Uzun süreli katı dozaj formları

Fabrika teknolojisi okuyan genç profesyoneller tarafından yazılan bir dizi makale yayınına devam ediyoruz. Rus ilaç endüstrisinin geleceği, yarın Rus ilaç üretimi için çalışacak olanlara bağlı. Bu nedenle, yüksek nitelikli mühendislerin, teknoloji uzmanlarının, kalite uzmanlarının eğitimi üniversitede bile başlamalıdır. Uzatılmış katı dozaj formlarının serbest bırakılması konusunun özellikle okuyucu-üreticilerimiz için geçerli olduğunu umuyoruz.

E.A. Chursina, Eczacılık Fakültesi Genel Farmasötik ve Biyomedikal Teknoloji Anabilim Dalı 5. sınıf öğrencisi, adını MMA'dan almıştır. ONLARA. Seçenov

Uzatılmış dozaj formları (lat. Prolongare'den - uzat_ - bunlar değiştirilmiş salınımlı dozaj formlarıdır. Tıbbi maddenin salınımındaki yavaşlama nedeniyle, etki süresinde bir artış sağlanır.

Bu dozaj formlarının başlıca avantajları şunlardır:

Alım sıklığını azaltma imkanı,

Kurs dozunu azaltma imkanı,

İlaçların gastrointestinal sistem üzerindeki tahriş edici etkisini ortadan kaldırabilme özelliği,

Ana belirtileri azaltma yeteneği yan etkiler.

Uzun süreli dozaj formlarına aşağıdaki gereksinimler uygulanır:

İlaçtan salınan ilacın konsantrasyonu, önemli dalgalanmalara maruz kalmamalı ve vücutta belirli bir süre için optimal olmalıdır.

Dozaj formuna dahil edilen yardımcı maddeler vücuttan tamamen atılmalı veya etkisiz hale getirilmelidir.

Uzatma yöntemleri, uygulamada basit ve uygun fiyatlı olmalı ve vücut üzerinde olumsuz bir etkisi olmamalıdır. En fizyolojik olarak kayıtsız olan ilaçların emilimini yavaşlatarak uzatma yöntemi. Uygulama yoluna bağlı olarak, uzun süreli formlar dozaj formlarına ayrılır. geciktirici şekiller ve tıbbi depo formları. Prosesin kinetiği göz önüne alındığında, dozaj formları aralıklı salım, sürekli ve gecikmeli salım ile ayırt edilir. Depo dozaj formları (Fransız deposundan - depo, bir kenara bırakılmıştır. Eşanlamlılar - biriktirilen dozaj formları), vücutta ilacın bir arzının oluşturulmasını ve ardından yavaş salınmasını sağlayan enjeksiyon ve implantasyon için uzun süreli dozaj formlarıdır. Depo dozaj formları, gastrointestinal sistemin değişen ortamının aksine, her zaman biriktikleri aynı ortamda son bulur. Avantajı, daha uzun aralıklarla (bazen bir haftaya kadar) uygulanabilmeleridir. Bu dozaj formlarında emilimin yavaşlatılması genellikle az çözünür ilaç bileşikleri (tuzlar, esterler, kompleks bileşikler) kullanılarak sağlanır. kimyasal modifikasyon- örneğin, mikro kristalleştirme, ilacın viskoz bir ortama (yağ, mum, jelatin veya sentetik ortam) yerleştirilmesi, dağıtım sistemleri - mikroküreler, mikrokapsüller, lipozomlar kullanılarak.

Depo dozaj formlarının modern terminolojisi şunları içerir:

enjeksiyon formları - yağ solüsyonu, depo süspansiyonu, yağ süspansiyonu, mikrokristal süspansiyon, mikronize yağ süspansiyonu, insülin süspansiyonları, enjeksiyon mikrokapsülleri.

İmplant Formları - depo tabletler, deri altı tabletler, deri altı kapsüller (depo kapsüller), göz içi filmler, oftalmik ve rahim içi terapötik sistemler. Parenteral uygulama ve inhalasyon dozaj formları için "uzun süreli" veya daha genel olarak "değiştirilmiş salım" terimi kullanılır.

Geciktirici dozaj formları (Latin retardo'dan - yavaşla, tardus - sessiz, yavaş; eşanlamlılar - geciktiriciler, geciktirilmiş dozaj formları) - bunlar, vücuda bir tıbbi madde tedariki ve ardından yavaş salınımı sağlayan uzun süreli dozaj formlarıdır. Bu dozaj formları öncelikle oral olarak kullanılır, ancak bazen rektal uygulama için kullanılır. Önceden, bu terim aynı zamanda uzun süreli enjekte edilebilir heparin ve tripsin formlarını da ifade ediyordu.

Geciktiricinin dozaj formlarını elde etmek için fiziksel ve kimyasal yöntemler kullanılır.

fiziksel kristal parçacıklar, granüller, tabletler, kapsüller için kaplama yöntemlerini içerir; tıbbi maddeleri emilimi, biyotransformasyonu ve atılımı yavaşlatan maddelerle karıştırmak; çözünmeyen bazların (matrisler) kullanımı vb.

Ana kimyasal yöntemler iyon değiştiricilerde adsorpsiyon ve komplekslerin oluşumudur. İyon değiştirici reçineye bağlı maddeler çözünmez hale gelir ve bunların sindirim sistemindeki dozaj formlarından salımı yalnızca iyon değişimine dayanır. Tıbbi maddenin salım hızı, iyon değiştiricinin öğütme derecesine ve dallı zincir sayısına bağlı olarak değişir.

Üretim teknolojisine bağlı olarak dozaj formları ayırt edilir. rezervuar ve matris olmak üzere iki ana tip gecikme.

Tank kalıplarıİlaç içeren bir çekirdek ve salım oranını belirleyen polimerik (membran) bir kabuktur. Rezervuar, tek bir dozaj formu (tablet, kapsül) veya çoğu nihai formu (peletler, mikrokapsüller) oluşturan bir tıbbi mikroform olabilir. Matris tipi geciktirici formlar, ilacın içinde dağıldığı bir polimer matris içerir ve sıklıkla basit bir tablet formuna sahiptir. Geciktiricinin dozaj formları enterik granülleri, geciktirici drajeleri, enterik kaplı drajeleri, geciktirici ve geciktirici forte kapsülleri, enterik kaplı kapsülleri, geciktirici solüsyonu, hızlı geciktirici solüsyonu, geciktirici süspansiyonu, çift katmanlı tabletleri, enterik tabletleri, çerçeve tabletleri, çok katmanlı tabletleri içerir. , geciktirici, hızlı geciktirici, geciktirici forte, geciktirici akar ve ultra geciktirici tabletler; çok fazlı kaplı tabletler, film kaplı tabletler vb.

Prosesin kinetiği dikkate alındığında, dozaj formları aralıklı salım, sürekli salım ve gecikmeli salım ile ayırt edilir.

Periyodik salımlı dozaj formları(aralıklı salımlı formülasyonlarla eşanlamlı), vücuda uygulandığında, ilacı esasen her dört saatte bir geleneksel uygulamayla üretilen plazma konsantrasyonlarına benzeyen kısımlar halinde salan sürekli salımlı formülasyonlardır. İlacın tekrarlanan etkisini sağlarlar.

Bu dozaj formlarında, bir doz diğerinden film, pres veya kaplama olabilen bir bariyer tabakası ile ayrılır. Bileşimine bağlı olarak, ilaç maddesinin dozu, ilacın gastrointestinal sistemdeki lokalizasyonundan bağımsız olarak belirli bir süre sonra salınabilir. bağırsak veya sindirim sisteminin gerekli bölümünde belirli bir zamanda.

Yani aside dayanıklı kaplamalar kullanıldığında, ilaç maddesinin bir kısmı midede, diğer kısmı bağırsakta salınabilir. Aynı zamanda ilacın genel etki süresi, içindeki ilacın doz sayısına bağlı olarak uzayabilir, yani; tablet veya drajenin katman sayısından. Periyodik salımlı dozaj formları, iki katmanlı tabletleri ve iki katmanlı drajeleri ("dubleks"), çok katmanlı tabletleri içerir.

Sürekli salımlı dozaj formları- bunlar, ilaç maddesinin ilk dozunun salındığı ve kalan (idame) dozların, eliminasyon hızına karşılık gelen ve istenen maddenin sabitliğini sağlayan sabit bir oranda salındığı vücuda girdikten sonra uzun süreli dozaj formlarıdır. terapötik konsantrasyon. Sürekli, eşit şekilde uzatılmış salımlı dozaj formları, ilacın bir bakım etkisi sağlar. Periyodik salım formlarından daha etkilidirler çünkü belirgin aşırılıklar olmaksızın terapötik bir seviyede vücutta sabit bir ilaç konsantrasyonu sağlayın, vücudu aşırı yüksek konsantrasyonlarla aşırı yüklemeyin.

Sürekli salımlı dozaj formları, çerçeve tabletleri, tabletleri ve mikroformlu kapsülleri vb. içerir.

Gecikmeli salımlı dozaj formları- bunlar, ilaç maddesinin vücuda salınmasının normal dozaj formundan daha sonra başladığı ve daha uzun sürdüğü uzun süreli dozaj formlarıdır. Gecikmiş bir ilaç etkisi başlangıcı sağlarlar. Ultralong, ultralente'nin insülin ile süspansiyonları bu formların bir örneği olabilir.

Uzun süreli dozaj formları arasında özellikle ilgi çekici olan tabletlerdir.

Uzun süreli tabletler (eşanlamlılar - uzun süreli etkili tabletler, uzun süreli salımlı tabletler) - bunlar, ilaç maddesinin yavaş ve eşit şekilde veya birkaç porsiyonda salındığı tabletlerdir. Bu tabletler, vücutta uzun süre terapötik olarak etkili bir ilaç konsantrasyonu sağlamanıza izin verir.

Uzatılmış tabletlerin terminolojisi, implante edilebilir tabletleri veya depoyu içerir; geciktirici tabletler, çerçeve, çok katmanlı, çok fazlı. Bunlar Depakin Chrono, Cardil, Nifecard HL, Trittiko, Sustonite'dir).

implante edilebilir tabletler (syn. - implantabletler, depo tabletler, implantasyon tabletleri) cilt altına enjeksiyon için yüksek derecede saflaştırılmış tıbbi maddelerin uzun süreli salınımına sahip steril toz haline getirme tabletleridir. Çok küçük bir disk veya silindir şeklindedir. Bu tabletler dolgu maddesi olmadan yapılır. Bu dozaj formu, steroid hormonlarının uygulanması için çok yaygındır. Yabancı literatürde "pelet" terimi de kullanılmaktadır. Örnekler - Disülfiram, Doltard, Esperal.

geciktirici tabletler uzun süreli (esas olarak aralıklı) ilaç salınımı olan oral tabletlerdir.

Genellikle bir biyopolimer matris (baz) ile çevrelenmiş bir tıbbi maddenin mikrogranülleridir. İlacın başka bir bölümünü serbest bırakarak katmanlar halinde çözülürler. Sert çekirdekli mikrokapsüllerin tablet makinelerinde preslenmesiyle elde edilirler. Yardımcı maddeler olarak, presleme işlemi sırasında mikrokapsül kabuğunun tahribatını önleyebilen yumuşak yağlar kullanılır.

Diğer salım mekanizmalarına sahip geciktirici tabletler de vardır - gecikmeli, sürekli ve eşit şekilde uzatılmış salım. Geciktirici tablet çeşitleri, dubleks tabletler, yapısal tabletlerdir. Bunlar arasında Dalfaz SR, Diklonat pretard 100, Potasyum-normin, Ketonal, Kordaflex, Tramal Pretard bulunur.

Tekrarlar - Bunlar, ilacın tekrarlanan etkisini sağlayan çok katmanlı bir kaplamaya sahip tabletlerdir. Hızlı salınacak şekilde tasarlanmış bir ilacın bulunduğu bir dış katman, sınırlı geçirgenliğe sahip bir iç kabuk ve ilacın başka bir dozunu içeren bir çekirdekten oluşurlar.

Bu tabletlerin üretimi için çoklu dolumlu siklik tablet makineleri kullanılmaktadır. Makineler farklı granüller ile üçlü serpme işlemi yapabilmektedir.

Çerçeve tabletleri (syn. Durulas, durules tabletleri, matris tabletleri, gözenekli tabletler, iskelet tabletleri, çözünmez çerçeveli tabletler) sürekli, eşit şekilde uzatılmış salım ve ilacın destekleyici etkisi olan tabletlerdir. Bu dozaj formu, ilacın çözünmeyen eksipiyanlardan oluşan bir ağ yapısına (matris) veya yüksek viskoziteli bir jel oluşturmayan hidrofilik maddelerden oluşan bir matrise dahil edilmesiyle (dahil edilmesiyle) elde edilir. "İskelet" için malzeme inorganik bileşiklerdir - baryum sülfat, alçıtaşı, kalsiyum fosfat, titanyum dioksit ve organik - polietilen, polivinil klorür, alüminyum sabunlar. İskelet tabletleri, iskeleti oluşturan ilaçların basit bir şekilde sıkıştırılmasıyla elde edilebilir. Bu tabletler gastrointestinal sistemde parçalanmaz. Matrislerin doğasına bağlı olarak, yavaş yavaş şişip çözülebilirler veya özelliklerini koruyabilirler. geometrik şekil vücutta kaldığı süre boyunca ve gözenekleri sıvı ile dolu gözenekli bir kütle şeklinde atılır. su. Böylece ilaç yıkanarak salınır. Dozaj formları çok katmanlı olabilir. Tıbbi maddenin esas olarak orta tabakada yer alması önemlidir. Çözünmesi tabletin yan yüzeyinden başlarken, üst ve alt yüzeylerinden sadece yardımcı maddeler dış katmanlarda oluşan kılcal damarlar aracılığıyla orta katmandan difüze olur. Şu anda, katı dağılmış sistemler (Kinidin durules) kullanılarak çerçeve tabletler elde etme teknolojisi umut vericidir.

Speystab'lar - bunlar, parçalanmayan ancak yüzeyden yavaşça dağılan katı bir yağlı matris içinde yer alan tıbbi bir madde içeren tabletlerdir.

Lontab'lar Bunlar uzatılmış salımlı tabletlerdir. Bu tabletlerin çekirdeği, yüksek moleküler ağırlıklı mumlara sahip ilaçların bir karışımıdır. Gastrointestinal sistemde parçalanmazlar, ancak yüzeyden yavaşça çözülürler.

Biri modern yöntemler tabletlerin etkisinin uzatılması, kaplamalarla, özellikle Aqua Polish kaplamalarla kaplanmasıdır. Bu kaplamalar, maddenin uzun süreli salınımını sağlar. Tabletin midenin asidik ortamından değişmeden geçebilmesi nedeniyle alkalifilik özelliklere sahiptirler. Kaplamanın çözünmesi ve aktif maddelerin salınması bağırsakta gerçekleşir. Maddenin salım süresi, kaplamanın viskozitesi ayarlanarak kontrol edilebilir. Kombine müstahzarlardaki çeşitli maddelerin salınım sürelerini ayarlamak da mümkündür.

Bu kaplamaların bileşimlerine örnekler:

su cilası,

Metakrilik asit / Etil asetat

Sodyum karboksimetil selüloz

Talk

Titanyum dioksit.

Başka bir düzenlemede kaplama, sodyum karboksimetil selülozu polietilen glikol ile değiştirir.

Çoğu zaman, mikrokapsülasyon işlemi, dozaj formlarını uzatmak için kullanılır.

Mikrokapsülleme - katı, sıvı veya gaz halindeki tıbbi maddelerin mikroskobik parçacıklarının kaplanması işlemi. Çoğu zaman, 100 ila 500 mikron büyüklüğünde mikrokapsüller kullanılır. Parçacık boyutu< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Mikrokapsülasyon olasılıkları:

a) kararsız ilaçların çevresel etkilerden (vitaminler, antibiyotikler, enzimler, aşılar, serumlar, vb.) korunması;

b) acı ve mide bulandırıcı ilaçların tadını maskelemek;

c) tıbbi maddelerin gastrointestinal sistemin istenen bölgesine (enterik olarak çözünen mikrokapsüller) salınması;

d) uzun süreli etki. Kabuğun boyutu, kalınlığı ve yapısı farklı olan mikrokapsüllerin bir kapsül içine yerleştirilmiş karışımı, ilacın vücutta belirli bir düzeyde tutulmasını ve etkili olmasını sağlar. tedavi edici etki Uzun bir süre boyunca;

e) saf formda birbirleriyle geçimsiz olan ilaçların bir yerde birleştirilmesi (ayırıcı kaplamaların kullanılması);

f) sıvıların ve gazların sözde katı duruma "dönüşümü", yani; sıvı veya gaz halindeki tıbbi maddelerle dolu sert bir kabuğa sahip mikrokapsüllerden oluşan bir kütle halinde.

Mikrokapsüllerin uygulanması

Mikrokapsüller şeklinde bir dizi tıbbi madde üretilir: vitaminler, antibiyotikler, iltihap önleyici, idrar söktürücü, kardiyovasküler, astım önleyici, öksürük önleyici, uyku hapları, tüberküloz önleyici, vb.

Mikrokapsülasyon, geleneksel dozaj formlarında gerçekleştirilemeyen bir dizi ilaçla ilginç olanaklar sunmaktadır. Bir örnek, mikrokapsüllerde nitrogliserin kullanımıdır. Dil altı tabletlerinde veya damlalarında (bir parça şeker üzerinde) bulunan geleneksel nitrogliserin kısa bir etki süresine sahiptir. Mikrokapsüllü nitrogliserin vücutta uzun süre salınabilme özelliğine sahiptir.

Mikrokapsülleme Teknolojisi

Mevcut mikrokapsülleme yöntemleri: fiziksel; fiziksel ve kimyasal; kimyasal.

Fiziksel yöntemler. Mikrokapsülasyon için fiziksel yöntemler çoktur. Bunlar, drajeleme, püskürtme, akışkan yatakta püskürtme, karışmayan sıvılarda dispersiyon, ekstrüzyon yöntemleri, elektrostatik yöntem vb. Bir veya başka bir yöntemin kullanımı, "çekirdeğin" (mikrokapsülün içeriği) katı veya sıvı bir madde olmasına bağlı olarak gerçekleştirilir.

sprey yöntemi. Mikrokapsülasyon için katılar, önce ince süspansiyon durumuna aktarılması gereken. Ortaya çıkan mikro kapakların boyutu sul 30 - 50 mikron.

Karışmayan sıvılarda dispersiyon yöntemi . Sıvı maddelerin mikro kapsüllenmesi için. Elde edilen mikrokapsüllerin boyutları 100 - 150 mikrondur. Burada damlama yöntemi kullanılabilir. Jelatin (O/B tipi emülsiyon) ile stabilize edilen yağlı ilaç çözeltisinin ısıtılmış emülsiyonu, bir karıştırıcı kullanılarak soğutulmuş sıvı parafin içinde dağıtılır. Soğutmanın bir sonucu olarak, en küçük damlacıklar hızla jelatinimsi bir kabukla kaplanır. Dondurulmuş toplar, sıvı parafinden ayrılır, organik bir çözücü ile yıkanır ve kurutulur.

Akışkan yatakta "püskürtme" yöntemi. SP-30 ve SG-30 gibi cihazlarda. Yöntem, katı tıbbi maddelere uygulanabilir. Katı çekirdekler bir hava akımıyla sıvılaştırılır ve bir nozul kullanılarak üzerlerine film oluşturucu bir madde çözeltisi "püskürtülür". Sıvı kabukların katılaşması, çözücünün buharlaşmasının bir sonucu olarak gerçekleşir.

ekstrüzyon yöntemi. Santrifüj kuvvetinin etkisi altında, film oluşturucu çözeltinin filminden geçen tıbbi madde parçacıkları (katı veya sıvı) bununla kaplanarak bir mikrokapsül oluşturur.

Önemli yüzey gerilimine sahip maddelerin çözeltileri (jelatin, sodyum aljinat, polivinil alkol, vb.)

Fiziksel ve kimyasal yöntemler. Faz ayrımına dayanarak, bir maddenin herhangi bir şekilde bir kabuk içine alınmasına izin verirler. toplama durumu ve mikrokapsüller al farklı boyutlar ve film özellikleri. Fizikokimyasal yöntemler koaservasyon fenomenini kullanır.

koaservasyon- makromoleküler bileşiklerin bir çözeltisinde çözünmüş bir madde ile zenginleştirilmiş damlacıkların oluşumu.

Koaservasyon sonucunda delaminasyon nedeniyle iki fazlı bir sistem oluşur. Bir faz, bir çözücü içindeki bir makromoleküler bileşik çözeltisidir, diğeri, bir makromoleküler madde içindeki bir çözücü çözeltisidir.

Makromoleküler bir madde açısından daha zengin bir çözelti, genellikle tam karıştırmadan sınırlı çözünürlüğe geçişle ilişkili olan koaservat damlacıkları - koaservat damlaları şeklinde salınır. Çözünürlükteki azalma sıcaklık, pH, konsantrasyon vb. gibi sistem parametrelerindeki bir değişiklikle kolaylaştırılır.

Bir polimer çözeltisi ile düşük moleküler ağırlıklı bir maddenin etkileşimi sırasındaki koaservasyona basit denir. Birbirine yapışmanın, çözünmüş moleküllerin "yığını haline getirilmesinin" ve su giderici maddeler yardımıyla suyu onlardan ayırmanın fizikokimyasal mekanizmasına dayanır. İki polimerin etkileşimi sırasında koaservasyona kompleks denir ve kompleks koaservatların oluşumuna moleküllerin (+) ve (-) yükleri arasındaki etkileşim eşlik eder.

koaservasyon yöntemi Şöyleki.
İlk olarak, bir dispersiyon ortamında (polimer solüsyonu), dispersiyon ile gelecekteki mikrokapsüllerin çekirdekleri elde edilir. Sürekli faz, kural olarak, polimerin sulu bir çözeltisidir (jelatin, karboksimetil selüloz, polivinil alkol, vb.), ancak bazen sulu olmayan bir çözelti de olabilir. Polimerin çözünürlüğünün azaldığı koşullar oluşturulduğunda, bu polimerin koaservat damlaları çözeltiden salınır ve bunlar çekirdeklerin etrafında birikir ve embriyonik zar olarak adlandırılan ilk sıvı tabakayı oluşturur. Ardından, çeşitli fiziko-kimyasal yöntemler kullanılarak elde edilen, kabuğun kademeli olarak sertleşmesi vardır.

Sert kabuklar, mikrokapsüllerin dispersiyon ortamından ayrılmasını mümkün kılar ve çekirdek maddenin dışarıya nüfuz etmesini engeller.

Kimyasal yöntemler. Bu yöntemler, birbirine karışmayan iki sıvı (su-yağ) arasındaki arayüzde polimerizasyon ve polikondensasyon reaksiyonlarına dayanır. Bu yöntemle mikrokapsüller elde etmek için önce ilaç maddesi yağda, ardından monomer (örneğin metil metakrilat) ve karşılık gelen polimerizasyon reaksiyonu katalizörü (örneğin benzoil peroksit) içinde çözülür. Nihai çözelti 15 - 20 dakika t = 55'te ısıtılır yaklaşık C ve emülgatörün sulu bir solüsyonuna döküldü. Polimerizasyonun tamamlanması için 4 saat tutulan bir M/B tipi emülsiyon oluşur. Ortaya çıkan, yağda çözünmeyen polimetil metakrilat, ikincisinin damlacıklarının etrafında bir kabuk oluşturur. Nihai mikrokapsüller, süzme veya santrifüjleme ile ayrılır, yıkanır ve kurutulur.

Tablet karışımlarını akışkan yatakta kurutmak için aparat SP-30

İlaç, gıda, kimya endüstrilerinde organik çözücüler ve piroforik safsızlıklar içermeyen toz halindeki malzemelerin ve tablet granüllerin kurutulması için tasarlanmıştır.

Çok bileşenli karışımları kuruturken, karıştırma doğrudan aparat içinde gerçekleştirilir. SP tipi kurutucularda, tablet karışımlarının tozlanması, tabletlemeden önce gerçekleştirilebilir.

Özellikler

Çalışma prensibi: Fan tarafından kurutucu içerisine emilen hava ısıl ünitede ısıtılarak hava filtresinden geçerek ürün tankının fileli tabanının altına yönlendirilir. Alttaki deliklerden geçen hava granülü süspansiyon haline getirir. Nemlendirilmiş hava, kurutucunun çalışma alanından bir torba filtre vasıtasıyla uzaklaştırılır, kuru ürün tankta kalır. Kuruduktan sonra ürün, daha sonraki işlemler için bir arabada taşınır.

Kullanılan literatür listesi

1.V.I. Chueshov, Endüstriyel ilaç teknolojisi: ders kitabı. - Kharkov, NFAU, 2002. 715 s.

2.MMA Genel Farmasötik ve Biyomedikal Teknoloji Bölümü ders materyali. ONLARA. Seçenov

3. Kısa Tıbbi Ansiklopedi

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7.http:|//protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

Hasta risk altındaysa, hipertansiyon için bir ilaç reçete edilir. Kan basıncı sürekli olarak 160/100 mm Hg'yi aşan kişileri içerir. Sanat. Düşük risk kategorisinde yer alan bireylere öncelikle uzmanlar tarafından yaşam tarzlarını düzeltmeleri ve fiziksel aktivitelerini ölçülü yapmaları öneriliyor.

Bu önlemler yardımcı olmazsa, doktorlar özel ilaçlar reçete eder. Hipertansiyon için en etkili ilaçlar nelerdir?

1. Vasküler ton. Daha fazla vazospazm, daha yüksek basınç. Bu gösterge, küçük arterlerin - arteriyollerin durumuna bağlıdır.
2. Dolaşımdaki kan hacmi. Bu değer ne kadar yüksek olursa, basınç o kadar yüksek olur.
3. Kalbin işleyişi. Ne kadar güçlü atarsa, o kadar çok kan pompalanır. Bu da basınç artışına neden olur.

Hipertansiyon için en iyi ilacı seçmek için bir doktora danışmanız gerekir. Bu tür ilaçlar aşağıdaki durumlarda reçete edilir:

• Basınçta 160-90 mm Hg'ye yükselme ile. Sanat.;
• Göstergede 130/85 mm Hg'ye artışla. Sanat. - bu, diyabetin yanı sıra kalp veya böbrek yetmezliği olan kişiler için önemlidir.

Günde bir kez içilmesi gereken ilaçlar veya 12 saat etkisi olan ilaçlar tercih edilmelidir. Bununla birlikte, çoğu durumda doktorlar, aynı anda iki ilacı içeren kombinasyon terapisini reçete eder. Bu, dozu azaltmanıza ve yan etki riskini en aza indirmenize olanak tanır.

Hipertansiyon için ana ilaç grupları

Kan basıncını düşürmeye yardımcı olacak bir dizi ilaç vardır. İstenilen sonucu elde etmek ve hipertansiyon için en etkili ilacı seçmek için bir doktora danışmalısınız.

beta engelleyiciler

Bu fonlar monoterapi veya karmaşık terapi için kullanılabilir. Hastalığın dirençli bir formunun gelişmesinde bir sonuç verirler. Tarihte kalp krizi ve anjina pektoris varlığında kullanılmasına izin verilir. Ayrıca, bu fonlara kronik kalp yetmezliği ve atriyal fibrilasyonda izin verilir.

Bu ilaçların etki mekanizması, vazokonstriksiyona yol açan renin ve anjiyotensin üretimini durdurmaya dayanır. Bu ilaçlar beta reseptörlerini bloke eder. Beta blokerlerle izole tedavi 2-4 hafta sürer. Doktor daha sonra bir diüretik veya kalsiyum kanal blokeri ile bir kombinasyon reçete edebilir.

Seçici olmayan araçlar aşağıdakileri içerir:

• karvedilol;
• propranolol;
• sotalol;
• Oksprenolol.

• atenolol;
• bisoprolol;
• nebivolol;
• Betaksolol.

alfa engelleyiciler

Bu ilaçlar, norepinefrinin tahriş edici etkisini sağlayan alfa-adrenerjik reseptörleri bloke eder. Bu, kan basıncında bir azalmaya yol açar.

Bu kategoriden etkili bir çare doksazosindir. Yüksek tansiyon ataklarını veya uzun süreli tedaviyi ortadan kaldırmak için kullanılır. Ancak, bu gruptaki diğer birçok ürün şu anda üretim dışıdır.

kalsiyum antagonistleri

Bu ilaçlar genellikle birkaç kategoriye ayrılır:

• Dihidropiridinler - bu grup amlodipin, nifedipin içerir;
• Benzodiazepinler - bunlar arasında diltiazem;
• Fenilalkilaminler - verapamil bu kategoriye aittir.

Bu araçlar yük toleransını artırır. ACE inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanılabilirler. Bu sayede diüretik kullanımından kaçınmak mümkündür.

Kalsiyum antagonistleri genellikle serebral aterosklerozu olan yaşlı insanlar için reçete edilir. Hipertansiyon ile anjina pektoris veya aritmi kombinasyonunda kullanılırlar.

anjiyotensin 2 antagonistleri

Bunlar, gün boyunca basıncı başarılı bir şekilde azaltan hipertansiyon için nispeten yeni ilaçlardır. Günde bir kez - sabah veya yatmadan önce kullanılabilirler.

Kandesartanın maksimum etki süresi 2 güne kadardır. Ayrıca bu grupta, kan basıncını 24 saat boyunca düşüren hipertansiyon ilaçları da vardır.

Bu ilaçlar nadiren kuru öksürüğe neden olur. Basınçta hızlı bir düşüşe neden olmazlar ve yoksunluk sendromunun gelişmesine yol açmazlar. Tedavinin başlamasından 4-6 hafta sonra stabil bir etki elde edilebilir.

Hipertansiyon için bu modern ilaçlar, damar duvarının spazmını ortadan kaldırabildikleri için hastalığın renal formunda kullanılabilirler. Ayrıca, bu ilaçlar kombinasyon tedavisinin bir parçası olabilir. sürdürülebilir form hastalık

diüretikler

Salüretikler kategorisine dahil olan tiyazid diüretikler ve sülfonamidler, idrar sentezini ve atılımını iyileştirmeye yardımcı olur. Bu, damar duvarının ödeminde bir azalma sağlar ve bu da lümenlerinde bir artışa yol açar. Bu sayede basıncı azaltmak mümkündür.

Bu kategori hidroklorotiyazid, hipotiyazid içerir. Bu maddeler, klorür ve sodyum iyonlarının böbrek tübülleri tarafından atılımlarına neden olan ters emilimini önler. Açık normal basınç bu gruptaki ilaçların hiçbir etkisi yoktur.

Sülfonamidler arasında indapamid, arifon, indal bulunur. Bu fonlar, karmaşık hipertansiyon formlarında kullanılır. Dirençli hipertansiyon gelişimi için kombinasyon tedavisinin bir parçası da olabilirler.

İndapamid, kan şekeri seviyelerini etkilemediği için tip 2 diyabet için onaylanmış hipertansiyon ilaçlarına dahil edilmiştir.

Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri

Bu ilaçlar, anjiyotensini renine dönüştüren enzimi bloke eder. Kullanımları sayesinde kalp kasına giden kan akışını azaltmak mümkündür. Bu gruptan ilaçlar, kalp kası hipertrofisinin güvenilir bir şekilde önlenmesi haline gelir ve bu problemin varlığında onu eski haline getirir.

Sülfhidril kategorisine sahip ACE inhibitörleri, hipertansif krizleri ortadan kaldırmak için kullanılır. Bunlara kaptopril, benazepril dahildir.

Bir karboksil grubuna sahip ACE inhibitörleri şunları içerir:

enalapril

lisinopril,

perindopril

Yani enalapril, hastaların yaşam beklentisi üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Bununla birlikte, kuru öksürük şeklinde istenmeyen bir yan etkiye neden olur.

Hipertansiyon için bir tedavi nasıl seçilir

Hipertansiyon için en güvenli ilacı seçmek için bir doktora danışmanız gerekir. Randevu Uzmanı ilaçlar bir takım kriterleri dikkate alır. Bunlar aşağıdakileri içerir:

• Hastanın yaşı;
• Kardiyovasküler sistemin patolojileri;
• Diğer organlarda bulunan komplikasyonlar.

Doktor, bir dizi ilacı içeren bir kombinasyon tedavisi seçecektir. Bu, hipertansiyonun ortaya çıkma mekanizması üzerinde karmaşık bir etki sağlayacaktır. Aynı anda birkaç ilacın kullanılması, her birinin hacmini azaltır. Bu, yan etki riskini azaltacaktır.

Yeni neslin hipertansiyonu için en iyi ilaçların listesi

Her yeni nesil hipertansiyon ilacının birçok avantajı vardır. Bunlar, tedavinin mükemmel etkinliğini ve minimum yan etkileri içerir. Bugün bu tür ilaçların iki kategorisi var. Bunlar şunları içerir:

• ACE inhibitörleri - bu gruptan, lisinopril, monopril veya prestarium gibi yeni bir hipertansiyon ilacı seçebilirsiniz;
• Kalsiyum kanal blokerleri - içinde bu kategori lacidipin, nimodipin, felodipin içerir.

Hipertansiyon için etkili ilaçların vücut üzerinde hafif bir etkisi vardır. Güç ihlallerine veya zihinsel bozukluklara yol açmazlar. Kullanımları sayesinde yaşam kalitesini artırmak mümkündür. Ancak bu ilaçlar doktor reçetesi olmadan kullanılmamalıdır.

Hızlı etkili yüksek tansiyon hapları

Bu tür ilaçlar, hipertansif bir krizin semptomlarını ortadan kaldırmak için gereklidir. Arteriyel hipertansiyonu olan her kişinin ecza dolabında bulunmalıdırlar. İlk yardım malzemeleri şunları içerir:

• kaptopril;
• Nifedipin;
• klonidin.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar

Kontrendikasyonlar doğrudan ilacın kategorisine bağlıdır. Ancak birçok ilacın bu gibi durumlarda kullanılması yasaktır:

• Gebelik;
• emzirme;
• safra kanallarının tıkanması;
• böbrek ve karaciğerin karmaşık hastalıkları;
• Bronşiyal astım;
• Çözümün bileşenlerine aşırı duyarlılık;
• Dekompanse kalp yetmezliği;
• 18 yaşından küçük yaş.

Yan etkileri olmayan hipertansiyon için bir tedavi bulmak oldukça problemlidir. Her ilaç istenmeyen sağlık etkilerine yol açabilir. En yaygın yan etkiler aşağıdakileri içerir:

• alerjik reaksiyonlar;
• Sindirim organlarında ağrı;
• Mide bulantısı ve kusma;
• dışkı bozuklukları;
• Basınçta keskin bir düşüş;
• Depresif durumlar;
• Ağızda kuruluk hissi;
• Uyku bozuklukları.

Bu tür belirtiler ortaya çıkarsa, ilaç derhal kesilmeli ve bir doktora danışılmalıdır. Uzman daha uygun bir analog seçebilecek. Bazen semptomatik tedavi gerekir.

Hipertansiyon için en güvenli ilaç

Şimdiye kadar, hipertansiyon için yan etkisi olmayan bir ilaç yoktur. Bilim adamları sağlığa zarar vermeden istenilen sonucu getirecek bir madde geliştirebilmiş değiller.

Ancak yeni ilaçları ele alırsak, önceki nesil ilaçlara göre birçok avantajı vardır. Bunlar aşağıdakileri içerir:

• Yüksek verim;
• Uzun süreli etki - bu, ilacın dozajını en aza indirmeyi ve yan etki riskini en aza indirmeyi mümkün kılar;
• Karmaşık eylem - hipertansiyon için bu ilaç listesi, aynı anda birkaç işlevi yerine getiren ilaçları içerir.

Physiotens, üçüncü kuşak ilaçlar kategorisine dahildir. Ağız kuruluğu veya artan uyuşukluk şeklinde neredeyse yan etkilere neden olmaz. Bu ilacın bronşiyal astımı ve diabetes mellitusu olan hastalarda kullanılmasına izin verilir.

Hipertansiyonu tedavi etmek için başarıyla kullanılan yeni ajanlar, seçici imidazolin reseptörü agonistlerini içerir. Basıncı azaltırlar, minimum kontrendikasyonları vardır ve çok nadiren yan etkilere neden olurlar. Bu grup, rilmenidin ve monoksidini içerir.

Hipertansiyonla mücadelede aktif olarak kullanılan yeni neslin beta blokerleri arasında nebivolol, labetalol bulunur. Nadiren yan etkilere neden olurlar ve neredeyse insan sağlığına zarar vermezler. Bu tür fonların yardımıyla hipertansiyon komplikasyonlarının ortaya çıkmasını önlemek mümkündür.

Yorumlar

hakkında yorumlar en iyi ilaçlar hipertansiyon doğrulandı yüksek verim bu fonlar:

yat Limanı: Hipertansiyon tedavisi için yeni nesil bir ilaç kullanıyorum - lisinopril. Basıncı azaltmaya yardımcı olan etkili bir araç. Kullanım sırasında herhangi bir yan etki hiç olmadı, bu yüzden sonuçtan çok memnunum.

Anna: Basınç düşüşleriyle, bana arteriyel hipertansiyon teşhisi koyan doktora gittim. Sonuç olarak, bir dizi beta bloker ve diğer ilaçları reçete etti. O zamandan beri durumum önemli ölçüde iyileşti. Bu nedenle herkese gecikmemesini, zamanında bir doktora başvurmasını tavsiye ederim.

Artık hipertansiyon tedavisini nasıl seçeceğinizi biliyorsunuz. Yan etki riskini en aza indirmek ve sağlığınıza zarar vermemek için zamanında doktora görünmek çok önemlidir. Yeterli ve karmaşık terapi sayesinde durumunuzu iyileştirmek mümkün olacaktır.

Popüler ilaçlar

Son yıllarda tıp pratiğinde en sık kullanılan antihipertansif ilaçlar arasında:

CAPTOPRIL (kapoten, tensiomin) - hipertansiyon gelişim mekanizması bölümünde açıklanan anjiyotensin-2 oluşumunu engeller ve arteriyoller üzerindeki vazokonstriktif etkisini ortadan kaldırır; adrenal bezlerde aldosteron oluşumunu azaltır. Endikasyonlar: arteriyel hipertansiyon, kronik kalp yetmezliği. Yan etkileri ve kontrendikasyonları vardır. Potasyum tutucu diüretiklerle eşzamanlı kullanımda hiperkalemi mümkündür.

CAPOZID, kaptopril ve bir diüretik - hidroklorotiyazid (hipotiazid) içerir. Uzun süreli etkili antihipertansif ilaç. Bir dizi yan etkisi vardır ve kontrendikasyonları vardır.

ENALAPRIL (enam, enap, reniten), kapoten ile birlikte baskılayan ilaçlara aittir. anjiyotensin II oluşumu ve ikincisinin vazokonstriktör etkisinin ortadan kaldırılması. Total periferik vasküler direnci azaltır, kan basıncını düşürür. Endikasyonlar - capoten için olduğu gibi. Diğer tüm antihipertansif ilaçlar gibi kesinlikle doktor reçetesine göre kullanılır.

ENAP-N (enapril ve hidroklorotiyazid (hipotiazid) içerir - damar duvarındaki sodyum içeriğinde azalmaya yol açan ve kan basıncını düşürmeye yardımcı olan bir diüretik.

PRESTARIUM (perindopril), anjiyotensin II oluşumunu bozarak ve kan damarları üzerindeki daraltıcı etkisini ortadan kaldırarak kan basıncını düşürür (bkz. hipertansiyon"). Endikasyonları: arteriyel hipertansiyon ve kronik kalp yetmezliği. Miyokardiyal hipertrofiyi azaltır. Bir doktor gözetiminde tedavi.

ATENOLOL (eşanlamlılar - tenolol, tenor-min, norton, falitonsin, vb.) kardiyoselektif bir beta blokerdir. İlacın ikinci haftasının sonunda stabilize olan hipotansif bir etkiye sahiptir. Propranolol (obzidan, inderal) gibi seçici olmayan beta blokerlere göre önemli avantajları vardır. Endikasyonlar: arteriyel hipertansiyon, anjina ataklarının önlenmesi, taşikardi. Klonidin, reserpin, alfa-metildopa alırken dikkatli olun.

TENORIC (tenoretic), atenolol ve bir diüretik - klortalidon içerir. Endikasyonlar atenolol - arteriyel hipertansiyon ile aynıdır.

METAPROLOL (Betaloc, Corvitol, Metolol, Specicor, vb.), esas olarak kalbin beta-1 reseptörleri üzerinde seçici bir beta-adrenerjik bloke edici etkidir. Endikasyonlar: arteriyel hipertansiyon, anjina ataklarının önlenmesi, kardiyak aritmiler, miyokard enfarktüsünden sonra ikincil korunma.

KARDURA (aktif bileşen - deksazosin), kalbin alfa-1-adrenerjik reseptörlerini seçici olarak bloke ederek damar genişletici bir etkiye sahiptir. Toplam periferik vasküler direncin azalması sonucu kan basıncında klinik olarak anlamlı bir düşüşe neden olur. Endikasyonlar: arteriyel hipertansiyon.

Kan basıncı seviyesini düzenlemek anlamına gelir

Ayrıca bkz. amilorid, brinaldix, veroshpiron, hypothiazide, dalargin, diltiazem, oxodoline, triamterene, furosemide, cyclomethiazide, vs.

beta blokerler

Atenolol (Atenolol)

Eş anlamlı: Apo-Atenol, Atenobene, Atkardil, Betacard, Dignobeta, Catenol, Tenolol, Tenormin, Falitonsin, Ormidol, Atenol, Blockium, Katenolol, Hypoten, Myocord, Normiten, Prenormin, Telvodin, Tenoblock, Tenzikor, Velorin, Vericordin, Atenil, Atenova, Atenosan, Blockotenol, Vazkoten, NovoAtenol, Pantanol, Lure, Sinar, Unilok, vb.

Farmakolojik etki. Atenolol seçici (kardiyoselektif) bir beta blokerdir.

Etki süresinde farklılık gösterir. Yarı ömür (ilacın 2 dozunun vücuttan atılma süresi) 6-9 saattir.

Kullanım endikasyonları.

Bronkospazm eğilimi (bronşların lümeninin daralması) ve periferik damarların spazmı olan ve seçici olmayan beta blokerlerden daha düşük risk taşıyan hastalara reçete edilebilir.

Uygulama şekli ve dozu. 0.05-0.1 g'lık tek bir dozda (50-100 mg = 1/2-1 tablet) içeride atayın. Uzun zaman sürecek.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar.

Salım formu. 0.1 g film kaplı tabletler.

Depolama koşulları.

ATEGEKSAL KOMPOZİTUM (Ateheksal bileşik)

Farmakolojik etki.

Kullanım endikasyonları.

Uygulama şekli ve dozu.

Yan etki.

kontrendikasyonlar

Salım formu.

Depolama koşulları. Liste B.

Athexal kompozit

Farmakolojik etki. Kombine antihipertansif ilaç. Bunun bir parçası olan atenolol, kardiyoselektif bir beta-adrenerjik blokerdir (kalbin beta-adrenerjik reseptörlerini seçici olarak bloke eder), kalp atış hızını yavaşlatır, strok ve kalbin dakika hacimlerini azaltır, renin aktivitesini azaltır (bir kan basıncının düzenlenmesinde yer alan enzim) kan plazmasında. Oksodolin diüretik (diüretik) ve natriüretik (idrardaki sodyum iyonlarını uzaklaştıran) uzun etkili bir ajandır ve esas olarak distalde sodyumun yeniden emilmesini (yeniden emilmesini) engeller.

nyh (böbreğin çevresinde bulunur) böbreklerin tübülleri.

Kullanım endikasyonları.İlacı oluşturan aktif maddelerin her birinin ayrı ayrı kullanılmasından yeterli bir etkinin olmaması durumunda arteriyel hipertansiyon (kan basıncında kalıcı artış).

Uygulama şekli ve dozu.İlacın dozu ayrı ayrı ayarlanır. İlaç çiğnenmeden günde 1 defa kahvaltıdan önce alınır. Yeterli miktarda sıvı ile yıkayınız. Günlük doz, 100 mg atenolol ve 25 mg oksodolin veya 50 mg atenolol ve 12.5 mg oksodolin içeren 1 tablettir.

Tedavi sırasında, kan plazmasındaki elektrolit (iyonik) kan bileşimi (özellikle potasyum seviyeleri), glikoz, ürik asit, lipitler (yağlar) ve kreatinin konsantrasyonlarının yanı sıra karaciğer fonksiyon göstergelerinin periyodik olarak izlenmesi gereklidir.

İnsülin veya oral antidiyabetik ilaçlarla birlikte alındığında kan şekeri düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir.

Uzun süreli tedaviden sonra ilacı kesmek gerekirse, bu mümkün olduğu kadar yavaş yapılmalıdır, çünkü ani geri çekilme miyokardiyuma (kalp kası) giden kan akışının azalmasına ve kan basıncında hızlı bir artışa neden olabilir.

Yan etki. Arteriyel hipotansiyon (kan basıncını düşürme), bradikardi (nadir nabız), senkop, atriyoventriküler iletim bozuklukları (kalbin iletim sistemi yoluyla uyarı iletimi), kalp yetmezliği. Nadir durumlarda, Raynaud sendromu (ekstremite damarlarının lümeninin daralması). Hipokalemi, hiponatremi, hipomagnezemi, hipokloremi (kandaki potasyum, sodyum, magnezyum, klor iyonlarının içeriğinde azalma), nadiren - hiperkalemi (kandaki potasyum içeriğinde artış). Yorgun hissetme, baş dönmesi, baş dönmesi hissi, baş ağrısı, kabuslar, halüsinasyonlar (sanrılar, gerçeklik karakterini kazanan vizyonlar), depresyon (bir depresyon durumu). Mide bulantısı, kusma, kabızlık veya ishal. Yatkın hastalarda bronkospazm (bronşların lümeninin keskin daralması). Nadiren - anemi (kandaki hemoglobinde azalma), lökopeni (kandaki lökosit seviyesinde azalma), trombositopeni (kandaki trombosit sayısında azalma), deri

döküntü. Bazı durumlarda, akut nefrit (böbrek iltihabı), vaskülit (kan damarlarının duvarlarının iltihabı), anormal karaciğer fonksiyonu.

kontrendikasyonlar Kalp yetmezliği; Akut miyokard infarktüsü; atriyoventriküler ve / veya sinoatriyal iletim ihlalleri (kalbin iletim sistemi yoluyla uyarılma iletimi); hasta sinüs sendromu (ritm ihlali ile birlikte kalp hastalığı); bradikardi (dinlenme halindeki kalp atış hızı dakikada 50 atımdan az olduğunda); bronkospazmaya yatkınlık; şiddetli periferik dolaşım bozuklukları; şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klirensi / nitrojen metabolizmasının son ürününden kan plazması klirensi hızı - kreatinin / 50 ml / dak'dan az); glomerülonefrit (böbrek hastalığı); bilinç bozukluğunun eşlik ettiği ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu; hipokalemi; asidoz (kanın asitlenmesi); gut; MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı; gebelik; emzirme; atenolol ve diğer beta-blokerlere, oksodoline ve diğer tiazid ve loop diüretiklere karşı aşırı duyarlılık.

Bazı durumlarda ilaç, hastanın araba kullanma yeteneğini veya diğer mekanizmaları bozabilir. Bu etki alkol ile arttırılır.

Salım formu. 30, 50 ve 100 adetlik bir pakette tabletler. 1 tablet 50 mg atenolol ve 12,5 mg oksodolin veya 100 mg atenolol ve 25 mg oksodolin içerir.

Depolama koşulları. Liste B.

CALBETA (Calbeta)

Farmakolojik etki. Seçici (seçici) beta bloker atenolol ve kalsiyum kanal bloker nifedipin içeren kombine ilaç. Belirgin bir hipotansif (kan basıncını düşürücü) etkisi vardır. Ayrıca antianjinal (anti-iskemik) ve antiaritmik aktiviteye sahiptir. Uzun süreli kullanımda, kan basıncında uzun süreli bir artış sonucu gelişen kalbin sol ventrikül hipertrofisinin (hipertrofide azalma / keskin boyutta artış /) gerilemesine neden olur.

Kullanım endikasyonları. Arteriyel hipertansiyon (kan basıncında sürekli artış), anjina pektoris, özellikle hipertansiyon (yükselen kan basıncı) veya ekstrasistol (kardiyak aritmi) ile birlikte kullanıldığında.

Uygulama şekli ve dozu. Günde 1 veya 2 kez 1 kapsül atayın.

İlaçla tedavi, su-elektrolit (su-iyon) dengesinin kontrolü altında yapılmalıdır.

Yan etki. Yorgunluk, baş ağrısı, yüzde hiperemi (kızarıklık), ısı hissi (bu yan etkiler genellikle tedavinin başlangıcında not edilir ve 1-2 haftalık kurs uygulamasından sonra kendiliğinden kaybolur). Belki de hiponatremi, hipokalemi ve hipokloremi (kandaki sodyum, potasyum ve klor içeriğinde azalma), alkaloz (alkalinizasyon) gelişimi. Nadiren - dispeptik fenomenler (sindirim bozuklukları). İletim bozukluğu (uyarımın kalp kası yoluyla iletilmesi) mümkündür.

kontrendikasyonlar Sinüs bradikardisi (nadir ritmik nabız), miyokardiyal iletim bozuklukları, şiddetli kalp yetmezliği, ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Salım formu. 0,05 g atenolol ve 0,02 g nifedipin içeren kapsüller, 10'lu ambalajda.

Depolama koşulları. Liste B. Karanlık bir yerde.

LABETALOL (Labetalol)

Eş anlamlı: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrokol, Lamitol. Operkol, Presolol, Trandat, Trandol vb.

Farmakolojik etki. Hem beta- hem de alfa-adrenerjik reseptörleri bloke eden "hibrit" adrenoblokerleri ifade eder.

Beta-adrenerjik bloke edici ve periferik vazodilatör (damar genişletici) etkinin kombinasyonu, güvenilir bir antihipertansif (kan basıncını düşürücü) etki sağlar. İlaç değeri önemli ölçüde etkilemez kardiyak çıkışı ve kalp atış hızı.

Kullanım endikasyonları. Hipertansiyonda (yüksek tansiyon) kan basıncını değişen derecelerde azaltmak için labetalol uygulayın. Geleneksel beta-blokerlerin aksine, hızlı bir antihipertansif etkiye sahiptir.

Uygulama şekli ve dozu.İçinde tablet şeklinde (yemek sırasında) 0.1 g (100 mg) günde 2-3 kez atayın. Şiddetli hipertansiyon formlarında, doz artırılır. Ortalama günlük doz 2-4 doz halinde 600-1000 mg'dır. İdame tedavisi için günde 2 kez 1 tablet (100 mg) kullanın.

Hipertansif krizlerde (kan basıncında hızlı ve keskin artış), labetalol 20 mg'lık bir dozda (% 1'lik bir solüsyondan 2 ml) intravenöz olarak yavaşça uygulanır. Gerekirse, enjeksiyonları 10 dakikalık aralıklarla tekrarlayın. Tercihen labetalol bir infüzyon olarak uygulanır. Bunun için ampullerdeki% 1'lik bir enjeksiyon çözeltisi, izotonik bir sodyum klorür veya glikoz çözeltisi ile 1 mg / ml'lik bir konsantrasyona kadar seyreltilir. Dakikada 2 ml (2 mg) hızında girin. Genellikle gerekli doz 50-200 mg'dır.

İntravenöz uygulama bir hastanede (hastanede) hasta yatarken (kan basıncında hızlı ve önemli bir düşüş nedeniyle) gerçekleştirilir.

Yan etki. Labetalol kullanırken baş dönmesi, baş ağrısı, mide bulantısı, kabızlık veya ishal, yorgunluk, kaşıntı mümkündür.

kontrendikasyonlar Labetalol, ciddi kalp yetmezliği, atriyoventriküler blokajı (kalpten uyarı iletiminde bozulma) olan hastalarda kontrendikedir.

