Atorvastatin ve Rosuvastatin arasındaki fark nedir? Yeni nesil statinlerin listesi, ilaçların gözden geçirilmesi, önceki nesillerden farkları, yararları ve zararları Lovastatin veya atorvastatin, hangisi daha iyi

Modern tıp, kalp hastalıklarının tedavisinde vücudun trigliseritler (nötr yağlar), zararlı kolesterol türleri ve kolesterol içeren protein maddeleri üretmesini önleyen Simvastatin ilacına önemli bir rol vermektedir.

Simvastatin vücuda girdikten sonra hidroliz reaksiyonunun bir sonucu olarak hipolipidemik bir etkiye sahiptir (kan plazmasındaki kolesterol seviyelerini düşürür). Bu, kolesterol sentezini aktif olarak destekleyen HMG-CoA redüktaz enziminin etkisinin baskılanması seviyesinde meydana gelir. erken aşama– mevalonik asit oluşumu.

İlaç, anormal kolesterolü lokalize ederek, sağlıklı kolesterolü kan yoluyla taşıyan yüksek yoğunluklu lipoproteinlerin düzeyi üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir.

Vücuttaki davranış

İlaç vücut tarafından başarılı bir şekilde emilir ve bir veya iki saatten biraz fazla bir süre sonra kandaki en yüksek konsantrasyonuna ulaşır. 12 saat sonra Simvastatin içeriği orijinalin %10'undan fazla olmaz.

Simvastatin'in katılımıyla metabolizma karaciğerde meydana gelir ve içinden ilk geçiş sırasında ilaç, kolesterolün parçalanmasında ana "itici güç" olan aktif beta-hidroksi asit formunu oluşturur. İlaç yoğun bir şekilde (%95) plazma proteinleriyle birleşerek onları güçlendirir. olumlu etki.

İlacın vücuttan uzaklaştırılması bağırsaklar (%60'a kadar) ve böbrekler (%15) yoluyla gerçekleşir.

Yayın formu, paketleme

Vertex'ten Simvastatin. 30 tabletlik paketler. Tabletler 10 veya 20 mg olabilir

İlacın salım şekli, beyaz ila kahverengi bir kaplamada 10, 20, 40 mg'lık tabletlerdir, içi beyaz veya beyazımsı, yuvarlak, her iki tarafı da dışbükeydir.

10 veya 14 adetlik folyo kabarcıklı paketler halinde paketlenmiştir (bir karton paket 2 veya daha fazla kabarcık içerir). Ayrıca 15, 20, 30, 60, 90 tabletlik plastik veya cam kavanozlarda da mevcuttur.

Dozaj, ilacı almanın özellikleri

Simvastatin, gıda alımından bağımsız olarak günde bir kez alınır. Doktor, hastanın kolesterol seviyesine göre 5 ila 40 mg arasında değişen spesifik bir doz reçete eder. Herhangi bir nedenle bir doz kaçırılmışsa, daha erken alınabilir, ancak iki katına çıkarılamaz.

İlacın etkisi iki hafta sonra fark edilir ve 45 gün sonra kan plazmasındaki kontrollü parametrelerde maksimum iyileşme gözlenir. Gerekirse dozlar ayarlanır, ancak bir aydan daha erken olamaz.

İlaç hastanın tanısına göre reçete edilir. Bu nedenle, hiperkolesterolemili hastaların günde 5 ila 80 mg alması gerekir. Homozigot kalıtsal hiperkolesterolemi için günde tek seferde 40 mg veya üç dozda 80 mg alın.

Hastada kalp iskemisi varsa, doz doktorun takdirine göre 20 veya 40 mg miktarında reçete edilir. Tiroid ve böbrek hastalığının tespiti, Simvastatin reçete etmeden önce bu rahatsızlıkların tedavi edilmesi için bir nedendir.

Kronik için böbrek yetmezliği Günde maksimum doz 10 mg'ı geçmez. Aynı kısıtlama, fibrat grubundaki ilaçları (fenofibrat hariç) alan hastalar için de endikedir.

Aritmi ilaçlarının (amiodaron, verapamil) arka planına karşı günde 20 mg Simvastatin alabilirsiniz. Anjina pektorisin ilaç diltiazem ile önlenmesiyle birlikte Simvastatin dozu 40 mg'ı geçmez.

Simvastatinin kesilmesi yavaş yavaş başlangıçtaki kolesterol ölçümlerine ve bunun sonucunda ortaya çıkan hastalıkların daha da gelişmesine yol açar. Bu nedenle doktora danışmadan ilacın kesilmesi ciddi komplikasyonlara yol açabilir.

Analoglar

Vasilip 10 mg

Simvastatin ve analogları aynı etken maddeyi içerir ancak orijinalinden farklı olarak ikameleri patentli değildir ve daha düşük fiyatlarla satılmaktadır.

Eczaneler çok çeşitli simvastatin analogları sunmaktadır; bunlar: zorstat, fırıncor, simvastatin-teva, simplakor ve diğerleri. Bu ilaçlar Rusya, Hollanda, Almanya, Slovenya, Türkiye, İsrail, Hindistan ve ABD'de üretilmektedir.

Üreticiler

Simvastatin ilacı yerli şirketler tarafından üretilmektedir: Vertex (St. Petersburg), North Star Rusya (Leningrad bölgesi), Valenta (Moskova), AVVA RUS (Moskova), PharmStandard LekSredstva (Kursk), Atoll (Samara bölgesi), ALSI Pharma ( Kirov).

GEDEON RICHTER (Macaristan), Zentiva k.s. gibi yabancı simvastatin üreticileri yaygın olarak bilinmektedir. (Çek Cumhuriyeti), Alkaloid (Makedonya), Hemofarm (Sırbistan), Bofur Ipsen (Fransa), KRKA (Slovenya), Borisov Tıbbi Preparat Fabrikası (Minsk bölgesi).

İlacı üreten ilaç firmaları dünya çapında geniş bir temsilcilik ağına sahiptir.

Kullanım endikasyonları

Kullanım talimatlarına uygun olarak Simvastatin aşağıdakiler için reçete edilir:

• diyetler ve fiziksel aktivite istenen etkiyi vermediğinde yüksek kolesterol seviyeleri (kalıtsal dahil hiperkolesterolemi);
• Koroner ateroskleroz;
• iskemi;
• oluşma riskini azaltmak için miyokard enfarktüsünün önlenmesi;
• beynin damarlarındaki dolaşım bozuklukları;
• damar restorasyonu için prosedürler;
• kalp komplikasyonlarını önlemek için diyabet.

Kontrendikasyonlar

Simvastatin tedavisi aşağıdaki durumlarda yapılmaz:

• karakteristik olarak şiddetli karaciğer hastalığı;
• eğitim bozuklukları organik bileşikler porfirinler (hemoglobin; kas dokusunda bulunan solunum pigmentleri);
• anormal (azalan veya artan) kas dokusu tonu;
• küçük yaş;
• ilaca aşırı duyarlılık.

İlaç aşağıdaki durumlarda dikkatle reçete edilir:

• alkol kötüye kullanımı;
• bağışıklık bastırıcıların alınması;
• alçak basınç;
• vücuttaki elektrolitlerin (potasyum, magnezyum, kalsiyum, fosfor, sodyum, organik asitler) ve suyun dengesizliği;
• akut bulaşıcı hastalıklar;
• metabolik problemler;
• düzensizlik endokrin bezleri(tiroid, pankreas);
• karaciğer hastalıkları (hepatit; siroz; iyi huylu dahil tümörler; hepatik damarların trombozu ve diğerleri);
• böbrek yetmezliği;
• ve emzirme;
• diş operasyonları da dahil olmak üzere cerrahi operasyon geçirenler;
• yaralanmalar;
• 65 yaş üstü yaşlılar (özellikle kadınlar);
• epilepsiye yatkınlık.

Yan etkiler

İlaç Simvastatin, istenmeyen eşlik eden olayların eşlik ettiği izole vakalarda bulunur. İstatistikler, vücutta olumsuz değişiklikler yaşayan hastaların% 1-2'sinden fazlasının olmadığını göstermektedir.

Simvastatin tedavisinin yan etkileri şunlardır: şişkinlik, ishal, baş dönmesi. Son derece nadir durumlarda alerji, dermatit, halsizlik ve kas krampları görülür.

Olumsuz etkileri azaltmak için uzmanın hastanın tüm tıbbi geçmişini dikkate alması ve her üç ayda bir reçete yazması gerekir.

Statinleri doğru şekilde durdurmak

Hastanın kalp krizi veya felç geçirmesi ve aynı zamanda ortaya çıkma ve gelişme riskinin bulunması durumunda statin grubunun ilacı kesilmelidir. yan etkiler. Ancak ilacı kesmeden önce doktorun varsayımlarının doğruluğundan emin olması gerekir.

Kolesterol seviyelerinde birincil artış ve normdan orta derecede sapma olan kardiyovasküler hastalığı olmayan hastalar için statinlerin iki ay süreyle durdurulması önerilebilir. Hastaya uygun bir diyet ve fiziksel aktivite reçete edilir. Gözlemlenen değerler güvenli bir değere düşerse artık statin tedavisine gerek kalmayacaktır.

Varsa ilaç kesilir negatif etki karaciğerde, tarama testleri 2-3 kat daha yüksek sonuçlar gösterdiğinde.

Lipid metabolizma bozukluklarından muzdarip hastalar sıklıkla hangisinin daha iyi olduğu konusunda bir seçimle karşı karşıya kalırlar: Atorvastatin mi yoksa Rosuvastatin mi? Her ne kadar Rosuvastatin son dönemde kullanımı giderek yaygınlaşsa da bu soruya kesin bir cevap vermek mümkün değil çünkü her ilacın hem avantajları hem de dezavantajları bulunuyor.

Her iki ilaç da karışık veya homozigot hiperkolesterolemi (artmış LDL seviyeleri), hipertrigliseridemi (aşırı trigliserol) ve ateroskleroz (kolesterol plaklarının çökelmesi sonucu kan damarlarının lümeninin daralması) gibi patolojiler için alınmalıdır. Ayrıca aterosklerozun komplikasyonlarını önlemek için de kullanılırlar. hipertansiyon, İHD, felç ve kalp krizi.

Kontrendikasyonlar, advers reaksiyonlar, farmakokinetik ve farmakodinamikler arasında farklılıklar olduğundan hangi ilacın daha etkili ve güvenli olduğunu bulmak gerekir.

Statinler nedir?

Statinler, kandaki LDL ve VLDL konsantrasyonunu azaltmak için kullanılan oldukça geniş bir ilaç grubunu içerir.

Modern tıbbi uygulama Ateroskleroz, hiperkolesteroleminin (karışık veya homozigot) ve ayrıca kardiyovasküler hastalıkların önlenmesinde ve tedavisinde statinler olmadan yapmak imkansızdır.

Genel olarak ilaçlar Verilen grup aynı şeye sahip iyileştirici etki, yani LDL ve VLDL seviyesini azaltır. Ancak aktif ve yardımcı bileşenlerin çeşitliliği nedeniyle, önlemek için dikkate alınması gereken bazı farklılıklar vardır. ters tepkiler.

Statinler genellikle I (Cardiostatin, Lovastatin), II (Pravastatin, Fluvastatin), III (Atorvastatin, Cerivastatin) ve IV jenerasyona (Pitavastatin, Rosuvastatin) ayrılır.

