Нифедипин диуретик. Как и при какво налягане се използва нифедипин: инструкции за употреба. Сърдечно-съдови нарушения

Нифедипин е лекарство, който се използва активно за лечение на сърдечно-съдови заболявания и хипертония.

Представеното лекарство принадлежи към групата на калциевите антагонисти.

В момента нифедипинът се счита за най-популярното лекарство в кардиологията, тъй като лекарите много често го предписват на пациенти.

Съединение

Като част от лекарството в ролята активно веществое нифедипин. Една таблетка съдържа 10 mg или 20 mg.

Помощните компоненти са:

  • млечна захар,
  • картофено нишесте,
  • микрокристална целулоза,
  • повидон 25,
  • Натриев лаурил сулфат,
  • магнезиев стеарат,
  • хипромелоза,
  • близнак 80,
  • титанов диоксид Е 171,
  • макрогол 6000,
  • талк,
  • хинолиново жълто Е 104.

фармакологичен ефект

Представеното лекарство има следния ефект:

  1. Забавя потока на калций в съдовите мускулни клетки и кардиомиоцитите.
  2. Намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовете.
  3. Насърчава увеличаването на периферните и коронарни артерии, понижава кръвното налягане и леко - контрактилитета на миокарда, намалява нуждата от кислород и следнатоварването на миокарда.
  4. Не пречи на проводимостта на миокарда.
  5. При продължителна употреба лекарството може да защити коронарни съдовеот образуването на нов атеросклеротични плаки.
  6. На начална фазалечението може да се увеличи сърдечен дебит, което не компенсира вазодилатацията, причинена от лекарството, и преходна рефлекторна тахикардия.
  7. Лекарството подобрява отделянето на натрий и вода от тялото.
  8. При наличие на синдром на Рейно лекарството може да намали или предотврати вазоспазма на крайниците.

Форма за освобождаване

Нифедипин се произвежда в следната форма:

  • таблетки 10 mg и опаковка блистер 10;
  • таблетки 20 mg с удължено действие, филмирани;
  • обвити таблетки 10 mg;
  • филмирани таблетки 10 mg;

Показания за употреба

Основните показатели за употребата на лекарството са хипертония и ангина пекторис при пациенти, страдащи от хронична коронарна болест на сърцето.

Ролята на допълнителните показания за употребата на нифедипин е:

  • напреднала възраст на пациента;
  • систолна хипертония от изолиран тип;
  • атеросклероза на периферните артерии или каротидна артерия;
  • в някои случаи бременност.

Що се отнася до бременността, това се счита за най-основната индикация за употребата на нифедипин, но само в последните етапи на бременността.

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти се считат за най-много безопасни лекарстваза премахване на хипертония по време на бременност. Бременните жени не трябва да се самолекуват с нифедипин.

Видео

Можете да гледате видео преглед за лекарството:

Начин на приложение и дозировка

Ако нифедипин се използва за продължително лечение на хипертония и исхемична болест на сърцето, тогава трябва да се приема само "разширен" нифедипин, чието действие продължава 12 или 24 часа.

Използвайте лекарството кратко действиеВъзможно е само в случай на линейка, ако е необходимо бързо да се елиминира хипертонична криза.

При прием на бързодействащо лекарство за дълъг периодможе да причини инсулт и инфаркт.

Дозировката на лекарството се определя само от опитен лекар за всеки пациент поотделно.Когато решите да се самолекувате, като се позовавате на дозите, посочени в инструкциите, това ще доведе до катастрофални резултати.

Следователно, не е нужно да се самолекувате, намерете добър специалисти се консултирайте с него.

Противопоказания за употреба

Основните противопоказания за употреба включват:

  • хипотония (много ниско кръвно налягане);
  • кардиогенен шок;
  • свръхчувствителност към лекарството.

Не е препоръчително да се използва лекарството, ако има нестабилен ход на коронарна болест на сърцето или е претърпял инфаркт.

Странични ефекти

Нифедипин не влияе отрицателно на нивото пикочна киселинаи холестерола в кръвта.

Но има следните странични ефекти:

  • подуване на краката;
  • главоболие;
  • зачервяване на кожата;
  • сърдечен пулс.

За подобряване на толерантността и премахване странични ефекти, това лекарствотрябва да се приема в комбинация с бета-блокери или антихипертензивни лекарства от други групи.

Когато имате отоци по време на приема на нифедипин, когато спрете лекарството, те бързо изчезват.

Взаимодействие с други лекарства

Взаимодействайки с лекарства, нифедипин има следния ефект:

  1. Когато се комбинира с нитрати, диуретици, трициклични антидепресанти, бета-блокери, фентанил, хипотензивният ефект се засилва.
  2. Повишава активността на теофилина, спомага за намаляване на бъбречния клирънс на дигоксин.
  3. Дилтиазем забавя метаболитните процеси (необходимо е намаляване на дозата на нифедипин).
  4. Несъвместим с рифампицин (настъпва ускоряване на биотрансформацията и не се създава ефективна концентрация).

Дозирани форми на лекарството

Ефективността и безопасността на приема на лекарството се определя от лекарствената форма, в която пациентът го приема. Преди са били използвани капсули и таблетки с бързодействащ нифедипин.

Днес се появиха удължени лекарствени форми. Лекарството нифедипин, което рязко понижава кръвното налягане и бързо се извежда от тялото, е високоефективно и се понася много по-лошо от това, което има гладък ефект през целия ден.

Прием на лекарството от бременни жени

Когато лечението започна на ранни датибременност, проведена дълго време, има случаи на вътрематочна смърт на плода и нарушение на развитието на скелета на бебето. Смята се, че представеното лекарство и други дихидропиридинови калциеви антагонисти могат да навредят на здравето на бебето през първия триместър на бременността.

Рецепта (международна)

Rp: нифедипини 0,01
D.t.d: № 10 в табл.
S: Вътре, 1 табл. 3 r / d.

Рецепта (Русия)

Rp: нифедипини 0,01
D.t.d: № 10 в табл.
S: Вътре, 1 табл. 3 r / d.

Рецептурна бланка - 107-1 /г

Активно вещество

(нифедипин)

фармакологичен ефект

Нифедипин е селективен блокер на бавните калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Има антиангинозно и антихипертензивно действие. Намалява притока на извънклетъчни калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулни клеткикоронарни и периферни артерии.

Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните (предимно артериални) съдове, понижава кръвното налягане, общото периферно съдова резистентност, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. Увеличава коронарния кръвен поток. Отрицателните хроно-, дромо- и инотропни ефекти се отменят от рефлексно активиране на симпатоадреналната система в отговор на периферна вазодилатация. Подобрява бъбречния кръвоток, предизвиква умерена натриуреза. Началото на клиничния ефект е 20 минути, продължителността на клиничния ефект е 4-6 часа.

Фармакокинетика

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (над 90%) от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение бионаличността му е 40-60%. Яденето повишава бионаличността. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Cmax в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа и е 65 ng / ml. Прониква през BBB и плацентарната бариера, екскретира се с кърма. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 90%. Напълно се метаболизира в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити (70-80% от приетата доза). T1/2 е 24 часа. Кумулативен ефектлипсва.

Хронична бъбречна недостатъчност, хемодиализата и перитонеалната диализа не повлияват фармакокинетиката. При продължителна употреба (в рамките на 2-3 месеца) се развива толерантност към действието на лекарството.

Начин на приложение

За възрастни:

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. Препоръчва се лекарството да се приема по време на или след хранене с малко количество вода.

Начална доза: 1 таблетка (10 mg) 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи до 2 таблетки (20 mg) - 1-2 пъти / ден.

Максималната дневна доза е 40 mg.

При пациенти в напреднала възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антангиназна или антихипертензивна) терапия, както и при нарушена чернодробна функция, при пациенти с тежко увреждане мозъчно кръвообращениедозата трябва да се намали.

Показания

- коронарна артериална болест: ангина пекторис и почивка (включително вариант);
- артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

Противопоказания

свръхчувствителносткъм нифедипин и други дихидропиридинови производни;
остър стадиймиокарден инфаркт (първите 4 седмици);
- кардиогенен шок, колапс;
- артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
- синдром на слабост синусов възел;
- сърдечна недостатъчност (в стадия на декомпенсация);
- произнесе аортна стеноза;
- тежка митрална стеноза;
- тахикардия;
- идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;
- бременност, кърмене;
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени). Използвайте с повишено внимание при пациенти: с хронична сърдечна недостатъчност, тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците; тежки нарушения на мозъчното кръвообращение, диабет, злокачествена артериална хипертония, пациенти на хемодиализа (поради риск от артериална хипотония).

Странични ефекти

- отстрани на сърдечно-съдовата система:
хиперемия на лицето, усещане за топлина, тахикардия, периферен оток (глезени, стъпала, крака), прекомерно намаляване кръвно налягане(BP), синкоп, сърдечна недостатъчност, при някои пациенти, особено в началото на лечението, могат да се появят пристъпи на стенокардия, което налага спиране на лекарството.
- От страна на централната нервна система:
главоболие, световъртеж, умора, сънливост. При продължителен прием на високи дозиах - парестезия на крайниците, тремор.
- От стомашно-чревния тракт, черния дроб:
диспептични разстройства (гадене, диария или запек), при продължителна употреба - чернодробна дисфункция (интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази).
- От опорно-двигателния апарат:
артрит, миалгия. алергични реакции: пруритус, уртикария, екзантема, автоимунен хепатит.
- От страна на хемопоетичните органи:
анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.
- От страна на отделителната система:
нараства дневна диуреза, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).

Други: зачервяване на кожата на лицето, промени в зрителното възприятие, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст, напълно изчезваща след спиране), хипергликемия, хиперплазия на венците.

Форма за освобождаване

Таб., корица обвивка, 10 mg: 50 бр.
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Таблетки с покритие жълт цвят, кръгла, двойно изпъкнала.
1 табл. = нифедипин 10 mg
Помощни вещества:
лактоза монохидрат - 50 mg, микрокристална целулоза - 48,2 mg, пшенично нишесте - 5 mg, желатин - 2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg, талк - 3,6 mg.
д.

ВНИМАНИЕ!

Информацията на страницата, която разглеждате, е създадена само с информационна цел и по никакъв начин не насърчава самолечението. Ресурсът има за цел да запознае здравните специалисти с допълнителна информация за определени лекарства, като по този начин повиши нивото им на професионализъм. Употребата на лекарството "" в без провалпредоставя консултация със специалист, както и неговите препоръки относно начина на приложение и дозировката на избраното от Вас лекарство.

Нифедипин - има антиангинозни и антихипертензивни ефекти. Той отпуска гладката мускулатура на съдовете (облекчава спазма), разширява коронарните и периферните (главно артериални) съдове, понижава кръвното налягане и периферното съдово съпротивление и намалява следнатоварването. Притежавайки действието на кардиопротектор, той намалява нуждата от кислород в сърдечния мускул. Увеличава коронарния кръвен поток.

Нифедипин ефективно намалява налягането и също така помага за облекчаване на мускулни спазми. Без да повлиява сърдечния ритъм, значително понижава кръвното налягане. След приемане на Nifedipine започва да действа след 20 минути. (дъвченето ускорява ефекта) и продължава до 12 часа.

Активна съставка - таблетки и капсули 0,005 и 0,01 гр. Драже 0,01 гр. Ретард таблетки 0,02 и 0,04 гр.

Нифедипин - показания за употреба

Профилактика на стенокардни пристъпи (включително ангина пекторис на Prinzmetal). Като част от комбинираната терапия, лекарството се използва за лечение на коронарна болест на сърцето (стабилна ангина пекторис, вазоспастична ангина пекторис) и артериална хипертония.

За понижаване на кръвното налягане при различни видовехипертония (включително с неизвестна етиология), включително бъбречна хипертония.

В някои случаи се използва при болестта на Рейно и като част от комбинираното лечение на ХСН.

Към момента има доказателства за неподходящост терапевтична употребанифедипин при хипертония - това е свързано с повишен риск от инфаркт на миокарда, както и смъртни случаи при пациенти с исхемична болестсърце при продължителна употреба на нифедипин.

Вземете нифедипин при какво налягане?
Инструкциите за употреба на лекарството ясно показват, че нифедипин се използва за високо кръвно наляганеза понижаване на кръвното налягане. Нифедипин за налягане се приема от обща схемаизброени по-долу, освен ако не е указано друго от лекуващия лекар.

Нифедипин по време на бременност и тонус на матката

За какво се предписва нифедипин по време на бременност с тон?Лекарството облекчава спазъм и отпуска гладката мускулатура (включително матката), използва се за потискане на преждевременните контракции.

Дозировката на нифедипин с тонус по-специално и употребата по време на бременност като цяло трябва да бъде строго под лекарско наблюдение. Инструкциите за употреба забраняват лечението с лекарството по време на бременност и кърмене. Самопредписването на нифедипин с тон на матката е строго забранено! Вижте по-долу за подробности.

Нифедипин: инструкции за употреба и дозировка

Как да приемате Нифедипин таблетки? Дозите и продължителността на лечението се определят от лекуващия лекар индивидуално, като се вземат предвид състоянието на пациента и специфичните доза отлекарство.

Таблетната форма на нифедипин се приема перорално с достатъчно количество вода. Нифедипин с продължително действие се препоръчва за продължителен курс на лечение.

Началната доза е 10 mg 2 пъти на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg 2 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава до 20 mg нифедипин 3-4 пъти дневно. Максималната дневна доза е 80 mg.

При артериална хипертония таблетките нифедипин се приемат 3 пъти на ден по 10 mg, ако е необходимо, дозата се увеличава до 20-30 mg (3 пъти на ден).

Ускорено действие при кризи - една таблетка нифедипин се държи несдъвкана, без да се гълта, под езика. Лекарството се абсорбира в рамките на няколко минути. При този метод пациентът трябва да лежи половин час, поради възможно рязко понижаване на кръвното налягане.

При пациенти в напреднала възраст и обременени с други заболявания максималната дневна доза трябва да се намали.

В случай на нарушена чернодробна функция, при пациенти с тежък мозъчно-съдов инцидент, дозата трябва да се намали.

Необходимо е постепенно да спрете приема на нифедипин, като постепенно намалите дневната доза наполовина.

Колко време можете да вземете? Курсът на лечение се предписва от лекар и може да продължи до 2 месеца.

По време на лечението е строго забранено да се пие алкохол. Редовността на терапията е важна, независимо от здравословното състояние, пациентът може да не почувства симптомите на артериална хипертония.

Противопоказания при употреба на нифедипин

  • тежки нарушения на мозъчното кръвообращение,
  • артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg),
  • съдов и кардиогенен шок,
  • първа седмица остър инфарктмиокард,
  • тежка сърдечна недостатъчност
  • чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност (особено пациенти на хемодиализа),
  • бременност и кърмене,
  • свръхчувствителност към нифедипин и други компоненти на лекарството.
  • деца под 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността на употреба не са проучени).

Забранено е употребата на таблетки Nifedipine при пациенти с непоносимост към лактоза.

Употребата на нифедипин по време на бременност е забранена. Експерименталните изследвания, проведени върху животни, разкриха риска от забавяне на растежа и забавяне на развитието на плода и появата на спонтанен аборт.

Приемането на лекарството Нифедипин по време на бременност с тонус на матката е оправдано в случай на повишен риск от ангина пекторис, инфаркт, както и застойна сърдечна недостатъчност, нарушения сърдечен ритъм, недостиг на кислород в тъканите (хипоксия) и бъбречна недостатъчност.

Аналози на нифедипин, списък

Това е много популярно лекарство и може да не се предлага в аптеките, но има аналози на таблетки Nifedipine:

  • Адалат СЛ
  • Кордафен
  • Веро-нифедипин
  • Кордафлекс
  • Нифадил
  • Нифесан
  • Санфидипин
  • Фенигидин

Аналози на нифедипин с продължително действие:

  • Коринфар Уно;
  • Нифедипин SS;
  • Кордипин-ретард;
  • Нифебене ретард.

Много известни фармацевтични компаниисе занимават с производството на аналог на лекарството Nifedipine. Прегледите на пациентите казват, че повечето от тях по никакъв начин не са по-ниски от него по отношение на ефективността.

Бъдете внимателни - инструкциите за употреба на Nifedipine, цената и прегледите на аналозите може да не съответстват поради разлики в концентрацията активна съставкаи други помощни вещества. При избора на аналог се препоръчва да се консултирате с лекар.

ИИсторията на употребата на нифедипин в кардиологията надхвърля 30 години. През 70-80-те години е едно от най-популярните кардиологични лекарства. Въпреки това, в средата на 90-те години в англоезичната литература се появи значителен брой публикации, които показват опасната употреба на нифедипин при пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС). Установена е по-висока честота на миокарден инфаркт в сравнение с пациентите, получаващи други антихипертензивни лекарства. Освен това е доказано, че терапията с нифедипин повишава риска от кървене и дори онкологични заболявания. Тези произведения предизвикаха широка дискусия не само сред лекарите, но и в медиите. Беше обърнато внимание на сериозните недостатъци на тези изследвания. Първо, изходният статус на пациентите не е известен в мета-анализа на публикувани проучвания. Възможно е нифедипин да е предписван по-често от други лекарства на пациенти с хипертония(GB), които са имали ангина пекторис. Второ, в анализираните проучвания са използвани много високи дози (до 120 mg нифедипин на ден, средно 80 mg на ден). Трето, всички пациенти са получили бързо абсорбираща се форма на краткодействащ нифедипин. Тъй като нифедипинът е вазодилататор, при приемане на високи дози вазодилатацията е максимална, което е придружено от изразена компенсаторна стимулация на симпатикуса. нервна системаи, разбира се, може да доведе до обостряне на коронарната артериална болест. Резултатът от тази дискусия беше преразглеждане на показанията за предписване на нифедипин с кратко действие, по-специално не се препоръчва да се предписва на пациенти с миокарден инфаркт и нестабилна ангина пекторис.

Резултатите от последващи изследвания показват добра поносимост и висока ефективностудължени форми на нифедипин. Редица изследвания разкриват техния благоприятен ефект върху структурно-функционалното състояние на сърцето, кръвоносните съдове и бъбреците, както при хипертония, така и при паренхимна артериална хипертония.

Нашият опит в приложението нифедипин ретард (Corinfar-retard AVD GmbH, Германия) се основава на анализ на резултатите, получени при 1311 пациенти с артериална хипертония(АХ) и ИБС-ангина пекторис стабилен поток. Сред тях има 174 пациенти с хипертония в стадий I-II (класификация на СЗО, 1962 г.), 16 пациенти с хипертония с хроничен пиелонефрит, 261 пациенти със стабилна ангина пекторис от II-IV функционални класове (ФК) и 722 пациенти със стабилна ангина пекторис, съчетана с ХТ. По-голямата част от пациентите са получили лекарството амбулаторно и са били наблюдавани от кардиолози на поликлиники в Санкт Петербург. Пациентите получиха лекарството безплатно. Всички пациенти водят дневници, които отразяват динамиката на благосъстоянието, броя на пристъпите на ангина на ден, броя на приетите таблетки нитроглицерин, наличието на странични ефекти. През първия месец посещенията при лекар бяха ежеседмични, след това - веднъж на 2 седмици. Продължителността на наблюдението беше 3 месеца. В продължение на 6 месеца 21 пациенти с HD са получавали nifedipine retard. При всички пациенти с GB лекарството е предписано като монотерапия. При липса на подходящ антихипертензивен ефект след месец пациентите се прехвърлят на комбинирана терапия. Почти всички пациенти с ангина пекторис са получавали дълго време нитросорбид, а лицата с ангина пекторис III-IV FC също са получавали b-блокери (включително тези със съпътстваща хипертония). Индикацията за назначаване на нифедипин-ретард е персистирането на пристъпи на ангина.

Проучването не включва пациенти със захарен диабет, сърдечни заболявания, предсърдно мъждене, сърдечна недостатъчност, както и лица, които са претърпели нарушение на мозъчното кръвообращение.

При GB първоначалната доза на лекарството е 20 mg 2 пъти на ден. В бъдеще, като се вземе предвид постигнатият ефект, дозата се намалява (до 20 mg 1 път на ден). Въпреки това, при 5 (2,6%) пациенти нормализирането на стойностите на кръвното налягане (BP) е постигнато само с назначаването на 60 mg на ден (в 3 разделени дози). При пациенти с коронарна артериална болест ефективността на терапията е сравнена при предписване на лекарството в доза от 20 mg 1 и 2 пъти на ден.

При пациенти с хипертония, които са приемали лекарството 6 месеца преди терапията и 6 месеца след започването й, са оценени системната и бъбречната хемодинамика.

Резултатите от проучванията показват ясна антихипертензивна ефикасност на nifedipine retard както при пациенти с изолирана хипертония, така и в комбинацията му с коронарна артериална болест (Таблица 1). При пациенти, които се нуждаят от голяма доза от лекарството за нормализиране на кръвното налягане, базова линияе по-висока, както и при лица, които са получавали нифедипин 2 пъти дневно. Намаляването на кръвното налягане при всички схеми на лечение не е придружено от статистически значимо повишаване на сърдечната честота.

Дългосрочната терапия с nifedipine retard води до значителни промени в централната и регионалната бъбречна хемодинамика. По-специално, общото периферно съдово съпротивление (TPVR) намалява с 16,7% (стр<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).

*EPK означава ефективен бъбречен кръвоток.
Ориз. 1. Промени в системната и бъбречна хемодинамика по време на 6-месечна терапия с nifedipine retard

Шестмесечната терапия е придружена от намаляване на индекса на масата на миокарда на лявата камера (LVMI) с 9,3%, дебелината на задната стена (VCW) на лявата камера с 9,8% и на интервентрикуларната преграда (VVS) с 6,5 % при липса на значителни промени в размера на кухината на лявата камера и фракцията на изтласкване на лявата камера (Таблица 2).

Намалението на LVMI е максимално при лица с най-високи начални стойности и не корелира със степента на понижение на BP. Показателите на диастолната функция (изоволумно време на релаксация, съотношение E/A) не се променят значително, има само тенденция към подобряването им. В същото време времето на изоволумна релаксация намалява в по-голяма степен при пациенти с най-значимо намаление на LVMI (r = 0,65, p< 0,005).

Nifedipine retard също има благоприятен ефект върху хода на ангина пекторис, което се изразява в намаляване на броя на ангинозните пристъпи. Първоначално при пациенти без хипертония броят на стенокардните пристъпи е 29,38 ± 2,18 на месец, при пациенти с придружаваща хипертония - 30,1 ± 1,7 на месец. След 12-седмична терапия тя намалява съответно до 11,6 ± 1,37 и 11,9 ± 1,2 на месец. Най-големият антиангинален ефект се получава при първоначално не-тежка стенокардия на усилие (FC II), докато в същото време при тежка стенокардия (FC III-IV) ефективността на терапията е по-малка.

При 257 пациенти с коронарна артериална болест без хипертония ефективността на терапията с nifedipine-retard е сравнена с еднократни и двойни дози (20 mg 1 път и 2 пъти на ден). Двойната доза от лекарството има по-изразен антиангинален ефект, който не е придружен от значително увеличаване на броя на страничните ефекти.

При 58 от 722 пациенти с коронарна артериална болест, съчетана с хипертония, на първоначалните електрокардиограми са регистрирани ритъмни нарушения (екстрасистоли с ниски градации). Терапията с nifedipine retard не води до увеличаване на броя на екстрасистолите. Напротив, при 32 пациенти, които първоначално са имали екстрасистол, той е престанал да се открива.

Трябва да се отбележи добрата поносимост на лекарството. Сред наблюдаваните нежелани реакции, сърцебиене (3,8%), главоболие (3,5%), зачервяване на лицето (3,9%), замайване (1,28%), усещане за топлина (1,28%), повишена диуреза (1,5%) и оток ( 1,14%). Тежестта на страничните ефекти е максимална в ранните етапи след началото на терапията. По-голямата част от пациентите (n = 64) впоследствие подобряват поносимостта на лекарството при запазване на същата доза; при 14 пациенти, поради странични ефекти, дозата на нифедипин е намалена; 2,1% от пациентите са били принудени да спрат приема на лекарството поради лоша поносимост.

По този начин резултатите от проведеното проучване показват висока антихипертензивна и антиангинална ефикасност на nifedipine retard. В основата на понижаващото кръвното налягане действие на нифедипин е намаляването на периферното съдово съпротивление . Известно е, че при използване на калциеви антагонисти степента на вазодилатация в различните васкуларни области е различна. Максимална вазодилатация се наблюдава в съдовете на скелетните мускули и коронарните артерии, в по-малка степен - в бъбреците. Кожните съдове са практически нечувствителни към действието на дихидропиридините. H. Struyker-Bodier и др. показват, че разликите в съдовата чувствителност се определят от първоначалния съдов тонус и броя на волтаж-зависимите калциеви канали. В бъбреците максималната чувствителност към действието на калциевите антагонисти е присъща на аферентните артериоли. В допълнение, тези лекарства инхибират способността на прегломерулните артериоли да се свиват в отговор както на повишеното трансмурално налягане, така и на импулсите от макулата денса.

Антиангинозният ефект на дихидропиридините се дължи на коронарна дилатация и намаляване на работата на сърцето поради намаляване на пред- и следнатоварването. Дългодействащите лекарства и удължените форми на краткодействащи съединения, включително нифедипин, имат минимална способност да стимулират симпатиковата нервна система, което може да обясни липсата на аритмогенен ефект и благоприятен ефект върху хода на ангина пекторис.

Благоприятният ефект на тези лекарства върху вътрешните органи се дължи не само на подобряването на регионалния кръвен поток. Резултатите от експериментални изследвания показват способността на тези съединения да предизвикват релаксация на мезангиалните клетки, да намаляват синтеза на колаген от фибробластите, да повишават тъканната толерантност към исхемия и да подобряват вътреклетъчния калциев метаболизъм (намаляване на митохондриалното претоварване). Резултатът от тези промени е бавно прогресиране на експерименталната нефросклероза.

Така, При пациенти с различни форми на хипертония могат да се препоръчат дългодействащи нифедипинови препарати . Те могат да се използват както за монотерапия, така и в комбинация с други лекарства със съдоразширяващ ефект (миотропни лекарства, а-блокери). При хронична бъбречна недостатъчност, както и при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия и синдром на Conn, те имат предимства пред инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим.

При ИБС употребата им е оправдана при стабилна стенокардия . P. Heidenreich и др. направиха мета-анализ на 90 проучвания за употребата на дългодействащи нитрати, b-блокери и калциеви антагонисти. Продължителността на наблюдението във всички проучвания надхвърля една седмица, но само в две от тях – 6 месеца. Авторите не разкриват разлики в антиангиналната ефикасност на калциевите антагонисти с b-блокери. При приема на краткодействащ нифедипин е отбелязана по-слаба антиангиална активност, въпреки че броят на приетите таблетки нитроглицерин и толерантността към упражнения се променят еднакво с всички лекарства. Разликите се отнасят само до по-рядкото спиране на b-блокерите в сравнение с калциевите антагонисти поради странични ефекти, което позволява на авторите да препоръчат b-блокерите като лекарства от първа линия при лечението на стабилна стенокардия.

Резултатите от мета-анализа разкриха още една интересна особеност - в САЩ в монотерапията на стабилна ангина пекторис по-често се използват дългодействащи нитрати, в Европа - калциеви антагонисти. Сред пациентите със стабилна ангина пекторис има пациенти, при които назначаването на калциеви антагонисти има определени предимства пред лечението с b-блокери. По-специално, калциевите антагонисти са най-ефективни при вазоспастична ангина , както и с комбинация от динамична и фиксирана коронарна обструкция. Комбинацията от продължителен нифедипин с b-блокери и нитрати е напълно приемлива. В допълнение, тези съединения трябва да се предписват на пациенти с противопоказания за b-блокери (бронхиална астма, забавяне на атриовентрикуларната и синоатриалната проводимост, интермитентно накуцване, синдром на Raynaud, захарен диабет тип I и др.). Те са за предпочитане пред b-блокерите при лица с тежка дислипидемия и метаболитен синдром. Друго първоначално показание за назначаване на лекарства от тази група са брадикардия и синдром на болния синус.

Препратките могат да бъдат намерени на http://www.site

Нифедипин-ретард -

Коринфар-ретард (търговско име)

(AWD)

Литература:

1. B. M. Psaty, S. R. Neckbert, T. D. Kalpsell. et al. Рискът от инфаркт на миокарда, свързан с антихипертензивна лекарствена терапия // JAMA, 1995; 274:620-5.

2. C. D. Furberg, M. Pahor, B. M. Psaty. Излишният спор//Eur. J.Heart. 1996 г.; 17:1142-7.

3. C. D. Furberg, B. M. Psaty. Калциеви антагонисти: не са подходящи като антихипертензивни средства от първа линия // Am. er., J. Hepertension, 1995; 9:122-5.

4. Алмазов В.А., Шляхто Е.В. Артериална хипертония и бъбреци. Издателство на Санкт Петербургския държавен медицински университет. акад. Павлова И.П. СПб. 1999 г.; 296 стр.

5. Андреев Н.А., Моисеев В.С. Калциеви антагонисти в клиничната медицина. М., // RC “Pharmmedinfo”. 1995 г.; 162 стр.

6. Ивлева А.Я. Влияние на калциевите антагонисти върху хемодинамиката и бъбречната функция при артериална хипертония //Clin., Pharmacol., ter., 1992; 1:49-55.

7. Кукес В.Г., Румянцев А.С., Таратута Т.В., Алехин С.Н. Адалат, двадесет години в клиниката: минало, настояще, бъдеще // Кардиология, 1996; 1:51-6.

8. Дядик А.И., Багрий А.Е., Лебед И.А. Промени в миокардната маса и диастолната функция на лявата камера при пациенти с хроничен нефрит и артериална хипертония под влияние на терапия с блокери на калциевите канали // Нефрологичен семинар-95. TNA, Санкт Петербург, 1995; 170-1.

9. Т.Ямакого, С.Терамуро, Т.Оонисти. et al. Регресия на левокамерна хипертрофия при продължително лечение с нифедипин при системна хипертония // Clin., Cardiol., 1994; 17:615-8.

10. H. A. Struyker-Boudier, J. F. Smith, J. G. DeMey. Фармакология на калциевите антагонисти: преглед, 1990; 5(4): 1-0.

11. R. D. Loutzenhiser, M. Epstein. Бъбречните хемодинамични ефекти на калциевите антагонисти. Калциевите антагонисти и бъбреците // Hanley a. Белфас, Филаделфия, 1990 г.; 33-74.

12. Х. Л. Елиът. Калциев антагонизъм: алдостеронови и съдови отговори на катехоламини и ангиотензин II при човека // J. Хипертония. 1993 г.; V.11. доп.6:13-6.

13. Т. Сатура. Ефикасност на амлодипин при лечение на хипертония с бъбречно увреждане//J.Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24 (B): 6-11.

14. P.A.Heidenreich, K.M.McDonald, T.Hastie. et al. Мета-анализ на проучвания, сравняващи B-блокери, калциеви и нитратни антагонисти при стабилна стенокардия //JAMA, Русия, 2000, (3): 14-23.

Нифедипин: инструкции за употреба и прегледи

Нифедипин е блокер на калциевите канали.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - жълти таблетки (10 броя в блистери, в картонена опаковка 5 блистера).

Активно вещество: нифедипин, в 1 таблетка - 10 mg.

Помощни вещества: пшенично нишесте, желатин, магнезиев стеарат, лактоза, микрокристална целулоза PH101, талк.

Състав на обвивката: изопропанол, глицерол, кармелоза 7MF, ацетон, арлацел 186, пречистена вода, етилцелулоза N22, титанов диоксид, повидон K30, захар, етанол 96%, макрогол 6000, талк, полисорбат 20, колоиден силициев диоксид, Eurolake Quinoline Yellow 21 ( E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Нифедипин е селективен блокер на бавните калциеви канали, принадлежи към 1,4-дихидропиридиновите производни. Лекарството има антиангинален, хипотензивен и вазодилатиращ ефект. Намалява потока на калциеви йони в гладкомускулните клетки на периферните и коронарните артерии, както и в кардиомиоцитите. Във високи дози нифедипин инхибира освобождаването на калциеви йони от депото вътре в клетките. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното възстановяване, инактивиране и активиране.

Нифедипин разединява процесите на свиване и възбуждане в гладките мускули на кръвоносните съдове, медиирани от калмодулин, и в сърдечния мускул, медиирани от тропонин и тропомиозин. В терапевтични дози лекарството нормализира транспортирането на калциеви йони през мембраната, което е нарушено при определени патологични състояния, като артериална хипертония.

Нифедипин не влияе върху тонуса на вените. Намалява спазъма, разширява периферните и коронарните съдове (главно артериалните), понижава кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление, намалява миокардния тонус, следнатоварването и кислородната нужда на сърдечния мускул и удължава диастолното отпускане на лявата камера. Под негово влияние се увеличава коронарният кръвоток, подобрява се кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда и се активира функционирането на колатералите. Почти няма ефект върху атриовентрикуларните и синоатриалните възли и няма антиаритмичен ефект. Увеличава притока на кръв в бъбреците, предизвиква умерена екскреция на натрий с урината.

Клиничният ефект настъпва след 20 минути и продължава от 4 до 6 часа.

Фармакокинетика

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (92-98%) в храносмилателния тракт. Бионаличността на лекарството след перорално приложение е от 40 до 60% (приемането с храна увеличава тази цифра). Нифедипин претърпява ефект на първо преминаване през черния дроб. В плазмата максималната концентрация на веществото е 65 ng / ml и се наблюдава след 1-3 часа. 90% се свързва с плазмените протеини. Нифедипин преминава плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и се секретира в кърмата.

Метаболизира се напълно. Метаболизмът се извършва в черния дроб с участието на изоензимите CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% от приетата доза се екскретира като неактивни метаболити от бъбреците и други 20% с жлъчката. Времето на полуживот е от 2 до 4 часа. При недостатъчност на чернодробната функция общият клирънс намалява, полуживотът се удължава.

Нифедипин не се натрупва в организма. Хроничната бъбречна недостатъчност, перитонеалната диализа и хемодиализата не повлияват фармакокинетичните параметри. Дългосрочната употреба (2-3 месеца или повече) води до развитие на толерантност към лекарството. Плазмаферезата може да ускори елиминирането.

Показания за употреба

  • Стенокардия в покой и усилие (включително вариантна) при коронарна болест на сърцето;
  • Артериална хипертония (като самостоятелно лекарство или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

Противопоказания

  • Кардиогенен шок, колапс;
  • Синдром на болния синус;
  • Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • Тежка аортна/митрална стеноза;
  • Артериална хипотония със систолно кръвно налягане под 90 mm Hg;
  • Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;
  • тахикардия;
  • Период 4 седмици след остър миокарден инфаркт;
  • Възраст до 18 години;
  • Свръхчувствителност към лекарството или други производни на дихидропиридин.

Нифедипин също е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Поради риск от усложнения, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

  • Диабет;
  • Тежки нарушения на мозъчното кръвообращение;
  • Тежки нарушения на бъбречната / чернодробната функция;
  • Хронична сърдечна недостатъчност;
  • Злокачествена артериална хипертония.

Внимание изисква употребата на лекарството от пациенти на хемодиализа.

Инструкции за употреба на нифедипин: метод и дозировка

Нифедипин се приема перорално, като таблетките се поглъщат цели и с много течност, по време или след хранене.

Дозите се определят индивидуално в зависимост от тежестта на хода на заболяването и отговора на пациента към лекарството.

В началото на лечението се предписва 1 таблетка 2-3 пъти на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава до 2 таблетки 1-2 пъти на ден.

Максимално допустимата дневна доза е 40 mg нифедипин (4 таблетки).

Необходимо е намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена чернодробна функция, тежки нарушения на церебралната циркулация, както и пациенти, получаващи комбинирана терапия (антихипертензивна или антиангинална).

Странични ефекти

  • Сърдечно-съдова система: усещане за топлина, зачервяване на лицето, периферен оток (глезени, стъпала, крака), тахикардия, синкоп, прекомерно понижаване на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност; в някои случаи, особено в началото на лечението - появата на пристъпи на стенокардия, изискващи спиране на лекарството;
  • Централна нервна система: повишена умора, сънливост, замайване, главоболие; при продължителна употреба във високи дози - тремор, парестезия на крайниците;
  • Стомашно-чревен тракт, черен дроб: диспептични нарушения; при продължително лечение - нарушена чернодробна функция (повишена активност на чернодробните трансаминази, интрахепатална холестаза);
  • Мускулно-скелетна система: миалгия, артрит;
  • Уринарна система: увеличаване на дневната диуреза, при пациенти с бъбречна недостатъчност - влошаване на бъбречната функция;
  • Органи на хемопоезата: тромбоцитопения, левкопения, тромбоцитопенична пурпура, анемия;
  • Алергични реакции: екзантема, уртикария, пруритус, автоимунен хепатит;
  • Други: гингивална хиперплазия, хипергликемия, промени в зрителното възприятие, зачервяване на кожата на лицето, при пациенти в напреднала възраст - гинекомастия (изчезва напълно след спиране на лекарството).

Предозиране

При предозиране на нифедипин се появява главоболие, развиват се аритмия и брадикардия, активността на синусовия възел се инхибира, кръвното налягане намалява, кожата на лицето става червена.

Като първа помощ се препоръчва стомашна промивка и активен въглен. Провежданата симптоматична терапия е насочена към стабилизиране на работата на сърдечно-съдовата система. Антидотът на нифедипин е калций. Изисква бавно интравенозно приложение на калциев глюконат или 10% калциев хлорид в доза от 0,2 ml / kg (общо не повече от 10 ml) за 5 минути. Ако ефектът не се постигне, е възможно да се извърши повторна инфузия под контрола на серумната концентрация на калций. Възобновяването на симптомите на отравяне е индикация за продължителна инфузия със скорост 0,2 ml / kg / h, но не повече от 10 ml / h.

При сериозно понижение на кръвното налягане на пациента се прилага интравенозно допамин или добутамин. Ако сърдечната проводимост е нарушена, е показано прилагането на изопреналин, атропин или поставянето на пейсмейкър (изкуствен пейсмейкър). Развиващата се сърдечна недостатъчност трябва да се компенсира чрез интравенозно приложение на строфантин. Катехоламините могат да се използват само в случай на циркулаторна недостатъчност, застрашаваща живота. Желателно е да се контролира нивото на електролитите (калций, калий) и кръвната захар.

Провеждането на хемодиализа е неефективно.

специални инструкции

В случай на внезапно прекъсване на лечението съществува риск от синдром на отнемане, така че дозата трябва да се намалява постепенно.

По време на лечението с нифедипин е необходимо да се въздържате от пиене на алкохол, шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват бързи психофизични реакции и повишена концентрация.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

По време на лечението с нифедипин трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасна работа, която изисква висока концентрация на внимание и скорост на психомоторна реакция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Според инструкциите нифедипин е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Приложение в детска възраст

Нифедипин не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години, тъй като безопасността и ефикасността на лекарството в тази възрастова група не е установена.

При нарушена бъбречна функция

Нифедипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

При нарушена чернодробна функция

Нифедипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст лекарството се предписва в намалени дози.

лекарствено взаимодействие

  • Други антихипертензивни лекарства, диуретици, трициклични антидепресанти, ранитидин, циметидин: повишена тежест на понижаване на кръвното налягане;
  • Нитрати: повишена тахикардия и хипотензивен ефект на нифедипин;
  • Бета-блокери: рискът от изразено понижение на кръвното налягане, в някои случаи - влошаване на сърдечната недостатъчност (такова комбинирано лечение трябва да се извършва под строг медицински контрол);
  • Хинидин: намаляване на концентрацията му в кръвната плазма;
  • Теофилин, дигоксин: повишаване на концентрацията им в кръвната плазма;
  • Рифампицин: ускоряване на метаболизма и в резултат на това отслабване на действието на нифедипин.

Аналози

Аналози на нифедипин са: Кордафлекс, Кордипин HL, Кордипин Ретард, Нифекард HL.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 25 ºC на защитено от светлина и влага място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.

Дял: