Tablica adrenoblockers. Moderni popis beta blokatora. Koristi se kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Liječenje srčane bolesti u modernom medicinska praksa gotovo nemoguće zamisliti bez upotrebe posebne skupine lijekovi- beta-blokatori.

Popis bolesti za koje se koristi terapija ovim lijekovima je opsežan. Oni učinkovito normaliziraju razinu krvni tlak i broj otkucaja srca.

Međutim, kao i svaki medicinski preparati, beta-blokatori zahtijevaju oprez i oprez tijekom terapije.

Pisma naših čitatelja

Tema: Bakin krvni tlak se vratio u normalu!

Od: Christina [e-mail zaštićen])

Za: Administracija stranice

Christina
Moskva

Hipertenzija moje bake je nasljedna - najvjerojatnije me isti problemi čekaju s godinama.

Beta-blokatori se koriste u liječenju sljedećih bolesti:

Klasifikacija

Lijekovi u ovoj skupini imaju nekoliko klasifikacija prema kojima se lijekovi dijele razne značajke.

Svi beta-blokatori podijeljeni su ovisno o karakteristikama njihovih učinaka na receptore:

Skupina neselektivnih sredstava nema sposobnost odabira adrenergičkih receptora za blokiranje. Utječu na sve strukture.

Takav učinak na tijelo očituje se u obliku smanjenja zgrušavanja krvi i smanjenja broja plakova, smanjuje se i razina tlaka u krvnim žilama, normalizira se ritam kontrakcija miokarda i stanične membrane.

Najpopularniji lijekovi među neselektivnim beta-blokatorima su:

  • Sandinorm;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Vistagan;
  • Trazikor;
  • Whisken;
  • Sotalex;
  • Okumol;
  • Obzidan.

Trošak ovih lijekova je vrlo raznolik i varira od 50r. do 1000r. za pakiranje.

Selektivni beta-blokatori ciljano djeluju na određenu vrstu receptora. Drugo ime ove skupine je kardioselektivno. Blokirani receptori nalaze se u stanicama miokarda, lipoidnom tkivu, a također iu crijevima.

Predstavnici selektivne skupine su:

  • metoprolol;
  • Tenormin;
  • Esmolol;
  • Coriol;
  • Nebicor;
  • Cordanum;
  • Vasacor;
  • Acecor.

Cijena lijekova u ljekarnama je raznolika. Ovisi o proizvođaču, koncentraciji aktivnog sastojka, kao io broju tableta u pakiranju.

Domaći lijekovi su mnogo jeftiniji od strani analozi. Njihov trošak, u pravilu, ne prelazi 250 rubalja. Strani fondovi imaju cijenu iznad 500 rubalja.

Osim selektivnosti, klasifikacija se može temeljiti na progresivnosti i novosti lijeka. Dakle, među lijekovima skupine beta-blokatora razlikuju se 3 generacije.

1. generacija lijekova karakterizira neselektivnost djelovanja. To uključuje:

  • propranolol;
  • Sotalol;
  • Timolol.

2 generacija lijekovi Skupina beta-blokatora uključuje selektivne lijekove:

  • metoprolol;
  • Esmolol.

Treća generacija lijekova kombinira sredstva selektivnog i neselektivnog djelovanja:

  • Talinolol;
  • celiprolol;
  • Karteolol.

Trenutno se najčešće koriste lijekovi 3. generacije. Razlikuju se najmanji iznos kontraindikacije i.

Međutim, ne možete sami odabrati lijek. To može učiniti samo liječnik na temelju rezultata općeg pregleda tijela.

Najkvalitetniji i najučinkovitiji beta blokator

Skupina beta-blokatora 3. generacije zauzima vodeću poziciju u smislu učinkovitosti djelovanja. Ovo je najsuvremenija i progresivna vrsta lijekova koji djeluju na adrenoreceptore.

Najbolji među njima su lijekovi pod trgovački naziv, kao i .

Karvedilol je selektivni lijek. Tijekom razdoblja njegovog prijema zabilježeno je učinkovito smanjenje razina tlaka u krvnim žilama zbog širenja lumena, a smanjuje se i broj plakova.

