Amitriptilin je opasan lijek. Amitriptilin - nuspojave Amitriptilin upute za šta

INN: Amitriptilin

Proizvođač: Tehnolog PrJSC

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Amitriptilin

Registarski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5br.022186

Period registracije: 19.05.2016 - 19.05.2021

KNF (lijek uključen u nacionalni formular Kazahstana lijekovi)

ALO (uključeno na listu besplatnih ambulantnih lijekova)

ED (Uključeno u Listu lijekova u okviru garantovanog obima besplatne medicinske njege, podložno kupovini od pojedinačnog distributera)

Ograničena otkupna cijena u Republici Kazahstan: 4,54 KZT

Instrukcije

Trgovačko ime

Amitriptilin

Međunarodno nezaštićeno ime

Amitriptilin

Oblik doziranja

Compound

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca- amitriptilin hidrohlorid u smislu amitriptilina 25 mg;

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrijum, hipromeloza, magnezijum stearat, koloidni silicijum dioksid, polietilen glikol 6000, titanijum dioksid (E 171), talk, polisorbat 80, karmoizin (E 122).

Opis

Okrugle, filmom obložene tablete, svijetloružičaste do Pink color, sa gornjom i donjom konveksnom površinom. Na rasjedu, pod lupom, vidi se jezgro okruženo jednim neprekidnim slojem.

Farmakoterapijska grupa

Psihoanaleptici. Antidepresivi. Neselektivni inhibitori ponovne pohrane neurona monoamina. Amitriptilin

ATX kod N06AA09

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Amitriptilin se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u plazmi se postiže unutar oko 6 sati nakon oralne primjene.

Bioraspoloživost amitriptilina je 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% se vezuje za proteine ​​plazme. Ovi parametri ne ovise o dobi pacijenta.

Poluvrijeme eliminacije je 16 ± 6 sati, volumen distribucije je 14 ± 2 l/kg. Oba parametra se značajno povećavaju sa povećanjem starosti pacijenta.

Amitriptilin se značajno demetilira u jetri u glavni metabolit, nortriptilin. Metabolički putevi uključuju hidroksilaciju, N-oksidaciju i konjugaciju s glukuronskom kiselinom. Lijek se izlučuje urinom, uglavnom u obliku metabolita, u slobodnom ili konjugiranom obliku. Klirens je 12,5 ± 2,8 ml/min/kg (nezavisno od starosti pacijenta), manje od 2% se izlučuje urinom.

Farmakodinamika

Amitriptilin je triciklički antidepresiv. Ima izražen antimuskarinski i sedativnih svojstava. Terapeutski učinak temelji se na smanjenju presinaptičkog ponovnog preuzimanja (i, kao posljedica toga, inaktivacije) norepinefrina i serotonina (5HT) presinaptičkim nervnim završecima.

Unatoč činjenici da se izražen antidepresivni učinak, u pravilu, javlja 10-14 dana nakon početka liječenja, inhibicija aktivnosti može se primijetiti u roku od sat vremena nakon primjene. Ovo sugerira da mehanizam djelovanja može biti komplementaran drugim farmakološka svojstva lijek.

Indikacije za upotrebu

Depresija bilo koje etiologije (naročito kada je potrebno postići sedativni učinak).

Upute za upotrebu i doze

Liječenje treba započeti malim dozama, postupno ih povećavajući, pažljivo prateći klinički odgovor i sve manifestacije netolerancije.

Odrasli: Preporučena početna doza je 75 mg dnevno, uzeta u podijeljenim dozama ili noću. Ovisno o kliničkom efektu, doza se može povećati na 150 mg/dan. Preporučljivo je povećati dozu na kraju dana ili prije spavanja.

Sedativni efekat se obično manifestuje brzo. Antidepresivni učinak lijeka može se pojaviti nakon 3-4 dana može proći i do 30 dana da se učinak razvije.

Da bi se smanjila vjerojatnost recidiva, dozu održavanja od 50-100 mg treba uzeti uveče ili prije spavanja.

Stariji pacijenti (preko 65 godina): Preporučena početna doza je 10-25 mg tri puta dnevno, sa postepenim povećanjem po potrebi. Za pacijente ovoga starosnoj grupi Za one koji ne podnose visoke doze, dnevna doza od 50 mg može biti dovoljna. Potrebna dnevna doza se može propisati u nekoliko doza ili jednom, najbolje uveče ili prije spavanja.

Način primjene

Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja i isprati vodom.

Lijek treba uzimati u skladu s rokovima koje je propisao ljekar, jer samostalni prekid liječenja može biti opasan po zdravlje. Ne može se primijetiti poboljšanje stanja pacijenta do 4 sedmice nakon početka liječenja.

Nuspojave

Kao i drugi lijekovi, Amitriptyline filmom obložene tablete ponekad mogu izazvati nuspojave kod nekih pacijenata, posebno kada se propisuju prvi put. Nisu svi navedeni nuspojave opažene tokom terapije amitriptilinom, neke od njih su se javile pri upotrebi drugih lekova koji pripadaju grupi amitriptilina.

Nuspojave su klasifikovane prema učestalosti pojavljivanja: vrlo često (> 1/10), često (od > 1/100 do< 1/10), не часто (от >1/1000 to< 1/100), редко (от >1/10000 to< 1/1,000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Kardiovaskularni sistem: arterijska hipotenzija, nesvjestica, ortostatska arterijska hipotenzija, hipertenzija, tahikardija, palpitacije, infarkt miokarda, aritmije, srčani blok, moždani udar, nespecifični EKG promjene i promjene atrioventrikularne provodljivosti. Kršenje otkucaja srca teška arterijska hipotenzija najvjerojatnije će se pojaviti u slučaju visokih doza ili namjernog predoziranja. Ova stanja se mogu javiti i kod pacijenata sa već postojećim srčanim oboljenjima dok uzimaju standardne doze lijeka.

Iz nervnog sistema: vrtoglavica, umor, glavobolja, slabost, konfuzija, poremećaji pažnje, dezorijentacija, delirij, halucinacije, hipomanija, agitacija, anksioznost, nemir, pospanost, nesanica, noćne more, utrnulost, peckanje, parestezija udova, periferna neuropatija, inkoordinacija, neusklađenost, poremećaj koordinacije , EEG promjene, ekstrapiramidni poremećaji, uključujući abnormalne nevoljne pokrete i tardivna diskinezija, dizartrija, tinitus.

Bilo je izvještaja o samoubilačkim mislima ili ponašanju tokom ili tokom ranih datuma nakon prekida terapije amitriptilinom.

Efekti zbog antiholinergičke aktivnosti: suva usta, zamagljen vid, midrijaza, smetnje akomodacije, povišen intraokularni pritisak, zatvor, paralitički ileus, hiperpireksija, retencija mokraće, proširenje urinarnog trakta.

Alergijske reakcije:osip, urtikarija, fotosenzibilnost, oticanje lica i jezika.

Iz krvnog sistema i limfni sistem: suzbijanje aktivnosti koštana srž, uključujući agranulocitozu, leukopeniju, eozinofiliju, purpuru, trombocitopeniju.

WITHna strani gastrointestinalnog trakta: mučnina, nelagodnost u epigastriju, povraćanje, anoreksija, stomatitis, promjena okusa, dijareja, upala parotidne žlezde, zamračenje jezika i, u rijetkim slučajevima, hepatitis (uključujući disfunkciju jetre i holestatsku žuticu).

Izvana endokrini sistem: povećanje testisa i ginekomastija kod muškaraca, povećanje grudi i galaktoreja kod žena, povećan ili smanjen libido, impotencija, seksualna disfunkcija, promjene u sekreciji antidiuretskog hormona (ADH).

Sa strane metabolizma: povećanje ili smanjenje razine glukoze u krvi; povećan apetit i debljanje mogu biti reakcija na lijek ili posljedica ublažavanja depresije.

Iz hepatobilijarnog sistema: rijetko - hepatitis (uključujući disfunkciju jetre i žuticu).

Od kože i potkožnog tkiva: prekomerno znojenje i gubitak kose.

Iz bubrega i urinarnog trakta: učestalo mokrenje.

Kod primjene visokih doza lijeka, kao i kod starijih pacijenata, moguća je konfuzija, što zahtijeva smanjenje doze.

Sindrom povlačenja. Nagli prekid liječenja nakon dugotrajne primjene lijeka može uzrokovati mučninu, povraćanje i glavobolju, navodno je uzrokovalo prolazne simptome unutar dvije sedmice, uključujući razdražljivost, nemir i smetnje u snu i snovima. Ovi simptomi ne ukazuju na ovisnost o drogi. Zabilježeni su rijetki slučajevi maničnih ili hipomaničnih stanja, koji se javljaju unutar 2-7 dana nakon prestanka dugotrajnog liječenja tricikličkim antidepresivima.

Morate se pridržavati uputstava Vašeg ljekara o prestanku uzimanja lijeka.

