Ev » 1,5 ila 2 yaş arası çocuk » Tıbbi referans kitabı geotar. Amiodaron nasıl alınır? Kardiyolog Amiodaron tabletlerinin uzun süreli tedavi önerileri

Tıbbi referans kitabı geotar. Amiodaron nasıl alınır? Kardiyolog Amiodaron tabletlerinin uzun süreli tedavi önerileri

amiodaron- sınıf III antiaritmik ilaç (repolarizasyon inhibitörü). Ayrıca antianjinal, koroner dilate edici, alfa- ve beta-adrenerjik bloke edici, tirotropik ve hipotansif etkilere sahiptir.
Antiaritmik etki, miyokardın elektrofizyolojik süreçleri üzerindeki etkiden kaynaklanır; kardiyomiyositlerin aksiyon potansiyelini uzatır; atriyumun, ventriküllerin, atriyoventriküler (AV) düğümün, His ve Purkinje liflerinin demetinin etkili refrakter periyodunu arttırır, uyarı iletmek için ek yollar. "Hızlı" sodyum kanallarını bloke ederek, sınıf I antiaritmiklere özgü etkilere sahiptir. Hücre zarının yavaş (diyastolik) depolarizasyonunu inhibe eder sinüs düğümü, bradikardiye ve AV iletiminin azalmasına neden olur.
Antianginal etki, koroner dilatasyon ve antiadrenerjik etki, miyokardiyal oksijen talebinde bir azalma nedeniyledir. Alfa ve beta blokerler üzerinde inhibitör etkisi vardır. kardiyovasküler sistemin(tam abluka olmadan). Sempatik hiperstimülasyona duyarlılığı azaltır gergin sistem, rezistans koroner damarlar; koroner kan akışını arttırır; kalp atış hızını yavaşlatır; yükseltir enerji rezervleri miyokard) kreatin sülfat, adenozin ve glikojen içeriğini artırarak).
Yapı olarak tiroid hormonlarına benzer. İyot içeriği, moleküler ağırlığının yaklaşık %37'sidir. Tiroid hormonlarının metabolizmasını etkiler, T3'ün T4'e dönüşümünü (tiroksin-5-deiyodinaz blokajı) inhibe eder ve bu hormonların kardiyositler ve hepatositler tarafından alımını bloke eder, bu da tiroid hormonlarının miyokard üzerindeki uyarıcı etkisinin zayıflamasına yol açar. (E3 eksikliği hiper üretimine ve tirotoksikoza yol açabilir). Etki başlangıcı ("yükleme" dozları kullanıldığında bile) 2-3 gün ila 2-3 ay arasındadır, etki süresi birkaç hafta ila ay arasında değişir (kesildikten sonra 9 ay boyunca kan plazmasında belirlenir).

Farmakokinetik

.
Emilim yavaş ve değişkendir - %30-50, biyoyararlanım -
%30-50 Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon (Cmax) 4-7 saat sonra gözlenir. Terapötik plazma konsantrasyonu aralığı 1-2,5 mg / l'dir (ancak doz belirlenirken klinik tablo da dikkate alınmalıdır). Kan plazmasında denge konsantrasyonuna ulaşma süresi bir ila birkaç aydır. Dağılım hacmi 60 l'dir, bu da dokuda yoğun bir dağılım olduğunu gösterir. Yüksek yağ çözünürlüğüne sahiptir, yağ dokusunda ve iyi kan akışı olan organlarda yüksek konsantrasyonlarda bulunur (yağ dokusu, karaciğer, böbrekler, miyokarddaki konsantrasyon kan plazmasından daha yüksektir - sırasıyla 300, 200, 50 ve 34 kat). Amiodaronun farmakokinetiğinin özellikleri, ilacın yüksek yükleme dozlarında kullanılmasını gerektirir. İle salgılanan kan-beyin bariyeri (BBB) ve plasentadan (% 10-50) nüfuz eder. anne sütü(Annenin aldığı dozun %25'i). Kan plazma proteinleri ile iletişim - %95 (%62 - albümin ile, %33,5 - beta-lipoproteinlerle). Karaciğerde metabolize olur, karaciğerde CYP2C9, CYP2D6 ve CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 izoenzimlerinin inhibitörüdür. Ana metabolit olan deetilamiodaron farmakolojik olarak aktiftir ve ana bileşiğin antiaritmik etkisini artırabilir. Muhtemelen deiyodinasyon yoluyla da (300 mg'lık bir dozla, yaklaşık 9 mg elementel iyot salınır). Uzun süreli tedavi ile iyot konsantrasyonları, amiodaron konsantrasyonlarının %60-80'ine ulaşabilir.
Farmakokinetik parametrelerde birikme yeteneği ve ilişkili büyük değişkenlik göz önüne alındığında, yarı ömür (T1 / 2) hakkındaki veriler çelişkilidir. Oral uygulamadan sonra amiodaronun uzaklaştırılması 2 aşamada gerçekleştirilir: başlangıç dönemi- 4-21 saat, ikinci fazda T1 / 2 - 25-110 gün. Uzun süreli oral uygulamadan sonra, ortalama T1/2 40 gündür (bu, bir doz seçerken önemlidir, çünkü yeni plazma konsantrasyonunun stabilize edilmesi en az 1 ay, tam eliminasyon ise 4 aydan fazla sürebilir).
Safra (% 85-95) ile atılır, oral dozun% 1'den azı böbrekler tarafından atılır (bu nedenle, böbrek fonksiyon bozukluğu ile dozajı değiştirmeye gerek yoktur). Amiodaron ve metabolitleri diyalize tabi değildir.

Kullanım endikasyonları

İlacın kullanımı için endikasyonlar amiodaron bunlar:
- Paroksismal aritmilerin tekrarının önlenmesi: yaşamı tehdit eden ventriküler aritmiler (ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon dahil), supraventriküler aritmiler (organik kalp hastalığı ve ayrıca WPW sendromu ile ilişkili diğer antiaritmik tedavinin etkisizliği veya imkansızlığı dahil), atriyal fibrilasyon ve çarpıntı.
- Yüksek risk altındaki hastalarda aritmi nedeniyle ani ölümün önlenmesi: ventriküler ekstrasistol sayısı 10/saat'ten fazla olan, yakın zamanda miyokard enfarktüsü geçirmiş, kronik kalp yetmezliğinin klinik belirtileri ve %40'tan az sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu olan hastalar.

uygulama modu

haplar amiodaron yemeklerden önce ağızdan alınır, bol sıvı alınır.
Dozaj rejimi bireysel olarak ayarlanır ve doktor tarafından ayarlanır.
Yükleme ("doyurucu") doz: hastanede - ilk doz (birkaç doza bölünmüş) günde 600-800 mg'dır (3 tablet), maksimum - toplam 10 g doza ulaşılana kadar günde 1200 mg'dır ( genellikle 5-8 gün içinde).

Ayakta tedavi - başlangıç dozu (birkaç doza bölünerek) 600-800 mg/gün - toplam 10 g doza ulaşılana kadar (genellikle 10-14 gün içinde).
idame dozu İdame tedavisi ile, hastanın bireysel yanıtına bağlı olarak minimum etkili doz kullanılır ve genellikle 100 ila 400 mg/gün (1/2-2 tablet) arasında değişir. Uzun T1 / 2 nedeniyle, ilaç her gün alınabilir veya haftada 2 gün ilaca ara verilebilir.
Ortalama terapötik tek doz- 200 mg.
Ortalama terapötik günlük doz 400 mg'dır.
Maksimum tek doz 400 mg'dır.
Maksimum günlük doz 1200 mg'dır.

Yan etkiler

Sıklık: çok sık (%10 veya daha fazla), sıklıkla (%1 veya daha fazla; %10'dan az), seyrek olarak (%0,1 veya daha fazla; %1'den az), nadiren (%0,01 veya daha fazla; %0,1'den az), çok nadiren (bireysel vakalar dahil %0,01'den az), sıklık bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık belirlenemiyor).
Kardiyovasküler sistemin yanından: sık sık - orta derecede bradikardi (doza bağımlı); seyrek olarak - çeşitli derecelerde sinoatriyal ve atriyoventriküler blokaj, proaritmojenik etki (kardiyak arrest dahil yeni aritmilerin ortaya çıkması veya mevcut aritmilerin şiddetlenmesi); çok nadiren - bradikardi, sinüs durması (sinüs düğümü işlev bozukluğu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda); sıklık bilinmiyor - kronik kalp yetmezliğinin ilerlemesi (uzun süreli kullanımda).
Yandan sindirim sistemi: çok sık - mide bulantısı, kusma, iştahsızlık, donukluk veya tat duyumlarının kaybı, epigastriumda ağırlık hissi, "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde izole bir artış (normalden 1.5-3 kat daha yüksek); sık sık - "karaciğer" transaminazlarının artan aktivitesi ve / veya ölümcül dahil karaciğer yetmezliğinin gelişimi dahil sarılık ile akut toksik hepatit; çok nadiren - kronik Karaciğer yetmezliği(psödo-alkolik hepatit, siroz), ölümcül dahil.
Yandan solunum sistemi: sık sık - interstisyel veya alveoler pnömoni, ölümcül, plörezi, pulmoner fibroz dahil pnömonili bronşiolit obliterans; çok nadiren - şiddetli hastalarda bronkospazm Solunum yetmezliği(özellikle hastalarda bronşiyal astım), ölümcül dahil olmak üzere akut solunum sıkıntısı sendromu; frekans bilinmiyor - pulmoner kanama.
Duyu organlarından: çok sık - kornea epitelinde lipofusin dahil olmak üzere karmaşık lipitlerden oluşan mikro birikintiler (parlak ışıkta nesnelerin renkli bir hale veya bulanık konturlarının görünümü hakkında şikayetler); çok nadiren - nörit optik sinir, görsel nöropati.
Metabolizmanın yanından: sık sık - hipotiroidizm, hipertiroidizm; çok nadiren - antidiüretik hormonun bozulmuş salgılanması sendromu.
Yandan deri: çok sık - ışığa duyarlılık; sık sık - cildin grimsi veya mavimsi pigmentasyonu (uzun süreli kullanımda; ilacı durdurduktan sonra kaybolur); çok nadiren - eritem (eşzamanlı radyoterapi), deri döküntüsü, eksfolyatif dermatit (ilaçla ilişkisi kurulmamıştır), alopesi; frekans bilinmiyor - anjiyoödem, ürtiker.
Sinir sisteminden: sık sık - titreme ve diğer ekstrapiramidal semptomlar, "kabus" rüyaları dahil uyku bozuklukları; nadiren - periferik nöropati(duyusal, motor, karma) ve/veya miyopati; çok nadiren - serebellar ataksi, iyi huylu intrakraniyal hipertansiyon (beynin psödotümörü), baş ağrısı.
Laboratuvar göstergeleri: nadiren - uzun süreli kullanımda - trombositopeni, hemolitik ve aplastik anemi.
Diğerleri: çok nadiren - vaskülit, epididimit, iktidarsızlık (ilaçla ilişkisi kurulmamıştır), trombositopeni, hemolitik ve aplastik anemi.

Kontrendikasyonlar

İlacın kullanımına kontrendikasyonlar amiodaron bunlar: aşırı duyarlılık ilacın bileşenlerine (iyot dahil), hasta sinüs sendromu ( sinüs bradikardisi, sinoatriyal blokaj), yapay kalp pili yokluğunda (sinüs düğümünü durdurma riski), II-III dereceli atriyoventriküler blok ve iki ve üç ışınlı blokaj (kalp pili kullanılmadan), kardiyojenik şok, çökmek, arteriyel hipotansiyon, 18 yaş altı, laktoz intoleransı, laktaz eksikliği, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu, refrakter hipokalemi, hipomagnezemi, hipotiroidizm, hipertiroidizm, interstisyel hastalıklar akciğerler, QT aralığının doğuştan veya sonradan uzaması, eşzamanlı alım monoamin oksidaz inhibitörleri, gebelik, emzirme.
QT aralığını uzatan ve neden olan bir ilacın birlikte kullanımı paroksismal taşikardi, polimorfik ventriküler tip "pirouette" dahil: antiaritmik ilaçlar Sınıf IA (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid), sınıf III (dofetilid, ibutilide, bretilyum tosilat), sotalol; bepridil, vinkamin, fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; trisiklik antidepresanlar (doksepin, amitriptilin), maprotilin, sisaprid, makrolidler (IV eritromisin, spiramisin), azoller, sıtma önleyici ilaçlar (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenteral), difemanil metil sülfat, mizolastin, astemizol, terfenadin, florokinolonlar (moksifloksasin dahil).
İlaç kullanırken dikkatli olunmalı amiodaron kronik kalp yetmezliği (NYHA sınıflamasına göre III-IV fonksiyonel sınıflar), I derece atriyoventriküler blok, karaciğer yetmezliği, bronşiyal astım ve yaşlı hastalarda (şiddetli bradikardi gelişme riski yüksek).

Gebelik

amiodaron Ancak sağlık nedenleriyle gebelikte kontrendikedir Amiodaron, anneye yönelik amaçlanan yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha fazla olması halinde kullanılabilir.
Amiodaron anne sütüne önemli miktarlarda atılır, bu nedenle ilacın emzirme döneminde kullanılması kontrendikedir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Kontrendike kombinasyonlar sınıf IA antiaritmik ilaçlar (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid), sınıf III (dofetilid, ibutilide, bretilyum tosilat), sotalol; bepridil, vinkamin, fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; trisiklik antidepresanlar (doksepin, amitriptilin), maprotilin, sisaprid, makrolidler (IV eritromisin, spiramisin), azoller, sıtma önleyici ilaçlar (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenteral), difemanil metil sülfat, mizolastin, astemizol, terfenadin, florokinolonlar (moksifloksasin dahil), çünkü "pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişme riski artar.
Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar:
- beta-blokerler, bazı "yavaş" kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem) ile, bozulmuş otomatizm (belirgin bradikardi) ve iletim riski vardır.
- "pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişme riski arttığı için hipokalemiye neden olabilen müshillerle.
Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:
- hipokalemiye neden olan diüretikler, amfoterisin B (iv), sistemik glukokortikosteroidler, tetrakosaktid - "pirouette" tipi ventriküler taşikardi dahil ventriküler aritmi geliştirme riski;
- prokainamid - gelişme riski yan etkiler prokainamid (amiodaron, prokainamid ve metaboliti N-asetilprokainamidin plazma konsantrasyonunu artırır);
- dolaylı etkili antikoagülanlar (varfarin) - amiodaron, CYP2C9 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle kan plazmasındaki varfarin konsantrasyonunu (kanama riski) artırır; kardiyak glikozitler - bozulmuş otomatizm (şiddetli bradikardi) ve atriyoventriküler iletim (kan plazmasında artan digoksin konsantrasyonu);
- esmolol - bozulmuş kontraktilite, otomatizm ve iletim (sempatik sinir sisteminin telafi edici reaksiyonlarının baskılanması);
- fenitoin, fosfenitoin - gelişme riski nörolojik bozukluklar(amiodaron, CYP2C9 izoenzimini inhibe ederek plazmadaki fenitoin konsantrasyonunu arttırır);
- flecainide - amiodaron kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır (CYP2D6 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle);
- CYP3A4 izoenziminin katılımıyla metabolize edilen ilaçlar (siklosporin, fentanil, lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, HMG-CoA inhibitörleri redüktaz) - amiodaron kan plazmasındaki konsantrasyonlarını arttırır (toksisite geliştirme ve / veya farmakodinamik etkileri artırma riski);
- orlistat, plazmadaki amiodaron ve aktif metabolitinin konsantrasyonunu azaltır;
- klonidin, guanfasin, kolinesteraz inhibitörleri (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonyum klorür, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin - şiddetli bradikardi gelişme riski;
- simetidin, greyfurt suyu, amiodaron metabolizmasını yavaşlatır ve kan plazmasındaki konsantrasyonunu arttırır;
- inhalasyon anestezisi için ilaçlar - bradikardi gelişme riski (atropin girişine dirençli), azaltan tansiyon, iletim bozuklukları, azalmış kardiyak çıkışı, gelişimi yüksek oksijen konsantrasyonları ile ilişkili olan ölümcül dahil olmak üzere akut solunum sıkıntısı sendromu;
- radyoaktif iyot - amiodaron (bileşiminde iyot içerir) emilimi engelleyebilir radyoaktif iyot bu da sonuçları çarpıtabilir. radyoizotop araştırması tiroid bezi;
- rifampisin ve sarı kantaron müstahzarları (CYP3A4 izoenziminin güçlü indükleyicileri), kan plazmasındaki amiodaron konsantrasyonunu azaltır;
- HIV proteaz inhibitörleri (CYP3A4 izoenzim inhibitörleri), amiodaronun plazma konsantrasyonlarını artırabilir;
- klipodogrel - kan plazmasındaki konsantrasyonunda bir azalma mümkündür;
- dekstrometorfan (bir CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzim substratı) - kan plazmasındaki konsantrasyonu artabilir (amiodaron, CYP2D6 izoenzimini inhibe eder);
- lityum preparatları ile eşzamanlı kullanımda hipotiroidizm gelişimi mümkündür;
- kolestiramin ile eş zamanlı kullanımda, kolestiramine bağlanması ve gastrointestinal sistemden emiliminin azalması nedeniyle kan plazmasındaki amiodaron konsantrasyonu azalır;
- ilaç kotrimoksazol ile eşzamanlı kullanımda, intra-atriyal iletimi kötüleştirmek mümkündür.

doz aşımı

Proaritmik etki şeklinde toksisite durumunda, ilaç amiodaron iptal edildi.
Semptomlar: sinüs bradikardisi, aritmiler, atriyoventriküler blokaj, ventriküler taşikardi, "pirouette" tipi paroksismal taşikardi, mevcut kronik kalp yetmezliğinin şiddetlenmesi, anormal karaciğer fonksiyonu, kalp durması.
Tedavi: gastrik lavaj ve uygulama aktif karbon, ilaç yakın zamanda alınmışsa (uygulama anından 1-2 saat sonra). "Pirouette" tipi taşikardi ile - magnezyum tuzlarının intravenöz uygulaması, pacing. Diğer durumlarda, yürütmek semptomatik tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur, hemodiyaliz etkisizdir, amiodaron ve metabolitleri diyaliz ile uzaklaştırılmaz. Bradikardi gelişimi ile atropin, beta1-adrenerjik uyarıcılar ve ciddi vakalarda kalp pili reçete etmek mümkündür.

Depolama koşulları

Kuru, karanlık bir yerde, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Salım formu

Amiodaron - 200 mg veya 400 mg'lık tabletler.
Bir blister ambalajda 10 tablet.
Bir pakette kullanım talimatları ile birlikte 3 kabarcıklı paket.

Birleştirmek

1 tablet amiodaron aktif madde içerir: amiodaron hidroklorür - 200 mg.
Yardımcı maddeler: ludipress (laktoz monohidrat, povidon K30 (kollidon 30), krospovidon (kollidon CL)) - 204,2 mg, patates nişastası - 8,4 mg, magnezyum stearat - 4,2 mg, koloidal silikon dioksit (aerosil) - 4,2 mg.

bunlara ek olarak

Tedaviye başlamadan önce bir EKG çalışması yapılması, tiroid bezinin işlevinin (hormon konsantrasyonu) ve kan plazmasındaki potasyum içeriğinin değerlendirilmesi önerilir. Tedaviye başlamadan önce hipokalemi düzeltilmelidir. Tedavi sırasında, EKG'yi (her 3 ayda bir) ve "karaciğer" transaminazlarının aktivitesini ve diğer karaciğer fonksiyon göstergelerinin yanı sıra tiroid fonksiyonunu (iptal edildikten sonraki birkaç ay dahil) düzenli olarak izlemek gerekir. röntgen muayenesi akciğerler (6 ayda bir) ve fonksiyonel akciğer testleri.
Tedavi sırasında kötüleşerek veya kötüleşmeden nefes darlığı ve kuru öksürük yaşarsanız Genel durum(yorgunluk, ateş) Röntgen muayenesi gereklidir göğüs olası interstisyel pnömoni gelişimi için. Gelişmesi durumunda ilaç iptal edilir. Erken bırakma ile (glukosteroidlerle tedavi olsun ya da olmasın), bu etkiler genellikle geri dönüşümlüdür. Klinik belirtiler genellikle 3-4 hafta sonra kaybolur, röntgen resminin ve akciğer fonksiyonunun iyileşmesi daha yavaş gerçekleşir (birkaç ay).
Arka plana karşı Amiodaron kullanırken suni havalandırma akciğerler (sırasında dahil cerrahi müdahaleler) ölümcül vakalar (yüksek doz oksijen ile etkileşim olasılığı) dahil olmak üzere nadir akut solunum sıkıntısı sendromu vakaları olmuştur, bu nedenle bu tür hastaların durumunun sıkı bir şekilde kontrol edilmesi önerilir.
Cerrahi bir müdahale yapmadan önce, anestezi uzmanına Amiodaron (genel ve lokal anesteziklerin hemodinamik etkisini artırma riski) alma konusunda bilgi vermek gerekir.
Aritmiler için uzun süreli tedavi gören hastalarda, ventriküler fibrilasyon oranlarında artış ve/veya kalp pili veya implante edilmiş defibrilatörün yanıt eşiğinde artış rapor edilmiştir, bu da bunların etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle, Amiodaron tedavisine başlamadan önce ve tedavi sırasında bunların doğru çalışıp çalışmadığını düzenli olarak kontrol etmelisiniz.
Kalbin ventriküllerinin repolarizasyon süresinin uzaması nedeniyle, farmakolojik etki Amiodaron EKG'de belirli değişikliklere neden olur: QT aralığının uzaması, QTc (düzeltilmiş), U dalgaları görünebilir. QT aralığının izin verilen uzaması - 450 ms'den fazla veya orijinal değerin %25'inden fazla değil. Bu değişiklikler ilacın toksik etkisinin bir tezahürü değildir, ancak doz ayarlaması için izleme ve olası bir proaritmik etkinin değerlendirilmesi gerekir.
Derece atriyoventriküler blok II-III, sinoatriyal blok veya bifasiküler intraventriküler blok gelişimi ile tedavi kesilmelidir. 1. dereceden bir atriyoventriküler blok meydana gelirse, hastanın gözlemini güçlendirmek gerekir.
Görme bozukluğu meydana gelirse (bulanık görme algısı, görme keskinliğinde azalma), göz dibi muayenesi de dahil olmak üzere bir oftalmolojik muayene yapılmalıdır. Nöropati veya optik nörit gelişmesiyle tedavi durdurulur (körlük riski).
Çocuklarda kullanımının güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir, etkinin başlangıcı ve süresi yetişkinlere göre daha az olabilir.
İlaç iyot içerir, bu nedenle tiroid bezinde radyoaktif iyot birikimi için yapılan testlerin sonuçlarını etkileyebilir.
Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi
Amiodaron tedavisi süresince, araç kullanmaktan ve olası faaliyetlerde bulunmaktan kaçınılmalıdır. tehlikeli türler artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren faaliyetler.

Ana ayarlar

İsim:	AMIODARON
ATX kodu:	C01BD01 -

Tedavi için tasarlanmış bir ilaç kardiyovasküler hastalıklar, Amiodaron'dur. Kullanım talimatları, 200 mg tabletlerin,% 5 enjeksiyon ampullerindeki enjeksiyonların kan akışını artırdığını, miyokardiyumu oksijenle doyurduğunu bildirmektedir. Araç, aritmilerin ve ekstrasistollerin tedavisinde yardımcı olur.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Amiodaron şu şekilde mevcuttur: dozaj formu- haplar. Yuvarlatılmış şekle, düz bir yüzeye sahip olup, ortasından ayırma rijitliği uygulanmıştır. Tabletlerin rengi beyazdır, hafif krem lekelenmesine izin verilir. İlacın ana etken maddesi amiodaron hidroklorür olup, 1 tabletteki konsantrasyonu 200 mg'dır (0.2 g). Ayrıca içerir yardımcı maddeler.

Tabletler, 10 adetlik kabarcıklar halinde paketlenir. Bir karton paket 3 blister (30 tablet) içerir. Genellikle bu sayıda tablet, kullanımlarının 1 ayı için yeterlidir.

Ayrıca% 5'lik intravenöz uygulama için bir çözelti üretirler (enjeksiyon için ampullerdeki enjeksiyonlar). Bu form 150 mg amiodaron hidroklorür ve yardımcı maddeler içerir: sodyum asetat trihidrat, asetik asit, asetik asit çözeltisi%10 1M, polisorbat 80 (tween 80), benzil alkol, enjeksiyonluk su.

farmakolojik etki

Amiodaron, kalp damarlarındaki kan akışını arttırır, kalp kasının işleyişini azaltır, kalp atış hızını ve kan basıncını düşürür. İlacın kullanımı miyokardiyal oksijen talebini azaltmaya yardımcı olur. İlaç, kalp kasının enerji rezervlerini arttırır, aritminin giderilmesine yardımcı olur, kreatin fosfat ve glikojen yüzdesini arttırır.

Kullanım endikasyonları

Amiodaron'a ne yardımcı olur? Paroksismal aritmilerin tedavisi ve önlenmesi için tabletler ve enjeksiyonlar kullanılır:

kronik kalp veya koroner yetmezliğin arka planında meydana gelen aritmiler;
anjina, göğüs ağrısı;
parasistol;
atriyal çarpıntı;
atriyal veya ventriküler ekstrasistol;
titreme nöbeti;
kardiyoversiyon önlemleri sonrası dahil olmak üzere ventriküler fibrilasyonun önlenmesi;
ventriküler taşikardi;
yaşamı tehdit eden ventriküler aritmilerin yanı sıra Chagas miyokarditi olan hastalarda.

Amiodaron kullanımı için endikasyonlar ayrıca, genellikle WPW sendromu ile ilişkili olan diğer tedavilerin etkisizliği veya imkansızlığı durumlarında supraventriküler aritmilerdir.

Kullanım için talimatlar

amiodaron konsantresi

Konsantre, intravenöz uygulama (akış veya damlama) için bir çözeltinin hazırlanmasına yöneliktir. Maksimum tek doz 5 mg/kg'dır. Günlük - 1,2 g'a kadar (15 mg / kg).

haplar

Oral kullanım için tasarlanmıştır. Tabletler yemeklerden önce bol su ile alınmalıdır. Dozaj rejimi ayrı ayrı seçilir ve doktor tarafından ayarlanır. Ayakta tedavi - başlangıç dozu 600-800 mg / gün'dür.

Toplam doza ulaşılana kadar (10-14 gün) tedaviye devam edilir. Hastanede - başlangıç dozu günde 600-800 mg'dır. İzin verilen maksimum miktar 1200 mg/gün'dür. Toplam doza ulaşılana kadar (5-8 gün) tedaviye devam edilir. İlacın bakım dozu günde 100-400 mg'a ulaşır. Birikmeyi önlemek için, tabletler her gün alınır.

Ayrıca haftada 2 gün resepsiyonda mola verebilirsiniz. Ortalama terapötik tek doz 200 mg'dır. Ortalama terapötik günlük doz 400 mg'dır. İlacın maksimum tek dozu 400 mg'dır. Maksimum günlük doz 1200 mg'dır.

Kontrendikasyonlar

Talimatlara göre, Amiodaron, kronik kalp yetmezliği, bronşiyal astım, yaşlı hastalar ve reşit olma yaşının altındaki çocuklara (18 yaş) teşhis edilen kişilere dikkatle reçete edilmelidir.

Hasta varsa ilaç reçete edilmez:

hipokalemi;
2-3 derecelik AV blokajı (kalp pili kullanılmadan);
emzirme dönemi;
gebelik;
kardiyojenik şok;
tirotoksikoz;
amiodaron ve iyodine aşırı duyarlılık;
yıkılmak;
hipotiroidizm;
hasta sinüs sendromu (SSS);
interstisyel akciğer hastalığı;
sinoatriyal blokaj;
arteriyel hipotansiyon;
MAO inhibitörleri almak;
sinüs bradikardisi.

Yan etkiler

Kardiyovasküler sistem - sinüs bradikardisi, AV blokajı;
Sindirim sistemi - mide bulantısı, iştah kaybı, şişkinlik, kusma, donukluk veya tat kaybı, ishal, karın ağrısı, epigastriumda ağırlık hissi, kabızlık.
Sinir sistemi - uyku ve hafıza bozukluğu, baş ağrısı, işitsel halüsinasyonlar, halsizlik, depresyon, baş dönmesi, yorgunluk, parestezi;
Miyopati, epididimit, azalmış güç, alopesi, vaskülit, ışığa duyarlılık, mavimsi veya mavimsi cilt pigmentasyonu.
Metabolizma - tirotoksikoz, hipotiroidizm;
Solunum sistemi - nefes darlığı, bronkospazm, öksürük, plörezi;
Alerjik reaksiyonlar - eksfolyatif dermatit, deri döküntüsü;
Duyu organları - kornea epitelinde lipofusin birikmesi, üveit.

Çocuklar, hamilelik ve emzirme döneminde

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması kontrendikedir. Amiodaron ve desmetilamiodaron plasenta bariyerini geçer, fetüs kanındaki konsantrasyonları sırasıyla anne kanındaki konsantrasyonun %10 ve %25'idir. Amiodaron ve desmetilamiodaron anne sütüne geçer.

Çocuklarda kullanım

18 yaşın altındaki çocuklarda dikkatli kullanın (etkinlik ve kullanım güvenliği belirlenmemiştir).

Özel Talimatlar

İlacın alınması ancak verilere göre tedavi rejimini ve dozajını belirleyen bir doktorun atanmasından sonra mümkündür. klinik çalışma ve EKG. Aşağıdaki özel talimatlar da dikkate alınmalıdır:

Amiodaron tabletleri, potasyum iyonlarını vücuttan uzaklaştıran beta blokerler, laksatifler ve diüretikler (potasyum tutucu diüretikler - furosemid), antikoagülanlar (varfarin), bazı antibiyotikler (rifampisin) ve antiviral ajanlar(özellikle virüslerin ters transkriptazını inhibe eden ilaçlar).
Amiodaron tabletleri alırken, artan dikkat konsantrasyonuyla ilişkili ve yüksek hızda psikomotor reaksiyonlar gerektiren faaliyetlerden vazgeçmek gerekir.
Uzun süreli kullanımda, kalbin EKG ile izlenmesi, kandaki tiroid hormonları ve karaciğer enzimlerinin seviyesinin belirlenmesi zorunludur.
Öksürük ve nefes darlığı durumunda, solunum organlarının enflamatuar patolojisini ayırt etmek için göğüs organlarının röntgen muayenesi yapılır.
İlacın kullanımına başlamadan önce, bir çalışma yapılması tavsiye edilir. fonksiyonel aktivite tiroid bezi ve kandaki hormonlarının seviyesi.
Amiodaron tabletlerinin kullanımını diğer antiaritmik ilaçlarla birleştirmek imkansızdır, çünkü bu, etkilerinde bir artışa ve kalbin fonksiyonel aktivitesinde rahatsızlıkların gelişmesine yol açacaktır. Sıtma önleyici ilaçlar, makrolid grubu antibiyotikler, florokinolonlar ile kombinasyon da hariç tutulmuştur.

ilaç etkileşimi

Eşzamanlı kullanım ile bu ilaç aşağıdaki ajanlarla çeşitli reaksiyonlar meydana gelebilir:

Diltiazem, Verapamil - artan negatif inotropik etki, bradikardi gelişimi, iletim bozukluğu ve AV blokajı.
Amiodaron, muhtemelen lidokain metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle plazma konsantrasyonlarını artırabilir ve ayrıca konvülsiyonlara neden olabilir.
Trisiklik antidepresanlar, fenotiyazinler, astemizol ve terfenadin ayrıca QT aralığının uzamasına ve ventriküler aritmilerin (çoğunlukla "pirouette" tipi) gelişme riskine neden olur.
Warfarin, Phenprocoumon, Acenocoumarol antikoagülan etkiyi arttırır ve kanama riskini arttırır.
Indinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Sakinavir, Simetidin - konsantrasyonda olası artış aktif madde- plazmada amiodaron. Kolestiramin, Fenitoin - zıt etki.
Trazodon - bir piruet aritmi vakası açıklanmaktadır.
Hipokalemiye neden olan müshillerin yanı sıra diüretikler, kortikosteroidler, dahil. IV amfoterisin, tetrakosaktid, sisaprid, amiodaron ile kombinasyon halinde ventriküler aritmi gelişme riskini artırır.
Tesisler Genel anestezi, oksijen tedavisi - bradikardi, kardiyak iletim bozuklukları, arteriyel hipotansiyon, V kalp şokunda azalma geliştirme riski.
Yüksek dozlarda siklofosfamid - pulmoner toksisite.
Sınıf 1A antiaritmikler ve Disopyramide, Procainamide, Quinidine, QT kardiyak aralığını arttırır ve ventriküler taşikardi "pirouette" gelişme riskini arttırır.
Digoksin - klirensinde bir azalma ile ilişkili plazma konsantrasyonunda önemli bir artış, bu da digitalis zehirlenmesi gelişme olasılığını artırır.
Propranolol, Sotalol - arteriyel hipotansiyon, asistoli, bradikardi, ventriküler fibrilasyon.
Vincamine, Sultoprid, Eritromisin IV, Pentamidin IV ve IM gelişme riskini artırır ventriküler aritmiler, "pirouette" türü dahil.
Dekstrometorfan - sitokrom CYP2D6 izoenziminin aktivitesinin inhibisyonunun neden olduğu, karaciğerdeki metabolizma hızındaki azalmaya ve ayrıca vücuttan atılmaya bağlı olarak plazma konsantrasyonunda bir artış.
Lityum karbonat - hipotiroidizm gelişimi.

Amiodaron analogları

Yapıya göre analoglar belirlenir:

Kardiyodaron.
Kordaron.
Sedacoron.
Amiodaron Belupo; Sandoz; Akri.
Opacorden.
amyokordin.
Ritmiyodaron.
Amiodaron hidroklorür.
Vero Amiodaron.

Tatil koşulları ve fiyatı

Moskova'da Amiodaron'un (tabletler 200 mg, 30 adet) ortalama maliyeti 137 ruble. Eczanelerde, ilaç sadece reçete ile verilir.

Raf ömrü - 3 yıl. Amiodaron tabletlerinin kullanım talimatları, +25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta çocukların ulaşamayacağı karanlık ve kuru bir yerde saklanmasını önerir.

Gönderi Görüntülemeleri: 273

HAN: amiodaron

Üretici firma: açık Anonim Şirket"Borisov fabrikası tıbbi müstahzarlar"(JSC "BZMP")

Anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırma: amiodaron

Kazakistan Cumhuriyeti'ndeki kayıt numarası: RK-LS-5 No. 016246

Kayıt Dönemi: 12.11.2015 - 12.11.2020

Talimat

Ticari unvan

amiodaron

Uluslararası tescilli olmayan ad

amiodaron

Dozaj formu

tabletler 200 mg

Birleştirmek

Bir tablet şunları içerir:

aktif madde- amiodaron hidroklorür (%100 madde cinsinden) 200 mg,

yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, patates nişastası, povidon, kalsiyum stearat.

Tanım

Tabletler beyaz veya neredeyse Beyaz renk, düz silindirik, risk ve pahlı.

Farmoterapötik grup

Kalp hastalığının tedavisi için ilaçlar. Sınıf III antiaritmik ilaçlar. Amiodaron.

ATX kodu C01BD01.

Farmakolojik özellikler

Farmakokinetik

Emilim yavaş ve değişkendir - %30-50, biyoyararlanım - %30-50. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon 3-7 saat sonra gözlenir Terapötik plazma konsantrasyonu aralığı 1-2.5 mg / l'dir (ancak doz belirlenirken klinik tablo da dikkate alınmalıdır). Dağılım hacmi 60 l'dir, bu da dokuda yoğun bir dağılım olduğunu gösterir. Yüksek yağ çözünürlüğüne sahiptir, yağ dokusunda ve iyi kan akışı olan organlarda yüksek konsantrasyonlarda bulunur (yağ dokusu, karaciğer, böbrekler, miyokarddaki konsantrasyon sırasıyla plazmadan 300, 200, 50 ve 34 kat daha yüksektir). Amiodaronun farmakokinetiğinin özellikleri, ilacın yüksek yükleme dozlarında kullanılmasını gerektirir. Kan-beyin bariyerini ve plasentayı (%10-50) geçerek anne sütüne geçer (annenin aldığı dozun %25'i). Plazma proteinleri ile iletişim - %95 (%62 - albümin ile, %33,5 - beta-lipoproteinlerle).

Karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit olan deetilamiodaron farmakolojik olarak aktiftir ve ana bileşiğin antiaritmik etkisini artırabilir. Muhtemelen deiyodinasyon ile de metabolize edilir (300 mg'lık bir dozda, yaklaşık 9 mg elemental iyot salınır). Uzun süreli tedavi ile iyot konsantrasyonları, amiodaron konsantrasyonunun %60-80'ine ulaşabilir. Karaciğerde CYP2C9, CYP2D6 ve CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 enzim sistemlerinin inhibitörüdür.

Farmakokinetik parametrelerde birikme yeteneği ve ilişkili büyük değişkenlik göz önüne alındığında, eliminasyon yarılanma ömrüne ilişkin veriler çelişkilidir. Oral uygulamadan sonra amiodaronun uzaklaştırılması 2 aşamada gerçekleştirilir: başlangıç süresi 4-21 saattir, ikinci aşamada yarılanma ömrü 25-110 gündür. Uzun süreli oral uygulamadan sonra, ortalama yarı ömür 40 gündür (bu, bir doz seçerken önemlidir, çünkü yeni plazma konsantrasyonunun stabilize edilmesi en az 1 ay sürebilirken, tam eliminasyon 61 gün (4 aydan fazla) sürebilir. ).

Safra (% 85-95) ile atılır, oral dozun% 1'den azı böbrekler tarafından atılır (bu nedenle, böbrek fonksiyon bozukluğu ile dozajı değiştirmeye gerek yoktur). Amiodaron ve metabolitleri diyalize tabi değildir.

Farmakodinamik

Sınıf III antiaritmik ilaç (repolarizasyon inhibitörü). Ayrıca antianjinal, koroner dilate edici, alfa ve beta bloke edici ve hipotansif etkileri vardır.

Antianginal etki, koroner dilatasyon ve antiadrenerjik etki, miyokardiyal oksijen talebinde bir azalma nedeniyledir.

Kardiyovasküler sistemin alfa ve beta adrenoreseptörleri üzerinde inhibe edici bir etkiye sahiptir (tam blokaj olmadan). Sempatik sinir sisteminin aşırı uyarılmasına, koroner damarların tonuna duyarlılığı azaltır; koroner kan akışını arttırır; kalp atış hızını yavaşlatır; miyokardın enerji rezervlerini arttırır (kreatin sülfat, adenosin ve glikojen içeriğini arttırarak).

Antiaritmik etki, miyokarddaki elektrofizyolojik süreçler üzerindeki etkiden kaynaklanır; Kardiyomiyositlerin aksiyon potansiyelini uzatır, atriyumun, ventriküllerin, atriyoventriküler düğümün, His ve Purkinje liflerinin demetinin etkili refrakter periyodunu arttırır, uyarı iletmek için ek yollar.

İnaktive "hızlı" sodyum kanallarını bloke ederek, sınıf I antiaritmik ilaçlara özgü etkilere sahiptir.

Sinüs düğümü hücre zarının yavaş (diyastolik) depolarizasyonunu engelleyerek bradikardiye neden olur, atriyoventriküler iletimi engeller (sınıf IV antiaritmiklerin etkisi).

Yapı olarak tiroid hormonlarına benzer. İyot içeriği, molünün yaklaşık% 37'sidir. kitleler. Tiroid hormonlarının metabolizmasını etkiler, T4'ün T3'e dönüşümünü (tiroksin-5-deiyodinaz blokajı) inhibe eder ve bu hormonların kardiyositler ve hepatositler tarafından alımını bloke eder, bu da tiroid hormonlarının miyokard üzerindeki uyarıcı etkisinin zayıflamasına yol açar. .

Etki başlangıcı ("yükleme" dozları kullanıldığında bile) 2-3 gün ila 2-3 ay arasındadır, etki süresi birkaç hafta ila ay arasında değişir (alımının durdurulmasından sonra plazmada 9 ay boyunca belirlenir).

Kullanım endikasyonları

Amiodaron tedavisi sadece bir kardiyolog gözetiminde hastanelerde veya ayaktan tedavi bazında yapılabilir.

Diğer ilaçlara yanıt vermeyen veya başka ilaçların reçete edilemediği şiddetli aritmilerin tedavisi için.

Wolff-Parkinson-White sendromu ile ilişkili taşiaritmiler.

Diğer ilaçların reçete edilemediği durumda atriyal fibrilasyon ve çarpıntı.

Diğer ilaçlar reçete edilemediğinde atriyal, atriyoventriküler ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon dahil olmak üzere paroksismal nitelikteki taşiaritmiler.

Dozaj ve uygulama

İlk tedavi

Olağan doz rejimi günde 600 mg'dır - 8-10 gün boyunca 2-3 doza bölünmüş günde 3 tablet.

Bazı durumlarda, tedavinin başlangıcında daha fazla yüksek dozlar(günde 4 veya 5 tablet), ancak sadece kısa bir süre için ve elektrokardiyografik kontrol ile.

Destekleyici bakım

Minimum etkili doz, bireysel cevaba göre belirlenmelidir, günde ½ tablet (gün aşırı 1 tablet) ile günde 2 tablet arasında değişebilir.

Ortalama tek terapötik doz 200 mg, ortalama terapötik günlük doz 400 mg, maksimum tek doz 400 mg, maksimum günlük doz 1200 mg'dır.

Yan etkiler

Çok sık (%10 veya daha fazla)

Mide bulantısı, kusma, iştah kaybı, donukluk veya tat kaybı, epigastriumda ağırlık hissi, "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde izole bir artış (normalden 1,5 - 3 kat daha yüksek)

Hemen hemen her zaman yetişkinlerde bulunan korneadaki mikro birikintiler, genellikle gözbebeği altındaki bölgede lokalizedir ve tedaviye devam edilmesi için bir kontrendikasyon oluşturmaz. İstisnai durumlarda, renkli ve kör edici ışık algısı veya bulanık görme eşlik edebilir. Bir lipit kompleksi tarafından oluşturulan korneadaki mikro birikintiler, tedavi kesildikten sonra her zaman kaybolur.

Distiroidizmin herhangi bir klinik semptomunun yokluğunda, "ayrışmış" tiroid hormonu seviyesi (normal veya hafif azalmış T3 seviyeleri ile artmış T4 seviyeleri) tedaviyi kesmek için bir sebep değildir.

Sıklıkla (%1 veya daha fazla; %10'dan az)

Orta derecede bradikardi (doza bağlı);

Akut toksik hepatit, "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde artış ve / veya sarılık, dahil karaciğer yetmezliği gelişimi dahil. ölümcül;

İnterstisyel veya alveoler pnömonit, pnömonili bronşiolit obliterans, dahil. ölümcül, plörezi, pulmoner fibroz;

Uzun süreli kullanımda hipotiroidizm, hipertiroidizm gelişebilir (muhtemelen ölümcül, ilacın kesilmesi gerekir);

Cildin grimsi veya mavimsi pigmentasyonu (uzun süreli kullanımda; ilacı durdurduktan sonra kaybolur);

Titreme ve diğer ekstrapiramidal semptomlar, uyku bozuklukları, dahil. "kabus" rüyalar

Yaygın olmayan (%0,1 veya daha fazla; %1'den az)

Çeşitli derecelerde SA ve AV blokajı, proaritmik etki (kalp durması dahil olmak üzere yeni aritmilerin ortaya çıkması veya mevcut aritmilerin şiddetlenmesi);

İletim bozuklukları (değişen derecelerde sinoauriküler blokaj)

Nadiren:

Periferik nöropati (duyusal, motor, karışık) ve/veya miyopati

Çok seyrek (izole vakalar dahil %0,01'den az)

Şiddetli bradikardi, sinüs arresti (sinüs düğümü disfonksiyonu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda);

Kronik karaciğer yetmezliği (sözde alkolik hepatit, siroz), dahil. ölümcül;

Şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda (özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda) bronkospazm, akut solunum sendromu, dahil. ölümcül;

Optik nörit/optik nöropati.

Uygunsuz ADH sekresyonu sendromu CHCAD/RSIADH (hiponatremi)

Eritem (eşzamanlı radyasyon tedavisi ile), deri döküntüsü, eksfolyatif dermatit (ilaçla ilişkisi kurulmamıştır), alopesi.

Serebellar ataksi, iyi huylu kafa içi hipertansiyon (beynin psödotümörü), baş ağrısı, vertigo;

vaskülit;

epididimit;

Güç ihlali (ilaçla ilişki kurulmamıştır);

Uzun süreli trombositopeni, hemolitik ve aplastik anemi kullanımı ile;

Kreatinin düzeyinde orta derecede artış ile böbrek yetmezliği;

Frekans bilinmiyor (mevcut verilerden frekans belirlenemiyor)

akciğer kanaması;

Kemik iliği granülomu vakaları;

Anjiyoödem vakaları.

Kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık (iyot dahil);

Hasta sinüs Sendromu;

sinüs bradikardisi;

Sinoatriyal abluka;

Atriyoventriküler blok II-III Art. (kalp pili kullanılmadan);

Kardiyojenik şok;

hipokalemi;

Yıkılmak;

arteriyel hipotansiyon;

hipotiroidizm;

tirotoksikoz;

İnterstisyel akciğer hastalığı;

çocuk ve Gençlik 18 yaşına kadar;

Monoamin oksidaz inhibitörleri almak.

İki ve üç ışınlı abluka (kalp pili kullanılmadan);

hipomagnezemi;

hipotiroidizm;

hipertiroidizm;

QT aralığının doğuştan veya sonradan uzaması;

süresini uzatan ilaçların birlikte kullanımı Q-T aralığı ve paroksismal taşikardiye neden olmak (polimorfik ventriküler tip "pirouet" dahil);

Gebelik ve emzirme.

Dikkatlice: kronik yetmezlik III ve IV derece, evre I AV blokajı, karaciğer yetmezliği, bronşiyal astım, yaşlı yaş(şiddetli bradikardi geliştirme riski yüksektir)

İlaç etkileşimleri

Kontrendike kombinasyonlar ("pirouette" tipinde polimorfik ventriküler taşikardi geliştirme riski): sınıf 1a antiaritmik ilaçlar (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid), sınıf III (dofetilid, ibutilide, bretilyum tosilat), sotalol; bepridil, vinkamin, fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; trisiklik antidepresanlar, sisaprid, makrolidler (IV eritromisin, spiramisin), azoller, sıtma ilaçları (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin (parenteral), difemanil metil sülfat, mizolastin, astemizol, terfenadin, florokinolonlar (moksifloksasin dahil).

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar: beta-blokerler, yavaş kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem) - bozulmuş otomatizm (şiddetli bradikardi) ve iletim riski; bağırsak hareketliliğini uyaran müshil ilaçlar - müshil ilaçlar, kardiyak glikozitler - bozulmuş otomatizm (şiddetli bradikardi) ve AV iletiminin (artan digoksin konsantrasyonu) neden olduğu hipokaleminin arka planına karşı "pirouette" tipinde ventriküler taşikardi geliştirme riski;

Dikkat gerektiren kombinasyonlar:

Hipokalemiye neden olan diüretikler, amfoterisin B (iv), sistemik glukokortikosteroidler, tetrakosaktid - ventriküler aritmi geliştirme riski, dahil. "pirouette" tipinde ventriküler taşikardi;

Prokainamid - prokainamidin yan etki riski (amiodaron, prokainamid ve metaboliti N-asetilprokainamidin plazma konsantrasyonunu arttırır);

Dolaylı antikoagülanlar (varfarin) - amiodaron, CYP2C9 izoenzimini inhibe ederek varfarin konsantrasyonunu (kanama riski) artırır;

Esmolol - kasılma, otomatizm ve iletkenliğin ihlali (sempatik sinir sisteminin telafi edici reaksiyonlarının baskılanması);

Fenitoin, fosfenitoin - nörolojik bozukluklar geliştirme riski (amiodaron, CYP2C9 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle fenitoin konsantrasyonunu arttırır);

Flecainide - amiodaron konsantrasyonunu arttırır (CYP2D6 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle);

CYP3A4 izoenziminin katılımıyla metabolize edilen ilaçlar (siklosporin, fentanil, lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, simvastatin - amiodaron dahil statinler) konsantrasyonlarını arttırır (toksisitelerini geliştirme ve / veya farmakodinamik etkileri artırma riski) );

Orlistat, amiodaron ve aktif metabolitinin konsantrasyonunu azaltır; klonidin, guanfasin, kolinesteraz inhibitörleri (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonyum klorür, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin - ciddi bradikardi gelişme riski;

Simetidin, greyfurt suyu, amiodaron metabolizmasını yavaşlatır ve plazma konsantrasyonunu arttırır;

İnhalasyon anestezisi için ilaçlar - bradikardi (atropin uygulamasına dirençli), kan basıncını düşürme, iletim bozuklukları, kalp debisinde azalma, akut solunum sıkıntısı sendromu, dahil. gelişimi yüksek oksijen konsantrasyonları ile ilişkili olan ölümcül;

Radyoaktif iyot - amiodaron (bileşiminde iyot içerir), tiroid bezinin radyoizotop çalışmasının sonuçlarını bozabilen radyoaktif iyotun emilimini engelleyebilir;

Rifampisin ve St. John's wort müstahzarları (CYP3A4 izoenziminin güçlü indükleyicileri), plazmadaki amiodaron konsantrasyonunu azaltır; HIV proteaz inhibitörleri (CYP3A4 izoenzim inhibitörleri), amiodaronun plazma konsantrasyonlarını artırabilir;

Klopidogrel - plazma konsantrasyonunda bir azalma mümkündür;

Dekstrometorfan (CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzimlerinin bir substratı) - konsantrasyonunda bir artış mümkündür (amiodaron, CYP2D6 izoenzimini inhibe eder).

Özel Talimatlar

Kronik kalp yetmezliği (NYHA sınıflandırmasına göre FC III-IV), AV blokaj I aşaması, karaciğer yetmezliği, bronşiyal astım, yaşlılık (şiddetli bradikardi gelişme riski yüksek).

Tedaviye başlamadan önce, bir EKG, akciğerlerin X-ışını muayenesi yapmak, tiroid bezinin işlevini (hormon konsantrasyonu), karaciğer fonksiyonunu (transaminaz aktivitesi) ve plazma elektrolit (potasyum) konsantrasyonunu değerlendirmek gerekir.

Tedavi süresi boyunca, periyodik olarak bir transaminaz analizi yapılır (3 kat artışla veya başlangıçta artan aktivite durumunda iki katına çıkarak, doz, tedavinin tamamen kesilmesine kadar azaltılır) ve EKG (genişlik) QRS kompleksi ve QT aralığı süresi). QTc aralığında 450 ms'den fazla olmayan veya orijinal değerin %25'inden fazla olmayan bir artış kabul edilebilir. Bu değişiklikler, ilacın toksik etkisinin bir tezahürü değildir, ancak doz ayarlaması için izlemeyi ve amiodaronun olası proaritmik etkisinin değerlendirilmesini gerektirir.

Yıllık akciğer röntgeni, fonksiyon testi önerilir. dış solunum Altı ayda bir, tedaviye başlamadan önce ve ardından tedavi sırasında ve tedaviyi bıraktıktan birkaç ay sonra düzenli olarak tiroid uyarıcı hormon testi. yokluğu ile klinik işaretler tiroid fonksiyon bozukluğu tedavisi durdurulmamalıdır. Nefes darlığı görünümü veya verimsiz öksürük ilgili olabilir toksik etki akciğerlere amiodaron. Solunum bozuklukları, amiodaronun erken kesilmesiyle çoğunlukla geri döndürülebilir. Glukokortikosteroid tedavisi ile ilişkili olan veya olmayan amiodaronun erken kesilmesi, bozuklukların gerilemesine yol açar. klinik belirtiler genellikle 3-4 hafta içinde kaybolur ve ardından röntgen görüntüsünde ve akciğer fonksiyonunda daha yavaş bir iyileşme olur (birkaç ay).

Işığa duyarlılık gelişimini önlemek için güneşe maruz kalmamak veya özel güneş kremleri kullanmak tavsiye edilir.

Amiodaron alırken bulanık görme veya görme keskinliğinde azalma meydana gelirse, fundoskopi de dahil olmak üzere tam bir oftalmolojik muayene yapılması önerilir. Nöropati ve/veya optik nörit vakaları, amiodaron kullanımının tavsiye edilebilirliği konusunda bir karar verilmesini gerektirir.

İptal edildiğinde, ritim bozukluklarının tekrarlaması mümkündür.

Preparatında laktoz bulunması nedeniyle konjenital galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalarda alınması önerilmez.

İptalden sonra, farmakodinamik etki 10-30 gün devam eder.

İyot içerir (200 mg - 75 mg iyot), bu nedenle tiroid bezinde radyoaktif iyot birikimi için yapılan testlerin sonuçlarını etkileyebilir.

Cerrahi müdahaleler yapılırken, anestezi uzmanı ilaç alımı hakkında bilgilendirilmelidir (yetişkinlerde ameliyattan hemen sonra akut solunum sıkıntısı sendromu gelişme olasılığı).

Amiodaron ve simvastatinin eşzamanlı kullanımı durumunda, bu tür hastalarda potansiyel rabdomiyoliz gelişme riski nedeniyle simvastatin dozu günde 10 mg'ı geçmemelidir. Amiodaron ve lovastatinin eşzamanlı kullanımı durumunda, ikincisinin dozu günde 40 mg'ı geçmemelidir. Hasta ayrıca herhangi bir beklenmedik durumda acil tıbbi müdahaleye ihtiyaç duyulduğu konusunda bilgilendirilmelidir. kas ağrısı, Kas Güçsüzlüğü.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım, yalnızca diğer antiaritmik tedavinin etkisizliği ile yaşamı tehdit eden aritmilerde mümkündür (fetal tiroid fonksiyon bozukluğuna neden olur). Çocuklarda kullanımının güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

İlacın araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar

Tedavi süresi boyunca, araç kullanmaktan ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.

doz aşımı

Belirtiler: bradikardi, atriyoventriküler blokaj, kan basıncını düşürme, "pirouette" tipi paroksismal taşikardi, mevcut KKY'nin şiddetlenmesi, bozulmuş karaciğer fonksiyonu, kalp durması.

Ticari unvan: Amiodaron.

Uluslararası Genel isim: Amiodaron / Amiodaron.

Salım formu: tabletler 200 mg.

Tanım: beyaz veya neredeyse beyaz renkli tabletler, ploskotsilindrichesky, riskli ve fasetli.

Birleştirmek: bir tablet şunları içerir: aktif madde- amiodaron hidroklorür 200 mg; yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, patates nişastası, povidon, kalsiyum stearat.

Farmakoterapötik grup: sınıf III antiaritmik ajan. Amiodaron.

ATX kodu - С01BD01.

Nükslerin önlenmesi
Ventriküler taşikardi ve ventriküler fibrilasyon dahil olmak üzere yaşamı tehdit eden ventriküler aritmiler (tedavi, yakın kardiyak izleme ile bir hastanede başlatılmalıdır).
Supraventriküler paroksismal taşikardiler:
- organik kalp hastalığı olan hastalarda belgelenmiş tekrarlayan sürekli supraventriküler paroksismal taşikardi atakları;
- olmayan hastalarda belgelenmiş tekrarlayan sürekli supraventriküler paroksismal taşikardi atakları organik hastalıklar kalp, diğer sınıfların antiaritmik ilaçları etkili olmadığında veya kullanımları için kontrendikasyonlar olduğunda;
- Wolff-Parkinson-White sendromlu hastalarda belgelenmiş tekrarlayan sürekli paroksismal supraventriküler taşikardi atakları.
Atriyal fibrilasyon(atriyal fibrilasyon) ve atriyal flutter.
Yüksek riskli hastalarda ani aritmik ölümün önlenmesi
1 saat içinde 10'dan fazla ventriküler ekstrasistol ile yeni bir miyokard enfarktüsü geçirmiş hastalar, klinik bulgular kronik kalp yetmezliği ve azalmış sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu (%40'tan az).
Amiodaron ritim bozukluğu olan hastalarda kullanılabilir. iskemik hastalık kalp ve/veya sol ventrikül disfonksiyonu.

İyot, amiodaron veya ilacın yardımcı maddelerine karşı aşırı duyarlılık.
Laktoz intoleransı (laktaz eksikliği), glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu (ilaç laktoz içerir).
Hasta sinüs sendromu (sinüs bradikardisi, sinoatriyal blok), düzeltilmedikçe yapay sürücü ritim (sinüs düğümünü "durdurma" tehlikesi).
Yapay kalp pili (kalp pili) yokluğunda atriyoventriküler blok II-III derecesi.
Hipokalemi, hipomagnezemi.
QT aralığını uzatabilen ve ventriküler "pirouet" taşikardi dahil olmak üzere paroksismal taşikardi gelişimine neden olabilen ilaçlarla kombinasyon ("Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümüne bakın). ilaçlar»):
- antiaritmik ilaçlar: sınıf IA (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid); sınıf III antiaritmik ilaçlar (dofetilid, ibutilide, bretylium tosilat); sotalol;
- bepridil gibi diğer (antiaritmik olmayan) ilaçlar; vinkamin; bazı nöroleptikler: fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülprid, tiaprid, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; sisaprid; trisiklik antidepresanlar; makrolid antibiyotikler(özellikle eritromisin intravenöz uygulama, spiramisin); azoller; sıtma önleyici ilaçlar (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin de parenteral uygulama; difemanil metil sülfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; florokinolonlar.
QT aralığının konjenital veya kazanılmış uzaması.
Tiroid disfonksiyonu (hipotiroidizm, hipertiroidizm).
İnterstisyel akciğer hastalığı.
Hamilelik ("Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım" bölümüne bakınız).
Emzirme dönemi ("Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım" bölümüne bakınız).
18 yaşına kadar yaş (etkinlik ve güvenlik belirlenmemiştir).

İlaç sadece bir doktor tarafından reçete edildiği şekilde alınmalıdır!
Amiodaron tabletleri yemeklerden önce ağızdan alınır ve yıkanır.
yeterince su.
Yükleme ("doyma") dozu
Çeşitli doygunluk şemaları kullanılabilir.
Hastanede, birkaç doza bölünmüş başlangıç dozu, günde 600-800 mg (maksimum 1200 mg'a kadar) ile toplam 10 g doza ulaşılana kadar (genellikle 5-8 gün içinde) değişir.
Ayakta tedavi bazında, birkaç doza bölünmüş başlangıç dozu, toplam 10 g doza ulaşılana kadar (genellikle 10-14 gün içinde) günde 600 ila 800 mg'dır.
İdame dozu, farklı hastalarda 100 ila 400 mg/gün arasında değişebilir. Minimum etkili doz, bireysel terapötik etkiye göre kullanılmalıdır.
Amiodaronun çok büyük dönem yarı ömür, gün aşırı alınabilir veya haftada 2 gün ara verilerek alınabilir.
Ortalama terapötik tek doz 200 mg'dır.
Ortalama terapötik günlük doz 400 mg'dır.
Maksimum tek doz 400 mg'dır.
Maksimum günlük doz 1200 mg'dır.

TALİMATLARİle tıbbi kullanım tıbbi ürün(uzmanlar için bilgi)

AMIODARON

Ticari unvan: amiodaron

Uluslararası tescilli olmayan ad: Amiodaron/Amiodaron

Dozaj formu: tabletler 200 mg

Açıklama:Beyaz veya neredeyse beyaz renkli, ploskotsilindrichesky, riskli ve fasetli haplar.

Kompozisyon: Bir tablet şunları içerir: aktif madde- amiodaron hidroklorür 200 mg; yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, patates nişastası, povidon, kalsiyum stearat.

Farmakoterapötik grup: sınıf III antiaritmik ajan. Amiodaron.

ATX kodu - С01BD01.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Sınıf III antiaritmik ilaç (repolarizasyon inhibitörü). Ayrıca antianjinal, koroner dilate edici, alfa ve beta bloke edici ve hipotansif etkileri vardır.

Antianginal etki, koroner dilatasyon ve antiadrenerjik etki, miyokardiyal oksijen talebinde bir azalma nedeniyledir.

İnaktive "hızlı" sodyum kanallarını bloke ederek, sınıf I antiaritmik ilaçlara özgü etkilere sahiptir.

Sinüs düğümü hücre zarının yavaş (diyastolik) depolarizasyonunu engelleyerek bradikardiye neden olur, atriyoventriküler iletimi engeller (sınıf IV antiaritmiklerin etkisi).

Etki başlangıcı ("yükleme" dozları kullanıldığında bile) 2-3 gün ila 2-3 ay arasındadır, etki süresi birkaç hafta ila ay arasında değişir (uygulamayı bıraktıktan sonra plazmada 9 ay boyunca belirlenir).

Farmakokinetik

Farmakokinetik parametrelerde birikme yeteneği ve ilişkili büyük değişkenlik göz önüne alındığında, eliminasyon yarılanma ömrüne ilişkin veriler çelişkilidir. Oral uygulamadan sonra amiodaronun uzaklaştırılması 2 aşamada gerçekleştirilir: başlangıç süresi 4-21 saattir, ikinci aşamada yarılanma ömrü 25-110 gündür. Uzun süreli oral uygulamadan sonra, ortalama yarı ömür 40 gündür (bu, yeni plazma konsantrasyonunun stabilize edilmesi en az 1 ay, tam eliminasyon ise 4 aydan fazla sürebileceğinden, bir doz seçerken önemlidir).

Kullanım endikasyonları

Amiodaron tedavisi sadece bir kardiyolog gözetiminde hastanelerde veya ayaktan tedavi bazında yapılabilir. Amiodaron sadece diğer ilaçlara yanıt vermeyen şiddetli aritmilerin tedavisi için veya başka ilaçlar reçete edilemediğinde endikedir.

WPW sendromu ile ilişkili taşiaritmiler.

Diğer ilaçların reçete edilemediği durumda atriyal fibrilasyon ve çarpıntı.

Diğer ilaçlar reçete edilemediğinde atriyal, atriyoventriküler ve ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon dahil olmak üzere paroksismal nitelikteki taşiaritmiler.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (iyot dahil), hasta sinüs sendromu, sinüs bradikardisi, sinoatriyal blok, atriyoventriküler blok II-III st. (kalp pili kullanılmadan), kardiyojenik şok, hipokalemi, çökmek, arteriyel hipotansiyon, hipotiroidizm, tirotoksikoz, interstisyel akciğer hastalığı, monoamin oksidaz inhibitörleri almak.

İki ve üç ışınlı blokajlar (kalp pili kullanılmadan), hipomagnezemi, hipotiroidizm, hipertiroidizm, Q-T aralığının doğuştan veya edinilmiş uzaması, QT aralığını uzatan ve paroksismal taşikardiye neden olan ilaçların eşzamanlı uygulanması (polimorfik ventriküler tip dahil " piruet"), gebelik, emzirme.

Dikkatlice

Kronik kalp yetmezliği (NYHA sınıflandırmasına göre FC III-IV), AV blokaj I aşaması, karaciğer yetmezliği, bronşiyal astım, yaşlılık (şiddetli bradikardi gelişme riski yüksek).

Dozaj ve uygulama

İçeride, yemeklerden önce bol su içilir.

Yükleme ("doyma") dozu: hastanede - başlangıç dozu (birkaç doza bölünmüş) - 600-800 mg/gün, maksimum -1200 mg/gün, toplam 10 g doza ulaşılana kadar (genellikle 5- 8 gün); ayakta tedavi başlangıç dozu (birkaç doza bölünmüş olarak) 600-800 mg/gün - toplam 10 g doza ulaşılana kadar (genellikle 10-14 gün içinde).

Bakım dozu - 100-400 mg / gün. En düşük etkili doz kullanılmalıdır.

Uzun T1 / 2 nedeniyle, ilaç her gün alınabilir veya haftada 2 gün ilaca ara verilebilir.

Yan etki

Kardiyovasküler sistemin yanından: sık sık - orta derecede bradikardi (doza bağımlı); seyrek olarak - çeşitli derecelerde SA ve AV blokajı, proaritmik etki (kardiyak arrest dahil yeni aritmilerin ortaya çıkması veya mevcut aritmilerin şiddetlenmesi); çok nadiren - şiddetli bradikardi, sinüs durması (sinüs düğümü işlev bozukluğu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda); bilinmeyen frekans - kronik kalp yetmezliğinin ilerlemesi (uzun süreli kullanımda).

Sindirim sisteminden: çok sık - mide bulantısı, kusma, iştahsızlık, donukluk veya tat duyumlarının kaybı, eligastriada ağırlık hissi, "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde izole bir artış (1.5 - 3 kez) normalden daha yüksek); sıklıkla - "karaciğer" transaminazlarının aktivitesinde artış ve / veya sarılık, karaciğer yetmezliği gelişimi dahil olmak üzere akut toksik hepatit. ölümcül; çok nadiren - kronik karaciğer yetmezliği (sözde alkolik hepatit, siroz), dahil. ölümcül.

Solunum sisteminden: sık sık - interstisyel veya alveoler pnömoni, pnömonili bronşiyolit obliterans, dahil. ölümcül, plörezi, pulmoner fibroz; çok nadiren - şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda bronkospazm (özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda), akut solunum sendromu, dahil. ölümcül; frekans bilinmiyor - pulmoner kanama.

Duyu organlarından: çok sık - kornea epitelinde lipofusin dahil olmak üzere karmaşık lipitlerden oluşan mikro birikintiler (parlak ışıkta nesnelerin renkli bir hale veya bulanık konturlarının görünümü hakkında şikayetler); çok nadiren - optik nörit / optik nöropati.

Metabolizmanın yanından: sık sık - hipotiroidizm, hipertiroidizm; çok nadiren - bozulmuş ADH sekresyonu sendromu.

Cilt kısmında: çok sık olarak ışığa duyarlılık; sık sık - cildin grimsi veya mavimsi pigmentasyonu (uzun süreli kullanımda; ilacı durdurduktan sonra kaybolur); çok nadiren - eritem (eşzamanlı radyasyon tedavisi ile), deri döküntüsü, eksfolyatif dermatit (ilaçla ilişkisi kurulmamıştır), alopesi.

Sinir sisteminden: sık sık - titreme ve diğer ekstrapiramidal semptomlar, uyku bozuklukları, dahil. "kabus" rüyaları; nadiren - periferik nöropati (duyusal, motor, karışık) ve / veya miyopati; çok nadiren - serebellar ataksi, iyi huylu kafa içi hipertansiyon (beynin psödotümörü), baş ağrısı.

Diğerleri: çok nadiren - vaskülit, epididimit, iktidarsızlık (ilaçla ilişkisi kurulmamıştır), trombositopeni, hemolitik ve aplastik anemi.

İhtiyati önlemler

Tedavi süresi boyunca, transaminazlar periyodik olarak analiz edilir (3 kat artışla veya başlangıçta artan aktivitelerinde iki katına çıkarak, doz, tedavinin tamamen kesilmesine kadar azaltılır) ve EKG (QRS kompleksinin genişliği) ve QT aralığının süresi). İzin verilen, QT aralığı c'de 450 ms'den fazla olmayan veya orijinal değerin %25'inden fazla olmayan bir artıştır. Bu değişiklikler, ilacın toksik etkisinin bir tezahürü değildir, ancak doz ayarlaması için izlemeyi ve amiodaronun olası proaritmik etkisinin değerlendirilmesini gerektirir.

Her altı ayda bir akciğerlerin yıllık röntgen muayenesi önerilir - dış solunum işlevi, T 3 ve T 4 içeriği üzerine bir çalışma. Tiroid disfonksiyonunun klinik belirtilerinin yokluğunda tedavi kesilmemelidir. Nefes darlığı veya verimsiz öksürük görünümü, amiodaronun akciğerler üzerindeki toksik etkisiyle ilişkilendirilebilir. Solunum bozuklukları, amiodaronun erken kesilmesiyle çoğunlukla geri döndürülebilir. Klinik semptomlar genellikle 3-4 hafta içinde kaybolur ve ardından röntgen görüntüsünde ve akciğer fonksiyonunda daha yavaş bir iyileşme olur (birkaç ay). Bu nedenle, amiodaron tedavisinin yeniden değerlendirilmesi ve glukokortikosteroidlerin reçetelenmesi düşünülmelidir.

Işığa duyarlılık gelişimini önlemek için güneşe maruz kalmamak veya özel güneş kremleri kullanmak tavsiye edilir.

İptal edildiğinde, ritim bozukluklarının tekrarlaması mümkündür.

İptalden sonra, farmakodinamik etki 10-30 gün devam eder.

İyot içerir (200 mg - 75 mg iyot), bu nedenle tiroid bezinde radyoaktif iyot birikimi için yapılan testlerin sonuçlarını etkileyebilir.

Cerrahi müdahaleler yapılırken, anestezi uzmanı ilaç alımı hakkında bilgilendirilmelidir (yetişkinlerde ameliyattan hemen sonra akut solunum sıkıntısı sendromu gelişme olasılığı).

Amiodaron ve simvastatinin eşzamanlı kullanımı durumunda, bu tür hastalarda potansiyel rabdomiyoliz gelişme riski nedeniyle simvastatin dozu günde 10 mg'ı geçmemelidir. Amiodaron ve lovastatinin eşzamanlı kullanımı durumunda, ikincisinin dozu günde 40 mg'ı geçmemelidir. Beklenmedik herhangi bir kas ağrısı, kas güçsüzlüğü gibi durumlarda hemen doktora başvurması gerektiği konusunda da hasta bilgilendirilmelidir.

Tedavi süresi boyunca, araç kullanmaktan ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.

Preparatında laktoz bulunması nedeniyle konjenital galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalarda alınması önerilmez.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar: beta-blokerler, yavaş kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem) - bozulmuş otomatizm (şiddetli bradikardi) ve iletim riski; bağırsak hareketliliğini uyaran müshil ilaçlar - müshil ilaçların neden olduğu hipokaleminin arka planına karşı "pirouette" tipinde ventriküler taşikardi geliştirme riski.

Dikkat gerektiren kombinasyonlar:

- hipokalemiye neden olan diüretikler, amfoterisin B (iv), sistemik glukokortikosteroidler, tetrakosaktid - ventriküler aritmi geliştirme riski, dahil. "pirouette" tipinde ventriküler taşikardi;

- prokainamid - prokainamidin yan etkilerini geliştirme riski (amiodaron, prokainamidin ve onun metaboliti N-asetilprokainamidin plazma konsantrasyonunu arttırır);

- dolaylı antikoagülanlar (varfarin) - amiodaron, CYP2C9 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle varfarin konsantrasyonunu (kanama riski) artırır; kardiyak glikozitler - bozulmuş otomatizm (şiddetli bradikardi) ve AV iletimi (artan digoksin konsantrasyonu);

Esmolol - kasılma, otomatizm ve iletim ihlali (sempatik sinir sisteminin telafi edici reaksiyonlarının baskılanması);

- fenitoin, fosfenitoin - nörolojik bozukluklar geliştirme riski (amiodaron, CYP2C9 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle fenitoin konsantrasyonunu arttırır);

- flecainide - amiodaron konsantrasyonunu arttırır (CYP2D6 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle);

- CYP3A4 izoenziminin (siklosporin, fentanil, lidokain, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, simvastatin dahil statinler) katılımıyla metabolize edilen ilaçlar - amiodaron konsantrasyonlarını arttırır (toksisitelerini geliştirme ve / veya farmakodinamiği artırma riski) Etkileri);

- orlistat, amiodaron ve aktif metabolitinin konsantrasyonunu azaltır; klonidin, guanfasin, kolinesteraz inhibitörleri (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonyum klorür, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin - şiddetli bradikardi riski;

- simetidin, greyfurt suyu, amiodaron metabolizmasını yavaşlatır ve plazma konsantrasyonunu arttırır;

- inhalasyon anestezi ilaçları - bradikardi (atropin uygulamasına dirençli), kan basıncını düşürme, iletim bozuklukları, kalp debisinde azalma, akut solunum sıkıntısı sendromu, dahil. gelişimi yüksek oksijen konsantrasyonları ile ilişkili olan ölümcül;

- radyoaktif iyot - amiodaron (bileşiminde iyot içerir), tiroid bezinin radyoizotop çalışmasının sonuçlarını bozabilen radyoaktif iyotun emilimini engelleyebilir;

- rifampisin ve sarı kantaron müstahzarları (CYP3A4 izoenziminin güçlü indükleyicileri), plazmadaki amiodaron konsantrasyonunu azaltır; HIV proteaz inhibitörleri (CYP3A4 izoenzim inhibitörleri), amiodaronun plazma konsantrasyonlarını artırabilir;

- klopidogrel - plazma konsantrasyonunda bir azalma mümkündür;

- dekstrometorfan (bir CYP3A4 ve CYP2D6 izoenzim substratı) - konsantrasyonunda bir artış mümkündür (amiodaron, CYP2D6 izoenzimini inhibe eder).

doz aşımı

Paylaşmak: