Удължени твърди лекарствени форми

Продължаваме поредицата от публикации на статии на млади професионалисти, изучаващи фабрична технология. Бъдещето на руската фармацевтична индустрия зависи от тези, които утре ще дойдат да работят за руското фармацевтично производство. Затова подготовката на висококвалифицирани инженери, технолози, специалисти по качество трябва да започне още в университета. Надяваме се, че темата за освобождаването на удължени твърди лекарствени форми е особено актуална за нашите читатели-производители.

Е. А. Чурсина, студент от 5-та година на Фармацевтичния факултет, катедра „Обща фармацевтична и биомедицинска технология“, ВМА на име ТЯХ. Сеченов

Удължени лекарствени форми (от лат. Prolongare - удължаване - това са лекарствени форми с модифицирано освобождаване. Поради забавянето на освобождаването на лекарственото вещество се осигурява увеличаване на продължителността на неговото действие.

Основните предимства на тези лекарствени форми са:

Възможността за намаляване на честотата на приемане,

Възможността за намаляване на дозата на курса,

Способността да се елиминира дразнещият ефект на лекарствата върху стомашно-чревния тракт,

Възможността за намаляване на проявите на основните странични ефекти.

Следните изисквания са наложени на удължените лекарствени форми:

Концентрацията на лекарството, когато се освобождава от лекарството, не трябва да бъде обект на значителни колебания и трябва да бъде оптимална в тялото за определен период от време.

Помощните вещества, въведени в дозираната форма, трябва да бъдат напълно елиминирани от тялото или инактивирани.

Методите за удължаване трябва да бъдат прости и достъпни в изпълнение и не трябва да имат отрицателен ефект върху тялото. Най-физиологично безразличен е метод за удължаване чрез забавяне на усвояването на лекарствата. В зависимост от начина на приложение удължените форми се разделят на лекарствени форми. бавни формии лечебни депо форми. Като се има предвид кинетиката на процеса, дозираните форми се разграничават с периодично освобождаване, непрекъснато и забавено освобождаване. Депо дозираните форми (от френски депо - склад, отделени. Синоними - депозирани лекарствени форми) са удължени лекарствени форми за инжектиране и имплантиране, които осигуряват създаването на запас от лекарството в тялото и последващото му бавно освобождаване. Депо дозираните форми винаги попадат в същата среда, в която се натрупват, за разлика от променящата се среда на стомашно-чревния тракт. Предимството е, че могат да се прилагат на по-дълги интервали (понякога до седмица). В тези лекарствени форми забавянето на абсорбцията обикновено се постига чрез използване на слабо разтворими лекарствени съединения (соли, естери, комплексни съединения), химическа модификация- например микрокристализация, поставяне на лекарството във вискозна среда (масло, восък, желатин или синтетична среда), като се използват системи за доставяне - микросфери, микрокапсули, липозоми.

Съвременната номенклатура на депо лекарствените форми включва:

инжекционни форми - маслен разтвор, депо суспензия, маслена суспензия, микрокристална суспензия, микронизирана маслена суспензия, инсулинови суспензии, инжекционни микрокапсули.

Форми за имплантиране - депо таблетки, подкожни таблетки, подкожни капсули (депо капсули), вътреочни филми, офталмологични и вътрематочни терапевтични системи. За парентерално приложение и инхалаторни дозирани форми се използва терминът "удължено" или по-общо "модифицирано освобождаване".

Лекарствени форми на ретард (от латински retardo - забавяне, tardus - тихо, бавно; синоними - ретарди, забавени лекарствени форми) - това са удължени лекарствени форми, които осигуряват на организма доставка на лекарствено вещество и последващото му бавно освобождаване. Тези дозирани форми се използват предимно орално, но понякога се използват и за ректално приложение. Преди този термин също се отнасяше за удължени инжекционни форми на хепарин и трипсин.

За получаване на дозирани форми на ретард се използват физични и химични методи.

Към физическото включват методи за покриване на кристални частици, гранули, таблетки, капсули; смесване на лекарствени вещества с вещества, които забавят абсорбцията, биотрансформацията и екскрецията; използването на неразтворими основи (матрици) и др.

Основен химически Методите са адсорбция върху йонообменници и образуване на комплекси. Веществата, свързани с йонообменната смола, стават неразтворими и тяхното освобождаване от дозираните форми в храносмилателния тракт се основава единствено на йонообмен. Скоростта на освобождаване на лекарственото вещество варира в зависимост от степента на смилане на йонообменника и от броя на неговите разклонени вериги.

В зависимост от технологията на производство се разграничават дозирани форми ретард от два основни типа - резервоар и матрица.

Форми за резервоариТе представляват ядро, съдържащо лекарство и полимерна (мембранна) обвивка, която определя скоростта на освобождаване. Резервоарът може да бъде единична лекарствена форма (таблетка, капсула) или лекарствена микроформа, много от които образуват крайната форма (пелети, микрокапсули). Ретардните форми от матричен тип съдържат полимерна матрица, в която се разпределя лекарството и много често имат формата на обикновена таблетка. Дозираните форми на retard включват ентерични гранули, retard дражета, дражета с ентерично покритие, retard и retard форте капсули, капсули с ентерично покритие, retard разтвор, бърз retard разтвор, retard суспензия, двуслойни таблетки, ентерични таблетки, рамкови таблетки, многослойни таблетки , таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, ретард акар и ултраретард; многофазни покрити таблетки, филмирани таблетки и др.

Като се има предвид кинетиката на процеса, дозираните форми се разграничават с периодично освобождаване, с продължително освобождаване и със забавено освобождаване.

Лекарствени форми с периодично освобождаване(синоним на състави с периодично освобождаване) са състави с продължително освобождаване, които, когато се прилагат в тялото, освобождават лекарството на части, като по същество наподобяват плазмените концентрации, генерирани от конвенционалното приложение на всеки четири часа. Те осигуряват многократно действие на лекарството.

В тези дозирани форми една доза е отделена от друга чрез бариерен слой, който може да бъде филм, пресован или покрит. В зависимост от състава си, дозата на лекарственото вещество може да се освободи или след определено време, независимо от локализацията на лекарството в стомашно-чревния тракт. чревния тракт, или в определено време в необходимия отдел на храносмилателния тракт.

Така че при използване на киселинно-устойчиви покрития една част от лекарственото вещество може да се освободи в стомаха, а другата в червата. В същото време периодът на общото действие на лекарството може да бъде удължен в зависимост от броя на дозите на лекарството в него, т.е. от броя на слоевете на таблетката или дражето. Дозираните форми с периодично освобождаване включват двуслойни таблетки и двуслойни дражета („дуплекс“), многослойни таблетки.

Лекарствени форми с продължително освобождаване- това са удължени лекарствени форми, при въвеждане в организма на които се освобождава първоначалната доза от лекарственото вещество, а останалите (поддържащи) дози се освобождават с постоянна скорост, съответстваща на скоростта на елиминиране и осигуряваща постоянството на желаната терапевтична концентрация. Дозираните форми с непрекъснато, равномерно удължено освобождаване осигуряват поддържащ ефект на лекарството. Те са по-ефективни от формите с периодично освобождаване, тъй като осигуряват постоянна концентрация на лекарства в тялото на терапевтично ниво без изразени крайности, не претоварвайте тялото с прекалено високи концентрации.

Лекарствените форми с непрекъснато освобождаване включват рамкови таблетки, таблетки и капсули с микроформи и др.

Лекарствени форми със забавено освобождаване- това са удължени лекарствени форми, с въвеждането на които освобождаването на лекарственото вещество в тялото започва по-късно и продължава по-дълго, отколкото от обичайната лекарствена форма. Те осигуряват забавено начало на действието на лекарството. Като пример за тези форми могат да служат суспензиите на ултралонг, ултраленте с инсулин.

От особен интерес сред удължените лекарствени форми са таблетките.

Удължени таблетки (синоними - таблетки с удължено действие, таблетки с удължено освобождаване) - това са таблетки, от които лекарственото вещество се освобождава бавно и равномерно или на няколко порции. Тези таблетки ви позволяват да осигурите терапевтично ефективна концентрация на лекарства в тялото за дълъг период от време.

Номенклатурата на удължените таблетки включва имплантируеми таблетки или депо; ретард таблетки, рамкови, многослойни, многофазни. Те включват Depakin Chrono, Cardil, Nifecard HL, Trittiko, Sustonite).

Таблетки за имплантиране (син. - имплантируеми таблетки, депо таблетки, таблетки за имплантиране) са стерилни тритурационни таблетки с удължено освобождаване на високо пречистени лекарствени вещества за подкожно инжектиране. Има форма на много малък диск или цилиндър. Тези таблетки са направени без пълнители. Тази дозирана форма е много обичайна за прилагане на стероидни хормони. В чуждестранната литература се използва и терминът пелети. Примери - Дисулфирам, Долтард, Есперал.

Ретард таблетки са перорални таблетки с удължено (главно интермитентно) освобождаване на лекарства.

Обикновено те представляват микрогранули от лекарствено вещество, заобиколени от биополимерна матрица (основа). Те се разтварят на слоеве, освобождавайки друга част от лекарството. Получават се чрез пресоване на микрокапсули с твърдо ядро ​​на таблетни машини. Като ексципиенти се използват меки мазнини, които са в състояние да предотвратят разрушаването на обвивката на микрокапсулата по време на процеса на пресоване.

Съществуват и ретард таблетки с други механизми на освобождаване - забавено, продължително и равномерно удължено освобождаване. Разновидностите на ретард таблетките са дуплекс таблетки, структурни таблетки. Те включват Dalfaz SR, Diklonat pretard 100, Potassium-normin, Ketonal, Kordaflex, Tramal Pretard.

Повторения - Това са таблетки с многослойно покритие, осигуряващо многократно действие на лекарството. Те се състоят от външен слой с лекарство, което е проектирано да се освобождава бързо, вътрешна обвивка с ограничена пропускливост и ядро, което съдържа друга доза от лекарството.

За производството на тези таблетки се използват циклични таблетни машини с многократно пълнене. Машините могат да извършват трикратно разпръскване, изпълнено с различни гранулати.

Рамкови таблетки (син. Durulas, durules таблетки, матрични таблетки, порести таблетки, скелетни таблетки, таблетки с неразтворима рамка) са таблетки с непрекъснато, равномерно удължено освобождаване и поддържащо действие на лекарството. Тази лекарствена форма се получава чрез инкорпориране (включване) на лекарството в мрежова структура (матрица) от неразтворими ексципиенти или в матрица от хидрофилни вещества, които не образуват гел с висок вискозитет. Материалът за "скелета" са неорганични съединения - бариев сулфат, гипс, калциев фосфат, титанов диоксид и органични - полиетилен, поливинилхлорид, алуминиеви сапуни. Скелетните таблетки могат да бъдат получени чрез просто компресиране на лекарствата, които образуват скелета. Тези таблетки не се разпадат в стомашно-чревния тракт. В зависимост от естеството на матриците, те могат да набъбнат и да се разтворят бавно или да запазят своето геометрична формапрез целия период на престой в тялото и се отделя под формата на пореста маса, чиито пори са пълни с течност tew. По този начин лекарството се освобождава чрез измиване. Лекарствените форми могат да бъдат многопластови. Важно е лекарственото вещество да се намира предимно в средния слой. Разтварянето му започва от страничната повърхност на таблетката, докато от горната и долната повърхност само помощни вещества дифундират от средния слой през капилярите, образувани във външните слоеве. Понастоящем технологията за получаване на рамкови таблетки с помощта на твърди диспергирани системи (Kinidin durules) е обещаваща.

Speystabs - това са таблетки с лекарствено вещество, включено в твърда мастна матрица, която не се разпада, а бавно се диспергира от повърхността.

Lontabs Това са таблетки с удължено освобождаване. Ядрото на тези таблетки е смес от лекарства с високомолекулни восъци. В стомашно-чревния тракт те не се разпадат, а бавно се разтварят от повърхността.

Един от съвременни методиудължаване на действието на таблетките е тяхното покриване с покрития, по-специално с Aqua Polish покрития. Тези покрития осигуряват удължено освобождаване на веществото. Те имат алкалофилни свойства, поради което таблетката може да премине през киселата среда на стомаха в непроменено състояние. Разтварянето на покритието и освобождаването на активните вещества става в червата. Времето за освобождаване на веществото може да се контролира чрез регулиране на вискозитета на покритието. Също така е възможно да се зададе времето за освобождаване на различните вещества в комбинираните препарати.

Примери за състави на тези покрития:

Aqua Polish,

Метакрилова киселина / Етил ацетат

Натриева карбоксиметилцелулоза

талк

Титанов диоксид.

В друго изпълнение, покритието замества натриева карбоксиметил целулоза с полиетилен гликол.

Често процесът на микрокапсулиране се използва за удължаване на дозираните форми.

Микрокапсулиране - процес на обвиване на микроскопични частици от твърди, течни или газообразни лекарствени вещества. Най-често се използват микрокапсули с размер от 100 до 500 микрона. Размер на частиците< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Възможности за микрокапсулиране:

а) защита на нестабилни лекарства от влияния на околната среда (витамини, антибиотици, ензими, ваксини, серуми и др.);

б) маскиране на вкуса на горчиви и гадни лекарства;

в) освобождаване на лекарствени вещества в желаната област на стомашно-чревния тракт (чревноразтворими микрокапсули);

г) удължено действие. Смес от микрокапсули, различни по размер, дебелина и естество на обвивката, поставени в една капсула, осигуряват поддържането на определено ниво на лекарството в организма и ефективно. терапевтичен ефектза дълго време;

д) комбинация на едно място от лекарства, които са несъвместими помежду си в чист вид (използване на разделителни покрития);

е) "превръщане" на течности и газове в псевдотвърдо състояние, т.е. в насипна маса, състояща се от микрокапсули с твърда обвивка, пълни с течни или газообразни лекарствени вещества.

Приложение на микрокапсули

Под формата на микрокапсули се произвеждат редица лекарствени вещества: витамини, антибиотици, противовъзпалителни, диуретични, сърдечно-съдови, противоастматични, противокашлични, сънотворни, противотуберкулозни и др.

Микрокапсулирането отваря интересни възможности с редица лекарства, които не могат да бъдат реализирани в конвенционални лекарствени форми. Пример е използването на нитроглицерин в микрокапсули. Конвенционалният нитроглицерин в сублингвални таблетки или капки (на парче захар) има кратък период на действие. Микрокапсулираният нитроглицерин има способността да се освобождава в организма продължително време.

Технология за микрокапсулиране

Съществуващи методи за микрокапсулиране: физически; физични и химични; химически.

Физически методи. Физическите методи за микрокапсулиране са многобройни. Те включват дражеиране, пулверизиране, пулверизиране в кипящ слой, диспергиране в несмесващи се течности, методи на екструзия, електростатичен метод и др. Същността на всички тези методи е механичното покриване на твърди или течни частици от лекарствени вещества. Използването на един или друг метод се извършва в зависимост от това дали „ядрото“ (съдържанието на микрокапсулата) е твърдо или течно вещество.

метод на пръскане. За микрокапсулиране твърди вещества, които първо трябва да бъдат прехвърлени в състояние на тънки суспензии. Размерът на получените микрокапсули sul 30 - 50 микрона.

Дисперсионен метод в несмесващи се течности . За микрокапсулиране на течни вещества. Размерът на получените микрокапсули е 100 - 150 микрона. Тук може да се използва капков метод. Нагрятата емулсия на масления лекарствен разтвор, стабилизирана с желатин (емулсия тип O/B) се диспергира в охладения течен парафин с помощта на бъркалка. В резултат на охлаждането най-малките капчици се покриват с бързо желатинова обвивка. Замразените топчета се отделят от течния парафин, промиват се с органичен разтворител и се сушат.

Методът на "пръскане" в кипящ слой. В устройства като SP-30 и SG-30. Методът е приложим за твърди лекарствени вещества. Твърдите сърцевини се втечняват с въздушна струя и разтвор на филмообразуващо вещество се „впръсква“ върху тях с помощта на дюза. Втвърдяването на течните черупки възниква в резултат на изпаряването на разтворителя.

метод на екструдиране. Под въздействието на центробежна сила, частиците от лекарствени вещества (твърди или течни), преминаващи през филма на филмообразуващия разтвор, се покриват от него, образувайки микрокапсула.

Разтвори на вещества със значително повърхностно напрежение (желатин, натриев алгинат, поливинилалкохол и др.)

Физични и химични методи. Въз основа на разделянето на фазите те позволяват затварянето на вещество в обвивка във всеки агрегатно състояниеи вземете микрокапсули различни размерии свойства на филма. Физикохимичните методи използват явлението коацервация.

коацервация– образуване на капчици, обогатени с разтворено вещество в разтвор на високомолекулни съединения.

В резултат на коацервация се образува двуфазна система поради разслояване. Едната фаза е разтвор на високомолекулно съединение в разтворител, другата е разтвор на разтворител в макромолекулно вещество.

Разтвор, по-богат на макромолекулно вещество, често се освобождава под формата на коацерватни капчици - коацерватни капки, което е свързано с прехода от пълно смесване към ограничена разтворимост. Намаляването на разтворимостта се улеснява от промяна в системните параметри като температура, pH, концентрация и др.

Коацервацията по време на взаимодействието на полимерен разтвор и вещество с ниско молекулно тегло се нарича проста. Тя се основава на физикохимичния механизъм на слепване, "струпване на купчина" от разтворени молекули и отделяне на вода от тях с помощта на водоотстраняващи агенти. Коацервацията по време на взаимодействието на два полимера се нарича сложна, а образуването на сложни коацервати се придружава от взаимодействието между (+) и (-) зарядите на молекулите.

Метод на коацервация е както следва.
Първо, в дисперсионна среда (полимерен разтвор) ядрата на бъдещите микрокапсули се получават чрез диспергиране. Непрекъснатата фаза по правило е воден разтвор на полимера (желатин, карбоксиметилцелулоза, поливинилалкохол и др.), но понякога може да бъде и неводен разтвор. Когато се създадат условия, при които разтворимостта на полимера намалява, от разтвора се отделят коацерватни капки от този полимер, които се отлагат около ядрата, образувайки първоначалния течен слой, така наречената ембрионална мембрана. След това има постепенно втвърдяване на черупката, постигнато с помощта на различни физико-химични методи.

Твърдите черупки позволяват отделянето на микрокапсулите от дисперсионната среда и предотвратяват проникването на сърцевината навън.

Химични методи. Тези методи се основават на реакции на полимеризация и поликондензация на границата между две несмесващи се течности (вода-масло). За да се получат микрокапсули по този метод, първо лекарственото вещество се разтваря в масло, а след това мономерът (например метилметакрилат) и съответният катализатор на реакцията на полимеризация (например бензоил пероксид). Полученият разтвор се нагрява в продължение на 15 - 20 минути при t = 55около С и се излива във воден разтвор на емулгатора. Образува се емулсия тип M/B, която се държи за завършване на полимеризацията в продължение на 4 часа. Полученият полиметилметакрилат, неразтворим в масло, образува обвивка около капките на последния. Получените микрокапсули се отделят чрез филтруване или центрофугиране, промиват се и се сушат.

Апарат за сушене на таблетни смеси в кипящ слой SP-30

Предназначен за сушене на прахообразни материали и таблетирани гранулати, които не съдържат органични разтворители и пирофорни примеси във фармацевтичната, хранително-вкусовата и химическата промишленост.

При сушене на многокомпонентни смеси смесването се извършва директно в апарата. В сушилни от тип SP е възможно да се извърши разпрашаване на таблетните смеси преди таблетиране.

Спецификации

Принцип на работа: Въздушният поток, засмукан в сушилнята от вентилатора, се нагрява в калоричния модул, преминава през въздушния филтър и се насочва под мрежестото дъно на резервоара за продукта. Преминавайки през дупките на дъното, въздухът пренася гранулата в суспензия. Овлажненият въздух се отстранява от работната зона на сушилнята през ръкавен филтър, сухият продукт остава в резервоара. След изсушаване продуктът се транспортира в количка за по-нататъшна обработка.

Списък на използваната литература

1.В.И. Чуешов, Индустриална технология на лекарствата: учебник. - Харков, NFAU, 2002. 715 с.

2.лекционен материал на катедра "Обща фармацевтична и биомедицинска техника" на ВМА. ТЯХ. Сеченов

3. Кратка медицинска енциклопедия

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7.http:|//protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

Лекарство за хипертония се предписва, ако пациентът е изложен на риск. Тя включва хора, чието кръвно налягане постоянно надвишава 160/100 mm Hg. Изкуство. Лицата, които са в категорията с нисък риск, се съветват от експерти преди всичко да коригират начина си на живот и умерена физическа активност.

Ако тези мерки не помогнат, лекарите предписват специални лекарства. Кои са най-ефективните лекарства за хипертония?

1. Съдов тонус. Колкото по-голям е вазоспазъмът, толкова по-високо е налягането. Този показател зависи от състоянието на малките артерии - артериоли.
2. Обемът на циркулиращата кръв. Колкото по-висока е тази стойност, толкова по-високо е налягането.
3. Функциониране на сърцето. Колкото по-силно бие, толкова повече кръв се изпомпва. Това също води до повишаване на налягането.

За да изберете най-доброто лекарство за хипертония, трябва да се консултирате с лекар. Такива лекарства се предписват в следните ситуации:

• С повишаване на налягането до 160-90 mm Hg. Изкуство.;
• С увеличаване на показателя до 130/85 mm Hg. Изкуство. - това е важно за хора със сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и диабет.

Препоръчва се да се даде предпочитание на лекарства, които трябва да се пият веднъж на ден, или лекарства, които имат ефект от 12 часа. Въпреки това, в повечето случаи лекарите предписват комбинирана терапия, която включва две лекарства наведнъж. Това ви позволява да намалите дозата и да сведете до минимум риска от странични ефекти.

Основните групи лекарства за хипертония

Има редица лекарства, които помагат за намаляване на кръвното налягане. За да получите желания резултат и да изберете най-ефективното лекарство за хипертония, трябва да се консултирате с лекар.

Бета блокери

Тези средства могат да се използват за монотерапия или комплексна терапия. Те дават резултат в развитието на резистентна форма на заболяването. Те могат да се използват при наличие на инфаркт в историята и ангина пекторис. Също така, тези средства са разрешени при хронична сърдечна недостатъчност и предсърдно мъждене.

Механизмът на действие на тези лекарства се основава на спиране на производството на ренин и ангиотензин, които водят до вазоконстрикция. Тези лекарства блокират бета рецепторите. Изолираната терапия с бета-блокери продължава 2-4 седмици. След това лекарят може да предпише комбинация с диуретик или блокер на калциевите канали.

Неселективните средства включват следното:

• карведилол;
• пропранолол;
• соталол;
• Окспренолол.

• атенолол;
• бисопролол;
• небиволол;
• Бетаксолол.

Алфа блокери

Тези лекарства блокират алфа-адренергичните рецептори, което осигурява дразнещ ефект на норепинефрин. Това води до понижаване на кръвното налягане.

Ефективно лекарство от тази категория е доксазозин. Използва се за премахване на пристъпи на високо кръвно налягане или продължителна терапия. Много други продукти от тази група обаче вече не се произвеждат.

калциеви антагонисти

Тези лекарства обикновено се разделят на няколко категории:

• Дихидропиридини - тази група включва амлодипин, нифедипин;
• Бензодиазепини - те включват дилтиазем;
• Фенилалкиламини - верапамилът принадлежи към тази категория.

Тези инструменти увеличават толерантността на натоварването. Те могат да се използват в комбинация с АСЕ инхибитори. Благодарение на това е възможно да се избегне употребата на диуретици.

Калциевите антагонисти често се предписват на възрастни хора с церебрална атеросклероза. Прилагат се при съчетаване на хипертония с ангина пекторис или аритмия.

Антагонисти на ангиотензин 2

Това са сравнително нови лекарства за хипертония, които успешно намаляват налягането през целия ден. Могат да се използват веднъж на ден – сутрин или преди лягане.

Максималната продължителност на действие на кандесартан е до 2 дни. В тази група са и лекарствата за хипертония, които понижават кръвното налягане за 24 часа.

Тези лекарства рядко провокират суха кашлица. Те не предизвикват бърз спад на налягането и не водят до развитие на синдром на отнемане. Стабилен ефект може да се постигне 4-6 седмици след началото на терапията.

Тези съвременни лекарства за хипертония могат да се използват при бъбречна форма на заболяването, тъй като могат да премахнат спазма на съдовата стена. Също така, тези лекарства могат да бъдат част от комбинирана терапия за устойчива форманеразположение.

Диуретици

Тиазидните диуретици и сулфонамидите, които са включени в категорията на салуретиците, спомагат за подобряване на синтеза и отделянето на урина. Това осигурява намаляване на отока на съдовата стена, което води до увеличаване на техния лумен. Благодарение на това е възможно да се намали налягането.

Тази категория включва хидрохлоротиазид, хипотиазид. Тези вещества предотвратяват обратната абсорбция на хлоридни и натриеви йони от тубулите на бъбреците, което провокира тяхното отделяне. На нормално наляганелекарствата от тази група нямат ефект.

Сулфонамидите включват индапамид, арифон, индал. Тези средства се използват при сложни форми на хипертония. Те могат също да бъдат част от комбинирана терапия за развитие на резистентна хипертония.

Индапамид е включен в одобрените лекарства за хипертония при диабет тип 2, тъй като не повлиява нивата на кръвната захар.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим

Тези лекарства блокират ензима, който превръща ангиотензина в ренин. Благодарение на тяхното използване е възможно да се намали притока на кръв към сърдечния мускул. Лекарствата от тази група стават надеждна превенция на хипертрофията на сърдечния мускул и го възстановяват при наличие на този проблем.

АСЕ инхибиторите със сулфхидрилна категория се използват за елиминиране на хипертонични кризи. Те включват каптоприл, беназеприл.

АСЕ инхибиторите с карбоксилна група включват

еналаприл

лизиноприл,

периндоприл

Така че еналаприл има положителен ефект върху продължителността на живота на пациентите. Въпреки това, той провокира нежелан страничен ефект под формата на суха кашлица.

Как да изберем лекарство за хипертония

За да изберете най-безопасното лекарство за хипертония, трябва да се консултирате с лекар. Специалист по назначаване лекарствавзема предвид редица критерии. Те включват следното:

• възраст на пациента;
• Патологии на сърдечно-съдовата система;
• Усложнения, които са налице в други органи.

Лекарят ще избере комбинирано лечение, което включва редица лекарства. Това ще осигури комплексен ефект върху механизма на появата на хипертония. Използването на няколко лекарства наведнъж намалява обема на всяко от тях. Това ще намали риска от странични ефекти.

Списък на най-добрите лекарства за хипертония от ново поколение

Всяко ново поколение лекарства за хипертония има много предимства. Те включват отлична ефективност на терапията и минимум странични ефекти. Днес има две категории такива лекарства. Те включват:

• АСЕ инхибитори - от тази група можете да изберете такова ново лекарство за хипертония като лизиноприл, моноприл или престариум;
• Блокери на калциевите канали - в тази категориявключва лацидипин, нимодипин, фелодипин.

Ефективните лекарства за хипертония имат нежен ефект върху тялото. Те не водят до нарушения на потентността или психични разстройства. Благодарение на тяхното използване е възможно да се подобри качеството на живот. Въпреки това, тези лекарства не трябва да се използват без лекарско предписание.

Бързо действащи хапчета за високо кръвно

Такива лекарства са необходими за премахване на симптомите на хипертонична криза. Те трябва да присъстват в аптечката на всеки човек с артериална хипертония. Консумативите за първа помощ включват следното:

• каптоприл;
• нифедипин;
• Клонидин.

Странични ефекти и противопоказания

Противопоказанията пряко зависят от категорията на лекарството. Въпреки това, много лекарства са забранени за употреба в такива ситуации:

• Бременност;
• кърмене;
• Запушване на жлъчните пътища;
• Усложнени заболявания на бъбреците и черния дроб;
• Бронхиална астма;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Възраст под 18 години.

Намирането на лек за хипертония без странични ефекти е доста проблематично. Всяко лекарство може да доведе до нежелани последици за здравето. Най-честите нежелани реакции включват следното:

• алергични реакции;
• Болка в храносмилателните органи;
• Гадене и повръщане;
• разстройства на изпражненията;
• Рязък спад на налягането;
• Депресивни състояния;
• Усещане за сухота в устата;
• Нарушения на съня.

Ако се появят такива симптоми, лекарството трябва незабавно да се преустанови и да се консултирате с лекар. Специалистът ще може да избере по-подходящ аналог. Понякога е необходима симптоматична терапия.

Най-безопасното лекарство за хипертония

Засега няма лекарства за хипертония без странични ефекти. Учените не са успели да разработят вещество, което да доведе до желания резултат без вреда за здравето.

Въпреки това, ако разгледаме новите лекарства, те имат много предимства пред лекарствата от предишни поколения. Те включват следното:

• Висока ефективност;
• Продължително действие - това позволява да се сведе до минимум дозата на лекарството и да се сведе до минимум рискът от странични ефекти;
• Комплексно действие - този списък с лекарства за хипертония включва лекарства, които изпълняват няколко функции наведнъж.

Физиотенс е включен в категорията на лекарствата от трето поколение. Почти не провокира странични ефекти под формата на сухота в устата или повишена сънливост. Това лекарство е разрешено да се използва при пациенти с бронхиална астма и захарен диабет.

Нови агенти, които са успешно използвани за лечение на хипертония, включват селективни имидазолинови рецепторни агонисти. Те намаляват налягането, имат минимум противопоказания и много рядко предизвикват странични ефекти. Тази група включва рилменидин и монооксидин.

Бета-блокерите от ново поколение, които се използват активно за борба с хипертонията, включват небиволол, лабеталол. Те рядко предизвикват странични ефекти и почти не увреждат човешкото здраве. С помощта на такива средства е възможно да се предотврати появата на усложнения на хипертонията.

Отзиви

Отзиви за най-добрите лекарстваот потвърдена хипертония висока ефективносттези средства:

Марина: За лечение на хипертония използвам лекарство от ново поколение - лизиноприл. Ефективен инструмент, който помага за намаляване на налягането. По време на употребата никога не е имало странични ефекти, така че съм много доволен от резултата.

Анна: С падане на налягането отидох на лекар, който ми постави диагноза артериална хипертония. В резултат на това той предписа цял комплекс от бета-блокери и други лекарства. Оттогава състоянието ми се подобри значително. Затова съветвам всички да не отлагат, а да се консултират своевременно с лекар.

Сега знаете как да изберете лекарство за хипертония. За да сведете до минимум риска от странични ефекти и да не навредите на здравето си, е много важно да посетите лекар навреме. Благодарение на адекватната и комплексна терапия ще бъде възможно да подобрите състоянието си.

Популярни лекарства

Сред най-често използваните антихипертензивни лекарства в медицинската практика през последните години:

КАПТОПРИЛ (капотен, тензиомин) - инхибира образуването на ангиотензин-2, описан в раздела за механизма на развитие на хипертония и елиминира неговия вазоконстриктивен ефект върху артериолите; намалява образуването на алдостерон в надбъбречните жлези. Показания: артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност. Има странични ефекти и противопоказания. При едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици е възможна хиперкалиемия.

КАПОЗИД съдържа каптоприл и диуретик - хидрохлоротиазид (хипотиазид). Антихипертензивно лекарство с удължено действие. Той има редица странични ефекти и има противопоказания.

ЕНАЛАПРИЛ (енам, енап, ренитен) принадлежи, наред с капотена, към лекарствата, които потискат образуване на ангиотензин IIи елиминиране на вазоконстрикторния ефект на последния. Намалява общото периферно съдово съпротивление, понижава кръвното налягане. Показания - като за капотена. Прилага се, както всички други антихипертензивни лекарства, строго по лекарско предписание.

ENAP-N (съдържа енаприл и хидрохлоротиазид (хипотиазид) - диуретик, който води до намаляване на съдържанието на натрий в съдовата стена и спомага за понижаване на кръвното налягане.

ПРЕСТАРИУМ (периндоприл) понижава кръвното налягане, като нарушава образуването на ангиотензин II и елиминира стесняващия му ефект върху кръвоносните съдове (виж "вторична връзка в патогенезата" хипертония"). Показания: артериална хипертония и хронична сърдечна недостатъчност. Намалява миокардната хипертрофия. Лечение под наблюдението на лекар.

АТЕНОЛОЛ (синоними - тенолол, тенор-мин, нортон, фалитонзин и др.) е кардиоселективен бета-блокер. Има хипотензивен ефект, който се стабилизира до края на втората седмица на лекарството. Той има значителни предимства пред неселективните бета-блокери, като пропранолол (обзидан, индерал). Показания: артериална хипертония, профилактика на стенокардия, тахикардия. Бъдете внимателни, докато приемате клонидин, резерпин, алфа-метилдопа.

TENORIC (теноретик) съдържа атенолол и диуретик - хлорталидон. Показанията са същите като при атенолол - артериална хипертония.

МЕТАПРОЛОЛ (Betaloc, Corvitol, Metolol, Specicor и др.) е селективен бета-адренергичен блокиращ ефект главно върху бета-1 рецепторите на сърцето. Показания: артериална хипертония, профилактика на стенокардия, сърдечни аритмии, вторична профилактика след инфаркт на миокарда.

КАРДУРА (активна съставка - дексазозин) има съдоразширяващ ефект чрез селективна блокада на алфа-1-адренергичните рецептори на сърцето. Предизвиква клинично значимо понижение на кръвното налягане в резултат на намаляване на общото периферно съдово съпротивление. Показания: артериална хипертония.

Средства за регулиране нивото на кръвното налягане

Вижте също амилорид, бриналдикс, верошпирон, хипотиазид, даларгин, дилтиазем, оксодолин, триамтерен, фуроземид, циклометиазид и др.

Бета-блокери

Атенолол (атенолол)

Синоними: Apo-Atenol, Atenobene, Atkardil, Betacard, Dignobeta, Catenol, Tenolol, Tenormin, Falitonsin, Ormidol, Atenol, Blockium, Katenolol, Hypoten, Myocord, Normiten, Prenormin, Telvodin, Tenoblock, Tenzikor, Velorin, Vericordin, Atenil, Atenova, Атенозан, Блокотенол, Вазкотен, НовоАтенол, Пантанол, Люр, Синар, Унилок и др.

Фармакологичен ефект.Атенололът е селективен (кардиоселективен) бета-блокер.

Различава се в продължителността на действие. Полуживотът (времето, за което се екскретират 1/2 дози от лекарството) е 6-9 часа.

Показания за употреба.

Може да се предписва на пациенти с тенденция към бронхоспазъм (стесняване на лумена на бронхите) и спазъм на периферните съдове с по-нисък риск от неселективните бета-блокери.

Начин на приложение и доза.Задайте вътре в еднократна доза от 0,05-0,1 g (50-100 mg = 1/2-1 таблетка). Отнеме много време.

Странични ефекти и противопоказания.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,1 g, филмирани.

Условия за съхранение.

АТЕГЕКСАЛ КОМПОЗИТУМ (Atehexal compositum)

Фармакологичен ефект.

Показания за употреба.

Начин на приложение и доза.

Страничен ефект.

Противопоказания.

Форма за освобождаване.

Условия за съхранение.Списък Б.

Атехексал композитум

Фармакологичен ефект.Комбинирано антихипертензивно лекарство. Атенололът, който е част от него, е кардиоселективен бета-адренергичен блокер (избирателно блокира бета-адренергичните рецептори на сърцето), забавя сърдечната честота, намалява ударния и минутния обем на сърцето, намалява активността на ренина (ан. ензим, участващ в регулирането на кръвното налягане) в кръвната плазма. Оксодолин е диуретик (диуретик) и натриуретик (отстраняващ натриевите йони в урината) дългодействащ агент, който инхибира натриевата реабсорбция (реабсорбция) главно в дисталните

nyh (разположени в периферията на бъбрека) тубули на бъбреците.

Показания за употреба.Артериална хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане) при липса на достатъчен ефект от отделната употреба на всяко от активните вещества, които съставляват лекарството.

Начин на приложение и доза.Дозата на лекарството се определя индивидуално. Лекарството се приема 1 път на ден преди закуска, без да се дъвче. Измийте с достатъчно количество течност. Дневната доза е 1 таблетка, съдържаща 100 mg атенолол и 25 mg оксодолин или 50 mg атенолол и 12,5 mg оксодолин.

По време на лечението е необходимо периодично проследяване на чернодробните функционални показатели, както и електролитния (йонен) състав на кръвта (особено нивата на калий), концентрациите на глюкоза, пикочна киселина, липиди (мазнини) и креатинин в кръвната плазма.

Когато едновременно приемате инсулин или перорални антидиабетни средства, нивата на кръвната захар трябва да се проследяват редовно.

Ако след продължително лечение се наложи преустановяване на лекарството, това трябва да стане възможно най-бавно, тъй като внезапното спиране може да доведе до намаляване на кръвоснабдяването на миокарда (сърдечния мускул) и бързо повишаване на кръвното налягане.

Страничен ефект.Артериална хипотония (понижаване на кръвното налягане), брадикардия (рядък пулс), синкоп, атриовентрикуларни проводни нарушения (провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето), сърдечна недостатъчност. В редки случаи, синдром на Рейно (стесняване на лумена на съдовете на крайниците). Хипокалиемия, хипонатремия, хипомагнезиемия, хипохлоремия (намаляване на съдържанието на калиеви, натриеви, магнезиеви, хлорни йони в кръвта), рядко - хиперкалиемия (повишаване на съдържанието на калий в кръвта). Чувство на умора, замаяност, чувство на замайване, главоболие, кошмари, халюцинации (налудности, видения, които придобиват характер на реалност), депресия (състояние на депресия). Гадене, повръщане, запек или диария. Бронхоспазъм (рязко стесняване на лумена на бронхите) при предразположени пациенти. Рядко - анемия (намаляване на хемоглобина в кръвта), левкопения (намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта), кожа

обрив В някои случаи, остър нефрит (възпаление на бъбрека), васкулит (възпаление на стените на кръвоносните съдове), нарушена чернодробна функция.

Противопоказания.Сърдечна недостатъчност; остър миокарден инфаркт; нарушения на атриовентрикуларната и / или синоатриалната проводимост (провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето); синдром на болния синус (сърдечно заболяване, придружено от нарушение на ритъма); брадикардия (когато сърдечната честота в покой е по-малка от 50 удара / мин); предразположение към бронхоспазъм; тежки нарушения на периферното кръвообращение; тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс / скорост на клирънс на кръвната плазма от крайния продукт на азотния метаболизъм - креатинин / по-малко от 50 ml / min); гломерулонефрит (бъбречно заболяване); тежка чернодробна дисфункция, придружена от нарушено съзнание; хипокалиемия; ацидоза (подкисляване на кръвта); подагра; едновременен прием на МАО инхибитори; бременност; кърмене; свръхчувствителност към атенолол и други бета-блокери, оксодолин и други тиазидни и бримкови диуретици.

В някои случаи лекарството може да наруши способността на пациента да управлява кола или други механизми. Този ефект се засилва от алкохола.

Форма за освобождаване.Таблетки в опаковка от 30, 50 и 100 броя. 1 таблетка съдържа 50 mg атенолол и 12,5 mg оксодолин или 100 mg атенолол и 25 mg оксодолин.

Условия за съхранение.Списък Б.

КАЛБЕТА (Калбета)

Фармакологичен ефект.Комбинирано лекарство, което включва селективен (селективен) бета-блокер атенолол и блокер на калциевите канали нифедипин. Има изразен хипотензивен (понижаващ кръвното налягане) ефект. Освен това има антиангинозна (антиисхемична) и антиаритмична активност. При продължителна курсова употреба предизвиква регресия на хипертрофията (намаляване на хипертрофията /рязко увеличаване на размера/) на лявата камера на сърцето, която се е развила в резултат на продължително повишаване на кръвното налягане.

Показания за употреба.Артериална хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане), ангина пекторис, особено в комбинация с хипертония (повишаване на кръвното налягане) или екстрасистолия (сърдечни аритмии).

Начин на приложение и доза.Задайте 1 капсула 1 или 2 пъти на ден.

Лечението с лекарството трябва да се извършва под контрола на водно-електролитния (водно-йонния) баланс.

Страничен ефект.Умора, главоболие, хиперемия (зачервяване) на лицето, усещане за топлина (тези нежелани реакции обикновено се отбелязват в началото на лечението и изчезват сами след 1-2 седмици курс на приложение). Възможно е развитието на хипонатриемия, хипокалиемия и хипохлоремия (намаляване на съдържанието на натрий, калий и хлор в кръвта), алкалоза (алкализиране). Рядко - диспептични явления (храносмилателни нарушения). Възможно е нарушение на проводимостта (провеждане на възбуждане през сърдечния мускул).

Противопоказания.Синусова брадикардия (рядък ритъм на пулса), нарушения на проводимостта на миокарда, тежка сърдечна недостатъчност, свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Форма за освобождаване.Капсули, съдържащи 0,05 g атенолол и 0,02 g нифедипин, в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

ЛАБЕТАЛОЛ (лабеталол)

Синоними: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrocol, Lamitol. Operkol, Presolol, Trandat, Trandol и др.

Фармакологичен ефект.Отнася се за "хибридни" адреноблокери, блокиращи както бета-, така и алфа-адренергичните рецептори.

Комбинацията от бета-адренергично блокиращо и периферно вазодилататорно (вазоразширяващо) действие осигурява надежден антихипертензивен (понижаващ кръвното налягане) ефект. Лекарството не оказва значително влияние върху стойността сърдечен дебити сърдечната честота.

Показания за употреба.Прилагайте лабеталол за намаляване на кръвното налягане при хипертония (високо кръвно налягане) в различна степен. За разлика от конвенционалните бета-блокери, той има бърз антихипертензивен ефект.

Начин на приложение и доза.Вътре се предписва под формата на таблетки (по време на хранене) 0,1 g (100 mg) 2-3 пъти на ден. При тежки форми на хипертония дозата се увеличава. Средната дневна доза е 600-1000 mg в 2-4 приема. За поддържаща терапия използвайте 1 таблетка (100 mg) 2 пъти дневно.

При хипертонични кризи (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане) лабеталол се прилага интравенозно бавно в доза от 20 mg (2 ml 1% разтвор). Ако е необходимо, повторете инжекциите на интервали от 10 минути. За предпочитане лабеталол се прилага като инфузия. За тази цел 1% инжекционен разтвор в ампули се разрежда с изотоничен разтвор на натриев хлорид или глюкоза до концентрация 1 mg / ml. Въведете със скорост 2 ml (2 mg) на минута. Обикновено необходимата доза е 50-200 mg.

Интравенозното приложение се извършва в болница (болница) в легнало положение на пациента (поради бързо и значително понижаване на кръвното налягане).

Страничен ефект.При използване на лабеталол са възможни световъртеж, главоболие, гадене, запек или диария, умора, сърбеж.

Противопоказания.Лабеталол е противопоказан при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларна блокада (нарушено провеждане на възбуждане през сърцето).

Бронхоспазъм (рязко стесняване на лумена на бронхите), лекарството обикновено не причинява, но при пациенти с бронхиална астма трябва да се внимава.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,1 и 0,2 g (100 и 200 mg) от 30 и 100 броя в опаковка; 1% инжекционен разтвор в ампули от 5 ml (50 mg в ампула).

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)

Синоними:тримепранол.

Фармакологичен ефект.Неселективен (неселективен) бета-блокер. По своето действие наподобява пропранолола. Чрез бета-адренергично блокиращо действие е по-активен от пропранолол. Според отрицателния инотропен ефект (намаляване на силата на сърдечните контракции) той е много по-слаб от пропранолола. Началото на хипотензивно (понижаващо кръвното налягане) действие 1-2 часа след приема на лекарството вътре. Отрицателният хронотропен ефект (намаляване на сърдечната честота) на метипранолол продължава 10 часа.

Показания за употреба.Хипертония (постоянно повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.Като антихипертензивно (понижаващо кръвното налягане) средство се предписват 10 mg 2-3 пъти на ден. След седмичен интервал дозата може да се увеличи. Максималната дневна доза обикновено е 80 mg.

Странични ефекти и противопоказания. Вижте пропранолол.

Форма за освобождаване.Таблетки от 10 и 40 mg.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

МЕТОПРОЛОЛ (метопролол)

Синоними: Betaloc, Bloxan, Specicor, Protein, Lopresor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol и др.

Фармакологичен ефект.Той е селективен (кардиоселективен) бета!адреноблокер (селективно блокиращ бета-адренергичните рецептори на сърцето).

Показания за употреба.Прилага се при хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.Прилага се вътре и интравенозно. Вътре назначете доза от 100-200 mg на ден - 2-3 дози. Ако е необходимо, увеличете дозата. Максимална дневна доза -: 400 мг. Таблетките с продължително (продължително) действие се предписват по 1 таблетка 1 път на ден. Сутрин след ядене.

Когато се използва дневна доза над 200 mg, кардиоселективният ефект на лекарството намалява, т.е. блокира бета- и бета2-адренергичните рецептори.

При необходимост дневната доза може да се приложи на 1 прием сутрин. Лекарството се приема преди или по време на хранене с вода.

При недостатъчна ефективност се предписват допълнително други антихипертензивни (понижаващи кръвното налягане) средства.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като тези на атенолол. Метопролол не трябва да се прилага интравенозно, ако систолното ("горно") кръвно налягане е под 110 mm Hg. Изкуство. При пациенти с бронхоспастични явления (стесняване на лумена на бронхите) се препоръчва едновременното приложение на бета-адреностимулиращи лекарства.

Форма за освобождаване.Таблетки от 50 и 100 mg в опаковка от 30; 100 и 200 бр.; ретард таблетки 200 mg в опаковка от 14 броя; 1% разтвор в ампули от 5 ml в опаковка от 10 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. При температура не по-висока от +25 "C.

НАДОЛОЛ (Надолол)

Синоними:Коргард, Анабет, Бетадол, Надик, Солгол.

Фармакологичен ефект.Бета-блокер с неселективно действие (блокира бета- и бета2-адренергичните рецептори). Няма отрицателен инотропен ефект (не намалява силата на сърдечните контракции). Има продължително действие.

Показания за употреба.Хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане) в различни стадии.

Начин на приложение и доза.Задайте вътре (под формата на таблетки) независимо от храненето. Поради дълготрайния ефект може да се използва 1 път (понякога 2 пъти) на ден. Дозата се коригира в зависимост от ефекта. При хипертония (повишаване на кръвното налягане) се предписват 40-80 mg 1 път на ден, постепенно (на седмични интервали) дозата се увеличава до 160 mg на ден, рядко до 240 mg (в 1-2 дози) на ден. Мога

едновременно използвайте диуретици (диуретици) или вазодилататори (лекарства, които разширяват кръвоносните съдове).

Страничен ефект.При използване на надолол в някои случаи са възможни умора, безсъние, парестезия (изтръпване на крайниците), сухота в устата, брадикардия (забавен пулс) и стомашно-чревни нарушения.

Противопоказания.Лекарството е противопоказано при бронхиална астма и склонност към бронхоспазъм (стеснение на лумена на бронхите), синусова брадикардия (рядък пулс) и сърдечен блок (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето) II-III степен, кардиогенен шок, с белодробна хипертония (повишено налягане в съдовете на белите дробове), "застойна" сърдечна болест. Не предписвайте лекарството на жени по време на бременност и кърмене. Необходимо е повишено внимание при бъбречна и чернодробна недостатъчност, захарен диабет.

Форма за освобождаване.Таблетки по 20; 40; 80; 120 и 160 mg (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 и 0,16 g) във флакони от 100 и 1000 броя.

Условия за съхранение.Списък Б. При стайна температура, защитен от светлина.

КОРЗИД (Корзид)

Фармакологичен ефект.Комбиниран препарат, съдържащ надолол и диуретик бендрофлуметиазид.

Показания за употреба.Използва се за лечение на хипертония (високо кръвно налягане).

Начин на приложение и доза.Задайте 1-2 таблетки в зависимост от състоянието на пациента. В бъдеще режимът на дозиране се определя според инструкциите на лекуващия лекар.

Страничните ефекти и противопоказанията са същите като при надолол.

Форма за освобождаване.Комбинирани таблетки, съдържащи 40 mg надолол и 5 mg бендрофлуметиазид и таблетки, съдържащи 80 mg надолол и 5 mg бендрофлуметиазид.

Условия за съхранение.Списък Б. На сухо и тъмно място.

ПЕНБУТОЛОЛ (Пенбутолол)

Синоними:Бетапресин.

Фармакологичен ефект.Неселективен бета-блокер с умерено изразена присъща симпатикомиметична активност (предотвратява намаляването на сърдечната честота, което се развива в резултат на блокадата на бета-адренергичните рецептори на сърцето). Хипотензивният (понижаващ кръвното налягане) ефект започва в рамките на 2 седмици от лечението, пълният ефект след 6-8 седмици.

Показания за употреба.

Начин на приложение и доза.Вътре, 40 mg 1 път на ден сутрин. След 3-6 седмици. дозата може да се увеличи до 80 mg 1 път на ден. Поддържащата доза е 20 mg на ден.

Хипотензивният ефект може да се засили чрез комбиниране с диуретици, периферни вазодилататори, метилдопа и алфа-блокери.

Страничен ефект.

Противопоказания.Атриовентрикуларна блокада (нарушено провеждане на възбуждане през проводната система на сърцето) I-III степен; брадикардия (рядък пулс - по-малко от 50 за 1 минута); сърдечна недостатъчност; хипотония (ниско кръвно налягане), кардиогенен шок, бронхиална астма, хроничен бронхит, емфи

пръст на белите дробове (повишаване на въздушността и намаляване на тонуса на белодробната тъкан).

Форма за освобождаване.Таблетки и дражета от 20 и 40 mg.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

Пиндолол (Pindololum)

Синоними: Visken, Blocklin, Karvisken, Durapindol, Penktoblok, Pinadol, Pinbetol, Pindomex, Pinlok, Prindolol и др.

Фармакологичен ефект.Той е некардиоселективен бета-блокер (неселективно блокиращ бета-адренергичните рецептори). Има хипотензивен (понижаващ кръвното налягане) ефект. Показания за употреба. Хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане), хипертонична криза (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.При хипертония се предписва, като се започне с 5 mg (1 таблетка) 2-3 пъти на ден; при необходимост дозата постепенно се повишава до 45 mg дневно (в 3 приема). Хипотензивният ефект е малко по-слабо изразен, отколкото при употребата на пропранолол. Можете да комбинирате употребата на пиндолол със салуретици (диуретици, които повишават екскрецията на натрий и хлор) и други антихипертензивни (понижаващи кръвното налягане) лекарства (в намалени дози).

Интравенозно се инжектират бавно (в рамките на 5 минути) 0,4 mg (2 ml 0,02% разтвор) под контрола на кръвното налягане. Ако е необходимо, можете да въведете отново 1 ml (0,2 mg) на всеки 15-20 минути.

При хипертонични кризи (бързо и рязко повишаване на кръвното налягане) при пациенти с I и II стадий на хипертония се прилага 1 mg в 20 ml 5% разтвор на глюкоза.

Странични ефекти и противопоказания. Възможните нежелани реакции и противопоказания са същите като при другите неселективни бета-блокери (виж Пропранолол).

Форма за освобождаване.Таблетки от 5, 10 и 15 mg; бавно действащи таблетки от 20 mg; перорален разтвор, съдържащ 5 mg в 1 ml (0,5%) - 20 капки в 1 ml; 0,004% инжекционен разтвор в ампули от 2 ml (0,8 mg на ампула).

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

VISKALDIX (Вискалдикс)

Фармакологичен ефект.Комбинирано лекарство, съдържащо пиндолол и диуретик бриналдикс, което има продължителен (продължителен) хипотензивен (понижаващ кръвното налягане) ефект.

Показания за употреба.Артериална хипертония (постоянно повишаване на кръвното налягане).

Начин на приложение и доза.Задайте в началната доза от '/2 таблетка 1 път на ден по време на закуска. Ако след 2-3 седмици няма достатъчно понижение на кръвното налягане, дозата трябва да се увеличи до 2-3 таблетки на ден, разделени на 2 приема (сутрин и следобед).

Страничен ефект.Замаяност, умора, диспептични симптоми (храносмилателни разстройства), нарушения на съня. Тези ефекти са временни и не изискват спиране на лекарството. В редки случаи кожни реакции, депресия, халюцинации (налудности, видения, които придобиват характер на реалност), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта), левкоцитопения (намаляване на броя на левкоцитите в кръвта).

Противопоказания.Същото като за пропранолола.

Форма за освобождаване.Таблетки, съдържащи 10 mg пиндолол и 5 mg brinaldix.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum)

Синоними:Индерал, Обзидан, Стобетин, Анаприлин, Пропранолол хидрохлорид, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Каридорол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Еланол, Елиб-лок, Индерекс, Наприлин, Нолотен, Опранол, Пропанур , Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal, Novo Prolol, Propra ratiopharm, Proprabene, Apopranolol и др.

Фармакологичен ефект.Отслабвайки ефекта на симпатиковите импулси върху бета-адренергичните рецептори на сърцето, пропранололът намалява силата и честотата на сърдечните контракции, блокира положителния хроно- и инотропен ефект на катехоламините (предотвратява увеличаването на силата и честотата на сърдечните контракции при действието на катехоламините). Намалява контрактилитета на миокарда (сърдечния мускул) и обема на сърдечния дебит. Потребността на миокарда от кислород намалява.

Кръвното налягане под въздействието на пропранолол намалява. Повишава се тонусът на бронхите поради блокадата на бета2-адренергичните рецептори.

При хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане) пропранолол се предписва главно в началните стадии на заболяването. Лекарството е най-ефективно при млади пациенти (до 40 години) с хипердинамичен тип кръвообращение и с повишено съдържаниеренин. Намаляването на кръвното налягане е придружено от намаляване на сърдечния дебит поради забавяне на пулса и намаляване на ударния обем на сърцето. Периферното съпротивление е умерено повишено. Лекарството не предизвиква ортостатична хипотония (спадане на кръвното налягане при преминаване от хоризонтално във вертикално положение). Има доказателства за ефективността на лекарството и при бъбречна хипертония (продължително повишаване на кръвното налягане поради бъбречно заболяване).

Показания за употреба.Хипертонична болест.

Начин на приложение и доза.Задайте пропранолол вътре (независимо от времето на приемане за писане). Обикновено се започва при възрастни с доза от 20 mg (0,02 g) 3-4 пъти дневно. При недостатъчен ефект и добра поносимост постепенно увеличете дозата с 40-80 mg на ден (на интервали от 3-4 дни) до обща доза от 320-480 mg на ден (в някои случаи до 640 mg) с назначаването равни дози в 3-4 приема. Отмяната на лекарството се извършва постепенно.

Обикновено пропранолол се използва продължително време (под строго лекарско наблюдение).

При пациенти с феохромоцитом (тумор на надбъбречните жлези) алфа-блокерите трябва да се използват предварително и едновременно с пропранолол.

Хипотензивният (понижаващ кръвното налягане) ефект на пропранолол се засилва, когато се комбинира с хипотиазид, резерпин, апресин и други антихипертензивни лекарства.

Има данни за употреба при хипертония ( умеренои при тежки форми) пропранолол в комбинация с алфа-блокера фентоламин

При предозиране на пропранолол (и други бета-блокери) и персистираща брадикардия се прилага интравенозно

венозно (бавно) разтвор на атропин 1-2 mg и бета-адренергичен стимулант изадрин 25 mg или орципреналин 0,5 mg.

Страничен ефект.Когато се използват, са възможни нежелани реакции под формата на гадене, повръщане, диария (диария), брадикардия (рядък пулс), обща слабост, замаяност; понякога се наблюдават алергични реакции (сърбеж по кожата), бронхоспазъм (стесняване на лумена на бронхите). Възможни явления на депресия (депресия).

Във връзка с блокадата на бета2-адренергичните рецептори на периферните съдове е възможно развитието на синдром на Рейно (стесняване на лумена на съдовете на крайниците).

Противопоказания.Лекарството е противопоказано при пациенти с синусова брадикардия, непълна или пълна атриовентрикуларна блокада (нарушение на провеждането на възбуждане през проводната система на сърцето), с тежка деснокамерна и левокамерна сърдечна недостатъчност

точност, с бронхиална астма и склонност към бронхоспазъм, захарен диабет с кетоацидоза (подкисляване поради излишък от кетонни тела в кръвта), бременност, нарушения на периферния артериален кръвен поток. Не е желателно да се предписва пропранолол при спастичен колит (възпаление на дебелото черво, характеризиращо се с резки контракции). Необходимо е повишено внимание при едновременната употреба на хипогликемични (понижаващи нивата на кръвната захар) средства (риск от хипогликемия /понижаване на нивата на кръвната захар под нормата/). При пациенти със захарен диабет лечението трябва да се провежда под контрола на кръвната захар.

Форма за освобождаване.Таблетки от 0,01 и 0,04 g (10 и 40 mg); 0,25% разтвор в 1 ml ампули.

Условия за съхранение.Списък Б. На тъмно място

Калциеви антагонисти с удължено действие при лечение на артериална хипертония

Марцевич С.Ю. Кутишенко Н.П.

GNIC превантивно лекарствоМинистерство на здравеопазването на Руската федерация, Москва

Въведение

Антагонисти калций – голяма групалекарства, чието основно свойство е способността за обратимо инхибиране на тока калцийчрез т. нар. бавен калцийканали. Тези лекарства се използват в кардиологията от края на 70-те години и досега са придобили толкова голяма популярност, че в повечето развити страни заемат едно от първите места по честота на предписване сред лекарствата, използвани за лечениесърдечно-съдови заболявания . Това се дължи, от една страна, на високата клинична ефикасност антагонисти калций. от друга страна, относително малък брой противопоказания за тяхното назначаване и относително малък брой странични ефекти, причинени от тях.

Купете споделяне на Антагонисти калций- голяма група лекарства, чието основно свойство е способността обратимо да инхибира потока на калций през така наречените бавни калциеви канали. Тези лекарства се използват в кардиологията от края на 70-те години и досега са придобили толкова голяма популярност, че в повечето развити страни. Това се дължи, от една страна, на високата клинична ефикасност антагонистикалций, от друга страна, относително малък брой противопоказания за тяхното назначаване и относително малък брой странични ефекти, причинени от тях.

През последните години все повече се използват лекарствени форми антагонистикалций продължително действия. Такива лекарствени форми са създадени за почти всички използвани в момента групи. антагонистикалций.

Класификация антагонистикалций

Съществува различни класификациикалциеви антагонисти. По химическа структура разграничават: дихидропиридинови калциеви антагонисти (нифедипин, никардипин, фелодипин, лацидипин, амлодипин и др.), бензодиазепинови производни (дилтиазем) и фенилалкиламини (верапамил). Различават се и калциевите антагонисти по продължителност действия . Към калциеви антагонисти с кратка продължителност действия(калциеви антагонисти от първо поколение) включват обичайните таблетки нифедипин, верапамил, дилтиазем, за да се поддържа постоянен ефект, те трябва да се предписват 3 или дори 4 пъти на ден. към калциевите антагонисти продължително действия(калциеви антагонисти от второ поколение) включват или специални дозирани форми на нифедипин, верапамил, дилтиазем, които осигуряват равномерно освобождаване на лекарството за дълго време (лекарства от поколение IIa), или лекарства с различна химична структура, които имат способността да циркулират в тялото за по-дълго време (лекарства от поколение IIb: фелодипин, амлодипин, лацидипин).

Калциевите антагонисти от второ поколение се предписват 1 или 2 пъти на ден. Най-дълготрайният ефект от всички калциеви антагонисти е амлодипин . неговият полуживот достига 35-45 часа.

Основен фармакологични свойства

Въпреки същия механизъм действиякалциеви антагонисти на клетъчно ниво, фармакологичните свойства на различните лекарства от тази група са доста различни. Най-значими разлики се наблюдават между дихидропиридиновите калциеви антагонисти (нифедипин), от една страна, и фенилалкиламиновите производни (верапамил) и бензодиазепиновите производни (дилтиазем), от друга страна.

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти действат предимно върху гладката мускулатура на периферните артерии, т.е. са типични периферни вазодилататори. В резултат на това намаляват артериалнаналягане (BP) и рефлексивно могат да увеличат сърдечната честота (HR), за което се наричат ​​още калциеви антагонисти, повишаващи пулса. Дихидропиридиновите калциеви антагонисти в терапевтични дози не засягат синусовия възел и проводната система на сърцето, така че нямат антиаритмични свойства. Те също така не влияят на контрактилитета на миокарда.

Селективността на действие върху периферните съдове е различна при различните дихидропиридинови калциеви антагонисти. Нифедипин е най-малко селективен в това отношение, амлодипин и лацидипин имат най-висока селективност. Поради постепенно начало на действие и дълъг полуживот амлодипин не предизвиква рефлексна тахикардия или проявите му са незначителни.

Верапамил и дилтиазем имат значително по-слабо изразен периферен вазодилатиращ ефект от дихидропиридиновите калциеви антагонисти. Тяхното действие е доминирано от отрицателен ефект върху автоматизма на синусовия възел (поради това те са в състояние да намалят сърдечната честота и се наричат ​​калциеви антагонисти, намаляващи пулса), способността да забавят атриовентрикуларната проводимост и имат отрицателен инотропен ефект. ефект, дължащ се на ефекта върху контрактилитета на миокарда. Тези свойства обединяват верапамил и дилтиазем с b-блокери.

Показания и противопоказания за назначаване на калциеви антагонисти

Всички калциеви антагонисти се използват успешно за лечение артериална хипертония. стабилна ангина при усилие, вазоспастична ангина. Понижаващите пулса калциеви антагонисти верапамил и дилтиазем се използват широко като антиаритмични лекарства (за лечениесуправентрикуларни аритмии). Тези лекарства обаче са противопоказани при пациенти, страдащи от синдром на болния синус, пациенти с нарушена атриовентрикуларна проводимост. При тези две последни състояния (много чести при пациенти в напреднала възраст) могат да се използват само дихидропиридинови калциеви антагонисти. Ако си припомним, че употребата на дихидропиридинови калциеви антагонисти е възможна и в редица ситуации, когато употребата на b-блокери е противопоказана или нежелателна (нарушения на периферното кръвообращение, обструктивни белодробни заболявания, бронхиална астма), става ясно защо дихидропиридиновите калциеви антагонисти са често лекарства по избор.

Използването на калциеви антагонисти, намаляващи пулса, е нежелателно при пациенти с нарушена функция на лявата камера, тъй като може да причини още повече влошаване. Използването на дихидропиридинови калциеви антагонисти при такива пациенти е по-безопасно, но в такива случаи трябва да се даде предпочитание на по-селективни дихидропиридинови калциеви антагонисти, предимно амлодипин. В специално изследване ХВАЛА (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation) беше доказано, че прилагането на амлодипин при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и значително намалена левокамерна фракция на изтласкване е не само напълно безопасно, но и значително подобрена прогноза при такива пациенти.

калциеви антагонисти в лечение артериална хипертония

Всички калциеви антагонисти имат способността да намаляват кръвното налягане при пациенти артериална хипертонияи се използват успешно като антихипертензивни лекарства. Трябва да се отбележи, че способността за намаляване на кръвното налягане при тези лекарства е по-изразена, когато се предписват на пациенти с артериална хипертонияи по-слабо изразени, когато се дават на лица с нормално кръвно налягане. Висока ефикасност и добра поносимост на калциевите антагонисти в артериалните хипертонияги направи много популярни сред лекари и пациенти. В повечето страни Калциевите антагонисти продължават да заемат едно от първите места по честота на предписване сред лекарствата, използвани за лечениеартериална хипертония .

Повечето изследователи смятат, че различните калциеви антагонисти имат приблизително еднакъв хипотензивен ефект. Въпреки това се създава впечатлението, че действителният антихипертензивен ефект на дихидропиридиновите калциеви антагонисти е малко по-изразен от калциевите антагонисти, намаляващи пулса. Според различни изследователи, броят на пациентите, които постигат значителен хипотензивен ефект (понижаване на диастоличното кръвно налягане до 90 mm Hg или 10 mm Hg или повече), когато се предписват калциеви антагонисти, варира от 55 до 80%, което не се различава от резултатите, получени при употребата на други антихипертензивни лекарства.

За антихипертензивни лекарства продължителнодействия е много важно ефектът напълно да припокрие 24-часовия интервал и да продължи до следващата доза от лекарството. Тъй като антихипертензивните лекарства се приемат по правило сутрин, терапевтичният ефект трябва да обхваща сутрешните часове, тъй като този период от деня е най-уязвим по отношение на развитието на сериозни сърдечно-съдови усложнения. Съвременни калциеви антагонисти продължителнодействия (амлодипин, лацидипин), когато се предписват за лечение на хипертония ясно осигурете необходимата стойност на съотношението краен ефект / пиков ефект >=0,5 . Изчисляването на този показател позволява до известна степен да се даде цялостна оценка както на величината, така и на продължителността на хипотензивния ефект на лекарството. Според редица проучвания за диастолното кръвно налягане съотношението краен ефект / пиков ефект е 0,5-1,0 за амлодипин, предписан в доза от 5-10 mg.

Хипертрофията на лявата камера, която е компенсаторен отговор на повишено кръвно налягане за дълъг период от време, сега се признава за един от основните рискови фактори за сърдечно-съдови усложнения. Наличните данни показват, че лечението с калциеви антагонисти може да доведе до намаляване на тежестта на миокардната хипертрофия и по този начин да намали риска от сериозни сърдечно-съдови усложнения. Исмаил Ф. Ислим и др. в тяхното проучване показаха, че след 20 седмици лечение при ефективна доза от 5-10 mg амлодипин води до значително намаляване на масата на миокарда на лявата камера . значително намаляване на дебелината на междукамерната преграда и задната стена на лявата камера, значително и статистически значимо намаляване на периферното съпротивление. В същото време няма значителни промени в размера на кухините на лявата камера, фракцията на изтласкване, ударния обем и сърдечния дебит.

Както знаете, все още няма консенсус кои лекарства трябва да се използват за започване на терапия за артериална хипертония. Диуретиците и b-блокерите често се наричат ​​лекарства от първа линия. Трябва да се отбележи обаче, че калциевите антагонисти имат значително по-малко противопоказания за предписване от много други антихипертензивни лекарства и не предизвикват редица странични ефекти, характерни за други антихипертензивни лекарства.

Така че калциевите антагонисти, за разлика от диуретиците, не причиняват неблагоприятни метаболитни промени (не повлияват нивото на електролити, липиди, пикочна киселина, кръвна захар). Предимствата на калциевите антагонисти пред b-блокерите при пациенти с обструктивна белодробна болест и периферна артериална болест бяха споменати по-горе. Калциевите антагонисти никога не причиняват често срещаното усложнение на инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), като кашлица.

Тъй като калциевите антагонисти продължителнодействия са част от основните лекарства за лечение на коронарна артериална болест, тяхното назначаване е особено показано при пациенти с артериална хипертония и съпътстваща коронарна болест на сърцето, особено в случаите, когато назначаването на b-блокери е противопоказано по някаква причина.

Предимства на дългодействащите калциеви антагонисти

Дългодействащите лекарства са създадени, за да се опрости режимът на приемане на лекарството до веднъж дневно и по този начин да се подобри придържането на пациента към лечението. Известно е, че придържането е особено лошо при пациенти с хипертония, тъй като заболяването обикновено протича безсимптомно. Като се има предвид, че лечението на артериалната хипертония се провежда дълго време, в продължение на много години и че успехът на тази терапия, в частност нейният ефект върху прогнозата на заболяването, зависи значително от редовността на лечението, става ясно че това свойство може да бъде определящо.

Друго предимство на дългодействащите калциеви антагонисти е, че те значително по-малко от калциевите антагонисти кратко действиедават странични ефекти (този модел е характерен предимно за дихидропиридинови калциеви антагонисти). Това се дължи на факта, че калциевите антагонисти с кратко действие бързо създават висока концентрация на лекарството в кръвта, което причинява значителна, понякога прекомерна вазодилатация и значително повишава тонуса на симпатиковата нервна система. Ето защо страничните ефекти на дихидропиридиновите калциеви антагонисти, свързани с периферна вазодилатация (тахикардия, зачервяване на кожата, световъртеж, усещане за топлина), са много по-чести при лекарства с кратко действие.

В допълнение, дългодействащите калциеви антагонисти са лекарства, които са в състояние да осигурят адекватен терапевтичен ефект при пациенти, които не винаги приемат терапия редовно, когато интервалът между дозите на лекарството може да бъде 48 часа. Доказано е, че еднократна доза амлодипин води само до леко намаляване на антихипертензивния ефект на терапията. В сравнително проучване, което изследва възможността за развитие на синдром на отнемане при приемане на амлодипин и периндоприл, проведено от Zannad F. et al. доказано е, че 48 часа след приема на последната доза амлодипин е имало само леко повишаване на кръвното налягане, а систолното и диастоличното кръвно налягане са били по-ниски при пациенти, получаващи амлодипин, отколкото при пациенти, получаващи периндоприл. Липсата на рязко повишаване на кръвното налягане с неволно пропускане на лекарството показва ниска вероятност от развитие на синдром на отнемане по време на приема на амлодипин и повишава безопасността на терапията с това лекарство.

Възможност и осъществимост на комбинирана терапия с калциеви антагонисти и други лекарства

Комбинираната терапия за артериална хипертония може да се използва както за постигане на по-изразено понижение на кръвното налягане, така и за намаляване на дозата на лекарството и намаляване на вероятността от странични ефекти.

Възможността и осъществимостта на комбинирана терапия по отношение на калциевите антагонисти трябва да се разглежда диференцирано за различните подгрупи на тези лекарства. Така че верапамил и дилтиазем са добре комбинирани с повечето други групи антихипертензивни лекарства, с изключение на b-блокерите. В последния случай вероятността от странични ефекти на всяко от лекарствата се увеличава значително. Дихидропиридиновите калциеви антагонисти, напротив, са добре комбинирани с b-блокери. Тази комбинация не само значително засилва тежестта на хипотензивния ефект, но също така значително намалява вероятността от странични ефекти. По-специално, тахикардията, която все още може да се появи при назначаването на дългодействащи дихидропиридинови калциеви антагонисти, се елиминира напълно, когато към терапията се добави b-блокер.

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти, освен това, са добре комбинирани с АСЕ инхибитори, диуретици. Такива комбинации са успешно използвани в редица големи международни проучвания.

Влияят ли калциевите антагонисти върху прогнозата за живота на пациентите

От средата на 90-те години на миналия век се води постоянна дискусия дали продължителното използване на калциеви антагонисти е безопасно. Повод за тях бяха данните, получени още през 80-те години, доказващи способността на краткодействащите дихидропиридинови калциеви антагонисти, предписвани без b-блокери, да повлияят неблагоприятно изхода от заболяването при пациенти с нестабилна стенокардияи остър миокарден инфаркт. Няма специални проучвания, доказващи възможността за отрицателен ефект на дългодействащите калциеви антагонисти както при пациенти с коронарна болест на сърцето, така и при пациенти с артериална хипертония. В Lancet през 2000 г. са публикувани данни от специален анализ, доказващ, че продължителното приложение на дългодействащи калциеви антагонисти при пациенти с артериална хипертония е не само безопасно, но и води до значително намаляване на вероятността от развитие на мозъчен инсулт и вероятността от развитие на коронарна болест на сърцето и неговите усложнения. Според този анализ ефикасността и безопасността на калциевите антагонисти по никакъв начин не са по-ниски от тези на АСЕ инхибиторите.

Безопасността на продължителното лечение на артериална хипертония с дългодействащи калциеви антагонисти от дихидропиридиновата група се потвърждава от резултатите от наскоро приключилите проучвания HOT и INSIGHT. В проучването ГОРЕЩО (Оптимално лечение на хипертония) беше доказано, че значително понижение на диастолното кръвно налягане (средно до 82,6 mm Hg) под влияние на лекарствената терапия с фелодипин, както под формата на монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства, води до значително намаляване на вероятността от сърдечна недостатъчност – съдови усложнения и увеличаване на продължителността на живота на пациентите.

В изследванията ПРОЗРЕНИЕ (International Nifedipine GITS Study Intervention as a Goal in Hepertension Treatment) беше доказано, че продължителното приложение на специална лекарствена форма на нифедипин - nifedipine-GITS (стомашно-чревна терапевтична система) при пациенти с артериална хипертония - е не по-малко ефективно и безопасно от лечение с диуретици. Допълнителен анализ, извършен в рамките на това проучване, показа, че нифедипин има положителен ефект върху прогнозата на живота на пациентите и тежестта на този ефект на нифедипин не е по-малка от тази на диуретиците.

Заключение

Следователно наличните до момента данни категорично предполагат това ефикасност и безопасност на лечението с дългодействащи калциеви антагонисти пациенти с артериална хипертония. В някои случаи, когато други антихипертензивни лекарства са противопоказани, тези лекарства могат да бъдат лекарства на избор. Възможността за предписване на тези лекарства веднъж дневно ги прави много удобни за продължително редовно лечение.

Литература:

1. Abernethy DR. Фармакокинетичен профил на амлодипин. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG Фармакологичен профил на амлодипин Am J Cardiol 1989; 64:101–201 Am Heart J 1989; 118:1100-1103.

2. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG. Фармакологичен профил на амлодипин. Am J Cardiol 1989; 64: 101-201.

3. Packer M. O'Connor C. Ghali J. et. ал. Ефект на амлодипин върху заболеваемостта и смъртността при тежка хронична сърдечна недостатъчност. нов. Английски J. Med. 1996; 335: 1107-1114.

4. Халперин А.К. Icenogle M.V. Kapsner C.O. et al. Сравнение на ефектите на нифедипин и верапамил върху ефективността на упражненията при пациенти с лека до умерена хипертония. Am. J. Hypertens. 1993 г.; 6:1025 - 1032.

5. Zannad F, Matzinger A, Laeche J. Съотношения през/пик на веднъж дневно инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим и калциеви антагонисти. Am. J. Hypertens 1996; 9: 633-643.

6. Levy D, Garrison RJ, Kannel WB, Castelli WP: Прогностични последици от ехокардиографски определена маса на лявата камера във Framingham Heart Study. New Engl J Med 1990; 322: 1561–1566.

7. Dahlof B, Pennert K, Hansson L: Обръщане на хипертрофията на лявата камера при пациенти с хипертония. Мета анализ на 109 проучвания за лечение. Am J Hypertens 1992; 5:95-110.

8. Islim IF, Watson RD, Ihenacho HNC, Ebanks M, Singh SP: Амлодипин: Ефективен за лечение на лека до умерена есенциална хипертония и левокамерна хипертрофия. Кардиология 2001; 96:10-18.

9. Leenen FHH, Fourney A, Notman G, Tanner J. Устойчивост на антихипертензивен ефект след пропуснати дози калциев антагонист с дълъг (амлодипин) срещу кратък (дилтиазем) живот. Br. J. Clin. Pharmacol., 1996; 41:83-88.

10. Zannad F, Bernaud C.M. Fay R. Двойно-сляпо, рандомизирано, многоцентрово сравнение на ефектите на амлодипин и периндоприл върху 24-часовото терапевтично покритие и след това при пациенти с лека до умерена хипертония. Journal of Hypertension 1999; 17: 137-146

11. Zannad F. Boivin J.M. Изследователска група от общи лекари на Лорейн. Амбулаторна 24-часова оценка на кръвното налягане на комбинацията фелодипин-метопролол спрямо амлодипин при лека до умерена хипертония. J.Hypertens. 1999; 17: 1023-1032.

12. Hansson L. Zanchetti A. Carruthers S.G. et al. Ефекти от интензивно понижаване на кръвното налягане и ниска доза аспирин при пациенти с хипертония: основни резултати от рандомизираното проучване за оптимално лечение на хипертония (HOT). Lancet 1998; 351: 1755–1762.

13. Браун M.J. Palmer C.R. Кастейн А. и др. Заболеваемост и смъртност при пациенти, рандомизирани на двойно-сляпо лечение с дългодействащ блокер на калциевите канали или диуретик в международното проучване Nifedipine GITS: Интервенцията като цел при лечението на хипертония (INSIGHT). Lancet 2000; 356: 366–372.

ISPOLIN - OMU с удължено действие

• Най-ефективните лекарства за високо кръвно
• Бързо действащи хапчета за налягане
• Таблетки за налягане с продължително действие
• Рейтинг на лекарства (в таблетки) с тяхното описание
• Комбинирани лекарства
• Комбинирано приложение на няколко лекарства
• Резюме

Повишаването на кръвното налягане (съкратено A / D) засяга почти всеки човек след 45-55 години. За съжаление, хипертонията не може да бъде напълно излекувана, така че пациентите с хипертония трябва постоянно да приемат хапчета за налягане до края на живота си, за да предотвратят хипертонични кризи (пристъпи на повишено налягане - или хипертония), които са изпълнени с много последствия: от тежки главоболие до инфаркт или инсулт.

Монотерапията (приемането на едно лекарство) дава положителен резултат само в началния стадий на заболяването. По-голям ефект се постига при комбиниран прием на две или три лекарства от различни фармакологични групида се приема редовно. Трябва да се има предвид, че с времето организмът свиква с всякакви антихипертензивни хапчета и ефектът им отслабва. Следователно, за стабилно стабилизиране на нормалното ниво на A / D е необходима тяхната периодична подмяна, която се извършва само от лекар.

Пациентът с хипертония трябва да знае, че лекарствата, които намаляват налягането, имат бързо и продължително (дългосрочно) действие. Лекарствата от различни фармацевтични групи имат различен механизъм на действие, т.е. за постигане на антихипертензивен ефект повлияват различни процеси в организма.Ето защо различни пациентис артериална хипертония лекарят може да предпише различни средства, например, атенололът е по-добър за нормализиране на налягането, а за друг е нежелателно да се приема, тъй като заедно с хипотензивния ефект намалява сърдечната честота.

В допълнение към директното намаляване на налягането (симптоматично), важно е да се повлияе на причината за неговото повишаване: например, лечение на атеросклероза (ако има такова заболяване), предотвратяване на вторични заболявания - инфаркт, мозъчно-съдов инцидент и др.

Таблицата показва общ списък на лекарства от различни фармацевтични групи, предписани за хипертония:

Лекарства, предписани за хипертония

Тези лекарства са показани за лечение на хипертония (продължително високо кръвно налягане) от всякаква степен. Стадият на заболяването, възрастта, наличието на съпътстващи заболявания, индивидуалните характеристики на организма се вземат предвид при избора на лекарство, избора на дозировка, честота на приложение и комбинация от лекарства.

Таблетките от групата на сартаните в момента се считат за най-обещаващите и ефективни при лечението на хипертония. Терапевтичният им ефект се дължи на блокирането на рецепторите за ангиотензин II, мощен вазоконстриктор, който предизвиква устойчиво и бързо повишаване на кръвното налягане в организма. Таблетките с продължителна употреба дават добър терапевтичен ефект без развитие на каквото и да било нежелани последствияи синдром на отнемане.

Важно: само кардиолог или местен терапевт трябва да предписва лекарства за високо кръвно налягане, както и да наблюдава състоянието на пациента по време на терапията. Самостоятелното решение да започнете да приемате някакво лекарство за хипертония, което помага на приятел, съсед или роднина, може да доведе до катастрофални последици.

По-нататък в статията ще говорим за това кои лекарства най-често се предписват за високо кръвно налягане, тяхната ефективност, възможни странични ефекти, както и комбинирани схеми. Ще се запознаете с описанието на най-ефективните и популярни лекарства - Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard и Veroshpiron.

Списък на най-ефективните лекарства за високо кръвно налягане

Хапчета за хипертония с бърз ефект

Списък на бързодействащи антихипертензивни средства:

• фуроземид,
• анаприлин,
• каптоприл,
• Аделфан,
• Еналаприл.

Бързодействащи лекарства за хипертония

При високо налягане е достатъчно да поставите половин или цяла таблетка Каптоприл или Аделфан под езика и да се разтвори. Налягането ще спадне след 10-30 минути. Но си струва да знаете, че ефектът от приемането на такива средства е краткотраен. Например, пациентът е принуден да приема Каптоприл до 3 пъти на ден, което не винаги е удобно.

Действието на фуроземид, който е бримков диуретик, е бързото начало на тежка диуреза. В рамките на един час след приема на 20-40 mg от лекарството и в следващите 3-6 часа ще започнете да уринирате често. Кръвното налягане ще намалее поради излишната течност, отпускане на гладката мускулатура на съдовете и намаляване на обема на циркулиращата кръв.

Хапчета за хипертония с продължително действие

Списък на дългодействащите антихипертензивни лекарства:

• метопролол,
• диротон,
• Лозартан,
• Cordaflex,
• престариум,
• бизопролол,
• пропранолол.

дългодействащи антихипертензивни лекарства

Те имат продължителен терапевтичен ефект, предназначени за удобство на лечението. Достатъчно е да приемате тези лекарства само 1 или 2 пъти на ден, което е много удобно, тъй като поддържащата терапия за хипертония е показана постоянно до края на живота.

Тези средства се използват за дългосрочна комбинирана терапия за хипертония от 2-3 градуса. Характеристиките на рецепцията са дългосрочен кумулативен ефект. За да получите стабилен резултат, трябва да приемате тези лекарства в продължение на 3 или повече седмици, така че не е необходимо да спирате приема им, ако налягането не намалее веднага.

Списъкът на антихипертензивните лекарства е съставен, като се започне от най-ефективните с минимални нежелани последици до лекарства с по-чести странични ефекти. Въпреки че в това отношение всичко е индивидуално, не напразно трябва внимателно да се подбере и, ако е необходимо, да се коригира антихипертензивната терапия.

Лозартан

Лекарство от групата на сартаните. Механизмът на действие е да предотврати мощното вазоконстрикторно действие на ангиотензин II върху тялото. Това вещество, което има висока активност, се получава чрез трансформация от ренин, произведен от бъбреците. Лекарството блокира рецепторите от подтип AT1, като по този начин предотвратява вазоконстрикцията.

Систолното и диастолното кръвно налягане се понижават след първото орален приемЛозартан, най-много след 6 часа. Ефектът продължава един ден, след което е необходимо да се приеме следващата доза. Устойчивото стабилизиране на налягането трябва да се очаква след 3-6 седмици от началото на приема. Лекарството е подходящо за лечение на хипертония при диабетици с диабетна нефропатия - увреждане на кръвоносните съдове, гломерулите, бъбречните тубули поради метаболитни нарушения, причинени от диабет.

Какви аналози има:

• Blocktran,
• лозап,
• Пресартан,
• ксартан,
• Лозартан Рихтер,
• Кардомин-Сановел,
• вазотензии,
• Лакеа,
• Реникард.

Валсартан, Епросартан, Телмисартан са лекарства от същата група, но Лосартан и неговите аналози са по-ефективни. Клиничният опит показва неговата висока ефективност при елиминиране на повишени A / D, дори при пациенти с усложнена форма на артериална хипертония.

Лизиноприл

Принадлежи към групата на АСЕ инхибиторите. Антихипертензивният ефект се забелязва още 1 час след приемане на желаната доза, нараства през следващите 6 часа до максимум и продължава един ден. Това е лекарство с дълъг кумулативен ефект. Дневна доза - от 5 до 40 mg, приемани 1 път на ден сутрин. При лечението на хипертония пациентите отбелязват намаляване на налягането от първите дни на приемане.

Списък на аналози:

• диротон,
• Рениприл,
• Липрил,
• Лизиновел,
• Даприл,
• Лизакард,
• лизинотон,
• синоприл,
• Лизигама.

Рениприл GT

Това е ефективно комбинирано лекарство, състоящо се от еналаприл малеат и хидрохлоротиазид. В комбинация тези компоненти имат по-изразен антихипертензивен ефект, отколкото поотделно. Налягането се намалява леко и без загуба на калий от организма.

Какви са аналозите на инструмента:

• Берлиприл плюс,
• Еналаприл N,
• Ко-ренитек,
• Еналаприл-Акри,
• Еналаприл NL,
• Енап-Н,
• Енафарм-Н.

Каптоприл

Може би най-често срещаното лекарство от групата на АСЕ инхибиторите. Предназначен за спешна помощ с цел спиране на хипертонична криза. За дългосрочно лечение е нежелателно, особено при възрастни хора с атеросклероза на мозъчните съдове, тъй като може да предизвика рязко понижаване на налягането със загуба на съзнание. Може да се прилага с други хипертонични и ноотропни лекарства, но под строг A/D контрол.

Списък на аналози:

• Копотен,
• Каптопрес,
• Алкадил,
• катопил,
• блокордил,
• Каптоприл АКОС,
• ангиоприл,
• rilcapton,
• Capopharm.

Арифон-ретард (индопамид)

Диуретично и антихипертензивно средство от групата на сулфонамидните производни. В комплексната терапия за лечение на артериална хипертония се използва в минимални дози, които нямат изразен диуретичен ефект, но стабилизират налягането през деня. Следователно, когато го приемате, не трябва да чакате увеличаване на диурезата, предписва се за понижаване на налягането.

• индопамид,
• Акрипамид
• перинид,
• Индапамид-Верте,
• indap,
• Акрипамид ретард.

Верошпирон

Калий-съхраняващ диуретик. Приемайте курсове от 1 до 4 пъти на ден. Има изразен диуретичен ефект, като същевременно не извежда калия от тялото, което е важно за нормалното функциониране на сърцето. Използва се само в комплексна терапия за лечение на артериална хипертония. При спазване на дозата, предписана от лекаря, не предизвиква странични ефекти, с редки изключения. Дългосрочно лечениевъв високи дози (повече от 100 mg / ден) може да доведе до хормонални нарушения при жените и импотентност при мъжете.

Комбинирани лекарства за високо кръвно налягане

За постигане на максимален хипотензивен ефект и лекота на приложение са разработени комбинирани препарати, състоящи се от няколко оптимално подбрани компонента наведнъж. Това:

• Нолипрел (индопамид + периндоприл аргинин).
• Арител плюс (бисопролол + хидрохлоротиазид).
• Exforge (валсартан + амлодипин).
• Renipril GT (еналаприл малеат + хидрохлоротиазид).
• Lorista N или Lozap plus (лосартан + хидрохлоротиазид).
• Тонорма (триамтерен + хидрохлоротиазид).
• Enap-N (хидрохлоротиазид + еналаприл) и др.

Комбинираната употреба на няколко лекарства за високо кръвно налягане

Комбинираната терапия е най-ефективна при лечението на артериална хипертония.За постигане на стабилни положителни резултати помага едновременният прием на 2-3 лекарства, задължително от различни фармакологични групи.

Как да приемате хапчета за високо кръвно налягане в комбинация:

хапчета за високо кръвно голям брой. При хипертония от 2-ра и 3-та степен пациентите са принудени постоянно да приемат лекарства, за да поддържат налягането си нормално. За тази цел е за предпочитане комбинираната терапия, благодарение на която се постига стабилен антихипертензивен ефект без хипертонични кризи. Само лекар трябва да предпише всяко лекарство за натиск. Преди да направи избор, той ще вземе предвид всички характеристики и нюанси (възраст, наличие на съпътстващи заболявания, стадий на хипертония и др.) И едва след това ще избере комбинация от лекарства.

За всеки пациент се съставя индивидуална схема на лечение, която той трябва да спазва и редовно да проследява А/Д. Ако предписаното лечение не е достатъчно ефективно, трябва отново да се свържете с лекар, за да коригирате дозите или да замените лекарството с друго. Самостоятелно приеманелекарства, разчитайки на прегледите на съседи или познати, най-често не само не помага, но и води до прогресиране на хипертонията и развитие на усложнения.

Съвременните лекарства за лечение на хипертония трябва не само и не толкова да понижават високото кръвно налягане. Тяхната задача е да предотвратят необратими увреждания на целевите органи, да поддържат целевите стойности на кръвното налягане и да предотвратят хипертонични кризи и усложнения на хипертонията. Когато предписва това или онова лекарство, лекарят взема предвид възможни рискове, се опитва да сведе до минимум списъка от странични ефекти. Обмисли основни принципиизбор, списък на най-новото поколение антихипертензивни лекарства.

За принципите на избор на антихипертензивни лекарства

Началният стадий на хипертония в 90% от случаите се обяснява с психо-емоционални фактори. Проблемът се задълбочава от лош начин на живот и хранене. Изолирани случаи на повишено кръвно налягане прерастват в заболяване.

Въз основа на естеството на заболяването лекарствата се предписват в екстремни случаи. Антихипертензивните лекарства имат впечатляващ списък от странични ефекти. Препоръчва се да се повлияят стойностите на високото кръвно налягане с хапчета само когато пациентът е свел до минимум рисковите фактори:

• отказа алкохол и пушенето;
• загуба на наднормено тегло;
• намали количеството сол в диетата, разнообрази я свежи зеленчуции плодове;
• се занимава със спорт.

Ако начинът на живот се е променил и хипертонията не намалява, се предписват антихипертензивни хапчета. Принципи на избор на лекарства:

1. Трябва да започнете с половината доза. Пиеше - провери налягането след половин час. Ако няма ефект, увеличете дозата.
2. Невъзможно е да се превиши препоръчваната доза. Лекарството за налягане не помага - трябва да намерите друго лекарство. И отново започнете с половината от дозата.
3. Ако лекарството не е подходящо поради странични ефекти, спрете да го приемате и се консултирайте с лекар за друга рецепта.
4. По-удобно е да вземете едно лекарство за налягане, а не 2-3 таблетки. Новите продукти са комбинирани препарати, които включват няколко активни вещества.
5. Желателно е да се намери лекарство, което трябва да се използва веднъж на ден. Много съвременни лекарства имат удължено действие.
6. Важно е да приемате лекарства за високо кръвно ежедневно, непрекъснато. Дори когато здравословното състояние е нормално и числата на тонометъра не са увеличени. Неразрешени прекъсвания не се допускат.

Хипертонията може да се нарече чисто индивидуално заболяване. Същите лекарства работят добре при някои пациенти, но са напълно неефективни срещу високо кръвно налягане при други.

Класове лекарства за хипертония

1. Диуретици. Диуретици, насочени към отстраняване на излишната течност от тялото. Има редица странични ефекти: сухота в устата, тахикардия / брадикардия, замаяност, гадене, крампи на краката, летаргия, честа смянанастроения.
2. АСЕ инхибитори. Намалете секрецията на хормон, който причинява свиване на кръвоносните съдове. От нежеланите реакции - бързо понижаване на кръвното налягане, алергии, суха кашлица.
3. Бета блокери. Намалете сърдечната честота, в резултат на което налягането се нормализира. Странични ефекти - силно намаляване на сърдечната честота, летаргия, кожни обриви.
4. калциеви антагонисти. Те влияят на тонуса на кръвоносните съдове, отпускайки стените им. В резултат на това налягането се нормализира. От негативните ефекти отбелязваме повишен сърдечен ритъм, замайване, силни горещи вълни.
5. Антагонисти на ангиотензин-2. Назначават се ако АСЕ инхибиторине помагай. Лекарствата от този клас предпазват васкулатурата от ангиотензин-2. Отрицателни реакции на тялото - гадене, алергии, виене на свят.

Лекарствата от ново поколение директно инхибират рениновата активност. Това е хормон, произвеждан от бъбреците в отговор на проблеми в тялото (кислородно гладуване на органа). Поради повишената секреция налягането се повишава. Днес са налични нови инструменти за практическа употреба.

Изследователите непрекъснато търсят най-ефективните лекарства, които не само ще облекчат симптомите, но и ще намалят риска от инфаркти, инсулти, бъбречна недостатъчности подобни усложнения. Списъкът с продукти от ново поколение се актуализира постоянно.

При хипертония, устойчива на многокомпонентни лекарствена терапияселективните антагонисти на ендотелиновия рецептор могат да бъдат ефективни. Най-ефективни са новите хапчета, които включват пет основни класа.

Общи принципи на назначаване и комбиниране

Списъкът с лекарства за хипертония е огромен. Досега лекарства, които са тествани от десетилетия, се предписват за кръвно налягане (добре познат състав е ново име). В този списък има много нови неща (модерни комбинации, специални механизми на действие).

По правило лекарите се ръководят от следните препоръки за предписване на лекарства:

Съпътстващи заболявания / усложнения	Лекарства за хипертония
	Диуретик	АСЕ инхибитори	Бета блокери	калциеви антагонисти	Ангиотензин-2 блокери
Диабет	+	+	+	+	+
История на инфаркт на миокарда		+	+
Сърдечна недостатъчност	+	+	+		+
Профилактика на повторен инсулт	+	+
Хронични патологии на бъбреците		+			+

Възможни комбинации от лекарства от различни класове:

Клас лекарства за кръвно налягане	Показания за употреба
Диуретици
Тиазиди	Хронична сърдечна недостатъчност, напреднала възраст, исхемия; африканска раса
Бримкови диуретици	Хронична сърдечна недостатъчност, бъбречно заболяване
Алдостеронови рецепторни антагонисти	Хронична сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда в историята на пациента
Бета блокери	Анамнеза за инфаркт на миокарда, ангина пекторис, тахикардия, аритмия; като лекарства на избор при застойна сърдечна недостатъчност
калциеви антагонисти
Дихидропиридини	Старческа възраст, исхемия, патологии на периферната съдова система, атеросклероза, бременност
Фенилалкиламини
Бензодиазепини	Старческа възраст, ангина пекторис, суправентрикуларна тахикардия, атеросклероза
АСЕ инхибитори
Със сулфхидрилна група	Хронична сърдечна недостатъчност, левокамерна дисфункция, облекчаване на хипертонични кризи, диабеттип 1, наличие на белтък в урината, недиабетна нефропатия
С карбоксилна група	хронична сърдечна недостатъчност, диабет тип 2, метаболитни нарушения, профилактика на повторен инсулт, стабилна исхемия
AT-2 рецепторни блокери (сартани)	Захарен диабет тип 2, белтък албумин в урината, бъбречна хипертония, уголемяване на лявата камера, неуспех на други лекарства за високо кръвно налягане

Днес сартаните са лекарствата на избор. Лекарствата се появиха във фармакологичната практика сравнително наскоро, но те ефективно намаляват налягането. Приемат се веднъж на ден и са валидни 24-48 часа.

Списък на лекарства за хипертония

Група за хипертония	Действие	Списък на лекарствата
Диуретици (диуретици)	Активирайте производството и отделянето на урина. В резултат на това отокът се отстранява от стените на кръвоносните съдове, луменът им се увеличава - налягането намалява.
Тиазид	Не позволявайте на хлоридните и натриевите йони да се върнат обратно в бъбречните тубули. Веществата се отделят и извличат течност заедно с тях.	хидрохлоротиазид, хипотиазид, Циклометиазид
Бримкови диуретици	Отпуснете гладката мускулатура на кръвоносните съдове, засилете бъбречния кръвоток.	торасемид, фуроземид, буметонид, приретанид
Алдостеронови рецепторни антагонисти	Те блокират действието на алдостерона, са калий-съхраняващи диуретици.	Еплеренон, Верошпирон
Бета блокери	Те инхибират секрецията на ренин, вазоконстрикторен хормон. Подходящ за моно и комбинирана терапия, лечение на резистентна хипертония. Лекарства по избор - след инфаркт, с хронична сърдечна недостатъчност, ангина пекторис, персистиращо предсърдно мъждене.	Неселективен: небиволол, акридилол, карведилол, Атрам, карвидил, рекардиум, Целипролол. Селективно: бизопролол, атенолол, коронален, нипертен, метопролол, Локрен.
АСЕ инхибитори	Те блокират ензима, който превръща ангиотензина в ренин, предотвратяват удебеляването на сърдечния мускул и лекуват неговата хипертрофия. Намалете притока на кръв към сърцето.	Със сулфхидрилна група: каптоприл, лотензин, Зокардис. С карбоксилна група: еналаприл, лизиноприл, престариум, Хортил, квадроприл, Трандолаприл.
Ангиотензин-2 рецепторни блокери	Сартаните намаляват кръвното налягане постепенно, не предизвикват ефект на отнемане. Ефективен при бъбречна хипертония - релакс съдови стени. Осигурете стабилно действие в рамките на месец или два от началото на лечението.	Кандесартан (има максимална продължителност на действие - до 48 часа); Лозартан, Валсартан, епросартан, Микардис.
инхибитори на калциевите канали	Увеличете физическата издръжливост. Те са се доказали при лечението на пациенти в напреднала възраст с церебрална атеросклероза, с аритмии и ангина пекторис.	амлодипин, Калцигард, Верапамил, Кардил.

Лекарства за централно действаща хипертония:

• Клонидин. Отдавна не се използва в стандартната терапия. Но все още има своите привърженици сред възрастните хора, които не искат да променят лечението или са свикнали с активните вещества на хапчетата.
• моксонидин. Ефективен при метаболитен синдром и лека хипертония. Действа много нежно. Аналози - Physiotens, Tenzotran, Moxonitex.
• Андипал. Лек инструмент. По-подходящ за лечение на вегетативно-съдова дистония. Не се използва за лечение на хипертония.

Лекарят трябва да предпише лечение и да избере лекарства. Въпреки това, малко информация за лекарстваах от хипертония ще помогне на пациента да зададе компетентни въпроси на рецепцията.

Забавянето в медицината е разширяване на валидността на нещо, всеки процес: лечение, приемане на лекарства. На руски терминът "изостанал" понякога се използва не само в медицинската, правната и финансовата област, но и в общия смисъл на разширяване на нещо.

Напоследък има широко разпространени изследвания за удължаване на ефекта на лекарствата. Продължителните са форми, които имат модифицирано освобождаване, което осигурява увеличаване на продължителността на действие на веществото чрез намаляване на скоростта на освобождаването му.

Ползи от тези лекарства

Благодарение на удълженото действие (тази концепция сега се използва все по-често) е възможно не само да се намали общият обем на лекарството, постъпващо в тялото през целия терапевтичен курс и броят на инжекциите или дозите поради подобрена употреба, но също така да подчертае редица други значителни предимства.

В допълнение, тяхното използване елиминира или намалява колебанията в концентрацията активна съставкав тъканите и кръвта, които са неизбежни спътници на повтарящия се периодичен прием на обикновени лекарства. Благодарение на съединенията с продължително действие е възможно да се намали честотата на проявата на страничните ефекти при пациента (това се случва и поради елиминирането на дразнещия ефект на лекарството върху стомашно-чревния тракт), вероятността от негативни последици е намалява, ако лекарството не е прието в определеното време.

Също така, използването на тези лекарства може значително да спести време, прекарано в процедури (една доза или инжекция вместо четири или пет). Това е важно при провеждане на терапия в клиника. Същата дума retard в превод от английски означава „забавяне“, „забавяне“.

Значение във фармакологията

Увеличаването на продължителността на действието на лекарствата е едно от най-важните направления, тъй като в някои случаи е необходимо да се осигури наличието на определено ниво на лекарства в тъканите и биологичните течности на човешкото тяло за дълго време. Това изискване е особено необходимо да се спазва по време на приема на сулфонамиди и антибиотици, други антибактериални средства.

С намаляване на тяхната концентрация, съответно, ефективността на терапията намалява, произвеждат се резистентни щамове на различни микроорганизми, чието елиминиране ще изисква още по-висока доза, което означава, че страничният ефект също ще се увеличи. Ето защо проблемът за удължаване на действието на лекарствата остава важен и актуален.

Класификация и характеристика на удължените форми

Ретард са специални удължени лекарствени форми, които трябва да отговарят на следните изисквания:

• концентрацията на веществото в съответствие с освобождаването от лекарствения продукт не трябва да варира значително и да бъде в оптимално състояние в организма за определен период от време;
• ексципиентите, които са включени в дозираната форма, трябва да се екскретират в изцялоили деактивирайте;
• методите за удължаване трябва да са лесни за използване и не трябва да оказват неблагоприятно влияние върху тялото на пациента.

Лекарството "Cortexon" (retard) е пример за този вид медицински изделия.

Видове

В зависимост от начина на въвеждане на удължените форми те се разделят на следните видове:

• лекарствени форми (по-нататък - ЛФ) депо;
• НЧ забавяне.

По естеството на кинетичните характеристики на процеса се разграничават дозирани форми с освобождаване:

• периодичен;
• непрекъснато;
• забавено.

Периодично освобождаване

Ретард сега е много разпространена форма на наркотици. LF с периодично освобождаване (също многократно или интермитентно освобождаване) са удължени лекарствени форми, с навлизането на които в тялото се освобождава на части от активното вещество, което по същество наподобява плазмените концентрации, които се създават чрез просто приемане на таблетки на всеки четири часа. Те също така помагат да се осигури повторно действие на лекарството.

Непрекъснато

Дозирани форми на забавяне с продължително (продължително) освобождаване - удължени дозирани форми, при навлизането в тялото на които веществото се освобождава в първоначалната си доза, докато останалите дози, тоест поддържащи, се освобождават с постоянна скорост , тоест в съответствие със скоростта на елиминиране, което осигурява постоянство на необходимата терапевтична концентрация. По този начин лекарството действа като опора.

Забавено

Дозираните форми със забавено освобождаване са удължени лекарствени форми, при приемането на които лекарството се освобождава по-късно и този процес продължава по-дълго, отколкото при обикновена лекарствена форма. Така настъпването на действието на лекарството се забавя.

Особености

Ретард са лекарствени форми, които са удължени ентерални лекарствени форми, които осигуряват създаването на лекарствен резерв в човешкото тяло и последващото му постепенно освобождаване. Най-често се приемат през устата, но има и ректални форми.

В зависимост от това каква технология е използвана за получаването им, има два основни типа забавени лекарствени форми (преводът е представен по-горе), като матрица и резервоар. Матричните форми съдържат полимерна матрица с разпределено в нея лекарствено вещество. Често те изглеждат като обикновени хапчета.

Типът резервоар е ядрото, което включва лекарствено вещество, както и полимер или мембранна обвивка, което определя скоростта на процеса на освобождаване. Единична или микроформа може да действа като резервоар, комбинацията от които образува крайната форма (например микрокапсули и др.).

Общото значение на думата "изостанал" е от интерес за мнозина.

Какви са формулярите?

Лекарствените форми с удължено действие включват:

• Ентерични гранули.
• Капсули ретард и ретард форте.
• Драже ретард и с ентерично покритие.
• Капсули с ентерично покритие.
• Разтвор retard и бърз retard.
• Таблетките са ентерични, двуслойни, рамкови и многослойни.
• Забавено окачване.
• Таблетки retard, retard mite, rapid retard, ultraretard и retard forte.
• Таблетки с многофазно и филмово покритие.

Има и ретард таблетки, които имат и други методи на освобождаване – непрекъснато, със забавено и равномерно удължено освобождаване. Освен това те имат разновидности като структурни и дуплексни таблетки. Те включват препарати "Калий-нормин", "Dalfaz SR", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Tramal Retard", "Cordaflex", във ветеринарната медицина "Cortexon retard".

Какви методи могат да се използват за удължаване на ефекта на лекарствата?

Понастоящем е установено, че осигурява продължително действие (което означава дълготрайно) терапевтични средстваТова е възможно чрез намаляване на скоростта на тяхното освобождаване от лекарствената форма, намаляване на скоростта и степента на дезактивиране на веществата от ензими, екскреция от тялото и отлагане на лекарството в тъканите и органите. Известно е, че лекарството достига максималната си концентрация, когато съдържанието му в кръвта е право пропорционално на дозата, въведена в тялото и скоростта на абсорбция, а също и обратно пропорционално на скоростта, с която веществото се отделя от тялото.

За да постигнете продължителен ефект на лекарствата, можете да използвате различни методи, включително химични, физиологични и технологични.

Запознахме се с понятието "забавено", какво е в лекарствата, сега знаем.

Химични методи

Химичните методи включват такива методи за удължаване, които се състоят в промяна на химичната структура на лекарството чрез образуване на комплекси, полимеризация, заместване на функционални групи, образуване на слабо разтворими соли, естерификация и др.

Физиологични методи

Физиологичните методи включват методи, които осигуряват промяна в скоростта на абсорбция или екскреция на лекарствено вещество поради влиянието на различни фактори (химични, физически) върху тялото.

Това се постига главно чрез следните методи:

• охлаждане на тъканите на мястото, където е въведена инжекцията с лекарството;
• използване на буркан за кръвосмучене;
• въвеждане на хипертонични разтвори в тялото;
• използването на вазоконстриктори, тоест агенти, които насърчават вазоконстрикцията;
• инхибиране на отделителната функция на бъбреците (например етамид се използва за тази цел, за да забави отделянето на пеницилин от тялото) и др.

Но си струва да се отбележи, че тези методи могат да станат опасни за пациента, поради което се използват много рядко. Например в стоматологията вазоконстрикторите и локалните анестетици се използват заедно за удължаване на локалния анестетичен ефект на последните чрез намаляване на лумена на кръвоносните съдове. В този случай се развива такава нежелана реакция като тъканна исхемия, поради което доставката на кислород намалява и това води до хипоксия, която в крайна сметка може да причини тъканна некроза.

Технологични методи

Технологичните методи са станали най-разпространени и най-често се използват в практиката. В този случай ефектът на лекарството се удължава, като се използват следните методи:

• повишаване на вискозитета на дисперсионната среда: този метод се основава на факта, че с увеличаване на този показател на разтворите процесът на абсорбция на лекарството от дозираната форма се забавя;
• В допълнение към използването на неводни среди се използват и водни разтвори, към които се добавят вещества, повишаващи вискозитета - полусинтетични, естествени и синтетични полимери.

Във фармацевтичната практика напоследък също е широко разпространено поставянето на активни вещества в хидроли на високомолекулни съединения и в гелове. Те се използват като пролонгатори, имащи (линименти, мехлеми, пластири), както и служещи като компоненти или резервоари на макромолекулни системи не само от матричен, но и от мембранен тип.

Сега знаем, че това е изостанал.

Пролонгираните таблетки са таблетки, чието лекарствено вещество се освобождава бавно и равномерно или на няколко порции. Тези таблетки ви позволяват да осигурите терапевтично ефективна концентрация на лекарства в тялото за дълъг период от време.

Основните предимства на тези лекарствени форми са:

възможността за намаляване на честотата на приемане;

възможността за намаляване на дозата на курса;

възможността за елиминиране на дразнещия ефект на лекарствата върху стомашно-чревния тракт;

способността да се намалят проявите на основните странични ефекти.

Следните изисквания са наложени на удължените лекарствени форми:

концентрацията на лекарствените вещества, когато се освобождават от лекарството, не трябва да се подлага на значителни колебания и трябва да бъде оптимална в организма за определен период от време;

ексципиентите, въведени в дозираната форма, трябва да бъдат напълно екскретирани от тялото или инактивирани;

методите за удължаване трябва да бъдат прости и достъпни в изпълнение и не трябва да имат отрицателен ефект върху тялото.

Най-физиологично безразличен е методът на удължаване чрез забавяне на абсорбцията на лекарствени вещества.

2. Класификация на лекарствените форми с удължено действие:

1) В зависимост от начина на приложение, удължените форми се разделят на:

лекарствени форми на ретард;

депо лекарствени форми ("Moditen Depot" - честотата на приложение е 15-35 дни; "Klopiksol Depot" - 14-28 дни);

2) Като се вземе предвид кинетиката на процеса, се разграничават лекарствените форми:

с периодично освобождаване;

непрекъснато;

забавено освобождаване.

В зависимост от начина на приложение

1) Депо лекарствени форми- това са удължени лекарствени форми за инжекции и имплантации, които осигуряват създаването на резерв от лекарството в организма и последващото му бавно освобождаване.

Депо дозираните форми винаги попадат в същата среда, в която се натрупват, за разлика от променящата се среда на стомашно-чревния тракт. Предимството е, че могат да се прилагат на по-дълги интервали (понякога до седмица).

В тези дозирани форми забавянето на абсорбцията обикновено се постига чрез използване на слабо разтворими съединения на лекарствени вещества (соли, естери, комплексни съединения), химическа модификация - например микрокристализация, поставяне на лекарствени вещества във вискозна среда (масло, восък). , желатин или синтетична среда), използвайки системи за доставяне - микросфери, микрокапсули, липозоми.

2) Лекарствени форми на ретард- това са удължени лекарствени форми, които осигуряват на организма доставка на лекарствено вещество и последващото му бавно освобождаване. Тези дозирани форми се използват предимно орално, но понякога се използват и за ректално приложение.

За получаване на дозирани форми на ретард се използват физични и химични методи:

Физическите методи включват методи за покриване на кристални частици, гранули, таблетки, капсули; смесване на лекарствени вещества с вещества, които забавят абсорбцията, биотрансформацията и екскрецията; използването на неразтворими основи (матрици) и др.

Основните химични методи са адсорбция върху йонообменници и образуване на комплекси. Веществата, свързани с йонообменната смола, стават неразтворими и тяхното освобождаване от дозираните форми в храносмилателния тракт се основава единствено на йонообмен.

Скоростта на освобождаване на лекарственото вещество варира в зависимост от степента на смилане на йонообменника и от броя на неговите разклонени вериги.

Депо лекарствени форми. В зависимост от технологията на производство има два основни вида ретардни лекарствени форми - резервоарни и матрични.

1. Форми тип резервоар. Те представляват ядро, съдържащо лекарствено вещество и полимерна (мембранна) обвивка, която определя скоростта на освобождаване. Резервоарът може да бъде единична лекарствена форма (таблетка, капсула) или лекарствена микроформа, много от които образуват крайната форма (пелети, микрокапсули).

2. Матричен тип форми. Те съдържат полимерна матрица, в която е разпределено лекарственото вещество и много често имат формата на обикновена таблетка.

Дозираните форми на retard включват ентерични гранули, retard дражета, дражета с ентерично покритие, retard и retard форте капсули, капсули с ентерично покритие, retard разтвор, бърз retard разтвор, retard суспензия, двуслойни таблетки, ентерични таблетки, рамкови таблетки, многослойни таблетки , таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, retard mite и ultraretard, мултифазни обвити таблетки, филмирани таблетки и др.

2. Като се има предвид кинетиката на процеса, се разграничават лекарствените форми: 1) Лекарствени форми с периодично освобождаване- това са удължени лекарствени форми, при въвеждането на които лекарственото вещество се освобождава в тялото на порции, което по същество наподобява плазмените концентрации, създадени при обичайния прием на всеки четири часа. Те осигуряват многократно действие на лекарството.

В тези дозирани форми една доза е отделена от друга чрез бариерен слой, който може да бъде филм, пресован или покрит. В зависимост от състава си, дозата на лекарственото вещество може да се освободи или след определено време, независимо от локализацията на лекарството в стомашно-чревния тракт, или в определено време в необходимия отдел на храносмилателния тракт.

Така че при използване на киселинно-устойчиви покрития една част от лекарственото вещество може да се освободи в стомаха, а другата в червата. В същото време периодът на общото действие на лекарството може да бъде удължен в зависимост от броя на дозите на лекарственото вещество, съдържащо се в него, т.е. от броя на слоевете на таблетката. Формите за дозиране с периодично освобождаване включват двуслойни таблетки и многослойни таблетки.

2) Лекарствени форми с продължително освобождаване- това са удължени лекарствени форми, при въвеждане в организма първоначалната доза от лекарственото вещество се освобождава, а останалите (поддържащи) дози се освобождават с постоянна скорост, съответстваща на скоростта на елиминиране и осигуряваща постоянството на желания терапевтичен концентрация. Дозираните форми с непрекъснато, равномерно удължено освобождаване осигуряват поддържащ ефект на лекарството. Те са по-ефективни от формите с периодично освобождаване, тъй като осигуряват постоянна концентрация на лекарството в тялото на терапевтично ниво без изразени крайности, не претоварват тялото с прекалено високи концентрации.

Дозираните форми с продължително освобождаване включват рамкирани таблетки, микроформовани таблетки и капсули и други.

3) Лекарствени форми със забавено освобождаване- това са удължени лекарствени форми, с въвеждането на които освобождаването на лекарственото вещество в тялото започва по-късно и продължава по-дълго, отколкото от обичайната лекарствена форма. Те осигуряват забавено начало на действие на лекарството. Като пример за тези форми могат да служат суспензиите на ултралонг, ултраленте с инсулин.

Въведение

В момента въпросът за създаване на удължени лекарствени форми, които могат да осигурят дългосрочно действиелекарствен продукт с едновременно намаляване на дневната му доза. Препаратите от този тип осигуряват поддържане на постоянна концентрация на активното вещество в кръвта без пикови колебания.

Продължителните лекарствени форми могат да намалят честотата на приложение на лекарството и следователно да намалят честотата и тежестта на възможните нежелани лекарствени реакции. Намаляването на честотата на приема на лекарства създава определени удобства както за медицинския персонал в клиниките, така и за тези пациенти, които се лекуват амбулаторно, значително повишава техния комплайънс, което е много важно, особено при използване на лекарства за лечение на хронични заболявания.

Обща характеристика на удължените лекарствени форми

Удължените лекарствени форми (от лат. Prolongare - удължават) са лекарствени форми с модифицирано освобождаване. Поради забавянето на освобождаването на лекарственото вещество се осигурява увеличаване на продължителността на неговото действие. Основните предимства на тези лекарствени форми са:

възможността за намаляване на честотата на приемане;

възможността за намаляване на дозата на курса;

възможността за елиминиране на дразнещия ефект на лекарството върху стомашно-чревния тракт;

способността да се намалят проявите на основните странични ефекти.

Съществуват различни технологични принципи за постигане на удължено действие на твърдите лекарствени форми. Съвременната фармацевтична индустрия предвижда използването на специални лекарствени форми, които осигуряват продължително действие на лекарствата, основните от които са следните:

1) разновидности на таблетки за орална употреба:

таблетки с покритие, бавно освобождаване;

обвити таблетки с удължено действие;

обвити таблетки, разтворими в червата, удължено действие;

таблетки с изменено освобождаване;

2) разновидности на капсули за орална употреба:

капсули с модифицирано освобождаване с продължително освобождаване;

капсули с микросфери;

spansules.

3) лекарствени форми за имплантиране:

таблетки за имплантиране;

Капсули за имплантиране (пелети);

импланти;

ТТС - трансдермални терапевтични системи;

инжекционни лекарствени форми с удължено действие;

суспензии на лекарствени вещества за парентерално приложение.

Изисквания за продължителна LF

Следните изисквания са наложени на удължените лекарствени форми:

Концентрацията на лекарствата, когато се освобождават от лекарството, не трябва да подлежи на значителни колебания и трябва да бъде оптимална в тялото за определен период от време;

Помощните вещества, въведени в дозираната форма, трябва да бъдат напълно екскретирани от тялото или инактивирани;

Методите за удължаване трябва да са прости и достъпни при изпълнение и не трябва да имат отрицателен ефект върху тялото. Най-физиологично безразличен е методът на удължаване чрез забавяне на абсорбцията на лекарството.

Технологични методи за удължаване на лекарството:

· Повишаване на вискозитета на дисперсионната среда (заключението на лекарственото вещество в гела).

Като гел за продължителни лекарства по-често се използват разтвори на IUD с различни концентрации: микрокристална целулоза (MC), карбоксиметилцелулоза (CMC) и натриев CMC (1%), поливинилпиролидон (PVP), колаген и др.

Сключването на лекарственото вещество във филмови черупки.

· Въвеждане на полимери директно в лекарствената форма.

Самите полимери метилцелулоза (разтворим MC) и хитозан не се разтварят в биологични течности, но в същото време филмите, получени от техните разтвори, бавно набъбват и постепенно се разтварят, освобождавайки въведените в тях лекарствени вещества, което позволява създаване на продължителен ефект.