Bilo je i izvještaja o simptomima ustezanja kod novorođenčadi čije su majke primale triciklične antidepresive.

Efekti specifični za klasu

Epidemiološke studije provedene prvenstveno kod pacijenata starijih od 50 godina pokazuju povećan rizik od prijeloma kostiju kod pacijenata koji uzimaju selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina i triciklične antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika je nepoznat.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na amitriptilin ili bilo koju komponentu lijeka

Istovremena terapija MAO inhibitorima (MAO inhibitori se moraju prekinuti najmanje 14 dana prije početka liječenja amitriptilinom)

Koronarna bolest srca, nedavni infarkt miokarda

Poremećaji srčanog ritma i provodljivosti, kongestivno zatajenje srca

Manična psihoza

Teško zatajenje jetre

Period laktacije

Djeca mlađa od 16 godina

Interakcije lijekova

Altretamin

Kada se amitriptilin koristi istovremeno s altretaminom, postoji rizik od teške posturalne hipotenzije.

Alfa-2 adrenergički agonisti

Analgetici

Može doći do povećanja nuspojava nefopama i rizika od napadaja tijekom uzimanja tramadola. Levacetilmetadol se ne smije primjenjivati ​​istovremeno s amitriptilinom zbog povećanog rizika od ventrikularne aritmije.

Anestetici

Istovremena terapija amitriptilinom može povećati rizik od aritmija i hipotenzije.

Antiaritmički lijekovi

Postoji povećan rizik od razvoja ventrikularna aritmija kada se daju zajedno s lijekovima koji produžavaju QT interval, uključujući amiodaron, dizopiramid, prokainamid, propafenon i kinidin. Stoga ovu kombinaciju lijekova treba izbjegavati.

Antibakterijski lijekovi

Uzimanje rifampicina smanjuje koncentraciju nekih tricikličkih antidepresiva u plazmi i, posljedično, njihov antidepresivni učinak.

Istovremena primjena s linezolidom može dovesti do stimulacije centralnog nervnog sistema i razvoja arterijska hipertenzija.

Inhibitori monoamin oksidaze (MAOI)

Inhibitori monoamin oksidaze mogu pojačati učinak tricikličkih antidepresiva kao što je amitriptilin. Slučajevi hipertermičnih kriza, teške napadi, smrt.

Propisivanje amitriptilina moguće je samo 2 sedmice nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora. Tokom upotrebe MAOI, CNS ekscitacija i pojačana krvni pritisak.

Antiepileptički lijekovi

Istodobna primjena s antiepileptičkim lijekovima može dovesti do smanjenja praga napadaja.

Barbiturati i karbamazepin mogu smanjiti, a metilfenidat povećati, antidepresivni učinak amitriptilina.

Antihistaminici

Primjena antihistaminika može povećati antiholinergičke i sedativne učinke amitriptilina. Istodobnu primjenu terfenadina treba izbjegavati zbog povećanog rizika od ventrikularne aritmije.

Antihipertenzivni lijekovi

Amitriptilin može blokirati antihipertenzivne efekte gvanetidina, debrisokina, betanidina i možda klonidina. Tokom liječenja tricikličkim antidepresivima, savjetuje se ponovno procijeniti antihipertenzivnu terapiju pacijenta.

Simpatomimetici

Amitriptilin se ne smije primjenjivati ​​sa simpatomimetima kao što su epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin i fenilpropanolamin.

Ostali depresivi CNS-a

Amitriptilin može pojačati reakciju tijela na alkohol, barbiturate i druge depresive centralnog nervnog sistema. Zauzvrat, barbiturati mogu smanjiti, a metilfenidat može pojačati antidepresivni učinak amitriptilina.

Neophodno je praćenje pacijenata koji istovremeno primaju velike doze etklorvinola. Prijavljen je prolazni delirijum kod pacijenata koji su primali 1 g ethlorvinola i 75-150 mg amitriptilina.

Disulfiram

Istovremena upotreba amitriptilina sa disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze može izazvati delirijum.

Istodobna primjena može inhibirati metabolizam tricikličkih antidepresiva. Kod pacijenata koji istovremeno uzimaju disulfiram, amitriptilin i alkohol, dolazi do povećanja koncentracije u plazmi i smanjenja efikasnosti disulfirama.

Antiholinergički lijekovi

Kada se koristi zajedno s antiholinergičkim lijekovima, moguće je pojačati antiholinergičke nuspojave, kao što su retencija mokraće, napad glaukoma, opstrukcija crijeva, posebno kod starijih pacijenata.

Neuroleptici

Može postojati povećan rizik od razvoja ventrikularnih aritmija.

Pimozid i tioridazin se ne smiju istovremeno primjenjivati ​​jer amitriptilin može povećati nivoe tioridazina u plazmi, što dovodi do povećanog rizika od kardiovaskularnih nuspojava.

Upotreba s antipsihoticima može povećati koncentraciju tricikličkih antidepresiva u plazmi i antiholinergičke nuspojave fenotiazina i možda klozapina.

Antivirusni lijekovi

Inhibitor proteaze ritonavir može povećati koncentraciju amitriptilina u plazmi.

Stoga je potrebno pažljivo praćenje terapijskih i nuspojava kada se ovi lijekovi daju istovremeno.

Lijekovi protiv čira

At istovremena primjena sa cimetidinom, moguće je povećati koncentraciju amitriptilina u plazmi uz rizik od razvoja toksičnih efekata.

Anksiolitici i hipnotici

Istovremena upotreba pojačava sedativni učinak.

Beta blokatori

Postoji povećan rizik od ventrikularne aritmije povezan s istodobnom primjenom sotalola.

Beta blokatori (sotalol)

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija.

Blokatori kalcijumskih kanala

Diltiazem i verapamil mogu dovesti do povećanja koncentracije amitriptilina u plazmi.

Diuretici

Postoji povećan rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.

Dopaminergički lijekovi

Treba izbjegavati istovremenu primjenu s entakaponom i brimonidinom. Uočena je toksičnost za CNS tokom upotrebe selegilina.

Mišićni relaksanti

Istodobna primjena s baklofenom povećava njegov mišićni relaksantni učinak.

Nitrati

Efekat sublingvalnog oblika nitrata može biti smanjen (zbog suvih usta).

Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen

Oralni kontraceptivi smanjuju antidepresivni učinak amitriptilina, ali nuspojave lijeka mogu se povećati povećanjem njegove koncentracije u plazmi.

Lijekovi za štitnjaču

Efekat tricikličkih antidepresiva, kao što je amitriptilin, može se pojačati kada se kombinuje sa lekovima koji se koriste za lečenje štitne žlijezde(npr. levotiroksin).

gospina trava

Gospina trava može smanjiti nivoe amitriptilina u plazmi.

Istodobna primjena amitriptilina i elektrošoka može povećati rizik od terapije. Ovaj kombinovani tretman treba koristiti samo ako je apsolutno neophodno.

specialne instrukcije

Amitriptilin treba davati sa oprezom pacijentima sa anamnezom napadaja, pacijentima sa oštećenom funkcijom jetre i, zbog efekata sličnih atropinu, pacijentima sa anamnezom zadržavanja mokraće ili pacijentima sa glaukomom zatvorenog ugla ili povišenim intraokularnim pritiskom. Kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla, čak i umjerene doze mogu izazvati napad.

Prilikom uzimanja amitriptilina potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenata sa kardiovaskularnim poremećajima, hiperplazijom štitnjače, kao i osoba koje uzimaju lijekove za liječenje patologija štitnjače ili antiholinergike; potrebno je pažljivo regulisati doze svih lijekovi uz kombinovanu primjenu amitriptilina.

Hiponatremija je povezana sa upotrebom svih vrsta antidepresiva (obično kod starijih osoba, moguće zbog nedovoljnog lučenja antidiuretskog hormona); Ovo stanje treba uzeti u obzir kod pacijenata koji razviju pospanost, konfuziju ili napade dok uzimaju antidepresive.

Stariji pacijenti

Stariji pacijenti imaju povećan rizik od razvoja neželjene reakcije, posebno uznemirenost, konfuzija i posturalna hipotenzija. Početna doza lijeka mora se povećavati uz izuzetan oprez pod strogim medicinskim nadzorom.

Shizofrenija

Prilikom propisivanja amitriptilina za liječenje depresivne komponente shizofrenije, psihotični simptomi bolesti mogu se povećati. Na isti način, kod manično-depresivne psihoze, pacijenti mogu doživjeti prelazak u maničnu fazu. Paranoidne deluzije se mogu povećati, sa ili bez neprijateljstva. U svakom od ovih slučajeva preporučuje se smanjenje doze amitriptilina ili prepisivanje dodatnog jakog sredstva za smirenje.

Kod pacijenata s depresijom, rizik od mogućeg samoubistva ostaje tijekom cijelog liječenja, pa je takvim pacijentima potrebno pažljivo medicinsko praćenje sve dok ne dođe do značajne remisije.

Elektrokonvulzivna terapija

Hirurške intervencije

Prilikom planiranja hirurške intervencije amitriptilin treba prekinuti nekoliko dana prije operacije. Ako se operacija mora izvesti bez odlaganja, anesteziologa treba obavijestiti o primjeni amitriptilina, jer anestezija može povećati rizik od hipotenzije i aritmije.

Samoubistvo/suicidalne ideje ili kliničko pogoršanje

Depresija je povezana s povećanim rizikom od suicidalnih ideja, samopovređivanja i pokušaja samoubistva. Rizik postoji sve dok ne nastupi stabilna remisija. Poboljšanje se možda neće primijetiti tokom prvih sedmica ili više od početka liječenja, tako da pacijente treba nadzirati od strane ljekara dok se ne pojave znaci poboljšanja. Opći klinički dokazi sugeriraju da se rizik od samoubistva povećava rano u periodu oporavka.

Druga psihijatrijska stanja za koja je propisan amitriptilin također mogu biti povezana s povećanim rizikom od samoubistva. Osim toga, ova stanja mogu pratiti veliki depresivni poremećaj. Stoga, tokom liječenja pacijenata s drugim mentalnim poremećajima, treba se pridržavati istih mjera opreza kao i kod velikih depresivnih poremećaja.

Bolesnike sa istorijom pokušaja samoubistva ili velikom vjerovatnoćom suicidalnih ideja prije početka liječenja amitriptilinom treba pažljivo pratiti jer su pod većim rizikom od suicidalnih ideja ili pokušaja samoubistva.

Poznato je da su pacijenti sa istorijom suicidalnih događaja ili značajnim stepenom suicidalnih ideja izloženi velikom riziku od suicidalnih ideja ili suicidalnog ponašanja prije liječenja i treba ih pažljivo pratiti tokom liječenja.

Meta-analiza placebom kontrolisanih kliničkim ispitivanjima o primjeni antidepresiva kod odraslih pacijenata s mentalnim poremećajima pokazao je povećan rizik od suicidalnog ponašanja kod pacijenata koji su liječeni antidepresivima manje od 25 godina u odnosu na one koji su primali placebo.

Pažljivo praćenje pacijenata, posebno onih sa visokim rizikom, treba da prati terapija lijekovima posebno u ranim fazama i nakon promjene doze. Pacijente (i njihove skrbnike) treba upozoriti da prate bilo kakvo kliničko pogoršanje, suicidalno ponašanje ili misli, ili neuobičajene promjene u ponašanju, te da odmah potraže savjet stručnjaka ako se takvi simptomi pojave.

Ekscipijensi

Lijek sadrži boju karmoizin (E 122), stoga je primjena tableta Amitriptyline kod djece kontraindicirana.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja

Sigurnost primjene amitriptilina tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena.

Ne preporučuje se primena amitriptilina tokom trudnoće, posebno tokom prvog i poslednjeg trimestra, osim ako ne postoji ubedljiva indikacija. Kod takvih pacijenata potrebno je procijeniti koristi liječenja i moguće rizike za fetus, novorođenče ili majku. Unatoč širokoj upotrebi lijeka dugi niz godina bez ozbiljnih posljedica, nema dokaza o sigurnosti amitriptilina tokom trudnoće.

Kliničko iskustvo sa upotrebom amitriptilina tokom trudnoće je ograničeno. Postoje dokazi o negativnom učinku lijeka na trudnoću kod životinja kada se primjenjuje u ekstremno visokim dozama. Simptomi ustezanja, uključujući respiratornu depresiju i nemir, uočeni su kod novorođenčadi čije su majke uzimale triciklične antidepresive tokom posljednjeg trimestra trudnoće. Zadržavanje mokraće kod novorođenčadi je također povezano s upotrebom amitriptilina od strane majke.

Amitriptilin se nalazi u majčinom mlijeku. Zbog mogućnosti ozbiljnih neželjenih reakcija na amitriptilin kod djece, mora se donijeti odluka o prekidu dojenja ili o prekidu uzimanja lijeka.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Amitriptilin može smanjiti koncentraciju. Pacijente treba upozoriti na moguće rizike prilikom upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama.

Predoziranje

Visoke doze amitriptilina mogu uzrokovati privremenu konfuziju, poteškoće s koncentracijom ili prolazne halucinacije.

Predoziranje može izazvati hipotermiju, pospanost, tahikardiju, druge aritmije s poremećajima u snopovima, kongestivno zatajenje srca, znakove poremećaja provodljivosti na EKG-u, proširene zenice, poremećaje okulomotornog sistema, konvulzije, tešku hipotenziju, pospanost i hipotermiju. .

Ostali simptomi koji se mogu javiti uključuju psihomotornu agitaciju, ukočenost mišića, hiperaktivne reflekse, hipertermiju, povraćanje ili druge gore navedene reakcije.

Ako se sumnja na predoziranje, potrebna je hitna hospitalizacija.

Uzimanje 750 mg lijeka može dovesti do ozbiljne toksičnosti. Simptomi predoziranja se povećavaju uz istovremenu upotrebu alkohola i drugih psihotropnih lijekova.

Efekti predoziranja uglavnom su posljedica antiholinergičkog (slično atropinu) djelovanja lijeka na nervnih završetaka mozak Postoji i efekat sličan kinidinu na miokard.

Periferni efekti

Standardne manifestacije: sinusna tahikardija, vruća suha koža, suha usta i jezik, proširene zenice, retencija mokraće.

Većina važnih znakova toksičnost na EKG-u - produženje QRS kompleks, što ukazuje na visok rizik od ventrikularne tahikardije. Kod veoma teškog trovanja, EKG može poprimiti nenormalan izgled. U rijetkim slučajevima može doći do produženja P-R intervala ili srčanog bloka. Takođe su prijavljeni slučajevi produženja QT intervala i torsade de pointes.

Glavni efekti

Obično se javljaju ataksija, nistagmus i pospanost, što može dovesti do duboke kome i respiratorne depresije. Kod ekstenzornih plantarnih refleksa može se primijetiti povećan tonus i hiperrefleksija. U dubokoj komi svi refleksi mogu biti odsutni. Može doći do divergentnog strabizma. Moguće su manifestacije hipotenzije i hipotermije. Konvulzije se javljaju u više od 5% slučajeva.

Tokom oporavka može doći do konfuzije, psihomotorne agitacije i vizuelnih halucinacija.

Tretman

Indikovan je EKG i, posebno, procjena QRS intervala, jer njegovo produženje ukazuje na povećan rizik od aritmija i napadaja. Oralni aktivni ugalj ili nazogastrična intubacija za zaštitu respiratornog trakta, ako je pacijent uzeo dozu veću od 4 mg/kg unutar jednog sata. Druga doza aktivni ugljen primijenjena nakon 2 sata pacijentima sa znacima centralne toksičnosti koji mogu samostalno gutati.

Za liječenje tahiaritmije preporučuje se korekcija hipoksije i acidoze. Čak i u odsustvu acidoze, odrasli pacijenti sa aritmijom ili klinički značajnim produženjem QRS intervala na EKG-u treba da dobiju intravensku infuziju 50 mmol natrijum bikarbonata.

Tokom razvoja konvulzivni sindrom- intravenska primjena diazepama ili lorazepama. Omogućavanje pristupa kiseoniku, korekcija acidobazne i metabolički poremećaji. Difenin je kontraindiciran kod predoziranja tricikličkim antidepresivima jer, kao i oni, difenin blokira natrijeve kanale i može povećati rizik od poremećaja srčanog ritma. Glukagon se koristi za ispravljanje depresije miokarda i hipotenzije.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

Filmom obložene tablete, 25 mg

Po 10 tableta u blister pakovanju (blisteru) od polivinilhloridnog filma i umotanog materijala za pakovanje na bazi aluminijumske folije.

Obrazac za oslobađanje

Amitriptilin je dostupan u obliku rastvora za injekcije, tableta, obloženih i neobloženih, kao i u obliku dražeja. Forma sa produženim oslobađanjem (dugotrajno djelovanje) proizvodi se u obliku kapsula.

Postoje razlike u doziranju između različitih oblika. Otopina se proizvodi brzinom od 10 mg supstance u 1 ml, u ampulama od 1 ml i 2 ml. Neobložene tablete sadrže 25 mg aktivne tvari, obložene tablete - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsule sadrže 50 mg amitriptilina.

Compound

Aktivni sastojak lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja, je amitriptilin . Dodatni sastojci mogu varirati. Otopina sadrži vodu za injekcije i monosaharide. Tablete sadrže laktozu, celulozu, magnezijum, natrijum, silicijum i jedinjenja titana, kao i povidon. Obložene tablete se razlikuju po prisutnosti škroba, talka i propilen glikola. Kapsule sadrže želatinu i boje.

Samo aktivna tvar djeluje na tijelo; ostale komponente lijeka nemaju ljekovito djelovanje. Lijek se otpušta strogo prema receptu.

farmakološki efekat

Amitriptilin je član klase tricikličkih antidepresiva. Ovo je jedan od najaktivnijih predstavnika svoje klase. Amitriptilin je postao široko rasprostranjen zbog niske cijene i dostupnosti većini pacijenata.

Terapeutski efekat amitriptilin se zasniva na inhibiciji ponovnog preuzimanja niza monoamina, prvenstveno norepinefrina, dopamina i serotonina. U pojednostavljenoj verziji ovaj mehanizam izgleda ovako.

Neuroni mozga, koji u svojim završecima sadrže prekursore monoamina, prenose impulse drugim stanicama koristeći navedene supstance. Kada impuls prođe, monoamini se oslobađaju iz ćelije u sinaptički rascjep i prenose informaciju drugoj ćeliji. Zatim se ponovo vraćaju u ćeliju - ovaj proces se zove ponovno preuzimanje - na to je usmjereno djelovanje amitriptilina.

Norepinefrin, dopamin i serotonin su odgovorni za poboljšanje raspoloženja, smanjenje boli i anksioznost. Depresija je jedna od manifestacija nedostatka monoamina. Amitriptilin blokira ponovni unos ovih supstanci, a njihova količina u sinaptičkom pukotinu između stanica se povećava. Ćelija u koju se monoamini ne vraćaju počinje intenzivno sintetizirati nove. To se ne dešava odmah, što objašnjava odloženo dejstvo leka. Što više monoamina jedan neuron proizvodi, što ih više ide na drugi neuron, raspoloženje se izraženije popravlja.

Pored navedenih svojstava, amitriptilin ima još jedno - smanjuje uticaj parasimpatičkih i delimično simpatičkih delova autonomnog nervnog sistema, što je praćeno velika količina m nuspojava.

Indikacije

Upotreba amitriptilina je opravdana u sledećim slučajevima:

  • Teška depresija, uključujući anksioznu komponentu, agitaciju, agitaciju, halucinacije;
  • Smanjenje raspoloženja zbog organske patologije mozga;
  • Shizofrenija sa depresivni sindrom;
  • Izraženo sindrom bola za razne somatske patologije;
  • Teški oblici poremećaja spavanja;
  • Teški poremećaji u ishrani;
  • Mokrenje u krevet kod djece psihogene prirode;
  • Anksiozno-fobični poremećaji.

U preventivne svrhe prihvatljiva je primjena amitriptilina kod pacijenata s čestim i teškim napadima migrene.


Kontraindikacije

Amitriptilin se, bez obzira na indikacije, ne propisuje ako pacijent ima sljedeće bolesti:

  • Dekompenzirano zatajenje srca;
  • Dekompenzirano zatajenje bubrega i/ili jetre;
  • Infarkt miokarda star manje od mjesec dana;
  • Hipertenzivne bolesti posljednje faze sa visokim rizikom;
  • Glaukom;
  • Teške aritmije, blokada provođenja srčanog impulsa bilo koje lokacije;
  • adenom prostate;
  • Starost do 12 godina;
  • Bolesti crvene koštane srži;
  • Peptički ulkus bilo kojeg dijela probavnog kanala;
  • Alergijske reakcije na komponente lijeka;
  • Bipolarni poremećaj sa maničnim sindromom.

Trudnoća i dojenje su kontraindikacije za visoke doze lijeka. Trebalo bi da naučite o mogućnosti odvojeno.

Nuspojave

Budući da ovaj lijek djeluje na različite strukture tijela, uključujući i autonomni nervni sistem, ima veliki broj nuspojava. Autonomni nervni sistem reguliše funkcionalnu aktivnost svih unutrašnje organe, stoga, početno propisivanje amitriptilina zahtijeva pažljivo praćenje stanja vitalnih funkcija tijela.

Često se opaža reakcija kardiovaskularnog sistema. Očituje se smanjenjem tlaka, nesvjesticom na pozadini hipotenzije, povećanjem otkucaja srca i mogućom blokadom provođenja impulsa. Mnogi pacijenti u recenzijama ukazuju na poremećaje gastrointestinalnog trakta: suha usta, zatvor, a ponekad i mučninu. Na početku liječenja mnogi imaju proširene zjenice, zamagljen vid i nemogućnost fokusiranja na predmet.

Lijek često dovodi do pospanosti, smanjene koncentracije, povećanog apetita i debljanja. Varijanta norme prilikom uzimanja smatra se smanjenjem seksualne želje i nemogućnošću postizanja seksualnog zadovoljstva. Muškarci mogu doživjeti povećanje mlečne žlezde- ginekomastija.

U rijetkim slučajevima mogući su poremećaji osjetljivosti, peckanje i puzanje ispod kože. Kod malog broja pacijenata amitriptilin inhibira aktivnost crvene koštane srži, smanjujući sadržaj svih krvnih stanica.

Jedna od najopasnijih nuspojava je povećani rizik od samoubistva. Preporučljivo je početi uzimati lijek u bolničkom okruženju pod nadzorom medicinsko osoblje. Prije prepisivanja lijeka, trebate se uvjeriti da pacijent nema misli o samoubistvu. U slučaju sumnjivog odgovora prepisati modernije i sigurnije lijekove.

Predoziranje

Pri povećanju doze lijeka iznad 0,5 g mogu se pojaviti simptomi koji ukazuju na predoziranje. U ovom slučaju dolazi do depresije svijesti, sve do kome ili, obrnuto, uzbuđenja s halucinacijama i deluzijama. Ako se prekorači dozvoljena doza, povećava se vjerojatnost nuspojava. Istovremeno, gotovo svi pacijenti imaju poremećaje u radu srca, uključujući teške aritmije. Doza veća od 1g može biti fatalna.

U slučaju predoziranja potrebno je pacijenta hospitalizirati na odjeljenju intenzivne njege. Kada uzimate lijek oralno, potrebno je isprati želudac, klistir i propisati sorbente. Zatim započnite detoksikaciju i simptomatsku terapiju. U slučaju injekcijskog načina primjene, ne treba propisivati ​​ispiranje želuca i sorbente. Ako je pacijent popio više od propisane doze, ali se ne uoče patološke reakcije, potrebno je pažljivo praćenje bolesnika tijekom dana.

Režim doziranja

Doza amitriptilina odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Poznato je da u minimalnim dozama lijek nema praktički nikakav terapeutski učinak. Srednje doze imaju stimulativni učinak, visoke doze imaju sedativni učinak. Ove informacije se koriste pri odabiru režima doziranja.

Prvo se propisuje 50 mg lijeka jednom dnevno, a zatim se postupno povećava svaka doza za 25 mg. Prosječna terapijska doza se smatra 200 mg, ali se po potrebi može povećati ili smanjiti. Intervali koncentracije koji dovode do stimulativnog i sedativnog djelovanja su individualni za svakog pacijenta. Učinak lijeka može se primijetiti najmanje dvije sedmice od početka primjene.

Uputstvo za upotrebu

Lijek se uzima jednom ili dva puta dnevno nakon jela. Dnevna doza se jednako dijeli između doza. Ako se lek uzima jednom dnevno, treba ga piti uveče posle večere. Tokom lečenja zabranjeno je voziti vozila, obavljaju posao koji zahtijeva stalnu koncentraciju. Ako naglo prestanete koristiti lijek, može se razviti sindrom ustezanja. Trebalo bi dodatno pojasniti.

Triciklički antidepresiv ne treba kombinovati sa alkoholom. Konzumiranje alkohola je opasno i prije i nakon uzimanja pilule. Trebali biste naučiti više o interakciji između. Osim toga, zabranjeno je uzimati amitriptilin sa MAO inhibitorima, drugim tricikličkim antidepresivima, antiparkinsonicima i blokatorima ganglija. Propisivati ​​sa oprezom kada uzimate SSRI, lekove za smirenje, antipsihotike, adrenergičke agoniste.

Analogi

Amitriptilin nije samo naziv lijeka, već i aktivna tvar. Postoje analozi sa trgovačka imena, gdje iza glavne supstance stoji naziv kompanije, na primjer, lijek iz Nycomeda. Sljedeći lijekovi su slični po djelovanju amitriptilinu:

  • Saroten;
  • Imipramine;
  • Deprinol;
  • Irmin;
  • Eupramine;

Prvi lijek na listi također sadrži aktivni sastojak amitriptilin, ostali sadrže druge tvari sa liste tricikličkih antidepresiva. Lijekovi nisu zamjenjivi za promjenu režima liječenja, trebali biste se posavjetovati s liječnikom.

"Amitriptilin" naširoko koriste medicinski psihoterapeuti i psihijatri za uklanjanje simptoma depresije, nesanice, anksioznosti i straha.
Lijek amitriptilin, pored svog antidepresivnog djelovanja (za razliku od antidepresiva SSRI - selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina) je neselektivni inhibitor preuzimanja monoamina (serotonin, dopamin, norepinefrin...), a dodatno djeluje umirujuće, antianksiozno i hipnotički efekat.

Tako će vam tablete amitriptilina pomoći u ublažavanju nekih depresivnih i neurotičnih simptoma, ali je malo vjerovatno da će izliječiti samu bolest, njen izvor.
Da biste saznali više, uključujući i o analozima ovog lijeka, pročitajte članak do kraja.

Amitriptilin tablete - indikacije za upotrebu

Indikacije za primjenu amitriptilina, pored depresije, neurotičnih manifestacija, strahova i fobija, nesanice i anksioznosti, su neurotični poremećaji ličnosti kao što su anoreksija, bulimija, neurogeni bol, migrena, pa čak i enureza kod djece.
Samo Vaš ljekar može propisati lijek i dozu. Ne eksperimentišite na svom zdravlju, ne glumite psihoterapeuta - konsultujte se sa specijalistom na Skypeu.

Amitriptilin - nuspojave, kontraindikacije i komplikacije

Nuspojave amitriptilina su široke i raznolike. Ovaj antidepresiv ima brojne kontraindikacije i komplikacije, posebno ako se lijek uzima nepravilno i bez nadzora ljekara.

Nuspojave pri uzimanju amitriptilina su izraženije i opasnije od ostalih tricikličkih antidepresiva. Za razliku od selektivnih antidepresiva (SSRI), ovaj lijek pacijenti mnogo slabije podnose.

Glavne nuspojave i efekti amitriptilina:
suha usta, poteškoće s fokusiranjem vida, zatvor, čak i crijevna opstrukcija, otežano mokrenje, drhtanje ruku, pospanost, letargija, vrtoglavica, apatija i pasivnost, slabost, sniženi krvni tlak, tahikardija, nesvjestica, konvulzije, smanjen libido i potencija itd.

Komplikacije povezane s uzimanjem amitriptilina:
Pri velikim dozama postoji mogućnost smrti. Kod pacijenata sa teškom depresijom, amitriptilin može izazvati suicidalne misli, što može dovesti do stvarnog ponašanja. Takođe, mogu se razviti i neki neurotični poremećaji: hipohondrija, depersonalizacija, astenija...

Kontraindikacije za amitriptilin:
Amitriptilin se ne smije koristiti u intoksikaciji, kod koronarne bolesti srca, infarkta miokarda, aritmije ili atonije Bešika, opstrukcija crijeva, bolesti prostate, štitne žlijezde, tokom trudnoće.

Dok uzimate ovaj lijek, nikada ne biste trebali voziti automobil ili koristiti druge mašine, niti ići na posao gdje je potrebna povećana pažnja i reakcije.

Amitriptilin - recenzije pacijenata i psihoterapeuta

Recenzije pacijenata koji uzimaju amitriptilin koji pate od depresije i drugih psihičkih i emocionalnih poremećaja ličnosti gotovo su nedvosmisleni - lijek pomaže u ublažavanju nekih simptoma i poboljšanju cjelokupnog zdravlja. psihoemocionalno stanje, ali samo dok pacijent uzima ove tablete. Jer amitriptilin ne liječi samu bolest, pa kada se doza smanji ili potpuno prekine, što se, inače, ne može učiniti naglo, simptomi se vraćaju.

Recenzije medicinskih psihoterapeuta o amitriptilinu su različite, ali mnogi od njih propisuju ovaj lijek, posebno u besplatnim klinikama.
Nemedicinski psihoterapeuti, uglavnom, imaju negativan stav prema dugotrajnoj upotrebi ovog antidepresiva. Predlažu uzimanje tableta amitriptilina u kriznim situacijama, ali ubuduće radije liječe samu bolest raznim psihoterapijskim metodama i tehnikama, bez lijekova.

Amitriptilin pripada klasi lijekova koji pomažu kod depresije. Ovo je jedan od najpoznatijih i najčešće propisivanih antidepresiva. Svoju popularnost duguje visokoj efikasnosti i niskoj cijeni, kao i relativno rijetkoj pojavi teških nuspojava. Međutim, prilikom upotrebe ovu drogu Postoje mnoge nijanse i svaki pacijent kojem je propisan ovaj lijek trebao bi ih biti svjestan.

Opis

Sa hemijske tačke gledišta, amitriptilin spada u kategoriju tricikličkih antidepresiva. Ova klasa lijekova dobila je ovo ime zbog svog karakterističnog oblika molekula koji se sastoji od tri ugljična prstena. Princip djelovanja amitriptilina zasniva se na inhibiciji ponovnog preuzimanja različitih neurotransmitera, kao što su dopamin, norepinefrin i serotonin. To znači da lijek sprječava nervne ćelije da zadrže ove neurotransmitere u vrijeme prijenosa impulsa. Zbog toga se povećava ukupna količina neurotransmitera u području sinaptičkih veza između neurona. Kao rezultat toga, neuronske veze postaju stabilnije, a funkcioniranje adrenergičkog i serotoninskog sistema tijela se normalizira.

Zašto je to toliko važno u slučaju depresije? Nije tajna da depresija nije samo melanholija ili loše raspoloženje. Ovo ozbiljna bolest nervnog sistema, u kojem nervne veze ne funkcionišu kako treba, a u nervnom sistemu postoji nedostatak različitih neurotransmitera i poremećaj prenosa impulsa između u odvojenim delovima CNS. A ova bolest se može izliječiti samo uzimanjem posebnih lijekova, koji uključuju amitriptilin.

Ovaj lijek ima ne samo antidepresivno djelovanje. Takođe pruža:

  • umeren analgetski efekat centralnog porekla,
  • antiholinergički (centralni i periferni),
  • antihistaminik,
  • alfa adrenergički blokator
  • antiaritmički (zbog usporavanja ventrikularne provodljivosti),
  • sedativ (smirujući),
  • anksiolitičko (anti-anksiozno) dejstvo.

Osim toga, amitriptilin uzrokuje smanjenje apetita. Zahvaljujući svim ovim svojstvima, pozitivan učinak lijeka se očituje ne samo kada mentalnih poremećaja. Također lijek:

  • pomaže u smanjenju boli,
  • ima antiulkusno dejstvo (zbog blokiranja histaminskih receptora u parijetalnim ćelijama želuca),
  • pomaže normalizaciji mokrenja (zbog antiholinergičkog efekta i povećane distenzije mjehura).

Lijek ne inhibira MAO. At opšta anestezija smanjuje tjelesnu temperaturu i krvni tlak.

Amitriptilin nema trenutni učinak. Potrebno je neko vrijeme, najmanje 2-3 sedmice, da se pojave terapijski efekti.

Učinak lijeka u velikoj mjeri ovisi o dozi. U malim dozama ispod terapijskog praga, lijek je samo blag sedativni efekat, i nema antidepresivnog efekta. Povećanjem doze javlja se antidepresivni učinak, dok sedativni učinak zamjenjuje stimulativnim. U dozi blizu maksimalne, sedativni učinak se ponovno pojavljuje, a antidepresivni učinak donekle slabi. Treba imati na umu da su intervali u kojima se ovi efekti pojavljuju individualni za različite pacijente.

Općenito, u poređenju s drugim tricikličkim antidepresivima, sedativna svojstva lijeka prevladavaju. Zbog toga nuspojave tipične za antidepresive sa stimulativnim dejstvom, kao što su deluzije i halucinacije, nisu tipične za amitriptilin.

Lijek je posebno efikasan kod anksioznosti i depresije. Liječenje amitriptilinom u takvim slučajevima uspješno ublažava ne samo depresiju, već i anksioznost, psihomotornu agitaciju (agitaciju), unutrašnju napetost i strah, te normalizira

Indikacije

Glavno područje primjene lijeka su bolesti psihe i centralnog nervnog sistema. To uključuje, prije svega:

  • depresija različitog porijekla, prvenstveno endogena;
  • anksiozna stanja;
  • psihoze;
  • shizofrenija;
  • sindrom neurogene boli;
  • poremećaji spavanja;
  • odvikavanje od alkohola;
  • poremećaji ponašanja, uključujući i djecu;
  • fobije;
  • epilepsija;
  • Bulimija nervoza (pretjeran apetit zbog nervoze);
  • sindrom hronične boli (migrena, reumatizam, onkološke bolesti, neuralgija i neuropatija);
  • prevencija migrene;
  • peptički ulkus stomak i duodenum;
  • neurogena urinarna inkontinencija (osim u slučajevima sa hipotenzijom mokraćne bešike).

Za depresiju, lijek se može koristiti kao monoterapija za druge bolesti, amitriptilin se najčešće koristi kao dio kompleksne terapije

Obrazac za oslobađanje

Postoje dva oblika oslobađanja lijeka - tablete i otopina za parenteralna primena. Postoje tablete sa dozama od 10, 25 i 50 mg. 1 ml otopine sadrži 10 mg amitriptilina. Lijek je dostupan samo na recept.

Analogi

Strukturni analozi amitriptilina su:

  • amizol,
  • amirol,
  • saroten,
  • triptizol,
  • Elivel.

Osim toga, postoje i drugi antidepresivi. Grupa tricikličkih antidepresiva takođe uključuje imipramin i klomipramin. Međutim, naravno, birajte neophodan lek protiv depresije je prerogativ psihoterapeuta, neurologa ili neurologa, a samoliječenje je ovdje neprikladno, pa čak i opasno.

Kontraindikacije

Amitriptilin je kontraindiciran u:

  • teški oblici zatajenja srca i bubrega;
  • dekompenzovane srčane mane;
  • teška hipertenzija;
  • akutni ili subakutni oblici;
  • akutna intoksikacija alkoholom, tabletama za spavanje, analgeticima i psihoaktivnim supstancama;
  • glaukom zatvorenog ugla;
  • atrioventrikularni blok, stadijum 2;
  • mlađi od 6 godina;
  • dok uzimate MAO inhibitore.

Tokom trudnoće, lijek se može propisati samo ako ne postoji druga alternativa, nakon što ljekar odvagne prednosti i nedostatke. Eksperimenti na životinjama pokazali su da lijek ima teratogeno djelovanje. Novorođenčad koju su rodile žene koje su uzimale lijek tokom trudnoće mogu patiti od povećane pospanosti ili plačljivosti neko vrijeme. Takođe, lek nije odobren tokom dojenja zbog svoje sposobnosti da pređe u majčino mleko. Djeca dojilja koja uzimaju amitriptilin također mogu osjetiti povećanu pospanost.

Lijek je, osim toga, kontraindiciran za osobe koje voze vozila i obavljaju poslove koji zahtijevaju koncentraciju.

Lijek se propisuje s oprezom kada:

  • problemi sa kardiovaskularnim sistemom (posebno koronarna bolest srca, aritmija, zatajenje srca),
  • hronični alkoholizam,
  • bronhijalna astma,
  • smanjena motorička funkcija crijeva,
  • prisustvo konvulzivnog simptoma u anamnezi,
  • manično-depresivne psihoze,
  • bubrežne i jetrene patologije,
  • retencija mokraće i hipotenzija mokraćne bešike,
  • tireotoksikoza,
  • epilepsija,
  • hiperplazija prostate.

Liječenje bolesnika s teškom endogenom depresijom i visokim rizikom od suicidalnog ponašanja treba provoditi samo u bolničkom okruženju.

Nuspojave

Najčešće neželjene nuspojave koje nastaju nakon uzimanja lijeka uključuju:

  • pospanost ili nesanica;
  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • alergijske reakcije (koža - urtikarija, osip ili svrab, ili sistemski - anafilaktički šok, Quinckeov edem);
  • bol u trbuhu, mučnina, dijareja, zatvor;
  • skokovi krvnog tlaka (najčešće hipotenzija zbog alfa-blokirajućeg učinka lijeka);
  • pad krvnog tlaka pri ustajanju ili pomicanju tijela iz ležećeg u sjedeći položaj (ortostatska hipotenzija);
  • aritmije;
  • povećan intraokularni pritisak.

Kod epilepsije, upotreba amitriptilina u dozama iznad 150 mg dnevno može uzrokovati smanjenje praga za napade. Kada se koristi kod djece i mladih mlađih od 24 godine, može povećati rizik od suicidalnog ponašanja. Dugotrajna upotreba povećava učestalost karijesa.

Iz centralnog nervnog sistema se takođe može primetiti sledeće:

  • nesvjestica,
  • šum u ušima,
  • povećana razdražljivost,
  • dezorijentacija,
  • anksioznost,
  • halucinacije,
  • razvoj manija,
  • oštećenje pamćenja,
  • motorički nemir,
  • pojačani epileptični napadi,
  • epileptiformni napadi,
  • ekstrapiramidni poremećaji,
  • smanjena sposobnost koncentracije,
  • noćne more.

Halucinacije su češće kod starijih ljudi i pacijenata sa Parkinsonovom bolešću.

Do pojave epileptiformnih napada najčešće dolazi prilikom uzimanja lijeka visoke doze, kod pacijenata sa epilepsijom ili kod pacijenata sa traumatskom ozljedom mozga u anamnezi. U takvim slučajevima potrebno je prilagoditi dozu ili prepisati antikonvulzive.

Iz kardiovaskularnog sistema su takođe mogući:

  • poremećaji srčane provodljivosti,
  • promjene QT intervala na EKG-u (zahtijeva smanjenje doze ili stalno praćenje parametra),
  • tahikardija,
  • osećaj otkucaja srca.

Nuspojave uzrokovane antiholinergičkim djelovanjem:

  • suva usta,
  • proširenje zjenica,
  • poremećaj akomodacije (zamagljen vid),
  • retencija urina,
  • antiholinergična intoksikacija,
  • opstrukcija crijeva (uglavnom kod starijih ljudi i pacijenata sklonih zatvoru).

Izvana probavni sustav također moguće:

  • razvoj hepatitisa i žutice,
  • žgaravica,
  • povećan apetit (obično lijek, naprotiv, dovodi do smanjenog apetita),

Iz endokrinog sistema moguće su sljedeće pojave:

  • oticanje testisa,
  • ginekomastija (uvećane mliječne žlijezde kod žena i muškaraca),
  • smanjen ili povećan libido,
  • promena potencije.

Moguća su i sledeća neželjena dejstva:

  • gubitak kose,
  • potamnjenje jezika
  • oteklina,
  • uvećani limfni čvorovi,
  • tremor ruku (povezan sa stimulacijom beta-adrenergičkog sistema, koji se ublažava uzimanjem beta blokatora),
  • promjene u sastavu krvi (leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija), fluktuacije glukoze u krvi.

Prilikom prestanka uzimanja lijeka moguće su sljedeće pojave:

  • glavobolja,
  • uzbuđenje,
  • opšta slabost,
  • motorički nemir,
  • razdražljivost.

Stoga je prije prekida uzimanja lijeka potrebno postepeno smanjenje doze. Ovi simptomi su obično prolazni i ne ukazuju na ovisnost o lijeku.

Uputstvo za upotrebu

Početna doza u tabletama je 25-50 mg (1-2 tablete od 25 mg) dnevno. U tom slučaju preporučljivo je uzimati lijek. Zatim se doza postepeno povećava (25 mg dnevno) na 150-200 mg. U tom slučaju dnevnu dozu treba podijeliti u tri doze. Najveća količina Lijek treba uzimati noću.

U blagim slučajevima, kod pacijenata koji prvi put uzimaju lijek, kod pacijenata sa teškim somatskim bolestima, kod starijih osoba ili adolescencija Preporučuje se sporije povećanje doze (25 mg tokom 2-3 dana). U slučaju teške, suicidalne depresije, naprotiv, treba odmah početi s velikim dnevnim dozama (100 mg).

Maksimalna dnevna doza za ambulantno liječenje je 200 mg, za bolničko liječenje - 300 mg. U nekim slučajevima, uz tešku depresiju i dobru podnošljivost lijeka, moguće je povećati maksimalnu dnevnu dozu na 400-450 g.

Za bulimiju nervozu, emocionalne poremećaje, šizofreniju pogoršanu psihozom, odvikavanje od alkohola, počnite s dozom od 25-100 mg (1-4 tablete od 25 mg) noću. Nakon postizanja terapijskog efekta, potrebno je prijeći na minimalnu efektivnu dozu - 10-50 mg dnevno.

Prevencija migrene, hroničnog neurogenog bola, peptički ulkusi Gastrointestinalni trakt zahtijeva dnevne doze od 10-100 mg (dozu propisuje ljekar na osnovu specifičnih okolnosti). Štaviše, većina doze se uzima noću.

Kod liječenja depresivnih stanja kod djece od 6-12 godina potrebno je uzimati lijek 10-30 mg dnevno. Ili možete izračunati dozu na osnovu težine - 1,5 mg/kg.

Za noćnu enurezu kod djece od 6-12 godina propisuje se 10 mg, rjeđe 20 mg. Djeca starija od 12 godina - do 50 mg. Lijek se uzima jednom uveče.

Trajanje liječenja ovisi o mnogim faktorima - stanju pacijenta, vrsti bolesti i može varirati od nekoliko mjeseci do jedne godine.

Ako je bubrežna funkcija oštećena, potrebno je prilagoditi dozu. Prilagodba doze je također potrebna za starije osobe.

Kako bi se izbjegle nuspojave, lijek treba uzimati odmah nakon jela.

Parenteralna primjena

Lijek se može primijeniti parenteralno (intramuskularno ili intravenozno) samo u bolničkim uvjetima, pod nadzorom ljekara. Obično je doza 20-40 mg 4 puta dnevno. Prvom prilikom, trebali biste prijeći na oralnu primjenu.

Predoziranje

U slučaju predoziranja moguće je sljedeće:

  • stupor,
  • povećana pospanost,
  • koma,
  • uzbuđenje,
  • zbunjenost,
  • dezorijentacija,
  • povraćati,
  • respiratorna depresija,
  • tahikardija,
  • pad pritiska,
  • aritmije,
  • dispneja.

Neophodno je ispiranje želuca simptomatska terapija. Hemodijaliza je neefikasna.

Interakcija sa drugim supstancama

Lijek je nekompatibilan s alkoholom. Zbog toga je tokom terapije neophodno suzdržati se od alkohola. Lijek se ne smije uzimati s drugim tricikličkim antidepresivima. Upotreba selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina sa antidepresivima može dovesti do serotoninskog sindroma.

Apsolutno nekompatibilan sa drugom klasom antidepresiva - MAO inhibitorima. Kod istovremene primjene s MAO inhibitorima mogu se razviti teške konvulzije i hipertenzivne krize, koje često rezultiraju smrću pacijenta. Stoga bi interval između kurseva liječenja amitriptilinom i MAO inhibitorima trebao biti najmanje 2 sedmice.

Kod istovremene primjene s benzodiazepinima, može se primijetiti obostrano pojačanje terapijskog učinka. Kada se koristi sa drugim antidepresivima, barbituratima, sedativima, benzodiazepinima, opštim anesteticima, pojačava se inhibitorni efekat na centralni nervni sistem, razvija se hipotenzivni efekat i moguća je respiratorna depresija.

Amitriptilin također pojačava djelovanje epinefrina, efedrina i sličnih lijekova na kardiovaskularni sistem, što rezultira rizikom od tahikardije, aritmija i arterijske hipertenzije. Stoga, prilikom davanja anestezije (anestetici obično uključuju epinefrin), liječnik mora biti obaviješten da pacijent uzima ovaj antidepresiv kako bi prilagodio dozu anestetika.

Povećava terapijski učinak antiholinergika, antihistaminici, što može dovesti do povećanja nuspojave. Amantadin pojačava antiholinergički efekat.

Lijek smanjuje djelotvornost alfa-blokatora, antikonvulzanata i antihipertenzivnih lijekova. Klonidin i antihistaminici pojačava inhibitorni efekat na centralni nervni sistem, atropin povećava rizik od intestinalne paralize. Istovremeno se smanjuje hipotenzivni učinak klonidina i metildope.

Barbiturati i nikotin smanjuju efikasnost lijeka. Kokain povećava rizik od razvoja aritmija. Lokalni adrenomimetici pojačavaju vazokonstriktorni učinak. Upotreba hormona štitnjače zajedno s lijekom povećava kako obostrani terapijski učinak tako i toksične efekte.

Amitriptilin je klasičan triciklički antidepresiv. Suzbija ponovnu pohranu norepinefrina i serotonina presinaptičkim neuronima, što dovodi do povećanja koncentracije ovih medijatora i razvoja antidepresivnog učinka. Redovnom upotrebom potiskuje aktivnost cerebralnih beta-adrenergičkih receptora i serotoninskih receptora, normalizuje širenje nervnih impulsa preko ovih receptora eliminiše neravnotežu ovih sistema uzrokovanu depresijom, ispoljava anksiolitički (eliminišući anksioznost) efekat, smanjuje agitaciju (emocionalnu prenadraženost) i manifestacije depresije. Ima blagi analgetski efekat, što je, prema naučnicima, posledica fluktuacija nivoa monoamina (prvenstveno neurotransmitera serotonina) u centralnom nervnom sistemu i uticaja na sopstvene (unutrašnje) opijateergijske sisteme organizma. Izražena sposobnost vezivanja za m-holinergičke receptore određuje snažno antiholinergičko djelovanje amitriptilina, a njegova sposobnost interakcije sa histaminskim H1 receptorima i blokiranje alfa-adrenergičkih receptora uzrokuje sedativni učinak. Ima antiulkusno dejstvo, smanjuje ozbiljnost bol za čir na želucu i dvanaesniku, osigurava brzo stvaranje ožiljaka na čiru. Gore navedena antiholinergička aktivnost amitriptilina, koja povećava elastičnost zidova mokraćne bešike i njihovu sposobnost rastezanja, čini ga efikasnim u lečenju enureze. Ovo svojstvo lijeka je pojačano direktnom beta-adrenergičkom stimulacijom i blokiranjem preuzimanja transmitera serotonina centralnim neuronskim sinapsama. Amitriptilin smanjuje bulimiju nervozu i sa i bez komorbidne depresije. Antidepresivni učinak lijeka počinje se jasno manifestirati 2-3 sedmice nakon početka. terapija lijekovima.

Bioraspoloživost amitriptilina je oko 50%, poluvrijeme eliminacije je 30-45 sati. Eliminacija iz organizma se odvija putem urina. Lijek je dostupan u obliku tableta i ampula. Farmakoterapija se započinje dozom od 25-50 mg, optimalno vrijeme primjene je prije spavanja. Postepeno, tokom jedne sedmice, doza se povećava za 3-4 puta. Ako nema poboljšanja stanja u drugoj sedmici, dnevna doza se povećava na 300 mg. Uklanjanje simptoma depresije nije razlog za odbijanje liječenja: u tom slučaju doza se smanjuje na 50-100 mg dnevno i farmakoterapija se nastavlja još najmanje tri mjeseca. Kod starijih osoba s blagom depresijom doza lijeka se postavlja u rasponu od 30 do 100 mg dnevno, a kada se postignu pozitivni rezultati, prelaze na dnevnu dozu održavanja od 250-50 mg. Tokom lečenja potrebno je izbegavati situacije koje zahtevaju naglo ustajanje iz sedenja ili ležeći položaj. Ne preporučuje se nagli prekid liječenja: u tom slučaju može se razviti sindrom ustezanja. Potrebno je poduzeti potrebne mjere opreza prilikom primjene amitriptilina kod pacijenata koji boluju od epilepsije, jer lijek u dnevnoj dozi od preko 150 mg smanjuje prag napadaja. Prilikom planiranja liječenja treba biti svjestan mogućih pokušaja samoubistva kod pacijenata koji pate od teške depresije. Kombinirana primjena amitriptilina i elektrokonvulzivne terapije moguća je samo uz stalni medicinski nadzor. Kod pacijenata sa komplikovanom anamnezom i starijih osoba, uzimanje leka može dovesti do pojave farmakoloških psihoza (nakon prestanka terapije lekovima, takvi fenomeni brzo nestaju). Dugotrajna upotreba amitriptilina može dovesti do razvoja karijesa. Lijek nije kompatibilan s alkoholom.

Farmakologija

Antidepresiv iz grupe tricikličnih jedinjenja, derivat dibenzocikloheptadina.

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina u sinapsama i/ili serotonina u centralnom nervnom sistemu zbog inhibicije obrnutog neuronskog preuzimanja ovih medijatora. Dugotrajnom upotrebom smanjuje funkcionalnu aktivnost β-adrenergičkih receptora i serotoninskih receptora u mozgu, normalizuje adrenergičku i serotonergičku transmisiju i uspostavlja ravnotežu ovih sistema, poremećenu tokom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i simptome depresije.

Ima i određeni analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentracijama monoamina u centralnom nervnom sistemu, posebno serotonina, i efektima na endogeni opioidni sistem.

Ima izraženo periferno i centralno antiholinergičko djelovanje zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore; jak sedativni efekat povezan sa afinitetom za histaminske H1 receptore i alfa-adrenergičkim blokirajućim efektom.

Ima antiulkusno dejstvo čiji je mehanizam posledica sposobnosti da blokira histaminske H2 receptore u parijetalnim ćelijama želuca, kao i da ima sedativno i antiholinergičko dejstvo (u slučaju čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu smanjuje bol i pomaže u ubrzavanju zacjeljivanja čireva).

Čini se da je djelotvornost mokrenja u krevet posljedica antiholinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastegljivosti mokraćne bešike, direktne β-adrenergičke stimulacije i aktivnosti α-adrenergičkih agonista praćenih povećanim tonusom sfinktera i centralnom blokadom uzimanja serotonina.

Mehanizam terapijsko djelovanje nije utvrđeno za bulimiju nervozu (moguće slično kao kod depresije). Pokazalo se da je amitriptilin jasno efikasan protiv bulimije kod pacijenata bez i sa depresijom, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez istovremenog smanjenja same depresije.

Tokom opšte anestezije, snižava krvni pritisak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira MAO.

Antidepresivni efekat se razvija u roku od 2-3 nedelje nakon početka upotrebe.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost amitriptilina je 30-60%. Vezivanje za proteine ​​plazme 82-96%. V d - 5-10 l/kg. Metabolizira se u aktivni metabolit nortriptilin.

T1/2 - 31-46 sati Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Obrazac za oslobađanje

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
50 kom. - polimerne tegle (1) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Za oralnu primjenu, početna doza je 25-50 mg noću. Zatim, tokom 5-6 dana, doza se pojedinačno povećava na 150-200 mg/dan (većina doze se uzima noću). Ako ne dođe do poboljšanja tokom druge sedmice, dnevna doza se povećava na 300 mg. Kada znakovi depresije nestanu, doza se smanjuje na 50-100 mg/dan i terapija se nastavlja najmanje 3 mjeseca. Kod starijih pacijenata sa blagim poremećajima doza je 30-100 mg/dan, obično 1 put/dan uveče, nakon postizanja terapijskog efekta, prelaze na minimalnu efektivnu dozu - 25-50 mg/dan.

Za noćnu enurezu kod djece od 6-10 godina - 10-20 mg/dan noću, kod djece od 11-16 godina - 25-50 mg/dan.

IM - početna doza je 50-100 mg/dan u 2-4 injekcije. Ako je potrebno, doza se može postepeno povećavati na 300 mg/dan, u izuzetnim slučajevima - do 400 mg/dan.

Interakcija

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem, moguće je značajno povećanje inhibitornog dejstva na centralni nervni sistem, hipotenzivno dejstvo i respiratorna depresija.

Kada se koristi istovremeno s lijekovima koji imaju antiholinergičko djelovanje, antiholinergički efekti mogu biti pojačani.

Istodobnom primjenom moguće je pojačati učinak simpatomimetika na kardiovaskularni sistem i povećati rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Kada se koristi istovremeno s antipsihoticima (neurolepticima), metabolizam se međusobno inhibira, a prag konvulzivne spremnosti se smanjuje.

Kod istovremene primjene s antihipertenzivnim lijekovima (s izuzetkom klonidina, gvanetidina i njihovih derivata), može se povećati antihipertenzivni učinak i rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.

Kada se koristi istovremeno s MAO inhibitorima, može se razviti hipertenzivna kriza; s klonidinom, gvanetidinom - moguće je smanjiti hipotenzivni učinak klonidina ili gvanetidina; s barbituratima, karbamazepinom - učinak amitriptilina može biti smanjen zbog povećanja njegovog metabolizma.

Opisan je slučaj razvoja serotoninskog sindroma uz istovremenu primjenu sa sertralinom.

Kada se koristi istovremeno sa sukralfatom, smanjuje se apsorpcija amitriptilina; s fluvoksaminom - koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi i rizik od razvoja toksični efekat; s fluoksetinom - povećava se koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi i razvijaju se toksične reakcije zbog inhibicije izoenzima CYP2D6 pod utjecajem fluoksetina; s kinidinom - metabolizam amitriptilina može biti usporen; s cimetidinom - moguće je usporiti metabolizam amitriptilina, povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i razviti toksične učinke.

Kada se koristi istovremeno sa etanolom, efekat etanola je pojačan, posebno tokom prvih nekoliko dana terapije.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: pospanost, astenija, nesvjestica, anksioznost, dezorijentacija, agitacija, halucinacije (posebno kod starijih pacijenata i pacijenata sa Parkinsonovom bolešću), anksioznost, motorički nemir, manično stanje, hipomanično stanje, agresivnost, poremećaj pamćenja , depersonalizacija, pojačana depresija, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, noćne more, zijevanje, aktivacija simptoma psihoze, glavobolja, mioklonus, dizartrija, tremor (posebno ruku, glave, jezika), periferna neuropatija (parestezija), mijastenija gravis, mioklonus, ataksija, ekstrapiramidni sindrom, povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja, promjene na EEG-u.

Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, tahikardija, smetnje provodljivosti, vrtoglavica, nespecifične promene na EKG (ST interval ili T talas), aritmija, labilnost krvnog pritiska, intraventrikularni poremećaji provodljivosti (širenje QRS kompleksa, promene u PQ intervalu, blok grane snopa).

Sa strane probavnog sistema: mučnina, žgaravica, povraćanje, gastralgija, povećan ili smanjen apetit (povećana ili smanjena tjelesna težina), stomatitis, promjena okusa, dijareja, zatamnjenje jezika; rijetko - oštećena funkcija jetre, holestatska žutica, hepatitis.

Iz endokrinog sistema: oticanje testisa, ginekomastija, povećanje grudi, galaktoreja, promjene libida, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjenje proizvodnje vazopresina), sindrom neadekvatnog lučenja ADH.

Iz hematopoetskog sistema: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, urtikarija, fotosenzibilnost, oticanje lica i jezika.

Efekti zbog antiholinergičkog djelovanja: suha usta, tahikardija, poremećaji akomodacije, zamagljen vid, midrijaza, povišen intraokularni tlak (samo kod osoba s uskim kutom prednje komore), konstipacija, paralitički ileus, retencija mokraće, smanjeno znojenje, delirijat ili konfuzija, .

Ostalo: gubitak kose, tinitus, edem, hiperpireksija, otečeni limfni čvorovi, polakiurija, hipoproteinemija.

Indikacije

Depresija (posebno s anksioznošću, agitacijom i poremećajima spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogenu, involucionu, reaktivnu, neurotičnu, uzrokovanu lijekovima, organske lezije mozak, odvikavanje od alkohola), shizofrene psihoze, mješoviti emocionalni poremećaji, poremećaji ponašanja (aktivnost i pažnja), noćna enureza (osim kod pacijenata sa hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimija nervoza, sindrom kronične boli ( hronični bol kod pacijenata sa rakom, migrena, reumatski bol, atipični bol u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička neuropatija, periferna neuropatija), prevencija migrene, čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu.

Kontraindikacije

Akutni period i rani period oporavka nakon infarkta miokarda, akutne alkoholne intoksikacije, akutne intoksikacije hipnoticima, analgeticima i psihotropnim lijekovima, glaukoma zatvorenog ugla, teških poremećaja AV i intraventrikularne provodljivosti (blok snopa, AV blok II stepena), perioda laktacije, djeca do 6 godina dob (za oralnu primjenu), djeca mlađa od 12 godina (za IM i IV primjenu), istovremeno liječenje MAO inhibitorima i period od 2 sedmice prije početka njihove primjene, povećana osjetljivost na amitriptilin.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Amitriptilin se ne smije koristiti tokom trudnoće, posebno u prvom i trećem tromjesečju, osim ako je apsolutno neophodno. Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane kliničke studije bezbednosti amitriptilina tokom trudnoće.

Amitriptilin treba postepeno prekinuti najmanje 7 sedmica prije očekivanog porođaja kako bi se izbjegao sindrom ustezanja kod novorođenčeta.

U eksperimentalnim studijama, amitriptilin je imao teratogeni učinak.

Kontraindikovana tokom laktacije. Izlučuje se u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod dojenčadi.

Upotreba kod dece

Kontraindikacije: djeca mlađa od 6 godina (za oralnu primjenu), djeca mlađa od 12 godina (za intramuskularnu i intravensku primjenu).

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom kod ishemijske bolesti srca, aritmije, srčanog bloka, zatajenja srca, infarkta miokarda, arterijske hipertenzije, moždanog udara, kroničnog alkoholizma, tireotoksikoze i tokom terapije lijekovima za štitnjaču.

Tokom terapije amitriptilinom, potreban je oprez prilikom naglog prelaska na vertikalni položaj iz ležećeg ili sedećeg položaja.

Ako naglo prestanete sa uzimanjem, može se razviti sindrom ustezanja.

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg/dan smanjuje prag napadaja; treba uzeti u obzir rizik od razvoja epileptičkih napada kod predisponiranih pacijenata, kao i prisutnost drugih faktora koji povećavaju rizik od razvoja konvulzivnog sindroma (uključujući oštećenje mozga bilo koje etiologije, istovremenu primjenu antipsihotika, tokom perioda prekid uzimanja etanola ili lijeka, koji ima antikonvulzivnu aktivnost).

Treba uzeti u obzir da pacijenti s depresijom mogu doživjeti pokušaje samoubistva.

Treba se koristiti samo u kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom pod strogim medicinskim nadzorom.

Kod predisponiranih pacijenata i starijih pacijenata može izazvati razvoj psihoza uzrokovanih lijekovima, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka, one nestaju u roku od nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod pacijenata s kroničnom konstipacijom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na mirovanje u krevetu.

Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Uz dugotrajnu upotrebu, uočava se povećanje incidencije karijesa. Potreba za riboflavinom se može povećati.

Amitriptilin se može koristiti ne ranije od 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora.

Ne smije se koristiti istovremeno s adrenergičkim i simpatomimetici, uklj. sa epinefrinom, efedrinom, izoprenalinom, norepinefrinom, fenilefrinom, fenilpropanolaminom.

Uz oprez koristiti istovremeno s drugim lijekovima koji imaju antiholinergičko djelovanje.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola dok uzimate amitriptilin.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Tokom liječenja, trebali biste se suzdržati od potencijalnih opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brze psihomotorne reakcije.

Podijeli: