الصفحة الرئيسية » علم المستقيم » الخصائص الفيزيائية والكيميائية فيوراسيلين. الكميات. التفاعلات مع المواد الفعالة الأخرى

الخصائص الفيزيائية والكيميائية فيوراسيلين. الكميات. التفاعلات مع المواد الفعالة الأخرى

كلية الصيدلة

__________________________

قسم الكيمياء الصيدلية والعقاقير

التحليلات أدوية,

مشتقات 5-نيتروفوران.

التعليمية - أدواتللطلاب
كلية الصيدلة.

نيزهني نوفجورود

الغرض من الدرس:

لدراسة الخصائص وتفاعلات تحديد الهوية وطرق التحديد الكمي للمواد الطبية ومشتقات الفوران ؛

أهداف الدرس:

أجب على أسئلة التحكم الواردة ؛

لدراسة خصائص المواد الطبية لمجموعة الفوران: nitrofuran ، nitrofurantoin ، furazolidone ، furagin ؛

إجراء ردود أفعال تحديد هويتهم وفقًا لمتطلبات ND ؛

تحديد المحتوى الكمي للنيتروفيوران في المادة عن طريق قياس اليود العكسي ؛

في عملية التدريب الذاتي وفي الفصل الدراسي ، يجب أن يكتسب الطالب المعارف والمهارات التالية:

يعرف:

التسمية الكيميائيةالمواد الطبية ومشتقات الفوران.

الصيغ ، الروسية ، الدولية غير المسجلة الملكية ، أسماء المواد الطبية المستخدمة فيها الممارسة الطبية: nitrofural ، nitrofurantoin ، furazolidone ، furagina.

تفاعلات تحديد النيتروفورال ، النيتروفورانتوين ، الفورازوليدون ، الفوراجين ؛

طرق التحديد الكمي لمادة النيتروفوران والنيتروفيوران والفيورازوليدون والفوراجين ؛

شروط التخزين والاستخدام في الممارسة الطبية للنيترو فورال ، نتروفورانتوين ، فيورازوليدون ، فوراجين

يكون قادرا على

لتقييم الجودة الجيدة للمواد الطبية ومشتقات الفوران في المظهر والقابلية للذوبان.

تحديد هوية nitrofuran ؛

لتقييم المحتوى الكمي للنيتروفوران ؛

مهمة الدرس:

تحليل النوعية الجيدة للمواد الطبية لمشتقات الفوران - نيتروفوران.

إجراء ردود الفعل التي تؤكد قدرة الأدوية على التأين وتكوين الملح.

تحديد المحتوى الكمي للنيتروفوران في المادة عن طريق قياس اليود العكسي والقياس الضوئي.

رقم المهمة 1.إجراء تحليل دوائي لمادة فيوراسيلين.

وصف.

مسحوق بلوري أصفر أو أصفر مخضر ، عديم الرائحة ، طعم مرير.

أصالة.

قم بإذابة 0.01 جم من المادة في خليط من 5 مل من الماء و 5 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم. يظهر لون برتقالي أحمر. يسخن المحلول الناتج حتى يغلي ويضاف ورق عباد الشمس الأحمر المبلل إلى الأبخرة. يتم الكشف عن الأمونيا التي يتم إطلاقها أثناء تحلل المادة بواسطة اللون الأزرق لورق عباد الشمس الأحمر.

فقدان الوزن عند التجفيف.

يتم تجفيف حوالي 1.0 جرام من المادة (وزنها بدقة) عند درجة حرارة من 100 إلى 105 درجة مئوية إلى وزن ثابت. يجب ألا يزيد فقدان الوزن عند التجفيف عن 0.5٪.

سيميكاربازيد.

يتم تسخين 10 مل من نفس المرشح ويتم سكب 2 متر من كاشف Fehling ، الذي تم تسخينه مسبقًا حتى الغليان ، ويتحول لون المحلول تدريجياً من الأصفر إلى الأخضر الداكن ؛ في غضون ساعة ، يجب ألا يتساقط راسب أحمر من أكسيد النحاس.

الكميات

تحديد قياس اليود (وفقًا لـ GF)

يتم وضع حوالي 0.1 جرام من المادة (وزنها بدقة) في دورق حجمي بسعة 500 مل ، ويضاف 4 جم من كلوريد الصوديوم ، و 300 مل من الماء ويذوب عند تسخينه إلى 70-80 درجة مئوية في حمام مائي. يتكون المحلول المبرد حتى العلامة بالماء ويخلط. إلى 5 مل من محلول اليود 0.01 مولار يوضع في دورق سعة 50 مل ، أضف 0.1 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم و 5 مل من محلول الاختبار. بعد 1-2 دقيقة ، يضاف 2 مل من حمض الكبريتيك المخفف إلى المحلول ، ويتم معايرة اليود المنطلق من ميكروبيوريت بمحلول 0.01 مولار من ثيوسلفات الصوديوم (المؤشر - النشا).

بالتوازي ، قم بإجراء تجربة تحكم.

1 مل من محلول اليود 0.01 م يتوافق مع 0.0004954 جم من الفوراسيلين ، والذي يجب أن يكون 97.5٪ على الأقل.

تحديد مقياس الطيف الضوئي (وفقًا لـ ND)

يتم وضع حوالي 0.075 جم (وزن دقيق) من المادة في دورق حجمي بسعة 250 مل ، مذاب في 30 مل من ثنائي ميثيل فورماميد ، يتم ضبط حجم المحلول على العلامة مع الماء ويخلط. يتم وضع 5 مل من المحلول الناتج في دورق حجمي بسعة 250 مل ، ويتم ضبط حجم المحلول على العلامة مع الماء ويخلط. قم بقياس الكثافة الضوئية للمحلول الناتج على مقياس طيف ضوئي بطول موجة 375 نانومتر في كفيت بسمك طبقة 10 مم. في نفس الوقت ، يتم قياس الكثافة البصرية لمحلول furatsilin GSO ، المحضر من عينة كتلة 0.075 جم من furatsilin GSO ، بشكل مشابه لمحلول الاختبار.

يستخدم الماء كحل مرجعي.

حيث: D 1 هي الكثافة الضوئية لمحلول الاختبار ؛

D 0 هي الكثافة البصرية لمحلول الفوراسيلين GSO ؛

0 هي كتلة Furacilin GSO، g ؛

أ - كتلة المادة ، ز;

رقم المهمة 2.إجراء تحليل دوائي لأقراص الفوراسيلين.

أقراص Furacilin 0.1 جم

التركيب لكل جهاز لوحي:

Furacilina 0.1 جم

سواغقبل تناول قرص وزنه 0.3 جرام

وصف.الأقراص صفراء أو صفراء مخضرة.

أصالة. 0.03 جرام من مسحوق الأقراص المطحونة يعطي تفاعلات أصلية مميزة للفيوراسيلين.

الكميات.يتم وضع حوالي 0.06 جم (وزن دقيق) من مسحوق الأقراص المكسرة في كوب بسعة 20-25 مل ، ويضاف 1.5 مل من الماء المشبع بالفوراتسيلين ، ويخلط بقضيب زجاجي ويصفى. يتم غسل البقايا الموجودة في الدورق ب 1 مل من الماء المشبع بالفوراسيلين. يتم وضع المرشح الذي يحتوي على المادة المترسبة في دورق حجمي سعة 100 مل ، ويتم غسل الراسب المتبقي في الدورق بالماء الدافئ ، ويضاف 0.8 جم من كلوريد الصوديوم ، ويضاف 70 مل من الماء ويذوب عند تسخينه إلى 70-80 درجة مئوية في حمام مائي. يتكون المحلول المبرد حتى العلامة بالماء ويخلط.

Furacilin (furacin ، nitrofuran ، nitrofurazone ، 5-nitrofurfurylidene semicarbazone)

المنتج الأولي لتوليف جميع مستحضرات سلسلة النيتروفوران هو مادة يسهل الوصول إليها بسهولة - فورفورال ، يتم الحصول عليها من نفايات المنتجات الزراعية المختلفة (كوز الذرة ، قشور عباد الشمس).

يعتمد تحضير الفوراسيلين على نترات فورفورال في خليط من أنهيدريد الخل و حمض الاسيتيك. يتم تحلل ثنائي أسيتات 5-نيتروفورفورال الناتج ويتم تكثيف 5-نيتروفورفورال الناتج باستخدام نصف كربازيد الهيدروكلوريك:

طرق تحديد الفوراسيلين

لاختبار الموثوقية ، يتم استخدام أطياف الأشعة تحت الحمراء لمشتقات النيتروفوران. يتم ضغطها على شكل أقراص مع بروميد البوتاسيوم ويتم أخذ الأطياف في منطقة 1900-1700 سم -1. يجب أن تكون أطياف الأشعة تحت الحمراء متوافقة تمامًا مع أطياف الأشعة تحت الحمراء في المدار الثابت بالنسبة إلى الأرض. يحتوي طيف الأشعة تحت الحمراء للفوراسيلين على نطاقات امتصاص عند 971 ، 1020 ، 1205 ، 1250 ، 1587 ، 1784 سم -1.

تفاعلات كيميائيةتستخدم لتحديد الفوراسيلين.

يتم إثبات صحة الفوراسيلين من خلال تفاعل اللون مع محلول مائي من هيدروكسيد الصوديوم. Nitrofural ، عند استخدام المحاليل القلوية المخففة ، تشكل أسيسول ، برتقالي أحمر ملون:

عندما يتم تسخين الفوراسيلين في محاليل الهيدروكسيدات الفلزات القلويةتنكسر دورة الفوران وتشكل كربونات الصوديوم والهيدرازين والأمونيا. يتم الكشف عن الأخير من خلال التغيير في لون ورق عباد الشمس الأحمر الرطب:

يتم تحديد Furacilin أيضًا بواسطة رد فعل عامتشكيل 2،4-ثنائي نيتروفينيل هيدرازون (نقطة انصهار 273 درجة مئوية). يترسب عندما يغلي المحلول مادة طبيةفي ثنائي ميثيل فورماميد مع محلول مشبع من 2،4-ثنائي نيتروفينيل هيدرازين و 2 مولار حمض الهيدروكلوريك. يعطي محلول النيتروفورال في ثنائي ميثيل فورماميد ، بعد إضافة محلول نيتروبروسيد الصوديوم 1٪ المحضر حديثًا و 1 مولار من محلول هيدروكسيد الصوديوم ، لونًا أحمر.

تشكل مشتقات النيتروفوران مركبات معقدة ملونة غير قابلة للذوبان مع أملاح الفضة والنحاس والكوبالت والمعادن الثقيلة الأخرى في وسط قلوي قليلاً. عند إضافة محلول من النيتروفورانتوين (في خليط من ثنائي ميثيل فورماميد والماء) محلول 1٪ من كبريتات النحاس (II) ، وبضع قطرات من البيريدين و 3 مل من الكلوروفورم بعد الرج ، تكتسب طبقة الكلوروفورم لونًا أخضر. لا يتم استخراج مركبات معقدة من النيتروفورال والفيورازوليدون في ظل هذه الظروف مع الكلوروفورم.

يمكن إجراء تفاعلات الأكسدة والاختزال (تكوين المرآة الفضية ، مع كاشف Fehling) بعد التحلل المائي القلوي المصحوب بتكوين الألدهيدات.

معهد بياتيغورسك للطب والصيدلانية معهد فيل الحكومي للميزانية التعليمية للتعليم المهني العالي VOLGGMU وزارة الصحة في الاتحاد الروسيقسم الكيمياء الصيدليةعمل الدورةفي الكيمياء الصيدلية حول موضوع: "التحقق من صحة الأساليب النوعية و تحليل كمي furatsilina 0.002 بمحلول حمض البوريك 2٪ 10 مل. المنفذ: طالب من المجموعة 527 مخونوشين I.I.مشرف:ماكاروفا إيه.

بياتيغورسك ، 2013

محتوىمقدمة الفصل 1. الخصائص العامة للفيوراسيلين ......... 1.1. الخصائص العامة للفيوراسيلين .... 1.2 الحصول على و الخصائص الفيزيائيةفوراتسيلينا ..... 1.3. طرق تحديد الفوراسيلين .. 1.4. طرق التحديد الكمي للفيوراسيلين ... 1.5 التأثير الدوائي ، استخدامه في الطب وتخزين أدوية الفوراسيلين ...... الفصل 2. تطوير طرق التحليل المنتجات الطبيةفوراتسيلينا مع كلوريد الصوديوم ... .. 2.1. تقييم التحقق من صحة طرق التحليل النوعي والكمي لمكونات المنتجات الطبية من حيث "الخصوصية" .......... 2.2. تقييم التحقق من صحة طريقة التقدير الكمي للفيوراسيلين من حيث "الخطي" ................... 2.3 تقييم التحقق من صحة طريقة التقدير الكمي للفيوراسيلين من حيث "صحة" ……… .. 2.4. تقييم التحقق من صحة طريقة التقدير الكمي للفيوراسيلين من حيث "الدقة" …… ..

استنتاج…………………………….

فهرس……………………

مقدمةظهرت المعلومات الأولى حول الإنتاج التخليقي لمواد الفوران في بداية القرن التاسع عشر ، أي في فجر الكيمياء العضوية كعلم مستقل. ومع ذلك ، فقط من النصف الثاني القرن ال 19، منذ ظهور النظرية البنيوية وتوطيدها إيه إم بتليروفاوإنشاء التركيب الكيميائي للدورات غير المتجانسة المكونة من خمسة أعضاء على أساسها ، تم إنشاء المتطلبات الأساسية اللازمة لعزل كيمياء مركبات الفوران كمشتقات لإحدى هذه الدورات الأبوية - الفوران. تاريخيا ، كان الأول في سلسلة مركبات الفوران هو تخليق حمض البيرو موسيك في عام 1818 أثناء التحلل البيروجيني لحمض المخاط. لم يتم التحقيق في المنتج السائل الناتج عن ذلك ، مما أدى إلى تأخير اكتشاف الفوران لأكثر من 50 عامًا. ثم يأتي الاكتشاف العرضي للفيرفورال دوبرينيرفي عام 1832 ، عند محاولة تصنيع حمض الفورميك من النشا والسكر بفعل حمض الكبريتيك وثاني أكسيد المنغنيز. تم الحصول على Furfural مرة أخرى في عام 1840 عن طريق معالجة دقيق الشوفان بحمض الكبريتيك ، علاوة على ذلك ، بكميات كافية للبحث ، و ستنهاوستمكنت من تحديد أهم خصائصها واشتقاق صيغة تجريبية. في نفس الوقت (1845) تم إنتاج فورفورال من النخالة وظهور اسم هذه المادة التي بقيت حتى يومنا هذا - فورفورال ، والتي كان من المفترض أن تعبر عن مصدر إنتاجها و علامات خارجية(فورفور - نخالة ، أولوم - زيت). من هذا الاسم ، تم اشتقاق الاسم المقبول حاليًا للدورة غير المتجانسة الرئيسية (فورفوران ، فوران) وجميع مشتقاتها لاحقًا. لمدة 60 عامًا في الممارسة الطبية والطب البيطري ، تم استخدام مشتقات 5-nitrofuran لعلاج الالتهابات البكتيرية وبعض العدوى الأولية. تم إنشاء النشاط المضاد للميكروبات لهذه الفئة من المركبات الكيميائية لأول مرة في عام 1944. م. دود, دبليو. لا يزال الرجلولفت انتباه الأطباء على الفور. أظهرت الدراسات أنه من بين المشتقات العديدة للفيوران التي تمت دراستها منذ نهاية القرن الثامن عشر ، فإن المركبات التي تحتوي على (NO 2 -group) بدقة في موقع الدورة الخامسة للفيوران تتميز بخصائص مضادة للميكروبات. تم اقتراح عدد من المشتقات المختلفة لـ 5-nitrofuran لاستخدامها في الممارسة الطبية في الخمسينيات والستينيات. بعد ذلك ، نظرًا لإدخال عدد كبير من أدوية العلاج الكيميائي عالية الفعالية في فئات أخرى من المواد الكيميائية التي تجاوزت درجة نشاط النيتروفوران وكان لها عدد من المزايا من حيث الخصائص الحركية الدوائية والسمية ، في الممارسة السريرية ، فإن الاهتمام بأدوية العلاج الكيميائي عالية الفعالية في فئات أخرى من المواد الكيميائية هذه المجموعة انخفضت. ومع ذلك ، لا يزال النيتروفوران يستخدم في الممارسة الطبية.

الفصل 1. الخصائص العامة للفوراتسيلينا.1.1 الخصائص العامة للفيوراسيلين.

أساس التركيب الكيميائي للأدوية ، مشتقات الفوران ، هو دورة غير متجانسة مكونة من خمسة أعضاء تحتوي على أكسجين. في الممارسة الطبية ، يتم استخدام الأدوية التي هي مشتقات من 5-nitrofurfural (furfural ، 2-furancarbaldehyde):

تشمل الأدوية في هذه المجموعة الفوراتسيلين ، الفورادونين ، الفورازوليدون ، الفوراجين. تم الحصول على أدوية هذه المجموعة لأول مرة في إنجلترا في الأربعينيات. عند التخلص من فورفورال. تم تصنيع Furatsilin ، furadonin ، furazolidone في بلدنا. الأدوية: مشتقات 5- نيتروفورفورال: عوامل مضادة للجراثيم مجال واسعإجراءات ضد البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، وبعض الفيروسات الكبيرة ، Trichomonas ، الجيارديا. اعتمادًا على طبيعة البديل ، هناك بعض الاختلافات في طيف تأثيرها المضاد للبكتيريا. على سبيل المثال ، يؤثر الفوراتسيلين على البكتيريا سالبة الجرام والإيجابية الجرام. Furazolidone هو الأكثر فعالية ضد البكتيريا سالبة الجرام ، وكذلك Trichomonas و Giardia. الفورادونين والفوراجين أكثر فاعلية في التهابات المسالك البولية. تحدد ميزات عمل الأدوية مؤشرات للاستخدام وطرق استخدام الأدوية الفردية. أساس آلية النشاط المضاد للبكتيريا لعقاقير مشتقات الفوران هو انتهاك لتخليق الحمض النووي وبروتين الخلايا الميكروبية. في هذه الحالة ، يتم تقليل -N0 2 -rpynna إلى المجموعة الأمينية -NH 2.

1.2 الحصول على الخصائص الفيزيائية للفيوراسيلين. Furacilin (furacin ، nitrofuran ، nitrofurazone ، 5-nitrofurfurylidene semicarbazone) C 6 H 6 O 4 N 4.

إنه مسحوق بلوري أصفر أو أصفر مخضر ، عديم الرائحة ، مرير في الذوق. يذوب عند درجة حرارة 227-232 درجة مئوية مع التحلل. الفوراسيلين قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء (1: 4200) ، قابل للذوبان بشكل طفيف في 95٪ كحول ، غير قابل للذوبان عمليا في الأثير ، قابل للذوبان في القلويات. الحل أصفر أو عديم اللون. تفقد المحاليل المائية نشاطها المضاد للميكروبات أثناء التخزين على المدى الطويل. المنتج الأولي لتوليف جميع مستحضرات سلسلة النيتروفوران هو مادة يسهل الوصول إليها بسهولة - فورفورال ، يتم الحصول عليها من نفايات المنتجات الزراعية المختلفة (كوز الذرة ، قشور عباد الشمس). يعتمد تحضير الفوراسيلين على نترات فورفورال في خليط من أنهيدريد الخل وحمض الخليك. يتم تحلل ثنائي أسيتات 5-نيتروفورفورال الناتج ويتم تكثيف 5-نيتروفورفورال الناتج باستخدام نصف كربازيد الهيدروكلوريك:

1.3 طرق تحديد الفوراسيلين.لاختبار الموثوقية ، يتم استخدام أطياف الأشعة تحت الحمراء لمشتقات النيتروفوران. يتم ضغطها على شكل أقراص مع بروميد البوتاسيوم ويتم أخذ الأطياف في منطقة 1900-1700 سم -1. يجب أن تكون أطياف الأشعة تحت الحمراء متوافقة تمامًا مع أطياف الأشعة تحت الحمراء في المدار الثابت بالنسبة إلى الأرض. يحتوي طيف الأشعة تحت الحمراء للفوراسيلين على نطاقات امتصاص عند 971 ، 1020 ، 1205 ، 1250 ، 1587 ، 1784 سم -1. التفاعلات الكيميائية المستخدمة لتحديد الفوراسيلين يتم إثبات صحة الفوراسيلين من خلال تفاعل اللون مع محلول مائي من هيدروكسيد الصوديوم. النيتروفورال ، عند استخدام المحاليل القلوية المخففة ، تشكل أسيسول برتقالي-أحمر: عندما يتم تسخين الفوراسيلين في محاليل هيدروكسيدات الفلزات القلوية ، تنكسر دورة الفوران وتشكل كربونات الصوديوم والهيدرازين والأمونيا. يتم الكشف عن الأخير من خلال التغيير في لون ورق عباد الشمس الأحمر الرطب:

تفاعلات الألوان المميزة ، التي تجعل من الممكن التمييز بين مشتقات 5-nitrofuran عن بعضها البعض ، تُعطى بواسطة محلول كحولي لهيدروكسيد البوتاسيوم مع الأسيتون: يكتسب النيتروفورال لونًا أحمر داكنًا. يتم تحديد Furacilin أيضًا من خلال التفاعل العام لتكوين 2،4-ثنائي نيتروفينيل هيدرازون (نقطة الانصهار 273 درجة مئوية). يترسب عندما يتم غلي محلول الدواء في ثنائي ميثيل فورماميد بمحلول مشبع من 2،4-ثنائي نيتروفينيل هيدرازين وحمض الهيدروكلوريك 2 م. يعطي محلول النيتروفورال في ثنائي ميثيل فورماميد ، بعد إضافة محلول نيتروبروسيد الصوديوم 1٪ المحضر حديثًا و 1 مولار من محلول هيدروكسيد الصوديوم ، لونًا أحمر. تشكل مشتقات النيتروفوران مركبات معقدة ملونة غير قابلة للذوبان مع أملاح الفضة والنحاس والكوبالت والمعادن الثقيلة الأخرى في وسط قلوي قليلاً. عند إضافة محلول النيتروفورانتوين (في خليط من ثنائي ميثيل فورماميد والماء) محلول 1٪ من كبريتات النحاس (II) ، وبضع قطرات من البيريدين و 3 مل من الكلوروفورم بعد الرج ، تكتسب طبقة الكلوروفورم لونًا أخضر. لا يتم استخراج مركبات معقدة من النيتروفورال والفيورازوليدون في ظل هذه الظروف مع الكلوروفورم. يمكن إجراء تفاعلات الأكسدة والاختزال (تكوين المرآة الفضية ، مع كاشف Fehling) بعد التحلل المائي القلوي المصحوب بتكوين الألدهيدات. 1.4 طرق التحديد الكمي للفيوراسيلين.يتم إجراء التحديد الكمي لخصائص النيتروفورال التي تظهر تقليل الخصائص طريقة اليودعلى أساس الأكسدة مع اليود في وسط قلوي (لتحسين الذوبان ، يضاف كلوريد الصوديوم إلى العينة ويسخن الخليط). يشكل محلول معاير من اليود في وسط قلوي هيبوودايت: Hypoiodite يؤكسد النيتروفورال إلى 5-nitrofurfural:
بعد انتهاء عملية أكسدة الفوراسيلين ، يتم تحميض المحلول ويتم معايرة الفائض الناتج من اليود باستخدام ثيوسلفات الصوديوم:
طريقة معروفة لتحديد النيتروفورال طريقة بروماتومتريةبناءً على أكسدة مجموعة الهيدرازين في وجود أحماض مركزة عند درجة حرارة 80-90 درجة مئوية:
يتم تحديد الفورازيدين - البوتاسيوم كميًا بطريقة الحموضة عن طريق المعايرة بمحلول 0.01 مولار من حمض الهيدروكلوريك (مؤشر البروموثيمول الأزرق). لتحديد الهوية وتحديد استخدام النيتروفورال أطياف الأشعة فوق البنفسجيةمحاليلها 0.0006٪ في خليط ثنائي ميثيل فورماميد مع الماء (1:50). الحد الأقصى لامتصاص مثل هذا الحل في منطقة 245-450 نانومتر هي 260 و 375 نانومتر ، والحد الأدنى هو 306 نانومتر. تكون الحدود القصوى لفرقة الامتصاص الثانية (365-375 نانومتر) أكثر تحديدًا لمشتقات 5-nitrofuran ، لأنها ترجع إلى وجود مجموعات مختلفة من المانحين للإلكترون في الموضع 2 من دورة الفوران. كمي تحديد الطيف الضوئيتشغيل عند 375 نانومتر وحساب المحتوى باستخدام عينة قياسية من النيتروفورال. يمكن أن يكون المذيب لتحديد مقياس الطيف الضوئي للأشعة فوق البنفسجية عبارة عن محلول حمض الكبريتيك بنسبة 50٪ ، حيث يكون للنيتروفورال أقصى امتصاص عند 227 نانومتر. أيضا ، يمكن إجراء التحديد الكمي للنيتروفيورال طريقة قياس ضوئيعلى أساس استخدام تفاعلات اللون مع القلويات الكاوية في المذيبات المختلفة. 1.5 العمل الدوائي ، واستخدامه في الطب وتخزين أدوية فوراتسيلينا. التأثير الدوائي. وهي مادة مضادة للبكتيريا تعمل على العديد من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام (المكورات العنقودية ، المكورات العقدية ، الزحار القولونية ، الإشريكية القولونية ، السالمونيلا نظيرة التيفية ، العامل المسبب للغرغرينا الغازية ، إلخ.) وهي تستخدم لعلاج ومنع القيحي. - العمليات الالتهابية ، مع تقرحات وتقرحات ، حروق من الدرجة الثانية والثالثة ، لتحضير السطح الحبيبي لترقيع الجلد وللحصول على التماس الثانويري الجرح بمحلول مائي من الفوراسيلين وتطبيق ضمادات مبللة ؛ مع التهاب العظم والنقي بعد الجراحة ، يتم غسل التجويف بمحلول مائي من فيوراسيلين ويتم وضع ضمادة مبللة ؛ مع الدبيلة الجنبية ، يتم امتصاص القيح وغسله التجويف الجنبييتبع ذلك إدخال 20-100 مل من محلول مائي من الفوراسيلين في التجويف. في حالة العدوى اللاهوائية ، بالإضافة إلى التدخل الجراحي المعتاد ، يتم علاج الجرح بالفوراتسيلين ، مع التهاب الأذن الوسطى القيحي المزمن ، ويستخدم محلول كحول من الفوراتسيلين في شكل قطرات. بالإضافة إلى ذلك ، يوصف الدواء للدمامل الخارجية قناة الأذنودبيلة الجيوب الأنفية. لغسل الفك العلوي (الفك العلوي) والجيوب الأنفية الأخرى ، يتم استخدام محلول مائي من الفوراسيلين ؛ مع التهاب الملتحمة وأمراض العين الفاسدة ، يتم غرس محلول مائي من الفوراسيلين في كيس الملتحمة ؛ مع التهاب الجفن ، يتم تلطيخ حواف الجفون بمرهم فيوراسيلين ، وفي الداخل لعلاج الزحار البكتيري. أشكال الافراج عن المخدرات:

عبوة رش. بخاخ.

محلول للاستخدام الخارجي 0.02٪ (ماء).

محلول للاستخدام الخارجي 0.066٪ (كحول).

أقراص 0.02 جم لتحضير محلول للاستخدام الخارجي.
أقراص 0.1 جرام للإعطاء عن طريق الفم. شروط التخزين. يتم تخزين مشتقات 5-nitrofuran وفقًا للقائمة باء في مكان بارد في حاوية مغلقة جيدًا. يحمي من الضوء والرطوبة.

الفصل 2. تطوير طرق لتحليل عقار الفوراسيلين بحمض البوريك 2.1. تقييم التحقق من صحة طرق التحليل النوعي والكمي لمكونات المنتج الطبي من حيث "الخصوصية". يجب فهم خصوصية الطريقة على أنها القدرة على تحديد المركب الذي تم تحليله بشكل موثوق في وجود مكونات أخرى للعينة. لتحديد الخصوصية ، نقوم بإعداد 3 خلطات نموذجية: 1) كلا المكونين كما هو موصوف ؛ 2) المكون الأول فقط كما هو موصوف ؛ 3) المكون الثاني فقط على النحو المنصوص عليه. بعد ذلك ، تم إجراء تقييم التحقق من صحة التحليل النوعي لكل مكون من مكونات المنتج الطبي من حيث "الخصوصية". لتحديد الخصوصية ، يجب التحقق من عدم وجود تأثير إيجابي للتفاعل على المواد المصاحبة.

طريقة التحليل النوعي للفيوراسيلين: تضاف قطرتان من محلول هيدروكسيد الصوديوم إلى 0.5 مل من محلول الاختبار - يظهر لون أحمر برتقالي

طريقة التحليل النوعي لحمض البوريك: تتبخر حتى تجف 5 قطرات من الدواء ، أضف 1 مل من الكحول 95٪ واشعل النار. اللهب يتحول إلى اللون الأخضر.

في الخليط النموذجي رقم 1 ، الذي يحتوي على مكونات الوصفات الطبية (الفوراتسيلين وحمض البوريك) ، تم إثبات صحة كل مكون من مكونات الدواء باستخدام التفاعلات النوعية. في الخليط النموذجي رقم 2 ، الذي يحتوي فقط على الفوراسيلين ، تؤكد التفاعلات النوعية للمكون الثاني (حمض البوريك) عدم وجود تأثير تحليلي في المكون الأول. في الخليط النموذجي رقم 3 الذي يحتوي على حمض البوريك فقط ، تؤكد التفاعلات النوعية للمكون الأول (الفوراتسيلين) عدم وجود تأثير تحليلي في المكون الثاني. وبالتالي ، وفقًا للدراسات التي أجريت ، فإن خصوصية طرق تحديد الفوراسيلين و حمض البوريكفي منتج طبي.

طريقة القياس الكمي للفيوراسيلين:

يضاف محلول فيوراسيلين 0.02٪ ، 1 مل من محلول الاختبار إلى دورق حجمي بسعة 50 مل ، يضاف 20 مل من الماء ، 5 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم 1 مولار ، يتم ضبط حجم المحلول على العلامة بالماء ، مختلطة وبعد

20 دقيقة لقياس الكثافة الضوئية للمحلول (Ax) على مقياس طيف ضوئي بطول موجة يبلغ حوالي 440 نانومتر. سمك طبقة المحلول في الكوفيت 10 مم ، الحل المرجعي هو الماء.

بالتوازي ، يتم إجراء تحديد مماثل للكثافة البصرية باستخدام 1 مل من محلول 0.02٪ (0.0002 جم / مل) من RSO من furacilin (Ast). يتم حساب محتوى furacilin (X) بالنسبة المئوية بواسطة الصيغة

س =

حمض البوريك. إلى 0.5 مل من الدواء ، أضف 3 مل من الجلسرين المعادل للفينول فثالين وعاير مع الرج باستخدام 0.1 مولار من هيدروكسيد الصوديوم حتى يتم الحصول على لون وردي.

1 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم 0.1 مولار يتوافق مع 0.006183 جم من حمض البوريك.

في الخليط النموذجي رقم 1 ، والذي يحتوي على كلا المكونين وفقًا للوصفة (الفوراتسيلين وحمض البوريك) ، باستخدام التفاعلات الكمية ، نحدد مكونين للتحليل في الخليط النموذجي رقم 3 الذي يحتوي فقط على حمض البوريك ، وهو تفاعل كمي مع يؤكد المكون الأول (فوراتسيلين) عدم وجود تأثير المكون الثاني على التحليل. الخلاصة: لقد حددنا درجة التحقق من حيث الخصوصية

2.2. تقييم التحقق من صحة طريقة التقدير الكمي للفيوراسيلين من حيث "الخطية".الخطية لهذه التقنية هي وجود اعتماد نسبي مباشر للإشارة التحليلية على تركيز أو كمية المادة التحليلية في العينة التي تم تحليلها. يتم التعبير عن الخطية بواسطة المعادلة ص = فأس + ب . هذه المعادلة تسمى الانحدار الخطي. معامل ب من وظيفة المعايرة التي تميز القطعة المقطوعة على المحور ص وتتوافق مع قيمة التجربة الفارغة ، والمعامل أ يميز ميل منحنى المعايرة وهو انعكاس لحساسية التقنية. إذا لم يتم استهلاك جهاز المعايرة أثناء تجربة التحكم ، فسيأخذ الرسم البياني للمعايرة شكل خط مستقيم يخرج من أصل الإحداثيات وله منحدر يساوي 1. السمة الرئيسية للخطية هي معامل الارتباط - مقياس للعلاقة بين الظواهر المقاسة. يُحسب معامل الارتباط (المشار إليه بـ "r") باستخدام صيغة خاصة:

لأغراض تحليلية ، يمكنك فقط استخدام التقنية التي يرتبط بها اعتماد الدالة على الوسيطة بالمعامل r ، والذي يجب أن يكون ≥ 0.99.

للتحقق من الخطية ، تم أخذ 5 نقاط تجريبية. تم استخدام أجزاء دقيقة موزونة من فيوراسيلين (0.02 جم) ، وضعت في دورق حجمي بسعة 100 مل ، مذاب في 10 مل من ثنائي ميثيل فورماميد ، مبرد ، تم تعديل حجم المحلول إلى العلامة مع الماء ، وخلط المحاليل. محضرة منها بحيث يكون تركيز الفوراسيلين في المحاليل 0.0004٪ ، 0.0003٪ ، 0.0004٪ ، 0.0005٪ ، 0.0006٪. تم قياس الكثافة الضوئية لكل محلول على مقياس طيف ضوئي بطول موجة 375 نانومتر في كفيت بسمك طبقة 10 مم. تم استخدام المياه النقية كحل مرجعي. الجدول 1 - نتائج قياس الكثافة البصرية.

الخامسمل
ج %

تركيز الفوراسيلين في المحلول٪

بناءً على البيانات التي تم الحصول عليها ، تم إنشاء رسم بياني للمعايرة لاعتماد الكثافة الضوئية على التركيز.

الشكل 1 - مخطط معايرة لاعتماد الكثافة الضوئية على تركيز فيوراسيلين.بناءً على البيانات التي تم الحصول عليها ، تم حساب معامل المعادلة الخطية ومعامل الارتباط. ذ = 606 x + 0,0046 ص = 0,9863 استنتاج: بالنسبة لهذه العينة كانت قيمة معامل الارتباط 0.9963. هذا يسمح لنا بالقول أن هناك اعتماد خطي للكثافة الضوئية على التركيز.

2.3 تقييم التحقق من صحة طريقة التقدير الكمي للفيوراسيلين وحمض البوريك من حيث "الصحة". الصحيحالتقنية التحليلية هي درجة اقتراب النتائج التجريبية من القيمة الحقيقية في منطقة القياس بأكملها. العامل الرئيسي الذي يحدد الصحة هو قيمة الخطأ المنهجي. لتحديد مدى صحتها ، نقوم بإعداد 3 عينات: - الأولى (تركيز منخفض) - الثانية (تركيز متوسط) - الثالثة (تركيز عالٍ) محلول A1. تم وضع أجزاء دقيقة من الفوراسيلين (0.01 جم) وحمض البوريك (1.0 جم) في دورق حجمي سعة 100 مل ، مذاب في 30 مل من الماء عند التسخين ، وبعد التبريد ، تم تخفيفه بالماء حتى العلامة. الحل A2. تم وضع أجزاء دقيقة من الفوراسيلين (0.02 جم) وحمض البوريك (2.0 جم) في دورق حجمي سعة 100 مل ، مذاب في 30 مل من الماء عند التسخين ، وبعد التبريد ، تم تخفيفه بالماء حتى العلامة. الحل أ 3. تم وضع أجزاء دقيقة من الفوراسيلين (0.03 جم) وحمض البوريك (3.0) في دورق حجمي سعة 100 مل ، مذاب في 30 مل من الماء عند التسخين ، وبعد التبريد ، تم تخفيفه بالماء حتى العلامة. بعد ذلك ، تم إجراء ثلاثة تحديدات متوازية لكل عينة نموذجية. لتقييم النتائج التي تم الحصول عليها ، فإن المعيار الأبسط والأكثر توضيحًا هو الانفتاح (ص), والتي يتم حسابها بواسطة الصيغة:

ص = × 100٪ ؛ يتم عرض المعالجة الإحصائية لنتائج التحليل في الجدول 2 .

الجدول 2 - نتائج وضع منهجية التحديد الكمي من حيث "الصحة"

		وجدت ، ز



2 (متوسط)
2 (متوسط)
2 (متوسط)
3 (علوي)
3 (علوي)
3 (علوي)

SD === 0.92 ؛

تي = = 2,14.

معامل جدولي لـ GFXI = 2.306. نظرًا لأن معيار الطالب التجريبي = 2.14 جدول ، فإن التقنية صحيحة ولا تحتوي على أخطاء منهجية.

2.4 تقييم التحقق من صحة طريقة التحديد الكمي للفيوراسيلين من حيث "الدقة" الاحكام(القابلية للتكاثر) هي سمة من سمات التشتت العشوائي. في الأساس ، هو مقياس لمجموع الأخطاء العشوائية. عند تحديد الدقة ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن هذه الخاصية يمكن أن تكون من 3 مستويات: - التكرار (التقارب). - دقة وسيطة (استنساخ داخل المختبر) ؛ - التكاثر بين المختبرات. لأغراض التحليل الصيدلاني ، يكفي المستوى الأول فقط. عند إنشاء التكرار ، يتم تنفيذ 6 قرارات متوازية على الأقل ، ثم يتم حساب الانحراف المعياري (SD) والانحراف النسبي (RSD). وتجدر الإشارة إلى أنه لا توجد وثيقة معيارية تحدد حدًا أدنى من الدقة ويتم تحديدها من خلال طريقة التحليل المستخدمة: SD = ; RSD = × 100٪. طريقة التحديد الكمي.لتحديد الدقة ، نقوم بإعداد محلول نموذجي من الفوراسيلين بحمض البوريك رقم 2. للقيام بذلك ، أخذوا أوزانًا دقيقة من الفوراسيلين (0.02 جم) وحمض البوريك (0.9 جم) ووضعوا في دورق حجمي بسعة 100 مل ، مذابًا في 30 مل من الماء عند تسخينه ، وبعد التبريد ، تم إحضاره إلى ضع علامة بالماء. أجريت ثلاث معايرات متوازية على ثلاثة مستويات تركيز (9 قرارات). التعريف رقم 1.تم إجراء ثلاث معايرات متوازية ، في كل مرة تم قياس 1 مل من LP. التعريف رقم 2.أجريت ثلاث معايرات متوازية ، في كل مرة تم قياس 2 مل من LP. التعريف رقم 3.أجريت ثلاث معايرات متوازية ، في كل مرة تم قياس 3 مل من LP. يتم حساب محتوى حمض البوريك (ز) وفقًا للصيغة التالية: ؛ يتم إدخال جميع البيانات التي تم الحصول عليها في الجدول رقم 3. الجدول 3 - نتائج إنشاء طريقة التحديد الكمي من حيث "الدقة".

فوراسيلين فوراسيلين

المادة الفعالة

›› نتروفورال * (نتروفورال *)

الاسم اللاتيني

›› D08AF01 نتروفورال

المجموعة الدوائية: عوامل اصطناعية أخرى مضادة للجراثيم

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

›› التهاب الملتحمة H10
›› H66.3 التهاب الأذن الوسطى القيحي المزمن الآخر
›› J03 التهاب اللوزتين الحاد [التهاب اللوزتين]
›› K12 التهاب الفم والآفات ذات الصلة
›› التهابات الجلد والأنسجة تحت الجلد L00-L08
›› L89 قرحة استلقاء
›› L98.4 قرحة جلدية مزمنة ، غير مصنفة في مكان آخر
›› T30 حراري و حروق كيميائيةتوطين غير محدد

تكوين وشكل الافراج

1 قرص لمحلول للاستخدام الخارجي يحتوي على nitrofural 20 mg ؛ في عبوة من 10 قطع.

التأثير الدوائي

التأثير الدوائي- مضادات الميكروبات.

دواعي الإستعمال

التهاب الأذن المزمن القيحي ، الجروح المصابة، القرحة ، الحروق ، التقرحات. التهاب الفم والتهاب اللوزتين. التهاب الملتحمة.

موانع

فرط الحساسية.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

يمكن.

آثار جانبية

التهاب الجلد.

الجرعة وطريقة الاستعمال

ظاهريا ، في شكل محلول مائي 1: 5000 (0.02٪) - سقي الجروح وضمادات مبللة. داخل التجويف - اغسل تجويف الفك العلوي وتجويف الفم.

الافضل قبل الموعد

شروط التخزين

القائمة ب: في مكان جاف ومظلم.

* * *

الفوراسيلين (فوراسيلينوم). 5-نيتروفورفورول سيميكاربزون. المرادفات: Amifur ، Chemofuran ، Flavazone ، Furacin ، Furaldon ، Furosem ، Nitrofural ، Nitrofuralum ، Nitrofuran ، Nitrofurazon ، Otofural ، Vabrocid ، Vatrocin ، Vitrocin ، إلخ. مسحوق أصفر أو أصفر مخضر ، مرير في الذوق. قليل الذوبان في الماء (1: 4200) ، قليل في الكحول ، قابل للذوبان في القلويات. إنها مادة مضادة للبكتيريا تعمل على العديد من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام (المكورات العنقودية ، المكورات العقدية ، عصيات الزحار ، الإشريكية القولونية ، السالمونيلا نظيرة التيفية ، العامل المسبب للغرغرينا الغازية ، إلخ). يعين خارجيًا للعلاج والوقاية من العمليات الالتهابية القيحية والداخلية لعلاج الزحار العصوي. في الجروح المتقيحة، تقرحات وتقرحات ، حروق من الدرجة الثانية والثالثة ، لإعداد سطح الحبيبات لتطعيم الجلد وللخياطة الثانوية ، وري الجرح بمحلول مائي من الفوراسيلين ووضع ضمادات مبللة ؛ مع التهاب العظم والنقي بعد الجراحة ، يتم غسل التجويف بمحلول مائي من فيوراسيلين ويتم وضع ضمادة مبللة ؛ مع الدبيلة الجنبية ، يتم امتصاص القيح وغسل التجويف الجنبي ، ثم إدخال 20-100 مل من محلول مائي من الفوراسيلين في التجويف. في عدوى لاهوائية، بالإضافة إلى المعتاد تدخل جراحي، يتم علاج الجرح مع الفوراتسيلين المزمن التهاب الأذن الوسطى صديديتطبيق في شكل قطرات محلول كحول فيوراسيلين. بالإضافة إلى ذلك ، يوصف الدواء لدمامل القناة السمعية الخارجية ودبيلة الجيوب الأنفية ؛ لغسل الفك العلوي (الفك العلوي) والجيوب الأنفية الأخرى ، يتم استخدام محلول مائي من الفوراسيلين ؛ مع التهاب الملتحمة وأمراض الفم الكريهة في العين الملتحمةغرس محلول مائي من فيوراسيلين ؛ مع التهاب الجفن ، يتم تلطيخ حواف الجفون بمرهم فيوراسيلين. يستخدم Furacilin أيضًا لغيره عمليات قيحيةتتطلب التعيين الأدوية المضادة للبكتيريا. يستخدم Furacilin للإشارات المذكورة في شكل محلول مائي 0.02٪ (1:50 OOO) ؛ محلول كحول 0.066٪ (1: 1500) ؛ 0.2٪ مرهم. لعمل محلول مائي ، يتم إذابة جزء واحد من الفوراسيلين في 5000 جزء من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو الماء المقطر. لإذابة أسرع ، غليان أو ماء ساخن. ثم يتم تبريد المحلول إلى درجة حرارة الغرفة ويمكن تخزينه لفترة طويلة. يتم تعقيم محلول Furacilin عند + 100 درجة مئوية لمدة 30 دقيقة. يتم تحضير محلول كحول من فيوراسيلين (1: 1500) مع 70٪ كحول ، ويمكن أيضًا تخزينه إلى أجل غير مسمى لفترة طويلة. لتحضير مرهم الفوراسيلين ، يتم تخفيف الدواء بكمية صغيرة من زيت الفازلين ، ويترك لمدة 10-20 ساعة ، ثم يضاف زيت الخروعوزيت السمك واللانولين. في بعض الأحيان يستخدم الفوراتسيلين لعلاج الزحار الجرثومي الحاد. خصص للبالغين داخل 0.1 جم 4-5 مرات يوميًا لمدة 5-6 أيام. إذا لزم الأمر ، بعد 3-4 أيام ، يتم إجراء دورة علاج ثانية ؛ خذ 0.1 غرام من الدواء 4 مرات في اليوم لمدة 3-4 أيام. مع لفترات طويلة و أشكال مزمنةالزحار ، الفوراتسيلين فعال بالاشتراك مع المضادات الحيوية ، أدوية السلفا ، العلاج باللقاح. جرعات أعلىللبالغين بالداخل: مفردة 0.1 جرام يومياً 0.5 جرام عند وضعها موضعياً ، عادة ما يكون الفوراتسيلين جيد التحمل. في بعض الحالات ، التهاب الجلد ممكن. تتطلب استراحة مؤقتة أو وقف الدواء. عند تناوله عن طريق الفم ، قد يكون هناك انخفاض في الشهية ، والغثيان ، والقيء في بعض الأحيان ، والدوخة ، والطفح الجلدي التحسسي. في هذه الحالات ، قلل الجرعة أو توقف عن تناول الدواء. اعراض جانبيةينخفض إذا تم تناول الدواء بعد الوجبات وغسله كمية كبيرةالسوائل. في آثار جانبيةأظهر أيضًا ديفينهيدرامين ، فيتامينات ، حمض النيكوتينيك(أو نيكوتيناميد) ، بروميد الثيامين (أو كلوريد). مع الاستخدام المطول للفيوراسيلين (وغيره من النيتروفوران) ، قد يتطور التهاب العصب. موانع الاستعمال: زيادة الحساسية الفردية (الخصوصيات). بحذر ، يجب تناول الدواء عن طريق الفم في حالة ضعف وظائف الكلى. الاستعمال الخارجي هو بطلان في المرضى المزمنين الأمراض الجلدية التحسسية. شكل الإصدار: مسحوق ؛ أقراص 0.1 غرام عن طريق الفم و 0.02 غرام لتحضير محلول (للاستخدام الخارجي) ، 0.2٪ مرهم. التخزين: القائمة B. في برطمانات زجاجية داكنة جيدة الفلين في مكان بارد ومظلم ؛ أقراص - في مكان محمي من الضوء. ر.ب .: سول. فوراسيليني 0.02٪ 200 مل د. خارجي. للشطف وغسل الجروح Rp .: Tab. Furacilini 0.02 ad usum externum N.10 D..S. قم بإذابة قرص واحد في 100 مل من الماء (للشطف) Rp: Sol. Furacilini 0.02٪ 1O ml Sterilisetur! د. قطرات للعين؛ 1-2 قطرات في العين مرتين في اليوم Rp .: Ung. فوراسيليني 0.2٪ 25.0 د. مرهم Rp: Tab. Furacilini O.1 N. 24 DS. خذ قرصًا واحدًا عن طريق الفم 4 مرات في اليوم (اطحن قبل تناول الجهاز اللوحي)

قاموس الطب. 2005 .

شاهد ما هو "FURACILIN" في القواميس الأخرى:

فوراسيلين- فيوراسيلينوم. المرادفات: aldomycin ، nefko ، furatsin ، furalon ، furasol ، flavazon ، chemofuran ، nitrofural ، nitrofuran ، nitrofurazon ، nifuran ، otofural ، vatrotsin ، إلخ. مسحوق بلوري ناعم أصفر أو مخضر ، مر في الذوق ... الأدوية البيطرية المنزلية

فوراسيلين- (Furacilinum ؛ FH ، القائمة B) ، عامل مضاد للميكروبات من مجموعة أدوية النيتروفوران. مسحوق بلوري ناعم أصفر أو أصفر مخضر ، عديم الرائحة ؛ قليل الذوبان في الماء. يحفز التحبيب في الجلد والأغشية المخاطية و ... ... القاموس الموسوعي البيطري

مقدمة

لمدة 60 عامًا ، تم استخدام مشتقات 5-nitrofuran في الممارسة الطبية والطب البيطري لعلاج الالتهابات البكتيرية وبعض أنواع العدوى الأولية. تم إنشاء النشاط المضاد للميكروبات لهذه الفئة من المركبات الكيميائية لأول مرة في عام 1944 بواسطة M.Dodd و W Stillman وجذب انتباه الأطباء على الفور. وقد أظهرت الدراسات أنه من بين مشتقات الفوران العديدة التي تمت دراستها منذ ذلك الحين أواخر الثامن عشرقرون ، فقط المركبات التي تحتوي على مجموعة نيترو (NO2) في موقع الدورة الخامسة فوران تتميز بخصائص مضادة للميكروبات.

تم اقتراح عدد من المشتقات المختلفة لـ 5-nitrofuran لاستخدامها في الممارسة الطبية في الخمسينيات والستينيات. بعد ذلك ، نظرًا لإدخال عدد كبير من أدوية العلاج الكيميائي عالية الفعالية في فئات أخرى من المواد الكيميائية التي تجاوزت درجة نشاط النيتروفوران وكان لها عدد من المزايا من حيث الخصائص الحركية الدوائية والسمية ، في الممارسة السريرية ، فإن الاهتمام بأدوية العلاج الكيميائي عالية الفعالية في فئات أخرى من المواد الكيميائية هذه المجموعة انخفضت. ومع ذلك ، لا يزال النيتروفوران يستخدم في الممارسة الطبية. لا تزال أول مركبات النيتروفوران ذات أهمية عملية - النيتروفورانتوين (الفورادونين) ، الفورازوليدون ، الفورازيدين (الفوراجين) والنيتروفيورال (الفوراتسيلين).

الهدف من الدراسة للدورة هو nitrofural (furatsilin).

الغرض من عملي الدراسي:

إجراء تحديد نوعي للمادة (الفوراتسيلين) باستخدام طرق دستور الأدوية المعروفة واقتراح طرق جديدة ؛

إجراء تحديد كمي وتحديد الطريقة الأبسط والأمثل.

Furacilin (Furacilinum)

semicarbazone 5-nitrofurfurol

5-nitrofurfuryledense semicarbazide

المرادفات:

أميفور (أميفور) ؛
فابروسيد.
فاتروسين (فاتروسين) ؛
فيتروسين (فيتروسين) ؛
نتروفورازون (نيتروفورازون) ؛
نيتروفورال (نيتروفورال) ؛
نتروفوران (نيتروفوران) ؛
Otofural (Otofural) ؛
فلافازون (فلافازون) ؛
Furazem (فوروسم) ؛
فورالدون (فورالدون) ؛
فوراتسين (فوراسين) ؛
شيموفوران (شيموفوران).

الخصائص الفيزيائية:

Furacilin (C 6 H 6 O 4 N 4) هو مسحوق بلوري أصفر أو أصفر مخضر ، عديم الرائحة ، مر في الذوق. يذوب عند درجة حرارة 227-232 درجة مئوية مع التحلل. قليل الذوبان في الماء (1: 4200) ، قليل الذوبان في 95٪ كحول ، غير قابل للذوبان عمليا في الأثير ، قابل للذوبان في القلويات.

تفقد المحاليل المائية نشاطها المضاد للميكروبات أثناء التخزين على المدى الطويل.

يشير إلى مشتقات 5-nitrofuran.

العمل الدوائي:

عامل مضاد للميكروبات ، مشتق من النيتروفوران. فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام: Staphylococcus spp. ، Streptococcus spp. ، Bacillus anthracis ؛ البكتيريا سالبة الجرام: Escherichia coli، Shigella spp.، Salmonella spp. (بما في ذلك السالمونيلا paratyphi).

إيصال:

المنتج الأولي لتوليف جميع مستحضرات سلسلة nitrofuran هو مادة يسهل الوصول إليها - فورفورال ، يتم الحصول عليها من نفايات المنتجات الزراعية المختلفة (كوز الذرة ، قشور عباد الشمس ، إلخ).

فورفورال نترات بحمض النيتريك في وجود أنهيدريد الخل ، والذي يتفاعل مع مجموعة الألدهيد من فورفورال ، ويحميه من الأكسدة بحمض النيتريك. تلقى

يتم تحلل ثنائي أسيتات 5-نيتروفورفورال بحمض الكبريتيك ، مما ينتج عنه 5-نيتروفورفورال.

مؤشرات لاستخدام الدواء:

جروح قيحية
ألم السرير؛
حروق من الدرجة الثانية إلى الثالثة ؛
لتحضير السطح المحبب لترقيع الجلد ؛
التهاب الجفن.
التهاب الملتحمة؛
الدمامل من القناة السمعية الخارجية.
التهاب العظم والنقي.
دبيلة الجيوب الأنفية وغشاء الجنب (غسل التجاويف) ؛
حاد خارجي و التهاب الأذن الوسطى;
التهاب الفم.
التهاب اللثة؛
أضرار طفيفة للجلد (بما في ذلك الجروح والخدوش والشقوق والجروح).

تكوين وشكل الافراج:

مسحوق Furacilin في عبوات زجاجية 10 جم ؛
أقراص للإعطاء عن طريق الفم تحتوي على 0.1 غرام من فيوراسيلين ، في عبوات من 12 و 24 و 30 قرصًا ؛
أقراص مدمجة للاستخدام الخارجي للتكوين: furatsilin - 0.02 جم ، كلوريد الصوديوم - 0.8 جم ؛ في عبوات تحتوي على 10 و 20 و 25 حبة ؛
0.02٪ محلول فيوراسيلين (1: 5000) للاستخدام الخارجي في قوارير سعة 200 مل ؛
0.2 ٪ مرهم فيوراسيلين (1: 500) في أنابيب 25 جم ؛
تركيبة معجون الفوراتسيلين: الفوراتسيلين - 0.2 جم ، الكاولين - 100.0 جم ، الجيلاتين - 10.0 جم ، التلك - 100.0 جم ، الجلسرين - 40.0 جم ، زيت العطر أو زيت الفازلين - 75.0 جم ، كربوكسي ميثيل سلولوز الصوديوم - 20.0 جم ، حمض الساليسيليك - 5.0 جم ، حمض البوريك - 3.0 جم ، كحول الإيثيل - 12.0 جم ، ماء مقطر - 634 مل ، عطر (بنزالديهايد) - 1.0 جم.

شروط التخزين:

يحفظ في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية ؛
مدة الصلاحية: 5 سنوات ؛
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال؛
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

هوية

يوصي بعض المؤلفين باستخدام تفاعل مع ثنائي ميثيل فورماميد (DMF) لتحديد فيوراسيلين. المنتج الناتج له لون أصفر. نفذ أيضًا التفاعل مع المعادن الثقيلة. لذلك ، عند إضافة محلول من كبريتات النحاس (II) ، يعطي الفوراتسيلين ترسبًا بلون أحمر غامق. من المعروف أن Furacilin يخضع للانقسام المائي. نتيجة لذلك ، تنكسر دورة الفوران ويمكن اكتشاف الفوراتسيلين بواسطة منتج التحلل الناتج - الأمونيا:

Furacilin مع حبيبات الزنك في محلول قلوي من β-naphthol يتغير لونه إلى البني البني. تم وصف تفاعل للفيوراسيلين ، والذي يميزه عن جميع الأدوية الأخرى من سلسلة النيتروفوران - وهذا تفاعل مع الريسورسينول في وسط حمض الهيدروكلوريك. لوحظ مضان ، يزداد مع إضافة كحول الأيزو أميل.

الكميات

يتم إذابة جزء موزون من الدواء في الماء عن طريق التسخين في حمام مائي. لتحسين الذوبان ، يضاف كلوريد الصوديوم. بعد ذلك ، يضاف فائض من محلول اليود المعاير و 0.1 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم إلى كمية معينة من هذا المحلول. يحدث التحلل التأكسدي لمجموعة الهيدرازين إلى نيتروجين.

في بيئة قلوية ، يمكن أن يتفاعل اليود مع القلويات ويعطي hypoiodides.

عند إضافة حمض الكبريتيك ، يتم إطلاق اليود ، والذي تتم معايرته باستخدام ثيوسلفات الصوديوم.

المؤشر - النشا:

2. أيضًا ، من أجل التحديد الكمي للفيوراسيلين ، يتم استخدام أطياف الأشعة فوق البنفسجية لمحاليلها بنسبة 0.0006٪ في خليط ثنائي ميثيل فورماميد مع الماء (1:50). الحد الأقصى لامتصاص مثل هذا الحل في منطقة 245-250 نانومتر هي 260 و 375 نانومتر ، والحد الأدنى عند 306 نانومتر. الحد الأقصى لفرقة الامتصاص الثانية (365-375 نانومتر) أكثر تحديدًا ، لأن بسبب وجود مجموعات مختلفة من المانحين للإلكترون في الموضع 2 من حلقة الفوران. 3 - قياس الطيف الضوئي (بطول موجة 375 نانومتر)

جزء تجريبي

التحليل النوعي.

1. التفاعل مع هيدروكسيد الصوديوم.

يتم إذابة حوالي 0.005 جم من المادة في خليط من 0.5 مل من الماء و 0.5 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم بنسبة 10 ٪ ، ويلاحظ تغيير في لون المحلول - أحمر برتقالي.

2. التفاعل مع DMF.

0.005-0.01 جم من المادة مذاب في 3 مل من ثنائي ميثيل فورماميد. تتم إضافة 1-2 قطرات من محلول مائي كحولي 1 مولار من هيدروكسيد البوتاسيوم إلى المحلول الناتج ، ويلاحظ تغير اللون - اللون الأصفر.

3. التفاعل مع المعادن الثقيلة.

إلى 0.002 - 0.005 جم من المادة ، أضف قطرتين من 96٪ كحول ، 10٪ محلول كبريتات النحاس (II) و 10٪ محلول هيدروكسيد الصوديوم ، لوحظ تغير اللون - ترسب أحمر غامق.

4. يتم تسخين محلول من الدواء في محلول 10٪ هيدروكسيد الصوديوم حتى يغلي ، ويضاف ورق عباد الشمس الأحمر الرطب إلى البخار. يتم الكشف عن الأمونيا المنبعثة عن طريق اللون الأزرق لورق عباد الشمس الأحمر والرائحة.

5. يذوب حتى 0.01 غرام من المادة في 5 مل من الماء وتسخينها حتى الغليان. تبرد وتضاف حبيبات الزنك و 1 مل من حمض الهيدروكلوريك. اتركيه لمدة 20 دقيقة. بعد إضافة نتريت الصوديوم إلى محلول قلوي من بيتا نافثول ، لوحظ تغير اللون - بني-بني.

6 - بالنسبة للفيوراسيلين ، يوصف تفاعل (غير دوائي) يميزه عن جميع الأدوية الأخرى من سلسلة النيتروفوران - وهذا تفاعل مع الريسورسينول في وسط حمض الهيدروكلوريك. عند تسخين خليط التفاعل والقلوية اللاحقة ، لوحظ التألق ، والذي يزداد مع إضافة كحول الأيزو أميل.

7. الانقسام المائي.

0.01 - 0.02 جم من المادة مذاب في 10 مل من هيدروكسيد الصوديوم ، مسخن. يحدث انقطاع في دورة الفوران مع تكوين الأمونيا ، والذي يتم الكشف عنه بالتغير في ورق عباد الشمس الأحمر والهيدرازين وكربونات الصوديوم.

الكميات.

تعريف اليود.

يتم وضع حوالي 0.02 جم من الدواء (وزنه بدقة) في دورق حجمي بسعة 100 مل ، يضاف 1 جم من كلوريد الصوديوم ، 70 مل من الماء ويذوب بالتسخين إلى 70-80 درجة مئوية في حمام مائي. يتكون المحلول المبرد حتى العلامة بالماء ويخلط. يوضع 5 مل من محلول اليود في دورق سعة 50 مل مع سدادة أرضية ، ويضاف 0.1 مل (قطرتان) من محلول هيدروكسيد الصوديوم ويضاف 5 مل من الفوراسيلين المحضر. اتركيه لمدة 1-2 دقيقة في مكان مظلم. ثم أضيف 2 مل من حامض الكبريتيك المخفف إلى المحلول ويتم معايرة اليود المنطلق بمحلول ثيوسلفات الصوديوم. المؤشر هو النشا. بالتوازي أجريت تجربة تحكم (95 مل) ، محلول اليود 01 مول + 0.1 مل من محلول هيدروكسيد الصوديوم + 2 مل من حامض الكبريتيك المخفف).

يتوافق 1 مل من محلول اليود 0.01 N مع 0.0004954 جم من الفوراسيلين ، والذي يجب أن يكون 97.5٪ على الأقل في التحضير.

حيث ، a هي عينة من furacilin ، g ؛

Va- حجم الكوة ، مل ؛

ك - عامل التصحيح لمحلول ثيوسلفات الصوديوم 0.01 م ؛

T هو عيار التحليل ، g / ml.

نجري 6 تجارب متكررة.

مم (فوراتسيلينا) = 198 ، 14 جم / مليمول ؛

حيث ، a هي عينة من furacilin ، g ؛

ك - عامل التصحيح لمحلول ثيوسلفات الصوديوم 0.01 م ؛

Va هو حجم القسمة ، ml.

فاتو = = = 3.6 مل ؛

تجربة V = 0.7 مل ؛