У дома » Дете от 1,5 до 2 години » Медицински справочник geotar. Как да приемате Амиодарон? Препоръки на кардиолога Амиодарон таблетки продължително лечение

Медицински справочник geotar. Как да приемате Амиодарон? Препоръки на кардиолога Амиодарон таблетки продължително лечение

Амиодарон- антиаритмично лекарство от клас III (инхибитор на реполяризацията). Освен това има антиангинозни, коронароразширяващи, алфа- и бета-адренергични блокиращи, тиреотропни и хипотензивни ефекти.
Антиаритмичният ефект се дължи на ефекта върху електрофизиологичните процеси на миокарда; удължава потенциала на действие на кардиомиоцитите; увеличава ефективния рефрактерен период на предсърдията, вентрикулите, атриовентрикуларния (AV) възел, снопа от His и Purkinje влакна, допълнителни пътища за провеждане на възбуждане. Като блокира "бързите" натриеви канали, той има ефекти, характерни за клас I антиаритмици. Инхибира бавната (диастолна) деполяризация на клетъчната мембрана синусов възел, причинявайки брадикардия и намалена AV проводимост.
Антиангинозният ефект се дължи на коронарно разширяване и антиадренергично действие, намаляване на миокардната нужда от кислород. Има инхибиторен ефект върху алфа- и бета-блокерите на сърдечно-съдовата система(без пълната им блокада). Намалява чувствителността към симпатикова хиперстимулация нервна система, съпротива коронарни съдове; увеличава коронарния кръвен поток; забавя сърдечната честота; повдига енергийни запасимиокард) чрез повишаване съдържанието на креатин сулфат, аденозин и гликоген).
Той е подобен по структура на хормоните на щитовидната жлеза. Съдържанието на йод е около 37% от молекулното му тегло. Той засяга метаболизма на хормоните на щитовидната жлеза, инхибира превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокира усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на хормоните на щитовидната жлеза върху миокарда. (Дефицитът на Е3 може да доведе до неговата хиперпродукция и тиреотоксикоза). Началото на действие (дори при използване на "натоварващи" дози) е от 2-3 дни до 2-3 месеца, продължителността на действие варира от няколко седмици до месеци (определена в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след преустановяване).

Фармакокинетика

.
Абсорбцията е бавна и променлива - 30-50%, бионаличност -
30-50%. Максималната концентрация в кръвната плазма (Cmax) се наблюдава след 4-7 часа. Диапазонът на терапевтичната плазмена концентрация е 1-2,5 mg / l (но при определяне на дозата трябва да се вземе предвид и клиничната картина). Времето за достигане на равновесна концентрация в кръвната плазма е от един до няколко месеца. Обемът на разпределение е 60 l, което показва интензивно разпределение в тъканите. Има висока мастноразтворимост, намира се във високи концентрации в мастната тъкан и органите с добро кръвоснабдяване (концентрацията в мастната тъкан, черния дроб, бъбреците, миокарда е по-висока от тази в кръвната плазма - съответно 300, 200, 50 и 34 пъти). Характеристиките на фармакокинетиката на амиодарон налагат употребата на лекарството във високи натоварващи дози. Прониква през кръвно-мозъчната бариера (КМБ) и плацентата (10-50%), секретира се с кърма(25% от дозата, получена от майката). Комуникация с протеини на кръвната плазма - 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини). Метаболизиран в черния дроб, е инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в черния дроб. Основният метаболит, деетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Възможно е и чрез дейодиране (при доза от 300 mg се освобождават около 9 mg елементарен йод). При продължително лечение концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрациите на амиодарон.
Като се има предвид способността за натрупване и свързаната с това голяма вариабилност във фармакокинетичните параметри, данните за полуживота (T1/2) са противоречиви. Отстраняването на амиодарон след перорално приложение се извършва в 2 фази: начален период- 4-21 часа, във втората фаза T1 / 2 - 25-110 дни. След продължително перорално приложение средният T1 / 2 е 40 дни (това е важно при избора на доза, тъй като може да отнеме поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация, докато пълното елиминиране може да продължи повече от 4 месеца).
Екскретира се с жлъчка (85-95%), по-малко от 1% от пероралната доза се екскретира чрез бъбреците (следователно при нарушена бъбречна функция не е необходимо да се променя дозата). Амиодарон и неговите метаболити не подлежат на диализа.

Показания за употреба

Показания за употреба на лекарството Амиодаронса:
- Предотвратяване на повторна поява на пароксизмални аритмии: животозастрашаващи камерни аритмии (включително камерна тахикардия, камерно мъждене), суправентрикуларни аритмии (включително с органично сърдечно заболяване, както и с неефективност или невъзможност на друга антиаритмична терапия, свързана със синдрома на WPW), предсърдно фибрилация и трептене.
- Предотвратяване на внезапна смърт поради аритмия при пациенти с висок риск: пациенти след пресен инфаркт на миокарда с брой камерни екстрасистоли повече от 10/h, клинични признаци на хронична сърдечна недостатъчност и левокамерна фракция на изтласкване под 40%.

Начин на приложение

Хапчета Амиодаронприема се през устата преди хранене, като се пият много течности.
Режимът на дозиране се определя индивидуално и се коригира от лекаря.
Натоварваща ("насищаща") доза: в болница - началната доза (разделена на няколко приема) е 600-800 mg / ден (3 таблетки), максималната - 1200 mg / ден до достигане на обща доза от 10 g ( обикновено в рамките на 5-8 дни).

Амбулаторно - начална доза (разделена на няколко приема) 600-800 mg / ден - до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).
поддържаща доза. При поддържащо лечение се използва минималната ефективна доза в зависимост от индивидуалния отговор на пациента и обикновено варира от 100 до 400 mg / ден (1/2-2 таблетки). Поради дългия T1 / 2, лекарството може да се приема през ден или да се направи почивка в приема на лекарството - 2 дни в седмицата.
Средно терапевтично единична доза- 200 мг.
Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.
Максималната еднократна доза е 400 mg.
Максималната дневна доза е 1200 mg.

