حاصرات بيتا انتقائية للقلب طويلة المفعول. العلاج الدوائي بحاصرات بيتا. شرح التصنيف

آلية عمل حاصرات بيتا

تتحقق تأثيرات حاصرات بيتا من خلال الحصار المفروض على مستقبلات β1 و β2 الأدرينالية. هناك نوعان من مستقبلات بيتا الأدرينالية (مستقبلات β1 و β2 الأدرينالية) ، والتي تختلف في السمات الهيكلية والوظيفية والتوزيع في الأنسجة. مستقبلات β1 الأدريناليةتهيمن في هياكل القلب ، وأنسجة جزيرة البنكرياس ، والجهاز المجاور للكبيبات في الكلى ، والخلايا الدهنية.

الأدوية ، من خلال الارتباط بمستقبلات β1 الأدرينالية في القلب ، تمنع عمل النورأدرينالين والأدرينالين عليها ، وتقلل من نشاط إنزيم الأدينيلات. يؤدي انخفاض نشاط الإنزيم إلى انخفاض في تخليق cAMP وتثبيط دخول Ca2 + إلى خلايا عضلة القلب. وهكذا ، تتحقق التأثيرات الرئيسية لحاصرات بيتا:

  • تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي (تقلص قوة تقلصات القلب) ؛
  • تأثير سلبي على كرونوتروبيك (انخفاض معدل ضربات القلب) ؛
  • التأثير السلبي الموجه (يتم قمع الموصلية) ؛
  • التأثير السلبي الموجه للحمام (يقلل الأتمتة).

يتجلى التأثير المضاد للذبحة الصدرية من خلال انخفاض قوة تقلصات القلب ومعدل ضربات القلب ، مما يقلل من طلب الأكسجين في عضلة القلب.

بسبب تثبيط التوصيل والأتمتة ، فإن الأدوية لها تأثير مضاد لاضطراب النظم.

انخفاض في محتوى Ca2 + بسبب الحصار المفروض على مستقبلات β1 الأدرينالية في خلايا الجهاز المائل المجاور (JGA) للكلى مصحوبًا بتثبيط إفراز الرينين ، وبالتالي انخفاض في تكوين أنجيوتنسين 2 ، مما يؤدي إلى إلى انخفاض في ضغط الدمويحدد فعالية حاصرات بيتا كأدوية خافضة للضغط.

حصار β2 حاصراتيساهم في الزيادة:

  • نغمة عضلات ملساءشعبتان؛
  • نشاط مقلص للرحم الحامل.
  • اختزال خلايا العضلات الملساءالجهاز الهضمي (يتجلى في آلام في البطن ، والقيء ، والغثيان ، والإسهال ، والإمساك في كثير من الأحيان).

بالإضافة إلى ذلك ، يؤدي تضيق الشرايين والأوردة إلى زيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ويمكن أن يضعف تدفق الدم إلى الأطراف حتى تطور متلازمة رينود.

تسبب حاصرات بيتا تغييرات في التمثيل الغذائي للدهون والكربوهيدرات. أنها تمنع تحلل الدهون ، وتمنع زيادة في المحتوى الحر أحماض دهنيةفي بلازما الدم ، بينما يزيد محتوى TG ، ولا يتغير تركيز الكوليسترول الكلي ، ينخفض ​​محتوى كوليسترول HDL ، ويزيد كوليسترول LDL ، مما يؤدي إلى زيادة معامل تصلب الشرايين.

تتسبب حاصرات بيتا في تنشيط تخليق الجليكوجين من الجلوكوز في الكبد وتمنع تحلل الجليكوجين ، مما قد يؤدي إلى نقص السكر في الدم ، خاصة على خلفية استخدام أدوية سكر الدم. الأدويةفي مرضى السكري. بسبب الحصار المفروض على حاصرات بيتا في البنكرياس وتثبيط الإفراز الفسيولوجي للأنسولين ، يمكن أن تسبب الأدوية ارتفاع السكر في الدم ، ومع ذلك ، في الأشخاص الأصحاءعادة لا تؤثر على تركيز الجلوكوز في الدم.

من خلال تأثيرها على المستقبلات ، تنقسم حاصرات بيتا إلى غير انتقائية (تؤثر على مستقبلات β1- و 2- الأدرينالية) و انتقائية للقلب (تؤثر على مستقبلات β1 الأدرينالية) ، بالإضافة إلى أن بعضها له نشاط محاكى للودي الداخلي (ICA).

حاصرات بيتا مع ICA (بيندولول ، بوبيندولول ، أوكسبرينولول) تقلل من معدل ضربات القلب وانقباض عضلة القلب بدرجة أقل ، ليس لها أي تأثير فعلي على التمثيل الغذائي للدهون، لديهم متلازمة انسحاب أضعف.

يرجع تأثير توسع الأوعية لحاصرات بيتا إلى إحدى الآليات التالية أو مزيج منها:

  • واضح ICA فيما يتعلق بحاصرات β للسفن (على سبيل المثال ، pindolol ، celiprolol) ؛
  • مزيج من نشاط منع β- و α-adrenergic (على سبيل المثال ، carvedilol) ؛
  • إطلاق أكسيد النيتريك من الخلايا البطانية (nebivolol) ؛
  • تأثير مباشر للأوعية.

حاصرات بيتا الانتقائية للقلب بجرعات منخفضة ، على عكس الجرعات غير الانتقائية ، لها تأثير ضئيل على نغمة الشعب الهوائية والشرايين ، وإفراز الأنسولين ، وتعبئة الجلوكوز من الكبد ، والنشاط الانقباضي للرحم الحامل ، لذلك يمكن وصفها لأمراض الانسداد الرئوي المزمنة المصاحبة و داء السكري، الانتهاكات الدورة الدموية الطرفية(على سبيل المثال ، مع متلازمة رينود ، الحمل). عمليا لا تسبب تضيق الأوعية الهيكل العظمي والعضلاتلذلك ، عند استخدامها ، من غير المرجح ملاحظة زيادة التعب وضعف العضلات.

حركية الدواء لحاصرات بيتا

يتم تحديد تأثير الحرائك الدوائية لمختلف حاصرات بيتا من خلال درجة قابليتها للذوبان في الدهون والماء. هناك ثلاث مجموعات من حاصرات بيتا:

  • قابل للذوبان في الدهون (محبة للدهون) ،
  • قابل للذوبان في الماء (ماء) ،
  • قابل للذوبان في الماء والدهون.

حاصرات بيتا المحبة للدهون (ميتوبرولول ، ألبرينولول ، أوكسبرينولول ، بروبرانولول ، تيمولول) يتم امتصاصها بسرعة في الجهاز الهضمي ، وتخترق BBB بسهولة (غالبًا ما تسبب ذلك. آثار جانبيةمثل الأرق والضعف العام والنعاس والاكتئاب والهلوسة والكوابيس). لهذا السبب جرعات مفردةويجب تقليل وتيرة الإعطاء عند المرضى المسنين المصابين بأمراض الجهاز العصبي. يمكن أن تبطئ حاصرات بيتا المحبة للدهون من التخلص من الدم للأدوية الأخرى التي يتم استقلابها في الكبد (على سبيل المثال ، ليدوكائين ، هيدروليازين ، ثيوفيلين). يجب وصف حاصرات بيتا محبة للدهون مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم على الأقل.

لا يتم امتصاص حاصرات بيتا المحبة للماء (أتينولول ، نادولول ، سوتالول) بالكامل (30-70٪) في الجهاز الهضمي ويتم استقلابها بشكل طفيف (0-20٪) في الكبد. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى. لديهم نصف عمر طويل (6-24 سنة). يزيد T1 / 2 من الأدوية المحبة للماء مع تناقص السرعة الترشيح الكبيبي(على سبيل المثال ، متى فشل كلوي، في المرضى المسنين). يختلف تواتر التطبيق من 1 إلى 4 مرات في اليوم.

هناك حاصرات بيتا قابلة للذوبان في الدهون والماء (أسيبوتولول ، بندولول ، سيليبرولول ، بيسوبرولول). لديهم طريقان للتخلص - الكبد (40-60٪) والكلى. يمكن وصف الأدوية القابلة للذوبان في الماء والدهون مرة واحدة يوميًا ، باستثناء Pindolol: يتم تناولها 2-3 مرات. T1 / 2 هي 3-12 ساعة. معظم الأدوية (بيسوبرولول ، بندولول ، سيليبرولول) لا تتفاعل عمليًا مع الأدوية التي يتم استقلابها في الكبد ، لذلك يمكن وصفها للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو كلوي معتدل (في حالة القصور الشديد في وظائف الكبد والكلى ، يوصى بذلك. لتقليل جرعة الدواء بمقدار 1.5 مرة).

معلمات حركية الدواء لحاصرات بيتا:

المستقلبات

أتينولول

بيتاكسولول

بيسوبرولول

كارفيديلول

ميتوبرولول

بندولول

بروبرانولول

تالينولول

سيليبرولول

250-500 ميكروغرام / كغ

*ملحوظة: ؟ - لاتوجد بيانات

مؤشرات لاستخدام حاصرات بيتا

  • الذبحة الصدرية ،
  • متلازمة الشريان التاجي الحادة
  • AG و الوقاية الأوليةالسكتة الدماغية وأمراض القلب الإقفارية في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ،
  • الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب البطيني وفوق البطيني ،
  • الوقاية من احتشاء عضلة القلب المتكرر ،
  • منع الموت المفاجئفي المرضى الذين يعانون من متلازمة فترة QT الطويلة ،
  • قصور القلب المزمن (كارفيديلول ، ميتوبرولول ، بيزوبرولول ، نيبيفولول) ،
  • أمراض جهازية مع تأثير متزايدالجهاز العصبي الودي ،
  • الانسمام الدرقي ،
  • رعاش،
  • انسحاب الكحول ،
  • تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري ،
  • عضلة القلب الضخامي،
  • تسمم الديجيتال ،
  • تضيق الصمام التاجي (شكل tachysystolic) ،
  • تدلي الصمام التاجي ،
  • رباعي فالو.

الآثار الجانبية وموانع استخدام حاصرات بيتا

يتم عرض الآثار الجانبية الرئيسية وموانع استخدام حاصرات بيتا في الجدول.

الآثار الجانبية لحاصرات بيتا وموانع استعمالها والظروف التي تتطلب عناية خاصة عند استخدام حاصرات بيتا:

آثار جانبية

موانع مطلقة

الشروط التي تتطلب رعاية خاصة

عضلات قلبية:

  • بطء القلب الشديد في الجيوب الأنفية ،
  • توقف العقدة الجيبية,
  • كتلة أذينية بطينية كاملة ،
  • انخفاض الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر.

العصبية:

  • كآبة،
  • الأرق،
  • كوابيس.

الجهاز الهضمي:

  • غثيان،
  • القيء
  • انتفاخ،
  • إمساك،
  • إسهال.

تضيق القصبات (في الأشخاص المصابين بالربو القصبي ، مرض الانسداد الرئوي المزمن).

ضعف.

إعياء.

النعاس.

العجز الجنسي.

زيادة خطر الإصابة بنقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين.

اخفاء اعراض نقص السكر في الدم.

برودة الأطراف.

متلازمة رينود.

انخفاض ضغط الدم الشديد.

ارتفاع شحوم الدم ، انخفاض مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة.

السمية الكبدية.

فرط الحساسية الفردية.

الربو القصبي.

مرض الانسداد الرئوي المزمن مع انسداد الشعب الهوائية.

كتلة الأذين البطيني الأول والثاني.

بطء القلب السريري.

متلازمة العقدة الجيبية المريضة.

صدمة قلبية.

آفات شديدة في الشرايين الطرفية.

انخفاض ضغط الدم مع المظاهر السريرية.

السكري.

مرض الانسداد الرئوي المزمن دون انسداد الشعب الهوائية.

تلف الشرايين الطرفية.

كآبة.

عسر شحميات الدم.

ضعف عقدة الجيوب الأنفية بدون أعراض.

المرحلة الأولى من الإحصار الأذيني البطيني.

بالنسبة إلى حاصرات بيتا ، فإن متلازمة الانسحاب مميزة.

تفاعل الأدوية

يمكن أن يؤدي الجمع بين حاصرات بيتا والأدوية الأخرى إلى تأثير أجنبي سلبي وموجه للزمان ، ويمكن أن يؤدي إلى ردود الفعل السلبية. مع مزيج من حاصرات بيتا مع الكلونيدين ، يحدث انخفاض واضح في ضغط الدم وبطء القلب ، خاصة في الوضع الأفقي للمرضى.

يمكن أن يؤدي الجمع بين تعيين حاصرات بيتا مع فيراباميل وأميودارون وجليكوسيدات القلب إلى بطء القلب الشديد واضطرابات التوصيل الأذينية البطينية.

إن الجمع بين حاصرات بيتا والنترات أو حاصرات قنوات الكالسيوم له ما يبرره ، لأن الأول يقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب ، بينما يقلل الآخرون من نبرة الأطراف والعضلات الطرفية. الأوعية التاجية، توفير التفريغ الديناميكي لعضلة القلب وزيادة تدفق الدم التاجي.

ايرينا زاخاروفا

حاصرات بيتا هي الأدوية التي تؤثر على الجهاز الودي في جسم الإنسان ، والذي ينظم عمل القلب والأوعية الدموية. في ارتفاع ضغط الدم ، تمنع المواد المكونة للعقاقير عمل الأدرينالين والنورادرينالين على مستقبلات القلب والأوعية الدموية. يعزز الحصار توسع الأوعية ويقلل من معدل ضربات القلب.

في عام 1949 ، وجد العلماء أن جدران الأوعية الدموية وأنسجة القلب تحتوي على عدة أنواع من المستقبلات التي تستجيب للأدرينالين والنورادرينالين:

  • ألفا 1 ، ألفا 2.
  • بيتا 1 ، بيتا 2.

تحت تأثير الأدرينالين ، تنتج المستقبلات نبضات تحدث تحت تأثير تضيق الأوعية وزيادة معدل ضربات القلب وزيادة الضغط ومستويات الجلوكوز وتوسع الشعب الهوائية. في الأشخاص الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم ، يزيد رد الفعل هذا من احتمالية الإصابة بأزمة ارتفاع ضغط الدم والنوبات القلبية.

كان اكتشاف المستقبلات ، ودراسة آلية عملهم بمثابة أساس لإنشاء فئة جديدة من الأدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم:

  • حاصرات ألفا.
  • حاصرات بيتا.

تلعب حاصرات بيتا الدور الرئيسي في علاج ارتفاع ضغط الدم ، وحاصرات ألفا لها أهمية ثانوية.

حاصرات ألفا

تنقسم جميع الأدوية من هذا النوع إلى 3 مجموعات فرعية. يعتمد التصنيف على آلية العمل على المستقبلات: انتقائي - يحجب نوعًا واحدًا من المستقبلات ، غير انتقائي - يحجب كلا النوعين من المستقبلات (alpha 1، alpha 2).

في ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، من الضروري منع مستقبلات ألفا 1. لهذا الغرض ، يصف الأطباء حاصرات ألفا 1:

  • دوكسازوسين.
  • تيرازوسين.
  • برازونين.

تحتوي هذه الأدوية على قائمة صغيرة من الآثار الجانبية ، وعيب مهم والعديد من المزايا:

  • لها تأثير إيجابي على مستوى الكوليسترول (الكلي) ، مما يمنع تطور تصلب الشرايين ؛
  • لا تشكل خطورة على الأشخاص المصابين بداء السكري ، عند استخدامها ، يظل محتوى السكر في الدم دون تغيير ؛
  • ينخفض ​​ضغط الدم ، بينما يزيد معدل النبض قليلاً ؛
  • فاعلية الذكور لا تعاني.


عيب

تحت تأثير حاصرات ألفا ، تتمدد جميع أنواع الأوعية الدموية (الكبيرة والصغيرة) ، وبالتالي ينخفض ​​الضغط أكثر عندما يكون الشخص في وضع قائم (واقفًا). عند استخدام حاصرات ألفا في الشخص ، الآلية الطبيعية لتطبيع ضغط الدم عند الارتفاع منه الوضع الأفقي.

قد يغمى على الشخص بقبول حاد الوضع الرأسي. عندما يستيقظ ، يعاني من انخفاض حاد في الضغط ، ويزداد إمداد الدماغ بالأكسجين سوءًا. يشعر الشخص بضعف حاد ودوخة وسواد في العين. في بعض الحالات ، يكون الإغماء أمرًا لا مفر منه. إنه خطير فقط مع الإصابات عند السقوط ، لأنه بعد اتخاذ وضع أفقي ، يعود الوعي ، يعود الضغط إلى طبيعته. يحدث مثل هذا التفاعل في بداية العلاج ، عندما يأخذ المريض الحبة الأولى.


آلية العمل وموانع الاستعمال

بعد تناول حبوب منع الحمل (قطرات ، حقن) ، تحدث التفاعلات التالية في جسم الإنسان:

  • ينخفض ​​الحمل على القلب بسبب توسع الأوردة الصغيرة ؛
  • ينخفض ​​مستوى الضغط الشرياني.
  • يدور الدم بشكل أفضل
  • يخفض مستويات الكوليسترول.
  • الضغط الرئوي تطبيع.
  • تعود مستويات السكر إلى طبيعتها.

أظهرت ممارسة استخدام حاصرات ألفا أن بعض المرضى معرضون لخطر الإصابة بنوبة قلبية.موانع الاستعمال هي الأمراض: انخفاض ضغط الدم (الشرايين) ، القصور الكلوي (الكبد) ، أعراض تصلب الشرايين ، احتشاء عضلة القلب.


آثار جانبية

أثناء العلاج بحاصرات ألفا ، من الممكن حدوث آثار جانبية. يمكن للمريض أن يتعب بسرعة ، وقد ينزعج من الدوخة والنعاس والتعب. بالإضافة إلى ذلك ، عند بعض المرضى بعد تناول الأقراص:

  • زيادة العصبية
  • تعطل عمل الجهاز الهضمي.
  • تحدث تفاعلات الحساسية.

يجب عليك التحدث مع طبيبك إذا ظهرت الأعراض المذكورة أعلاه.

دوكسازوسين

المادة الفعالة- دوكسازوسين ميسيلات. مواد إضافية المغنيسيوم ، MCC ، كبريتات لوريل الصوديوم ، النشا ، سكر الحليب. شكل الإصدار - أقراص. التعبئة من نوعين: خلوي من 1 إلى 5 في عبوة ، بنك. قد تحتوي عبوة الخلية على 10 أو 25 قرصًا. عدد الأجهزة اللوحية في الجرة:


بعد جرعة واحدة من الأموال ، لوحظ التأثير بعد 2 ، بحد أقصى بعد 6 ساعات. يستمر العمل لمدة 24 ساعة. الطعام الذي يتم تناوله في وقت واحد مع Doxazosin يبطئ من عمل الدواء. مع الاستخدام المطول ، يمكن تضخم البطين الأيسر. يفرز الدواء عن طريق الكلى والأمعاء.

تيرازوسين

المادة الفعالة هي تيرازوسين هيدروكلوريد ، يتم إنتاج الأقراص في نوعين - 2 و 5 مجم لكل منهما. عبوة واحدة تحتوي على 20 قرصاً معبأة في شريطين. يمتص الدواء جيدًا (امتصاص 90٪). يأتي التأثير في غضون ساعة.


معظم المادة (60٪) تفرز عن طريق الجهاز الهضمي ، 40٪ - عن طريق الكلى. يتم تناول Terazosin عن طريق الفم ، بدءًا من 1 مجم لمشكلة ارتفاع ضغط الدم ، وتزداد الجرعة تدريجياً إلى 10-20 مجم. يوصى بتناول الجرعة كاملة في وقت النوم.

برازونين

المادة الفعالة هي برازونين. قد يحتوي قرص واحد على 0.5 أو 1 ملغ من برازونين. وصف دواء ل ضغط مرتفع. المادة الفعالة تعزز توسع الأوعية:

  • الشرايين.
  • الأوعية الوريدية.

يجب توقع أقصى تأثير بجرعة واحدة من 1 إلى 4 ساعات ، وتستمر 10 ساعات. قد يصبح الشخص مدمنًا على الدواء ، إذا لزم الأمر ، قم بزيادة الجرعة.

حاصرات بيتا

توفر حاصرات بيتا لارتفاع ضغط الدم مساعدة حقيقية للمرضى. يتم تضمينها في نظم العلاج للمرضى. بدون ردود الفعل التحسسيةوموانع الاستعمال: الدواء مناسب لمعظم الناس. يقلل تناول حبوب منع الحمل من الأعراض المصاحبة لارتفاع ضغط الدم ، وهو بمثابة وقاية جيدة له.


المواد المدرجة في كتلة التكوين التأثير السلبيعلى عضلة القلب

إعطاء الأفضلية لمثل هذه الأدوية ، لا يمكن أن تخاف من أزمات ارتفاع ضغط الدم والسكتة الدماغية.

أنواع

قائمة الأدوية لارتفاع ضغط الدم واسعة. ويشمل عقاقير انتقائية وغير انتقائية. الانتقائية هي تأثير انتقائي على نوع واحد فقط من المستقبلات (بيتا 1 أو بيتا 2). تؤثر العوامل غير الانتقائية على كلا النوعين من مستقبلات بيتا في وقت واحد.

عند تناول حاصرات بيتا ، يعاني المرضى من المظاهر التالية:

  • ينخفض ​​معدل ضربات القلب.
  • انخفاض ملحوظ في الضغط
  • تصبح نبرة الأوعية الدموية أفضل ؛
  • يبطئ تكوين جلطات الدم.
  • يتم تزويد أنسجة الجسم بالأكسجين بشكل أفضل.

في الممارسة العملية ، تستخدم حاصرات بيتا على نطاق واسع لعلاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. يمكن وصف حاصرات انتقائية للقلب وغير انتقائية للقلب.

قائمة حاصرات بيتا الانتقائية للقلب

ضع في اعتبارك وصف العديد من الأدوية الأكثر شيوعًا. يمكن شراؤها بدون وصفة طبية من الصيدلية ، لكن العلاج الذاتي يمكن أن يؤدي إلى عواقب وخيمة. لا يمكن استقبال حاصرات بيتا إلا بعد استشارة الطبيب.


قائمة الأدوية الانتقائية للقلب:

  • أتينولول.
  • ميتوبرولول.
  • اسيبوتولول.
  • نيبفولول.

أتينولول

دواء العمل لفترات طويلة. في المرحلة الأولية ، يكون معدل المدخول يوميًا 50 مجم ، وبعد فترة يمكن زيادته ، الجرعة اليومية القصوى هي 200 مجم. بعد ساعة من تناول الدواء ، يبدأ المريض في الشعور بالتأثير العلاجي.

يستمر التأثير العلاجي طوال اليوم (24 ساعة). بعد أسبوعين ، تحتاج إلى زيارة الطبيب لتقييم فعالية العلاج بالدواء. يجب أن يعود الضغط إلى طبيعته بنهاية هذه الفترة. يتوفر Atenolol على شكل أقراص 100 مجم ، معبأة في عبوات من 30 قطعة أو في عبوات خلايا من 10 قطع.

ميتوبرولول

عند تناول ميتوبرولول ، هناك انخفاض سريع في الضغط ، يحدث التأثير بعد 15 دقيقة. مدة التأثير العلاجي صغيرة - 6 ساعات. يصف الطبيب وتيرة الاستقبال من 1 إلى 2 مرات في اليوم ، 50-100 مجم في المرة الواحدة. لا يمكن تناول أكثر من 400 مجم من الميتوبرولول يوميًا.

حرر الدواء على شكل أقراص 100 مجم. بالإضافة إلى المادة الفعالة ميتوبرولول ، فإنها تحتوي على مواد مساعدة:

  • مونوهيدرات اللاكتوز؛
  • السليلوز.
  • ستيرات المغنيسيوم
  • البوفيدون.
  • نشا البطاطس.

تفرز المادة من الجسم عن طريق الكلى. بالإضافة إلى ارتفاع ضغط الدم ، فإن Metropolol فعال مثل وقائيمع الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب والصداع النصفي.


اسيبوتولول

الجرعة اليومية من Acebutolol هي 400 مجم. يأخذونها مرتين. أثناء العلاج ، قد يزيد الطبيب المتناول اليومي إلى 1200 مجم. أكبر تأثير الشفاءيشعر بها المرضى الذين ، جنبا إلى جنب مع ضغط دم مرتفعتم تشخيص عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

يتم إنتاج الدواء في شكلين:

  • محلول 0.5 ٪ للحقن في أمبولات 5 مل ؛
  • أقراص بوزن 200 أو 400 مجم.

يُفرز الأسيبوتولول من الجسم عن طريق الكلى والجهاز الهضمي بعد 12 ساعة من تناوله. يمكن احتواء المادة الفعالة في حليب الثدي. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار من قبل المرضعات.

نيبفولول

يمكنك تقييم تأثير الدواء بعد أسبوعين من بدء العلاج. بالإضافة إلى خفض الضغط ، فإن الدواء له تأثير مضاد لاضطراب النظم. بحلول نهاية الأسبوع الرابع من القبول ، يجب تحديد ضغط المريض ، بحلول نهاية الشهر الثاني من الدورة ، يجب أن يصبح مستقرًا.


يتم إنتاج Nebivolol على شكل أقراص معبأة في صناديق الكرتون. المادة الفعالة هي nebivolol hydrochloride. يعتمد إفرازه من الجسم على التمثيل الغذائي البشري ، فكلما زاد التمثيل الغذائي ، زادت سرعة إفرازه. يحدث الإفراز من خلال الجهاز الهضمي والكلى.

المعدل اليومي للشخص البالغ هو من 2 إلى 5 ملغ في اليوم. بعد أن يتكيف المريض مع الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 100 مجم. يتم تحقيق أكبر تأثير عن طريق تناول الدواء في نفس الوقت.

الأدوية غير الانتقائية للقلب

تشمل مجموعة الأدوية غير الانتقائية للقلب للضغط حاصرات بيتا التالية:

  • بندولول.
  • تيمولول.
  • بروبرانولول.

يوصف Pindolol وفقًا للمخطط: 5 مجم 3-4 مرات في اليوم. من الممكن زيادة جرعة واحدة تصل إلى 10 مجم مع تناول 3 أضعاف خلال اليوم. يوصف هذا الدواء بجرعات معتدلة للمرضى المصابين بداء السكري.

يوصف Timolol في علاج ارتفاع ضغط الدم بجرعة 10 ملغ مرتين في اليوم. إذا كانت هناك حاجة لأسباب صحية ، يتم تعديل الجرعة اليومية إلى 40 مجم.

تحتاج إلى التوقف عن تناول حاصرات بيتا تحت إشراف الطبيب. قد يرتفع ضغط دم المريض بشكل حاد. إذا رفض المريض تناوله ، يوصى بتخفيض الجرعة اليومية بشكل تدريجي على مدى شهر.

محتوى

يمكن أن يؤدي العمل على مستقبلات بيتا الأدرينالية للأدرينالين والنورادرينالين في أمراض القلب والأوعية الدموية إلى عواقب وخيمة. في هذه الحالة ، فإن الأدوية المجمعة في مجموعات من حاصرات بيتا (BAB) لا تجعل الحياة أسهل فحسب ، بل تطيلها أيضًا. ستعلمك دراسة موضوع BAB أن تفهم جسمك بشكل أفضل عند التخلص من المرض.

ما هي حاصرات بيتا

Adrenoblockers (adrenolytics) هي مجموعة من الأدوية مشتركة العمل الدوائي- تحييد مستقبلات الأدرينالين في الأوعية الدموية والقلب. تقوم الأدوية "بإيقاف" المستقبلات التي تستجيب للأدرينالين والنورادرينالين ، وتمنع الإجراءات التالية:

  • تضيق حاد في تجويف الأوعية الدموية.
  • زيادة ضغط الدم
  • تأثير مضاد الأرجية
  • نشاط موسع القصبات (توسيع تجويف القصبات الهوائية) ؛
  • زيادة في مستويات السكر في الدم (تأثير سكر الدم).

تؤثر الأدوية على مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية ومستقبلات بيتا 1 الأدرينالية ، مما يتسبب في التأثير المعاكس للأدرينالين والنورادرينالين. إنها توسع الأوعية الدموية ، وتخفض ضغط الدم ، وتضيق تجويف الشعب الهوائية وتقلل من مستويات السكر في الدم. عندما يتم تنشيط مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية ، يزداد تواتر وقوة تقلصات القلب ، وتتوسع الشرايين التاجية.

بسبب العمل على مستقبلات β1 الأدرينالية ، يتحسن توصيل القلب ، ويزيد انهيار الجليكوجين في الكبد وتكوين الطاقة. عندما يتم إثارة مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية ، تسترخي جدران الأوعية الدموية وعضلات الشعب الهوائية ، ويتسارع تخليق الأنسولين ، ويتحلل الدهون في الكبد. يحفز تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية بمساعدة الكاتيكولامينات جميع قوى الجسم.

الأدوية من مجموعة حاصرات بيتا الأدرينالية تقلل من تواتر وقوة تقلصات القلب وتقلل من الضغط وتقلل من استهلاك القلب للأكسجين. ترتبط آلية عمل حاصرات بيتا (BAB) بالوظائف التالية:

  1. يطول الانبساط - بسبب تحسن التروية التاجية ، ينخفض ​​الضغط الانبساطي داخل القلب.
  2. يتم إعادة توزيع تدفق الدم من مناطق الأوعية الدموية إلى مناطق نقص تروية الدم ، مما يزيد من تحمل التمرين.
  3. يتمثل التأثير المضاد لاضطراب النظم في قمع التأثيرات المسببة لاضطراب النظم وتسمم القلب ، مما يمنع تراكم أيونات الكالسيوم في خلايا القلب ، مما قد يؤدي إلى تفاقم استقلاب الطاقة في عضلة القلب.

الخصائص الطبية

حاصرات بيتا غير الانتقائية والقلبية قادرة على تثبيط واحد أو أكثر من المستقبلات. لديهم تأثيرات مضيق للأوعية ، ارتفاع ضغط الدم ، مضاد الأرجية ، موسع قصبي وتأثيرات ارتفاع السكر في الدم. عندما يرتبط الأدرينالين بمستقبلات الأدرينالين تحت تأثير حاصرات الأدرينالين ، يحدث التحفيز ، ويزداد النشاط الداخلي الودي. اعتمادًا على نوع حاصرات بيتا ، يتم تمييز خصائصها:

  1. حاصرات بيتا 1،2 غير الانتقائية: تقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ، وانقباض عضلة القلب. بسبب أدوية هذه المجموعة ، يتم منع عدم انتظام ضربات القلب ، ويقل إنتاج الكلى للرينين ، ويقل الضغط. تشغيل المراحل الأولىيزيد العلاج من توتر الأوعية الدموية ، ولكنه ينخفض ​​بعد ذلك إلى المعدل الطبيعي. تمنع حاصرات بيتا 1،2 تراكم الصفائح الدموية ، وتشكيل الجلطة ، وتزيد من تقلص عضل الرحم ، وتنشط حركة الجهاز الهضمي. في مرض الشريان التاجيتعمل حاصرات القلب الأدرينالية على تحسين تحمل التمرين. في النساء ، تزيد حاصرات بيتا غير الانتقائية من انقباض الرحم ، وتقلل من فقدان الدم أثناء الولادة أو بعد الجراحة ، وتخفض ضغط العين ، مما يجعلها مناسبة للزرق.
  2. حاصرات بيتا 1 الانتقائية (الانتقائية للقلب) - تقلل من آلية العقدة الجيبية ، وتقلل من استثارة وانقباض عضلة القلب. إنها تقلل من الطلب على الأكسجين لعضلة القلب ، وتقمع آثار إفراز وإبينفرين تحت الضغط. ونتيجة لذلك ، يتم منع تسرع القلب الانتصابي ، وتقليل الوفيات في حالات فشل القلب. يؤدي ذلك إلى تحسين نوعية حياة الأشخاص المصابين بنقص التروية واعتلال عضلة القلب التوسعي بعد السكتة الدماغية أو النوبة القلبية. تعمل حاصرات بيتا 1 على القضاء على تضييق تجويف الشعيرات الدموية ، مع الربو القصبيتقليل خطر الإصابة بالتشنج القصبي ، في داء السكري يقلل من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.
  3. حاصرات ألفا وبيتا - تخفض مستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية ، وتطبيع مؤشرات ملف الدهون. نتيجة لذلك ، تتمدد الأوعية الدموية ، ويقل الحمل اللاحق على القلب ، ولا يتغير تدفق الدم الكلوي. تعمل حاصرات ألفا بيتا على تحسين انقباض عضلة القلب ، وتساعد الدم على عدم البقاء في البطين الأيسر بعد الانقباض ، ولكن على المرور بالكامل إلى الشريان الأورطي. وهذا يؤدي إلى تصغير حجم القلب وانخفاض درجة تشوهه. في قصور القلب ، تقلل الأدوية من النوبات الإقفارية ، وتطبيع مؤشر القلب ، وتقلل الوفيات في مرض الشريان التاجي أو اعتلال عضلة القلب التوسعي.

تصنيف

لفهم مبدأ تشغيل الأدوية ، يكون تصنيف حاصرات بيتا مفيدًا. وهي مقسمة إلى انتقائية غير انتقائية. تنقسم كل مجموعة إلى نوعين فرعيين آخرين - مع أو بدون نشاط الودي الداخلي. بفضل هذا تصنيف معقدلا يشك الأطباء في اختيار الدواء الأمثل لمريض معين.

من خلال العمل السائد على مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية

حسب نوع التأثير على أنواع المستقبلات ، يتم تمييز حاصرات بيتا الانتقائية وحاصرات بيتا غير الانتقائية. الأول يعمل فقط على مستقبلات القلب ، لذلك يطلق عليهم أيضًا اسم انتقائي للقلب. لا الأدوية الانتقائيةتؤثر على أي مستقبلات. تشمل حاصرات بيتا 1،2 غير الانتقائية Bopindolol و Metipranolol و Oxprenol و Sotalol و Timolol. حاصرات بيتا 1 الانتقائية هي بيزوبرولول ، ميتوبرولول ، أتينولول ، تيلينولول ، إسمولول. تشمل حاصرات ألفا بيتا Proxodalol و Carvedilol و Labetalol.

من خلال القدرة على الذوبان في الدهون أو الماء

تنقسم حاصرات بيتا إلى محبة للدهون ، محبة للماء ، محبة للماء. قابلة للذوبان في الدهون ميتوبرولول ، بروبرانولول ، بيندولول ، أوكسبرينول ، ماء - أتينولول ، نادولول. يتم امتصاص الأدوية المحبة للدهون بشكل جيد الجهاز الهضمييتم استقلابها بواسطة الكبد. في حالة الفشل الكلوي ، فإنها لا تتراكم ، وبالتالي فإنها تخضع لعملية التحول الأحيائي. تحتوي المستحضرات المحبة للماء أو البرمائية على Acebutalol و Bisoprolol و Pindolol و Celiprolol.

يتم امتصاص حاصرات بيتا الأدرينالية المحبة للماء بشكل أقل السبيل الهضمي، لديك فترة طويلةنصف العمر ، تفرز عن طريق الكلى. يفضل استخدامها في المرضى الذين يعانون من تليف كبدىلأنه يتم التخلص منها عن طريق الكلى.

بالجيل

من بين حاصرات بيتا ، تتميز أدوية الأجيال الأول والثاني والثالث. المزيد من الفوائد من الأدوية الحديثة، فعاليتها أعلى ، والآثار الجانبية الضارة أقل. تشمل أدوية الجيل الأول Propranolol (جزء من Anaprilin) ​​و Timolol و Pindolol و Sotalol و Alprenol. وسائل الجيل الثاني - أتينولول ، بيسوبرولول (جزء من كونكور) ، ميتوبرولول ، بيتاكسولول (أقراص Lokren).

تحتوي حاصرات بيتا من الجيل الثالث أيضًا على تأثير توسع الأوعية (إرخاء الأوعية الدموية) ، وتشمل هذه Nebivolol و Carvedilol و Labetalol. الأول يزيد من إنتاج أكسيد النيتريك الذي ينظم ارتخاء الأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، يعمل Carvedilol على منع مستقبلات alpha-adrenergic ويزيد من إنتاج أكسيد النيتريك ، ويعمل Labetalol على مستقبلات alpha- و beta-adrenergic.

قائمة حاصرات بيتا

أختر الدواء المناسبيمكن للطبيب فقط. كما أنه يصف جرعة وتواتر تناول الدواء. قائمة حاصرات بيتا المعروفة:

1. حاصرات بيتا الانتقائية

تعمل هذه الأموال بشكل انتقائي على مستقبلات القلب والأوعية الدموية ، وبالتالي فهي تستخدم فقط في أمراض القلب.

1.1 لا يوجد نشاط محاكى للودي جوهري

المادة الفعالة العقار نظائرها
أتينولول أتينوبين Betacard ، Velroin ، Alprenolol
بيتاكسولول لورين بيتاك ، زونيف ، بيتابريسين
بيسوبرولول أريتيل Bidop ، Bior ، Biprol ، Concor ، Niperten ، Binelol ، Biol ، Bisogamma ، Bisomor
ميتوبرولول بيتالوك كورفيتول ، سيردول ، إيغيلوك ، كيرلون ، كوربيس ، كوردانوم ، ميتوكور
كارفيديلول أكريديلول باجوديلول ، تاليتون ، Vedikardol ، Dilatrend ، Karvenal ، Karvedigamma ، Recardium
نيبفولول غير تذكرة Bivotenz ، Nebivator ، Nebilong ، Nebilan ، Nevotenz ، Tenzol ، Tenormin ، Tirez
إسمولول بريفيبلوك لا

1.2 مع نشاط الودي الجوهري

2. حاصرات بيتا غير الانتقائية

هذه الأدوية ليس لها تأثير انتقائي ، فهي تخفض ضغط الشرايين وضغط العين.

2.1 لا يوجد نشاط محاكى للودي جوهري

2.2 مع نشاط الودي الداخلي

3. حاصرات بيتا ذات خصائص توسع الأوعية

لحل مشاكل ارتفاع ضغط الدم ، يتم استخدام حاصرات مستقبلات الأدرينالية بخصائص توسع الأوعية. أنها تضيق الأوعية الدموية وتطبيع عمل القلب.

3.1 لا يوجد نشاط محاكى للودي جوهري

3.2 مع نشاط الودي الداخلي

4. BAB طويل المفعول

حاصرات بيتا المحبة للدهون - تعمل الأدوية طويلة المفعول لفترة أطول من نظائرها الخافضة للضغط ، لذلك يتم وصفها بجرعة أقل وبتواتر أقل. وتشمل هذه الميتوبرولول ، الموجود في أقراص Egilok Retard ، Corvitol ، Emzok.

5. Adrenoblockers للعمل فائق القصر

حاصرات بيتا الانتقائية للقلب - الأدوية ذات التأثير القصير للغاية لها وقت عمل يصل إلى نصف ساعة. وتشمل هذه إسمولول ، الموجود في بريفيبلوك ، إسمولول.

مؤشرات للاستخدام

هناك عدد الظروف المرضيةتعامل مع حاصرات بيتا. يتخذ الطبيب المعالج قرار التعيين على أساس التشخيصات التالية:

  1. الذبحة الصدرية و عدم انتظام دقات القلب الجيبي. في كثير من الأحيان للوقاية من النوبات وعلاج الذبحة الصدرية أكثر أداة فعالةهي حاصرات بيتا. تتراكم المادة الفعالة في أنسجة الجسم ، مما يوفر الدعم لعضلة القلب ، مما يقلل من خطر تكرار احتشاء عضلة القلب. تسمح لك قدرة الدواء على التراكم بتقليل الجرعة مؤقتًا. تزداد فائدة أخذ BAB في الذبحة الصدرية مع الوجود المتزامن لتسرع القلب الجيبي.
  2. احتشاء عضلة القلب. يؤدي استخدام BAB في احتشاء عضلة القلب إلى الحد من قطاع نخر عضلة القلب. وهذا يؤدي إلى انخفاض معدل الوفيات وتقليل خطر الإصابة بالسكتة القلبية وتكرار احتشاء عضلة القلب. يوصى باستخدام عوامل انتقائية للقلب. يجوز أن يبدأ التقديم على الفور عند دخول المريض إلى المستشفى. المدة - سنة واحدة بعد احتشاء عضلة القلب.
  3. سكتة قلبية. لا تزال آفاق استخدام حاصرات بيتا لعلاج قصور القلب قيد الدراسة. حاليًا ، يسمح أطباء القلب باستخدام الأدوية إذا هذا التشخيصالمرتبطة بالذبحة الصدرية ارتفاع ضغط الدم الشرياني، اضطراب ضربات القلب ، شكل الرجفان الأذيني التاكيسيستولوجي.
  4. ارتفاع ضغط الدم الشرياني. غالبًا ما يعاني الشباب الذين يعيشون حياة نشطة من ارتفاع ضغط الدم. في هذه الحالات ، وفقًا لوصفة الطبيب ، يمكن وصف BAB. من الدلائل الإضافية على الموعد هو الجمع بين التشخيص الرئيسي (ارتفاع ضغط الدم) واضطراب نظم القلب والذبحة الصدرية وبعد احتشاء عضلة القلب. تطور ارتفاع ضغط الدم إلى ارتفاع ضغط الدممع تضخم البطين الأيسر هو الأساس لأخذ BAB.
  5. الانحرافات معدل ضربات القلبتشمل اضطرابات مثل عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، والرفرفة الأذينية والرجفان ، وتسرع القلب الجيبي. لعلاج هذه الحالات ، يتم استخدام الأدوية من مجموعة BAB بنجاح. لوحظ تأثير أقل وضوحا في علاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني. بالاشتراك مع عوامل البوتاسيوم ، يتم استخدام BAB بنجاح لعلاج عدم انتظام ضربات القلب الناتج عن التسمم بالجليكوزيد.

مميزات التطبيق وقواعد القبول

عندما يقرر الطبيب تعيين حاصرات بيتا ، يجب على المريض ذلك بدون فشلإبلاغ الطبيب عن وجود مثل هذه التشخيصات مثل انتفاخ الرئة وبطء القلب والربو وعدم انتظام ضربات القلب. ظرف مهم هو الحمل أو الشك فيه. يتم تناول BABs في نفس وقت تناول الوجبات أو بعد الوجبة مباشرة ، حيث يقلل الطعام من البهارات آثار جانبية. يتم تحديد الجرعة ونظام ومدة العلاج من قبل طبيب القلب المعالج.

أثناء العلاج ، يوصى بمراقبة النبض بعناية. إذا انخفض التردد عن المستوى المحدد (يتم تحديده عند وصف نظام العلاج) ، فيجب إبلاغ الطبيب بذلك. بالإضافة إلى ذلك ، فإن ملاحظة الطبيب أثناء تناول الأدوية هي شرط لفعالية العلاج (يمكن للمتخصص ، اعتمادًا على المؤشرات الفردية ، تعديل الجرعة). لا يمكنك التوقف عن تناول BAB بنفسك ، وإلا فسوف تتفاقم الآثار الجانبية.

الآثار الجانبية وموانع استخدام حاصرات بيتا

هو بطلان تعيين BAB في انخفاض ضغط الدم وبطء القلب ، والربو القصبي ، وفشل القلب اللا تعويضية ، صدمة قلبية، وذمة رئوية ، داء السكري المعتمد على الأنسولين. إلى موانع نسبيةتشمل الحالات التالية:

  • شكل مزمن من مرض الانسداد الرئوي في حالة عدم وجود نشاط تشنج قصبي ؛
  • أمراض الأوعية الدموية الطرفية.
  • عرج عابر في الأطراف السفلية.

يمكن أن تؤدي سمات تأثير BAB على جسم الإنسان إلى عدد من الآثار الجانبية متفاوتة الخطورة. قد يعاني المرضى مما يلي:

  • الأرق؛
  • ضعف؛
  • صداع الراس؛
  • توقف التنفس؛
  • تفاقم مرض الشريان التاجي.
  • اضطراب الأمعاء
  • تدلي الصمام التاجي
  • دوخة؛
  • كآبة؛
  • النعاس.
  • إعياء؛
  • الهلوسة.
  • كوابيس.
  • إبطاء رد الفعل
  • القلق؛
  • التهاب الملتحمة؛
  • ضجيج في الأذنين
  • التشنجات.
  • ظاهرة (علم الأمراض) رينود.
  • بطء القلب؛
  • اضطرابات نفسية عقلية.
  • قمع تكون الدم في نخاع العظم.
  • سكتة قلبية؛
  • نبض القلب؛
  • انخفاض ضغط الدم.
  • كتلة أذينية بطينية
  • التهاب الأوعية الدموية.
  • ندرة المحببات؛
  • قلة الصفيحات؛
  • آلام العضلات والمفاصل
  • ألم صدر؛
  • استفراغ و غثيان؛
  • اضطرابات الكبد.
  • وجع بطن؛
  • انتفاخ؛
  • تشنج الحنجرة أو القصبات الهوائية.
  • ضيق التنفس؛
  • حساسية الجلد (الحكة والاحمرار والطفح الجلدي).
  • الأطراف الباردة
  • التعرق.
  • الصلع.
  • ضعف العضلات
  • انخفضت الرغبة الجنسية؛
  • انخفاض أو زيادة في نشاط الإنزيمات والجلوكوز في الدم ومستويات البيليروبين ؛
  • مرض بيروني.

الانسحاب وكيفية تجنبه

في علاج طويل الأمدجرعات عالية من BBs توقف مفاجئيمكن أن يسبب العلاج متلازمة الانسحاب. تتجلى الأعراض الشديدة مثل عدم انتظام ضربات القلب البطيني والذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب. يتم التعبير عن تأثيرات خفيفة في شكل زيادة ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب. تتطور متلازمة الانسحاب بعد عدة أيام من مسار العلاج. للقضاء على هذه النتيجة ، يجب عليك اتباع القواعد:

  1. من الضروري التوقف عن تناول BAB ببطء ، في غضون أسبوعين ، وخفض جرعة الجرعة التالية تدريجيًا.
  2. أثناء الانسحاب التدريجي وبعد التوقف التام ، من المهم التقليل بشكل حاد تمرين جسديوزيادة تناول النترات (بالتشاور مع الطبيب) والعوامل الأخرى المضادة للالتهاب. خلال هذه الفترة ، من المهم الحد من تناول الأدوية التي تقلل الضغط.

فيديو

هل وجدت خطأ في النص؟
حدده ، واضغط على Ctrl + Enter وسنصلحه!

لأكثر من 20 عامًا ، اعتبرت حاصرات بيتا أحد الأدوية الرئيسية في علاج أمراض القلب. في الدراسات العلمية ، تم الحصول على بيانات مقنعة ، والتي كانت بمثابة الأساس لإدراج هذه المجموعة من الأدوية في التوصيات والبروتوكولات الحديثة لعلاج أمراض القلب.

تصنف الحاصرات اعتمادًا على آلية العمل ، والتي تعتمد على تأثير نوع معين من المستقبلات. توجد حاليًا ثلاث مجموعات:

  • حاصرات ألفا.
  • حاصرات بيتا.
  • حاصرات ألفا بيتا.

حاصرات ألفا

الأدوية التي يهدف عملها إلى منع مستقبلات ألفا الأدرينالية تسمى حاصرات ألفا. تتمثل التأثيرات السريرية الرئيسية في توسع الأوعية الدموية ، ونتيجة لذلك ، انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية. ثم يتبع ذلك تخفيف تدفق الدم وخفض الضغط.

بالإضافة إلى ذلك ، فهي قادرة على خفض مستوى الكوليسترول في الدم والتأثير على التمثيل الغذائي للدهون في الجسم.

حاصرات بيتا

هناك أنواع فرعية مختلفة من مستقبلات بيتا الأدرينالية. بناءً على ذلك ، يتم تقسيم حاصرات بيتا إلى مجموعات:

  1. انتقائي ، والذي بدوره ينقسم إلى نوعين: وجود نشاط محاكى للودي الداخلي وعدم وجوده ؛
  2. غير انتقائي - منع كل من مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 ؛

حاصرات ألفا بيتا

ممثلو هذه المجموعة من الأدوية يقللون من الانقباض والانبساط ومعدل ضربات القلب. تتمثل إحدى مزاياها الرئيسية في عدم وجود تأثير على الدورة الدموية للكلى ومقاومة الأوعية المحيطية.

آلية عمل حاصرات الأدرينالية

نتيجة لهذا ، فإن الدم من البطين الأيسر ، أثناء تقلص عضلة القلب ، يدخل على الفور أكثر سفينة كبيرةالجسم - الشريان الأورطي. هذه اللحظة مهمة في انتهاك عمل القلب. عند تناول هذه الأدوية ذات التأثير المشترك ، لا يوجد أي تأثير سلبي على عضلة القلب ، ونتيجة لذلك ، يتم تقليل معدل الوفيات.

الخصائص العامة لحاصرات بيتا

حاصرات بيتا الأدرينالية - مجموعة كبيرةالأدوية التي لها خصائص تنافسية (قابلة للعكس) وتثبط بشكل انتقائي ارتباط الكاتيكولامينات بنفس المستقبلات. هذه المجموعةبدأت الأدوية في الظهور في عام 1963.

ثم تم تصنيع عقار بروبرانولول ، وهو واسع الانتشار التطبيق السريريو اليوم. تم تكريم مبدعيها جائزة نوبل. منذ ذلك الوقت ، تم تصنيع عدد من الأدوية ذات الخصائص المانعة للكظر ، والتي كان لها تأثير مماثل. التركيب الكيميائيلكنها اختلفت في بعض النواحي.

خصائص حاصرات بيتا

في وقت قصير جدًا ، احتلت حاصرات بيتا مكانًا رائدًا في علاج معظم الحالات أمراض القلب والأوعية الدموية. ولكن إذا عدت إلى التاريخ ، فقبل وقت ليس ببعيد كان الموقف تجاه هذه الأدوية متشككًا بعض الشيء. بادئ ذي بدء ، يرجع هذا إلى الاعتقاد الخاطئ بأن الأدوية يمكن أن تقلل من انقباض القلب ، ونادرًا ما تستخدم حاصرات بيتا في أمراض الجهاز القلبي.

ومع ذلك ، فقد تم تفنيد تأثيرها السلبي على عضلة القلب اليوم وقد ثبت أنه مع الاستخدام المستمر لحواجز الأدرينوبلوكس. الصورة السريريةتغيرات جذرية: يزداد حجم سكتة القلب وتحمله للنشاط البدني.

آلية عمل حاصرات بيتا بسيطة للغاية: المادة الفعالة، يخترق الدم ، يتعرف أولاً ، ثم يلتقط جزيئات الأدرينالين والنورادرينالين. هذه هرمونات يتم تصنيعها في لب الغدة الكظرية. ماذا حدث بعد ذلك؟ تنتقل الإشارات الجزيئية من الهرمونات الملتقطة إلى خلايا الأعضاء المقابلة.

هناك نوعان رئيسيان من مستقبلات بيتا الأدرينالية:


كل من هذه المستقبلات وغيرها موجودة في مجمع أعضاء الجهاز العصبي المركزي. هناك أيضًا تصنيف آخر لحاصرات الأدرينالية ، اعتمادًا على قدرتها على الذوبان في الماء أو الدهون:


المؤشرات والقيود

مجال العلوم الطبية الذي تستخدم فيه حاصرات بيتا واسع جدًا. يتم استخدامها في علاج العديد من أمراض القلب والأوعية الدموية وغيرها.

المؤشرات الأكثر شيوعًا لاستخدام هذه الأدوية:


الخلافات حول متى يمكن استخدام عقاقير هذه المجموعة ، وعندما لا يتم ذلك ، تستمر حتى اليوم. قائمة الأمراض التي يكون فيها استخدام هذه المواد غير مرغوب فيه تتغير ، كما هو الحال باستمرار بحث علميوتوليف أدوية جديدة من مجموعة حاصرات بيتا.

لذلك ، تم تحديد خط شرطي بين المؤشرات المطلقة (عندما لا تستخدم أبدًا) والمؤشرات النسبية (عندما يكون هناك خطر صغير) لاستخدام حاصرات بيتا. إذا تم اعتبار بعض موانع الاستعمال مطلقة في بعض المصادر ، فإنها تكون نسبية في مصادر أخرى.

بالنسبة الى البروتوكولات السريريةلعلاج مرضى القلب ، يُمنع منعًا باتًا استخدام حاصرات من أجل:

  • بطء القلب الشديد
  • حصار أذيني بطيني بدرجة عالية ؛
  • صدمة قلبية؛
  • آفات شديدة في الشرايين الطرفية.
  • فرط الحساسية الفردية.

هذه الأدوية هي بطلان نسبيًا في حالات مرض السكري المعتمد على الأنسولين ، والاكتئاب. في ظل وجود هذه الأمراض ، من الضروري أن تزن كل ما هو متوقع إيجابي و آثار سلبيةقبل الاستعمال.

قائمة الأدوية

حتى الآن ، قائمة الأدوية كبيرة جدًا. كل دواء مدرج أدناه له قاعدة أدلة قوية ويستخدم بنشاط في الممارسة السريرية.

إلى الأدوية غير الانتقائيةترتبط:

  1. لابيتالول.
  2. ديليفالول.
  3. بوبيندولول.
  4. بروبرانولول.
  5. Obzidan.


بناءً على ما سبق ، يمكن استخلاص استنتاجات حول نجاح استخدام حاصرات بيتا للتحكم في عمل القلب. هذه المجموعة من الأدوية ليست أقل شأنا من حيث خصائصها وتأثيراتها على أدوية القلب الأخرى. عندما يكون المريض في خطر كبير اضطرابات القلب والأوعية الدمويةإذا كان هناك آخر ما يصاحب ذلك من علم الأمراض، ثم في هذه الحالة دور حاصرات بيتا مهم جدا.

عند اختيار دواء للعلاج ، يجب إعطاء الأفضلية للممثلين الأكثر حداثة من هذه الفئة (المقدمة في المقالة) ، لأنها تسمح بانخفاض ثابت في ضغط الدم وتصحيح المرض الأساسي دون تدهور رفاهية الشخص.

علاج او معاملة أمراض القلبفي الحديث الممارسة الطبيةيكاد يكون من المستحيل تخيل ذلك بدون استخدام مجموعة خاصة من الأدوية - حاصرات بيتا.

قائمة الأمراض التي يستخدم فيها العلاج بهذه الأدوية واسعة النطاق. إنهم يطبيعون المستوى بشكل فعال ضغط الدمومعدل ضربات القلب.

ومع ذلك ، مثل أي مستحضرات طبية، تتطلب حاصرات بيتا الحذر والعناية أثناء العلاج.

رسائل من قرائنا

سمة: عاد ضغط دم الجدة إلى طبيعته!

من: كريستينا [بريد إلكتروني محمي])

إلى: إدارة الموقع

كريستينا
موسكو

ارتفاع ضغط الدم لدى جدتي وراثي - على الأرجح نفس المشاكل تنتظرني مع تقدم العمر.

تستخدم حاصرات بيتا في علاج الأمراض التالية:

  • حالة مزمنة من ارتفاع ضغط الدم في الجسم.
  • مستوى مرتفعالضغط على خلفية الأمراض الأخرى ؛
  • إيقاع سريع لتقلصات عضلة القلب.
  • ألم في القلب مع تشخيص مرض نقص تروية ؛
  • فترة إعادة التأهيلبعد نوبة قلبية سابقة.
  • التغيرات المرضيةفي إيقاع تقلصات القلب.
  • اضطرابات وظيفيةفي عمل عضلة القلب.
  • سماكة جدار البطين.
  • زيادة غير طبيعية في حجم البطين والحاجز.
  • الدولة التي الصمام المترييبرز في تجويف أحد الأذين في وقت تقلص الآخر ؛
  • تقلص غير متزامن لخلايا عضلة القلب البطينية أو خطر الموت المفاجئ ؛
  • مستوى عالالضغط على خلفية المنقولة تدخل جراحي;
  • صداع نصفي؛
  • إدمان الكحول والمخدرات.

تصنيف

تحتوي الأدوية في هذه المجموعة على عدة تصنيفات تقسم الأدوية وفقًا لها علامات مختلفة.

يتم تقسيم جميع حاصرات بيتا اعتمادًا على خصائص تأثيرها على المستقبلات:

  • أدوية غير انتقائية
  • الأدوية الانتقائية.

لا تملك مجموعة من العوامل غير الانتقائية القدرة على اختيار مستقبلات الأدرينالية للحجب. أنها تؤثر على جميع الهياكل.

يتجلى هذا التأثير على الجسم في شكل انخفاض في تخثر الدم وانخفاض في عدد اللويحات ومستوى الضغط في الأوعية الدموية، يتم تطبيع إيقاع تقلصات عضلة القلب ، أغشية الخلايا.

الأدوية الأكثر شيوعًا بين حاصرات بيتا غير الانتقائية هي:

  • ساندينورم.
  • فيستاجين.
  • كورجارد.
  • فيستاجان.
  • ترازيكور.
  • خفقت.
  • سوتاليكس.
  • أوكومول.
  • Obzidan.

تكلفة هذه الأدوية متنوعة للغاية وتتراوح بين 50 ريالاً سعوديًا. يصل إلى 1000r. للتغليف.

تعمل حاصرات بيتا الانتقائية بشكل هادف على نوع معين من المستقبلات. الاسم الثاني لهذه المجموعة هو انتقائي للقلب. توجد المستقبلات المحظورة في خلايا عضلة القلب والأنسجة الدهنية وكذلك في الأمعاء.

ممثلو المجموعة الانتقائية هم:

  • ميتوبرولول.
  • تينورمين.
  • إسمولول.
  • كوريول.
  • نيبيكور.
  • كوردانوم.
  • فاساكور.
  • اسيكور.

تكلفة الأدوية في الصيدليات متنوعة. يعتمد ذلك على الشركة المصنعة وتركيز المكون النشط وكذلك عدد الأقراص الموجودة في العبوة.

الأدوية المحلية أرخص بكثير من نظائرها الأجنبية. تكلفتها ، كقاعدة عامة ، لا تتجاوز 250 روبل. الأموال الأجنبية لها سعر أعلى من 500 روبل.

بالإضافة إلى الانتقائية ، يمكن أن يعتمد التصنيف على مدى تقدم الدواء وحداثته. وهكذا ، من بين أدوية مجموعة حاصرات بيتا ، يتم تمييز 3 أجيال.

يتميز الجيل الأول من الأدوية بعدم انتقائية العمل. وتشمل هذه:

  • بروبرانولول.
  • السوتالول.
  • تيمولول.

يتضمن الجيل الثاني من أدوية مجموعة حاصرات بيتا أدوية انتقائية:

  • ميتوبرولول.
  • إسمولول.

يجمع الجيل الثالث من الأدوية بين وسائل التأثيرات الانتقائية وغير الانتقائية:

  • تالينولول.
  • سيليبرولول.
  • كارتيولول.

حاليًا ، هو الجيل الثالث من الأدوية الأكثر استخدامًا. وهي تختلف أقل كميةموانع و.

ومع ذلك ، لا يمكنك اختيار الدواء الخاص بك. لا يمكن القيام بذلك إلا من قبل الطبيب المعالج بناءً على نتائج الفحص العام للجسم.

أعلى جودة وأكثر فاعلية لحاصرات بيتا

تحتل مجموعة حاصرات بيتا من الجيل الثالث مكانة رائدة من حيث فعالية العمل. هذا هو أكثر أنواع الأدوية حداثة وتقدمًا التي تعمل على المستقبلات الكظرية.

الأفضل من بينها المخدرات تحت اسم تجاري، إلى جانب .

كارفيديلول دواء انتقائي. خلال فترة استقباله يلاحظ تخفيض فعالكما ينخفض ​​مستوى الضغط في الأوعية الدموية نتيجة تمدد التجويف ، كما ينخفض ​​عدد اللويحات.

- يجمع بين نوعين من الإجراءات. يقلل بشكل فعال من ضغط الدم ويساعد أيضًا في مكافحة أمراض القلب. Nebivolol أغلى من Carvediol.

كيف تؤثر حاصرات بيتا على ضغط الدم

تمنع حاصرات بيتا عمل المستقبلات الأدرينالية الخاصة في الجسم ، والموجودة في خلايا أنسجة عضلة القلب ، والكبد ، والأنسجة الدهنية ، وما إلى ذلك. ونتيجة لانخفاض نشاط المستقبلات ، تحدث التغييرات التالية في: الجسم:

  • يتباطأ إيقاع تقلصات القلب إلى حد ما وتتطلب خلايا عضلة القلب كمية أقل من الأكسجين ؛
  • يتم تطبيع عملية تدفق الدم في منطقة الشريان التاجي وتحدث تغذية عالية الجودة لعضلة القلب ؛
  • يتم إنتاج مادة الرينين ، مما يقلل من المقاومة المحيطية ؛
  • يتم إنتاج مواد بيولوجية فعالة خاصة تعمل على توسيع تجويف الأوعية الدموية ؛
  • تصبح أغشية الخلايا أقل نفاذية لأيونات الصوديوم والبوتاسيوم.

تحدث كل هذه العمليات في وقت واحد تقريبًا ، ونتيجة لذلك ، يحدث انخفاض في ضغط الدم. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ تأثير تطبيع معدل ضربات القلب ووظيفة عضلة القلب.

تعليمات الاستخدام

مدة مسار الإعطاء وجرعة الأدوية و المخطط العاميتم تحديد العلاج. لكي يكون العلاج فعالاً ، يجب مراعاة الحالة العامة لجسم المريض ، سواء كان هناك أي موانع.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم إجراء مراقبة منتظمة لحالة المريض. إذا تم الكشف عن آثار جانبية ، يقوم الطبيب باستبدال الدواء بأخرى مماثلة.

أثناء العلاج بأكمله ، من الضروري مراقبة قراءات ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. حتى مع وجود انحرافات طفيفة عن القاعدة ، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور لتعديل العلاج.

آثار جانبية

في بعض الحالات ، يكون العلاج بحاصرات بيتا مصحوبًا بآثار جانبية سلبية:

  • شعور التعب المزمنوزيادة التعب.
  • انتهاك إيقاع تقلصات القلب في اتجاه التباطؤ ؛
  • زيادة مظاهر الربو.
  • تسمم الجسم ، والذي يتجلى في الغثيان والقيء المصاحب ؛
  • انخفاض في تركيز الجلوكوز في الدم.
  • انخفاض الضغط المفرط في الأوعية.
  • التغيرات المرضية في عمليات التمثيل الغذائي.
  • زيادة أعراض أمراض الرئة.
  • ضعف التركيز
  • اضطرابات عسر الهضم الجهاز الهضمي;
  • انخفاض الرغبة الجنسية
  • تطوير العمليات الالتهابيةعلى الغشاء المخاطي للعينين.
  • الطفح الجلدي التحسسي في كل مكان بشرة;
  • اضطرابات الدورة الدموية في الأطراف.

إذا ظهرت آثار جانبية أثناء العلاج بهذه الأدوية ، فعندئذٍ يتوقف الدواء عن تناوله. يختار الطبيب نظائرها الأكثر ملاءمة.

موانع

  • الربو؛
  • التعصب الفردي لمكونات دواء معين ؛
  • أمراض إيقاع القلب في شكل انخفاض في عدد الانقباضات ؛
  • انتهاك الدافع من الأذين إلى البطين.
  • عدم كفاية عمل البطين الأيسر.
  • أمراض الأوعية الدموية.
  • مستوى منخفضضغط الدم.

بالإضافة إلى ذلك ، لا ينبغي تناول حاصرات بيتا أثناء الحمل وأثناء فترة التخطيط له.

جرعة مفرطة

إذا تم تناول حاصرات بيتا بشكل غير صحيح ، فقد تم تجاوز الجرعات الموصى بها ومدة العلاج ، وقد تحدث ظاهرة الجرعة الزائدة. ويرافقه ما يلي مظاهر أعراض:

  • دوار شديد;
  • اضطرابات ضربات القلب.
  • انخفاض حاد في معدل ضربات القلب.
  • ازرقاق الجلد
  • التشنجات.
  • غيبوبة.

إذا حدث تسمم دوائي على خلفية جرعة زائدة ، فمن الضروري تقديم الإسعافات الأولية في أقرب وقت ممكن. رعاية طبيةللضحية. ويشمل:

  1. غسل معدة المريض
  2. تناول الأدوية الماصة
  3. مكالمة طارئة.

اعتمادًا على الأعراض ، يمكن وصف المريض أدوية مختلفةلتطبيع الدولة. في حالة اضطراب ضربات القلب ، يتم إعطاء الضحية الأتروبين أو الأدرينالين أو الدوبامين ، اعتمادًا على خصائص علم الأمراض.

الفرق من حاصرات ألفا

الجميع الأدوية، التي تثبط وتعيق نشاط المستقبلات الكظرية ، تنقسم إلى المجموعات التالية:

  • حاصرات بيتا.

تعمل أدوية مجموعة ألفا على المستقبلات المقابلة. يهدف تأثيرها إلى تبسيط عملية تدفق الدم ، والتي بدورها تقلل من مستوى الضغط في الأوعية. يمكن اعتبار التأثير الإضافي عند تناول حاصرات ألفا انخفاضًا في مستويات الكوليسترول.

يشارك: