أشكال جرعات صلبة مطولة

نواصل سلسلة من المنشورات للمقالات من قبل المتخصصين الشباب الذين يدرسون تكنولوجيا المصانع. يعتمد مستقبل صناعة الأدوية الروسية على أولئك الذين سيأتون للعمل في إنتاج الأدوية الروسية غدًا. لذلك ، يجب أن يبدأ تدريب المهندسين المؤهلين تأهيلا عاليا والتقنيين ومتخصصي الجودة حتى في الجامعة. نأمل أن يكون موضوع إصدار أشكال الجرعات الصلبة المطولة ذا صلة خاصة بقرائنا - مصنعيها.

E.A. Chursina ، طالب في السنة الخامسة في كلية الصيدلة ، قسم الصيدلة العامة والتكنولوجيا الطبية الحيوية ، MMA سميت باسم هم. سيتشينوف

أشكال الجرعات المطولة (من خط الطول - الطول - هذه أشكال جرعات ذات إطلاق معدل. بسبب التباطؤ في إطلاق المادة الطبية ، يتم ضمان زيادة مدة مفعولها.

المزايا الرئيسية لهذه الأشكال الصيدلانية هي:

إمكانية تقليل وتيرة الاستقبال ،

إمكانية تقليل جرعة الكورس ،

القدرة على القضاء على التأثير المهيج للأدوية على الجهاز الهضمي ،

القدرة على تقليل المظاهر الرئيسية آثار جانبية.

تُفرض المتطلبات التالية على أشكال الجرعات المطولة:

يجب ألا يخضع تركيز الدواء عند إطلاقه من الدواء لتقلبات كبيرة ويجب أن يكون هو الأمثل في الجسم لفترة زمنية معينة.

يجب التخلص تمامًا من السواغات التي يتم إدخالها في شكل الدواء من الجسم أو إبطال مفعولها.

يجب أن تكون طرق الإطالة بسيطة وبأسعار معقولة في التنفيذ ويجب ألا يكون لها تأثير سلبي على الجسم. أكثر اللامبالاة من الناحية الفسيولوجية هو طريقة الإطالة عن طريق إبطاء امتصاص الأدوية. اعتمادًا على طريقة الإعطاء ، يتم تقسيم الأشكال المطولة إلى أشكال جرعات. تؤخر الأشكالوالطبية أشكال المستودعات. مع الأخذ في الاعتبار حركية العملية ، تتميز أشكال الجرعات بالإفراج المتقطع والإفراج المستمر والمتأخر. أشكال جرعات المستودع (من المستودع الفرنسي - المستودع ، جانبا. المرادفات - أشكال الجرعات المودعة) هي أشكال جرعات مطولة للحقن والغرس ، والتي تضمن تكوين إمداد بالدواء في الجسم وإطلاقه البطيء لاحقًا. دائمًا ما تنتهي أشكال جرعات المستودع في نفس البيئة التي تتراكم فيها ، على عكس البيئة المتغيرة للجهاز الهضمي. الميزة هي أنه يمكن تناولها على فترات أطول (تصل أحيانًا إلى أسبوع). في أشكال الجرعات هذه ، يتم تحقيق إبطاء الامتصاص عادةً باستخدام مركبات دوائية ضعيفة الذوبان (أملاح ، استرات ، مركبات معقدة) ، تعديل كيميائي- على سبيل المثال ، التبلور الدقيق ، وضع الدواء في وسط لزج (زيت ، شمع ، جيلاتين أو وسط صناعي) ، باستخدام أنظمة توصيل - كريات مجهرية ، كبسولات دقيقة ، ليبوزومات.

تتضمن التسميات الحديثة لأشكال جرعات المستودع ما يلي:

أشكال الحقن - محلول الزيت ، معلق المستودع ، معلق الزيت ، معلق الجريزوفولفين ، معلق الزيت الميكروني ، معلقات الأنسولين ، كبسولات الحقن الدقيقة.

أشكال الزرع - أقراص مستودعات ، أقراص تحت الجلد ، كبسولات تحت الجلد (كبسولات تخزين) ، أغشية داخل العين ، أنظمة علاجية داخل الرحم وطب العيون. بالنسبة للتطبيق بالحقن وأشكال جرعات الاستنشاق ، يتم استخدام المصطلح "مطول" أو بشكل عام "إطلاق معدل".

أشكال جرعة من يؤخر (من اللاتينية retardo - بطيئة ، بطيئة - هادئة ، بطيئة ؛ مرادفات - تؤخر ، أشكال جرعات متخلفة) - هذه أشكال جرعات مطولة تزود الجسم بإمدادات من مادة طبية وإطلاقها البطيء لاحقًا. تُستخدم أشكال الجرعات هذه في المقام الأول عن طريق الفم ، ولكنها تُستخدم أحيانًا للإعطاء عن طريق المستقيم. في السابق ، كان هذا المصطلح يشير أيضًا إلى الأشكال المطولة القابلة للحقن من الهيبارين والتريبسين.

للحصول على أشكال جرعات من المؤخر ، يتم استخدام الطرق الفيزيائية والكيميائية.

للجسد تشمل طرق طلاء الجسيمات البلورية والحبيبات والأقراص والكبسولات ؛ خلط المواد الطبية مع المواد التي تبطئ الامتصاص والتحول الأحيائي والإفراز ؛ استخدام القواعد غير القابلة للذوبان (المصفوفات) ، إلخ.

رئيسي المواد الكيميائية طرق الامتزاز على المبادلات الأيونية وتشكيل المجمعات. تصبح المواد المرتبطة براتنج التبادل الأيوني غير قابلة للذوبان ويعتمد إطلاقها من أشكال الجرعات في الجهاز الهضمي فقط على التبادل الأيوني. يختلف معدل إطلاق المادة الطبية اعتمادًا على درجة طحن المبادل الأيوني وعدد سلاسله المتفرعة.

اعتمادًا على تقنية الإنتاج ، يتم تمييز أشكال الجرعات يؤخر نوعان رئيسيان - الخزان والمصفوفة.

قوالب الخزانوهي عبارة عن نواة تحتوي على عقار وقشرة بوليمرية (غشائية) تحدد معدل الإطلاق. يمكن أن يكون الخزان عبارة عن شكل جرعة واحدة (قرص ، كبسولة) أو شكل طبي دقيق ، كثير منها يشكل الشكل النهائي (حبيبات ، كبسولات دقيقة). تحتوي الأشكال المؤجلة من نوع المصفوفة على مصفوفة بوليمر يتم فيها توزيع الدواء ، وغالبًا ما يكون لها شكل قرص بسيط. تشمل أشكال جرعات المؤخرات الحبيبات المعوية ، والسوائل المؤخرة ، والسوائل المغلفة المعوية ، وكبسولات تؤخر وتؤخر فورت ، وكبسولات معوية مغلفة ، ومحلول يؤخر ، ومحلول تأخير سريع ، ومعلق يؤخر ، وأقراص مزدوجة الطبقة ، وأقراص معوية ، وأقراص إطار ، وأقراص متعددة الطبقات ، أقراص تؤخر ، تؤخر سريع ، تؤخر القوة ، تؤخر العث و ultraretard ؛ أقراص مطلية متعددة الأطوار ، أقراص مغلفة بالفيلم ، إلخ.

مع الأخذ في الاعتبار حركية العملية ، تتميز أشكال الجرعات بالإفراج المتقطع ، مع الإفراج المستمر والإفراج المتأخر.

أشكال الجرعات مع الإفراج الدوري(مرادفة لتركيبات الإطلاق المتقطع) عبارة عن تركيبات مستدامة الإطلاق ، والتي عند إعطائها للجسم ، تطلق الدواء في أجزاء ، تشبه بشكل أساسي تركيزات البلازما الناتجة عن الإعطاء التقليدي كل أربع ساعات. أنها توفر العمل المتكرر للدواء.

في أشكال الجرعات هذه ، يتم فصل جرعة عن الأخرى بواسطة طبقة حاجزة ، والتي يمكن أن تكون غشاءً أو مضغوطًا أو مغلفًا. اعتمادًا على تركيبته ، يمكن إطلاق جرعة مادة الدواء إما بعد وقت معين ، بغض النظر عن توطين الدواء في الجهاز الهضمي. المسالك المعوية، أو في وقت معين في القسم الضروري من الجهاز الهضمي.

لذلك عند استخدام الطلاءات المقاومة للأحماض ، يمكن إطلاق جزء من مادة الدواء في المعدة ، والآخر في الأمعاء. في الوقت نفسه ، يمكن تمديد فترة التأثير العام للدواء اعتمادًا على عدد جرعات الدواء الموجودة فيه ، أي من عدد طبقات القرص أو السرج. تشتمل أشكال الجرعات مع الإطلاق الدوري على أقراص من طبقتين وسحابات من طبقتين ("مزدوجة") ، وأقراص متعددة الطبقات.

أشكال الجرعات مع الإفراج المستمر- هذه أشكال جرعات مطولة ، عند إدخالها في الجسم يتم إطلاق الجرعة الأولية من المادة الدوائية ، ويتم إطلاق الجرعات (المداومة) المتبقية بمعدل ثابت يتوافق مع معدل الإطراح وضمان ثبات الجرعة المرغوبة التركيز العلاجي. توفر أشكال الجرعات مع إطلاق مستمر وممتد بشكل متساوٍ تأثير صيانة للدواء. إنها أكثر فعالية من أشكال الإصدار الدوري لأن توفر تركيزًا ثابتًا من الأدوية في الجسم على المستوى العلاجي دون حدوث حالات قصوى واضحة ، ولا تفرط في تحميل الجسم بتركيزات عالية جدًا.

تتضمن أشكال الجرعات ذات الإطلاق المستمر أقراص الإطار ، والأقراص والكبسولات ذات الأشكال الدقيقة ، إلخ.

أشكال جرعة تأخير الإفراج- هذه هي أشكال جرعات مطولة ، حيث يبدأ إطلاق مادة الدواء في الجسم في وقت لاحق ويستمر لفترة أطول من شكل الجرعات المعتاد. أنها توفر بداية متأخرة للعمل الدوائي. يمكن أن تكون معلقات الأنسولين شديدة الطول والممتازة مثالاً على هذه الأشكال.

تعتبر الأقراص ذات أهمية خاصة بين أشكال الجرعات المطولة.

أقراص مطولة (المرادفات - الأقراص ذات المفعول المطول ، الأقراص ذات المفعول المطول) - هذه أقراص ، يتم إطلاق مادة الدواء منها ببطء وبشكل متساوٍ أو في عدة أجزاء. تتيح لك هذه الأقراص توفير تركيز علاجي فعال للأدوية في الجسم لفترة طويلة من الزمن.

تتضمن تسمية الأقراص المطولة أقراصًا قابلة للزرع أو المستودع ؛ أقراص تؤخر ، إطار ، متعدد الطبقات ، متعدد الأطوار. وتشمل هذه Depakin Chrono و Cardil و Nifecard HL و Trittiko و Sustonite).

أقراص قابلة للزرع (syn. - implantablets ، depot اللوحية ، أقراص الغرس) هي أقراص سحن معقمة مع إطالق مطول لمواد طبية عالية النقاء للحقن تحت الجلد. إنه على شكل قرص أو أسطوانة صغيرة جدًا. هذه الاقراص مصنوعة بدون مواد مالئة. هذا الشكل الجرعي شائع جدًا عند تناول هرمونات الستيرويد. في الأدب الأجنبي ، مصطلح "الكريات" يستخدم أيضا. أمثلة - ديسفلفرام ، دولتارد ، إسبيرال.

أقراص تؤخر هي أقراص عن طريق الفم مع إطلاق طويل الأمد (متقطع بشكل رئيسي) للأدوية.

عادة ما تكون حبيبات دقيقة من مادة طبية محاطة بمصفوفة البوليمر الحيوي (قاعدة). تذوب في طبقات ، وتطلق جزءًا آخر من الدواء. يتم الحصول عليها عن طريق الضغط على كبسولات دقيقة صلبة على أجهزة الكمبيوتر اللوحي. كسواغات ، يتم استخدام الدهون اللينة ، والتي تكون قادرة على منع تدمير قشرة الكبسولة الصغيرة أثناء عملية الضغط.

هناك أيضًا أقراص معطلة بآليات تحرير أخرى - إصدار متأخر ومستمر وممتد بشكل متساوٍ. أنواع مختلفة من أقراص تؤخر هي أقراص مزدوجة ، وأقراص هيكلية. وتشمل هذه Dalfaz SR ، ديكلونات بريتارد 100 ، البوتاسيوم نورمين ، كيتونال ، Kordaflex ، ترامال بريتارد.

ريبيتابس - هذه أقراص ذات طلاء متعدد الطبقات ، توفر تأثيرًا متكررًا للدواء. وهي تتكون من طبقة خارجية مع دواء مصمم ليتم إطلاقه بسرعة ، وقشرة داخلية ذات نفاذية محدودة ، ولب يحتوي على جرعة أخرى من الدواء.

لتصنيع هذه الأقراص ، يتم استخدام آلات لوحية دورية ذات حشو متعدد. يمكن للآلات تنفيذ عملية نشر ثلاثية ، يتم إجراؤها باستخدام حبيبات مختلفة.

أقراص الإطار (syn. Durulas ، أقراص durules ، أقراص مصفوفة ، أقراص مسامية ، أقراص هيكلية ، أقراص بإطار غير قابل للذوبان) هي أقراص ذات إطلاق مستمر وممتد بشكل متساوٍ وعمل داعم للدواء. يتم الحصول على شكل الجرعات هذا عن طريق دمج (دمج) الدواء في بنية شبكة (مصفوفة) من سواغات غير قابلة للذوبان ، أو في مصفوفة من المواد المحبة للماء التي لا تشكل هلامًا عالي اللزوجة. مادة "الهيكل العظمي" هي مركبات غير عضوية - كبريتات الباريوم والجبس وفوسفات الكالسيوم وثاني أكسيد التيتانيوم والعضوية - البولي إيثيلين والبولي فينيل كلوريد وصابون الألومنيوم. يمكن الحصول على أقراص الهيكل العظمي ببساطة عن طريق ضغط الأدوية التي تشكل الهيكل العظمي. لا تتفكك هذه الأقراص في الجهاز الهضمي. اعتمادًا على طبيعة المصفوفات ، قد تنتفخ وتذوب ببطء أو تحتفظ بها شكل هندسيخلال كامل فترة الإقامة في الجسم ويتم إفرازها على شكل كتلة مسامية ، تمتلئ مسامها بالسائلتيو. وهكذا ، يتم تحرير الدواء عن طريق الغسيل. يمكن أن تكون أشكال الجرعات متعددة الطبقات. من المهم أن تكون المادة الطبية موجودة بشكل أساسي في الطبقة الوسطى. يبدأ انحلاله من السطح الجانبي للقرص ، بينما من الأسطح العلوية والسفلية فقط تنتشر المواد المساعدة من الطبقة الوسطى عبر الشعيرات الدموية المتكونة في الطبقات الخارجية. في الوقت الحاضر ، تعد تقنية الحصول على أقراص الإطار باستخدام أنظمة مشتتة صلبة (Kinidin durules) واعدة.

سبيستابس - عبارة عن أقراص تحتوي على مادة طبية متضمنة في مادة صلبة دهنية لا تتحلل ، ولكنها تتشتت ببطء من السطح.

لونتاب هذه أقراص ممتدة المفعول. جوهر هذه الأقراص عبارة عن مزيج من الأدوية ذات الشموع ذات الوزن الجزيئي العالي. في الجهاز الهضمي ، لا تتفكك ، لكنها تذوب ببطء من السطح.

واحد من الأساليب الحديثةإطالة عمل الأقراص هو طلاءها بالطلاء ، ولا سيما مع طلاء أكوا بولندي. توفر هذه الطلاءات إطلاقًا مطولًا للمادة. لديهم خصائص قلوية ، والتي بسببها يكون الجهاز اللوحي قادرًا على المرور عبر البيئة الحمضية للمعدة في حالة غير متغيرة. يحدث إذابة الغلاف وإطلاق المواد الفعالة في الأمعاء. يمكن التحكم في وقت إطلاق المادة عن طريق ضبط لزوجة الطلاء. من الممكن أيضًا تحديد وقت إطلاق المواد المختلفة في المستحضرات المركبة.

أمثلة على تركيبات هذه الطلاءات:

أكوا بوليش ،

حمض الميثاكريليك / أسيتات الإيثيل

محلول كربوميثول الصوديوم

تلك

ثاني أكسيد التيتانيوم.

في نموذج آخر ، يستبدل الطلاء سليلوز كربوكسي ميثيل الصوديوم ببولي إيثيلين جلايكول.

في كثير من الأحيان ، يتم استخدام عملية الكبسلة الدقيقة لإطالة أشكال الجرعات.

الكبسلة الدقيقة - عملية تغليف الجسيمات المجهرية للمواد الطبية الصلبة أو السائلة أو الغازية. في أغلب الأحيان ، يتم استخدام كبسولات صغيرة بحجم 100 إلى 500 ميكرون. حجم الجسيمات< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

إمكانيات الكبسلة الدقيقة:

أ) حماية الأدوية غير المستقرة من التأثيرات البيئية (الفيتامينات ، المضادات الحيوية ، الإنزيمات ، اللقاحات ، الأمصال ، إلخ) ؛

ب) إخفاء طعم مرير ومثير للغثيان ؛

ج) إطلاق المواد الطبية في المنطقة المرغوبة من الجهاز الهضمي (كبسولات صغيرة قابلة للذوبان في الأمعاء) ؛

د) العمل المطول. مزيج من الكبسولات الدقيقة ، يختلف حجم وسمك وطبيعة الغلاف ، يوضع في كبسولة واحدة ، يضمن الحفاظ على مستوى معين من الدواء في الجسم وفعال تأثير علاجيلفترة طويلة؛

ه) الجمع في مكان واحد من الأدوية التي لا تتوافق مع بعضها البعض في شكل نقي (استخدام طبقات الطلاء المنفصلة) ؛

و) "تحويل" السوائل والغازات إلى حالة صلبة زائفة ، أي في كتلة كبيرة تتكون من كبسولات دقيقة ذات قشرة صلبة مملوءة بمواد طبية سائلة أو غازية.

تطبيق كبسولات دقيقة

يتم إنتاج عدد من المواد الطبية على شكل كبسولات دقيقة: الفيتامينات ، المضادات الحيوية ، مضادات الالتهاب ، مدر للبول ، أمراض القلب والأوعية الدموية ، مضادات الربو ، مضادات السعال ، الحبوب المنومة ، مضادات السل ، إلخ.

يفتح الكبسلة الدقيقة إمكانيات مثيرة للاهتمام مع عدد من الأدوية التي لا يمكن تحقيقها في أشكال الجرعات التقليدية. مثال على ذلك هو استخدام النتروجليسرين في كبسولات دقيقة. النتروجليسرين التقليدي في أقراص أو قطرات تحت اللسان (على قطعة من السكر) له فترة قصيرة من العمل. النتروجليسرين المجهري لديه القدرة على إطلاقه في الجسم لفترة طويلة.