Странични ефекти

Честота: много често (10% или повече), често (1% или повече; по-малко от 10%), рядко (0,1% или повече; по-малко от 1%), рядко (0,01% или повече; по-малко от 0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%, включително отделни случаи), честотата е неизвестна (честотата не може да бъде определена от наличните данни).
От страна на сърдечно-съдовата система: често - умерена брадикардия (дозозависима); рядко - синоатриална и атриовентрикуларна блокада с различна степен, проаритмогенен ефект (появата на нови или влошаване на съществуващи аритмии, включително сърдечен арест); много рядко - брадикардия, спиране на синусовия възел (при пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст); честотата е неизвестна - прогресия на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба).
Отстрани храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, загуба на апетит, тъпота или загуба на вкусови усещания, чувство на тежест в епигастриума, изолирано повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази (1,5-3 пъти по-високи от нормалното); често - остър токсичен хепатит с повишена активност на "чернодробните" трансаминази и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, включително фатална; много рядко - хроничен чернодробна недостатъчност(псевдоалкохолен хепатит, цироза), включително фатални.
Отстрани дихателната система: често - интерстициален или алвеоларен пневмонит, облитериращ бронхиолит с пневмония, включително фатална, плеврит, белодробна фиброза; много рядко - бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност(особено при пациенти с бронхиална астма), синдром на остър респираторен дистрес, включително фатален; неизвестна честота - белодробно кървене.
От сетивните органи: много често - микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин (оплаквания за появата на цветен ореол или размити контури на обекти при ярка светлина); много рядко - неврит оптичен нерв, зрителна невропатия.
От страна на метаболизма: често - хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм; много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.
Отстрани кожата: много често - фоточувствителност; често - сивкава или синкава пигментация на кожата (при продължителна употреба; изчезва след спиране на лекарството); много рядко - еритема (с едновременно радиотерапия), кожен обрив, ексфолиативен дерматит (връзката с лекарството не е установена), алопеция; неизвестна честота - ангиоедем, уртикария.
От нервната система: често - тремор и други екстрапирамидни симптоми, нарушения на съня, включително "кошмарни" сънища; Рядко - периферна невропатия(сензорна, моторна, смесена) и/или миопатия; много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.
Лабораторни показатели: рядко - при продължителна употреба - тромбоцитопения, хемолитична и апластична анемия.
Други: много рядко - васкулит, епидидимит, импотентност (връзката с лекарството не е установена), тромбоцитопения, хемолитична и апластична анемия.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството Амиодаронса: свръхчувствителносткъм компонентите на лекарството (включително йод), синдром на болния синус ( синусова брадикардия, синоатриална блокада), при липса на изкуствен пейсмейкър (риск от спиране на синусовия възел), атриовентрикуларен блок II-III степен и дву- и трилъчева блокада (без използване на пейсмейкър), кардиогенен шок, колапс, артериална хипотония, възраст под 18 години, непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция, рефрактерна хипокалиемия, хипомагнезиемия, хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм, интерстициални заболяваниябели дробове, вродено или придобито удължаване на QT интервала, едновременно приеманеинхибитори на моноаминооксидазата, бременност, кърмене.
Едновременна употреба на лекарство, което удължава QT интервала и причини пароксизмална тахикардия, включително полиморфен вентрикуларен тип "пирует": антиаритмично лекарстваКлас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; трициклични антидепресанти (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиди (IV еритромицин, спирамицин), азоли, антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерално), дифеманил метил сулфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, флуорохинолони (включително моксифлоксацин).
Трябва да се внимава при употребата на лекарството Амиодаронпри пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционални класове по класификацията на NYHA), атриовентрикуларен блок I степен, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма и възрастни хора (висок риск от развитие на тежка брадикардия).

Бременност

Амиодаронпротивопоказан по време на бременност, но по здравословни причини амиодарон може да се използва, ако предвидената полза за майката превишава потенциалния риск за плода.
Амиодарон се екскретира в кърмата в значителни количества, така че лекарството е противопоказано за употреба по време на кърмене.

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказни комбинации клас IA антиаритмични лекарства (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиум тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; трициклични антидепресанти (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиди (IV еритромицин, спирамицин), азоли, антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерално), дифеманил метил сулфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, флуорохинолони (включително моксифлоксацин), тъй като рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует" се увеличава.
Непрепоръчителни комбинации:
- с бета-блокери, някои блокери на "бавни" калциеви канали (верапамил, дилтиазем), съществува риск от нарушен автоматизъм (изразена брадикардия) и проводимост.
- с лаксативи, които могат да причинят хипокалиемия, тъй като рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует" се увеличава.
Комбинации, с които трябва да внимавате:
- диуретици, които причиняват хипокалиемия, амфотерицин В (iv), системни глюкокортикостероиди, тетракозактид - рискът от развитие на камерни аритмии, включително камерна тахикардия от типа "пирует";
- прокаинамид - риск от развитие странични ефектипрокаинамид (амиодарон повишава плазмената концентрация на прокаинамид и неговия метаболит N-ацетилпрокаинамид);
- антикоагуланти с индиректно действие (варфарин) - амиодарон повишава концентрацията на варфарин в кръвната плазма (риск от кървене) поради инхибиране на изоензима CYP2C9; сърдечни гликозиди - нарушен автоматизъм (тежка брадикардия) и атриовентрикуларна проводимост (повишена концентрация на дигоксин в кръвната плазма);
- есмолол - нарушение на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните реакции на симпатиковата нервна система);
- фенитоин, фосфенитоин - риск от развитие неврологични разстройства(амиодарон повишава концентрацията на фенитоин в плазмата чрез инхибиране на изоензима CYP2C9);
- флекаинид - амиодарон повишава концентрацията си в кръвната плазма (поради инхибиране на изоензима CYP2D6);
- лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин, HMG-CoA инхибиториредуктаза) - амиодарон повишава концентрацията им в кръвната плазма (риск от развитие на тяхната токсичност и / или засилване на фармакодинамичните ефекти);
- орлистат намалява концентрацията на амиодарон и неговия активен метаболит в плазмата;
- клонидин, гуанфацин, холинестеразни инхибитори (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - рискът от развитие на тежка брадикардия;
- циметидин, сок от грейпфрут забавят метаболизма на амиодарон и повишават концентрацията му в кръвната плазма;
- лекарства за инхалационна анестезия - рискът от развитие на брадикардия (устойчива на въвеждане на атропин), намаляване кръвно налягане, проводни нарушения, намалени сърдечен дебит, синдром на остър респираторен дистрес, включително фатален, чието развитие е свързано с високи концентрации на кислород;
- радиоактивен йод - амиодарон (съдържа йод в състава си) може да повлияе на абсорбцията радиоактивен йодкоето може да изкриви резултатите. радиоизотопни изследвания щитовидната жлеза;
- рифампицин и препарати от жълт кантарион (мощни индуктори на изоензима CYP3A4) намаляват концентрацията на амиодарон в кръвната плазма;
- HIV протеазните инхибитори (CYP3A4 изоензимни инхибитори) могат да повишат плазмените концентрации на амиодарон;
- клипогрел - възможно е намаляване на концентрацията му в кръвната плазма;
- декстрометорфан (субстрат на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6) - концентрацията му в кръвната плазма може да се повиши (амиодаронът инхибира изоензима CYP2D6);
- при едновременна употреба с литиеви препарати е възможно развитие на хипотиреоидизъм;
- при едновременна употреба с колестирамин, концентрацията на амиодарон в кръвната плазма намалява поради свързването му с колестирамин и намаляване на абсорбцията от стомашно-чревния тракт;
- при едновременна употреба с лекарството котримоксазол е възможно влошаване на интраатриалната проводимост.

