Nifedipin diuretik. Kako i pod kojim tlakom se koristi Nifedipin: upute za uporabu. Kardiovaskularni poremećaji

Nifedipin je lijek, koji se aktivno koristi za liječenje kardiovaskularnih bolesti i hipertenzije.

Predstavljeni lijek pripada skupini antagonista kalcija.

Trenutno se nifedipin smatra najpopularnijim lijekom u kardiologiji, jer ga liječnici vrlo često propisuju pacijentima.

Sastav

Kao dio lijeka u ulozi djelatna tvar je nifedipin. Jedna tableta sadrži 10 mg ili 20 mg.

Pomoćne komponente su:

• mliječni šećer,
• krumpirov škrob,
• mikrokristalna celuloza,
• povidon 25,
• natrijev lauril sulfat,
• magnezijev stearat,
• hipromeloza,
• blizanac 80,
• titanijev dioksid E 171,
• makrogol 6000,
• talk,
• kinolinsko žuto E 104.

farmakološki učinak

Prikazani lijek ima sljedeći učinak:

1. Usporava protok kalcija u vaskularne mišićne stanice i kardiomiocite.
2. Smanjuje tonus glatkih mišića krvnih žila.
3. Promiče povećanje perifernih i koronarne arterije, snižava krvni tlak i blago - kontraktilnost miokarda, smanjuje potrebu miokarda za kisikom i naknadno opterećenje.
4. Ne ometa provođenje miokarda.
5. Uz produljenu upotrebu, lijek može zaštititi koronarne žile od formiranja novih aterosklerotskih plakova.
6. Na početno stanje liječenje se može povećati minutni volumen srca, koji ne nadoknađuje vazodilataciju uzrokovanu lijekom, i prolaznu refleksnu tahikardiju.
7. Lijek pospješuje izlučivanje natrija i vode iz organizma.
8. U prisutnosti Raynaudovog sindroma, lijek može smanjiti ili spriječiti vazospazam ekstremiteta.

Obrazac za otpuštanje

Nifedipin se proizvodi u sljedećem obliku:

• tablete 10 mg i blister pakiranja 10;
• tablete 20 mg produljenog djelovanja, obložene filmom;
• obložene tablete 10 mg;
• filmom obložene tablete 10 mg;

Indikacije za upotrebu

Glavni pokazatelji za uporabu lijeka su hipertenzija i angina pektoris u bolesnika koji pate od kronične koronarne bolesti srca.

Uloga dodatnih indikacija za primjenu nifedipina su:

• napredna dob pacijenta;
• sistolička hipertenzija izoliranog tipa;
• ateroskleroza perifernih arterija ili karotidna arterija;
• u određenim slučajevima trudnoća.

Što se tiče trudnoće, to se smatra najosnovnijom indikacijom za primjenu nifedipina, ali samo u zadnjim fazama trudnoće.

Najviše se smatraju dihidropiridinski antagonisti kalcija sigurnih lijekova za uklanjanje hipertenzije tijekom trudnoće. Trudnice se ne smiju samoliječiti nifedipinom.

Video

Možete pogledati video recenziju o lijeku:

Način primjene i doziranje

Ako se nifedipin koristi za dugotrajno liječenje hipertenzije i koronarne bolesti srca, tada treba uzimati samo "produženi" nifedipin čije djelovanje traje 12 ili 24 sata.

Koristite lijek kratkog djelovanja Moguće je samo u slučaju hitne pomoći, ako je potrebno brzo eliminirati hipertenzivnu krizu.

Pri uzimanju brzodjelujućeg lijeka za dugo razdoblje može uzrokovati moždani i srčani udar.

Doziranje lijeka određuje samo iskusni liječnik za svakog pacijenta pojedinačno. Ako se odlučite za samoliječenje, pridržavajući se doza navedenih u uputama, to će dovesti do katastrofalnih rezultata.

Stoga, ne trebate se samo-liječiti, pronaći dobar stručnjak i posavjetujte se s njim.

Kontraindikacije za uporabu

Glavne kontraindikacije za uporabu uključuju:

• hipotenzija (vrlo nizak krvni tlak);
• kardiogeni šok;
• preosjetljivost na lijek.

Nije preporučljivo koristiti lijek ako postoji nestabilan tijek koronarne bolesti srca ili je pretrpljen srčani udar.

Nuspojave

Nifedipin ne utječe negativno na razinu mokraćne kiseline i kolesterola u krvi.

Ali ima sljedeće nuspojave:

• oticanje nogu;
• glavobolja;
• crvenilo kože;
• otkucaji srca.

Za poboljšanje tolerancije i uklanjanje nuspojave, ovaj lijek mora se uzimati u kombinaciji s beta-blokatorima ili antihipertenzivima iz drugih skupina.

Kada imate otekline tijekom uzimanja nifedipina, kada prestanete uzimati lijek, one brzo nestaju.

Interakcija s drugim lijekovima

U interakciji s lijekovima, nifedipin ima sljedeći učinak:

1. U kombinaciji s nitratima, diureticima, tricikličkim antidepresivima, beta-blokatorima, fentanilom pojačava se hipotenzivni učinak.
2. Povećava aktivnost teofilina, pomaže smanjiti bubrežni klirens digoksina.
3. Diltiazem usporava metaboličke procese (potrebno je smanjiti dozu nifedipina).
4. Nekompatibilno s rifampicinom (dolazi do ubrzanja biotransformacije i ne stvara se učinkovita koncentracija).

Oblici doziranja lijeka

Učinkovitost i sigurnost uzimanja lijeka određena je oblikom doziranja u kojem ga pacijent uzima. Prethodno su se koristile kapsule i tablete nifedipina s brzim djelovanjem.

Danas su se pojavili produljeni oblici doziranja. Lijek nifedipin, koji oštro snižava krvni tlak i brzo se izlučuje iz tijela, vrlo je učinkovit i mnogo se lošije podnosi od onog koji ima glatko djelovanje tijekom cijelog dana.

Uzimanje lijeka od strane trudnica

Kada je liječenje počelo na rani datumi trudnoće, provodi se dugo vremena, postoje slučajevi intrauterine smrti fetusa i kršenja razvoja kostura u dojenčadi. Vjeruje se da predstavljeni lijek i drugi dihidropiridinski antagonisti kalcija mogu naštetiti zdravlju djeteta u prvom tromjesečju trudnoće.

Recept (International)

Rp: Nifedipini 0,01
D.t.d: br. 10 u tab.
S: Unutra, 1 tab. 3 r/d.

Recept (Rusija)

Rp: Nifedipini 0,01
D.t.d: br. 10 u tab.
S: Unutra, 1 tab. 3 r/d.

Obrazac recepta - 107-1 / god

Djelatna tvar

farmakološki učinak

Nifedipin je selektivni blokator sporih kalcijevih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalno i antihipertenzivno djelovanje. Smanjuje protok izvanstaničnih iona kalcija u kardiomiocite i glatke mišićne stanice koronarne i periferne arterije.

Smanjuje spazam i širi koronarne i periferne (uglavnom arterijske) žile, snižava krvni tlak, opći periferni vaskularni otpor, smanjuje naknadno opterećenje i potrebu miokarda za kisikom. Povećava koronarni protok krvi. Negativni krono-, dromo- i inotropni učinci nadjačani su refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sustava kao odgovorom na perifernu vazodilataciju. Pospješuje bubrežni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Početak kliničkog učinka je 20 minuta, trajanje kliničkog učinka je 4-6 sati.

Farmakokinetika

Nifedipin se brzo i gotovo potpuno (preko 90%) apsorbira iz gastrointestinalni trakt. Nakon oralne primjene, njegova bioraspoloživost je 40-60%. Prehrana povećava bioraspoloživost. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru. Cmax u krvnoj plazmi opaža se nakon 1-3 sata i iznosi 65 ng / ml. Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru, izlučuje se sa majčino mlijeko. Komunikacija s proteinima krvne plazme - 90%. Potpuno se metabolizira u jetri. Izlučuje se putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita (70-80% uzete doze). T1/2 je 24 sata. Kumulativni učinak odsutan.

Kronično zatajenja bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku. S produljenom primjenom (unutar 2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.

Način primjene

Za odrasle:

Režim doziranja određuje se pojedinačno, ovisno o težini bolesti i odgovoru bolesnika na terapiju. Preporuča se uzimati lijek tijekom ili nakon obroka s malom količinom vode.

Početna doza: 1 tableta (10 mg) 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza lijeka može se povećati na 2 tablete (20 mg) - 1-2 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

U starijih bolesnika ili bolesnika koji primaju kombiniranu (antanginalnu ili antihipertenzivnu) terapiju, kao i kod poremećaja funkcije jetre, u bolesnika s teškim oštećenjem cerebralna cirkulacija dozu treba smanjiti.

Indikacije

- bolest koronarne arterije: angina pektoris i mirovanje (uključujući varijantu);
- arterijska hipertenzija (u obliku monoterapije ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima).

Kontraindikacije

— preosjetljivost na nifedipin i druge derivate dihidropiridina;
— akutni stadij infarkt miokarda (prva 4 tjedna);
- kardiogeni šok, kolaps;
- arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg);
- sindrom slabosti sinusni čvor;
- zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);
- izgovara se stenoza aorte;
- teška mitralna stenoza;
- tahikardija;
- idiopatska hipertrofična subaortalna stenoza;
- trudnoća, dojenje;
- dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene). Koristite s oprezom u bolesnika: s kroničnim zatajenjem srca, teškim poremećajima jetre i / ili bubrega; teški poremećaji cerebralne cirkulacije, dijabetes, maligna arterijska hipertenzija, bolesnici na hemodijalizi (zbog opasnosti od arterijske hipotenzije).

Nuspojave

- sa strane kardio-vaskularnog sustava:
hiperemija lica, osjećaj topline, tahikardija, periferni edemi (gležnjevi, stopala, noge), prekomjerno smanjenje krvni tlak(BP), sinkopa, zatajenje srca, u nekih bolesnika, osobito na početku liječenja, mogu se javiti napadaji angine, što zahtijeva prekid uzimanja lijeka.
- Sa strane središnjeg živčanog sustava:
glavobolja, vrtoglavica, umor, pospanost. Uz dugotrajno uzimanje od visoke doze ah - parestezija udova, tremor.
- Iz gastrointestinalnog trakta, jetre:
dispeptički poremećaji (mučnina, proljev ili zatvor), s produljenom primjenom - disfunkcija jetre (intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza).
- Iz mišićno-koštanog sustava:
artritis, mijalgija. alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, egzantem, autoimuni hepatitis.
- Sa strane hematopoetskih organa:
anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura.
- Iz urinarnog sustava:
povećati dnevna diureza, pogoršanje funkcije bubrega (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom).

Ostalo: crvenilo kože lica, promjene u vizualnoj percepciji, ginekomastija (u starijih pacijenata, potpuno nestaje nakon povlačenja), hiperglikemija, hiperplazija gingive.

Obrazac za otpuštanje

Tab., omot ljuska, 10 mg: 50 kom.
Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje
Obložene tablete žuta boja, okrugao, bikonveksan.
1 tab. = nifedipin 10 mg
Pomoćne tvari:
laktoza monohidrat - 50 mg, mikrokristalna celuloza - 48,2 mg, pšenični škrob - 5 mg, želatina - 2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg, talk - 3,6 mg.
e.

PAŽNJA!

Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Resurs je namijenjen upoznavanju zdravstvenih radnika s dodatnim informacijama o određenim lijekovima, čime se povećava njihova profesionalnost. Primjena lijeka "" u bez greške pruža konzultacije sa specijalistom, kao i njegove preporuke o načinu primjene i doziranju odabranog lijeka.

Nifedipin - ima antianginalne i antihipertenzivne učinke. Opušta glatke mišiće krvnih žila (ublažava spazam), širi koronarne i periferne (uglavnom arterijske) žile, snižava krvni tlak i periferni vaskularni otpor te smanjuje naknadno opterećenje. Posjedujući djelovanje kardioprotektora, smanjuje potrebu za kisikom u srčanom mišiću. Povećava koronarni protok krvi.

Nifedipin učinkovito smanjuje pritisak, a također pomaže u ublažavanju grčeva mišića. Bez utjecaja na srčani ritam, značajno snižava krvni tlak. Nakon uzimanja Nifedipin počinje djelovati nakon 20 minuta. (žvakanje ubrzava učinak) i traje do 12 sati.

Aktivni sastojak - tablete i kapsule 0,005 i 0,01 g. Dragee 0,01 g. Retard tablete 0,02 i 0,04 g.

Nifedipin - indikacije za uporabu

Prevencija napada angine (uključujući Prinzmetalovu anginu pektoris). U sklopu kombinirane terapije lijek se koristi u liječenju koronarne bolesti srca (stabilna angina pektoris, vazospastična angina pektoris) i arterijske hipertenzije.

Za snižavanje krvnog tlaka u različite vrste hipertenzija (uključujući i nepoznate etiologije), uključujući bubrežnu hipertenziju.

U nekim slučajevima koristi se za Raynaudovu bolest i kao dio kombiniranog liječenja CHF-a.

Trenutačno postoje dokazi o neprimjerenosti terapijska upotreba nifedipin u hipertenziji - to je povezano s povećanim rizikom od infarkta miokarda, kao i smrti u bolesnika s ishemijska bolest srce s dugotrajnom primjenom nifedipina.

Uz koji tlak uzimati nifedipin?
Upute za uporabu lijeka jasno pokazuju da se nifedipin koristi za visoki krvni tlak za snižavanje krvnog tlaka. Nifedipin za tlak se uzima po opća shema navedeni u nastavku, osim ako liječnik ne odredi drugačije.

Nifedipin tijekom trudnoće i tonus maternice

Za što je propisan nifedipin tijekom trudnoće s tonusom? Lijek ublažava grčeve i opušta glatke mišiće (uključujući maternicu), koristi se za suzbijanje preuranjenih kontrakcija.

Doziranje nifedipina posebno u tonusu, kao i uporaba tijekom trudnoće općenito, trebaju biti strogo pod liječničkim nadzorom. Upute za uporabu zabranjuju liječenje lijekom tijekom trudnoće i dojenja. Samopropisivanje nifedipina s tonusom maternice strogo je zabranjeno! Vidi dolje za detalje.

Nifedipin: upute za uporabu i doziranje

Kako uzimati Nifedipin tablete? Doze i trajanje liječenja određuje liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir stanje pacijenta i specifične oblik doziranja droga.

Nifedipin u obliku tableta uzima se oralno s dovoljnom količinom vode. Dugodjelujući nifedipin preporučuje se za dugotrajno liječenje.

Početna doza je 10 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se postupno povećava na 20 mg nifedipina 3-4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

S arterijskom hipertenzijom, tablete nifedipina uzimaju se 3 puta dnevno, po 10 mg, ako je potrebno, doza se povećava na 20-30 mg (3 puta dnevno).

Ubrzano djelovanje u krizama - tabletu nifedipina držati nežvakanu, bez gutanja, pod jezikom. Lijek se apsorbira unutar nekoliko minuta. Kod ove metode pacijent mora ležati pola sata, zbog mogućeg oštrog pada krvnog tlaka.

U starijih bolesnika i opterećenih drugim bolestima maksimalnu dnevnu dozu treba smanjiti.

U slučaju oslabljene funkcije jetre, u bolesnika s teškim cerebrovaskularnim inzultom, dozu treba smanjiti.

Potrebno je postupno prestati uzimati nifedipin, postupno smanjujući dnevnu dozu za pola.

Koliko dugo možeš izdržati? Tijek liječenja propisuje liječnik i može trajati do 2 mjeseca.

Tijekom liječenja strogo je zabranjeno konzumiranje alkohola. Važna je redovitost terapije, bez obzira na zdravstveno stanje, pacijent možda neće osjećati simptome arterijske hipertenzije.

Kontraindikacije pri korištenju Nifedipina

• teški poremećaji cerebralne cirkulacije,
• arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg),
• vaskularni i kardiogeni šok,
• prvi tjedan akutni infarkt miokard,
• ozbiljno zatajenje srca
• zatajenje jetre, zatajenje bubrega (osobito bolesnika na hemodijalizi),
• trudnoća i dojenje,
• preosjetljivost na nifedipin i druge komponente lijeka.
• djeca mlađa od 18 godina (učinkovitost i sigurnost primjene nisu ispitane).

Zabranjeno je koristiti Nifedipin tablete u bolesnika s netolerancijom na laktozu.

Zabranjena je primjena Nifedipina tijekom trudnoće. Eksperimentalne studije provedene na životinjama otkrile su rizik od zastoja u rastu i razvoju fetusa te pojave pobačaja.

Uzimanje lijeka Nifedipin tijekom trudnoće s tonusom maternice opravdano je u slučaju povećanog rizika od angine pektoris, srčanog udara, kao i kongestivnog zatajenja srca, poremećaja brzina otkucaja srca, nedostatak kisika u tkivima (hipoksija) i zatajenje bubrega.

Analozi Nifedipina, popis

Ovo je vrlo popularan lijek i možda nije dostupan u ljekarnama, ali postoje analozi Nifedipin tableta:

• Adalat SL
• Kordafen
• Vero-Nifedipin
• Cordaflex
• Nifadil
• Nifesan
• Sanfidipin
• Fenigidin

Dugodjelujući analozi nifedipina:

• Corinfar Uno;
• Nifedipin SS;
• Cordipin-retard;
• Nifebene retard.

Mnogi poznati farmaceutske tvrtke bave se proizvodnjom analoga lijeka Nifedipin. Recenzije pacijenata kažu da većina njih ni na koji način nije inferiorna od njega u pogledu učinkovitosti.

Budite oprezni - upute za uporabu Nifedipina, cijena i recenzije analoga možda se ne podudaraju zbog razlika u koncentraciji aktivni sastojak i drugi pomoćne tvari. Prilikom odabira analoga preporuča se konzultirati liječnika.

I Povijest uporabe nifedipina u kardiologiji prelazi 30 godina. U 70-80-ima bio je jedan od najpopularnijih kardioloških lijekova. Međutim, sredinom 90-ih u literaturi na engleskom jeziku pojavio se značajan broj publikacija koje ukazuju na nesigurnu upotrebu nifedipina u bolesnika s koronarnom bolešću srca (CHD). Utvrđena je veća incidencija infarkta miokarda u usporedbi s bolesnicima koji su primali druge antihipertenzivne lijekove. Osim toga, pokazalo se da terapija nifedipinom povećava rizik od krvarenja i čak onkološke bolesti. Ovi su radovi izazvali široku raspravu ne samo među liječnicima, već iu medijima. Skrenuta je pozornost na ozbiljne nedostatke ovih studija. Prvo, početni status pacijenata nije bio poznat u meta-analizi objavljenih studija. Moguće je da je nifedipin propisivan češće od drugih lijekova bolesnicima s hipertenzija(GB) koji su imali anginu pektoris. Drugo, vrlo visoke doze (do 120 mg nifedipina na dan, s prosjekom od 80 mg na dan) korištene su u analiziranim studijama. Treće, svi pacijenti su primili brzo apsorbirani oblik nifedipina kratkog djelovanja. Budući da je nifedipin vazodilatator, pri uzimanju njegovih visokih doza vazodilatacija je bila maksimalna, što je praćeno izraženom kompenzacijskom stimulacijom simpatičkog živčanog sustava. živčani sustav i, naravno, moglo bi dovesti do pogoršanja bolesti koronarnih arterija. Rezultat ove rasprave bila je revizija indikacija za propisivanje kratkodjelujućeg nifedipina, posebice se ne preporuča propisivanje bolesnika s infarktom miokarda i nestabilnom anginom pektoris.

Rezultati naknadnih studija pokazuju dobru podnošljivost i visoka efikasnost produljeni oblici nifedipina. Brojna istraživanja pokazala su njihov povoljan učinak na strukturno i funkcionalno stanje srca, krvnih žila i bubrega, kako kod hipertenzije tako i kod parenhimske arterijske hipertenzije.

Naše iskustvo u primjeni nifedipin retard (Corinfar-retard AVD GmbH, Njemačka) temelji se na analizi rezultata dobivenih kod 1311 bolesnika s arterijska hipertenzija(AH) i IHD-angina pektoris stabilan protok. Među njima je bilo 174 bolesnika s hipertenzijom stadija I-II (klasifikacija SZO, 1962.), 16 bolesnika s hipertenzijom s kronični pijelonefritis, 261 bolesnika sa stabilnom anginom pektoris II-IV funkcionalnog razreda (FC) i 722 bolesnika sa stabilnom anginom pektoris, u kombinaciji s HT. Velika većina pacijenata primila je lijek ambulantno i promatrali su ih kardiolozi poliklinika u Sankt Peterburgu. Pacijenti su lijek dobivali besplatno. Svi pacijenti su vodili dnevnike koji su odražavali dinamiku dobrobiti, broj napada angine po danu, broj uzetih tableta nitroglicerina, prisutnost nuspojave. Tijekom prvog mjeseca, posjeti liječniku bili su tjedni, nakon toga - jednom svaka 2 tjedna. Trajanje promatranja bilo je 3 mjeseca. Tijekom 6 mjeseci 21 pacijent s HD-om primao je nifedipin retard. Svim bolesnicima s GB lijek je propisan kao monoterapija. U nedostatku odgovarajućeg antihipertenzivnog učinka, nakon mjesec dana, pacijenti su prebačeni na kombiniranu terapiju. Gotovo svi bolesnici s anginom pektoris dugo su primali nitrosorbid, a osobe s anginom pektoris III-IV FC primale su i b-blokatore (uključujući i one s popratnom hipertenzijom). Indikacija za imenovanje nifedipin-retard bila je postojanost napada angine.

Studija nije uključivala pacijente s dijabetes melitusom, bolestima srca, fibrilacija atrija, zatajenje srca, kao i osobe koje su pretrpjele kršenje cerebralne cirkulacije.

S GB, početna doza lijeka bila je 20 mg 2 puta dnevno. U budućnosti, uzimajući u obzir postignuti učinak, doza je smanjena (do 20 mg 1 puta dnevno). Međutim, u 5 (2,6%) bolesnika normalizacija vrijednosti krvnog tlaka (BP) postignuta je samo uz imenovanje 60 mg dnevno (u 3 podijeljene doze). U bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću uspoređena je učinkovitost terapije pri propisivanju lijeka u dozi od 20 mg 1 i 2 puta dnevno.

U bolesnika s hipertenzijom koji su primali lijek 6 mjeseci prije terapije i 6 mjeseci nakon njezina početka procijenjena je sistemska i renalna hemodinamika.

Rezultati studija ukazuju na jasnu antihipertenzivnu učinkovitost nifedipina retarda kako u bolesnika s izoliranom hipertenzijom tako iu njegovoj kombinaciji s koronarnom arterijskom bolešću (Tablica 1). U bolesnika kojima je bila potrebna velika doza lijeka za normalizaciju krvnog tlaka, Osnovna linija bila je veća, kao i kod osoba koje su primale nifedipin 2 puta dnevno. Smanjenje krvnog tlaka u svim režimima terapije nije bilo popraćeno statistički značajnim povećanjem brzine otkucaja srca.

Dugotrajna terapija nifedipinom retardom rezultirala je značajnim promjenama središnje i regionalne bubrežne hemodinamike. Konkretno, ukupni periferni vaskularni otpor (TPVR) smanjen je za 16,7% (str<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).

*EPK je kratica za Efficient Renal Blood Flow.
Riža. 1. Promjene u sistemskoj i bubrežnoj hemodinamici tijekom 6-mjesečne terapije nifedipinom retard

Šestomjesečna terapija praćena je smanjenjem indeksa mase miokarda lijeve klijetke (LVMI) za 9,3%, debljine stražnje stijenke (VCW) lijeve klijetke za 9,8% i interventrikularnog septuma (VVS) za 6,5%. % u nedostatku značajnih promjena u veličini šupljine lijeve klijetke i ejekcijske frakcije lijeve klijetke (Tablica 2).

Smanjenje LVMI bilo je maksimalno u osoba s najvišim početnim vrijednostima i nije koreliralo sa stupnjem sniženja AT. Pokazatelji dijastoličke funkcije (izovolumsko vrijeme relaksacije, omjer E/A) nisu se značajnije promijenili, samo je postojala tendencija njihovog poboljšanja. Istodobno se vrijeme izovolumijske relaksacije u većoj mjeri smanjilo u bolesnika s najznačajnijim smanjenjem LVMI (r = 0,65, p< 0,005).

Nifedipin retard također je povoljno djelovao na tijek angine pektoris, što se očitovalo smanjenjem broja napada angine. U početku, u bolesnika bez hipertenzije, broj napada angine bio je 29,38 ± 2,18 mjesečno, u bolesnika s istodobnom hipertenzijom - 30,1 ± 1,7 mjesečno. Nakon 12 tjedana terapije smanjio se na 11,6 ± 1,37 odnosno 11,9 ± 1,2 mjesečno. Najveći antianginalni učinak postignut je kod inicijalno lake angine napora (FC II), dok je istovremeno kod teške angine napora (FC III-IV) učinkovitost terapije bila manja.

U 257 bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću bez hipertenzije, učinkovitost terapije nifedipin-retard uspoređena je s jednom i dvostrukom dozom (20 mg 1 put i 2 puta na dan). Dvostruka doza lijeka imala je izraženiji antianginalni učinak, koji nije praćen značajnim povećanjem broja nuspojava.

U 58 od 722 bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću, u kombinaciji s hipertenzijom, na početnim elektrokardiogramima zabilježeni su poremećaji ritma (ekstrasistole niske gradacije). Terapija nifedipinom retard nije dovela do povećanja broja ekstrasistola. Naprotiv, kod 32 bolesnika koji su prvobitno imali ekstrasistolu, ona se prestala otkrivati.

Treba napomenuti dobru podnošljivost lijeka. Među uočenim nuspojavama su lupanje srca (3,8%), glavobolja (3,5%), crvenilo lica (3,9%), vrtoglavica (1,28%), osjećaj topline (1,28%), pojačana diureza (1,5%) i edem ( 1,14%). Ozbiljnost nuspojava bila je najveća u ranim fazama nakon početka terapije. Većina bolesnika (n = 64) naknadno je poboljšala podnošljivost lijeka uz zadržavanje iste doze; kod 14 bolesnika zbog nuspojava smanjena je doza nifedipina; 2,1% pacijenata bilo je prisiljeno prekinuti uzimanje lijeka zbog loše podnošljivosti.

Dakle, rezultati provedene studije ukazuju na visoku antihipertenzivnu i antianginalnu učinkovitost nifedipin retarda. Osnova djelovanja nifedipina na snižavanje krvnog tlaka je smanjenje perifernog vaskularnog otpora . Poznato je da je kod primjene antagonista kalcija stupanj vazodilatacije u različitim vaskularnim regijama različit. Maksimalna vazodilatacija zabilježena je u žilama skeletnih mišića i koronarnih arterija, u manjoj mjeri - u bubrezima. Kožne žile su praktički neosjetljive na djelovanje dihidropiridina. H. Struyker-Bodier i sur. pokazuju da su razlike u vaskularnoj osjetljivosti određene početnim vaskularnim tonusom i brojem naponskih kalcijevih kanala. U bubrezima, maksimalna osjetljivost na djelovanje antagonista kalcija svojstvena je aferentnim arteriolama. Osim toga, ovi lijekovi inhibiraju sposobnost preglomerularnih arteriola da se suze kao odgovor na povećani transmuralni tlak i impulse iz macula densa.

Antianginalni učinak dihidropiridina posljedica je dilatacije koronarnih arterija i smanjenja rada srca zbog smanjenja pred- i naknadnog opterećenja. Dugodjelujući lijekovi i produženi oblici kratkodjelujućih spojeva, uključujući nifedipin, imaju minimalnu sposobnost stimulacije simpatičkog živčanog sustava, što može objasniti njihov nedostatak aritmogenog učinka i povoljan učinak na tijek angine pektoris.

Povoljan učinak ovih lijekova na unutarnje organe posljedica je ne samo poboljšanja regionalnog protoka krvi. Rezultati eksperimentalnih studija ukazuju na sposobnost ovih spojeva da izazovu opuštanje mezangijalnih stanica, smanje sintezu kolagena fibroblastima, povećaju otpornost tkiva na ishemiju i poboljšaju intracelularni metabolizam kalcija (smanjenje preopterećenja mitohondrija). Rezultat ovih promjena je spora progresija eksperimentalne nefroskleroze.

Tako, Dugodjelujući pripravci nifedipina mogu se preporučiti bolesnicima s različitim oblicima hipertenzije . Mogu se koristiti i za monoterapiju iu kombinaciji s drugim lijekovima s vazodilatacijskim učinkom (miotropni lijekovi, a-blokatori). U kroničnom bubrežnom zatajenju, kao i u bolesnika s bilateralnom stenozom renalne arterije i Connovim sindromom, imaju prednosti u odnosu na inhibitore angiotenzin-konvertirajućeg enzima.

Kod IHD-a njihova je primjena opravdana u stabilnoj angini . P. Heidenreich i sur. proveli su meta-analizu 90 studija o upotrebi dugodjelujućih nitrata, b-blokatora i antagonista kalcija. Trajanje promatranja u svim studijama premašilo je tjedan dana, ali samo u dvije od njih - 6 mjeseci. Autori nisu otkrili razlike u antianginoznoj učinkovitosti antagonista kalcija s b-blokatorima. Pri uzimanju kratkodjelujućeg nifedipina zabilježena je manja antiangijalna aktivnost, iako su se broj uzetih tableta nitroglicerina i tolerancija napora jednako mijenjali kod svih lijekova. Razlike su se ticale samo rjeđeg povlačenja b-blokatora u usporedbi s kalcijevim antagonistima zbog nuspojava, što je omogućilo autorima da preporuče b-blokatore kao lijekove prve linije u liječenju stabilne angine.

Rezultati meta-analize otkrili su još jednu zanimljivost - u Sjedinjenim Američkim Državama u monoterapiji stabilne angine pektoris češće se koriste dugodjelujući nitrati, u Europi - antagonisti kalcija. Među bolesnicima sa stabilnom anginom pektoris postoje bolesnici kod kojih imenovanje antagonista kalcija ima određene prednosti u odnosu na terapiju b-blokatorima. Posebno, antagonisti kalcija su najučinkovitiji kod vazospastične angine , kao i s kombinacijom dinamičke i fiksne koronarne opstrukcije. Kombinacija produljenog nifedipina s b-blokatorima i nitratima sasvim je prihvatljiva. Osim toga, ove spojeve treba propisati pacijentima s kontraindikacijama za b-blokatore (bronhijalna astma, usporavanje atrioventrikularne i sinoatrijalne provodljivosti, intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom, dijabetes melitus tipa I, itd.). Oni su poželjniji od b-blokatora u osoba s teškom dislipidemijom i metaboličkim sindromom. Još jedna početna indikacija za imenovanje lijekova u ovoj skupini su bradikardija i sindrom bolesnog sinusa.

Reference se mogu naći na http://www.site

Nifedipin-retard -

Corinfar-retard (trgovačko ime)

(AWD)

Nifedipin: upute za uporabu i recenzije