Дългодействащ кардиоселективен бета-блокер. Фармакотерапия с бета-блокери. Обяснение на класификацията

Механизъм на действие на бета-блокерите

Ефектите на бета-блокерите се осъществяват чрез блокадата на β1 и β2-адренергичните рецептори. Има два вида β-адренергични рецептори (β1- и β2-адренергични рецептори), които се различават по структурни и функционални характеристики и разпространение в тъканите. β1-адренергични рецепторидоминират в структурите на сърцето, островната тъкан на панкреаса, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, адипоцитите.

Лекарствата, като се свързват с β1-адренергичните рецептори на сърцето, предотвратяват действието на норадреналин, адреналин върху тях, намаляват активността на аденилатциклазата. Намаляването на ензимната активност води до намаляване на синтеза на сАМР и инхибиране на навлизането на Ca2+ в кардиомиоцитите. По този начин се реализират основните ефекти на β-блокерите:

• отрицателен инотропен ефект (силата на сърдечните контракции намалява);
• отрицателен хронотропен ефект (намален пулс);
• отрицателен дромотропен ефект (проводимостта е потисната);
• отрицателен батмотропен ефект (автоматизмът намалява).

Антиангинозният ефект на лекарствата се проявява чрез намаляване на силата на сърдечните контракции и сърдечната честота, което намалява нуждата от миокарден кислород.

Поради инхибирането на проводимостта и автоматизма, лекарствата имат антиаритмичен ефект.

Намаляването на съдържанието на Ca2+ поради блокада на β1-адренергичните рецептори в клетките на юксталния меруларен апарат (JGA) на бъбреците е придружено от инхибиране на секрецията на ренин и съответно намаляване на образуването на ангиотензин II, което води до до намаляване на кръвно наляганеи определя ефективността на β-блокерите като антихипертензивни лекарства.

Блокада β2-блокеридопринася за увеличаването на:

• тон гладка мускулатурабронхи;
• контрактилна активност на бременната матка;
• намаляване гладкомускулни клеткистомашно-чревния тракт (проявява се с коремна болка, повръщане, гадене, диария, много по-рядко запек).

В допълнение, стесняването на артериолите и венулите причинява повишаване на периферното съдово съпротивление и може да наруши кръвоснабдяването на крайниците до развитието на синдрома на Рейно.

β-блокерите причиняват промени в липидния и въглехидратния метаболизъм. Те инхибират липолизата, предотвратяват увеличаването на съдържанието на свободни мастни киселинив кръвната плазма, докато съдържанието на TG се увеличава и концентрацията на общия холестерол не се променя, съдържанието на HDL холестерол намалява, LDL холестерол се повишава, което води до повишаване на атерогенния коефициент.

β-блокерите предизвикват активиране на синтеза на гликоген от глюкоза в черния дроб и инхибират гликогенолизата, което може да доведе до хипогликемия, особено на фона на употребата на хипогликемични лекарства. лекарствапри пациенти със захарен диабет. Поради блокадата на бета-блокерите в панкреаса и инхибирането на физиологичната секреция на инсулин, лекарствата могат да причинят хипергликемия, но при здрави хорате обикновено не влияят върху концентрацията на глюкоза в кръвта.

Според ефекта си върху рецепторите бета-блокерите се разделят на неселективни (засягащи β1- и β2-адренергичните рецептори) и кардиоселективни (засягащи β1-адренергичните рецептори), освен това някои от тях имат вътрешна симпатикомиметична активност (ICA).

Бета-блокерите с ICA (пиндолол, бопиндолол, окспренолол) намаляват сърдечната честота и контрактилитета на миокарда в по-малка степен, практически нямат ефект върху липиден метаболизъм, те имат по-слаб синдром на отнемане.

Вазодилатиращият ефект на бета-блокерите се дължи на един от следните механизми или комбинация от тях:

• изразена ICA във връзка с β-блокери на съдове (например пиндолол, целипролол);
• комбинация от β- и α-адренергична блокираща активност (например карведилол);
• освобождаване на азотен оксид от ендотелните клетки (небиволол);
• директен вазодилатативен ефект.

Кардиоселективните бета-блокери в ниски дози, за разлика от неселективните, имат малък ефект върху бронхиалния и артериалния тонус, секрецията на инсулин, мобилизирането на глюкоза от черния дроб, контрактилната активност на бременната матка, така че те могат да се предписват при съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания , диабет, нарушения периферно кръвообращение(например със синдром на Рейно, бременност). Те практически не предизвикват вазоконстрикция скелетни мускулиследователно, когато ги използвате, е по-малко вероятно да се забележи повишена умора и мускулна слабост.

Фармакокинетика на бета-блокери

Фармакокинетичното действие на различните бета-блокери се определя от степента на тяхната разтворимост в мазнини и вода. Има три групи бета-блокери:

• мастноразтворими (липофилни),
• водоразтворим (хидрофилен),
• мастно и водоразтворими.

Липофилните бета-блокери (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт, лесно проникват в BBB (често причиняват такива странични ефектикато безсъние, обща слабост, сънливост, депресия, халюцинации, кошмари). Ето защо единични дозии честотата на приложение трябва да се намали при пациенти в напреднала възраст със заболявания нервна система. Липофилните бета-блокери могат да забавят елиминирането от кръвта на други лекарства, които се метаболизират в черния дроб (например лидокаин, хидролазин, теофилин). Липофилните β-блокери трябва да се предписват поне 2-3 пъти на ден.

Хидрофилните бета-блокери (атенолол, надолол, соталол) не се абсорбират напълно (30-70%) в стомашно-чревния тракт и се метаболизират слабо (0-20%) в черния дроб. Екскретира се главно чрез бъбреците. Имат дълъг полуживот (6-24 години). T1 / 2 на хидрофилните лекарства се увеличава с намаляваща скорост гломерулна филтрация(например, когато бъбречна недостатъчност, при пациенти в старческа възраст). Честотата на приложение варира от 1 до 4 пъти на ден.

Има бета-блокери, които са разтворими в мазнини и вода (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Имат два пътя на елиминиране - чернодробен (40-60%) и бъбречен. Мастно- и водоразтворимите лекарства могат да се предписват 1 път на ден, с изключение на Pindolol: приема се 2-3 пъти. T1/2 е 3-12 часа. Повечето лекарства (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействат с лекарства, които се метаболизират в черния дроб, така че те могат да се предписват при пациенти с умерена чернодробна или бъбречна недостатъчност (в случай на тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция се препоръчва за намаляване на дозата на лекарството с 1,5 пъти).

Фармакокинетични параметри на бета-блокери:

*Забележка: ? - няма намерени данни

Показания за употреба на бета-блокери

• ангина пекторис,
• остър коронарен синдром,
• AG и първична профилактикаинсулт и исхемична болест на сърцето при пациенти с хипертония,
• предотвратяване на камерни и суправентрикуларни аритмии,
• предотвратяване на повторен миокарден инфаркт,
• предотвратяване внезапна смъртпри пациенти със синдром на удължен QT интервал,
• хронична сърдечна недостатъчност (карведилол, метопролол, бизопролол, небиволол),
• системни заболявания с повишено влияниесимпатикова нервна система,
• тиреотоксикоза,
• есенциален тремор,
• отнемане на алкохол,
• дисекираща аортна аневризма,
• хипертрофична кардиомиопатия,
• дигиталисова интоксикация,
• митрална стеноза (тахисистолична форма),
• пролапс на митралната клапа,
• Тетрада на Фало.

Странични ефекти и противопоказания на бета-блокерите

Основните странични ефекти и противопоказанията на бета-блокерите са представени в таблицата.

Странични ефекти на бета-блокерите, противопоказания за тяхната употреба и състояния, изискващи специално внимание при употребата на бета-блокери:

За β-блокерите е характерен синдром на отнемане.

Лекарствени взаимодействия

Комбинацията от бета-блокери с други лекарства, проявяващи отрицателен външен и хронотропен ефект, може да доведе до тежки нежелани реакции. При комбинирането на β-блокери с клонидин се развива изразено понижение на кръвното налягане и брадикардия, особено при хоризонтално положение на пациентите.

Комбинацията от назначаването на бета-блокери с верапамил, амиодарон, сърдечни гликозиди може да доведе до тежка брадикардия и нарушения на AV проводимостта.

Комбинацията от бета-блокери с нитрати или блокери на калциевите канали е оправдана, тъй като първите намаляват нуждата от миокарден кислород, докато други намаляват тонуса на периферните и коронарни съдове, осигуряват хемодинамично разтоварване на миокарда и повишават коронарния кръвоток.

Ирина Захарова

Бета-блокерите са лекарства, които засягат симпатоадреналната система на човешкото тяло, което регулира работата на сърцето и кръвоносните съдове. При хипертония веществата, които съставляват лекарствата, блокират действието на адреналина и норепинефрина върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове. Блокадата насърчава вазодилатацията и намаляването на сърдечната честота.

През 1949 г. учените откриват, че стените на кръвоносните съдове и сърдечната тъкан съдържат няколко вида рецептори, които реагират на адреналин и норепинефрин:

• Алфа 1, алфа 2.
• Бета 1, бета 2.

Под въздействието на адреналина рецепторите произвеждат импулси, под въздействието на които се получава вазоконстрикция, учестяване на сърдечната честота, повишаване на налягането и нивата на глюкозата, разширяване на бронхите. При хора с аритмия и хипертония тази реакция увеличава вероятността от хипертонична криза и инфаркт.

Откриването на рецепторите, изследването на механизма на тяхната работа послужи като основа за създаването на нов клас лекарства за лечение на хипертония:

• алфа-блокери;
• бета блокери.

Основна роля за лечението на артериалната хипертония играят бета-блокерите, алфа-блокерите са от второстепенно значение.

Алфа блокери

Всички лекарства от този тип са разделени на 3 подгрупи. Класификацията се основава на механизма на действие върху рецепторите: селективни - блокиране на един тип рецептори, неселективни - блокиране на двата вида рецептори (алфа 1, алфа 2).

При артериална хипертония е необходимо да се блокират алфа1 рецепторите. За тази цел лекарите предписват алфа 1-блокери:

• Доксазозин.
• Теразозин.
• Празонин.

Тези лекарства имат малък списък от странични ефекти, един значителен недостатък и няколко предимства:

• има положителен ефект върху нивото на холестерола (общ), което инхибира развитието на атеросклероза;
• те не са опасни за хора с диабет, когато се използват, съдържанието на кръвната захар остава непроменено;
• кръвното налягане намалява, докато пулсът леко се увеличава;
• мъжката потентност не страда.

недостатък

Под въздействието на алфа-блокера всички видове кръвоносни съдове (големи, малки) се разширяват, така че налягането намалява повече, когато човек е в изправено положение (изправен). При използване на алфа-блокер при човек естественият механизъм за нормализиране на кръвното налягане при повишаване от хоризонтално положение.

Човек може да припадне при рязко приемане вертикално положение. Когато стане, има рязко намаляване на налягането, снабдяването на мозъка с кислород се влошава. Човек чувства остра слабост, замаяност, потъмняване в очите. В някои случаи припадъкът е неизбежен. Опасно е само при наранявания при падане, тъй като след заемане на хоризонтално положение съзнанието се връща, налягането се нормализира. Такава реакция възниква в началото на лечението, когато пациентът вземе първото хапче.

Механизъм на действие и противопоказания

След приема на хапче (капки, инжекции) в човешкото тяло се появяват следните реакции:

• натоварването на сърцето намалява поради разширяването на малките вени;
• нивото на артериалното налягане намалява;
• кръвта циркулира по-добре;
• намалява нивото на холестерола;
• белодробното налягане се нормализира;
• нивата на захарта се нормализират.

Практиката на използване на алфа-блокери показва, че за някои пациенти съществува риск от инфаркт.Противопоказания за прием са заболявания: хипотония (артериална), бъбречна (чернодробна) недостатъчност, симптоми на атеросклероза, инфаркт на миокарда.

Странични ефекти

При лечение с алфа-блокери са възможни нежелани реакции. Пациентът може бързо да се умори, може да бъде обезпокоен от замаяност, сънливост, умора. В допълнение, при някои пациенти след прием на таблетките:

• повишена нервност;
• работата на храносмилателния тракт е нарушена;
• възникват алергични реакции.

Трябва да говорите с Вашия лекар, ако се появят описаните по-горе симптоми.

Доксазозин

Активно вещество- доксазозин мезилат. Допълнителни вещества магнезий, MCC, натриев лаурил сулфат, нишесте, млечна захар. Форма на освобождаване - таблетки. Опаковката е два вида: клетъчна от 1 до 5 в опаковка, банка. Клетъчната опаковка може да съдържа 10 или 25 таблетки. Брой таблетки в буркан:

След еднократна доза средства, ефектът се наблюдава след 2, максимум след 6 часа. Действието продължава 24 часа. Храната, приета едновременно с доксазозин, забавя действието на лекарството. При продължителна употреба е възможна левокамерна хипертрофия. Лекарството се екскретира чрез бъбреците и червата.

Теразозин

Активното вещество е теразозин хидрохлорид, таблетките се произвеждат в два вида - 2 и 5 mg всяка. Една опаковка съдържа 20 таблетки, опаковани в 2 блистера. Лекарството се абсорбира добре (90% усвояване). Ефектът идва след час.

По-голямата част от веществото (60%) се екскретира през стомашно-чревния тракт, 40% - през бъбреците. Теразозин се прилага през устата през устата, като се започне с 1 mg при хипертоничен проблем, дозата постепенно се увеличава до 10-20 mg. Препоръчително е да приемате цялата доза преди лягане.

Празонин

Активното вещество е празонин. Една таблетка може да съдържа 0,5 или 1 mg празонин. Предписвайте лекарства за високо налягане. Активното вещество насърчава вазодилатацията:

• артерии;
• венозни съдове.

Максималният ефект при еднократна доза трябва да се очаква от 1 до 4 часа, продължава 10 часа. Човек може да се пристрасти към лекарството, ако е необходимо, да увеличи дозата.

Бета блокери

Бета-блокерите за хипертония осигуряват реална помощ на пациентите. Те се включват в лечебните схеми на пациентите. С отсъствие алергични реакциии противопоказания Лекарството е подходящо за повечето хора. Приемането на блокери намалява симптомите, свързани с хипертония, служи като добра превенция за нея.

Вещества, включени в композиционния блок Отрицателно влияниевърху сърдечния мускул

• намалете налягането;
• подобрявам общо състояние.

Давайки предпочитание на такива лекарства, не можете да се страхувате от хипертонични кризи и инсулт.

Видове

Списъкът с лекарства за хипертония е широк. Включва лекарства селективни и неселективни. Селективността е селективен ефект върху само един тип рецептор (бета 1 или бета 2). Неселективните агенти засягат двата типа бета рецептори едновременно.

Когато приемат бета-блокери, пациентите изпитват следните прояви:

• сърдечната честота намалява;
• значително намалено налягане;
• тонусът на кръвоносните съдове става по-добър;
• забавя образуването на кръвни съсиреци;
• телесните тъкани са по-добре снабдени с кислород.

В практиката бета-блокерите се използват широко за лечение на пациенти с артериална хипертония. Могат да се предписват кардиоселективни и некардиоселективни блокери.

Списък на кардиоселективните бета-блокери

Помислете за описанието на няколко от най-популярните лекарства. Те могат да бъдат закупени без рецепта в аптеката, но самолечението може да доведе до сериозни последици. Приемането на бета-блокери е възможно само след консултация с лекар.

Списък на кардиоселективните лекарства:

• Атенолол.
• Метопролол.
• Ацебутолол.
• Небиволол.

Атенолол

Лекарство с удължено действие. В началния етап скоростта на прием на ден е 50 mg, след известно време може да се увеличи, максималната дневна доза е 200 mg. Един час след приема на лекарството пациентът започва да усеща терапевтичния ефект.

Терапевтичният ефект продължава през целия ден (24 часа). След две седмици трябва да посетите лекар, за да оцените ефективността на лечението с лекарството. Налягането трябва да се нормализира до края на този период. Атенолол се предлага под формата на таблетки от 100 mg, опаковани в буркани от 30 броя или в клетъчни опаковки от 10 броя.

метопролол

При приемане на Метопролол има бързо намаляване на налягането, ефектът настъпва след 15 минути. Продължителността на терапевтичния ефект е малка - 6 часа. Лекарят предписва честотата на приемане от 1 до 2 пъти на ден, 50-100 mg наведнъж. На ден могат да се консумират не повече от 400 mg метопролол.

Освободете лекарството под формата на таблетки от 100 mg. В допълнение към активното вещество метопролол, те включват помощни вещества:

• лактоза монохидрат;
• целулоза;
• магнезиев стеарат;
• повидон;
• картофено нишесте.

Веществото се екскретира от тялото през бъбреците. В допълнение към хипертонията Метрополол е ефективен като профилактичнос ангина пекторис, инфаркт на миокарда, мигрена.

Ацебутолол

Дневната доза Acebutolol е 400 mg. Приемат го 2 пъти. По време на лечението лекарят може да увеличи дневния прием до 1200 mg. най-големият лечебен ефектсе усещат от пациенти, които наред с високо кръвно наляганее диагностицирана камерна аритмия.

Лекарството се произвежда в две форми:

• 0,5% инжекционен разтвор в ампули от 5 ml;
• таблетки с тегло 200 или 400 mg.

Ацебутолол се екскретира от тялото през бъбреците и стомашно-чревния тракт 12 часа след приема. Активното вещество може да се съдържа в кърма. Това трябва да се има предвид от кърмещи жени.

Небиволол

Можете да оцените ефекта на лекарството 2 седмици след началото на лечението. В допълнение към понижаването на налягането, лекарството има антиаритмичен ефект. До края на четвъртата седмица от приема, налягането на пациента трябва да се установи, до края на 2-ия месец от курса трябва да стане стабилно.

Небиволол се произвежда под формата на таблетки, опаковани в картонени кутии. Активното вещество е небиволол хидрохлорид. Отделянето му от тялото зависи от човешкия метаболизъм, колкото по-висок е метаболизмът, толкова по-бързо се отделя. Екскрецията става през стомашно-чревния тракт и бъбреците.

Дневната норма на възрастен е от 2 до 5 mg на ден. След като пациентът се адаптира към лекарството, дневната доза може да се увеличи до 100 mg. Най-голям ефект се постига при едновременен прием на лекарството.

Некардиоселективни лекарства

Групата некардиоселективни лекарства за налягане включва следните бета-блокери:

• Пиндолол.
• Тимолол.
• пропранолол.

Pindolol се предписва по схемата: 5 mg 3-4 пъти на ден. Възможно е увеличаване на единичната доза до 10 mg при 3-кратен прием през деня. Това лекарство се предписва в умерени дози на пациенти с диагноза захарен диабет.

Тимолол при лечение на хипертония се предписва в доза от 10 mg два пъти дневно. Ако по здравословни причини има нужда, тогава дневната доза се коригира до 40 mg.

Трябва да спрете приема на бета-блокери под наблюдението на лекар. Кръвното налягане на пациента може да се повиши рязко. Ако пациентът откаже да го приема, се препоръчва постепенно намаляване на дневната доза в продължение на един месец.

Съдържание

Действието върху бета-адренергичните рецептори на адреналин и норепинефрин при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове може да доведе до фатални последици. В тази ситуация лекарствата, групирани в групи бета-блокери (БАБ), не само улесняват живота, но и го удължават. Изучаването на темата за BAB ще ви научи да разбирате по-добре тялото си, когато се отървете от болестта.

Какво представляват бета блокерите

Адреноблокерите (адренолитици) са група лекарства с обща фармакологично действие- неутрализиране на адреналиновите рецептори в кръвоносните съдове и сърцето. Лекарствата "изключват" рецепторите, които реагират на адреналин и норепинефрин, и блокират следните действия:

• рязко стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
• повишено кръвно налягане;
• антиалергичен ефект;
• бронходилататорна активност (разширяване на лумена на бронхите);
• повишаване на нивата на кръвната захар (хипогликемичен ефект).

Лекарствата засягат β2-адренергичните рецептори и β1-адренергичните рецептори, предизвиквайки противоположно действие на адреналина и норепинефрина. Те разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане, стесняват лумена на бронхите и намаляват нивата на кръвната захар. Когато се активират бета1-адренергичните рецептори, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват.

Благодарение на действието върху β1-адренергичните рецептори, проводимостта на сърцето се подобрява, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия се увеличават. При възбуждане на бета2-адренергичните рецептори се отпускат стените на кръвоносните съдове и мускулите на бронхите, ускорява се синтеза на инсулин и разграждането на мазнините в черния дроб. Стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини мобилизира всички сили на тялото.

Лекарствата от групата на бета-адренергичните блокери намаляват честотата, силата на сърдечните контракции, намаляват налягането и намаляват потреблението на кислород от сърцето. Механизмът на действие на бета-блокерите (BAB) е свързан със следните функции:

1. Диастолата се удължава - поради подобрената коронарна перфузия, интракардиалното диастолно налягане намалява.
2. Кръвният поток се преразпределя от нормално васкуларизирани към исхемични области, което повишава толерантността към физическо натоварване.
3. Антиаритмичният ефект се състои в потискане на аритмогенните и кардиотоксични ефекти, предотвратяване на натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, което може да влоши енергийния метаболизъм в миокарда.

лечебни свойства

Неселективните и кардиоселективните бета-блокери са в състояние да инхибират един или повече рецептори. Те имат противоположно съдосвиващо, хипертензивно, антиалергично, бронходилататорно и хипергликемично действие. Когато адреналинът се свързва с адренорецепторите под въздействието на адреноблокери, възниква стимулация, увеличава се симпатикомиметичната вътрешна активност. В зависимост от вида на бета-блокерите се разграничават техните свойства:

1. Неселективни бета-1,2-блокери: намаляват периферното съдово съпротивление, контрактилитета на миокарда. Благодарение на лекарствата от тази група се предотвратява аритмията, производството на ренин от бъбреците и налягането се намаляват. На ранни стадиилечението повишава съдовия тонус, но след това намалява до нормалното. Бета-1,2-блокерите инхибират агрегацията на тромбоцитите, образуването на тромби, увеличават свиването на миометриума и активират подвижността на храносмилателния тракт. При коронарна болестсърдечните адренергични блокери подобряват толерантността към физическо натоварване. При жените неселективните бета-блокери повишават контрактилитета на матката, намаляват кръвозагубата по време на раждане или след операция, понижават вътреочното налягане, което ги прави подходящи при глаукома.
2. Селективни (кардиоселективни) бета1-блокери - намаляват автоматизма на синусовия възел, намаляват възбудимостта и контрактилитета на сърдечния мускул. Те намаляват нуждата от миокарден кислород, потискат ефектите на норепинефрин и епинефрин при стрес. Благодарение на това се предотвратява ортостатичната тахикардия и се намалява смъртността при сърдечна недостатъчност. Това подобрява качеството на живот на хора с исхемия, дилатативна кардиомиопатия, след инсулт или инфаркт. Бета1-блокерите елиминират стесняването на капилярния лумен, с бронхиална астманамаляват риска от развитие на бронхоспазъм, при захарен диабет премахват риска от развитие на хипогликемия.
3. Алфа и бета-блокери - понижават нивата на холестерола и триглицеридите, нормализират показателите на липидния профил. Поради това кръвоносните съдове се разширяват, последващото натоварване на сърцето намалява и бъбречният кръвен поток не се променя. Алфа-бета-блокерите подобряват контрактилитета на миокарда, помагат на кръвта да не остава в лявата камера след свиване, а напълно да премине в аортата. Това води до намаляване на размера на сърцето, намаляване на степента на неговата деформация. При сърдечна недостатъчност лекарствата намаляват исхемичните атаки, нормализират сърдечния индекс, намаляват смъртността при коронарна болест или дилатативна кардиомиопатия.

Класификация

За да разберете принципа на действие на лекарствата, е полезна класификацията на бета-блокерите. Те се делят на неселективни, селективни. Всяка група се разделя на още два подвида – със или без вътрешна симпатикомиметична активност. Благодарение на това комплексна класификациялекарите нямат съмнения относно избора на оптималното лекарство за конкретен пациент.

Чрез преобладаващо действие върху бета-1 и бета-2-адренергичните рецептори

Според вида на въздействие върху видовете рецептори се разграничават селективни бета-блокери и неселективни бета-блокери. Първите действат само върху сърдечните рецептори, затова се наричат ​​още кардиоселективни. Не селективни лекарствазасяга всеки рецептор. Неселективните бета-1,2-блокери включват бопиндолол, метипранолол, окспренол, соталол, тимолол. Селективните бета-1-блокери са Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Алфа-бета-блокерите включват проксодалол, карведилол, лабеталол.

Чрез способността да се разтварят в липиди или вода

Бета-блокерите се делят на липофилни, хидрофилни, липохидрофилни. Мастноразтворими са Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, хидрофилни - Атенолол, Надолол. Липофилните лекарства се абсорбират добре стомашно-чревния трактсе метаболизират от черния дроб. При бъбречна недостатъчност те не се натрупват, поради което претърпяват биотрансформация. Липохидрофилните или амфофилните препарати съдържат ацебуталол, бисопролол, пиндолол, целипролол.

Хидрофилните бета-адренергични блокери се абсорбират по-слабо храносмилателен тракт, имам дълъг периодполуживот, отделя се от бъбреците. Те са предпочитани за приложение при пациенти с чернодробна недостатъчностзащото се елиминират от бъбреците.

По поколение

Сред бета-блокерите се разграничават лекарства от първо, второ и трето поколение. Повече ползи от модерни лекарства, тяхната ефективност е по-висока, а вредните странични ефекти са по-малко. Лекарствата от първо поколение включват пропранолол (част от анаприлин), тимолол, пиндолол, соталол, алпренол. Средства от второ поколение - атенолол, бисопролол (част от Concor), метопролол, бетаксолол (таблетки Lokren).

Бета-блокерите от трето поколение допълнително имат вазодилатативен ефект (отпускат кръвоносните съдове), те включват небиволол, карведилол, лабеталол. Първият увеличава производството на азотен оксид, който регулира отпускането на кръвоносните съдове. Карведилолът допълнително блокира алфа-адренергичните рецептори и повишава производството на азотен оксид, а лабеталолът действа както върху алфа-, така и върху бета-адренергичните рецептори.

Списък на бета блокери

Избирам правилното лекарствосамо лекар може. Той също така предписва дозировката и честотата на приемане на лекарството. Списък на известните бета-блокери:

1. Селективни бета-блокери

Тези средства действат селективно върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове, поради което се използват само в кардиологията.

1.1 Няма присъща симпатикомиметична активност

1.2 С присъща симпатикомиметична активност

2. Неселективни бета-блокери

Тези лекарства нямат селективен ефект, понижават артериалното и вътреочното налягане.

2.1 Няма присъща симпатикомиметична активност

2.2 С присъща симпатикомиметична активност

3. Бета блокери със съдоразширяващи свойства

За решаване на проблемите с високото кръвно налягане се използват адренорецепторни блокери с вазодилататорни свойства. Те свиват кръвоносните съдове и нормализират работата на сърцето.

3.1 Няма присъща симпатикомиметична активност

3.2 С присъща симпатикомиметична активност

4. БАБ с продължително действие

Липофилни бета-блокери - лекарствата с продължително действие действат по-дълго от антихипертензивните аналози, поради което се предписват в по-ниски дози и с намалена честота. Те включват метопролол, който се съдържа в таблетките Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Адреноблокери на ултракъсо действие

Кардиоселективни бета-блокери - лекарства с ултра-кратко действие имат време на работа до половин час. Те включват esmolol, който се намира в Breviblok, Esmolol.

Показания за употреба

Има редица патологични състояниялекувани с бета-блокери. Решението за назначаването се взема от лекуващия лекар въз основа на следните диагнози:

1. ангина пекторис и синусова тахикардия. Най-често за предотвратяване на пристъпи и лечение на ангина пекторис ефективен инструментса бета-блокери. Активното вещество се натрупва в тъканите на тялото, осигурявайки подкрепа на сърдечния мускул, което намалява риска от повторение на инфаркт на миокарда. Способността на лекарството да се натрупва ви позволява временно да намалите дозата. Целесъобразността от приема на BAB при ангина пекторис се увеличава при едновременно наличие на синусова тахикардия.
2. Инфаркт на миокарда. Използването на BAB при инфаркт на миокарда води до ограничаване на сектора на некроза на сърдечния мускул. Това води до намалена смъртност, намален риск от сърдечен арест и повторна поява на миокарден инфаркт. Препоръчително е да се използват кардиоселективни средства. Прилагането е допустимо да започне веднага след приемането на пациента в болницата. Продължителност - 1 година след инфаркт на миокарда.
3. Сърдечна недостатъчност. Перспективите за използване на β-блокери за лечение на сърдечна недостатъчност все още са в процес на проучване. В момента кардиолозите разрешават използването на лекарства, ако тази диагнозасвързани с ангина пекторис артериална хипертония, ритъмни нарушения, тахизистологична форма на предсърдно мъждене.
4. Артериална хипертония. Младите хора, които водят активен начин на живот, често страдат от хипертония. В тези случаи по лекарско предписание може да се предпише БАБ. Допълнителна индикация за назначаването е комбинацията от основна диагноза (хипертония) с нарушение на ритъма, ангина пекторис и след инфаркт на миокарда. Развитието на хипертония в хипертонияс левокамерна хипертрофия е основата за приемане на BAB.
5. отклонения сърдечен ритъмвключват такива нарушения като суправентрикуларни аритмии, предсърдно трептене и мъждене, синусова тахикардия. За лечение на тези състояния успешно се използват лекарства от групата на БАВ. По-слабо изразен ефект се наблюдава при лечението на вентрикуларни аритмии. В комбинация с калиеви средства БАБ се използва успешно за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Характеристики на кандидатстване и правила за прием

Когато лекарят вземе решение за назначаването на бета-блокери, пациентът трябва без провалинформирайте лекаря за наличието на такива диагнози като емфизем, брадикардия, астма и аритмия. Важно обстоятелство е бременността или подозрението за нея. БАБ се приемат по едно и също време с хранене или веднага след хранене, тъй като храната намалява лютивината странични ефекти. Дозировката, схемата и продължителността на терапията се определят от лекуващия кардиолог.

По време на лечението се препоръчва внимателно да се следи пулса. Ако честотата падне под установеното ниво (определено при предписване на режим на лечение), е необходимо да информирате лекаря за това. В допълнение, наблюдението от лекар по време на приема на лекарства е условие за ефективността на терапията (специалист, в зависимост от индивидуалните показатели, може да коригира дозировката). Не можете сами да спрете приема на BAB, в противен случай страничните ефекти ще се влошат.

Странични ефекти и противопоказания на бета-блокерите

Назначаването на BAB е противопоказано при хипотония и брадикардия, бронхиална астма, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, белодробен оток, инсулинозависим захарен диабет. ДА СЕ относителни противопоказаниявключват следните състояния:

• хронична форма на обструктивна белодробна болест при липса на бронхоспастична активност;
• периферни съдови заболявания;
• преходна куцота на долните крайници.

Характеристиките на въздействието на BAB върху човешкото тяло могат да доведат до редица странични ефекти с различна тежест. Пациентите могат да получат следното:

• безсъние;
• слабост;
• главоболие;
• дихателна недостатъчност;
• обостряне на коронарна артериална болест;
• разстройство на червата;
• пролапс на митралната клапа;
• световъртеж;
• депресия;
• сънливост;
• умора;
• халюцинации;
• кошмари;
• забавяне на реакцията;
• безпокойство;
• конюнктивит;
• шум в ушите;
• конвулсии;
• феномен (патология) Рейно;
• брадикардия;
• психоемоционални разстройства;
• потискане на хематопоезата на костния мозък;
• сърдечна недостатъчност;
• сърдечен пулс;
• хипотония;
• атриовентрикуларен блок;
• васкулит;
• агранулоцитоза;
• тромбоцитопения;
• болки в мускулите и ставите
• болка в гърдите;
• гадене и повръщане;
• нарушения на черния дроб;
• болка в корема;
• метеоризъм;
• спазъм на ларинкса или бронхите;
• диспнея;
• кожна алергия (сърбеж, зачервяване, обрив);
• студени крайници;
• изпотяване;
• плешивост;
• мускулна слабост;
• намалено либидо;
• намаляване или повишаване на активността на ензимите, нивата на кръвната глюкоза и билирубина;
• Болест на Пейрони.

Оттегляне и как да го избегнем

При дългосрочно лечениевисоки дози ББ внезапно спиранетерапията може да предизвика синдром на отнемане. Тежките симптоми се проявяват като вентрикуларни аритмии, ангина пекторис и миокарден инфаркт. Леките ефекти се изразяват под формата на повишено кръвно налягане и тахикардия. Синдромът на отнемане се развива няколко дни след курса на лечение. За да премахнете този резултат, трябва да следвате правилата:

1. Необходимо е да спрете приема на BAB бавно, в рамките на 2 седмици, като постепенно намалявате дозата на следващата доза.
2. По време на постепенното спиране и след пълно спиране е важно рязко да се намали физически упражненияи увеличете приема на нитрати (съгласувано с лекар) и други антиангиални средства. През този период е важно да се ограничи приема на лекарства, които намаляват налягането.

Видео

Открихте ли грешка в текста?
Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Повече от 20 години бета-блокерите се считат за едно от основните лекарства при лечението на сърдечни заболявания. В научните изследвания бяха получени убедителни данни, които послужиха като основа за включването на тази група лекарства в съвременните препоръки и протоколи за лечение на сърдечни патологии.

Блокерите се класифицират в зависимост от механизма на действие, който се основава на влиянието на определен тип рецептор. В момента има три групи:

• алфа-блокери;
• бета-блокери;
• алфа-бета-блокери.

Алфа блокери

Лекарствата, чието действие е насочено към блокиране на алфа-адренергичните рецептори, се наричат ​​алфа-блокери. Основните клинични ефекти са разширяването на кръвоносните съдове и в резултат на това намаляване на общото периферно съдово съпротивление. След това следва облекчаване на притока на кръв и намаляване на налягането.

В допълнение, те са в състояние да понижат нивото на холестерола в кръвта и да повлияят на метаболизма на мазнините в организма.

Бета блокери

Съществуват различни подвидове бета-адренергични рецептори. В зависимост от това бета-блокерите се разделят на групи:

1. Селективни, които от своя страна са разделени на 2 вида: притежаващи вътрешна симпатикомиметична активност и без нея;
2. Неселективни - блокират както бета-1, така и бета-2 рецепторите;

Алфа бета блокери

Представителите на тази група лекарства намаляват систолата и диастолата и сърдечната честота. Едно от основните им предимства е липсата на влияние върху кръвообращението на бъбреците и устойчивостта на периферните съдове.

Механизмът на действие на адренергичните блокери

Поради това кръвта от лявата камера по време на свиване на миокарда веднага навлиза най-много голям съдтяло - аортата. Този момент е важен при нарушаване на работата на сърцето. При приемането на тези лекарства с комбинирано действие няма отрицателен ефект върху миокарда и в резултат на това се намалява смъртността.

Обща характеристика на ß-блокерите

Бета-адренергични блокери - голяма групалекарства, които имат свойствата на конкурентно (обратимо) и селективно инхибиране на свързването на катехоламини със същите рецептори. Тази групалекарства започва своето съществуване през 1963 г.

Тогава се синтезира лекарството Пропранолол, което е широко разпространено клинично приложениеи днес. Създателите му бяха наградени Нобелова награда. Оттогава са синтезирани редица лекарства с адреноблокиращи свойства, които имат подобен ефект. химическа структурано се различаваха в някои отношения.

Свойства на бета-блокерите

За много кратко време бета-блокерите заемат водещо място в лечението на повечето сърдечно-съдови заболявания. Но ако се върнете в историята, тогава не толкова отдавна отношението към тези лекарства беше леко скептично. На първо място, това се дължи на погрешното схващане, че лекарствата могат да намалят контрактилитета на сърцето, а бета-блокерите рядко се използват за заболявания на сърдечната система.

Днес обаче техният отрицателен ефект върху миокарда е опроверган и е доказано, че при постоянна употреба на адреноблокери клинична картинакардинално се променя: ударният обем на сърцето и неговата толерантност към физическа активност се увеличават.

Механизмът на действие на бета-блокерите е доста прост: активно вещество, прониквайки в кръвта, той първо разпознава и след това улавя молекулите на адреналин и норепинефрин. Това са хормони, синтезирани в надбъбречната медула. Какво се случва след това? Молекулярните сигнали от уловените хормони се предават на съответните клетки на органа.

Има 2 основни типа бета-адренергични рецептори:

И тези, и други рецептори присъстват в органния комплекс на централната нервна система. Има и друга класификация на адренергичните блокери, в зависимост от способността им да се разтварят във вода или мазнини:

Показания и ограничения

Областта на медицинската наука, в която се използват бета-блокери, е доста широка. Те се използват при лечението на много сърдечно-съдови и други заболявания.

Най-честите показания за употребата на тези лекарства:

Споровете за това кога лекарствата от тази група могат да се използват и кога не, продължават и днес. Списъкът със заболявания, при които употребата на тези вещества не е желателна, се променя, тъй като има постоянно Научно изследванеи синтезира нови лекарства от групата на бета-блокерите.

Поради това е определена условна линия между абсолютни (когато никога не трябва да се използва) и относителни (когато има малък риск) показания за употребата на бета-блокери. Ако в някои източници определени противопоказания се считат за абсолютни, то в други те са относителни.

Според клинични протоколиза лечение на сърдечни пациенти е строго забранено използването на блокери за:

• тежка брадикардия;
• атриовентрикуларна блокада с висока степен;
• кардиогенен шок;
• тежки лезии на периферните артерии;
• индивидуална свръхчувствителност.

Такива лекарства са относително противопоказани при инсулинозависим захарен диабет, депресивни състояния. При наличието на тези патологии е необходимо да се претеглят всички очаквани положителни и негативни ефектипреди употреба.

Списък на лекарствата

Към днешна дата списъкът с лекарства е много голям. Всяко лекарство, изброено по-долу, има солидна доказателствена база и се използва активно в клиничната практика.

ДА СЕ неселективни лекарстваотнасям се:

1. Лабеталол.
2. Дилевалол.
3. Бопиндолол.
4. пропранолол.
5. Обзидан.

Въз основа на гореизложеното могат да се направят изводи за успеха на използването на бета-блокери за контрол на работата на сърцето. Тази група лекарства не отстъпва по свойства и ефекти на други кардиологични лекарства. Когато пациентът е изложен на висок риск сърдечно-съдови нарушенияако има друг съпътстваща патология, то в този случай ролята на бета-блокерите е много значима.

При избора на лекарство за лечение трябва да се даде предпочитание на по-модерните представители на този клас (представени в статията), тъй като те позволяват стабилно понижаване на кръвното налягане и коригиране на основното заболяване, без да се влошава благосъстоянието на човек.

Лечение сърдечни заболяванияв съвременния медицинска практикае почти невъзможно да си представим без използването на специална група лекарства - бета-блокери.

Списъкът от заболявания, за които се използва терапия с тези лекарства, е обширен. Те ефективно нормализират нивото кръвно наляганеи сърдечната честота.

Въпреки това, като всеки медицински препарати, бета-блокерите изискват повишено внимание и внимание по време на терапията.

Писма от наши читатели

Предмет: Кръвното на баба се нормализира!

От: Кристина [имейл защитен])

До: администрация на сайта

Кристина
Москва

Хипертонията на баба ми е наследствена - най-вероятно същите проблеми ме очакват с възрастта.

Бета-блокерите се използват при лечението на следните заболявания:

• хронично състояние на високо кръвно налягане в тялото;
• повишено нивонатиск на фона на други патологии;
• бърз ритъм на контракции на сърдечния мускул;
• болка в сърцето с диагностицирана исхемична болест;
• рехабилитационен периодслед прекаран инфаркт;
• патологични променив ритъма на сърдечните контракции;
• функционални нарушенияв работата на миокарда;
• удебеляване на камерната стена;
• необичайно увеличение на размера на вентрикула и септума;
• състоянието, в което митрална клапаизпъква в кухината на едното предсърдие в момента на свиване на другото;
• асинхронно свиване на вентрикуларни миокардни клетки или риск от внезапна смърт;
• високо нивоналягане на фона на прехвърленото хирургична интервенция;
• мигрена;
• алкохолна и наркотична зависимост.

Класификация

Лекарствата в тази група имат няколко класификации, които разделят лекарствата според различни функции.

Всички бета-блокери се разделят в зависимост от характеристиките на техните ефекти върху рецепторите:

• неселективни лекарства;
• селективни лекарства.

Група неселективни агенти нямат способността да избират адренергични рецептори за блокиране. Те засягат всички структури.

Този ефект върху тялото се проявява под формата на намаляване на кръвосъсирването и намаляване на броя на плаките и нивото на налягане в кръвоносни съдове, ритъмът на миокардните контракции се нормализира, клетъчни мембрани.

Най-популярните лекарства сред неселективните бета-блокери са:

• Сандинорм;
• Vistagen;
• Коргард;
• Vistagan;
• Тразикор;
• Whisken;
• Соталекс;
• Окумол;
• Обзидан.

Цената на тези лекарства е много разнообразна и варира от 50r. до 1000r. за опаковане.

Селективните бета-блокери действат целенасочено върху определен тип рецептори. Второто име на тази група е кардиоселективно. Блокираните рецептори се намират в миокардните клетки, липоидната тъкан, а също и в червата.

Представителите на селективната група са:

• метопролол;
• Тенормин;
• есмолол;
• Coriol;
• Небикор;
• Кордан;
• Васакор;
• Acecor.

Цената на лекарствата в аптеките е различна. Зависи от производителя, концентрацията на активната съставка, както и броя на таблетките в опаковката.

Вътрешните лекарства са много по-евтини от чужди аналози. Цената им, като правило, не надвишава 250 рубли. Чуждите средства имат цена над 500 рубли.

В допълнение към селективността, класификацията може да се основава на прогресивността и новостта на лекарството. Така сред лекарствата от групата на бета-блокерите се разграничават 3 поколения.

Първото поколение лекарства се характеризира с неселективност на действие. Те включват:

• пропранолол;
• соталол;
• Тимолол.

Второто поколение лекарства от групата на бета-блокерите включва селективни лекарства:

• метопролол;
• Есмолол.

Третото поколение лекарства съчетава средствата за селективни и неселективни ефекти:

• талинолол;
• Целипролол;
• Картеолол.

В момента най-често се използват лекарства от 3-то поколение. Те се различават най-малко количествопротивопоказания и.

Въпреки това, не можете сами да изберете лекарството си. Това може да се направи само от лекуващия лекар въз основа на резултатите от общ преглед на тялото.

Най-качественият и ефективен бета блокер

Групата на бета-блокерите от 3-то поколение заема водеща позиция по отношение на ефективността на действие. Това е най-модерният и прогресивен вид лекарства, които действат върху адренорецепторите.

Най-добрите сред тях са лекарства под търговско наименование, и .

Карведилол е селективно лекарство. В периода на приемането му се отбелязва ефективно намаляваненивото на налягане в кръвоносните съдове поради разширяването на лумена и броят на плаките също намалява.

- съчетава 2 вида действие. Той ефективно намалява кръвното налягане и също така помага в борбата срещу сърдечните заболявания. Небивололът е по-скъп от карведиола.

Как бета-блокерите влияят на кръвното налягане

Бета-блокерите блокират работата на специални адренорецептори в тялото, които се намират в клетките на сърдечната мускулна тъкан, черния дроб, мастната тъкан и др. В резултат на намаляване на активността на рецепторите настъпват следните промени в тяло:

• ритъмът на сърдечните контракции се забавя донякъде и клетките на миокарда изискват по-малко кислород;
• процесът на притока на кръв в коронарната област се нормализира и се получава висококачествено хранене на сърдечния мускул;
• произвежда се веществото ренин, което намалява периферното съпротивление;
• произвеждат се специални активни биологични вещества, които разширяват съдовия лумен;
• клетъчните мембрани стават по-малко пропускливи за натриеви и калиеви йони.

Всички тези процеси протичат почти едновременно, поради което настъпва понижаване на кръвното налягане. Освен това се отбелязва ефектът от нормализиране на сърдечната честота и функцията на миокарда.

Инструкции за употреба

Продължителността на курса на приложение, дозировката на лекарствата и обща схемалечението се определя. За да бъде ефективна терапията, трябва да се вземе предвид общото състояние на организма на пациента, дали има противопоказания.

Освен това се извършва редовно наблюдение на състоянието на пациента. Ако се открият странични ефекти, лекарят заменя лекарството с подобни.

По време на цялото лечение е необходимо да се следят показанията на кръвното налягане и сърдечната честота. Дори и при незначителни отклонения от нормата, трябва незабавно да се консултирате с лекар, за да коригирате лечението.

Странични ефекти

В някои случаи терапията с бета-блокери е придружена от отрицателни странични ефекти:

• чувство хронична умораи повишена умора;
• нарушение на ритъма на сърдечните контракции в посока на забавяне;
• повишени астматични прояви;
• интоксикация на тялото, която се проявява с гадене и съпътстващо повръщане;
• намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта;
• прекомерен спад на налягането в съдовете;
• патологични промени в метаболитните процеси;
• повишени симптоми на белодробно заболяване;
• нарушена концентрация;
• диспептични разстройства храносмилателната система;
• намалено сексуално желание;
• развитие възпалителни процесивърху лигавицата на очите;
• алергичен обрив навсякъде кожата;
• нарушения на кръвообращението в крайниците.

Ако по време на лечението с тези лекарства се появят нежелани реакции, тогава лекарството се спира. Лекарят избира по-подходящи аналози.

Противопоказания

• астма;
• индивидуална непоносимост към компонентите на определено лекарство;
• патология на сърдечния ритъм под формата на намаляване на броя на контракциите;
• нарушение на импулса от атриума към вентрикула;
• недостатъчна работа на лявата камера;
• съдови заболявания;
• ниско нивокръвно налягане.

В допълнение, бета-блокерите не трябва да се приемат по време на бременност и в периода на нейното планиране.

Предозиране

Ако бета-блокерите се приемат неправилно, препоръчителните дози и продължителността на лечението са превишени, може да възникне феномен на предозиране. Той е придружен от следното симптоматични прояви:

• тежък световъртеж;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• рязко намаляване на сърдечната честота;
• посиняване на кожата;
• конвулсии;
• кома.

Ако отравянето с наркотици възникне на фона на предозиране, тогава е необходимо да се предостави първа помощ възможно най-скоро. медицински грижикъм жертвата. Включва:

1. измиване на стомаха на пациента;
2. приемане на абсорбиращи лекарства;
3. спешно повикване.

В зависимост от симптомите, пациентът може да бъде предписан различни лекарстваза нормализиране на държавата. Ако сърдечният ритъм е нарушен, на жертвата се прилагат атропин, адреналин или допамин, в зависимост от характеристиките на патологията.

Разлика от алфа блокерите

всичко лекарства, които инхибират и блокират активността на адренорецепторите, се разделят на следните групи:

• бета блокери.

Лекарствата от алфа групата действат върху съответните рецептори. Тяхното влияние е насочено към опростяване на процеса на кръвния поток, което от своя страна намалява нивото на налягане в съдовете. Допълнителен ефект при приема на алфа-блокери може да се счита за намаляване на нивата на холестерола.