تقنية الكبسلة الدقيقة

طرق الكبسلة الحالية: الفيزيائية ؛ الفيزيائية والكيميائية المواد الكيميائية.

الطرق الفيزيائية. الطرق الفيزيائية للتغليف الدقيق عديدة. وتشمل هذه الطرق التجفيف ، والرش ، والرش في طبقة مميعة ، والتشتت في السوائل غير القابلة للامتزاج ، وطرق البثق ، والطريقة الكهروستاتيكية ، وما إلى ذلك. جوهر كل هذه الطرق هو الطلاء الميكانيكي للجسيمات الصلبة أو السائلة للمواد الطبية. يتم استخدام طريقة أو أخرى اعتمادًا على ما إذا كان "اللب" (محتويات الكبسولة الدقيقة) مادة صلبة أو سائلة.

طريقة الرش. للتغليف الدقيق المواد الصلبة، والتي يجب نقلها أولاً إلى حالة التعليق الرقيق. حجم microcaps الناتجةسول 30-50 ميكرون.

طريقة التشتت في السوائل غير القابلة للامتزاج . للتغليف الدقيق للمواد السائلة. حجم الكبسولات الدقيقة التي تم الحصول عليها هو 100-150 ميكرون. هنا يمكن استخدام طريقة التنقيط. يتم تشتيت المستحلب المسخن لمحلول الدواء الزيتي مع الجيلاتين (مستحلب من النوع O / B) في سائل البارافين المبرد باستخدام أداة التقليب. نتيجة للتبريد ، يتم تغطية أصغر القطرات بقشرة هلامية سريعة. يتم فصل الكرات المجمدة عن البارافين السائل وغسلها بمذيب عضوي وتجفيفها.

طريقة "الرش" في طبقة مميعة. في أجهزة مثل SP-30 و SG-30. الطريقة قابلة للتطبيق على المواد الطبية الصلبة. يتم تسييل النوى الصلبة بتيار هوائي ويتم "رش" محلول من مادة مكونة للفيلم باستخدام فوهة. يحدث تصلب القشور السائلة نتيجة لتبخر المذيب.

طريقة البثق. تحت تأثير قوة الطرد المركزي ، يتم تغطية جزيئات المواد الطبية (الصلبة أو السائلة) ، التي تمر عبر غشاء محلول تشكيل الفيلم ، وتشكيل كبسولة صغيرة.

محاليل المواد ذات التوتر السطحي الكبير (الجيلاتين ، ألجينات الصوديوم ، كحول البولي فينيل ، إلخ)

الطرق الفيزيائية والكيميائية. بناءً على فصل الطور ، فإنها تسمح بإحاطة مادة في أي غلاف حالة التجميعواحصل على كبسولات دقيقة مقاسات مختلفةوخصائص الفيلم. تستخدم الطرق الفيزيائية والكيميائية ظاهرة التماسك.

تمسك- تكوين قطيرات غنية بمادة مذابة في محلول من مركبات جزيئية كبيرة.

نتيجة للتماسك ، يتم تشكيل نظام من مرحلتين بسبب التفريغ. المرحلة الأولى عبارة عن محلول من مركب جزيئي كبير في مذيب ، والأخرى عبارة عن محلول مذيب في مادة جزيئية كبيرة.

غالبًا ما يتم إطلاق محلول أكثر ثراءً في مادة جزيئية كبيرة في شكل قطرات coacervate - قطرات متقاربة ، والتي ترتبط بالانتقال من الخلط الكامل إلى قابلية الذوبان المحدودة. يتم تسهيل انخفاض قابلية الذوبان من خلال تغيير معلمات النظام مثل درجة الحرارة ودرجة الحموضة والتركيز وما إلى ذلك.

يسمى التماسك أثناء تفاعل محلول البوليمر مع مادة ذات وزن جزيئي منخفض بسيط. وهو يقوم على آلية فيزيائية كيميائية للالتصاق ببعضها البعض ، "جرف في كومة" من الجزيئات الذائبة وفصل الماء عنها بمساعدة عوامل إزالة الماء. يسمى التماسك أثناء تفاعل البوليمرين معقدًا ، ويصاحب تكوين مصاحبات معقدة بالتفاعل بين (+) و (-) شحنات الجزيئات.

طريقة التماسك على النحو التالي.
أولاً ، في وسط تشتت (محلول بوليمر) ، يتم الحصول على قلوب الكبسولات الدقيقة المستقبلية عن طريق التشتت. المرحلة المستمرة هي ، كقاعدة عامة ، محلول مائي من البوليمر (الجيلاتين ، كربوكسي ميثيل السليلوز ، كحول البولي فينيل ، إلخ) ، ولكن في بعض الأحيان يمكن أن تكون أيضًا محلول غير مائي. عندما يتم إنشاء ظروف تقل فيها قابلية ذوبان البوليمر ، يتم إطلاق قطرات متقاربة من هذا البوليمر من المحلول ، والتي تترسب حول النواة ، وتشكل الطبقة السائلة الأولية ، ما يسمى بالغشاء الجنيني. ثم هناك تصلب تدريجي للقشرة ، يتم تحقيقه باستخدام طرق فيزيائية كيميائية مختلفة.

تجعل الأصداف الصلبة من الممكن فصل الكبسولات الدقيقة عن وسط التشتت وتمنع تغلغل المادة الأساسية إلى الخارج.

الطرق الكيميائية. تعتمد هذه الطرق على تفاعلات البلمرة والتكثيف المتعدد عند السطح البيني بين سائلين غير قابلين للامتزاج (زيت الماء). للحصول على كبسولات دقيقة بهذه الطريقة ، يتم أولاً إذابة مادة الدواء في الزيت ، ثم المونومر (على سبيل المثال ، ميثيل ميثاكريلات) ومحفز تفاعل البلمرة المقابل (على سبيل المثال ، بيروكسيد البنزويل). يسخن المحلول الناتج لمدة 15 - 20 دقيقة عند t = 55حوالي C وصب في محلول مائي من المستحلب. يتم تكوين مستحلب من النوع M / B والذي يتم الاحتفاظ به لإكمال البلمرة لمدة 4 ساعات. يشكل البولي ميثيل ميثاكريلات الناتج ، غير القابل للذوبان في الزيت ، قشرة حول قطرات الأخير. يتم فصل الكبسولات الدقيقة الناتجة عن طريق الترشيح أو الطرد المركزي وغسلها وتجفيفها.

جهاز لتجفيف مخاليط الأقراص في طبقة مميعة SP-30

مصمم لتجفيف المواد المسحوقة وحبيبات الأقراص التي لا تحتوي على مذيبات عضوية وشوائب تلقائية الاشتعال في الصناعات الدوائية والغذائية والكيميائية.

عند تجفيف المخاليط متعددة المكونات ، يتم الخلط مباشرة في الجهاز. في المجففات من النوع SP ، يمكن نفض الغبار عن خليط الأقراص قبل وضع الأقراص.

تحديد

مبدأ التشغيل: يتم تسخين تدفق الهواء الذي تمتصه المروحة إلى المجفف في الوحدة الحرارية ، ويمر عبر مرشح الهواء ويتم توجيهه أسفل قاع الشبكة لخزان المنتج. بالمرور عبر الفتحات الموجودة في الأسفل ، يجلب الهواء الحبيبات إلى التعليق. تتم إزالة الهواء المرطب من منطقة عمل المجفف من خلال مرشح كيس ، ويبقى المنتج الجاف في الخزان. بعد التجفيف ، يتم نقل المنتج في عربة لمزيد من المعالجة.

قائمة الأدب المستخدم

1.V.I. Chueshov ، تكنولوجيا العقاقير الصناعية: كتاب مدرسي. - خاركوف ، NFAU ، 2002. 715 ص.

2. مادة محاضرات قسم الصيدلة العامة والتكنولوجيا الطبية الحيوية MMA. هم. سيتشينوف

3. موسوعة طبية موجزة

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7. http://protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

يوصف دواء لارتفاع ضغط الدم إذا كان المريض في خطر. ويشمل الأشخاص الذين يتجاوز ضغط دمهم باستمرار 160/100 ملم زئبق. فن. ينصح الخبراء في المقام الأول الأفراد الذين هم في فئة المخاطر المنخفضة بتصحيح نمط حياتهم والنشاط البدني المعتدل.

إذا لم تساعد هذه الإجراءات ، يصف الأطباء أدوية خاصة. ما هي الأدوية الأكثر فعالية لارتفاع ضغط الدم؟

1. نغمة الأوعية الدموية. كلما زاد تشنج الأوعية الدموية ، زاد الضغط. يعتمد هذا المؤشر على حالة الشرايين الصغيرة - الشرايين.
2. حجم الدورة الدموية. كلما زادت هذه القيمة ، زاد الضغط.
3. عمل القلب. كلما زادت قوته ، زاد ضخ الدم. يؤدي هذا أيضًا إلى زيادة الضغط.

لاختيار أفضل دواء لارتفاع ضغط الدم ، عليك استشارة الطبيب. توصف هذه الأدوية في الحالات التالية:

• مع زيادة الضغط إلى 160-90 ملم زئبق. فن.؛
• مع زيادة المؤشر إلى 130/85 ملم زئبق. فن. - هذا مهم للأشخاص الذين يعانون من قصور القلب أو الفشل الكلوي وكذلك مرض السكري.

يوصى بإعطاء الأفضلية للأدوية التي يجب شربها مرة واحدة في اليوم ، أو الأدوية التي لها تأثير لمدة 12 ساعة. ومع ذلك ، في معظم الحالات ، يصف الأطباء العلاج المركب ، والذي يتضمن دوائين في وقت واحد. هذا يسمح لك بتقليل الجرعة وتقليل مخاطر الآثار الجانبية.

المجموعات الرئيسية لأدوية ارتفاع ضغط الدم

هناك عدد من العلاجات للمساعدة في خفض ضغط الدم. للحصول على النتيجة المرجوة واختيار الدواء الأكثر فعالية لارتفاع ضغط الدم ، يجب عليك استشارة الطبيب.

حاصرات بيتا

يمكن استخدام هذه الأموال للعلاج الأحادي أو المعقد. أنها تعطي نتيجة في تطوير شكل مقاوم للمرض. يُسمح باستخدامها في حالة وجود نوبة قلبية في التاريخ والذبحة الصدرية. أيضًا ، يُسمح بهذه الأموال في حالات قصور القلب المزمن والرجفان الأذيني.

تعتمد آلية عمل هذه الأدوية على وقف إنتاج الرينين والأنجيوتنسين ، مما يؤدي إلى تضيق الأوعية. تعمل هذه الأدوية على منع مستقبلات بيتا. يستمر العلاج المعزول بحاصرات بيتا من 2 إلى 4 أسابيع. قد يصف الطبيب بعد ذلك توليفة مع مدر للبول أو مانع قنوات الكالسيوم.

تشمل الوسائل غير الانتقائية ما يلي:

• كارفيديلول.
• بروبرانولول.
• السوتالول.
• اوكسبرينولول.

• أتينولول.
• بيسوبرولول.
• نيبفولول.
• بيتاكسولول.

حاصرات ألفا

تعمل هذه الأدوية على منع مستقبلات ألفا الأدرينالية ، والتي توفر تأثيرًا مزعجًا للنورادرينالين. هذا يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم.

العلاج الفعال من هذه الفئة هو دوكسازوسين. يتم استخدامه للقضاء على نوبات ارتفاع ضغط الدم أو العلاج طويل الأمد. ومع ذلك ، فإن العديد من المنتجات الأخرى من هذه المجموعة خارج الإنتاج الآن.

مضادات الكالسيوم

عادة ما يتم تقسيم هذه الأدوية إلى عدة فئات:

• ديهيدروبيريدين - تشمل هذه المجموعة أملوديبين ، نيفيديبين ؛
• البنزوديازيبينات - وتشمل ديلتيازيم ؛
• فينيل ألكيل أمين - فيراباميل ينتمي إلى هذه الفئة.

تزيد هذه الأدوات من تحمل الحمل. يمكن استخدامها مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. بفضل هذا ، من الممكن تجنب استخدام مدرات البول.

غالبًا ما توصف مضادات الكالسيوم لكبار السن المصابين بتصلب الشرايين الدماغي. يتم استخدامها في مزيج من ارتفاع ضغط الدم مع الذبحة الصدرية أو عدم انتظام ضربات القلب.

مضادات أنجيوتنسين 2

هذه أدوية جديدة نسبيًا لارتفاع ضغط الدم ، وقد نجحت في تقليل الضغط على مدار اليوم. يمكن استخدامها مرة واحدة في اليوم - في الصباح أو قبل النوم.

أقصى مدة عمل كانديسارتان تصل إلى يومين. يوجد أيضًا في هذه المجموعة أدوية لارتفاع ضغط الدم ، والتي تخفض ضغط الدم لمدة 24 ساعة.

نادرا ما تسبب هذه الأدوية سعال جاف. فهي لا تسبب انخفاضًا سريعًا في الضغط ولا تؤدي إلى تطور متلازمة الانسحاب. يمكن تحقيق تأثير ثابت بعد 4-6 أسابيع من بدء العلاج.

يمكن استخدام هذه الأدوية الحديثة لعلاج ارتفاع ضغط الدم في الشكل الكلوي للمرض ، حيث يمكنها القضاء على تشنج جدار الوعاء الدموي. أيضًا ، يمكن أن تكون هذه الأدوية جزءًا من العلاج المركب لـ شكل مستداموعكة.

مدرات البول

تساعد مدرات البول الثيازيدية والسلفوناميدات ، المدرجة في فئة المدرات السائلة ، على تحسين تخليق وإفراز البول. يؤدي هذا إلى انخفاض في وذمة جدار الوعاء الدموي ، مما يؤدي إلى زيادة تجويفها. بفضل هذا ، من الممكن تقليل الضغط.

تشمل هذه الفئة هيدروكلوروثيازيد وهيبوثيازيد. تمنع هذه المواد الامتصاص العكسي لكلوريد وأيونات الصوديوم بواسطة أنابيب الكلى ، مما يؤدي إلى إفرازها. على ال ضغط عاديالأدوية من هذه المجموعة ليس لها تأثير.

تشمل السلفوناميدات إنداباميد ، أريفون ، إندال. تستخدم هذه الأموال في أشكال معقدة من ارتفاع ضغط الدم. قد تكون أيضًا جزءًا من العلاج المركب لتطوير ارتفاع ضغط الدم المقاوم.

يتم تضمين الإنداباميد في أدوية ارتفاع ضغط الدم المعتمدة لمرض السكري من النوع 2 لأنه لا يؤثر على مستويات السكر في الدم.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

تعمل هذه الأدوية على منع الإنزيم الذي يحول الأنجيوتنسين إلى الرينين. بفضل استخدامها ، من الممكن تقليل تدفق الدم إلى عضلة القلب. تصبح الأدوية من هذه المجموعة وسيلة موثوقة للوقاية من تضخم عضلة القلب واستعادتها في وجود هذه المشكلة.

تستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع فئة سلفهيدريل للتخلص من أزمات ارتفاع ضغط الدم. وتشمل هذه كابتوبريل ، بينازيبريل.

تشمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مجموعة الكربوكسيل

إنالابريل

ليسينوبريل ،

بيريندوبريل

لذلك ، فإن إنالابريل له تأثير إيجابي على متوسط ​​العمر المتوقع للمرضى. ومع ذلك ، فإنه يثير آثارًا جانبية غير مرغوب فيها في شكل سعال جاف.

كيفية اختيار علاج لارتفاع ضغط الدم

لاختيار الدواء الأكثر أمانًا لارتفاع ضغط الدم ، عليك استشارة الطبيب. اختصاصي تعيين الأدويةيأخذ في الاعتبار عدد من المعايير. وتشمل هذه ما يلي:

• عمر المريض
• أمراض الجهاز القلبي الوعائي.
• المضاعفات الموجودة في الأعضاء الأخرى.

سيختار الطبيب علاجًا مركبًا يتضمن عددًا من الأدوية. سيوفر هذا تأثيرًا معقدًا على آلية ظهور ارتفاع ضغط الدم. يؤدي استخدام العديد من الأدوية في وقت واحد إلى تقليل حجم كل منها. هذا سوف يقلل من مخاطر الآثار الجانبية.

قائمة أفضل الأدوية لارتفاع ضغط الدم للجيل الجديد

لكل جيل جديد من أدوية ارتفاع ضغط الدم العديد من المزايا. وتشمل فعالية العلاج الممتازة والحد الأدنى من الآثار الجانبية. اليوم هناك فئتان من هذه الأدوية. وتشمل هذه:

• مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - من هذه المجموعة ، يمكنك اختيار دواء جديد لارتفاع ضغط الدم مثل ليسينوبريل أو مونوبريل أو بريستاريوم ؛
• محصرات قنوات الكالسيوم - في هذه الفئةيشمل اللاسيديبين ، النيموديبين ، الفلوديبين.

الأدوية الفعالة لارتفاع ضغط الدم لها تأثير لطيف على الجسم. لا تؤدي إلى اضطرابات في الفاعلية أو الاضطرابات العقلية. بفضل استخدامها ، من الممكن تحسين نوعية الحياة. ومع ذلك ، لا ينبغي استخدام هذه الأدوية بدون وصفة طبية من الطبيب.

حبوب ارتفاع ضغط الدم سريعة المفعول

هذه الأدوية مطلوبة للتخلص من أعراض أزمة ارتفاع ضغط الدم. يجب أن يكونوا موجودين في خزانة الأدوية لكل شخص يعاني من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. تشمل إمدادات الإسعافات الأولية ما يلي:

• كابتوبريل.
• نيفيديبين.
• كلونيدين.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

موانع الاستعمال تعتمد بشكل مباشر على فئة الدواء. ومع ذلك ، يُحظر استخدام العديد من الأدوية في مثل هذه الحالات:

• حمل؛
• الرضاعة.
• انسداد القنوات الصفراوية.
• أمراض الكلى والكبد المعقدة.
• الربو القصبي.
• فرط الحساسية لمكونات العلاج.
• قصور القلب اللا تعويضي
• العمر أقل من 18 سنة.

إن العثور على علاج لارتفاع ضغط الدم دون آثار جانبية يمثل مشكلة كبيرة. يمكن أن يؤدي كل دواء إلى آثار صحية غير مرغوب فيها. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا ما يلي:

• ردود فعل تحسسية
• ألم في الجهاز الهضمي.
• استفراغ و غثيان؛
• اضطرابات البراز
• انخفاض حاد في الضغط
• حالات الاكتئاب
• الشعور بجفاف في الفم.
• اضطرابات النوم.

في حالة ظهور مثل هذه الأعراض ، يجب إيقاف الدواء فورًا واستشارة الطبيب. سيكون الأخصائي قادرًا على اختيار تناظرية أكثر ملاءمة. في بعض الأحيان ، يلزم علاج الأعراض.

أسلم دواء لارتفاع ضغط الدم

حتى الآن ، لا توجد أدوية لارتفاع ضغط الدم بدون آثار جانبية. لم يتمكن العلماء من تطوير مادة تحقق النتيجة المرجوة دون الإضرار بالصحة.

