Produženi čvrsti oblici doziranja

Nastavljamo seriju publikacija članaka mladih stručnjaka koji studiraju tvorničku tehnologiju. Budućnost ruske farmaceutske industrije ovisi o onima koji će sutra doći raditi u rusku farmaceutsku proizvodnju. Stoga bi školovanje visokokvalificiranih inženjera, tehnologa, stručnjaka za kvalitetu trebalo započeti već na sveučilištu. Nadamo se da je tema oslobađanja produženih krutih oblika doziranja posebno relevantna za naše čitatelje-proizvođače.

E.A. Chursina, studentica 5. godine Farmaceutskog fakulteta, Katedre za opću farmaceutsku i biomedicinsku tehnologiju, VMA im. IH. Sechenov

Produženi oblici doziranja (od lat. Prolongare - produžiti_ - to su oblici doziranja s modificiranim otpuštanjem. Zbog usporavanja otpuštanja ljekovite tvari osigurava se produljenje trajanja njezina djelovanja.

Glavne prednosti ovih oblika doziranja su:

Mogućnost smanjenja učestalosti prijema,

Mogućnost smanjenja doze tečaja,

Sposobnost uklanjanja iritirajućeg učinka lijekova na gastrointestinalni trakt,

Sposobnost smanjenja manifestacija glavnog nuspojave.

Za produžene oblike doziranja postavljaju se sljedeći zahtjevi:

Koncentracija lijeka koja se oslobađa iz lijeka ne bi trebala biti podložna značajnim fluktuacijama i trebala bi biti optimalna u tijelu tijekom određenog vremenskog razdoblja.

Pomoćne tvari unesene u oblik lijeka moraju se potpuno eliminirati iz organizma ili inaktivirati.

Metode produljenja trebaju biti jednostavne i pristupačne u izvedbi i ne smiju imati negativan učinak na tijelo. Fiziološki najindiferentniji je metoda produljenja usporavanjem apsorpcije lijekova. Ovisno o načinu primjene, produljeni oblici dijele se na oblike doziranja. retardni oblici i ljekovito depo forme. Uzimajući u obzir kinetiku procesa, razlikuju se oblici doziranja s povremenim, kontinuiranim i odgođenim oslobađanjem. Depo oblici doziranja (od francuskog depot - skladište, izdvojeno. Sinonimi - deponirani oblici doziranja) su produljeni oblici doziranja za injekciju i implantaciju, koji osiguravaju stvaranje zaliha lijeka u tijelu i njegovo naknadno polagano otpuštanje. Depo oblici lijekova uvijek završavaju u istoj okolini u kojoj se akumuliraju, za razliku od promjenjive okoline gastrointestinalnog trakta. Prednost je što se mogu primjenjivati ​​u duljim vremenskim razmacima (ponekad i do tjedan dana). U ovim oblicima doziranja usporavanje apsorpcije obično se postiže primjenom slabo topljivih spojeva lijeka (soli, esteri, kompleksni spojevi), kemijska modifikacija- na primjer, mikrokristalizacija, stavljanje lijeka u viskozni medij (ulje, vosak, želatina ili sintetski medij), korištenje sustava za dostavu - mikrosfere, mikrokapsule, liposomi.

Suvremena nomenklatura depo oblika doziranja uključuje:

injekcijski oblici - uljna otopina, depo suspenzija, uljna suspenzija, mikrokristalna suspenzija, mikronizirana uljna suspenzija, inzulinske suspenzije, mikrokapsule za injekcije.

Obrasci implantata - depo tablete, supkutane tablete, supkutane kapsule (depo kapsule), intraokularni filmovi, oftalmološki i intrauterini terapijski sustavi. Za parenteralnu primjenu i inhalacijske oblike doziranja koristi se izraz "produljeno" ili općenito "modificirano otpuštanje".

Oblici doziranja retard (od latinskog retardo - usporiti, tardus - tiho, sporo; sinonimi - retardi, retardirani oblici doziranja) - to su produljeni oblici doziranja koji tijelu osiguravaju opskrbu ljekovitom tvari i njeno kasnije sporo otpuštanje. Ovi oblici doziranja se prvenstveno koriste oralno, ali se ponekad koriste i za rektalnu primjenu. Prethodno se ovaj izraz također odnosio na produžene injekcijske oblike heparina i tripsina.

Za dobivanje oblika doziranja retard koriste se fizikalne i kemijske metode.

Tjelesnom uključuju metode oblaganja kristalnih čestica, granula, tableta, kapsula; miješanje ljekovitih tvari sa tvarima koje usporavaju apsorpciju, biotransformaciju i izlučivanje; korištenje netopljivih baza (matrica) itd.

Glavni kemijski metode su adsorpcija na ionskim izmjenjivačima i stvaranje kompleksa. Tvari vezane na ionsko-izmjenjivačku smolu postaju netopljive i njihovo oslobađanje iz oblika lijeka u probavnom traktu temelji se isključivo na ionskoj izmjeni. Brzina oslobađanja ljekovite tvari varira ovisno o stupnju usitnjenosti ionskog izmjenjivača i broju njegovih razgranatih lanaca.

Ovisno o tehnologiji proizvodnje, razlikuju se oblici doziranja retard dva glavna tipa - rezervoar i matrica.

Kalupi za spremnike Oni su jezgra koja sadrži lijek i polimernu (membransku) ljusku koja određuje brzinu oslobađanja. Spremnik može biti pojedinačni oblik doziranja (tableta, kapsula) ili medicinski mikrooblik, od kojih mnogi čine konačni oblik (pelete, mikrokapsule). Matrični retard oblici sadrže polimernu matricu u kojoj je lijek raspoređen, a vrlo često imaju oblik jednostavne tablete. Oblici doziranja retard uključuju enteričke granule, retard dražeje, enteričke dražeje, retard i retard forte kapsule, enteričke kapsule, retard otopinu, rapid retard otopinu, retard suspenziju, dvoslojne tablete, enteričke tablete, okvirne tablete, višeslojne tablete , tablete retard, rapid retard, retard forte, retard mite i ultraretard; višefazne obložene tablete, filmom obložene tablete itd.

Uzimajući u obzir kinetiku procesa, razlikuju se oblici doziranja s povremenim oslobađanjem, kontinuiranim oslobađanjem i odgođenim oslobađanjem.

Oblici doziranja s povremenim otpuštanjem(sinonim za formulacije s povremenim otpuštanjem) su formulacije s produljenim otpuštanjem koje, kada se daju u tijelo, otpuštaju lijek u dijelovima, u biti sličnim koncentracijama u plazmi koje se stvaraju konvencionalnom primjenom svaka četiri sata. Oni pružaju ponovljeno djelovanje lijeka.

U ovim oblicima doziranja jedna je doza odvojena od druge barijernim slojem, koji može biti filmski, prešani ili obložen. Ovisno o svom sastavu, doza ljekovite tvari može se osloboditi ili nakon određenog vremena, bez obzira na lokalizaciju lijeka u probavnom sustavu. crijevni trakt, ili u određeno vrijeme u potrebnom dijelu probavnog trakta.

Dakle, kod primjene kiselootpornih obloga jedan dio ljekovite tvari može se osloboditi u želucu, a drugi u crijevu. Istodobno, razdoblje općeg djelovanja lijeka može se produžiti ovisno o broju doza lijeka u njemu, tj. od broja slojeva tablete ili dražeje. Oblici doziranja s povremenim otpuštanjem uključuju dvoslojne tablete i dvoslojne dražeje ("duplex"), višeslojne tablete.

Oblici doziranja s kontinuiranim oslobađanjem- to su produljeni oblici lijekova kod kojih se unošenjem u organizam oslobađa početna doza ljekovite tvari, a ostale doze (održavanja) se oslobađaju konstantnom brzinom koja odgovara brzini eliminacije i osigurava postojanost željene doze terapijska koncentracija. Oblici doziranja s kontinuiranim, ravnomjerno produljenim oslobađanjem osiguravaju učinak održavanja lijeka. Učinkovitiji su od oblika s povremenim otpuštanjem jer osigurati stalnu koncentraciju lijekova u tijelu na terapijskoj razini bez izraženih ekstrema, ne opteretiti tijelo pretjerano visokim koncentracijama.

U oblike doziranja s kontinuiranim oslobađanjem ubrajaju se okvirne tablete, tablete i kapsule s mikrooblikovima itd.

Oblici doziranja s odgođenim oslobađanjem- to su produljeni oblici doziranja, s uvođenjem kojih oslobađanje ljekovite tvari u tijelo počinje kasnije i traje dulje nego iz uobičajenog oblika doziranja. Oni osiguravaju odgođeni početak djelovanja lijeka. Kao primjer ovih oblika mogu poslužiti suspenzije ultralong, ultralente s inzulinom.

Od posebnog interesa među produljenim oblicima doziranja su tablete.

Produžene tablete (sinonimi - tablete s produljenim djelovanjem, tablete s produljenim oslobađanjem) - to su tablete iz kojih se ljekovita tvar oslobađa polako i ravnomjerno ili u nekoliko obroka. Ove tablete omogućuju dugotrajno osiguravanje terapeutski učinkovite koncentracije lijekova u tijelu.

Nomenklatura produljenih tableta uključuje implantabilne tablete ili depo; retard tablete, okvirne, višeslojne, višefazne. To uključuje Depakin Chrono, Cardil, Nifecard HL, Trittiko, Sustonite).

Tablete za implantaciju (sin. - implantablete, depo tablete, tablete za implantaciju) su sterilne trituracijske tablete s produljenim otpuštanjem visoko pročišćenih ljekovitih tvari za podkožno ubrizgavanje. Ima oblik vrlo malog diska ili cilindra. Ove tablete su napravljene bez punila. Ovaj oblik doziranja vrlo je uobičajen za primjenu steroidnih hormona. U stranoj literaturi koristi se i izraz peleti. Primjeri - Disulfiram, Doltard, Esperal.

Retard tablete su oralne tablete s produljenim (uglavnom povremenim) otpuštanjem lijeka.

Obično su to mikrogranule ljekovite tvari okružene biopolimernom matricom (bazom). Otapaju se u slojevima, oslobađajući još jedan dio lijeka. Dobivaju se prešanjem tvrdih mikrokapsula na tablet strojevima. Kao pomoćne tvari koriste se meke masti koje mogu spriječiti uništavanje ljuske mikrokapsule tijekom procesa prešanja.

Postoje i retard tablete s drugim mehanizmima otpuštanja - s odgođenim, kontinuiranim i ravnomjerno produženim otpuštanjem. Varijante retard tableta su duplex tablete, strukturne tablete. To uključuje Dalfaz SR, Diklonat pretard 100, Kalij-normin, Ketonal, Kordaflex, Tramal Pretard.

Ponavljanje - To su tablete s višeslojnim premazom, koje osiguravaju ponovljeno djelovanje lijeka. Sastoje se od vanjskog sloja s lijekom koji je dizajniran za brzo otpuštanje, unutarnje ovojnice s ograničenom propusnošću i jezgre koja sadrži drugu dozu lijeka.

Za proizvodnju ovih tableta koriste se ciklički tabletni strojevi s višestrukim punjenjem. Strojevi mogu vršiti trostruko posipanje, izvedeno različitim granulatima.

Okvirne tablete (sin. durule, durule tablete, matriks tablete, porozne tablete, skeletne tablete, tablete s netopljivim okvirom) su tablete s kontinuiranim, ravnomjerno produljenim otpuštanjem i potpornim djelovanjem lijeka. Ovaj oblik lijeka dobiva se ugradnjom (inkorporiranjem) lijeka u mrežnu strukturu (matricu) netopljivih pomoćnih tvari, odnosno u matricu hidrofilnih tvari koje ne tvore gel visoke viskoznosti. Materijal za "kostur" su anorganski spojevi - barijev sulfat, gips, kalcijev fosfat, titanijev dioksid i organski - polietilen, polivinil klorid, aluminijski sapuni. Skeletne tablete mogu se dobiti jednostavnim komprimiranjem lijekova koji tvore kostur. Ove tablete se ne raspadaju u gastrointestinalnom traktu. Ovisno o prirodi matrica, mogu bubriti i polako se otapati ili zadržati svoje geometrijski oblik tijekom cijelog perioda boravka u tijelu i izlučuje se u obliku porozne mase, čije su pore ispunjene tekućinom tew. Dakle, lijek se oslobađa ispiranjem. Oblici doziranja mogu biti višeslojni. Važno je da se ljekovita tvar nalazi uglavnom u srednjem sloju. Njegovo otapanje počinje s bočne površine tablete, dok s gornje i donje površine samo pomoćne tvari difundiraju iz srednjeg sloja kroz kapilare nastale u vanjskim slojevima. Trenutačno je obećavajuća tehnologija za dobivanje okvirnih tableta pomoću krutih disperznih sustava (Kinidin durules).

Speystabs - to su tablete s ljekovitom tvari u čvrstoj masnoj matrici koja se ne raspada, već se polako raspršuje s površine.

Lontabs To su tablete s produženim oslobađanjem. Jezgra ovih tableta je mješavina lijekova s ​​voskovima velike molekularne težine. U gastrointestinalnom traktu se ne raspadaju, već se polako otapaju s površine.

Jedan od modernim metodama produljenje djelovanja tableta je njihovo oblaganje oblogama, posebice Aqua Polish oblogama. Ovi premazi osiguravaju produljeno oslobađanje tvari. Imaju alkalifilna svojstva, zbog čega tableta može proći kroz kiseli okoliš želuca u nepromijenjenom stanju. Solubilizacija ovojnice i otpuštanje aktivnih tvari odvija se u crijevima. Vrijeme otpuštanja tvari može se kontrolirati podešavanjem viskoznosti premaza. Također je moguće podesiti vrijeme oslobađanja različitih tvari u kombiniranim pripravcima.

Primjeri sastava ovih premaza:

vodeni lak,

Metakrilna kiselina / Etil acetat

Natrijeva karboksimetilceluloza

Talk

Titanijev dioksid.

U drugoj izvedbi, obloga zamjenjuje natrij karboksimetil celulozu polietilen glikolom.

Često se postupak mikrokapsulacije koristi za produljenje oblika doziranja.

Mikrokapsulacija - postupak omotavanja mikroskopskih čestica krutih, tekućih ili plinovitih ljekovitih tvari. Najčešće se koriste mikrokapsule veličine od 100 do 500 mikrona. Veličina čestice< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Mogućnosti mikrokapsulacije:

a) zaštita nestabilnih lijekova od utjecaja okoline (vitamini, antibiotici, enzimi, cjepiva, serumi i dr.);

b) maskiranje okusa gorkih i mučnih droga;

c) oslobađanje ljekovitih tvari u željenom području gastrointestinalnog trakta (enterično topive mikrokapsule);

d) produljeno djelovanje. Mješavina mikrokapsula, različitih po veličini, debljini i prirodi ljuske, smještena u jednu kapsulu, osigurava održavanje određene razine lijeka u tijelu i učinkovit terapeutski učinak Dugo vremena;

e) kombinacija na jednom mjestu lijekova koji su međusobno nekompatibilni u čistom obliku (upotreba razdjelnih obloga);

f) "transformacija" tekućina i plinova u pseudočvrsto stanje, tj. u rasutu masu koja se sastoji od mikrokapsula s tvrdim omotačem ispunjenih tekućim ili plinovitim ljekovitim tvarima.

Primjena mikrokapsula

U obliku mikrokapsula proizvodi se niz ljekovitih tvari: vitamini, antibiotici, protuupalni, diuretici, kardiovaskularni, antiastmatični, antitusici, tablete za spavanje, protiv tuberkuloze itd.

Mikrokapsulacija otvara zanimljive mogućnosti s nizom lijekova koji se ne mogu realizirati u konvencionalnim oblicima doziranja. Primjer je uporaba nitroglicerina u mikrokapsulama. Konvencionalni nitroglicerin u sublingvalnim tabletama ili kapima (na komadiću šećera) ima kratko vrijeme djelovanja. Mikrokapsulirani nitroglicerin ima sposobnost dugotrajnog oslobađanja u tijelu.

Tehnologija mikrokapsulacije

Postojeće metode mikrokapsulacije: fizikalne; fizičke i kemijske; kemijski.

Fizikalne metode. Fizičke metode za mikrokapsulaciju su brojne. Tu spadaju dražiranje, raspršivanje, raspršivanje u fluidiziranom sloju, dispergiranje u tekućinama koje se ne miješaju, metode ekstruzije, elektrostatička metoda itd. Bit svih ovih metoda je mehaničko oblaganje čvrstih ili tekućih čestica ljekovitih tvari. Korištenje jedne ili druge metode provodi se ovisno o tome je li "jezgra" (sadržaj mikrokapsule) čvrsta ili tekuća tvar.

metoda raspršivanja. Za mikrokapsulaciju čvrste tvari, koji se prvo mora prenijeti u stanje tankih suspenzija. Veličina dobivenih mikrokapa sul 30 - 50 mikrona.

Metoda disperzije u tekućinama koje se ne miješaju . Za mikrokapsulaciju tekućih tvari. Veličina dobivenih mikrokapsula je 100 - 150 mikrona. Ovdje se može koristiti metoda kapanja. Zagrijana emulzija uljne otopine lijeka stabilizirana želatinom (emulzija tipa O/B) dispergira se u ohlađenom tekućem parafinu pomoću miješalice. Kao rezultat hlađenja, najmanje kapljice prekrivene su brzo želatinoznom ljuskom. Smrznute kuglice se odvoje od tekućeg parafina, isperu organskim otapalom i osuše.

Metoda "raspršivanja" u fluidiziranom sloju. U uređajima poput SP-30 i SG-30. Metoda je primjenjiva na čvrste ljekovite tvari. Čvrste jezgre se pretvaraju u tekućinu strujom zraka i pomoću mlaznice se na njih "raspršuje" otopina tvari koja stvara film. Stvrdnjavanje tekućih ljuski nastaje kao rezultat isparavanja otapala.

metoda ekstruzije. Pod utjecajem centrifugalne sile, čestice ljekovitih tvari (krute ili tekuće), koje prolaze kroz film otopine za stvaranje filma, prekrivaju se njome, tvoreći mikrokapsulu.

Otopine tvari sa značajnom površinskom napetosti (želatina, natrijev alginat, polivinil alkohol itd.)

Fizikalne i kemijske metode. Na temelju odvajanja faza, oni omogućuju zatvaranje tvari u ljusku u bilo kojem agregatno stanje i dobiti mikrokapsule različite veličine i svojstva filma. Fizikalno-kemijske metode koriste fenomen koacervacije.

koacervacija– stvaranje kapljica obogaćenih otopljenom tvari u otopini makromolekularnih spojeva.

Kao rezultat koacervacije nastaje dvofazni sustav zbog delaminacije. Jedna faza je otopina makromolekularnog spoja u otapalu, druga je otopina otapala u makromolekularnoj tvari.

Otopina bogatija makromolekularnom tvari često se oslobađa u obliku koacervatnih kapljica – koacervatnih kapi, što je povezano s prijelazom iz potpunog miješanja u ograničenu topljivost. Smanjenje topljivosti je olakšano promjenom parametara sustava kao što su temperatura, pH, koncentracija itd.

Koacervacija tijekom interakcije otopine polimera i tvari niske molekularne težine naziva se jednostavnom. Temelji se na fizikalno-kemijskom mehanizmu sljepljivanja, "grabljanja u hrpu" otopljenih molekula i odvajanja vode iz njih uz pomoć sredstava za uklanjanje vode. Koacervacija tijekom interakcije dvaju polimera naziva se kompleksnom, a stvaranje kompleksnih koacervata prati interakcija između (+) i (-) naboja molekula.

Metoda koacervacije je kako slijedi.
Najprije se u disperzijskom mediju (otopina polimera) disperzijom dobivaju jezgre budućih mikrokapsula. Kontinuirana faza je u pravilu vodena otopina polimera (želatina, karboksimetilceluloza, polivinil alkohol i dr.), ali ponekad može biti i nevodena otopina. Kada se stvore uvjeti u kojima se smanjuje topljivost polimera, iz otopine se oslobađaju koacervatne kapi ovog polimera koje se talože oko jezgri, tvoreći početni tekući sloj, tzv. embrionalnu membranu. Zatim dolazi do postupnog stvrdnjavanja ljuske, koje se postiže različitim fizikalno-kemijskim metodama.

Tvrde ljuske omogućuju odvajanje mikrokapsula od disperzijskog medija i sprječavaju prodiranje tvari jezgre prema van.

Kemijske metode. Ove se metode temelje na reakcijama polimerizacije i polikondenzacije na granici između dvije tekućine koje se ne miješaju (voda-ulje). Za dobivanje mikrokapsula ovom metodom najprije se ljekovita tvar otapa u ulju, a zatim monomer (na primjer, metil metakrilat) i odgovarajući katalizator reakcije polimerizacije (na primjer, benzoil peroksid). Dobivena otopina se zagrijava 15 - 20 minuta na t = 55 oko C i izlije u vodenu otopinu emulgatora. Formira se emulzija tipa M/B koja se drži do završetka polimerizacije 4 sata. Rezultirajući polimetil metakrilat, netopljiv u ulju, stvara ljusku oko kapljica potonjeg. Dobivene mikrokapsule se odvoje filtracijom ili centrifugiranjem, isperu i osuše.

Aparat za sušenje smjesa tableta u fluidiziranom sloju SP-30

Namijenjen za sušenje praškastih materijala i granulata tableta koji ne sadrže organska otapala i piroforne nečistoće u farmaceutskoj, prehrambenoj, kemijskoj industriji.

Kod sušenja višekomponentnih smjesa, miješanje se provodi izravno u aparatu. U sušarama tipa SP moguće je izvršiti otprašivanje smjesa tableta prije tabletiranja.

Tehnički podaci

Princip rada: Protok zraka koji ventilator usisava u sušilicu zagrijava se u kaloričnoj jedinici, prolazi kroz filtar zraka i usmjerava se ispod mrežastog dna spremnika proizvoda. Prolazeći kroz rupe na dnu, zrak dovodi granulat u suspenziju. Ovlaženi zrak uklanja se iz radnog područja sušilice kroz vrećasti filter, suhi proizvod ostaje u spremniku. Nakon sušenja proizvod se kolicima transportira na daljnju obradu.

Popis korištene literature

1.V.I. Chueshov, Industrijska tehnologija lijekova: udžbenik. - Kharkov, NFAU, 2002. 715 str.

2.materijal predavanja Zavoda za opću farmaceutsku i biomedicinsku tehnologiju VMA. IH. Sechenov

3. Kratka medicinska enciklopedija

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7.http:|//protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

Lijek za hipertenziju propisan je ako je pacijent u opasnosti. Uključuje osobe čiji krvni tlak stalno prelazi 160/100 mm Hg. Umjetnost. Osobama koje spadaju u niskorizičnu kategoriju stručnjaci prije svega savjetuju korigiranje načina života i umjerenu tjelesnu aktivnost.

Ako ove mjere ne pomognu, liječnici propisuju posebne lijekove. Koji su najučinkovitiji lijekovi za hipertenziju?

1. Vaskularni tonus. Što je veći vazospazam, to je veći tlak. Ovaj pokazatelj ovisi o stanju malih arterija - arteriola.
2. Volumen cirkulirajuće krvi. Što je ova vrijednost veća, to je veći i pritisak.
3. Funkcioniranje srca. Što jače kuca, to se više krvi pumpa. To također uzrokuje povećanje tlaka.

Da biste odabrali najbolji lijek za hipertenziju, trebate se posavjetovati s liječnikom. Takvi lijekovi se propisuju u sljedećim situacijama:

• S povećanjem tlaka na 160-90 mm Hg. Umjetnost.;
• S povećanjem pokazatelja na 130/85 mm Hg. Umjetnost. - ovo je važno za osobe sa zatajenjem srca ili bubrega, kao i za dijabetes.

Preporuča se dati prednost lijekovima koje je potrebno piti jednom dnevno ili lijekovima koji imaju učinak od 12 sati. Međutim, u većini slučajeva liječnici propisuju kombiniranu terapiju koja uključuje dva lijeka odjednom. To vam omogućuje smanjenje doze i minimiziranje rizika od nuspojava.

Glavne skupine lijekova za hipertenziju

Postoji niz lijekova koji pomažu u smanjenju krvnog tlaka. Da biste dobili željeni rezultat i odabrali najučinkovitiji lijek za hipertenziju, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Beta blokatori

Ova sredstva mogu se koristiti za monoterapiju ili kompleksnu terapiju. Oni daju rezultat u razvoju rezistentnog oblika bolesti. Dopušteno im je koristiti u prisutnosti srčanog udara u povijesti i angine pektoris. Također, ova sredstva su dopuštena u kroničnom zatajenju srca i fibrilaciji atrija.

Mehanizam djelovanja ovih lijekova temelji se na zaustavljanju proizvodnje renina i angiotenzina, koji dovode do vazokonstrikcije. Ovi lijekovi blokiraju beta receptore. Izolirana terapija beta-blokatorima traje 2-4 tjedna. Liječnik tada može propisati kombinaciju s diuretikom ili blokatorom kalcijevih kanala.

Neselektivna sredstva uključuju sljedeće:

• Carvedilol;
• propranolol;
• Sotalol;
• Oksprenolol.

• Atenolol;
• bisoprolol;
• Nebivolol;
• Betaksolol.

Alfa blokatori

Ovi lijekovi blokiraju alfa-adrenergičke receptore, što osigurava iritirajući učinak norepinefrina. To dovodi do smanjenja krvnog tlaka.

Učinkovit lijek iz ove kategorije je doksazosin. Koristi se za otklanjanje napada visokog krvnog tlaka ili dugotrajnu terapiju. Međutim, mnogi drugi proizvodi iz ove skupine sada su van proizvodnje.

antagonisti kalcija

Ovi lijekovi se obično dijele u nekoliko kategorija:

• Dihidropiridini - ova skupina uključuje amlodipin, nifedipin;
• Benzodiazepini - oni uključuju diltiazem;
• Fenilalkilamini - verapamil pripada ovoj kategoriji.

Ovi alati povećavaju toleranciju opterećenja. Mogu se koristiti u kombinaciji s ACE inhibitorima. Zahvaljujući tome, moguće je izbjeći korištenje diuretika.

Antagonisti kalcija često se propisuju starijim osobama s cerebralnom aterosklerozom. Koriste se u kombinaciji hipertenzije s anginom pektoris ili aritmijom.

Antagonisti angiotenzina 2

To su relativno novi lijekovi za hipertenziju, koji uspješno smanjuju tlak tijekom dana. Mogu se koristiti jednom dnevno - ujutro ili prije spavanja.

Maksimalno trajanje djelovanja kandesartana je do 2 dana. U ovu skupinu spadaju i lijekovi za hipertenziju koji snižavaju krvni tlak 24 sata.

Ovi lijekovi rijetko izazivaju suhi kašalj. Ne uzrokuju brzi pad tlaka i ne dovode do razvoja sindroma povlačenja. Stabilan učinak može se postići 4-6 tjedana nakon početka terapije.

Ovi moderni lijekovi za hipertenziju mogu se koristiti u bubrežnom obliku bolesti, jer mogu eliminirati grč zida krvnih žila. Također, ovi lijekovi mogu biti dio kombinirane terapije za održivi oblik oboljenje.

Diuretici

Tiazidni diuretici i sulfonamidi, koji spadaju u kategoriju saluretika, pomažu u poboljšanju sinteze i izlučivanja urina. To osigurava smanjenje edema stijenke krvnih žila, što dovodi do povećanja njihovog lumena. Zahvaljujući tome, moguće je smanjiti pritisak.

Ova kategorija uključuje hidroklorotiazid, hipotiazid. Ove tvari sprječavaju obrnutu apsorpciju iona klorida i natrija u tubulima bubrega, što izaziva njihovo izlučivanje. Na normalan pritisak lijekovi iz ove skupine nemaju učinka.

Sulfonamidi uključuju indapamid, arifon, indal. Ova sredstva se koriste u složenim oblicima hipertenzije. Također mogu biti dio kombinirane terapije za razvoj rezistentne hipertenzije.

Indapamid je uključen u odobrene lijekove za hipertenziju za dijabetes tipa 2 jer ne utječe na razinu glukoze u krvi.

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima

Ovi lijekovi blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin u renin. Zahvaljujući njihovoj uporabi, moguće je smanjiti dotok krvi u srčani mišić. Lijekovi iz ove skupine postaju pouzdana prevencija hipertrofije srčanog mišića i obnavljaju ga u prisutnosti ovog problema.

ACE inhibitori sulfhidrilne kategorije koriste se za uklanjanje hipertenzivnih kriza. To uključuje kaptopril, benazepril.

ACE inhibitori s karboksilnom skupinom uključuju

enalapril

lizinopril,

perindopril

Dakle, enalapril ima pozitivan učinak na životni vijek pacijenata. Međutim, izaziva neželjenu nuspojavu u obliku suhog kašlja.

Kako odabrati lijek za hipertenziju

Da biste odabrali najsigurniji lijek za hipertenziju, trebate se posavjetovati s liječnikom. Stručnjak za imenovanje lijekovi uzima u obzir niz kriterija. To uključuje sljedeće:

• Dob pacijenta;
• Patologije kardiovaskularnog sustava;
• Komplikacije koje su prisutne na drugim organima.

Liječnik će odabrati kombinirani tretman koji uključuje nekoliko lijekova. To će pružiti složeni učinak na mehanizam pojave hipertenzije. Korištenje nekoliko lijekova odjednom smanjuje volumen svakog od njih. To će smanjiti rizik od nuspojava.

Popis najboljih lijekova za hipertenziju nove generacije

Svaka nova generacija lijekova za hipertenziju ima mnoge prednosti. To uključuje izvrsnu učinkovitost terapije i minimalne nuspojave. Danas postoje dvije kategorije takvih lijekova. To uključuje:

• ACE inhibitori - iz ove skupine možete odabrati takav novi lijek za hipertenziju kao lizinopril, monopril ili prestarium;
• Blokatori kalcijevih kanala - u ovu kategoriju uključuje lacidipin, nimodipin, felodipin.

Učinkoviti lijekovi za hipertenziju imaju nježan učinak na tijelo. Oni ne dovode do kršenja potencije ili mentalnih poremećaja. Zahvaljujući njihovoj primjeni moguće je poboljšati kvalitetu života. Međutim, ti se lijekovi ne smiju koristiti bez liječničkog recepta.

Brzodjelujuće tablete za visoki krvni tlak

Takvi lijekovi su potrebni za uklanjanje simptoma hipertenzivne krize. Oni bi trebali biti prisutni u medicinskom ormariću svake osobe s arterijskom hipertenzijom. Zalihe prve pomoći uključuju sljedeće:

• kaptopril;
• nifedipin;
• klonidin.

Nuspojave i kontraindikacije

Kontraindikacije izravno ovise o kategoriji lijeka. Međutim, mnogi lijekovi su zabranjeni za korištenje u takvim situacijama:

• Trudnoća;
• dojenje;
• Začepljenje žučnih kanala;
• Komplicirane bolesti bubrega i jetre;
• Bronhijalna astma;
• Preosjetljivost na komponente lijeka;
• Dekompenzirano zatajenje srca;
• Dob manje od 18 godina.

Pronaći lijek za hipertenziju bez nuspojava prilično je problematično. Svaki lijek može dovesti do neželjenih učinaka na zdravlje. Najčešće nuspojave uključuju sljedeće:

• alergijske reakcije;
• Bolovi u probavnim organima;
• Mučnina i povračanje;
• poremećaji stolice;
• Oštar pad tlaka;
• Depresivna stanja;
• Osjećaj suhoće u ustima;
• Poremećaji spavanja.

Ako se pojave takvi simptomi, lijek treba odmah prekinuti i posavjetovati se s liječnikom. Stručnjak će moći odabrati prikladniji analog. Ponekad je potrebna simptomatska terapija.

Najsigurniji lijek za hipertenziju

Do sada nema lijekova za hipertenziju bez nuspojava. Znanstvenici nisu uspjeli razviti tvar koja će donijeti željeni rezultat bez štete po zdravlje.

Međutim, ako uzmemo u obzir nove lijekove, oni imaju mnoge prednosti u odnosu na lijekove prethodnih generacija. To uključuje sljedeće:

• Visoka efikasnost;
• Produljeno djelovanje - to omogućuje smanjenje doze lijeka i minimiziranje rizika od nuspojava;
• Složeno djelovanje - ovaj popis lijekova za hipertenziju uključuje lijekove koji obavljaju nekoliko funkcija odjednom.

Physiotens je uključen u kategoriju lijekova treće generacije. Gotovo ne izaziva nuspojave u obliku suhih usta ili povećane pospanosti. Ovaj lijek dopušteno je koristiti u bolesnika s bronhijalnom astmom i dijabetes melitusom.

Nova sredstva koja se uspješno koriste za liječenje hipertenzije uključuju selektivne agoniste imidazolinskih receptora. Oni smanjuju pritisak, imaju minimalne kontraindikacije i vrlo rijetko izazivaju nuspojave. Ova skupina uključuje rilmenidin i monoksidin.

Beta-blokatori nove generacije, koji se aktivno koriste za borbu protiv hipertenzije, uključuju nebivolol, labetalol. Rijetko izazivaju nuspojave i gotovo ne štete ljudskom zdravlju. Uz pomoć takvih sredstava moguće je spriječiti pojavu komplikacija hipertenzije.

Recenzije

Recenzije o najbolji lijekovi od hipertenzije potvrđeno visoka efikasnost ova sredstva:

Marina: Za liječenje hipertenzije koristim lijek nove generacije - lizinopril. Učinkovit alat koji pomaže smanjiti pritisak. Tijekom korištenja nikada nije bilo nuspojava, tako da sam vrlo zadovoljan rezultatom.

Anna: S padom tlaka otišao sam liječniku koji mi je dijagnosticirao arterijsku hipertenziju. Kao rezultat toga, propisao je cijeli kompleks beta-blokatora i drugih lijekova. Od tada mi se stanje znatno popravilo. Stoga savjetujem svima da ne odgađaju, već da se na vrijeme posavjetuju s liječnikom.

Sada znate kako odabrati lijek za hipertenziju. Kako biste smanjili rizik od nuspojava i ne naštetili svom zdravlju, vrlo je važno posjetiti liječnika na vrijeme. Zahvaljujući adekvatnoj i složenoj terapiji, bit će moguće poboljšati vaše stanje.

Popularne droge

Među najčešće korištenim antihipertenzivima u medicinskoj praksi posljednjih godina:

KAPTOPRIL (kapoten, tenziomin) - inhibira stvaranje angiotenzina-2 opisanog u poglavlju o mehanizmu razvoja hipertenzije i uklanja njegov vazokonstrikcijski učinak na arteriole; smanjuje stvaranje aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama. Indikacije: arterijska hipertenzija, kronično zatajenje srca. Ima nuspojave i kontraindikacije. Uz istovremenu primjenu s diureticima koji štede kalij, moguća je hiperkalijemija.

CAPOZID sadrži kaptopril i diuretik hidroklorotiazid (hipotiazid). Antihipertenzivni lijek produljenog djelovanja. Ima brojne nuspojave i ima kontraindikacije.

ENALAPRIL (enam, enap, reniten) spada, uz kapoten, u lijekove koji suzbijaju stvaranje angiotenzina II i uklanjanje vazokonstriktornog učinka potonjeg. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, snižava krvni tlak. Indikacije - kao i za capoten. Koristi se, kao i svi drugi antihipertenzivi, strogo prema liječničkom receptu.

ENAP-N (sadrži enapril i hidroklorotiazid (hipotiazid) - diuretik, koji dovodi do smanjenja sadržaja natrija u vaskularnom zidu i pomaže u snižavanju krvnog tlaka.

PRESTARIUM (perindopril) snižava krvni tlak remeteći stvaranje angiotenzina II i eliminirajući njegov sužavajući učinak na krvne žile (vidi "sekundarna karika u patogenezi" hipertenzija"). Indikacije: arterijska hipertenzija i kronično zatajenje srca. Smanjuje hipertrofiju miokarda. Liječenje pod nadzorom liječnika.

ATENOLOL (sinonimi - tenolol, tenor-min, norton, falitonsin itd.) je kardioselektivni beta-blokator. Ima hipotenzivni učinak, koji se stabilizira do kraja drugog tjedna lijeka. Ima značajne prednosti u odnosu na neselektivne beta-blokatore, poput propranolola (obzidan, inderal). Indikacije: arterijska hipertenzija, prevencija napada angine, tahikardija. Budite oprezni pri uzimanju klonidina, rezerpina, alfa-metildope.

TENORIC (tenoretik) sadrži atenolol i diuretik - klortalidon. Indikacije su iste kao i za atenolol - arterijska hipertenzija.

METAPROLOL (Betaloc, Corvitol, Metolol, Specicor itd.) je selektivni beta-adrenergički blokirajući učinak uglavnom na beta-1 receptore srca. Indikacije: arterijska hipertenzija, prevencija napada angine, srčane aritmije, sekundarna prevencija nakon infarkta miokarda.

KARDURA (djelatna tvar - deksazosin) ima vazodilatacijski učinak selektivnom blokadom alfa-1-adrenergičkih receptora srca. Uzrokuje klinički značajan pad krvnog tlaka kao rezultat smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Indikacije: arterijska hipertenzija.

Sredstva za reguliranje razine krvnog tlaka

Vidi također amilorid, brinaldiks, veroshpiron, hipotiazid, dalargin, diltiazem, oksodolin, triamteren, furosemid, ciklometiazid itd.

Beta-blokatori

Atenolol (Atenolol)

Sinonimi: Apo-Atenol, Atenobene, Atkardil, Betacard, Dignobeta, Catenol, Tenolol, Tenormin, Falitonsin, Ormidol, Atenol, Blockium, Katenolol, Hypoten, Myocord, Normiten, Prenormin, Telvodin, Tenoblock, Tenzikor, Velorin, Vericordin, Atenil, Atenova, Atenosan, Blockotenol, Vazkoten, NovoAtenol, Pantanol, Lure, Sinar, Unilok itd.

Farmakološki učinak. Atenolol je selektivni (kardioselektivni) beta-blokator.

Razlikuje se u trajanju djelovanja. Poluživot (vrijeme za koje se izluči '/2 doze lijeka) je 6-9 sati.

Indikacije za upotrebu.

Može se propisivati ​​pacijentima sklonosti bronhospazmu (sužavanje lumena bronha) i spazmu perifernih žila s manjim rizikom od neselektivnih beta-blokatora.

Način primjene i doza. Dodijelite unutra u jednoj dozi od 0,05-0,1 g (50-100 mg = 1/2-1 tableta). Potrajati dugo.

Nuspojave i kontraindikacije.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,1 g, filmom obložene.

Uvjeti skladištenja.

ATEGEKSAL KOMPOZITUM (Atehexal compositum)

Farmakološki učinak.

Indikacije za upotrebu.

Način primjene i doza.

Nuspojava.

Kontraindikacije.

Obrazac za otpuštanje.

Uvjeti skladištenja. popis B.

Atehexal compositum

Farmakološki učinak. Kombinirani antihipertenzivni lijek. Atenolol, koji je u njegovom sastavu, kardioselektivni je beta-adrenergički blokator (selektivno blokira beta-adrenergičke receptore srca), usporava broj otkucaja srca, smanjuje udarni i minutni volumen srca, smanjuje aktivnost renina ( enzim uključen u regulaciju krvnog tlaka) u krvnoj plazmi. Oksodolin je diuretik (diuretik) i natrijuretik (uklanja natrijeve ione u mokraći) dugodjelujući agens koji inhibira reapsorpciju natrija (reapsorpciju) uglavnom u distalne

nyh (nalaze se na periferiji bubrega) tubuli bubrega.

Indikacije za upotrebu. Arterijska hipertenzija (stalni porast krvnog tlaka) u nedostatku dovoljnog učinka od zasebne uporabe svake od aktivnih tvari koje čine lijek.

Način primjene i doza. Doza lijeka postavlja se pojedinačno. Lijek se uzima 1 put dnevno prije doručka, bez žvakanja. Isperite dovoljnom količinom tekućine. Dnevna doza je 1 tableta koja sadrži 100 mg atenolola i 25 mg oksodolina ili 50 mg atenolola i 12,5 mg oksodolina.

Tijekom liječenja potrebno je povremeno pratiti pokazatelje funkcije jetre, kao i elektrolitskog (ionskog) sastava krvi (osobito razine kalija), koncentracije glukoze, mokraćne kiseline, lipida (masti) i kreatinina u krvnoj plazmi.

Pri istodobnom uzimanju inzulina ili oralnih antidijabetika potrebno je redovito kontrolirati razinu glukoze u krvi.

Ako je nakon duljeg liječenja potrebno prekinuti uzimanje lijeka, to treba činiti što je sporije moguće, budući da nagli prekid može dovesti do smanjenja opskrbe krvlju miokarda (srčanog mišića) i brzog porasta krvnog tlaka.

Nuspojava. Arterijska hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka), bradikardija (rijedak puls), sinkopa, poremećaji atrioventrikularnog provođenja (provođenje ekscitacije kroz provodni sustav srca), zatajenje srca. U rijetkim slučajevima, Raynaudov sindrom (sužavanje lumena krvnih žila ekstremiteta). Hipokalijemija, hiponatrijemija, hipomagnezijemija, hipokloremija (smanjenje sadržaja iona kalija, natrija, magnezija, klora u krvi), rijetko - hiperkalemija (povećanje sadržaja kalija u krvi). Osjećaj umora, vrtoglavica, vrtoglavica, glavobolja, noćne more, halucinacije (obmane, vizije koje poprimaju karakter stvarnosti), depresija (stanje potištenosti). Mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev. Bronhospazam (oštro sužavanje lumena bronha) u predisponiranih pacijenata. Rijetko - anemija (smanjenje hemoglobina u krvi), leukopenija (smanjenje razine leukocita u krvi), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita u krvi), koža

osip. U nekim slučajevima, akutni nefritis (upala bubrega), vaskulitis (upala stijenki krvnih žila), abnormalna funkcija jetre.

Kontraindikacije. Zastoj srca; akutni infarkt miokarda; kršenja atrioventrikularnog i / ili sinoatrijalnog provođenja (provođenje uzbude kroz provodni sustav srca); sindrom bolesnog sinusa (bolest srca, popraćena kršenjem ritma); bradikardija (kada je broj otkucaja srca u mirovanju manji od 50 otkucaja / min); predispozicija za bronhospazam; teški poremećaji periferne cirkulacije; teška bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina / brzina klirensa krvne plazme od krajnjeg produkta metabolizma dušika - kreatinina / manje od 50 ml / min); glomerulonefritis (bolest bubrega); teška disfunkcija jetre, popraćena poremećajem svijesti; hipokalijemija; acidoza (zakiseljavanje krvi); giht; istovremeni prijem MAO inhibitora; trudnoća; dojenje; preosjetljivost na atenolol i druge beta-blokatore, oksodolin i druge tiazide i diuretike Henleove petlje.

Lijek u nekim slučajevima može smanjiti sposobnost pacijenta da vozi automobil ili druge mehanizme. Ovaj učinak se pojačava alkoholom.

Obrazac za otpuštanje. Tablete u pakiranju od 30, 50 i 100 komada. 1 tableta sadrži 50 mg atenolola i 12,5 mg oksodolina ili 100 mg atenolola i 25 mg oksodolina.

Uvjeti skladištenja. popis B.

CALBETA (Calbeta)

Farmakološki učinak. Kombinirani lijek, koji uključuje selektivni (selektivni) beta-blokator atenolol i blokator kalcijevih kanala nifedipin. Ima izraženo hipotenzivno (snižavanje krvnog tlaka) djelovanje. Također ima antianginalno (antiishemično) i antiaritmijsko djelovanje. Uz dugotrajnu primjenu, uzrokuje regresiju hipertrofije (smanjenje hipertrofije / naglo povećanje veličine /) lijeve klijetke srca, koja se razvila kao posljedica dugotrajnog porasta krvnog tlaka.

Indikacije za upotrebu. Arterijska hipertenzija (stalni porast krvnog tlaka), angina pektoris, osobito u kombinaciji s hipertenzijom (povišeni krvni tlak) ili ekstrasistola (srčana aritmija).

Način primjene i doza. Dodijelite 1 kapsulu 1 ili 2 puta dnevno.

Liječenje lijekom treba provoditi pod kontrolom ravnoteže vode i elektrolita (voda-ion).

Nuspojava. Umor, glavobolja, hiperemija (crvenilo) lica, osjećaj topline (ove nuspojave obično se bilježe na početku liječenja i nestaju same od sebe nakon 1-2 tjedna primjene). Možda razvoj hiponatrijemije, hipokalemije i hipokloremije (smanjenje sadržaja natrija, kalija i klora u krvi), alkaloza (alkalinizacija). Rijetko - dispeptički fenomeni (probavni poremećaji). Moguć je poremećaj provođenja (provođenje ekscitacije kroz srčani mišić).

Kontraindikacije. Sinusna bradikardija (rijetki ritmički puls), poremećaji provođenja miokarda, teško zatajenje srca, preosjetljivost na komponente lijeka.

Obrazac za otpuštanje. Kapsule koje sadrže 0,05 g atenolola i 0,02 g nifedipina, u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

LABETALOL (Labetalol)

Sinonimi: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrokol, Lamitol. Operkol, Presolol, Trandat, Trandol itd.

Farmakološki učinak. Odnosi se na "hibridne" adrenoblokere, blokirajući i beta- i alfa-adrenergičke receptore.

Kombinacija beta-adrenergičkog blokiranja i perifernog vazodilatacijskog (vazodilatacijskog) djelovanja osigurava pouzdan antihipertenzivni (snižavajući krvni tlak) učinak. Lijek ne utječe značajno na vrijednost minutni volumen srca i broj otkucaja srca.

Indikacije za upotrebu. Primijenite labetalol za snižavanje krvnog tlaka kod hipertenzije (visokog krvnog tlaka) različitog stupnja. Za razliku od konvencionalnih beta-blokatora, ima brz antihipertenzivni učinak.

Način primjene i doza. Unutar imenovati u obliku tableta (tijekom obroka) 0,1 g (100 mg) 2-3 puta dnevno. U teškim oblicima hipertenzije doza se povećava. Prosječna dnevna doza je 600-1000 mg u 2-4 doze. Za terapiju održavanja koristite 1 tabletu (100 mg) 2 puta dnevno.

U hipertenzivnim krizama (nagli i nagli porast krvnog tlaka) labetalol se primjenjuje intravenski polako u dozi od 20 mg (2 ml 1% otopine). Ako je potrebno, ponovite injekcije u intervalima od 10 minuta. Poželjno je da se labetalol primjenjuje kao infuzija. Za to se 1% injekcijska otopina u ampulama razrijedi izotoničnom otopinom natrijevog klorida ili glukoze do koncentracije od 1 mg / ml. Unesite brzinom od 2 ml (2 mg) u minuti. Obično je potrebna doza 50-200 mg.

Intravenska primjena provodi se u bolnici (bolnici) u ležećem položaju bolesnika (zbog brzog i značajnog pada krvnog tlaka).

Nuspojava. Pri primjeni labetalola mogući su vrtoglavica, glavobolja, mučnina, zatvor ili proljev, umor, svrbež.

Kontraindikacije. Labetalol je kontraindiciran u bolesnika s teškim zatajenjem srca, atrioventrikularnom blokadom (poremećeno provođenje ekscitacije kroz srce).

Bronhospazam (oštro sužavanje lumena bronha), lijek obično ne uzrokuje, ali u bolesnika s bronhijalnom astmom treba biti oprezan.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,1 i 0,2 g (100 i 200 mg) od 30 i 100 komada po pakiranju; 1% otopina za injekciju u ampulama od 5 ml (50 mg po ampuli).

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

METIPRANOLOL (Metipranolol)

Sinonimi: trimepranol.

Farmakološki učinak. Neselektivni (neselektivni) beta-blokator. Po svom djelovanju podsjeća na propranolol. Po beta-adrenergičkom blokiranju djelovanje je aktivnije od propranolola. Po negativnom inotropnom učinku (smanjenje jačine srčanih kontrakcija) mnogo je slabiji od propranolola. Početak hipotenzivnog (snižavanja krvnog tlaka) djelovanja 1-2 sata nakon uzimanja lijeka unutra. Negativni kronotropni učinak (smanjenje brzine otkucaja srca) metipranolola traje 10 sati.

Indikacije za upotrebu. Hipertenzija (stalni porast krvnog tlaka).

Način primjene i doza. Kao antihipertenzivno sredstvo (snižavanje krvnog tlaka), propisuje se 10 mg 2-3 puta dnevno. Nakon tjednog intervala doza se može povećati. Najveća dnevna doza je obično 80 mg.

Nuspojave i kontraindikacije. Vidi propranolol.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 10 i 40 mg.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

METOPROLOL (Metoprolol)

Sinonimi: Betaloc, Bloxan, Specicor, Protein, Lopresor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol itd.

Farmakološki učinak. To je selektivni (kardioselektivni) beta!adrenoblokator (selektivno blokira beta-adrenergičke receptore srca).

Indikacije za upotrebu. Primjenjuje se s hipertenzijom (trajno povećanje krvnog tlaka).

Način primjene i doza. Nanesite unutar i intravenski. Unutar imenovati dozu od 100-200 mg dnevno - 2-3 doze. Ako je potrebno, povećati dozu. Maksimalna dnevna doza -: 400 mg. Tablete produljenog (dugotrajnog) djelovanja propisuju se 1 tableta 1 puta dnevno. Ujutro nakon jela.

Kada se koristi dnevna doza veća od 200 mg, kardioselektivni učinak lijeka se smanjuje, tj. blokira beta- i beta2-adrenergičke receptore.

Ako je potrebno, dnevna doza se može primijeniti u 1 dozi ujutro. Lijek se uzima prije ili za vrijeme obroka s vodom.

U slučaju nedovoljne učinkovitosti, dodatno se propisuju drugi antihipertenzivi (snižavajući krvni tlak).

Nuspojave i kontraindikacije iste su kao kod atenolola. Metoprolol se ne smije davati intravenski ako je sistolički ("gornji") krvni tlak manji od 110 mm Hg. Umjetnost. U bolesnika s bronhospastičnim fenomenima (sužavanje lumena bronha) preporučuje se istodobna primjena beta-adrenostimulirajućih lijekova.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 50 i 100 mg u pakiranju od 30; 100 i 200 komada; retard tablete 200 mg u pakiranju od 14 komada; 1% otopina u ampulama od 5 ml u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na temperaturi ne višoj od +25 "C.

NADOLOL (Nadolol)

Sinonimi: Korgard, Anabet, Betadol, Nadik, Solgol.

Farmakološki učinak. Beta-blokator neselektivnog djelovanja (blokira beta- i beta2-adrenergičke receptore). Nema negativan inotropni učinak (ne smanjuje snagu srčanih kontrakcija). Ima dugotrajno djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Hipertenzija (stalni porast krvnog tlaka) u različitim stadijima.

Način primjene i doza. Dodijelite unutar (u obliku tableta) bez obzira na obrok. Zbog dugotrajnog učinka, može se koristiti 1 puta (ponekad 2 puta) dnevno. Doza se prilagođava ovisno o učinku. Uz hipertenziju (povišeni krvni tlak) propisuje se 40-80 mg 1 puta dnevno, postupno (u tjednim intervalima) doza se povećava na 160 mg dnevno, rijetko do 240 mg (u 1-2 doze) dnevno. Limenka

istodobno koristiti diuretike (diuretike) ili vazodilatatore (lijekove koji proširuju krvne žile).

Nuspojava. Kod primjene nadolola u nekim slučajevima mogući su umor, nesanica, parestezija (utrnulost udova), suha usta, bradikardija (usporen puls) te gastrointestinalni poremećaji.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran kod bronhijalne astme i sklonosti bronhospazmu (sužavanje lumena bronha), sinusne bradikardije (rijedak puls) i srčanog bloka (poremećeno provođenje ekscitacije kroz provodni sustav srca) II-III stupnja, kardiogeni šok, s plućnom hipertenzijom (povećani tlak u plućnim žilama), "kongestivna" bolest srca. Nemojte propisivati ​​lijek ženama tijekom trudnoće i dojenja. Potreban je oprez kod insuficijencije bubrega i jetre, dijabetes melitusa.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 20; 40; 80; 120 i 160 mg (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 i 0,16 g) u bočicama od 100 i 1000 komada.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti.

KORZID (Korzid)

Farmakološki učinak. Kombinirani pripravak koji sadrži nadolol i diuretik bendroflumetiazid.

Indikacije za upotrebu. Koristi se za liječenje hipertenzije (visokog krvnog tlaka).

Način primjene i doza. Dodijelite 1-2 tablete ovisno o stanju bolesnika. U budućnosti se režim doziranja određuje prema uputama liječnika.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao za nadolol.

Obrazac za otpuštanje. Kombinirane tablete koje sadrže 40 mg nadolola i 5 mg bendroflumetiazida i tablete koje sadrže 80 mg nadolola i 5 mg bendroflumetiazida.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na suhom, tamnom mjestu.

PENBUTOLOL (Penbutolol)

Sinonimi: Betapresin.

Farmakološki učinak. Neselektivni beta-blokator s umjereno izraženom unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću (sprječava smanjenje brzine otkucaja srca koje se razvija kao posljedica blokade beta-adrenergičkih receptora srca). Hipotenzivni (snižavanje krvnog tlaka) učinak počinje unutar 2 tjedna liječenja, puni učinak nakon 6-8 tjedana.

Indikacije za upotrebu.

Način primjene i doza. Unutra, 40 mg 1 puta dnevno ujutro. Nakon 3-6 tjedana. doza se može povećati na 80 mg 1 put na dan. Doza održavanja je 20 mg na dan.

Hipotenzivni učinak može se pojačati kombinacijom s diureticima, perifernim vazodilatatorima, metildopom i alfa-blokatorima.

Nuspojava.

Kontraindikacije. Atrioventrikularna blokada (poremećeno provođenje ekscitacije kroz provodni sustav srca) I-III stupanj; bradikardija (rijetki puls - manje od 50 u 1 minuti); zastoj srca; hipotenzija (nizak krvni tlak), kardiogeni šok, bronhijalna astma, kronični bronhitis, emfija

zemlje pluća (povećanje prozračnosti i smanjenje tonusa plućnog tkiva).

Obrazac za otpuštanje. Tablete i dražeje od 20 i 40 mg.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

Pindolol (Pindololum)

Sinonimi: Visken, Blocklin, Karvisken, Durapindol, Penktoblok, Pinadol, Pinbetol, Pindomex, Pinlok, Prindolol itd.

Farmakološki učinak. To je nekardioselektivni beta-blokator (neselektivno blokira beta-adrenergičke receptore). Djeluje hipotenzivno (snižava krvni tlak). Indikacije za upotrebu. Hipertenzija (stalni porast krvnog tlaka), hipertenzivna kriza (brz i nagli porast krvnog tlaka).

Način primjene i doza. Kada je propisana hipertenzija, počevši od 5 mg (1 tableta) 2-3 puta dnevno; ako je potrebno, doza se postupno povećava do 45 mg na dan (u 3 podijeljene doze). Hipotenzivni učinak je nešto manje izražen nego kod primjene propranolola. Primjenu pindolola možete kombinirati sa salureticima (diureticima koji pojačavaju izlučivanje natrija i klora) i drugim antihipertenzivima (snižavateljima krvnog tlaka) (u smanjenim dozama).

Intravenozno se ubrizgava polako (unutar 5 minuta) 0,4 mg (2 ml 0,02% otopine) pod kontrolom krvnog tlaka. Ako je potrebno, možete ponovno unijeti 1 ml (0,2 mg) svakih 15-20 minuta.

U hipertenzivnim krizama (nagli i nagli porast krvnog tlaka) u bolesnika s hipertenzijom I. i II. stupnja daje se 1 mg u 20 ml 5% otopine glukoze.

Nuspojave i kontraindikacije. Moguće nuspojave i kontraindikacije iste su kao i kod drugih neselektivnih beta blokatora (vidi Propranolol).

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 5, 10 i 15 mg; tablete sporog djelovanja od 20 mg; oralna otopina koja sadrži 5 mg u 1 ml (0,5%) - 20 kapi u 1 ml; 0,004% otopina za injekciju u ampulama od 2 ml (0,8 mg po ampuli).

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

VISKALDIX (Viskaldix)

Farmakološki učinak. Kombinirani lijek koji sadrži pindolol i diuretik brinaldix, koji ima produljeno (dugotrajno) hipotenzivno (snižavanje krvnog tlaka) djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Arterijska hipertenzija (stalni porast krvnog tlaka).

Način primjene i doza. Dodijelite početnu dozu od '/2 tablete 1 puta dnevno tijekom doručka. Ako nakon 2-3 tjedna nema dovoljnog sniženja krvnog tlaka, dozu treba povećati na 2-3 tablete dnevno u 2 podijeljene doze (ujutro i poslijepodne).

Nuspojava. Vrtoglavica, umor, dispeptički simptomi (probavni poremećaji), poremećaji spavanja. Ovi učinci su privremeni i ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka. U rijetkim slučajevima, kožne reakcije, depresija, halucinacije (zablude, vizije koje poprimaju karakter stvarnosti), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita u krvi), leukocitopenija (smanjenje broja leukocita u krvi).

Kontraindikacije. Isto kao i za propranolol.

Obrazac za otpuštanje. Tablete koje sadrže 10 mg pindolola i 5 mg brinaldiksa.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu.

PROPRANOLOL (Propranololum)

Sinonimi: Inderal, Obzidan, Stobetin, Anaprilin, Propranolol hidroklorid, Alindol, Angilol, Antarol, Avlokardil, Bedranol, Betadren, Brikoran, Kardinol, Karidorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Elib-lock, Inderex, Naprilin, Noloten, Opranol, Propanur , Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal, Novo Prolol, Propra ratiopharm, Proprabene, Apopranolol itd.

Farmakološki učinak. Slabljenjem učinka simpatičkih impulsa na beta-adrenergičke receptore srca, propranolol smanjuje snagu i učestalost srčanih kontrakcija, blokira pozitivan krono- i ino-tropni učinak kateholamina (sprječava povećanje snage i učestalosti srčanih kontrakcija pod djelovanje kateholamina). Smanjuje kontraktilnost miokarda (srčanog mišića) i količinu minutnog volumena srca. Potreba miokarda za kisikom se smanjuje.

Pod utjecajem propranolola snižava se krvni tlak. Povećava se tonus bronha zbog blokade beta2-adrenergičkih receptora.

U hipertenziji (trajno povećanje krvnog tlaka) propranolol se propisuje uglavnom u početnim stadijima bolesti. Lijek je najučinkovitiji kod mladih pacijenata (do 40 godina) s hiperdinamičnim tipom cirkulacije krvi i s povišeni sadržaj renin. Smanjenje krvnog tlaka prati smanjenje minutnog volumena srca zbog usporavanja pulsa i smanjenja udarnog volumena srca. Periferni otpor je umjereno povećan. Lijek ne uzrokuje ortostatsku hipotenziju (pad krvnog tlaka pri prelasku iz vodoravnog u okomiti položaj). Postoje dokazi o djelotvornosti lijeka i kod bubrežne hipertenzije (stalni porast krvnog tlaka zbog bolesti bubrega).

Indikacije za upotrebu. Hipertonična bolest.

Način primjene i doza. Dodijelite propranolol unutra (bez obzira na vrijeme prijema za pisanje). Obično se kod odraslih počinje s dozom od 20 mg (0,02 g) 3-4 puta dnevno. Uz nedovoljan učinak i dobru toleranciju, postupno povećavajte dozu za 40-80 mg dnevno (u intervalima od 3-4 dana) do ukupne doze od 320-480 mg dnevno (u nekim slučajevima do 640 mg) s imenovanjem jednakih doza u 3-4 doze. Otkazivanje lijeka provodi se postupno.

Obično se propranolol koristi dulje vrijeme (pod strogim liječničkim nadzorom).

U bolesnika s feokromocitomom (tumorom nadbubrežne žlijezde) alfa blokatore treba koristiti unaprijed i istovremeno s propranololom.

Hipotenzivni (snižavanje krvnog tlaka) učinak propranolola se pojačava kada se kombinira s hipotiazidom, rezerpinom, apresinom i drugim antihipertenzivima.

Postoje podaci o primjeni kod hipertenzije ( umjereno a kod težih oblika) propranolol u kombinaciji s alfa-blokatorom fentolaminom

Uz predoziranje propranololom (i drugim beta-blokatorima) i trajnom bradikardijom, primjenjuje se intravenski

intravenozno (polako) otopina atropina 1-2 mg i beta-adrenergički stimulans isadrin 25 mg ili orciprenalin 0,5 mg.

Nuspojava. Kada se koriste, moguće su nuspojave u obliku mučnine, povraćanja, proljeva (proljeva), bradikardije (rijetki puls), opće slabosti, vrtoglavice; ponekad se opažaju alergijske reakcije (svrbež kože), bronhospazam (sužavanje lumena bronha). Mogući fenomeni depresije (depresija).

U vezi s blokadom beta2-adrenergičkih receptora perifernih žila, moguć je razvoj Raynaudovog sindroma (sužavanje lumena žila ekstremiteta).

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran u bolesnika s sinusna bradikardija, nepotpuna ili potpuna atrioventrikularna blokada (kršenje provođenja ekscitacije kroz provodni sustav srca), s teškim zatajenjem srca desne i lijeve klijetke

točnost, s bronhijalnom astmom i sklonošću bronhospazmu, šećerna bolest s ketoacidozom (zakiseljavanje zbog viška ketonskih tijela u krvi), trudnoća, poremećaji perifernog arterijskog krvotoka. Neželjeno je propisivati ​​propranolol za spastični kolitis (upala debelog crijeva, karakterizirana njegovim oštrim kontrakcijama). Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni hipoglikemika (smanjenje razine šećera u krvi) (rizik od hipoglikemije /spuštanje razine šećera u krvi ispod normale/). U bolesnika sa šećernom bolešću liječenje treba provoditi pod kontrolom glukoze u krvi.

Obrazac za otpuštanje. Tablete od 0,01 i 0,04 g (10 i 40 mg); 0,25% otopina u ampulama od 1 ml.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Na tamnom mjestu

Antagonisti kalcija produljenog djelovanja u liječenju arterijske hipertenzije

Martsevich S.Yu. Kutišenko N.P.

GNIC preventivna medicina Ministarstvo zdravlja Ruske Federacije, Moskva

Uvod

Antagonisti kalcij – velika grupa lijekovi, čija je glavna osobina sposobnost reverzibilne inhibicije struje kalcij kroz tzv.sporo kalcij kanala. Ovi lijekovi se u kardiologiji koriste od kasnih 70-ih i do sada su stekli toliko veliku popularnost da u većini razvijenih zemalja zauzimaju jedno od prvih mjesta po učestalosti propisivanja među lijekovima koji se koriste za liječenje kardiovaskularne bolesti . To je zbog, s jedne strane, visoke kliničke učinkovitosti antagonisti kalcij. s druge strane, relativno mali broj kontraindikacija za njihovo imenovanje i relativno mali broj nuspojava uzrokovanih njima.

Kupi dijeljenje Antagonists kalcij- velika skupina lijekova, čija je glavna osobina sposobnost reverzibilne inhibicije protoka kalcija kroz takozvane spore kalcijeve kanale. Ovi lijekovi se koriste u kardiologiji od kasnih 70-ih i do sada su stekli toliko veliku popularnost da u većini razvijenih zemalja. To je zbog, s jedne strane, visoke kliničke učinkovitosti antagonisti kalcija, s druge strane, relativno mali broj kontraindikacija za njihovo imenovanje i relativno mali broj nuspojava uzrokovanih njima.

Posljednjih godina sve se više koriste oblici doziranja antagonisti kalcij produženo akcije. Takvi oblici doziranja stvoreni su za gotovo sve trenutno korištene skupine. antagonisti kalcij.

Klasifikacija antagonisti kalcij

postojati razne klasifikacije antagonisti kalcija. Po kemijskoj strukturi razlikuju se: dihidropiridinski antagonisti kalcija (nifedipin, nikardipin, felodipin, lacidipin, amlodipin itd.), derivati ​​benzodiazepina (diltiazem) i fenilalkilamini (verapamil). Razlikuju se i antagonisti kalcija po trajanju akcije . Na kalcijeve antagoniste kratkog trajanja akcije(prve generacije antagonista kalcija) uključuju uobičajene tablete nifedipina, verapamila, diltiazema, za održavanje stalnog učinka moraju se propisati 3 ili čak 4 puta dnevno. na antagoniste kalcija produženo akcije(antagonisti kalcija druge generacije) uključuju ili posebne oblike doziranja nifedipina, verapamila, diltiazema, koji osiguravaju ravnomjerno otpuštanje lijeka tijekom dugog vremena (lijekovi IIa generacije), ili lijekove drugačije kemijske strukture koji imaju sposobnost cirkulacije. u organizmu dulje vrijeme (lijekovi IIb generacije: felodipin, amlodipin, lacidipin).

Antagonisti kalcija druge generacije propisuju se 1 ili 2 puta dnevno. Najdugotrajniji učinak od svih antagonista kalcija je amlodipin . njegov poluživot doseže 35-45 sati.

Glavni farmakološka svojstva

Unatoč istom mehanizmu akcije antagonista kalcija na staničnoj razini, farmakološka svojstva različitih lijekova iz ove skupine prilično su različita. Najznačajnije razlike uočavaju se između dihidropiridinskih antagonista kalcija (nifedipin), s jedne strane, i derivata fenilalkilamina (verapamil) i benzodiazepina (diltiazem), s druge strane.

Dihidropiridinski antagonisti kalcija prvenstveno djeluju na glatke mišiće perifernih arterija, tj. su tipični periferni vazodilatatori. Kao rezultat toga smanjuju arterijski tlak (BP) i refleksno mogu povećati broj otkucaja srca (HR), zbog čega se nazivaju i antagonistima kalcija koji povećavaju puls. Dihidropiridinski antagonisti kalcija u terapijskim dozama ne utječu na sinusni čvor i provodni sustav srca, pa nemaju antiaritmička svojstva. Također ne utječu na kontraktilnost miokarda.

Selektivnost djelovanja na periferne krvne žile razlikuje se među različitim dihidropiridinskim antagonistima kalcija. Nifedipin je najmanje selektivan u ovom pogledu, amlodipin i lacidipin imaju najveću selektivnost. Zbog postupnog početka djelovanja i dugog poluvijeka amlodipin ne uzrokuje refleksnu tahikardiju ili su njegove manifestacije beznačajne.

Verapamil i diltiazem imaju znatno manje izražen periferni vazodilatacijski učinak od dihidropiridinskih antagonista kalcija. Njihovim djelovanjem dominira negativan učinak na automatizam sinusnog čvora (zbog toga mogu smanjiti broj otkucaja srca i nazivaju se antagonistima kalcija koji smanjuju puls), sposobnost usporavanja atrioventrikularnog provođenja i imaju negativan inotropni učinak zbog utjecaja na kontraktilnost miokarda. Ova svojstva spajaju verapamil i diltiazem s b-blokatorima.

Indikacije i kontraindikacije za imenovanje antagonista kalcija

Svi antagonisti kalcija uspješno su korišteni za liječenje arterijski hipertenzija. stabilna angina pri naporu, vazospastična angina. Antagonisti kalcija verapamil i diltiazem koji snižavaju puls naširoko se koriste kao antiaritmici (za liječenje supraventrikularne aritmije). Ti su lijekovi, međutim, kontraindicirani u bolesnika koji pate od sindroma bolesnog sinusa, bolesnika s oštećenjem atrioventrikularnog provođenja. U ova posljednja dva stanja (vrlo česta u starijih bolesnika) mogu se koristiti samo dihidropiridinski antagonisti kalcija. Prisjetimo li se da je primjena dihidropiridinskih kalcijevih antagonista također moguća u nizu situacija kada je primjena b-blokatora kontraindicirana ili nepoželjna (poremećaji periferne cirkulacije, opstruktivne plućne bolesti, bronhijalna astma), postaje jasno zašto su dihidropiridinski kalcijevi antagonisti često lijekovi izbora.

Primjena antagonista kalcija za smanjenje pulsa nepoželjna je u bolesnika s oštećenom funkcijom lijeve klijetke jer može uzrokovati još veće pogoršanje. Primjena dihidropiridinskih kalcijevih antagonista u takvih je bolesnika sigurnija, ali u takvim slučajevima prednost treba dati selektivnijim dihidropiridinskim kalcijevim antagonistima, prvenstveno amlodipinu. U posebnoj studiji POHVALITE (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation) pokazalo se da je primjena amlodipina bolesnicima s kroničnim zatajenjem srca i značajno smanjenom ejekcijskom frakcijom lijeve klijetke bila ne samo potpuno sigurna, nego i značajno poboljšana prognoza kod takvih pacijenata.

antagonisti kalcija u liječenje arterijski hipertenzija

Svi antagonisti kalcija imaju sposobnost snižavanja krvnog tlaka u bolesnika arterijski hipertenzija te se uspješno koriste kao antihipertenzivi. Važno je napomenuti da je sposobnost ovih lijekova da snize krvni tlak izraženija kada se propisuju pacijentima s arterijski hipertenzija a manje izraženi kada se daju osobama s normalnim krvnim tlakom. Visoka učinkovitost i dobra podnošljivost kalcijevih antagonista u arterijskom hipertenzija učinili su ih vrlo popularnima među liječnicima i pacijentima. U većini zemalja Antagonisti kalcija i dalje zauzimaju jedno od prvih mjesta po učestalosti propisivanja među lijekovima koji se koriste za liječenje arterijska hipertenzija .

Većina istraživača smatra da različiti antagonisti kalcija imaju približno isti hipotenzivni učinak. Ipak, stvara se dojam da je stvarni antihipertenzivni učinak dihidropiridinskih kalcijevih antagonista nešto izraženiji od kalcijevih antagonista koji smanjuju puls. Prema različitim istraživačima, broj pacijenata koji postižu značajan hipotenzivni učinak (pad dijastoličkog krvnog tlaka na 90 mm Hg ili 10 mm Hg ili više), kada se propisuju kalcijevi antagonisti, kreće se od 55 do 80%, što se ne razlikuje od rezultate dobivene primjenom drugih antihipertenzivnih lijekova.

Za antihipertenzivne lijekove produženo djelovanja vrlo je važno da učinak potpuno prekriva 24-satni interval i traje do sljedeće doze lijeka. Budući da se antihipertenzivi uzimaju, u pravilu, ujutro, terapijski učinak trebao bi pokriti jutarnje sate, budući da je ovo razdoblje dana najosjetljivije u smislu razvoja ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija. Suvremeni antagonisti kalcija produženo djelovanja (amlodipin, lacidipin) kada se propisuju za liječenje hipertenzije jasno dati traženu vrijednost omjera konačni učinak / vršni učinak >=0,5 . Izračun ovog pokazatelja omogućuje, u određenoj mjeri, davanje sveobuhvatne procjene i veličine i trajanja hipotenzivnog učinka lijeka. Prema brojnim studijama, za dijastolički krvni tlak, omjer konačnog učinka / vršnog učinka je 0,5-1,0 za amlodipin, propisan u dozi od 5-10 mg.

Hipertrofija lijeve klijetke, koja je kompenzacijski odgovor na povišeni krvni tlak tijekom dugog vremenskog razdoblja, danas je prepoznata kao jedan od glavnih čimbenika rizika za kardiovaskularne komplikacije. Dostupni podaci pokazuju da liječenje antagonistima kalcija može dovesti do smanjenja ozbiljnosti hipertrofije miokarda i time smanjiti rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija. Ismail F. Islim et al. u svojoj su studiji pokazali da nakon 20 tjedana terapije u učinkovitoj dozi od 5-10 mg, amlodipin dovodi do značajno smanjenje mase miokarda lijeve klijetke . značajno smanjenje debljine interventrikularnog septuma i stražnje stijenke lijeve klijetke, značajno i statistički značajno smanjenje perifernog otpora. Istodobno, nije bilo značajnih promjena u veličini šupljina lijeve klijetke, ejekcijskoj frakciji, udarnom volumenu i minutnom volumenu.

Kao što znate, još uvijek nema konsenzusa o tome kojim lijekovima treba započeti terapiju arterijske hipertenzije. Diuretici i b-blokatori često se nazivaju lijekovima prve linije. Treba, međutim, napomenuti da antagonisti kalcija imaju znatno manje kontraindikacija za propisivanje od mnogih drugih antihipertenziva, te ne izazivaju niz nuspojava karakterističnih za druge antihipertenzive.

Dakle, antagonisti kalcija, za razliku od diuretika, ne uzrokuju štetne metaboličke promjene (ne utječu na razinu elektrolita, lipida, mokraćne kiseline, glukoze u krvi). Gore su spomenute prednosti antagonista kalcija u odnosu na b-blokatore u bolesnika s opstruktivnom plućnom bolešću i perifernom arterijskom bolešću. Antagonisti kalcija nikada ne uzrokuju uobičajenu komplikaciju inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE), kao što je kašalj.

Budući da antagonisti kalcija produženo djelovanja su dio glavnih lijekova za liječenje koronarne arterijske bolesti, njihovo imenovanje je posebno indicirano za pacijente s arterijskom hipertenzijom i popratnom koronarnom bolešću srca, posebno u slučajevima kada je imenovanje b-blokatora kontraindicirano iz bilo kojeg razloga.

Prednosti dugodjelujućih antagonista kalcija

Lijekovi s dugim djelovanjem stvoreni su kako bi se režim uzimanja lijeka pojednostavio na jednom dnevno i time poboljšalo pridržavanje pacijenta liječenju. Poznato je da je adherencija osobito loša u bolesnika s hipertenzijom, budući da je bolest obično asimptomatska. S obzirom na to da se liječenje arterijske hipertenzije provodi dugo, godinama, te da uspjeh ove terapije, a posebno njezin učinak na prognozu bolesti, bitno ovisi o redovitosti liječenja, postaje jasno da to svojstvo može biti odlučujuće.

Još jedna prednost dugodjelujućih antagonista kalcija je ta što oni znatno manje nego antagonisti kalcija kratkog djelovanja dati nuspojave (ovaj obrazac karakterističan je prvenstveno za dihidropiridinske antagoniste kalcija). To je zbog činjenice da kratkodjelujući antagonisti kalcija brzo stvaraju visoku koncentraciju lijeka u krvi, što uzrokuje značajnu, ponekad pretjeranu vazodilataciju i značajno povećava tonus simpatičkog živčanog sustava. Zato su nuspojave dihidropiridinskih antagonista kalcija povezane s perifernom vazodilatacijom (tahikardija, crvenilo kože, vrtoglavica, osjećaj vrućine) puno češće kod kratkodjelujućih lijekova.

Osim toga, dugodjelujući antagonisti kalcija su lijekovi koji mogu pružiti adekvatan terapijski učinak kod pacijenata koji ne uzimaju uvijek terapiju redovito, kada razmak između doza lijeka može biti 48 sati. Dokazano je da jedna doza amlodipina dovodi do samo blagog smanjenja antihipertenzivnog učinka terapije. U usporednoj studiji koja je ispitivala mogućnost razvoja apstinencijskog sindroma tijekom uzimanja amlodipina i perindoprila, koju su proveli Zannad F. i sur. pokazalo se da je 48 sati nakon uzimanja posljednje doze amlodipina došlo samo do blagog povećanja krvnog tlaka, a sistolički i dijastolički krvni tlak bili su niži u bolesnika koji su primali amlodipin nego u bolesnika koji su primali perindopril. Odsutnost oštrog porasta krvnog tlaka s nenamjernim preskakanjem lijeka ukazuje na malu vjerojatnost razvoja sindroma ustezanja tijekom uzimanja amlodipina i povećava sigurnost terapije ovim lijekom.

Mogućnost i izvedivost kombinirane terapije s kalcijevim antagonistima i drugim lijekovima

Kombinirana terapija arterijske hipertenzije može se koristiti kako za postizanje izraženijeg sniženja krvnog tlaka, tako i za smanjenje doze lijeka i smanjenje vjerojatnosti nuspojava.

Mogućnost i izvedivost kombinirane terapije u odnosu na antagoniste kalcija treba razmatrati različito za različite podskupine ovih lijekova. Dakle, verapamil i diltiazem dobro se kombiniraju s većinom drugih skupina antihipertenzivnih lijekova, s izuzetkom b-blokatora. U potonjem slučaju, vjerojatnost nuspojava svakog od lijekova značajno se povećava. Dihidropiridinski antagonisti kalcija, naprotiv, dobro se kombiniraju s b-blokatorima. Ova kombinacija ne samo da značajno pojačava težinu hipotenzivnog učinka, već i značajno smanjuje vjerojatnost nuspojava. Konkretno, tahikardija, koja se još uvijek može pojaviti s imenovanjem dugodjelujućih dihidropiridinskih antagonista kalcija, potpuno se uklanja kada se terapiji doda b-blokator.

Dihidropiridinski antagonisti kalcija, osim toga, dobro se kombiniraju s ACE inhibitorima, diureticima. Takve su kombinacije uspješno korištene u brojnim velikim međunarodnim studijama.

Utječu li antagonisti kalcija na životnu prognozu bolesnika

Od sredine 1990-ih neprestano se raspravlja o tome je li dugotrajna primjena kalcijevih antagonista sigurna. Povod za njih bili su podaci dobiveni još 80-ih godina prošlog stoljeća, koji pokazuju sposobnost kratkodjelujućih dihidropiridinskih antagonista kalcija, propisivanih bez b-blokatora, da nepovoljno utječu na ishod bolesti u bolesnika s nestabilna angina i akutni infarkt miokarda. Ne postoje posebne studije koje bi dokazale mogućnost negativnog učinka dugodjelujućih antagonista kalcija ni u bolesnika s koronarnom bolešću srca ni u bolesnika s arterijskom hipertenzijom. U časopisu Lancet 2000. objavljeni su podaci posebne analize koji dokazuju da je dugotrajna primjena dugodjelujućih antagonista kalcija u bolesnika s arterijskom hipertenzijom ne samo sigurna, nego i dovodi do značajnog smanjenja vjerojatnosti razvoja moždanog udara i vjerojatnosti razvoja koronarne bolesti srca i njegove komplikacije. Prema ovoj analizi, učinkovitost i sigurnost antagonista kalcija ni na koji način nisu bili inferiorni onima ACE inhibitora.

Sigurnost dugotrajnog liječenja arterijske hipertenzije dugodjelujućim antagonistima kalcija iz skupine dihidropiridina potvrđuju rezultati nedavno završenih studija HOT i INSIGHT. U radnoj sobi VRUĆE (Hypertension Optimal Treatment) dokazano je da značajno sniženje dijastoličkog krvnog tlaka (prosječno na 82,6 mm Hg) pod utjecajem medikamentozne terapije felodipinom, kako u obliku monoterapije tako iu kombinaciji s drugim antihipertenzivima, dovodi do značajnog smanjenje vjerojatnosti zatajenja srca – vaskularne komplikacije i produljenje životnog vijeka bolesnika.

U istraživanju UVID (International Nifedipine GITS Study Intervention as Goal in Hepertension Treatment) dokazano je da dugotrajna primjena posebnog oblika doziranja nifedipina - nifedipin-GITS (gastrointestinalnog terapijskog sustava) pacijentima s arterijskom hipertenzijom - nije ništa manje učinkovita i sigurna od liječenje diureticima. Dodatna analiza provedena u okviru ove studije pokazala je da nifedipin ima pozitivan učinak na prognozu života bolesnika, a po težini učinak nifedipina nije inferioran u odnosu na diuretike.

Zaključak

Dakle, do sada dostupni podaci to snažno upućuju učinkovitost i sigurnost liječenja dugodjelujućim antagonistima kalcija bolesnika s arterijskom hipertenzijom. U nekim slučajevima, kada su drugi antihipertenzivi kontraindicirani, ti lijekovi mogu biti lijekovi izbora. Mogućnost propisivanja ovih lijekova jednom dnevno čini ih vrlo prikladnim za dugotrajno redovito liječenje.

Književnost:

1. Abernethy DR. Farmakokinetički profil amlodipina. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG Farmakološki profil amlodipina Am J Cardiol 1989; 64:101–201 Am Heart J 1989; 118:1100-1103.

2. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG. Farmakološki profil amlodipina. Am J Cardiol 1989; 64: 101-201.

3. Packer M. O'Connor C. Ghali J. et. al. Učinak amlodipina na morbiditet i mortalitet kod teškog kroničnog zatajenja srca. novi. Engleski J. Med. 1996;335:1107-1114.

4. Halperin A.K. Icenogle M.V. Kapsner C.O. et al. Usporedba učinaka nifedipina i verapamila na izvedbu vježbanja u bolesnika s blagom do umjerenom hipertenzijom. Am. J. Hypertens. 1993; 6:1025-1032.

5. Zannad F, Matzinger A, Laeche J. Omjeri kroz/vršne vrijednosti inhibitora angiotenzin konvertirajućeg enzima i antagonista kalcija jednom dnevno. Am. J. Hypertens 1996; 9: 633-643.

6. Levy D, Garrison RJ, Kannel WB, Castelli WP: Prognostičke implikacije ehokardiografski određene mase lijevog ventrikula u Framinghamskoj studiji srca. New Engl J Med 1990; 322: 1561–1566.

7. Dahlof B, Pennert K, Hansson L: Preokret hipertrofije lijevog ventrikula u hipertenzivnih bolesnika. Meta analiza 109 studija liječenja. Am J Hypertens 1992; 5:95–110.

8. Islim IF, Watson RD, Ihenacho HNC, Ebanks M, Singh SP: Amlodipin: učinkovit za liječenje blage do umjerene esencijalne hipertenzije i hipertrofije lijeve klijetke. Kardiologija 2001; 96:10-18.

9. Leenen FHH, Fourney A, Notman G, Tanner J. Postojanost antihipertenzivnog učinka nakon propuštenih doza antagonista kalcija s dugim (amlodipin) u odnosu na kratak (diltiazem) životni vijek. Br. J. Clin. Pharmacol., 1996.; 41:83-88.

10. Zannad F, Bernaud C.M. Fay R. Dvostruko slijepa, randomizirana, multicentrična usporedba učinaka amlodipina i perindoprila na 24-satnu terapijsku pokrivenost i dalje u bolesnika s blagom do umjerenom hipertenzijom. Journal of Hypertension 1999; 17:137-146

11. Zannad F. Boivin J.M. Skupina istražitelja općih liječnika Lorrainea. Ambulantna 24-satna procjena krvnog tlaka kombinacije felodipin-metoprolol u usporedbi s amlodipinom u blagoj do umjerenoj hipertenziji. J.Hypertens. 1999;17:1023-1032.

12. Hansson L. Zanchetti A. Carruthers S.G. et al. Učinci intenzivnog snižavanja krvnog tlaka i niske doze aspirina u bolesnika s hipertenzijom: glavni rezultati randomiziranog ispitivanja Optimalnog liječenja hipertenzije (HOT). Lancet 1998;351:1755-1762.

13. Brown M.J. Palmer C.R. Castaigne A. i sur. Morbiditet i mortalitet u bolesnika randomiziranih na dvostruko slijepo liječenje s dugodjelujućim blokatorom kalcijevih kanala ili diuretikom u međunarodnoj studiji Nifedipine GITS: Intervencija kao cilj u liječenju hipertenzije (INSIGHT). Lancet 2000;356:366-372.

ISPOLIN - OMU produljenog djelovanja

• Najučinkovitiji lijekovi za visoki krvni tlak
• Tablete za pritisak s brzim djelovanjem
• Dugotrajne tablete za pritisak
• Ocjena lijekova (u tabletama) s njihovim opisom
• Kombinirani lijekovi
• Kombinirana primjena nekoliko lijekova
• Sažetak

Povećanje krvnog tlaka (skraćeno A / D) pogađa gotovo svaku osobu nakon 45-55 godina. Nažalost, hipertenzija se ne može u potpunosti izliječiti, pa hipertoničari do kraja života moraju stalno uzimati tablete za tlak kako bi spriječili hipertenzivne krize (napadaje povišenog tlaka – ili hipertenzije), koje nose brojne posljedice: od teških glavobolja do srčanog ili moždanog udara.

Monoterapija (uzimanje jednog lijeka) daje pozitivan rezultat samo u početnoj fazi bolesti. Veći učinak postiže se kombiniranim uzimanjem dva ili tri lijeka iz različitih farmakološke skupine uzimati redovito. Treba imati na umu da se tijelo s vremenom navikne na bilo kakve antihipertenzivne tablete i njihov učinak slabi. Stoga je za stabilnu stabilizaciju normalne razine A / D potrebna njihova periodična zamjena, koju provodi samo liječnik.

Bolesnik s hipertenzijom treba znati da lijekovi koji smanjuju tlak imaju brzo i produljeno (dugotrajno) djelovanje. Lijekovi iz različitih farmaceutskih skupina imaju različite mehanizme djelovanja, tj. za postizanje antihipertenzivnog učinka utječu na različite procese u tijelu. Zato različitih pacijenata s arterijskom hipertenzijom, liječnik može propisati različita sredstva, na primjer, atenolol je bolji za normalizaciju tlaka, a za drugu je nepoželjno uzimati ga jer, zajedno s hipotenzivnim učinkom, smanjuje broj otkucaja srca.

Osim izravnog smanjenja tlaka (simptomatski), važno je utjecati na uzrok njegovog povećanja: na primjer, liječiti aterosklerozu (ako postoji takva bolest), spriječiti sekundarne bolesti - srčani udar, cerebrovaskularni inzult itd.

Tablica prikazuje opći popis lijekova iz različitih farmaceutskih skupina propisanih za hipertenziju:

Lijekovi propisani za hipertenziju

Ovi lijekovi su indicirani za liječenje hipertenzije (stalno visokog krvnog tlaka) bilo kojeg stupnja. Pri odabiru lijeka, odabiru doze, učestalosti primjene i kombinacije lijekova uzimaju se u obzir stadij bolesti, dob, prisutnost popratnih bolesti, individualne karakteristike organizma.

Tablete iz skupine sartana trenutno se smatraju najperspektivnijima i najučinkovitijima u liječenju hipertenzije. Njihov terapeutski učinak posljedica je blokiranja receptora za angiotenzin II, snažnog vazokonstriktora koji uzrokuje dugotrajno i brzo povećanje krvnog tlaka u tijelu. Tablete s dugotrajnom upotrebom daju dobar terapeutski učinak bez razvoja bilo kojeg nepoželjne posljedice i apstinencijski sindrom.

Važno: samo kardiolog ili lokalni terapeut treba propisati lijekove za visoki krvni tlak, kao i pratiti stanje pacijenta tijekom terapije. Samostalna odluka da počnete uzimati neku vrstu lijeka za hipertenziju koji pomaže prijatelju, susjedu ili rođaku može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Dalje u članku ćemo govoriti o tome koji se lijekovi najčešće propisuju za visoki krvni tlak, njihovu učinkovitost, moguće nuspojave, kao i kombinirane režime. Upoznat ćete se s opisom najučinkovitijih i najpopularnijih lijekova - Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard i Veroshpiron.

Popis najučinkovitijih lijekova za visoki krvni tlak

Tablete za hipertenziju s brzim učinkom

Popis brzodjelujućih antihipertenziva:

• furosemid,
• Anaprilin,
• kaptopril,
• Adelfan,
• enalapril.

Brzodjelujući lijekovi za hipertenziju

Kod visokog tlaka dovoljno je pola ili cijelu tabletu Captoprila ili Adelfana staviti pod jezik i otopiti. Tlak će pasti za 10-30 minuta. Ali vrijedi znati da je učinak uzimanja takvih sredstava kratkotrajan. Na primjer, pacijent je prisiljen uzimati Captopril do 3 puta dnevno, što nije uvijek prikladno.

Djelovanje furosemida, koji je diuretik Henleove petlje, je brzi početak teške diureze. U roku od sat vremena nakon uzimanja 20-40 mg lijeka iu sljedećih 3-6 sati, počet ćete često mokriti. Krvni tlak će se smanjiti zbog višak tekućine, opuštanje glatkih mišića krvnih žila i smanjenje volumena cirkulirajuće krvi.

Tablete za hipertenziju produljenog djelovanja

Popis dugodjelujućih antihipertenziva:

• metoprolol,
• diroton,
• Losartan,
• Cordaflex,
• pretstarij,
• bisoprolol,
• propranolol.

dugodjelujući antihipertenzivi

Imaju produženi terapeutski učinak, dizajniran za praktičnost liječenja. Dovoljno je uzimati ove lijekove samo 1 ili 2 puta dnevno, što je vrlo zgodno, jer je terapija održavanja hipertenzije indicirana stalno do kraja života.

Ova sredstva se koriste za dugotrajnu kombiniranu terapiju hipertenzije od 2-3 stupnja. Značajke prijema su dugoročni kumulativni učinak. Da biste dobili stabilan rezultat, ove lijekove morate uzimati 3 ili više tjedana, tako da ih ne morate prestati uzimati ako se tlak odmah ne smanji.

Sastavlja se popis antihipertenziva, počevši od najučinkovitijih s minimalno neželjenih posljedica do lijekova s ​​češćim nuspojavama. Iako je u tom pogledu sve individualno, nije uzalud potrebno pažljivo odabrati i po potrebi prilagoditi antihipertenzivnu terapiju.

Losartan

Lijek iz skupine sartana. Mehanizam djelovanja je sprječavanje snažnog vazokonstriktornog djelovanja angiotenzina II na tijelo. Ova tvar, koja ima visoku aktivnost, dobiva se transformacijom iz renina, koji proizvode bubrezi. Lijek blokira podtip receptora AT1, čime se sprječava vazokonstrikcija.

Sistolički i dijastolički krvni tlak padaju nakon prvog oralni unos Losartan, najviše nakon 6 sati. Učinak traje jedan dan, nakon čega je potrebno uzeti sljedeću dozu. Trajnu stabilizaciju tlaka treba očekivati ​​nakon 3-6 tjedana od početka prijema. Lijek je prikladan za liječenje hipertenzije u dijabetičara s dijabetičkom nefropatijom - oštećenjem krvnih žila, glomerula, bubrežnih tubula zbog metaboličkih poremećaja uzrokovanih dijabetesom.

Koje analoge ima:

• Blocktran,
• lozap,
• presartan,
• xartan,
• Losartan Richter,
• Cardomine-Sanovel,
• Vasotens,
• Lakea,
• Renicard.

Valsartan, Eprosartan, Telmisartan su lijekovi iz iste skupine, ali Losartan i njegovi analozi su produktivniji. Klinička iskustva pokazala su njegovu visoku učinkovitost u otklanjanju povišenog A/D, čak i kod bolesnika s kompliciranim oblikom arterijske hipertenzije.

lizinopril

Spada u skupinu ACE inhibitora. Antihipertenzivni učinak primjećuje se već 1 sat nakon uzimanja željene doze, povećava se u sljedećih 6 sati do maksimuma i traje jedan dan. Ovo je lijek s dugim kumulativnim učinkom. Dnevna doza - od 5 do 40 mg, uzima se 1 puta dnevno ujutro. U liječenju hipertenzije, pacijenti bilježe smanjenje tlaka od prvih dana prijema.

Popis analoga:

• diroton,
• Renipril,
• Lipril,
• Lizinovel,
• Dapril,
• Lizacard,
• Lisinoton,
• sinopril,
• Lysigamma.

Renipril GT

To je učinkovit kombinirani lijek koji se sastoji od enalapril maleata i hidroklorotiazida. U kombinaciji, ove komponente imaju izraženiji antihipertenzivni učinak nego pojedinačno. Tlak se smanjuje lagano i bez gubitka kalija u tijelu.

Koji su analozi alata:

• Berlipril Plus,
• enalapril N,
• Ko-renitek,
• Enalapril-Acri,
• Enalapril NL,
• Enap-N,
• Enafarm-N.

kaptopril

Možda najčešći lijek iz skupine ACE inhibitora. Dizajniran za hitnu pomoć kako bi se zaustavila hipertenzivna kriza. Za dugotrajno liječenje nepoželjno je, osobito kod starijih osoba s aterosklerozom cerebralnih žila, jer može izazvati nagli pad tlaka s gubitkom svijesti. Može se primjenjivati ​​s drugim hipertenzivnim i nootropni lijekovi, ali pod strogom A/D kontrolom.

Popis analoga:

• Kopoten,
• Kaptopres,
• alkadil,
• katopil,
• Blockordil,
• Kaptopril AKOS,
• angiopril,
• rilkapton,
• Capopharm.

Arifon-retard (indopamid)

Diuretik i antihipertenziv iz skupine derivata sulfonamida. U kompleksnoj terapiji za liječenje arterijske hipertenzije koristi se u minimalnim dozama koje nemaju izražen diuretski učinak, ali stabiliziraju tlak tijekom dana. Stoga, kada ga uzimate, ne biste trebali čekati povećanje diureze, propisano je za snižavanje tlaka.

• indopamid,
• Akripamid
• perinid,
• Indapamid-Verte,
• indap,
• Akripamid retard.

Veroshpiron

Diuretik koji štedi kalij. Uzmi od 1 do 4 puta dnevno tečajeve. Ima izraženo diuretičko djelovanje, a pritom ne izbacuje iz organizma kalij koji je važan za normalan rad srca. Koristi se samo u kombiniranoj terapiji za liječenje arterijske hipertenzije. Ako se poštuje doza koju je propisao liječnik, ne uzrokuje nuspojave, uz rijetke iznimke. Dugotrajno liječenje u visokim dozama (više od 100 mg/dan) može dovesti do hormonalnih poremećaja kod žena i impotencije kod muškaraca.

Kombinirani lijekovi za visoki krvni tlak

Da bi se postigao maksimalni hipotenzivni učinak i jednostavnost primjene, razvijeni su kombinirani pripravci koji se sastoje od nekoliko optimalno odabranih komponenti odjednom. Ovaj:

• Noliprel (indopamid + perindopril arginin).
• Aritel plus (bisoprolol + hidroklorotiazid).
• Exforge (valsartan + amlodipin).
• Renipril GT (enalapril maleat + hidroklorotiazid).
• Lorista N ili Lozap plus (losartan + hidroklorotiazid).
• Tonorma (triamteren + hidroklorotiazid).
• Enap-N (hidroklorotiazid + enalapril) i drugi.

Kombinirana primjena više lijekova za visoki krvni tlak

U liječenju arterijske hipertenzije najučinkovitija je kombinirana terapija. Da bi se postigli stabilni pozitivni rezultati, pomaže istovremeni unos 2-3 lijeka nužno iz različitih farmakoloških skupina.

Kako uzimati tablete za visoki krvni tlak u kombinaciji:

tablete za visoki krvni tlak veliki broj. S hipertenzijom 2. i 3. stupnja, pacijenti su prisiljeni stalno uzimati lijekove kako bi tlak održali normalnim. U tu svrhu poželjna je kombinirana terapija, zahvaljujući kojoj se postiže stabilan antihipertenzivni učinak bez hipertenzivnih kriza. Samo liječnik treba propisati bilo koji lijek za pritisak. Prije odabira, on će uzeti u obzir sve značajke i nijanse (dob, prisutnost popratnih bolesti, stupanj hipertenzije itd.) I tek tada će odabrati kombinaciju lijekova.

Za svakog se bolesnika izrađuje individualni režim liječenja kojeg se mora pridržavati i redovito kontrolirati svoj A/D. Ako propisano liječenje nije dovoljno učinkovito, potrebno je ponovno se obratiti liječniku radi prilagođavanja doza ili zamjene lijeka drugim. Samostalni prijem lijekovi, oslanjajući se na recenzije susjeda ili poznanika, najčešće ne samo da ne pomažu, već i dovode do progresije hipertenzije i razvoja komplikacija.

Suvremeni lijekovi za liječenje hipertenzije ne bi trebali samo i ne toliko snižavati visoki krvni tlak. Njihova je zadaća spriječiti ireverzibilna oštećenja ciljnih organa, održati ciljne vrijednosti krvnog tlaka te spriječiti hipertenzivne krize i komplikacije hipertenzije. Prilikom propisivanja ovog ili onog lijeka liječnik uzima u obzir moguće rizike, pokušava minimizirati popis nuspojava. Smatrati generalni principi izbor, popis najnovije generacije antihipertenziva.

O principima izbora antihipertenzivnih lijekova

Početna faza hipertenzije u 90% slučajeva objašnjava se psiho-emocionalnim čimbenicima. Problem se pogoršava lošim načinom života i prehranom. Izolirani slučajevi povišenog krvnog tlaka prerastu u bolest.

Ovisno o prirodi bolesti, lijekovi se propisuju u ekstremnim slučajevima. Antihipertenzivi imaju impresivan popis nuspojava. Preporuča se utjecati na vrijednosti visokog krvnog tlaka tabletama samo kada je pacijent minimalizirao čimbenike rizika:

• odustao od alkohola i pušenja;
• izgubio prekomjernu težinu;
• smanjio količinu soli u prehrani, diverzificirao je svježe povrće i voće;
• bavio se sportom.

Ako se način života promijenio, a hipertenzija se ne povlači, propisuju se antihipertenzivne tablete. Načela odabira lijekova:

1. Morate početi s pola doze. Pio - provjerio tlak za pola sata. Ako nema učinka, povećajte dozu.
2. Nemoguće je prekoračiti preporučenu dozu. Lijek za pritisak ne pomaže - morate pronaći drugi lijek. I opet počnite s pola doze.
3. Ako lijek ne odgovara zbog nuspojava, prestanite ga uzimati i obratite se liječniku za drugi recept.
4. Pogodnije je uzeti jedan lijek za tlak, a ne 2-3 tablete. Novi proizvodi su kombinirani pripravci koji uključuju nekoliko aktivnih tvari.
5. Poželjno je pronaći lijek koji se mora koristiti jednom dnevno. Mnogi moderni lijekovi imaju produljeno djelovanje.
6. Važno je svakodnevno, kontinuirano uzimati lijekove za visoki krvni tlak. Čak i kada je zdravstveno stanje normalno i brojevi na tonometru nisu povećani. Neovlaštene pauze nisu dopuštene.

Hipertenzija se može nazvati čisto individualnom bolešću. Isti lijekovi dobro djeluju kod nekih pacijenata, ali su kod drugih potpuno neučinkoviti protiv visokog krvnog tlaka.

Klase lijekova za hipertenziju

1. Diuretici. Diuretici, usmjereni na uklanjanje viška tekućine iz tijela. Imati niz nuspojava: suha usta, tahikardija / bradikardija, vrtoglavica, mučnina, grčevi u nogama, letargija, česta promjena raspoloženja.
2. ACE inhibitori. Smanjite lučenje hormona koji uzrokuje sužavanje krvnih žila. Od nuspojava - brzo smanjenje krvnog tlaka, alergije, suhi kašalj.
3. Beta blokatori. Smanjite broj otkucaja srca, zbog čega se tlak normalizira. Nuspojave - snažno smanjenje broja otkucaja srca, letargija, osip na koži.
4. antagonisti kalcija. Oni utječu na tonus krvnih žila, opuštajući njihove zidove. Kao rezultat toga, tlak se normalizira. Od negativnih učinaka bilježimo ubrzani rad srca, vrtoglavicu, jake valove vrućine.
5. Antagonisti angiotenzina-2. Dodjeljuju se ako ACE inhibitori nemoj pomoći. Lijekovi ove klase štite vaskulaturu od angiotenzina-2. Negativne reakcije tijela - mučnina, alergije, vrtoglavica.

Lijekovi nove generacije izravno inhibiraju aktivnost renina. Ovo je hormon koji proizvode bubrezi kao odgovor na probleme u tijelu (izgladnjivanje organa kisikom). Zbog pojačanog lučenja raste tlak. Danas su novi alati dostupni za praktičnu upotrebu.

Istraživači neprestano traže najučinkovitije lijekove koji će ne samo ublažiti simptome, već i smanjiti rizik od srčanog, moždanog udara, zatajenja bubrega i slične komplikacije. Popis proizvoda nove generacije stalno se ažurira.

Kod hipertenzije otporne na višekomponentne terapija lijekovima, selektivni antagonisti endotelinskih receptora mogu biti učinkoviti. Najučinkovitije su nove tablete, koje uključuju pet glavnih klasa.

Opća načela imenovanja i kombiniranja

Popis lijekova za hipertenziju je ogroman. Do sada su se za krvni tlak propisivali lijekovi koji su testirani desetljećima (dobro poznati sastav je novo ime). Na ovom popisu ima puno novih stvari (moderne kombinacije, posebni mehanizmi djelovanja).

U pravilu, liječnici se rukovode sljedećim preporukama za propisivanje lijekova:

Popratne bolesti / komplikacije	Lijekovi za hipertenziju
	Diuretik	ACE inhibitori	Beta blokatori	antagonisti kalcija	Blokatori angiotenzina-2
Dijabetes	+	+	+	+	+
Infarkt miokarda u anamnezi		+	+
Zastoj srca	+	+	+		+
Prevencija ponovnog moždanog udara	+	+
Kronične patologije bubrega		+			+

Moguće kombinacije lijekova različitih klasa:

Klasa lijekova za krvni tlak	Indikacije za upotrebu
Diuretici
Tiazidi	Kronično zatajenje srca, starija dob, ishemija; afrička rasa
Diuretici petlje	Kronično zatajenje srca, bolest bubrega
Antagonisti receptora aldosterona	Kronično zatajenje srca, infarkt miokarda u povijesti bolesnika
Beta blokatori	Infarkt miokarda u povijesti, angina pektoris, tahikardija, aritmija; kao lijekovi izbora za kongestivno zatajenje srca
antagonisti kalcija
Dihidropiridini	Starost, ishemija, patologije perifernog vaskularnog sustava, ateroskleroza, trudnoća
Fenilalkilamini
Benzodiazepini	Starost, angina pektoris, supraventrikularna tahikardija, ateroskleroza
ACE inhibitori
Sa sulfhidrilnom skupinom	Kronično zatajenje srca, disfunkcija lijeve klijetke, ublažavanje hipertenzivnih kriza, dijabetes tip 1, prisutnost proteina u mokraći, nedijabetička nefropatija
S karboksilnom skupinom	kronično zatajenje srca, dijabetes tipa 2, metabolički poremećaji, prevencija ponovljenog moždanog udara, stabilna ishemija
Blokatori AT-2 receptora (sartani)	Dijabetes melitus tipa 2, protein albumin u mokraći, bubrežna hipertenzija, povećanje lijeve klijetke, neuspjeh drugih lijekova za visoki krvni tlak

Danas su sartani lijekovi izbora. Lijekovi su se u farmakološkoj praksi pojavili relativno nedavno, ali učinkovito smanjuju pritisak. Uzimaju se jednom dnevno i vrijede 24-48 sati.

Popis lijekova za hipertenziju

Skupina hipertenzije	Akcijski	Popis lijekova
Diuretici (diuretici)	Aktivirajte stvaranje i izlučivanje urina. Kao rezultat toga, edem se uklanja sa stijenki krvnih žila, njihov se lumen povećava - tlak se smanjuje.
tiazid	Nemojte dopustiti da se ioni klorida i natrija vrate u bubrežne tubule. Tvari se izlučuju i povlače tekućinu zajedno sa sobom.	hidroklorotiazid, hipotiazid, Ciklometiazid
Diuretici petlje	Opuštaju glatke mišiće krvnih žila, povećavaju protok krvi kroz bubrege.	torasemid, furosemid, bumetonid, priretanid
Antagonisti receptora aldosterona	Blokiraju djelovanje aldosterona, diuretici su koji štede kalij.	Eplerenon, Veroshpiron
Beta blokatori	Oni inhibiraju lučenje renina, vazokonstriktornog hormona. Pogodan za mono i kombiniranu terapiju, liječenje rezistentne hipertenzije. Lijekovi izbora - nakon srčanog udara, s kroničnim zatajenjem srca, anginom pektoris, perzistentnom fibrilacijom atrija.	Neselektivno: nebivolol, akridilol, karvedilol, Atram, karvidil, rekardija, Celiprolol. Selektivno: bisoprolol, atenolol, koronarni, Niperten, metoprolol, Lokren.
ACE inhibitori	Oni blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin u renin, sprječavaju zadebljanje srčanog mišića i liječe njegovu hipertrofiju. Smanjite dotok krvi u srce.	Sa sulfhidrilnom skupinom: kaptopril, Lotensin, Zocardis. S karboksilnom skupinom: enalapril, lizinopril, pretstarij, Khortil, Quadropril, Trandolapril.
Blokatori angiotenzin-2 receptora	Sartani postupno smanjuju krvni tlak, ne izazivaju učinak ustezanja. Djelotvorno kod bubrežne hipertenzije - opustite se vaskularne stijenke. Pružite stabilno djelovanje unutar mjesec ili dva od početka liječenja.	Candesartan (ima maksimalno trajanje učinka - do 48 sati); Losartan, valsartan, Eprosartan, Micardis.
inhibitori kalcijevih kanala	Povećajte fizičku izdržljivost. Dokazali su se u liječenju starijih bolesnika s cerebralnom aterosklerozom, s aritmijama i anginom pektoris.	amlodipin, Calcigard, verapamil, Cardil.

Lijekovi za centralno djelujuću hipertenziju:

• klonidin. Dugo se ne koristi u standardnoj terapiji. Ali još uvijek ima svoje pristaše među starijim osobama koje ne žele promijeniti način liječenja ili su navikle na djelatne tvari tableta.
• moksonidin. Djelotvoran kod metaboličkog sindroma i blage hipertenzije. Djeluje vrlo nježno. Analozi - Physiotens, Tenzotran, Moxonitex.
• Andipal. Lagani alat. Pogodniji za liječenje vegetativno-vaskularne distonije. Ne koristi se za liječenje hipertenzije.

Liječnik treba propisati liječenje i odabrati lijekove. Međutim, neke informacije o lijekovi ah od hipertenzije pomoći će pacijentu postaviti kompetentna pitanja na recepciji.

Retard u medicini je produženje valjanosti nečega, bilo kojeg procesa: liječenja, uzimanja lijekova. U ruskom se pojam "retard" ponekad koristi ne samo u medicinskom, pravnom i financijskom području, već iu općem smislu proširenja nečega.

U novije vrijeme postoje opsežna istraživanja o produljenju učinka lijekova. Produženi su oblici koji imaju modificirano otpuštanje, što omogućuje produljenje trajanja djelovanja tvari smanjenjem brzine njezina otpuštanja.

Prednosti ovih lijekova

Zbog produljenog djelovanja (taj se koncept sada sve češće koristi) moguće je ne samo smanjiti ukupni volumen lijeka koji ulazi u tijelo tijekom cijelog terapijskog tijeka i broj injekcija ili doza zbog poboljšane uporabe, nego također istaknuti niz drugih značajnih prednosti.

Osim toga, njihova uporaba uklanja ili smanjuje varijacije koncentracije aktivna komponenta u tkivima i krvi, koji su neizbježni pratioci ponavljajućeg povremenog uzimanja običnih lijekova. Zbog spojeva s produljenim djelovanjem, moguće je smanjiti učestalost manifestacije nuspojava u bolesnika (to se također događa zbog uklanjanja iritirajućeg učinka lijeka na gastrointestinalni trakt), vjerojatnost negativnih posljedica je smanjena ako lijek nije uzet u zadano vrijeme.

Također, korištenje ovih lijekova može značajno uštedjeti vrijeme provedeno na postupcima (jedna doza ili injekcija umjesto četiri ili pet). Ovo je važno kada se provodi terapija u kliničkom okruženju. Ista riječ retard prevedena s engleskog znači "usporiti", "kašnjenje".

Značaj u farmakologiji

Povećanje trajanja učinka lijekova jedan je od najvažnijih smjerova, budući da je u nekim slučajevima potrebno osigurati prisutnost određene razine lijekova u tkivima i biološkim tekućinama ljudskog tijela dugo vremena. Ovog zahtjeva posebno je potrebno pridržavati se tijekom uzimanja sulfonamida i antibiotika, drugih antibakterijskih sredstava.

S smanjenjem njihove koncentracije, sukladno tome, učinkovitost terapije se smanjuje, stvaraju se otporni sojevi različitih mikroorganizama, čija će eliminacija zahtijevati još veću dozu, što znači da će se povećati i nuspojava. Zato problem produljenja učinka lijekova ostaje važan i relevantan.

Podjela i karakteristike produljenih oblika

Retard su posebni produljeni oblici doziranja koji moraju ispunjavati sljedeće zahtjeve:

• koncentracija tvari u skladu s otpuštanjem iz lijeka ne smije značajno oscilirati i biti u optimalnom stanju u tijelu određeno vremensko razdoblje;
• pomoćne tvari koje su uključene u oblik doziranja trebaju se izlučiti u u cijelosti ili deaktivirati;
• metode produljenja trebale bi biti jednostavne za korištenje i ne bi trebale negativno utjecati na tijelo pacijenta.

Lijek "Cortexon" (retard) je primjer ove vrste medicinskih uređaja.

Vrste

Ovisno o načinu uvođenja produljenih oblika, dijele se na sljedeće vrste:

• oblici lijekova (u daljnjem tekstu - LF) depo;
• LF retard.

Po prirodi kinetičkih značajki procesa razlikuju se oblici doziranja s otpuštanjem:

• periodički;
• stalan;
• odgođeno.

Periodično otpuštanje

Retard je danas vrlo čest oblik droge. LF s periodičkim otpuštanjem (također višestrukim ili intermitentnim otpuštanjem) su produljeni oblici doziranja, čijim ulaskom u organizam dolazi do parcijskog otpuštanja djelatne tvari, što u biti nalikuje koncentracijama u plazmi koje se stvaraju jednostavnim uzimanjem tableta svake četiri. sati. Oni također pomažu osigurati ponovljeno djelovanje lijeka.

stalan

Oblici retarda s kontinuiranim (dugotrajnim) otpuštanjem - produljeni oblici doziranja, čijim se ulaskom u organizam tvar oslobađa u početnoj dozi, dok se ostale doze, odnosno doze održavanja, oslobađaju konstantnom brzinom. , odnosno u skladu s brzinom eliminacije, koja osigurava postojanost potrebne terapijske koncentracije. Dakle, lijek djeluje kao podrška.

Odgođeno

Oblici s odgođenim oslobađanjem su oblici s produljenim doziranjem, čijim se uzimanjem lijek oslobađa kasnije, a taj proces traje dulje nego iz jednostavnog oblika doziranja. Tako se usporava početak djelovanja lijeka.

Osobitosti

Retard su oblici doziranja koji su produženi enteralni oblici doziranja koji osiguravaju stvaranje rezerve lijeka u ljudskom tijelu i njegovo kasnije postupno oslobađanje. Najčešće se uzimaju oralno, ali postoje i rektalni oblici.

Ovisno o tome koja je tehnologija korištena za njihovo dobivanje, postoje dvije temeljne vrste retard oblika doziranja (prijevod je prikazan gore), kao što su matrica i rezervoar. Matrični oblici sadrže polimernu matricu u kojoj je raspoređena ljekovita tvar. Često izgledaju kao obične tablete.

Vrsta rezervoara je jezgra, koja uključuje ljekovitu tvar, kao i polimer ili membranski omotač, koji određuje brzinu procesa otpuštanja. Pojedinačni ili mikrooblik može djelovati kao spremnik, čija kombinacija tvori konačni oblik (na primjer, mikrokapsule, itd.).

Općenito značenje riječi "retard" zanima mnoge.

Koji su obrasci?

Oblici doziranja s produljenim djelovanjem uključuju:

• Enterične granule.
• Kapsule retard i retard forte.
• Dragee retard i s enteričkom ovojnicom.
• Enteričke obložene kapsule.
• Otopina retard i rapid retard.
• Tablete su enteričke, dvoslojne, okvirne i višeslojne.
• Retard ovjesa.
• Tablete retard, retard mite, rapid retard, ultraretard i retard forte.
• Tablete s višefaznom i filmskom ovojnicom.

Postoje i retard tablete koje imaju druge načine otpuštanja - kontinuirano, odgođeno i ravnomjerno produženo. Osim toga, imaju sorte kao što su strukturne i dvostruke tablete. To uključuje pripreme "Kalij-normin", "Dalfaz SR", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Tramal retard", "Cordaflex", u veterini "Cortexon retard".

Kojim se metodama može produžiti učinak lijekova?

Trenutno je utvrđeno da pruža produljeno djelovanje (što znači dugotrajno) terapijska sredstva Moguće je smanjenjem brzine njihovog otpuštanja iz oblika lijeka, smanjenjem brzine i stupnja deaktivacije tvari enzimima, izlučivanjem iz organizma i taloženjem lijeka u tkivima i organima. Poznato je da lijek postiže najveću koncentraciju kada je njegov sadržaj u krvi izravno proporcionalan dozi unesenoj u tijelo i brzini apsorpcije, a također obrnuto proporcionalan brzini kojom se tvar izlučuje iz organizma.

Da biste postigli produljeni učinak lijekova, možete koristiti razne metode, uključujući kemijske, fiziološke i tehnološke.

Upoznali smo se s pojmom "retard", što je to u lijekovima, sada znamo.

Kemijske metode

Kemijske metode uključuju takve metode produljenja, koje se sastoje u promjeni kemijske strukture lijeka stvaranjem kompleksa, polimerizacijom, zamjenom funkcionalnih skupina, stvaranjem teško topljivih soli, esterifikacijom itd.

Fiziološke metode

Fiziološke metode uključuju metode koje omogućuju promjenu brzine apsorpcije ili izlučivanja ljekovite tvari zbog utjecaja različitih čimbenika (kemijskih, fizičkih) na tijelo.

To se uglavnom postiže sljedećim metodama:

• hlađenje tkiva na mjestu gdje je uvedena injekcija lijeka;
• korištenje posude za sisanje krvi;
• uvođenje hipertoničnih otopina u tijelo;
• korištenje vazokonstriktora, odnosno sredstava koja potiču vazokonstrikciju;
• inhibicija ekskretorne funkcije bubrega (npr. u tu se svrhu koristi etamid za usporavanje izlučivanja penicilina iz organizma) itd.

Ali vrijedi napomenuti da ove metode mogu postati nesigurne za pacijenta, zbog čega se vrlo rijetko koriste. Na primjer, u stomatologiji se vazokonstriktori i lokalni anestetici koriste zajedno kako bi se produžio lokalni anestetički učinak potonjih smanjujući lumen krvnih žila. U tom slučaju se razvija takva nuspojava kao što je ishemija tkiva, zbog čega se smanjuje opskrba kisikom, a to dovodi do hipoksije, što na kraju može uzrokovati nekrozu tkiva.

Tehnološke metode

Tehnološke metode su postale najčešće i najčešće se koriste u praksi. U ovom slučaju, učinak lijeka produljuje se sljedećim metodama:

• povećanje viskoznosti disperzijskog medija: ova se metoda temelji na činjenici da se s povećanjem ovog pokazatelja otopina usporava proces apsorpcije lijeka iz oblika doziranja;
• Osim uporabe nevodenih medija, koriste se i vodene otopine kojima se dodaju tvari koje povećavaju viskoznost - polusintetski, prirodni i sintetski polimeri.

U farmaceutskoj praksi u novije vrijeme također je rašireno stavljanje djelatnih tvari u hidrole makromolekularnih spojeva i u gelove. Koriste se kao prolongatori, imaju (linimente, masti, flastere), a također služe kao komponente ili spremnici makromolekularnih sustava ne samo matričnog, već i membranskog tipa.

Sada znamo da je ovo retardiran.

Produžene tablete su tablete iz kojih se ljekovita tvar oslobađa polako i ravnomjerno ili u više obroka. Ove tablete omogućuju dugotrajno osiguravanje terapeutski učinkovite koncentracije lijekova u tijelu.

Glavne prednosti ovih oblika doziranja su:

mogućnost smanjenja učestalosti prijema;

mogućnost smanjenja doze tečaja;

mogućnost uklanjanja iritirajućeg učinka lijekova na gastrointestinalni trakt;

sposobnost smanjenja manifestacija glavnih nuspojava.

Za produžene oblike doziranja postavljaju se sljedeći zahtjevi:

koncentracija ljekovitih tvari koje se oslobađaju iz lijeka ne bi smjela biti podložna značajnim fluktuacijama i trebala bi biti optimalna u organizmu određeno vrijeme;

pomoćne tvari unesene u oblik doziranja moraju se potpuno izlučiti iz tijela ili inaktivirati;

metode produljenja trebaju biti jednostavne i pristupačne u izvršenju i ne smiju imati negativan učinak na tijelo.

Fiziološki najindiferentnija je metoda produljenja usporavanjem apsorpcije ljekovitih tvari.

2. Klasifikacija oblika doziranja produljenog djelovanja:

1) Ovisno o načinu primjene, produljeni oblici se dijele na:

oblici doziranja retard;

depo oblici doziranja ("Moditen Depot" - učestalost primjene je 15-35 dana; "Klopiksol Depot" - 14-28 dana);

2) Uzimajući u obzir kinetiku procesa, razlikuju se oblici doziranja:

s periodičnim otpuštanjem;

stalan;

odgođeno oslobađanje.

Ovisno o putu primjene

1) Depo oblici doziranja- to su produljeni oblici doziranja za injekcije i implantacije, koji osiguravaju stvaranje rezerve lijeka u tijelu i njegovo kasnije sporo oslobađanje.

Depo oblici lijekova uvijek završavaju u istoj okolini u kojoj se akumuliraju, za razliku od promjenjive okoline gastrointestinalnog trakta. Prednost je što se mogu primjenjivati ​​u duljim vremenskim razmacima (ponekad i do tjedan dana).

Kod ovih oblika lijeka usporavanje apsorpcije obično se postiže primjenom slabo topljivih spojeva ljekovitih tvari (soli, esteri, kompleksni spojevi), kemijskom modifikacijom – npr. mikrokristalizacijom, stavljanjem ljekovitih tvari u viskozni medij (ulje, vosak). , želatina ili sintetski medij), koristeći sustave isporuke - mikrosfere, mikrokapsule, liposome.

2) Oblici doziranja retarda- to su produljeni oblici doziranja koji tijelu osiguravaju opskrbu ljekovitom tvari i njeno naknadno polagano oslobađanje. Ovi oblici doziranja se prvenstveno koriste oralno, ali se ponekad koriste i za rektalnu primjenu.

Za dobivanje oblika doziranja retard koriste se fizikalne i kemijske metode:

Fizičke metode uključuju metode oblaganja kristalnih čestica, granula, tableta, kapsula; miješanje ljekovitih tvari sa tvarima koje usporavaju apsorpciju, biotransformaciju i izlučivanje; korištenje netopljivih baza (matrica) itd.

Glavne kemijske metode su adsorpcija na ionskim izmjenjivačima i stvaranje kompleksa. Tvari vezane na ionsko-izmjenjivačku smolu postaju netopljive i njihovo oslobađanje iz oblika lijeka u probavnom traktu temelji se isključivo na ionskoj izmjeni.

Brzina oslobađanja ljekovite tvari varira ovisno o stupnju usitnjenosti ionskog izmjenjivača i broju njegovih razgranatih lanaca.

Depo oblici lijekova. Ovisno o tehnologiji proizvodnje, postoje dvije glavne vrste retard oblika doziranja - spremnik i matrica.

1. Kalupi tipa spremnika. Sastoje se od jezgre koja sadrži ljekovitu tvar i polimerne (membranske) ovojnice koja određuje brzinu otpuštanja. Spremnik može biti pojedinačni oblik doziranja (tableta, kapsula) ili medicinski mikrooblik, od kojih mnogi čine konačni oblik (pelete, mikrokapsule).

2. Kalupi tipa Matrix. Sadrže polimernu matricu u kojoj je raspoređena ljekovita tvar i vrlo često imaju oblik jednostavne tablete.

Oblici doziranja retard uključuju enteričke granule, retard dražeje, enteričke dražeje, retard i retard forte kapsule, enteričke kapsule, retard otopinu, rapid retard otopinu, retard suspenziju, dvoslojne tablete, enteričke tablete, okvirne tablete, višeslojne tablete , tablete retard, rapid retard, retard forte, retard mite i ultraretard, višefazne obložene tablete, film tablete itd.

2. Uzimajući u obzir kinetiku procesa, razlikuju se oblici doziranja: 1) Oblici doziranja s povremenim otpuštanjem- to su produljeni oblici doziranja, pri čijem se unošenju ljekovita tvar oslobađa u organizam u obrocima, što u biti nalikuje koncentracijama u plazmi koje se stvaraju uobičajenim unosom svaka četiri sata. Oni pružaju ponovljeno djelovanje lijeka.

U ovim oblicima doziranja jedna je doza odvojena od druge barijernim slojem, koji može biti filmski, prešani ili obložen. Ovisno o svom sastavu, doza ljekovite tvari može se osloboditi ili nakon određenog vremena, bez obzira na lokalizaciju lijeka u probavnom traktu, ili u određeno vrijeme u potrebnom dijelu probavnog trakta.

Dakle, kod primjene kiselootpornih obloga jedan dio ljekovite tvari može se osloboditi u želucu, a drugi u crijevu. Istodobno, razdoblje općeg djelovanja lijeka može se produžiti ovisno o broju doza ljekovite tvari sadržane u njemu, odnosno o broju slojeva tablete. Oblici doziranja s periodičkim oslobađanjem uključuju dvoslojne tablete i višeslojne tablete.

2) Oblici doziranja s kontinuiranim oslobađanjem- to su produljeni oblici doziranja kod kojih se unošenjem u organizam oslobađa početna doza ljekovite tvari, a ostale doze (održavanja) konstantnom brzinom koja odgovara brzini eliminacije i osigurava postojanost željene terapijske vrijednosti koncentracija. Oblici doziranja s kontinuiranim, ravnomjerno produljenim oslobađanjem osiguravaju učinak održavanja lijeka. Oni su učinkovitiji od oblika s povremenim otpuštanjem, jer osiguravaju stalnu koncentraciju lijeka u tijelu na terapijskoj razini bez izraženih ekstrema, ne opterećuju tijelo pretjerano visokim koncentracijama.

Oblici doziranja s produljenim otpuštanjem uključuju uokvirene tablete, mikroformirane tablete i kapsule i druge.

3) Oblici doziranja s odgođenim oslobađanjem- to su produljeni oblici doziranja, s uvođenjem kojih oslobađanje ljekovite tvari u tijelo počinje kasnije i traje dulje nego iz uobičajenog oblika doziranja. Oni osiguravaju odgođeni početak djelovanja lijeka. Kao primjer ovih oblika mogu poslužiti suspenzije ultralong, ultralente s inzulinom.

Uvod

Trenutno je pitanje stvaranja produljenih oblika doziranja koji mogu pružiti dugotrajno djelovanje lijeka uz istodobno smanjenje njegove dnevne doze. Pripreme ove vrste osiguravaju održavanje konstantne koncentracije aktivne tvari u krvi bez vršnih fluktuacija.

Produljeni oblici doziranja mogu smanjiti učestalost primjene lijeka, a time i učestalost i težinu mogućih nuspojava lijeka. Smanjenje učestalosti uzimanja lijekova stvara određene pogodnosti kako za medicinsko osoblje u klinikama, tako i za one pacijente koji se liječe ambulantno, značajno povećava njihovu suradljivost, što je vrlo važno, posebno kada se koriste lijekovi za liječenje kroničnih bolesti.

Opće karakteristike produljenih oblika

Produženi oblici (od lat. Prolongare - produžiti) su oblici s modificiranim otpuštanjem. Zbog usporavanja oslobađanja ljekovite tvari, osigurava se povećanje trajanja njegovog djelovanja. Glavne prednosti ovih oblika doziranja su:

mogućnost smanjenja učestalosti prijema;

mogućnost smanjenja doze tečaja;

mogućnost uklanjanja iritirajućeg učinka lijeka na gastrointestinalni trakt;

sposobnost smanjenja manifestacija glavnih nuspojava.

Postoje različiti tehnološki principi za postizanje produljenog djelovanja krutih oblika lijekova. Moderna farmaceutska industrija omogućuje upotrebu posebnih oblika doziranja koji osiguravaju produljeno djelovanje lijekova, od kojih su glavni sljedeći:

1) vrste tableta za oralnu primjenu:

obložene tablete, sporo oslobađanje;

obložene tablete, produljeno djelovanje;

obložene tablete, topljive u crijevima, produljenog djelovanja;

tablete s promijenjenim oslobađanjem;

2) vrste kapsula za oralnu primjenu:

kapsule s produljenim otpuštanjem i modificiranim otpuštanjem;

kapsule s mikrosferama;

španzule.

3) oblici lijekova za implantaciju:

tablete za implantaciju;

kapsule za implantaciju (pelete);

implantati;

TTS - transdermalni terapijski sustavi;

injekcijski oblici doziranja produljenog djelovanja;

suspenzije ljekovitih tvari za parenteralnu primjenu.

Zahtjevi za produženi LF

Za produžene oblike doziranja postavljaju se sljedeći zahtjevi:

Koncentracija lijekova dok se oslobađaju iz lijeka ne bi smjela biti podložna značajnim fluktuacijama i trebala bi biti optimalna u tijelu kroz određeno vremensko razdoblje;

Pomoćne tvari unesene u oblik lijeka moraju se potpuno izlučiti iz organizma ili inaktivirati;

Metode produljenja trebaju biti jednostavne i pristupačne u izvođenju i ne smiju imati negativan učinak na tijelo. Fiziološki najindiferentnija je metoda produljenja usporavanjem apsorpcije lijeka.

Tehnološke metode produljenja lijeka:

· Povećanje viskoznosti disperzijskog medija (zaključak ljekovite tvari u gelu).

Kao gel za produljene lijekove češće se koriste otopine IUD-a različitih koncentracija: mikrokristalna celuloza (MC), karboksimetilceluloza (CMC) i natrij CMC (1%), polivinilpirolidon (PVP), kolagen itd.

Zaključak ljekovite tvari u filmskim školjkama.

· Uvođenje polimera izravno u oblik doziranja.

Polimeri metilceluloza (topivi MC) i kitozan sami se ne otapaju u biološkim tekućinama, a istovremeno filmovi dobiveni iz njihovih otopina polako bubre i postupno se otapaju, oslobađajući ljekovite tvari unesene u njih, što omogućuje stvaranje produljenog učinka.