Предозиране

В случай на токсичност под формата на проаритмичен ефект, лекарството Амиодаронотменен.
Симптоми: синусова брадикардия, аритмии, атриовентрикуларна блокада, камерна тахикардия, пароксизмална тахикардия тип "пирует", влошаване на съществуваща хронична сърдечна недостатъчност, нарушена чернодробна функция, сърдечен арест.
Лечение: стомашна промивка и приложение активен въглен, ако лекарството е прието наскоро (1-2 часа от момента на приложение). При тахикардия тип "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли, пейсинг. В други случаи изпълнете симптоматична терапия. Няма специфичен антидот, хемодиализата е неефективна, амиодаронът и неговите метаболити не се отстраняват чрез диализа. С развитието на брадикардия е възможно да се предписват атропин, бета1-адренергични стимуланти и в тежки случаи пейсмейкър.

Условия за съхранение

На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се пази далеч от деца.

Форма за освобождаване

Амиодарон - таблетки от 200 mg или 400 mg.
По 10 таблетки в блистер.
3 блистера заедно с инструкции за употреба в опаковка.

Съединение

1 таблетка Амиодаронсъдържа активна съставка: амиодарон хидрохлорид - 200 mg.
Помощни вещества: лудипрес (лактоза монохидрат, повидон К30 (колидон 30), кросповидон (колидон CL)) - 204,2 mg, картофено нишесте - 8,4 mg, магнезиев стеарат - 4,2 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 4,2 mg.

Допълнително

Преди започване на терапията се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване, да се оцени функцията на щитовидната жлеза (концентрация на хормони) и съдържанието на калий в кръвната плазма. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на лечението. По време на лечението е необходимо редовно да се проследява ЕКГ (на всеки 3 месеца) и активността на "чернодробните" трансаминази и други показатели на чернодробната функция, както и функцията на щитовидната жлеза (включително в рамките на няколко месеца след отмяната му), рентгеново изследванебели дробове (на всеки 6 месеца) и функционални белодробни изследвания.
Ако имате задух и суха кашлица със или без влошаване по време на лечението общо състояние(отпадналост, треска) Необходимо е рентгеново изследване гръден кошза възможно развитие на интерстициален пневмонит. В случай на неговото развитие, лекарството се отменя. При ранно спиране (със или без лечение с глюкостероиди) тези ефекти обикновено са обратими. Клиничните прояви обикновено изчезват след 3-4 седмици, възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца).
При използване на амиодарон на фона изкуствена вентилациябелите дробове (включително по време на хирургични интервенции) има редки случаи на синдром на остър респираторен дистрес, включително фатални случаи (вероятност от взаимодействие с високи дози кислород), поради което се препоръчва да се упражнява строг контрол на състоянието на такива пациенти.
Преди извършване на хирургична интервенция е необходимо да информирате анестезиолога за приема на амиодарон (риск от засилване на хемодинамичния ефект на общи и локални анестетици).
При пациенти, получаващи продължително лечение за аритмии, има съобщения за повишена честота на камерно мъждене и/или повишен праг на реакция на пейсмейкър или имплантиран дефибрилатор, което може да намали тяхната ефективност. Ето защо, преди да започнете и по време на лечението с амиодарон, трябва редовно да проверявате правилното им функциониране.
Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичен ефектАмиодарон причинява определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QTc (коригиран), могат да се появят U-вълни. Допустимо удължаване на QT интервала - не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за корекция на дозата и оценка на възможен проаритмичен ефект.
С развитието на атриовентрикуларна блокада II-III степен, синоатриална блокада или бифасцикуларна интравентрикуларна блокада, лечението трябва да се преустанови. Ако възникне атриовентрикуларен блок от 1-ва степен, е необходимо да се засили наблюдението на пациента.
Ако възникне зрително увреждане (замъглено зрително възприятие, намалена зрителна острота), трябва да се извърши офталмологичен преглед, включително изследване на фундуса. При развитие на невропатия или неврит на зрителния нерв лечението се спира (риск от слепота).
Безопасността и ефикасността на употребата при деца не са определени, началото и продължителността на ефекта може да са по-малки, отколкото при възрастни.
Лекарството съдържа йод, така че може да повлияе на резултатите от тестовете за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на лечението с амиодарон трябва да се въздържате от шофиране и потенциално участие в превозни средства опасни видоведейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Основни настройки

Име:	АМИОДАРОН
ATX код:	C01BD01 -

Лекарство, предназначено за терапия сърдечно-съдови заболявания, е амиодарон. Инструкциите за употреба съобщават, че таблетки от 200 mg, инжекции в 5% инжекционни ампули увеличават притока на кръв, насищат миокарда с кислород. Инструментът помага при лечението на аритмии и екстрасистоли.

Форма на освобождаване и състав

Амиодарон се предлага като доза от- хапчета. Имат заоблена форма, равна повърхност, а в средата е нанесен разделителен риск. Цветът на таблетките е бял, допуска се леко кремаво оцветяване. Основната активна съставка на лекарството е амиодарон хидрохлорид, концентрацията му в 1 таблетка е 200 mg (0,2 g). Също така съдържа Помощни вещества.

Таблетките са опаковани в блистери от 10 броя. Една картонена кутия съдържа 3 блистера (30 таблетки). Обикновено този брой таблетки е достатъчен за 1 месец употреба.

Те също произвеждат разтвор за интравенозно приложение от 5% (инжекции в ампули за инжекции). Тази формасъдържа амиодарон хидрохлорид 150 mg и помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, оцетна киселина, оцет. разтвор на киселина 10% 1M, полисорбат 80 (туин 80), бензилов алкохол, вода за инжекции.

фармакологичен ефект

Амиодарон увеличава притока на кръв през съдовете на сърцето, намалява функционирането на сърдечния мускул, намалява сърдечната честота и кръвното налягане. Употребата на лекарството помага да се намали нуждата от миокарден кислород. Лекарството увеличава енергийните резерви на сърдечния мускул, помага за премахване на аритмия, повишава процента на креатин фосфат и гликоген.

Показания за употреба

Какво помага на амиодарон? Таблетки и инжекции се използват за лечение и профилактика на пароксизмални аритмии:

аритмии, възникващи на фона на хронична сърдечна или коронарна недостатъчност;
стенокардия;
парасистолия;
предсърдно трептене;
предсърдно или камерно екстрасистолия;
пароксизъм на трептене;
предотвратяване на камерна фибрилация, включително след мерки за кардиоверсия;
камерна тахикардия;
животозастрашаващи камерни аритмии, както и при пациенти с миокардит на Chagas.

Показания за употребата на амиодарон също са суправентрикуларни аритмии в случаи на неефективност или невъзможност за използване на друга терапия, която обикновено се свързва със синдрома на WPW.

Инструкции за употреба

Амиодарон концентрат

Концентратът е предназначен за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение (струйна или капкова). Максималната еднократна доза е 5 mg/kg. Дневно - до 1,2 g (15 mg / kg).

Хапчета

Предназначен за орална употреба. Таблетките трябва да се приемат преди хранене с много вода. Режимът на дозиране се избира индивидуално и се коригира от лекаря. Амбулаторно - началната доза е 600-800 mg / ден.

Лечението продължава до достигане на обща доза от 10 g (за 10-14 дни). В болница - началната доза е 600-800 mg / ден. Максимално допустимата доза е 1200 mg / ден. Лечението продължава до достигане на обща доза от 10 g (за 5-8 дни). Поддържащата доза на лекарството достига 100-400 mg / ден. За да се избегне кумулиране, таблетките се приемат през ден.

Можете също да направите почивка в приема - 2 дни в седмицата. Средната терапевтична единична доза е 200 mg. Средната терапевтична дневна доза е 400 mg. Максималната единична доза на лекарството е 400 mg. Максималната дневна доза е 1200 mg.

Противопоказания

Съгласно инструкциите, амиодарон трябва да се предписва с повишено внимание на хора с хронична сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, пациенти в напреднала възраст и деца под пълнолетие (18 години).

Лекарството не се предписва, ако пациентът има:

хипокалиемия;
AV блокада от 2-3 градуса (без използване на пейсмейкър);
период на кърмене;
бременност;
кардиогенен шок;
тиреотоксикоза;
свръхчувствителност към амиодарон и йод;
колапс;
хипотиреоидизъм;
синдром на болния синус (SSS);
интерстициална белодробна болест;
синоатриална блокада;
артериална хипотония;
приемане на МАО инхибитори;
синусова брадикардия.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система - синусова брадикардия, AV блокада;
Храносмилателна система - гадене, загуба на апетит, метеоризъм, повръщане, тъпота или загуба на вкус, диария, коремна болка, чувство на тежест в епигастриума, запек.
Нервна система - нарушение на съня и паметта, главоболие, слухови халюцинации, слабост, депресия, световъртеж, умора, парестезия;
Миопатия, епидидимит, намалена потентност, алопеция, васкулит, фоточувствителност, синкава или синкава пигментация на кожата.
Метаболизъм - тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм;
Дихателна система - задух, бронхоспазъм, кашлица, плеврит;
Алергични реакции - ексфолиативен дерматит, кожен обрив;
Сетивни органи - отлагане на липофусцин в епитела на роговицата, увеит.

Деца, по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана. Амиодарон и дезметиламиодарон преминават плацентарната бариера, техните концентрации в кръвта на плода са съответно 10% и 25% от концентрацията в кръвта на майката. Амиодарон и дезметиламиодарон се екскретират в кърмата.

Употреба при деца

Да се използва с повишено внимание при деца под 18 години (ефикасността и безопасността на употребата не са установени).

специални инструкции

Приемането на лекарството е възможно само след назначаване на лекар, който определя режима на лечение и дозировката въз основа на данните клинично изпитванеи ЕКГ. Трябва да се вземат предвид и следните специални инструкции:

С повишено внимание и при постоянен ЕКГ мониторинг на сърцето, таблетките амиодарон се предписват, когато се използват в комбинация с бета-блокери, лаксативи и диуретици, които отстраняват калиеви йони от тялото (калий-съхраняващи диуретици - фуроземид), антикоагуланти (варфарин), някои антибиотици (рифампицин) и антивирусни средства(особено лекарства, които инхибират обратната транскриптаза на вируси).
По време на приема на таблетки амиодарон е необходимо да се изоставят дейности, свързани с повишена концентрация на внимание и изискващи висока скорост на психомоторни реакции.
При продължителна употреба е задължително ЕКГ наблюдение на сърцето, определяне на нивото на тиреоидните хормони и чернодробните ензими в кръвта.
При кашлица и задух се извършва рентгеново изследване на гръдните органи за диференциране на възпалителната патология на дихателните органи.
Преди да започнете да използвате лекарството, се препоръчва да се проведе проучване функционална дейностщитовидната жлеза и нивото на нейните хормони в кръвта.
Невъзможно е да се комбинира употребата на таблетки амиодарон с други антиаритмични лекарства, тъй като това ще доведе до засилване на неговите ефекти и развитие на нарушения във функционалната активност на сърцето. Комбинацията с антималарийни лекарства, антибиотици от групата на макролидите, флуорохинолони също е изключена.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба това лекарствомогат да възникнат различни реакции със следните агенти:

Дилтиазем, Верапамил - повишен отрицателен инотропен ефект, развитие на брадикардия, нарушение на проводимостта и AV блокада.
Амиодарон може да повиши плазмените концентрации и също да причини конвулсии, вероятно поради инхибиране на метаболизма на лидокаин.
Трицикличните антидепресанти, фенотиазините, астемизолът и терфенадинът също водят до удължаване на QT интервала и риск от развитие на камерни аритмии (най-често от типа "пирует").
Варфарин, фенпрокумон, аценокумарол повишават антикоагулантния ефект и увеличават риска от кървене.
Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин - възможно повишаване на концентрацията активно вещество- амиодарон в плазмата. Колестирамин, Фенитоин - обратен ефект.
Тразодон - описан е случай на пируетна аритмия.
Лаксативи, които причиняват хипокалиемия, както и диуретици, кортикостероиди, вкл. IV амфотерицин, тетракозактид, цизаприд в комбинация с амиодарон повишават риска от развитие на камерни аритмии.
съоръжения обща анестезия, кислородна терапия - рискът от развитие на брадикардия, нарушения на сърдечната проводимост, артериална хипотония, намаляване на шока V сърцето.
Циклофосфамид във високи дози - белодробна токсичност.
Антиаритмичните средства от клас 1А и дизопирамид, прокаинамид, хинидин увеличават QT сърдечния интервал и повишават риска от развитие на камерна тахикардия "пирует".
Дигоксин - значително повишаване на плазмената му концентрация, свързано с намаляване на неговия клирънс, което увеличава възможността за развитие на дигиталисова интоксикация.
Пропранолол, Соталол - артериална хипотония, асистолия, брадикардия, камерно мъждене.
Винкамин, султоприд, еритромицин IV, пентамидин IV и IM повишават риска от развитие на камерни аритмии, включително тип "пирует".
Декстрометорфан - повишаване на плазмената концентрация поради намаляване на скоростта на метаболизма в черния дроб, както и екскреция от тялото, което се дължи на инхибиране на активността на цитохромния изоензим CYP2D6.
Литиев карбонат - развитие на хипотиреоидизъм.

Аналози на амиодарон

Според структурата се определят аналозите:

Кардиодарон.
Кордарон.
Седакорон.
Амиодарон Белупо; Сандоз; Акри.
Опакорден.
Амиокордин.
Ритмиодарон.
Амиодарон хидрохлорид.
Веро Амиодарон.

Условия за почивка и цена

Средната цена на амиодарон (таблетки 200 mg, 30 броя) в Москва е 137 рубли. В аптеките лекарството се отпуска само по лекарско предписание.

Срок на годност - 3 години. Инструкциите за употреба на таблетките амиодарон препоръчват да се съхраняват на тъмно и сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от +25 ° C.

Преглеждания на публикация: 273

КРЪЧМА:Амиодарон

производител:отворен Акционерно дружество„Завод Борисов медицински препарати"(АД "БЗМП")

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Амиодарон

Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 016246

Период на регистрация: 12.11.2015 - 12.11.2020

Инструкция

Търговско наименование

Амиодарон

Международно непатентно наименование

Амиодарон

Доза от

Таблетки 200 мг

Съединение

Една таблетка съдържа:

активно вещество- амиодарон хидрохлорид (по отношение на 100% вещество) 200 mg,

Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Описание

Таблетки бели или почти бял цвят, плоскоцилиндрична, с риск и фаска.

Еармакотерапевтична група

Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства от клас III. Амиодарон.

ATX код C01BD01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбцията е бавна и променлива - 30-50%, бионаличност - 30-50%. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 3-7 часа.Диапазонът на терапевтичната плазмена концентрация е 1-2,5 mg / l (но при определяне на дозата трябва да се вземе предвид и клиничната картина). Обемът на разпределение е 60 l, което показва интензивно разпределение в тъканите. Има висока мастноразтворимост, намира се във високи концентрации в мастната тъкан и в органите с добро кръвоснабдяване (концентрацията в мастната тъкан, черния дроб, бъбреците, миокарда е по-висока от тази в плазмата, съответно 300, 200, 50 и 34 пъти). Характеристиките на фармакокинетиката на амиодарон налагат употребата на лекарството във високи натоварващи дози. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата (10-50%), секретира се в кърмата (25% от дозата, получена от майката). Комуникация с плазмените протеини - 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини).

Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит, деетиламиодарон, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Възможно е също да се метаболизира чрез дейодиране (при доза от 300 mg се освобождават приблизително 9 mg елементарен йод). При продължително лечение концентрациите на йод могат да достигнат 60-80% от концентрацията на амиодарон. Той е инхибитор на ензимните системи CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в черния дроб.

Като се има предвид способността за натрупване и свързаната с това голяма вариабилност във фармакокинетичните параметри, данните за полуживота на елиминиране са противоречиви. Отстраняването на амиодарон след перорално приложение се извършва в 2 фази: началният период е 4-21 часа, във втората фаза полуживотът е 25-110 дни. След продължително перорално приложение средният полуживот е 40 дни (това е важно при избора на доза, тъй като може да отнеме поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация, докато пълното елиминиране може да продължи 61 дни (повече от 4 месеца). ).

Екскретира се с жлъчка (85-95%), по-малко от 1% от пероралната доза се екскретира чрез бъбреците (следователно при нарушена бъбречна функция не е необходимо да се променя дозата). Амиодарон и неговите метаболити не подлежат на диализа.

Фармакодинамика

Антиаритмично лекарство от клас III (инхибитор на реполяризацията). Освен това има антиангинозни, коронарно-разширяващи, алфа- и бета-блокиращи и хипотензивни ефекти.

Антиангинозният ефект се дължи на коронарно разширяване и антиадренергично действие, намаляване на миокардната нужда от кислород.

Има инхибиторен ефект върху алфа и бета адренорецепторите на сърдечно-съдовата система (без пълното им блокиране). Намалява чувствителността към хиперстимулация на симпатиковата нервна система, тонуса на коронарните съдове; увеличава коронарния кръвен поток; забавя сърдечната честота; увеличава енергийните резерви на миокарда (чрез увеличаване на съдържанието на креатин сулфат, аденозин и гликоген).

Антиаритмичното действие се дължи на влиянието върху електрофизиологичните процеси в миокарда; удължава потенциала на действие на кардиомиоцитите, увеличава ефективния рефрактерен период на предсърдията, вентрикулите, атриовентрикуларния възел, снопа от His и Purkinje влакна, допълнителни пътища за провеждане на възбуждане.

Като блокира инактивираните "бързи" натриеви канали, той има ефекти, характерни за антиаритмичните лекарства от клас I.

Той инхибира бавната (диастолна) деполяризация на клетъчната мембрана на синусовия възел, причинявайки брадикардия, инхибира атриовентрикуларната проводимост (ефект на антиаритмични средства от клас IV).

Той е подобен по структура на хормоните на щитовидната жлеза. Съдържанието на йод е около 37% от неговия мол. маси. Той засяга метаболизма на хормоните на щитовидната жлеза, инхибира превръщането на Т4 в Т3 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокира усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на хормоните на щитовидната жлеза върху миокарда. .

Началото на действие (дори при използване на "натоварващи" дози) е от 2-3 дни до 2-3 месеца, продължителността на действие варира от няколко седмици до месеци (определена в плазмата в продължение на 9 месеца след спиране на приема).

Показания за употреба

Терапията с амиодарон може да се провежда само в болници или амбулаторно под наблюдението на кардиолог.

За лечение на тежки аритмии, които не се повлияват от други лекарства, или когато други лекарства не могат да бъдат предписани.

Тахиаритмии, свързани със синдрома на Wolff-Parkinson-White.

Предсърдно мъждене и трептене, в случай че не могат да бъдат предписани други лекарства.

Тахиаритмии с пароксизмална природа, включително предсърдна, атриовентрикуларна и камерна тахикардия, камерно мъждене, когато не могат да се предписват други лекарства.

Дозировка и приложение

Първоначално лечение

Обичайният режим на дозиране е 600 mg/ден - 3 таблетки дневно, разделени на 2-3 приема, в продължение на 8-10 дни.

В някои случаи, в началото на лечението, повече високи дози(4 или 5 таблетки на ден), но само за кратко и с електрокардиографски контрол.

Поддържаща грижа

Минималната ефективна доза трябва да се определи в съответствие с индивидуалния отговор, тя може да варира от ½ таблетка на ден (1 таблетка през ден) до 2 таблетки на ден.

Средната единична терапевтична доза е 200 mg, средната терапевтична дневна доза е 400 mg, максималната единична доза е 400 mg, максималната дневна доза е 1200 mg.

Странични ефекти

Много често (10% или повече)

Гадене, повръщане, загуба на апетит, тъпота или загуба на вкус, чувство на тежест в епигастриума, изолирано повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази (1,5 - 3 пъти по-високи от нормалното)

Микроотлаганията в роговицата, почти винаги присъстващи при възрастни, обикновено са локализирани в областта под зеницата и не са противопоказание за продължаване на лечението. В изключителни случаи те могат да бъдат придружени от възприемане на цветна и ослепителна светлина или замъглено зрение. Микроотлаганията в роговицата, които се образуват от комплекс от липиди, винаги изчезват след спиране на лечението.

При липса на каквито и да е клинични симптоми на дистиреоидизъм, нивото на "дисоциирания" хормон на щитовидната жлеза (повишени нива на Т4 с нормални или леко намалени нива на Т3) не е причина за прекъсване на лечението.

Често (1% или повече; по-малко от 10%)

Умерена брадикардия (дозозависима);

Остър токсичен хепатит с повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, вкл. фатален;

Интерстициален или алвеоларен пневмонит, облитериращ бронхиолит с пневмония, вкл. фатален, плеврит, белодробна фиброза;

При продължителна употреба може да се развие хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм (вероятно фатален, необходимо е спиране на лекарството);

Сива или синкава пигментация на кожата (при продължителна употреба; изчезва след спиране на лекарството);

Тремор и други екстрапирамидни симптоми, нарушения на съня, вкл. "кошмарни" сънища

Нечести (0,1% или повече; по-малко от 1%)

SA и AV блокада с различна степен, проаритмичен ефект (появата на нови или влошаване на съществуващи аритмии, включително сърдечен арест);

Проводни нарушения (синоаурикуларна блокада в различна степен)

Рядко:

Периферна невропатия (сензорна, моторна, смесена) и/или миопатия

Много редки (по-малко от 0,01%, включително изолирани случаи)

Тежка брадикардия, спиране на синусите (при пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст);

Хронична чернодробна недостатъчност (псевдоалкохолен хепатит, цироза), вкл. фатален;

Бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност (особено при пациенти с бронхиална астма), остър респираторен синдром, вкл. фатален;

Оптичен неврит/оптична невропатия.

Синдром на неадекватна секреция на ADH CHCAD/RSIADH (хипонатриемия)

Еритема (с едновременна лъчева терапия), кожен обрив, ексфолиативен дерматит (връзката с лекарството не е установена), алопеция.

Церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие, световъртеж;

васкулит;

епидидимит;

Нарушаване на потентността (връзката с лекарството не е установена);

При продължителна употреба на тромбоцитопения, хемолитична и апластична анемия;

Бъбречна недостатъчност с умерено повишаване на креатинина;

Неизвестна честота (честотата не може да бъде определена от наличните данни)

Белодробно кървене;

Случаи на костномозъчен гранулом;

Случаи на ангиоедем.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към йод);

Синдром на болния синус;

синусова брадикардия;

Синоатриална блокада;

Атриовентрикуларен блок II-III чл. (без използване на пейсмейкър);

Кардиогенен шок;

хипокалиемия;

Свиване;

артериална хипотония;

хипотиреоидизъм;

тиреотоксикоза;

Интерстициална белодробна болест;

Детски и юношествотодо 18 години;

Прием на инхибитори на моноаминооксидазата.

Дву- и трилъчева блокада (без използване на пейсмейкър);

хипомагнезиемия;

хипотиреоидизъм;

хипертиреоидизъм;

Вродено или придобито удължаване на QT интервала;

Едновременната употреба на лекарства, които удължават Q-T интервали причиняване на пароксизмална тахикардия (включително полиморфен камерен тип "пирует");

Бременност и кърмене.

Внимателно: хронична недостатъчност III и IV степен, AV блокада I стадий, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, напреднала възраст(висок риск от развитие на тежка брадикардия)

Лекарствени взаимодействия

Противопоказани комбинации (риск от развитие на полиморфна камерна тахикардия тип "пирует"): антиаритмични лекарства клас 1а (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; трициклични антидепресанти, цизаприд, макролиди (IV еритромицин, спирамицин), азоли, антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерално), дифеманил метил сулфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, флуорохинолони (включително моксифлоксацин).

Не се препоръчват комбинации: бета-блокери, блокери на бавни калциеви канали (верапамил, дилтиазем) - риск от нарушен автоматизъм (тежка брадикардия) и проводимост; лаксативни лекарства, които стимулират чревната подвижност - рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует" на фона на хипокалиемия, причинена от лаксативи, сърдечни гликозиди - нарушен автоматизъм (тежка брадикардия) и AV проводимост (повишена концентрация на дигоксин);

Комбинации, изискващи повишено внимание:

Диуретици, които причиняват хипокалиемия, амфотерицин В (iv), системни глюкокортикостероиди, тетракозактид - рискът от развитие на камерни аритмии, вкл. камерна тахикардия тип "пирует";

Прокаинамид - рискът от странични ефекти на прокаинамид (амиодарон повишава плазмената концентрация на прокаинамид и неговия метаболит N-ацетилпрокаинамид);

Индиректни антикоагуланти (варфарин) - амиодарон повишава концентрацията на варфарин (риск от кървене) чрез инхибиране на изоензима CYP2C9;

Esmolol - нарушение на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните реакции на симпатиковата нервна система);

Фенитоин, фосфенитоин - рискът от развитие на неврологични разстройства (амиодарон повишава концентрацията на фенитоин поради инхибиране на изоензима CYP2C9);

Флекаинид - амиодарон повишава концентрацията си (поради инхибиране на изоензима CYP2D6);

Лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин, статини, включително симвастатин - амиодарон повишава тяхната концентрация (риск от развитие на тяхната токсичност и / или увеличаване на фармакодинамичните ефекти) );

Орлистат намалява концентрацията на амиодарон и неговия активен метаболит; клонидин, гуанфацин, инхибитори на холинестеразата (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск от развитие на тежка брадикардия;

Циметидин, сок от грейпфрут забавят метаболизма на амиодарон и повишават плазмената му концентрация;

Лекарства за инхалационна анестезия - рискът от развитие на брадикардия (резистентна на приложение на атропин), понижаване на кръвното налягане, нарушения на проводимостта, намален сърдечен дебит, синдром на остър респираторен дистрес, вкл. фатален, чието развитие е свързано с високи концентрации на кислород;

Радиоактивен йод - амиодарон (съдържа йод в състава си) може да попречи на абсорбцията на радиоактивен йод, което може да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза;

Рифампицин и препарати от жълт кантарион (мощни индуктори на изоензима CYP3A4) намаляват концентрацията на амиодарон в плазмата; HIV протеазните инхибитори (CYP3A4 изоензимни инхибитори) могат да повишат плазмените концентрации на амиодарон;

Клопидогрел - възможно е намаляване на плазмената му концентрация;

Декстрометорфан (субстрат на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6) - възможно е повишаване на концентрацията му (амиодаронът инхибира изоензима CYP2D6).

специални инструкции

Хронична сърдечна недостатъчност (FC III-IV по класификацията на NYHA), AV блокада I стадий, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия).

Преди започване на терапията е необходимо да се проведе ЕКГ, рентгеново изследване на белите дробове, да се оцени функцията на щитовидната жлеза (концентрация на хормони), чернодробната функция (трансаминазна активност) и концентрацията на плазмен електролит (калий).

По време на периода на лечение периодично се извършва анализ на трансаминазите (с увеличение от 3 пъти или удвояване в случай на първоначално повишена активност, дозата се намалява до пълното спиране на терапията) и ЕКГ (шир. QRS комплекси продължителност на QT интервала). Приемливо е увеличение на QTc интервала с не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за корекция на дозата и оценка на възможния проаритмичен ефект на амиодарон.

Препоръчва се годишна рентгенова снимка на белия дроб, функционален тест. външно дишанеВеднъж на всеки шест месеца, изследване за тироид-стимулиращ хормон преди започване на лечението и след това редовно по време на лечението и няколко месеца след спиране на лечението. С отсъствие клинични признацилечението на дисфункция на щитовидната жлеза не трябва да се спира. Появата на задух или непродуктивна кашлицаможе да е свързано с токсичен ефектамиодарон към белите дробове. Респираторните нарушения са предимно обратими при ранно спиране на амиодарон. Ранното оттегляне на амиодарон, свързано с глюкокортикостероидна терапия или не свързано с нея, води до регресия на нарушенията. Клинични симптомиобикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици, след което има по-бавно възстановяване на рентгеновата картина и белодробната функция (няколко месеца).

За да се предотврати развитието на фоточувствителност, се препоръчва да се избягва излагането на слънце или да се използват специални слънцезащитни продукти.

Ако по време на приема на амиодарон възникне замъглено зрение или намалена зрителна острота, се препоръчва да се извърши пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия. Случаите на невропатия и / или оптичен неврит изискват решение относно целесъобразността на употребата на амиодарон.

При отмяна са възможни рецидиви на ритъмни нарушения.

Поради наличието на лактоза в препарата не се препоръчва да се приема при пациенти с вродена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция.

След отмяната фармакодинамичният ефект продължава 10-30 дни.

Съдържа йод (200 mg - 75 mg йод), така че може да повлияе на резултатите от тестовете за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза.

При извършване на хирургични интервенции анестезиологът трябва да бъде информиран за приема на лекарства (възможността за развитие на синдром на остър респираторен дистрес при възрастни веднага след операцията).

В случай на едновременна употреба на амиодарон и симвастатин, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 10 mg на ден поради потенциалния риск от развитие на рабдомиолиза при такива пациенти. В случай на едновременна употреба на амиодарон и ловастатин, дозата на последния не трябва да надвишава 40 mg на ден. Пациентът трябва също така да бъде информиран за необходимостта от незабавна медицинска помощ в случай на неочаквано събитие болка в мускулите, мускулна слабост.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е възможна само при животозастрашаващи аритмии с неефективността на друга антиаритмична терапия (причинява дисфункция на щитовидната жлеза на плода). Безопасността и ефикасността на употреба при деца не е установена.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране превозно средствоили потенциално опасни механизми

По време на лечението е необходимо да се въздържат от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми:брадикардия, атриовентрикуларен блокада, понижаване на кръвното налягане, пароксизмална тахикардия тип "пирует", влошаване на съществуваща CHF, нарушена чернодробна функция, сърдечен арест.

Търговско наименование:Амиодарон.

международни родово име: Амиодарон / Амиодарон.

Форма за освобождаване:таблетки 200 мг.

Описание:таблетки с бял или почти бял цвят, плоскоцилиндрични, с риск и фасета.

Съединение:една таблетка съдържа: активна съставка- амиодарон хидрохлорид 200 mg; Помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Фармакотерапевтична група:клас III антиаритмично средство. Амиодарон.

ATX код - С01BD01.

Предотвратяване на рецидиви
Животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерно мъждене (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение).
Суправентрикуларни пароксизмални тахикардии:
- документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване;
- документирани пристъпи на повтаряща се продължителна суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органични заболяваниясърце, когато антиаритмичните лекарства от други класове не са ефективни или има противопоказания за употребата им;
- документирани пристъпи на повтаряща се продължителна пароксизмална суправентрикуларна тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White.
предсърдно мъждене(предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.
Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск
Пациенти след скорошен миокарден инфаркт с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични проявленияхронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (под 40%).
Амиодарон може да се използва за лечение на аритмии при пациенти с исхемична болестсърце и/или дисфункция на лявата камера.

Свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.
Лактозна непоносимост (дефицит на лактаза), синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза).
Синдром на болния синус (синусова брадикардия, синоатриален блок), освен ако не е коригиран изкуствен водачритъм (опасност от "спиране" на синусовия възел).
Атриовентрикуларен блок II-III степен, при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър).
Хипокалиемия, хипомагнезиемия.
Комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна "пирует" тахикардия (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства" лекарства»):
- антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); клас III антиаритмични лекарства (дофетилид, ибутилид, бретилиум тозилат); соталол;
- други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои невролептици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици(особено еритромицин венозно приложениеспирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин при парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони.
Вродено или придобито удължаване на QT интервала.
Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).
Интерстициална белодробна болест.
Бременност (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене").
Период на кърмене (вижте "Употреба по време на бременност и кърмене").
Възраст до 18 години (ефикасност и безопасност не са установени).

Лекарството трябва да се приема само както е предписано от лекар!
Таблетките амиодарон се приемат перорално, преди хранене и се измиват
достатъчно вода.
Натоварваща ("насищаща") доза
Могат да се използват различни схеми на насищане.
В болницата началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).
При амбулаторно лечение началната доза, разделена на няколко приема, е от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).
Поддържащата доза може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg / ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва в съответствие с индивидуалния терапевтичен ефект.
Тъй като амиодаронът има много голям периодполуживот, може да се приема през ден или да се правят прекъсвания в приема му 2 дни в седмицата.
Средната терапевтична единична доза е 200 mg.
Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.
Максималната еднократна доза е 400 mg.
Максималната дневна доза е 1200 mg.

ИНСТРУКЦИИот медицинска употребалекарствен продукт(информация за специалисти)

АМИОДАРОН

Търговско наименование:Амиодарон

Международно непатентно наименование:Амиодарон/амиодарон

Доза от:таблетки 200 мг

Описание: Хапчета с бял или почти бял цвят, плоскоцилиндрични, с риск и фасет.

Състав: Една таблетка съдържа: активно вещество- амиодарон хидрохлорид 200 mg; помощни вещества: лактоза монохидрат, картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Фармакотерапевтична група: клас III антиаритмично средство. Амиодарон.

ATX код - С01BD01.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания за употреба

Терапията с амиодарон може да се провежда само в болници или амбулаторно под наблюдението на кардиолог. Амиодарон е показан само за лечение на тежки аритмии, които не се повлияват от други лекарства или когато други лекарства не могат да бъдат предписани.

Тахиаритмии, свързани със синдрома на WPW.

Предсърдно мъждене и трептене, в случай че не могат да бъдат предписани други лекарства.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към йод), синдром на болния синус, синусова брадикардия, синоатриален блок, атриовентрикуларен блок II-III ст. (без използване на пейсмейкър), кардиогенен шок, хипокалиемия, колапс, артериална хипотония, хипотиреоидизъм, тиреотоксикоза, интерстициална белодробна болест, прием на инхибитори на моноаминооксидазата.

Дву- и трилъчеви блокади (без използване на пейсмейкър), хипомагнезиемия, хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм, вродено или придобито удължаване на Q-T интервала, едновременно приложение на лекарства, които удължават Q-T интервала и причиняват пароксизмална тахикардия (включително полиморфен вентрикуларен тип " пирует"), бременност, кърмене.

Внимателно

Дозировка и приложение

Вътре, преди хранене, пиене на много вода.

Натоварваща ("насищаща") доза: в болницата - началната доза (разделена на няколко приема) - 600-800 mg / ден, максималната -1200 mg / ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5- 8 дни); амбулаторна начална доза (разделена на няколко приема) 600-800 mg / ден - до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

Поддържаща доза - 100-400 mg / ден. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза.

Поради дългия T1 / 2, лекарството може да се приема през ден или да се направи почивка в приема на лекарството - 2 дни в седмицата.

Страничен ефект

От страна на сърдечно-съдовата система: често - умерена брадикардия (дозозависима); рядко - SA и AV блокада с различна степен, проаритмичен ефект (появата на нови или влошаване на съществуващи аритмии, включително сърдечен арест); много рядко - тежка брадикардия, спиране на синусовия възел (при пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст); неизвестна честота - прогресия на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба).

От страна на храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, загуба на апетит, тъпота или загуба на вкусови усещания, чувство на тежест в елигастриума, изолирано повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази (1,5 - 3 пъти). по-високо от нормалното); често - остър токсичен хепатит с повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, вкл. фатален; много рядко - хронична чернодробна недостатъчност (псевдоалкохолен хепатит, цироза), вкл. фатален.

От дихателната система: често - интерстициален или алвеоларен пневмонит, облитериращ бронхиолит с пневмония, вкл. фатален, плеврит, белодробна фиброза; много рядко - бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност (особено при пациенти с бронхиална астма), остър респираторен синдром, вкл. фатален; неизвестна честота - белодробен кръвоизлив.

От сетивните органи: много често - микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин (оплаквания за появата на цветен ореол или размити контури на обекти при ярка светлина); много рядко - оптичен неврит / оптична невропатия.

От страна на метаболизма: често - хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм; много рядко - синдром на нарушена секреция на ADH.

От страна на кожата: много често фоточувствителност; често - сивкава или синкава пигментация на кожата (при продължителна употреба; изчезва след спиране на лекарството); много рядко - еритема (с едновременна лъчева терапия), кожен обрив, ексфолиативен дерматит (връзката с лекарството не е установена), алопеция.

От нервната система: често - тремор и други екстрапирамидни симптоми, нарушения на съня, вкл. "кошмарни" сънища; рядко - периферна невропатия (сензорна, двигателна, смесена) и / или миопатия; много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

Други: много рядко - васкулит, епидидимит, импотентност (връзката с лекарството не е установена), тромбоцитопения, хемолитична и апластична анемия.

Предпазни мерки

По време на лечението периодично се анализират трансаминазите (с увеличение 3 пъти или удвояване при първоначално повишена активност, дозата се намалява до пълното спиране на терапията) и ЕКГ (ширината на QRS комплекса). и продължителността на QT интервала). Допустимо е увеличение на QT интервала c не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за корекция на дозата и оценка на възможния проаритмичен ефект на амиодарон.

Препоръчва се годишно рентгеново изследване на белите дробове, веднъж на всеки шест месеца - изследване на функцията на външното дишане, съдържанието на Т 3 и Т 4. При липса на клинични признаци на дисфункция на щитовидната жлеза, лечението не трябва да се прекъсва. Появата на задух или непродуктивна кашлица може да бъде свързана с токсичния ефект на амиодарон върху белите дробове. Респираторните нарушения са предимно обратими при ранно спиране на амиодарон. Клиничните симптоми обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици, след което настъпва по-бавно възстановяване на рентгеновата картина и белодробната функция (няколко месеца). Поради това трябва да се обмисли преоценка на терапията с амиодарон и предписване на глюкокортикостероиди.

При отмяна са възможни рецидиви на ритъмни нарушения.

След отмяната фармакодинамичният ефект продължава 10-30 дни.

В случай на едновременна употреба на амиодарон и симвастатин, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 10 mg на ден поради потенциалния риск от развитие на рабдомиолиза при такива пациенти. В случай на едновременна употреба на амиодарон и ловастатин, дозата на последния не трябва да надвишава 40 mg на ден. Пациентът също трябва да бъде информиран за необходимостта от незабавна консултация с лекар в случай на неочаквана мускулна болка, мускулна слабост.

Взаимодействие с други лекарства

Не се препоръчват комбинации: бета-блокери, блокери на бавни калциеви канали (верапамил, дилтиазем) - риск от нарушен автоматизъм (тежка брадикардия) и проводимост; слабителни лекарства, които стимулират чревната подвижност - рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует" на фона на хипокалиемия, причинена от слабителни лекарства.

Комбинации, изискващи повишено внимание:

- диуретици, които причиняват хипокалиемия, амфотерицин В (iv), системни глюкокортикостероиди, тетракозактид - рискът от развитие на камерни аритмии, вкл. камерна тахикардия тип "пирует";

- прокаинамид - рискът от развитие на странични ефекти на прокаинамид (амиодарон повишава плазмената концентрация на прокаинамид и неговия метаболит N-ацетилпрокаинамид);

- индиректни антикоагуланти (варфарин) - амиодарон повишава концентрацията на варфарин (риск от кървене) поради инхибиране на изоензима CYP2C9; сърдечни гликозиди - нарушен автоматизъм (тежка брадикардия) и AV проводимост (повишена концентрация на дигоксин);

- фенитоин, фосфенитоин - рискът от развитие на неврологични разстройства (амиодарон повишава концентрацията на фенитоин поради инхибиране на изоензима CYP2C9);

- флекаинид - амиодарон повишава концентрацията му (поради инхибиране на изоензима CYP2D6);

- лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин, статини, включително симвастатин - амиодарон повишава тяхната концентрация (риск от развитие на тяхната токсичност и / или повишаване на фармакодинамичните показатели) ефекти);

- орлистат намалява концентрацията на амиодарон и неговия активен метаболит; клонидин, гуанфацин, холинестеразни инхибитори (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин - риск от тежка брадикардия;

- циметидин, сок от грейпфрут забавят метаболизма на амиодарон и повишават плазмената му концентрация;

- лекарства за инхалационна анестезия - рискът от развитие на брадикардия (устойчива на приложение на атропин), понижаване на кръвното налягане, нарушения на проводимостта, намален сърдечен дебит, синдром на остър респираторен дистрес, вкл. фатален, чието развитие е свързано с високи концентрации на кислород;

- радиоактивен йод - амиодарон (съдържа йод в състава си) може да попречи на абсорбцията на радиоактивен йод, което може да изкриви резултатите от радиоизотопно изследване на щитовидната жлеза;

- рифампицин и препарати от жълт кантарион (мощни индуктори на изоензима CYP3A4) намаляват концентрацията на амиодарон в плазмата; HIV протеазните инхибитори (CYP3A4 изоензимни инхибитори) могат да повишат плазмените концентрации на амиодарон;

- клопидогрел - възможно е намаляване на плазмената му концентрация;

- декстрометорфан (субстрат на изоензимите CYP3A4 и CYP2D6) - възможно е повишаване на концентрацията му (амиодаронът инхибира изоензима CYP2D6).

Предозиране

Дял: