كتاب مرجعي طبي geotar. Esmolol (Esmolol) - تعليمات للاستخدام ، الوصف ، الإجراء الدوائي ، مؤشرات للاستخدام ، الجرعة وطريقة التطبيق ، موانع الاستعمال ، الآثار الجانبية الاسم التجاري Esmolol

وصف

وصف مفصل

وصف مفصل

التأثير الدوائي

حاجز بيتا 1 الانتقائي للقلب ، خالي من محاكاته الودي ونشاط تثبيت الغشاء. له تأثير سلبي كرونو ، داخلي ، درومو ، وباتموتروبيك. يمنع التشغيل التلقائي لعقدة الجيوب الأنفية ، ويطيل فترة المقاومة ويبطئ التوصيل عبر العقدة الأذينية البطينية. يثبط النبضات الودية المركزية ويقلل من حساسية الأنسجة المحيطية للكاتيكولامينات. يقلل من معدل ضربات القلب ، وانقباض عضلة القلب ، واستهلاك القلب للأكسجين (تأثير مضاد للذبحة الصدرية) ، القلب الناتجو م. يستمر التأثير المضاد للذبحة الصدرية وخافض للضغط من 10 إلى 20 دقيقة بعد توقف التسريب.

عندما يتم إعطاؤه عن طريق الوريد ، فإنه يرتبط بالبروتينات بنسبة 55٪ ، ويتحلل بسرعة في كريات الدم الحمراء بواسطة الإسترات إلى مستقلب حمض حر (النشاط هو 1/1500 من نشاط إسمولول) والميثانول. T1 / 2 - 9 دقائق ، مستقلب الحمض الحر - 3.7 ساعات (مع زيادة الفشل الكلوي 10 مرات). يتم الوصول إلى تركيز التوازن في الدم خلال 5 دقائق بجرعة تحميل وبعد 30 دقيقة بدونها. تفرز عن طريق الكلى كمستقلب.

في الجرعات التي تتجاوز الحد الأقصى للصيانة للإنسان بمقدار 8 مرات (الأرانب) و 30 مرة (للجرذان) ، لديها تأثير سامعلى جسم الأم ، يزيد من وتيرة الارتشاف ووفيات الجنين.

موانع

فرط الحساسية ، بطء القلب الجيبي(أقل من 45 نبضة في الدقيقة) ، صدمة قلبية، كتلة AV من الدرجة الثانية إلى الثالثة ، قصور القلب الحاد ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، الحصار الجيبي الأذيني ، انخفاض ضغط الدم الشرياني (SBP أقل من 90 مم زئبق ، DBP أقل من 50 مم زئبق) ، نزيف ، نقص حجم الدم.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

أثناء الحمل ، من الممكن أن يكون التأثير المتوقع للعلاج يفوق المخاطر المحتملة على الجنين. على الرغم من عدم إجراء دراسات كافية ومضبوطة جيدًا حول سلامة الاستخدام عند النساء الحوامل ، عند استخدام esmolol في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل وأثناء الولادة ، تطور بطء القلب في الجنين ، والذي استمر بعد انتهاء تسريب الدواء ، تم الإبلاغ عنها.

آثار جانبية

تم تقييم وتيرة الآثار الجانبية مع استخدام esmolol في 369 مريضا يعانون من عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني وأكثر من 600 مريض أثناء أو بعد العمليات المشمولة في التجارب السريرية. كانت معظم التأثيرات الملحوظة خفيفة وعابرة. الاكثر اهمية أثر جانبيكان هناك انخفاض ضغط الدم (انظر "الاحتياطات"). خلال فترة دراسات ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن حدوث نتائج قاتلة في الحالات السريرية عندما كان من المحتمل أن يستخدم esmolol للتحكم في معدل البطين (انظر "الاحتياطات").

من الجانب الجهاز العصبيوأجهزة الحس:دوار (3٪) ، نعاس (3٪) ، صداع(2٪) ، هياج (2٪) ، ارتباك (2٪) ، شعور بالتعب (1٪) ؛ أقل من 1٪ - دوار خفيف ، وهن ، وتنمل ، واكتئاب ، وقلق ، وتشنجات ، وضعف التفكير ، والتذوق ، والرؤية والكلام.

من الجانب من نظام القلب والأوعية الدمويةوالدم (تكون الدم ، الارقاء):انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض (مصحوبًا بالتعرق الغزير والدوخة) - 12 ٪ (توقف العلاج في حوالي 11 ٪ من المرضى ، نصفهم يعانون من انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض) ، انخفاض ضغط الدم بدون أعراض - 25 ٪ ، اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (1 ٪) ؛ أقل من 1٪ - شحوب ، احمرار ، بطء القلب (أقل من 50 نبضة / دقيقة) ، ألم في الصدر ، خفقان القلب ، إغماء ، انسداد AV ، وذمة رئوية. في 2 من المرضى دون تسرع القلب فوق البطيني ، ولكن مع مرض الشريان التاجي الشديد (حالة بعد احتشاء عضلة القلب أو الذبحة الصدرية غير المستقرة) متطور قابل للانعكاس (عند التوقف عن العلاج) بطء القلب الشديد / توقف الجيوب الأنفية / توقف الانقباض.

من الجهاز الهضمي:غثيان (7٪) ، قيء (1٪) ؛ أقل من 1٪ - جفاف الفم ، وعسر الهضم ، وفقدان الشهية ، والإمساك ، وعدم الراحة في البطن.

من الجهاز التنفسي:أقل من 1٪ - احتقان بالأنف ، صفير عند التنفس صدر، ضيق في التنفس ، ضيق في التنفس ، تشنج قصبي.

من الجانب جلد: تفاعلات التسريب ، بما في ذلك الالتهاب والتصلب في موقع الحقن (في 8٪ من الحالات) ؛ أقل من 1٪ - وذمة ، حمامي ، تغير لون الجلد ، حرق في موقع الحقن ، نخر الجلد (مع التسرب).

آحرون:أقل من 1٪ - حمى ، تعرق ، قشعريرة ، احتباس بولي ، ألم في منطقة بين الكتفين ، برودة اليدين والقدمين ، متلازمة الانسحاب.

تفاعل

يقوي تأثير مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب ، وتأثير الكينيدين ، والبروكيناميد ، والديسوبيراميد ، والفيراباميل. يزيد من خطر حدوث بطء القلب وانخفاض ضغط الدم على خلفية ريزيربين. محاكيات الودي ومشتقات الزانثين تضعف (بشكل متبادل) التأثيرات ؛ الأدوية الأخرى الخافضة للضغط - تزيد من انخفاض ضغط الدم. يزيد من مستويات البلازما من الديجوكسين. الوارفارين والمورفين والسكسينيل كولين تزيد من تركيزات البلازما. غير متوافق في حقنة واحدة مع وسائل أخرى ، بما في ذلك. مع 5٪ محلول بيكربونات الصوديوم.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض مفرط في ضغط الدم ، بطء القلب ، انقباضات البطين ، قصور القلب ، تشنج قصبي. جرعة زائدة من esmolol يمكن أن تسبب السكتة القلبية.

علاج:إعطاء المريض وضع Trendelenburg ، العلاج بالأكسجين ، إعطاء السوائل عن طريق الوريد (إذا لم يكن هناك وذمة رئوية) ؛ علاج الأعراض: مع بطء القلب - إدخال كبريتات الأتروبين أو الأيزوبروتيرينول أو الدوبوتامين (من الممكن استخدام الإبينفرين أو إجراء الانظام الوريدي) ؛ مع قصور القلب - في / في تعيين جليكوسيدات القلب و / أو مدرات البول ؛ مع انخفاض ضغط الدم - مضيق للأوعية (ادرينالين ، نوربينفرين ، دوبامين ، دوبوتامين) تحت سيطرة ضغط الدم ؛ يتم إيقاف الانقباضات البطينية الخارجية في / عند إدخال الليدوكائين أو الفينيتوين ، والتشنج القصبي - في / في إدخال ناهضات بيتا 2 (أيزوبروتيرينول) أو مشتقات الزانثين. ربما في / في تعيين الجلوكاجون للقضاء على بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم.

تعليمات خاصة

يجب تخفيف المحلول بتركيز 250 مجم / مل قبل الاستخدام. محلول التسريب(تركيز 10 مجم / مل) يتم تحضيره بإضافة 5 جم (20 مل من محلول بتركيز 250 مجم / مل) من esmolol إلى قنينة 500 مل من السائل الوريدي (تتم إزالة 20 مل منها تحت ظروف معقمة). يتم تخزين المحلول المحضر لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة ؛ لا ينبغي تجميده. لا ينصح باستخدام إبر الفراشة.

وصف العنصر النشط

التأثير الدوائي

حاصرات بيتا انتقائية للقلببدون نشاط الودي الداخلي واستقرار الغشاء. لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى انخفاض تكوين cAMP من ATP الذي يحفزه الكاتيكولامينات ، وتيار الكالسيوم داخل الخلايا ، وانخفاض معدل ضربات القلب وانخفاض انقباض عضلة القلب.

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى انخفاض الطلب على الأكسجين لعضلة القلب نتيجة لانخفاض معدل ضربات القلب (إطالة الانبساط وتحسين نضح عضلة القلب) وانخفاض الانقباض.

عن طريق زيادة الضغط الانبساطي في البطين الأيسر وزيادة الانتفاخ ألياف عضليةقد يؤدي الفشل البطيني إلى زيادة الطلب على الأكسجين ، خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.

يتم تحديد التأثير المضاد لاضطراب النظم عن طريق تثبيط التوصيل النبضي في التراجع ، وبدرجة أقل ، الاتجاهات العكسية عبر العقدة الأذينية البطينية وعلى طول المسارات الإضافية.

يحدث الإجراء من لحظة الإعطاء ، يتطور التأثير العلاجي الكامل بعد دقيقتين من الإعطاء وينتهي بعد 10-20 دقيقة من إيقاف التسريب.

دواعي الإستعمال

الجيوب الأنفية وتسرع القلب فوق البطيني ، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ( رجفان أذيني، الرجفان الأذيني)، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، بما في ذلك. أثناء وبعد العمليات.

نظام الجرعات

في / في ، في / في بالتنقيط. يتم تحديد الجرعة بإعطاء سلسلة من جرعات التحميل والصيانة. في حالة عدم انتظام ضربات القلب ، في البداية ، باستخدام جهاز الجرعات ، يتم إعطاء جرعة تحميل مقدارها 500 ميكروغرام / كغ لمدة دقيقة واحدة ، ثم بمعدل 50 ميكروغرام / كغ / دقيقة خلال الدقائق الأربع التالية ؛ عندما يتحقق التأثير المطلوب ، جرعة مداومة 25 ميكروغرام / كغ / دقيقة. قد تكون هناك فترات راحة من 5 إلى 10 دقائق بين إعادة التقديم. إذا لم يكن التأثير واضحًا بشكل كافٍ ، بحلول نهاية 5 دقائق ، يجب تكرار إدخال جرعة التحميل ، ثم يجب إعطاء 100 ميكروغرام / كغ / دقيقة في غضون 4 دقائق (مع المحاولات المتكررة ، يمكن زيادة هذه الجرعة إلى 150 ثم 200 ميكروغرام / كغ / دقيقة).

أثناء التخدير التشغيلي - بلعة وريدية 80 ميكروغرام لمدة 15-30 ثانية ثم تسريب بمعدل 150-300 ميكروغرام / دقيقة. ارتفاع ضغط الدم الشرياني أو عدم انتظام ضربات القلب أثناء الجراحة أو بعدها - IV ، 250-500 ميكروغرام / كغ لمدة دقيقة واحدة (جرعة تحميل) ، ثم بالتنقيط الوريدي لمدة 4 دقائق - 50 ميكروغرام / كغ / دقيقة (جرعة صيانة). في حالة عدم وجود تأثير ، يتم إعطاؤه بشكل متكرر ، حتى 4 مرات (جرعة التحميل والصيانة ، وزيادة كل جرعة صيانة لاحقة بمقدار 50 ميكروغرام / كجم). جرعة المداومة القصوى للبالغين 200 ميكروغرام / كغ / دقيقة. الأطفال الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني - في / في التنقيط ، 50 ميكروغرام / كجم / دقيقة ، تليها زيادة في الجرعة (إذا لزم الأمر) كل 10 دقائق إلى 300 ميكروغرام / كجم / دقيقة.

أثر جانبي

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:انخفاض واضح في ضغط الدم (أعراض - 12 ٪ ، بدون أعراض - 25 ٪) ، 1 ٪ - اضطرابات الدورة الدموية الطرفية ؛ أقل من 1٪ - وذمة رئوية ، بطء القلب ، خفقان القلب ، انسداد AV ، انقباض البطين ، إغماء ، انهيار ، التهاب الوريد الخثاري ، "اندفاع" الدم إلى جلد الوجه.

من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: 3٪ - النعاس والقلق. 2٪ - صداع ، هياج ، ارتباك ، شعور بالتعب. أقل من 1٪ - دوار ، تنمل ، وهن ، اكتئاب ، تشنجات ، ضعف في التفكير ، ضعف في التذوق ، رؤية ، كلام.

من الجهاز الهضمي: 7٪ - غثيان. 1٪ - قيء. أقل من 1٪ - جفاف الفم ، عسر الهضم ، فقدان الشهية ، آلام في البطن ، إمساك.

من الجهاز التنفسي:أقل من 1٪ - احتقان بالأنف ، ألم وأزيز في الصدر ، صعوبة في التنفس ، تشنج قصبي ، ضيق في التنفس.

من الجهاز البولي:أقل من 1٪ - انتفاخ وضعف التبول.

من جانب الجلد: 8 ٪ - احتقان الجلد. أقل من 1٪ - شحوب أو تغير لون الجلد ، زراق الأطراف ، طفح جلدي حمامي ، تنخر الجلد (مع إعطاء غير مقصود خارج البراز).

آحرون:انتفاخ في موقع الحقن ، ارتفاع الحرارة ، زيادة التعرق ، قشعريرة ، ألم في منطقة بين الكتفين ، برودة اليدين والقدمين ، متلازمة الانسحاب.

موانع

بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 45 / دقيقة) ، AV block II-III stage ، انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 مم زئبق ، ضغط الدم الانبساطي أقل من 50 مم زئبق) ، صدمة قلبية ، قصور القلب الحاد ، SSS ، الحصار الجيبي الأذيني ، النزيف ونقص حجم الدم والرضاعة ، فرط الحساسيةل esmolol.

الحمل والرضاعة

استخدم بحذر أثناء الحمل.

في الدراسات التجريبية ، عند وصفه بجرعات تتجاوز الحد الأقصى لجرعة الصيانة للإنسان بمقدار 8 مرات (الأرانب) و 30 مرة (للفئران) ، يكون له تأثير سام على جسم الأم ، ويزيد من وتيرة الارتشاف ووفيات الجنين.

بطلان أثناء الرضاعة.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

يجب توخي الحذر في حالات الفشل الكلوي المزمن.

استخدم في كبار السن

يجب توخي الحذر عند كبار السن.

تطبيق للأطفال

تعليمات خاصة

يجب توخي الحذر في حالات الربو القصبي ، ومرض الانسداد الرئوي المزمن (انتفاخ الرئة ، والتهاب الشعب الهوائية الانسدادي المزمن) ، وفشل القلب المزمن ، والفشل الكلوي المزمن ، وارتفاع ضغط الدم الثانوي (بسبب تضيق الأوعية ، أثناء الجراحة أو بعدها ، على خلفية انخفاض حرارة الجسم) ، السكري، حمل، كبار السن.

خلال فترة العلاج ، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة ومستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم ومعدل ضربات القلب. لا ينصح باستخدامه لإدخال إبرة الفراشة.

الخبرة في الأطفال محدودة.

من الضروري مراعاة إمكانية إخفاء علامات نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم) لدى مرضى السكري.

على خلفية مثقلة تاريخ الحساسيةربما أكثر شدة ردود الفعل التحسسيةونقص تأثير علاجيمن الجرعات العادية من ادرينالين.

بتركيزات تزيد عن 10 مجم / مل ، من الممكن حدوث تهيج للأنسجة. في حالة حدوث تفاعل موضعي أثناء التسريب ، يجب إيقاف الإعطاء ثم تغيير موقع الحقن.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض مفرط في ضغط الدم ، بطء القلب (10-20 دقيقة بعد التوقف عن تناول الدواء) ، انقباض البطين ، قصور القلب ، تشنج قصبي.

علاج:إعطاء المريض وضعية Trendelenburg ، العلاج بالأكسجين ، مع بطء القلب - كبريتات الأتروبين في الوريد أو الدوبوتامين ، وربما إعطاء الوريد للجلوكاجون أو الإبينفرين ، الانظام الوريدي). مع انخفاض كبير في ضغط الدم - في / في إدخال حلول استبدال البلازما (في حالة عدم وجود وذمة رئوية) وتحت سيطرة ضغط الدم - مضيق للأوعية (الإبينفرين ، النوربينفرين ، الدوبامين أو الدوبوتامين). مع تشنج قصبي - الأيزوبرينالين أو الثيوفيلين. في قصور القلب - جليكوسيدات القلب و / أو الجلوكاجون ومدرات البول. في انقباض البطين- ليدوكائين أو فينيتوين.

تفاعل الدواء

غير متوافق في حقنة واحدة مع الآخرين الأدوية(بما في ذلك محلول بيكربونات الصوديوم 5٪).

يزيد من تركيز الديجوكسين في البلازما.

المورفين والسوكساميثونيوم و مضادات التخثر غير المباشرةزيادة تركيز إسمولول في الدم. يزيد من مدة الحصار العصبي العضلي الناجم عن السوكساميثونيوم بمقدار 1.5 مرة.

تزيد المواد المسببة للحساسية المستخدمة في العلاج المناعي أو المستخلصات المسببة للحساسية لاختبار الجلد من خطر تفاعلات الحساسية الجهازية الشديدة أو الحساسية المفرطة في المرضى الذين يتلقون الإسمولول.

عند تناول الفينيتوين عن طريق الوريد ، فإن أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق (مشتقات الهيدروكربونات) تزيد من شدة التأثير المثبط للقلب واحتمالية خفض ضغط الدم.

يغير فعالية الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم ، ويخفي أعراض الإصابة بنقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم).

يقلل من تخليص الليدوكائين والزانثين (ماعدا ديفيلين) ويزيد تركيزهم في البلازما ، خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة في التصفية الأولية للثيوفيللين تحت تأثير التدخين.

تضعف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التأثير الخافض لضغط الدم (احتباس الصوديوم وحصار تخليق البروستاجلاندين في الكلى) والكورتيكوستيرويدات والأستروجين (احتباس الصوديوم).

جليكوسيدات القلب ، ميثيل دوبا ، ريزيربين وجوانفاسين ، حاصرات قنوات الكالسيوم (فيراباميل ، ديلتيازيم) ، الأميودارون والأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم تزيد من خطر الإصابة بتباطؤ القلب أو تفاقمه ، وحصار AV ، والسكتة القلبية وفشل القلب.

يمكن أن يؤدي نيفيديبين إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.

مع الاستخدام المتزامن مع العوامل الخافضة للضغط (بما في ذلك مدرات البول ، الكلونيدين ، الودي ، الهيدرالازين) ، من الممكن حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم.

يطيل تأثير مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب وتأثير الكومارين المضاد للتخثر.

مضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات ومضادات الذهان (مضادات الذهان) والإيثانول والمهدئات والمنومات تزيد من تثبيط الجهاز العصبي المركزي.

لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO بسبب الزيادة الكبيرة في التأثير الخافض للضغط ، يجب أن يكون التوقف في العلاج بين تناول مثبطات MAO و esmolol 14 يومًا على الأقل.

تزيد قلويدات الإرغوت غير المهدرجة من خطر الإصابة باضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

المستحضرات التي تحتوي على Esmolol (Esmolol ، كود ATC (ATC) C07AB09):

Breviblok (Esmolol) - تعليمات رسمية للاستخدام. الأدوية الموصوفة ، معلومات مخصصة لأخصائيي الرعاية الصحية فقط!

المجموعة السريرية الدوائية:

حاصرات بيتا 1

التأثير الدوائي

مانع انتقائي للقلب لمستقبلات β1 الأدرينالية ، والذي له بداية سريعة للعمل ، ومدة قصيرة جدًا للعمل ، وفي الجرعات العلاجية ليس له نشاطه الودي وتثبيت الغشاء. لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم.

إنه يقلل من تكوين AMP الدوري من ATP الذي يحفزه الكاتيكولامينات ، ويقلل من التيار داخل الخلايا لأيونات الكالسيوم ، ويقلل من معدل ضربات القلب ، ويبطئ التوصيل ، ويقلل من انقباض عضلة القلب. يتم تحديد التأثير المضاد لاضطراب النظم عن طريق تثبيط التوصيل النبضي في التراجع ، وبدرجة أقل ، في الاتجاهات العكسية عبر العقدة الأذينية البطينية وعلى طول المسارات الإضافية.

Breviblok ، مثل غيرها من حاصرات بيتا ، له تأثير سلبي داخلي ، كرونو ، batmo- و dromotropic.

في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، لم تكن هناك اختلافات في تأثيرات الدورة الدموية مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا.

يحدث الإجراء من لحظة الإعطاء ، يتطور التأثير العلاجي الكامل بعد دقيقتين من الإعطاء وينتهي بعد 10-20 دقيقة من إيقاف التسريب.

الدوائية

التوزيع والتمثيل الغذائي

يتم استقلاب Esmolol بواسطة إسترات كريات الدم الحمراء إلى المستقلب الحمضي ASL-8123 ، الذي يحتوي على نشاط حاصرات بيتا ضعيف (أقل من 0.1٪ من esmolol hydrochloride).

تبلغ نسبة ارتباط الأسمولول ببروتينات البلازما 55٪ (بالنسبة لمستقلب الحمض ، يكون هذا الرقم 10٪ فقط).

تربية

يستغرق T1 / 2 esmolol بعد الحقن الوريدي حوالي 9 دقائق. T1 / 2 من مستقلب الحمض في البول حوالي 3.7 ساعات ، ويخرج أقل من 2٪ من الإسمولول في البول دون تغيير.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في حالة الفشل الكلوي المزمن ، يزيد T1 / 2 من مستقلب الحمض في البول 10 مرات.

مؤشرات لاستخدام عقار BREVIBLOCK

• تسرع القلب فوق البطيني ، بما في ذلك الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية وتسرع القلب الجيبي ؛
• عدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني أثناء وبعد التدخلات الجراحية.

نظام الجرعات

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد. يجب اختيار الجرعة بشكل فردي وتعديلها حسب الاستجابة السريرية.

عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني

جرعة فعالة من Brevibloc لعلاج عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني هي 50-200 ميكروغرام / كغ / دقيقة (حتى 300 ميكروغرام / كغ / دقيقة). في بعض المرضى ، كانت جرعة 25 ميكروغرام / كغ / دقيقة كافية. يجب اختيار الجرعة وفقًا لـ بشكل فرديبالمعايرة ، حيث تتضمن كل خطوة جرعة تحميل متبوعة بجرعة صيانة.

مخطط البدء والعلاج

1. إدارة جرعة تحميل 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة على مدى دقيقة واحدة متبوعة بجرعة صيانة 50 ميكروغرام / كغ / دقيقة على مدى 4 دقائق *.

2. بنتيجة إيجابية: إدخال جرعة مداومة 50 ميكروغرام / كغ / دقيقة.

3. إذا كانت النتيجة سلبية في غضون 5 دقائق: كرر جرعة 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة دقيقة واحدة ؛ زيادة جرعة المداومة إلى 100 ميكروجرام / كجم / دقيقة خلال 4 دقائق.

4. بنتيجة إيجابية: إدخال جرعة مداومة 100 ميكروغرام / كغ / دقيقة.

5. إذا كانت النتيجة سلبية في غضون 5 دقائق: كرر جرعة 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة دقيقة واحدة ؛ زيادة جرعة المداومة إلى 150 ميكروجرام / كجم / دقيقة خلال 4 دقائق.

6. بنتيجة إيجابية: إدخال جرعة مداومة 150 ميكروجرام / كجم / دقيقة.

7. إذا كانت النتيجة سلبية: كرر جرعة 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة دقيقة واحدة ؛ زيادة جرعة المداومة إلى 200 ميكروغرام / كغ / دقيقة والحفاظ على هذا المستوى.

* إذا تم تحقيق الدرجة المرغوبة من خفض معدل ضربات القلب ، ولكن تم تقليل ضغط الدم ، يجب إيقاف جرعة التحميل وتقليل جرعة المداومة من 50 ميكروجرام / كجم / دقيقة إلى 25 ميكروجرام / كجم / دقيقة أو أقل. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الفاصل الزمني بين خطوات المعايرة من 5 إلى 10 دقائق.

ملاحظة: لا يوجد دليل على أن جرعات المداومة التي تزيد عن 200 ميكروجرام / كجم / دقيقة تؤدي إلى تأثير علاجي أكبر. لم يتم دراسة سلامة الجرعات التي تزيد عن 300 ميكروغرام / كجم / دقيقة.

التحول إلى الأدوية البديلة

بعد الوصول إلى معدل ضربات القلب المطلوب ومستقر حالة سريريةفي المرضى الذين يعانون من تسرع القلب فوق البطيني ، يمكن الانتقال إلى الأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم ، مثل فيراباميل أو بروبرانولول أو ميتوبرولول أو ديجوكسين أو كينيدين.

يجب تقليل جرعة Brevibloc على النحو التالي.

1. في غضون الساعة الأولى بعد الجرعة الأولى من الدواء البديل ، قلل من معدل إعطاء Breviblok مرتين.

2. بعد الجرعة الثانية من الدواء البديل ، يجب مراقبة معدل ضربات قلب المريض وإذا استمر معدل ضربات القلب المُرضي خلال الساعة الأولى ، يجب إيقاف Brevibloc.

لم يتم تقييم إدارة Brevibloc لأكثر من 24 ساعة. يجب توخي الحذر عند إدخال عقار Breviblok الذي يستمر لأكثر من 24 ساعة.

تسرع القلب حول الجراحة وارتفاع ضغط الدم الشرياني

في علاج تسرع القلب و / أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني في الفترة المحيطة بالجراحة ، يجب استخدام أنظمة الجرعات التالية.

أ) العلاج أثناء العملية: مع تخدير عامعند الحاجة إلى التحكم في معدل البطين ، قم بإعطاء جرعة تحميل بولية مقدارها 80 مجم خلال 15-30 ثانية متبوعة بالتسريب بجرعة 150 ميكروجرام / كجم / دقيقة. عاير معدل التسريب حسب الحاجة حتى 300 ميكروجرام / كجم / دقيقة.

ج) بعد الشفاء من التخدير العام ، يتم التسريب بمعدل 500 ميكروجرام / كجم / دقيقة لمدة 4 دقائق متبوعًا بالتسريب 300 ميكروجرام / كجم / دقيقة.

ج) ب فترة ما بعد الجراحةعندما يسمح الوقت بمعايرة الجرعة ، أعط جرعة تحميل مقدارها 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة دقيقة واحدة قبل كل خطوة معايرة لضمان البدء السريع لعمل الدواء. مراحل المعايرة 50 و 100 و 150 و 200 و 250 و 300 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة 4 دقائق لكل منها ، مع التوقف عند تحقيق التأثير العلاجي المطلوب.

معلومات إضافية عن الجرعات: عند حدوث تأثير علاجي أو انخفاض في ضغط الدم ، توقف عن إعطاء جرعة التحميل وخفض معدل التسريب إلى 12.5-25 ميكروغرام / كغ / دقيقة. بالإضافة إلى ذلك ، إذا لزم الأمر ، يمكنك زيادة الفاصل الزمني بين خطوات المعايرة من 5 إلى 10 دقائق.

يجب إيقاف Brevibloc إذا اقترب معدل ضربات القلب أو ضغط الدم بسرعة أو تجاوز حد الأمان ، ثم استأنف دون تحميل جرعات بجرعة مخفضة بعد عودة معدل ضربات القلب أو ضغط الدم إلى المستوى المرضي.

أثر جانبي

لوحظت التفاعلات التالية في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني الذين عولجوا ب Brevibloc قبل أو بعد تدخل جراحي. كانت معظم ردود الفعل عابرة. أكثر دقة أثر سلبيكان هناك انخفاض ملحوظ في ضغط الدم. ارتبطت حالات الوفيات الفردية المبلغ عنها باستخدام الدواء في المواقف السريرية الصعبة ، عندما كان من المفترض أن يستخدم Breviblok فقط للتحكم في معدل ضربات القلب.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: انخفاض واضح في ضغط الدم ، يصاحب ذلك في 12٪ من الحالات الاعراض المتلازمة، وفي 25٪ من الحالات - بدون أعراض ؛ 10٪ من المرضى يعانون من التعرق مع انخفاض واضح في ضغط الدم. 1 ٪ - انتهاك الدورة الدموية الطرفية ؛ أقل من 1٪ - شحوب ، "احمرار" من الدم في الوجه ، بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ، ألم في الصدر ، إغماء ، وذمة رئوية ، انسداد AV. في 2 من المرضى دون تسرع القلب فوق البطيني ، ولكن مع قصور حاد في القلب (احتشاء عضلة القلب أو الذبحة الصدرية غير المستقرة) ، تطور بطء القلب الشديد وانقباض الانقباض ، والذي اختفى بعد التوقف عن تناول الدواء.

من جانب الجهاز العصبي المركزي: 3٪ - دوار ، نعاس. حوالي 2 ٪ - الارتباك والصداع والانفعالات الحركية. حوالي 1٪ - شعور بالتعب. أقل من 1٪ - تنمل ، وهن ، اكتئاب ، ضعف في التفكير ، قلق ، صداع خفيف ، تشنجات (حالة واحدة من التشنجات المميتة).

