Medicinski priručnik geotar. Pk-merz tablete - upute za uporabu Mogući učinak lijeka za medicinsku uporabu na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizmima

Amantadin je antivirusni, antiparkinsonik. Sintetiziran je 1967. godine i prvotno je korišten kao lijek protiv virusa influence A2, no godinu dana kasnije otkriveno je njegovo antiparkinsonsko djelovanje. Danas se, prema uputama za uporabu, Amantadin koristi kao pojedinačni lijek i kao dio složeno liječenje s parkinsonizmom, neuralgijom, gripom A i drugim virusnim infekcijama.

Opće informacije

Aktivni sastojak je amantadin sulfat. Kemijski je to triciklički aminoadamantan. U čisti oblik izgleda kao kristalni prah bijele, bijelo-žute boje, gorkog okusa. Topljiv u vodi, etanolu, netopljiv u eteru. Amantadin se proizvodi u tri glavne varijante aktivne tvari: sulfat, hidroklorid ili glukuronid.

Korišten kao antivirusno sredstvo gripa, infekcije oka. Uglavnom se koristi oralno ili intravenozno ( infuzijska terapija). Koristi se za infekcije oka vodena otopina za ukapavanje u konjunktivalnu vrećicu.

Skupina lijekova, INN, opseg

Amantadin se ubraja u ljekovitu skupinu dopaminomimetika, antiparkinsonika, antivirusnih lijekova. INN - Amantadin.

Opseg primjene uključuje:

• Parkinsonova bolest;
• parkinsonizam, uključujući sekundarni;
• neidentificirani virus influence;
• gripa A;
• akutne virusne infekcije.

Lijek se učinkovito koristi kao lokalni lijek s infekcijama oka.

Oblici doziranja i cijena

Dostupan u obliku tableta, otopina za infuziju. Cijena amantadina niža je od cijene mnogih antiparkinsonika. Prosječne cijene u Rusiji prikazane su u tablici.

Spoj

Aktivni sastojak je amantadin sulfat i druge varijacije. Za tablete dodatno primijeniti:

• mikrokristalna celuloza;
• škrob;
• želatina bez ikakvih dodataka;
• povidon;
• laktoza monohidrat;
• stearinska kiselina;
• talk;
• koloidni silicijev dioksid;
• kroskarmeloza natrij;
• E171;
• kopolimer butil metakrilata;
• E110.

Otopina sadrži dodatne tvari natrijev klorid, vodu za injekcije.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Mehanizam djelovanja temelji se na stimulaciji dopaminergičkog prijenosa u bazalnim ganglijima. Pospješuje otpuštanje dopamina, pomaže u blokiranju hvatanja ove tvari. Povećava osjetljivost dopaminskih receptora na medijator. Djeluje protuupalno.

Antivirusni učinak amantadina izazvan je sposobnošću tvari da blokira prodor virusa influence A u žive stanice. Dokazano je slično djelovanje i na druge viruse. Ima neuroprotektivni učinak na središnji živčani sustav.

Najčešće se koristi za oralnu primjenu. To je zbog brze apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta. Nakon toga dolazi do intenzivnog oslobađanja aktivne tvari. Maksimalna koncentracija u krvi javlja se u prosjeku nakon 4 sata. Poluživot je do 15 sati (kod starijih osoba to se razdoblje povećava na 24-29 sati). Antidiskinetičko djelovanje javlja se nakon 48 sati. Kada se proguta u krv djelatna tvar prolazi krvno-moždanu barijeru, placentu, majčino mlijeko. Izlučuje se putem bubrega gotovo nepromijenjen (do 90%).

Indikacije i kontraindikacije

Amantadin se najčešće koristi kao antiparkinsonik, rjeđe kao antivirusni lijek. Glavne indikacije:

• Parkinsonova bolest;
• kruti ili akinetički oblici parkinsonizma (provocirani uzimanjem antipsihotika, sličnih lijekova);
• neuralgija kao simptom herpes zostera;
• gubitak svijesti uzrokovan TBI;
• produljeni oporavak od anestezije;
• stereotaksične manifestacije nakon operacija;
• kemijska profilaksa, liječenje gripe A;
• adnovirusni konjunktivitis;
• epidemijski keratokonjunktivitis.

Također se koristi za zaustavljanje nuspojava od uporabe neuroleptika u ekstrapiramidnim patologijama, kao i profilaktički s hepatitisom A. Hitno se koristi kao način hitnog povlačenja pacijenta iz opće anestezije.

