Adrenoblocker tablosu. Modern beta engelleyici listesi. Kardiyovasküler sistem hastalıklarında kullanım

Tedavi kalp hastalıkları Modern tıbbi uygulamaözel bir grup kullanmadan hayal etmek neredeyse imkansız ilaçlar- beta blokerler.

Bu ilaçları kullanarak tedavinin kullanıldığı hastalıkların listesi kapsamlıdır. Seviyeyi etkili bir şekilde normalleştirirler tansiyon ve kalp atış hızı.

Ancak, herhangi biri gibi tıbbi müstahzarlar, beta blokerler tedavi sırasında dikkat ve özen gerektirir.

Okurlarımızdan gelen mektuplar

Ders: Büyükannenin tansiyonu normale döndü!

Gönderen: Cristina [e-posta korumalı])

Kime: site yönetimi

Christina
Moskova

Büyükannemin hipertansiyonu kalıtsaldır - büyük olasılıkla yaşla birlikte aynı sorunlar beni bekliyor.

Beta-blokerler aşağıdaki hastalıkların tedavisinde kullanılır:

• vücutta kronik yüksek tansiyon durumu;
• yükseltilmiş seviye diğer patolojilerin arka planına karşı baskı;
• kalp kasının kasılmalarının hızlı ritmi;
• teşhis edildiğinde kalpte ağrı koroner hastalık;
• rehabilitasyon dönemiönceki bir kalp krizinden sonra;
• patolojik değişiklikler kalp kasılmalarının ritminde;
• fonksiyonel bozukluklar miyokardın çalışmasında;
• ventriküler duvarın kalınlaşması;
• ventrikül ve septum boyutunda anormal bir artış;
• mitral kapağın bir atriyumun boşluğuna diğerinin kasılması sırasında çıkıntı yaptığı bir durum;
• ventriküler miyokardiyal hücrelerin asenkron kasılması veya risk ani ölüm;
• yüksek seviye transfer edilenin arka planına karşı baskı cerrahi müdahale;
• migren;
• alkol ve uyuşturucu bağımlılığı.

sınıflandırma

Bu gruptaki ilaçlar, ilaçları göre bölen birkaç sınıflandırmaya sahiptir. çeşitli özellikler.

Tüm beta blokerler, reseptörler üzerindeki etkilerinin özelliklerine bağlı olarak ayrılır:

• Olumsuz seçici ilaçlar;
• seçici ilaçlar

Bir grup seçici olmayan ajan, bloke etmek için adrenerjik reseptörleri seçme yeteneğine sahip değildir. Tüm yapıları etkilerler.

Vücut üzerindeki böyle bir etki, kanın pıhtılaşmasında azalma ve plak sayısında azalma şeklinde kendini gösterir, kan damarlarındaki basınç seviyesi de düşer, miyokard kasılmalarının ritmi normalleşir ve hücre zarları.

Seçici olmayan beta blokerler arasında en popüler ilaçlar şunlardır:

• Sandinorm;
• Vistagen;
• Korgard;
• Vistagan;
• Trazikor;
• çırpma;
• Sotalex;
• Okumol;
• Obzidan.

Bu ilaçların maliyeti çok çeşitlidir ve 50 ruble arasında değişmektedir. 1000r'ye kadar. paketleme için.

Seçici beta blokerler, belirli bir reseptör tipi üzerinde amaçlı olarak çalışır. Bu grubun ikinci adı kardiyoselektiftir. Bloke edilmiş reseptörler miyokard hücrelerinde, yağ dokusunda ve ayrıca bağırsakta bulunur.

Seçici grubun temsilcileri:

• metoprolol;
• Tenormin;
• esmolol;
• Coriol;
• nebikor;
• Cordanum;
• Vasacor;
• Acecor.

Eczanelerde ilaç fiyatları değişkendir. Üreticiye, aktif bileşenin konsantrasyonuna ve ayrıca paketteki tablet sayısına bağlıdır.

Yerli ilaçlar çok daha ucuz yabancı analoglar. Kural olarak maliyetleri 250 rubleyi geçmiyor. Yabancı fonların fiyatı 500 ruble'nin üzerinde.

Seçiciliğe ek olarak, sınıflandırma ilacın ilerlemesine ve yeniliğine dayanabilir. Böylece beta bloker grubu ilaçlar arasında 3 kuşak ayırt edilir.

1. nesil ilaçlar, eylemin seçici olmaması ile karakterize edilir. Bunlar şunları içerir:

• propranolol;
• Sotalol;
• Timolol.

2 nesil ilaçlar Beta-bloker grubu, seçici ilaçları içerir:

• metoprolol;
• Esmolol.

3. nesil ilaçlar, seçici ve seçici olmayan etkilerin araçlarını birleştirir:

• Talinolol;
• celiprolol;
• Karteolol.

Şu anda en sık kullanılan 3. kuşak ilaçlardır. Onlar farklı en az miktar kontrendikasyonlar ve.

Ancak kendi ilacınızı seçemezsiniz. Bu, yalnızca vücudun genel muayenesinin sonuçlarına dayanarak ilgili doktor tarafından yapılabilir.

En kaliteli ve en etkili beta engelleyici

3. nesil beta bloker grubu, eylemin etkinliği açısından lider bir konuma sahiptir. Bu, adrenoreseptörler üzerinde etkili olan en modern ve ilerici ilaç türüdür.

Aralarında en iyileri, altında bulunan ilaçlardır. ticari unvan, Ve .

Karvedilol seçici bir ilaçtır. Kabul süresi boyunca not edilir etkili azaltma lümenin genişlemesi nedeniyle kan damarlarındaki basınç seviyesi ve plak sayısı da azalır.

- 2 tür eylemi birleştirir. Kan basıncını etkili bir şekilde düşürür ve ayrıca kalp hastalığına karşı mücadelede yardımcı olur. Nebivolol, Carvediol'den daha pahalıdır.

Beta Blokerler Kan Basıncını Nasıl Etkiler?

Beta-blokerler, kalp kası dokusu, karaciğer, yağ dokusu vb. Hücrelerde bulunan vücuttaki özel adrenoreseptörlerin çalışmasını bloke eder. vücut:

• kalp kasılmalarının ritmi biraz yavaşlar ve miyokard hücreleri daha az oksijen gerektirir;
• koroner bölgedeki kan akışı süreci normalleşir ve kalp kasının yüksek kaliteli beslenmesi meydana gelir;
• renin üretilir, bu da azaltır çevresel direnç;
• özel aktif biyolojik maddeler vasküler lümeni genişleten;
• hücre zarları sodyum ve potasyum iyonlarına karşı daha az geçirgen hale gelir.

Tüm bu işlemler neredeyse aynı anda gerçekleşir, bu nedenle kan basıncında bir düşüş meydana gelir. Ek olarak, bir normalleştirme etkisi vardır. nabız ve miyokardiyal fonksiyon.

Kullanım için talimatlar

Uygulama seyrinin süresi, ilaçların dozajı ve genel şema tedavi belirlenir. Terapinin etkili olabilmesi için dikkate alınması gerekir. genel durum hastanın vücudunda herhangi bir kontrendikasyon olup olmadığı.

Ek olarak, hastanın durumunun düzenli olarak izlenmesi gerçekleştirilir. Yan etkiler tespit edilirse, doktor ilacı benzerleriyle değiştirir.

Tüm tedavi boyunca endikasyonları izlemek gereklidir. tansiyon ve kalp atış hızı. Normdan küçük sapmalarda bile, tedaviyi ayarlamak için hemen bir doktora danışmalısınız.

Yan etkiler

Bazı durumlarda, beta bloker tedavisine olumsuz yan etkiler eşlik eder:

• his kronik yorgunluk ve artan yorgunluk;
• yavaşlama yönünde kalp kasılmalarının ritminin ihlali;
• artan astım belirtileri;
• mide bulantısı ve beraberindeki kusma ile kendini gösteren vücudun zehirlenmesi;
• kandaki glikoz konsantrasyonunda azalma;
• damarlarda aşırı basınç düşüşü;
• metabolik süreçlerde patolojik değişiklikler;
• akciğer hastalığının artan semptomları;
• bozulmuş konsantrasyon;
• dispeptik bozukluklar sindirim sistemi;
• azalmış cinsel istek;
• gelişim inflamatuar süreçler gözlerin mukoza zarında;
• her yerinde alerjik döküntü deri;
• uzuvlarda dolaşım bozuklukları.

Bu ilaçlarla tedavi sırasında varsa yan etkiler sonra ilacı almayı bırakın. Doktor daha uygun analogları seçer.

Kontrendikasyonlar

• astım;
• belirli bir ilacın bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük;
• kasılma sayısında azalma şeklinde kalp ritminin patolojisi;
• atriyumdan ventriküle dürtü ihlali;
• sol ventrikülün yetersiz çalışması;
• damar hastalıkları;
• düşük seviye tansiyon.

Ayrıca gebelikte ve planlama döneminde beta blokerler alınmamalıdır.

doz aşımı

Beta-blokerler yanlış alınırsa, önerilen dozlar ve tedavi süresi aşılırsa, aşırı doz fenomeni meydana gelebilir. Aşağıdakiler eşlik eder semptomatik belirtiler:

• şiddetli baş dönmesi;
• kalp ritmi bozuklukları;
• kalp atış hızında keskin bir düşüş;
• cildin mavileşmesi;
• konvülsiyonlar;
• koma.

Aşırı dozun arka planında ilaç zehirlenmesi meydana gelirse, mümkün olan en kısa sürede ilk yardım sağlanması gerekir. Tıbbi bakım kurbana O içerir:

1. hastanın midesini yıkamak;
2. emici ilaçlar almak;
3. acil çağrı.

Semptomlara bağlı olarak, hastaya reçete edilebilir. farklı ilaçlar Devleti normalleştirmek için. Kalp ritmi bozulursa, patolojinin özelliklerine bağlı olarak kurbana atropin, adrenalin veya dopamin verilir.

Alfa blokerlerden farkı

Adrenoreseptörlerin aktivitesini engelleyen ve bloke eden tüm ilaçlar aşağıdaki gruplara ayrılır:

• beta blokerler.

Alfa grubunun ilaçları, karşılık gelen reseptörler üzerinde etki eder. Etkileri, kan akışı sürecini basitleştirmeyi amaçlar ve bu da damarlardaki basınç seviyesini azaltır. Alfa blokerleri alırken ek bir etki, kolesterol seviyelerinde bir azalma olarak kabul edilebilir.

İşin garibi, insanlık beta blokerlerden ancak son birkaç yıldır bahsetmeye başladı ve bu, bu ilaçların icat edildiği anla hiç ilgili değil. Beta blokerler uzun zamandır tıpta biliniyor, ancak şimdi kalp ve kan damarlarının patolojisinden muzdarip her bilinçli hasta, hastalığı yenmek için hangi ilaçların kullanılabileceği hakkında en azından minimum bilgiye sahip olmanın gerekli olduğunu düşünüyor.

Uyuşturucuların ortaya çıkış tarihi

İlaç endüstrisi hiçbir zaman yerinde durmadı - belirli bir hastalığın mekanizmaları hakkındaki tüm güncellenmiş gerçekler tarafından başarıya itildi. Geçen yüzyılın 30'larında doktorlar, kalp kasının belirli yollarla etkilendiğinde çok daha iyi çalışmaya başladığını fark ettiler. Biraz sonra maddelere beta-agonistler adı verildi. Bilim adamları, vücuttaki bu uyarıcıların etkileşim için bir "çift" bulduklarını keşfettiler ve yirmi yıl sonra yapılan araştırmalarda, ilk olarak beta-adrenerjik reseptörlerin varlığına dair teori önerildi.

Kısa bir süre sonra, kalp kasının, kardiyomiyositlerin son derece hızlı bir şekilde kasılmasına neden olan adrenaline en duyarlı olduğu bulundu. Kalp krizleri böyle olur. Beta reseptörlerini korumak için, bilim adamları yaratmayı önerdiler. özel araçlar agresif bir hormonun kalp üzerindeki zararlı etkilerini önler. Başarı, 60'ların başında, beta reseptörlerinin koruyucusu olan öncü bir beta bloker olan protenalol icat edildiğinde elde edildi. Yüksek kanserojenlik nedeniyle, protenalol modifiye edildi ve seri üretim için propranolol serbest bırakıldı. Beta reseptörleri ve blokerler teorisinin geliştiricileri ve ilacın kendisi bilimde en yüksek notu aldı - Nobel Ödülü.

çalışma prensibi

İlk ilacın piyasaya sürülmesinden bu yana, ilaç laboratuvarları yüzden fazla çeşidini geliştirdiler, ancak pratikte fonların üçte birinden fazlası kullanılmıyor. İlaç son nesil– Nebivolol – 2001 yılında sentezlendi ve tedavi için onaylandı.

Beta blokerler, adrenalin salınımına duyarlı adrenoreseptörleri bloke ederek kalp krizlerini durduran ilaçlardır.

Etki mekanizmaları aşağıdaki gibidir. İnsan vücudu belirli faktörlerin etkisi altında hormonlar ve katekolaminler üretir. bulunan beta 1 ve beta 2 reseptörlerini tahriş edebilirler. çeşitli yerler. Bu tür maruz kalma sonucunda vücut önemli olumsuz etkilere maruz kalır ve özellikle kalp kası zarar görür.

Örneğin, bir kişinin stres durumunda böbreküstü bezleri aşırı adrenalin salgıladığında ve kalp on kat daha hızlı atmaya başladığında ne hissettiğini hatırlamakta fayda var. Kalp kasını bu tür tahriş edici maddelerden bir şekilde korumak için blokerler yaratılmıştır. Bu ilaçlar, adrenalinin onlar üzerindeki etkilerine duyarlı olan adrenoreseptörleri bloke eder. Bu bağı kırarak kalp kasının çalışmasını önemli ölçüde kolaylaştırmak, daha sakin kasılmasını sağlamak ve kanı daha az basınçla kan dolaşımına atmak mümkün oldu.

Uyuşturucu almanın sonuçları

Böylece, beta blokerlerin çalışması, insanlarda ani ölümün doğrudan nedeni olan anjina ataklarının (artan kalp atış hızı) sıklığını azaltabilir. Beta blokerlerin etkisi altında aşağıdaki değişiklikler meydana gelir:

• kan basıncı normalleşir
• azalmış kalp debisi,
• kandaki renin seviyesi azalır,
• CNS aktivitesi inhibe edilir.

Doktorlar tarafından belirlendiği üzere, en büyük sayı beta-adrenerjik reseptörler kardiyovasküler sistemde lokalizedir. Ve bu şaşırtıcı değil, çünkü kalbin çalışması vücuttaki her hücrenin hayati aktivitesini sağlar ve kalp, uyarıcı bir hormon olan adrenalinin ana hedefi haline gelir. Doktorlar beta blokerleri önerirken, zararlı etkilerini de not ederler, bu nedenle bu tür kontrendikasyonları vardır: KOAH, diabetes mellitus (bazıları için), dislipidemi ve hastanın depresif durumu.

ilaç seçiciliği nedir

Beta blokerlerin anahtar rolü, kalbi aterosklerotik lezyonlardan korumaktır, bu grup ilaçların sahip olduğu kardiyoprotektif etki, ventriküler gerilemeyi azaltarak antiaritmik bir etki sağlamaktır. İlaç kullanımına ilişkin tüm parlak beklentilere rağmen, önemli bir dezavantajları vardır - hem gerekli beta-1-adrenerjik reseptörleri hem de hiç inhibe edilmesi gerekmeyen beta-2-adrenerjik reseptörleri etkilerler. Bu, ana dezavantajdır - diğerlerinden bazı reseptörleri seçmenin imkansızlığı.

İlaçların seçiciliği, beta-adrenerjik reseptörler üzerinde seçici olarak hareket etme, yalnızca beta-1-adrenerjik reseptörleri bloke etme ve beta-2-adrenerjik reseptörleri etkilememe yeteneği olarak kabul edilir. Seçici eylem, bazen hastalarda görülen beta blokerlerin yan etki riskini önemli ölçüde azaltabilir. Bu nedenle doktorlar şu anda seçici beta blokerleri reçete etmeye çalışıyorlar, yani. beta-1'i beta-2 adrenoreseptörlerinden ayırt edebilen "akıllı" ilaçlar.

İlaçların sınıflandırılması

İlaç oluşturma sürecinde, aşağıdaki gibi sınıflandırılabilecek birçok ilaç üretildi:

• seçici veya seçici olmayan beta blokerler (beta-1 ve beta-2 blokerler için seçici etkiye dayalı),
• lipofilik ajanlar veya hidrofilik (yağlarda veya suda çözünürlüğe dayalı olarak),
• içsel sempatomimetik aktiviteye sahip olan ve olmayan ilaçlar.

Bugün, üç kuşak ilaç piyasaya sürüldü, bu nedenle en çok tedavi etme fırsatı var. modern araçlar, en aza indirilmiş kontrendikasyonlar ve yan etkiler. İlaçlar, kardiyopatolojinin çeşitli komplikasyonları olan hastalar için daha uygun hale geliyor.

Sınıflandırma, birinci nesil ilaçlar için seçici olmayan ajanları ifade eder. Bu tür ilaçların icadı sırasındaki "kalem testi" bile başarılıydı, çünkü hastalar bugün kusurlu olan beta blokerlerle bile kalp krizlerini durdurabiliyorlardı. Bununla birlikte, o zamanlar bu tıpta bir atılımdı. Yani Propranolol, Timolol, Sotalol, Oxprenolol ve diğer ilaçlar seçici olmayan ilaçlar olarak sınıflandırılabilir.

İkinci nesil, beta-1'i beta-2'den ayıran daha "akıllı" ilaçlardır. Kardiyoselektif beta blokerler Atenolol, Concor (bu makalenin devamını okuyun), Metoprolol süksinat, Lokren'dir.

Üçüncü nesil, sahip olduğu özellikler nedeniyle en başarılı olarak kabul edilmektedir. benzersiz özellikler. Sadece kalbi koruyamazlar artan emisyon adrenalin, ama aynı zamanda için rahatlatıcı bir etkiye sahip kan damarları. İlaç listesi - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol ve diğerleri. Kalp üzerindeki etkilerinin mekanizması farklıdır, ancak araçlar ortak bir sonuca ulaşabilir - kalp aktivitesini normalleştirmek için.

ICA içeren ilaçların özellikleri

İlaçları test etme ve hastalarda kullanma sürecinde ortaya çıktığı gibi, tüm beta blokerler, beta-adrenerjik reseptörlerin aktivitesini tamamen engelleyemez. Başlangıçta aktivitelerini bloke eden, ancak aynı zamanda onu uyaran bir dizi ilaç vardır. Bu fenomene dahili sempatomimetik aktivite - ICA denir. Bu fonları olumsuz değerlendirmek ve işe yaramaz olarak adlandırmak imkansızdır. Çalışmaların sonuçlarının gösterdiği gibi, bu tür ilaçları alırken kalbin çalışması da yavaşladı, ancak onların yardımıyla organın pompalama işlevi önemli ölçüde azalmadı, periferik vasküler direnç arttı ve en azından ateroskleroz tetiklendi. .

Bu ilaçları alırsanız uzun zaman, daha sonra beta-adrenerjik reseptörler kronik olarak uyarıldı ve bu da dokulardaki yoğunluklarının azalmasına neden oldu. Bu nedenle, beta blokerlerin alımı aniden kesilirse, bu bir yoksunluk sendromuna neden olmadı - hastalar hiç hipertansif krizler, taşikardi ve anjina ataklarından muzdarip olmadılar. Kritik durumlarda, iptal ölümcül bir sonuca neden olabilir. Bu nedenle doktorlar, dahili sempatomimetik aktiviteye sahip ilaçların terapötik etkisinin klasik beta blokerlerden daha kötü olmadığını, ancak yokluğunun Olumsuz etkiler vücutta önemli ölçüde daha düşüktür. Bu gerçek, fon grubunu tüm beta blokerler arasında ayırır.

Lipofilik ve hidrofilik ilaçların özelliği

Bu fonlar arasındaki temel fark, nerede daha iyi çözündükleridir. Lipofilik temsilciler yağlarda ve hidrofilik - sadece suda çözülebilirler. Buna göre, lipofilik maddeleri uzaklaştırmak için vücudun bunları bileşenlere ayrıştırmak üzere karaciğerden geçirmesi gerekir. Suda çözünen beta blokerler, karaciğerden geçmedikleri ve değişmeden idrarla vücuttan atıldıkları için vücut tarafından daha kolay kabul edilirler. Bu ilaçların etkisi, lipofilik temsilcilerden çok daha uzundur.

Ancak yağda çözünen beta blokerlerin hidrofilik ilaçlara göre yadsınamaz bir avantajı vardır - kan sistemini merkezi sinir sisteminden ayıran kan-beyin bariyerini geçebilirler. Dolayısıyla, bu tür ilaçları almanın bir sonucu olarak, koroner kalp hastalığından muzdarip olan hastalarda ölüm oranını önemli ölçüde azaltmak mümkün olmuştur. Ancak yağda çözünen beta blokerler kalp üzerinde olumlu etki gösterirken uyku bozukluğuna katkıda bulunur, şiddetli baş ağrılarına neden olur ve hastalarda depresyona neden olabilir. Bisoprolol evrensel bir temsilcidir - hem yağlarda hem de suda mükemmel şekilde çözünebilir. Bu nedenle, kalıntıların nasıl çıkarılacağına vücudun kendisi karar verir - örneğin karaciğer patolojisi durumunda, ilaç bu sorumluluğu üstlenen böbrekler tarafından mükemmel bir şekilde atılır.

Vücut fonksiyonlarının düzenlenmesinde önemli bir rol katekolaminlere sahiptir: adrenalin ve norepinefrin. Kana salınır ve özel hassas hücreler üzerinde hareket ederler. sinir uçları- adrenoreseptörler. İkincisi ikiye ayrılır büyük gruplar: alfa- ve beta-adrenerjik reseptörler. Beta-adrenerjik reseptörler birçok organ ve dokuda bulunur ve iki alt gruba ayrılır.

β1-adrenerjik reseptörler aktive edildiğinde kalp kasılmalarının sıklığı ve gücü artar, Koroner arterler, kalbin iletkenliğini ve otomatizmini geliştirir, karaciğerde glikojenin parçalanmasını ve enerji oluşumunu artırır.

β2-adrenerjik reseptörler uyarıldığında, kan damarlarının duvarları, bronşların kasları gevşer, hamilelik sırasında uterusun tonusu azalır, insülin salgılanması ve yağların parçalanması artar. Böylece beta-adrenerjik reseptörlerin katekolaminler yardımıyla uyarılması, vücudun tüm güçlerinin aktif yaşam için seferber edilmesine yol açar.

Beta-blokerler (BAB) - grup tıbbi maddeler beta-adrenerjik reseptörleri bağlayan ve katekolaminlerin bunlar üzerindeki etkisini önleyen. Bu ilaçlar kardiyolojide yaygın olarak kullanılmaktadır.

BAB, kalp kasılmalarının sıklığını ve gücünü azaltır, kan basıncını düşürür. Sonuç olarak, kalp kasının oksijen tüketimi azalır.

Diyastol uzar - bir dinlenme süresi, kalp kasının gevşemesi, bu sırada dolum meydana gelir koroner damarlar kan. Koroner perfüzyonun (miyokardiyal kan temini) iyileştirilmesi, intrakardiyak diyastolik basınçta bir azalma ile de kolaylaştırılır.

Kan akışının normal vaskülarize alanlardan iskemik alanlara yeniden dağılımı vardır ve bunun sonucunda egzersiz toleransı gelişir.

BAB'ler antiaritmik aktiviteye sahiptir. Katekolaminlerin kardiyotoksik ve aritmojenik etkilerini baskılarlar ve ayrıca miyokardda enerji metabolizmasını bozan kalp hücrelerinde kalsiyum iyonlarının birikmesini önlerler.

sınıflandırma

BAB kapsamlı bir ilaç grubudur. Birçok şekilde sınıflandırılabilirler.
Kardiyoseçicilik - ilacın, bronşların, kan damarlarının, uterusun duvarında bulunan β2-adrenerjik reseptörleri etkilemeden sadece β1-adrenerjik reseptörleri bloke etme yeteneği. BAB'ın seçiciliği ne kadar yüksekse yandaş hastalıklarda kullanımı o kadar güvenlidir. solunum sistemi ve periferik damarların yanı sıra diabetes mellitusta. Ancak seçicilik göreceli bir kavramdır. İlacı büyük dozlarda reçete ederken, seçicilik derecesi azalır.

Bazı BAB'ler içsel sempatomimetik aktiviteye sahiptir: beta-adrenerjik reseptörleri bir dereceye kadar uyarma yeteneği. Geleneksel BB'lerle karşılaştırıldığında, bu tür ilaçlar kalp atış hızını ve kasılmalarının gücünü daha az yavaşlatır, daha az sıklıkla yoksunluk sendromunun gelişmesine yol açar ve lipid metabolizması üzerinde daha az olumsuz etkiye sahiptir.

Bazı BAB'ler ayrıca kan damarlarını genişletebilir, yani damar genişletici özelliklere sahiptirler. Bu mekanizma, belirgin iç sempatomimetik aktivite, alfa-adrenerjik reseptörlerin blokajı veya vasküler duvarlar üzerindeki doğrudan etki yardımıyla gerçekleştirilir.

Etki süresi genellikle özelliklere bağlıdır kimyasal yapı BAB. Lipofilik ajanlar (propranolol) birkaç saat etki eder ve vücuttan hızla atılır. Hidrofilik ilaçlar (atenolol) daha uzun süre etkilidir, daha az sıklıkla reçete edilebilir. Şu anda, lipofilik maddeler de yaratılmıştır. uzun etkili(metoprolol geciktirici). Ek olarak, çok kısa bir etki süresi olan - 30 dakikaya kadar (esmolol) BAB vardır.

Taslak

1. Kardiyoselektif olmayan BB'ler:

A. İçsel sempatomimetik aktivite olmadan:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sotaheksal, tensol);
• timolol (bloker);
• nipradilol;
• flestrolol.

• oksprenolol (trazikor);
• pindolol (çırpılmış);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (Sandorm);
• busindolol;
• dilvalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardiyoselektif BB'ler:

A. Dahili sempatomimetik aktivite olmadan:

B. Dahili sempatomimetik aktivite ile:

• asebutalol (asekor, sektral);
• talinolol (kordan);
• celiprolol;
• epanolol (vazakor).

3. Damar genişletici özelliklere sahip BAB:

A. Kardiyoselektif olmayan:

B. Kardiyoselektif:

• karvedilol;
• nebivolol;
• celiprolol.

4. BAB uzun etkili:

A. Kardiyoselektif olmayan:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• sotalol.

B.
kardiyoselektif:

• atenolol;
• betaksolol;
• bisoprolol;
• epanolol.

5. Ultra kısa etki BAB'si, kardiyoselektif:

• esmolol.

Kardiyovasküler sistem hastalıklarında kullanım

angina pektoris

Çoğu durumda, BB'ler nöbetlerin tedavisi ve önlenmesi için önde gelen ajanlar arasındadır. Nitratlardan farklı olarak, bu ilaçlar toleransa neden olmaz ( İlaç direnci) uzun süreli kullanım içindir. BAB vücutta birikebilir (birikebilir), bu da bir süre sonra ilacın dozunu azaltmanıza izin verir. Ayrıca bu ilaçlar kalp kasının kendisini koruyarak tekrarlayan miyokard enfarktüsü riskini azaltarak prognozu iyileştirir.

Tüm BAB'lerin antianginal aktivitesi yaklaşık olarak aynıdır.
Seçimleri, etkinin süresine, yan etkilerin ciddiyetine, maliyete ve diğer faktörlere bağlıdır.

Tedaviye küçük bir dozla başlayın, yavaş yavaş etkili olana yükseltin. Dozaj, dinlenme halindeki kalp atış hızı dakikada 50'den az olmayacak ve sistolik kan basıncı seviyesi 100 mm Hg'den az olmayacak şekilde seçilir. Sanat. saldırıdan sonra tedavi edici etki(anjina ataklarının kesilmesi, egzersiz toleransının iyileştirilmesi), doz kademeli olarak minimum etkili olana düşürülür.

Uzun süreli kullanım yüksek dozlar BAB, yan etki riskini önemli ölçüde artırdığından tavsiye edilmez. Bu ilaçların yetersiz etkinliği ile, bunları diğer ilaç gruplarıyla birleştirmek daha iyidir.

BAB aniden iptal edilmemelidir, çünkü bu bir yoksunluk sendromuna neden olabilir.

BAB'ler özellikle eforlu anjin sinüs taşikardisi, glokom, kabızlık ve gastroözofageal reflü ile birleştiğinde endikedir.

miyokardiyal enfarktüs

BAB'ın erken kullanımı, kalp kasının nekroz bölgesini sınırlamaya yardımcı olur. Bu, mortaliteyi azaltır, tekrarlayan miyokard enfarktüsü ve kalp durması riskini azaltır.

Böyle bir etki dahili sempatomimetik aktivite olmadan BAB tarafından uygulanır, kardiyoselektif ajanların kullanılması tercih edilir. Miyokard enfarktüsü arteriyel hipertansiyon, sinüs taşikardisi, enfarktüs sonrası anjina ve taşisistolik form ile kombine edildiğinde özellikle faydalıdırlar.

BAB, kontrendikasyon yokluğunda tüm hastalara hastanın hastaneye kabulünden hemen sonra reçete edilebilir. Yan etki yokluğunda tedavileri miyokard enfarktüsünden sonra en az bir yıl devam eder.

Kronik kalp yetmezliği

BB'lerin kalp yetmezliğinde kullanımı araştırılmaktadır. Kalp yetmezliği (özellikle diyastolik) ve angina pektoris kombinasyonunda kullanılabileceğine inanılmaktadır. Ritim bozuklukları, arteriyel hipertansiyon, atriyal fibrilasyonun taşisistolik formu ile kombinasyon halinde bu ilaç grubunun reçetelenmesi için gerekçelerdir.

hipertonik hastalık

BAB tedavide endikedir hipertansiyon, karmaşık . Aktif bir yaşam tarzı olan genç hastalarda da yaygın olarak kullanılmaktadırlar. Bu ilaç grubu kombinasyon halinde reçete edilir. arteriyel hipertansiyon anjina pektoris veya kardiyak aritmiler ile ve ayrıca miyokard enfarktüsünden sonra.

Kalp ritim bozuklukları

BAB, atriyal fibrilasyon ve çarpıntı, supraventriküler aritmiler gibi kalp ritmi bozuklukları için kullanılır, kötü tolere edilir sinüs taşikardisi. Ventriküler aritmiler için de reçete edilebilirler, ancak bu durumda etkinlikleri genellikle daha az belirgindir. BAB, glikozit intoksikasyonunun neden olduğu tedavi için potasyum preparatları ile kombinasyon halinde kullanılır.

Yan etkiler

Kardiyovasküler sistem

BAB depresyon yeteneği sinüs düğümü kalp kasılmalarına neden olan impulslar üretir ve neden olur sinüs bradikardisi- kalp atış hızını dakikada 50'nin altındaki değerlere yavaşlatmak. Bu yan etki, dahili sempatomimetik aktiviteye sahip BAB'de çok daha az belirgindir.

Bu gruptaki ilaçlar atriyoventriküler bloğa neden olabilir. değişen dereceler. Ayrıca kalp kasılmalarının gücünü de azaltırlar. İkinci yan etki, damar genişletici özelliklere sahip BAB'lerde daha az belirgindir. BB'ler kan basıncını düşürür.

Bu grubun ilaçları periferik damarların spazmına neden olur. Ekstremitelerde bir soğukluk görünebilir, Raynaud sendromunun seyri kötüleşir. Bu yan etkiler damar genişletici özelliği olan ilaçlardan neredeyse yoksundur.

BAB renal kan akışını azaltır (nadolol hariç). Bu ilaçların tedavisinde periferik dolaşımın bozulmasına bağlı olarak bazen belirgin bir genel halsizlik olur.

Solunum sistemi

BAB, β2-adrenerjik reseptörlerin eşzamanlı blokajına bağlı olarak bronkospazma neden olur. Bu yan etki kardiyoselektif ajanlarda daha az belirgindir. Bununla birlikte, kalp seçiciliği önemli ölçüde azalırken, anjina veya hipertansiyon için etkili dozları genellikle oldukça yüksektir.
Yüksek dozlarda BAB kullanımı apneye veya solunumun geçici olarak durmasına neden olabilir.

BAB gidişatı kötüleştiriyor alerjik reaksiyonlar böcek ısırıkları, ilaç ve gıda alerjenleri için.

Gergin sistem

Propranolol, metoprolol ve diğer lipofilik BAB'ler, kan-beyin bariyeri yoluyla kandan beyin hücrelerine nüfuz eder. Böylece arayabilirler baş ağrısı, uyku bozuklukları, baş dönmesi, hafıza bozukluğu ve depresyon. Şiddetli vakalarda halüsinasyonlar, kasılmalar, koma meydana gelir. Bu yan etkiler hidrofilik BB'lerde, özellikle atenololde çok daha az belirgindir.

BAB tedavisine, bozulmuş nöromüsküler iletim eşlik edebilir. Bu kas zayıflığına, dayanıklılığın azalmasına ve yorgunluğa yol açar.

Metabolizma

Seçici olmayan β-blokerler pankreasta insülin üretimini inhibe eder. Öte yandan, bu ilaçlar karaciğerden glikoz mobilizasyonunu inhibe ederek, hastalarda uzamış hipoglisemi gelişimine katkıda bulunur. diyabet. Hipoglisemi, alfa-adrenerjik reseptörlere etki ederek adrenalinin kana salınmasını teşvik eder. Bu, kan basıncında önemli bir artışa yol açar.

Bu nedenle, eşlik eden diabetes mellituslu hastalara BAB reçete edilmesi gerekiyorsa, tercih edilmelidir. kardiyoselektif ilaçlar veya bunları kalsiyum antagonistleri veya diğer grupların ajanları ile değiştirin.

Pek çok BB, özellikle seçici olmayanlar, "iyi" kolesterolün (alfa-lipoproteinler) kan seviyelerini düşürür. yüksek yoğunluklu) ve "kötü" (trigliseritler ve çok düşük yoğunluklu lipoproteinler) seviyesini artırın. β1-internal sempatomimetik ve α bloke edici aktiviteye sahip ilaçlar (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) bu dezavantajdan yoksundur.

Diğer yan etkiler

Bazı durumlarda BAB tedavisine cinsel işlev bozukluğu eşlik eder: erektil disfonksiyon ve cinsel istek kaybı. Bu etkinin mekanizması belirsizdir.

BAB cilt değişikliklerine neden olabilir: döküntü, kaşıntı, eritem, sedef hastalığı semptomları. Nadir durumlarda saç dökülmesi ve stomatit kaydedilir.

Ciddi yan etkilerden biri, agranülositoz ve trombositopenik purpura gelişimi ile hematopoezin inhibisyonudur.

yoksunluk sendromu

BAB uzun süre yüksek dozda kullanılırsa, tedavinin ani kesilmesi yoksunluk sendromuna neden olabilir. Anjina ataklarında artış, ventriküler aritmi oluşumu ve miyokard enfarktüsünün gelişimi ile kendini gösterir. Daha hafif vakalarda yoksunluk sendromuna taşikardi ve artmış kan basıncı eşlik eder. Yoksunluk sendromu genellikle beta-blokörü almayı bıraktıktan birkaç gün sonra ortaya çıkar.

Yoksunluk sendromunun gelişmesini önlemek için aşağıdaki kurallara uyulmalıdır:

• BAB'ı iki hafta içinde yavaşça iptal edin ve dozu kademeli olarak bir doz azaltın;
• BAB'ın kaldırılması sırasında ve sonrasında sınırlamak gerekir fiziksel egzersiz, gerekirse, nitratların ve diğer antianjinal ilaçların yanı sıra kan basıncını düşüren ilaçların dozunu artırın.

Kontrendikasyonlar

BAB aşağıdaki durumlarda kesinlikle kontrendikedir:

• pulmoner ödem ve kardiyojenik şok;
• şiddetli kalp yetmezliği;
• bronşiyal astım;
• atriyoventriküler blok II - III derece;
• sistolik kan basıncı seviyesi 100 mm Hg. Sanat. ve aşağıda;
• kalp atış hızı dakikada 50'den az;
• kötü kontrollü insüline bağımlı diabetes mellitus.

BAB'nin atanmasına göreceli bir kontrendikasyon, Raynaud sendromu ve aralıklı topallama gelişimi ile periferik arterlerin aterosklerozudur.

• Beta blokerler nasıl çalışır?
• Modern beta engelleyiciler: liste

Modern beta blokerler - tedavi için reçete edilen ilaçlar kardiyovasküler hastalıklarözellikle hipertansiyon. Bu grupta geniş bir ilaç yelpazesi bulunmaktadır. Tedavinin sadece bir doktor tarafından reçete edilmesi son derece önemlidir. Kendi kendine ilaç tedavisi kesinlikle yasaktır!

Beta blokerler: amaç

Beta-blokerler, hipertansiyon ve kalp hastalığı olan hastalara reçete edilen çok önemli bir ilaç grubudur. İlaçların etki mekanizması sempatik üzerine etki etmektir. gergin sistem. Bu gruptaki ilaçlar en çok kullanılanlar arasındadır. önemli fonlar gibi hastalıkların tedavisinde:

Ayrıca, bu ilaç grubunun atanması, Marfan sendromu, migren, yoksunluk sendromu, prolapsusu olan hastaların tedavisinde haklıdır. kalp kapakçığı, aort anevrizması ve durumunda bitkisel krizler. Sadece doktor, hastanın detaylı muayenesi, teşhisi ve şikayetlerinin toplanmasından sonra ilaç yazmalıdır. Eczanelerde ilaçlara ücretsiz erişim olmasına rağmen, hiçbir şekilde kendi ilaçlarınızı seçmemelisiniz. Beta-blokörlerle tedavi, hem hastanın hayatını kolaylaştırabilen hem de yanlış uygulandığında ona önemli ölçüde zarar verebilen karmaşık ve ciddi bir olaydır.

Dizine geri dön

Beta blokerler: çeşitleri

Bu gruptaki ilaçların listesi çok kapsamlıdır.

Aşağıdaki beta-adrenalin reseptör bloker gruplarını ayırt etmek gelenekseldir:

• kalp atış hızı daha az yavaşlar;
• kalbin pompalama işlevi çok azalmaz;
• damarların periferik direnci daha az artar;
• ateroskleroz gelişme riski o kadar büyük değildir, çünkü kan kolesterol seviyeleri üzerindeki etkisi minimumdur.

Bununla birlikte, her iki ilaç türü de basıncı azaltmada eşit derecede etkilidir. Ayrıca bu ilaçları almanın daha az yan etkisi vardır.

Sempatomimetik aktiviteye sahip ilaçların listesi: Sektral, Cordanum, Celiprolol (kardiyoselektif gruptan), Alprenol, Trazikor (selektif olmayan gruptan).

Aşağıdaki ilaçlar bu özelliğe sahip değildir: kardiyoselektif ilaçlar Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) ve seçici olmayan Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Dizine geri dön

Lipo- ve hidrofilik müstahzarlar

Başka bir engelleyici türü. Lipofilik ilaçlar yağlarda çözünür. Yutulduğunda, bu ilaçlar büyük ölçüde karaciğer tarafından işlenir. Bu tür ilaçların etkisi, vücuttan hızla atıldıkları için oldukça kısa sürelidir. Aynı zamanda, besinlerin beyne geçtiği ve atık ürünlerin atıldığı kan-beyin bariyerinden daha iyi nüfuz etmeleriyle ayırt edilirler. sinir dokusu. Ek olarak, lipofilik bloker alan iskemi hastalarında daha düşük bir ölüm oranı kanıtlanmıştır. Ancak bu ilaçların merkezi sinir sistemi üzerinde yan etkileri vardır, uykusuzluğa, depresif durumlara neden olurlar.

Hidrofilik ilaçlar suda yüksek oranda çözünür. Karaciğerde metabolizma sürecinden geçmezler, ancak büyük ölçüde böbrekler yoluyla, yani idrarla atılırlar. Bu durumda ilacın türü değişmez. Hidrofilik ilaçlar vücuttan çok hızlı atılmadıkları için uzun süreli etki gösterirler.

Bazı ilaçlar hem lipo hem de hidrofilik özelliklere sahiptir, yani hem yağlarda hem de suda eşit derecede iyi çözünürler. Bisoprolol bu özelliğe sahiptir. Bu, özellikle hastanın böbrekleri veya karaciğeri ile ilgili sorunları olduğu durumlarda önemlidir: Vücudun kendisi, ilacı uzaklaştırmak için daha sağlıklı bir durumda olan sistemi "seçer".

Genellikle lipofilik blokerler gıda alımından bağımsız olarak, hidrofilik blokerler ise yemeklerden önce ve bol su ile alınır.

Belirli bir ilacın seçimi birçok faktöre bağlı olduğundan, bir beta-bloker seçimi son derece önemli ve çok zor bir iştir. Tüm bu faktörler yalnızca kalifiye bir uzman tarafından dikkate alınabilir. Modern farmakoloji, gerçekten geniş bir yelpazeye sahiptir. etkili ilaçlar, bu nedenle hasta için en önemli öncelik bulmaktır iyi doktor belirli bir hasta için yeterli olan tedaviyi yetkin bir şekilde seçecek ve hangi ilaçların onun için daha iyi olacağını belirleyecek. Sadece bu durumda ilaç tedavisi sonuç getirecek ve kelimenin tam anlamıyla hastanın ömrünü uzatacaktır.