Statinler doğal veya sentetik kökenli olabilir. Bir uzman için hastaya göre düşük, orta veya yüksek dozda ilaç seçimi önemlidir.

Rosuvastatin ve Atorvastatin sıklıkla kolesterol seviyelerini düşürmek için kullanılır. İlaçların her birinin özellikleri vardır:

Rosuvastatin dördüncü nesil bir statindir. Lipid düşürücü ajan, ortalama dozajda tamamen sentetiktir aktif bileşen. Farklı başlıklar altında yayınlanıyor ticari markalar, örneğin Crestor, Mertenil, Rosecard, Roseart vb.

Atorvastatin üçüncü nesil bir statindir. Tıpkı analogu gibi sentetik kökenlidir ancak yüksek dozda aktif madde içerir.

İlacın Atoris, Liprimar, Toovakard, Vasator vb. gibi eşanlamlıları vardır.

İlaçların kimyasal bileşimi

Şeker seviyesi

Her iki ilaç da tablet formunda mevcuttur. Rosuvastatin, aynı adı taşıyan aktif bileşenin 5, 10 ve 20 mg'lık çeşitli dozajlarında üretilir. Atorvastatin, 10, 20, 40 ve 80 mg aktif madde dozajlarında mevcuttur. Aşağıda ikisinin yardımcı bileşenlerini karşılaştıran bir tablo bulunmaktadır. ünlü temsilciler statinler.

Rosuvastatin ve Atorvastatin arasındaki temel fark fizikokimyasal özellikleridir. Rosuvastatinin avantajı kan plazmasında ve diğer sıvılarda kolaylıkla parçalanabilmesidir. hidrofiliktir. Atorvastatinin başka bir özelliği daha vardır: yağda çözünür, yani. lipofiliktir.

Bu özelliklere dayanarak, Rosuvastatin'in etkisi esas olarak karaciğer parankimindeki hücrelere ve Atorvastatin'in beyin yapılarına yöneliktir.

Farmakokinetik ve farmakodinamik - farklılıklar

Zaten tablet alma aşamasında emilimlerinde farklılıklar gözlenir. Bu nedenle Rosuvastatin kullanımı günün saatine veya gıda alımına bağlı değildir. Aynı zamanda Atorvastatin yemekle aynı anda alınmamalıdır çünkü bu, aktif bileşenin emilimini olumsuz yönde etkiler. Maksimum Atorvastatin içeriğine 1-2 saat sonra, Rosuvastatin'e ise 5 saat sonra ulaşılır.

Statinler arasındaki diğer bir fark metabolizmalarıdır. İÇİNDE insan vücudu Atorvastatin karaciğer enzimleri tarafından inaktif bir forma dönüştürülür. Dolayısıyla ilacın aktivitesi doğrudan karaciğerin işleyişiyle ilgilidir.

Atorvastatin ile eş zamanlı kullanılan ilaçlardan da etkilenir. Analogu, aksine, daha düşük dozajı nedeniyle pratik olarak diğer ilaçlarla reaksiyona girmez. Her ne kadar bu, olumsuz reaksiyonların varlığını ortadan kaldırmasa da.

Atorvastatin esas olarak safrayla atılır.

Pek çok statin temsilcisinin aksine, Rosuvastatin neredeyse karaciğerde metabolize edilmez: maddenin% 90'ından fazlası bağırsaklar tarafından değişmeden ve yalnızca% 5-10'u böbrekler tarafından atılır.

Kontrendikasyonlar ve olumsuz reaksiyonlar

Kontrendikasyonların ve olumsuz etkilerin varlığı, en uygun ilacı seçerken önemli faktörlerdir. Aşağıda ilaç almanın yasak olduğu ana hastalıklar ve durumlar ile olası yan etkiler yer almaktadır.

Kontrendikasyonlar
Rosuvastatin	Atorvastatin
Bireysel duyarlılık. Gebelik ve emzirme. Hepatositlerde hasar ve karaciğer enzimlerinin yüksek seviyeleri. 18 yaşın altındaki çocuklar ve gençler. Miyopati veya buna yatkınlık. Siklosporin ve fibratlarla kompleks tedavi. Böbrek yetmezliği. Kronik alkolizm. Diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerini alırken miyotoksisite. Moğol ırkının temsilcileri (yalnızca minimum doza izin verilir).	Bileşenlere karşı aşırı duyarlılık. Karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi. Çocuk doğurma ve emzirme dönemi. Heterozigot kalıtsal hiperkolesteroleminin tedavisi hariç, 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler. Yeterli kontrasepsiyon eksikliği. HIV proteaz blokerlerinin kullanımı. Aktif karaciğer patolojileri.
Ters tepkiler
Baş ağrısı, koordinasyon sorunları, genel halsizlik. Proteinüri ve hematüri gelişimi. Deri döküntüsü, kurdeşen, kaşıntı. Kas-iskelet sistemi bozuklukları. Hazımsızlık, dışkı bozuklukları, pankreas iltihabı (pankreatit). İnsülin bağımsız diyabet. Erkeklerde meme bezlerinin büyümesi. Kuru öksürük varlığı, nefes darlığı. Stevens-Johnson sendromu.	Nazofarenjit gelişimi, idrar sistemi enfeksiyonları. Trombositopeni oluşumu. Hipo ve hiperglisemi, anoreksi. Baş ağrısı, parestezi, periferik nöropati gelişimi, hipoestezi, amnezi, baş dönmesi, tat alma bozukluğu. İşitme bozukluğu, kulak çınlaması, görme bozukluğu. Boğaz ağrısı, burun kanaması. Dispeptik bozukluk, geğirme, epigastrik ağrı, pankreatit gelişimi. Ürtiker, deri döküntüleri, Quincke ödemi. Jinekomastinin görünümü. Kas-iskelet sisteminin çeşitli bozuklukları. Hepatit, karaciğer yetmezliği, kolestaz. Hipertermi, asteni, halsizlik. Karaciğer enzimlerinde artış, CK ve idrarda lökosit testinin pozitif çıkması.

Verimlilik ve tüketici görüşü

Statin ilaçlarının temel görevi kandaki LDL konsantrasyonunu azaltmak ve HDL seviyesini arttırmaktır.

Bu nedenle Atorvastatin ve Rosuvastatin arasında seçim yaparken kolesterol seviyelerini ne kadar etkili bir şekilde düşürdüklerini karşılaştırmanız gerekir.

Son Bilimsel araştırma Rosuvastatinin daha etkili bir ilaç olduğunu kanıtladı.

Klinik araştırmaların sonuçları aşağıda sunulmaktadır:

1. Eşit dozda ilaçlarla Rosuvastatin, içeriği analoguna göre% 10 daha etkili bir şekilde azaltır. Bu avantaj, ilacın şiddetli hiperkolesterolemili hastalar tarafından kullanılmasına olanak tanır.
2. Atorvastatin ile kardiyovasküler komplikasyon insidansı ve ölümcül sonuç daha yüksektir.
3. Her iki ilaç için advers reaksiyonların görülme sıklığı aynıdır.

"Kötü" kolesterol konsantrasyonunu azaltmanın etkinliğinin karşılaştırılması, Rosuvastatin'in daha etkili bir ilaç olduğu gerçeğini kanıtlamaktadır. Ancak kontrendikasyonların varlığı, yan etkiler ve maliyet gibi faktörleri unutmamalıyız. İki ilacın fiyatlarının karşılaştırması tabloda sunulmaktadır.

Dozaj, tablet sayısı	Rosuvastatin	Atorvastatin
5mg No.30	335 ovmak.	—
10mg No.30	360 ovmak.	125 ovmak.
20 mg No.30	485 ovmak.	150 ovmak.
40mg No.30	—	245 ovmak.
80mg No.30	—	490 ovmak.

Bu nedenle Atorvastatin, hastalığı olan kişilerin kullanabileceği daha ucuz bir analogdur. düşük seviye gelir.

Hastaların ilaçlar hakkında düşünceleri şöyle: Rosuvastatin iyi tolere ediliyor ve sorun yok. Bunu almak kötü kolesterolü azaltır

İlaçların karşılaştırılması şu sonuca varmaya yardımcı olur: modern sahne Tıbbın gelişmesinde, en iyiler arasında ilk sıralarda IV. nesil statinler yer almaktadır. Rosuvastatin.

İlaç Rosuvastatin ve analogları bu makaledeki videoda anlatılmaktadır.

En yeni nesil statinler, ateroskleroz komplikasyonlarına karşı mücadelede en etkili ve güvenli ilaçlar olarak kabul edilmektedir. İlaçlar diğer yiyeceklerin yanı sıra kolesterol seviyelerini düşürmeye yardımcı oluyor Yağ metabolizması. Statin almak ciddi kardiyovasküler komplikasyonların (kalp krizi, felç) gelişme riskini geciktirir.

Ölüm nedenleri arasında kalp-damar hastalıkları ilk sırada yer alıyor. Sağlık Bakanlığı'na göre 2017 yılında Rus vatandaşlarının %47,8'i kardiyovasküler patolojilerden öldü. DSÖ, yaşlanmanın yavaşlaması ve yaşam tarzındaki değişiklikler nedeniyle bu rakamın artacağını öngörüyor.

Statinler: Bunlar nelerdir, kime reçete edilirler?

Statinler kandaki kolesterol seviyelerini normalleştiren güçlü ilaçlardır. İlaçlar, HMG-CoA redüktaz enziminin yerini alarak karaciğerdeki sterol biyosentezini bloke ediyor. Bu nedenle onlar resmi ad – HMG-CoA inhibitörleri-redüktaz.

Statinler ayrıca "kötü" düşük yoğunluklu lipoproteinlerin (LDL) konsantrasyonunu azaltır ve "iyi" yüksek yoğunluklu lipoproteinlerin (HDL) seviyesini artırır.

Kolesterol, LDL, HDL konsantrasyonunun normalleştirilmesi aterosklerozun ilerlemesini ve komplikasyonlarını önlemeye yardımcı olur: kalp krizi, felç, alt ekstremite nekrozu. Tromboz ve hipertansiyonla birlikte bu hastalık, tüm kardiyovasküler patolojiler arasında en ölümcül olanı olarak kabul edilmektedir.

Avrupa ve ABD'de statin reçetesi yazma uygulaması çok yaygındır. Reçeteli ilaç kullanan Amerikalıların %95'i, Avrupalıların ise %55'i bu ilaçları kullanıyor. Rusya'da bu rakam sadece %12'dir. Başka bir uluslararası çalışma olan VALIANT, doktorlarımızın yabancı meslektaşlarına göre 100 kat daha az statin reçete ettiğini gösterdi.

Statinlerin reçete edilmesi şunları yapmanızı sağlar:

• kalp krizi ve felç riskini azaltmak;
• hastaneye yatmayı gerektiren konjestif kalp yetmezliği olan hasta sayısını azaltmak;
• kan akışını yeniden sağlamak için operasyon sayısını azaltmak;
• anjina pektoris ataklarını önler.

Muazzam terapötik potansiyele rağmen, statin tabletleri herhangi bir nedenden dolayı değil, açık endikasyonlara göre alınır. Zararsız değildirler ve ciddi yan etkileri vardır. Statinler insanlara tavsiye edilir:

• kalp krizi, felç, mikro felç geçirmiş olanlar;
• koroner cerrahiye hazırlık;
• LDL düzeyleri 190 mg/dL'nin (4,9 mmol/L) üzerinde olanlar;
• diyabet hastası olan ve LDL konsantrasyonu 70-189 mg/dl (1,8-4,9 mmol/l) arasında olan kişiler;
• Erken kalp krizi geçirme riski taşıyan 10 yaşın üzerindeki çocuklar.

En etkili ve güvenli statinler

Yeni nesil statinler sentetik ilaçlardır aktif madde bunlar atorvastatin, rosuvastatin, pitavastatindir. Önceki ilaçlara göre LDL ve LDL kolesterol düzeylerini daha güçlü bir şekilde düşürebiliyorlar ve diğer ilaçlarla daha iyi birleşiyorlar.

Dünyanın en çok satan statinidir. Güç açısından daha önceki ilaçların (simvastatin, pravastatin, lovastatin) ilerisindedir. Çoğu hastada kullanılması, kolesterol seviyelerinin önerilen seviyeye sürekli olarak azaltılmasını sağlar. Aynı zamanda tabletlerin fiyatı rosuvastatine göre daha uygun olup, birçok hastanın tolere edilebilirliği daha iyidir.

Rosuvastatin

Bu ilaç mevcut olanların en güçlüsü olarak kabul edilir. Rosuvastatin, diğer ilaçların reçetelenmesinin LDL kolesterol düzeylerinde uygun bir azalmaya izin vermediği en ileri vakalarda reçete edilir. Günümüzde hafif hiperkolesterolemili ve kardiyovasküler komplikasyon gelişme riski düşük olan hastalarda kullanımının tavsiye edilebilirliği konusunda bir fikir birliği yoktur. İlaç yakın zamanda piyasaya sürüldü, çalışmaları daha az araştırıldı. Bu nedenle, özellikle uzun vadeli sonuçlarla ilgili olan bazı soruların net bir cevabı yoktur.

Pitavastatin

İspanyol Recordati Industria Chimica Pharmaceutica şirketi tarafından Livazo ticari adı altında üretilen oldukça nadir bir 4. nesil ilaç. Popüler rosuvastatin ile karşılaştırıldığında çok daha az araştırılmıştır. Bu nedenle doktorlar, kolesterolü düşürmek için nadiren pitavastatin reçete eder. Hoşgörüsüz olması durumunda genellikle hastalara rosuvastatine alternatif olarak reçete edilir. Livazo'nun maliyeti 540-1205 ruble.

Son nesil statinler: 3. ve 4. kuşak ilaçların isimleri tabloda verilmiştir.

İlaç adı	Dozaj seçenekleri, mg	Maliyet, ovmak.
Aktif madde: atorvastatin
	10, 20, 40, 80	70-633
Atorvastatin Alkaloid		86-215
Atorvastatin MS	10, 20, 40	78-153
Atorvastatin SZ	10, 20, 40, 80	54-497
	10, 20, 40, 80	171-350
Atorvastatin LEKSVM	10, 20	85-210
Atorvastatin Teva	10, 20, 40, 80	74-690
Atoris	10, 20, 30, 40, 60, 80	175-1248
Vazatör	10, 20	291-388
Liprimar	10, 20, 40, 80	590-1580
Novostat	10, 20, 40, 80	100-497
Torvacard	10, 20, 40	238-1773
Torvas	10, 20, 40, 80	203-440
Lale	10, 20, 40	111-1180
Aktif madde: rosuvastatin
Akorta	10, 20	350-1279
	5, 10, 20, 40	1458-9398
Lipoprim	5, 10, 20	355-460
Mertenil	5, 10, 20, 40	338-2200
Reddistatin	5, 10, 20, 40	327-1026
Ro-statin	5, 10, 20, 40	449-699
Rosart	5, 10, 20, 40	202-2839
Roseystar	10, 20, 40	225-1850
Rosuvastatin-SZ	5, 10, 20, 40	158-1260
Rosuvastatin-Flakon	10, 20	331-520
Roxera	5, 10, 15, 20, 30 ,40	353-2098
Gül kartı	10, 20, 40	374-3800
Rozulip	5, 10, 20, 40	240-1736
Suwardio	5, 10, 20, 40	220-912
Tevastor	5, 10, 20, 40	303-2393

En yeni nesil statinlerden hangisi En az miktar yan etkiler? En güvenlileri orijinal statinler Liprimar (atorvastatin) ve Crestor'dur (rosuvastatin). Fiyatları analoglardan önemli ölçüde farklı, ancak tamamen haklı. Hastanın bütçesi daha mütevazı ise, ona iyi bir üne sahip olan ikameler reçete edilir: Lale, Torvacard, Atoris, Rosucard, Lipoprime. Doktorunuz, ilaçla ilgili kendi deneyiminize dayanarak başka ilaçlar da reçete edebilir. En ucuz analogları satın almamalısınız. Etkinliği ve güvenliği şüphelidir.

Yeni nesil ve eski nesil ilaçlar arasındaki fark

4 nesil statin vardır:

• birincisi - simvastatin, lovastatin, pravastatin;
• ikincisi – fluvastatin;
• üçüncü - atorvastatin;
• dördüncü - rosuvastatin, pitavastatin.

Rosuvastatin, LDL düzeylerini azaltmada atorvastatinden 1,5-2 kat, simvastatinden 4 kat, pravastatin veya lovastatinden 8 kat daha iyidir. "Zararlı" lipoproteinlerin konsantrasyonu, kardiyovasküler komplikasyon riskini en aza indirmeyi etkileyen ana gösterge olarak kabul edilir. Bir ilacın etkinliğini tahmin etmek için kullanılır.

Yeni nesil statinlerin metabolizması 1-2 nesil ilaçlara benzer, ancak daha hafif yan etkileri vardır. Bu, simva-, lova- ve pravastatin ile uyumsuz olan bazı ilaçlarla aynı anda reçete edilmelerine olanak tanır. Bu avantaj, potansiyel hasta çemberini önemli ölçüde genişletir.

Yeni nesil statinler arasındaki temel fark, C-reaktif protein (CRP faktörü) seviyesini düşürme yetenekleridir. Yeni araştırmalar doktorları bu maddenin aterosklerozun ilerlemesinde kolesterolden daha az rol oynamadığını kabul etmeye zorluyor. Seviyesini normalleştirmek, hastalığın gelişimini daha etkili bir şekilde engellemenin yanı sıra yaşamı tehdit eden komplikasyonların gelişmesini önlemeyi mümkün kılar. Bu özelliğin sadece rosuvastatin ve onun analoglarında mevcut olduğu kanıtlanmıştır.

Diğer ilaçlarla uyumluluk

Üçüncü ve dördüncü nesil statinler diğer ilaçlarla çok daha iyi uyumludur. Atorvastatin aşağıdakilerle birlikte reçete edilmemelidir:

• gemfibrozil;
• tipranavir ile ritonavirin bir kombinasyonu;
• telaprevir;
• siklosporin.

Aşağıdaki durumlarda tablet dozunun ayarlanması gerekir: eş zamanlı uygulama aşağıdaki ilaçlarla:

• boceprivir;
• verapamil;
• digoksin;
• diltiazem;
• itrakonazol;
• klaritromisin;
• kolşisin;
• ritonavir ile lopinavir;
• nelfinavir;
• niasin;
• omeprazol;
• ezetimib.

Rosuvastatin tabletleri, sitokrom P450 enzimleriyle minimal etkileşimi nedeniyle diğer statinlerden farklılık gösterir. Diğer HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin uyumlu olmadığı ilaçlarla yapılan tedaviye ek olarak reçete edilebilir, ancak tavsiye edilmez. Fibrat veya siklosporin alan hastalara rosuvastatin preparatları reçete edilmez.

Statinlerin yararları ve zararları

Yüksek kolesterol için yeni nesil ilaçların reçete edilmesi endike olduğunda haklıdır. Araştırmaya göre rosuvastatin kullanımı şu şekilde azaltılabilir:

• %20 genel ölüm oranı;
• Ateroskleroz komplikasyonlarından ölüm oranı %44;
• Felç veya kalp krizi geçirme ihtimali %50.

Diğer statinler daha mütevazı ama yine de etkileyici sonuçlara sahip olabilir. Amaçları aşağıdakileri azaltmaya izin verir:

• %20-42 koroner mortalite;
• %25-37 miyokard enfarktüsü insidansı;
• Felç geçirme ihtimali %28-31.

Ne yazık ki statinler tamamen güvenli ilaçlar değildir. Tabletlerin birçok ciddi etkisi ve bir takım kontrendikasyonları vardır. Aşağıdaki kişilere reçete edilmez:

• karaciğer hastalığınız varsa;
• reşit olmayanlar (istisna - nadir Genetik hastalık, eşlik eden artan seviye kolesterol);
• hamile kadınlar ve hamile kalmayı planlayan kadınlar;
• hemşirelik

En yaygın yan etkiler zararsızdır. Hastaların yaklaşık %12'sinde boğaz ağrısı, %6,6'sında baş ağrısı, %5,3'ünde soğuk algınlığı benzeri semptomlar, %5,1'inde kas ağrısı görülür. Çoğu hasta, ilaçları aldıktan birkaç gün veya hafta sonra genel sağlık durumlarında bir iyileşme olduğunu fark eder. Ancak bazı kişiler kurs boyunca rahatsızlık hissetmeye devam ediyor.

En radikal yol yan etkilerden kurtulun - statinlerden vazgeçin. Tedaviyi durdurmaya karar vermeden önce doktorlar artıları ve eksileri tartmayı öneriyor. Sonuçta, statinler gerçekten bir kişinin ömrünü uzatıyor ve bu, refahtaki küçük bozulmalara katlanmaya değer. Üstelik var alternatif yollar genel durumun iyileştirilmesi:

• ilacı almaya kısa bir ara vermeyi kabul edin. Değişiklikleri gözlemleyin. Bazen kas ağrısı ve genel halsizlik, ilaçların bir yan etkisi değil, yaşlılığın veya diğer hastalıkların bir sonucudur. Tedavileri rahatsızlığı giderecektir;
• doktorunuzdan ilacı değiştirmesini veya dozu azaltmasını isteyin. Statinler, her hastanın kendisi için en uygun ilacı seçmesine olanak tanıyan oldukça geniş bir ilaç grubudur;
• Statinleri ve diğer kolesterol düşürücü ilaçları birleştirme olasılığını tartışın. Statinler en çok etkili ilaçlar Kolesterol seviyelerini normalleştirmek için. Ancak bazen bunların diğer ilaçlarla kombinasyonu, LDL düzeylerini düşük tutarken dozu azaltmanıza olanak tanır;
• dikkatli egzersiz yapın. Fiziksel aktivite kaslara hücresel düzeyde zarar verebilir. HMG-CoA redüktaz inhibitörleri alırken bu durum ciddi kas ağrısı. Ders planınızı gözden geçirip yükü biraz azaltmanız faydalı olabilir;
• koenzim alın Bu besin takviyesi, insanların küçük bir kısmında bazı yan etkilerin önlenmesine yardımcı olabilir.

HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin diyabeti tetikleyebileceği kanısındayız. Bu görüş yalnızca kısmen doğrudur. Rosuvastatin alan 17.802 hastanın sağlık durumunun analiz edildiği geniş çaplı bir JUPITER çalışması gerçekleştirildi. Tip 2 diyabet, hap alan 270 hastada gelişirken, plasebo alanlarda 216 patoloji vakası görüldü. Doktorlar, görülme sıklığındaki küçük artışı, çalışma grubundaki kişilerin diyabet gelişimine başlangıçtaki yatkınlığıyla açıklıyor.

Edebiyat

1. Omudhome Ogbru, PharmD. Statinler, 2016
2. Ann Pietrangelo. Statinler: Kullanımlar, Yan Etkiler ve Daha Fazlası, 2017
3. Hannah Nichols. Statinler: Ne kadar güvenliler? 2017
4. S. Önleyici Hizmetler Görev Grubu, "Nihai Tavsiye Beyanı: Yetişkinlerde Kardiyovasküler Hastalığın Birincil Önlenmesinde Statin Kullanımı." 13 Kasım 2016

Son güncelleme: 24 Ocak 2020

Statinler antiaterosklerotik ilaçlardır. Bunu anlamadan önce: Simvastatin veya Atorvastatin – hangisi daha iyi, gelin öğrenelim fizyolojik rol Vücuttaki kolesterol (CH).

Hücre zarları kolesterolden yapılmıştır. periferik sinirler dışarıdan bir CS katmanı tarafından korunur. Kolesterol olmadan beynin ve omuriliğin işleyişi, çeşitli hormonların sentezi duracak ve yağda çözünen tek bir vitamin bile oluşmayacak veya emilmeyecektir.

Kolesterolün insan vücudundaki rolü

Kolesterolün neredeyse tamamı karaciğerde, birazı da adrenal bezler, gonadlar ve bağırsaklar tarafından sentezlenir. Trigliseritli CS, şilomikronlar (CM), çok düşük yoğunluklu lipoproteinler (VLDL), orta yoğunluklu lipoproteinler (IDL), düşük yoğunluklu lipoproteinler (LDL), yüksek yoğunluklu lipoproteinler (HDL) dahil olmak üzere bir lipoprotein kompleksi içinde kan dolaşımında hareket eder.

Tablo 1.

Lipoproteinlerin özellikleri

Vücuttaki kolesterolün ana "taşıyıcıları" LDL'dir (bu maddenin %55'ine kadar içerir). Kolesterolün hücre tarafından kabul edilebilmesi için hücre zarında LDL tanıma belirteçleri oluşturulur. Reseptörler tarafından tanımlanan LDL, içerideki zara nüfuz ederek çeşitli ihtiyaçlar için kullanılan kolesterolün buradan ayrıştırılmasını sağlar. Kolesterolle doyurulmuş bir hücre, membran tanıma ajanlarının sentezini tamamlar.

Hepatosit sentezlenir yağ asitleri Girilen VLDL Vasküler yatak, orada DILI'ye, ardından LDL'ye daha fazla dönüşüme uğrar.

LDL aşağıdaki koşullar altında plak büyümesini tetikler:

• kalıtsal hiperlipoproteinemi;
• LDL dönüşümü (hidroliz, peroksidasyon);
• arterlerin endotel astarının bütünlüğünün ihlali.

Daha sonra monositler aktive edilir, endotel hücrelerine yapışır ve aralarında kan damarlarının intimasına nüfuz eder. Burada monositler makrofajlara dönüşür ve LDL'ye zarar veren enzimlerin (lipoksijenaz, miyeloperoksidaz) sentezine başlar.

Oksitlenmiş LDL arasındaki fark, endotelden intimaya nüfuz etme ve makrofajlar tarafından sınırsız bir şekilde emilme yeteneğidir, çünkü reseptörleri hasarlı lipoproteinleri tanımaz. Makrofajlar aşırı derecede şişer, sonra degranüle olur ve endotel arasında bir yapı oluşturmak için kullanılan kolesterol ve trigliseritleri serbest bırakır.

Oksitlenmiş LDL, monositlerin endotele yapışmasını arttırır ve ektopiyi aktive eder düz kaslar Hasarlı bölgedeki damarlar, trombosit agregasyonunu tetikler ve NO'nun damar genişletici etkisini nötralize eder.

Enzimler yoluyla HDL:

• monositlerin endotele yapışmasını zorlaştırır, intimal makrofajların sayısını azaltır ve antiflojistik bir etki gösterir;
• arter hücrelerinin iç katmanını tahrip eden LDL'ye verilen hasarı bozar;
• NO, prostasiklinin endotelyal üretimini aktive eder, trombosit plakalarının toplanmasını engeller. HDL konsantrasyonundaki azalma ateroskleroz ve iskemik kalp hastalığının nedenidir.

Bu ilginç! Statinlerin keşfinin öncüsü Japon bilim adamı Akira Endo'ydu. Yenilikçi Endo, şöhret ve servet tarafından baypas edildi: gelir, kendi markalarını geliştiren dev holding şirketleri Merck ve Pfizer'e gitti.

Farmakodinamik

Her iki ilaç da (simvastatin, atorvastatin) statin grubuna aittir ve hipokolesterolemik etkiye sahiptir.

Simvastatin

Simvastatinin ağız yoluyla uygulanması, HMG-CoA redüktaz enzimini bloke eden (kolesterol üretiminin son aşamasını hızlandıran) aktif bir metabolit üretir. Kolesterol, LDL ve VLDL konsantrasyonunu azaltır. HDL/LDL oranını artırır, kolesterol/HDL oranını azaltır. HDL yüzdesini artırır, trigliserit miktarını azaltır. Ancak Simvastatin, LDL reseptörlerinin kalıtsal eksikliğini telafi etmez.

Güvenilir bir terapötik etki, uygulama anından itibaren 2 hafta sonra ortaya çıkar, maksimum etki bir buçuk ay sonra ortaya çıkar. Uzun süreli tedavi, ateroskleroz ve iskemik kalp hastalığı olan hastaların hayatta kalma oranını artırır ve aterosklerotik yıkımı engeller koroner damarlar. Hipokolesterol diyetlerine ve diğer verimsiz diyetlere karşı etkilidir ilaç dışı yöntemler terapi.

Eczane zincirindeki ilaç

Atorvastatin

Atorvastatin ayrıca HMG-CoA redüktazı seçici olarak bloke eder. Kolesterol ve plazma lipoproteinlerinin içeriğini azaltır, karaciğerin kolesterol üretimini engeller, hücre zarlarını tanıyan LDL miktarını artırır ve LDL'nin yok edilmesini destekler. LDL oluşumunu engeller. Lipid düşürücü ilaçlarla tedavi edilemeyen homozigot kalıtsal hiperkolesterolemili hastalarda LDL kolesterolü en aza indirir.

Terapistlerin önerdiği ilaç

Tablo 2.

Ayrıca okuyun: "Atorvastatin" Analogu - kompozisyon, fiyatlar ve yorumlar

Farklı nesil statinlerle "kötü" kolesterolün (%) azaltılmasının karşılaştırmalı analizi

Simvastatin ve Atorvastatin arasındaki ilk fark, farklı nesillere ait olmalarıdır: Simvastatin 2. nesil bir türevdir, Atorvastatin ise 3. nesil bir türevdir.

İncelenen her iki ilacın farmakodinamiği nasıl farklılık gösteriyor?

• Simvastatin 2. kuşak ilaç olarak %29-38 gösterge verir, 3. kuşak ilaç olan Atorvastatin daha etkilidir, kolesterolü %47 oranında düşürür.
• Atorvastatin, genellikle lipid düşürücü ilaçlara dirençli olan homozigot ailesel hiperkolesterolemili hastalarda etkilidir.
• Simvastatin bu kaliteye sahip değildir, çünkü kalıtsal hiperkolesterolemi, LDL reseptörlerinin yokluğuyla açıklanmaktadır. Atorvastatin bu reseptörleri bağımsız olarak sentezleyebilir ve sayılarını isteğe bağlı olarak artırabilir, böylece kolesterolün hücreye nüfuz etmesine izin verir.

Atorvastatin'in Simvastatin'e göre farkı ve büyük avantajı budur.

Farmakokinetik

Simvastatinin dahili olarak uygulanması Cmax'ı 4 saat sonra artırır (karaciğerdeki metabolitler), 12 saat sonra neredeyse %100 düşer. Safra (%60), böbrekler (%13) ile metabolitler halinde atılır.

Atorvastatin ağızdan alındığında hızla emilir, emilim hızı artan dozajla ilişkilidir, Cmax 1,5 saat sonra artar. Karaciğer tarafından metabolize edilir. HMG-CoA redüktazı %75 oranında inhibe eder.

Safra ile uzaklaştırılır, T 1/2 - 14 saat boyunca dolaşımdaki metabolitler bir gün veya daha uzun bir süre boyunca HMG-CoA redüktazı bloke etmeye devam eder. Atorvastatinin %2'si böbrekler tarafından atılır. Diyaliz edilemez.

Yaşlı hastalarda kandaki Atorvastatin konsantrasyonu genç hastalara göre daha yüksektir; kadınların Cmax değeri erkeklerden %20 daha yüksektir.

Karaciğerin alkolik sirozu Atorvastatinin Cmaks'ını artırır: hafif evre Karaciğer yetmezliği– 4 kat, orta aşamada – normalden 16 kat daha yüksek.

Farmakokinetik olarak karşılaştırılan ilaçlar arasındaki fark, Atorvastatinin Cmax değerindeki hızlandırılmış (2,5 kat) artıştır, bu da onun avantajıdır.

Simvastatin Kullanımı

• Kolesterolsüz bir diyetin sonucu olmayan hiperkolesterolemi;
• kombine hiperkolesterolemi + trigliseridemi;
• MI'nın önlenmesi, felç;
• ateroskleroz.

İlacın kullanım endikasyonu aterosklerozdur

Atorvastatin Kullanımı

Bu aktif maddenin kullanım endikasyonları aşağıdaki gibidir:

• Özel bir diyetle kolesterol düzeylerini düşürmeden hiperkolesterolemi;
• kombine hiperlipidemi;
• disbetalipoproteinemi;
• diyet tedavisine dirençli kalıtsal konjenital hipertrigliseridemi;
• Homozigot ailesel hiperkolesterolemi;
• Kardiyovasküler sistem hastalıkları.

Atorvastatinin kullanım endikasyonları daha geniştir

Simvastatin için Kontrendikasyonlar

Simvastatinin aşağıdaki durumlarda kullanılması yasaktır:

• kendine haslık;
• akut karaciğer patolojisi;
• hamilelik, emzirme;
• çocukluk;
• azoller, boceprevir, telaprevir, makrolidler, telitromisin, nefazodon ile kombinasyon tedavisi.

Atorvastatin için Kontrendikasyonlar

Atorvastatinin aşağıdaki durumlarda kullanılması yasaktır:

• kendine haslık;
• çeşitli kökenlerden hepatit;
• ALT, AST seviyesinde üç kat veya daha fazla artış;
• akut karaciğer patolojisi, siroz;
• hamilelik, emzirme.

İlacın reçetelenmesi için kontrendikasyonlar çok benzer

Simvastatin'in yan etkileri

Nadiren simvastatin aşağıdaki semptomlara neden olur:

• Dispepsi;
• sindirim organlarının hastalıklarının alevlenmesi;
• artan ALT, AST seviyeleri;
• merkezi sinir sistemi fonksiyon bozukluğu;
• miyalji;
• letarji;
• miyopati;
• rabdomiyoliz;
• fotofobi;
• alerji.

Atorvastatinin yan etkileri

Bazen atorvastatin aşağıdaki semptomlara neden olur:

• migren;
• aşırı uyku;
• göğüs ağrısı;
• kalp atışı;
• sinüzit;
• akciğer iltihaplanması;
• karın ağrısı;
• anoreksiya;
• eklem ve kas ağrısı;
• boyun kas sertliği;
• İdrar yolu enfeksiyonları;
• iktidarsızlık;
• alopesi Areata;
• Deri döküntüleri;
• yüzün şişmesi;
• grip benzeri sendrom;
• düşük dereceli ateş;
• anafilaksi;
• Rabdomiyoliz

Özel Talimatlar

Simvastatin

Miyalji, kas gevşekliği ve kreatin kinaz seviyesinde on kat artışla kendini gösteren miyopatiyi tetikleyebilir.

Miyopati, bazen ölümcül sonuçlarla birlikte akut böbrek yetmezliği ile birlikte rabdomiyoliz karakterini alabilir. Miyopatiye zemin hazırlayan durumlar; yaş > 65, miksödem, dekompanse böbrek hastalığıdır.

Rabdomiyoliz de dahil olmak üzere miyopati olasılığı statin kullanımının dozajı ve süresine göre belirlenir.

Atorvastatin

Terapiden önce ve statin tedavisi süresince standart bir kolesterol düşürücü diyet izlemelisiniz.

Karaciğer enzimlerinin etkinliğindeki azalma tedavinin ilk 3 ayında başlar. Transaminaz değerlerinde artış görülen hastaların, enzim düzeyi kabul edilen parametrelere gerileyene kadar takip edilmesi gerekir.

Karışık miyalji, atoni veya kas kaybı ve önemli düzeyde kreatin fosfokinaz düzeyi olan hastalar miyopati oluşumu açısından risk kategorisine girer.

Semptomların ortaya çıkması ve rabdomiyolize bağlı akut böbrek yetmezliğinin artmasının nedenleri varsa ilacın acilen kesilmesi gerekir.

Hamile ve emziren kadınların kullanımı

Simvastatin, Atorvastatin : plasenta bariyeri, ilaçların fetal karaciğere nüfuz etmesini engellemez ve hamile bir kadının kanındaki konsantrasyona eşdeğer bir seviyeye ulaşır.

Statinler hamile kadınlara zararlı

Deneysel kemirgenler üzerinde yapılan çalışmalar Atorvastatin'in meme bezleri fareleri besliyorum. Yenidoğan üzerinde olumsuz bir etki olması muhtemel olduğundan, Atorvastatin tedavisi sırasında yapay formüllere geçmelisiniz.

Statinler ve diyabet

Diyabetli kişilerin çoğunluğu komadan veya mikrovasküler patolojilerden değil, iskemik kalp hastalığından ölmektedir. Henüz bilinmeyen faktörler nedeniyle ateroskleroz daha hızlı ilerlemekte ve koroner kazalar 10 yıl daha erken gerçekleşmektedir.

Diyabet ilaçla kontrol altına alınırsa, LDL seviyeleri yükselmez ancak HDL kolesterol seviyeleri düşük kalır. Diyabetli hastalarda (koroner arter hastalığı ile komplike olsun ya da olmasın) statin almanın faydası, diyabeti olmayanlara göre daha fazladır.

İlaç etkileşimleri

Simvastatin:

• İmmünosupresanlar, bir nikotinik asit büyük dozlarda antimikotik ilaçlar - azol türevleri, miyopati ve rabdomiyoliz olasılığını artırır.
• Dolaylı antikoagülanların, etanolün toksisitesinin ve karaciğer üzerinde zararlı etkisi olan ilaçların etkisini güçlendirir.
• Simvastatin + amiodaron alan hastalara 0,02 g/gün'den daha yüksek bir dozajda Simvastatin reçete edilmemelidir.
• Simvastatin monoterapisi için maksimum güvenli dozaj günde 0,04 g'dır.
• Simvastatin, sitokrom P450 izoenzimi CYP3A4 tarafından fermente edilir. Bu katalizörü bloke eden ajanlar Simvastatinin plazma konsantrasyonlarını arttırır ve miyopati riskini artırır.

Atorvastatin:

• Atorvastatinin proteaz inhibitörleriyle birlikte uygulanması bu maddenin plazma seviyesinde bir artışa yol açmıştır.
• Digoksin + Atorvastatinin tekrarlanan kullanımı kardiyak glikozidin Css**'sini %20 artırır.
• Atorvastatin + oral kontraseptifleri aynı anda alırken, noretindron ve etinil estradiolün EAA*'sı %30 ve %20 oranında artar.
• Eritromisin (CYP3A4 inhibitörü) ile eş zamanlı kullanım Atorvastatinin Cmaks değerini %40 artırır.
• Atorvastatin + kolestipol kombinasyonunun lipit düşürücü sonucu, her ilacın ayrı ayrı etkisini aşmaktadır.
• Magnezyum ve alüminyum hidroksit içeren Atorvastatin + süspansiyonunun tek seferlik kullanımı Atorvastatin'in plazma seviyesini %35 azaltır.

Notlar ! AUC* – “Etkin maddenin Cmax’ı – zaman” eğrisinin altındaki alan.Css** – aktif maddenin sabit koşullar altında ortalama konsantrasyonu.

Tablo 3.

Çeşitli üreticilerin ilaçları için karşılaştırmalı fiyat tablosu

Simvastatin			Atorvastatin
Ticari unvan	Üretme	Fiyat	Ticari unvan	Üretme	Fiyat
Basilip	KRKA (Slovenya)	136-	Atoris	KRKA (Slovenya)	309-
Zokor	Merck Sharp & Dohme B.V. (Hollanda)	458-	Liprimar	Pfizer Manufacturing Deutschland (Almanya)	638-
Simvastol	Gedeon Richter Romanya, (Romanya)	182	Torvacard	Zentiva k.s (Çek Cumhuriyeti)	242-
SymvaHEXAL	Hexal AG (Almanya)	293-	Lale	Sandoz d.d. (Slovenya)	236-
sembol	RANBAXI Laboratories Limited, Hindistan	200-	Atorvastatin-Teva	Teva (İsrail)	97-
Aktalipid	JSC "ACTAVIS", İzlanda	361	Atomax	Makis... İlaç CJSC	377
Simvastatin Zentiva	Zentiva k.s., Çek Cumhuriyeti	261-	Atorvastatin Alkaloid		57-
Aterostat	ABVA RUSYA Sti – Med – Sorb OJSC (Rusya)	232	Atorvastatin-SZ	Kuzey Zvezda ZAO (Rusya)	176-
Simvastatin Alkaloidi	ALKALOİD-RUS (Makedonya Cumhuriyeti)	146	Lipoford	OXFORD Laboratuvarları, Pvt. Ltd. (Hindistan)	149

sonuçlar

Kolesterol gerekli ve faydalıdır. Oburluk zararlı ve tatsızdır. Peki ailesel homozigot hiperkolesterolemili hastalar ne yapmalıdır? Böylece kendilerine şu soruyu sorabilirler: Simvastatin mi yoksa Atorvastatin mi – hangisi daha iyi?

Atorvastatin için kontrendikasyonların bariz bolluğuna rağmen, bilinçli bir üreticinin yüzde ne kadar küçük olursa olsun tüm yan etkileri gösterdiği unutulmamalıdır. Markalı şirketlerden alınan örnekler ise daha temsili olacaktır.

Böylece Atorvastatin başlar ve kazanır:

• 2. neslin bir temsilcisi olan Simvastatin, serum kolesterol konsantrasyonunu% 29-38 oranında azaltır, 3. nesilden Atorvastatin daha etkilidir, kolesterolü% 47 oranında azaltır.
• Atorvastatin, lipid düşürücü ilaçlarla tedaviye dirençli homozigot ailesel hiperkolesterolemili hastalarda etkilidir.
• Simvastatin bu kaliteye sahip değildir, çünkü kalıtsal hiperkolesterolemi, LDL reseptörlerinin yokluğuyla açıklanmaktadır. Atorvastatin bu reseptörleri bağımsız olarak sentezleyebilir ve sayılarını isteğe bağlı olarak artırabilir, böylece kolesterolün hücreye nüfuz etmesine izin verir.
• Farmakokinetik açıdan ilaçlar arasındaki fark, Atorvastatinin Cmax'ının Simvastatin'e göre daha hızlı (2,5 kattan fazla) artmasıdır, bu da avantajıdır.
• Simvastatinin daha belirgin bir yan etkisi vardır; kasları daha sık ve daha kötü huylu olarak etkiler ve biseps-triceps üzerinde değil, ana çizgili kasımız olan kalp üzerinde miyopatilere ve rabdomiyolize neden olur. Bu bakımdan Atorvastatin uzun süreli kullanıldığında daha güvenlidir.
• Atorvastatin, özellikle markalı ilaçlar olmak üzere maliyet açısından Simvastatin'den daha düşüktür, ancak daha önce iyi, yüksek kaliteli ilaçlarla tedavi edilmesinin, bilinmeyen saflaştırılmış maddelerden bir araya getirilmiş jenerik ilaçlardan daha iyi olduğunu söylemiştik.

Atorvastatin ve Simvastatin'in yerine geçebilecek 4. nesil statin ilacı

Başka bir alternatif daha var: Aralarındaki farkın ne olduğunu seçmeyin, ancak 4. nesil bir ilaç olan Rosuvastatin satın alın. Bir şey daha var: Kırmızı pirinçte mevastatin adı verilen doğal bir statin bulunur.

Kullanım talimatlarında Torvacard'ın açıklaması: uygulama özellikleri ve kuralları, dozlar ve doz aşımı

Tüm statinler doğal (simvastatin, lovastatin, pravastatin) ve sentetik (atorvastatin, serivastatin, fluvastatin) olarak ikiye ayrılır. Etkinlik açısından bakıldığında, bunların kullanımı LDL düzeylerini yalnızca %30-35 oranında azaltabilir. Daha yakın zamanlarda, modern, daha güçlü (redüktaz inhibisyonunun etkinliği yaklaşık% 90'dır) sentetik bir inhibitör olan Rosuvastatin piyasaya sürüldü. Karaciğer ve plazma hücrelerine yüksek derecede geçirgenliğe sahiptir, karaciğer hücrelerinde kolesterol sentez hızını azaltır ve kan plazmasından lipoprotein alım derecesini arttırır. Aynı zamanda Rosuvastatin, Atorvastatin ile karşılaştırıldığında kimyasal yapı ve metabolik yolaklarda önemli farklılıklara sahiptir.

Yürütülen çok değerli bir faktör laboratuvar araştırması amacı şuydu karşılaştırmalı parametrelerÖnceki nesil statinlerle birlikte rosuvastatin.

Araştırmalara göre kanıtlandı yüksek verim Rosuvastatinin LDL düzeylerini düşürmeyle ilişkisi. Etkiler ailesel heterozigot hiperkolesterolemili hastalarda Atorvasttin ile karşılaştırıldığında en güçlüydü. Hedef göstergelere %61'i Rosuvastatin ve %46'sı Atorvastatin alarak ulaşıldı. 6 haftalık gözlem süresinin sonunda doza bağlı analiz, Rosuvastatin ile tedavinin 10-80 mg/gün dozunda olduğunu gösterdi. Atorvastatin'e (10-80 mg/gün) kıyasla LDL düzeylerinde ortalama %8,2 daha fazla azalmaya yol açtı.

Rosuvastatin alan hastalarda 100 kişi başına 1 vaka oranında kardiyovasküler olaylara bağlı morbidite ve mortalitede azalma olduğuna dair şüphesiz kanıtlar elde edildi.

Rosuvastatinin güvenliği ve tolere edilebilirliği, Atorvastatin ile karşılaştırıldığında çok daha yüksek veya benzerdir (hastaların %52'sinde yan etkiler görülmüştür), daha belirgindir. sonuç. Ayrıca araştırma sonuçları son yıllar statinlerin uzun süreli alındığında demans ve Alzheimer sendromunun gelişimini önlemeye yardımcı olduğunu gösterdi.

Şu tarihte: fiziksel aktivite Rosuvastatin, arteriyel endotel fonksiyonunu daha etkili bir şekilde iyileştirir, bu da anjina ataklarının ve miyokard iskemisi belirtilerinin azalmasına yansır.

Sonuç: Rosuvastatin, HMG-CoA redüktazını çok daha iyi inhibe etmektedir ve onu önceki nesil statinlerden ayıran benzersiz farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklere sahiptir. Eşdeğer Atorvastatin dozlarıyla karşılaştırıldığında Rosuvastatin daha etkili bir lipit düşürücü ajandı. Ayrıca, Rosuvastatinin düşük lipofilitesi, ekstrahepatik dokulara düşük derecede penetrasyon ve daha düşük miyotoksisite riski ile sonuçlanır. Bu statin iyi tolere edilir, güvenlik profili günümüzde mevcut olan diğer statinlerle karşılaştırılabilir, ancak onlardan farklı olarak belirgin anti-inflamatuar özellikler sergiler.

Atorvastatin tabletleri ne için?

Ailesel endojen hipertrigliseridemi;

Homozigot kalıtsal hiperkolesterolemi;

Kardiyovasküler sistem hastalıkları (koroner arter hastalığı, miyokard enfarktüsü, diyabet, hipertansiyon, vb.);

Yaşlılarda nikotin bağımlılığı (KVH'nin önlenmesi);

Simvastatin veya Atorvastatin hangisi daha iyi?

Son zamanlarda Simvastatin, Aspergillus terreus'un (penisilin mantarı) fermantasyon ürününden sentetik olarak elde edilmeye başlandı. erken aşama kolesterol sentezi. Simvastatin kullanımı vücutta potansiyel olarak toksik sterollerin birikmesine neden olmaz. Miyopati riski nedeniyle her iki statinin de greyfurt suyuyla birlikte alınması önerilmez.

İlk nesil simvastatinler Rusya'da 80'li yıllarda ortaya çıktı ve en çok çalışılan statinlerdir ve hücre zarlarının bir parçası olan yağ benzeri bir madde olan karaciğer hücrelerinde (hepatositler) kolesterol oluşumunu azaltmak için en çok kullanılanlardır. Toplam kolesterol içeriği ortalama% 18-20 oranında azalır (Atorvastatin için -% 46). İlaç antitrombotik, anti-iskemik, antiinflamatuar, antiproliferatif etkilere sahiptir.

Simvostatin tabletleri, aktif maddenin farklı içerikleriyle (10, 20, 40 ve 80 mg) mevcuttur, bu da ilacın dozunu daha doğru seçmenizi sağlar. Terapötik etki 2 hafta sonra ortaya çıkar ve 4-6 haftalık uzun süreli kullanımda maksimuma ulaşır.

Sonuç: Aynı terapötik etki ve yan etkilerle Simvostatinin maliyeti Atorvastatin fiyatından çok daha düşüktür, bu nedenle statinleri seçerken hem fiyat faktörünü hem de etkinliği dikkate almak gerekir. Bu durumda günlük doz yalnızca ilgili hekim tarafından seçilir.

En etkili ve güvenli statinler

Her geçen gün kardiyovasküler sistemin patolojileri ve hastalıkları sorunu giderek daha önemli hale geliyor, çünkü kalp hastalığı hastalar için ölüm nedenleri arasında ilk sırada yer alıyor. Önde gelen ve en yaygın hastalıklardan biri elbette aterosklerozdur. Ve endojen kolesterolün birikmesi ve oluşumuyla mücadelede tam olarak hangi statinlerin en güvenli ve en etkili olduğu.

Genel özellikleri

Bu grubun temsilcileri genellikle 2 kategoriye ayrılır: yapay olarak oluşturulan doğal ve sentetik. Ve ayrıca 4 kuşaktır. İlk nesil yalnızca mantarlardan izole edilen doğal statinlerdir. Geri kalan nesiller sentetik olarak yetiştirilir. Özellikleri nelerdir:

1. Birinci nesil - lovastatin, simvastatin. Diğer nesillerin ilaçlarına göre daha az belirgin bir tıbbi etkiye sahiptirler; yan etkiler ortaya çıkabilir.
2. İkinci nesil - fluvastatin. Diğerleriyle karşılaştırıldığında, daha uzun süreli kullanım gerekir, ancak bu arada ilacın kanda daha yüksek bir konsantrasyonu kalır.
3. Üçüncü nesil - atorvastatin. Trigliserit (TGC) ve düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) seviyesini önemli ölçüde azaltır ve ayrıca kötü kolesterolün atılması için gerekli olan yüksek yoğunluklu lipoproteinleri (HDL) artırır.
4. Dördüncü nesil rosuvastatindir. Verimlilik ve güvenlik diğerlerine göre önemli ölçüde artırılmıştır.

Birinin yanı sıra genel fonksiyon– kolesterol inhibisyonu, her ilacın kendine özgü özellikleri ve ek etkileri vardır. Bu durum olayın niteliğiyle olduğu kadar kişinin kişiliğiyle de ilgilidir.

Özelliklerin açıklaması

“Hangi statinler daha güvenli ve etkilidir?” sorusunun cevabı her şeyden önce onların fizyolojik ve biyokimyasal özellikler. Statinler karaciğerdeki kolesterol sentezini inhibe ederek etkiler. Bu, endojen kolesterol - HMG-CoA redüktazın sentezinde rol oynayan enzimin bloke edilmesiyle gerçekleşir. Bu enzim, kolesterolün öncüsü olan mevalonik asidin sentez reaksiyonunu katalize eder (hızlandırır). Ana etkilerine ek olarak statinlerin başka etkileri de vardır:

• inflamasyonu azaltarak ve kan pıhtılaşması riskini azaltarak vasküler endotel üzerinde etki;
• vazodilatasyonu ve gevşemeyi teşvik eden nitrik oksit sentezinin uyarılması;
• aterosklerotik plağın stabilitesini destekler.

Aterosklerozun önlenmesi ve önlenmesine ek olarak statinlerin diğer hastalıklar üzerinde de bir takım etkileri vardır:

1. Miyokard enfarktüsünün önlenmesi. Bu hastalığın tedavisini amaçlayan diğer ilaçlarla karşılaştırıldığında statinler en etkili olanlardır. Örneğin Rezuvostatin kullanımına ilişkin çalışmalar, onu 2 yıl boyunca kullanan kişilerde miyokard enfarktüsü riskinde önemli bir azalma olduğunu gösterdi.
2. Kalp krizlerini önlemenin yanı sıra iskemik felç olasılığını da önemli ölçüde azaltırlar.
3. Enfarktüs sonrası rehabilitasyon döneminde statinler alınmalıdır. Sıradan tedavinin yanı sıra oldukça olumlu bir etkiye sahiptirler ve iyileşme sürecini hızlandırırlar.

Kardiyovasküler sistem üzerindeki geniş etki yelpazesi, statin grubunu diğer ilaçlarla karşılaştırıldığında en popüler ve oldukça etkili hale getirmiştir.

Kontrendikasyonlar

Bu gruptan herhangi bir ilacı reçete ederken, bir takım nüanslar olduğu için doktorun çok dikkatli ve dikkatli olması gerekir. Örneğin, tedaviyi reçete ederken kızlar doğum kontrolü kullanmalıdır çünkü statinler hamile kadınlar tarafından alınmamalıdır. İlacın hamile bir kadın tarafından kullanılması gerekiyorsa, her türlü riskin yanı sıra sürenin de dikkate alınması gerekir.

Genel olarak aşağıdaki ana kontrendikasyonlar tanımlanabilir:

En yüksek kolesterol bile evde azaltılabilir. Günde bir kez içmeyi unutmayın.

• ilaç intoleransı dahil çeşitli alerjiler;
• gebelik;
• böbrek hastalıkları, endokrin sistem, tiroid bezi;
• kas-iskelet sistemindeki bozukluklar;
• akut ve kronik karaciğer hastalıkları;
• diyabet.

Kontrendikasyonlar statin kullanımında çok önemli bir bileşendir. Hastanın edindiği bilgilerin doğruluğu, dozaj rejimleri, kronik hastalıkların varlığı. tüm bunların hastaların ilaç almasının olumlu ya da olumsuz etkileri üzerinde etkisi vardır.

Yan etkiler

Çoğu zaman statinler uzun süre herhangi bir yan etki olmaksızın olumlu bir şekilde alınır. Çalışmalar sırasında deneklerin yalnızca %3'ünün yan etkiler ancak ilaçları 5 yıldan fazla kullanan kişilerde meydana geldi.

Miyopati riski vardır ancak çok küçüktür (%0,1-0,5). Miyositlerin (kas dokusu hücreleri) hasar görmesi doğrudan ilacın konsantrasyonuna, yaşa (yaşlı insanlar kas hastalıklarının ortaya çıkmasına daha duyarlıdır), dengesiz beslenmeye ve diyabet komplikasyonlarına bağlıdır.

Ayrıca %1'den fazla olmamak üzere merkezi sinir sistemi bozuklukları ortaya çıkabilir: baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozukluğu, genel halsizlik. Yan etki Açık solunum sistemi rinit, bronşit oluşumu ile ifade edilir. Sindirim sistemi bulantı, kusma ve kabızlık şeklinde tepki verdi. Ancak yukarıdakilerin tamamının bu ilacı alan hastaların yalnızca %1'inde meydana geldiğini belirtmekte fayda var.

Genel olarak dengeli, dikkatli ve doğru kullanım sadece olumlu sonuç verir ancak ilaçları kontrolsüz ve anlamlı düzeyde kullanırsanız uzun zamandır aşağıdaki yan etkiler de ortaya çıkabilir:

• mide bölgesinde ağrı, ince bağırsak, kabızlık, kusma;
• amnezi, uykusuzluk, parestezi, baş dönmesi;
• trombosit sayısında düşüş (trombositopeni);
• erkeklerde şişlik, obezite, iktidarsızlık;
• kas krampları, sırt ağrısı, artrit, miyopatiler.

Bazı ilaçlarla (örneğin hipolipidemik ilaçlar) kombinasyon halinde olumsuz etkiler de ortaya çıkabilir.

Gruptaki en güvenli ilaçlar

Çok sayıda çalışmaya atıfta bulunulan çalışma, şu soruya hâlâ bir yanıt buldu: Hangi statinler en güvenli ve en etkili? Öncelikle en çok kullanılan ve en iyi araştırma sonuçlarını gösteren atorvastatini vurgulamakta fayda var. Rosuvastatin biraz daha az sıklıkla kullanılır. Üçüncü grup için ise uzmanlar yine güvenilir bir ilaç olan simvastatin öneriyor.

Atorvastatin

Atorvastatin, kardiyovasküler sistem sorunları ve kanda kolesterol birikimi için reçete edilen ilaçlar listesinin başında yer almaktadır. Her şeyden önce bu, birçok uygulamada gösterilen yüksek sonuçlardan kaynaklanmaktadır. klinik çalışmalarçeşitli yaş gruplarındaki deneklerin yanı sıra kardiyovasküler sistemin çeşitli patolojileri üzerinde yürütülmüştür. Doz değişkenliği 40 ila 80 mg arasında olup, hastalığın ciddiyetine göre güvenli kullanım ve ayarlama sağlar. Araştırmalara göre atorvastatin felç olasılığını %50'ye kadar azaltabiliyor.

Rosuvastatin

Rosuvastatin, statin grubunun sentetik olarak oluşturulmuş bir ilacıdır, karaciğer üzerindeki zararlı etkisini azaltan ve aynı zamanda düşük yoğunluklu lipoproteinlerin (LDL) oluşumunu önleme etkinliğini artıran belirgin bir hidrofilikliğe sahiptir. LDL, kolesterol sentezinde önemli bir bağlantıdır. Rosuvastatin kas dokusu üzerinde zararlı bir etkiye neden olmaz, yani onu alabilir ve miyopati ve kas kramplarının ortaya çıkması konusunda endişelenmenize gerek kalmaz.

40 mg'lık bir doz kullanılması, LDL seviyelerinde %40'a kadar bir azalma sağlar ve aynı zamanda yüksek yoğunluklu lipoproteinlerde (HDL - ateroskleroz riskini önemli ölçüde azaltır) %10 oranında bir artış sağlar. Rosuvastatin diğer ilaçlarla karşılaştırıldığında daha etkilidir. Örneğin 40 mg'lık bir doz almak, 80 mg atorvastatin almaktan daha güçlü bir etkiye sahiptir. 20 mg'lık bir doz, aynı atorvastatinin 80 mg'ını kullanırken olduğu gibi, LDL miktarını azaltabilir.

İstenilen etki, kullanımın ilk haftasında ortaya çıkar, ikinci haftaya kadar% 90-95'tir ve dördüncü haftada maksimuma ulaşır ve düzenli tedaviye tabi olarak sürekli olarak korunur.

Simvastatin

Araştırmaya göre, bu ilacı 5 yıl boyunca kullanmak, enfarktüs sonrası dönemde damar ve kalp hastalıkları riskini% 10 oranında azaltırken, kardiyovasküler patolojisi olan hastalar, diyabet ve felç geçiren hastalar için de benzer bir yüzdeyi azaltıyor.

KOLESTEROL'den sonsuza kadar kurtulmanın imkansız olduğu uzun zamandır yerleşmiş bir görüş olmuştur. Rahatlamak için sürekli pahalı farmasötik ilaçlar içmeniz gerekir. Kardiyoloji Enstitüsü Başkanı Renat Akçurin bunun gerçekten böyle olup olmadığını anlatıyor. Devamını oku.

2 yıl içerisinde kolesterol sentezi/kullanımından sorumlu lipoproteinlerin oranının önemli ölçüde arttığı ve koroner arterlerde kan pıhtılaşması riskinin azaldığı kanıtlanmıştır.

Genel olarak statinlerin kullanımı oldukça güvenlidir. Yan etki riski vardır ancak oldukça küçüktür. Her şey hastanın dikkatine ve bilincine bağlıdır. Analiz ederken bireysel özellikler Hastanın yaşı ve kalıtımı göz önüne alındığında, en yararlı etkiyi sağlamak için hangi statinin gerekli olduğuna karar vermek mümkündür.

Yardımcı bilgi

Aşırı kilo, yorgunluk, kalpte ve göğüste ağrı, uyuşukluk, zayıf hafıza, uzuvlarda karıncalanma, hafif eforla bile nefes darlığı, hipertansiyon - bunların hepsi semptomlardır KOLESTEROL artışı! :

Listelenen semptomlardan en az 2 tanesine sahipseniz, yaşamı tehdit eden yüksek kolesterolünüz olabilir! Kan kalınlaşır ve damarlar arasında daha yavaş hareket etmeye başlar, bunun sonucunda organlar ve dokular yeterli oksijen ve besin alamaz. Kan damarlarındaki kolesterol plakları da kan akışının bozulmasına, hatta damarın tıkanmasına yol açabilir.

“Leticin”in kolesterole de iyi geldiğini okudum

Hangisi daha iyi: Rosuvastatin veya Atorvastatin ile tedavi, ilaçlar arasındaki fark nedir?

Rusya'daki tüm hastalıklar arasında ateroskleroz ilk sıralardan birini işgal ediyor. Bu hastalığın komplikasyonlarını önlemek için (ikincil ve bazen birincil), örneğin Rosuvastatin veya Atorvastatin gibi statin grubuna ait ilaçların kullanımı haklı çıkar.

Statinler ateroskleroz tedavisinde etkinliği kanıtlanmış ilaçlardır. Onların yardımıyla kandaki kolesterol seviyesini düşürmek nispeten kolaydır. Bu ilaçların etkinliği, etki mekanizmasının basitliği ve hiperkolesterolemiden muzdarip hastalar tarafından mükemmel tolere edilebilirliği ile belirlenir.

Aynı zamanda, statin grubunun çok sayıda ilaçla temsil edilen geniş bir kategori olduğunu da belirtmekte fayda var. Bu, seçimde kafa karışıklığına ve hatalara yol açar tedavi yöntemleri deneyimsiz doktorlardan ve bu gruptaki ilaçlar arasındaki temel farklılıkların gözlemlenmemesinden kaynaklanmaktadır.

Makalede iki araç açıklanmaktadır - gruplarında en yaygın olanı. Birini veya diğerini reçete ederken, her bir hastanın tedavisini optimize etmeye ve iyileşme olasılığını artırmaya yardımcı olacak farkı anlamak temel olarak önemlidir. Seçilen ürünün güvenliğini unutmayın.

Statinler nedir?

Statinler, kullanımı etkili ve güvenli olan bir grup lipit düşürücü ilaçtır. Bu fonlar kardiyoloji alanında çok çeşitli hastalar için kullanıldığından, modern tıbbi bakım standardı onlarsız neredeyse düşünülemez.

Bu gruptaki tüm ilaçlar karşılaştırıldığında yaklaşık olarak aynı etkiye sahiptir: hastanın kanındaki kolesterol seviyesini düşürürler. Aynı zamanda, tüm çeşitliliğe rağmen ilaçların birbirinden önemli farklılıkları olduğunu ve bir tedavi yöntemi seçerken dikkate alınması gerektiğini belirtmekte fayda var. Bazı durumlarda seçilen statin türü tedavinin sonuçlarında belirleyici rol oynar.

Tüm statinler sınıflandırılabilir. Bu konuyla ilgili pek çok bilgi var ancak seçim yaparken dikkat etmeniz gereken ilk şey ilacın neslidir:

• 1. nesil statinler – Lovastatin ve Cardiostatin;
• II nesil statinler - Fluvastatin, Pravastatin veya Simvastatin;
• III kuşak statinler – Atorvastatin veya Serivastatin;
• IV nesil statinler - Rosuvastatin, Pitavastatin.

Bu tedavi grubunda yer alan ilaçların tamamı doğal veya yapay kökenli olup, hastalara değişen dozlarda reçete edilmektedir. Bir ilacın yüksek doz, orta doz veya düşük doz olarak sınıflandırılması da seçimde belirleyici rol oynuyor. Söz konusu ilaçların aşağıdaki özelliklere sahip olduğunu belirtmekte fayda var:

• Rosuvastatin, aktif maddenin ortalama dozajına sahip, sentetik kökenli en son (dördüncü) nesil statinlere ait bir ilaçtır;

• Atorvastatin, yüksek dozda aktif madde içeren, sentetik kökenli üçüncü nesil bir ilaçtır.

Tüm statinlerin insanlarda yaklaşık olarak aynı etki mekanizmasına sahip olması önemlidir. Bu, ilacın sınıfına veya kökenine bağlı değildir. Veri ilaçlar Karaciğer dokusunda tespit edilen ve kolesterol üretiminden sorumlu olan HMG-CoA redüktaz enzimini bloke eder. Aynı zamanda damar aterosklerozunun gelişiminde önemli rol oynayan hem toplam kolesterol hem de düşük yoğunluklu lipoproteinlerin miktarı azalır. Bu, hastalığın semptomlarının şiddetinde bir azalmayı ve hastanın refahında bir iyileşmeyi gerektirir.

Atorvastatin ve Rosuvastatin aynı grubun durumu iyileştiren ilaçlarıdır iç duvarlar gemiler. Miyokard enfarktüsü ve iskemik felçten sonra (ikincil koruma için) yüksek kolesterol düzeyleriyle ilişkili her türlü hastalık için kullanılırlar. Tedavi sürecinde doktorlar sıklıkla bir seçim yapmak, bir ilacı veya başka bir ilacı seçmek, karşılaştırmalar yapmak ve etkinliği analiz etmek zorunda kalır.

Rosuvastatin

Rosuvastatin, etkisi pratikte test edilmiş sentetik bir ilaçtır. Tıbbi özellikleri kanıtlanmış olup kullanımı ekonomiktir. Rosuvastatin kullanımına ilişkin endikasyonlar aşağıdaki gibidir:

Bu ilacı reçete ederken, kullanımının Atorvastatin kullanımına göre daha fazla hasta güvenliğini garanti ettiğini, ancak etkinliğin daha az farklılık gösterebileceğini akılda tutmak önemlidir.

Rosuvastatin kullanma prosedürü bu kategorideki tüm ilaçlar için tipiktir. Tedavinin ilk günlerinde günde 10 mg'dan fazla ilaç içilmesi önerilmez. Herhangi bir yan etki görülmezse doz günde 40 mg'a çıkarılabilir. Rosuvastatin, hastalığı (hiperkolesterolemi) genetik veya kalıtsal olan hastaların tedavisinde kullanılmaz.

İlaç karaciğer için güvenli kabul edilir, yok etmez kas lifleri. İlk olumlu değişiklikler tedavinin ilk günlerinden itibaren fark edilir. Hastanın 30 gün boyunca Rosuvastatin'i düzenli kullanması durumunda maksimum etkinlik elde edilir. İstatistikler, ilaca başladıktan bir ay sonra ilacın kolesterol seviyelerini %50 oranında azaltmaya yardımcı olduğunu, aynı zamanda HDL seviyelerinin de %10 oranında arttığını ortaya koymuştur.

İlacın etkinliği

Uzun vadeli karşılaştırmalı çalışmalar Rosuvastatin (dozu 40 mg) ve Atorvastatin (dozu 80 mg) kullanıldığında, ilk ilacın ikinciden biraz daha etkili olduğunu gösterdi. Kolesterol seviyeleri sırasıyla yüzde 47 ve yüzde 43 oranında düştü. "İyi" kolesterol düzeyindeki artış biraz şaşırtıcıydı: Rosuvastatin alırken bu oran %12 sınırını geçerken, Atorvastatin kullanıldığında yalnızca %6'lık bir artış görüldü.

Doğrudan karaciğerde çalışan ilaç, LDL moleküllerini tanımak için tasarlanmış reseptörlerin sayısını artırır. Sonuç olarak hepatositler tarafından alımı ve ardından katabolizma artar. Kanda düşük yoğunluklu lipoproteinler %50-55 oranında azalır. Bu, aterojenik indeksi azaltır ve ilacı kullananlarda lipit profilini iyileştirir.

Rosuvastatin'i bir ay boyunca kullanırken ilacın etkisi güçlenir ve kullanımın 30. gününde maksimuma ulaşır. Daha sonra terapötik etki durgunluk aşamasına girer. Doktorlar elde edilen sonuçların sürdürülmesi hakkında konuşmaya başlıyor.

Rosuvastatin, en yeni dördüncü nesil statinler grubuna ait olduğundan, maksimum etkiyi elde etmek için 40 mg'lık standart bir dozaj yeterlidir. İlaç hastalar tarafından iyi tolere edilir; önceki nesil statinlerin aksine, karaciğerde minimum düzeyde metabolize edilir, %10'u değişmeden atılır.

Atorvastatin

Atorvastatin, kolesterol üretiminden sorumlu enzimin inhibitörü olan bir statindir. Tarif edilen ilacın kullanımı, HMG-CoA redüktazın etkisinin bloke edilmesini gerektirir. Atorvastatin kullanırken "kötü" kolesterolü azaltmaya yardımcı olan bir diyetin takip edilmesi önerilir. Statin grubundaki tüm ilaçlar arasında en güvenli ve aynı zamanda etkili olanlardan biri olarak kabul edilir.

Atorvastatin ile tedavi edilebilecek hastalar farklı gruplara aittir: erkekler ve kadınlar, yetişkinler ve çocuklar, kardiyovasküler hastalıkları olan kişiler. Terapide farklı statin gruplarına ait ilaçların aynı dozajları kullanılabilir, ancak Atorvastatin daha etkili olacaktır.

İlacın kullanımı geleneksel olarak iki aşamada gerçekleşir. İlk başta günlük doz günde 20 mg'ı geçmemelidir. Hasta herhangi bir yan etki fark etmezse dozaj 40 mg'a çıkarılır. Hastaya kardiyovasküler sistemin karmaşık hastalıkları teşhisi konulursa, etkili doz günde 80 mg ilaç olacaktır.

Atorvastatinin Etkinliği

Atorvastatin en iyi, en etkili statinlerden biridir ve aynı zamanda pratik olarak en güvenlisidir. İlacın 10 mg'ını almak göstergelerde% 36 oranında bir iyileşmeye yol açar ve ilacın 40 mg'ının düzenli günlük kullanımı kolesterol seviyelerini% 51 oranında azaltır. Bu, modern tıbbın oldukça iyi saydığı bir sonuçtur.

Atorvastatin kullanımının felç ve beyin enfarktüsü riskini azaltması önemlidir. Atorvastatin ile tedavi edilen hastalarda tekrarlayan felç insidansı %43 azaldı.

Rusya pazarında, isimleri aşağıdaki gibi olan Atorvastatin bazlı ilaçlar sunulmaktadır:

İlaçların karşılaştırılması

Kullanım ve farmakokinetik açısından oldukça benzer endikasyonlara rağmen, Atorvastatin ve Rosuvastatin'in bazı farklılıkları vardır. Öncelikle şunu not ediyoruz:

1. Bağırsaktan emilim. Bu parametre ilacı alma yöntemini belirler. Bu nedenle Atorvastatin, yiyecekle aynı anda alındığında çok daha az emilir. Rosuvastatin ise sabit miktarda emildiği ve ilacın emilimi yemeğin doğasından ve hacminden etkilenmediği için yiyecekle birlikte alınmalıdır.
2. Endikasyonlar ve kontrendikasyonlar. Her iki ilaç da kandaki kolesterol seviyesini düşürmenin gerekli olduğu vakaların tedavisinde endikedir. En önemli noktaİlaçlar arasındaki temel farklılıkların ortaya çıkmasına neden olan metabolizma yani vücutta dönüşüm sürecidir. Atorvastatin, karaciğer enzimlerinden aktif olarak etkilenir ve atılım safra ile birlikte gerçekleştirilir. Bu, karaciğer hastalığı olan hastalarda ilacın kullanımının kontrendike olduğu anlamına gelir. Aynı zamanda, Rosuvastatin vücutta pratik olarak metabolize edilmez; dışkıda atılım meydana gelir; karaciğer hastalıkları olan hastaların ilacı kullanmasına izin verilir.
3. İlaçların etkinliği. Atorvastatin ve Rosuvastatin gibi ilaçların temel amacı düşük yoğunluklu kolesterolü azaltmak ve "iyi" kolesterol miktarını artırmaktır. Klinik deneylerde ikinci çözümün birinciye göre biraz daha etkili olduğu kanıtlandı. Her iki ilacı alırken yan etkilerin görülme sıklığı yaklaşık olarak aynıdır.

Belirli bir hasta için neyin en iyi olduğuna dair karar, kullanım talimatlarını ve kişisel karşılaştırmayı kullanarak yalnızca ilgili hekime aittir. Seçim yaparken ilacı almanın etkinliği ve sırası, metabolizma türü gibi kriterlere güvenmelidir. eşlik eden hastalıklar ve tabii ki ilacın maliyeti. Bazı durumlarda son nokta kritik olabilir.

Her doktor Atorvastatin'in Rosuvastatin'den nasıl farklı olduğunu bilmelidir. İlaçlar arasındaki farklar küçüktür, ancak Rosuvastatinin klinik etkisinin daha belirgin olduğunu ve Atorvastatinin daha güvenli olduğunu hatırlamakta fayda var.

Statin alırken kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Statin alırken aşağıdaki kontrendikasyonları göz önünde bulundurmalısınız:

• patolojik böbrek hastalıkları;
• katarakt;
• tiroid bezinin işleyişindeki anormallikler;
• hamilelik ve buna hazırlık;
• karaciğer fonksiyonundaki bozukluklar;
• vücudun ilacın bileşenlerine bireysel reaksiyonu.

Dikkat! Statinlerin kendi kendine uygulanması önleyici amaçlar için yasaklı. Doktor reçetesi almalısınız. Hastanın bundan önce önleyici muayeneye tabi tutulması daha iyidir.

Atorvastatin ve Rosuvastatin kullanıldığında da yan etkiler ortaya çıkabilir. Bunlardan en yaygın olanları:

• dışkı bozukluğu;
• kaşınan cilt;
• kas ve eklem ağrısı;
• hafıza bozukluğu.

Statinlerin ve greyfurt suyunun eş zamanlı kullanımının ilacın parçalanma sürecini yavaşlattığı ve vücutta toksik reaksiyona neden olabileceğine dikkat etmek önemlidir.

Rosuvastatin'in en iyi analoğu: ilaçların ve incelemelerin karşılaştırılması

Kardiyovasküler sistem hastalıklarının ana nedenlerinden biri hiperkolesterolemidir. En etkili çözüm Böyle bir sorunla mücadele etmek elbette doğru beslenme. Ancak günümüzde modern sosyal ilaçlar (statinler) yardımıyla kan kolesterol düzeylerini düşürmek mümkündür. Bu ilaçlardan biri de Rozuv statindir. Doktorlar bu ilacı hastalara oldukça sık reçete ediyor. Ancak bazen eczanelerde bulamadığınız da oluyor. Bu durumda "Rozuv a statin" bazı iyi analoglarla değiştirilebilir.

Kompozisyon ve yayın formu

Hiperkolesterolle mücadelede hangi Rosuvastatin analogu en iyi şekilde kullanılır - bunun hakkında biraz sonra konuşacağız. Öncelikle bu ilacın gerçekte ne olduğunu ve hangi özel durumlarda ve dozajlarda reçete edildiğini bulalım.

Rosuvastatin eczanelere tablet şeklinde temin edilmektedir. İkincisi 7 adet kabarcıklar halinde paketlenir. Bu ilacın her tableti film kaplıdır. İlacın ana etken maddesi rosuvastatinin kendisidir.

Endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

Hiperkolesterolemiye ek olarak, bu ilaç aşağıdaki durumlarda hastalara reçete edilebilir:

• karışık dislipidemi ile;
• kardiyovasküler patolojilerin dekompansasyonunun önlenmesi için;
• kan damarlarının duvarlarındaki aterosklerotik değişiklikleri ortadan kaldırmak;
• V karmaşık terapi hipertansiyon ve kalp yetmezliği için.

Bu ilaç aşağıdaki gibi sorunları olan kişiler tarafından kullanılmamalıdır:

• karaciğer patolojisi;
• şiddetli miyopati;
• böbrek yetmezliği.

Talimatlar ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde "Rosuvastatin" ilacının kullanımını da yasaklıyor. Çoğu durumda bu ilacın analogları aynı özelliğe sahiptir.

Kullanım talimatları ve yan etkiler

"Rosuvastatin" ilacı yalnızca ağızdan kullanılır. Dozu doktor tarafından hasta için ayrı ayrı seçilir. Öncelikle hastaya günde 10 mg Rosuvastatin reçete edilir (birçok durumda analoglar aynı dozajda reçete edilir). İlerleyen süreçte günlük kullanılan ilaç miktarı ihtiyaca göre artar.

Bu ilacı günün herhangi bir saatinde alabilirsiniz. İlacın en az 100 ml su ile alınması tavsiye edilir.

Bazen eczanelerde Rosuvastatin 20 mg tablet de satılmaktadır. Bu ilacın analogları sıklıkla bu dozajda üretilebilir. Bu durumda tableti almadan önce basitçe iki parçaya bölünmelidir. Bu gruptaki ilaçlarda genellikle bir fay hattı vardır. Bu nedenle ilacın bu formunun kullanılması hastalara herhangi bir rahatsızlık yaratmaz.

Rosuvastatin alırken en sık görülen yan etkiler baş dönmesi, artan yorgunluk, bağırsak bölgesinde rahatsızlık ve mide bulantısıdır.

Aynı aktif maddeye sahip ilacın analogları

Bu, Rosuvastatin'in kullanım talimatlarıdır. Eczanelerde bu ilacın farklı analogları bulunmaktadır. Ancak elbette, satışta değilse "Rosuvastatin" ilacını benzer bileşime sahip bir ürünle değiştirmek en iyisidir. Örneğin bir eczaneden şunları satın alabilirsiniz:

• "Krestor".
• "Rozart".
• "Tevastor".

Tüm bu ilaçların ana etken maddesi rosuvastatindir. Yani, onlar onun eş anlamlılarıdır.

İlaç "Crestor"

Bu ilaç tanınmış firmalar tarafından üretilmektedir. ilaç firmaları ve Rosuvastatin ilacından daha pahalıdır. Ancak birçok hasta bunun daha iyi bir çare olduğunu düşünüyor. "Crestor", "Rosuvastatin" ile aynı formda üretilir - kabarcıklar halinde paketlenmiş tabletler şeklinde (çoğunlukla 7 adet).

Hiperkolesterolemiye ek olarak, bu analog reçete edilebilir:

• lipid düşürücü tedavi sırasında aterosklerozun tedavisi için;
• kilo kaybı için tasarlanmış bir diyete ek olarak.

Doktorlar bu ilacı hastalara başlangıçta 5 veya 10 mg miktarında reçete ederler. Gelecekte Rosuvastatin gibi dozu artırılabilir.

Tıp "Rozart"

Bu "Rosuvastatin" analoğu aynı aktif maddeyi içerir. "Rozart" film kaplı tabletlerde üretilir. Posta yoluyla paketlenirler. Bu ilaçta özel bir fark yoktur. Esasen bu aynı “Rosuvastatin”dir. Aynı şey Tevastor ilacı için de söylenebilir.