Apsolutne kontraindikacije:

• individualna preosjetljivost na aktivnu tvar;
• epilepsija;
• tireotoksikoza;
• shizofrenija, druge mentalne i psihička bolest popraćeno agresivnim ponašanjem;
• zatajenje jetre;
• peptički ulkus;
• trudnoća (osobito 1. tromjesečje);
• razdoblje laktacije;
• dob do 14 godina.

Ako je uporaba nužna tijekom dojenja, donosi se odluka o prekidu dojenje. Nemojte uzimati istodobno s lijekovima kao što su triamteren ili hidroklorotiazid.

Koristi se s oprezom kada:

• kongestivno zatajenje srca;
• hipotenzija;
• zbunjenost u sumrak;
• mentalni poremećaji;
• glaukom zatvorenog kuta;
• patologije bubrega i jetre;
• alergijski dermatitis.

Lijek ima ozbiljne negativne reakcije, stoga se koristi samo pod nadzorom liječnika.

Upute za korištenje

Amantadin se koristi postupnim povećanjem doze. Primjena lijeka unutar za odrasle:

• početna doza od 100 mg na dan;
• nakon postupnog povećanja doze do 200 mg tijekom 7 dana;
• maksimalna doza je 400 mg na dan.

Preporuča se uzimati nakon jela svaki dan, bez prekida. Približno trajanje tijeka liječenja je od 2 do 4 mjeseca. Lijek ima stimulirajući učinak. Zadnju dozu lijeka preporučuje se uzeti najkasnije u 16:00 sati.

Bolesnici stariji od 65 godina i sa kronična bolest bubrežna doza se smanjuje. Također se preporučuje povećati interval između doza. Režim primjene određuje se pojedinačno, ovisno o karakteristikama bolesti i povezanim zdravstvenim problemima.

Nemoguće je naglo prekinuti tijek liječenja kako bi se izbjegle nuspojave nakon otkazivanja. Doza se smanjuje postupno, prema shemi koju preporučuje liječnik. Svakodnevno treba smanjivati ​​količinu lijeka.

Intravenozno se daje samo u obliku infuzije, 200 mg 1-3 puta dnevno. Brzina infuzije je mala, do 50-60 kapi u minuti. Ukupno vrijeme uvod 3 sata.

Za liječenje gripe A propisuju se tablete od 200 mg dnevno. Približan tečaj je do 10 dana. U liječenju virusnih bolesti oka koristi se 0,5% vodena otopina. Umeće se u šupljinu konjunktivna vrećica metoda ukapavanja. Na početku liječenja učestalost primjene je do 5 puta dnevno, na kraju se smanjuje na 1-2 puta. Približan tečaj - do 14 dana.

Moguće nuspojave i predoziranje

• glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, depresija, poremećaj sna, nemotivirana agresija,
• mentalni poremećaji;
• HF, srčana disfunkcija, tahikardija, ortostatska hipotenzija;
• mučnina, suha usta, dispepsija, anoreksija;
• s hipertenzijom prostate moguća je retencija urina, poliurija, nokturija, pojava perifernog edema;
• dermatoza, moguće bojenje kože ruku i stopala u sivo-plavu nijansu;
• opća slabost, anoreksija, gubitak apetita, oticanje skočnih zglobova.

Simptomi često ne zahtijevaju promjenu lijeka, nestaju nakon 3-5 dana liječenja. Do predoziranja dolazi ako doza prelazi 0,4 g. U slučaju predoziranja uočava se sljedeće:

• motoričko i mentalno uzbuđenje;
• agresivno ponašanje;
• zbunjenost;
• konvulzije;
• poremećaji srčanog ritma;
• maligna tahiaritmija;
• povećanje temperature;
• kršenje bubrega;
• plućni edem.

Minimalna smrtonosna doza je 1 g djelatne tvari.

U slučaju predoziranja koristi se terapija: fizostigmin intravenozno za uklanjanje glavnih simptoma. Hemodijaliza se ne provodi zbog niske učinkovitosti. Zakiseljavanje urina pridonosi brzoj eliminaciji amantadina. Specifični protuotrov nije pronađen.

Kao hitan slučaj medicinska pomoć morat ćete uzeti aktivni ugljen ili druge sorbente. Morate piti što više vode. Nakon izazivanja povraćanja isprazniti želudac. Nakon toga odmah potražite liječničku pomoć, jer je amantadin jak lijek.

