الصفحة الرئيسية » الطفل من 1.5 إلى 2 سنة » كتاب مرجعي طبي geotar. كيف تأخذ أميودارون؟ توصيات طبيب القلب Amiodarone أقراص العلاج طويل الأمد

كتاب مرجعي طبي geotar. كيف تأخذ أميودارون؟ توصيات طبيب القلب Amiodarone أقراص العلاج طويل الأمد

أميودارون- دواء مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (مثبط عودة الاستقطاب). كما أن لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وحاصرات ألفا وبيتا الأدرينالية ، وتأثيرات توترية وخافضة للضغط.
التأثير المضاد لاضطراب النظم ناتج عن التأثير على العمليات الكهربية لعضلة القلب ؛ يطيل جهد عمل خلايا عضلة القلب. يزيد من فترة المقاومة الفعالة للأذينين والبطينين والعقدة الأذينية البطينية وحزمة أليافه وألياف بركنجي ومسارات إضافية لإجراء الإثارة. من خلال حجب قنوات الصوديوم "السريعة" ، يكون له تأثيرات مميزة لمضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى. يمنع الاستقطاب البطيء (الانبساطي) لغشاء الخلية العقدة الجيبية، مما يسبب بطء القلب وانخفاض التوصيل الأذيني البطيني.
التأثير المضاد للذبحة الصدرية ناتج عن تمدد الشريان التاجي ومضاد الأدرينالية ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب. له تأثير مثبط على حاصرات ألفا وبيتا من نظام القلب والأوعية الدموية(بدون حصارهم الكامل). يقلل من الحساسية لفرط التنبيه الودي الجهاز العصبي، مقاومة الأوعية التاجية؛ يزيد من تدفق الدم التاجي. يبطئ معدل ضربات القلب يرفع احتياطيات الطاقةعضلة القلب) عن طريق زيادة محتوى كبريتات الكرياتين والأدينوزين والجليكوجين).
إنه مشابه في تركيب هرمونات الغدة الدرقية. محتوى اليود حوالي 37٪ من وزنه الجزيئي. يؤثر على عملية التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية ، ويمنع تحويل T3 إلى T4 (هرمون الغدة الدرقية-5-ديودناز) ويمنع امتصاص هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب. (يمكن أن يؤدي نقص E3 إلى فرط إنتاجه والتسمم الدرقي). بداية التأثير (حتى عند استخدام جرعات "التحميل") تتراوح من 2-3 أيام إلى 2-3 أشهر ، وتختلف مدة الإجراء من عدة أسابيع إلى أشهر (يتم تحديدها في بلازما الدم لمدة 9 أشهر بعد التوقف).

الدوائية

.
الامتصاص بطيء ومتغير - 30-50٪ ، توافر حيوي -
30-50٪. لوحظ الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم (Cmax) بعد 4-7 ساعات. نطاق تركيز البلازما العلاجي هو 1-2.5 مجم / لتر (ولكن عند تحديد الجرعة ، يجب أيضًا مراعاة الصورة السريرية). يستغرق الوصول إلى تركيز التوازن في بلازما الدم من شهر إلى عدة أشهر. حجم التوزيع 60 لترًا ، مما يدل على توزيع مكثف في الأنسجة. يحتوي على نسبة عالية من الذوبان في الدهون ، ويوجد بتركيزات عالية في الأنسجة الدهنية والأعضاء التي تحتوي على إمدادات دم جيدة (التركيز في الأنسجة الدهنية والكبد والكلى وعضلة القلب أعلى منه في بلازما الدم - 300 و 200 و 50 و 34 مرة على التوالي). تستلزم ميزات الحرائك الدوائية للأميودارون استخدام الدواء بجرعات تحميل عالية. يخترق الحاجز الدموي الدماغي (BBB) والمشيمة (10-50٪) ، ويُفرز مع حليب الثدي(25٪ من الجرعة التي تلقتها الأم). التواصل مع بروتينات بلازما الدم - 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا). يتم استقلابه في الكبد ، وهو مثبط لأنزيمات CYP2C9 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP3A5 و CYP3A7 في الكبد. المستقلب الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط دوائيا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. من المحتمل أيضًا عن طريق إزالة اليود (بجرعة 300 مجم ، يتم إطلاق حوالي 9 مجم من عنصر اليود). مع العلاج المطول ، يمكن أن تصل تركيزات اليود إلى 60-80٪ من تركيزات الأميودارون.
بالنظر إلى القدرة على التراكم والتباين الكبير المصاحب في بارامترات الحرائك الدوائية ، فإن البيانات المتعلقة بنصف العمر (T1 / 2) متناقضة. تتم إزالة الأميودارون بعد تناوله عن طريق الفم على مرحلتين: فترة أولية- 4-21 ساعة ، في المرحلة الثانية T1 / 2 - 25-110 يوم. بعد تناوله عن طريق الفم لفترة طويلة ، يكون متوسط T1 / 2 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار الجرعة ، حيث قد يستغرق الأمر شهرًا واحدًا على الأقل لتثبيت تركيز البلازما الجديد ، بينما قد يستمر الإزالة الكاملة لأكثر من 4 أشهر).
تفرز مع الصفراء (85-95٪) ، أقل من 1٪ من الجرعة الفموية تفرز عن طريق الكلى (لذلك ، مع ضعف وظائف الكلى ، ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة). الأميودارون ومستقلباته لا يخضعان لغسيل الكلى.

مؤشرات للاستخدام

مؤشرات لاستخدام الدواء أميوداروننكون:
- الوقاية من تكرار عدم انتظام ضربات القلب: عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة (بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني ، والرجفان البطيني) ، وعدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني (بما في ذلك أمراض القلب العضوية ، وكذلك مع عدم فعالية أو استحالة العلاج المضاد لاضطراب النظم الأخرى المرتبط بمتلازمة WPW) ، الرجفان والرفرفة.
- الوقاية من الموت المفاجئ بسبب عدم انتظام ضربات القلب لدى المرضى المعرضين لخطر كبير: المرضى بعد احتشاء عضلة القلب حديثًا مع عدد من الانقباضات البطينية خارج البطين أكثر من 10 / ساعة ، علامات سريرية لفشل القلب المزمن وجزء طرد البطين الأيسر أقل من 40٪.

طريقة التطبيق

أجهزة لوحية أميودارونتؤخذ عن طريق الفم قبل وجبات الطعام ، وشرب الكثير من السوائل.
يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي وتعديله من قبل الطبيب.
جرعة التحميل ("التشبع"): في المستشفى - الجرعة الأولية (مقسمة على عدة جرعات) هي 600-800 مجم / يوم (3 أقراص) ، والحد الأقصى - 1200 مجم / يوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام ( عادة في غضون 5-8 أيام).

مرضى العيادات الخارجية - الجرعة الأولية (مقسمة إلى عدة جرعات) 600-800 مجم / يوم - حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة في غضون 10-14 يومًا).
جرعة الصيانة. مع علاج الصيانة ، يتم استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة ، اعتمادًا على الاستجابة الفردية للمريض ، وعادة ما تتراوح من 100 إلى 400 مجم / يوم (1 / 2-2 حبة). نظرًا لطول T1 / 2 ، يمكن تناول الدواء كل يومين أو أخذ استراحة في تناول الدواء - يومين في الأسبوع.
متوسط العلاجي جرعة واحدة- 200 مجم.
متوسط الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم.
الحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم.
الجرعة اليومية القصوى هي 1200 مجم.

آثار جانبية

التكرار: غالبًا (10٪ أو أكثر) ، غالبًا (1٪ أو أكثر ؛ أقل من 10٪) ، نادرًا (0.1٪ أو أكثر ؛ أقل من 1٪) ، نادرًا (0.01٪ أو أكثر ؛ أقل من 0.1٪) ، نادرًا جدًا (أقل من 0.01٪ ، بما في ذلك الحالات الفردية) ، التردد غير معروف (لا يمكن تحديد التردد من البيانات المتاحة).
من جانب الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا - بطء قلب معتدل (يعتمد على الجرعة) ؛ في حالات نادرة - الحصار الجيبي الأذيني والأذيني البطيني بدرجات مختلفة ، وتأثير اضطراب النظم (ظهور جديد أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب الحالية ، بما في ذلك السكتة القلبية) ؛ نادرًا جدًا - بطء القلب ، وتوقف الجيوب الأنفية (في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين) ؛ التردد غير معروف - تطور قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة).
من الجانب الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - غثيان ، قيء ، فقدان الشهية ، بلادة أو فقدان حاسة التذوق ، شعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، زيادة معزولة في نشاط ترانس أميناس "الكبد" (1.5-3 مرات أعلى من المعتاد) ؛ في كثير من الأحيان - التهاب الكبد السمي الحاد مع زيادة نشاط ناقلة أمين "الكبد" و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، بما في ذلك المميت ؛ نادرا جدا - مزمن تليف كبدى(التهاب الكبد الكحولي الزائف ، تليف الكبد) ، بما في ذلك المميتة.
من الجانب الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - التهاب رئوي خلالي أو سنخي ، التهاب القصيبات المسد مع الالتهاب الرئوي ، بما في ذلك التليف الرئوي المميت وذات الجنب ؛ نادرا جدا - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من شديدة توقف التنفس(خاصة في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي) ، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك المميتة ؛ تردد غير معروف - نزيف رئوي.
من الأعضاء الحسية: في كثير من الأحيان - رواسب دقيقة في ظهارة القرنية ، تتكون من دهون معقدة ، بما في ذلك الليبوفوسين (شكاوى حول ظهور هالة ملونة أو ملامح ضبابية للأشياء في الضوء الساطع) ؛ نادرا جدا - التهاب العصب العصب البصري، الاعتلال العصبي البصري.
من جانب التمثيل الغذائي: في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية. نادرًا جدًا - متلازمة ضعف إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول.
من الجانب بشرة: في كثير من الأحيان - حساسية للضوء. في كثير من الأحيان - تصبغ الجلد الرمادي أو المزرق (مع الاستخدام المطول ؛ يختفي بعد إيقاف الدواء) ؛ نادرا جدا - حمامي (في وقت واحد العلاج الإشعاعي), الطفح الجلدي، التهاب الجلد التقشري (لم تثبت العلاقة مع الدواء) ، تساقط الشعر ؛ تردد غير معروف - وذمة وعائية ، شرى.
من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الرعاش وأعراض أخرى خارج الهرمية ، واضطرابات النوم ، بما في ذلك "أحلام الكابوس". نادرا - الاعتلال العصبي المحيطي(حسي ، حركي ، مختلط) و / أو اعتلال عضلي ؛ نادرًا جدًا - ترنح مخيخي ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع الراس.
المؤشرات المعملية: نادرًا - مع الاستخدام المطول - قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي وفقر الدم اللاتنسجي.
آخرون: نادرًا جدًا - التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البربخ ، العجز الجنسي (لم يتم إثبات العلاقة مع الدواء) ، قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي وعدم التنسج.