Bronkospazm (bronşların lümeninin keskin bir şekilde daralması) ilaç genellikle neden olmaz, ancak bronşiyal astımı olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Salım formu. Paket başına 30 ve 100 adet 0.1 ve 0.2 g (100 ve 200 mg) tabletler; 5 ml'lik ampullerde %1 enjeksiyonluk çözelti (ampul başına 50 mg).

Depolama koşulları. Liste B. Karanlık bir yerde.

METİRANOLOL (Metipranolol)

Eş anlamlı: Trimepranol.

Farmakolojik etki. Seçici olmayan (seçici olmayan) beta bloker. Eyleminde propranolole benzer. Beta-adrenerjik engelleme etkisi ile propranololden daha aktiftir. Negatif inotropik etkiye (kalp kasılmalarının gücünde azalma) göre propranololden çok daha zayıftır. İlacı içeri aldıktan 1-2 saat sonra hipotansif (kan basıncını düşürücü) etkinin başlaması. Metipranololün negatif kronotropik etkisi (kalp hızında azalma) 10 saat sürer.

Kullanım endikasyonları. Hipertansiyon (kan basıncında kalıcı artış).

Uygulama şekli ve dozu. Antihipertansif (kan basıncını düşürücü) ajan olarak günde 2-3 defa 10 mg reçete edilir. Haftalık bir aradan sonra doz arttırılabilir. Maksimum günlük doz genellikle 80 mg'dır.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar. Propranololü görün.

Salım formu. 10 ve 40 mg'lık tabletler.

Depolama koşulları. Liste B. Karanlık bir yerde.

METOPROLOL (Metoprolol)

Eş anlamlı: Betaloc, Bloxan, Specicor, Protein, Lopresor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol, vb.

Farmakolojik etki. Seçici (kardiyoselektif) bir beta! adrenoblokerdir (kalbin beta-adrenerjik reseptörlerini seçici olarak bloke eder).

Kullanım endikasyonları. Hipertansiyon (kan basıncında kalıcı artış) ile uygulanır.

Uygulama şekli ve dozu.İçeriden ve intravenöz olarak uygulayın. İçeride günde 100-200 mg'lık bir doz atayın - 2-3 doz. Gerekirse, dozu artırın. Maksimum günlük doz -: 400 mg. Uzun süreli (uzun süreli) etki tabletleri, günde 1 kez 1 tablet reçete edilir. Sabah yemek yedikten sonra.

200 mg'dan fazla günlük doz kullanıldığında, ilacın kardiyoselektif etkisi azalır, yani beta- ve beta2-adrenerjik reseptörleri bloke eder.

Gerekirse günlük doz sabah 1 doz olarak uygulanabilir. İlaç yemeklerden önce veya yemek sırasında su ile alınır.

Yetersiz etkinlik durumunda, ek olarak başka antihipertansif (tansiyon düşürücü) ajanlar reçete edilir.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar atenolol ile aynıdır. Sistolik ("üst") kan basıncı 110 mm Hg'nin altındaysa metoprolol intravenöz olarak verilmemelidir. Sanat. Bronkospastik fenomeni olan hastalarda (bronşların lümeninin daralması), beta-adrenostimüle edici ilaçların eşzamanlı uygulanması önerilir.

Salım formu. 30'luk bir pakette 50 ve 100 mg'lık tabletler; 100 ve 200 adet; 14 adetlik bir pakette 200 mg geciktirici tabletler; 10'lu pakette 5 ml'lik ampullerde% 1'lik çözelti.

Depolama koşulları. Liste B. +25 "C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta.

NADOLOL (Nadolol)

Eş anlamlı: Korgard, Anabet, Betadol, Nadik, Solgol.

Farmakolojik etki. Seçici olmayan etkinin beta blokörü (beta- ve beta2-adrenerjik reseptörleri bloke eder). Negatif inotropik etkisi yoktur (kalp kasılmalarının gücünü azaltmaz). Uzun bir etki süresine sahiptir.

Kullanım endikasyonları.Çeşitli aşamalarda hipertansiyon (kan basıncında kalıcı artış).

Uygulama şekli ve dozu. Yemekten bağımsız olarak içeride (tablet şeklinde) atayın. Uzun süreli etkisinden dolayı günde 1 kez (bazen 2 kez) kullanılabilir. Doz, etkiye göre ayarlanır. Hipertansiyon ile (yükselen kan basıncı), günde 1 kez 40-80 mg reçete edilir, kademeli olarak (haftalık aralıklarla) doz günde 160 mg'a, nadiren günde 240 mg'a (1-2 dozda) çıkarılır. Olabilmek

aynı anda diüretikler (diüretikler) veya vazodilatörler (kan damarlarını genişleten ilaçlar) kullanın.

Yan etki. Nadolol kullanırken, bazı durumlarda yorgunluk, uykusuzluk, parestezi (uzuvlarda uyuşma), ağız kuruluğu, bradikardi (yavaş nabız) ​​ve gastrointestinal bozukluklar mümkündür.

kontrendikasyonlarİlaç, bronşiyal astımda ve bronkospazm (bronşların lümeninin daralması), sinüs bradikardisi (nadir nabız) ​​ve kalp bloğu (kalbin iletim sistemi yoluyla uyarılmanın bozulmuş iletimi) II-III derecesi, kardiyojenik eğilimde kontrendikedir. şok, pulmoner hipertansiyon (akciğer damarlarında artan basınç), "konjestif" kalp hastalığı. Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlara ilacı reçete etmeyin. Renal ve hepatik yetmezlikte, diabetes mellitusta dikkatli olunmalıdır.

Salım formu. 20'lik tabletler; 40; 80; 100 ve 1000 adetlik şişelerde 120 ve 160 mg (0.02; 0.04; 0.08; 0.12 ve 0.16 g).

Depolama koşulları. Liste B. Oda sıcaklığında, ışıktan korunan.

KORZİD (korzid)

Farmakolojik etki. Nadolol ve diüretik bendroflumethiazide içeren kombine preparasyon.

Kullanım endikasyonları. Hipertansiyon (yüksek kan basıncı) tedavisinde kullanılır.

Uygulama şekli ve dozu. Hastanın durumuna bağlı olarak 1-2 tablet atayın. Gelecekte, dozaj rejimi, ilgili hekimin talimatlarına göre belirlenir.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar nadolol ile aynıdır.

Salım formu. 40 mg nadolol ve 5 mg bendroflumetiyazid içeren kombinasyon tabletler ve 80 mg nadolol ve 5 mg bendroflumetiyazid içeren tabletler.

Depolama koşulları. Liste B. Kuru, karanlık bir yerde.

PENBUTOLOL (Penbutolol)

Eş anlamlı: Betapressin.

Farmakolojik etki. Orta derecede belirgin bir içsel sempatomimetik aktiviteye sahip seçici olmayan bir beta bloker (kalbin beta-adrenerjik reseptörlerinin blokajı sonucu gelişen kalp atış hızında azalmayı önler). Hipotansif (kan basıncını düşürücü) etki tedaviden 2 hafta sonra başlar, tam etki 6-8 hafta sonra ortaya çıkar.

Kullanım endikasyonları.

Uygulama şekli ve dozu.İçeride, sabahları günde 1 kez 40 mg. 3-6 hafta sonra. doz günde 1 kez 80 mg'a yükseltilebilir. İdame dozu günde 20 mg'dır.

Hipotansif etki, diüretikler, periferik vazodilatörler, metildopa ve alfa blokerlerle kombinasyon halinde artırılabilir.

Yan etki.

kontrendikasyonlar Atriyoventriküler blokaj (kalbin iletim sistemi yoluyla uyarı iletiminin bozulması) I-III derecesi; bradikardi (nadir nabız - 1 dakikada 50'den az); kalp yetmezliği; hipotansiyon (düşük kan basıncı), kardiyojenik şok, bronşiyal astım, kronik bronşit, amfi

akciğer toprağı (havalandırmada artış ve akciğer dokusunun tonusunda azalma).

Salım formu. 20 ve 40 mg'lık tabletler ve drajeler.

Depolama koşulları. Liste B. Karanlık bir yerde.

Pindolol (Pindololum)

Eş anlamlı: Visken, Blocklin, Karvisken, Durapindol, Penktoblok, Pinadol, Pinbetol, Pindomex, Pinlok, Prindolol vb.

Farmakolojik etki. Kardiyoselektif olmayan bir beta-blokerdir (seçici olmayan bir şekilde beta-adrenerjik reseptörleri bloke eder). Hipotansif (kan basıncını düşürücü) etkisi vardır. Kullanım endikasyonları. Hipertansiyon (kan basıncında sürekli yükselme), hipertansif kriz (kan basıncında hızlı ve keskin yükselme).

Uygulama şekli ve dozu. Hipertansiyon reçete edildiğinde günde 2-3 defa 5 mg (1 tablet) ile başlanarak; Gerekirse, doz kademeli olarak günde 45 mg'a yükseltilir (3'e bölünmüş dozlar halinde). Hipotansif etki, propranolol kullanımına göre biraz daha az belirgindir. Pindolol kullanımını saluretikler (sodyum ve klorin atılımını artıran diüretikler) ve diğer antihipertansif (kan basıncını düşüren) ilaçlarla (düşük dozlarda) birleştirebilirsiniz.

Kan basıncının kontrolü altında yavaşça (5 dakika içinde) 0.4 mg (% 0.02'lik 2 ml çözelti) intravenöz olarak enjekte edilir. Gerekirse 15-20 dakikada bir 1 ml (0,2 mg) tekrar girebilirsiniz.

Evre I ve II hipertansiyonu olan hastalarda hipertansif krizlerde (kan basıncında hızlı ve keskin artış), 20 ml% 5'lik bir glikoz çözeltisi içinde 1 mg uygulanır.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar. Olası yan etkiler ve kontrendikasyonlar, diğer seçici olmayan beta-blokörlerle aynıdır (bkz. Propranolol).

Salım formu. 5, 10 ve 15 mg'lık tabletler; 20 mg'lık yavaş etkili tabletler; 1 ml'de 5 mg (% 0.5) - 1 ml'de 20 damla içeren oral solüsyon; 2 ml'lik ampullerde %0,004 enjeksiyonluk çözelti (ampul başına 0,8 mg).

Depolama koşulları. Liste B. Karanlık bir yerde.

VISKALDIX (Viskaldix)

Farmakolojik etki. Uzun süreli (uzun süreli) hipotansif (kan basıncını düşürücü) etkisi olan pindolol ve diüretik brinaldix içeren kombine ilaç.

Kullanım endikasyonları. Arteriyel hipertansiyon (kan basıncında kalıcı artış).

Uygulama şekli ve dozu. Kahvaltı sırasında günde 1 kez '/2 tablet başlangıç ​​dozunda atayın. 2-3 hafta sonra ise kan basıncında yeterli düşüş yoksa, doz 2 doza bölünerek (sabah ve öğleden sonra) günde 2-3 tablete çıkarılmalıdır.

Yan etki. Baş dönmesi, yorgunluk, dispeptik semptomlar (sindirim bozuklukları), uyku bozuklukları. Bu etkiler geçicidir ve ilacın kesilmesini gerektirmez. Nadir durumlarda, cilt reaksiyonları, depresyon, halüsinasyonlar (sanrılar, gerçeklik karakteri kazanan vizyonlar), trombositopeni (kandaki trombosit sayısında azalma), lökositopeni (kandaki lökosit sayısında azalma).

kontrendikasyonlar Propranolol ile aynı.

Salım formu. 10 mg pindolol ve 5 mg brinaldix içeren tabletler.

Depolama koşulları. Liste B. Karanlık bir yerde.

PROPRANOLOL (Propranololum)

Eş anlamlı: Inderal, Obzidan, Stobetin, Anaprilin, Propranolol hidroklorür, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardil, Bedranol, Betadren, Brikoran, Cardinol, Karidorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Elib-lock, Index, Naprilin, Noloten, Opranol, Propanur , Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal, Novo Prolol, Propra ratiopharm, Proprabene, Apopranolol, vb.

Farmakolojik etki. Sempatik dürtülerin kalbin beta-adrenerjik reseptörleri üzerindeki etkisini zayıflatan propranolol, kalp kasılmalarının gücünü ve sıklığını azaltır, katekolaminlerin pozitif krono- ve inotropik etkisini bloke eder (kalp kasılmalarının gücünde ve sıklığında bir artışı önler) katekolaminlerin etkisi). Miyokardiyumun (kalp kası) kontraktilitesini ve kalp debisi miktarını azaltır. Miyokardiyal oksijen ihtiyacı azalır.

Propranololün etkisi altındaki kan basıncı düşer. Beta2-adrenerjik reseptörlerin blokajı nedeniyle bronşların tonu artar.

Hipertansiyonda (kan basıncında kalıcı artış), propranolol esas olarak hastalığın ilk aşamalarında reçete edilir. İlaç en çok hiperdinamik tipte kan dolaşımı olan genç hastalarda (40 yaşına kadar) etkilidir ve yükseltilmiş içerik renin. Kan basıncındaki bir düşüşe, nabzın yavaşlaması ve kalbin atım hacmindeki azalma nedeniyle kalp debisinde bir azalma eşlik eder. Periferik direnç orta derecede artar. İlaç ortostatik hipotansiyona neden olmaz (yataydan dikey konuma geçerken kan basıncında düşüş). Renal hipertansiyonda da ilacın etkinliğine dair kanıtlar vardır (böbrek hastalığına bağlı olarak kan basıncında kalıcı artış).

Kullanım endikasyonları. Hipertonik hastalık.

Uygulama şekli ve dozu.İçine propranolol atayın (yazmaya kabul edilme zamanından bağımsız olarak). Genellikle yetişkinlerde günde 3-4 kez 20 mg (0.02 g) doz ile başlar. Yetersiz etki ve iyi tolerans ile, randevu ile birlikte dozu kademeli olarak günde 40-80 mg (3-4 günlük aralıklarla) günde toplam 320-480 mg'a (bazı durumlarda 640 mg'a kadar) yükseltin. 3-4 dozda eşit dozlarda. İlacın iptali kademeli olarak gerçekleştirilir.

Genellikle propranolol uzun süre kullanılır (yakın tıbbi gözetim altında).

Feokromositoma (adrenal bezlerin bir tümörü) olan hastalarda, alfa-blokerler önceden ve propranolol ile eş zamanlı olarak kullanılmalıdır.

Propranolol'ün hipotansif (kan basıncını düşürücü) etkisi, hipotiazid, reserpin, apressin ve diğer antihipertansif ilaçlarla birleştirildiğinde artar.

Hipertansiyonda kullanımına ilişkin veriler vardır ( ılıman ve şiddetli formlarda) alfa bloker fentolamin ile kombinasyon halinde propranolol

Aşırı dozda propranolol (ve diğer beta blokerler) ve kalıcı bradikardi ile intravenöz olarak uygulanır.

intravenöz (yavaş) atropin solüsyonu 1-2 mg ve beta-adrenerjik uyarıcı isadrin 25 mg veya orsiprenalin 0.5 mg.

Yan etki. Kullanıldığında bulantı, kusma, ishal (ishal), bradikardi (nadir nabız), genel halsizlik, baş dönmesi şeklinde yan etkiler mümkündür; bazen alerjik reaksiyonlar (deri kaşıntısı), bronkospazm (bronşların lümeninin daralması) görülür. Olası depresyon fenomeni (depresyon).

Periferik damarların beta2-adrenerjik reseptörlerinin blokajı ile bağlantılı olarak, Raynaud sendromunun gelişmesi (ekstremite damarlarının lümeninin daralması) mümkündür.

kontrendikasyonlarİlaç aşağıdaki hastalarda kontrendikedir: sinüs bradikardisi, eksik veya tam atriyoventriküler blokaj (kalbin iletim sistemi yoluyla uyarı iletiminin ihlali), ciddi sağ ve sol ventrikül kalp yetmezliği ile

doğruluk, bronşiyal astım ve bronkospazm eğilimi, ketoasidozlu diabetes mellitus (kandaki aşırı keton cisimcikleri nedeniyle asitlenme), gebelik, periferik arteriyel kan akışı bozuklukları. Spastik kolit (keskin kasılmalarla karakterize kolon iltihabı) için propranolol reçete etmek istenmez. Hipoglisemik (kan şekerini düşüren) ajanların (hipoglisemi riski / kan şekerini normalin altına düşürme /) eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmalıdır. Diabetes mellituslu hastalarda tedavi kan şekeri kontrolü altında yapılmalıdır.

Salım formu. 0.01 ve 0.04 g (10 ve 40 mg) tabletler; 1 ml'lik ampullerde %0.25'lik çözelti.

Depolama koşulları. Liste B. Karanlık bir yerde

Arteriyel hipertansiyon tedavisinde uzun süreli etki gösteren kalsiyum antagonistleri

Martsevich S.Yu. Kutishenko N.P.

GNIC önleyici ilaç Rusya Federasyonu Sağlık Bakanlığı, Moskova

giriiş

Antagonistler kalsiyum – büyük grup ana özelliği akımı geri dönüşümlü olarak engelleme yeteneği olan ilaçlar kalsiyum sözde yavaş aracılığıyla kalsiyum kanallar. Bu ilaçlar 70'lerin sonlarından beri kardiyolojide kullanılmaktadır ve şimdiye kadar o kadar büyük bir popülerlik kazanmıştır ki, çoğu gelişmiş ülkede için kullanılan ilaçlar arasında reçete sıklığı açısından ilk sıralarda yer almaktadır. tedavi kardiyovasküler hastalıklar . Bunun nedeni, bir yandan, yüksek klinik etkinliktir. antagonistler kalsiyum. Öte yandan, randevularına nispeten az sayıda kontrendikasyon ve bunların neden olduğu nispeten az sayıda yan etki.

Antagonistleri paylaşmayı satın alın kalsiyum- ana özelliği, sözde yavaş kalsiyum kanalları yoluyla kalsiyum akışını geri dönüşümlü olarak engelleme yeteneği olan büyük bir ilaç grubu. Bu ilaçlar 70'lerin sonlarından beri kardiyolojide kullanılmaktadır ve şimdiye kadar o kadar büyük bir popülerlik kazanmıştır ki, çoğu gelişmiş ülkede. Bunun nedeni, bir yandan, yüksek klinik etkinliktir. antagonistlerÖte yandan kalsiyum, randevularına nispeten az sayıda kontrendikasyon ve bunların neden olduğu nispeten az sayıda yan etkiye sahiptir.

Son yıllarda, dozaj formları giderek daha fazla kullanılmaktadır. antagonistler kalsiyum uzun süreli hareketler. Bu tür dozaj formları, şu anda kullanılan hemen hemen tüm gruplar için yaratılmıştır. antagonistler kalsiyum.

sınıflandırma antagonistler kalsiyum

Var olmak çeşitli sınıflandırmalar kalsiyum antagonistleri. Kimyasal yapıya göre ayırt edin: dihidropiridin kalsiyum antagonistleri (nifedipin, nikardipin, felodipin, lacidipin, amlodipin, vb.), benzodiazepin türevleri (diltiazem) ve fenilalkilaminler (verapamil). Kalsiyum antagonistleri de ayırt eder süreye göre hareketler . Kısa süreli kalsiyum antagonistlerine hareketler(birinci nesil kalsiyum antagonistleri), sabit bir etkiyi sürdürmek için olağan nifedipin, verapamil, diltiazem tabletlerini içerir, bunlar günde 3 hatta 4 kez reçete edilmelidir. kalsiyum antagonistlerine uzun süreli hareketler(ikinci kuşak kalsiyum antagonistleri), ya ilacın uzun süre üniform salınımını sağlayan nifedipin, verapamil, diltiazem'in özel dozaj formlarını (IIa kuşağı ilaçlar) ya da dolaşım kabiliyetine sahip farklı bir kimyasal yapıya sahip ilaçları içerir. vücutta daha uzun süre kalır (IIb jenerasyonu ilaçlar: felodipin , amlodipin, lacidipin).

İkinci kuşak kalsiyum antagonistleri günde 1 veya 2 kez reçete edilir. Tüm kalsiyum antagonistlerinin en uzun süreli etkisi, amlodipin . yarı ömrü 35-45 saate ulaşır.

Ana farmakolojik özellikler

Aynı mekanizmaya rağmen hareketler Kalsiyum antagonistleri hücresel düzeyde, bu gruptaki çeşitli ilaçların farmakolojik özellikleri oldukça farklıdır. En belirgin farklar dihidropiridin kalsiyum antagonistleri (nifedipin) ile fenilalkilamin türevleri (verapamil) ve benzodiazepin türevleri (diltiazem) arasında görülmektedir.

Dihidropiridin kalsiyum antagonistleri öncelikle periferik arterlerin düz kasları üzerinde etki gösterir, örn. tipik periferik vazodilatörlerdir. Sonuç olarak, azaltırlar atardamar basınç (BP) ve refleks olarak kalp atış hızını (HR) artırabilirler, buna nabız artırıcı kalsiyum antagonistleri de denir. Dihidropiridin kalsiyum antagonistleri terapötik dozlarda sinüs düğümünü ve kalbin iletim sistemini etkilemez, bu nedenle antiaritmik özellikleri yoktur. Ayrıca miyokardiyal kontraktiliteyi etkilemezler.

Periferik damarlar üzerindeki etkinin seçiciliği, farklı dihidropiridin kalsiyum antagonistleri arasında farklılık gösterir. Nifedipin bu konuda en az seçiciliğe sahipken, amlodipin ve lacidipin en yüksek seçiciliğe sahiptir. Kademeli etki başlangıcı ve uzun yarı ömür nedeniyle amlodipin refleks taşikardiye neden olmaz veya tezahürleri önemsizdir.

Verapamil ve diltiazem, dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinden önemli ölçüde daha az belirgin periferik damar genişletici etkiye sahiptir. Eylemlerine, sinüs düğümünün otomatizmi üzerindeki olumsuz bir etki hakimdir (bu nedenle kalp atış hızını azaltabilirler ve nabız azaltıcı kalsiyum antagonistleri olarak adlandırılırlar), atriyoventriküler iletimi yavaşlatma ve negatif inotropik olma yeteneği miyokardiyal kontraktilite üzerindeki etkisi nedeniyle etki. Bu özellikler verapamil ve diltiazem ile β-blokerleri bir araya getirir.

Kalsiyum antagonistlerinin atanması için endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

Tüm kalsiyum antagonistleri başarıyla kullanılmıştır. tedavi atardamar hipertansiyon. stabil eforlu anjina, vazospastik angina. Nabız düşürücü kalsiyum antagonistleri verapamil ve diltiazem yaygın olarak antiaritmik ilaçlar olarak kullanılır ( tedavi supraventriküler aritmiler). Bununla birlikte, bu ilaçlar, hasta sinüs sendromundan mustarip hastalarda, atriyoventriküler iletim bozukluğu olan hastalarda kontrendikedir. Bu son iki durumda (yaşlı hastalarda çok yaygın), sadece dihidropiridin kalsiyum antagonistleri kullanılabilir. Dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinin kullanımının, β-bloker kullanımının kontrendike olduğu veya istenmediği bazı durumlarda (periferik dolaşım bozuklukları, obstrüktif akciğer hastalıkları, bronşiyal astım) mümkün olduğunu hatırlarsak, dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinin neden kullanılmadığı anlaşılır. genellikle tercih edilen ilaçlar.

Nabız azaltıcı kalsiyum antagonistlerinin sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılması daha da kötüleşmeye neden olabileceğinden istenmez. Bu tür hastalarda dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinin kullanımı daha güvenlidir, ancak bu gibi durumlarda başta amlodipin olmak üzere daha seçici dihidropiridin kalsiyum antagonistleri tercih edilmelidir. Özel bir çalışmada ÖVMEK (Prospektif Randomize Amlodipin Sağkalım Değerlendirmesi), kronik kalp yetmezliği ve önemli ölçüde azalmış sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu olan hastalara amlodipin verilmesinin yalnızca tamamen güvenli olmakla kalmayıp, aynı zamanda önemli ölçüde iyileştirilmiş prognoz bu tür hastalarda.

kalsiyum antagonistleri tedavi atardamar hipertansiyon

Tüm kalsiyum antagonistleri, hastalarda kan basıncını düşürme yeteneğine sahiptir. atardamar hipertansiyon ve antihipertansif ilaçlar olarak başarıyla kullanılmaktadır. Bu ilaçlarda kan basıncını düşürme özelliğinin, hastalarına reçete edildiğinde daha belirgin olması dikkat çekicidir. atardamar hipertansiyon ve normal tansiyonu olan kişilere verildiğinde daha az belirgindir. Arteriyel kalsiyum antagonistlerinin yüksek etkinliği ve iyi tolere edilebilirliği hipertansiyon onları doktorlar ve hastalar arasında çok popüler hale getirdi. çoğu ülkede Kalsiyum antagonistleri, bu amaçla kullanılan ilaçlar arasında reçete edilme sıklığı bakımından ilk sıralarda yer almaya devam etmektedir. tedavi arteriyel hipertansiyon .

Çoğu araştırmacı, farklı kalsiyum antagonistlerinin yaklaşık olarak aynı hipotansif etkiye sahip olduğuna inanmaktadır. Bununla birlikte, dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinin gerçek antihipertansif etkisinin nabız azaltıcı kalsiyum antagonistlerinden biraz daha belirgin olduğu izlenimi yaratılır. Çeşitli araştırmacılara göre, kalsiyum antagonistleri reçete ederken önemli bir hipotansif etki (diyastolik kan basıncında 90 mm Hg veya 10 mm Hg veya daha fazla düşüş) elde eden hasta sayısı% 55 ila% 80 arasında değişmektedir, bu da farklı değildir. diğer antihipertansif ilaçların kullanımı ile elde edilen sonuçlar.

Antihipertansif ilaçlar için uzun süreli Eylemler, etkinin 24 saatlik aralığı tamamen aşması ve ilacın bir sonraki dozuna kadar devam etmesi çok önemlidir. Antihipertansif ilaçlar kural olarak sabah alındığından, terapötik etki sabah saatlerini kapsamalıdır, çünkü günün bu dönemi ciddi kardiyovasküler komplikasyonların gelişmesi açısından en savunmasız dönemdir. Modern kalsiyum antagonistleri uzun süreli hipertansiyon tedavisi için reçete edildiğinde etkiler (amlodipin, lacidipin) nihai etki / tepe etkisi >=0,5 oranının gerekli değerini açıkça sağlayın . Bu göstergenin hesaplanması, bir dereceye kadar, ilacın hipotansif etkisinin hem büyüklüğü hem de süresi hakkında kapsamlı bir değerlendirme yapılmasına izin verir. Bir dizi araştırmaya göre, diyastolik kan basıncı için, 5-10 mg'lık bir dozda reçete edilen amlodipin için nihai etki / tepe etkisinin oranı 0.5-1.0'dır.

Uzun bir süre boyunca artan kan basıncına karşı telafi edici bir yanıt olan sol ventrikül hipertrofisi, artık kardiyovasküler komplikasyonlar için en önemli risk faktörlerinden biri olarak kabul edilmektedir. Mevcut veriler, kalsiyum antagonistleri ile tedavinin miyokard hipertrofisinin şiddetinde bir azalmaya yol açabileceğini ve böylece ciddi kardiyovasküler komplikasyon riskini azaltabileceğini düşündürmektedir. Ismail F. Islim ve ark. yaptıkları çalışmada, 5-10 mg etkili dozda 20 haftalık tedaviden sonra, amlodipinin sol ventrikülün miyokard kütlesinde önemli bir azalma . interventriküler septum ve sol ventrikülün arka duvarının kalınlığında önemli bir azalma, periferik dirençte önemli ve istatistiksel olarak anlamlı bir azalma. Aynı zamanda sol ventrikül boşluklarının boyutunda, ejeksiyon fraksiyonunda, atım hacminde ve kalp debisinde önemli bir değişiklik olmamıştır.

Bildiğiniz gibi, arteriyel hipertansiyon tedavisine başlamak için hangi ilaçların kullanılması gerektiği konusunda hala bir fikir birliği yoktur. Diüretikler ve b-blokerler genellikle birinci basamak ilaçlar olarak adlandırılır. Bununla birlikte, kalsiyum antagonistlerinin, diğer birçok antihipertansif ilaca göre önemli ölçüde daha az kontrendikasyona sahip olduğu ve diğer antihipertansif ilaçlara özgü bazı yan etkilere neden olmadığı belirtilmelidir.

Bu nedenle, kalsiyum antagonistleri, diüretiklerin aksine, olumsuz metabolik değişikliklere neden olmaz (elektrolit, lipit, ürik asit, kan şekeri seviyesini etkilemez). Kalsiyum antagonistlerinin obstrüktif akciğer hastalığı ve periferik arter hastalığı olan hastalarda β-blokerlere göre avantajları yukarıda belirtilmiştir. Kalsiyum antagonistleri, öksürük gibi anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörlerinin sık görülen komplikasyonlarına asla neden olmaz.

Çünkü kalsiyum antagonistleri uzun süreli eylemler, koroner arter hastalığının tedavisi için ana ilaçların bir parçasıdır, bunların atanması, özellikle arteriyel hipertansiyon ve eşlik eden koroner kalp hastalığı olan hastalar için, özellikle de herhangi bir nedenle b-blokerlerin atanmasının kontrendike olduğu durumlarda endikedir.

Uzun etkili kalsiyum antagonistlerinin faydaları

İlacı günde bir kez alma rejimini basitleştirmek ve böylece hastanın tedaviye uyumunu artırmak için uzun etkili ilaçlar yaratıldı. Hastalık genellikle asemptomatik olduğundan, hipertansiyonu olan hastalarda uyumun özellikle zayıf olduğu bilinmektedir. Arteriyel hipertansiyon tedavisinin uzun yıllar, uzun yıllar boyunca yürütüldüğü ve bu tedavinin başarısının, özellikle hastalığın prognozu üzerindeki etkisinin, tedavinin düzenliliğine önemli ölçüde bağlı olduğu göz önüne alındığında, netlik kazanmaktadır. ki bu özellik belirleyici olabilir.

Uzun etkili kalsiyum antagonistlerinin bir başka avantajı da, kalsiyum antagonistlerinden önemli ölçüde daha az kısa eylem yan etki vermek (bu model esas olarak dihidropiridin kalsiyum antagonistleri için karakteristiktir). Bunun nedeni, kısa etkili kalsiyum antagonistlerinin kanda hızlı bir şekilde yüksek bir ilaç konsantrasyonu oluşturmasıdır, bu da önemli, bazen aşırı vazodilatasyona neden olur ve sempatik sinir sisteminin tonunu önemli ölçüde artırır. Bu nedenle, dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinin periferik vazodilatasyon (taşikardi, deride kızarıklık, baş dönmesi, sıcaklık hissi) ile ilişkili yan etkileri kısa etkili ilaçlarda çok daha yaygındır.

Ek olarak, uzun etkili kalsiyum antagonistleri, ilacın dozları arasındaki aralık 48 saat olduğunda, her zaman düzenli tedavi almayan hastalarda yeterli bir terapötik etki sağlayabilen ilaçlardır. Tek bir amlodipin dozunun tedavinin antihipertansif etkisinde sadece hafif bir azalmaya yol açtığı gösterilmiştir. Zannad F. ve ark. son doz amlodipin alındıktan 48 saat sonra kan basıncında sadece hafif bir artış olduğu ve amlodipin alan hastalarda sistolik ve diyastolik kan basıncının perindopril alan hastalara göre daha düşük olduğu gösterilmiştir. İlacın kasıtsız olarak atlanmasıyla kan basıncında keskin bir artışın olmaması, amlodipin alırken yoksunluk sendromu geliştirme olasılığının düşük olduğunu gösterir ve bu ilaçla tedavinin güvenliğini artırır.

Kalsiyum antagonistleri ve diğer ilaçlarla kombinasyon tedavisinin olasılığı ve uygulanabilirliği

Arteriyel hipertansiyon için kombinasyon tedavisi, hem kan basıncında daha belirgin bir düşüş elde etmek hem de ilacın dozunu azaltmak ve yan etki olasılığını azaltmak için kullanılabilir.

Kalsiyum antagonistleri ile ilişkili kombinasyon tedavisinin olasılığı ve uygulanabilirliği, bu ilaçların farklı alt grupları için farklı şekilde değerlendirilmelidir. Bu nedenle, verapamil ve diltiazem, b-blokerler hariç diğer birçok antihipertansif ilaç grubuyla iyi bir şekilde birleştirilir. İkinci durumda, ilaçların her birinin yan etki olasılığı önemli ölçüde artar. Dihidropiridin kalsiyum antagonistleri, aksine, b-blokerlerle iyi bir şekilde birleştirilir. Bu kombinasyon, yalnızca hipotansif etkinin şiddetini önemli ölçüde artırmakla kalmaz, aynı zamanda yan etki olasılığını da önemli ölçüde azaltır. Özellikle, uzun etkili dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinin atanmasıyla ortaya çıkabilen taşikardi, tedaviye bir β-bloker eklendiğinde tamamen ortadan kalkar.

Ek olarak dihidropiridin kalsiyum antagonistleri, ACE inhibitörleri, diüretikler ile iyi bir şekilde birleştirilir. Bu tür kombinasyonlar, bir dizi büyük uluslararası çalışmada başarıyla kullanılmıştır.

Kalsiyum antagonistleri hastaların yaşam prognozunu etkiler mi?

1990'ların ortalarından beri, kalsiyum antagonistlerinin uzun süreli kullanımının güvenli olup olmadığı konusunda sürekli tartışmalar olmuştur. Bunun nedeni, 80'lerde elde edilen ve β-bloker olmadan reçete edilen kısa etkili dihidropiridin kalsiyum antagonistlerinin, hastalarda hastalığın sonucunu olumsuz yönde etkileme yeteneğini gösteren verilerdi. kararsız anjina ve akut miyokard enfarktüsü. Uzun etkili kalsiyum antagonistlerinin koroner kalp hastalığı veya arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda olumsuz bir etkisinin olma olasılığını kanıtlayan özel bir çalışma yoktur. 2000 yılında Lancet'te, arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda uzun etkili kalsiyum antagonistlerinin uzun süreli kullanımının sadece güvenli değil, aynı zamanda serebral felç geliştirme olasılığında ve koroner kalp hastalığı geliştirme olasılığında önemli bir azalmaya yol açar ve komplikasyonları. Bu analize göre, kalsiyum antagonistlerinin etkililiği ve güvenliliği hiçbir şekilde ACE inhibitörlerinden daha düşük değildi.

Dihidropiridin grubundan uzun etkili kalsiyum antagonistleri ile arteriyel hipertansiyonun uzun süreli tedavisinin güvenliği, yakın zamanda tamamlanan HOT ve INSIGHT çalışmalarının sonuçlarıyla doğrulanmıştır. Çalışmada SICAK (Hipertansiyon Optimal Tedavisi), hem monoterapi şeklinde hem de diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde felodipin ile ilaç tedavisinin etkisi altında diyastolik kan basıncında önemli bir düşüşün (ortalama 82.6 mm Hg) önemli bir etkiye yol açtığı gösterilmiştir. kalp yetmezliği olasılığında azalma – vasküler komplikasyonlar ve hastaların yaşam beklentisinde artış.

Araştırmada İÇ YÜZÜ (Hepertansiyon Tedavisinde Hedef Olarak Uluslararası Nifedipin GITS Çalışması Müdahalesi), arteriyel hipertansiyonu olan hastalara nifedipinin özel bir dozaj formunun - nifedipin-GITS (gastrointestinal terapötik sistem) - uzun süreli uygulamasının daha az etkili ve güvenli olmadığı gösterilmiştir. diüretiklerle tedavi. Bu çalışma çerçevesinde gerçekleştirilen ek bir analiz, nifedipinin hastaların yaşamlarının prognozu üzerinde olumlu bir etkiye sahip olduğunu ve nifedipinin bu etkisinin şiddetinin diüretiklerden daha düşük olmadığını göstermiştir.

Çözüm

Bu nedenle, bugüne kadar mevcut olan veriler güçlü bir şekilde şunu önermektedir: uzun etkili kalsiyum antagonistleri ile tedavinin etkinliği ve güvenliği arteriyel hipertansiyonu olan hastalar. Bazı durumlarda, diğer antihipertansif ilaçlar kontrendike olduğunda, bu ilaçlar tercih edilen ilaçlar olabilir. Bu ilaçların günde bir kez reçete edilebilmesi, onları uzun süreli düzenli tedavi için çok uygun hale getirir.

Edebiyat:

1. Abernethy DR. Amlodipinin farmakokinetik profili. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG Amlodipinin farmakolojik profili Am J Cardiol 1989; 64:101–201 Am Heart J 1989; 118:1100–1103.

2. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG. Amlodipinin farmakolojik profili. Ben J Cardiol 1989; 64:101–201.

3. Packer M. O'Connor C. Ghali J. et. al. Şiddetli kronik kalp yetmezliğinde amlodipinin morbidite ve mortalite üzerine etkisi. yeni. İngilizce J.Med. 1996;335:1107–1114.

4. Halperin A.K. Icenogle M.V. Kapsner C.Ö. et al. Hafif ila orta şiddette hipertansiyonu olan hastalarda nifedipin ve verapamilin egzersiz performansı üzerindeki etkilerinin karşılaştırılması. Am. J. Hipertens. 1993; 6:1025 - 1032.

5. Zannad F, Matzinger A, Laeche J. Günde bir kez anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve kalsiyum antagonistlerinin geçiş/tepe oranları. Am. J. Hypertens 1996; 9:633–643.

6. Levy D, Garrison RJ, Kannel WB, Castelli WP: Framingham Kalp Çalışmasında ekokardiyografik olarak belirlenen sol ventrikül kitlesinin prognostik etkileri. New Engl J Med 1990; 322: 1561–1566.

7. Dahlof B, Pennert K, Hansson L: Hipertansif hastalarda sol ventrikül hipertrofisinin tersine çevrilmesi. 109 tedavi çalışmasının meta analizi. Am J Hypertens 1992; 5:95–110.

8. Islim IF, Watson RD, Ihenacho HNC, Ebanks M, Singh SP: Amlodipin: Hafif ila Orta Derecede Esansiyel Hipertansiyon ve Sol Ventriküler Hipertrofi tedavisinde etkilidir. Kardiyoloji 2001; 96:10–18.

9. Leenen FHH, Fourney A, Notman G, Tanner J. Harf ömrü uzun (amlodipin) ve kısa (diltiazem) olan kalsiyum antagonisti dozlarının kaçırılmasından sonra antihipertansif etkinin devam etmesi. Br.J. Clin.Pharmacol.1996; 41:83–88.

10. Zannad F, Bernaud C.M. Fay R. Hafif ila orta şiddette hipertansiyonu olan hastalarda amlodipin ve perindoprilin 24 saatlik terapötik kapsam ve ötesindeki etkilerinin çift kör, randomize, çok merkezli karşılaştırması. Hipertansiyon Dergisi 1999; 17:137–146

11. Zannad F. Boivin J.M. Lorraine Genel Hekim Müfettişler Grubu. Hafif ila orta şiddette hipertansiyonda amlodipine karşı felodipin-metoprolol kombinasyonunun ayaktan 24 saatlik kan basıncı değerlendirmesi. J. Hipertens. 1999;17:1023–1032.

12. Hansson L. Zanchetti A. Carruthers S.G. et al. Hipertansiyonlu hastalarda yoğun kan basıncı düşürme ve düşük doz aspirinin etkileri: Hipertansiyon Optimal Tedavisi (HOT) randomize çalışmasının temel sonuçları. Lancet 1998;351:1755–1762.

13. Kahverengi M.J. Palmer CR Castaigne A. ve ark. Uluslararası Nifedipin GITS çalışmasında uzun etkili kalsiyum kanal blokeri veya diüretik ile çift kör tedaviye randomize edilen hastalarda morbidite ve mortalite: Hipertansiyon Tedavisinde Hedef Olarak Müdahale (INSIGHT). Lancet 2000;356:366–372.

ISPOLIN - Uzun süreli eylemin OMU'su

• Yüksek tansiyon için en etkili ilaçlar
• Hızlı etkili basınç hapları
• Uzun etkili basınç tabletleri
• Açıklamaları ile ilaçların (tabletlerde) derecelendirilmesi
• Kombine ilaçlar
• Birkaç ilacın kombine uygulaması
• Özet

Kan basıncındaki artış (kısaca A/D olarak anılır) 45-55 yaşından sonra hemen hemen her insanı etkiler. Ne yazık ki, hipertansiyon tamamen iyileştirilemez, bu nedenle hipertansif hastalar, birçok sonuçla dolu hipertansif krizleri (yüksek basınç atakları - veya hipertansiyon) önlemek için hayatlarının geri kalanında sürekli olarak basınç hapları almak zorundadır: şiddetli baş ağrısından kalp krizine veya felce kadar.

Monoterapi (bir ilaç alarak), yalnızca hastalığın ilk aşamasında olumlu bir sonuç verir. Çeşitli kaynaklardan iki veya üç ilacın birlikte alınmasıyla daha büyük bir etki elde edilir. farmakolojik gruplar düzenli olarak alınması. Vücudun herhangi bir antihipertansif hapına zamanla alıştığı ve etkilerinin zayıfladığı unutulmamalıdır. Bu nedenle, normal A / D seviyesinin istikrarlı bir şekilde dengelenmesi için, yalnızca bir doktor tarafından gerçekleştirilen periyodik olarak değiştirilmeleri gerekir.

Hipertansif bir hasta, basıncı düşüren ilaçların hızlı ve uzun süreli (uzun süreli) etki gösterdiğini bilmelidir. Farklı farmasötik gruplardan ilaçların farklı etki mekanizmaları vardır, örn. antihipertansif bir etki elde etmek için vücuttaki çeşitli süreçleri etkilerler. Bu yüzden farklı hastalar arteriyel hipertansiyon ile, doktor farklı araçlar reçete edebilir, örneğin, biri için basıncı normalleştirmek için atenolol daha iyidir ve diğeri için, hipotansif etki ile birlikte kalp atış hızını azalttığı için onu almak istenmez.

Basıncı doğrudan düşürmeye (semptomatik) ek olarak, artışının nedenini etkilemek önemlidir: örneğin, aterosklerozu tedavi edin (böyle bir hastalık varsa), ikincil hastalıkları önleyin - kalp krizi, serebrovasküler kaza, vb.

Tablo, hipertansiyon için öngörülen farklı farmasötik gruplardan ilaçların genel bir listesini göstermektedir:

Hipertansiyon için reçete edilen ilaçlar

Bu ilaçlar, herhangi bir derecede hipertansiyonun (sürekli yüksek kan basıncı) tedavisi için endikedir. Bir çare seçerken, bir dozaj seçerken, uygulama sıklığı ve ilaç kombinasyonu seçerken hastalığın evresi, yaş, eşlik eden hastalıkların varlığı, organizmanın bireysel özellikleri dikkate alınır.

Sartans grubundan tabletler şu anda hipertansiyon tedavisinde en umut verici ve etkili olarak kabul edilmektedir. Terapötik etkileri, vücuttaki kan basıncında kalıcı ve hızlı bir artışa neden olan güçlü bir vazokonstriktör olan anjiyotensin II reseptörlerinin bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır. Uzun süreli kullanımı olan tabletler, herhangi bir gelişme olmaksızın iyi bir terapötik etki sağlar. istenmeyen sonuçlar ve yoksunluk sendromu.

Önemli: Sadece bir kardiyolog veya yerel bir terapist, yüksek tansiyon için ilaçlar yazmalı ve ayrıca tedavi sırasında hastanın durumunu izlemelidir. Bir arkadaşa, komşuya veya akrabaya yardımcı olan bir tür hipertansif ilacı almaya başlama kararı, feci sonuçlara yol açabilir.

Makalede ayrıca, yüksek tansiyon için en sık hangi ilaçların reçete edildiği, etkinlikleri, olası yan etkileri ve kombinasyon rejimleri hakkında konuşacağız. En etkili ve popüler ilaçların - Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard ve Veroshpiron - tanımını öğreneceksiniz.

Yüksek tansiyon için en etkili ilaçların listesi

Hızlı etki gösteren hipertansiyon hapları

Hızlı etkili antihipertansif ajanların listesi:

• furosemid,
• anaprilin,
• kaptopril,
• Adelfan,
• Enalapril.

Hipertansiyon için hızlı etkili ilaçlar

Yüksek basınçta Captopril veya Adelfan tabletinin yarısını veya tamamını dilin altına koyup eritmek yeterlidir. Basınç 10-30 dakika içinde düşecektir. Ancak, bu tür fonları almanın etkisinin kısa ömürlü olduğunu bilmekte fayda var. Örneğin, hasta günde 3 defaya kadar Kaptopril almaya zorlanır ki bu her zaman uygun değildir.

Bir döngü diüretiği olan Furosemid'in etkisi, şiddetli diürezin hızlı başlangıcıdır. 20-40 mg ilacı aldıktan sonra bir saat içinde ve sonraki 3-6 saat içinde sık sık idrara çıkmaya başlarsınız. nedeniyle kan basıncı düşecektir. fazla sıvı, damarların düz kaslarının gevşemesi ve dolaşımdaki kan hacminde azalma.

Hipertansiyon uzun süreli etki için haplar

Uzun etkili antihipertansif ilaçların listesi:

• metoprolol,
• diroto,
• losartan,
• Kordaflex,
• prestaryum,
• bisoprolol,
• Propranolol.

uzun etkili antihipertansif ilaçlar

Tedavi kolaylığı için tasarlanmış uzun süreli bir terapötik etkiye sahiptirler. Bu ilaçları günde sadece 1 veya 2 kez almak yeterlidir, bu çok uygundur, çünkü hipertansiyon için idame tedavisi yaşamın sonuna kadar sürekli endikedir.

Bu fonlar, 2-3 derecelik hipertansiyon için uzun süreli kombinasyon tedavisi için kullanılır. Resepsiyonun özellikleri uzun vadeli bir kümülatif etkidir. Kararlı bir sonuç elde etmek için bu ilaçları 3 hafta veya daha uzun süre almanız gerekir, bu nedenle basınç hemen düşmezse almayı bırakmanıza gerek yoktur.

Antihipertansif ilaçların listesi, en az istenmeyen sonuçları olan en etkili ilaçlardan başlayarak daha sık yan etkileri olan ilaçlara kadar derlenmiştir. Bu açıdan her şey bireysel olsa da, antihipertansif tedaviyi dikkatli bir şekilde seçmek ve gerekirse ayarlamak boşuna değildir.

losartan

Sartans grubundan bir ilaç. Etki mekanizması, anjiyotensin II'nin vücut üzerindeki güçlü vazokonstriktör etkisini önlemektir. Aktivitesi yüksek olan bu madde, böbrekler tarafından üretilen reninden dönüştürülerek elde edilir. İlaç, AT1 alt tipi reseptörlerini bloke ederek vazokonstriksiyonu önler.

İlk doğumdan sonra sistolik ve diyastolik kan basıncı düşer. Oral alım Losartan, en fazla 6 saat sonra. Etki bir gün devam eder ve ardından bir sonraki dozun alınması gerekir. Kabul başlangıcından 3-6 hafta sonra basıncın kalıcı olarak dengelenmesi beklenmelidir. İlaç, diyabetik nefropatili diyabetiklerde hipertansiyonun tedavisi için uygundur - diyabetin neden olduğu metabolik bozukluklar nedeniyle kan damarlarında, glomerüllerde, böbrek tübüllerinde hasar.

Hangi analogları var:

• blok,
• tatlı,
• presartan,
• xartan,
• Losartan Richter,
• Kardomin-Sanovel,
• vazotens,
• göl,
• Renicard.

Valsartan, Eprosartan, Telmisartan aynı gruptan ilaçlardır, ancak Losartan ve analogları daha etkilidir. Klinik deneyim, karmaşık bir arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda bile yüksek A / D'yi ortadan kaldırmadaki yüksek etkinliğini göstermiştir.

Lisinopril

ACE inhibitörleri grubuna aittir. Antihipertansif etki, istenen dozu aldıktan 1 saat sonra not edilir, sonraki 6 saat içinde maksimuma çıkar ve bir gün sürer. Bu, uzun kümülatif etkiye sahip bir ilaçtır. Günlük doz - 5 ila 40 mg, sabahları günde 1 kez alınır. Hipertansiyon tedavisinde hastalar, yatışın ilk günlerinden itibaren basınçta bir düşüş olduğunu not eder.

Analogların listesi:

• diroto,
• Renipril,
• liril,
• lizinovel,
• dapril,
• kertenkele,
• lizinoton,
• Sinopril,
• Lisigamma.

Renipril GT

Enalapril maleat ve hidroklorotiyazidden oluşan etkili bir kombinasyon ilaçtır. Kombinasyon halinde, bu bileşenlerin ayrı ayrı olduğundan daha belirgin bir antihipertansif etkisi vardır. Basınç, vücut tarafından potasyum kaybı olmadan yavaşça azaltılır.

Aletin analogları nelerdir:

• Berlipril Plus,
• Enalapril N,
• Ko-renitek,
• Enalapril-Acri,
• Enalapril NL,
• Enap-N,
• Enafarm-N.

kaptopril

ACE inhibitörleri grubundan belki de en yaygın ilaç. Hipertansif bir krizi durdurmak için acil bakım için tasarlanmıştır. Uzun süreli tedavi için, özellikle serebral damarların aterosklerozu olan yaşlı kişilerde, bilinç kaybı ile basınçta keskin bir düşüşe neden olabileceği için istenmez. Diğer hipertansif ve nootropik ilaçlar, ancak sıkı A/D kontrolü altında.

Analogların listesi:

• Kopoten,
• Kaptopres,
• Alcadil,
• katopil,
• blokordil,
• Kaptopril AKOS,
• anjiyopril,
• rilcapton,
• Kapofarm.

Arifon geciktirici (indopamid)

Sülfonamid türevleri grubundan diüretik ve antihipertansif ajan. Arteriyel hipertansiyon tedavisi için karmaşık terapide, belirgin bir idrar söktürücü etkisi olmayan, ancak gün boyunca basıncı stabilize eden minimum dozlarda kullanılır. Bu nedenle, alırken diürezde bir artış beklememelisiniz, basıncı düşürmek için reçete edilir.

• indopamid,
• Akripamid
• perinid,
• Indapamid-Verte,
• indap,
• Akripamid geciktirici.

Veroşpiron

Potasyum tutucu diüretik. Günde 1 ila 4 kez kurs alın. Kalbin normal çalışması için önemli olan potasyumu vücuttan çıkarmazken belirgin bir idrar söktürücü etkiye sahiptir. Arteriyel hipertansiyon tedavisi için sadece kombinasyon tedavisinde kullanılır. Doktorun verdiği doza uyulduğu takdirde nadir istisnalar dışında yan etkilere neden olmaz. Uzun süreli tedavi yüksek dozlarda (günde 100 mg'dan fazla) kadınlarda hormonal bozukluklara ve erkeklerde iktidarsızlığa yol açabilir.

Yüksek tansiyon için kombine ilaçlar

Maksimum hipotansif etkiyi ve uygulama kolaylığını elde etmek için, aynı anda en iyi şekilde seçilmiş birkaç bileşenden oluşan kombine müstahzarlar geliştirilmiştir. Bu:

• Noliprel (indopamid + perindopril arginin).
• Aritel artı (bisoprolol + hidroklorotiyazid).
• Exforge (valsartan + amlodipin).
• Renipril GT (enalapril maleat + hidroklorotiyazid).
• Lorista N veya Lozap plus (losartan + hidroklorotiyazid).
• Tonorma (triamteren + hidroklorotiyazid).
• Enap-N (hidroklorotiyazid + enalapril) ve diğerleri.

Yüksek tansiyon için birkaç ilacın birlikte kullanımı

Kombinasyon tedavisi, arteriyel hipertansiyon tedavisinde en etkili olanıdır.İstikrarlı pozitif sonuçlar elde etmek için, mutlaka farklı farmakolojik gruplardan 2-3 ilacın aynı anda alınması yardımcı olur.

Kombinasyon halinde yüksek tansiyon için haplar nasıl alınır:

yüksek tansiyon hapları çok sayıda. 2. ve 3. derece hipertansiyon ile hastalar, basınçlarını normal tutmak için sürekli ilaç almaya zorlanırlar. Bu amaçla, hipertansif krizler olmadan stabil bir antihipertansif etkiye ulaşıldığı için kombinasyon tedavisi tercih edilir. Sadece bir doktor baskı için herhangi bir ilaç yazmalıdır. Bir seçim yapmadan önce, tüm özellikleri ve nüansları (yaş, eşlik eden hastalıkların varlığı, hipertansiyon aşaması vb.) Dikkate alacak ve ancak o zaman bir ilaç kombinasyonu seçecektir.

Her hasta için, A/D'sini takip etmesi ve düzenli olarak izlemesi gereken bireysel bir tedavi rejimi hazırlanır. Öngörülen tedavi yeterince etkili değilse, dozajları ayarlamak veya ilacı başka bir ilaçla değiştirmek için doktora tekrar başvurmanız gerekir. kendi kendine kabul komşuların veya tanıdıkların incelemelerine dayanan ilaçlar, çoğu zaman yalnızca yardımcı olmakla kalmaz, aynı zamanda hipertansiyonun ilerlemesine ve komplikasyonların gelişmesine de yol açar.

Hipertansiyon tedavisi için modern ilaçlar, yüksek tansiyonu yalnızca ve çok fazla düşürmemelidir. Görevleri, hedef organlarda geri dönüşü olmayan hasarı önlemek, hedef kan basıncı değerlerini korumak ve hipertansif krizleri ve hipertansiyon komplikasyonlarını önlemektir. Bu veya bu ilacı reçete ederken, doktor dikkate alır olası riskler, yan etki listesini en aza indirmeye çalışır. Dikkate almak Genel İlkeler seçim, en yeni nesil antihipertansif ilaçların bir listesi.

Antihipertansif ilaç seçme ilkeleri üzerine

Vakaların% 90'ında hipertansiyonun ilk aşaması psiko-duygusal faktörlerle açıklanmaktadır. Sorun, kötü yaşam tarzı ve beslenme ile şiddetlenir. Nadiren artan kan basıncı vakaları bir hastalığa dönüşür.

Hastalığın doğasına bağlı olarak, aşırı durumlarda ilaçlar reçete edilir. Antihipertansif ilaçların etkileyici bir yan etki listesi vardır. Yüksek tansiyon rakamlarını, yalnızca hasta risk faktörlerini en aza indirdiğinde haplarla etkilemeniz önerilir:

• alkol ve sigarayı bırakmak;
• aşırı kilo kaybı;
• Diyetteki tuz miktarını azalttı, çeşitlendirdi taze sebzeler ve meyveler;
• spora başladı.

Yaşam tarzı değiştiyse ve hipertansiyon gerilemiyorsa, antihipertansif haplar reçete edilir. İlaç seçiminin ilkeleri:

1. Dozun yarısı ile başlamanız gerekir. İçti - basıncı yarım saat içinde kontrol etti. Etki yoksa, dozu artırın.
2. Önerilen dozu aşmak imkansızdır. Basınç ilacı yardımcı olmuyor - başka bir ilaç bulmanız gerekiyor. Ve yine dozun yarısında başlayın.
3. İlaç yan etkiler nedeniyle uymuyorsa, almayı bırakın ve başka bir reçete için bir doktora danışın.
4. Basınç için 2-3 tablet yerine bir ilaç almak daha uygundur. Yeni ürünler, çeşitli aktif maddeler içeren kombine müstahzarlardır.
5. Günde bir kez kullanılması gereken bir ilacın bulunması arzu edilir. Birçok modern ilacın etkisi uzun sürelidir.
6. Yüksek tansiyon için ilaçları her gün ve sürekli olarak almak önemlidir. Sağlık durumu normal olsa ve tonometredeki rakamlar artmasa bile. Yetkisiz molalara izin verilmez.

Hipertansiyon tamamen bireysel bir hastalık olarak adlandırılabilir. Aynı ilaçlar bazı hastalarda işe yararken diğerlerinde yüksek tansiyona karşı tamamen etkisizdir.

Hipertansiyon için ilaç sınıfları

1. diüretikler. Vücuttan fazla sıvıyı çıkarmayı amaçlayan diüretikler. Bir dizi yan etkisi vardır: ağız kuruluğu, taşikardi / bradikardi, baş dönmesi, mide bulantısı, bacak krampları, uyuşukluk, sık değişiklik ruh halleri
2. ACE inhibitörleri. Kan damarlarının daralmasına neden olan bir hormonun salgılanmasını azaltır. İstenmeyen etkilerden - kan basıncında hızlı bir düşüş, alerjiler, kuru öksürük.
3. beta engelleyiciler. Basıncın normalleşmesi sonucu kalp atış hızını azaltın. Yan etkiler - kalp hızında güçlü bir azalma, uyuşukluk, deri döküntüleri.
4. kalsiyum antagonistleri. Kan damarlarının tonunu etkileyerek duvarlarını gevşetirler. Sonuç olarak, basınç normalleştirilir. Olumsuz etkilerden, artan kalp atış hızı, baş dönmesi, güçlü sıcak basmaları not ediyoruz.
5. anjiyotensin-2 antagonistleri. Eğer atanırlar ACE inhibitörleri yardım etme Bu sınıftaki ilaçlar damar sistemini anjiyotensin-2'den korur. Vücudun olumsuz reaksiyonları - mide bulantısı, alerji, baş dönmesi.

Yeni nesil ilaçlar doğrudan renin aktivitesini inhibe eder. Bu, vücuttaki sorunlara (organın oksijen açlığı) yanıt olarak böbrekler tarafından üretilen bir hormondur. Artan sekresyon nedeniyle basınç yükselir. Günümüzde pratik kullanım için yeni araçlar mevcuttur.

Araştırmacılar sürekli olarak sadece semptomları hafifletmekle kalmayacak, aynı zamanda kalp krizi, felç riskini azaltacak en etkili ilaçları arıyorlar. böbrek yetmezliği ve benzeri komplikasyonlar. Yeni nesil ürünlerin listesi sürekli güncellenmektedir.

Çok bileşenli dirençli hipertansiyonda ilaç tedavisi, seçici endotelin reseptör antagonistleri etkili olabilir. En etkili olanı, beş ana sınıfı içeren yeni haplardır.

Genel atama ve kombinasyon ilkeleri

Hipertansiyon için çarelerin listesi çok büyük. Şimdiye kadar, onlarca yıldır test edilen ilaçlar kan basıncı için reçete ediliyor (iyi bilinen bir bileşim, yeni bir isim). Bu listede pek çok yeni şey var (modern kombinasyonlar, özel eylem mekanizmaları).

Kural olarak, doktorlara ilaç reçete etmek için aşağıdaki öneriler rehberlik eder:

Eşlik eden hastalıklar / komplikasyonlar	Hipertansiyon ilaçları
	Diüretik	ACE inhibitörleri	beta engelleyiciler	kalsiyum antagonistleri	anjiyotensin-2 blokerleri
Diyabet	+	+	+	+	+
Miyokard enfarktüsünün öyküsü		+	+
Kalp yetmezliği	+	+	+		+
Tekrarlayan inmenin önlenmesi	+	+
Böbreklerin kronik patolojileri		+			+

Farklı sınıflardaki ilaçların olası kombinasyonları:

Kan basıncı ilaç sınıfı	kullanım endikasyonları
diüretikler
Tiazidler	Kronik kalp yetmezliği, ileri yaş, iskemi; afrika ırkı
Döngü diüretikleri	Kronik kalp yetmezliği, böbrek hastalığı
Aldosteron reseptör antagonistleri	Hastanın geçmişinde kronik kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü
beta engelleyiciler	Tarihte miyokard enfarktüsü, anjina pektoris, taşikardi, aritmi; konjestif kalp yetmezliği için tercih edilen ilaçlar olarak
kalsiyum antagonistleri
dihidropiridinler	Yaşlılık, iskemi, periferik vasküler sistem patolojileri, ateroskleroz, gebelik
fenilalkilaminler
Benzodiazepinler	Yaşlılık, angina pektoris, supraventriküler taşikardi, ateroskleroz
ACE inhibitörleri
sülfhidril grubu ile	Kronik kalp yetmezliği, sol ventrikül disfonksiyonu, hipertansif krizlerin giderilmesi, diyabet tip 1, idrarda protein varlığı, diyabetik olmayan nefropati
karboksil grubu ile	kronik kalp yetmezliği, tip 2 diyabet, metabolik bozukluklar, tekrarlayan inmenin önlenmesi, stabil iskemi
AT-2 reseptör blokerleri (sartanlar)	Tip 2 diabetes mellitus, idrar albümin proteini, renal hipertansiyon, sol ventrikül büyümesi, diğer yüksek tansiyon ilaçlarının başarısızlığı

Bugün, sartanlar tercih edilen ilaçlardır. İlaçlar nispeten yakın zamanda farmakolojik uygulamada ortaya çıkmıştır, ancak basıncı etkili bir şekilde azaltırlar. Günde bir kez alınır ve 24-48 saat geçerlidir.

Hipertansiyon için ilaçların listesi

hipertansiyon grubu	Aksiyon	İlaç listesi
Diüretikler (diüretikler)	İdrar üretimini ve atılımını etkinleştirin. Sonuç olarak, ödem kan damarlarının duvarlarından çıkarılır, lümenleri artar - basınç düşer.
tiazid	Klorür ve sodyum iyonlarının renal tübüllere geri dönmesine izin vermeyin. Maddeler atılır ve onlarla birlikte sıvı çeker.	hidroklorotiyazid, hipotiyazid, Siklomethiazid
Döngü diüretikleri	Kan damarlarının düz kaslarını gevşetin, renal kan akışını artırın.	torasemid, furosemid, bumetonid, piretanit
Aldosteron reseptör antagonistleri	Aldosteronun etkisini bloke ederler, potasyum tutucu diüretiklerdir.	Eplerenon, Veroshpiron
beta engelleyiciler	Vazokonstriktör bir hormon olan renin salgılanmasını engellerler. Mono ve kombinasyon tedavisi, dirençli hipertansiyon tedavisi için uygundur. Tercih edilen ilaçlar - kalp krizinden sonra, kronik kalp yetmezliği, anjina pektoris, kalıcı atriyal fibrilasyon.	seçici olmayan: nebivolol, akridilol, karvedilol, atram, karvidil, kalp kası, Celiprolol. Seçici: bisoprolol, Atenolol, koronal, Niperten, metoprolol, Lokren.
ACE inhibitörleri	Anjiyotensini renine çeviren enzimi bloke ederler, kalp kasının kalınlaşmasını önlerler ve hipertrofisini tedavi ederler. Kalbe giden kan akışını azaltın.	Bir sülfhidril grubu ile: kaptopril, lotensin, Zokardiler. Karboksil grubu ile: enalapril, lisinopril, prestaryum, Khortil, dörtlüpril, Trandolapril.
Anjiyotensin-2 reseptör blokerleri	Sartanlar kan basıncını kademeli olarak düşürür, geri çekilme etkisine neden olmaz. Renal hipertansiyonda etkilidir - rahatlayın damar duvarları. Tedavinin başlangıcından itibaren bir veya iki ay içinde kararlı etki sağlayın.	Kandesartan (maksimum etki süresine sahiptir - 48 saate kadar); losartan, valsartan, eprosartan, Mikardi.
kalsiyum kanal inhibitörleri	Fiziksel dayanıklılığı artırın. Aritmiler ve angina pektoris ile serebral aterosklerozlu yaşlı hastaların tedavisinde kendilerini kanıtlamışlardır.	amlodipin, Calcigard, verapamil, Cardil.

Santral etkili hipertansiyon için ilaçlar:

• klonidin. Uzun süredir standart tedavide kullanılmamaktadır. Ancak, tedaviyi değiştirmek istemeyen veya hapların aktif maddelerine alışkın olan yaşlılar arasında hala taraftarları var.
• Moksonidin. Metabolik sendrom ve hafif hipertansiyonda etkilidir. Çok nazik davranır. Analoglar - Physiotens, Tenzotran, Moxonitex.
• Andipal. Hafif alet. Vejetatif-vasküler distoninin tedavisi için daha uygundur. Hipertansiyon tedavisinde kullanılmaz.

Bir doktor tedaviyi reçete etmeli ve ilaçları seçmelidir. Bununla birlikte, hakkında bazı bilgiler ilaçlar ah hipertansiyondan, hastanın resepsiyonda yetkin sorular sormasına yardımcı olacaktır.

Tıpta gerilik, bir şeyin, herhangi bir sürecin geçerliliğinin bir uzantısıdır: tedavi, ilaç alma. Rusça'da "geri zekalı" terimi bazen sadece tıbbi, hukuki ve mali alanlarda değil, genel anlamda bir şeyi uzatmak anlamında da kullanılır.

Son zamanlarda ilaçların etki süresinin uzamasına yönelik yaygın araştırmalar yapılmaktadır. Uzatılmış formlar, salınım hızını azaltarak maddenin etki süresinde bir artış sağlayan değiştirilmiş bir salınıma sahip formlardır.

Bu ilaçların faydaları

Uzun süreli etki nedeniyle (bu kavram artık giderek daha sık kullanılmaktadır), terapötik seyir boyunca vücuda giren ilacın toplam hacmini ve gelişmiş kullanım nedeniyle enjeksiyon veya doz sayısını azaltmakla kalmaz, aynı zamanda ayrıca bir dizi başka önemli avantajı vurgulamak için.

Ek olarak, kullanımları konsantrasyon değişikliklerini ortadan kaldırır veya azaltır. Aktif bileşen düzenli aralıklarla tekrarlayan sıradan ilaçların kaçınılmaz yoldaşları olan dokularda ve kanda. Uzun süreli etkiye sahip bileşikler nedeniyle, hastada yan etkilerin ortaya çıkma sıklığını azaltmak mümkündür (bu aynı zamanda ilacın gastrointestinal sistem üzerindeki tahriş edici etkisinin ortadan kaldırılması nedeniyle de oluşur), olumsuz sonuç olasılığı İlaç ayarlanan zamanda alınmazsa azalır.

Ayrıca, bu ilaçların kullanımı prosedürlere harcanan zamandan önemli ölçüde tasarruf sağlayabilir (dört veya beş yerine tek doz veya enjeksiyon). Bu, bir klinik ortamında terapi yürütürken önemlidir. İngilizceden tercüme edilen aynı geciktirme kelimesi "yavaşlamak", "geciktirmek" anlamına gelir.

Farmakolojide Önemi

İlaçların etki süresinin artması en önemli yönlerden biridir, çünkü bazı durumlarda ilacın insan vücudunun dokularında ve biyolojik sıvılarında uzun süre belirli bir düzeyde varlığının sağlanması gerekmektedir. Bu gereklilik, özellikle sülfonamidler ve antibiyotikler, diğer antibakteriyel ajanlar alınırken uymak için gereklidir.

Konsantrasyonlarında bir azalma ile buna göre tedavinin etkinliği azalır, çeşitli mikroorganizmaların dirençli suşları üretilir, bunların ortadan kaldırılması daha da yüksek bir dozaj gerektirecek, bu da yan etkinin de artacağı anlamına gelir. Bu nedenle ilaçların etkisini uzatma sorunu önemli ve alakalı olmaya devam ediyor.

Uzatılmış formların sınıflandırılması ve özellikleri

Retard, aşağıdaki gereksinimleri karşılaması gereken özel uzun süreli dozaj formlarıdır:

• tıbbi üründen salınmaya göre maddenin konsantrasyonu önemli ölçüde dalgalanmamalı ve belirli bir süre vücutta optimal durumda olmalıdır;
• Dozaj formunda bulunan yardımcı maddeler, vücuttan atılmalıdır. dolu veya devre dışı bırakın;
• uzatma yöntemlerinin kullanımı kolay olmalı ve hastanın vücudunu olumsuz etkilememelidir.

İlaç "Cortexon" (geciktirici), bu tür tıbbi cihazlara bir örnektir.

Türler

Uzatılmış formların tanıtılma şekline bağlı olarak, aşağıdaki türlere ayrılırlar:

• dozaj formları (bundan sonra - LF olarak anılacaktır) deposu;
• LF geri zekalı.

Sürecin kinetik özelliklerinin doğası gereği, salınımlı dozaj formları ayırt edilir:

• periyodik;
• sürekli;
• gecikmiş.

Periyodik yayın

Retard artık çok yaygın bir ilaç türüdür. Periyodik salımlı LF (ayrıca çoklu veya aralıklı salım), vücuda girişi aktif maddenin porsiyonlar halinde salındığı, özünde sadece her dört tabletin alınmasıyla oluşturulan plazma konsantrasyonlarına benzeyen uzun süreli dozaj formlarıdır. saat. Ayrıca bir ilacın tekrarlanan etkisini sağlamaya yardımcı olurlar.

sürekli

Sürekli (uzun süreli) salımlı gecikme dozaj formları - maddenin ilk dozunda salındığı vücuda giriş ile uzun süreli dozaj formları, kalan dozlar, yani bakım, sabit bir oranda salınır. , yani, gerekli terapötik konsantrasyonun sabitliğini sağlayan eliminasyon hızına göre. Böylece ilaç bir destek görevi görür.

Gecikmiş

Gecikmeli salım dozaj formları, ilacın daha sonra salındığı uzun süreli dozaj formlarıdır ve bu süreç, basit bir dozaj formundan daha uzun sürer. Böylece ilacın etkisinin başlaması yavaşlar.

özellikler

Geciktirme, insan vücudunda bir ilaç rezervinin oluşturulmasını ve ardından kademeli olarak salınmasını sağlayan uzun süreli enteral dozaj formları olan dozaj formlarıdır. Çoğunlukla ağızdan alınırlar, ancak rektal formlar da vardır.

Bunları elde etmek için hangi teknolojinin kullanıldığına bağlı olarak, matris ve rezervuar gibi iki temel geciktirici dozaj formu türü vardır (çevirisi yukarıda verilmiştir). Matris tipi formlar, içinde tıbbi bir maddenin dağıtıldığı bir polimer matris içerir. Genellikle normal haplara benziyorlar.

Rezervuar tipi, bir tıbbi maddenin yanı sıra bir polimer veya membran kılıf, serbest bırakma işleminin oranını belirler. Tek bir veya mikroform, kombinasyonu nihai formu oluşturan (örneğin, mikrokapsüller, vb.) Bir rezervuar görevi görebilir.

"Geri zekalı" kelimesinin genel anlamı birçok kişiyi ilgilendirir.

Formlar nelerdir?

Uzun süreli etkiye sahip dozaj formları şunları içerir:

• Enterik granüller.
• Kapsüller gücü geciktirir ve geciktirir.
• Draje geciktirici ve enterik kaplamalıdır.
• Enterik kaplı kapsüller.
• Çözelti geciktirme ve hızlı geciktirme.
• Tabletler enterik, iki katmanlı, çerçeveli ve çok katmanlıdır.
• Süspansiyon gecikmesi.
• Tabletler geciktirir, akarları geciktirir, hızlı geciktirir, ultra geciktirir ve kuvvet geciktirir.
• Çok fazlı ve film kaplamalı tabletler.

Sürekli, gecikmeli ve eşit şekilde uzatılmış başka salım yöntemlerine sahip geciktirici tabletler de vardır. Ayrıca yapısal ve dubleks tablet gibi çeşitleri de bulunmaktadır. Bunlar, "Cortexon retard" veterinerlik tıbbında "Potasyum-normin", "Dalfaz SR", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Tramal Retard", "Cordaflex" müstahzarlarını içerir.

İlaçların etkisini uzatmak için hangi yöntemler kullanılabilir?

Şu anda uzun süreli etki sağladığı bulunmuştur (uzun süreli anlamına gelir) terapötik ajanlar Dozaj formundan salınma hızlarını azaltarak, maddelerin enzimler tarafından deaktivasyon hızını ve derecesini, vücuttan atılımını ve ilacın doku ve organlarda birikmesini azaltarak mümkündür. İlacın maksimum konsantrasyonuna, kandaki içeriği vücuda verilen doz ve emilim hızı ile doğru orantılı ve ayrıca maddenin vücuttan atılma hızı ile ters orantılı olduğunda ulaştığı bilinmektedir.

İlaçların uzun süreli etkisini elde etmek için kullanabilirsiniz çeşitli metodlar, kimyasal, fizyolojik ve teknolojik dahil.

"Geri zekalılık" kavramını, ilaçlarda ne olduğunu öğrendik, artık biliyoruz.

Kimyasal Yöntemler

Kimyasal yöntemler, ilacın kimyasal yapısını kompleks oluşumu, polimerizasyon, fonksiyonel grupların değiştirilmesi, az çözünür tuzların oluşumu, esterleştirme vb. yoluyla değiştirmeyi içeren bu tür uzatma yöntemlerini içerir.

fizyolojik yöntemler

Fizyolojik yöntemler, vücut üzerindeki çeşitli faktörlerin (kimyasal, fiziksel) etkisi nedeniyle bir tıbbi maddenin emilim veya atılım hızında değişiklik sağlayan yöntemleri içerir.

Bu, esas olarak aşağıdaki yöntemlerle elde edilir:

• ilaç enjeksiyonunun yapıldığı yerde dokuların soğutulması;
• kan emici kavanoz kullanımı;
• hipertonik çözeltilerin vücuda sokulması;
• vazokonstriktörlerin, yani vazokonstriksiyonu destekleyen ajanların kullanımı;
• böbreklerin boşaltım fonksiyonunun inhibisyonu (örneğin, penisilin vücuttan atılımını yavaşlatmak için bu amaçla etamid kullanılır), vb.

Ancak bu yöntemlerin hasta için güvensiz hale gelebileceğini belirtmekte fayda var, bu yüzden çok nadiren kullanılıyorlar. Örneğin, diş hekimliğinde, vazokonstriktörler ve lokal anestezikler, kan damarlarının lümenini azaltarak ikincisinin lokal anestezik etkisini uzatmak için birlikte kullanılır. Bu durumda, oksijen arzının azalması nedeniyle doku iskemisi gibi bir olumsuz reaksiyon gelişir ve bu, sonunda doku nekrozuna neden olabilen hipoksiye yol açar.

teknolojik yöntemler

Teknolojik yöntemler en yaygın hale geldi ve en çok pratikte kullanılıyor. Bu durumda, ilacın etkisi aşağıdaki yöntemler kullanılarak uzatılır:

• dispersiyon ortamının viskozitesinde bir artış: bu yöntem, çözeltilerin bu göstergesindeki bir artışla ilacın dozaj formundan emilim sürecinin yavaşladığı gerçeğine dayanmaktadır;
• Sulu olmayan ortam kullanımına ek olarak, viskoziteyi artıran maddelerin - yarı sentetik, doğal ve sentetik polimerlerin - eklendiği sulu çözeltiler de kullanılır.

Farmasötik uygulamada, makromoleküler bileşiklerin hidrollerine ve jellere aktif maddelerin yerleştirilmesi de son zamanlarda yaygınlaşmıştır. Sadece bir matrisin değil, aynı zamanda bir zar tipinin de makromoleküler sistemlerinin bileşenleri veya rezervuarları olarak hizmet etmenin yanı sıra (limentler, merhemler, sıvalar) olan uzatıcılar olarak kullanılırlar.

Artık bunun bir geri zekalı olduğunu biliyoruz.

Uzatılmış tabletler, tıbbi maddesi yavaş ve eşit şekilde veya birkaç porsiyon halinde salınan tabletlerdir. Bu tabletler, vücutta uzun süre terapötik olarak etkili bir ilaç konsantrasyonu sağlamanıza izin verir.

Bu dozaj formlarının başlıca avantajları şunlardır:

alım sıklığını azaltma olasılığı;

kurs dozunu azaltma olasılığı;

ilaçların gastrointestinal sistem üzerindeki tahriş edici etkisini ortadan kaldırma olasılığı;

majör yan etkilerin belirtilerini azaltma yeteneği.

Uzun süreli dozaj formlarına aşağıdaki gereksinimler uygulanır:

ilaçtan salınan tıbbi maddelerin konsantrasyonu önemli dalgalanmalara maruz kalmamalı ve vücutta belirli bir süre için optimal olmalıdır;

dozaj formuna dahil edilen yardımcı maddeler vücuttan tamamen atılmalı veya etkisiz hale getirilmelidir;

uzatma yöntemleri uygulamada basit ve ekonomik olmalı ve vücuda olumsuz bir etkisi olmamalıdır.

Fizyolojik olarak en kayıtsız olanı, tıbbi maddelerin emilimini yavaşlatarak uzatma yöntemidir.

2. Uzun süreli etkinin dozaj formlarının sınıflandırılması:

1) Uygulama yoluna bağlı olarak, uzun süreli formlar aşağıdakilere ayrılır:

retard dozaj formları;

depo dozaj formları ("Moditen Depo" - uygulama sıklığı 15-35 gündür; "Klopiksol Depo" - 14-28 gün);

2) İşlemin kinetiği dikkate alınarak dozaj formları ayırt edilir:

periyodik sürüm ile;

sürekli;

Gecikmeli serbest bırakma.

Uygulama yoluna bağlı olarak

1) Depo dozaj formları- bunlar, vücutta bir ilaç rezervi oluşturulmasını ve ardından yavaş salınmasını sağlayan enjeksiyonlar ve implantasyonlar için uzun süreli dozaj formlarıdır.

Depo dozaj formları, gastrointestinal sistemin değişen ortamının aksine, her zaman biriktikleri aynı ortamda son bulur. Avantajı, daha uzun aralıklarla (bazen bir haftaya kadar) uygulanabilmeleridir.

Bu dozaj formlarında, emilimdeki yavaşlama genellikle tıbbi maddelerin az çözünür bileşiklerinin (tuzlar, esterler, kompleks bileşikler) kullanılması, kimyasal modifikasyon - örneğin, tıbbi maddelerin viskoz bir ortama (yağ, mum) yerleştirilmesiyle elde edilir. , jelatin veya sentetik ortam), dağıtım sistemleri kullanılarak - mikroküreler, mikrokapsüller, lipozomlar.

2) Geciktiricinin dozaj formları- bunlar, vücuda tıbbi bir madde tedariki ve müteakip yavaş salınımını sağlayan uzun süreli dozaj formlarıdır. Bu dozaj formları öncelikle oral olarak kullanılır, ancak bazen rektal uygulama için kullanılır.

Geciktirmenin dozaj formlarını elde etmek için fiziksel ve kimyasal yöntemler kullanılır:

Fiziksel yöntemler, kristal parçacıklar, granüller, tabletler, kapsüller için kaplama yöntemlerini; tıbbi maddeleri emilimi, biyotransformasyonu ve atılımı yavaşlatan maddelerle karıştırmak; çözünmeyen bazların (matrisler) kullanımı vb.

Başlıca kimyasal yöntemler, iyon değiştiriciler üzerinde adsorpsiyon ve komplekslerin oluşturulmasıdır. İyon değiştirici reçineye bağlı maddeler çözünmez hale gelir ve bunların sindirim sistemindeki dozaj formlarından salımı yalnızca iyon değişimine dayanır.

Tıbbi maddenin salım hızı, iyon değiştiricinin öğütme derecesine ve dallı zincir sayısına bağlı olarak değişir.

Depo dozaj formları. Üretim teknolojisine bağlı olarak, geciktirici dozaj formlarının iki ana türü vardır - rezervuar ve matris.

1. Tank tipi kalıplar. Tıbbi bir madde ve salım oranını belirleyen bir polimer (zar) kabuğu içeren bir çekirdektir. Rezervuar, tek bir dozaj formu (tablet, kapsül) veya çoğu nihai formu (peletler, mikrokapsüller) oluşturan bir tıbbi mikroform olabilir.

2.Matriks tipi kalıplar. Tıbbi maddenin içinde dağıldığı ve çoğunlukla basit bir tablet biçimine sahip olduğu bir polimer matris içerirler.

Geciktiricinin dozaj formları enterik granülleri, geciktirici drajeleri, enterik kaplı drajeleri, geciktirici ve geciktirici forte kapsülleri, enterik kaplı kapsülleri, geciktirici solüsyonu, hızlı geciktirici solüsyonu, geciktirici süspansiyonu, çift katmanlı tabletleri, enterik tabletleri, çerçeve tabletleri, çok katmanlı tabletleri içerir. , geciktirici tabletler, hızlı geciktirici, geciktirici kuvvet, geciktirici akar ve ultra geciktirici, çok fazlı kaplı tabletler, film kaplı tabletler, vb.

2. İşlemin kinetiği dikkate alınarak dozaj formları ayırt edilir: 1) Periyodik salımlı dozaj formları- bunlar, ilaç maddesinin vücuda porsiyonlar halinde salındığı, esasen her dört saatte bir normal alımla oluşturulan plazma konsantrasyonlarına benzeyen uzun süreli dozaj formlarıdır. İlacın tekrarlanan etkisini sağlarlar.

Bu dozaj formlarında, bir doz diğerinden film, pres veya kaplama olabilen bir bariyer tabakası ile ayrılır. Bileşimine bağlı olarak, tıbbi maddenin dozu, ilacın gastrointestinal sistemdeki lokalizasyonuna bakılmaksızın belirli bir süre sonra veya sindirim sisteminin gerekli bölümünde belirli bir zamanda salınabilir.

Yani aside dayanıklı kaplamalar kullanıldığında, ilaç maddesinin bir kısmı midede, diğer kısmı bağırsakta salınabilir. Aynı zamanda, ilacın genel etki süresi, içinde bulunan tıbbi maddenin doz sayısına, yani tabletin katman sayısına bağlı olarak uzatılabilir. Periyodik salım dozaj formları, iki katmanlı tabletleri ve çok katmanlı tabletleri içerir.

2) Sürekli salımlı dozaj formları- bunlar uzun süreli dozaj formlarıdır, vücuda verildiğinde, ilaç maddesinin ilk dozu salınır ve kalan (idame) dozlar, eliminasyon hızına karşılık gelen ve istenen terapötik maddenin sabitliğini sağlayan sabit bir oranda salınır. konsantrasyon. Sürekli, eşit şekilde uzatılmış salımlı dozaj formları, ilacın bir bakım etkisi sağlar. Aralıklı salım formlarından daha etkilidirler, çünkü vücutta ilacın sabit bir konsantrasyonunu terapötik bir seviyede belirgin aşırılıklar olmadan sağlarlar, vücudu aşırı yüksek konsantrasyonlarla aşırı yüklemezler.

Sürekli salım dozaj formları, çerçeveli tabletleri, mikro biçimli tabletleri ve kapsülleri ve diğerlerini içerir.

3) Gecikmeli salimli dozaj formları- bunlar, ilaç maddesinin vücuda salınmasının normal dozaj formundan daha sonra başladığı ve daha uzun sürdüğü uzun süreli dozaj formlarıdır. İlacın etkisinin gecikmeli olarak başlamasını sağlarlar. Ultralong, ultralente'nin insülin ile süspansiyonları bu formların bir örneği olabilir.

giriiş

Şu anda, sağlayabilecek uzun süreli dozaj formları oluşturma sorunu uzun vadeli eylem günlük dozunda eş zamanlı bir azalma olan tıbbi ürün. Bu tür müstahzarlar, kandaki aktif maddenin sabit bir konsantrasyonunun, tepe dalgalanmaları olmadan korunmasını sağlar.

Uzun süreli dozaj formları, ilaç uygulama sıklığını azaltabilir ve sonuç olarak olası advers ilaç reaksiyonlarının insidansını ve şiddetini azaltabilir. İlaç kullanım sıklığının azaltılması, hem kliniklerdeki sağlık personeli hem de ayaktan tedavi gören hastalar için belirli kolaylıklar yaratmakta, uyumlarını önemli ölçüde arttırmakta, bu da özellikle kronik hastalıkların tedavisi için ilaç kullanırken çok önemlidir.

Uzun süreli dozaj formlarının genel özellikleri

Uzatılmış dozaj formları (lat. Prolongare'den - uzatın), değiştirilmiş salımlı dozaj formlarıdır. Tıbbi maddenin salınımının yavaşlaması nedeniyle etki süresinin uzaması sağlanır. Bu dozaj formlarının başlıca avantajları şunlardır:

alım sıklığını azaltma olasılığı;

kurs dozunu azaltma olasılığı;

ilacın gastrointestinal sistem üzerindeki tahriş edici etkisini ortadan kaldırma olasılığı;

majör yan etkilerin belirtilerini azaltma yeteneği.

Katı dozaj formlarının uzun süreli etkisini elde etmek için çeşitli teknolojik prensipler vardır. Modern ilaç endüstrisi, ilaçların uzun süreli etkisini sağlayan özel dozaj formlarının kullanılmasını sağlar; bunların başlıcaları şunlardır:

1) oral kullanım için tablet çeşitleri:

kaplı tabletler, yavaş salınım;

kaplı tabletler, uzun süreli etki;

kaplanmış tabletler, bağırsakta çözünür, uzun süreli etki;

değiştirilmiş salım tabletleri;

2) oral kullanım için kapsül çeşitleri:

sürekli salımlı modifiye salımlı kapsüller;

mikro küreli kapsüller;

açıklıklar.

3) implantasyon için dozaj formları:

implantasyon için tabletler;

implantasyon için kapsüller (peletler);

implantlar;

TTS - transdermal terapötik sistemler;

uzun süreli etkinin enjekte edilebilir dozaj formları;

parenteral uygulama için tıbbi maddelerin süspansiyonları.

Uzun süreli LF için gereksinimler

Uzun süreli dozaj formlarına aşağıdaki gereksinimler uygulanır:

İlaçtan salınan ilaçların konsantrasyonu, önemli dalgalanmalara maruz kalmamalı ve vücutta belirli bir süre için optimal olmalıdır;

Dozaj formuna dahil edilen yardımcı maddeler vücuttan tamamen atılmalı veya etkisiz hale getirilmelidir;

Uzatma yöntemleri uygulamada basit ve erişilebilir olmalı ve vücuda olumsuz bir etkisi olmamalıdır. Fizyolojik olarak en kayıtsız olanı ilacın emilimini yavaşlatarak uzatma yöntemidir.

İlaç uzatmanın teknolojik yöntemleri:

· Dispersiyon ortamının viskozitesini arttırmak (tıbbi maddenin jel içinde sonuçlanması).

Uzun süreli ilaçlar için bir jel olarak, çeşitli konsantrasyonlardaki RİA çözeltileri daha sık kullanılır: mikrokristalin selüloz (MC), karboksimetilselüloz (CMC) ve sodyum CMC (% 1), polivinil pirolidon (PVP), kollajen, vb.

Tıbbi maddenin film kabuklarında sonuçlanması.

· Polimerlerin doğrudan dozaj formuna dahil edilmesi.

Metilselüloz (çözünür MC) ve kitosan polimerleri biyolojik sıvılarda kendiliğinden çözünmezler ve aynı zamanda çözeltilerinden elde edilen filmler yavaş yavaş şişer ve yavaş yavaş çözünerek içlerine verilen tıbbi maddeleri serbest bırakır ve bu da uzun süreli bir etki yaratmayı sağlar.