- kombinira 2 vrste djelovanja. Učinkovito snižava krvni tlak, a pomaže i u borbi protiv srčanih bolesti. Nebivolol je skuplji od karvediola.

Kako beta blokatori utječu na krvni tlak

Beta-blokatori blokiraju rad posebnih adrenoreceptora u tijelu, koji se nalaze u stanicama srčanog mišićnog tkiva, jetre, masnog tkiva itd. Kao rezultat smanjenja aktivnosti receptora, dolazi do sljedećih promjena u tijelo:

  • ritam srčanih kontrakcija donekle se usporava i stanice miokarda zahtijevaju manje kisika;
  • normalizira se proces protoka krvi u koronarnoj regiji i dolazi do kvalitetne prehrane srčanog mišića;
  • stvara se renin koji smanjuje periferni otpor;
  • poseban aktivan biološke tvari koji proširuju vaskularni lumen;
  • stanične membrane postaju manje propusne za ione natrija i kalija.

Svi ovi procesi odvijaju se gotovo istodobno, zbog čega dolazi do pada krvnog tlaka. Dodatno, postoji učinak normalizacije brzina otkucaja srca i funkciju miokarda.

Upute za korištenje

Trajanje tijeka primjene, doziranje lijekova i opća shema liječenje je određeno. Da bi terapija bila učinkovita, mora se uzeti u obzir opće stanje tijelo pacijenta, postoje li kontraindikacije.

Osim toga, provodi se redovito praćenje stanja bolesnika. Ako se otkriju nuspojave, liječnik zamjenjuje lijek sličnim.

Tijekom cijelog liječenja potrebno je pratiti indikacije krvni tlak i broj otkucaja srca. Čak i uz manja odstupanja od norme, trebate se odmah posavjetovati s liječnikom kako biste prilagodili liječenje.

Nuspojave

U nekim slučajevima terapiju beta-blokatorima prate negativne nuspojave:

  • osjećaj kronični umor i povećani umor;
  • kršenje ritma srčanih kontrakcija u smjeru usporavanja;
  • povećane astmatične manifestacije;
  • opijenost tijela, koja se očituje mučninom i popratnim povraćanjem;
  • smanjenje koncentracije glukoze u krvi;
  • prekomjerni pad tlaka u posudama;
  • patološke promjene u metaboličkim procesima;
  • pojačani simptomi plućne bolesti;
  • oslabljena koncentracija;
  • dispeptički poremećaji probavni sustav;
  • smanjena seksualna želja;
  • razvoj upalni procesi na sluznici očiju;
  • alergijski osip po cijelom tijelu koža;
  • poremećaji cirkulacije u udovima.

Ako tijekom terapije ovim lijekovima postoje nuspojave tada prestanite uzimati lijek. Liječnik odabire prikladnije analoge.

Kontraindikacije

  • astma;
  • individualna netolerancija na komponente određenog lijeka;
  • patologija srčanog ritma u obliku smanjenja broja kontrakcija;
  • kršenje impulsa od atrija do ventrikula;
  • nedovoljan rad lijeve klijetke;
  • vaskularne bolesti;
  • niska razina krvni tlak.

Osim toga, beta-blokatori se ne smiju uzimati tijekom trudnoće i tijekom razdoblja planiranja.

Predozirati

Ako se beta-blokatori uzimaju nepravilno, prekorače preporučene doze i trajanje liječenja, može doći do fenomena predoziranja. Popraćeno je sljedećim simptomatske manifestacije:

  • jaka vrtoglavica;
  • poremećaji srčanog ritma;
  • oštro smanjenje broja otkucaja srca;
  • plavljenje kože;
  • konvulzije;
  • koma.

Ako se trovanje lijekom dogodi u pozadini predoziranja, potrebno je pružiti prvu pomoć što je prije moguće. medicinska pomoćžrtvi. Uključuje:

  1. pranje želuca pacijenta;
  2. uzimanje apsorbirajućih lijekova;
  3. hitni poziv.

Ovisno o simptomima, pacijentu se može propisati različite droge normalizirati stanje. Ako je srčani ritam poremećen, žrtvi se daje atropin, adrenalin ili dopamin, ovisno o karakteristikama patologije.

