Типовете антагонизъм са примери за лекарства. Антагонизъм на лекарствата. Индиректен функционален антагонизъм

Способността на една ин-ва в една или друга степен ↓ ефектът на др антагонизъм.

разграничете пряк и косвен антагонизъм.

Различава се т. нар. синергоантагонизъм, при който едни ефекти на комбинираните вещества са отслабени, докато други са отслабени. На фона на действието на α-блокерите, стимулиращият ефект на адреналина върху α-адренорецепторите на съдовете намалява, а върху β-AR става по-изразен.

Конкурентен антагонизъм– Лекарствата се конкурират с агонисти за едни и същи специфични рецептори. Рецепторна блокада, причинена от конкурентен антагонист може да се елиминира чрез високи дози агонист (лекарство или естествен медиатор)

Неконкурентен антагонизъм– Лекарството заема други части от макромолекулата, които не са свързани със специфичен рецептор.

Антагонизъм- противоположният ефект на лекарствата, когато се използват заедно, ефектът на всяко лекарство от комбинацията се намалява. Често се използва за предотвратяване или премахване на страничните ефекти на лекарството или за лекарствени и нелекарствени отравяния.

Настроикиантагонизъм са:

а ) физико-химичен антагонизъм- взаимодействието на лекарствата се осъществява на ниво физическо или химично взаимодействиеи може да възникне независимо от живия организъм. Пример за физическо взаимодействие на лекарствата е процесът на адсорбция на големи молекулни токсини, които са влезли в стомаха върху молекули на активен въглен, с които след това се екскретират от тялото. Пример за химично взаимодействие е третирането с разтвори на слаба киселина в случай на алкално отравяне или, обратно, с разтвори на слаби основи в случай на киселинно отравяне (реакция на неутрализация).

б) физиологичен- този вариант на антагонизъм може да възникне само в тялото в резултат на ефектите на лекарствата върху определени функции. Има следните варианти на физиологичен антагонизъм:

Според точката на приложение има:

- пряк антагонизъм- две вещества действат противоположно на една и съща система, на един и същ рецептор, място на действие. Пример: ефектът върху тонуса на гладката мускулатура на червата на пилокарпин (М-холиномиметик) и атропин (М-холинергичен блокер).

- косвен антагонизъм- две вещества имат противоположни ефекти поради въздействие върху различни точки на приложение, различни рецептори, различни системиорганизъм. Пример: ефектът върху ритъма на сърдечните контракции на адреналин (адреномиметик) и атропин (антихолинергичен).

Според посоката на действие биват:

- двустранно(конкурентен) антагонизъм, основан на конкурентни отношения на лекарства за една и съща точка на приложение. Лекарствата взаимно отменят ефектите си с увеличаване на концентрацията на някое от тях в близост до точката на приложение. На този принцип работят сулфаниламидни препарати, които проявяват своя антибактериален ефект поради конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоената киселина, която е необходима на микроба за синтезиране на клетъчната стена.

- едностранноантагонизъм: едно от лекарствата има по-силен ефект, следователно е в състояние да премахне и предотврати действието на второто, но не и обратното. Атропинът е антагонист на пилокарпин, но пилокарпинът не е антагонист на атропина.

По изражение те разграничават:

- пъленантагонизъм, когато всички ефекти на едно лекарство се премахват или предотвратяват от друго.

- частичноантагонизъм, когато едно лекарство премахва или предотвратява само част от ефектите на друго лекарство. Например, наркотичният аналгетик морфин, освен силен аналгетичен ефект, има спазматичен ефект върху гладката мускулатура, което може да доведе до рязко стесняване на жлъчката и пикочните пътища. За да се предотврати този ефект, заедно с морфин се прилага атропин, който не повлиява аналгетичния ефект на морфина, но предотвратява неговия спазматичен ефект.

Свързана информация:

1. II. Безразлични средства. Дай примери. пишете рецепти
2. II. Каутеризиращи агенти. Дай примери. пишете рецепти
3. III. Фиксиране на материала; - Какви са примерите за взривове на многолюдни места, станали напоследък?

Взаимодействия на вещества (аминокиселини, витамини, лекарствени вещества) в организма, характеризиращ се с това, че единият от тях отслабва действието на другия.

Антагонизмът е абсолютен- А., при които ефектът от съвместното действие на веществата е по-малък от ефекта на всяко от тях, действащо поотделно.

Антагонизмът е двустранен- А., при което едно от двете вещества отслабва или премахва действието на другото.

Антагонизъм състезателен- директен А., при който веществата обратимо взаимодействат със същите клетъчни рецептори.

Индиректен антагонизъм- см. Индиректен антагонизъм.

Антагонизъм несъстезателен- директен А., при който едно от взаимодействащите вещества действа от външната му страна активен център.

Индиректен антагонизъм(. A. косвено) - А., при което действието на веществата е насочено към различни клетъчни елементи.

Антагонизмът е неуравновесен- А., при което едно от веществата взаимодейства с рецепторите необратимо.

Антагонизмът е едностранен- А., при които действието на едно вещество отменя действието на друго, но не и обратното.

Антагонизмът е относителен- А., при които ефектът от съвместното действие на веществата е по-голям от индивидуалните ефекти на всяко от тях, но по-малък от сумата от ефектите на същите вещества, действащи поотделно.

Директен антагонизъм- А., при които действието на веществата е насочено към едни и същи клетъчни елементи.

1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първо здравеопазване. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 3. енциклопедичен речник медицински термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984 г.

Антоними:

Вижте какво е "антагонизъм" в други речници:

- (от гръцки antahonisma спор, борба) противоречие, което се характеризира с остра непримирима борба на воюващи сили, тенденции. Терминът "А." се използва в религиозните системи, във връзка с борбата между доброто и злото, във философията. учението на И. Кант, А. ... ... Философска енциклопедия

- (от гръцки anti срещу и agonizomai боря се). Вражда, несъгласие, борба, противопоставяне. Речник чужди думивключени в руския език. Chudinov A.N., 1910. АНТАГОНИЗЪМ от гръцки. анти, против и агонизомай, боря се. преследване... Речник на чуждите думи на руския език

антагонизъм- a м. antagonisme m. гр. antagonisma спор, борба. 1. Непреодолимо противоречие. СИС 1985. Непримиримост във възгледи, становища и пр. по какво л., враждебност на позиции, отношения. ALS 2. Струва ми се, че в комунизма и социализма няма нищо ... ... Исторически речник на галицизмите на руския език

Вражда, съперничество, враждебност, противопоставяне, неприязън, лоша воля. . .. См … Речник на синонимите

АНТАГОНИЗЪМ, антагонизъм, мн. не, съпруг. (гръцки antagonismos). Съперничество, взаимна борба на интереси. Антагонизъм между Европа и Америка последните годинипридобиха нови форми. Класовият антагонизъм в капиталистическите страни се изостря. || враждебно... ... РечникУшаков

АНТАГОНИЗЪМ- (от гръцки анти срещу и агон борба), термин, използван за определяне на отрицателното взаимодействие или противопоставяне на две явления или организми; изразяващи се или пряко във взаимното им унищожаване или отслабване, или косвено в ... ... Голяма медицинска енциклопедия

Връзката на микроорганизмите в естествени или лабораторни условия, при която един вид забавя или напълно потиска растежа на друг. Антагонисти могат да бъдат представители на всички групи микроорганизми. С пасивно А. потискане на конкурент ... Речник по микробиология

- (от гр. antagonisma - спор, борба) - непримиримо противоречие в културата на антагонизъм между носители на взаимно изключващи се социални програмиповедение, мирогледни нагласи (хуманизъм и мизантропия, национализъм и ... ... Енциклопедия на културологията

- (от гръцки antagonisma спор, борба), противоречие, характеризиращо се с остра борба на враждебни сили, тенденции ... Съвременна енциклопедия

- (от гръцки. antagonisma спор борба), противоречие, характеризиращо се с остра борба на враждебни сили, тенденции ... Голям енциклопедичен речник

АНТАГОНИЗЪМ, съпруг. Непреодолимо противоречие. А. погледи. | прил. антагонистичен, о, о. Обяснителен речник на Ожегов. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 ... Обяснителен речник на Ожегов

Книги

• Отворена философия и отворено общество, Морис Корнфорт. Книгата „Отворена философия и отворено общество“ – сякаш резултат от пресичането на две диаметрално противоположни съдби, – „антикомунистически теоретик №1” Карл Попър и...

Веществата, които при взаимодействие със специфични рецептори предизвикват промени в тях, водещи до биологичен ефект, се наричат ​​агонисти. Стимулиращият ефект на агониста върху рецепторите може да доведе до активиране или инхибиране на клетъчната функция. Ако агонист, взаимодействащ с рецепторите, предизвиква максимален ефект, тогава това е пълен агонист. За разлика от последните, частичните агонисти, когато взаимодействат със същите рецептори, не предизвикват максимален ефект.

Веществата, които се свързват с рецепторите, но не ги стимулират, се наричат ​​антагонисти. Вътрешната им активност е нулева. Техните фармакологични ефекти се дължат на антагонизъм с ендогенни лиганди (медиатори, хормони), както и с екзогенни вещества агонисти. Ако те заемат същите рецептори, с които взаимодействат агонистите, тогава говорим за конкурентни антагонисти; ако други части на макромолекулата, които не са свързани със специфичен рецептор, но са взаимосвързани с него, тогава те говорят за неконкурентни антагонисти.

Ако дадено вещество действа като агонист на един рецепторен подтип и като антагонист на друг, то се нарича агонист-антагонист.

Изолират се и така наречените неспецифични рецептори, при свързването на които веществата не предизвикват ефект (протеини на кръвната плазма, мукополизахариди съединителната тъкан); те се наричат ​​още места на неспецифично свързване на вещества.

Взаимодействието "вещество-рецептор" се осъществява поради междумолекулни връзки. Един от най-силните видове връзка е ковалентната връзка. Известен е с малък брой лекарства (някои антибластомни средства). По-малко устойчива е по-често срещаната йонна връзка, типична за ганглийните блокери и ацетилхолина. Важна роля играят силите на Ван дер Ваалс (основата на хидрофобните взаимодействия) и водородните връзки.

В зависимост от силата на връзката "вещество-рецептор" се разграничават обратимо действие, характерно за повечето вещества, и необратимо действие (при ковалентна връзка).

Ако дадено вещество взаимодейства само с функционално недвусмислени рецептори с определена локализация и не засяга други рецептори, тогава действието на такова вещество се счита за селективно. Основата на селективността на действие е афинитетът (афинитетът) на веществото към рецептора.

Йонните канали са друга важна мишена за лекарствата. Особен интерес представлява търсенето на блокери и активатори на Ca 2+ канали с преобладаващ ефект върху сърцето и кръвоносните съдове. През последните години веществата, които регулират функцията на K + каналите, привлякоха голямо внимание.

Ензимите са важни мишени за много лекарства. Например, механизмът на действие на нестероидните противовъзпалителни средства се дължи на инхибиране на циклооксигеназата и намаляване на биосинтезата на простагландини. Антибластомното лекарство метотрексат блокира дихидрофолат редуктазата, предотвратявайки образуването на тетрахидрофолат, който е необходим за синтеза на пуриновия нуклеотид тимидилат. Ацикловир инхибира вирусната ДНК полимераза.

Друга възможна цел лекарства— транспортни системи за полярни молекули, йони и малки хидрофилни молекули. Един от скорошни постиженияв тази посока - създаване на инхибитори на пропионовата помпа в стомашната лигавица (омепразол).

Гените се считат за важни мишени за много лекарства. Изследванията в областта на генната фармакология стават все по-разпространени.

СИНЕРГИЗЪМ, комбинирано действие на две лекарства, което е по-мощно от сумата от действията на тези две лекарства, когато се използват поотделно. 2) синергизъм - вид взаимодействие, при което ефектът от комбинация надвишава сумата от ефектите на всяко от веществата, взети поотделно.

1. Вариант на реакция на организма към комбинирания ефект на две или повече лекарства, характеризиращ се с това, че полученият ефект надвишава ефекта на всеки компонент поотделно. В медицината синергизмът (от латински синергия) е помощ, съвместното действие на лекарствата в една посока.

Пример за синергизъм е комбинираното използване на сулфаниламид с триметоприм. Друг пример за синергизъм е използването на комбинация от хлорпромазин и барбитурат.

Като пример за първата комбинация може да се посочи антибластомният циклофосфамид и един от някои гликани (например родексман). Вторични in vivo реакции могат да възникнат поради лекарствен антагонизъм, фармакологична или фармацевтична несъвместимост в комбинации и други причини. т.е. 1+1=3. Синергизмът може да се отнася както до желаните (терапевтични), така и до нежеланите ефекти на лекарствата.

Вижте какво е "СИНЕРГИЗЪМ" в други речници:

Той ще измести антагониста от активното място на рецептора и ще предизвика тъканен отговор изцяло. Лосартан е конкурентен антагонист на рецепторите на ангиотензин АТ1, той нарушава взаимодействието на ангиотензин II с рецепторите и спомага за понижаване на кръвното налягане.

3) Физиологичен (индиректен) антагонизъм - антагонизъм, свързан с влиянието на 2 лекарства върху различни рецептори (мишени) в тъканите, което води до взаимно отслабване на ефекта им. Съществуват следните видове синергизъм: адитивно действие (просто сумиране на ефектите), потенциране (значително усилване на ефектите), директен синергизъм, индиректен синергизъм.

Антагонизъм, свързан с химикал или физическо и химично взаимодействиедве вещества се обозначават като антидоти, а веществата, които отслабват действието на други вещества според този принцип, се наричат ​​антидоти. Когато предписвате едно или повече лекарства, трябва да се уверите, че няма антагонистично действие между тях; което изключва едновременното им използване.

Антагонизмът също може да бъде пряк и косвен.

При рационална комбинация е възможно да се намалят дозите на активните лекарствени вещества, в резултат на което нежелани странични ефектинамаляват или не се появяват. Ако две или повече лекарствени вещества се въведат едновременно в организма, тогава се получава тяхното комбинирано действие. В някои случаи ефектът на едно лекарство не се отразява на ефекта на друго. Ако лекарствените вещества действат в една посока, тогава имаме работа със синергизъм.

Ако действието на комбинацията надвишава сумата от отделните ефекти, тогава това явление се нарича потенциране (умножаване). Общоприето е, че вещества с еднакъв механизъм на действие имат адитивен синергизъм, а потенцирането се дава от вещества с различни механизми.

Действието на две лекарствени вещества може да бъде противоположно и взаимно да се отслабва. Освен това се разграничава едностранен антагонизъм, когато действието на едно лекарство премахва действието на другото, но не и обратното, и двустранен, когато едно от двете вещества неутрализира действието на другото.

Антагонизмът може също да зависи от две вещества, които реагират химически и се неутрализират взаимно. Това ще бъде химически антагонизъм. Антагонизмът на лекарствените вещества се използва в борбата срещу отравянето.

СИНЕРГИЗЪМ - (нов латински, от гръцки synergia помощ). Синергията е явление, когато общият ефект от влиянието на два или повече фактора надвишава сумата от влиянието на отделните фактори. Вижте също Съвместимост с лекарства. В същото време те се стремят да получат по-добър ефект от комбинация от лекарства, отколкото от всяко поотделно. Всяко лекарствено вещество действа върху различни части на мозъка, във връзка с което цялостен ефектсе оказва по-дълбоко.

Пример за 2-ра комбинация са противотуберкулозните лекарства рифампицин и етамбутол. И накрая, пример за трета комбинация би била комбинация от антибиотици (цефалексин + ампицилин) срещу чувствителни бактерии. Химическият антагонизъм е в основата на действието на антидотите (противоотровите). Тъй като степента на свързване на дадено вещество с рецептора е пропорционална на концентрацията на това вещество, действието на конкурентния антагонист може да бъде преодоляно, ако концентрацията на агониста се увеличи.

Когато действието на синергистите е насочено към едни и същи клетъчни елементи, тогава синергизмът се нарича истински или директен; в противен случай те говорят за индиректна или индиректна синергия

Че. конкурентен антагонист не променя максималния ефект на агониста, но е необходима по-висока концентрация, за да може агонистът да взаимодейства с рецептора. AT медицинска практикачесто използван конкурентен антагонизъм.

Синергизмът (във фармакологията) е явлението на взаимно повишаване на ефективността на основните и (или) страничните ефекти на лекарствата, когато се използват заедно. 2) Фармакологичен (директен) антагонизъм - антагонизъм, причинен от многопосочното действие на 2 лекарства върху едни и същи рецептори в тъканите. А) конкурентен антагонизъм: конкурентен антагонист се свързва обратимо с активния център на рецептора, т.е. го предпазва от действието на агониста.

AT модерен святима огромен брой лекарства. Освен че всеки от тях има специфични физически и химични свойства, те все пак са участници в определени реакции в организма. Така например, при едновременна употреба на две или повече лекарства, те могат да взаимодействат помежду си. Това може да доведе както до взаимно засилване на действието на единия или двата агента (синергизъм), така и до тяхното отслабване (антагонизъм).

Вторият тип взаимодействие ще бъде разгледан подробно по-долу. И така, антагонизъм във фармакологията. Какво е това?

Описание на това явление

Определението за антагонизъм във фармакологията идва от гръцки: анти - срещу, агон - борба.

Това е типът, при който има отслабване или изчезване терапевтичен ефектедин или всеки от тях. В този случай веществата се разделят на две групи.

1. Агонисти са тези, които при взаимодействие с биологични рецептори получават отговор от тях, като по този начин упражняват своя ефект върху тялото.
2. Антагонистите са тези, които не са в състояние сами да стимулират рецепторите, тъй като имат нулева присъща активност. Фармакологичният ефект на такива вещества се дължи на взаимодействие с агонисти или медиатори, хормони. Те могат да заемат както едни и същи рецептори, така и различни.

За антагонизъм може да се говори само при точни и специфични дозировки фармакологични ефектилекарства. Например, с различно количествено съотношение, отслабване или пълно отсъствиедействия на един или всеки, или, напротив, може да възникне тяхното укрепване (синергизъм).

Точна оценка на степента на антагонизъм може да се даде само с помощта на графики. Този метод ясно демонстрира зависимостта на връзката между веществата от тяхната концентрация в организма.

Видове лекарствени взаимодействия помежду си

В зависимост от механизма във фармакологията има няколко вида антагонизъм:

• физически;
• химически;
• функционален.

Физически антагонизъм във фармакологията - взаимодействието на лекарствата едно с друго се дължи на техните физични свойства. Например, Активен въглен- абсорбент. При отравяне от всяка химикалиизползването на въглища неутрализира тяхното действие и премахва токсините от червата.

Химичен антагонизъм във фармакологията - взаимодействието на лекарствата се дължи на факта, че те влизат в химична реакциязаедно. Този вид е намерил голямо приложение при лечение на отравяния с различни вещества.

Например, при отравяне с цианид и въвеждането на натриев тиосулфат възниква процесът на сулфониране на първия. В резултат на това те се превръщат в по-малко опасни за тялото тиоцианати.

Вторият пример: при отравяне с тежки метали (арсен, живак, кадмий и други) се използват "Цистеин" или "Унитиол", които ги неутрализират.

Видовете антагонизъм, изброени по-горе, са обединени от факта, че се основават на процеси, които могат да възникнат както вътре в тялото, така и в околната среда.

Функционалният антагонизъм във фармакологията се различава от предишните два по това, че е възможен само в човешкото тяло.

Разделен този видна два подвида:

• индиректен (косвен);
• директен антагонизъм.

В първия случай лекарствата засягат различни елементи на клетката, но едното елиминира действието на другото.

Например: лекарства, подобни на кураре ("Тубокурарин", "Дитилин") засягат скелетни мускуличрез холинергичните рецептори, докато те елиминират конвулсиите, които са страничен ефектстрихнин върху невроните гръбначен мозък.

Директен антагонизъм във фармакологията

Този вид изисква по-подробно проучване, тъй като включва много различни опции.

В този случай лекарствата действат върху едни и същи клетки, като по този начин се потискат взаимно. Директният функционален антагонизъм е разделен на няколко подвида:

• конкурентни;
• неравновесен;
• не е конкурентен;
• независима.

Конкурентен антагонизъм

И двете вещества взаимодействат с едни и същи рецептори, докато действат като съперници едно на друго. Колкото повече молекули на едно вещество се свързват с клетките на тялото, толкова по-малко рецептори могат да заемат молекулите на друго вещество.

Много лекарства влизат в конкурентен пряк антагонизъм. Например дифенхидраминът и хистаминът взаимодействат с едни и същи Н-хистаминови рецептори, докато те са конкуренти един на друг. Подобно е положението и с двойките вещества:

• сулфонамиди ("Бисептол", "Бактрим") и (съкратено: PABA);
• фентоламин - адреналин и норепинефрин;
• хиосциамин и атропин - ацетилхолин.

В изброените примери едно от веществата е метаболит. Но конкурентен антагонизъм е възможен и в случаите, когато нито едно от съединенията не е такова. Например:

• "Атропин" - "Пилокарпин";
• "Тубокурарин" - "Дитилин".

В основата на механизмите на действие на много лекарства е антагонистична връзка с други вещества. Така че сулфонамидите, конкуриращи се с PABA, имат антимикробен ефект върху тялото.

Блокирането на холиновите рецептори от атропин, дитилин и някои други лекарства се обяснява с факта, че те се конкурират с ацетилхолин в синапсите.

Много лекарства се класифицират именно въз основа на принадлежността им към антагонисти.

Неравновесен антагонизъм

При неравновесен антагонизъм две лекарства (агонист и антагонист) също взаимодействат със същите биорецептори, но взаимодействието на едно от веществата е почти необратимо, тъй като след това активността на рецепторите е значително намалена.

Второто вещество не успява да взаимодейства успешно с тях, колкото и да се опитва да въздейства. Това е вид антагонизъм във фармакологията.

Пример, който е най-ярък в случая: дибенамин (в ролята на антагонист) и норепинефрин или хистамин (в ролята на агонисти). При наличието на първите, вторите не могат да проявят своя максимален ефект дори при много високи дози.

Неконкурентен антагонизъм

Неконкурентният антагонизъм е, че едно от лекарствата взаимодейства с рецептора извън неговия активен център. В резултат на това ефективността на взаимодействие с тези рецептори на второто лекарство се намалява.

Пример за такова съотношение на веществата е ефектът на хистамин и бета-агонисти върху гладката мускулатура на бронхите. Хистаминът възбужда Н1 рецепторите на клетките, като по този начин причинява свиване на бронхите. Бета-агонистите ("Салбутамол", "Допамин") действат върху бета-адренергичните рецептори и причиняват бронхиална дилатация.

Независим антагонизъм

При независим антагонизъм лекарствата действат върху различни рецептори на клетката, променяйки нейната функция в противоположни посоки. Например спазъм на гладките мускули, причинен от карбахолин в резултат на действието му върху m-холинергичните рецептори мускулни влакна, намалено от адреналина, релаксиращо гладка мускулатурачрез адренергичните рецептори.

Заключение

Изключително важно е да се знае какво е антагонизъм. Във фармакологията има много видове антагонистични взаимоотношения между лекарствата. Това трябва да се вземе предвид от лекарите, когато едновременно предписват няколко лекарства на пациент и фармацевт (или фармацевт), когато се освобождават от аптека. Това ще помогне да се избегнат непредвидени последствия. Следователно в инструкциите за употреба на всяко лекарство винаги има отделен параграф за взаимодействието с други вещества.