موانع

موانع لاستخدام الدواء أميوداروننكون: فرط الحساسيةلمكونات الدواء (بما في ذلك اليود) ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ( بطء القلب الجيبي، الحصار الجيبي الأذيني) ، في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (خطر إيقاف العقدة الجيبية) ، والحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية إلى الثالثة وحصار ثنائي وثلاثي الشعاع (بدون استخدام منظم ضربات القلب) ، صدمة قلبية، انهيار ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، سن أقل من 18 عامًا ، عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتاز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، نقص بوتاسيوم الدم الحراري ، نقص مغنسيوم الدم ، قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية ، الأمراض الخلاليةالرئتين ، إطالة خلقي أو مكتسب من فترة QT ، استقبال متزامنمثبطات مونوامين أوكسيديز ، الحمل ، الإرضاع.
الاستخدام المتزامن للدواء الذي يطيل فترة QT وأسبابه عدم انتظام دقات القلب الانتيابي، بما في ذلك النوع البطيني متعدد الأشكال "الدوران": مضاد لاضطراب النظم الأدويةالفئة الأولى أ (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكيناميد) ، الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ، سوتالول ؛ بيبريديل ، فينكامين ، فينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، بنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينوبير (دروبيريدول ، هالرتيد) مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (دوكسيبين ، أميتريبتيلين) ، مابروتيلين ، سيسابريد ، ماكروليدات (إريثروميسين ، سبيرامايسين) ، أزولات ، أدوية مضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين (بالحقن) ، ديفيمانيل ميثيل سلفات ، ميزولاستين ، أستيميزول ، تيرفينادين ، فلوروكينولونات (بما في ذلك موكسيفلوكساسين).
يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء أميودارونفي المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (الفصول الوظيفية من III إلى IV وفقًا لتصنيف NYHA) ، الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى ، الفشل الكبدي ، الربو القصبي وكبار السن (خطر مرتفع للإصابة ببطء القلب الشديد).

حمل

أميودارونموانع في الحمل ، ومع ذلك ، لأسباب صحية يمكن استخدام الأميودارون إذا كانت الفائدة المقصودة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
يُفرز الأميودارون في حليب الثدي بكميات كبيرة ، لذلك يمنع استعمال الدواء أثناء الرضاعة.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

مجموعات موانع الاستعمال فئة IA الأدوية المضادة لاضطراب النظم (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ، الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ، سوتالول ؛ بيبريديل ، فينكامين ، فينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، بنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينوبير (دروبيريدول ، هالرتيد) مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (دوكسيبين ، أميتريبتيلين) ، مابروتيلين ، سيسابريد ، ماكروليدات (إريثروميسين ، سبيرامايسين) ، أزولات ، أدوية مضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين ، لوميفانترين) ؛ البنتاميدين (بالحقن) ، ديفيمانيل ميثيل سلفات ، ميزولاستين ، أستيميزول ، تيرفينادين ، فلوروكينولونات (بما في ذلك موكسيفلوكساسين) ، حيث يزيد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من نوع "الدوران".
مجموعات غير موصى بها:
- مع حاصرات بيتا ، وبعض حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، هناك خطر من ضعف الأتمتة (بطء القلب الواضح) والتوصيل.
- مع المسهلات التي يمكن أن تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، حيث يزداد خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني".
مجموعات يجب توخي الحذر معها:
- مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، الأمفوتريسين ب (4) ، الكورتيكوستيرويدات الجهازية ، تتراكوساكتيد - خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطيني من النوع "الدوراني" ؛
- بروكاييناميد - خطر التطور آثار جانبيةبروكاييناميد (يزيد الأميودارون من تركيز البلازما لبروكيناميد ومستقلبه N-acetylprocainamide) ؛
- مضادات التخثر ذات التأثير غير المباشر (الوارفارين) - يزيد الأميودارون من تركيز الوارفارين في بلازما الدم (خطر حدوث نزيف) بسبب تثبيط إنزيم CYP2C9 ؛ جليكوسيدات القلب - ضعف التشغيل الآلي (بطء القلب الشديد) والتوصيل الأذيني البطيني (زيادة تركيز الديجوكسين في بلازما الدم) ؛
- esmolol - ضعف الانقباض والأتمتة والتوصيل (قمع التفاعلات التعويضية للجهاز العصبي الودي) ؛
- الفينيتوين ، فوسفينيتوين - مخاطر التطور الاضطرابات العصبية(يزيد الأميودارون من تركيز الفينيتوين في البلازما عن طريق تثبيط إنزيم CYP2C9) ؛
- الفليكاينيد - يزيد الأميودارون تركيزه في بلازما الدم (بسبب تثبيط إنزيم CYP2D6) ؛
- الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيم CYP3A4 (سيكلوسبورين ، فينتانيل ، ليدوكائين ، تاكروليموس ، سيلدينافيل ، ميدازولام ، تريازولام ، ثنائي هيدروإرغوتامين ، إرغوتامين ، مثبطات HMG-CoAاختزال) - يزيد الأميودارون من تركيزه في بلازما الدم (خطر تطوير سميتها و / أو تعزيز التأثيرات الديناميكية الدوائية) ؛
- يقلل أورليستات من تركيز الأميودارون ومستقلبه النشط في البلازما ؛
- الكلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بيريدوستيغمين ، نيوستيغمين) ، بيلوكاربين - خطر الإصابة بطء القلب الشديد ؛
- يعمل السيميتيدين وعصير الجريب فروت على إبطاء عملية التمثيل الغذائي للأميودارون وزيادة تركيزه في بلازما الدم.
- أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق - خطر حدوث بطء القلب (مقاومة إدخال الأتروبين) ، تقليل ضغط الدم، اضطرابات التوصيل ، انخفضت القلب الناتج، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك المميتة ، والتي يرتبط تطورها بتركيزات عالية من الأكسجين ؛
- اليود المشع - قد يتداخل الأميودارون (يحتوي على اليود في تركيبته) مع الامتصاص اليود المشعمما قد يؤدي إلى تحريف النتائج. بحوث النظائر المشعة الغدة الدرقية;
- ريفامبيسين ومستحضرات نبتة العرن المثقوب (محرضات قوية لإنزيم CYP3A4) تقلل من تركيز الأميودارون في بلازما الدم ؛
- مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية (مثبطات إنزيم CYP3A4) قد تزيد من تركيزات الأميودارون في البلازما ؛
- كليبودوجريل - من الممكن حدوث انخفاض في تركيزه في بلازما الدم ؛
- ديكستروميتورفان (ركيزة من إنزيمات CYP3A4 و CYP2D6) - قد يزيد تركيزه في بلازما الدم (الأميودارون يثبط إنزيم CYP2D6) ؛
- مع الاستخدام المتزامن مع مستحضرات الليثيوم ، يمكن تطوير قصور الغدة الدرقية ؛
- مع الاستخدام المتزامن مع كوليستيرامين ، ينخفض تركيز الأميودارون في بلازما الدم بسبب ارتباطه بالكوليسترامين وانخفاض الامتصاص من الجهاز الهضمي ؛
- مع الاستخدام المتزامن مع عقار كوتريموكسازول ، من الممكن حدوث تفاقم في التوصيل الأذيني.

جرعة مفرطة

في حالة السمية في شكل تأثير لاضطراب النظم ، الدواء أميودارونألغيت.
الأعراض: بطء القلب الجيوب الأنفية ، عدم انتظام ضربات القلب ، الحصار الأذيني البطيني ، تسرع القلب البطيني ، تسرع القلب الانتيابي من النوع "الدوران" ، تفاقم قصور القلب المزمن الحالي ، وظائف الكبد غير الطبيعية ، السكتة القلبية.
العلاج: غسل المعدة وعلاجها كربون مفعل، إذا تم تناول الدواء مؤخرًا (ساعة إلى ساعتين من لحظة الإعطاء). مع عدم انتظام دقات القلب من نوع "الدوران" - إعطاء في الوريد أملاح المغنيسيوم ، الانظام. في حالات أخرى ، نفذ علاج الأعراض. لا يوجد ترياق محدد ، غسيل الكلى غير فعال ، الأميودارون ومستقلباته لا يتم إزالتها عن طريق غسيل الكلى. مع تطور بطء القلب ، من الممكن وصف الأتروبين ، ومنبهات بيتا 1 الأدرينالية ، وفي الحالات الشديدة ، تنظيم السرعة.

شروط التخزين

في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

نموذج الافراج

أميودارون - أقراص من 200 ملغ أو 400 ملغ.
10 أقراص في علبة نفطة.
3 عبوات مع تعليمات للاستخدام في علبة.

تكوين

1 قرص أميودارونيحتوي على المادة الفعالة: أميودارون هيدروكلوريد - 200 ملغ.
سواغ: ludipress (lactose monohydrate ، povidone K30 (kollidon 30) ، crospovidone (kollidon CL)) - 204.2 مجم ، نشا البطاطس - 8.4 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 4.2 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي (إيروسيل) - 4.2 مجم.

بالإضافة إلى ذلك

قبل البدء في العلاج ، يوصى بإجراء دراسة لتخطيط القلب وتقييم وظيفة الغدة الدرقية (تركيز الهرمون) ومحتوى البوتاسيوم في بلازما الدم. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم قبل بدء العلاج. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب بانتظام (كل 3 أشهر) ونشاط ترانس أميناس "الكبد" ومؤشرات أخرى لوظيفة الكبد ، وكذلك وظائف الغدة الدرقية (بما في ذلك في غضون بضعة أشهر بعد إلغائها) ، الفحص بالأشعة السينيةالرئتين (كل 6 أشهر) واختبارات الرئة الوظيفية.
إذا كنت تعاني من ضيق في التنفس وسعال جاف مع أو بدون تفاقم أثناء العلاج الحالة العامة(تعب ، حمى) الفحص بالأشعة السينية ضروري صدرللتطور المحتمل للالتهاب الرئوي الخلالي. في حالة تطويره ، يتم إلغاء الدواء. مع الانسحاب المبكر (مع أو بدون علاج بالجلوكوسترويدات) ، عادة ما تكون هذه التأثيرات قابلة للعكس. عادة ما تختفي المظاهر السريرية بعد 3-4 أسابيع ، وتحدث استعادة صورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة بشكل أبطأ (عدة أشهر).
عند استخدام Amiodarone على الخلفية تهوية صناعيةالرئتين (بما في ذلك أثناء التدخلات الجراحية) توجد حالات نادرة من متلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك الحالات المميتة (احتمال التفاعل مع جرعات عالية من الأكسجين) ، لذلك يوصى بممارسة رقابة صارمة على حالة هؤلاء المرضى.
قبل إجراء التدخل الجراحي ، من الضروري إبلاغ طبيب التخدير عن تناول الأميودارون (خطر تعزيز التأثير الديناميكي الدموي للتخدير العام والموضعي).
في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد لعدم انتظام ضربات القلب ، كانت هناك تقارير عن زيادة معدلات الرجفان البطيني و / أو زيادة عتبة الاستجابة لجهاز تنظيم ضربات القلب أو مزيل الرجفان المزروع ، مما قد يقلل من فعاليتها. لذلك ، قبل البدء وأثناء العلاج بأميودارون ، يجب عليك التحقق بانتظام من أدائها الصحيح.
بسبب إطالة فترة عودة استقطاب بطينات القلب ، التأثير الدوائييسبب الأميودارون تغييرات معينة في تخطيط القلب: إطالة فترة QT ، QTc (المصححة) ، قد تظهر موجات U. إطالة فترة QT المسموح بها - لا تزيد عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25٪ من القيمة الأصلية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ولكنها تتطلب مراقبة لتعديل الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم.
مع تطور الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، أو الحصار الجيبي الأذيني أو الحصار ثنائي البطين ، يجب إيقاف العلاج. في حالة حدوث انسداد أذيني بطيني من الدرجة الأولى ، فمن الضروري تقوية مراقبة المريض.
في حالة حدوث إعاقة بصرية (عدم وضوح الإدراك البصري ، انخفاض حدة البصر) ، يجب إجراء فحص العيون ، بما في ذلك فحص قاع العين. مع تطور الاعتلال العصبي أو التهاب العصب البصري ، توقف العلاج (خطر الإصابة بالعمى).
لم يتم تحديد سلامة وفعالية الاستخدام عند الأطفال ، وقد يكون ظهور ومدة التأثير أقل من البالغين.
يحتوي العقار على اليود ، لذلك قد يتداخل مع نتائج الاختبارات الخاصة بتراكم اليود المشع في الغدة الدرقية.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم
خلال فترة العلاج بأميودارون ، يجب على المرء الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في احتمالية الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

المؤشرات الرئيسية

اسم:	أميودارون
كود ATX:	C01BD01 -

دواء مخصص للعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية، هو أميودارون. تشير تعليمات الاستخدام إلى أن 200 ملغ من الأقراص ، والحقن في أمبولات الحقن 5 ٪ تزيد من تدفق الدم ، وتشبع عضلة القلب بالأكسجين. تساعد الأداة في علاج عدم انتظام ضربات القلب والانقباضات الخارجية.

الافراج عن الشكل والتكوين

الأميودارون متاح كملف شكل جرعات- أجهزة لوحية. لديهم شكل دائري ، سطح مستو ، ويتم تطبيق خطر الفصل في المنتصف. لون الأجهزة اللوحية أبيض ، ويسمح بالتلوين بالكريم الفاتح. العنصر النشط الرئيسي للدواء هو الأميودارون هيدروكلوريد ، وتركيزه في قرص واحد 200 مجم (0.2 جم). يحتوي أيضًا على سواغ.

الأقراص معبأة في بثور من 10 قطع. عبوة كرتونية واحدة تحتوي على 3 أشرطة (30 قرص). عادة ما يكون هذا العدد من الأجهزة اللوحية كافياً لمدة شهر واحد من استخدامها.

كما أنها تنتج محلولًا للإعطاء في الوريد بنسبة 5 ٪ (حقن في أمبولات للحقن). هذا منيحتوي على الأميودارون هيدروكلوريد 150 ملغ وسواغ: أسيتات الصوديوم ثلاثي الهيدرات ، وحمض الخليك ، والأسيتيك محلول حامض 10٪ 1 م ، بولي سوربات 80 (توين 80) ، كحول بنزيل ، ماء للحقن.

التأثير الدوائي

يزيد الأميودارون من تدفق الدم عبر أوعية القلب ، ويقلل من عمل عضلة القلب ، ويخفض معدل ضربات القلب وضغط الدم. يساعد استخدام الدواء في تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب. يزيد الدواء من احتياطيات الطاقة لعضلة القلب ، ويساعد على القضاء على عدم انتظام ضربات القلب ، ويزيد من نسبة فوسفات الكرياتين والجليكوجين.

مؤشرات للاستخدام

ما الذي يساعد الأميودارون؟ تستخدم الأقراص والحقن في العلاج والوقاية من عدم انتظام ضربات القلب:

عدم انتظام ضربات القلب التي تحدث على خلفية القلب المزمن أو قصور الشريان التاجي ؛
خناق؛
انقباض.
الرجفان الأذيني؛
انقباض الأذيني أو البطيني.
نوبة وميض
الوقاية من الرجفان البطيني ، بما في ذلك إجراءات تقويم نظم القلب ؛
عدم انتظام دقات القلب البطيني؛
عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من التهاب عضلة القلب شاغاس.

مؤشرات استخدام الأميودارون هي أيضًا عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني في حالات عدم فعالية أو استحالة استخدام علاج آخر ، والذي يرتبط عادةً بمتلازمة WPW.

تعليمات الاستخدام

تركيز الأميودارون

يهدف التركيز إلى تحضير محلول للإعطاء عن طريق الوريد (تيار أو بالتنقيط). الحد الأقصى للجرعة المفردة هو 5 مجم / كجم. يوميًا - ما يصل إلى 1.2 جم (15 مجم / كجم).

أجهزة لوحية

مخصص للاستخدام عن طريق الفم. يجب تناول الأقراص قبل وجبات الطعام مع الكثير من الماء. يتم تحديد نظام الجرعات بشكل فردي وتعديله من قبل الطبيب. مرضى العيادات الخارجية - الجرعة الأولية هي 600-800 مجم / يوم.

يستمر العلاج حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (لمدة 10-14 يومًا). في المستشفى - الجرعة الأولية هي 600-800 ملغ / يوم. الحد الأقصى المسموح به هو 1200 مجم / يوم. يستمر العلاج حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (لمدة 5-8 أيام). تصل جرعة المداومة إلى 100-400 مجم / يوم. لتجنب التراكم ، يتم تناول الأقراص كل يوم.

يمكنك أيضًا أخذ قسط من الراحة في مكتب الاستقبال - يومين في الأسبوع. متوسط الجرعة العلاجية الواحدة 200 مجم. متوسط الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم. الحد الأقصى لجرعة واحدة من الدواء هو 400 ملغ. الجرعة اليومية القصوى هي 1200 مجم.

موانع

وفقًا للتعليمات ، يجب وصف الأميودارون بحذر للأشخاص المصابين بفشل القلب المزمن والربو القصبي والمرضى المسنين والأطفال دون سن الرشد (18 عامًا).

لا يوصف الدواء إذا كان المريض:

نقص بوتاسيوم الدم.
حصار AV من 2-3 درجات (بدون استخدام منظم ضربات القلب) ؛
فترة الرضاعة
حمل؛
صدمة قلبية؛
الانسمام الدرقي.
فرط الحساسية للأميودارون واليود.
انهيار؛
قصور الغدة الدرقية؛
متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (SSS) ؛
مرض الرئة الخلالي؛
الحصار الجيبي الأذيني
انخفاض ضغط الدم الشرياني
أخذ مثبطات MAO.
بطء القلب الجيبي.

آثار جانبية

نظام القلب والأوعية الدموية - بطء القلب الجيبي ، حصار AV ؛
الجهاز الهضمي - غثيان ، فقدان الشهية ، انتفاخ البطن ، قيء ، بلادة أو فقدان حاسة التذوق ، إسهال ، آلام في البطن ، شعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، إمساك.
الجهاز العصبي - اضطرابات النوم والذاكرة ، والصداع ، والهلوسة السمعية ، والضعف ، والاكتئاب ، والدوخة ، والتعب ، وتنمل.
اعتلال عضلي ، التهاب البربخ ، قلة الفعالية ، تساقط الشعر ، التهاب الأوعية الدموية ، حساسية للضوء ، تصبغ الجلد المزرق أو المزرق.
التمثيل الغذائي - التسمم الدرقي ، قصور الغدة الدرقية.
الجهاز التنفسي - ضيق في التنفس ، تشنج قصبي ، سعال ، ذات الجنب.
تفاعلات الحساسية - التهاب الجلد التقشري والطفح الجلدي.
أعضاء الحس - ترسب الليبوفوسين في ظهارة القرنية والتهاب القزحية.

الأطفال أثناء الحمل والرضاعة

الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة هو بطلان. الأميودارون و desmethylamiodarone يعبران حاجز المشيمة ، وتركيزاتهما في دم الجنين ، على التوالي ، هي 10٪ و 25٪ من التركيز في دم الأم. يتم إفراز الأميودارون و desmethylamiodarone في حليب الثدي.

استخدم في الأطفال

استخدم بحذر عند الأطفال دون سن 18 عامًا (لم يتم إثبات فعالية وسلامة الاستخدام).

تعليمات خاصة

لا يمكن تناول الدواء إلا بعد تعيين الطبيب الذي يحدد نظام العلاج والجرعة بناءً على البيانات تجربة سريريةو EKG. يجب أيضًا مراعاة الإرشادات الخاصة التالية:

مع زيادة الحذر والمراقبة المستمرة لتخطيط القلب للقلب ، توصف أقراص أميودارون عند استخدامها مع حاصرات بيتا والملينات ومدرات البول التي تزيل أيونات البوتاسيوم من الجسم (مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم - فوروسيميد) ، ومضادات التخثر (الوارفارين) ، وبعض المضادات الحيوية (ريفامبيسين) و العوامل المضادة للفيروسات(خاصة الأدوية التي تثبط النسخ العكسي للفيروسات).
أثناء تناول أقراص Amiodarone ، من الضروري التخلي عن الأنشطة المرتبطة بزيادة تركيز الانتباه والتي تتطلب سرعة عالية من التفاعلات النفسية الحركية.
مع الاستخدام المطول ، من الضروري مراقبة تخطيط القلب الكهربائي للقلب وتحديد مستوى هرمونات الغدة الدرقية وأنزيمات الكبد في الدم.
في حالة السعال وضيق التنفس ، يتم إجراء فحص بالأشعة السينية لأعضاء الصدر للتفرقة بين الأمراض الالتهابية لأعضاء الجهاز التنفسي.
قبل البدء في استخدام الدواء ، يوصى بإجراء دراسة نشاط وظيفيالغدة الدرقية ومستوى هرموناتها في الدم.
من المستحيل الجمع بين استخدام أقراص أميودارون وعقاقير أخرى مضادة لاضطراب النظم ، حيث سيؤدي ذلك إلى زيادة آثارها وتطور اضطرابات في النشاط الوظيفي للقلب. يتم أيضًا استبعاد الجمع بين الأدوية المضادة للملاريا والمضادات الحيوية لمجموعة الماكروليد والفلوروكينولونات.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن هذا الدواءقد تحدث تفاعلات مختلفة مع العوامل التالية:

ديلتيازيم ، فيراباميل - زيادة التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي ، وتطور بطء القلب ، واضطراب التوصيل ، وحصار AV.
قد يزيد الأميودارون من تركيزات البلازما ويسبب أيضًا تشنجات ، ربما بسبب تثبيط استقلاب الليدوكائين.
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الفينوثيازين ، أستيميزول وتيرفينادين تسبب أيضًا إطالة فترة QT وخطر الإصابة باضطراب النظم البطيني (غالبًا من النوع "الدوراني").
الوارفارين ، فينبروكومون ، أسينوكومارول يزيد من تأثير مضاد التخثر ويزيد من خطر النزيف.
إندينافير ، ريتونافير ، نلفينافير ، ساكوينافير ، سيميتيدين - زيادة محتملة في التركيز المادة الفعالة- الأميودارون في البلازما. كوليستيرامين ، الفينيتوين - التأثير المعاكس.
Trazodone - تم وصف حالة من عدم انتظام ضربات القلب.
الملينات التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، وكذلك مدرات البول ، بما في ذلك الكورتيكوستيرويدات. الأمفوتريسين الوريدي ، تتراكوساكتيد ، سيسابريد ، بالاشتراك مع الأميودارون يزيد من خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني.
بس شكله شقق تخدير عام، العلاج بالأكسجين - خطر حدوث بطء القلب ، اضطرابات التوصيل القلبي ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، انخفاض في صدمة القلب الخامس.
سيكلوفوسفاميد بجرعات عالية - تسمم رئوي.
مضادات اضطراب النظم من الفئة 1A و Disopyramide و Procainamide و Quinidine تزيد من فترة QT القلبية وتزيد من خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني "الدوران".
الديجوكسين - زيادة كبيرة في تركيزه في البلازما مرتبطة بانخفاض في تخليصه ، مما يزيد من احتمالية الإصابة بتسمم الديجيتال.
بروبرانولول ، سوتالول - انخفاض ضغط الدم الشرياني ، توقف الانقباض ، بطء القلب ، الرجفان البطيني.
فينكامين ، سولتوبرايد ، إريثروميسين IV ، بنتاميدين IV و IM تزيد من خطر الإصابة. عدم انتظام ضربات القلب البطيني، بما في ذلك نوع "الدوران".
ديكستروميثورفان - زيادة في تركيز البلازما بسبب انخفاض معدل التمثيل الغذائي في الكبد ، وكذلك إفرازه من الجسم ، والذي يحدث بسبب تثبيط نشاط إنزيم السيتوكروم CYP2D6.
كربونات الليثيوم - تطور قصور الغدة الدرقية.

نظائر الأميودارون

وفقًا للهيكل ، يتم تحديد نظائرها:

كارديودارون.
كوردارون.
سيداكورون.
أميودارون بيلوبو ساندوز. أكري.
أوباكوردن.
أميوكوردين.
ريثميودارون.
هيدروكلوريد الأميودارون.
فيرو أميودارون.

شروط العطلة والسعر

متوسط تكلفة أميودارون (أقراص 200 ملغ ، 30 قطعة) في موسكو هو 137 روبل. في الصيدليات ، يتم صرف الدواء بوصفة طبية فقط.

مدة الصلاحية - 3 سنوات. تقترح تعليمات استخدام أقراص Amiodarone التخزين في مكان جاف ومظلم بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن +25 درجة مئوية.

المشاهدات بعد: 273

ُخمارة:أميودارون

الصانع:افتح شركة مساهمة"مصنع بوريسوف مستحضرات طبية"(JSC" BZMP ")

التصنيف التشريحي - العلاجي - الكيميائي:أميودارون

رقم التسجيل في جمهورية كازاخستان:رقم RK-LS-5 رقم 016246

فترة التسجيل: 12.11.2015 - 12.11.2020

تعليمات

اسم تجاري

أميودارون

الاسم الدولي غير المسجل الملكية

أميودارون

شكل جرعات

أقراص 200 مجم

تكوين

قرص واحد يحتوي على:

المادة الفعالة- الأميودارون هيدروكلوريد (من حيث مادة 100٪) 200 مجم ،

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا البطاطس ، بوفيدون ، ستيرات الكالسيوم.

وصف

أقراص بيضاء أو تقريبا لون أبيض، أسطواني مسطح ، مع خطر وشطب.

Fالمجموعة العلاجية

أدوية لعلاج أمراض القلب. الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة. أميودارون.

كود ATX C01BD01.

الخصائص الدوائية

الدوائية

الامتصاص بطيء ومتغير - 30-50٪ ، التوافر البيولوجي - 30-50٪. لوحظ الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات ، ومدى تركيز البلازما العلاجي هو 1-2.5 ملجم / لتر (ولكن عند تحديد الجرعة ، يجب أيضًا مراعاة الصورة السريرية). حجم التوزيع 60 لترًا ، مما يدل على توزيع مكثف في الأنسجة. يحتوي على نسبة عالية من الذوبان في الدهون ، ويوجد بتركيزات عالية في الأنسجة الدهنية والأعضاء التي تحتوي على إمدادات دم جيدة (التركيز في الأنسجة الدهنية والكبد والكلى وعضلة القلب أعلى منه في البلازما ، على التوالي ، 300 ، 200 ، 50 و 34 مرة). تستلزم ميزات الحرائك الدوائية للأميودارون استخدام الدواء بجرعات تحميل عالية. يخترق الحاجز الدموي الدماغي والمشيمة (10-50٪) ، يفرز في لبن الأم (25٪ من الجرعة التي تتلقاها الأم). التواصل مع بروتينات البلازما - 95٪ (62٪ - مع الألبومين ، 33.5٪ - مع البروتينات الدهنية بيتا).

يتم استقلابه في الكبد. المستقلب الرئيسي ، ديثيلاميودارون ، نشط دوائيا وقد يعزز التأثير المضاد لاضطراب النظم للمركب الرئيسي. من المحتمل أيضًا أن يتم استقلابه عن طريق إزالة اليود (بجرعة 300 مجم ، يتم إطلاق حوالي 9 مجم من عنصر اليود). مع العلاج المطول ، يمكن أن تصل تركيزات اليود إلى 60-80٪ من تركيز الأميودارون. وهو مثبط لأنزيمات CYP2C9 و CYP2D6 و CYP3A4 و CYP3A5 و CYP3A7 في الكبد.

بالنظر إلى القدرة على التراكم والتباين الكبير المصاحب في بارامترات الحرائك الدوائية ، فإن البيانات المتعلقة بنصف عمر الإطراح متناقضة. تتم إزالة الأميودارون بعد تناوله عن طريق الفم على مرحلتين: الفترة الأولية هي 4-21 ساعة ، في المرحلة الثانية ، عمر النصف هو 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم على المدى الطويل ، يكون متوسط العمر النصفي 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار جرعة ، لأنه قد يستغرق شهرًا واحدًا على الأقل لتثبيت تركيز البلازما الجديد ، بينما يمكن أن يستمر الإزالة الكاملة 61 يومًا (أكثر من 4 أشهر) ).

تفرز مع الصفراء (85-95٪) ، أقل من 1٪ من الجرعة الفموية تفرز عن طريق الكلى (لذلك ، مع ضعف وظائف الكلى ، ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة). الأميودارون ومستقلباته لا يخضعان لغسيل الكلى.

الديناميكا الدوائية

دواء مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (مثبط عودة الاستقطاب). كما أن لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية ، وتوسع الشريان التاجي ، وحاصرات ألفا وبيتا ، وتأثيرات خافضة للضغط.

التأثير المضاد للذبحة الصدرية ناتج عن تمدد الشريان التاجي ومضاد الأدرينالية ، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.

له تأثير مثبط على مستقبلات الأدرينالية ألفا وبيتا في نظام القلب والأوعية الدموية (بدون حصار كامل). يقلل من الحساسية لفرط تحفيز الجهاز العصبي الودي ، لهجة الأوعية التاجية. يزيد من تدفق الدم التاجي. يبطئ معدل ضربات القلب يزيد من احتياطي الطاقة في عضلة القلب (عن طريق زيادة محتوى الكرياتين سلفات ، الأدينوزين والجليكوجين).

العمل المضاد لاضطراب النظم يرجع إلى التأثير على العمليات الكهربية في عضلة القلب ؛ يطيل من جهد عمل خلايا عضلة القلب ، ويزيد من فترة المقاومة الفعالة للأذينين ، والبطينين ، والعقدة الأذينية البطينية ، وحزمة أليافه وألياف بركنجي ، ومسارات إضافية لإجراء الإثارة.

عن طريق منع قنوات الصوديوم "السريعة" المعطلة ، يكون لها تأثيرات مميزة للأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى.

يمنع الاستقطاب البطيء (الانبساطي) لغشاء خلية العقدة الجيبية ، مما يتسبب في بطء القلب ، ويمنع التوصيل الأذيني البطيني (تأثير مضادات اضطراب النظم من الفئة الرابعة).

إنه مشابه في تركيب هرمونات الغدة الدرقية. محتوى اليود حوالي 37٪ موله. الجماهير. يؤثر على عملية التمثيل الغذائي لهرمونات الغدة الدرقية ، ويمنع تحويل T4 إلى T3 (هرمون الغدة الدرقية-5-ديودناز) ويمنع امتصاص هذه الهرمونات بواسطة خلايا القلب وخلايا الكبد ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير المحفز لهرمونات الغدة الدرقية على عضلة القلب. .

بداية الإجراء (حتى عند استخدام جرعات "التحميل") تتراوح من 2-3 أيام إلى 2-3 أشهر ، وتختلف مدة الإجراء من عدة أسابيع إلى أشهر (يتم تحديدها في البلازما لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن تناولها).

مؤشرات للاستخدام

لا يمكن إجراء علاج الأميودارون إلا في المستشفيات أو في العيادات الخارجية تحت إشراف طبيب القلب.

لعلاج عدم انتظام ضربات القلب الشديد الذي لا يستجيب لأدوية أخرى ، أو عندما لا يمكن وصف أدوية أخرى.

عدم انتظام ضربات القلب المرتبط بمتلازمة وولف باركنسون وايت.

الرجفان الأذيني والرفرفة في حالة تعذر وصف أدوية أخرى.

عدم انتظام ضربات القلب ذات الطبيعة الانتيابية ، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب الأذيني ، الأذيني البطيني والبطيني ، الرجفان البطيني ، عندما لا يمكن وصف أدوية أخرى.

الجرعة وطريقة الاستعمال

العلاج الأولي

نظام الجرعات المعتاد هو 600 مجم / يوم - 3 أقراص يوميًا ، مقسمة إلى 2-3 جرعات ، لمدة 8-10 أيام.

في بعض الحالات ، في بداية العلاج ، أكثر جرعات عالية(4 أو 5 أقراص يوميًا) ، ولكن لفترة قصيرة فقط وبتحكم في تخطيط القلب.

رعاية داعمة

يجب تحديد الحد الأدنى للجرعة الفعالة ، وفقًا للاستجابة الفردية ، ويمكن أن تتراوح من قرص يوميًا (قرص واحد كل يوم) إلى قرصين يوميًا.

يبلغ متوسط الجرعة العلاجية المفردة 200 مجم ، ومتوسط الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم ، والحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية 1200 مجم.

آثار جانبية

غالبًا (10٪ أو أكثر)

غثيان ، قيء ، فقدان الشهية ، بلادة أو فقدان حاسة التذوق ، شعور بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، زيادة معزولة في نشاط ناقلة أمين "الكبد" (1.5 - 3 مرات أعلى من الطبيعي)

عادة ما تكون الرواسب الدقيقة في القرنية ، الموجودة دائمًا في البالغين ، موضعية في المنطقة الواقعة أسفل التلميذ ولا تمثل موانع لاستمرار العلاج. في حالات استثنائية ، قد تكون مصحوبة بإدراك الضوء الملون والعمى أو عدم وضوح الرؤية. تختفي الرواسب الدقيقة في القرنية ، والتي تتكون من مجموعة من الدهون ، دائمًا بعد توقف العلاج.

في حالة عدم وجود أي أعراض إكلينيكية لفرط نشاط الغدة الدرقية ، فإن مستوى هرمون الغدة الدرقية "المنفصل" (زيادة مستويات T4 مع مستويات T3 طبيعية أو منخفضة قليلاً) ليس سببًا لإيقاف العلاج.

غالبًا (1٪ أو أكثر ؛ أقل من 10٪)

بطء قلب معتدل (يعتمد على الجرعة) ؛

التهاب الكبد السمي الحاد مع زيادة نشاط ناقلة أمين "الكبد" و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، بما في ذلك. قاتلة - مهلك؛

الالتهاب الرئوي الخلالي أو السنخي ، التهاب القصيبات المسد مع الالتهاب الرئوي ، بما في ذلك. التليف الرئوي القاتل وذات الجنب.

مع الاستخدام المطول ، قد يتطور قصور الغدة الدرقية وفرط نشاط الغدة الدرقية (ربما يكون قاتلاً ، يلزم سحب الدواء) ؛

تصبغ الجلد باللون الرمادي أو المزرق (مع الاستخدام المطول ؛ يختفي بعد إيقاف الدواء) ؛

الرعاش وأعراض أخرى خارج هرمية ، واضطرابات النوم ، بما في ذلك. أحلام "الكابوس"

غير شائع (0.1٪ أو أكثر ؛ أقل من 1٪)

الحصار SA و AV بدرجات متفاوتة ، وتأثير عدم انتظام ضربات القلب (ظهور جديد أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب الحالي ، بما في ذلك السكتة القلبية) ؛

اضطرابات التوصيل (الحصار الجيبي الأذيني بدرجات متفاوتة)

نادرًا:

اعتلال الأعصاب المحيطية (حسي ، حركي ، مختلط) و / أو اعتلال عضلي

نادر جدًا (أقل من 0.01٪ ، بما في ذلك الحالات المعزولة)

بطء القلب الشديد ، وتوقف الجيوب الأنفية (في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين) ؛

فشل الكبد المزمن (التهاب الكبد الكحولي الزائف ، تليف الكبد) ، بما في ذلك. قاتلة - مهلك؛

تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد (خاصة في مرضى الربو القصبي) ، متلازمة الجهاز التنفسي الحادة ، بما في ذلك. قاتلة - مهلك؛

التهاب العصب البصري / اعتلال العصب البصري.

متلازمة إفراز ADH غير المناسب CHCAD / RSIADH (نقص صوديوم الدم)

حمامي (مع العلاج الإشعاعي المتزامن) ، طفح جلدي ، التهاب الجلد التقشري (لم يتم تحديد العلاقة مع الدواء) ، تساقط الشعر.

رنح مخيخي ، ارتفاع ضغط الدم الحميد داخل الجمجمة (ورم كاذب للدماغ) ، صداع ، دوار.

التهاب الأوعية الدموية.

التهاب البربخ.

انتهاك الفاعلية (لم تثبت العلاقة مع الدواء) ؛

مع الاستخدام المطول لقلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي وفقر الدم اللاتنسجي.

الفشل الكلوي مع زيادة معتدلة في الكرياتينين.

التردد غير معروف (لا يمكن تحديد التردد من البيانات المتاحة)

نزيف رئوي

حالات الورم الحبيبي لنخاع العظام.

حالات الوذمة الوعائية.

موانع

فرط الحساسية (بما في ذلك اليود) ؛

متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛

بطء القلب الجيبي؛

الحصار الجيبي الأذيني

الكتلة الأذينية البطينية II-III Art. (بدون استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب) ؛

صدمة قلبية؛

نقص بوتاسيوم الدم.

ينهار؛

انخفاض ضغط الدم الشرياني

قصور الغدة الدرقية؛

الانسمام الدرقي.

مرض الرئة الخلالي؛

الأطفال و مرحلة المراهقةتصل إلى 18 سنة

تناول مثبطات مونوامين أوكسيديز.

حصار ثنائي وثلاثي الشعاع (بدون استخدام منظم ضربات القلب) ؛

نقص مغنسيوم الدم.

قصور الغدة الدرقية؛

فرط نشاط الغدة الدرقية.

إطالة فترة QT الخلقي أو المكتسب ؛

ما يصاحب ذلك من استخدام الأدوية التي تطيل الفاصل الزمني Q-Tويسبب تسرع القلب الانتيابي (بما في ذلك النوع البطيني متعدد الأشكال "الدوران") ؛

الحمل والرضاعة.

بحرص: القصور المزمنالدرجة الثالثة والرابعة ، الحصار الشرياني الوريدي للمرحلة الأولى ، فشل الكبد ، الربو القصبي ، كبار السن(مخاطر عالية لتطوير بطء القلب الشديد)

تفاعل الأدوية

تركيبات موانع الاستعمال (خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني متعدد الأشكال من النوع "pirouette"): فئة 1 أ من الأدوية المضادة لاضطراب النظم (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكيناميد) ، الفئة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ، سوتالول ؛ بيبريديل ، فينكامين ، فينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، بنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبرايد ، سولبيريد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينوبير (دروبيريدول ، هالرتيد) مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، سيسابريد ، الماكروليدات (الإريثروميسين الرابع ، سبيرامايسين) ، الأزولات ، الأدوية المضادة للملاريا (الكينين ، الكلوروكين ، الميفلوكين ، الهالوفانترين ، اللوميفانترين) ؛ البنتاميدين (بالحقن) ، ديفيمانيل ميثيل سلفات ، ميزولاستين ، أستيميزول ، تيرفينادين ، فلوروكينولونات (بما في ذلك موكسيفلوكساسين).

تركيبات غير موصى بها: حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة (فيراباميل ، ديلتيازيم) - خطر حدوث ضعف آلي (بطء القلب الشديد) والتوصيل ؛ الأدوية الملينة التي تحفز الحركة المعوية - خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من نوع "الدوران" على خلفية نقص بوتاسيوم الدم الناجم عن الأدوية الملينة ، جليكوسيدات القلب - ضعف التشغيل الآلي (بطء القلب الشديد) والتوصيل الشرياني الوريدي (زيادة تركيز الديجوكسين) ؛

المجموعات التي تتطلب الحذر:

مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، الأمفوتريسين ب (الرابع) ، الكورتيكوستيرويدات الجهازية ، تتراكوساكتيد - خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني ، بما في ذلك. تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني" ؛

Procainamide - خطر الآثار الجانبية للبروكيناميد (يزيد الأميودارون من تركيز البلازما لبروكيناميد ومستقلبه N-acetylprocainamide) ؛

مضادات التخثر غير المباشرة (الوارفارين) - يزيد الأميودارون من تركيز الوارفارين (خطر النزيف) عن طريق تثبيط إنزيم CYP2C9 ؛

Esmolol - انتهاك الانقباض والأتمتة والتوصيل (قمع التفاعلات التعويضية للجهاز العصبي الودي) ؛

الفينيتوين ، فوسفينيتوين - خطر الإصابة بالاضطرابات العصبية (يزيد الأميودارون من تركيز الفينيتوين بسبب تثبيط إنزيم CYP2C9) ؛

Flecainide - يزيد الأميودارون من تركيزه (بسبب تثبيط إنزيم CYP2D6) ؛

يتم استقلاب الأدوية بمشاركة إنزيم CYP3A4 (السيكلوسبورين ، الفنتانيل ، الليدوكائين ، التاكروليموس ، السيلدينافيل ، الميدازولام ، التريازولام ، الديهيدروإرغوتامين ، الإرغوتامين ، الستاتين ، بما في ذلك سيمفاستاتين - يزيد الأميودارون من تركيزها الدوائي (خطر زيادة سميتها أو زيادة سميتها) ) ؛

يقلل أورليستات من تركيز الأميودارون ومستقلبه النشط ؛ الكلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بيريدوستيغمين ، نيوستيغمين) ، بيلوكاربين - خطر الإصابة بطء القلب الشديد ؛

سيميتيدين ، عصير الجريب فروت يبطئ عملية التمثيل الغذائي للأميودارون ويزيد من تركيزه في البلازما ؛

أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق - خطر حدوث بطء القلب (المقاوم لإعطاء الأتروبين) ، وخفض ضغط الدم ، واضطرابات التوصيل ، وانخفاض النتاج القلبي ، ومتلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك. قاتلة ، يرتبط تطورها بتركيزات عالية من الأكسجين ؛

اليود المشع - يمكن أن يتداخل الأميودارون (الذي يحتوي على اليود في تركيبته) مع امتصاص اليود المشع ، مما قد يؤدي إلى تشويه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ؛

ريفامبيسين ومستحضرات نبتة سانت جون (محرضات قوية لأنزيم CYP3A4) تقلل من تركيز الأميودارون في البلازما ؛ مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية (مثبطات إنزيم CYP3A4) قد تزيد من تركيزات الأميودارون في البلازما ؛

كلوبيدوجريل - من الممكن حدوث انخفاض في تركيز البلازما ؛

ديكستروميثورفان (ركيزة من إنزيمات CYP3A4 و CYP2D6) - يمكن زيادة تركيزه (الأميودارون يثبط إنزيم CYP2D6).

تعليمات خاصة

قصور القلب المزمن (FC III-IV وفقًا لتصنيف NYHA) ، المرحلة الأولى من حصار AV ، الفشل الكبدي ، الربو القصبي ، الشيخوخة (خطورة عالية للإصابة ببطء القلب الشديد).

قبل بدء العلاج ، من الضروري إجراء فحص تخطيط القلب والأشعة السينية للرئتين وتقييم وظيفة الغدة الدرقية (تركيز الهرمون) ووظائف الكبد (نشاط ترانساميناز) وتركيز إلكتروليت البلازما (البوتاسيوم).

خلال فترة العلاج ، يتم إجراء تحليل دوري لل transaminases (مع زيادة 3 مرات أو مضاعفة في حالة زيادة النشاط في البداية ، يتم تقليل الجرعة ، حتى التوقف الكامل للعلاج) وتخطيط القلب (العرض) مجمع QRSومدة فاصل QT). يُسمح بزيادة فترة QTc التي لا تزيد عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25٪ من القيمة الأصلية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ولكنها تتطلب مراقبة لتعديل الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم للأميودارون.

يوصى بإجراء اختبار أشعة سينية على الرئة سنويًا. التنفس الخارجيمرة كل ستة أشهر ، اختبار الهرمون المنبه للغدة الدرقية قبل بدء العلاج ثم على أساس منتظم أثناء العلاج وبعد بضعة أشهر من التوقف عن العلاج. بدون علامات طبيهلا ينبغي التوقف عن علاج ضعف الغدة الدرقية. ظهور ضيق في التنفس أو سعال غير منتجقد تكون مرتبطة بـ تأثير سامالأميودارون في الرئتين. غالبًا ما تكون اضطرابات الجهاز التنفسي قابلة للانعكاس مع الانسحاب المبكر للأميودارون. يؤدي الانسحاب المبكر للأميودارون المرتبط بالعلاج بالجلوكوكورتيكوستيرويد أو غير المرتبط به إلى تراجع الاضطرابات. أعراض مرضيةعادة ما تختفي في غضون 3-4 أسابيع ، وبعد ذلك يكون هناك انتعاش أبطأ لصورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة (عدة أشهر).

لمنع تطور الحساسية للضوء ، يوصى بتجنب التعرض لأشعة الشمس أو استخدام واقيات الشمس الخاصة.

في حالة حدوث عدم وضوح الرؤية أو انخفاض حدة البصر أثناء تناول الأميودارون ، يوصى بإجراء فحص شامل للعين ، بما في ذلك تنظير القاع. تتطلب حالات الاعتلال العصبي و / أو التهاب العصب البصري قرارًا بشأن استصواب استخدام الأميودارون.

عند الإلغاء ، من الممكن حدوث انتكاسات لاضطرابات الإيقاع.

بسبب وجود اللاكتوز في المستحضر ، لا ينصح بتناوله في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز الخلقي ، ونقص اللاكتاز ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

بعد الإلغاء ، يستمر التأثير الديناميكي الدوائي لمدة 10-30 يومًا.

يحتوي على اليود (200 مجم - 75 مجم من اليود) ، لذلك قد يتداخل مع نتائج الاختبارات الخاصة بتراكم اليود المشع في الغدة الدرقية.

عند إجراء التدخلات الجراحية ، يجب إبلاغ طبيب التخدير عن تناول الدواء (إمكانية الإصابة بمتلازمة الضائقة التنفسية الحادة لدى البالغين بعد الجراحة مباشرة).

في حالة الاستخدام المتزامن لأميودارون وسيمفاستاتين ، يجب ألا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 10 ملغ يوميًا بسبب الخطر المحتمل لتطوير انحلال الربيدات لدى هؤلاء المرضى. في حالة الاستخدام المتزامن للأميودارون ولوفاستاتين ، يجب ألا تتجاوز جرعة الأخير 40 مجم في اليوم. يجب أيضًا إبلاغ المريض بالحاجة إلى عناية طبية فورية في حالة حدوث أي شيء غير متوقع ألم عضليضعف العضلات.

الحمل والرضاعة

لا يمكن الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة إلا في حالة عدم انتظام ضربات القلب التي تهدد الحياة مع عدم فعالية العلاجات الأخرى المضادة لاضطراب النظم (التي تسبب اختلالًا وظيفيًا في الغدة الدرقية للجنين). لم يتم تحديد سلامة وفعالية الاستخدام عند الأطفال.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على القيادة عربةأو آليات يحتمل أن تكون خطرة

خلال فترة العلاج ، من الضروري الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

جرعة مفرطة

أعراض:بطء القلب ، الحصار الأذيني البطيني ، خفض ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب الانتيابي من نوع "الدوران" ، تفاقم فشل القلب الاحتقاني الحالي ، ضعف وظائف الكبد ، السكتة القلبية.

اسم تجاري:أميودارون.

دولي اسم عام: أميودارون / أميودارون.

شكل الافراج:أقراص 200 مجم.

وصف:أقراص بيضاء أو بيضاء تقريبا ، ploskotsilindrichesky ، مع المخاطر وأوجه.

تكوين:قرص واحد يحتوي على: المادة الفعالة- الأميودارون هيدروكلوريد 200 مجم ؛ سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا البطاطس ، بوفيدون ، ستيرات الكالسيوم.

مجموعة العلاج الدوائي:عامل مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة. أميودارون.

كود ATX - С01BD01.

منع الانتكاسات
عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني والرجفان البطيني (يجب بدء العلاج في مستشفى مع مراقبة القلب عن كثب).
تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني:
- هجمات موثقة من تسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى المصابين بأمراض القلب العضوية ؛
- هجمات موثقة لتسرع القلب الانتيابي فوق البطيني المتكرر المستمر في المرضى الذين لا يعانون من ذلك أمراض عضويةالقلب ، عندما لا تكون الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئات الأخرى فعالة أو هناك موانع لاستخدامها ؛
- هجمات موثقة لتسرع القلب فوق البطيني الانتيابي المتكرر المستمر في مرضى متلازمة وولف باركنسون وايت.
رجفان أذيني(الرجفان الأذيني) والرفرفة الأذينية.
الوقاية من الموت المفاجئ الناجم عن عدم انتظام ضربات القلب في المرضى المعرضين لمخاطر عالية
المرضى بعد احتشاء عضلة القلب مؤخرًا مع أكثر من 10 انقباضات بطينية في ساعة واحدة ، الاعراض المتلازمةقصور القلب المزمن وانخفاض الكسر القذفي للبطين الأيسر (أقل من 40٪).
يمكن استخدام الأميودارون في علاج عدم انتظام ضربات القلب في المرضى الذين يعانون من مرض نقص ترويةالقلب و / أو ضعف البطين الأيسر.

فرط الحساسية لليود ، الأميودارون أو سواغات الدواء.
عدم تحمل اللاكتوز (نقص اللاكتاز) ، متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (يحتوي الدواء على اللاكتوز).
متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (بطء القلب الجيبي ، الإحصار الجيبي الأذيني) ، ما لم يتم تصحيحها سائق اصطناعيالإيقاع (خطر "إيقاف" العقدة الجيبية).
كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي (منظم ضربات القلب).
نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم.
الجمع مع الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT وتسبب تطور تسرع القلب الانتيابي ، بما في ذلك تسرع القلب البطيني (انظر قسم "التفاعل مع الآخرين الأدوية»):
- الأدوية المضادة لاضطراب النظم: فئة IA (كينيدين ، هيدروكينيدين ، ديسوبيراميد ، بروكاييناميد) ؛ الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة (دوفيتيليد ، إيبوتيليد ، بريتليوم توسيلات) ؛ السوتالول.
- أدوية أخرى (غير مضادة لاضطراب النظم) مثل بيبريديل ؛ فينكامين. بعض مضادات الذهان: الفينوثيازينات (كلوربرومازين ، سياميمازين ، ليفوميبرومازين ، ثيوريدازين ، تريفلوبيرازين ، فلوفينازين) ، البنزاميدات (أميسولبرايد ، سولتوبريد ، سولبرايد ، تيابريد ، فيراليبريد) ، بيوتيروفينون (دروبيريدول ، هالوبيريدول) سيسابريد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. المضادات الحيوية ماكرولايد(خاصة الاريثروميسين الوريد، سبيرامايسين) ؛ أزول. الأدوية المضادة للملاريا (كينين ، كلوروكين ، ميفلوكين ، هالوفانترين) ؛ البنتاميدين في رقابة أبوية؛ كبريتات الميثيل ثنائي فينيل ؛ ميزولاستين. أستيميزول ، تيرفينادين. الفلوروكينولونات.
إطالة فترة QT الخلقي أو المكتسب.
ضعف الغدة الدرقية (قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية).
مرض الرئة الخلالي.
الحمل (انظر "الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة").
فترة الرضاعة (انظر "الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة").
العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).

يجب أن يؤخذ الدواء فقط كما هو موصوف من قبل الطبيب!
تؤخذ أقراص الأميودارون عن طريق الفم ، قبل وجبات الطعام وغسلها
ماء كافي.
جرعة التحميل ("التشبع")
يمكن استخدام مخططات التشبع المختلفة.
في المستشفى ، تتراوح الجرعة الأولية ، المقسمة إلى عدة جرعات ، من 600-800 مجم (بحد أقصى 1200 مجم) في اليوم حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة في غضون 5-8 أيام).
في العيادة الخارجية ، تتراوح الجرعة الأولية ، المقسمة إلى عدة جرعات ، من 600 إلى 800 مجم يوميًا حتى الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جرام (عادة في غضون 10-14 يومًا).
قد تختلف جرعة المداومة في المرضى المختلفين من 100 إلى 400 مجم / يوم. يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة وفقًا للتأثير العلاجي الفردي.
منذ الأميودارون لديه جدا فترة كبيرةنصف العمر ، يمكن تناوله كل يومين أو أخذ فترات راحة في تناوله يومين في الأسبوع.
متوسط الجرعة العلاجية الواحدة 200 مجم.
متوسط الجرعة العلاجية اليومية 400 مجم.
الحد الأقصى للجرعة المفردة 400 مجم.
الجرعة اليومية القصوى هي 1200 مجم.

تعليماتتشغيل الاستخدام الطبيالمنتجات الطبية(معلومات للمتخصصين)

أميودارون

اسم تجاري:أميودارون

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:أميودارون / أميودارون

شكل جرعات:أقراص 200 مجم

Opisaniye: حبوب بيضاء أو بيضاء اللون تقريبًا ، ploskotsilindrichesky ، مع مخاطر وأوجه.

التركيب: قرص واحد يحتوي على: المادة الفعالة- الأميودارون هيدروكلوريد 200 مجم ؛ سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا البطاطس ، بوفيدون ، ستيرات الكالسيوم.

مجموعة العلاج الدوائي: عامل مضاد لاضطراب النظم من الدرجة الثالثة. أميودارون.

كود ATX - С01BD01.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

يبدأ التأثير (حتى عند استخدام جرعات "التحميل") من 2-3 أيام إلى 2-3 أشهر ، وتختلف مدة التأثير من عدة أسابيع إلى أشهر (يتم تحديدها في البلازما لمدة 9 أشهر بعد التوقف عن تناولها).

الدوائية

بالنظر إلى القدرة على التراكم والتباين الكبير المصاحب في بارامترات الحرائك الدوائية ، فإن البيانات المتعلقة بنصف عمر الإطراح متناقضة. تتم إزالة الأميودارون بعد تناوله عن طريق الفم على مرحلتين: الفترة الأولية هي 4-21 ساعة ، في المرحلة الثانية ، عمر النصف هو 25-110 يومًا. بعد تناوله عن طريق الفم على المدى الطويل ، يكون متوسط عمر النصف 40 يومًا (هذا مهم عند اختيار الجرعة ، حيث قد يستغرق الأمر شهرًا واحدًا على الأقل لتثبيت تركيز البلازما الجديد ، بينما قد يستمر الإزالة الكاملة لأكثر من 4 أشهر).

مؤشرات للاستخدام

لا يمكن إجراء علاج الأميودارون إلا في المستشفيات أو في العيادات الخارجية تحت إشراف طبيب القلب. يشار إلى الأميودارون فقط لعلاج عدم انتظام ضربات القلب الحاد الذي لا يستجيب لأدوية أخرى أو عندما لا يمكن وصف أدوية أخرى.

عدم انتظام ضربات القلب المرتبط بمتلازمة WPW.

الرجفان الأذيني والرفرفة في حالة تعذر وصف أدوية أخرى.

موانع

فرط الحساسية (بما في ذلك اليود) ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، بطء القلب الجيبي ، الإحصار الجيبي الأذيني ، الإحصار الأذيني البطيني الثاني والثالث. (بدون استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب) ، صدمة قلبية ، نقص بوتاسيوم الدم ، انهيار ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، قصور الغدة الدرقية ، التسمم الدرقي ، مرض الرئة الخلالي ، تناول مثبطات مونوامين أوكسيديز.

حواجز ثنائية وثلاثية الشعاع (بدون استخدام منظم ضربات القلب) ، نقص مغنسيوم الدم ، قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية ، إطالة فترة Q-T الخلقي أو المكتسب ، الإعطاء المتزامن للأدوية التي تطيل فترة Q-T وتسبب تسرع القلب الانتيابي (بما في ذلك النوع البطيني متعدد الأشكال " pirouette ") ، الحمل ، الإرضاع.

بحرص

الجرعة وطريقة الاستعمال

في الداخل ، قبل وجبات الطعام ، شرب الكثير من الماء.

جرعة التحميل ("التشبع"): في المستشفى - الجرعة الأولية (مقسمة إلى عدة جرعات) - 600-800 مجم / يوم ، الحد الأقصى -1200 مجم / يوم حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادة في غضون 5- 8 أيام)؛ الجرعة الأولية للمرضى الخارجيين (مقسمة إلى عدة جرعات) 600-800 مجم / يوم - حتى يتم الوصول إلى جرعة إجمالية قدرها 10 جم (عادة في غضون 10-14 يومًا).

جرعة الصيانة - 100-400 مجم / يوم. يجب استخدام أقل جرعة فعالة.

نظرًا لطول T1 / 2 ، يمكن تناول الدواء كل يومين أو أخذ استراحة في تناول الدواء - يومين في الأسبوع.

تأثير جانبي

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا - بطء قلب معتدل (يعتمد على الجرعة) ؛ في حالات نادرة - الحصار SA و AV بدرجات مختلفة ، وتأثير عدم انتظام ضربات القلب (حدوث جديد أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب الحالي ، بما في ذلك السكتة القلبية) ؛ نادرًا جدًا - بطء القلب الشديد ، وتوقف الجيوب الأنفية (في المرضى الذين يعانون من ضعف عقدة الجيوب الأنفية والمرضى المسنين) ؛ التردد غير معروف - تطور قصور القلب المزمن (مع الاستخدام لفترات طويلة).

من جانب الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وفقدان الشهية والبلادة أو فقدان الإحساس بالتذوق ، والشعور بالثقل في المرونة ، وزيادة معزولة في نشاط الترانساميناسات "الكبدية" (1.5 - 3 مرات أعلى من المعتاد) ؛ في كثير من الأحيان - التهاب الكبد السمي الحاد مع زيادة في نشاط ناقلات الأمين "الكبد" و / أو اليرقان ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي ، بما في ذلك. قاتلة - مهلك؛ نادرًا جدًا - فشل الكبد المزمن (التهاب الكبد الكحولي الزائف ، تليف الكبد) ، بما في ذلك. قاتلة - مهلك.

من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - التهاب رئوي خلالي أو سنخي ، التهاب القصيبات المسد مع الالتهاب الرئوي ، بما في ذلك. التليف الرئوي القاتل وذات الجنب. نادرًا جدًا - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد (خاصة في مرضى الربو القصبي) ، متلازمة الجهاز التنفسي الحادة ، بما في ذلك. قاتلة - مهلك؛ تردد غير معروف - نزيف رئوي.

من الأعضاء الحسية: في كثير من الأحيان - رواسب دقيقة في ظهارة القرنية ، تتكون من دهون معقدة ، بما في ذلك الليبوفوسين (شكاوى حول ظهور هالة ملونة أو ملامح ضبابية للأشياء في الضوء الساطع) ؛ نادرًا جدًا - التهاب العصب البصري / اعتلال العصب البصري.

من جانب التمثيل الغذائي: في كثير من الأحيان - قصور الغدة الدرقية ، فرط نشاط الغدة الدرقية. نادرًا جدًا - متلازمة ضعف إفراز ADH.

على جزء من الجلد: في كثير من الأحيان حساسية للضوء. في كثير من الأحيان - تصبغ الجلد الرمادي أو المزرق (مع الاستخدام المطول ؛ يختفي بعد إيقاف الدواء) ؛ نادرًا جدًا - حمامي (مع العلاج الإشعاعي المتزامن) ، طفح جلدي ، التهاب الجلد التقشري (لم تثبت العلاقة مع الدواء) ، تساقط الشعر.

من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الرعاش وأعراض أخرى خارج الهرمية ، واضطرابات النوم ، بما في ذلك. أحلام "الكابوس". نادرا - اعتلال الأعصاب المحيطية (حسي ، حركي ، مختلط) و / أو اعتلال عضلي ؛ نادرًا جدًا - ترنح المخيخ ، ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة الحميد (ورم كاذب في الدماغ) ، صداع.

آخرون: نادرًا جدًا - التهاب الأوعية الدموية ، التهاب البربخ ، العجز الجنسي (لم يتم إثبات العلاقة مع الدواء) ، قلة الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي وعدم التنسج.

تدابير وقائية

خلال فترة العلاج ، يتم تحليل الترانساميناسات بشكل دوري (مع زيادة 3 مرات أو مضاعفة في حالة زيادة نشاطها في البداية ، يتم تقليل الجرعة ، حتى التوقف الكامل للعلاج) وتخطيط القلب (عرض مجمع QRS ومدة فترة QT). مسموح بزيادة فترة QT c لا تزيد عن 450 مللي ثانية أو لا تزيد عن 25٪ من القيمة الأصلية. هذه التغييرات ليست مظهرًا من مظاهر التأثير السام للدواء ، ولكنها تتطلب مراقبة لتعديل الجرعة وتقييم التأثير المحتمل لاضطراب النظم للأميودارون.

يوصى بإجراء فحص بالأشعة السينية سنويًا للرئتين ، مرة كل ستة أشهر - دراسة لوظيفة التنفس الخارجي ، ومحتوى T 3 و T 4. في حالة عدم وجود علامات سريرية لضعف الغدة الدرقية ، لا ينبغي التوقف عن العلاج. قد يترافق ظهور ضيق في التنفس أو السعال غير المنتج مع التأثير السام للأميودارون على الرئتين. غالبًا ما تكون اضطرابات الجهاز التنفسي قابلة للانعكاس مع الانسحاب المبكر للأميودارون. عادة ما تختفي الأعراض السريرية في غضون 3-4 أسابيع ، ثم يكون هناك تعافي أبطأ لصورة الأشعة السينية ووظيفة الرئة (عدة أشهر). لذلك ، يجب النظر في إعادة تقييم علاج الأميودارون ووصف الكورتيكوستيرويدات.

لمنع تطور الحساسية للضوء ، يوصى بتجنب التعرض لأشعة الشمس أو استخدام واقيات الشمس الخاصة.

عند الإلغاء ، من الممكن حدوث انتكاسات لاضطرابات الإيقاع.

لا يمكن الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة إلا في حالة عدم انتظام ضربات القلب التي تهدد الحياة مع عدم فعالية العلاجات الأخرى المضادة لاضطراب النظم (التي تسبب اختلالًا وظيفيًا في الغدة الدرقية للجنين). لم يتم تحديد الأمان والفعالية عند الأطفال.

بعد الإلغاء ، يستمر التأثير الديناميكي الدوائي لمدة 10-30 يومًا.

في حالة الاستخدام المتزامن لأميودارون وسيمفاستاتين ، يجب ألا تتجاوز جرعة سيمفاستاتين 10 ملغ يوميًا بسبب الخطر المحتمل لتطوير انحلال الربيدات لدى هؤلاء المرضى. في حالة الاستخدام المتزامن للأميودارون ولوفاستاتين ، يجب ألا تتجاوز جرعة الأخير 40 مجم في اليوم. يجب أيضًا إبلاغ المريض بضرورة استشارة الطبيب فورًا في حالة حدوث أي ألم عضلي غير متوقع وضعف في العضلات.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

تركيبات غير موصى بها: حاصرات بيتا ، حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة (فيراباميل ، ديلتيازيم) - خطر حدوث ضعف آلي (بطء القلب الشديد) والتوصيل ؛ الأدوية الملينة التي تحفز حركة الأمعاء - خطر الإصابة بتسرع القلب البطيني من نوع "الدوران" على خلفية نقص بوتاسيوم الدم الناجم عن الأدوية الملينة.

المجموعات التي تتطلب الحذر:

- مدرات البول التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، الأمفوتريسين ب (الرابع) ، الكورتيكوستيرويدات الجهازية ، تتراكوساكتيد - خطر الإصابة باضطراب النظم البطيني ، بما في ذلك. تسرع القلب البطيني من النوع "الدوراني" ؛

- بروكاييناميد - خطر حدوث آثار جانبية لبروكيناميد (يزيد الأميودارون من تركيز البلازما لبروكيناميد ومستقلبه N-acetylprocainamide) ؛

- مضادات التخثر غير المباشرة (الوارفارين) - يزيد الأميودارون من تركيز الوارفارين (خطر حدوث نزيف) بسبب تثبيط إنزيم CYP2C9 ؛ جليكوسيدات القلب - ضعف التشغيل الآلي (بطء القلب الشديد) والتوصيل AV (زيادة تركيز الديجوكسين) ؛

Esmolol - انتهاك الانقباض والأتمتة والتوصيل (قمع ردود الفعل التعويضية للجهاز العصبي الودي) ؛

- الفينيتوين ، فوسفينيتوين - خطر الإصابة باضطرابات عصبية (يزيد الأميودارون من تركيز الفينيتوين بسبب تثبيط إنزيم CYP2C9) ؛

- فليكاينيد - يزيد الأميودارون تركيزه (بسبب تثبيط إنزيم CYP2D6) ؛

- الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيم CYP3A4 (السيكلوسبورين ، الفنتانيل ، الليدوكائين ، التاكروليموس ، السيلدينافيل ، الميدازولام ، التريازولام ، ثنائي هيدروإرغوتامين ، الإرغوتامين ، الستاتين ، بما في ذلك سيمفاستاتين - يزيد الأميودارون من تركيزها الدوائي (خطر الإصابة بسميتها أو زيادة سُميتها) تأثيرات)؛

- يقلل أورليستات من تركيز الأميودارون ومستقلبه النشط ؛ الكلونيدين ، جوانفاسين ، مثبطات الكولينستراز (دونيبيزيل ، جالانتامين ، ريفاستيجمين ، تاكرين ، كلوريد أمبينونيوم ، بيريدوستيغمين ، نيوستيغمين) ، بيلوكاربين - خطر حدوث بطء القلب الشديد ؛

- يعمل السيميتيدين وعصير الجريب فروت على إبطاء عملية التمثيل الغذائي للأميودارون وزيادة تركيزه في البلازما ؛

- أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق - خطر حدوث بطء القلب (مقاومة إعطاء الأتروبين) ، وخفض ضغط الدم ، واضطرابات التوصيل ، وانخفاض النتاج القلبي ، ومتلازمة الضائقة التنفسية الحادة ، بما في ذلك. قاتلة ، يرتبط تطورها بتركيزات عالية من الأكسجين ؛

- اليود المشع - يمكن أن يتداخل الأميودارون (الذي يحتوي على اليود في تركيبته) مع امتصاص اليود المشع ، مما قد يؤدي إلى تشويه نتائج دراسة النظائر المشعة للغدة الدرقية ؛

- ريفامبيسين ومستحضرات نبتة العرن المثقوب (محفزات قوية لأنزيم CYP3A4) تقلل من تركيز الأميودارون في البلازما ؛ مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية (مثبطات إنزيم CYP3A4) قد تزيد من تركيزات الأميودارون في البلازما ؛

- كلوبيدوجريل - من الممكن حدوث انخفاض في تركيزه في البلازما ؛

- ديكستروميتورفان (ركيزة من إنزيمات CYP3A4 و CYP2D6) - يمكن زيادة تركيزه (الأميودارون يثبط إنزيم CYP2D6).

جرعة مفرطة

يشارك: