Compresse Pentasa: istruzioni per l'uso. Compresse Pentasa - istruzioni per l'uso

Preparazione: PENTASA®

Il principio attivo del farmaco: mesalazina
Codifica ATX: A07EC02
CFG: un farmaco antinfiammatorio usato per trattare la malattia di Crohn e la colite ulcerosa
Numero di registrazione: П №010197
Data di registrazione: 14.07.06
Il titolare del reg. credito: FERRING A/S (Danimarca)

Forma di rilascio di Pentas, confezione e composizione del farmaco.

Le compresse a rilascio prolungato sono bianche con una sfumatura grigiastra, con numerose chiazze di colore marrone chiaro, di forma rotonda regolare, smussate, incise e con la scritta "500 mg" su un lato e "Pentasa" sull'altro. 1 scheda. mesalazina (5-ASA) 500 mg
Eccipienti: povidone, etilcellulosa, magnesio stearato, talco, cellulosa microcristallina.
10 pezzi. - blister (5) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - blister (10) - pacchi di cartone.

La descrizione del farmaco si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate.

Azione farmacologica di Pentas

Un farmaco antinfiammatorio usato per trattare la malattia di Crohn e la colite ulcerosa.
Ha un effetto antinfiammatorio locale dovuto all'inibizione dell'attività della lipossigenasi neutrofila e della sintesi di prostaglandine e leucotrieni. Rallenta la migrazione, la degranulazione, la fagocitosi dei neutrofili e la secrezione di immunoglobuline da parte dei linfociti.
Ha un effetto antibatterico contro Escherichia coli e alcuni cocchi (manifestati nell'intestino crasso).
Ha un effetto antiossidante (dovuto alla capacità di legarsi ai radicali liberi dell'ossigeno e distruggerli).
Riduce il rischio di recidiva nella malattia di Crohn, specialmente nei pazienti con ileite con lunga durata malattie.
L'effetto terapeutico della mesalazina si manifesta come risultato del contatto locale del farmaco con la mucosa intestinale. Dopo l'ingestione, la compressa si disintegra in microgranuli che agiscono come forme indipendenti del farmaco con un rilascio prolungato di mesalazina. Ciò garantisce l'effetto terapeutico del farmaco dal duodeno al retto a qualsiasi pH. I microgranuli raggiungono il duodeno entro la prima ora dall'assunzione della compressa. Il passaggio del farmaco attraverso l'intatto intestino tenue se assunto per via orale, viene effettuato entro 3-4 ore.

Farmacocinetica del farmaco.

Aspirazione e distribuzione
Circa il 30-50% della dose assunta viene assorbita principalmente nell'intestino tenue.
Il legame della mesalazina alle proteine ​​plasmatiche è del 43% e l'acido N-acetil-5-amminosalicilico è del 73-83%.
La mesalazina e i suoi metaboliti non attraversano il BBB. Le proprietà cumulative si verificano durante l'applicazione alte dosi farmaco - 1500 mg / giorno.
Metabolismo ed escrezione
La mesalazina subisce acetilazione nella mucosa intestinale, nel fegato e, in piccola parte, da parte degli enterobatteri, formando acido N-acetil-5-aminosalicilico.
La clearance della mesalazina dopo somministrazione endovenosa alla dose di 500 mg è di 18,0 l/ora.
La mesalazina e il suo metabolita vengono escreti nel latte materno, nelle urine e nelle feci.

Indicazioni per l'uso:

colite ulcerosa non specifica;
- Morbo di Crohn.

Dosaggio e metodo di applicazione del farmaco.

Le compresse di Pentas devono essere deglutite senza masticarle. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere divisa in più parti o sciolta in acqua o succo immediatamente prima dell'assunzione.
La dose del farmaco è selezionata individualmente. Pazienti Colite ulcerosa Malattia di Crohn Stadio acuto Terapia di mantenimento Stadio acuto Terapia di mantenimento Adulti fino a 4 g/die in dosi frazionate 2 g/die in dosi frazionate fino a 4 g/die in dosi frazionate Bambini 20-30 mg/kg/die in dosi frazionate
La dose massima giornaliera del farmaco è di 6-8 g / giorno.
Durata media il trattamento è di 8-12 settimane. La durata massima del trattamento, inclusa la terapia di mantenimento e anti-ricaduta, non è limitata. Il criterio per l'efficacia della terapia è il raggiungimento della remissione clinica ed endoscopica.

Effetti collaterali di Pentas:

Dal lato apparato digerente: nausea, vomito, bruciore di stomaco, diarrea, perdita di appetito, dolore addominale, secchezza delle fauci, stomatite, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite, pancreatite.
Dal lato del sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, dolore toracico, respiro corto, pericardite, miocardite.
Dal SNC e periferico sistema nervoso: mal di testa, tinnito, vertigini, polineuropatia, tremore, depressione.
Dal sistema urinario: proteinuria, ematuria, oliguria, anuria, cristalluria, sindrome nefrosica.
Dal sistema emopoietico: eosinofilia, anemia (compresi emolitico, megaloblastico, aplastico), leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, ipoproteinemia.
Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, dermatosi (pseudoeritromatosi), broncospasmo.
Altro: debolezza, parotite, sindrome simil-lupus, oligospermia, alopecia, diminuzione della produzione di liquido lacrimale, fotosensibilità.

Controindicazioni al farmaco:

malattie del sangue;
- ulcera peptica stomaco e duodeno;
- carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
- diatesi emorragica;
- grave insufficienza renale;
- grave insufficienza epatica;
- le ultime 2-4 settimane di gravidanza;
- periodo di allattamento;
- infanzia fino a 2 anni;
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Il farmaco deve essere usato con cautela nel primo trimestre di gravidanza, con insufficienza epatica e/o renale.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
La mesalazina attraversa la barriera placentare, ma la limitata esperienza nell'uso del farmaco durante la gravidanza non consente una valutazione di possibili effetti collaterali.
La mesalazina viene escreta nel latte materno a una concentrazione inferiore rispetto al sangue di una donna, mentre il metabolita (acetil mesalazina) si trova in una concentrazione simile o superiore.
Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe decidere sulla cessazione dell'allattamento al seno.

Istruzioni speciali per l'uso di Pentas.

Il trattamento di pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa è possibile solo dopo aver valutato il grado della loro gravità.
Durante l'intero corso del trattamento, e specialmente all'inizio, la funzionalità renale (creatinina nel sangue) deve essere regolarmente monitorata.
Se si sospetta lo sviluppo di pericardite, miocardite e alterazioni dell'emocromo, il trattamento deve essere interrotto. Le manifestazioni di cui sopra reazioni avverse può servire con espresso alterazioni patologiche composizione del sangue: aumento del sanguinamento, emorragie sottocutanee, mal di gola e febbre; con pericardite e / o miocardite - febbre e dolore dietro lo sterno, combinati con mancanza di respiro.
In alcuni casi reazione allergica la sulfasalazina può sviluppare intolleranza al Pentasa (rischio di allergia ai salicilati).
I pazienti che sono "acetilatori lenti" sono a maggior rischio di sviluppare effetti collaterali.
È possibile colorare l'urina e il liquido lamentoso in un colore giallo-arancio, colorazione di morbido lenti a contatto.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo
Il farmaco non influisce sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo.

Overdose di droga:

Sintomi: nausea, vomito, gastralgia, debolezza, sonnolenza.
Trattamento: lavanda gastrica, nomina di lassativi, terapia sintomatica.

Interazione di Pentas con altri farmaci.

Con l'uso simultaneo di Pentas, potenzia l'effetto ipoglicemizzante dei derivati ​​della sulfanilurea, l'ulcerogenicità del GCS, la tossicità del metotrexato e l'effetto degli anticoagulanti.
Con l'uso simultaneo di Pentas, indebolisce l'attività di furosemide, spironolattone, sulfonamidi, rifampicina.
Con l'uso simultaneo di Pentas, aumenta l'efficacia dei farmaci uricosurici.
Con l'uso simultaneo di Pentas rallenta l'assorbimento di cianocobalamina.

Condizioni di vendita in farmacia.

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

I termini delle condizioni di conservazione del farmaco Pentasa.

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità - 3 anni.

Farmacodinamica. La mesalazina ha un effetto antinfiammatorio inibendo l'attività della lipossigenasi neutrofila e la sintesi di prostaglandine e leucotrieni. Rallenta la migrazione, la degranulazione e la fagocitosi dei granulociti neutrofili, nonché la secrezione di immunoglobuline da parte dei linfociti, lega i radicali liberi. Ha un effetto antibatterico (manifestato nell'intestino crasso) nei confronti di Escherichia coli e di alcuni cocchi. Riduce il rischio di recidiva della malattia di Crohn, specialmente nei pazienti un lungo periodo tempo di chi soffre di ileite. Le proprietà terapeutiche della mesalazina quando somministrata per via orale e rettale sono dovute in misura maggiore alla sua azione locale sulle zone infiammate dell'intestino che all'azione sistemica.
Le compresse ad azione prolungata Pentasa sono microgranuli di mesalazina rivestiti con etilcellulosa. Dopo l'applicazione e la dissoluzione, la mesalazina viene rilasciata gradualmente da ciascun microgranulo durante il passaggio della compressa attraverso il tratto gastrointestinale (dal duodeno al retto) a qualsiasi pH dell'ambiente intestinale. 1 ora dopo la somministrazione orale del farmaco, i microgranuli sono presenti duodeno indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il tempo medio di transito nell'intestino in volontari sani è di 3-4 ore.
Farmacocinetica. Biotrasformazione: la mesalazina viene convertita in N-acetil-mesalazina sia a livello presistemico nella mucosa intestinale che a livello sistemico nel fegato. L'acetilazione minore viene effettuata con la partecipazione di batteri dell'intestino crasso, con conseguente formazione di acido acetil-5-aminosalicilico. L'acetilazione della mesalazina non sembra essere associata a caratteristiche individuali il fenotipo del paziente. Anche l'acetil mesalazina è considerata clinicamente e tossicologicamente inattiva.
Assorbimento: dal 30 al 50% del farmaco a somministrazione orale assorbito in intestino tenue. Già 15 minuti dopo la somministrazione, la mesalazina viene determinata nel plasma sanguigno. La concentrazione massima di mesalazina nel plasma sanguigno viene raggiunta 1-4 ore dopo l'uso del farmaco; la concentrazione di mesalazina diminuisce gradualmente e dopo 12 ore dall'applicazione non è determinata. La curva della concentrazione plasmatica dell'acetil mesalazina ha lo stesso carattere, ma in generale è caratterizzata da concentrazioni più elevate e da un'eliminazione più lenta. Il rapporto metabolico plasmatico tra acetil mesalazina e mesalazina è 3,5:1,3 dopo somministrazione orale rispettivamente di 500 mg 3 volte/die e 2 g 3 volte/die, il che riflette la dipendenza dell'acetilazione dalla dose.
Le concentrazioni medie stabili di mesalazina nel plasma sono rispettivamente di 2, 8 e 12 mmol / l dopo 1,5, 4 e 6 g al giorno. Per l'acetil mesalazina, queste concentrazioni sono rispettivamente di 6, 13 e 16 mmol/L. Il passaggio e il rilascio di mesalazina dopo somministrazione orale è indipendente dall'assunzione di cibo, l'assorbimento sistemico è ridotto.
Quando somministrato per via rettale, il farmaco viene assorbito lentamente, sebbene l'intensità dipenda dalla dose utilizzata. Circa il 30-50% della dose viene assorbito principalmente nel retto. L'assorbimento, determinato dalla composizione ripristinata dell'urina in volontari sani che hanno ricevuto 2 g di farmaco al giorno, è di circa il 10%.
Distribuzione: la mesalazina e l'acetilmesalazina non attraversano il BBB. Il legame della mesalazina alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 50% e quello dell'acetilmesalazina è di circa l'80%.
Ritiro: l'emivita della mesalazina dal plasma sanguigno è di circa 40 minuti (clearance dopo l'uso di 500 mg - 18,0 l / h) e dell'acetil-mesalazina - circa 70 minuti. Le proprietà cumulative sono determinate anche in volontari sani dopo l'uso di 1500 mg / die e sono 1,1-1,8 mg / l. Poiché la mesalazina viene costantemente rilasciata durante il passaggio attraverso il tratto gastrointestinale, è impossibile determinare l'emivita dopo somministrazione orale del farmaco. I risultati degli esperimenti hanno mostrato che la mesalazina raggiunge una concentrazione stabile dopo somministrazione orale del farmaco per 5 giorni.
Dopo orale e applicazione rettale la mesalazina e l'acetil mesalazina vengono escrete nelle urine e nelle feci (principalmente l'acetil mesalazina viene escreta nelle urine).
La biodisponibilità orale della mesalazina è leggermente compromessa a causa di processi fisiopatologici nelle malattie infiammatorie intestinali acute come la diarrea e l'iperacidità intestinale. Nei pazienti con aumentata motilità intestinale, l'assorbimento sistemico è ridotto al 20-25% della dose giornaliera del farmaco. Probabilmente, i tassi di eliminazione della sostanza con l'urina e le feci stanno aumentando.
Nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, una diminuzione della velocità di eliminazione e un aumento della concentrazione sistemica della sostanza possono aumentare il rischio di sviluppare effetti collaterali nefrotossici.
Funzionalità epatica e renale compromessa
Nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, un tasso insufficiente di escrezione del farmaco può aumentare il rischio di effetti collaterali nefrotossici.

Indicazioni per l'uso del farmaco Pentasa

Colite ulcerosa aspecifica, morbo di Crohn, proctite ulcerosa (supposte).

L'uso del farmaco Pentasa

Compresse e granuli(le dosi sono selezionate individualmente).
Colite ulcerosa.
Fase di esacerbazione
adulti: la dose raccomandata è fino a 4 g di mesalazina al giorno, suddivisa in 2-4 dosi.

Terapia di supporto
adulti: la dose raccomandata è di 2 g di mesalazina al giorno.
Bambini di età superiore ai 2 anni: la dose raccomandata è di 20-30 mg di mesalazina per 1 kg di peso corporeo al giorno.
Con la colite ulcerosa del lato sinistro, è possibile un'ulteriore somministrazione di forme locali di Pentasa per ottenere la concentrazione richiesta del farmaco in parti distali intestino crasso.
Morbo di Crohn.
Fase di esacerbazione e terapia di mantenimento
Adulti: la dose raccomandata (scelta individualmente dal medico) è fino a 4 g di mesalazina al giorno, suddivisa in 2-4 dosi.
Bambini: la dose raccomandata è di 20-30 mg di mesalazina per 1 kg di peso corporeo al giorno.
Le compresse sono assunte per via orale senza masticare. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere divisa in più parti o sciolta in acqua (succo) immediatamente prima dell'uso. Il contenuto della bustina viene versato in bocca, non masticato e lavato con acqua. È importante assumere il farmaco regolarmente per un effetto ottimale.
supposte.
Adulti: 1 supposta 1-2 volte al giorno. Immediatamente prima dell'introduzione della supposta, si consiglia di pulire l'intestino. Per garantire una manipolazione igienica, è necessario utilizzare un polpastrello di gomma. La supposta viene iniettata nel retto fino alla scomparsa della resistenza muscolare. Se la supposta cade entro 10 minuti dalla somministrazione, deve essere introdotta una seconda. Per facilitare l'introduzione della supposta può essere inumidita con acqua. La dose massima giornaliera è di 3-4 g.
Bambini: non usare nei bambini di età inferiore ai 2 anni. Esistono dati clinici limitati sull'uso del farmaco nei bambini, quindi viene utilizzata la mesalazina pratica pediatrica solo se il beneficio atteso supera il rischio potenziale.
La durata media del trattamento è di 8-12 settimane. Il criterio per l'efficacia del trattamento è il raggiungimento della remissione clinica ed endoscopica. Per prevenire le ricadute, il farmaco viene prescritto a 1,5 g al giorno (usandolo se necessario per diversi anni) o le compresse (1 g al giorno) vengono combinate con supposte.

Controindicazioni all'uso di Pentasa

Ipersensibilità alla mesalazina, a qualsiasi altro componente del farmaco o ai salicilati; malattie del fegato e/o insufficienza renale; malattie del sistema sanguigno; età fino a 2 anni.
Inoltre, controindicazioni all'uso del farmaco sotto forma di compresse e granuli sono: ulcere gastriche e duodenali, sanguinamento, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali di Pentasa

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, bruciore di stomaco, diarrea, flatulenza, perdita di appetito, dolore addominale, secchezza delle fauci; raramente - stomatite, aumento dei livelli delle transaminasi epatiche, epatite, cirrosi, pancreatite, esacerbazione dei sintomi della colite.
Dal lato del sistema cardiovascolare: palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, dolore toracico, respiro corto, pericardite, miocardite.
Dal sistema nervoso: mal di testa, tinnito, vertigini, polineuropatia, tremore, depressione, ipertensione endocranica.
Dal lato sistema respiratorio: respiro corto, tosse, alveolite allergica, infiltrazione polmonare, eosinofilia polmonare, broncospasmo, polmonite.
Dall'urinario sistemi Parole chiave: proteinuria, ematuria, oliguria, anuria, cristalluria, sindrome nefrosica.
reazioni allergiche: manifestazioni di ipersensibilità ai componenti del farmaco (non dipendono dalla dose), eruzioni cutanee, prurito, dermatosi (pseudoeritromatosi), broncospasmo, malattia indotta da farmaci. I pazienti allergici ai salicilati reagiscono in modo simile alla mesalazina.
Dal lato degli organi ematopoietici: eosinofilia, anemia (emolitica, megaloblastica, aplastica), leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, ipoprotrombinemia, pancitopenia.
Altro: debolezza, parotite, fotosensibilità, una sindrome simile al lupus eritematoso, oligospermia, alopecia, diminuzione della produzione di liquido lacrimale.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Pentasa

Il farmaco Pentaca (acido 5-aminosalicilico) può essere prescritto alla maggior parte dei pazienti con reazioni allergiche alla sulfasalazina o al rischio di sviluppare un'allergia ai salicilati, tuttavia tali pazienti necessitano di un monitoraggio costante durante il periodo di trattamento. Tuttavia, se si sviluppano convulsioni, dolore addominale, febbre, forte mal di testa o eruzione cutanea, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.
Con cautela, il farmaco viene utilizzato in violazione della funzionalità epatica. Non è raccomandato l'uso del farmaco nei pazienti con insufficienza renale. È necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale, ad esempio misurando il livello di creatinina nel siero del sangue (soprattutto nella fase iniziale del trattamento). Violazione funzione normale l'insufficienza renale in un paziente durante il trattamento può essere dovuta agli effetti nefrotossici della mesalazina. Se si sospetta miocardite o pericardite, o se la composizione del sangue cambia, il trattamento deve essere interrotto. Le manifestazioni delle suddette reazioni avverse possono essere: nel caso di cambiamenti pronunciati composizione del sangue - aumento del sanguinamento, emorragie sottocutanee, mal di gola e febbre, e in caso di pericardite o miocardite - febbre, dolore toracico e mancanza di respiro. I pazienti in cui il processo di acetilazione è lento hanno un aumentato rischio di effetti collaterali. Può notare la colorazione dell'urina e del liquido lacrimale in un colore giallo-arancio, colorazione delle lenti a contatto. Molto raramente sono stati segnalati cambiamenti nella composizione del sangue. Se si sospettano tali reazioni, il trattamento deve essere interrotto.
Quando viene utilizzato nei pazienti anziani, non è necessario ridurre la dose.
Durante la gravidanza e l'allattamento.È noto che la mesalazina attraversa la barriera placentare. Dati limitati sull'uso di questa sostanza durante la gravidanza non consentono una valutazione di possibili effetti tossici. La mesalazina passa di più nel latte materno basse concentrazioni che nel sangue della madre, mentre il metabolita dell'acetil mesalazina è determinato in latte materno a concentrazioni uguali o superiori. Nei neonati le cui madri hanno usato Pentasa, effetti collaterali non sono stati segnalati, ma le informazioni sono limitate. Durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco deve essere usato con cautela e solo se possibile beneficio dall'azione del farmaco supererà il possibile rischio.
In caso di sviluppo di effetti collaterali dal lato del sistema nervoso centrale, è necessario astenersi guidare veicoli e lavorare con meccanismi.

Interazioni con Pentasa

Migliora l'effetto ipoglicemizzante dei derivati ​​della sulfanilurea, l'ulcerogenicità del GCS, la tossicità del metotrexato. Indebolisce l'attività di furosemide, spironolattone, sulfonamidi, rifampicina. Migliora l'effetto degli anticoagulanti. Aumenta l'efficacia dei farmaci uricosurici (bloccanti della secrezione tubulare). Rallenta l'assorbimento di cianocobalamina. Può ridurre l'assorbimento della digossina.

Sovradosaggio di Pentasa, sintomi e trattamento

Compresse e granuli.
Data la forma di dosaggio unica sotto forma di granuli a rilascio prolungato e le specifiche proprietà farmacocinetiche della mesalazina, solo una piccola parte del principio attivo ha un effetto sistemico, quindi non dovrebbero essere previsti sintomi di sovradosaggio anche quando si utilizza il farmaco a dosi elevate.
Sintomi: nausea, vomito, gastralgia, debolezza, sonnolenza.
Trattamento sintomatico: lavanda gastrica, uso di lassativi; ripristino del COR in funzione della situazione clinica e sostituzione della perdita di elettroliti nell'alcalosi mista/acidosi; rifornimento di volume fluido in iperidrosi, vomito; con ipoglicemia - l'introduzione del glucosio. Controllo della funzione renale.
supposte.
Non c'è esperienza nello studio del sovradosaggio.

Condizioni di conservazione di Pentasa

In luogo protetto dalla luce ad una temperatura non superiore a 25°C.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare Pentas:

• San Pietroburgo

Colite ulcerosa lieve o grado medio gravità; Morbo di Crohn.

Controindicazioni Pentasa compresse 500mg

Ipersensibilità ai salicilati e ad altri componenti del farmaco; grave insufficienza epatica o renale; Età da bambini fino a 6 anni. Se hai una delle malattie elencate, assicurati di consultare il medico prima di assumere il farmaco. Con cautela: con cautela, il farmaco deve essere prescritto a pazienti con funzionalità polmonare compromessa, in particolare con asma bronchiale, con ulcera peptica dello stomaco o del duodeno nella fase acuta, diatesi emorragica. È necessario prestare attenzione quando si prescrive il farmaco a pazienti con insufficienza renale/epatica da lieve a moderata, poiché una diminuzione della velocità di eliminazione e un aumento della concentrazione sistemica di mesalazina aumenta il rischio di danno renale. Uso durante la gravidanza e l'allattamento: il farmaco può essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. La malattia infiammatoria intestinale può aumentare il rischio di effetti avversi durante la gravidanza. Gravidanza: la mesalazina attraversa la barriera placentare, la sua concentrazione nel sangue del cordone ombelicale è inferiore a quella nel plasma sanguigno della madre. L'acetilmesalazina è presente nel cordone ombelicale e nel plasma sanguigno materno nella stessa concentrazione. Non ci sono risultati affidabili e ben definiti dagli studi sull'uso della mesalazina nelle donne in gravidanza. Secondo i dati pubblicati, l'uso di mesalazina non ha mostrato un aumento della frequenza difetti di nascita sviluppo. Alcuni dati indicano un aumento della frequenza nascita prematura, morte fetale e basso peso alla nascita. Tuttavia, le complicazioni di cui sopra possono essere dovute a una malattia infiammatoria intestinale attiva. Ci sono stati casi di disturbi del sangue e sistema linfatico(leucopenia, trombocitopenia, anemia) nei neonati le cui madri hanno assunto il farmaco. È stato osservato un singolo caso di compromissione della funzionalità renale in un neonato la cui madre era incinta a lungo stava assumendo mesalazina ad alte dosi (2-4 g, per via orale). Negli studi preclinici non è stata dimostrata la presenza di tossicità embrionale o fetale nel farmaco, la possibilità di influenzare il parto e lo sviluppo postnatale. Allattamento: la mesalazina viene escreta nel latte materno. La concentrazione di mesalazina nel latte è inferiore a quella nel plasma materno e il metabolita è presente nel latte alla stessa concentrazione o a una concentrazione superiore. Non è stato condotto uno studio clinico controllato sull'uso del farmaco durante l'allattamento. L'esperienza con il farmaco in questo gruppo è limitata. I bambini possono sviluppare reazioni di ipersensibilità (ad esempio diarrea), in questo caso allattamento al seno dovrebbe essere fermato. Fertilità: secondo i risultati fino a ricerca clinica, non è stato riscontrato alcun effetto della mesalazina sulla fertilità.

Metodo di applicazione e dosaggio Pentasa compresse 500 mg

Si consiglia di assumere le compresse dopo i pasti, senza masticarle o frantumarle. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere divisa in più parti o sciolta in 50 ml. acqua fredda immediatamente prima dell'assunzione. Adulti. Periodo acuto, il dosaggio viene selezionato individualmente, la dose raccomandata durante il periodo di esacerbazione è fino a 4 g al giorno, suddivisa in 2-4 dosi. Terapia di mantenimento: il dosaggio è selezionato individualmente, la dose raccomandata è di 2 g di mesalazina al giorno. Per il trattamento del morbo di Crohn, il farmaco può essere prescritto in una dose giornaliera fino a 4 g, suddivisa in più dosi. Bambini di età superiore ai 6 anni: sono disponibili dati limitati sull'uso di mesalazina nei bambini di età compresa tra 6 e 18 anni. Periodo acuto: il dosaggio è selezionato individualmente. La dose raccomandata durante una riacutizzazione è di 30-50 mg di mesalazina per chilogrammo di peso corporeo al giorno (mg/kg/giorno) in dosi frazionate, massimo dose singola non più di 75 mg / kg / die, la dose massima giornaliera non è superiore a 4 g. Terapia di mantenimento: la dose viene selezionata individualmente, la dose di mantenimento raccomandata è di 15-30 mg/kg/giorno, suddivisa in più dosi, la dose massima giornaliera non è superiore a 2 g (4 g per il trattamento del morbo di Crohn). Si raccomanda ai bambini di peso inferiore a 40 kg di prescrivere 1/2 della dose per adulti, ai bambini di peso superiore a 40 kg si raccomanda di prescrivere dosi per adulti. La durata della terapia è determinata dal medico curante.

Nome internazionale non proprietario

Mesalazina

Forma di dosaggio

Compresse a rilascio prolungato 500 mg

Composto

Una compressa contiene

attivoOHsostanzeO- mesalazina 500 mg,

Eccipienti: povidone, etilcellulosa, magnesio stearato, talco, cellulosa microcristallina.

Descrizione

Compresse da grigio biancastro a marrone chiaro, rotonde, screziate con una tacca spezzata e "500" e "mg" impressi su entrambi i lati della linea di frattura su un lato della compressa e "PENTASA" sull'altro lato della compressa.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antinfiammatori intestinali. Acido aminosalicilico e preparazioni simili. Mesalazina.

Codice ATX A07EC02

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Dopo l'applicazione e la dissoluzione, la mesalazina viene rilasciata gradualmente da ciascuna microsfera durante il passaggio della compressa tratto gastrointestinale (GIT) dal duodeno al retto a qualsiasi pH dell'ambiente intestinale. 1 ora dopo la somministrazione orale del farmaco, i microgranuli vengono determinati nel duodeno, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il tempo medio di passaggio nell'intestino in volontari sani è di 3-4 ore.La mesalazina viene convertita in N-acetil-mesalazina, sia a livello presistemico nella mucosa intestinale che a livello sistemico nel fegato. L'acetilazione minore viene effettuata con la partecipazione di batteri dell'intestino crasso, con conseguente formazione di acido acetil-5-aminosalicilico. Dal 30 al 50% del farmaco somministrato per via orale viene assorbito nell'intestino tenue. Entro 15 minuti dall'assunzione di mesalazina viene determinata nel plasma sanguigno. La concentrazione massima di mesalazina nel plasma sanguigno viene raggiunta 1-4 ore dopo l'uso del farmaco. La concentrazione di mesalazina nel plasma sanguigno diminuisce gradualmente e dopo 12 ore dall'applicazione non viene determinata. La curva della concentrazione plasmatica dell'acetil mesalazina ha lo stesso carattere, ma in generale è caratterizzata da concentrazioni più elevate e da un'eliminazione più lenta. Il rapporto metabolico plasmatico tra acetil mesalazina e mesalazina varia da 3,5 a 1,3 dopo somministrazione orale rispettivamente di 500 mg 3 volte al giorno e 2 g 3 volte al giorno, il che riflette la dipendenza dell'acetilazione dalla dose. Le concentrazioni medie stabili di mesalazina nel plasma sanguigno sono 2; 8 e 12 mmol/l dopo l'assunzione di 1,5; 4 e 6 g al giorno, rispettivamente. Per l'acetil mesalazina, queste concentrazioni sono rispettivamente di 6, 13 e 16 mmol/L. La mesalazina e l'acetil-mesalazina non attraversano la barriera emato-encefalica. Il legame della mesalazina alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 50% e quello dell'acetilmesalazina è di circa l'80%. L'emivita della mesalazina dal plasma sanguigno è di circa 40 minuti (clearance dopo l'uso di 500 mg - 18 l / h) e dell'acetil mesalazina - circa 70 minuti. Poiché la mesalazina viene costantemente rilasciata durante il passaggio attraverso il tratto gastrointestinale, è impossibile determinare l'emivita dopo somministrazione orale del farmaco. I risultati degli esperimenti hanno mostrato che la mesalazina raggiunge una concentrazione stabile dopo somministrazione orale per 5 giorni. Dopo somministrazione orale, la mesalazina e l'acetil mesalazina vengono escrete nelle urine e nelle feci (principalmente l'acetil mesalazina viene escreta nelle urine). La biodisponibilità orale della mesalazina è leggermente compromessa a causa dei processi fisiopatologici nelle malattie infiammatorie intestinali acute come la diarrea e l'iperacidità. Nei pazienti con aumentata motilità intestinale, l'assorbimento sistemico è ridotto al 20-25% della dose giornaliera del farmaco. Probabilmente aumentano anche le velocità di eliminazione della sostanza con l'urina e le feci. Nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, un tasso insufficiente di escrezione del farmaco può aumentare il rischio di effetti collaterali nefrotossici.

Farmacodinamica Pentasa - compresse a rilascio prolungato, è costituito da microgranuli di mesalazina rivestiti con etilcellulosa. La mesalazina è principio attivo sulfasalazina, usata per trattare la colite ulcerosa e il morbo di Crohn.

Secondo i risultati degli studi clinici, il valore terapeutico della mesalazina quando somministrato per via orale e rettale è piuttosto azione locale sul tessuto gastrointestinale infiammato che nell'azione sistemica.

Tutti i pazienti con malattie infiammatorie Nel tratto intestinale si osservano aumento della migrazione dei leucociti, produzione anomala di citochine, aumento della produzione di metaboliti dell'acido arachidonico, in particolare leucotriene B4, e aumento della formazione di radicali liberi nei tessuti intestinali infiammati. effetto farmacologico la mesalazina in vitro e in vivo ha lo scopo di inibire la chemiotassi dei leucociti, ridurre la produzione di citochine e leucotrieni e rimuovere i radicali liberi. SU questo momento non è noto quale di questi meccanismi influenzi maggiormente l'efficacia clinica della mesalazina.

La colite ulcerosa è associata ad un aumentato rischio di carcinoma del colon-retto (RCC), specialmente nei pazienti con malattia avanzata, > 8 anni di malattia, una storia di parenti stretti di RRC o colangite sclerosante primitiva concomitante. Il rischio di ROCC dovuto alla colite è del 2% entro 10 anni, dell'8% entro 20 anni e del 18% entro 30 anni dall'insorgenza della colite ulcerosa.

Un'analisi comparativa di 9 studi non sperimentali (3 studi di coorte e 6 studi caso-controllo) su 334 casi di RUR e 140 casi di displasia tra 1.932 pazienti con colite ulcerosa ha dimostrato che i pazienti trattati con mesalazina avevano una riduzione del 50% del rischio di RUR, e ha anche mostrato combinato risultato clinico per ROPK e displasia. La riduzione del rischio di ROPC è dose-dipendente, come evidenziato da analisi comparativa studi sulle registrazioni giornaliere dei dosaggi, secondo i quali la mesalazina ha un effetto chemiopreventivo di ≥1,2 g / die. Inoltre, la chemioprevenzione è associata alla dose a vita di mesalazina (4). Infine, è stato riscontrato che l'aderenza al trattamento di mantenimento con mesalazina riduce il rischio di ROP. L'azione della mesalazina, rivelata usando modelli sperimentali e biopsie di pazienti, conferma il ruolo del farmaco nella prevenzione del ROCC causato da colite ulcerosa, oltre a ridurre il numero di malattie associate e non processo infiammatorio vie di segnalazione coinvolte nello sviluppo della ROPC causata dalla colite.

Indicazioni per l'uso

Colite ulcerosa aspecifica

Morbo di Crohn

Dosaggio e somministrazione

Un altro trattamento deve essere somministrato ai pazienti con malattia di Crohn che non hanno risposto a una dose giornaliera fino a 4 g di mesalazina per 6 settimane e ai pazienti con malattia di Crohn in caso di epidemia nonostante la terapia di mantenimento di 4 g di mesalazina per giorno.

Le compresse sono assunte per via orale senza masticare. Per facilitare la deglutizione, la compressa può essere divisa in più parti o sciolta in 50 ml di acqua immediatamente prima dell'uso.

È importante assumere il farmaco regolarmente per ottenere l'effetto ottimale.

Bambini.È controindicato per i bambini sotto i 6 anni di età.

Effetti collaterali

Spesso

mal di testa

nausea, vomito, dolore addominale, diarrea

rash cutaneo (inclusi orticaria, rash eritematoso)

Raramente

vertigini

miocardite, pericardite

flatulenza , aumento dei livelli di amilasi, pancreatite

pancolite

malattia da droga

Molto raramente

Eosinofilia (come manifestazione di una reazione allergica), anemia, inclusa aplastica, leucopenia (incluse granulocitopenia e neutropenia), trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia

reazioni di ipersensibilità

neuropatia periferica

mialgia, artralgia

dispnea, tosse, broncospasmo, alveolite allergica, infiltrazione polmonare, eosinofilia polmonare, polmonite

transaminasi epatiche elevate, segni di colestasi, iperbilirubinemia, segni di epatotossicità (incluse epatite, epatite colestatica, cirrosi, insufficienza epatica)

acuto e cronico nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, insufficienza renale, alterazione del colore delle urine, proteinuria, ematuria, oliguria, anuria, cristalluria

Debolezza, una sindrome simile al lupus eritematoso

Alopecia

Diminuzione della produzione di lacrime, parotite

Oligospermia

Stomatite

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti attivi o ausiliari

droga o salicilati

Grave insufficienza epatica e/o renale

Malattie del sistema sanguigno - ulcera peptica dello stomaco e del duodeno

Sanguinamento, vasculite emorragica - carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi - bambini sotto i 6 anni - gravidanza e allattamento

Interazioni farmacologiche

Migliora l'effetto ipoglicemizzante dei derivati ​​della sulfanilurea, l'ulcerogenicità dei glucocorticosteroidi, la tossicità del metotrexato. Riduce l'attività di furosemide, spironolattone, sulfonamidi, rifampicina. Migliora l'effetto degli anticoagulanti. Aumenta l'efficacia dei farmaci uricosurici (bloccanti della secrezione tubulare). Rallenta l'assorbimento di cianocobalamina. La mesalazina può ridurre l'effetto avverso dei glucocorticoidi sulla mucosa gastrica, può ridurre l'assorbimento della digossina.

istruzioni speciali

È necessario usare il farmaco con cautela nei pazienti con una storia di allergia ai salicilati (sulfasalazina). sintomi acuti come convulsioni, dolore addominale, febbre, forte mal di testa, eruzioni cutanee, il farmaco deve essere interrotto immediatamente.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Se necessario, i test di funzionalità epatica come ALT e AST devono essere monitorati prima e durante il trattamento.

Non è raccomandato l'uso del farmaco in pazienti con insufficienza renale. La funzionalità renale compromessa in un paziente durante il trattamento può essere causata dall'effetto nefrotossico della mesalazina. È necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale, vale a dire determinare il livello di creatinina nel siero del sangue (soprattutto nella fase iniziale del trattamento).

Se si sospetta lo sviluppo di miocardite, pericardite o in caso di modifica della composizione del sangue, il trattamento deve essere interrotto. Le manifestazioni delle suddette reazioni avverse possono essere: in caso di alterazioni pronunciate della composizione del sangue - aumento del sanguinamento, emorragie sottocutanee, mal di gola e febbre, in caso di pericardite o miocardite - febbre, dolore toracico e respiro corto . I pazienti in cui il processo di acetilazione è lento hanno un aumentato rischio di effetti collaterali. Potrebbe esserci colorazione di urina e liquido lacrimale in un colore giallo-arancio, colorazione delle lenti a contatto. Quando viene utilizzato nei pazienti anziani, non è necessario ridurre la dose. Gravidanza e allattamento

È noto che la mesalazina attraversa la barriera placentare. Dati limitati sull'uso di questa sostanza durante la gravidanza non consentono una valutazione di possibili effetti tossici. La mesalazina passa nel latte materno a concentrazioni inferiori rispetto al sangue materno, mentre il metabolita acetilmesalazina viene determinato nel latte materno a concentrazioni uguali o superiori. Nei neonati le cui madri hanno utilizzato il farmaco Pentasa, non sono stati rilevati effetti avversi, ma le informazioni disponibili sono limitate. Durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco deve essere usato con cautela e solo se il possibile beneficio del farmaco supera il possibile rischio.

Caratteristiche di influenza sulla capacità di gestire veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Data la possibilità di sviluppare effetti collaterali dal sistema nervoso centrale, è necessario astenersi dalla guida di un veicolo o di meccanismi potenzialmente pericolosi.

Overdose

Data la forma di dosaggio unica del farmaco sotto forma di compresse a rilascio prolungato e le specifiche proprietà farmacocinetiche della mesalazina, solo una piccola parte del principio attivo ha un effetto sistemico, quindi non dovrebbero essere previsti sintomi di sovradosaggio, anche quando si usano dosi elevate del farmaco.

Sintomi: nausea, vomito, gastralgia, debolezza, sonnolenza.

Trattamento: sintomatico: lavanda gastrica; l'uso di lassativi; ripristino dell'equilibrio acido-base in funzione della situazione clinica e sostituzione della perdita elettrolitica nell'alcalosi mista/acidosi; rifornimento di volume fluido in iperidrosi, vomito; con ipoglicemia - l'introduzione del glucosio. Controllo della funzione renale.

Modulo di rilascio e confezione

In quale dose è prescritto il medicinale "Pentas"? Le istruzioni per l'uso, le revisioni e la composizione del farmaco sono discusse di seguito. Inoltre, i materiali dell'articolo forniscono informazioni sulle forme di rilascio di questo farmaco e sulle sue proprietà.

Composizione, forme di farmaci

Esistono diverse forme di rilascio del farmaco in questione. Presentiamoli subito.

Il farmaco "Pentasa" - compresse (500 mg, 100 mg) di azione prolungata. Loro hanno Colore bianco con una sfumatura grigiastra, nonché con numerosi inclusi marrone chiaro, forma rotonda regolare, con rischio, smusso e iscrizioni su entrambi i lati.

Il principio attivo di questo farmaco è la mesalazina. Il prodotto contiene anche ingredienti inattivi sotto forma di povidone, etilcellulosa, magnesio stearato, talco e cellulosa microcristallina.

Il farmaco "Pentasa" (compresse), la cui foto è presentata nell'articolo, è in vendita in blister, che si trovano in confezioni di cartone.

Si precisa inoltre che il farmaco in questione può essere acquistato sotto forma di supposte, granuli a rilascio prolungato e sospensione rettale.

Farmacologia di un prodotto medico

Qual è la medicina "Pentas"? Le istruzioni per l'uso affermano che si tratta di un agente antinfiammatorio ed è usato per trattare NUC e

Le proprietà antinfiammatorie di questo farmaco compaiono solo se usate localmente. Questa azione è dovuta alla sintesi di leucotrieni e prostaglandine, nonché all'inibizione dell'attività della lipossigenasi (neutrofila). Inoltre, questo agente è in grado di rallentare la secrezione di immunoglobuline da parte dei linfociti e inibire la degranulazione, la migrazione e la fagocitosi dei neutrofili.

Caratteristiche del rimedio intestinale

Il farmaco "Pentas" (compresse), la cui composizione è stata presentata sopra, mostra una pronunciata attività antibatterica contro alcuni cocchi ed Escherichia coli. Ha anche un effetto antiossidante dovuto alla capacità del principio attivo di legarsi ai radicali liberi (ossigeno) e distruggerli.

L'uso corretto di questo rimedio riduce significativamente il rischio di recidiva nella malattia di Crohn, anche nelle persone con ileite (con una lunga durata della malattia).

Il principio di funzionamento del dispositivo medico

Come funziona Pentasa? Le istruzioni per l'uso affermano che l'effetto terapeutico di questo farmaco appare immediatamente dopo il contatto locale della mesalazina con la mucosa intestinale.

Dopo l'accettazione rimedio orale la compressa si disintegra immediatamente in microgranuli, che fungono da forme indipendenti e rilascio sostanza attiva- mesalazina. Ciò garantisce l'efficacia del farmaco dal duodeno al retto a qualsiasi pH.

Mezzi di farmacocinetica

Com'è l'assorbimento del farmaco "Pentas"? Le istruzioni per l'uso riportano che i microgranuli delle compresse disintegrate raggiungono il duodeno entro i primi 60 minuti.

Circa il 30-50% del dosaggio accettato del farmaco viene assorbito nell'intestino tenue. La connessione della mesalazina con le proteine ​​​​plasmatiche è del 43% e l'acido N-acetil-cinque-amminosalicilico è del 73-85%.

La mesalazina, così come i suoi derivati, non penetrano nel BBB. Le proprietà cumulative del farmaco compaiono solo quando si utilizzano dosaggi elevati (circa 1500 mg al giorno).

La mesalazina subisce acetilazione nella mucosa intestinale e nel fegato. Questa sostanza viene escreta nelle urine, nel latte materno e nelle feci.

Indicazioni per l'uso del farmaco

In quali casi può essere mostrato il medicinale "Pentas" (compresse)? Recensioni di esperti dicono che questo farmaco funziona bene con:

Divieti per l'uso del farmaco

In quali condizioni non è possibile utilizzare uno strumento come "Pentas"? L'istruzione (compresse e altre forme del farmaco hanno le stesse controindicazioni) parla dei seguenti divieti:

• diatesi emorragica;
• malattie del sangue;
• periodo di allattamento;
• ulcera del tratto gastrointestinale;
• ultime 2-5 settimane di gravidanza;
• mancanza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• età fino a due anni;
• grave insufficienza renale;
• ipersensibilità alle sostanze del rimedio;
• grave insufficienza epatica.

Con estrema cautela, il farmaco in questione dovrebbe essere usato nel primo trimestre di gravidanza, così come in caso di insufficienza epatica e renale.

Farmaco "Pentas": istruzioni per l'uso

Scelta forma di dosaggio di questo farmaco dipende dalla localizzazione del processo patologico sottostante, nonché dall'estensione della lesione intestinale.

Supposte "Pentas" e sospensione sono prescritte per le forme distali della malattia (proctosigmoidite). In questo caso, le candele vengono utilizzate tre volte al giorno, 500 mg ciascuna.

Come viene prescritto Pentasa Oral (compresse)? Le istruzioni per l'uso affermano che si consiglia di utilizzare questo tipo di medicinale solo per le forme comuni di malattie. Per prevenire la ricaduta nella malattia di Crohn, il farmaco viene utilizzato quattro volte al giorno (1 g di mesalazina). Per quanto riguarda la prevenzione delle recidive di UC, in questo caso il farmaco viene prescritto tre volte al giorno, 500 mg ciascuna.

Con un'esacerbazione della malattia, il corso della terapia dovrebbe durare 8-12 settimane. Allo stesso tempo, ogni giorno dovrebbero essere assunti 400-800 mg del farmaco (tre volte al giorno).

Nei casi più gravi della malattia, è possibile aumentare il dosaggio giornaliero fino a 3-4 g.

Le compresse "Pentas" sono desiderabili da assumere immediatamente dopo un pasto, senza masticare e lavarsi con acqua naturale.

Azioni collaterali

In alcuni casi, il farmaco in questione provoca i seguenti effetti collaterali:

Va inoltre notato che durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente può manifestare: oligospermia, alopecia, fotosensibilità, debolezza degli arti, sindrome simile al lupus, diminuzione della produzione di liquido lacrimale, parotite.

Overdose di droga

Un sovradosaggio del farmaco in questione si manifesta con un aumento della sonnolenza, nausea, gastralgia, vomito e debolezza in tutto il corpo. Per eliminare tali sintomi è necessaria una lavanda gastrica tempestiva, nonché la nomina di lassativi e terapia post-sindrome.

Interazione farmacologica

Il farmaco "Pentas" è in grado di rallentare il tasso di assorbimento della cianocobalamina. La mesalazina aumenta anche l'efficacia degli agenti uricosurici (compresi i bloccanti della secrezione tubulare).

Va anche notato che questo farmaco aumenta l'ulcerogenicità dei glucocorticosteroidi, indebolisce l'effetto della rifampicina, aumenta la tossicità del metotrexato e ha un effetto ipoglicemizzante sui derivati ​​della sulfanilurea, spironolattone, sulfamidici e furosemide.

Informazioni speciali

A volte, sullo sfondo dell'uso dell'agente in questione, i pazienti avvertono la colorazione dell'urina e delle lenti a contatto in una tonalità giallo-arancio.

Nel processo di trattamento con mesalazina è necessaria una costante supervisione medica sul lavoro. sistema renale paziente. Dovresti anche analizzare regolarmente l'urina e il sangue del paziente (durante l'intero corso della terapia, nonché dopo il suo completamento).

La probabilità di reazioni avverse durante l'assunzione di questo farmaco aumenta in coloro che sono "acetilatori lenti".

Con lo sviluppo sindrome acuta intolleranza al principio attivo, il farmaco "Pentas" viene immediatamente cancellato.

Droghe simili e recensioni dei consumatori

Sai cosa può sostituire il farmaco in questione? Il tuo medico dovrebbe informarti di questo. Di norma, gli analoghi di questo strumento includono i seguenti farmaci: "Mesakol", "Salozinal", "Salofalk", "Mezavant", "Mesalazin", "Asakol".