Razlika od alfa blokatora

Svi lijekovi koji inhibiraju i blokiraju aktivnost adrenoreceptora podijeljeni su u sljedeće skupine:

  • beta blokatori.

Lijekovi alfa skupine djeluju na odgovarajuće receptore. Njihov utjecaj je usmjeren na pojednostavljenje procesa protoka krvi, što zauzvrat smanjuje razinu tlaka u posudama. Dodatni učinak pri uzimanju alfa-blokatora može se smatrati smanjenjem razine kolesterola.

Začudo, čovječanstvo je počelo govoriti o beta blokatorima tek u posljednjih nekoliko godina, a to uopće nije povezano s trenutkom kada su ti lijekovi izumljeni. Beta blokatori već su dugo poznati medicini, ali sada svaki svjesni pacijent koji pati od patologije srca i krvnih žila smatra potrebnim imati barem minimalno znanje o tome koji se lijekovi mogu koristiti za poraz bolesti.

Povijest pojave droga

Farmaceutska industrija nikada nije stajala na mjestu - do uspjeha su je gurale sve ažurirane činjenice o mehanizmima nastanka određene bolesti. U 30-im godinama prošlog stoljeća liječnici su primijetili da srčani mišić počinje puno bolje raditi ako se na njega djeluje određenim sredstvima. Malo kasnije, tvari su nazvane beta-agonisti. Znanstvenici su utvrdili da ovi stimulansi u organizmu nalaze "par" za interakciju, au istraživanju dvadesetak godina kasnije prvi put je predložena teorija o postojanju beta-adrenergičkih receptora.

Nešto kasnije, otkriveno je da je srčani mišić najosjetljiviji na adrenalin, koji uzrokuje da se kardiomiociti kontrahiraju vrtoglavom brzinom. Ovako se događaju srčani udari. Kako bi zaštitili beta receptore, znanstvenici su predložili stvaranje posebna sredstva koji sprječavaju štetne učinke agresivnog hormona na srce. Uspjeh je postignut ranih 60-ih, kada je izumljen protenalol - pionirski beta blokator, zaštitnik beta receptora. Zbog visoke kancerogenosti, protenalol je modificiran i propranolol je pušten u masovnu proizvodnju. Kreatori teorije o beta receptorima i blokatorima, kao i sam lijek, dobili su najvišu ocjenu u znanosti - Nobelovu nagradu.

Princip rada

Od izdavanja prvog lijeka, farmaceutski laboratoriji razvili su više od stotinu njihovih sorti, ali u praksi se ne koristi više od trećine sredstava. Droga najnovija generacija– Nebivolol – sintetiziran je i certificiran za liječenje 2001. godine.

Beta blokatori su lijekovi za zaustavljanje srčanog udara blokiranjem adrenoreceptora koji su osjetljivi na oslobađanje adrenalina.

Njihov mehanizam djelovanja je sljedeći. Ljudsko tijelo pod utjecajem određenih čimbenika proizvodi hormone i kateholamine. Oni mogu iritirati beta 1 i beta 2 receptore koji se nalaze u raznim mjestima. Kao rezultat takve izloženosti, tijelo trpi značajne negativne učinke, a posebno pati srčani mišić.

Na primjer, vrijedno je zapamtiti kakve osjećaje osoba osjeća kada u stanju stresa nadbubrežne žlijezde pretjerano oslobađaju adrenalin, a srce počne kucati deset puta brže. Kako bi nekako zaštitili srčani mišić od takvih iritansa, stvoreni su blokatori. Ovi lijekovi blokiraju same adrenoreceptore, osjetljive na učinke adrenalina na njih. Pucanjem ovog ligamenta bilo je moguće značajno olakšati rad srčanog mišića, učiniti ga mirnijim kontrakcijama i izbaciti krv u krvotok s manjim pritiskom.


Posljedice uzimanja droga

Dakle, rad beta blokatora može smanjiti učestalost napada angine (povećan broj otkucaja srca), koji su izravni uzrok iznenadne smrti kod ljudi. Pod utjecajem beta blokatora dolazi do sljedećih promjena:

  • krvni tlak se normalizira
  • smanjen minutni volumen srca,
  • smanjuje se razina renina u krvi,
  • Aktivnost CNS-a je inhibirana.

Kako su utvrdili liječnici, najveći broj beta-adrenergički receptori su lokalizirani u kardiovaskularnom sustavu. I to ne čudi, jer rad srca osigurava vitalnu aktivnost svake stanice tijela, a srce postaje glavna meta adrenalina, stimulirajućeg hormona. Preporučujući beta blokatore, liječnici također primjećuju njihov štetan učinak, pa imaju takve kontraindikacije: KOPB, dijabetes melitus (za neke), dislipidemija i depresivno stanje pacijenta.


Što je selektivnost lijekova

Ključna uloga beta blokatora je zaštita srca od aterosklerotskih lezija, kardioprotektivni učinak ove skupine lijekova je pružanje antiaritmijskog učinka smanjenjem ventrikularne regresije. Unatoč svim svijetlim izgledima za korištenje lijekova, oni imaju jedan značajan nedostatak - utječu i na potrebne beta-1-adrenergičke receptore i na beta-2-adrenergičke receptore, koje uopće ne treba inhibirati. Ovo je glavni nedostatak - nemogućnost odabira nekih receptora od drugih.

Selektivnost lijekova smatra se sposobnošću da selektivno djeluju na beta-adrenergičke receptore, blokirajući samo beta-1-adrenergičke receptore, a ne utječući na beta-2-adrenergičke receptore. Selektivno djelovanje može značajno smanjiti rizik od nuspojava beta blokatora, ponekad opaženih kod pacijenata. Zato liječnici trenutno pokušavaju propisivati ​​selektivne beta blokatore, tj. "pametnih" lijekova koji mogu razlikovati beta-1 od beta-2 adrenoreceptora.

Klasifikacija lijekova

U procesu stvaranja lijekova proizvedeni su mnogi lijekovi koji se mogu klasificirati na sljedeći način:

  • selektivni ili neselektivni beta blokatori (temeljeni na selektivnom djelovanju beta-1 i beta-2 blokatora),
  • lipofilna sredstva ili hidrofilna (na temelju topljivosti u mastima ili vodi),
  • lijekovi sa i bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti.

Danas su već puštene tri generacije lijekova, tako da postoji mogućnost da se liječite s najviše modernim sredstvima, kontraindikacije i nuspojave koje su svedene na minimum. Lijekovi postaju sve pristupačniji za pacijente s različitim kardiopatološkim komplikacijama.

Klasifikacija se odnosi na neselektivna sredstva za lijekove prve generacije. "Per test" u vrijeme izuma čak i takvih lijekova bio je uspješan, jer su pacijenti mogli zaustaviti srčani udar čak i beta blokatorima, koji su danas nesavršeni. Ipak, u to je vrijeme to bio proboj u medicini. Dakle, propranolol, timolol, sotalol, oksprenolol i drugi lijekovi mogu se klasificirati kao neselektivni lijekovi.

Druga generacija su već "pametniji" lijekovi koji razlikuju beta-1 od beta-2. Kardioselektivni beta-blokatori su Atenolol, Concor (više u ovom članku), Metoprolol sukcinat, Lokren.

Treća generacija je prepoznata kao najuspješnija zbog svoje jedinstvena svojstva. Oni ne samo da mogu zaštititi srce od povećana emisija adrenalina, ali i imaju opuštajući učinak za krvne žile. Popis lijekova - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol i drugi. Mehanizam njihovog učinka na srce je različit, ali sredstva su u stanju postići zajednički rezultat - normalizirati srčanu aktivnost.


Značajke lijekova s ​​ICA

Kako se pokazalo u procesu testiranja lijekova i njihove primjene kod pacijenata, nisu svi beta blokatori u stanju potpuno inhibirati aktivnost beta-adrenergičkih receptora. Postoji niz lijekova koji u početku blokiraju njihovu aktivnost, ali je istovremeno potiču. Taj se fenomen naziva unutarnja simpatomimetička aktivnost – ICA. Nemoguće je ta sredstva negativno ocijeniti i nazvati ih beskorisnim. Kao što pokazuju rezultati studija, pri uzimanju takvih lijekova usporen je i rad srca, ali uz njihovu pomoć nije značajno smanjena pumpna funkcija organa, povećan je periferni vaskularni otpor, a najmanje je izazvana ateroskleroza. .

Ako uzimate ove lijekove Dugo vrijeme, tada su beta-adrenergički receptori kronično stimulirani, što je dovelo do smanjenja njihove gustoće u tkivima. Stoga, ako su beta-blokatori iznenada prestali uzimati, to nije izazvalo sindrom ustezanja - pacijenti uopće nisu patili od hipertenzivnih kriza, tahikardije i napada angine. U kritičnim slučajevima otkazivanje može izazvati smrtonosni ishod. Stoga liječnici napominju da terapijski učinak lijekova s ​​unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću nije lošiji od klasičnih beta blokatora, ali odsutnost negativni utjecaji na tijelu su znatno niže. Ova činjenica razlikuje skupinu sredstava među svim beta blokatorima.

Značajke lipofilnih i hidrofilnih lijekova

Glavna razlika između ovih sredstava je gdje se bolje otapaju. Lipofilni predstavnici mogu se otopiti u mastima, a hidrofilni - samo u vodi. S obzirom na to, da bi se uklonile lipofilne tvari, tijelo ih treba provući kroz jetru kako bi se razgradilo na komponente. Beta blokatore topive u vodi tijelo lakše prihvaća jer ne prolaze kroz jetru, već se nepromijenjeni evakuiraju iz tijela mokraćom. Djelovanje ovih lijekova je mnogo dulje od lipofilnih predstavnika.

Ali beta blokatori topivi u mastima imaju neosporivu prednost pred hidrofilnim lijekovima – mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru koja odvaja krvni sustav od središnjeg živčanog sustava. Dakle, kao rezultat uzimanja takvih lijekova, bilo je moguće značajno smanjiti stopu smrtnosti među onima koji su patili od koronarne bolesti srca. No, iako imaju pozitivan učinak na srce, beta blokatori topljivi u mastima doprinose poremećaju sna, izazivaju jake glavobolje i mogu uzrokovati depresiju kod pacijenata. Bisoprolol je univerzalni predstavnik - savršeno se otapa u mastima i vodi. Stoga tijelo samo odlučuje kako ukloniti ostatke - u slučaju, na primjer, jetrene patologije, lijek se savršeno izlučuje putem bubrega, koji preuzimaju tu odgovornost.

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krv i djeluju na posebne osjetljive živčanih završetaka- adrenoreceptori. Potonji se dijele na dva velike skupine: alfa- i beta-adrenergički receptori. Beta-adrenergički receptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i dijele se u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenergički receptori, povećava se učestalost i snaga srčanih kontrakcija, koronarne arterije, poboljšava vodljivost i automatizam srca, povećava razgradnju glikogena u jetri i stvaranje energije.

Kada su β2-adrenergički receptori uzbuđeni, opuštaju se stijenke krvnih žila, mišići bronha, smanjuje se tonus maternice tijekom trudnoće, povećava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih snaga tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina ljekovite tvari koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi imaju široku primjenu u kardiologiji.

BAB smanjuju učestalost i snagu srčanih kontrakcija, snižavaju krvni tlak. Kao rezultat toga, smanjuje se potrošnja kisika od strane srčanog mišića.

Dijastola je produljenje - razdoblje odmora, opuštanje srčanog mišića, tijekom kojeg dolazi do punjenja koronarne žile krv. Poboljšanje koronarne perfuzije (opskrba miokarda krvlju) također je olakšano smanjenjem intrakardijalnog dijastoličkog tlaka.

Dolazi do preraspodjele protoka krvi iz normalno vaskulariziranih područja u ishemijska područja, uslijed čega se poboljšava tolerancija napora.

BAB imaju antiaritmijsko djelovanje. Oni suzbijaju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, a također sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, što narušava energetski metabolizam u miokardu.


Klasifikacija

BAB je opsežna skupina lijekova. Mogu se klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost - sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenergičke receptore, bez utjecaja na β2-adrenergičke receptore, koji se nalaze u stijenci bronha, krvnih žila, maternice. Što je veća selektivnost BAB-a, to ga je sigurnije koristiti u popratnim bolestima. dišni put i perifernih žila, kao i kod dijabetes melitusa. Međutim, selektivnost je relativan koncept. Pri propisivanju lijeka u velikim dozama smanjuje se stupanj selektivnosti.

Neki BAB-i imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost stimulacije beta-adrenergičkih receptora u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BB-ima, takvi lijekovi manje usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma ustezanja i manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-i mogu dodatno proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatirajuća svojstva. Ovaj mehanizam se ostvaruje uz pomoć izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenergičkih receptora ili izravnog djelovanja na vaskularne stijenke.

Trajanje djelovanja često ovisi o karakteristikama kemijska struktura BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) djeluju nekoliko sati i brzo se izlučuju iz organizma. Hidrofilni lijekovi (atenolol) dulje su učinkoviti, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su stvorene i lipofilne tvari dugog djelovanja(metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Svitak

1. Nekardioselektivni BB-ovi:

I. Bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotaheksal, tensol);
  • timolol (blokarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.
  • oksprenolol (trazikor);
  • pindolol (metlica);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (Sandorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivni BB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordan);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

A. Nekardioselektivno:

B. Kardioselektivno:

  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB dugog djelovanja:

A. Nekardioselektivno:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.

B.
Kardioselektivno:

  • atenolol;
  • betaksolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. BAB ultrakratkog djelovanja, kardioselektivni:

  • esmolol.

Koristi se kod bolesti kardiovaskularnog sustava

angina pektoris

U mnogim slučajevima BB su među vodećim sredstvima za liječenje i prevenciju napadaja. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju ( otpornost na lijekove) za dugotrajnu upotrebu. BAB se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što vam omogućuje da nakon nekog vremena smanjite dozu lijeka. Osim toga, ovi lijekovi štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginozno djelovanje svih BAB-ova približno je jednako.
Njihov izbor temelji se na trajanju učinka, težini nuspojava, cijeni i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno je povećavajući do učinkovite. Doziranje je odabrano na takav način da broj otkucaja srca u mirovanju nije manji od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka nije niža od 100 mm Hg. Umjetnost. Nakon ofenzive terapeutski učinak(prestanak napada angine, poboljšanje tolerancije napora), doza se postupno smanjuje na najmanju učinkovitu.

Dugotrajna upotreba visoke doze BAB se ne savjetuje jer znatno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu učinkovitost ovih lijekova, bolje ih je kombinirati s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne smije naglo prekinuti, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB su posebno indicirani ako se angina pri naporu kombinira sa sinusnom tahikardijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

infarkt miokarda

Rana uporaba BAB-a pomaže u ograničavanju zone nekroze srčanog mišića. Time se smanjuje smrtnost, smanjuje rizik od ponovnog infarkta miokarda i srčanog zastoja.

Takav učinak BAB ima bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardioselektivne agense. Posebno su korisni kada je infarkt miokarda u kombinaciji s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahisistoličkim oblikom.

BAB se može propisati odmah po prijemu bolesnika u bolnicu svim pacijentima ako nema kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, njihovo liječenje se nastavlja najmanje godinu dana nakon infarkta miokarda.


Kronično zatajenje srca

Proučava se upotreba BB-a kod zatajenja srca. Smatra se da se mogu koristiti u kombinaciji zatajenja srca (osobito dijastoličkog) i angine pektoris. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahisistolički oblik fibrilacije atrija u kombinaciji s također su osnova za propisivanje ove skupine lijekova.

Hipertonična bolest

U liječenju su indicirani BAB hipertenzija, komplicirano. Također se široko koriste kod mladih pacijenata s aktivnim stilom života. Ova skupina lijekova propisuje se u kombinaciji arterijska hipertenzija s anginom pektoris ili srčanim aritmijama, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su fibrilacija i lepršanje atrija, supraventrikularne aritmije, koje se slabo podnose. sinusna tahikardija. Također se mogu propisati za ventrikularne aritmije, ali njihova učinkovitost u ovom slučaju obično je manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koriste se za liječenje uzrokovano intoksikacijom glikozidima.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB depresivna sposobnost sinusni čvor proizvode impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusna bradikardija- usporavanje otkucaja srca na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava mnogo je manje izražena kod BAB s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću.

Lijekovi iz ove skupine mogu izazvati atrioventrikularni blok različitim stupnjevima. Također smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava manje je izražena kod BAB-a s vazodilatacijskim svojstvima. BB snižavaju krvni tlak.

Lijekovi ove skupine uzrokuju spazam perifernih žila. Može se pojaviti hladnoća ekstremiteta, tijek Raynaudovog sindroma se pogoršava. Ove nuspojave gotovo su lišene lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuju bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju ovim lijekovima ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni sustav

BAB uzrokuju bronhospazam zbog istodobne blokade β2-adrenergičkih receptora. to nuspojava manje izražena kod kardioselektivnih sredstava. Međutim, njihove učinkovite doze za anginu ili hipertenziju često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB-a može izazvati apneju, odnosno privremeni prestanak disanja.

BAB pogoršavaju tijek alergijske reakcije za ubode insekata, alergene na lijekove i hranu.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Tako da mogu nazvati glavobolja, poremećaji spavanja, vrtoglavica, oštećenje pamćenja i depresija. U teškim slučajevima javljaju se halucinacije, konvulzije, koma. Ove su nuspojave mnogo manje izražene kod hidrofilnih BB-a, posebice kod atenolola.

Liječenje BAB-om može biti popraćeno oštećenjem neuromuskularnog provođenja. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

Metabolizam

Neselektivni β-blokatori inhibiraju stvaranje inzulina u gušterači. S druge strane, ti lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, pridonoseći razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetes. Hipoglikemija potiče otpuštanje adrenalina u krv, djelujući na alfa-adrenergičke receptore. To dovodi do značajnog porasta krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno propisati BAB bolesnicima s popratnim dijabetes melitusom, prednost treba dati kardioselektivni lijekovi ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili sredstvima drugih skupina.

Mnogi BB-ovi, osobito oni neselektivni, smanjuju razinu "dobrog" kolesterola (alfa-lipoproteina) u krvi. visoka gustoća) i povećavaju razinu "loših" (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Lijekovi s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokirajućim djelovanjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) lišeni su ovog nedostatka.

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima prati seksualna disfunkcija: erektilna disfunkcija i gubitak seksualne želje. Mehanizam ovog učinka nije jasan.

BAB može izazvati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima zabilježen je gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je inhibicija hematopoeze s razvojem agranulocitoze i trombocitopenične purpure.

apstinencijski sindrom

Ako se BAB koriste dulje vrijeme u visokim dozama, tada nagli prekid liječenja može izazvati tzv. sindrom ustezanja. Manifestira se povećanjem napadaja angine, pojavom ventrikularnih aritmija i razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima sindrom ustezanja prati tahikardija i povišen krvni tlak. Sindrom ustezanja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja beta-blokatora.

Da biste izbjegli razvoj sindroma ustezanja, morate se pridržavati sljedećih pravila:

  • polako ukinite BAB, unutar dva tjedna, postupno smanjujući dozu za jednu dozu;
  • tijekom i nakon ukidanja BAB-a potrebno je ograničiti psihička vježba, ako je potrebno, povećati dozu nitrata i drugih antianginalnih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • ozbiljno zatajenje srca;
  • Bronhijalna astma;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka 100 mm Hg. Umjetnost. i ispod;
  • broj otkucaja srca manji od 50 u minuti;
  • slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB-a je Raynaudov sindrom i ateroskleroza perifernih arterija s razvojem intermitentne klaudikacije.

  • Kako djeluju beta blokatori?
  • Moderni beta blokatori: popis

Moderni beta-blokatori - lijekovi koji se propisuju za terapiju kardiovaskularne bolesti posebno hipertenzija. U ovoj skupini postoji širok raspon lijekova. Iznimno je važno da liječenje propisuje isključivo liječnik. Strogo je zabranjeno samoliječenje!

Beta-blokatori: svrha

Beta-blokatori su vrlo važna skupina lijekova koji se propisuju bolesnicima s hipertenzijom i srčanim bolestima. Mehanizam djelovanja lijekova je djelovanje na simpatikus živčani sustav. Lijekovi iz ove skupine spadaju među najbrojnije važna sredstva u liječenju bolesti kao što su:

Također, imenovanje ove skupine lijekova opravdano je u liječenju bolesnika s Marfanovim sindromom, migrenom, sindromom ustezanja, prolapsom mitralni zalistak, aneurizma aorte i u slučaju vegetativne krize. Samo liječnik treba propisati lijekove nakon detaljnog pregleda, dijagnoze pacijenta i prikupljanja pritužbi. Unatoč slobodnom pristupu lijekovima u ljekarnama, ni u kojem slučaju ne bi trebali sami birati lijekove. Terapija beta-blokatorima složen je i ozbiljan događaj koji pacijentici može olakšati život ali i znatno naškoditi ako se nepravilno primjenjuje.

Povratak na indeks

Beta-blokatori: sorte

Popis lijekova u ovoj skupini je vrlo opsežan.

Uobičajeno je razlikovati sljedeće skupine blokatora beta-adrenalinskih receptora:

  • otkucaji srca usporavaju manje;
  • pumpna funkcija srca ne smanjuje se toliko;
  • periferni otpor krvnih žila smanjuje se;
  • rizik od razvoja ateroskleroze nije tako velik, jer je učinak na razinu kolesterola u krvi minimalan.

Međutim, obje vrste lijekova jednako su učinkovite u smanjenju tlaka. Također ima manje nuspojava od uzimanja ovih lijekova.

Popis lijekova koji imaju simpatomimetsko djelovanje: Sektral, Cordanum, Celiprolol (iz skupine kardioselektivnih), Alprenol, Trazikor (iz skupine neselektivnih).

Ovo svojstvo nemaju sljedeći lijekovi: kardioselektivni lijekovi Betaksolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) i neselektivni Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Povratak na indeks

Lipo- i hidrofilni pripravci

Druga vrsta blokatora. Lipofilni lijekovi se otapaju u mastima. Kada se progutaju, ove lijekove u velikoj mjeri obrađuje jetra. Djelovanje lijekova ove vrste je prilično kratkotrajno, jer se brzo izlučuju iz tijela. Istodobno se odlikuju boljim prodiranjem kroz krvno-moždanu barijeru kroz koju hranjive tvari prolaze u mozak i izlučuju otpadne tvari. živčanog tkiva. Osim toga, dokazana je niža stopa smrtnosti kod bolesnika s ishemijom koji su uzimali lipofilne blokatore. Međutim, ti lijekovi imaju nuspojave na središnji živčani sustav, uzrokuju nesanicu, depresivna stanja.

Hidrofilni lijekovi su visoko topljivi u vodi. Oni ne prolaze proces metabolizma u jetri, već se većim dijelom izlučuju putem bubrega, odnosno mokraćom. U tom se slučaju vrsta lijeka ne mijenja. Hidrofilni lijekovi imaju produljeni učinak, jer se ne izlučuju vrlo brzo iz tijela.

Neki lijekovi imaju i lipo- i hidrofilna svojstva, odnosno jednako se dobro otapaju iu mastima iu vodi. Bisoprolol ima ovo svojstvo. To je posebno važno u slučajevima kada pacijent ima problema s bubrezima ili jetrom: tijelo samo "bira" sustav koji je u zdravijem stanju da ukloni lijek.

Obično se lipofilni blokatori uzimaju neovisno o unosu hrane, a hidrofilni blokatori prije jela i s puno vode.

Odabir beta-blokatora iznimno je važan i vrlo težak zadatak, budući da odabir pojedinog lijeka ovisi o mnogim čimbenicima. Sve ove čimbenike može uzeti u obzir samo kvalificirani stručnjak. Moderna farmakologija ima širok raspon stvarno učinkoviti lijekovi, stoga je najvažniji prioritet za pacijenta pronaći dobar doktor koji će kompetentno odabrati tretman koji je adekvatan za pojedinog bolesnika i odrediti koji će lijekovi za njega biti bolji. Samo u ovom slučaju terapija lijekovimaće donijeti rezultate i doslovno produžiti život pacijenta.

Udio: