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Atenololo: istruzioni dettagliate, prezzo, recensioni di cardiologi e pazienti. Atenololo - istruzioni per l'uso e composizione, indicazioni, forma di rilascio e prezzo Uso di atenololo in medicina

Composizione

Una compressa contiene: principio attivo: atenololo - 50 mg o 100 mg; Eccipienti: carbonato basico di magnesio, amido di mais, fecola di patate, stearato di magnesio, talco.

Descrizione

Targhe bianche o quasi Colore bianco, piatto-cilindrico, con smusso. Le compresse con un dosaggio di 100 mg sono a rischio. È consentita una leggera marmorizzazione.

Gruppo farmacoterapeutico

Beta-bloccanti selettivi.
Codice ATX: C07AB03.

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effetto farmacologico

Farmacodinamica
L'atenololo è un beta-bloccante selettivo, con un'azione predominante sui recettori beta-1-adrenergici. La selettività dell'atenololo diminuisce con l'aumentare della dose.
Non ha attività simpaticomimetica interna e stabilizzante della membrana.
Il meccanismo d'azione dell'atenololo e di altri beta-bloccanti non è completamente compreso.
Ha effetti antianginosi, antiipertensivi e antiaritmici. Ha effetti crono-, dromo-, batmo- e inotropi negativi: riduce l'automatismo nodo del seno, rallenta la conduzione atrioventricolare (AV), riduce la contrattilità miocardica e la sua richiesta di ossigeno.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo l'ingestione in tratto digestivo Il 50-60% di atenololo viene assorbito. La massima concentrazione plasmatica (2 μg/ml) viene raggiunta dopo 2-4 ore.
Distribuzione
Meno del 5% di atenololo si lega alle proteine del sangue. L'atenololo è una sostanza idrofila, penetra male nelle barriere emato-encefaliche e placentari, penetra nel latte materno.
Metabolismo
Meno del 10% di atenololo viene metabolizzato nel fegato.
allevamento
La maggior parte atenololo (85%) viene escreto nelle urine immodificato. L'emivita è di 6-7 ore.
Gruppi di pazienti speciali
L'emivita nei pazienti con insufficienza renale può essere prorogato. L'atenololo viene rimosso mediante emodialisi.

Indicazioni per l'uso

angina pectoris, ipertensione arteriosa; prevenzione secondaria in pazienti emodinamicamente stabili con infarto miocardico acuto.

Controindicazioni

Assoluto: ipersensibilità ai componenti del farmaco; shock cardiogenico; blocco atrioventricolare (AV) di II-III grado; bradicardia grave (frequenza cardiaca (FC) inferiore a 45 battiti / min); sindrome del seno malato; insufficienza cardiaca acuta o cronica nella fase di scompenso; ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica (BP) inferiore a 100 mm Hg); feocromocitoma non trattato; gravi disturbi della circolazione periferica; età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite), gravidanza, allattamento.
parente : asma bronchiale e grave ostruzione insufficienza respiratoria, claudicatio intermittens e sindrome di Raynaud, diabete mellito insulino-dipendente.

Misure precauzionali

I pazienti con angina pectoris non devono interrompere bruscamente il trattamento con atenololo (questo può causare gravi aritmie o infarto acuto miocardio); la dose viene ridotta gradualmente; se necessario, prescrivere un altro farmaco antianginoso per evitare il peggioramento dei sintomi dell'angina.
L'atenololo riduce il rischio di aritmia, ischemia miocardica e crisi ipertensive, tuttavia, durante anestesia generale la prevenzione delle reazioni compensatorie simpaticoadrenergiche contribuisce allo sviluppo dell'ipotensione. Nei casi in cui il trattamento con atenololo non può essere interrotto prima dell'anestesia generale, si raccomanda la somministrazione di atropina per prevenire la predominanza dell'influenza vagale; l'uso di anestetici generali che sopprimono l'attività cardiaca dovrebbe essere evitato. Il farmaco deve essere interrotto 48 ore prima dell'anestesia (per ripristinare la risposta all'influenza delle catecolamine).
L'atenololo nei pazienti con angina di Prinzmetal può aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. La nomina di atenololo in tali pazienti richiede estrema cautela ed è possibile solo in combinazione con altri farmaci antianginosi.
Dato l'effetto dromotropico negativo, è prescritto con cautela ai pazienti con blocco AV di 1° grado.
A diabete l'atenololo può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia.
Nella tireotossicosi, l'atenololo può mascherarne alcuni Segni clinici tireotossicosi (p. es., tachicardia). La sospensione brusca di atenololo nei pazienti con tireotossicosi è controindicata.
In caso di bradicardia sintomatica (meno di 55 battiti/min), la dose di atenololo deve essere ridotta.
Nei pazienti con anamnesi di gravi reazioni anafilattiche (soprattutto ai farmaci contenenti iodio agenti di contrasto), nei pazienti sottoposti a trattamento desensibilizzante, l'atenololo aumenta il rischio di reazioni allergiche, essendo un antagonista dell'adrenalina.
In caso di aumento della bradicardia (meno di 60 battiti/min), ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg), blocco AV, broncospasmo, aritmie ventricolari, grave compromissione della funzionalità epatica e renale, è necessario ridurre la dose di atenololo o interrompere il trattamento.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose di atenololo deve essere aggiustata in base alla clearance della creatinina (CC).
Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, i beta-bloccanti cardioselettivi hanno un effetto minore sulla funzione polmonare, tuttavia, nelle malattie ostruttive vie respiratorie l'atenololo è prescritto solo in caso di letture assolute. Ai pazienti con malattie broncospastiche possono essere prescritti beta-bloccanti selettivi in caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antiipertensivi, ma il dosaggio deve essere strettamente monitorato. Un sovradosaggio di atenololo è pericoloso per lo sviluppo del broncospasmo.
Ai pazienti con feocromocitoma devono essere somministrati alfa-bloccanti prima di iniziare il trattamento con atenololo per prevenire il rischio di aumento della pressione arteriosa.
Il farmaco Atenololo è prescritto con cautela ai pazienti con psoriasi - il rischio di esacerbazione della malattia durante il trattamento con atenololo.
Il farmaco Atenololo è prescritto con cautela ai pazienti con malattie obliteranti. vasi periferici(claudicazione "intermittente", sindrome di Raynaud).
Gli atleti devono essere consapevoli che l'atenololo, come altri beta-bloccanti, è elencato come doping.
Pazienti con reazioni allergiche tipo anafilattico a qualsiasi sostanza che assume beta-bloccanti può rispondere con un decorso più grave reazione allergica alla ripetuta introduzione dell'allergene (accidentale, diagnostica o terapeutica). Tali pazienti potrebbero non rispondere alle dosi abituali di epinefrina utilizzate per alleviare una reazione allergica.

Gravidanza e allattamento

L'atenololo attraversa la barriera placentare, si trova nel sangue del cordone ombelicale, vi si accumula latte materno. A questo proposito, il farmaco non è prescritto alle donne in gravidanza, poiché ciò può causare un ritardo nella crescita del feto. Al momento del trattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Influenza sulla capacità di guidare un'auto e lavorare con altri meccanismi

La violazione della capacità dei pazienti di guidare un'auto o lavorare con macchinari è improbabile quando si utilizza il farmaco Atenololo. Tuttavia, si dovrebbe tener conto del fatto che possono verificarsi vertigini e affaticamento.

Regime di dosaggio

Assegna dentro prima dei pasti, senza masticare, bevendo una piccola quantità di liquido, preferibilmente allo stesso tempo.
adulti
Ipertensione arteriosa
Il trattamento con il farmaco Atenololo inizia con un dosaggio di 50 mg 1 volta al giorno. Per ottenere un effetto antipertensivo stabile, sono necessarie 1-2 settimane di somministrazione. Con insufficiente gravità dell'effetto antipertensivo, la dose viene aumentata a 100 mg in una dose. Un ulteriore aumento della dose non è raccomandato, in quanto non è accompagnato da un aumento dell'effetto terapeutico. Ulteriore declino pressione sanguigna può essere ottenuto combinando l'atenololo con altri agenti antiipertensivi, come i diuretici.
angina pectoris
La dose iniziale di atenololo è di 50 mg al giorno. Se entro una settimana non si ottiene l'effetto terapeutico ottimale, aumentare la dose a 100 mg al giorno. Non è raccomandato un ulteriore aumento della dose.
infarto miocardico
12 ore dopo somministrazione endovenosa, a condizione che non vi siano reazioni avverse dopo l'iniezione, nominare medicinale Atenololo alla dose di 50 mg per via orale, quindi dopo 12 ore - 100 mg 1 volta al giorno. Se si verificano bradicardia e/o ipotensione, atenololo deve essere interrotto.
Bambini
Esperienza con l'uso di atenololo in pratica pediatrica assente. Per questo motivo, l'uso del farmaco nei bambini non è raccomandato.
Pazienti con insufficienza renale
In presenza di insufficienza renale, si raccomanda un aggiustamento della dose in base al CC.
In pazienti con insufficienza renale con valori di CC superiori a 35 ml/min/1,73 m2 ( valori normali sono 100-150 ml/min/1,73 m2) non vi è accumulo significativo di atenololo.
Con valori CC di 15-35 ml / min / 1,73 m 2, l'emivita dell'atenololo aumenta a 16-27 ore, il regime di dosaggio raccomandato è di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni.
Con valori CC inferiori a 15 ml / min / 1,73 m 2, l'emivita di atenololo è superiore a 27 ore, il regime di dosaggio raccomandato è di 50 mg a giorni alterni o 100 mg 1 volta in 4 giorni.
Per i pazienti in emodialisi, il farmaco Atenololo viene prescritto 25 mg / die o 50 mg / die immediatamente dopo ogni dialisi, che deve essere eseguita in condizioni stazionarie, poiché può verificarsi una diminuzione della pressione sanguigna.
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani, il regime di dosaggio dipende da stato funzionale reni. La dose singola iniziale raccomandata è di 25 mg. L'aumento della dose è possibile sotto il controllo del livello di CC, pressione sanguigna, frequenza cardiaca.

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Effetto collaterale

La valutazione degli effetti indesiderati si basa sui seguenti dati sulla frequenza di insorgenza: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Dal sistema sanguigno e linfatico
Raramente: porpora piastrinica, anemia (aplastica), trombosi.
Disordini mentali
Di frequente: sonnolenza o insonnia.
Raramente: cambiamenti di umore, incubi, confusione, depressione, allucinazioni, ansia, confusione.
Dal lato del sistema nervoso
Raramente: vertigini, mal di testa, parestesie.
Sconosciuto: diminuzione della capacità di concentrazione, diminuzione del tempo di reazione, aumento della fatica, convulsioni.
Dall'organo della vista
Raramente: disturbi visivi, diminuzione della secrezione di liquido lacrimale, secchezza e indolenzimento degli occhi, congiuntivite.
Dal lato del sistema cardiovascolare
Di frequente: bradicardia, manifestazione di angiospasmo (freddezza degli arti inferiori).
Raramente: palpitazioni, sviluppo (aggravamento) dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, dei piedi, mancanza di respiro), disturbi della conduzione, aritmia, blocco atrioventricolare, ipotensione ortostatica, aggravamento della claudicatio intermittens, sindrome di Raynaud.
Dal sistema respiratorio
Raramente: dispnea, broncospasmo, apnea, congestione nasale.
Dal sistema digestivo
Di frequente: disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, dolore addominale, costipazione o diarrea, disturbi del gusto).
Raramente: secchezza della mucosa orale.
Dal sistema epatobiliare
Di frequente: aumento dell'attività degli enzimi "fepatici", iperbilirubinemia.
Raramente: epatotossicità, compresa la colestasi.
Dal lato della pelle
Raramente: alopecia, dermatite, esacerbazione del decorso della psoriasi, prurito cutaneo ed eruzioni cutanee.
Sconosciuto: aumento della sudorazione, fotosensibilità, reazioni di ipersensibilità, inclusi angioedema e orticaria.
Dal lato del metabolismo
Molto raramente: possibile sviluppo di uno stato ipoglicemico, specialmente nei pazienti con diabete mellito sullo sfondo della terapia ipoglicemica.
Dal sistema riproduttivo
Raramente: diminuzione della potenza, diminuzione della libido, malattia di Peyronie.
Altro
Di frequente: aumento della fatica, debolezza.
sconosciuto: debolezza muscolare.
Indicatori di laboratorio
Molto raramente: aumento dell'attività degli enzimi "fepatici", iperbilirubinemia.

Interazione con altri farmaci

Con l'uso simultaneo di atenololo e:
- farmaci antidiabetici orali, come l'insulina, possono aumentare o prolungare la loro azione. In questo caso, i sintomi dell'ipoglicemia (soprattutto tachicardia e tremore) possono essere mascherati o scomparire. A questo proposito, è necessario monitorare regolarmente la glicemia;
-antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazidi, nitroglicerina, diuretici, vasodilatatori e altri agenti antipertensivi(ad esempio prazosina) può aumentare l'effetto ipotensivo;
- bloccanti dei canali del calcio(ad esempio, nifedipina), oltre a potenziare l'effetto ipotensivo, può svilupparsi insufficienza cardiaca;
- bloccanti dei canali del calcio con effetto inotropo negativoeffetto(ad esempio, verapamil, diltiazem), la loro azione può essere aumentata, specialmente nei pazienti con funzione ventricolare compromessa e / o conduzione AV, che aumenta il rischio di ipotensione arteriosa, bradicardia. Se è necessario somministrare verapamil, questo deve essere fatto almeno 48 ore dopo l'interruzione dell'atenololo;
- glicosidi cardiaci, reserpina, α-metildopa, guanfacina e clonidina potrebbe esserci un significativo rallentamento della frequenza cardiaca;
- indometacina l'effetto antipertensivo dell'atenololo può diminuire;
-droghe potenziato effetto antipertensivo. Allo stesso tempo, si manifesta un effetto inotropo negativo additivo di entrambi gli agenti;
- miorilassanti periferici(ad esempio, suxametonio, tubocurarina) può aumentare il blocco neuromuscolare, quindi prima dell'operazione, accompagnata da anestesia, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo atenololo;
- eufillina e teofillina possibile soppressione reciproca degli effetti terapeutici;
- lidocainaè possibile ridurne l'escrezione e aumentare il rischio di effetti tossici della lidocaina;
- farmaci simpaticomimetici(ad esempio, l'adrenalina) può aiutare a indebolire l'azione dei β-bloccanti;
- nitrati, vasodilatatori periferici, inibitori delle monoaminossidasi (MAO) il loro effetto ipotensivo aumenta;
- propafenone l'effetto dell'atenololo è potenziato, che fa parte del farmaco;
- preparati contenenti potassio, c'è un indebolimento dell'effetto di quest'ultimo;
- farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (SNC), l'effetto sedativo è potenziato;
-analgesici narcotici l'effetto narcotico è potenziato, letargia pericolosa;
- agenti anticolinesterasici, inibitori dell'angiotensinaenzima di ridimensionamento(captopril, enalapril, lisinopril) porta ad un aumento del livello di potassio nel sangue.
Nei pazienti che assumono sia atenololo che clonidina, quest'ultima può essere annullata solo pochi giorni dopo l'interruzione del trattamento con atenololo.
L'atenololo aumenta l'effetto ipotensivo della prazosina, la loro combinazione porta a una maggiore diminuzione della pressione sanguigna rispetto all'assunzione di un solo farmaco.
I bloccanti dei canali del calcio come verapamil e diltiazem o altri agenti antiaritmici (p. es., disopiramide) non devono essere usati durante il trattamento con atenololo.

Contenuto

Secondo la classificazione accettata, l'atenololo è un beta1-bloccante cardioselettivo. Il farmaco è prodotto da diverse aziende farmaceutiche, tra cui la russa "Update" e "Atoll", la danese Nycomed. Il componente attivo della composizione del farmaco è l'atenololo, che aiuta efficacemente a far fronte all'ipertensione arteriosa. Leggi le istruzioni per l'uso del medicinale.

Composizione e forma di rilascio

L'atenololo è disponibile sotto forma di compresse, non sono previste altre forme di rilascio del farmaco. Composizione del prodotto:

Farmacodinamica e farmacocinetica

L'atenololo ha azioni antianginose, antiaritmiche e antiipertensive. Il componente attivo della composizione riduce la formazione di adenosina monofosfato ciclico dall'adenosina trifosfato, il cui processo è stimolato dalle catecolamine. Entro un giorno dalla somministrazione orale delle compresse, la gittata cardiaca diminuisce e la resistenza periferica totale ai cardiomiociti vascolari aumenta in modo reattivo. Dopo 1-3 giorni, l'effetto diminuisce.

L'effetto ipotensivo del farmaco è associato a una diminuzione della gittata cardiaca e all'attività del sistema renina-angiotensina, alla sensibilità dei barocettori e all'effetto sul sistema nervoso. La manifestazione di questa azione è la riduzione della pressione diastolica e sistolica, dell'ictus e dei volumi minuti. Le dosi medie del farmaco non influenzano il tono delle arterie periferiche. L'effetto dell'abbassamento della pressione sanguigna dura per un giorno, si stabilizza entro la fine del 14 ° giorno di terapia.

L'effetto antianginoso del farmaco è quello di ridurre la necessità di miocardio in ossigeno. Ciò porta a una diminuzione della frequenza cardiaca e della contrattilità, a una migliore perfusione e al prolungamento della diastole. Allo stesso tempo, la sensibilità del miocardio all'azione della stimolazione simpatica diminuisce. Il farmaco riduce la frequenza cardiaca sia a riposo che durante l'esercizio. Aumenta la pressione telediastolica del ventricolo sinistro, aumenta la tensione muscolare.

L'attività antiaritmica del farmaco si manifesta nella soppressione della tachicardia sinusale, l'eliminazione degli effetti simpatici aritmogeni sul sistema di conduzione cardiaco. Di conseguenza, la velocità di propagazione dell'eccitazione attraverso il nodo senotriale diminuisce e il periodo refrattario si allunga. L'atenololo riduce la conduzione degli impulsi anterogradi e retrogradi attraverso il nodo atrioventricolare.

Un'ora dopo l'assunzione delle compresse compare un effetto cronotropo negativo, che dura 24 ore. L'uso del farmaco riduce l'automatismo del nodo del seno. Le dosi terapeutiche medie del farmaco hanno un effetto minore sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie rispetto ai beta-bloccanti non selettivi. Una volta nel corpo, l'atenololo viene assorbito del 55%, ha una biodisponibilità del 45%, raggiunge la massima concentrazione nel sangue in tre ore.

Il componente attivo non penetra bene attraverso la barriera cerebrale, si lega alle proteine \u200b\u200bdell'11%. Il metabolismo della sostanza è minimo, si verifica nel fegato, l'emivita è di 7,5 ore, escreta dai reni. Con funzionalità renale compromessa e nei pazienti anziani, il tempo di sospensione aumenta. L'emodialisi rimuove efficacemente il componente dal corpo, non provoca angiospasmo dell'aorta.

Indicazioni per l'uso di atenololo

L'uso del farmaco è indicato in violazione del sistema cardiovascolare. Le istruzioni per l'uso evidenziano tali malattie:

ipertensione arteriosa;
prevenzione di attacchi di angina (eccetto angina di Prinzmetal);
aritmie cardiache: extrasistole ventricolare, tachicardia sinusale;
prevenzione delle tachiaritmie sopraventricolari.

Metodo di applicazione e dosaggio

Le compresse sono destinate alla somministrazione orale. Si prendono prima dei pasti, si lavano con del liquido, non si masticano. Istruzioni per l'uso Atenolol offre regimi di trattamento:

Patologia	Dose iniziale, mg una volta al giorno	Dose media, mg	Un corso di trattamento	Nota
Ipertensione arteriosa			1-2 settimane
angina pectoris			Una settimana o più	Aggiustamento della dose per i pazienti anziani
Con insufficienza renale			A giorni alterni o ogni 4 giorni	Approccio individuale al paziente
Età anziana				L'aumento della dose viene effettuato sotto il controllo della pressione sanguigna.

istruzioni speciali

Ogni giorno durante la prima settimana di trattamento con Atenololo, i pazienti devono essere monitorati per la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa. Un ulteriore controllo viene effettuato ogni 3-4 mesi. Se il paziente ha il diabete, ogni 4-5 mesi viene controllato il contenuto di glucosio nel sangue. Lo stesso intervallo si osserva durante il monitoraggio della funzionalità renale nei pazienti anziani. Altre istruzioni speciali nelle istruzioni:

Nella tireotossicosi e nel diabete mellito, l'uso del farmaco può mascherare la tachicardia.
L'interruzione brusca del trattamento con il farmaco è controindicata, poiché ciò può aumentare i sintomi della malattia.
Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, il farmaco non aumenta l'ipoglicemia indotta da insulina, non ritarda il ripristino dei normali livelli di glucosio nel sangue e ha un effetto minore sulla funzione polmonare.
Nella cardiopatia ischemica, la brusca interruzione del trattamento può causare un aumento della frequenza o della gravità degli attacchi di angina.
Se il paziente soffre di malattie broncospastiche, questo farmaco può essere prescritto a lui con intolleranza o inefficacia dei farmaci antipertensivi. In caso di sovradosaggio, esiste la possibilità di sviluppare broncospasmo.
L'uso del farmaco deve essere annullato 2 giorni prima dell'intervento chirurgico, eseguito in anestesia. In questo caso, l'anestetico dovrebbe avere un effetto inotropo minimamente negativo.
Con la comparsa di bradicardia, ipotensione arteriosa, broncospasmo, aritmia ventricolare, depressione, la dose del farmaco viene ridotta o annullata.
Durante l'uso di atenololo è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale, importante per i pazienti con lenti a contatto.
La brusca interruzione del trattamento minaccia lo sviluppo di grave aritmia, infarto del miocardio. L'annullamento viene effettuato gradualmente, la dose viene ridotta del 25% ogni 3-4 giorni.
L'uso di atenololo viene annullato se è necessario determinare la concentrazione nel sangue e nelle urine di acido vanillilmandelico, normetanefrina, catecolamine, titoli anticorpali antinucleari.
Il fumo riduce l'effetto dei beta-bloccanti.
Durante il trattamento, dovresti astenersi dalla guida e da meccanismi pericolosi.

Atenololo durante la gravidanza

Le istruzioni per l'uso di Atenololo avvertono che durante la gravidanza può essere prescritto solo se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per lo sviluppo del feto. Poiché il componente attivo della composizione viene escreto nel latte materno, non è sicuro utilizzare il farmaco durante l'allattamento. Questo può essere fatto in casi eccezionali e con cautela.

interazione farmacologica

Secondo le istruzioni per l'uso, il farmaco può essere combinato con un numero limitato di altri medicinali. Le loro interazioni farmacologiche:

Secondo le istruzioni, con l'uso simultaneo di Atenololo e Clonidina, il primo viene interrotto qualche giorno prima.
Se il paziente ha precedentemente manifestato reazioni allergiche gravi, allora potrebbe avere reazioni di ipersensibilità aumentate dalla dose abituale di epinefrina o potrebbe non esserci alcun effetto dall'assunzione.
I pazienti che ricevono un trattamento concomitante con reserpina possono potenziare l'azione di un beta-bloccante.
Se il paziente ha bisogno di somministrare Verapamil per via endovenosa, questo viene fatto 48 ore dopo l'assunzione delle compresse. In caso contrario, l'effetto cardiodepressivo reciproco è potenziato.
L'atenololo potenzia l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e delle compresse orali contro il diabete mellito, migliora l'effetto ipotensivo dei farmaci antipertensivi o dei nitrati.
Secondo le istruzioni, l'effetto del farmaco è indebolito da estrogeni, glucocorticosteroidi, farmaci antinfiammatori non steroidei, derivati dell'ergotamina, xantina.
La combinazione del farmaco con glicosidi cardiaci, alcaloidi, metildopa, clonidina, amiodarone porta a bradicardia, ridotta conduzione atrioventricolare.
La combinazione del farmaco con Dioltiazem porta all'arresto cardiaco, con la nifedipina, una significativa diminuzione della pressione.
Il farmaco aumenta il rischio di effetti tossici della lidocaina, riduce la sua escrezione, aumenta reciprocamente la concentrazione di fenotiazina.
L'associazione con Fenitoina, farmaci per anestesia generale a base di idrocarburi, Isoproterenolo aumenta la gravità dell'effetto cardiodepressivo.
L'eufillina e la teofillina sopprimono reciprocamente gli effetti dell'atenololo.
L'intervallo tra l'assunzione del farmaco e gli inibitori delle monoaminossidasi dovrebbe essere di 14 giorni.
La combinazione del farmaco con allergeni per immunoterapia o test cutanei, sostanze radiopache contenenti iodio può aumentare il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche, anafilassi.
L'anestesia per inalazione aumenta il rischio di depressione miocardica e porta allo sviluppo di ipertensione.
La cimetidina inibisce il metabolismo del farmaco.

Atenololo e alcool

La combinazione del farmaco con l'etanolo porta ad un prolungamento della sua azione e ad un aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale. Un effetto simile si manifesta nella combinazione di Atenololo con neurolettici, antidepressivi tetra e triciclici, sedativi, ipnotici. Aumentano anche il carico sul fegato. Durante la terapia farmacologica, l'uso di alcol è proibito.

Effetti collaterali dell'atenololo

Durante l'uso del farmaco possono verificarsi effetti collaterali. I più comuni includono:

gonfiore delle caviglie, dei piedi, mancanza di respiro - aggravamento dei sintomi o sviluppo di insufficienza cardiaca cronica, aritmia, bradicardia, marcata diminuzione della pressione, palpitazioni, ipotensione ortostatica;
convulsioni, vertigini, debolezza muscolare, concentrazione ridotta, parestesia alle estremità, reazione lenta, perdita di memoria a breve termine, sonnolenza, confusione, insonnia, ansia, depressione, incubi, allucinazioni, mal di testa, affaticamento, debolezza;
alterazioni del gusto, secchezza delle fauci, costipazione, nausea, dolore epigastrico, diarrea, vomito, diarrea;
broncospasmo, congestione nasale, apnea, laringospasmo;
porpora, anemia, trombosi;
tremore;
ginecomastia, stato ipotiroideo, potenza ridotta, ipoglicemia, iperglicemia;
iperlipidemia;
reazioni allergiche, orticaria, dermatite, prurito, fotosensibilità, alopecia, arrossamento della pelle, aumento della sudorazione, esacerbazione della psoriasi;
visione offuscata, secchezza e dolore agli occhi, congiuntivite;
agranulocitosi, leucopenia, iperbilirubinemia;
perdita di libido;
ritardo della crescita intrauterina del feto;
mal di schiena, artralgia.

Overdose

I sintomi di un'istruzione di sovradosaggio chiamano bradicardia grave, riduzione eccessiva della pressione, difficoltà a respirare, broncospasmo, vertigini, convulsioni. Una persona può svenire, spesso sviluppa aritmia, extrasistole, cianosi delle unghie dei piedi. Il trattamento del sovradosaggio consiste nella lavanda gastrica, nell'assunzione di adsorbenti, simpaticolitici. Dialisi possibile.

Il broncospasmo viene eliminato per inalazione o somministrazione endovenosa di salbutamolo (agonista beta-adrenergico), con bradicardia, sono indicate la somministrazione di atropina, epinefrina e un pacemaker temporaneo. Con extrasistole viene somministrata la lidocaina, con una diminuzione della pressione, il paziente viene trasferito nella posizione di Trendelenburg (piedi sopra la testa). Se non c'è edema nei polmoni, vengono somministrate soluzioni sostitutive del plasma, se sono inefficaci: epinefrina, dopamina. L'insufficienza cardiaca cronica viene trattata con glicosidi, diuretici, glucagone, convulsioni - diltiazem, diazepam.

Controindicazioni

L'atenololo è usato con cautela nel diabete mellito, acidosi metabolica, ipoglicemia, broncopneumopatia cronica ostruttiva ed enfisema, sindrome di Raynaud, feocromocitoma, gravidanza, miastenia grave, tireotossicosi, in età avanzata. Controindicazioni per l'assunzione di compresse, secondo le istruzioni, sono:

shock cardiogeno, ischemia;
bradicardia grave;
sindrome del seno malato;
blocco senoauricolare e atrioventricolare;
insufficienza cardiaca acuta o cronica scompensata;
cardiomegalia;
aterosclerosi;
ipertensione, ipotensione;
distonia;
angina di Prinzmetal;
ipotensione arteriosa;
allattamento;
età fino a 18 anni;
ipersensibilità ai componenti;
sottoposti a emodialisi.

Condizioni di vendita e conservazione

L'atenololo viene venduto su prescrizione medica, conservato per tre anni a temperature fino a 30 gradi.

Analoghi

I beta-bloccanti con lo stesso principio attivo o con un diverso principio attivo possono sostituire il farmaco. Analoghi noti di atenololo:

Atenobene - beta-bloccante selettivo, cura l'angina pectoris;
Atenova - compresse antianginose e antiipertensive;
L'atenolo è un farmaco antiaritmico a base di atenololo;
Il tenololo è un rimedio in compresse per l'aritmia.

Prezzo dell'atenololo

L'acquisto del farmaco può essere effettuato in catene di farmacie o su Internet. Il costo del prodotto dipende dal produttore, dalle caratteristiche del farmaco (volume della confezione, concentrazione dei principi attivi). Prezzi approssimativi a Mosca.

L'atenololo è prescritto per:

ipertensione,
aritmia cardiaca,
distonia neurocircolatoria di tipo ipertonico,
per la prevenzione degli attacchi di angina.

Principio attivo: atenololo.

Eccipienti: amido secco, metilparaben, magnesio stearato, propilparaben, amido glicolato di sodio, calcio fosfato bibasico, biossido di silicio colloidale, talco.

Atenololo durante la gravidanza può essere prescritto da un medico nei casi in cui i benefici per la salute di una donna superano la potenziale minaccia per il bambino, poiché il farmaco è in grado di penetrare la barriera placentare. L'atenololo viene escreto nel latte materno, pertanto, durante l'allattamento, il suo utilizzo può essere effettuato solo in casi eccezionali con la massima cura.

Controindicazioni all'uso di atenololo sono:

Ipersensibilità ai componenti del farmaco
Av-blocco 2-6 gradi
Shock cardiogenico
Sindrome del seno malato
Insufficienza cardiaca acuta
Bradicardia grave
Ipotensione arteriosa nell'infarto del miocardio
Blocco senoauricolare
acidosi metabolica
Asma bronchiale
Età inferiore a 18 anni
Assunzione di inibitori MAO

Possibili effetti collaterali

Sintomi di insufficienza cardiaca
Bradicardia
Ipotensione arteriosa
sentire freddo
Parestesia agli arti
Insonnia
Vertigini
stato depressivo
Sonnolenza
Fatica
letargia
Diminuzione della concentrazione
Male alla testa
Dolore addominale
Nausea e vomito
Bocca asciutta
Costipazione o diarrea
Apnea
Broncospasmo
Diminuzione della libido
Dermatite
Orticaria
Prurito cutaneo
Trombosi
anemia aplastica
ipoglicemia
Iperlipidemia
Crampi o debolezza nei muscoli

Il verificarsi di effetti collaterali richiede cure mediche urgenti.

L'atenololo in gravidanza può essere prescritto dopo la ventesima settimana di gravidanza e solo a chi soffriva di ipertensione prima della gravidanza e assumeva atenololo.

Il ricevimento di atenololo durante la gravidanza, specialmente nei primi tre mesi, può essere effettuato solo secondo indicazioni rigorose. L'atenololo durante la gravidanza deve essere interrotto due giorni prima del parto, al fine di prevenire l'ipoglicemia, la depressione. Se ciò non è possibile, i primi due giorni dopo la nascita, il bambino dovrebbe essere sotto la stretta supervisione dei medici.

Il farmaco viene assunto per via orale prima dei pasti, senza masticare, è necessario bere acqua. Il medico prescrive il dosaggio esatto. La dose massima giornaliera del farmaco è di 200 mg.

La brusca sospensione del farmaco o un'interruzione dell'assunzione possono provocare ischemia miocardica con esacerbazione di angina pectoris, ipertensione arteriosa o persino infarto miocardico.

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Atenololo. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici degli specialisti sull'uso di atenololo nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Atenolol in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dell'angina pectoris, delle aritmie cardiache e della riduzione della pressione negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Atenololo- ha effetto antianginoso, antiipertensivo e antiaritmico. Non ha attività simpaticomimetica interna e stabilizzante della membrana. Riduce la formazione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) da adenosina trifosfato (ATP) stimolata dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di Ca2+. Nelle prime 24 ore dopo la somministrazione orale, sullo sfondo di una diminuzione della gittata cardiaca, si nota un aumento reattivo della resistenza vascolare periferica totale, che ritorna gradualmente al valore iniziale entro 1-3 giorni, per poi diminuire gradualmente. L'effetto ipotensivo è associato a una diminuzione del volume minuto di sangue, una diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina, la sensibilità dei barocettori e l'effetto sul sistema nervoso centrale. L'effetto ipotensivo si manifesta sia con una diminuzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica (BP), una diminuzione dell'ictus e dei volumi ematici al minuto.

In dosi terapeutiche medie, non influisce sul tono delle arterie periferiche. L'effetto ipotensivo dura 24 ore, con un uso regolare si stabilizza entro la fine della seconda settimana di trattamento.

L'effetto antianginoso è determinato da una diminuzione della richiesta miocardica di ossigeno a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca (allungamento della diastole e miglioramento della perfusione miocardica) e della contrattilità, nonché da una diminuzione della sensibilità miocardica agli effetti della stimolazione simpatica. Riduce la frequenza cardiaca (FC) a riposo e durante l'esercizio. Aumentando la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e aumentando lo stiramento delle fibre muscolari dei ventricoli, può aumentare la necessità di ossigeno, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto antiaritmico si manifesta con la soppressione della tachicardia sinusale ed è associato all'eliminazione delle influenze simpatiche aritmogeniche sul sistema di conduzione del cuore, una diminuzione della velocità di propagazione dell'eccitazione attraverso il nodo senoatriale e un allungamento del periodo refrattario. Inibisce la conduzione degli impulsi in direzione anterograda e, in misura minore, in direzione retrograda attraverso il nodo AV (atrioventricolare) e lungo altre vie.

L'effetto cronotropo negativo compare 1 ora dopo la somministrazione, raggiunge un massimo dopo 2-4 ore e dura fino a 24 ore.

Riduce l'automatismo del nodo del seno, riduce la frequenza cardiaca, rallenta la conduzione AV, riduce la contrattilità miocardica, riduce la richiesta di ossigeno del miocardio. Riduce l'eccitabilità miocardica. Se usato in dosi terapeutiche medie, ha un effetto meno pronunciato sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Aumenta la sopravvivenza dei pazienti che hanno avuto infarto del miocardio (riduce l'incidenza di aritmie ventricolari e attacchi di angina).

Praticamente non indebolisce l'effetto broncodilatatore dell'isoproterenolo.

A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, quando somministrato a dosi terapeutiche medie, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori beta2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscoli lisci delle arterie periferiche, bronchi e utero) e sul metabolismo dei carboidrati; la gravità dell'azione aterogenica non differisce dall'azione del propranololo. In misura minore, ha un effetto batmo-, crono-, ino- e dromotropico negativo. Se usato in dosi elevate (più di 100 mg al giorno), ha un effetto bloccante su entrambi i sottotipi di recettori beta-adrenergici.

Composizione

Atenololo + eccipienti.

Farmacocinetica

L'assorbimento dal tratto gastrointestinale è rapido, incompleto (50-60%). Penetra male la barriera emato-encefalica, passa in piccole quantità attraverso la barriera placentare e nel latte materno. Praticamente non metabolizzato nel fegato. Escreto dai reni per filtrazione glomerulare (85-100% invariato).

Indicazioni

ipertensione arteriosa;
prevenzione degli attacchi di angina (ad eccezione dell'angina di Prinzmetal);
aritmie cardiache: tachicardia sinusale, prevenzione delle tachiaritmie sopraventricolari, extrasistole ventricolare;
infarto miocardico acuto con parametri emodinamici stabili.

Modulo per il rilascio

Compresse (comprese le compresse rivestite) 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Istruzioni per l'uso e regime di dosaggio

Assegna dentro prima dei pasti, senza masticare, bevendo una piccola quantità di liquido.

Ipertensione arteriosa. Il trattamento inizia con 50 mg di atenololo 1 volta al giorno. Per ottenere un effetto ipotensivo stabile sono necessarie 1-2 settimane di somministrazione. Con gravità insufficiente dell'effetto ipotensivo, la dose viene aumentata a 100 mg in una dose. Un ulteriore aumento della dose non è raccomandato, in quanto non è accompagnato da un aumento dell'effetto clinico.

Con malattia coronarica, aritmie cardiache tachisistoliche - 50 mg 1 volta al giorno.

Angina. La dose iniziale è di 50 mg al giorno. Se l'effetto terapeutico ottimale non viene raggiunto entro una settimana, aumentare la dose a 100 mg al giorno.

I pazienti anziani e i pazienti con funzione escretoria renale compromessa richiedono una correzione del regime posologico.

Nei pazienti anziani, la dose singola iniziale è di 25 mg (può essere aumentata sotto il controllo della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca).

Effetto collaterale

sviluppo (aggravamento) dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, dei piedi, mancanza di respiro);
violazione della conduzione atrioventricolare;
aritmie;
bradicardia;
diminuzione pronunciata della pressione sanguigna;
battito cardiaco;
indebolimento della contrattilità miocardica;
ipotensione ortostatica;
manifestazioni di angiospasmo (freddezza degli arti inferiori, sindrome di Raynaud);
dolore al petto;
vertigini;
diminuzione della capacità di concentrazione;
diminuzione della velocità di reazione;
sonnolenza o insonnia;
depressione;
allucinazioni;
aumento della fatica;
male alla testa;
debolezza;
sogni "da incubo";
ansia;
confusione o perdita di memoria a breve termine;
parestesia alle estremità (nei pazienti con claudicatio "intermittente" e sindrome di Raynaud);
debolezza muscolare;
convulsioni;
bocca asciutta;
nausea;
diarrea;
dolore addominale;
costipazione o diarrea;
cambiamento di gusto;
broncospasmo;
congestione nasale;
porpora piastrinica, anemia (aplastica);
trombosi;
diminuzione della potenza;
diminuzione della libido;
stato ipotiroideo;
orticaria;
dermatite;
prurito della pelle;
fotosensibilità;
aumento della sudorazione;
iperemia cutanea;
esacerbazione del decorso della psoriasi;
deficit visivo;
diminuzione della secrezione di liquido lacrimale;
secchezza e dolore agli occhi;
congiuntivite;
mal di schiena;
sindrome da "astinenza" (tachicardia, aumento della frequenza degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna, ecc.).

Controindicazioni

shock cardiogenico;
blocco atrioventricolare (AV) 2-3 cucchiai;
bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 40 bpm);
sindrome del seno malato;
blocco senoauricolare;
insufficienza cardiaca acuta o cronica nella fase di scompenso;
cardiomegalia senza segni di insufficienza cardiaca;
angina di Prinzmetal;
ipotensione arteriosa (in caso di utilizzo nell'infarto miocardico;
pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg);
periodo di allattamento;
somministrazione simultanea di inibitori delle monoaminossidasi (MAO);
età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state stabilite);
ipersensibilità al farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'atenololo attraversa la barriera placentare e si trova nel sangue del cordone ombelicale. Non sono stati condotti studi sull'uso di atenololo nel primo trimestre e, pertanto, non si può escludere la possibilità di un effetto dannoso sul feto. Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa nel terzo trimestre di gravidanza, il farmaco viene utilizzato sotto stretto controllo medico. L'uso di atenololo durante la gravidanza può causare disturbi della crescita fetale.

L'atenololo deve essere prescritto alle donne incinte o che pianificano una gravidanza solo nei casi in cui il beneficio per la madre superi il potenziale rischio per il feto, soprattutto nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza, poiché i beta-bloccanti riducono il livello di perfusione placentare, che può portare alla morte intrauterina del feto o alla sua immaturità e nascita prematura. Inoltre, sia nel feto che nel neonato si possono osservare effetti collaterali come ipoglicemia e bradicardia.

istruzioni speciali

Il monitoraggio dei pazienti che assumono atenololo deve includere il monitoraggio della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna (all'inizio del trattamento - ogni giorno, quindi 1 volta in 3-4 mesi), glicemia nei pazienti con diabete mellito (1 volta in 4-5 mesi). Nei pazienti anziani, si raccomanda di monitorare la funzionalità renale (1 volta in 4-5 mesi).

Al paziente deve essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e deve essere istruito a consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 bpm. Nella tireotossicosi, l'atenololo può mascherare alcuni segni clinici di tireotossicosi (p. es., tachicardia). La sospensione brusca nei pazienti con tireotossicosi è controindicata, poiché può esacerbare i sintomi. Nel diabete mellito, può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia. A differenza dei beta-bloccanti non selettivi, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino della glicemia a concentrazioni normali.

Nei pazienti con malattia coronarica (CHD), la sospensione improvvisa dei beta-bloccanti può causare un aumento della frequenza o della gravità degli attacchi anginosi, pertanto l'interruzione dell'atenololo nei pazienti con IHD deve essere effettuata gradualmente.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, i beta-bloccanti cardioselettivi hanno un effetto minore sulla funzione polmonare, tuttavia, nelle malattie ostruttive delle vie aeree, l'atenololo è prescritto solo in caso di indicazioni assolute. In caso di necessità, il loro appuntamento in alcuni casi, è possibile raccomandare l'uso di agonists beta2-adrenergici.

Ai pazienti con malattie broncospastiche possono essere prescritti bloccanti cardioselettivi in caso di intolleranza e/o inefficacia di altri farmaci antiipertensivi, ma il dosaggio deve essere rigorosamente monitorato. Un sovradosaggio è pericoloso per lo sviluppo del broncospasmo.

Particolare attenzione è necessaria nei casi in cui è richiesto un intervento chirurgico in anestesia nei pazienti che assumono atenololo. Il farmaco deve essere interrotto 48 ore prima dell'intervento. Come anestetico, dovrebbe essere scelto un farmaco con il minor effetto inotropo negativo possibile.

Con l'uso simultaneo di atenololo e clonidina, l'atenololo viene interrotto alcuni giorni prima della clonidina per evitare il sintomo di astinenza di quest'ultima. È possibile aumentare la gravità della reazione di ipersensibilità e la mancanza di effetto dalle solite dosi di epinefrina sullo sfondo di una storia allergica aggravata.

I farmaci che riducono le riserve di catecolamina (ad esempio la reserpina) possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare una marcata diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.

In caso di comparsa in pazienti anziani di aumento della bradicardia (meno di 50 battiti / min), ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg), blocco atrioventricolare, broncospasmo, aritmie ventricolari, gravi violazioni della funzionalità epatica e renale, è necessario ridurre la dose o interrompere il trattamento.

Se è necessaria la somministrazione endovenosa di verapamil, questa deve essere effettuata almeno 48 ore dopo l'assunzione di atenololo.

Quando si utilizza atenololo, è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale, che è importante nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.

Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto del miocardio. L'annullamento viene effettuato gradualmente, riducendo la dose per 2 settimane o più (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni).

Dovrebbe essere cancellato prima dello studio del contenuto nel sangue e nelle urine di catecolamine, normetanefrina e acido vanillilmandelico; titoli di anticorpi antinucleari. Nei fumatori, l'efficacia dei beta-bloccanti è inferiore. Periodo di gravidanza e allattamento.

Alle donne in gravidanza deve essere somministrato atenololo solo se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. L'atenololo viene escreto nel latte materno, quindi se il farmaco è indicato durante l'allattamento, è meglio interrompere l'allattamento per un po '.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di atenololo con insulina, agenti ipoglicemizzanti per somministrazione orale, il loro effetto ipoglicemico è potenziato. Se combinato con agenti antipertensivi di diversi gruppi o nitrati, l'effetto ipotensivo è potenziato. L'uso simultaneo di atenololo e verapamil (o diltiazem) può causare un potenziamento reciproco dell'effetto cardiodepressivo.

L'effetto ipotensivo è indebolito dagli estrogeni (ritenzione di sodio) e dai farmaci antinfiammatori non steroidei, i glucocorticosteroidi. Con l'uso simultaneo di atenololo e glicosidi cardiaci, aumenta il rischio di sviluppare bradicardia e ridotta conduzione atrioventricolare.

Con la nomina simultanea di atenololo con reserpina, metildopa, clonidina, verapamil, può verificarsi grave bradicardia.

Contemporaneamente / nell'introduzione di verapamil e diltiazem può provocare un arresto cardiaco; nifedipina può portare a una significativa diminuzione della pressione sanguigna. Durante l'assunzione di atenololo con derivati di ergotamina, xantina, la sua efficacia è ridotta.

Quando l'uso combinato di atenololo e clonidina viene interrotto, il trattamento con clonidina viene continuato per diversi giorni dopo l'interruzione di atenololo.

L'uso simultaneo con lidocaina può ridurne l'escrezione e aumentare il rischio di effetti tossici della lidocaina.

L'uso in combinazione con derivati della fenotiazina aiuta ad aumentare la concentrazione di ciascuno dei farmaci nel siero del sangue.

La fenitoina quando somministrata per via endovenosa, i farmaci per l'anestesia generale (derivati di idrocarburi) aumentano la gravità dell'effetto cardiodepressivo e la probabilità di abbassare la pressione sanguigna.

Se usato insieme all'aminofillina e alla teofillina, è possibile la soppressione reciproca degli effetti terapeutici.

L'uso simultaneo con inibitori MAO non è raccomandato a causa di un aumento significativo dell'effetto ipotensivo, l'interruzione del trattamento tra l'assunzione di inibitori MAO e atenololo deve essere di almeno 14 giorni.

Gli allergeni utilizzati nell'immunoterapia o gli estratti allergenici per i test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi.

I mezzi per l'anestesia per inalazione (derivati di idrocarburi) aumentano il rischio di inibizione della funzione miocardica e lo sviluppo di ipertensione arteriosa. L'amiodarone aumenta il rischio di bradicardia e di soppressione della conduzione AV. La cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica (inibisce il metabolismo). Gli agenti radiopachi contenenti iodio per somministrazione endovenosa aumentano il rischio di reazioni anafilattiche.

Prolunga l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Antidepressivi tri e tetraciclici, antipsicotici (neurolettici), etanolo, sedativi e ipnotici aumentano la depressione del sistema nervoso centrale.

Gli alcaloidi dell'ergot non idrogenati aumentano il rischio di sviluppare disturbi circolatori periferici.

Analoghi del farmaco Atenololo

Analoghi strutturali per il principio attivo:

Atenobene;
Atenova;
atenolo;
Ateneo;
Atenololo Belupo;
Atenololo Nycomed;
Atenololo Stada;
Atenololo Agio;
Atenololo AKOS;
Atenololo Acry;
Atenololo ratiopharm;
Atenololo Teva;
Atenololo UBF;
Atenololo FPO;
Atenosan;
Betacard;
Velorin 100;
vero atenololo;
Ormidolo;
Principio;
Sinar;
Tenormin.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti sottostanti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Beta 1-bloccante

Sostanza attiva

Atenololo (atenololo)

Forma di rilascio, composizione e confezione

10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (3) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Beta 1 è un adrenoblocker. Ha effetti antianginosi, antiipertensivi e antiaritmici. Non ha attività simpaticomimetica interna e stabilizzante della membrana. Riduce la formazione di cAMP da ATP stimolata dalle catecolamine. Nelle prime 24 ore dopo la somministrazione orale, sullo sfondo di una diminuzione dell'espulsione, si nota un aumento reattivo della resistenza vascolare periferica totale, la cui gravità diminuisce gradualmente entro 1-3 giorni.

L'effetto ipotensivo è associato a una diminuzione della gittata cardiaca, una diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina, la sensibilità dei barocettori e l'effetto sul sistema nervoso centrale. L'effetto ipotensivo si manifesta sia con una diminuzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica, sia con una diminuzione del volume sistolico e minuto. In dosi terapeutiche medie, non influisce sul tono delle arterie periferiche. L'effetto ipotensivo dura 24 ore, con un uso regolare si stabilizza entro la fine della seconda settimana di trattamento.

L'effetto antianginoso è determinato da una diminuzione della richiesta miocardica di ossigeno a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca (allungamento della diastole e miglioramento della perfusione miocardica) e della contrattilità, nonché da una diminuzione della sensibilità miocardica agli effetti della stimolazione simpatica. Riduce la frequenza cardiaca a riposo e durante l'esercizio. Aumentando la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro e aumentando lo stiramento delle fibre muscolari dei ventricoli, può aumentare la necessità di ossigeno, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto cronotropo negativo compare 1 ora dopo la somministrazione, raggiunge un massimo dopo 2-4 ore e dura fino a 24 ore.

Farmacocinetica

L'assorbimento dal tratto gastrointestinale è rapido, incompleto (50-60%), la biodisponibilità è del 40-50%, il tempo per raggiungere la Cmax nel sangue è di 2-4 ore, penetra male attraverso la barriera emato-encefalica, passa in piccoli quantità attraverso la barriera placentare e nel latte materno. Comunicazione con proteine del plasma sanguigno - 6-16%.

Praticamente non metabolizzato nel fegato. T 1/2 - 6-9 ore (aumenti nei pazienti anziani).

Escreto dai reni per filtrazione glomerulare (85-100% invariato).

La funzionalità renale compromessa è accompagnata da un allungamento di T 1/2 e cumulo: con CC inferiore a 3 5 ml / min / 1,73 m 2 T 1 / 2 è di 16-27 ore, con CC inferiore a 15 ml / min / 1,73 m - altro che 27 ore (è necessaria la riduzione della dose). Escreto durante l'emodialisi.

Indicazioni

ipertensione arteriosa;
prevenzione degli attacchi di angina (ad eccezione dell'angina di Prinzmetal);
aritmie cardiache: tachicardia sinusale, prevenzione delle tachiaritmie sopraventricolari, extrasistoli ventricolari.

Controindicazioni

shock cardiogenico;
blocco AV II e III;
bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 45-50 bpm);
sindrome del seno malato;
blocco senoauricolare;
insufficienza cardiaca acuta o cronica (nella fase di scompenso);
cardiomegalia senza segni di insufficienza cardiaca;
angina di Prinzmetal;
ipotensione arteriosa (in caso di utilizzo nell'infarto del miocardio, pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg);
periodo di allattamento;
ricevimento simultaneo di inibitori MAO;
età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
pazienti in emodialisi;
età avanzata;
ipersensibilità al farmaco.

Accuratamente: diabete mellito, acidosi metabolica, ipoglicemia, anamnesi di reazioni allergiche, broncopneumopatia cronica ostruttiva (incluso enfisema polmonare), blocco AV di I grado, insufficienza cardiaca cronica (compensata), malattie obliteranti dei vasi periferici (claudicatio "intermittente", sindrome di Raynaud), feocromocitoma, insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, miastenia grave, tireotossicosi, depressione (compresa la storia), psoriasi, gravidanza, età avanzata.

Dosaggio

Assegna dentro prima dei pasti, senza masticare, bevendo una piccola quantità di liquido.

Ipertensione arteriosa. Il trattamento inizia con 50 mg di atenololo 1 volta al giorno. Per ottenere un effetto ipotensivo stabile sono necessarie 1-2 settimane di somministrazione. Con gravità insufficiente dell'effetto ipotensivo, la dose viene aumentata a 100 mg in una dose. Un ulteriore aumento della dose non è raccomandato, in quanto non è accompagnato da un aumento dell'effetto clinico.

Angina. La dose iniziale è di 50 mg / die. Se entro una settimana non si ottiene l'effetto terapeutico ottimale, aumentare la dose a 100 mg / die. I pazienti anziani e i pazienti con funzione escretoria renale compromessa richiedono una correzione del regime posologico.

In presenza di insufficienza renale

A pazienti anziani

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare: sviluppo (aggravamento) dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica (gonfiore delle caviglie, dei piedi; mancanza di respiro), ridotta conduzione atrioventricolare, aritmie, bradicardia, marcata diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, palpitazioni.

SNC: vertigini, diminuzione della capacità di concentrazione, diminuzione della velocità di reazione, sonnolenza o insonnia, depressione, allucinazioni, affaticamento, mal di testa, debolezza, sogni "da incubo", ansia, confusione o perdita di memoria a breve termine, parestesie alle estremità (nei pazienti con zoppia e sindrome di Raynaud), debolezza muscolare, convulsioni.

IDIOTA: secchezza delle fauci, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, costipazione, alterazione del gusto.

Sistema respiratorio: dispnea, broncospasmo, apnea, congestione nasale.

Reazioni ematologiche: porpora piastrinica, anemia (aplastica), trombosi.

Sistema endocrino: ginecomastia, diminuzione della potenza, diminuzione della libido, iperglicemia (in pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente), ipoglicemia (in pazienti che ricevono insulina), stato ipotiroideo.

Reazioni metaboliche: iperlipidemia.

Reazioni cutanee: orticaria, dermatite, prurito, fotosensibilità, aumento della sudorazione, iperemia cutanea, esacerbazione della psoriasi, alopecia reversibile.

Organi di senso: visione offuscata, ridotta secrezione di liquido lacrimale, secchezza e dolore agli occhi, congiuntivite.

Effetto sul feto: ritardo della crescita intrauterina, ipoglicemia, bradicardia.

Indicatori di laboratorio: agranulocitosi, leucopenia, aumento dell'attività degli enzimi "fepatici", iperbilirubinemia.

Altri: mal di schiena, artralgia, sindrome da "astinenza" (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna).

La frequenza degli effetti collaterali aumenta con l'aumentare della dose del farmaco.

Overdose

Sintomi: bradicardia grave, blocco AV di II-III grado, aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca, eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, difficoltà respiratorie, broncospasmo, vertigini, svenimento, aritmia, extrasistole ventricolare, cianosi delle unghie delle dita o dei palmi, convulsioni.

Trattamento: lavanda gastrica e nomina di farmaci adsorbenti; in caso di broncospasmo è indicata l'inalazione o la somministrazione endovenosa di beta 2-agonisti adrenergici. In violazione della conduzione AV, bradicardia - in / nell'introduzione di 1-2 mg di atropina, epinefrina o impostazione di un pacemaker temporaneo; con extrasistole ventricolare - lidocaina (non vengono utilizzati farmaci di classe 1A); con una diminuzione della pressione sanguigna - il paziente dovrebbe essere nella posizione di Trendelenburg. Se non ci sono segni di edema polmonare - in / in, se inefficace - l'introduzione di epinefrina, dopamina, dobutamina; in insufficienza cardiaca cronica - glicosidi cardiaci, diuretici, glucagone; con convulsioni - in / in diazepam. La dialisi è possibile.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di atenololo con insulina, farmaci ipoglicemizzanti orali, il loro effetto ipoglicemico è potenziato.

Se combinato con agenti antipertensivi di diversi gruppi o nitrati, l'effetto ipotensivo è potenziato.

L'uso simultaneo di atenololo e (o diltiazem) può causare un aumento reciproco dell'azione cardiodepressiva.

L'effetto ipotensivo è indebolito dagli estrogeni (ritenzione di sodio) e dai FANS, corticosteroidi.

Con l'uso simultaneo di atenololo e glicosidi cardiaci, aumenta il rischio di sviluppare bradicardia e ridotta conduzione atrioventricolare.

Con la nomina simultanea di atenololo con reserpina, metildopa, clonidina, verapamil, può verificarsi grave bradicardia.

Contemporaneamente / nell'introduzione di verapamil e diltiazem può provocare un arresto cardiaco; nifedipina può portare a una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Durante l'assunzione di atenololo con derivati di ergotamina, xantina, la sua efficacia è ridotta.

Quando l'uso combinato di atenololo e clonidina viene interrotto, il trattamento con clonidina viene continuato per diversi giorni dopo l'interruzione di atenololo.

L'uso simultaneo con lidocaina può ridurne l'escrezione e aumentare il rischio di effetti tossici della lidocaina.

L'uso in combinazione con derivati della fenotiazina aiuta ad aumentare la concentrazione di ciascuno dei farmaci nel siero del sangue.

Se usato insieme all'aminofillina e alla teofillina, è possibile la soppressione reciproca degli effetti terapeutici.

Gli allergeni utilizzati nell'immunoterapia o gli estratti allergenici per i test cutanei aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi.

I mezzi per l'anestesia per inalazione (derivati di idrocarburi) aumentano il rischio di inibizione della funzione miocardica e lo sviluppo di ipertensione arteriosa.

L'amiodarone aumenta il rischio di bradicardia e di soppressione della conduzione AV.

La cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica (inibisce il metabolismo). I farmaci radiopachi contenenti iodio per somministrazione endovenosa aumentano il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche.

Prolunga l'azione dei miorilassanti non depolarizzanti e l'effetto anticoagulante delle cumarine.

Gli antidepressivi tri e tetraciclici, i farmaci antipsicotici (neurolettici), l'etanolo, i farmaci sedativi e ipnotici aumentano la depressione del SNC.

istruzioni speciali

Al paziente deve essere insegnato come calcolare la frequenza cardiaca e deve essere istruito a consultare un medico se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 bpm. Nella tireotossicosi, l'atenololo può mascherare alcuni segni clinici di tireotossicosi (p. es., tachicardia). La sospensione brusca nei pazienti con tireotossicosi è controindicata, poiché può esacerbare i sintomi. Nel diabete mellito, può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia. A differenza del non selettivo, praticamente non aumenta l'ipoglicemia indotta dall'insulina e non ritarda il ripristino della glicemia a concentrazioni normali.

Nei pazienti con malattia coronarica, la sospensione improvvisa dei beta-bloccanti può causare un aumento della frequenza o della gravità degli attacchi anginosi, pertanto l'interruzione dell'atenololo nei pazienti con cardiopatia ischemica deve essere effettuata gradualmente.

Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, i beta-bloccanti cardioselettivi hanno un effetto minore sulla funzione polmonare, tuttavia, nelle malattie ostruttive delle vie aeree, l'atenololo è prescritto solo in caso di indicazioni assolute. Se necessario, il loro appuntamento in alcuni casi, è possibile raccomandare l'uso di agonisti beta 2-adrenergici.

Con l'uso simultaneo di atenololo e clonidina, l'atenololo viene interrotto alcuni giorni prima della clonidina per evitare il sintomo di astinenza di quest'ultima.

È possibile aumentare la gravità della reazione di ipersensibilità e la mancanza di effetto dalle solite dosi di epinefrina sullo sfondo di una storia allergica aggravata.

In caso di aumento della bradicardia (meno di 50 battiti / min), ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg), blocco AV, broncospasmo, aritmie ventricolari, gravi violazioni del fegato e dei reni, è necessario ridurre la dose in pazienti anziani o interrompere il trattamento.

Se è necessaria la somministrazione endovenosa di verapamil, questa deve essere effettuata almeno 48 ore dopo l'assunzione di atenololo.

Quando si utilizza atenololo, è possibile una diminuzione della produzione di liquido lacrimale, che è importante nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.

Non è possibile interrompere bruscamente il trattamento a causa del rischio di sviluppare gravi aritmie e infarto del miocardio. L'annullamento viene effettuato gradualmente, riducendo la dose entro 2 settimane. e altro (ridurre la dose del 25% in 3-4 giorni).

Dovrebbe essere cancellato prima dello studio del contenuto nel sangue e nelle urine di catecolamine, normetanefrina e acido vanillilmandelico; titoli di anticorpi antinucleari.

Nei fumatori, l'efficacia dei beta-bloccanti è inferiore.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Gravidanza e allattamento

Alle donne in gravidanza deve essere somministrato atenololo solo se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

L'atenololo viene escreto nel latte materno, quindi durante il periodo di allattamento dovrebbe essere assunto solo in casi eccezionali e con molta attenzione.

Applicazione nell'infanzia

Controindicazione: sotto i 18 anni (efficacia e sicurezza non stabilite).

Per funzionalità renale compromessa

In presenza di insufficienza renale raccomandare un aggiustamento della dose in base alla clearance della creatinina. Nei pazienti con insufficienza renale con valori CC superiori a 35 ml / min / 1,73 m 2 (i valori normali sono 100-150 ml / min / 1,73 m), l'atenololo non si accumula in modo significativo. Le seguenti dosi massime sono raccomandate per i pazienti con insufficienza renale:

Per garantire il seguente regime di dosaggio, è possibile utilizzare Atenololo nella forma di dosaggio di una compressa da 25 mg.

Per i pazienti in emodialisi, l'atenololo viene prescritto a 25 o 50 mg / die immediatamente dopo ogni dialisi, che deve essere eseguita in ospedale, poiché potrebbe verificarsi una diminuzione della pressione sanguigna.

Per funzionalità epatica compromessa

Con attenzione: insufficienza epatica.

Utilizzare negli anziani

A pazienti anziani dose singola iniziale - 25 mg (può essere aumentata sotto il controllo della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca).

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 30°C. Periodo di validità - 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

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