Farmakološke interakcije i posebne upute

Drugi antiparkinsonici pojačavaju djelovanje amantadina. Ova značajka daje blagotvoran učinak u liječenju uznapredovalih stadija Parkinsonove bolesti. U kombinaciji s tiazidnim diureticima postoji rizik od toksičnih učinaka lijeka. Moguće smanjenje bubrežnog klirensa.

U kombinaciji sa stimulansima CNS-a, postoje znakovi njegove pretjerane ekscitacije. Zajedno s kininom, kinidinom, trimetoprimom, sulfametoksazolom dolazi do poremećaja bubrežnog klirensa, povećanja koncentracije u plazmi, smanjenja brzine izlučivanja u urinu. Antikolinergici povećavaju rizik od jačanja antikolinergičkih učinaka.

Kombinacija s alkoholom uzrokuje vrtoglavicu, smetenost, ortostatsku hipertenziju. Prije propisivanja lijeka, trebali biste proći obvezni test na alergene. Ako se prethodno pojavila reakcija na sastavne komponente, Amantadin je kontraindiciran.

Za prevenciju i liječenje gripe, amantadin je kompatibilan s rimantadinom. U tom je slučaju rizik od nuspojava veći. Lijek utječe na procese povezane s brzinom reakcije, koncentracijom. Tijekom liječenja nepoželjno je upravljati vozilima i drugim mehanizmima.

Analozi

Analoge za lijek Amantadine odabire liječnik u skladu s dijagnozom i popratnim bolestima. Najčešći analozi:

1. (Antiparkinsonik, u liječenju neurodegenerativnih patologija mozga).
2. Pramipeksol Orion (koristi se za liječenje idiopatske Parkinsonove bolesti ili sindroma nemirnih nogu).
3. Parlodel (inhibitor prolaktina, učinkovit za kompleksna terapija bolesti ovisne o prolaktinu, ne korigira razinu drugih hormona hipofize).
4. (može se koristiti kao monoterapija za parkinsonizam i zajedno s levodopom).
5. Bromergon (antiparkinsonik koji ne utječe na proizvodnju drugih hormona hipofize).

Zamjena originalnog lijeka bilo kojim od analoga može se izvršiti samo prema uputama liječnika.

amantadin ( trgovački naziv Midantan, Symmetrel) je antivirusni i antiparkinsonik koji se koristi za širok raspon neurološke bolesti. Amantadin se proizvodi u tri varijante - sulfat, glukuronid ili hidroklorid.

Potonji je bijeli kristalni prah, koji se otapa u maloj količini alkohola. Prvi ovaj lijek korišten je još sredinom 20. stoljeća kao antivirusni lijek, a nakon nekog vremena otkrivena je njegova sposobnost liječenja.

Sastav i oblik oslobađanja trgovačkih analoga

Sastav komercijalnih pripravaka (Midantan, Symmetrel, popis svih na ploči), koji uključuju amantadin sulfat:

Oblik otpuštanja: tablete i otopina.

Farmakološki profil

Amantadin ima antivirusno i antiparkinsonsko djelovanje. Lijek stimulira:

• uklanjanje glavnog neurotransmitera - dopamina iz depoa proteina neurona;
• povećava osjetljivost staničnih dopaminskih receptora na neurotransmiter;
• blokiranje prodiranja virusa u stanice tkiva ljudskog tijela.

Na oralni unos lijek se dobro i brzo apsorbira u probavnom traktu. Maksimalna koncentracija lijeka zabilježena je 4 sata nakon ingestije. Lijek prolazi kroz krvno-moždanu i placentarnu barijeru, prodirući u majčino mlijeko, što isključuje njegovu upotrebu tijekom trudnoće i dojenja. Poluživot je 15 sati, lijek se izlučuje zajedno s bubrezima.

Ovo vrijedi medicinska priprema unutar i nakon gutanja, u početku ima protuupalni učinak na ljudsko tijelo.

Za postizanje sličnog rezultata dobiva se zbog činjenice da se odmah nakon primjene lijek brzo apsorbira gastrointestinalni trakt a djelatna tvar se oslobađa. Promjene u krvnoj plazmi mogu se uočiti već 4 sata nakon uzimanja pilule.

Ako lijek koristi žena, tada treba uzeti u obzir da amantadin, uništavajući barijere placente, ulazi u mliječne žlijezde i miješa se s mlijekom. Stoga, ako djevojčica doji dijete do 1 godine, prije početka liječenja trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za uzimanje Amantadina:

Osim toga, Amantadin se koristi u hitnim i nestandardnim slučajevima. Na primjer, kao preventivne mjere od hepatitisa A, ili ako pacijenta treba hitno izvaditi iz anestezije (komplikacije tijekom operacije i sl.).

Kontraindikacije i ograničenja

• pojava alergijskih reakcija na jednoj od komponenti lijeka (prije početka uzimanja lijeka preporuča se napraviti test za moguće alergene);
• psihološki i mentalna bolest (shizofrenija, nerazumna agresija, strah itd.);
• ako postoji povijest glaukoma, tireotoksikoze i hiperplazije prostate- radi se o bolestima kod kojih je uporaba ovog lijeka zabranjena, jer može samo pogoršati trenutnu situaciju sa zdravljem pacijenta;
• trudnoće i dojenja, budući da lijek prodire izravno u mliječne žlijezde i miješa se s mlijekom, što može negativno utjecati na zdravlje djeteta.

Upute za uporabu: doziranje i režim

Lijek se mora uzimati oralno dnevno nakon jela.

Doziranje: u prvom tjednu uzimanja lijeka ne koristi se više od 0,1 grama dnevno (pola tablete), nakon 7 dana, ako je potrebno, doza se povećava na cijelu tabletu. Maksimalna doza je 2 tablete dnevno (0,4 grama).

Shema primjene: ovisno o vrsti bolesti, postoji nekoliko načina uzimanja ovog lijeka. Dakle, za Parkinsonovu bolest propisuju se tablete, a otopina Amantadina koristi se za liječenje infekcija oka.

Predoziranje i nuspojave

• akutna psihoza;
• gubitak koordinacije;
• neuromuskularni poremećaji;
• i grčevi;
• opća slabost;
• povećanje broja otkucaja srca.

Kao takav, ne postoji protuotrov za liječenje ovih simptoma. Mora biti pozvan bilo tko pristupačne načine povraćanje za pražnjenje želuca. Onda morate prihvatiti Aktivni ugljik i piti što više vode. Ako dođe do ozbiljnih komplikacija, potrebno je odmah konzultirati liječnika.

Nuspojave se izražavaju sljedećim simptomima:

Posebne upute i uvjeti

Mnogi stručnjaci inzistiraju da ako se kod pacijenta pojavi bilo koja od gore navedenih nuspojava, lijek treba postupno prekinuti, smanjujući dozu koju pacijent koristi svaki dan, budući da oštro odbijanje lijeka može dovesti do neželjenih posljedica.

Lijek je nekompatibilan s alkoholom, jer njihov istovremeni unos može uvelike pogoršati stanje pacijenta.

U slučaju kršenja bubrega i jetre, ne biste se trebali podvrgnuti liječenju ovim lijekom, jer ima vrlo jak teret za njih.

Amantadin je nekompatibilan s drugim lijekovima, ali postoje mnogi njegovi analozi.

Djeca mlađa od 14 godina ne bi trebala uzimati ovaj moćan lijek.

Iz prakse primjene

Pregled liječnika i pregled pacijenata koji se liječe Amantadinom.

Nikolaj, 40 godina

Za i protiv iz praktičnog iskustva

• malo nuspojava;
• prirodni sastav;
• kratki tijek liječenja.

• nekompatibilnost lijeka s mnogim lijekovima;
• ograničen broj pacijenata koji smiju primati.

Kupnja lijekova na bazi Amantadina

Oblik otpuštanja lijekova s ​​amantadinom: tablete i otopina, cijena - od 130 do 1200 rubalja, ovisno o lijeku u kojem se nalazi primijeniti.

Skladištenje se odvija na mjestu zatvorenom od sunčeve svjetlosti ne dulje od 3 mjeseca.

Izdaje se u ljekarni na recept.

Strani analozi i sinonimi ruske proizvodnje:

• strani PK-Merz;
• domaći Midantan.

PK-Merz: upute za uporabu i recenzije

djelatna tvar: amantadin sulfat

1 tableta sadrži 100 mg amantadin sulfata

Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, krumpirov škrob, želatina, povidon, kroskarmeloza natrij, talk, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, Opadry II bijeli (polietilen glikol, polivinil alkohol, talk, titanijev dioksid (E 171)).

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete.

Farmakološka skupina

Antiparkinsonici. dopaminergički agensi.

ATC oznaka N04B B01.

Indikacije

• Parkinsonova bolest, parkinsonizam različite etiologije;
• neuralgija s herpes zoster (Herpes zoster);
• prevencija i liječenje gripe A.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na amantadin ili bilo koji sastojak lijeka epilepsija i dr napadaji; teško zatajenje bubrega peptički ulkus.

Doziranje i način primjene

Tablete se uzimaju oralno nakon jela, s malom količinom tekućine, najbolje ujutro i/ili poslijepodne. Zbog mogućeg aktivirajućeg učinka na središnji živčani sustav (SŽS), posljednju dozu preporuča se uzeti najkasnije do šesnaestog sata.

Parkinsonova bolest. Režim doziranja je individualan. Preporučena početna doza je 100 mg (1 tableta) Amantina 1 put na dan tijekom prvih 7 dana, nakon čega slijedi povećanje doze na 100 mg 2 puta na dan. Dozu treba postupno povećavati u tjednim intervalima dok se ne postigne učinkovita terapijska doza, koju treba uzeti u 2 podijeljene doze. Doze iznad 200 mg dnevno mogu pružiti dodatnu terapijsku korist, ali također mogu povećati toksičnost. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Starijim bolesnicima (starijim od 65 godina) preporučuje se propisivanje minimalne učinkovite doze zbog tendencije smanjenja bubrežnog klirensa i naknadnog povećanja razine amantadina u krvnoj plazmi.

U nekim slučajevima kontinuirano liječenje amantadinom tijekom nekoliko mjeseci može smanjiti učinkovitost. Učinkovitost se može poboljšati prekidom uzimanja amantadina na 3-4 tjedna. Tijekom tog vremenskog razdoblja potrebno je nastaviti s istodobnom terapijom antiparkinsonicima ili započeti liječenje niskom dozom levodope ako je klinički potrebno.

Amantin se obično propisuje u kombinaciji s drugim antiparkinsonicima. U ovom slučaju, doza Amantina odabire se pojedinačno.

Liječenje lijekom Amantine treba prekinuti postupno, na primjer s ½ doze u tjednim intervalima. Nagli prekid liječenja može pogoršati tijek parkinsonizma, do točke akinetičke krize. U slučaju pojačanih nuspojava, dozu Amantina treba brže smanjiti. U bolesnika koji primaju visoke doze antikolinergika ili levodope, početak liječenja lijekom Amantine treba odgoditi za 15 dana.

Za liječenje gripe A imenovati 100 mg svakih 12:00, pacijenti stariji od 65 godina - ne više od 100 mg dnevno.

Za liječenje, lijek se koristi najkasnije 18-24 sata nakon pojave prvih simptoma gripe, trajanje liječenja je 5 dana.

Za prevenciju gripe A Amantin se koristi u dozi od 100 mg dnevno tijekom 2-4 tjedna.

Za liječenje neuralgije kod herpes zostera (Herpes zoster) imenovati 100 mg dva puta dnevno tijekom 14 dana. Terapiju treba započeti što je prije moguće nakon dijagnoze. U slučaju trajne postherpetičke boli, liječenje se može nastaviti sljedećih 14 dana.

Doziranje za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom dozu amantadina treba smanjiti smanjenjem ukupne dnevne doze ili povećanjem razmaka između doza lijeka, ovisno o klirensu kreatinina, kako je prikazano u tablici:

Nuspojave

Nuspojave na amantadin su češće blagi stupanj i prolazne su. U pravilu se pojavljuju unutar 2-4 dana od početka liječenja i brzo nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.

Iz krvi i limfni sustav: leukopenija.

Iz živčanog sustava: tjeskoba, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, nesanica, slabost, agitacija, groznica, ataksija, nejasan govor, poremećaj koncentracije, razdražljivost, depresija, mialgija, parestezija, zbunjenost, dezorijentacija, psihoza, tremor, konvulzije , diskinezija, stupor, suicidalne misli i namjere, neuroleptički maligni sindrom, delirij, hipomanija i manija, halucinacije, noćne more. Paranoidne egzogene psihoze, koje su popraćene vizualnim halucinacijama, češće se opažaju kada se koriste zajedno s antikolinergičkim lijekovima i kod pacijenata sklonih mentalnim poremećajima.

Sa strane organa vida: lezija rožnice (točkasto subepitelno zamućenje, koje može biti povezano s površinskim točkastim keratitisom), edem epitela rožnice, smanjena vidna oštrina, okulogirne krize, midrijaza.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, srčana aritmija, tahikardija, produljenje QT intervala, periferni edem, zatajenje srca , "mramorne kože" (pojava mrežaste plavičaste nijanse kože), ponekad povezana s oticanjem skočnog zgloba. Može se pojaviti nakon uzimanja visoke doze lijek ili koristiti tijekom dužeg razdoblja.

Iz probavnog trakta: mučnina, suha usta, anoreksija, povraćanje, zatvor, proljev, reverzibilno povećanje jetrenih enzima.

Od kože i potkožno tkivo: kožni osip, svrbež, pojačano znojenje, fotoosjetljivost, ekcematozni dermatitis.

Sa strane genitourinarni sustav: urinarna retencija u bolesnika s hiperplazijom prostate, urinarna inkontinencija, promjene u libidu.

ostalo: reakcije preosjetljivosti s netolerancijom na bilo koju komponentu lijeka.

Predozirati

Predoziranje amantadinom može biti fatalno.

Simptomi. Značajno mjesto u predoziranju amantadinom zauzimaju simptomi akutne psihoze i neuromuskularni poremećaji. Hiperrefleksija, nemir, konvulzije, ekstrapiramidalni fenomeni, torzijski spazmi, proširene zjenice, disfagija, smetenost, dezorijentacija, delirij, vizualne halucinacije, mioklonus, mučnina, povraćanje, suha usta, hiperventilacija, plućni edem, zatajenje disanja, sindrom respiratornog distresa, hipertenzija, srčana aritmija, tahikardija, napadi angine, srčani zastoj.

Moguće oštećenje funkcije bubrega, uključujući povećanje dušika u urei i smanjenje klirensa kreatinina, retenciju urina.

Liječenje. Ne postoji specifičan protuotrov. Kako bi se spriječila apsorpcija lijeka, potrebno je izazvati povraćanje ili ispiranje želuca (ako je pacijent pri svijesti), uzeti aktivni ugljen; osigurati održavanje vitalnih tjelesnih funkcija, odgovarajuću hidrataciju. Za brzo izlučivanje lijeka osigurava se kisela reakcija urina. Uz pomoć hemodijalize, mala količina lijeka se izlučuje. Preporučuje se pažljivo praćenje krvni tlak, otkucaja srca, EKG-a, respiratorne funkcije, tjelesne temperature, za pravodobno otkrivanje razvoja hipotenzije i srčane aritmije te po potrebi njihovo liječenje. Kako bi se smanjila ozbiljnost simptoma CNS-a, odraslima se preporuča propisivanje fizostigmina u dozi od 1 mg, ako je potrebno, više puta, ali ne više od 2 mg na sat. Uz zadržavanje urina - potrebno je provesti kateterizaciju mokraćnog mjehura.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Amantin je kontraindiciran tijekom trudnoće i žena koje planiraju trudnoću. Lijek je kontraindiciran tijekom dojenja, jer prelazi u majčino mlijeko. Ako je potrebno, primjena lijeka dojenje treba prekinuti.

djeca

Iskustvo s primjenom lijeka u djece nije dovoljno.

Značajke aplikacije

Potreban je poseban oprez pri primjeni lijeka u bolesnika sa:

• psihoze;
• uznemirenost ili zbunjenost;
• disfunkcija jetre i bubrega;
• zastoj srca
• tireotoksikoza;
• hiperplazija prostate;
• ponavljajući ekcem;
• kada se koristi istodobno s lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija").

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima, uključujući poremećaje ritma i provođenja, neravnotežu elektrolita.

Liječenje lijekom Amantine ne smije se naglo prekinuti, jer to može dovesti do pogoršanja Parkinsonove bolesti, pojave simptoma karakterističnih za maligni neuroleptički sindrom, kao i razvoja kognitivnih poremećaja, kao što su: katatonija, smetenost, dezorijentacija, pogoršanje mentalno stanje, glupost.

Nemojte naglo prestati uzimati Amantin u bolesnika koji istodobno uzimaju antipsihotike, zbog mogući rizik razvoj neuroleptičkog malignog sindroma ili katatonije izazvane neurolepticima.

Suicidalni pokušaji i suicidalne misli prijavljeni su u bolesnika liječenih amantadinom. Kako bi se spriječila pojava suicidalnih misli i namjera, lijek se mora propisivati ​​u minimalnim učinkovitim dozama.

U nekih bolesnika, s produljenom primjenom lijeka, može doći do perifernog edema. To treba uzeti u obzir kod osoba s kroničnim zatajenjem srca.

Lijek se ne smije koristiti u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta.

Lijek sadrži laktozu, stoga bolesnici s rijetkim nasljednim oblicima nepodnošenja galaktoze, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze ne smiju koristiti Amantine.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu s drugim mehanizmima.

Lijek može smanjiti koncentraciju i brzinu reakcije, izazvati vrtoglavicu, smanjenu vidnu oštrinu, pa pacijente treba upozoriti na potencijalnu opasnost pri vožnji ili radu s mehanizmima.

Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Moguća je kombinacija amantadina s antikolinergicima i drugim antiparkinsonicima. U kombinaciji s drugim antiparkinsonicima dolazi do međusobnog pojačanja terapeutski učinak. Međutim, istodobna primjena amantadina i antikolinergika ili levodope može povećati zbunjenost, halucinacije, noćne more, gastrointestinalne smetnje ili druge učinke slične atropinu. nuspojave. U bolesnika koji primaju amantadin i levodopu mogu se pojaviti psihotični poremećaji.

Izbjegavajte istodobnu primjenu s memantinom.

U rijetkim slučajevima moguće je pogoršanje psihotičnih simptoma u bolesnika koji istodobno koriste amantadin i antipsihotike.

Istovremena primjena amantadina i lijekovi ili tvari koje djeluju na središnji živčani sustav (uključujući sredstva koja sadrže alkohol), mogu povećati toksični učinak na središnji živčani sustav. U takvim slučajevima preporučuje se pažljivo praćenje bolesnika. Tijekom liječenja amantadinom ne smijete piti alkoholna pića.

Istodobna primjena diuretika kao što su triamteren/hidroklorotiazid i amantin može smanjiti izlučivanje amantadina iz krvne plazme, što dovodi do toksičnih koncentracija potonjeg u plazmi.

Treba izbjegavati istodobnu primjenu diuretika i Amantina.

Kontraindicirana je istodobna primjena Amantina i lijekova koji produljuju QT interval.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. Antiparkinsonik, antivirusno sredstvo. Triciklički simetrični adamantamin. Blokira glutamatne NMDA receptore, smanjujući prekomjerni stimulirajući učinak kortikalnih glutamatnih neurona na neostriatum, koji se razvija u pozadini nedovoljnog oslobađanja dopamina i time smanjuje manifestacije parkinsonizma. Značajno utječe na ukočenost (rigidnost i bradikinezija). Otklanja ekstrapiramidalne nuspojave neuroleptika i drugih lijekova: ranu diskineziju, akatiziju i parkinsonizam. Osim toga, amantadin također ima određeno antikolinergičko djelovanje.

Antivirusni učinak povezan je sa sposobnošću amantadina da blokira prodor virusa influence A u stanice.

Mehanizam djelovanja amantina u liječenju herpes zoster nije do kraja definiran.

Farmakokinetika. Amantadin se dobro apsorbira nakon oralne primjene. probavni trakt. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 4:00 nakon uzimanja jedne doze (100 mg) i iznosi 0,15 µg/ml. Pri uzimanju lijeka u dozi od 200 mg / dan, stanje ravnoteže koncentracije postiže se nakon 4-7 dana. Uvjetni volumen distribucije je 4,2 ± 1,9 l / kg i ovisi o dobi, u starijih osoba - 6 l / kg.

Poluživot je 10-30 sati (prosječno 15 sati) i uvelike ovisi o dobi bolesnika. U starijih muških bolesnika (62-72 godine), poluvrijeme eliminacije je 30 sati. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom terminalni poluvijek može biti značajno produljen (do 68 ± 10:00).

Amantadin se veže za proteine ​​plazme za 67% ( in vitro) oko 33% se nalazi u plazmi u nevezanom obliku. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru, u majčino mlijeko. Izlučuje se u urinu gotovo nepromijenjen (90% pojedinačne doze), mala količina se izlučuje u fecesu.

Kapacitet dijalize amantadina je nizak, približno 5% po dijalizi.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva

okrugle, urezane, bijele filmom obložene tablete.

Najbolje prije datuma. 3 godine.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece u originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25°C.

Paket.

10 tableta u blisteru, 3 ili 6 blistera u kartonskoj kutiji.

Djelatna tvar droga: AMANTADIN / AMANTADIN

Farmakološko djelovanje Amantadina / amantadina

Antiparkinsonik i antivirusno sredstvo, triciklički simetrični adamantanamin.

Blokira glutamatne NMDA receptore (N-metil-D-aspartatni receptori) i time smanjuje pretjerani stimulirajući učinak kortikalnih glutamatnih neurona na neostriatum, koji se razvija u pozadini nedostatka dopamina. Amantadin inhibira NMDA receptore neurona substancije nigre, smanjuje opskrbu istih Ca2+, čime se smanjuje mogućnost razaranja tih neurona. U većoj mjeri utječe na ukočenost (rigidnost i bradikinezija).

Inhibira prodor virusa influence A u stanicu.

Farmakokinetika lijeka.

Nakon oralne primjene potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvnoj plazmi postiže se nakon 5 sati.Izlučuje se urinom. T1/2 amantadin sulfata - 12-13 sati, za razliku od amantadin hidroklorida, T1/2 koji iznosi 30 sati.

Indikacije za upotrebu:

Parkinsonova bolest, sindrom parkinsonizma (rigidnost, tremor, hipokinezija).

Neuralgija kod herpes zostera uzrokovana virusom Varicella zoster.

Prevencija (uključujući kombinaciju s cijepljenjem) i liječenje influence A.

Doziranje i način primjene lijeka.

Za oralnu primjenu jednokratna doza iznosi 100-200 mg.

U / u obliku infuzije od 200 mg tijekom 3 sata.

Učestalost i trajanje primjene ovisi o indikacijama, odgovoru bolesnika na liječenje i epidemiološkoj situaciji.

Maksimalna doza: kada se uzima oralno - 600 mg / dan.

Nuspojave Amantadina / amantadina:

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolje, depresija, vizualne halucinacije, motorička ili mentalna agitacija, konvulzije, razdražljivost, vrtoglavica, poremećaji spavanja, drhtanje, mentalni poremećaji praćeni vizualnim halucinacijama, smanjena oštrina vida.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, ortostatska hipotenzija; rijetko - aritmija, tahikardija.

Sa strane probavni sustav: rijetko - anoreksija, mučnina, zatvor, suha usta.

Iz mokraćnog sustava: u bolesnika s hiperplazijom prostate - poteškoće s mokrenjem; poliurija, nokturija.

Dermatološke reakcije: dermatoza, pojava plavičaste boje kože gornjeg i donjih ekstremiteta(livedo reticularis).

Kontraindikacije za lijek:

Zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, psihoza (uključujući anamnezu), tireotoksikoza, epilepsija, glaukom zatvorenog kuta, hiperplazija prostate, arterijska hipotenzija, kronično zatajenje srca II-III stadija, stanje ekscitacije, predelirij, delirična psihoza, trudnoća u prvom tromjesečju, dojenje , simultani prijem triamteren i hidroklorotiazid, preosjetljivost na amantadin.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja.

Tijekom trudnoće, upotreba amantadina je moguća samo prema strogim indikacijama i pod nadzorom liječnika.

Ako je potrebno, korištenje tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.

Posebne upute za uporabu Amantadina / amantadina.

S oprezom primjenjivati ​​u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, uz istovremenu primjenu s drugim antiparkinsonicima, kao i u starijih osoba. U takvim slučajevima potrebna je korekcija režima doziranja amantadina. U bolesnika s hiperrefleksijom, prekid liječenja treba provoditi postupno.

Podaci o učinkovitosti amantadina u smanjenju ekstrapiramidalnih poremećaja u liječenju antipsihoticima ( medikamentozni parkinsonizam) su kontradiktorni.

Izbjegavajte konzumiranje alkohola tijekom liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Tijekom liječenja ne smijete se baviti aktivnostima koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Interakcije amantadina/amantadina s drugim lijekovima.

Istodobnom uporabom moguće je povećati nuspojave antiparkinsonici.

Uz istodobnu primjenu s tiazidnim diureticima ne može se isključiti mogućnost razvoja toksičnih učinaka amantadina (ataksija, agitacija, halucinacije), vjerojatno zbog smanjenja njegovog bubrežnog klirensa.

Opisan je slučaj akutne zbunjenosti svijesti u starijeg bolesnika uz istovremenu primjenu s kotrimoksazolom.

Uz istovremenu primjenu s kininom, kinidinom, moguće je smanjenje izlučivanja amantadina u urinu.