ومع ذلك ، إذا نظرنا إلى الأدوية الجديدة ، فإنها تتمتع بالعديد من المزايا على عقاقير الأجيال السابقة. وتشمل هذه ما يلي:

• كفاءة عالية؛
• عمل طويل الأمد - هذا يجعل من الممكن تقليل جرعة الدواء وتقليل مخاطر الآثار الجانبية ؛
• الإجراءات المعقدة - تتضمن قائمة أدوية ارتفاع ضغط الدم هذه الأدوية التي تؤدي وظائف متعددة في وقت واحد.

يتم تضمين Physiotens في فئة أدوية الجيل الثالث. يكاد لا يسبب آثارًا جانبية في شكل جفاف الفم أو زيادة النعاس. يُسمح باستخدام هذا الدواء في مرضى الربو القصبي والسكري.

العوامل الجديدة التي تم استخدامها بنجاح لعلاج ارتفاع ضغط الدم تشمل ناهضات مستقبلات إيميدازولين الانتقائية. إنها تقلل الضغط ولديها حد أدنى من موانع الاستعمال ونادرًا ما تسبب آثارًا جانبية. تشمل هذه المجموعة ريلمينيدين ومونوكسيدين.

تشمل حاصرات بيتا من الجيل الجديد ، والتي تستخدم بنشاط لمكافحة ارتفاع ضغط الدم ، nebivolol ، labetalol. نادرا ما تسبب آثار جانبية وتقريبا لا تضر بصحة الإنسان. بمساعدة هذه الأموال ، من الممكن منع حدوث مضاعفات ارتفاع ضغط الدم.

المراجعات

مراجعات حول أفضل الأدويةمن ارتفاع ضغط الدم المؤكدة كفاءة عاليةهذه الأموال:

مارينا: لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، أستخدم دواء من الجيل الجديد - ليسينوبريل. أداة فعالة تساعد في تقليل الضغط. أثناء الاستخدام ، لم تكن هناك أي آثار جانبية ، لذلك أنا سعيد جدًا بالنتيجة.

آنا: مع انخفاض الضغط ، ذهبت إلى الطبيب الذي شخّصني بارتفاع ضغط الدم الشرياني. نتيجة لذلك ، وصف مجموعة كاملة من حاصرات بيتا وأدوية أخرى. منذ ذلك الحين ، تحسنت حالتي بشكل ملحوظ. لذلك أنصح الجميع ألا يتأخروا بل أن يستشيروا الطبيب في الوقت المناسب.

الآن أنت تعرف كيفية اختيار علاج لارتفاع ضغط الدم. لتقليل مخاطر الآثار الجانبية وعدم الإضرار بصحتك ، من المهم جدًا زيارة الطبيب في الوقت المناسب. بفضل العلاج المناسب والمعقد ، سيكون من الممكن تحسين حالتك.

الأدوية الشعبية

من بين الأدوية الخافضة للضغط الأكثر استخدامًا في الممارسة الطبية في السنوات الأخيرة:

كابتوبريل (capoten ، tensiomine) - يمنع تكوين أنجيوتنسين -2 الموصوف في القسم الخاص بآلية تطور ارتفاع ضغط الدم ويزيل تأثيره المضيق للأوعية على الشرايين ؛ يقلل من تكوين الألدوستيرون في الغدد الكظرية. الاستطبابات: ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، قصور القلب المزمن. له آثار جانبية وموانع. مع الاستخدام المتزامن مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، من الممكن حدوث فرط بوتاسيوم الدم.

يحتوي الكابوزيد على كابتوبريل ومدر للبول - هيدروكلوروثيازيد (hypothiazid). دواء خافض للضغط لفترات طويلة. له عدد من الآثار الجانبية وموانع.

إنالابريل (enam ، enap ، reniten) ينتمي ، إلى جانب الكابوتين ، إلى الأدوية التي تقمع تشكيل أنجيوتنسين 2والقضاء على تأثير مضيق الأوعية لهذا الأخير. يقلل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية ويخفض ضغط الدم. دواعي الإستعمال - بالنسبة للغطاء. يتم استخدامه ، مثل جميع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، بدقة وفقًا لوصفة الطبيب.

ENAP-N (يحتوي على إنابريل وهيدروكلوروثيازيد (hypothiazid) - مدر للبول يؤدي إلى انخفاض محتوى الصوديوم في جدار الأوعية الدموية ويساعد على خفض ضغط الدم.

يقلل PRESTARIUM (perindopril) من ضغط الدم عن طريق تعطيل تكوين الأنجيوتنسين II والقضاء على تأثيره الضيق على الأوعية الدموية (انظر "الرابط الثانوي في التسبب في المرض) ارتفاع ضغط الدم"). الاستطبابات: ارتفاع ضغط الدم الشرياني وفشل القلب المزمن. يقلل من تضخم عضلة القلب. العلاج تحت إشراف الطبيب.

ATENOLOL (المرادفات - tenolol ، tenor-min ، norton ، falitonsin ، إلخ) هو حاصرات بيتا انتقائية للقلب. له تأثير خافض للضغط ، والذي يستقر بحلول نهاية الأسبوع الثاني من الدواء. لها مزايا كبيرة على حاصرات بيتا غير الانتقائية ، مثل بروبرانولول (obzidan ، inderal). مؤشرات: ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، الوقاية من نوبات الذبحة الصدرية ، عدم انتظام دقات القلب. توخي الحذر أثناء تناول كلونيدين ، ريسيربين ، ألفا ميثيل دوبا.

تينوريك (تينورتيك) يحتوي على أتينولول ومدر للبول - كلورثاليدون. المؤشرات هي نفسها كما في أتينولول - ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

METAPROLOL (Betaloc و Corvitol و Metolol و Specicor وما إلى ذلك) هو تأثير انتقائي لحجب بيتا الأدرينالية بشكل أساسي على مستقبلات بيتا 1 في القلب. الاستطبابات: ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، الوقاية من نوبات الذبحة الصدرية ، عدم انتظام ضربات القلب ، الوقاية الثانوية بعد احتشاء عضلة القلب.

KARDURA (العنصر النشط - dexazosin) له تأثير توسع الأوعية عن طريق الحصار الانتقائي لمستقبلات alpha-1-adrenergic في القلب. يسبب انخفاضًا ملحوظًا في ضغط الدم نتيجة لانخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية. مؤشرات: ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

الوسائل التي تنظم مستوى ضغط الدم

انظر أيضًا amiloride ، brinaldix ، veroshpiron ، hypothiazide ، dalargin ، diltiazem ، oxodoline ، triamterene ، furosemide ، cyclomethiazide ، إلخ.

حاصرات بيتا

أتينولول (أتينولول)

المرادفات: Apo-Atenol و Atenobene و Atkardil و Betacard و Dignobeta و Catenol و Tenolol و Tenormin و Falitonsin و Ormidol و Atenol و Blockium و Katenolol و Hypoten و Myocord و Normiten و Prenormin و Telvodin و Tenoblock و Tenzikor و Velenorin و Atenosan ، Blockotenol ، Vazkoten ، NovoAtenol ، Pantanol ، Lure ، Sinar ، Unilok ، إلخ.

التأثير الدوائي. Atenolol هو انتقائي (انتقائي للقلب) حاصرات بيتا.

يختلف في مدة العمل. عمر النصف (الوقت الذي يتم فيه إخراج جرعتين من الدواء) هو 6-9 ساعات.

مؤشرات للاستخدام.

يمكن وصفه للمرضى الذين لديهم ميل للتشنج القصبي (تضيق تجويف القصبات) وتشنج الأوعية المحيطية مع مخاطر أقل من حاصرات بيتا غير الانتقائية.

طريقة التطبيق والجرعة.عين في الداخل بجرعة واحدة من 0.05-0.1 جم (50-100 مجم = 1 / 2-1 قرص). يستغرق وقتا طويلا.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال.

نموذج الافراج.أقراص مغلفة بالفيلم عيار 0.1 جم.

شروط التخزين.

ATEGEKSAL KOMPOSITUM (مركب Atehexal)

التأثير الدوائي.

مؤشرات للاستخدام.

طريقة التطبيق والجرعة.

اعراض جانبية.

موانع.

نموذج الافراج.

شروط التخزين.القائمة B.

مركب Atehexal

التأثير الدوائي.الأدوية المختلطة الخافضة للضغط. Atenolol ، الذي هو جزء منه ، هو حاصرات بيتا الأدرينالية انتقائية للقلب (تحجب بشكل انتقائي مستقبلات بيتا الأدرينالية في القلب) ، ويبطئ معدل ضربات القلب ، ويقلل من السكتة الدماغية ، ويقلل من حجم القلب ، ويقلل من نشاط الرينين. إنزيم يشارك في تنظيم ضغط الدم) في بلازما الدم. Oxodoline هو مدر للبول (مدر للبول) ومدر للبول (يزيل أيونات الصوديوم في البول) طويل المفعول يمنع إعادة امتصاص الصوديوم (إعادة الامتصاص) بشكل رئيسي في البعيدة.

nyh (الموجودة على محيط الكلية) أنابيب الكلى.

مؤشرات للاستخدام.ارتفاع ضغط الدم الشرياني (الارتفاع المستمر في ضغط الدم) في غياب تأثير كافٍ من الاستخدام المنفصل لكل من المواد الفعالة المكونة للدواء.

طريقة التطبيق والجرعة.يتم تحديد جرعة الدواء بشكل فردي. يتم تناول الدواء مرة واحدة يوميًا قبل الإفطار ، دون مضغ. اغسله بكمية كافية من السائل. الجرعة اليومية هي قرص واحد يحتوي على 100 ملغ من أتينولول و 25 ملغ من أوكسودولين ، أو 50 ملغ من أتينولول و 12.5 ملغ من أوكسودولين.

أثناء العلاج ، من الضروري إجراء مراقبة دورية لمؤشرات وظائف الكبد ، وكذلك تكوين الدم بالكهرباء (الأيونية) (خاصة مستويات البوتاسيوم) ، وتركيزات الجلوكوز وحمض البوليك والدهون (الدهون) والكرياتينين في بلازما الدم.

عند تناول الأنسولين أو العوامل المضادة لمرض السكر عن طريق الفم في نفس الوقت ، يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام.

إذا أصبح من الضروري ، بعد العلاج المطول ، التوقف عن تناول الدواء ، يجب أن يتم ذلك بأبطأ ما يمكن ، لأن الانسحاب المفاجئ يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في تدفق الدم إلى عضلة القلب (عضلة القلب) وزيادة سريعة في ضغط الدم.

اعراض جانبية.انخفاض ضغط الدم الشرياني (انخفاض ضغط الدم) ، بطء القلب (النبض النادر) ، الإغماء ، اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني (توصيل الإثارة من خلال نظام التوصيل للقلب) ، قصور القلب. في حالات نادرة ، متلازمة رينود (تضيق تجويف أوعية الأطراف). نقص بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، نقص مغنسيوم الدم ، نقص كلور الدم (انخفاض في محتوى البوتاسيوم ، الصوديوم ، المغنيسيوم ، أيونات الكلور في الدم) ، نادرا - فرط بوتاسيوم الدم (زيادة في محتوى البوتاسيوم في الدم). الشعور بالتعب والدوار والشعور بالدوار. صداع الراس، كوابيس ، هلوسات (أوهام ، رؤى تكتسب طابع الواقع) ، اكتئاب (حالة اكتئاب). الغثيان والقيء والإمساك أو الإسهال. تشنج قصبي (تضيق حاد في تجويف القصبات الهوائية) في المرضى المهيئين. نادرا - فقر الدم (انخفاض في الهيموجلوبين في الدم) ، قلة الكريات البيض (انخفاض في مستوى الكريات البيض في الدم) ، قلة الصفيحات (انخفاض في عدد الصفائح الدموية في الدم) ، الجلد

متسرع. في بعض الحالات ، التهاب الكلية الحاد (التهاب الكلى) ، التهاب الأوعية الدموية (التهاب جدران الأوعية الدموية) ، وظائف الكبد غير الطبيعية.

موانع.فشل القلب؛ فشل قلبي حاد؛ اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني و / أو الجيبي الأذيني (توصيل الإثارة من خلال نظام التوصيل للقلب) ؛ متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (أمراض القلب ، مصحوبة بانتهاك الإيقاع) ؛ بطء القلب (عندما يكون معدل ضربات القلب أثناء الراحة أقل من 50 نبضة / دقيقة) ؛ الاستعداد للتشنج القصبي. اضطرابات شديدة في الدورة الدموية الطرفية. ضعف كلوي حاد (تصفية الكرياتينين / معدل تصفية بلازما الدم من المنتج النهائي لاستقلاب النيتروجين - الكرياتينين / أقل من 50 مل / دقيقة) ؛ التهاب كبيبات الكلى (مرض الكلى) ؛ ضعف شديد في الكبد ، يرافقه ضعف في الوعي ؛ نقص بوتاسيوم الدم. الحماض (تحمض الدم) ؛ النقرس. الاستقبال المتزامن لمثبطات MAO ؛ حمل؛ الرضاعة. فرط الحساسية للأتينولول وحاصرات بيتا الأخرى ، والأوكسودولين ومدرات البول الثيازيدية الأخرى.

قد يضعف الدواء في بعض الحالات من قدرة المريض على قيادة السيارة أو الآليات الأخرى. يتم تعزيز هذا التأثير عن طريق الكحول.

نموذج الافراج.أقراص بعبوة من 30 و 50 و 100 قطعة. يحتوي 1 قرص على 50 مجم أتينولول و 12.5 مجم أوكسودولين أو 100 مجم أتينولول و 25 مجم أوكسودولين.

شروط التخزين.القائمة B.

كالبيتا (كالبيتا)

التأثير الدوائي.الدواء المشترك ، والذي يتضمن حاصرات بيتا الانتقائية (الانتقائية) أتينولول وحاصرات قنوات الكالسيوم نيفيديبين. له تأثير خافض لضغط الدم (يخفض ضغط الدم). كما أن لديها نشاط مضاد للذبحة الصدرية (مضاد للإقفار) ومضاد لاضطراب النظم. مع الاستخدام المطول للدورة ، يتسبب في تراجع تضخم (انخفاض في تضخم / زيادة حادة في الحجم /) البطين الأيسر للقلب ، والذي تطور نتيجة لارتفاع ضغط الدم لفترات طويلة.

مؤشرات للاستخدام.ارتفاع ضغط الدم الشرياني (ارتفاع مستمر في ضغط الدم) ، الذبحة الصدرية ، خاصة عندما يقترن بارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) أو الانقباض الزائد (عدم انتظام ضربات القلب).

طريقة التطبيق والجرعة.قم بتعيين كبسولة واحدة مرة أو مرتين في اليوم.

يجب أن يتم العلاج بالدواء تحت سيطرة توازن الماء بالكهرباء (ماء أيون).

اعراض جانبية.إرهاق ، صداع ، احتقان (احمرار) في الوجه ، شعور بالحرارة (عادة ما يتم ملاحظة هذه الآثار الجانبية في بداية العلاج وتختفي من تلقاء نفسها بعد أسبوع إلى أسبوعين من تناول الدواء). ربما تطور نقص صوديوم الدم ونقص بوتاسيوم الدم ونقص كلور الدم (انخفاض في محتوى الصوديوم والبوتاسيوم والكلور في الدم) ، القلاء (القلونة). نادرا - ظواهر عسر الهضم (اضطرابات الجهاز الهضمي). من الممكن حدوث اضطراب في التوصيل (توصيل الإثارة عبر عضلة القلب).

موانع.بطء القلب الجيبي (نبض إيقاعي نادر) ، اضطرابات توصيل عضلة القلب ، قصور حاد في القلب ، فرط الحساسية لمكونات الدواء.

نموذج الافراج.كبسولات تحتوي على 0.05 غرام أتينولول و 0.02 غرام نيفيديبين ، في عبوة من 10 قطع.

شروط التخزين.قائمة B. في مكان مظلم.

لابيتالول (لابيتالول)

المرادفات: Abetol ، Albetol ، Amipress ، Ipolab ، Labetol ، Labrocol ، Lamitol. أوبيركول ، بريسولول ، تراندات ، تراندول ، إلخ.

التأثير الدوائي.يشير إلى حاصرات الأدرينوبلات "الهجينة" ، التي تحجب مستقبلات بيتا وألفا الأدرينالية.

يوفر الجمع بين حجب بيتا الأدرينالية وعمل موسع الأوعية المحيطي (توسع الأوعية) تأثيرًا موثوقًا به مضادًا لارتفاع ضغط الدم (يخفض ضغط الدم). لا يؤثر الدواء بشكل كبير على القيمة القلب الناتجومعدل ضربات القلب.

مؤشرات للاستخدام.تطبيق labetalol لخفض ضغط الدم في ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) بدرجات متفاوتة. على عكس حاصرات بيتا التقليدية ، لها تأثير خافض للضغط سريع.

طريقة التطبيق والجرعة.يعين من الداخل على شكل أقراص (أثناء الوجبات) 0.1 جم (100 مجم) 2-3 مرات في اليوم. في الأشكال الشديدة من ارتفاع ضغط الدم ، تزداد الجرعة. متوسط ​​الجرعة اليومية هو 600-1000 مجم في 2-4 جرعات. لعلاج الصيانة ، استخدم قرص واحد (100 مجم) مرتين في اليوم.

في أزمات ارتفاع ضغط الدم (الارتفاع السريع والحاد في ضغط الدم) ، يتم إعطاء لابيتالول عن طريق الوريد ببطء بجرعة 20 مجم (2 مل من محلول 1 ٪). إذا لزم الأمر ، كرر الحقن على فترات 10 دقائق. يفضل أن تدار labetalol على شكل تسريب. لهذا ، يتم تخفيف محلول حقن 1 ٪ في أمبولات بمحلول متساوي التوتر من كلوريد الصوديوم أو الجلوكوز إلى تركيز 1 مجم / مل. أدخل بمعدل 2 مل (2 مجم) في الدقيقة. عادة ما تكون الجرعة المطلوبة 50-200 مجم.

يتم إجراء الحقن في الوريد في مستشفى (مستشفى) مع استلقاء المريض (بسبب انخفاض سريع وكبير في ضغط الدم).

اعراض جانبية.عند استخدام لابيتالول ، من الممكن حدوث دوار ، صداع ، غثيان ، إمساك أو إسهال ، إرهاق ، حكة.

موانع.لا يستخدم لابيتالول في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب ، والحصار الأذيني البطيني (ضعف توصيل الإثارة عبر القلب).

تشنج قصبي (تضيق حاد في تجويف القصبات الهوائية) ، لا يسبب الدواء عادة ، ولكن في مرضى الربو القصبي يجب توخي الحذر.

نموذج الافراج.أقراص 0.1 و 0.2 جم (100 و 200 مجم) من 30 و 100 قطعة لكل علبة ؛ محلول 1٪ للحقن في أمبولات سعة 5 مل (50 مجم لكل أمبولة).