من الجهاز التنفسي: أقل من 1٪ - تشنج قصبي ، ضيق تنفس ، ضيق تنفس.

من الجهاز الهضمي: 7٪ - غثيان. حوالي 1٪ - قيء. أقل من 1٪ - عسر الهضم ، الإمساك ، جفاف الفم ، عدم الراحة في البطن ، فقدان الشهية. في بعض الحالات - انتهاك الذوق.

ردود الفعل المحلية: 8٪ - ردود فعل محلية غير مرغوب فيها ، بما في ذلك الالتهاب والتصلب. تورم ، احمرار ، تغير لون الجلد ، حرق في موقع الحقن ، التهاب الوريد الخثاري. نخر الجلد الموضعي في حالة التسرب.

أخرى: أقل من 1٪ - احتباس البول ، ضعف الكلام ، ضعف البصر ، ألم في منطقة بين القطبين ، قشعريرة ، حمى.

موانع لاستخدام BREVIBLOCK

• بطء القلب الشديد (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ؛
• SSSU ؛
• كتلة AV II و III درجة ؛
• كتلة الجيبية الأذينية الثانية والثالثة درجة ؛
• صدمة قلبية؛
• قصور القلب الحاد
• انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق ، وضغط الدم الانبساطي أقل من 50 ملم زئبق) ؛
• نقص حجم الدم.
• حمل؛
• فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛
• العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان) ؛
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

استخدم BREVIBLOCK أثناء الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات كافية ومراقبة بدقة لاستخدام الدواء في النساء الحوامل. ومن المعروف أن استخدام Breviblok في الفصل الثالثالحمل وأثناء الولادة يسبب بطء قلب الجنين ، والذي يستمر بعد التوقف عن تناول الدواء. يجب تجنب وصف الدواء للنساء اللائي يشتبه في حملهن أو يثبت لهن الحمل.

من غير المعروف ما إذا كان يتم إفراز الإسمولول منه حليب الثدي. تجنب إدخال الدواء أثناء الرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تعليمات خاصة

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من الآتي الأمراض المصاحبةالشروط: حصار AV من الدرجة الأولى ، الربو القصبي، مرض الانسداد الرئوي المزمن انتهاك الدورة الدموية الطرفية (متلازمة رينود ، العرج المتقطع) ؛ قصور القلب المزمن؛ مزمن فشل كلوي؛ سن الشيخوخة السكري؛ ارتفاع ضغط الدم الشرياني الثانوي (بسبب تضيق الأوعية ، أثناء الجراحة أو بعدها ، على خلفية انخفاض درجة حرارة الجسم).

في المرضى الذين يعانون من ذبحة برنزميتال ، قد تزيد حاصرات بيتا من عدد ومدة العلاج هجمات الذبحة الصدريةالمرتبطة بتضيق الأوعية غير المعوض الشرايين التاجية. في مثل هؤلاء المرضى ، لا ينبغي استخدام حاصرات بيتا غير الانتقائية ، ويجب استخدام حاصرات بيتا 1 الانتقائية فقط مع احتياطات خاصة.

خلال فترة العلاج ، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة ومستمرة لتخطيط القلب وضغط الدم ومعدل ضربات القلب.

Breviblok غير مخصص للاستخدام في الحالات المزمنة.

في حالة حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم ، يجب تقليل معدل الإعطاء أو ، إذا لزم الأمر ، يجب إيقاف إعطاء الدواء. في غضون 30 دقيقة بعد التوقف عن الإعطاء ، يعود ضغط الدم إلى قيمه الأصلية.

مع تطور تفاعل موضعي ، يجب تغيير موقع الحقن واتخاذ التدابير اللازمة لمنع التسرب.

نظرًا لأنه لا يمكن استبعاد متلازمة الانسحاب ، كما هو الحال مع جميع حاصرات بيتا ، يجب توخي الحذر عند التوقف المفاجئ عن Brevibloc في مرضى CAD.

يقلل حصار بيتا من انقباض عضلة القلب وقد يؤدي إلى فشل القلب أو تفاقمه. في أول علامة أو أعراض لاكتئاب عضلة القلب المهم سريريًا ، يجب تقليل جرعة Brevibloc أو إيقافها. في بعض الحالات قد يكون ذلك ضروريا علاج إضافي. يجب توخي الحذر عند استخدام Brevibloc في المرضى الذين يعانون من وظيفة مقلصةعضلة القلب.

عند استخدام عقار Breviblok ، لوحظ بطء القلب ، بما في ذلك. السكتة القلبية الشديدة. يجب استخدام Brevibloc بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من انخفاض معدل ضربات القلب قبل العلاج وفقط عندما تعتبر الفائدة المحتملة تفوق المخاطر. في حالة حدوث بطء القلب الشديد ، قلل من جرعة الدواء أو توقف عن تناوله. في بعض الحالات ، قد تكون هناك حاجة إلى علاج إضافي.

يمكن استخدام Brevibloc ، نظرًا لانتقائه لمستقبلات β1 الأدرينالية وقابلية المعايرة ، بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض تشنج القصبات. ومع ذلك ، نظرًا لأن الانتقائية 1 ليست مطلقة ، يلزم إجراء معايرة دقيقة لجرعة الدواء لتحقيق أقل جرعة فعالة ممكنة. في حالة حدوث تشنج قصبي أو تفاقم التشنج القصبي الحالي ، يجب إيقاف التسريب على الفور ، وإذا لزم الأمر ، يجب وصف منبه بيتا 2 الأدرينالي.

يجب إعطاء Brevibloc بحذر للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. تفرز الكلى المستقلب الحمضي للإسمولول بشكل رئيسي دون تغيير. يتم تقليل إفرازه بشكل كبير في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى.

في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (بما في ذلك مرض رينود أو متلازمة وآفات الانسداد الأوعية المحيطية) يجب استخدام Breviblok ، مثل حاصرات بيتا الأخرى ، بحذر شديد ، لأن. تفاقم محتمل لهذه الاضطرابات.

على خلفية استخدام حاصرات بيتا في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر الإصابة بتفاعلات الحساسية ، من الممكن حدوث استجابة أكثر وضوحًا للتعرض لمسببات الحساسية أو زيادة الحساسية لمسببات الحساسية.

لم يتم دراسة استخدام Brevibloc لأكثر من 24 ساعة بشكل كافٍ ، وبالتالي يجب إجراء مثل هذه الإدارة بحذر.

تجنب حقن Brevibloc في الأوردة الصغيرة أو من خلال قسطرة بإبرة فراشة.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لا يؤثر الدواء على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم.

جرعة مفرطة

الأعراض: بطء قلب محتمل ، انخفاض مفرط في ضغط الدم ، تفكك كهروميكانيكي ، فقدان للوعي ، سكتة قلبية. لوحظت حالات وفاة عند جرعات تحميل عالية جدًا تتراوح من 625 مجم إلى 2.5 جم.

العلاج: يجب أن تكون الخطوة الأولى في حالة ظهور أعراض الجرعة الزائدة هي التوقف عن تناول الدواء.

وفقًا لتقدير الطبيب ، يجب اتخاذ التدابير التالية: في حالة بطء القلب ، إدخال الأتروبين أو دواء آخر مضاد للكولين ؛ مع تشنج قصبي - في / في إدخال عامل تحفيز الأدرينالين beta2 و / أو مشتق الثيوفيلين ؛ في قصور القلب - في / في إدخال مدر للبول و / أو جليكوسيد القلب؛ في حالة الصدمة - إعطاء الدواء عن طريق الوريد مع تأثير مؤثر في التقلص العضلي الإيجابي ، على سبيل المثال ، الدوبامين ، الدوبوتامين ، الأيزوبروتيرينول ؛ مع انخفاض ضغط الدم الشرياني مع مظاهر سريرية - في / في إدخال السوائل و / أو مقابض الأوعية مثل الدوبامين أو النوربينفرين.

تفاعل الدواء

لا ينصح باستخدام Esmolol في وقت واحد مع حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة فيراباميل ، وبدرجة أقل ، ديلتيازيم بسبب زيادة التأثير المثبط على انقباض عضلة القلب والتوصيل AV ؛ مع جليكوسيدات القلب - بسبب التباطؤ المفرط في التوصيل AV ؛ مع الكلونيدين - بسبب زيادة خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم الشرياني المتكرر.

مع الاستخدام المشترك للأدوية المضادة لاضطراب النظم من الصنف الأول والإسمولول ، على سبيل المثال ، ديسوبيراميد وكينيدين وأميودارون ، من الممكن زيادة التأثيرات السلبية للدرومو والتقلص العضلي.

مع الاستخدام المشترك للإسمولول والأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم ، يمكن تعزيز تأثير سكر الدم للأخير. قد يخفي حصار بيتا الأدرينالية مظاهر نقص السكر في الدم ، على وجه الخصوص ، عدم انتظام دقات القلب.

عند وصف esmolol مع التخدير عن طريق الاستنشاق ، يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لهذا الأخير. يقلل من مخاطر عدم انتظام ضربات القلب أثناء التنبيب والتخدير.

عند وصف esmolol مع حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة من مجموعة مشتقات dihydropyridine ، على سبيل المثال ، nifedipine ، من الممكن حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي تثبط إنزيم البروستاجلاندين قد تقلل من التأثير الخافض للضغط للإسمولول.

مع الاستخدام المتزامن لـ esmolol مع عقاقير الودي مع نشاط ناهضات بيتا الأدرينالية ، يمكن حدوث إضعاف متبادل للتأثيرات.

مع الاستخدام المتزامن لـ esmolol و succinylcholine ، لا يتغير معدل تطور الحصار العصبي العضلي ، لكن مدته تزداد من 5 دقائق إلى 8 دقائق.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والباربيتورات والفينوثيازين ، بالإضافة إلى الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، إلى انخفاض مفرط في ضغط الدم.

قد يكون للأدوية التي تستنفد احتياطيات الكاتيكولامين ، مثل ريزيربين ، تأثير إضافي عند تناولها مع حاصرات بيتا ، والتي قد تظهر في شكل انخفاض ضغط الدم الشرياني ، وبطء القلب الشديد ، والدوخة ، والإغماء. يجب مراقبة المرضى الذين يتم تناولهم مع هذه الأدوية في نفس الوقت مع Brevibloc عن كثب بحثًا عن علامات انخفاض ضغط الدم في الوقت المناسب.

تفاعل الحرائك الدوائية

مع الاستخدام المتزامن لـ Breviblok و warfarin ، لا يتغير تركيز الوارفارين في بلازما الدم.

مع إعطاء الديجوكسين و Breviblok في الوريد في وقت واحد ، لوحظ زيادة في تركيز الديجوكسين في الدم بنسبة 10-20 ٪. لا يؤثر الديجوكسين على الحرائك الدوائية لبريفيبلوك.

مع إعطاء المورفين و Brevibloc في الوريد في وقت واحد ، لم يلاحظ أي تغيرات في تركيز المورفين في بلازما الدم. زاد تركيز الإسمولول في الدم بمعدل 46٪ ، بينما بقيت معايير الحرائك الدوائية دون تغيير.

عدم التوافق الصيدلاني

Breviblok غير متوافق مع محلول بيكربونات الصوديوم ومحلول فوروسيميد.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

الدواء مخصص للاستخدام فقط في المستشفيات.

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - سنتان.

مجموعة المزرعة: C07AB09 - حاصرات انتقائية لمستقبلات بيتا الأدرينالية.

العمل الدوائي الرئيسيعمل مضاد للذبحة الصدرية ، خافض للضغط ، مضاد لاضطراب النظم. حاصرات انتقائية للقلب β1 الأدرينالية مع بداية سريعة ومدة عمل قصيرة جدًا ؛ في الجرعات العلاجية ، ليس له نشاطه المحاكي للودي وتثبيت الغشاء ، ويقلل من تكوين cAMP من ATP (أدينوسين ثلاثي الفوسفات) الذي يحفزه الكاتيكولامينات ، ويقلل من تدفق Ca2 + داخل الخلايا ، ويقلل من معدل ضربات القلب (معدل ضربات القلب) ، ويبطئ التوصيل ، ويقلل انقباض عضلة القلب يبدأ تأثير الدواء من لحظة الإعطاء ، ويتطور الحد الأقصى من التأثير العلاجي بعد دقيقتين (دقيقة) من الإعطاء وينتهي بعد 10-20 دقيقة (دقيقة) بعد إيقاف التسريب ، وله ارتباط إيثر إنزيمي.

دواعي الإستعمال:عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني BNF (توصية لاستخدام الأدوية في الوصفات الوطنية البريطانية ، الإصدار 60) ، بما في ذلك الرجفان الأذيني والرفرفة الأذينية عدم انتظام دقات القلب الجيبي، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم (AH) ، بما في ذلك أثناء الجراحة وبعدها ، للتنظيم السريع لمعدل البطين في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني أو الرفرفة الأذينية في الفترات التي تسبق الجراحة وبعد الجراحة وفي حالات أخرى عندما يكون التنظيم السريع لمعدل البطين مطلوبًا إيقاع استخدام الدواء فعل قصير، مع عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية غير المعوض ، حيث يكون التدخل المحدد ضروريًا للتنظيم السريع لمعدل ضربات القلب (معدل ضربات القلب) ، غير مخصص للاستخدام في xp. (الأمراض المزمنة.

الجرعة وطريقة الاستعمال:عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني - يجب اختيار الجرعة بشكل فردي ، عن طريق المعايرة ، حيث تحتوي كل خطوة على جرعة تحميل وجرعة صيانة لاحقة ؛ جرعة التحميل هي دائما 500 ميكروغرام / كغ من وزن الجسم (0.05 مل / كغ بتركيز دوائي 10 ملغ / مل) تدار على مدى دقيقة واحدة (دقيقة) جرعة صيانة فعالة من الدواء لعلاج تسرع ضربات القلب فوق البطيني هي 50- 200 ميكروغرام / كغ / دقيقة BNF (توصية لاستخدام الأدوية في الوصفات الوطنية البريطانية ، إصدار 60) ، على الرغم من ذلك جرعات عالية 300 ميكروغرام / كغ / دقيقة. بالنسبة لعدد صغير من المرضى ، فإن جرعة 25 ميكروغرام / كغ / دقيقة كافية ؛ بدء العلاج ونظام الصيانة - جرعة تحميل 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة دقيقة واحدة (دقيقة) ، ثم جرعة صيانة تبلغ 50 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة 4 دقائق (دقيقة) ، إذا كانت إيجابية - جرعة صيانة 50 ميكروغرام / كغ / دقيقة بنتيجة سلبية خلال 5 دقائق ، كرر الإعطاء بجرعة 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة دقيقة واحدة ؛ زيادة جرعة المداومة إلى 100 ميكروجرام / كجم / دقيقة خلال 4 دقائق ، إذا كانت موجبة ، جرعة صيانة 100 ميكروجرام / كجم / دقيقة. بنتيجة سلبية خلال 5 دقائق ، كرر الإعطاء بجرعة 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة دقيقة واحدة ؛ زيادة جرعة المداومة إلى 150 ميكروجرام / كجم / دقيقة خلال 4 دقائق ، إذا كانت إيجابية: إعطاء جرعة مداومة 150 ميكروجرام / كجم / دقيقة. إذا كانت النتيجة سلبية ، كرر الإعطاء بجرعة 500 ميكروغرام / كغ / دقيقة لمدة دقيقة واحدة ؛ قم بزيادة جرعة الصيانة إلى 200 ميكروغرام / كجم / دقيقة واتركها عند هذا المستوى ، عند الوصول إلى الدرجة المطلوبة من انخفاض معدل ضربات القلب (معدل ضربات القلب) أو حد الأمان ، من الضروري إيقاف جرعة التحميل وتقليل فترة الجرعات الأساسية لإدارة الصيانة من 50 ميكروغرام / كجم / دقيقة إلى 25 ميكروغرام / كجم / دقيقة أو حتى أقل ، إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الفترة الفاصلة بين خطوات المعايرة من 5 إلى 10 دقائق ، مع ظهور ردود فعل سلبية ، يمكنك تقليل الجرعة من المخدرات أو وقف الإدارة ؛ الدوائية ردود الفعل السلبيةيجب أن يتوقف في غضون 30 دقيقة.

مضاعفات الآثار الجانبية عند استخدام الأدوية:انخفاض ضغط الدم بدون أعراض ، انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض (التعرق ، الدوخة) ، اضطرابات الدورة الدموية الطرفية ، الشحوب ، الاحمرار ، بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة) ، ألم في الصدر ، إغماء ، وذمة رئوية وحصار AV ، بطء القلب / توقف الجيوب الأنفية / توقف الانقباض ، دوار ، نعاس ، ارتباك ، صداع ، هياج حركي نفسي ، تعب ، تنمل ، وهن ، اكتئاب ، اضطرابات في التفكير ، قلق ، فقدان الشهية ، تشنجات. أعضاء الجهاز التنفسي - تشنج قصبي ، وضيق في التنفس ، وضيق في التنفس ، واحتقان الأنف ، والصفير. شخص سخيف ( الجهاز الهضمي) - الغثيان والقيء وعسر الهضم والإمساك وجفاف الفم وعدم الراحة في البطن وضعف الإحساس بالتذوق. ردود الفعل السلبية في موقع الحقن ، بما في ذلك الالتهاب والتصلب ، والتورم ، والاحمرار أو تغير لون الجلد ، والحرق في موقع الحقن ، والتهاب الوريد الخثاري ونخر الجلد الموضعي مع التسرب ؛ احتباس البول ، ضعف الكلام ، الرؤية ، ألم في منطقة بين القطبين ، قشعريرة وحمى في الفترة المحيطة بالجراحة - بطء القلب والتشنج القصبي.

موانع استعمال الأدوية:بطء القلب الشديد (معدل ضربات القلب أقل من 50) ؛ SSSS (متلازمة الضعف) العقدة الجيبية) ؛ AV و SA block II - III درجة ؛ الصدمة القلبية د (الحادة) HF (قصور القلب) ؛ فرط الحساسية للدواء ، العمر حتى 18 عامًا (لم يتم إثبات سلامة وفعالية الدواء).

أشكال الإفراج عن المخدرات:محلول للحقن ، 10 ملغ / مل ، 10 مل لكل قنينة.

Visamodia مع أدوية أخرى

الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى (ديسوبيراميد ، كينيدين) وأميودارون - تزيد من التأثير على وقت التوصيل الأذيني البطيني وتظهر تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبيًا ؛ مضادات الكالسيوم فيراباميل ، وبدرجة أقل ، الديلتيازيم - تؤثر سلبًا على انقباض m؟ Okarde و AV (الأذيني البطيني) وقت التوصيل. جليكوسيدات الديجيتال - زيادة في زمن التوصيل AV (الأذيني البطيني) كلونيدين - يزيد من خطر ارتفاع ضغط الدم العكسي (ارتفاع ضغط الدم الشرياني) الأنسولين والأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم - يزيد من تأثير خفض نسبة السكر في الدم ، ويخفي ظهور علامات نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب) التخدير عن طريق الاستنشاق العوامل - هناك انخفاض في عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم ؛ مضادات الكالسيوم - مشتقات ديهيدروبيريدين ، مثل نيفيديبين - تزيد من خطر حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم ( الضغط الشرياني) في المرضى الذين يعانون من HF (قصور القلب) - انتهاك لنشاط القلب ؛ مثبطات إنزيم البروستاجلاندين - تقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لمحاكيات الودي - تحييد تأثير حاصرات بيتا الأدرينالية ؛ الاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الباربيتورات ومشتقات الفينوثيازين ، وكذلك الأدوية الخافضة للضغط - زيادة التأثير الخافض للضغط ؛ بالاشتراك مع فيراباميل ، يجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظيفة البطين. متعاطف ، (ريزيربين) - تأثير إضافي ؛ الزانثينات ومحاكيات الودي - تقلل من تأثير بيكربونات الصوديوم غير المتوافقة.

ميزات الاستخدام عند النساء أثناء الحمل والرضاعة

حمليؤدي الاستخدام في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل أو أثناء الولادة إلى بطء قلب الجنين ، والذي يستمر بعد التوقف عن تناول الدواء.
الرضاعة:الرضاعة الطبيعية في

ميزات الاستخدام في حالة قصور الأعضاء الداخلية

خلل في الجهاز الدماغي النخاعي:بحذر في كتلة القلب أنا درجة.
انتهاك وظيفة الموقد: توصيات خاصةلا
ضعف وظائف الكلى:بحرص.
انتهاك لوظيفة الجهاز التنفسي:بحذر في أمراض التشنج القصبي ، ضيق التنفس ، BA (الربو القصبي).

ميزات الاستخدام في الأطفال وكبار السن

الأطفال أقل من 12 عامًاالامان والفاعلية لم تنشا بعد
وجوه كبار السن و كبار السن: يستخدم بحذر ، بدءًا بجرعة أقل

تدابير التطبيق

معلومات للطبيب:تجنب إعطاء الدواء بتركيز أكثر من 10 ملغ / مل ، التسريب في الأوردة الصغيرة أو من خلال قسطرة الفراشة. استخدم بحذر عند مرضى السكري (داء السكري). يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من ضغط انقباضي منخفض قبل العلاج بعناية أثناء المعايرة وحقن المداومة للدواء. مع بداية انخفاض ضغط الدم ، يجب تقليل معدل تناول الدواء أو إيقافه إذا لزم الأمر. ص / دبليو التأثير السلبيخلال فترة التوصيل ، يجب استخدام حاصرات بيتا بحذر عند المرضى الذين يعانون من حصار القلب من الدرجة الأولى. يجب استخدام الدواء لتنظيم وتيرة الانقباض البطيني في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني بحذر إذا كان المريض معرضًا لخطر اضطرابات الدورة الدموية أو إذا كان يتناول أدوية أخرى تقلل أيًا من الظواهر التالية: المحيطية (الأوعية الدموية) المقاومة ، حشو عضلة القلب ، انقباض عضلة القلب أو توصيل النبضات الكهربائية في عضلة القلب. نظرًا لانتقائية beta1 النسبية وإمكانية المعايرة ، يمكن استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من هذه الحالة المرضية ، حيث يتم معايرة الجرعة إلى أقل جرعة فعالة. يعطى بحذر للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتم إفراز المستقلب الحمضي للدواء عن طريق الكلى دون تغيير. إذا انخفض معدل ضربات القلب (معدل ضربات القلب) إلى أقل من 50-55 نبضة في الدقيقة. عند الراحة ولوحظت أعراض بطء القلب ، قلل من جرعة الدواء. في علاج المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الوعائية (مرض رينود أو متلازمة sm (متلازمة) ، العرج المتقطع) ، يجب استخدام الدواء بحذر شديد ، من الممكن حدوث مضاعفات لهذه الاضطرابات.
معلومات للمريض:مراقبة ضغط الدم باستمرار. عند ظهور العلامات أو الأعراض الأولى لاضطراب قلبي مهدد ، يجب التوقف عن تناول الدواء. المرضى الذين لديهم تاريخ من صعوبة التنفس أو الربو (الربو القصبي) ، يستخدمون الدواء بحذر. مع تطور التشنج القصبي ، يجب إيقاف إعطاء الدواء على الفور ، وإذا لزم الأمر ، يجب إعطاء ناهض بيتا 2.

المدرجة في الأدوية

ATH:

C.07.A.B حاصرات بيتا 1 الانتقائية

C.07.A.B.09 إسمولول

الديناميكا الدوائية:

انتقائي β 1 - مانع ليس له نشاط محاكى للودي الداخلي. لها تأثيرات خافضة للضغط ، ومضادة لاضطراب النظم ، ومضادة للذبحة الصدرية. في الجرعات العلاجية لا يؤثر على توتر الشرايين الطرفية.

له تأثير سلبي - ino-، chrono، dromo-، Bathmotropic لمدة 24 ساعة. يقضي على تأثير عوامل عدم انتظام ضربات القلب على القلب. يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.

الدوائية:

بعد الوريديتم الوصول إلى أقصى تركيز خلال 5 دقائق. يتحقق التأثير العلاجي بعد دقيقتين من بدء التسريب ويستمر لمدة 15-20 دقيقة بعد اكتماله.

يخترق الحاجز الدموي الدماغي بشكل سيء ، ويعبر المشيمة. مع غسيل الكلى ، يفرز من بلازما الدم.

عمر النصف 9 دقائق.

يتم استقلابه جزئيًا في الكبد ، ويتم التخلص منه بواسطة الكلى كمستقلب.

دواعي الإستعمال:

ارتفاع ضغط الدم الشرياني، عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية ، تسرع القلب فوق البطيني ، وعدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك الرجفان الأذيني والرفرفة ،مشتملأثناء وبعد الجراحة) ، احتشاء عضلة القلب ، الذبحة الصدرية غير المستقرة ، أزمة التسمم الدرقي ورم القواتم (بالاشتراك مع حاصرات ألفا).

رابعا. E00-E07.E05.5 أزمة الغدة الدرقية أو الغيبوبة

IX.I10-I15.I10 ارتفاع ضغط الدم الأساسي [الأساسي]

IX.I20-I25.I20.0 الذبحة الصدرية غير المستقرة

التاسع. I20-I25.I21 احتشاء حادعضلة القلب

IX.I30-I52.I47.1 تسارع دقات القلب فوق البطنية

IX.I30-I522.I48 الرجفان والرفرفة الأذينية

الموانع:

فرط الحساسية ، بطء القلب الجيوب الأنفية (أقل من 45نبضة في الدقيقة)، صدمة قلبية،أذيني بطينيالحصار الثاني - الثالث الدرجة ، قصور القلب الحاد ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، الحصار الجيبي الأذيني ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ( ضغط دم انقباضيأقل من 90 مم زئبق. فن.، ضغط الدم الانبساطيأقل من 50 مم زئبق. الفن) ، النزيف ، نقص حجم الدم.

بحرص:

الربو القصبي ، انتفاخ الرئة ، التهاب الشعب الهوائية الانسدادي المزمن ، قصور القلب الاحتقاني ، داء السكري ، اختلال وظائف الكلى. ارتفاع ضغط الدم الثانويبسبب تضيق الأوعية على خلفية انخفاض حرارة الجسم ، أثناء الجراحة أو بعدها.

الحمل والرضاعة: الجرعة وطريقة الاستعمال:

عن طريق الوريد ، 500 ميكروغرام / كغ لمدة دقيقة واحدة ، ثم 50 ميكروغرام / كغ لمدة 4 دقائق. جرعة الصيانة: 25 ميكروغرام / كغ في الدقيقة. مع الفعالية غير الكافية ، يتم إعطاء جرعة متكررة - 500 ميكروغرام / كغ ، ثم 100 ميكروغرام / كغ لمدة 4 دقائق. تزيد الجرعة المسموح بها إلى 150 ميكروجرام / كجم في الدقيقة ، ثم إلى 200 ميكروجرام / كجم في الدقيقة.

أثناء التخدير التشغيلي ، يتم إعطاؤه عن طريق الوريد ، أولاً على شكل جرعة 80 مجم لمدة 30 ثانية ، ثم على شكل تسريب بمعدل 150-300 ميكروجرام / كجم في الدقيقة.

آثار جانبية:

الجهاز العصبي المركزي:الدوخة والأرق والوهن.

الجهاز التنفسي: ضيق في التنفس ، نادرا - تشنج قصبي.

نظام القلب والأوعية الدموية:بطء القلب ، الحصار الأذيني البطيني ، الأطراف الباردة.

نظام الدم:قلة العدلات ، قلة الصفيحات.

أجهزة الحس:"متلازمة جفاف العين" اضطرابات عابرةرؤية.

الجهاز الهضمي:عسر الهضم أو الإسهال أو الإمساك.

الجهاز التناسلي:انخفاض في الفاعلية.

جلد:فرط التعرق.

ردود الفعل التحسسية.

جرعة مفرطة:

أعراض:من الممكن حدوث بطء القلب الشديد ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، قصور القلب ، تشنج قصبي ، توقف القلب.

علاج:إعطاء المريض وضع Trendelenburg ، العلاج بالأكسجين ،في الوريدإدارة السوائل (إذا لم يكن هناك وذمة رئوية) ؛ علاج الأعراض: مع بطء القلب- إدخال كبريتات الأتروبين أو الأيزوبروتيرينول أو الدوبوتامين (من الممكن استخدام الإبينفرين أو إجراء الانظام الوريدي) ؛ مع قصور القلب- في الوريدتعيين جليكوسيدات القلب و / أو مدرات البول ؛ مع انخفاض ضغط الدم- مضيق الأوعية (،) تحت سيطرة ضغط الدم ؛ يتم إيقاف الانقباضات البطينيةفي الوريدإعطاء الليدوكائين أو الفينيتوين ، تشنج قصبي- ناهضات بيتا 2. ربمافي الوريد- إعطاء الجلوكاجون لتصحيح بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم.

تفاعل:

يقوي عمل الليدوكائين عند استخدامه بشكل منهجي.

يعزز التأثيرات السلبية dromo- ، ino ، chromotropic للأميودارون ، التخدير ، مضادات اضطراب النظم ، الديلتيازيم ، فيراباميل.

يزيد السيميتيدين من التوافر البيولوجي للإسمولول.

غير متوافق في حقنة واحدة مع وسائل أخرى ،مشتملمع 5٪ محلول بيكربونات الصوديوم.

تعليمات خاصة:

عند استخدام esmolol ، من الضروري الإشراف والمراقبة الطبية الدقيقة والمستمرة.تخطيط كهربية القلب, جحيم, معدل ضربات القلبوغيرها من المؤشرات.

للتخدير العام ، يجب على المرضى الذين يتناولون استخدام عوامل ذات تأثير مؤثر في التقلص العضلي ضئيل.

يجب التوقف عن تناول الدواء قبل 48 ساعة من الجراحة.

تعليمات