شروط التخزين.قائمة B. في مكان مظلم.

ميتيبرانولول (ميتيبرانولول)

المرادفات:تريمبرانول.

التأثير الدوائي.حاصرات بيتا غير انتقائية (غير انتقائية). في عملها ، يشبه بروبرانولول. من خلال عمل منع بيتا الأدرينالية يكون أكثر نشاطًا من بروبرانولول. وفقا لتأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي (انخفاض في قوة تقلصات القلب) ، فهو أضعف بكثير من بروبرانولول. بدء العمل الخافض للضغط (خفض ضغط الدم) بعد 1-2 ساعة من تناول الدواء بالداخل. يستمر التأثير الكرونوتروبي السلبي (انخفاض في معدل ضربات القلب) للميبرانولول لمدة 10 ساعات.

مؤشرات للاستخدام.ارتفاع ضغط الدم (الارتفاع المستمر في ضغط الدم).

طريقة التطبيق والجرعة.كعامل خافض للضغط (يخفض ضغط الدم) ، يتم وصف 10 مجم 2-3 مرات في اليوم. بعد فترة أسبوعية ، يمكن زيادة الجرعة. الجرعة اليومية القصوى عادة 80 مجم.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال. انظر بروبرانولول.

نموذج الافراج.أقراص من 10 و 40 مجم.

شروط التخزين.قائمة B. في مكان مظلم.

ميتوبرولول (ميتوبرولول)

المرادفات: Betaloc ، Bloxan ، Specicor ، البروتين ، Lopresor ، Neoblock ، Opresol ، Selopral ، Vasocardin ، Corvitol ، Methohexal ، Metolol ، إلخ.

التأثير الدوائي.وهو انتقائي (انتقائي للقلب) بيتا! adrenoblocker (انتقائي منع مستقبلات بيتا الأدرينالية في القلب).

مؤشرات للاستخدام.تطبق مع ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع مستمر في ضغط الدم).

طريقة التطبيق والجرعة.يوضع بالداخل وبالوريد. داخل جرعة 100-200 ملغ يوميا - 2-3 جرعات. إذا لزم الأمر ، قم بزيادة الجرعة. الجرعة اليومية القصوى -: ٤٠٠ ملغ. يتم وصف أقراص ذات تأثير مطول (طويل الأمد) قرص واحد مرة واحدة في اليوم. في الصباح بعد الأكل.

عند استخدام جرعة يومية تزيد عن 200 مجم ، يقل التأثير الانتقائي للقلب للدواء ، أي أنه يحجب مستقبلات بيتا وبيتا 2 الأدرينالية.

إذا لزم الأمر ، يمكن تناول الجرعة اليومية بجرعة واحدة في الصباح. يؤخذ الدواء قبل أو أثناء وجبات الطعام بالماء.

في حالة عدم كفاية الفعالية ، يتم وصف عوامل أخرى خافضة للضغط (خفض ضغط الدم) بالإضافة إلى ذلك.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال مماثلة لتلك الخاصة بأتينولول. لا ينبغي إعطاء ميتوبرولول عن طريق الوريد إذا كان ضغط الدم الانقباضي ("العلوي") أقل من 110 ملم زئبق. فن. في المرضى الذين يعانون من ظواهر التشنج القصبي (تضيق تجويف القصبات الهوائية) ، يوصى بالإعطاء المتزامن لعقاقير تحفيز الأدرينالين بيتا.

نموذج الافراج.أقراص 50 و 100 مجم في عبوة 30 ؛ 100 و 200 قطعة ؛ أقراص تؤخر 200 ملغ في عبوة من 14 قطعة ؛ محلول 1٪ في أمبولات سعة 5 مل في عبوة من 10 قطع.

شروط التخزين.القائمة ب. عند درجة حرارة لا تزيد عن +25 درجة مئوية.

نادولول (نادولول)

المرادفات:كورجارد ، أنابت ، بيتادول ، نادك ، سولجول.

التأثير الدوائي.حاصرات بيتا للعمل غير الانتقائي (تحجب مستقبلات بيتا وبيتا 2 الأدرينالية). ليس له تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي (لا يقلل من قوة تقلصات القلب). لها مدة طويلة من العمل.

مؤشرات للاستخدام.ارتفاع ضغط الدم (الارتفاع المستمر في ضغط الدم) في مراحل مختلفة.

طريقة التطبيق والجرعة.قم بتعيين الداخل (على شكل أقراص) بغض النظر عن الوجبة. نظرًا للتأثير طويل المدى ، يمكن استخدامه مرة واحدة (أحيانًا مرتين) يوميًا. يتم تعديل الجرعة حسب التأثير. مع ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) ، يتم وصف 40-80 مجم مرة واحدة يوميًا ، تدريجياً (على فترات أسبوعية) يتم زيادة الجرعة إلى 160 مجم يوميًا ، ونادرًا ما تصل إلى 240 مجم (في 1-2 جرعات) في اليوم. يستطيع

في نفس الوقت استخدم مدرات البول (مدرات البول) أو موسعات الأوعية (الأدوية التي تمدد الأوعية الدموية).

اعراض جانبية.عند استخدام نادولول ، من الممكن في بعض الحالات التعب ، والأرق ، والتنمل (تنميل في الأطراف) ، وجفاف الفم ، وبطء القلب (النبض البطيء) ، واضطرابات الجهاز الهضمي.

موانع.لا يستعمل الدواء في حالات الربو القصبي والميل إلى تشنج القصبات (تضيق تجويف القصبات) وبطء القلب الجيبي (نبض نادر) وحصار القلب (ضعف توصيل الإثارة من خلال نظام التوصيل للقلب) من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، أمراض القلب الصدمة ، مع ارتفاع ضغط الدم الرئوي (زيادة الضغط في أوعية الرئتين) ، مرض القلب "الاحتقاني". لا يصف الدواء للنساء أثناء الحمل والرضاعة. يجب توخي الحذر في حالات القصور الكلوي والكبدي ومرض السكري.

نموذج الافراج.أقراص 20 ؛ 40 ؛ 80 ؛ 120 و 160 مجم (0.02 ؛ 0.04 ؛ 0.08 ؛ 0.12 و 0.16 جم) في قوارير من 100 و 1000 قطعة.

شروط التخزين.القائمة B. في درجة حرارة الغرفة ، محمية من الضوء.

كورزيد (كورزيد)

التأثير الدوائي.تحضير مشترك يحتوي على نادولول ومدر للبول بندروفلوميثيازيد.

مؤشرات للاستخدام.يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم).

طريقة التطبيق والجرعة.قم بتعيين 1-2 حبة حسب حالة المريض. في المستقبل ، يتم تحديد نظام الجرعات وفقًا لتعليمات الطبيب المعالج.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للنادولول.

نموذج الافراج.أقراص مركبة تحتوي على 40 ملغ نادولول و 5 ملغ من بندروفلوميثيازيد وأقراص تحتوي على 80 ملغ نادولول و 5 ملغ من بندروفلوميثيازيد.

شروط التخزين.القائمة ب. في مكان جاف ومظلم.

بنبوتولول (بينبوتولول)

المرادفات:بيتابريسين.

التأثير الدوائي.حاصرات بيتا غير انتقائية ذات نشاط محاكى للودي الداخلي واضح بشكل معتدل (يمنع انخفاض معدل ضربات القلب الذي يتطور نتيجة الحصار المفروض على مستقبلات بيتا الأدرينالية في القلب). يبدأ التأثير الخافض لضغط الدم في غضون أسبوعين من العلاج ، ويكون التأثير الكامل بعد 6-8 أسابيع.

مؤشرات للاستخدام.

طريقة التطبيق والجرعة.في الداخل ، 40 مجم مرة واحدة يوميًا في الصباح. بعد 3-6 أسابيع. يمكن زيادة الجرعة إلى 80 مجم مرة واحدة في اليوم. جرعة المداومة 20 مجم يوميا.

يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم عن طريق الدمج مع مدرات البول وموسعات الأوعية المحيطية وميثيل دوبا وحاصرات ألفا.

اعراض جانبية.

موانع.الحصار الأذيني البطيني (ضعف توصيل الإثارة من خلال نظام التوصيل للقلب) من الدرجة الأولى إلى الثالثة ؛ بطء القلب (نبض نادر - أقل من 50 لكل دقيقة واحدة) ؛ فشل القلب؛ انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم) ، صدمة قلبية ، ربو قصبي ، التهاب الشعب الهوائية المزمن ، انتفاخ

تراب الرئتين (زيادة في الهواء وانخفاض في نبرة أنسجة الرئة).

نموذج الافراج.أقراص وسوائل 20 و 40 مجم.

شروط التخزين.قائمة B. في مكان مظلم.

بيندولول (بندولوم)

المرادفات: Visken ، Blocklin ، Karvisken ، Durapindol ، Penktoblok ، Pinadol ، Pinbetol ، Pindomex ، Pinlok ، Prindolol ، إلخ.

التأثير الدوائي.وهو عبارة عن حاصرات بيتا غير انتقائية للقلب (مستقبلات بيتا الأدرينالية غير انتقائية). له تأثير خافض للضغط (يخفض ضغط الدم). مؤشرات للاستخدام. ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع مستمر في ضغط الدم) ، أزمة ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع سريع وحاد في ضغط الدم).

طريقة التطبيق والجرعة.عندما يتم وصف ارتفاع ضغط الدم ، بدءًا من 5 مجم (قرص واحد) 2-3 مرات في اليوم ؛ إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة تدريجياً إلى 45 مجم في اليوم (في 3 جرعات مقسمة). التأثير الخافض لضغط الدم أقل وضوحًا إلى حد ما من استخدام بروبرانولول. يمكنك الجمع بين استخدام البيندولول ومدرات البول (مدرات البول التي تزيد من إفراز الصوديوم والكلور) والأدوية الأخرى الخافضة للضغط (خفض ضغط الدم) (بجرعات مخفضة).

يحقن في الوريد ببطء (خلال 5 دقائق) 0.4 مجم (2 مل من محلول 0.02٪) تحت سيطرة ضغط الدم. إذا لزم الأمر ، يمكنك إعادة إدخال 1 مل (0.2 مجم) كل 15-20 دقيقة.

في أزمات ارتفاع ضغط الدم (الارتفاع السريع والحاد في ضغط الدم) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في المرحلة الأولى والثانية ، يتم إعطاء 1 مجم في 20 مل من محلول الجلوكوز بنسبة 5 ٪.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال. الآثار الجانبية وموانع الاستعمال المحتملة هي نفسها مع حاصرات بيتا غير الانتقائية الأخرى (انظر بروبرانولول).

نموذج الافراج.أقراص 5 و 10 و 15 مجم ؛ أقراص بطيئة المفعول من 20 ملغ ؛ محلول فموي يحتوي على 5 مجم في 1 مل (0.5٪) - 20 نقطة في 1 مل ؛ محلول 0.004٪ للحقن في أمبولات سعة 2 مل (0.8 مجم لكل أمبولة).

شروط التخزين.قائمة B. في مكان مظلم.

VISKALDIX (Viskaldix)

التأثير الدوائي.دواء مدمج يحتوي على بندولول ومدر للبول برينالديكس ، والذي له تأثير خافض لضغط الدم (طويل الأمد) (يخفض ضغط الدم).

مؤشرات للاستخدام.ارتفاع ضغط الدم الشرياني (ارتفاع مستمر في ضغط الدم).

طريقة التطبيق والجرعة.قم بتعيين الجرعة الأولية من '/ 2 قرص مرة واحدة يوميًا أثناء الإفطار. إذا بعد 2-3 أسابيع لا يوجد انخفاض كافٍ في ضغط الدم ، يجب زيادة الجرعة إلى 2-3 أقراص يوميًا مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).

اعراض جانبية.دوار ، إرهاق ، أعراض عسر الهضم (إضطرابات هضمية) ، إضطرابات في النوم. هذه التأثيرات مؤقتة ولا تتطلب التوقف عن تناول الدواء. في حالات نادرة ، تفاعلات جلدية ، اكتئاب ، هلوسات (أوهام ، رؤى تكتسب صفة الواقع) ، قلة الصفيحات (انخفاض في عدد الصفائح الدموية في الدم) ، قلة الكريات البيض (انخفاض في عدد الكريات البيض في الدم).

موانع.نفس الشيء بالنسبة لبروبرانولول.

نموذج الافراج.أقراص تحتوي على 10 ملغ من بندولول و 5 ملغ من برينالديكس.

شروط التخزين.قائمة B. في مكان مظلم.

بروبرانولول (بروبرانولوم)

المرادفات: Inderal ، Obzidan ، Stobetin ، Anaprilin ، Propranolol hydrochloride ، Alindol ، Angilol ، Antarol ، Avlocardil ، Bedranol ، Betadren ، Brikoran ، Cardinol ، Karidorol ، Dederal ، Deralin ، Dociton ، Elanol ، Elib-Lock ، Inderranol ، ، Propral ، Pilapron ، Sloprolol ، Tenomal ، Tiperal ، Novo Prolol ، Propra ratiopharm ، Proprabene ، Apopranolol ، إلخ.

التأثير الدوائي.يضعف تأثير النبضات الودية على مستقبلات بيتا الأدرينالية في القلب ، ويقلل بروبرانولول من قوة وتكرار تقلصات القلب ، ويمنع التأثير الإيجابي للكرونو والتأثير الداخلي للكاتيكولامينات (يمنع زيادة قوة وتواتر تقلصات القلب تحت عمل الكاتيكولامينات). يقلل من انقباض عضلة القلب (عضلة القلب) وكمية النتاج القلبي. انخفاض الطلب على الأكسجين عضلة القلب.

ينخفض ​​ضغط الدم تحت تأثير بروبرانولول. تزداد نغمة القصبات الهوائية بسبب الحصار المفروض على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية.

في ارتفاع ضغط الدم (الارتفاع المستمر في ضغط الدم) ، يوصف بروبرانولول بشكل رئيسي في المراحل الأولى من المرض. يكون الدواء أكثر فاعلية في المرضى الصغار (حتى 40 عامًا) الذين يعانون من نوع مفرط الديناميكي من الدورة الدموية ومع محتوى مرتفعالرينين. يترافق انخفاض ضغط الدم مع انخفاض في النتاج القلبي بسبب تباطؤ النبض وانخفاض حجم الضربة القلبية. المقاومة المحيطية تزداد باعتدال. لا يتسبب الدواء في انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انخفاض ضغط الدم عند الانتقال من الوضع الأفقي إلى الوضع الرأسي). هناك دليل على فعالية الدواء أيضًا في ارتفاع ضغط الدم الكلوي (الارتفاع المستمر في ضغط الدم بسبب أمراض الكلى).

مؤشرات للاستخدام.مرض مفرط التوتر.

طريقة التطبيق والجرعة.تعيين بروبرانولول في الداخل (بغض النظر عن وقت القبول للكتابة). يبدأ عادة عند البالغين بجرعة 20 مجم (0.02 جم) 3-4 مرات في اليوم. مع عدم كفاية التأثير والتسامح الجيد ، قم بزيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 40-80 مجم في اليوم (على فترات 3-4 أيام) إلى جرعة إجمالية من 320-480 مجم يوميًا (في بعض الحالات تصل إلى 640 مجم) مع الموعد بجرعات متساوية في 3-4 جرعات. يتم إلغاء الدواء تدريجيا.

عادة ما يستخدم بروبرانولول لفترة طويلة (تحت إشراف طبي دقيق).

في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم (ورم في الغدد الكظرية) ، يجب استخدام حاصرات ألفا مسبقًا وفي نفس الوقت مع بروبرانولول.

يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لبروبرانولول عندما يتم دمجه مع hypothiazide و reserpine و apressin وغيرها من الأدوية الخافضة للضغط.

هناك بيانات عن استخدامها في ارتفاع ضغط الدم ( معتدلوفي الأشكال الشديدة) بروبرانولول بالاشتراك مع حاصرات ألفا فينتولامين

مع جرعة زائدة من بروبرانولول (وحاصرات بيتا الأخرى) وبطء القلب المستمر ، يتم إعطاؤه عن طريق الوريد

عن طريق الوريد (ببطء) محلول الأتروبين 1-2 مجم ومنبه بيتا الأدرينالي أيزادرين 25 مجم أو أورسيبرالين 0.5 مجم.

اعراض جانبية.عند استخدامه ، من الممكن حدوث آثار جانبية في شكل غثيان ، قيء ، إسهال (إسهال) ، بطء القلب (نبض نادر) ، ضعف عام ، دوار. ردود الفعل التحسسية (حكة الجلد) ، تشنج قصبي (تضيق تجويف القصبات الهوائية) لوحظ في بعض الأحيان. الظواهر المحتملة للاكتئاب (الاكتئاب).

فيما يتعلق بالحصار المفروض على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية للأوعية المحيطية ، فإن تطور متلازمة رينود (تضيق تجويف أوعية الأطراف) ممكن.

موانع.الدواء هو بطلان في المرضى الذين يعانون من بطء القلب الجيبي، الحصار الأذيني البطيني غير الكامل أو الكامل (انتهاك لتوصيل الإثارة من خلال نظام التوصيل للقلب) ، مع قصور حاد في القلب البطيني الأيمن والأيسر

الدقة ، مع الربو والميل للتشنج القصبي ، داء السكري مع الحماض الكيتوني (تحمض بسبب زيادة الأجسام الكيتونية في الدم) ، الحمل ، اضطرابات تدفق الدم الشرياني المحيطي. من غير المرغوب فيه وصف بروبرانولول لالتهاب القولون التشنجي (التهاب القولون الذي يتميز بانقباضاته الحادة). يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لعوامل سكر الدم (خفض مستويات السكر في الدم) (خطر نقص السكر في الدم / خفض مستويات السكر في الدم عن المعدل الطبيعي /). في مرضى السكري ، يجب أن يتم العلاج تحت سيطرة جلوكوز الدم.

نموذج الافراج.أقراص 0.01 و 0.04 جم (10 و 40 مجم) ؛ محلول 0.25٪ في أمبولات 1 مل.

شروط التخزين.قائمة B. في مكان مظلم

مضادات الكالسيوم لفترات طويلة في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني

Martsevich S.Yu. Kutishenko N.P.

GNIC دواء واقيوزارة الصحة في الاتحاد الروسي ، موسكو

مقدمة

الخصوم الكالسيوم – مجموعة كبيرةالأدوية ، الخاصية الرئيسية لها هي القدرة على تثبيط التيار بشكل عكسي الكالسيوممن خلال ما يسمى بطيئة الكالسيومالقنوات. تم استخدام هذه الأدوية في أمراض القلب منذ أواخر السبعينيات واكتسبت الآن شعبية كبيرة في معظم البلدان المتقدمة احتلت المرتبة الأولى من حيث تواتر الوصفات الطبية بين الأدوية المستخدمة علاج او معاملةأمراض القلب والأوعية الدموية . هذا يرجع ، من ناحية ، إلى الكفاءة السريرية العالية الخصوم الكالسيوم. من ناحية أخرى ، هناك عدد قليل نسبيًا من موانع الاستعمال لتعيينهم وعدد صغير نسبيًا من الآثار الجانبية التي تسببها.

شراء الخصوم المشاركة الكالسيوم- مجموعة كبيرة من الأدوية ، الخاصية الرئيسية لها هي القدرة على منع تدفق الكالسيوم بشكل عكسي عبر ما يسمى بقنوات الكالسيوم البطيئة. تم استخدام هذه الأدوية في أمراض القلب منذ أواخر السبعينيات واكتسبت الآن شعبية كبيرة في معظم البلدان المتقدمة. هذا يرجع ، من ناحية ، إلى الكفاءة السريرية العالية الخصوممن ناحية أخرى ، هناك عدد قليل نسبيًا من موانع استخدام الكالسيوم وعدد قليل نسبيًا من الآثار الجانبية التي تسببها.

في السنوات الأخيرة ، تم استخدام أشكال الجرعات بشكل متزايد الخصومالكالسيوم فترة طويلة أجراءات. تم إنشاء أشكال الجرعات هذه لجميع المجموعات المستخدمة حاليًا تقريبًا. الخصومالكالسيوم.

تصنيف الخصومالكالسيوم

يوجد تصنيفات مختلفةمضادات الكالسيوم. حسب التركيب الكيميائي يميز: مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين (نيفيديبين ، نيكارديبين ، فيلوديبين ، لاسيديبين ، أملوديبين ، إلخ) ، مشتقات البنزوديازيبين (ديلتيازيم) وفينيل ألكيلامين (فيراباميل). كما تميز مضادات الكالسيوم حسب المدة أجراءات . لمناهضات الكالسيوم لمدة قصيرة أجراءات(مضادات الكالسيوم من الجيل الأول) تشمل الأقراص المعتادة من نيفيديبين ، فيراباميل ، ديلتيازيم ، للحفاظ على تأثير ثابت ، يجب وصفها 3 أو حتى 4 مرات في اليوم. لمناهضات الكالسيوم فترة طويلة أجراءات(مضادات الكالسيوم من الجيل الثاني) تشمل إما أشكال جرعات خاصة من نيفيديبين ، فيراباميل ، ديلتيازيم ، والتي توفر إطلاقًا موحدًا للدواء لفترة طويلة (أدوية الجيل IIa) ، أو عقاقير ذات بنية كيميائية مختلفة لديها القدرة على الدوران في الجسم لفترة أطول (أدوية الجيل IIb: فيلوديبين ، أملوديبين ، لاسيديبين).

يتم وصف مضادات الكالسيوم من الجيل الثاني مرة أو مرتين في اليوم. أطول تأثير دائم لجميع مضادات الكالسيوم هو أملوديبين . يصل عمر النصف إلى 35-45 ساعة.

رئيسي الخصائص الدوائية

على الرغم من نفس الآلية أجراءاتمضادات الكالسيوم على المستوى الخلوي ، تختلف الخصائص الدوائية للأدوية المختلفة في هذه المجموعة تمامًا. لوحظت الفروق الأكثر دلالة بين مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين (نيفيديبين) من ناحية ، ومشتقات فينيل ألكيل أمين (فيراباميل) ومشتقات البنزوديازيبين (ديلتيازيم) من ناحية أخرى.

تعمل مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين بشكل أساسي على العضلات الملساء للشرايين المحيطية ، أي هي موسعات الأوعية المحيطية النموذجية. نتيجة لذلك ، فإنها تقلل شريانييمكن أن يؤدي الضغط (BP) والانعكاسي إلى زيادة معدل ضربات القلب (HR) ، والتي تسمى أيضًا بمضادات الكالسيوم التي تزيد النبض. مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين في الجرعات العلاجية لا تؤثر على عقدة الجيوب الأنفية ونظام التوصيل للقلب ، لذلك ليس لها خصائص مضادة لاضطراب النظم. كما أنها لا تؤثر على انقباض عضلة القلب.

تختلف انتقائية العمل على الأوعية المحيطية بين مختلف مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين. نيفيديبين هو الأقل انتقائية في هذا الصدد ، وأملوديبين ولاسيديبين لهما أعلى انتقائية. بسبب البداية التدريجية للعمل والعمر النصفي الطويل لا يسبب أملوديبين تسرع القلب المنعكس أو مظاهره تافهة.

فيراباميل وديلتيازيم لهما تأثير توسع وعائي محيطي أقل وضوحًا من مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين. يهيمن على عملهم تأثير سلبي على أتمتة العقدة الجيبية (نتيجة لذلك ، يكونون قادرين على تقليل معدل ضربات القلب ويطلق عليهم مضادات الكالسيوم التي تعمل على تقليل النبض) ، والقدرة على إبطاء التوصيل الأذيني البطيني ، ولديهم مؤثر في التقلص العضلي السلبي تأثير بسبب التأثير على انقباض عضلة القلب. تجمع هذه الخصائص بين فيراباميل وديلتيازيم وحاصرات ب.

مؤشرات وموانع لتعيين مضادات الكالسيوم

تم استخدام جميع مضادات الكالسيوم بنجاح علاج او معاملة شرياني ارتفاع ضغط الدم. الذبحة الصدرية المستقرة الجهدية ، الذبحة الصدرية الوعائية. تستخدم مضادات الكالسيوم الخافضة للنبض فيراباميل وديلتيازيم على نطاق واسع كأدوية مضادة لاضطراب النظم (لعلاج علاج او معاملةعدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني). هذه الأدوية ، ومع ذلك ، هي بطلان في المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، والمرضى الذين يعانون من ضعف التوصيل الأذيني البطيني. في هاتين الحالتين الأخيرتين (شائعان جدًا عند المرضى المسنين) ، يمكن استخدام مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين فقط. إذا تذكرنا أن استخدام مضادات الكالسيوم dihydropyridine ممكن أيضًا في عدد من المواقف عندما يكون استخدام حاصرات b موانعًا أو غير مرغوب فيه (اضطرابات الدورة الدموية الطرفية ، أمراض الرئة الانسدادي ، الربو القصبي) ، يصبح من الواضح سبب استخدام مضادات الكالسيوم dihydropyridine في كثير من الأحيان الأدوية المفضلة.

يعد استخدام مضادات الكالسيوم المقلصة للنبض أمرًا غير مرغوب فيه في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظيفة البطين الأيسر ، حيث يمكن أن يتسبب ذلك في مزيد من التدهور. يعتبر استخدام مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين في مثل هؤلاء المرضى أكثر أمانًا ، ومع ذلك ، في مثل هذه الحالات ، يجب إعطاء الأفضلية لمضادات الكالسيوم الأكثر انتقائية من ديهيدروبيريدين ، وبشكل أساسي أملوديبين. في دراسة خاصة مدح (تقييم بقاء أملوديبين العشوائي المحتمل) ثبت أن إعطاء أملوديبين للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن وانخفاض كبير في كسر البطين الأيسر لم يكن آمنًا تمامًا فحسب ، بل كان أيضًا آمنًا. تحسن التشخيص بشكل ملحوظ في مثل هؤلاء المرضى.

مضادات الكالسيوم في علاج او معاملة شرياني ارتفاع ضغط الدم

جميع مضادات الكالسيوم لديها القدرة على خفض ضغط الدم لدى المرضى شرياني ارتفاع ضغط الدموتستخدم بنجاح كأدوية خافضة للضغط. من الجدير بالذكر أن القدرة على خفض ضغط الدم في هذه الأدوية تكون أكثر وضوحًا عند وصفها للمرضى شرياني ارتفاع ضغط الدموأقل وضوحًا عند إعطائها للأفراد الذين يعانون من ضغط دم طبيعي. فعالية عالية وتحمل جيد لمناهضات الكالسيوم في الشرايين ارتفاع ضغط الدمجعلتها تحظى بشعبية كبيرة بين الأطباء والمرضى. في معظم الدول تستمر مضادات الكالسيوم في احتلال المرتبة الأولى من حيث تواتر الوصفات الطبية بين الأدوية المستخدمة علاج او معاملةارتفاع ضغط الدم الشرياني .

يعتقد معظم الباحثين أن مضادات الكالسيوم المختلفة لها نفس التأثير الخافض لضغط الدم تقريبًا. ومع ذلك ، يتم تكوين الانطباع بأن التأثير الفعلي الخافض للضغط لمضادات الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين أكثر وضوحًا إلى حد ما من مضادات الكالسيوم التي تقلل النبض. وفقًا للعديد من الباحثين ، فإن عدد المرضى الذين يحققون تأثيرًا خافضًا لضغط الدم (انخفاض ضغط الدم الانبساطي إلى 90 ملم زئبق أو 10 ملم زئبق أو أكثر) ، عند وصف مضادات الكالسيوم ، يتراوح من 55 إلى 80٪ ، وهو لا يختلف عن النتائج التي تم الحصول عليها باستخدام الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.

للأدوية الخافضة للضغط فترة طويلةالإجراءات من المهم جدًا أن يتداخل التأثير تمامًا مع فترة الـ 24 ساعة ويستمر حتى الجرعة التالية من الدواء. منذ تناول الأدوية الخافضة للضغط ، كقاعدة عامة ، في الصباح ، يجب أن يغطي التأثير العلاجي ساعات الصباح ، لأن هذه الفترة من اليوم هي الأكثر عرضة للإصابة بمضاعفات خطيرة في القلب والأوعية الدموية. مضادات الكالسيوم الحديثة فترة طويلةالإجراءات (أملوديبين ، لاسيديبين) عند وصفها لعلاج ارتفاع ضغط الدم قدم بوضوح القيمة المطلوبة للتأثير النهائي للنسبة / تأثير الذروة> = 0.5 . يسمح حساب هذا المؤشر ، إلى حد ما ، بإعطاء تقييم شامل لكل من حجم ومدة التأثير الخافض للضغط للدواء. وفقًا لعدد من الدراسات ، بالنسبة لضغط الدم الانبساطي ، فإن نسبة التأثير النهائي / تأثير الذروة هي 0.5-1.0 للأملوديبين ، الموصوفة بجرعة 5-10 مجم.

يُعترف الآن بتضخم البطين الأيسر ، وهو استجابة تعويضية لزيادة ضغط الدم على مدى فترة طويلة من الزمن ، كواحد من عوامل الخطر الرئيسية لمضاعفات القلب والأوعية الدموية. تشير البيانات المتاحة إلى أن العلاج بمضادات الكالسيوم يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في شدة تضخم عضلة القلب وبالتالي تقليل مخاطر حدوث مضاعفات خطيرة في القلب والأوعية الدموية. إسماعيل ف. أظهرت دراستهم أنه بعد 20 أسبوعًا من العلاج بجرعة فعالة من 5-10 ملغ ، يؤدي أملوديبين إلى انخفاض كبير في كتلة عضلة القلب في البطين الأيسر . انخفاض كبير في سمك الحاجز بين البطينين والجدار الخلفي للبطين الأيسر ، وهو انخفاض كبير ومهم إحصائيًا في المقاومة المحيطية. في الوقت نفسه ، لم تكن هناك تغييرات كبيرة في حجم تجاويف البطين الأيسر وكسر القذف وحجم السكتة الدماغية والناتج القلبي.

كما تعلم ، لا يوجد حتى الآن إجماع على الأدوية التي يجب استخدامها لبدء علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. غالبًا ما تسمى مدرات البول وحاصرات ب بأدوية الخط الأول. وتجدر الإشارة ، مع ذلك ، إلى أن مضادات الكالسيوم لها موانع وصف أقل بكثير من العديد من الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، ولا تسبب عددًا من الآثار الجانبية المميزة للأدوية الأخرى الخافضة للضغط.

لذلك ، فإن مضادات الكالسيوم ، على عكس مدرات البول ، لا تسبب تغيرات أيضية سلبية (لا تؤثر على مستوى الشوارد ، الدهون ، حمض البوليك ، جلوكوز الدم). تم ذكر مزايا مضادات الكالسيوم على حاصرات ب في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي وأمراض الشرايين الطرفية أعلاه. لا تسبب مضادات الكالسيوم أبدًا المضاعفات الشائعة لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ، مثل السعال.

لأن مضادات الكالسيوم فترة طويلةتعتبر الإجراءات جزءًا من الأدوية الرئيسية لعلاج مرض الشريان التاجي ، ويتم تحديد موعدها بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب التاجية المصاحبة ، خاصة في الحالات التي يُمنع فيها تعيين حاصرات ب لأي سبب من الأسباب.

فوائد مضادات الكالسيوم طويلة المفعول

تم إنشاء الأدوية طويلة المفعول من أجل تبسيط نظام تناول الدواء لمرة واحدة في اليوم وبالتالي تحسين التزام المريض بالعلاج. من المعروف أن التقيد يكون ضعيفًا بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، لأن المرض عادة ما يكون بدون أعراض. بالنظر إلى أن علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني يتم لفترة طويلة ، لسنوات عديدة ، وأن نجاح هذا العلاج ، على وجه الخصوص ، تأثيره على تشخيص المرض ، يعتمد بشكل كبير على انتظام العلاج ، يصبح من الواضح أن هذه الخاصية يمكن أن تكون حاسمة.

ميزة أخرى لمناهضات الكالسيوم طويلة المفعول هي أنها أقل بكثير من مضادات الكالسيوم فعل قصيريعطي آثار جانبية (هذا النمط مميز في المقام الأول لمضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين). ويرجع ذلك إلى حقيقة أن مضادات الكالسيوم قصيرة المفعول تخلق بسرعة تركيزًا عاليًا من الدواء في الدم ، مما يؤدي إلى توسع الأوعية بشكل كبير ، وأحيانًا مفرط ويزيد بشكل كبير من نبرة الجهاز العصبي السمبثاوي. هذا هو السبب في أن الآثار الجانبية لمضادات الكالسيوم ثنائية الهيدروبيريدين المرتبطة بتوسع الأوعية المحيطية (تسرع القلب ، احمرار الجلد ، الدوخة ، الشعور بالحرارة) تكون أكثر شيوعًا مع الأدوية قصيرة المفعول.

بالإضافة إلى ذلك ، مضادات الكالسيوم طويلة المفعول هي عقاقير قادرة على توفير تأثير علاجي مناسب للمرضى الذين لا يتناولون العلاج بانتظام ، عندما تكون الفترة الفاصلة بين جرعات الدواء 48 ساعة. لقد ثبت أن جرعة واحدة من أملوديبين تؤدي إلى انخفاض طفيف فقط في تأثير العلاج الخافض للضغط. في دراسة مقارنة فحصت إمكانية تطوير متلازمة الانسحاب أثناء تناول أملوديبين وبيريندوبريل ، أجراها Zannad F. et al. تبين أنه بعد 48 ساعة من تناول آخر جرعة من أملوديبين ، لم يكن هناك سوى زيادة طفيفة في ضغط الدم وكان ضغط الدم الانقباضي والانبساطي أقل في المرضى الذين يتلقون أملوديبين مقارنة بالمرضى الذين يتلقون بيريندوبريل. يشير عدم وجود ارتفاع حاد في ضغط الدم مع التخطي غير المقصود للدواء إلى انخفاض احتمالية الإصابة بمتلازمة الانسحاب أثناء تناول أملوديبين ويزيد من سلامة العلاج بهذا الدواء.

إمكانية وجدوى العلاج المركب مع مضادات الكالسيوم وأدوية أخرى

يمكن استخدام العلاج المركب لارتفاع ضغط الدم الشرياني لتحقيق انخفاض أكثر وضوحًا في ضغط الدم ، ولتقليل جرعة الدواء وتقليل احتمالية الآثار الجانبية.

يجب النظر في إمكانية وجدوى العلاج المركب فيما يتعلق بمضادات الكالسيوم بشكل مختلف لمجموعات فرعية مختلفة من هذه الأدوية. لذلك ، يتم دمج فيراباميل وديلتيازيم جيدًا مع معظم المجموعات الأخرى من الأدوية الخافضة للضغط ، باستثناء حاصرات ب. في الحالة الأخيرة ، تزداد احتمالية حدوث آثار جانبية لكل دواء بشكل كبير. على العكس من ذلك ، يتم دمج مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين جيدًا مع حاصرات ب. لا يعزز هذا المزيج من شدة التأثير الخافض لضغط الدم بشكل كبير فحسب ، بل يقلل أيضًا بشكل كبير من احتمالية حدوث آثار جانبية. على وجه الخصوص ، يتم التخلص تمامًا من عدم انتظام دقات القلب ، الذي لا يزال من الممكن أن يظهر مع تعيين مضادات الكالسيوم طويلة المفعول ديهيدروبيريدين ، عند إضافة حاصرات ب إلى العلاج.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم دمج مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين بشكل جيد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول. تم استخدام هذه التوليفات بنجاح في عدد من الدراسات الدولية الكبيرة.

هل مضادات الكالسيوم تؤثر على تشخيص حياة المرضى

منذ منتصف التسعينيات ، كان هناك نقاش مستمر حول ما إذا كان الاستخدام طويل الأمد لمضادات الكالسيوم آمنًا. كان السبب في ذلك هو البيانات التي تم الحصول عليها في الثمانينيات ، مما يدل على قدرة مضادات الكالسيوم قصيرة المفعول ديهيدروبيريدين ، الموصوفة بدون حاصرات ب ، على التأثير سلبًا على نتيجة المرض في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرةواحتشاء عضلة القلب الحاد. لا توجد دراسات خاصة تثبت إمكانية حدوث تأثير سلبي لمضادات الكالسيوم طويلة المفعول سواء في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية أو في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. في مجلة لانسيت عام 2000 ، نُشرت بيانات من تحليل خاص ، تثبت أن الاستخدام طويل الأمد لمضادات الكالسيوم طويلة المفعول في مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني ليس آمنًا فحسب ، بل أيضًا يؤدي إلى انخفاض كبير في احتمالية الإصابة بسكتة دماغية واحتمال الإصابة بأمراض القلب التاجية ومضاعفاته. وفقًا لهذا التحليل ، فإن فعالية وسلامة مضادات الكالسيوم لم تكن بأي حال من الأحوال أدنى من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

تم تأكيد سلامة العلاج طويل الأمد لارتفاع ضغط الدم الشرياني بمضادات الكالسيوم طويلة المفعول من مجموعة ديهيدروبيريدين من خلال نتائج دراسات HOT و INSIGHT المكتملة مؤخرًا. في الدراسة الحار (العلاج الأمثل لارتفاع ضغط الدم) تبين أن الانخفاض الكبير في ضغط الدم الانبساطي (المتوسط ​​إلى 82.6 ملم زئبق) تحت تأثير العلاج الدوائي بالفلوديبين ، سواء في شكل علاج أحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط ، يؤدي إلى زيادة ملحوظة في ضغط الدم الانبساطي. انخفاض احتمالية الإصابة بقصور القلب - مضاعفات الأوعية الدموية وزيادة متوسط ​​العمر المتوقع للمرضى.

في مجال البحوث تبصر (تدخل دراسة Nifedipine GITS الدولية كهدف في علاج ضغط الدم الكبدي) تم إثبات أن الإعطاء طويل الأمد لشكل جرعات خاص من نيفيديبين - نيفيديبين- GITS (نظام علاجي معدي معوي) للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني - ليس أقل فعالية وأمانًا من العلاج بمدرات البول. أظهر تحليل إضافي تم إجراؤه في إطار هذه الدراسة أن النيفيديبين له تأثير إيجابي على تشخيص حياة المرضى ، وأن شدة تأثير النيفيديبين لا تقل عن تأثير مدرات البول.

استنتاج

وبالتالي ، فإن البيانات المتاحة حتى الآن تشير بقوة إلى ذلك فعالية وسلامة العلاج بمناهضات الكالسيوم طويلة المفعول مرضى ارتفاع ضغط الدم الشرياني. في بعض الحالات ، عندما يتم منع استخدام الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، قد تكون هذه الأدوية هي الأدوية المفضلة. القدرة على وصف هذه الأدوية مرة واحدة في اليوم تجعلها ملائمة جدًا للعلاج المنتظم طويل الأمد.

المؤلفات:

1. أبرنيثي د. ملف الحرائك الدوائية للأملوديبين. Burges RA ، Dodd MG ، Gardiner DG Pharmacologic Profile of amlodipine Am J Cardiol 1989 ؛ 64: 101 - 201 آم هارت J 1989 ؛ 118: 1100 - 1103.

2. Burges RA ، Dodd MG ، Gardiner DG. الملف الدوائي للأملوديبين. Am J Cardiol 1989 ؛ 64: 101 - 201.

3. باكر إم أوكونور سي غالي جيه وآخرون. آل. تأثير أملوديبين على المراضة والوفيات في قصور القلب المزمن الشديد. الجديد. إنجليزي جيه ميد. 1996 ؛ 335: 1107-1114.

4. هالبرين أ. Icenogle M.V. كابسنر ك. وآخرون. مقارنة بين آثار نيفيديبين وفيراباميل على أداء التمارين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. أكون. J. Hypertens. 1993 ؛ 6: 1025-1032.

5. Zannad F ، Matzinger A ، Laeche J. من خلال / ذروة النسب لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الكالسيوم مرة واحدة يوميًا. Am. J. Hypertens 1996 ؛ 9: 633-643.

6. ليفي د ، جاريسون آر جيه ، كانيل دبليو بي ، كاستيلي الفسفور الابيض: الآثار التنبؤية لكتلة البطين الأيسر المحددة بتخطيط صدى القلب في دراسة فرامنغهام للقلب. نيو إنجل جي ميد 1990 ؛ 322: 1561-1566.

7. Dahlof B ، Pennert K ، Hansson L: عكس تضخم البطين الأيسر في مرضى ارتفاع ضغط الدم. تحليل تلوي لـ 109 دراسات علاجية. آم J Hypertens 1992 ؛ 5: 95 - 110.

8. Islim IF و Watson RD و Ihenacho HNC و Ebanks M و Singh SP: أملوديبين: فعال في علاج ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط ​​الأساسي وتضخم البطين الأيسر. أمراض القلب 2001 ؛ 96: 10-18.

9. Leenen FHH ، Fourney A ، Notman G ، Tanner J. استمرار التأثير الخافض للضغط بعد الجرعات الفائتة من مضادات الكالسيوم مع فترة طويلة (أملوديبين) مقابل قصيرة (ديلتيازيم). فارماكول Br. J. كلين. 1996 ؛ 41: 83-88.

10. Zannad F، Bernaud C.M. Fay R. مقارنة مزدوجة التعمية ، عشوائية ، متعددة المراكز لتأثيرات أملوديبين وبيريندوبريل على التغطية العلاجية لمدة 24 ساعة وما بعدها في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. مجلة ارتفاع ضغط الدم 1999 ؛ 17: 137-146

11. Zannad F. Boivin J.M. مجموعة لورين الأطباء العامين المحققين. تقييم ضغط الدم المتنقل على مدار 24 ساعة لتوليفة فيلوديبين - ميتوبرولول مقابل أملوديبين في ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط. J.Hypertens. 1999 ؛ 17: 1023-1032.

12. Hansson L. Zanchetti A. Carruthers S.G. وآخرون. آثار الخفض المكثف لضغط الدم والجرعة المنخفضة من الأسبرين في مرضى ارتفاع ضغط الدم: النتائج الرئيسية للتجربة العشوائية للعلاج الأمثل لارتفاع ضغط الدم (HOT). لانسيت 1998 ؛ 351: 1755-1762.

13. براون إم. بالمر سي. كاستيني إيه وآخرون. المراضة والوفيات في المرضى الذين تم اختيارهم عشوائياً إلى علاج مزدوج التعمية باستخدام حاصرات قنوات الكالسيوم طويلة المفعول أو مدر للبول في دراسة Nifedipine GITS الدولية: التدخل كهدف في علاج ارتفاع ضغط الدم (INSIGHT). لانسيت 200 ؛ 356: 366-372.

ISPOLIN - OMU للعمل المطول

• أكثر الأدوية فعالية لارتفاع ضغط الدم
• حبوب ضغط سريعة المفعول
• أقراص ضغط طويلة المفعول
• تصنيف الأدوية (في الأجهزة اللوحية) مع وصفها
• الأدوية المركبة
• الجمع بين العديد من الأدوية
• ملخص

تؤثر الزيادة في ضغط الدم (والمختصرة على أنها A / D) على كل شخص تقريبًا بعد 45-55 عامًا. لسوء الحظ ، لا يمكن علاج ارتفاع ضغط الدم تمامًا ، لذلك يتعين على مرضى ارتفاع ضغط الدم تناول حبوب الضغط باستمرار لبقية حياتهم من أجل منع أزمات ارتفاع ضغط الدم (نوبات ارتفاع الضغط - أو ارتفاع ضغط الدم) ، والتي تنطوي على الكثير من العواقب: من الحادة صداع إلى نوبة قلبية أو سكتة دماغية.

يعطي العلاج الأحادي (تناول دواء واحد) نتيجة إيجابية فقط في المرحلة الأولى من المرض. يتم تحقيق تأثير أكبر من خلال تناول دواءين أو ثلاثة من مختلف الأدوية المجموعات الدوائيةليتم تناولها بانتظام. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الجسم يعتاد على أي حبوب خافضة للضغط بمرور الوقت ويضعف تأثيرها. لذلك ، من أجل الاستقرار المستقر للمستوى الطبيعي لـ A / D ، فإن استبدالها الدوري ضروري ، والذي يتم إجراؤه بواسطة الطبيب فقط.

يجب أن يعرف مريض ارتفاع ضغط الدم أن الأدوية التي تقلل الضغط سريعة وطويلة الأمد. الأدوية من المجموعات الصيدلانية المختلفة لها آليات عمل مختلفة ، أي لتحقيق تأثير خافض للضغط ، فإنها تؤثر على العمليات المختلفة في الجسم.لهذا مرضى مختلفينمع ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، قد يصف الطبيب وسائل مختلفة ، على سبيل المثال ، أتينولول أفضل لأحدهم لتطبيع الضغط ، ومن غير المرغوب فيه تناوله لأنه ، إلى جانب التأثير الخافض لضغط الدم ، يقلل من معدل ضربات القلب.

بالإضافة إلى تقليل الضغط بشكل مباشر (الأعراض) ، من المهم التأثير على سبب زيادته: على سبيل المثال ، علاج تصلب الشرايين (في حالة وجود مثل هذا المرض) ، ومنع الأمراض الثانوية - النوبات القلبية ، والحوادث الوعائية الدماغية ، وما إلى ذلك.

يوضح الجدول قائمة عامة بالأدوية من المجموعات الصيدلانية المختلفة الموصوفة لارتفاع ضغط الدم:

الأدوية الموصوفة لارتفاع ضغط الدم

توصف هذه الأدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم المستمر) من أي درجة. تؤخذ مرحلة المرض والعمر ووجود الأمراض المصاحبة والخصائص الفردية للكائن في الاعتبار عند اختيار العلاج واختيار الجرعة وتكرار الإعطاء ومجموعة الأدوية.

تعتبر الأقراص من مجموعة السرطانات حاليًا أكثر الأجهزة الواعدة والفعالة في علاج ارتفاع ضغط الدم. يرجع تأثيرها العلاجي إلى حجب مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، وهو مضيق قوي للأوعية يسبب ارتفاعًا مستمرًا وسريعًا في ضغط الدم في الجسم. تعطي الأجهزة اللوحية ذات الاستخدام طويل الأمد تأثيرًا علاجيًا جيدًا دون تطوير أي منها عواقب غير مرغوب فيهاومتلازمة الانسحاب.

هام: يجب على طبيب القلب أو المعالج المحلي فقط أن يصف أدوية لارتفاع ضغط الدم ، وكذلك مراقبة حالة المريض أثناء العلاج. يمكن أن يؤدي القرار الذاتي بالبدء في تناول نوع من أدوية ارتفاع ضغط الدم التي تساعد صديقًا أو جارًا أو قريبًا إلى عواقب وخيمة.

علاوة على ذلك ، سنتحدث في المقالة عن الأدوية التي يتم وصفها غالبًا لارتفاع ضغط الدم ، وفعاليتها ، والآثار الجانبية المحتملة ، فضلاً عن الأنظمة المركبة. سوف تتعرف على وصف الأدوية الأكثر فعالية وشعبية - Losartan و Lisinopril و Renipril GT و Captopril و Arifon-retard و Veroshpiron.

قائمة الأدوية الأكثر فعالية لارتفاع ضغط الدم

حبوب لارتفاع ضغط الدم مفعول سريع

قائمة الأدوية الخافضة للضغط سريعة المفعول:

• فوروسيميد ،
• أنابريلين ،
• كابتوبريل ،
• Adelfan ،
• إنالابريل.

الأدوية سريعة المفعول لارتفاع ضغط الدم

عند الضغط العالي ، يكفي وضع نصف أو قرص كامل من كابتوبريل أو أديلفان تحت اللسان ويذوب. سينخفض ​​الضغط خلال 10-30 دقيقة. لكن من الجدير معرفة أن تأثير أخذ هذه الأموال قصير الأجل. على سبيل المثال ، يضطر المريض إلى تناول كابتوبريل 3 مرات في اليوم ، وهو أمر غير مناسب دائمًا.

إن مفعول فوروسيميد ، وهو مدر للبول حلقي ، هو البداية السريعة لإدرار البول الشديد. في غضون ساعة بعد تناول 20-40 مجم من الدواء وخلال 3-6 ساعات القادمة ، ستبدأ في التبول بشكل متكرر. سينخفض ​​ضغط الدم بسبب السوائل الزائدة، ارتخاء العضلات الملساء للأوعية وانخفاض حجم الدورة الدموية.

حبوب لارتفاع ضغط الدم لفترات طويلة

قائمة الأدوية الخافضة للضغط طويلة المفعول:

• ميتوبرولول ،
• ديروتون
• اللوسارتان ،
• كوردافليكس ،
• بريستاريوم ،
• بيسوبرولول ،
• بروبرانولول.

الأدوية الخافضة للضغط طويلة المفعول

لديهم تأثير علاجي طويل الأمد ، مصمم لراحة العلاج. يكفي تناول هذه الأدوية مرة أو مرتين في اليوم ، وهو أمر مريح للغاية ، لأن العلاج الوقائي لارتفاع ضغط الدم يشار إليه باستمرار حتى نهاية العمر.

تستخدم هذه الأموال في العلاج المركب طويل الأمد لارتفاع ضغط الدم من 2-3 درجات. ميزات الاستقبال هي تأثير تراكمي طويل الأجل. للحصول على نتيجة مستقرة ، تحتاج إلى تناول هذه الأدوية لمدة 3 أسابيع أو أكثر ، لذلك لا داعي للتوقف عن تناولها إذا لم ينخفض ​​الضغط على الفور.

يتم تجميع قائمة الأدوية الخافضة للضغط ، بدءًا من الأدوية الأكثر فعالية مع الحد الأدنى من العواقب غير المرغوب فيها إلى الأدوية ذات الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا. على الرغم من أن كل شيء في هذا الصدد فردي ، فليس من عبث أن يختار المرء بعناية ، وإذا لزم الأمر ، يعدل العلاج الخافض للضغط.

اللوسارتان

عقار من مجموعة السرطانات. آلية العمل هي منع عمل مضيق الأوعية القوي للأنجيوتنسين 2 على الجسم. يتم الحصول على هذه المادة ، ذات النشاط العالي ، عن طريق التحول من الرينين ، الذي تنتجه الكلى. يمنع الدواء مستقبلات النوع الفرعي AT1 ، وبالتالي يمنع تضيق الأوعية.

ينخفض ​​ضغط الدم الانقباضي والانبساطي بعد الأول يؤخذ عن طريق الفماللوسارتان ، بعد 6 ساعات على الأكثر. يستمر التأثير لمدة يوم ، وبعد ذلك يلزم تناول الجرعة التالية. يجب توقع استقرار الضغط المستمر بعد 3-6 أسابيع من بدء القبول. هذا الدواء مناسب لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى مرضى السكري الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري - تلف الأوعية الدموية ، الكبيبات ، الأنابيب الكلوية بسبب اضطرابات التمثيل الغذائي التي يسببها مرض السكري.

ما هي نظائرها:

• بلوكتران ،
• لوزاب
• بريسارتان ،
• زارتان
• لوسارتان ريختر ،
• كاردومين سانوفيل ،
• فازوتينس ،
• لاكيا
• رينيكارد.

فالسارتان ، وإبروسارتان ، وتيلميسارتان هي أدوية من نفس المجموعة ، لكن اللوسارتان ونظائرها أكثر إنتاجية. أظهرت التجربة السريرية كفاءتها العالية في التخلص من ارتفاع ضغط الدم ، حتى في المرضى الذين يعانون من شكل معقد من ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

يسينوبريل

إنه ينتمي إلى مجموعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لوحظ التأثير الخافض للضغط بالفعل بعد ساعة واحدة من تناول الجرعة المطلوبة ، ويزداد في الست ساعات التالية إلى أقصى حد ويستمر ليوم واحد. هذا دواء له تأثير تراكمي طويل. الجرعة اليومية - من 5 إلى 40 مجم ، تؤخذ مرة واحدة يوميًا في الصباح. في علاج ارتفاع ضغط الدم ، يلاحظ المرضى انخفاضًا في الضغط منذ الأيام الأولى للدخول.

قائمة نظائرها:

• ديروتون
• رينيبريل ،
• ليبريل ،
• ليزينوفيل ،
• دابريل ،
• ليزاكارد ،
• ليسينوتون ،
• سينوبريل ،
• ليسيجاما.

رينيبريل جي تي

إنه دواء مركب فعال يتكون من إنالابريل ماليات وهيدروكلوروثيازيد. مجتمعة ، يكون لهذه المكونات تأثير خافض للضغط أكثر وضوحًا من أي منهما على حدة. ينخفض ​​الضغط بلطف ودون أن يفقد الجسم البوتاسيوم.

ما هي نظائر الأداة:

• بيرليبريل بلس ،
• إنالابريل ن ،
• كو رينيتك ،
• إنالابريل أكري ،
• إنالابريل NL ،
• Enap-N ،
• Enafarm-N.

كابتوبريل

ربما يكون الدواء الأكثر شيوعًا من مجموعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. مصمم للرعاية الطارئة من أجل وقف أزمة ارتفاع ضغط الدم. بالنسبة للعلاج طويل الأمد ، فهو غير مرغوب فيه ، خاصة عند كبار السن المصابين بتصلب الشرايين في الأوعية الدماغية ، حيث يمكن أن يؤدي إلى انخفاض حاد في الضغط مع فقدان الوعي. يمكن أن تدار مع غيرها من ارتفاع ضغط الدم و أدوية منشط الذهن، ولكن تحت رقابة صارمة A / D.

قائمة نظائرها:

• كوبوتين ،
• كابتوبريس ،
• الكاديل ،
• كاتوبيل
• بلوكوردل ​​،
• كابتوبريل أكوس ،
• انجيوبريل ،
• ريلكابتون
• كابوفارم.

Arifon-retard (إندوباميد)

عامل مدر للبول وخافض للضغط من مجموعة مشتقات السلفوناميد. في العلاج المعقد لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يتم استخدامه في الحد الأدنى من الجرعات التي ليس لها تأثير مدر للبول واضح ، ولكنها تعمل على استقرار الضغط خلال النهار. لذلك ، عند تناوله ، يجب ألا تنتظر زيادة إدرار البول ، فهو موصوف لخفض الضغط.

• إندوباميد ،
• أكريباميد
• بيرينيد ،
• إنداباميد فيرت ،
• إنداب
• يؤخر أكريباميد.

فيروشبيرون

مدر للبول مقتصد للبوتاسيوم. خذ من 1 إلى 4 مرات في اليوم دورات. له تأثير مدر للبول واضح ، مع عدم إزالة البوتاسيوم من الجسم ، وهو أمر مهم لعمل القلب الطبيعي. يستخدم فقط في العلاج المركب لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. إذا لوحظت الجرعة التي وصفها الطبيب ، فإنها لا تسبب آثارًا جانبية ، مع استثناءات نادرة. علاج طويل الأمدفي الجرعات العالية (أكثر من 100 ملغ / يوم) يمكن أن يؤدي إلى اضطرابات هرمونية عند النساء والعجز الجنسي عند الرجال.

الأدوية المركبة لارتفاع ضغط الدم

لتحقيق أقصى تأثير خافض للضغط وسهولة الإعطاء ، تم تطوير مستحضرات مشتركة تتكون من عدة مكونات مختارة على النحو الأمثل في وقت واحد. هو - هي:

• نوليبرل (إندوباميد + بيريندوبريل أرجينين).
• أريتيل بلس (بيسوبرولول + هيدروكلوروثيازيد).
• إكسفورج (فالسارتان + أملوديبين).
• رينيبريل جي تي (ماليات إنالابريل + هيدروكلوروثيازيد).
• لوريستا إن أو لوزاب بلس (لوسارتان + هيدروكلوروثيازيد).
• تونورما (تريامتيرين + هيدروكلوروثيازيد).
• Enap-N (هيدروكلوروثيازيد + إنالابريل) وغيرها.

الجمع بين استخدام عدة أدوية لارتفاع ضغط الدم

العلاج المركب هو الأكثر فعالية في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.لتحقيق نتائج إيجابية مستقرة ، يساعد تناول 2-3 أدوية في وقت واحد بالضرورة من مجموعات دوائية مختلفة.

كيفية تناول حبوب علاج ارتفاع ضغط الدم معًا:

حبوب ارتفاع ضغط الدم عدد كبير من. مع ارتفاع ضغط الدم من الدرجة الثانية والثالثة ، يضطر المرضى إلى تناول الأدوية باستمرار من أجل الحفاظ على ضغطهم الطبيعي. لهذا الغرض ، يُفضل العلاج المركب ، والذي من خلاله يتحقق تأثير خافض للضغط ثابتًا دون أزمات ارتفاع ضغط الدم. يجب على الطبيب فقط أن يصف أي دواء للضغط. قبل الاختيار ، سيأخذ في الاعتبار جميع الميزات والفروق الدقيقة (العمر ، ووجود الأمراض المصاحبة ، ومرحلة ارتفاع ضغط الدم ، وما إلى ذلك) وبعد ذلك فقط سيختار مجموعة من الأدوية.

لكل مريض ، يتم وضع نظام علاج فردي ، والذي يجب عليه الالتزام به ومراقبة A / D بانتظام. إذا لم يكن العلاج الموصوف فعالًا بدرجة كافية ، فأنت بحاجة إلى الاتصال بالطبيب مرة أخرى لضبط الجرعات أو استبدال الدواء بآخر. القبول الذاتيالأدوية ، التي تعتمد على مراجعات الجيران أو المعارف ، في أغلب الأحيان لا تساعد فحسب ، بل تؤدي أيضًا إلى تطور ارتفاع ضغط الدم وتطور المضاعفات.

يجب ألا تخفض الأدوية الحديثة لعلاج ارتفاع ضغط الدم فقط ارتفاع ضغط الدم. وتتمثل مهمتهم في منع الأضرار التي لا رجعة فيها للأعضاء المستهدفة ، والحفاظ على أرقام ضغط الدم المستهدفة ، ومنع أزمات ارتفاع ضغط الدم ومضاعفات ارتفاع ضغط الدم. عند وصف هذا الدواء أو ذاك ، يأخذ الطبيب في الاعتبار المخاطر المحتملة، يحاول تقليل قائمة الآثار الجانبية. انصح مبادئ عامةالاختيار ، قائمة بأحدث جيل من الأدوية الخافضة للضغط.

على مبادئ اختيار الأدوية الخافضة للضغط

تفسر المرحلة الأولى من ارتفاع ضغط الدم في 90٪ من الحالات بالعوامل النفسية والعاطفية. تتفاقم المشكلة بسبب سوء نمط الحياة والتغذية. تتطور الحالات المعزولة من ارتفاع ضغط الدم إلى مرض.

بناءً على طبيعة المرض ، يتم وصف الأدوية في الحالات القصوى. تحتوي الأدوية الخافضة للضغط على قائمة رائعة من الآثار الجانبية. يوصى بالتأثير على أرقام ضغط الدم المرتفع باستخدام الحبوب فقط عندما يكون المريض قد قلل من عوامل الخطر:

• الإقلاع عن الكحول والتدخين ؛
• فقدان الوزن الزائد
• تقليل كمية الملح في النظام الغذائي ، وتنويعه الخضروات الطازجةوالفواكه
• تولى الرياضة.

إذا تغير نمط الحياة ولم ينحسر ارتفاع ضغط الدم ، يتم وصف الحبوب الخافضة للضغط. مبادئ اختيار الدواء:

1. يجب أن تبدأ بنصف الجرعة. شرب - فحص الضغط في نصف ساعة. إذا لم يكن هناك تأثير ، يجب زيادة الجرعة.
2. من المستحيل تجاوز الجرعة الموصى بها. دواء الضغط لا يساعد - تحتاج إلى إيجاد دواء آخر. ثم ابدأ مرة أخرى بنصف الجرعة.
3. إذا لم يصلح العلاج بسبب الآثار الجانبية ، فتوقف عن تناوله واستشر الطبيب في موعد آخر.
4. من الأنسب تناول دواء واحد للضغط بدلاً من 2-3 حبة. المنتجات الجديدة عبارة عن مستحضرات مدمجة ، والتي تشمل العديد من المواد الفعالة.
5. من المستحسن العثور على دواء يجب استخدامه مرة واحدة في اليوم. العديد من الأدوية الحديثة لها مفعول طويل الأمد.
6. من المهم تناول أدوية ارتفاع ضغط الدم بشكل يومي ومستمر. حتى عندما تكون الحالة الصحية طبيعية ولا تزداد الأرقام الموجودة على مقياس توتر العين. غير مسموح بفواصل غير مصرح بها.

يمكن أن يسمى ارتفاع ضغط الدم بمرض فردي بحت. تعمل العلاجات نفسها بشكل جيد مع بعض المرضى ، ولكنها غير فعالة تمامًا ضد ارتفاع ضغط الدم لدى البعض الآخر.

فئات أدوية ارتفاع ضغط الدم

1. مدرات البول. مدرات البول ، التي تهدف إلى إزالة السوائل الزائدة من الجسم. لها عدد من الآثار الجانبية: جفاف الفم ، تسرع القلب / بطء القلب ، الدوخة ، الغثيان ، تقلصات الساق ، الخمول ، تغيير متكررأمزجة.
2. مثبطات إيس. تقليل إفراز الهرمون الذي يسبب انقباض الأوعية الدموية. من الآثار غير المرغوب فيها - انخفاض سريع في ضغط الدم ، والحساسية ، والسعال الجاف.
3. حاصرات بيتا. خفض معدل ضربات القلب ، ونتيجة لذلك يتم تطبيع الضغط. الآثار الجانبية - انخفاض قوي في معدل ضربات القلب والخمول والطفح الجلدي.
4. مضادات الكالسيوم. أنها تؤثر على نبرة الأوعية الدموية ، وترخي جدرانها. نتيجة لذلك ، يتم تطبيع الضغط. من الآثار السلبية نلاحظ زيادة معدل ضربات القلب والدوخة والهبات الساخنة القوية.
5. مضادات أنجيوتنسين 2. يتم تعيينهم إذا مثبطات إيسلا تساعد. تحمي أدوية هذه الفئة الأوعية الدموية من أنجيوتنسين -2. ردود الفعل السلبية للجسم - الغثيان والحساسية والدوخة.

أدوية الجيل الجديد تمنع نشاط الرينين بشكل مباشر. هذا هرمون تفرزه الكلى استجابةً لمشاكل في الجسم (تجويع الأكسجين للعضو). بسبب زيادة الإفراز ، يرتفع الضغط. اليوم ، تتوفر أدوات جديدة للاستخدام العملي.

يبحث الباحثون باستمرار عن الأدوية الأكثر فاعلية ، والتي لن تخفف الأعراض فحسب ، بل تقلل أيضًا من خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية ، فشل كلويومضاعفات مماثلة. يتم تحديث قائمة منتجات الجيل الجديد باستمرار.

في ارتفاع ضغط الدم المقاوم للمكونات المتعددة علاج بالعقاقير، قد تكون مضادات مستقبلات الإندوثيلين الانتقائية فعالة. الأكثر فعالية هي الحبوب الجديدة ، والتي تشمل خمس فئات رئيسية.

المبادئ العامة للتعيين والجمع

قائمة العلاجات لارتفاع ضغط الدم ضخمة. حتى الآن ، توصف الأدوية التي تم اختبارها لعقود لضغط الدم (التركيبة المعروفة اسمًا جديدًا). هناك الكثير من الأشياء الجديدة في هذه القائمة (مجموعات حديثة ، آليات عمل خاصة).

كقاعدة عامة ، يسترشد الأطباء بالتوصيات التالية لوصف الأدوية:

الأمراض المصاحبة / المضاعفات	أدوية ارتفاع ضغط الدم
	مدر للبول	مثبطات إيس	حاصرات بيتا	مضادات الكالسيوم	حاصرات أنجيوتنسين 2
داء السكري	+	+	+	+	+
تاريخ من احتشاء عضلة القلب		+	+
فشل القلب	+	+	+		+
الوقاية من السكتات الدماغية المتكررة	+	+
أمراض الكلى المزمنة		+			+

مجموعات الأدوية الممكنة من فئات مختلفة:

فئة أدوية ضغط الدم	مؤشرات للاستخدام
مدرات البول
الثيازيدات	قصور القلب المزمن ، تقدم العمر ، نقص التروية. العرق الأفريقي
مدرات البول العروية	قصور القلب المزمن وأمراض الكلى
مضادات مستقبلات الألدوستيرون	قصور القلب المزمن واحتشاء عضلة القلب في تاريخ المريض
حاصرات بيتا	احتشاء عضلة القلب في التاريخ ، الذبحة الصدرية ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب. كأدوية مفضلة لقصور القلب الاحتقاني
مضادات الكالسيوم
ديهيدروبيريدين	الشيخوخة ، نقص التروية ، أمراض الجهاز الوعائي المحيطي ، تصلب الشرايين ، الحمل
فينيل ألكيل أمين
البنزوديازيبينات	الشيخوخة ، الذبحة الصدرية ، تسرع القلب فوق البطيني ، تصلب الشرايين
مثبطات إيس
مع مجموعة سلفهيدريل	قصور القلب المزمن ، ضعف البطين الأيسر ، تخفيف أزمات ارتفاع ضغط الدم ، داء السكريالنوع 1 ، وجود البروتين في البول ، واعتلال الكلية غير السكري
مع مجموعة الكربوكسيل	قصور القلب المزمن ، داء السكري من النوع 2 ، اضطرابات التمثيل الغذائي، منع السكتة الدماغية المتكررة ، نقص التروية المستقرة
حاصرات مستقبلات AT-2 (سرطانات)	داء السكري من النوع 2 ، بروتين الألبومين البولي ، ارتفاع ضغط الدم الكلوي ، تضخم البطين الأيسر ، فشل الأدوية الأخرى لارتفاع ضغط الدم

اليوم ، السرطانات هي الأدوية المفضلة. ظهرت الأدوية في الممارسات الدوائية مؤخرًا نسبيًا ، لكنها تقلل الضغط بشكل فعال. تؤخذ مرة واحدة في اليوم وهي صالحة لمدة 24-48 ساعة.

قائمة أدوية ارتفاع ضغط الدم

مجموعة ارتفاع ضغط الدم	عمل	قائمة الأدوية
مدرات البول (مدرات البول)	تنشيط إنتاج وإخراج البول. نتيجة لذلك ، تتم إزالة الوذمة من جدران الأوعية الدموية ، ويزيد تجويفها - ينخفض ​​الضغط.
ثيازيد	لا تسمح لأيونات الكلوريد والصوديوم بالعودة إلى الأنابيب الكلوية. تفرز المواد وتسحب السائل معها.	هيدروكلوروثيازيد ، hypothiazide ، سيكلوميثيازيد
مدرات البول العروية	استرخاء العضلات الملساء للأوعية الدموية ، وزيادة تدفق الدم الكلوي.	توراسيميد ، فوروسيميد ، بوميتونيد ، بريتانيد
مضادات مستقبلات الألدوستيرون	إنها تمنع عمل الألدوستيرون ، وهي مدرات بول تحافظ على البوتاسيوم.	Eplerenone ، Veroshpiron
حاصرات بيتا	أنها تمنع إفراز الرينين ، وهو هرمون مضيق للأوعية. مناسب للعلاج الأحادي والمركب ، وعلاج ارتفاع ضغط الدم المقاوم. الأدوية المختارة - بعد نوبة قلبية ، مع قصور القلب المزمن ، والذبحة الصدرية ، والرجفان الأذيني المستمر.	غير انتقائي: نيبفولول ، أكريديلول ، كارفيديلول ، ترام، كارفيديل ، ريكارديوم سيليبرولول. انتقائي: بيسوبرولول ، أتينولول ، تاجي، نيبيرتين ، ميتوبرولول ، لوكرين.
مثبطات إيس	إنها تمنع الإنزيم الذي يحول الأنجيوتنسين إلى الرينين ، وتمنع سماكة عضلة القلب ، وتعالج تضخمها. تقليل تدفق الدم إلى القلب.	مع مجموعة سلفهيدريل: كابتوبريل ، لوتنسين ، زوكارديس. مع مجموعة الكربوكسيل: إنالابريل ، ليسينوبريل ، بريستاريوم ، خورتيل كوادروبريل ، تراندولابريل.
حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين -2	يقلل السرطانات ضغط الدم تدريجيًا ، ولا يتسبب في حدوث تأثير انسحاب. فعال في ارتفاع ضغط الدم الكلوي - الاسترخاء جدران الأوعية الدموية. توفير عمل مستقر في غضون شهر أو شهرين من بدء العلاج.	كانديسارتان (له مدة تأثير قصوى - تصل إلى 48 ساعة) ؛ اللوسارتان ، فالسارتان ، إبروسارتان ، ميكارديس.
مثبطات قنوات الكالسيوم	زيادة القدرة على التحمل البدني. لقد أثبتوا أنفسهم في علاج المرضى المسنين المصابين بتصلب الشرايين الدماغي ، مع عدم انتظام ضربات القلب والذبحة الصدرية.	أملوديبين ، كالسيغارد ، فيراباميل ، كارديل.

أدوية لارتفاع ضغط الدم المفعول مركزيًا:

• كلونيدين. لم يتم استخدامه في العلاج القياسي لفترة طويلة. لكن لا يزال هناك أتباعها بين كبار السن الذين لا يريدون تغيير العلاج أو اعتادوا على المواد الفعالة للحبوب.
• موكسونيدين. فعال في متلازمة التمثيل الغذائي وارتفاع ضغط الدم الخفيف. يتصرف بلطف شديد. نظائرها - Physiotens و Tenzotran و Moxonitex.
• أنديبال. أداة خفيفة. أكثر ملاءمة لعلاج خلل التوتر العضلي الوعائي. لا يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

يجب أن يصف الطبيب العلاج واختيار الأدوية. ومع ذلك ، بعض المعلومات حول أدويةآه من ارتفاع ضغط الدم سيساعد المريض على طرح أسئلة مختصة في حفل الاستقبال.

التأخر في الطب هو امتداد لصحة شيء ما ، أي عملية: العلاج ، تناول الأدوية. في اللغة الروسية ، يستخدم مصطلح "متخلف" في بعض الأحيان ليس فقط في المجالات الطبية والقانونية والمالية ، ولكن أيضًا بالمعنى العام لتوسيع شيء ما.

في الآونة الأخيرة ، كان هناك بحث واسع النطاق حول إطالة تأثير الأدوية. لفترات طويلة هي الأشكال التي لها إطلاق معدل ، مما يوفر زيادة في مدة عمل المادة عن طريق تقليل معدل إطلاقها.

فوائد هذه الأدوية

نظرًا للعمل المطول (يتم استخدام هذا المفهوم الآن أكثر فأكثر) ، من الممكن ليس فقط تقليل الحجم الكلي للدواء الذي يدخل الجسم طوال الدورة العلاجية وعدد الحقن أو الجرعات بسبب الاستخدام المحسن ، ولكن أيضًا لتسليط الضوء على عدد من المزايا المهمة الأخرى.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن استخدامها يزيل أو يقلل من اختلافات التركيز مكون نشطفي الأنسجة والدم ، وهما الرفقاء المحتومون لتكرار تناول الأدوية العادية بشكل دوري. بسبب المركبات ذات التأثير المطول ، من الممكن تقليل وتيرة ظهور الآثار الجانبية لدى المريض (يحدث هذا أيضًا بسبب القضاء على التأثير المهيج للدواء على الجهاز الهضمي) ، فإن احتمال حدوث عواقب سلبية هو تقل إذا لم يتم تناول الدواء في الوقت المحدد.

أيضًا ، يمكن أن يؤدي استخدام هذه الأدوية إلى توفير الوقت الذي تقضيه في الإجراءات (جرعة واحدة أو حقنة بدلاً من أربعة أو خمسة). هذا مهم عند إجراء العلاج في العيادة. نفس الكلمة التي ترجمت من الإنجليزية تعني "إبطاء" ، "تأخير".

أهمية في علم الصيدلة

تعد زيادة مدة تأثير الأدوية من أهم الاتجاهات ، لأنه في بعض الحالات يكون من الضروري ضمان وجود مستوى معين من الأدوية في الأنسجة والسوائل البيولوجية لجسم الإنسان لفترة طويلة. هذا الشرط ضروري بشكل خاص للالتزام به أثناء تناول السلفوناميدات والمضادات الحيوية والعوامل الأخرى المضادة للبكتيريا.

مع انخفاض تركيزهم ، وفقًا لذلك ، تنخفض فعالية العلاج ، ويتم إنتاج سلالات مقاومة للعديد من الكائنات الحية الدقيقة ، وسيتطلب التخلص منها جرعة أعلى ، مما يعني أن التأثير الجانبي سيزداد أيضًا. هذا هو السبب في أن مشكلة إطالة تأثير الأدوية لا تزال مهمة وذات صلة.

تصنيف وخصائص الأشكال المطولة

Retard هي أشكال جرعات خاصة طويلة الأمد يجب أن تفي بالمتطلبات التالية:

• يجب ألا يتقلب تركيز المادة وفقًا للإفراز من المنتج الطبي بشكل كبير وأن يكون في حالة مثالية في الجسم لفترة زمنية معينة ؛
• يجب إفراز السواغات المتضمنة في شكل الجرعات كلياأو تعطيل ؛
• يجب أن تكون طرق الإطالة سهلة الاستخدام ويجب ألا تؤثر سلبًا على جسم المريض.

عقار "Cortexon" (المؤخر) هو مثال على هذا النوع من الأجهزة الطبية.

أنواع

اعتمادًا على الطريقة التي يتم بها تقديم النماذج المطولة ، يتم تقسيمها إلى الأنواع التالية:

• مستودع أشكال الجرعات (فيما يلي - LF) ؛
• يؤخر LF.

بحكم طبيعة السمات الحركية للعملية ، يتم تمييز أشكال الجرعات مع الإطلاق:

• دورية.
• مستمر؛
• تأخير.

الإصدار الدوري

يعتبر تأخير الآن شكلًا شائعًا جدًا من الأدوية. LF مع إطلاق دوري (أيضًا إطلاق متعدد أو متقطع) هي أشكال جرعات مطولة ، مع دخولها إلى الجسم يكون هناك إطلاق جزئي للمادة الفعالة ، والتي تشبه في جوهرها تركيزات البلازما التي يتم إنشاؤها ببساطة عن طريق تناول أقراص كل أربعة ساعات. كما أنها تساعد على ضمان العمل المتكرر للدواء.

مستمر

أشكال جرعات التأخير مع إطلاق مستمر (طويل الأمد) - أشكال جرعات مطولة ، مع دخول الجسم الذي يتم إطلاق المادة في جرعته الأولية ، في حين يتم إطلاق الجرعات المتبقية ، أي الصيانة ، بمعدل ثابت ، أي وفقًا لمعدل الإقصاء ، مما يضمن ثبات التركيز العلاجي المطلوب. وهكذا ، يعمل الدواء كدعم.

تأخير

أشكال الجرعات المتأخرة هي أشكال جرعات مطولة ، مع تناول الدواء الذي يتم إطلاقه لاحقًا ، وتستمر هذه العملية لفترة أطول من شكل جرعات بسيط. وبالتالي ، فإن ظهور تأثير الدواء يتباطأ.

الخصائص

التأخير هو أشكال جرعات عبارة عن أشكال جرعات معوية طويلة الأمد تضمن تكوين احتياطي دوائي في جسم الإنسان وإطلاقه التدريجي اللاحق. غالبًا ما يتم تناولها عن طريق الفم ، ولكن هناك أيضًا أشكال من المستقيم.

اعتمادًا على التكنولوجيا التي تم استخدامها للحصول عليها ، هناك نوعان أساسيان من أشكال جرعات التأخير (تم تقديم الترجمة أعلاه) ، مثل المصفوفة والخزان. تحتوي الأشكال من نوع المصفوفة على مصفوفة بوليمر بها مادة طبية موزعة فيها. غالبًا ما يشبهون الحبوب العادية.

نوع الخزان هو اللب ، والذي يتضمن مادة طبية ، بالإضافة إلى بوليمر أو غمد الغشاءالذي يحدد معدل عملية التحرير. يمكن أن يعمل الشكل الفردي أو الدقيق كخزان ، حيث يشكل الجمع بينهما الشكل النهائي (على سبيل المثال ، الكبسولات الدقيقة ، وما إلى ذلك).

المعنى العام لكلمة "تأخير" موضع اهتمام الكثيرين.

ما هي الأشكال؟

تشمل أشكال الجرعات ذات التأثير المطول ما يلي:

• حبيبات معوية.
• كبسولات تؤخر وتؤخر القوة.
• Dragee retard مع طلاء معوي.
• كبسولات معوية مغلفة.
• إعاقة الحل والتأخير السريع.
• الأجهزة اللوحية معوية وذات طبقتين وإطار ومتعددة الطبقات.
• يؤخر التعليق.
• الأجهزة اللوحية تؤخر ، وتؤخر العث ، وتؤخر سريعًا ، وتؤخر القوة ، وتؤخر القوة.
• أقراص متعددة الأطوار وطلاء فيلم.

هناك أيضًا أقراص معطلة لها طرق إطلاق أخرى - مستمرة ومتأخرة وممتدة بشكل متساوٍ. بالإضافة إلى ذلك ، لديهم أنواع مختلفة مثل الأقراص الهيكلية والمزدوجة. وتشمل هذه المستحضرات "بوتاسيوم نورمين" ، "دالفاز إس آر" ، "كيتونال" ، "ديكلونات بريتارد 100" ، "ترامال ريتارد" ، "كوردافليكس" ، في الطب البيطري "كورتكسون ريتارد".

ما هي الطرق التي يمكن استخدامها لإطالة تأثير الأدوية؟

وجد حاليًا أنه يوفر عملًا طويل الأمد (بمعنى طويل الأمد) العوامل العلاجيةمن الممكن عن طريق تقليل معدل إطلاقها من شكل الجرعات ، وتقليل معدل ودرجة تعطيل المواد عن طريق الإنزيمات ، وإفرازها من الجسم ، وترسب الدواء في الأنسجة والأعضاء. من المعروف أن الدواء يصل إلى أقصى تركيز له عندما يكون محتواه في الدم متناسبًا طرديًا مع الجرعة التي تدخل الجسم ومعدل الامتصاص ، ويتناسب أيضًا عكسياً مع معدل إفراز المادة من الجسم.

لتحقيق تأثير طويل الأمد للأدوية ، يمكنك استخدامها أساليب مختلفة، بما في ذلك المواد الكيميائية والفسيولوجية والتكنولوجية.

تعرفنا على مفهوم "المتخلف" ، ما هو عليه في الأدوية ، ونحن نعلم الآن.

الطرق الكيميائية

تشمل الطرق الكيميائية طرق الإطالة هذه ، والتي تتكون من تغيير التركيب الكيميائي للدواء من خلال التكوين المعقد ، والبلمرة ، واستبدال المجموعات الوظيفية ، وتكوين الأملاح قليلة الذوبان ، والأسترة ، إلخ.

الطرق الفسيولوجية

تشمل الطرق الفسيولوجية طرقًا توفر تغييرًا في معدل امتصاص أو إفراز مادة طبية بسبب تأثير العوامل المختلفة (الكيميائية والفيزيائية) على الجسم.

يتم تحقيق ذلك بشكل أساسي من خلال الطرق التالية:

• تبريد الأنسجة في مكان حقن الدواء ؛
• استخدام جرة ماصة للدم
• إدخال محاليل مفرطة التوتر في الجسم ؛
• استخدام مضيقات الأوعية ، أي العوامل التي تعزز تضيق الأوعية ؛
• تثبيط وظيفة إفراز الكلى (على سبيل المثال ، يستخدم الإيثاميد لهذا الغرض لإبطاء إفراز البنسلين من الجسم) ، إلخ.

لكن تجدر الإشارة إلى أن هذه الأساليب يمكن أن تصبح غير آمنة للمريض ، ولهذا السبب نادرًا ما يتم استخدامها. على سبيل المثال ، في طب الأسنان ، يتم استخدام مضيقات الأوعية والمخدرات الموضعية معًا لإطالة تأثير التخدير الموضعي عن طريق تقليل تجويف الأوعية الدموية. في هذه الحالة ، يتطور رد فعل سلبي مثل نقص تروية الأنسجة ، مما يؤدي إلى انخفاض إمداد الأكسجين ، مما يؤدي إلى نقص الأكسجة ، مما قد يؤدي في النهاية إلى نخر الأنسجة.

الأساليب التكنولوجية

أصبحت الأساليب التكنولوجية هي الأكثر شيوعًا وغالبًا ما تستخدم في الممارسة العملية. في هذه الحالة ، يمتد تأثير الدواء بالطرق التالية:

• زيادة في لزوجة وسيط التشتت: تعتمد هذه الطريقة على حقيقة أنه مع زيادة مؤشر المحاليل هذا ، تتباطأ عملية امتصاص الدواء من شكل الجرعة ؛
• بالإضافة إلى استخدام الوسائط غير المائية ، يتم أيضًا استخدام المحاليل المائية ، والتي تُضاف إليها المواد التي تزيد اللزوجة - البوليمرات شبه الاصطناعية والطبيعية والاصطناعية.

في الممارسة الصيدلانية ، أصبح وضع المواد الفعالة في هيدرول المركبات الجزيئية الكبيرة والمواد الهلامية منتشرًا مؤخرًا. يتم استخدامها كمطولات ، لها (مراهم ، مراهم ، لصقات) ، بالإضافة إلى كونها تعمل كمكونات أو خزانات لأنظمة الجزيئات الكبيرة ليس فقط من مادة أساس ، ولكن أيضًا من نوع غشاء.

نحن نعلم الآن أن هذا معوق.

الأقراص المطولة عبارة عن أقراص ، يتم إطلاق المادة الطبية منها ببطء وبشكل متساوٍ أو في عدة أجزاء. تتيح لك هذه الأقراص توفير تركيز علاجي فعال للأدوية في الجسم لفترة طويلة من الزمن.

المزايا الرئيسية لهذه الأشكال الصيدلانية هي:

إمكانية تقليل وتيرة الاستقبال ؛

إمكانية تقليل جرعة الدورة ؛

إمكانية القضاء على التأثير المهيج للأدوية على الجهاز الهضمي ؛

القدرة على الحد من مظاهر الآثار الجانبية الرئيسية.

تُفرض المتطلبات التالية على أشكال الجرعات المطولة:

يجب ألا يخضع تركيز المواد الطبية عند إطلاقها من الدواء لتقلبات كبيرة ويجب أن يكون الأمثل في الجسم لفترة زمنية معينة ؛

يجب إخراج السواغات التي يتم إدخالها في شكل الجرعات تمامًا من الجسم أو تعطيلها ؛

يجب أن تكون طرق الإطالة بسيطة وبأسعار معقولة في التنفيذ ويجب ألا يكون لها تأثير سلبي على الجسم.

أكثر طريقة غير مبالية من الناحية الفسيولوجية هي طريقة الإطالة عن طريق إبطاء امتصاص المواد الطبية.

2 - تصنيف أشكال جرعات المفعول المطول:

1) اعتمادًا على طريقة الإعطاء ، تنقسم الأشكال المطولة إلى:

أشكال جرعات من يؤخر.

أشكال جرعات المستودعات ("Moditen Depot" - تكرار الإعطاء هو 15-35 يومًا ؛ "مستودع Klopiksol" - 14-28 يومًا) ؛

2) مع مراعاة حركية العملية ، يتم تمييز أشكال الجرعات:

مع الإصدار الدوري

مستمر؛

تأخر الإفراج.

اعتمادا على مسار الإدارة

1) أشكال جرعات المستودع- هذه أشكال جرعات مطولة للحقن والغرسات ، والتي تضمن تكوين احتياطي من الدواء في الجسم وإطلاقه البطيء لاحقًا.

دائمًا ما تنتهي أشكال جرعات المستودع في نفس البيئة التي تتراكم فيها ، على عكس البيئة المتغيرة للجهاز الهضمي. الميزة هي أنه يمكن تناولها على فترات أطول (تصل أحيانًا إلى أسبوع).

في أشكال الجرعات هذه ، يتم تحقيق التباطؤ في الامتصاص عادةً عن طريق استخدام مركبات ضعيفة الذوبان من المواد الطبية (الأملاح ، والإسترات ، والمركبات المعقدة) ، والتعديل الكيميائي - على سبيل المثال ، التبلور الدقيق ، ووضع المواد الطبية في وسط لزج (زيت ، شمع ، الجيلاتين أو الوسط الصناعي) ، باستخدام أنظمة التوصيل - الكريات المجهرية ، الكبسولات الدقيقة ، الجسيمات الشحمية.

2) جرعات أشكال المؤخر- هذه أشكال جرعات مطولة تزود الجسم بمادة طبية وإطلاقها البطيء لاحقًا. تُستخدم أشكال الجرعات هذه في المقام الأول عن طريق الفم ، ولكنها تُستخدم أحيانًا للإعطاء عن طريق المستقيم.

للحصول على أشكال جرعات من المؤخر ، يتم استخدام الطرق الفيزيائية والكيميائية:

تشمل الطرق الفيزيائية طرق طلاء الجسيمات البلورية والحبيبات والأقراص والكبسولات ؛ خلط المواد الطبية مع المواد التي تبطئ الامتصاص والتحول الأحيائي والإفراز ؛ استخدام القواعد غير القابلة للذوبان (المصفوفات) ، إلخ.

الطرق الكيميائية الرئيسية هي الامتزاز على المبادلات الأيونية وتشكيل المجمعات. تصبح المواد المرتبطة براتنج التبادل الأيوني غير قابلة للذوبان ويعتمد إطلاقها من أشكال الجرعات في الجهاز الهضمي فقط على التبادل الأيوني.

يختلف معدل إطلاق المادة الطبية اعتمادًا على درجة طحن المبادل الأيوني وعدد سلاسله المتفرعة.

أشكال جرعة المستودع. اعتمادًا على تقنية الإنتاج ، هناك نوعان رئيسيان من أشكال جرعات المؤخر - الخزان والمصفوفة.

1. قوالب نوع الخزان. وهي عبارة عن نواة تحتوي على مادة طبية وقشرة بوليمر (غشاء) تحدد معدل الإطلاق. يمكن أن يكون الخزان عبارة عن شكل جرعة واحدة (قرص ، كبسولة) أو شكل طبي دقيق ، كثير منها يشكل الشكل النهائي (حبيبات ، كبسولات دقيقة).

2. قوالب نوع المصفوفة. تحتوي على مصفوفة بوليمر يتم فيها توزيع المادة الطبية وغالبًا ما يكون لها شكل قرص بسيط.

تشمل أشكال جرعات المؤخرات الحبيبات المعوية ، والسوائل المؤخرة ، والسوائل المغلفة المعوية ، وكبسولات تؤخر وتؤخر فورت ، وكبسولات معوية مغلفة ، ومحلول يؤخر ، ومحلول تأخير سريع ، ومعلق يؤخر ، وأقراص مزدوجة الطبقة ، وأقراص معوية ، وأقراص إطار ، وأقراص متعددة الطبقات ، أقراص تؤخر ، تؤخر سريعًا ، تؤخر القوة ، تؤخر العث و ultraretard ، أقراص مغلفة متعددة الأطوار ، أقراص مغلفة بالفيلم ، إلخ.

2. مع مراعاة حركية العملية ، يتم تمييز أشكال الجرعات: 1) أشكال الجرعات مع الإفراج الدوري- هذه أشكال جرعات مطولة ، مع إدخال مادة الدواء يتم إطلاقها في الجسم في أجزاء ، والتي تشبه بشكل أساسي تركيزات البلازما الناتجة عن المدخول المعتاد كل أربع ساعات. أنها توفر العمل المتكرر للدواء.

في أشكال الجرعات هذه ، يتم فصل جرعة عن الأخرى بواسطة طبقة حاجزة ، والتي يمكن أن تكون غشاءً أو مضغوطًا أو مغلفًا. اعتمادًا على تركيبته ، يمكن إطلاق جرعة المادة الطبية إما بعد وقت معين ، بغض النظر عن توطين الدواء في الجهاز الهضمي ، أو في وقت معين في القسم الضروري من الجهاز الهضمي.

لذلك عند استخدام الطلاءات المقاومة للأحماض ، يمكن إطلاق جزء من مادة الدواء في المعدة ، والآخر في الأمعاء. في الوقت نفسه ، يمكن تمديد فترة التأثير العام للدواء اعتمادًا على عدد جرعات المادة الطبية الموجودة فيه ، أي على عدد طبقات الجهاز اللوحي. تشتمل أشكال جرعات الإطلاق الدورية على أقراص ثنائية الطبقة وأقراص متعددة الطبقات.

2) أشكال الجرعات مع الإفراج المستمر- هذه أشكال جرعات مطولة ، عند إدخالها في الجسم ، يتم إطلاق الجرعة الأولية من المادة الدوائية ، ويتم إطلاق الجرعات المتبقية (المداومة) بمعدل ثابت يتوافق مع معدل الإطراح وضمان ثبات العلاج المطلوب تركيز. توفر أشكال الجرعات مع إطلاق مستمر وممتد بشكل متساوٍ تأثير صيانة للدواء. إنها أكثر فعالية من أشكال الإطلاق المتقطع ، لأنها توفر تركيزًا ثابتًا للدواء في الجسم على المستوى العلاجي دون التطرف الواضح ، ولا تفرط في تحميل الجسم بتركيزات عالية بشكل مفرط.

تتضمن أشكال جرعات الإطلاق المستمر أقراصًا مؤطرة وأقراصًا وكبسولات مشكَّلة وميكروفيلم ، وغيرها.

3) أشكال الجرعات المتأخرة- هذه هي أشكال جرعات مطولة ، حيث يبدأ إطلاق مادة الدواء في الجسم في وقت لاحق ويستمر لفترة أطول من شكل الجرعات المعتاد. أنها توفر بداية متأخرة لعمل الدواء. يمكن أن تكون معلقات الأنسولين شديدة الطول والممتازة مثالاً على هذه الأشكال.

مقدمة

حاليا ، مسألة إنشاء أشكال جرعات مطولة يمكن أن توفر عمل طويل الأمدمنتج طبي مع انخفاض متزامن في جرعته اليومية. تضمن المستحضرات من هذا النوع الحفاظ على تركيز ثابت للمادة الفعالة في الدم دون تقلبات الذروة.

يمكن أن تقلل أشكال الجرعات المطولة من تواتر إعطاء الدواء ، وبالتالي تقلل من حدوث وشدة التفاعلات الدوائية الضارة المحتملة. إن الحد من تكرار تناول الأدوية يخلق بعض وسائل الراحة لكل من الطاقم الطبي في العيادات ولأولئك المرضى الذين يتم علاجهم في العيادات الخارجية ، مما يزيد بشكل كبير من امتثالهم ، وهو أمر مهم للغاية ، خاصة عند استخدام الأدوية لعلاج الأمراض المزمنة.

الخصائص العامة لأشكال الجرعات المطولة

أشكال الجرعات الطويلة (من خط الطول - الطول) هي أشكال جرعات ذات إطلاق معدل. بسبب تباطؤ إطلاق المادة الطبية ، يتم توفير زيادة في مدة عملها. المزايا الرئيسية لهذه الأشكال الصيدلانية هي:

إمكانية تقليل وتيرة الاستقبال ؛

إمكانية تقليل جرعة الدورة ؛

إمكانية القضاء على التأثير المهيج للدواء على الجهاز الهضمي ؛

القدرة على الحد من مظاهر الآثار الجانبية الرئيسية.

هناك العديد من المبادئ التكنولوجية لتحقيق مفعول طويل الأمد لأشكال الجرعات الصلبة. توفر صناعة المستحضرات الصيدلانية الحديثة استخدام أشكال جرعات خاصة توفر عملًا طويل الأمد للأدوية ، وأهمها ما يلي:

1) أنواع مختلفة من الأقراص للاستخدام الفموي:

أقراص مغلفة ، بطيئة الإصدار ؛

أقراص مغلفة ، مفعول طويل الأمد ؛

أقراص مغلفة ، قابلة للذوبان في الأمعاء ، لفترات طويلة ؛

أقراص الإصدار المعدل

2) أنواع مختلفة من الكبسولات للاستخدام الفموي:

كبسولات مستدامة الإصدار المعدل ؛

كبسولات مع كريات مجهرية.

سبانسوليس.

3) جرعات الزرع:

أقراص للزرع

كبسولات للزرع (كريات) ؛

يزرع.

TTS - أنظمة العلاج عبر الجلد.

أشكال جرعات قابلة للحقن من العمل لفترات طويلة ؛

معلقات من المواد الطبية للإعطاء بالحقن.

متطلبات LF لفترات طويلة

تُفرض المتطلبات التالية على أشكال الجرعات المطولة:

يجب ألا يخضع تركيز الأدوية عند إطلاقها من الدواء لتقلبات كبيرة ويجب أن يكون الأمثل في الجسم لفترة زمنية معينة ؛

يجب إخراج السواغات التي يتم إدخالها في شكل الجرعات تمامًا من الجسم أو تعطيلها ؛

يجب أن تكون طرق الإطالة بسيطة وسهلة التنفيذ ويجب ألا يكون لها تأثير سلبي على الجسم. أكثر طريقة غير مبالية من الناحية الفسيولوجية هي طريقة الإطالة عن طريق إبطاء امتصاص الدواء.

الطرق التكنولوجية لإطالة الدواء:

· زيادة لزوجة وسط التشتت (ختام المادة الطبية في الهلام).

كجيل للأدوية لفترات طويلة ، غالبًا ما تستخدم محاليل اللولب بتركيزات مختلفة: السليلوز الجريزوفولفين (MC) ، كربوكسي ميثيل سلولوز (CMC) و CMC الصوديوم (1 ٪) ، بولي فينيل بيروليدون (PVP) ، الكولاجين ، إلخ.

اختتام المادة الطبية في قذائف الفيلم.

· إدخال البوليمرات مباشرة في شكل الجرعات.

لا تذوب البوليمرات ميثيل السلولوز (MC القابل للذوبان) والشيتوزان في السوائل البيولوجية نفسها ، وفي الوقت نفسه ، تنتفخ الأفلام التي يتم الحصول عليها من محاليلها ببطء وتذوب تدريجياً ، وتطلق المواد الطبية التي تدخل فيها ، مما يسمح بإحداث تأثير طويل الأمد.