Nesteroidni protuupalni lijekovi. Usporedba NSAID-a kod artroze: koje lijekove protiv bolova odabrati Selektivna i neselektivna klasifikacija NSAID-a

NESTEROIDNO PROTUUPALNO

SADRŽAJI

Povijest Upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova za liječenje ljudi seže nekoliko tisućljeća unazad.

Celsus (1. st. pr. Kr.) opisao je 4 klasična znaka upale: crvenilo, groznica, bol, oteklina, te je koristio ekstrakt kore vrbe za ublažavanje ovih simptoma.

Klinička učinkovitost ovih prirodnih lijekova je zbog prisutnosti salicilata u njima. Kemijsku sintezu salicilne kiseline prvi je 1860. godine u Njemačkoj proveo Hofmann (na zahtjev oca oboljelog od teškog reumatizma) s prihvatljivijim okusom od izrazito gorkog ekstrakta kore vrbe. Godine 1899. Bayer je započeo komercijalnu proizvodnju aspirina.

U proteklih 35 godina sintetizirano je više od 40 lijekova sličnih aspirinu. Budući da se ovi lijekovi razlikuju od glukokortikoida po kemijskim svojstvima i mehanizmu djelovanja, zajedno se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi.

KLASIFIKACIJA

1. DERIVATI SALICILNE KISELINE

Acetilsalicilna kiselina=Aspirin=Aspizol (injekcioni oblik)

natrijev salicilat

Salicilamid

2. DERIVATI PIRAZOLONA

Amidopirin = Pyramidone * Analgin = Metamizol = Novalgetol * Butadion = Phenylbutazone Baralgin *

3. DERIVATI ANILINA (PARAMINOFENOLA).

Paracetamol=Panadol==Acetaminophen=EfferalganUPSA

4. DERIVATI PROPIONSKE KISELINE

Ibuprofen=Brufen=Dignoflex Naproxen=Naprosin=Pronaxen Ketoprofen=Profenid Tiaprofenska kiselina=Surgam Flubiprofen

5. DERIVATI ANATRANILNE KISELINE

Mefenaminska kiselina Tolfenamska kiselina=Clogam

6. DERIVATI FENILOCTENE KISELINE

Diklofenak natrij=Voltaren=Ortofen

Diklofenak-retard

Alklofenak

Artrotek (diklofenak + misoprostol)

7. DERIVATI INDOOCTETE KISELINE

Indometacin=Metindol Sulindac=Clinoril Ketorolac=Ketanov=Toradol Tolmetin=Tolectin

8. OKSIKAME

Piroksikam=Remoksikam

Tenoksikam=Toktil=Tilkotil

Meloksikam = Movalis selektivni COX-2 inhibitor

NENARKOTIČKI ANALGETICI

Lijekovi nisu uključeni u skupinu NSAID paracetamol amidopirin analgin

Kombinirani pripravak Baralgin (sadrži analgin, antispazmodik i

blokator ganglija)

NESTEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVI

KLASIFIKACIJA PREMA MEHANIZMU DJELOVANJA

1. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-1

Aspirin u malim dozama

2. NESELEKTIVNI INHIBITORI COX-1 I COX-2

Aspirin u visokim dozama

Butadion

ibuprofen

Ketoprofen

naproksen

Mefenaminska kiselina

diklofenak

Indometacin

Sulindak i većina NSAIL

3. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2

Meloksikam Nabumeton

4. VISOKO SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2

MK-966 Celecoxite DuP 697 Flossulid NS-398

5. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-3 (?)

Acetaminofen

NESTEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVIKARAKTERISTIKE PREPARATA

FARMAKOLOŠKI UČINCI

PROTUUPALNO

Javlja se nakon nekoliko dana.

Razvoj eksudativne i proliferativne faze upale je ograničen.

Maksimalna težina protuupalnog učinka pirazolona (osim analgina i

amidopirin) > salicilati > derivati ​​indoloctene kiseline > derivati ​​feniloctene kiseline

kiseline > derivati ​​fenilpropionske kiseline.

ANALGETIK

Javlja se nakon radnog vremena.

Ako je bol povezana sa slabim upalna reakcija- nenarkotički analgetici.

Na bol posredovanu upalom utječu lijekovi s najizraženijim

protuupalno djelovanje.

ANTIPIRETIK

Za nekoliko sati.

Ako bolesnik ne podnosi subfebrilnu temperaturu (obrambena reakcija organizma zbog

povećati aktivnost fagocita i proizvodnju interferona, povećati oslobađanje lizosoma

enzimi) - derivati ​​anilina, salicilne, feniloctene kiseline.

U slučaju hektičke temperature - analgin, amidopirin.

ANTIAGREGANT

Najveću aktivnost ima acetilsalicilna kiselina, koja ireverzibilno acetilira COX trombocita.

NUSPOJAVE

OŠTEĆENJE SLUZNICE GASTROINTESTINALNOG TRAKTA

Najveća opasnost je acetilsalicilna kiselina, indometacin, butadien.

Osobito kod rizičnih pacijenata (gastritis).

"ASPIRINSKA ASTMA"

Gušenje, rinitis, urtikarija.

Najmanje opasan je paracetamol.

Zadržavanje tekućine i elektrolita (posljedica blokiranja COX-a u tubulima bubrega).

Već 4-5 dana nakon početka uzimanja lijekova.

Najopasniji su butadien, indometacin.

MEHEMOGLOBINEMIJA, HEMOLIZA ERITROCITA

Kada se paracetamol koristi kod djece (mlađe od 1 godine) ili kod osoba s genetskim

predispozicija.

leukopenija, agranulocitoza

skupina pirazolona.

HEMORAGIJSKI SINDROM

Češće uz primjenu acetilsalicilne kiseline.

RETINOPATIJA I KERATOPATIJA

Rezultat taloženja indometacina u mrežnici i rožnici.

HALUCINACIJE

Kada koristite indometacin u jetri, metaboliti slični u svojim

kemijske strukture na serotonin, što dovodi do vrtoglavice, poremećaja sna, halucinacija.

REYEV SINDROM

Karakterizira ga toksična encefalopatija, akutna masna degeneracija jetre, mozga i bubrega.

Češće u male djece.

Acetilsalicilna kiselina.

SELEKTIVNI INHIBITORI CIKLOOKSIGENAZE-2 (COX-2).

Unatoč razlikama u kemijskoj strukturi, svi NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi) imaju zajedničke terapijski učinci;

suzbiti razvoj edema, hiperemije, boli povezane s upalom

smanjiti težinu vrućice

pokazuju analgetsko djelovanje nuspojave:

oštećenje gastrointestinalnog trakta

poremećaj rada bubrega

Supresija agregacije trombocita* Kada je tkivo oštećeno, različiti čimbenici uključuju:

"kaskada" kininskog sustava arahidonske kiseline

lokalni i sistemski mehanizmi imunološke kemotaksije i migracije leukocita na mjesto oštećenja

i makrofage

oslobađanje histamina i serotonina

Godine 1971. J. Vane, J. Smith i A. Willis dešifrirali su glavni mehanizam djelovanja NSAID-a koji je povezan s inhibicijom sinteze COX (ciklooksigenaze), ključnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline. Arahidonska kiselina je prekursor prostaglandina (PG).

NSAIL uzrokuju blokadu ili inhibiciju prijelaza ciklooksigenaze (latentnog oblika PG sintetaze) u aktivni enzim. Kao rezultat toga, naglo je smanjeno stvaranje proupalnih PG tipova E i F.

(Prostaglandini se otkrivaju u žarištu upale u različitim oblicima i sudjeluju u razvoju vazodilatacije, hiperemije i groznice).

COX je hemo- i glikoprotein smješten u endoplazmatskom retikulumu i nuklearnoj membrani stanica koje stvaraju PG. Ovaj enzim katalizira dvije neovisne reakcije:

Ciklooksigenaza

(sastoji se od dodavanja molekule kisika molekuli arahidonske kiseline kako bi se formirao PGO2)

peroksidaza

(što rezultira konverzijom PGO2 u stabilniji PGN2)

Dakle, COX je enzim koji ima temeljnu ulogu u metabolizmu arahidonske kiseline, što dovodi do stvaranja PG, tromboksana i prostaciklina. NA posljednjih godina otvorio dva glavna COX izoforme:

- COX-1

(omogućuje sintezu PG, vladajućifiziološka aktivnost stanica

- COX-2

(omogućuje sintezu PG, uključeni u proceseupala i proliferacija stanica)

Strukturni enzim COX-1, koji je stalno prisutan u većini stanica (s izuzetkom eritrocita), regulira proizvodnju PG uključenog u osiguravanje normalne funkcionalne aktivnosti stanica.

COX-2 se normalno nalazi u većini tkiva (s izuzetkom mozga i kore bubrega) samo u tragovima, ali se ekspresija COX-2 naglo povećava u pozadini razvoja upale.

* Supresija agregacije trombocita smatra se terapeutskim učinkom niskih doza aspirina,

koristi se u klinici za prevenciju trombotičkih komplikacija.

Godine 1994. J. Vane formulirao je hipotezu prema kojoj je protuupalni učinak NSAID-a povezan s njihovom sposobnošću inhibicije COX-2, dok su najčešće nuspojave (oštećenja gastrointestinalnog trakta, bubrega, poremećena agregacija trombocita) povezan sa supresijom aktivnosti COX-1.

COX-1 i COX-2 funkcioniraju kao zasebni enzimski sustavi.

COX-1 je lokaliziran u endoplazmatskom retikulumu, a COX-2 je lokaliziran iu endoplazmatskom retikulumu iu nuklearnoj membrani, a COX-1 i COX-2 koriste različite skupine arahidonske kiseline, koja se mobilizira pod utjecajem različitih podražaji.

Podaci kristalografskih istraživanja ukazuju na određene razlike u strukturi COX-1 i COX-2. Vjeruje se da prisutnost malog bočnog lanca valina u COX-2 dovodi do pojave nove šupljine (odsutne u COX-1) s kojom selektivni inhibitori COX-2 stupaju u interakciju.

Očito, specifični inhibitori COX-2 mogu imati neke prednosti, ali COX-1 će vjerojatno biti uključen u indukciju COX-2 u ranoj fazi upale.

Posljednjih godina proučava se uloga COX-2 u regulaciji fizioloških procesa (embriogeneza, reprodukcija) i patogenezi širokog spektra patoloških stanja koja nadilaze upale: neki oblici patologije SŽS-a (epilepsija, moždani udar), aterosklerotske vaskularne lezije, maligne neoplazme (adenomatoza, rak debelog crijeva).crijeva), osteoporoza, bronhijalna astma.

Mikroglijalne stanice, koje djeluju kao fagocitne stanice u CNS-u, eksprimiraju COX-2 kada su patološki aktivirane. U isto vrijeme, inhibicija COX-2 uzrokuje supresiju neuronske apoptoze. To djelomično objašnjava podatke kliničkih studija da NSAIL usporavaju razvoj simptoma Alzheimerove bolesti.

Nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se kratko nazivaju NSAID ili NSAID (sredstva), naširoko se koriste u cijelom svijetu. U Sjedinjenim Američkim Državama, gdje statistika pokriva sve grane života, procjenjuje se da svake godine američki liječnici napišu više od 70 milijuna recepata za nesteroidne protuupalne lijekove. Amerikanci popiju, ubrizgaju i razmažu više od 30 milijardi doza nesteroidnih protuupalnih lijekova godišnje. Malo je vjerojatno da naši sunarodnjaci zaostaju za njima.

Unatoč svojoj popularnosti, većina NSAID-a odlikuje se visokom sigurnošću i iznimno niskom toksičnošću. Čak i kada se koristi u visokim dozama, komplikacije su vrlo malo vjerojatne. Koji su to čudesni lijekovi?

Nesteroidni protuupalni lijekovi su velika skupina lijekova koji imaju tri učinka odjednom:

• lijekovi protiv bolova;
• antipiretik;
• protuupalno.

Pojam "nesteroidni" razlikuje ove lijekove od steroida, odnosno hormonskih lijekova, koji također imaju protuupalni učinak.

Svojstvo koje povoljno razlikuje NSAID od drugih analgetika je odsutnost ovisnosti s produljenom uporabom.

Izlet u povijest

“Korijeni” nesteroidnih protuupalnih lijekova sežu u daleku prošlost. Hipokrat, koji je živio 460.-377. Kr., objavio je korištenje kore vrbe za ublažavanje bolova. Nešto kasnije, 30-ih godina pr. Celsius je potvrdio njegove riječi i naveo da kora vrbe savršeno ublažava znakove upale.

Sljedeći spomen analgetičkog korteksa nalazi se tek 1763. godine. I tek 1827. godine kemičari su uspjeli izolirati iz ekstrakta vrbe onu tvar koja je postala poznata u doba Hipokrata. Ispostavilo se da je aktivni sastojak kore vrbe glikozid salicin, prekursor nesteroidnih protuupalnih lijekova. Od 1,5 kg kore znanstvenici su dobili 30 g pročišćenog salicina.

Godine 1869. prvi put je dobiven učinkovitiji derivat salicina, salicilna kiselina. Ubrzo je postalo jasno da oštećuje želučanu sluznicu, a znanstvenici su počeli aktivno tragati za novim tvarima. Godine 1897. njemački kemičar Felix Hoffmann i tvrtka Bayer uveli su novu eru u farmakologiji pretvorbom otrovne salicilne kiseline u acetilsalicilnu kiselinu, koja je nazvana Aspirin.

Dugo vrijeme aspirin je ostao prvi i jedini predstavnik skupine NSAID. Od 1950. godine farmakolozi su počeli sintetizirati sve više i više novih lijekova, od kojih je svaki bio učinkovitiji i sigurniji od prethodnog.

Kako djeluju NSAID?

Nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju proizvodnju tvari koje se nazivaju prostaglandini. Oni su izravno uključeni u razvoj boli, upale, groznice, grčeva mišića. Većina NSAID-a neselektivno (neselektivno) blokira dva različita enzima koji su potrebni za proizvodnju prostaglandina. Nazivaju se ciklooksigenaza - COX-1 i COX-2.

Protuupalni učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova uvelike je posljedica:

• smanjenje vaskularne propusnosti i poboljšanje mikrocirkulacije u njima;
• smanjenje oslobađanja iz stanica posebnih tvari koje stimuliraju upala, - medijatori upala.

Osim toga, NSAID blokiraju energetske procese u žarištu upale, čime mu oduzimaju "gorivo". Analgetsko (ublažavanje boli) djelovanje razvija se kao rezultat smanjenja upalni proces.

Ozbiljan nedostatak

Vrijeme je da razgovaramo o jednom od najozbiljnijih nedostataka nesteroidnih protuupalnih lijekova. Činjenica je da COX-1, osim što sudjeluje u proizvodnji štetnih prostaglandina, ima i pozitivnu ulogu. Uključen je u sintezu prostaglandina, koji sprječava uništavanje želučane sluznice pod djelovanjem vlastite klorovodične kiseline. Kada neselektivni COX-1 i COX-2 inhibitori počnu djelovati, potpuno blokiraju prostaglandine - i "štetne" izazivajući upalu, i "korisno", štiteći želudac. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi izazivaju razvoj peptički ulkusželudac i duodenum i unutarnje krvarenje.

Ali među obitelji NSAID postoje posebni lijekovi. To su najmodernije tablete koje mogu selektivno blokirati COX-2. Ciklooksigenaza tip 2 je enzim koji je uključen samo u upalu i ne nosi nikakvo dodatno opterećenje. Stoga njegovo blokiranje nije prepuno neugodnih posljedica. Selektivni blokatori COX-2 ne uzrokuju gastrointestinalne probleme i sigurniji su od svojih prethodnika.

Nesteroidni protuupalni lijekovi i groznica

NSAIL imaju potpuno jedinstveno svojstvošto ih razlikuje od ostalih lijekova. Imaju antipiretski učinak i mogu se koristiti za liječenje groznice. Da biste razumjeli kako rade u tom svojstvu, trebali biste se sjetiti zašto se tjelesna temperatura povećava.

Vrućica se razvija zbog povećanja razine prostaglandina E2, koji mijenja takozvanu brzinu paljenja neurona (aktivnost) unutar hipotalamusa. Naime, hipotalamus je malo područje u diencefalon- i kontrolira termoregulaciju.

Antipiretici, nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se nazivaju i antipiretici, inhibiraju enzim COX. To dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, što kao rezultat pridonosi inhibiciji neuronske aktivnosti u hipotalamusu.

Usput, utvrđeno je da ibuprofen ima najizraženija antipiretička svojstva. U tom je pogledu nadmašio svog najbližeg konkurenta, paracetamol.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

A sada pokušajmo shvatiti koji lijekovi pripadaju nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Danas je poznato nekoliko desetaka lijekova ove skupine, ali daleko od svih su registrirani i koriste u Rusiji. Razmotrit ćemo samo one lijekove koji se mogu kupiti u domaćim ljekarnama. NSAID-ovi se klasificiraju prema kemijskoj strukturi i mehanizmu djelovanja. Kako ne bismo uplašili čitatelja složenim pojmovima, predstavljamo pojednostavljenu verziju klasifikacije, u kojoj prikazujemo samo najpoznatija imena.

Dakle, cijeli popis nesteroidnih protuupalnih lijekova podijeljen je u nekoliko podskupina.

Salicilati

Najiskusnija skupina, s kojom je započela povijest NSAID-a. Jedini salicilat koji se i danas koristi je acetilsalicilna kiselina ili Aspirin.

Derivati ​​propionske kiseline

Tu spadaju neki od najpopularnijih nesteroidnih protuupalnih lijekova, posebice lijekovi:

• ibuprofen;
• naproksen;
• ketoprofen i neki drugi lijekovi.

Derivati octena kiselina

Derivati ​​octene kiseline nisu manje poznati: indometacin, ketorolak, diklofenak, aceklofenak i drugi.

Selektivni COX-2 inhibitori

Najsigurniji nesteroidni protuupalni lijekovi uključuju sedam novih lijekova najnovije generacije, ali samo dva od njih su registrirana u Rusiji. Zapamtite ih međunarodne titule su celekoksib i rofekoksib.

Drugi nesteroidni protuupalni lijekovi

Zasebne podskupine uključuju piroksikam, meloksikam, mefenaminsku kiselinu, nimesulid.

Paracetamol ima vrlo slabo protuupalno djelovanje. Uglavnom blokira COX-2 u središnjem živčanom sustavu i ima analgetsko, kao i umjereno antipiretičko djelovanje.

Kada se koriste NSAID?

Tipično, NSAIL se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene boli.

Navodimo bolesti u kojima se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi:

• artroza;
• umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva;
• osteohondroza;
• bol u donjem dijelu leđa;
• glavobolja;
• akutni giht;
• dismenoreja (menstrualna bol);
• bol u kostima uzrokovana metastazama;
• postoperativna bol;
• bol u Parkinsonovoj bolesti;
• groznica (povećana tjelesna temperatura);
• crijevna opstrukcija;
• bubrežne kolike.

Osim toga, nesteroidni protuupalni lijekovi koriste se za liječenje djece čiji se ductus arteriosus ne zatvori unutar 24 sata od rođenja.

Ovaj nevjerojatan aspirin!

Aspirin se sa sigurnošću može pripisati lijekovima koji su iznenadili cijeli svijet. Najčešće nesteroidne protuupalne tablete koje su se koristile za snižavanje vrućice i liječenje migrene pokazale su neobičnu nuspojavu. Pokazalo se da blokiranjem COX-1 aspirin ujedno inhibira sintezu tromboksana A2, tvari koja povećava zgrušavanje krvi. Neki znanstvenici sugeriraju da postoje i drugi mehanizmi za učinak aspirina na viskoznost krvi. Međutim, za milijune pacijenata s hipertenzijom, anginom pektoris, koronarnom bolesti srca i drugim kardiovaskularnim bolestima to nije toliko značajno. Za njih je puno važnije da aspirin u malim dozama pomaže u prevenciji kardiovaskularnih katastrofa – srčanog i moždanog udara.

Većina stručnjaka preporučuje uzimanje niskih doza srčanog aspirina za prevenciju infarkta miokarda i moždanog udara kod muškaraca u dobi od 45 do 79 godina i žena u dobi od 55 do 79 godina. Dozu aspirina obično propisuje liječnik: u pravilu se kreće od 100 do 300 mg dnevno.

Prije nekoliko godina znanstvenici su otkrili da aspirin smanjuje ukupni rizik od razvoja onkološke bolesti i njihovu smrtnost. Ovaj učinak posebno vrijedi za rak rektuma. Američki liječnici svojim pacijentima preporučuju uzimanje aspirina upravo za sprječavanje razvoja raka debelog crijeva. Prema njihovom mišljenju, rizik od nuspojava zbog dugotrajnog liječenja aspirinom ipak je manji od onkološkog. Usput, pogledajmo pobliže nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Srčani rizici nesteroidnih protuupalnih lijekova

Aspirin se svojim antiagregacijskim djelovanjem izdvaja iz urednog niza kolega u grupi. Velika većina nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući moderne COX-2 inhibitore, povećavaju rizik od infarkta miokarda i moždanog udara. Kardiolozi upozoravaju da pacijenti koji su nedavno doživjeli srčani udar trebaju prestati uzimati nesteroidne protuupalne lijekove. Prema statistikama, uporaba ovih lijekova gotovo 10 puta povećava vjerojatnost razvoja nestabilna angina. Prema podacima istraživanja, naproksen se s ove točke gledišta smatra najmanje opasnim.

9. srpnja 2015. FDA, najmjerodavnija američka organizacija za kontrolu kvalitete lijekova, izdala je službeno upozorenje. Govori o povećanom riziku od moždanog i srčanog udara kod pacijenata koji koriste nesteroidne protuupalne lijekove. Naravno, aspirin je sretna iznimka od ovog aksioma.

Učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova na želudac

Druga poznata nuspojava NSAID-a je gastrointestinalna. Već smo rekli da je usko povezan s farmakološkim djelovanjem svih neselektivnih inhibitora COX-1 i COX-2. Međutim, nesteroidni protuupalni lijekovi ne samo da smanjuju razinu prostaglandina i time lišavaju zaštitu želučane sluznice. Same molekule lijeka ponašaju se agresivno prema sluznicama gastrointestinalnog trakta.

U pozadini liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev, čir na želucu, uključujući i one popraćene krvarenjem. Gastrointestinalne nuspojave NSAID-a razvijaju se neovisno o tome kako lijek ulazi u tijelo: oralno u obliku tableta, injekcije u obliku injekcija ili rektalnih čepića.

Što dulje traje liječenje i veća je doza NSAID-a, to je veći rizik od razvoja peptičkog ulkusa. Kako bi se smanjila vjerojatnost njegove pojave, ima smisla uzeti najnižu učinkovitu dozu za najkraće razdoblje.

Nedavna istraživanja pokazuju da je kod više od 50% ljudi koji uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove sluznica tankog crijeva još uvijek oštećena.

Znanstvenici primjećuju da lijekovi iz skupine NSAID-a na različite načine utječu na želučanu sluznicu. Dakle, najopasniji lijekovi za želudac i crijeva su indometacin, ketoprofen i piroksikam. A među najbezazlenijima u tom pogledu su ibuprofen i diklofenak.

Zasebno bih želio reći o enteričkim oblogama koje pokrivaju nesteroidne protuupalne tablete. Proizvođači tvrde da ovaj premaz pomaže smanjiti ili potpuno eliminirati rizik od gastrointestinalnih komplikacija NSAID-a. Međutim, istraživanja i klinička praksa pokazuju da takva zaštita zapravo ne djeluje. Mnogo učinkovitije, vjerojatnost oštećenja želučane sluznice smanjuje istodobna uporaba lijekova koji blokiraju proizvodnju klorovodične kiseline. Inhibitori protonske pumpe - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol i drugi - mogu donekle ublažiti štetno djelovanje lijekova iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Recite koju riječ o citramonu...

Citramon je proizvod oluje ideja sovjetskih farmakologa. U davna vremena, kada asortiman naših ljekarni nije brojao tisuće lijekova, ljekarnici su došli do izvrsne formule za analgetik-antipiretik. Spojili su "u jednu bočicu" kompleks nesteroidnog protuupalnog lijeka, antipiretik i kombinaciju začinili kofeinom.

Izum se pokazao vrlo uspješnim. Svaki djelatna tvar međusobno se pojačavaju. Moderni farmaceuti donekle su modificirali tradicionalni recept, zamijenivši antipiretik fenacetin sigurnijim paracetamolom. Osim toga, iz stare verzije citramona uklonjeni su kakao i limunska kiselina, po kojima je citramon zapravo i dobio ime. Pripravak XXI stoljeća sadrži aspirin 0,24 g, paracetamol 0,18 g i kofein 0,03 g. I unatoč malo modificiranom sastavu, još uvijek pomaže kod bolova.

No, unatoč iznimno pristupačnoj cijeni i vrlo visokoj učinkovitosti, Citramon ima svoj ogromni kostur u ormaru. Liječnici su odavno utvrdili i potpuno dokazali da ozbiljno oštećuje sluznicu probavnog trakta. Toliko ozbiljno da se u literaturi čak pojavio izraz "citramonski ulkus".

Razlog za ovu prividnu agresiju je jednostavan: štetni učinak Aspirina pojačan je djelovanjem kofeina koji potiče stvaranje klorovodične kiseline. Zbog toga je želučana sluznica, koja je već ostala bez zaštite prostaglandina, izložena djelovanju dodatne količine klorovodične kiseline. Štoviše, proizvodi se ne samo kao odgovor na unos hrane, kao što bi trebalo biti, već i odmah nakon apsorpcije Citramona u krv.

Dodajmo da su "citramonski", ili kako ih ponekad nazivaju, "aspirinski ulkusi" različiti velike veličine. Ponekad ne "narastu" do divovskih, ali uzimaju količinu, naseljavajući se u cijelim skupinama u različitim dijelovima želuca.

Pouka ove digresije je jednostavna: nemojte pretjerati s Citramonom unatoč svim njegovim prednostima. Posljedice mogu biti preteške.

NSAIL i... seks

Godine 2005. u kasici prasici stigle su neugodne nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova. Finski znanstvenici proveli su istraživanje koje je pokazalo da dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova (preko 3 mjeseca) povećava rizik od erektilne disfunkcije. Podsjetimo, pod tim pojmom liječnici podrazumijevaju erektilnu disfunkciju, popularno zvanu impotencija. Tada su urolozi i androlozi bili utješeni ne baš visokom kvalitetom ovog eksperimenta: učinak lijekova na seksualnu funkciju procijenjen je samo na temelju osobnih osjećaja muškarca i nisu ga potvrdili stručnjaci.

Međutim, 2011. godine objavljena je još jedna studija u autoritativnom časopisu Journal of Urology. Također je pokazao povezanost između liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima i erektilne disfunkcije. Međutim, liječnici tvrde da je prerano donositi konačne zaključke o učinku nesteroidnih protuupalnih lijekova na seksualnu funkciju. U međuvremenu, znanstvenici traže dokaze, ipak je bolje da se muškarci suzdrže od dugotrajnog liječenja nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Ostale nuspojave NSAID-a

S ozbiljnim problemima koji prijete liječenjem nesteroidnim protuupalnim lijekovima, shvatili smo. Prijeđimo na manje uobičajene neželjene događaje.

Poremećena funkcija bubrega

Korištenje NSAID također je povezano s relativno visokom razinom bubrežnih nuspojava. Prostaglandini sudjeluju u širenju krvnih žila bubrežni glomeruli, što vam omogućuje održavanje normalne filtracije u bubrezima. Kad razina prostaglandina padne - a upravo se na tom učinku temelji djelovanje nesteroidnih protuupalnih lijekova - može doći do poremećaja u radu bubrega.

Osobe s bubrežnim bolestima su, naravno, najviše izložene riziku od bubrežnih nuspojava.

fotoosjetljivost

Vrlo često dugotrajno liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima prati povećana fotoosjetljivost. Primijećeno je da su piroksikam i diklofenak više uključeni u ovu nuspojavu.

Ljudi koji uzimaju protuupalne lijekove mogu reagirati na sunčeve zrake crvenilom kože, osipom ili drugim kožnim reakcijama.

Reakcije preosjetljivosti

Nesteroidni protuupalni lijekovi su "slavni" i alergijske reakcije. Mogu se manifestirati osipom, fotoosjetljivošću, svrbežom, angioedemom i čak Anafilaktički šok. Istina, potonji je učinak među iznimno rijetkima i stoga ne bi trebao plašiti potencijalne pacijente.

Osim toga, uzimanje NSAID-a može biti popraćeno glavoboljom, vrtoglavicom, pospanošću, bronhospazmom. Rijetko, ibuprofen uzrokuje sindrom iritabilnog crijeva.

Nesteroidni protuupalni lijek tijekom trudnoće

Često se trudnice suočavaju s problemom anestezije. Mogu li trudnice koristiti nesteroidne protuupalne lijekove? Nažalost ne.

Unatoč činjenici da nesteroidni protuupalni lijekovi nemaju teratogeni učinak, odnosno ne uzrokuju ozbiljne malformacije kod djeteta, ipak mogu naštetiti.

Dakle, postoje podaci koji govore o mogućem prijevremenom zatvaranju ductus arteriosus u fetusu ako je njegova majka tijekom trudnoće uzimala NSAIL. Osim toga, neke studije pokazuju povezanost između uporabe NSAID-a i prijevremenog poroda.

Unatoč tome, tijekom trudnoće i dalje se koriste odabrani lijekovi. Na primjer, Aspirin se često daje s heparinom ženama koje tijekom trudnoće imaju antifosfolipidna protutijela. Nedavno je stari i prilično rijetko korišten indometacin stekao posebnu slavu kao lijek za liječenje patologija trudnoće. Počeo se koristiti u opstetriciji za polihidramnion i prijetnju prijevremeni porod. Međutim, u Francuskoj je Ministarstvo zdravstva izdalo službenu naredbu o zabrani korištenja nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući i aspirin, nakon šestog mjeseca trudnoće.

NSAID: prihvatiti ili odbiti?

Kada NSAIL postaju neophodni, a kada ih treba potpuno napustiti? Pogledajmo sve moguće situacije.

Potrebni NSAID	Uzmite NSAIL s oprezom	NSAID je bolje izbjegavati
Ako imate osteoartritis koji je praćen bolovima, upalom zglobova i smanjenom pokretljivošću koji se ne ublažava drugim lijekovima ili paracetamolom Ako imate reumatoidni artritis s jakom boli i upalom Ako imate umjerenu glavobolju, ozljedu zglobova ili mišića (NSAID-i se propisuju samo kratko vrijeme. Ublažavanje boli moguće je započeti paracetamolom) Ako imate blagu kronične boli, koji nije povezan s osteoartritisom, na primjer, u leđima.	Ako često patite od probavnih smetnji Ako ste stariji od 50 godina ili imate povijest gastrointestinalnih bolesti i/ili obiteljsku povijest ranih bolesti srca Ako pušite, pušite visoka razina kolesterola ili visokog krvnog tlaka ili patite od bolesti bubrega ako uzimate steroide ili lijekove za razrjeđivanje krvi (klopidogrel, varfarin) Ako ste godinama prisiljeni uzimati nesteroidne protuupalne lijekove za ublažavanje simptoma osteoartritisa, osobito ako ste imali gastrointestinalne bolesti	ako ste ikada imali čir na želucu ili krvarenje iz želuca Ako bolujete od koronarne arterijske bolesti ili bilo koje druge bolesti srca Ako bolujete od teške hipertenzije Ako imate kroničnu bolest bubrega Ako ste ikada imali infarkt miokarda Ako uzimate aspirin za sprječavanje srčanog ili moždanog udara Ako ste trudni (osobito u trećem tromjesečju)

NSAID u lica

Već znamo prednosti i slabe strane NSAIL. A sada shvatimo koji su protuupalni lijekovi najbolji za bol, koji za upalu, a koji za groznicu i prehladu.

Acetilsalicilna kiselina

Prvi NSAID koji je pušten u prodaju, acetilsalicilna kiselina, i danas se široko koristi. U pravilu se koristi:

• za snižavanje tjelesne temperature.

  Imajte na umu da se acetilsalicilna kiselina ne propisuje djeci mlađoj od 15 godina. To je zbog činjenice da s djetinjstvom groznica protiv pozadine virusne bolesti lijek značajno povećava rizik od razvoja Reyeovog sindroma - rijetka bolest jetra opasna po život.

  Doza acetilsalicilne kiseline kao antipiretika za odrasle je 500 mg. Tablete se uzimaju tek kada temperatura poraste.

• kao antitrombocitno sredstvo za prevenciju kardiovaskularnih incidenata. Doza kardioaspirina može biti u rasponu od 75 mg do 300 mg dnevno.

U antipiretičkoj dozi acetilsalicilna kiselina se može kupiti pod imenom Aspirin (proizvođač i vlasnik robne marke njemačke korporacije Bayer). Domaća poduzeća proizvode vrlo jeftine tablete, koji se nazivaju - Acetilsalicilna kiselina. Osim toga, francuska tvrtka Bristol Myers proizvodi Upsarin Upsa šumeće tablete.

Cardioaspirin ima mnogo naziva i formulacija, uključujući Aspirin Cardio, Aspinat, Aspicor, CardiASK, Thrombo ACC i druge.

ibuprofen

Ibuprofen kombinira relativnu sigurnost i sposobnost učinkovitog smanjenja temperature i boli, pa se pripravci koji se temelje na njemu prodaju bez recepta. Kao antipiretik, ibuprofen se također koristi za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika koji se izdaju bez recepta. Kao protuupalno sredstvo, ne propisuje se tako često, međutim, lijek je vrlo popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji brendovi za ibuprofen uključuju Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

naproksen

Naproksen je zabranjen za upotrebu kod djece i adolescenata mlađih od 16 godina, kao i kod odraslih osoba koje pate od teškog zatajenja srca. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi naproksen koriste kao lijekovi protiv glavobolje, zubne, periodične, zglobne i drugih vrsta boli.

U ruskim ljekarnama naproksen se prodaje pod nazivima Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox i drugi.

Ketoprofen

Pripravci ketoprofena odlikuju se protuupalnim djelovanjem. Naširoko se koristi za ublažavanje bolova i smanjenje upale kod reumatskih bolesti. Ketoprofen je dostupan u obliku tableta, masti, čepića i injekcija. Popularni lijekovi uključuju liniju Ketonal koju proizvodi slovačka tvrtka Lek. Poznat je i njemački gel za zglobove Fastum.

Indometacin

Jedan od zastarjelih nesteroidnih protuupalnih lijekova, indometacin svakim danom gubi tlo pod nogama. Ima skromna analgetska svojstva i umjereno protuupalno djelovanje. Posljednjih godina u opstetriciji se sve češće čuje naziv "indometacin" - dokazana je njegova sposobnost opuštanja mišića maternice.

Ketorolac

Jedinstveni nesteroidni protuupalni lijek s izraženim analgetskim učinkom. Analgetske sposobnosti ketorolaka usporedive su s onima nekih slabih narkotičkih analgetika. Negativna strana lijek je njegova nesigurnost: može izazvati želučano krvarenje, izazvati čir na želucu, kao i zatajenje jetre. Stoga ketorolak možete koristiti ograničeno vremensko razdoblje.

U ljekarnama se Ketorolac prodaje pod imenima Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol i drugi.

diklofenak

Diklofenak je najpopularniji nesteroidni protuupalni lijek, "zlatni standard" u liječenju osteoartritisa, reumatizma i drugih zglobnih patologija. Ima izvrsna protuupalna i analgetska svojstva te se stoga široko koristi u reumatologiji.

Diklofenak ima mnogo oblika oslobađanja: tablete, kapsule, masti, gelovi, čepići, ampule. Osim toga, razvijeni su flasteri s diklofenakom koji osiguravaju dugotrajan učinak.

Postoji mnogo analoga diklofenaka, a mi ćemo navesti samo najpoznatije od njih:

• Voltaren - originalni lijekšvicarska tvrtka Novartis. Visoko je kvalitete i visoka cijena;
• Diklak - linija njemačkih lijekova iz Heksala, koja kombinira razumnu cijenu i pristojnu kvalitetu;
• Dicloberl proizveden u Njemačkoj, tvrtka Berlin Chemie;
• Naklofen - slovački lijekovi iz KRKE.

Osim toga, domaća industrija proizvodi mnoge jeftine nesteroidne protuupalne lijekove s diklofenakom u obliku tableta, masti i injekcija.

Celekoksib

Suvremeni nesteroidni upalni lijek koji selektivno blokira COX-2. Ima visok sigurnosni profil i izraženo protuupalno djelovanje. Primjenjivo za reumatoidni artritis i druge bolesti zglobova.

Originalni celekoksib prodaje se pod imenom Celebrex (Pfizer). Osim toga, ljekarne imaju pristupačnije Dilaxu, Coxib i Celecoxib.

Meloksikam

Popularni NSAID koji se koristi u reumatologiji. Ima prilično blag učinak na probavni trakt, pa se često preferira za liječenje bolesnika s poviješću bolesti želuca ili crijeva.

Dodijelite meloksikam u tabletama ili injekcijama. Pripravci meloksikama Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exen-Sanovel i drugi.

Nimesulid

Najčešće se nimesulid koristi kao blagi analgetik, a ponekad i kao antipiretik. Donedavno se u ljekarnama prodavao dječji oblik nimesulida koji se koristio za snižavanje povišene tjelesne temperature, a danas je strogo zabranjen za djecu mlađu od 12 godina.

Trgovački nazivi nimesulida: Aponil, Nise, Nimesil (njemački originalni lijek u obliku praška za pripremu otopine za unutarnju upotrebu) i drugi.

Na kraju, posvetit ćemo nekoliko redaka mefenaminskoj kiselini. Ponekad se koristi kao antipiretik, ali je značajno inferioran u djelotvornosti drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Svijet NSAID-a doista je nevjerojatan u svojoj raznolikosti. I unatoč nuspojavama, ovi lijekovi s pravom su među najvažnijima i najpotrebnijima, koji se ne mogu nadomjestiti niti zaobići. Ostaje samo pohvaliti neumorne farmaceute koji nastavljaju stvarati nove formule, a liječe se sve sigurnijim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Posljednjih godina arsenal nesteroidnih protuupalnih lijekova nadopunjen je značajnim brojem novih lijekova, a traga se u smjeru stvaranja lijekova koji kombiniraju visoku učinkovitost s poboljšanom podnošljivošću.

Članak predstavlja moderna klasifikacija nesteroidni protuupalni lijekovi. Najnovije informacije dobivene u kontroliranim kliničkim ispitivanjima o njihovoj farmakodinamici, farmakokinstici i interakcija lijekova, opća načela kliničke primjene.

Gomila patološke promjene koji se javljaju u tijelu, popraćeni boli. Za suzbijanje takvih simptoma razvijeni su NSAID ili nesteroidni protuupalni lijekovi.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su skupina lijekova koji se široko koriste u kliničkoj praksi, a mnogi od njih mogu se kupiti bez recepta. Više od trideset milijuna ljudi diljem svijeta dnevno uzima NSAID-ove, a 40% tih pacijenata je starije od 60 godina. Oko 20% ležećih pacijenata prima NSAIL.

Velika "popularnost" nesteroidnih protuupalnih lijekova posljedica je činjenice da imaju protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje te donose olakšanje bolesnicima s odgovarajućim simptomima (upala, bol, vrućica), koji se bilježe kod mnoge bolesti.

Tijekom proteklih 30 godina broj NSAIL-a značajno se povećao, a sada ova skupina uključuje veliki broj lijekova koji se razlikuju po značajkama djelovanja i primjene.

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 skupina NSAIL-a. Danas se taj broj povećao na 15. No ni liječnici ne mogu navesti točan broj. Pojavom na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Jer oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali depresiju disanja.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su opsežna i kemijski raznolika skupina lijekova. NSAR stare i nove generacije dijele se na nekiselinske derivate i kiseline.

Podjela nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) prema djelovanju i kemijskoj strukturi

NSAID najnovije generacije

Svi nesteroidni protuupalni lijekovi dijele se s 2 velike skupine: inhibitori ciklooksigenaze tipa 1 i tipa 2, skraćeno COX-1 i COX-2.

COX-2 inhibitori: NSAIL nove generacije

Ova skupina NSAIL-a ima selektivniji učinak na tijelo, zbog čega ima mnogo manje nuspojava na dijelu gastrointestinalnog trakta, a podnošljivost ovih lijekova se povećava. Osim toga, opće je prihvaćeno da neki pripravci COX-1 mogu nepovoljno utjecati na stanje hrskavičnog tkiva. Lijekovi iz skupine COX-2 su lišeni takvog svojstva, a smatra se da su - dobre droge s artritisom.

Međutim, nije sve tako ružičasto: mnoga sredstva u ovoj skupini, bez utjecaja na želudac, mogu negativno utjecati na kardiovaskularni sustav.

Lijekovi iz ove skupine uključuju lijekove kao što su meloksikam, nimesulid, celekoksib, etorikoksib (Arcoxia) i drugi.

Posljednjih godina stvoreni su lijekovi nove generacije koji se široko koriste u medicini. Ova skupina tzv selektivnih lijekova NSAIL. Njihova vrlo važna prednost je što imaju selektivniji učinak na organizam, tj. liječiti ono što treba liječiti i uzrokovati manje štete zdravi organi. Dakle, nuspojave na dijelu gastrointestinalnog trakta, poremećaji zgrušavanja krvi su znatno manje uočene, a tolerancija ovih lijekova se povećava. Osim toga, NSAID nove generacije mogu se aktivno koristiti u liječenju bolesti zglobova, posebno artritisa, budući da, za razliku od neselektivnih NSAID, nemaju negativan učinak na stanice zglobne hrskavice, te su stoga hondroneutralni.

Takvi moderni NSAID su Nimesulide, Meloksikam, Movalis, Artrozan, Amelotex, Nise i drugi.

Nesteroidni protuupalni lijekovi naširoko se koriste u kliničkoj praksi. Nesteroidni protuupalni lijekovi za osteohondrozu vrlo su učinkoviti u ublažavanju boli. Često se koriste kao antipiretik i za ublažavanje boli nakon operacije.

Popis popularnih i učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova:

Nimesulid (Nise, Nimesil)

S velikim se uspjehom koristi u liječenju vertebrogene boli u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Primjena nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli i poboljšanja pokretljivosti. Također se koristi kao mast za nanošenje na problematično područje. Ako to uzrokuje svrbež i crvenilo, to nije kontraindikacija za korištenje. Nimesulid je bolje ne koristiti u bolesnika tijekom dojenja, kao iu posljednjem tromjesečju trudnoće.

Celekoksib

Ovaj lijek uvelike olakšava stanje bolesnika s osteokondrozom, artrozom i drugim bolestima, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojava na probavni sustav na strani celekoksiba je minimalan ili ga uopće nema.

Meloksikam

Također poznat kao movalis. Ima antipiretik, dobro izražen analgetski i protuupalni učinak. Glavna prednost ovog lijeka je u tome što se, uz redoviti liječnički nadzor, može prilično uzimati dugo razdoblje vrijeme.

Meloksikam je dostupan kao rješenje za intramuskularne injekcije, u tabletama, čepićima i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su vrlo zgodne jer imaju dugotrajno djelovanje, a dovoljno je uzeti jednu tabletu tijekom dana.

Xefocam

Ovo je vrlo jak analgetik - po jačini djelovanja može se usporediti s morfijem - učinak traje oko 12 sati. Istodobno, nije bilo ovisnosti o dijelu središnjeg živčanog sustava i ovisnosti o lijeku.

Popis nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije (NSAID)

Raširena uporaba nesteroidnih protuupalnih lijekova u medicini je zbog njihovog izraženog terapeutskog učinka. Oni su u stanju ukloniti simptome svojstvene mnogim bolestima: bol, groznicu, upalu. Posljednjih godina popis lijekova u ovoj skupini nadopunjen je popisom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) nove generacije s povećana učinkovitost s poboljšanom podnošljivošću.

Što je NSAID

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) pripadaju skupini lijekova usmjerenih na simptomatsku terapiju akutnih i kroničnih patologija. Ne spadaju u steroidne hormone, imaju izražen terapeutski učinak protiv upala, bolova različitog intenziteta i povišene temperature.

Djelovanje nesteroidnih NSAID-a posljedica je smanjenja proizvodnje enzima (ciklooksigenaze) koji pokreću reaktivne procese u tijelu kao odgovor na učinke patoloških čimbenika.

Protuupalni NSAIL, iako slični po kemijskoj strukturi, mogu se razlikovati u snazi ​​učinka, prisutnosti i težini nuspojave. Odabir lijeka provodi liječnik, na temelju vrste patologije, njegovih kliničkih manifestacija. NSAID nove generacije karakterizira visok terapijski učinak uz nisku toksičnost. To je zbog njihove široke upotrebe u medicini.

Ne-narkotički analgetici, NSAID uspješno se koriste u cijelom svijetu za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava, za uklanjanje boli kod raznih bolesti i stanja (predmenstrualni sindrom, postoperativno razdoblje, itd.). NSAIL djeluju na zgrušavanje krvi, razrjeđuju je (povećavanjem volumena plazme), smanjuju oblikovani elementi(kolesterolski plakovi), koji se koristi u liječenju niza bolesti srca i krvnih žila (ateroskleroza, zatajenje srca i dr.).

Klasifikacija

NSAIL se klasificiraju prema nekoliko kriterija.

Po pripadnosti generaciji lijekova:

• Prva generacija. Lijekovi ove skupine odavno su prisutni na farmakološkom tržištu: Aspirin, Ibuprofen, Diklofenak, Voltaren, Naproksen i drugi.
• Nova generacija. Ova skupina uključuje Nise, Nimulid, Movalis, Arcoxia i druge.

Prema kemijskom sastavu NSAID lijekovi se mogu klasificirati kao kiseli ili nekiseli derivati.

• Salicilati: Aspirin.
• Pirazolidini: metamizol natrij NSAID (analgin). Unatoč razlici između analgetika i NSAID-a u kemijskoj strukturi, oni imaju zajedničke farmakološke kvalitete.
• Sredstva propionske kiseline: NSAID Ibuprofen, Ketoprofen.
• Sredstva indoloctene kiseline: indometacin.
• Sredstva s antranilnom kiselinom: mefenaminat.
• Sredstva feniloctene kiseline: NSAID diklofenak.

Non-acid sredstva uključuju Nimesulide, Nabumeton.

• Neselektivni inhibitori COX-1 i COX-2 (enzimi ciklooksigenaze) – inhibiraju obje vrste enzima. Ovoj vrsti pripadaju klasični protuupalni lijekovi. Razlika između NSAID-a ove skupine je u blokiranju COX-1, koji su stalno prisutni u tijelu. Njihovo potiskivanje može biti popraćeno negativnim nuspojavama.
• Selektivni NSAID COX-2 inhibitori. Korištenje ovih lijekova je poželjno, jer djeluju isključivo na enzime koji se pojavljuju kao odgovor na patološke procese u tijelu. Međutim, primjećuje se njihov pojačani učinak na srce i krvne žile (mogu izazvati povišenje krvnog tlaka).
• Selektivni NSAID COX-1 inhibitori. Skupina takvih lijekova je beznačajna (aspirin), jer djelujući na COX-1 djelatna tvar obično utječe i na COX-2.

Prema snazi ​​protuupalnog učinka među nesteroidnim protuupalnim lijekovima mogu se razlikovati indometacin, flurbiprofen, diklofenak. Amidopirin, Aspirin imaju slabiji učinak.

Prema jačini analgetskog učinka, klasifikacija NSAID uključuje lijekove s maksimalnim učinkom: Ketorolac, Ketoprofen, Diklofenak i drugi. Naproksen, Ibuprofen, Aspirin imaju minimalni analgetski učinak.

Popis lijekova

Farmakologija nudi široku paletu NSAIL u različitim oblicima doziranja. Njihovo djelovanje odlikuje se snagom terapeutskog učinka, trajanjem, prisutnošću nuspojava, načinom primjene. Moderni učinkoviti NSAID-ovi odlikuju se minimalnim rizikom od negativnih posljedica uzimanja, brzim i dugotrajnim rezultatom.

Tablete

Tabletni oblik doziranja NSAID pripravaka smatra se najčešćim. Ima visoku apsorpciju aktivnih komponenti lijeka u sistemsku cirkulaciju, što osigurava terapijsku učinkovitost lijekova. Međutim, NSAID u tabletama više od drugih oblika utječu na probavni trakt pacijenta, u nekim slučajevima uzrokujući negativne nuspojave.

Arcoxia

Aktivni sastojak lijeka je etorikoksib. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Selektivna supresija COX-2 uzrokuje smanjenje kliničkih manifestacija bolesti bez negativan utjecaj na probavni trakt i funkciju trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, ulcerozne lezije probavnog trakta, unutarnje krvarenje, poremećaji hemostaze, teške srčane patologije, teške bubrežne i jetrene disfunkcije, koronarna bolest srca, patologije perifernih arterija, trudnoća, dojenje, dob do 16 godina.

Nuspojave: epigastrična bol, dispepsija, poremećaji stolice, čir na želucu, glavobolja, povišeni krvni tlak, kašalj, edem, disfunkcija bubrega i jetre, bronhospazam, hiperreakcija tijela na lijek.

denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Blokirajući COX-2, lijek ima izražene analgetske, dekongestivne, protuupalne, antifebrilne učinke. Odsutnost učinka na COX-2 osigurava dobru toleranciju lijeka, minimalni broj negativnih posljedica uzimanja.

Kontraindikacije: preosjetljivost, onkologija, astma, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: crijevni poremećaji, dispepsija, bolovi u trbuhu, halucinacije, smetenost, poremećaj funkcije bubrega i jetre, hipertenzija, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Djelatna tvar je lornoksikam. Ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Lijek inhibira aktivnost enzima ciklooksigenaze, inhibira proizvodnju prostaglandina, oslobađanje slobodnih radikala. Ne utječe na opioidne receptore središnjeg živčanog sustava, respiratornu funkciju. Ne postoji ovisnost i ovisnost o lijekovima.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, teška srčana oboljenja, dehidracija, dob ispod 18 godina.

Nuspojave: oštećenje vida, oštećenje sluha, jetrena, bubrežna disfunkcija, glavobolja, povišen krvni tlak, zimica, peptički ulkusi, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, dispepsija, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivni sastojak je meloksikam. Lijek ima izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Ima dugotrajan učinak i mogućnost dugotrajnog korištenja. Manje je nuspojava nego kod uzimanja drugih NSAIL. Ne utječe na stanje sustava hemostaze trombocita.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi (akutno razdoblje), krvarenje u probavnom traktu, izražena disfunkcija bubrega i jetre, poremećaji hemostaze, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, glavobolja, perforacije i krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, kolitis, gastropatija, bolovi u trbuhu, promjene u funkciji jetre, povišen krvni tlak, akutna bubrežna disfunkcija, retencija urina.

Nimesulid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Selektivno inhibira COX-2, smanjujući proizvodnju prostaglandina. Istodobno djeluje i na njihove prekursore (kratkoživuće prostaglandine H2). To je zbog izraženih analgetskih, antifebrilnih i protuupalnih svojstava NSAIL-a. Lijek aktivira glukokortikoidne centre, smanjujući upalu u tkivima. Djelotvoran je kod sindroma akutne boli zbog brzog analgetskog učinka.

Kontraindikacije: trudnoća, dob do 12 godina, čirevi i krvarenja u probavnom traktu, preosjetljivost, teška bubrežna i zatajenje jetre.

Nuspojave: glavobolja, gastralgija, dispepsija, ulceracije sluznice, oligurija, hematurija, reakcije preosjetljivosti, promjene krvne slike.

Celekoksib

NSAID iz klase koksiba, ima analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva. Uglavnom se koristi u reumatologiji za liječenje artroze, artritisa, ankilozantnog spondilitisa. Učinkovito i brzo uklanja bolove u mišićima, leđima, u postoperativnom razdoblju. Koristi se za liječenje primarne dismenoreje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, koronarna bolest srca, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, dob do 18 godina.

Nuspojave: čirevi, krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, bubrežna, jetrena disfunkcija, bronhospazam, kašalj, reakcije preosjetljivosti, epigastrična bol, dispepsija, glavobolja.

Ovaj oblik doziranja koristi se izvana. Ima lokalni terapeutski učinak, a da se pri pravilnoj primjeni ne apsorbira u organizmu i ne uzrokuje sistemske nuspojave.

Apizartron

Aktivne komponente lijeka: metil salicilat, pčelinji otrov, alil izotiocijanat, Roymakur aquasols, ulje repice, etanol denaturiran kamforom. Mast ima analgetski, protuupalni učinak. Lokalni iritanti i vazodilatacijski učinci lijek poboljšava cirkulaciju krvi u oštećenom području. Koristi se kod artralgije, mialgije, neuritisa, uganuća i drugih problema. Nakon nanošenja masti na kožu, preporuča se tretirano mjesto držati na toplom.

Kontraindikacije: akutni artritis, kožne bolesti, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, trudnoća, preosjetljivost.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti.

Ben Gay

Aktivni sastojci lijeka su metil salicilat, mentol. Mast ima iritantan učinak na kožne receptore, vazodilatacijski učinak na kapilare. Korištenje kreme ublažava grčeve mišića, smanjuje bol, napetost, poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Kao rezultat terapije povećava se opseg pokreta, smanjuje se upala u zahvaćenom području.

Kontraindikacije: osjetljivost na komponente lijeka, oštećenje kože, dermatološke bolesti, dob do 12 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrbež, urtikarija, eritem, ljuštenje, iritacija).

Kapsikam

Aktivne komponente lijeka su nonivamid, dimetil sulfoksid, kamfor, terpentin, benzil nikotinat. Mast ima analgetska, iritirajuća, zagrijavajuća svojstva. Kao rezultat primjene u zahvaćenom području, poboljšava se cirkulacija krvi. Smanjenje sindroma boli primjećuje se pola sata nakon primjene i traje oko 6 sati. Mala količina lijeka apsorbira se u sistemsku cirkulaciju.

Kontraindikacije: preosjetljivost, lezije kože, dermatološke bolesti, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti (svrbež, oticanje tkiva, osip).

Mataren Plus

Aktivna komponenta kreme je meloksikam, nadopunjen tinkturom papra. Ima analgetska, anti-edematozna, protuupalna svojstva. Učinak zagrijavanja masti poboljšava cirkulaciju krvi u tkivima. Koristi se za patologije zglobova i kralježnice, ozljede, uganuća.

Kontraindikacije: oštećenje kože ili njezine bolesti, preosjetljivost na komponente, dob do 12 godina.

Nuspojave: lokalne reakcije preosjetljivosti, koje se očituju iritacijom, osipom, svrbežom, pečenjem, ljuštenjem.

Finalgon

Aktivni sastojci masti su nonivamid, nikoboksil. Lijek ima analgetski, vazodilatacijski, hiperemijski učinak. Kombinirani učinak lijeka poboljšava opskrbu krvlju tkiva, ubrzava enzimske reakcije, metaboličke procese. Smanjenje kliničkih manifestacija opaža se već nekoliko minuta nakon raspodjele masti na koži i postaje maksimalno nakon pola sata.

Kontraindikacije: preosjetljivost, dob do 12 godina, oštećena koža ili njezina osjetljiva područja (donji dio trbuha, vrat, itd.), dermatološke bolesti.

Nuspojave: manifestacije preosjetljivosti, parestezija, peckanje u području primjene, kašalj, otežano disanje.

Svijeće

Čepići se često koriste u ginekologiji, urološka praksa. Manje negativno utječu na želučanu sluznicu. Dizajniran za rektalnu primjenu.

denebol

Aktivni sastojak lijeka je rofekoksib. Supozitoriji se primjenjuju rektalno, propisuju se za sindrom akutne boli upalnog podrijetla, za liječenje primarne dismenoreje. Svijeće se postavljaju dva puta dnevno, tečaj ne smije biti duži od 6 tjedana.

Kontraindikacije: onkološke patologije, bronhijalna astma, dob do 12 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: bolovi u trbuhu, crijevne tegobe, halucinacije, smetenost, poremećaj funkcije bubrega i jetre, poremećaji cirkulacije (koronarne i cerebralne), hipertenzija, oticanje nogu, reakcije preosjetljivosti.

Melbeck

Aktivna djelatna komponenta selektivnog NSAID-a je meloksikam. Lijek ima analgetska, antipiretička, protuupalna svojstva. Koristi se za simptomatska terapija razne bolesti mišićno-koštanog sustava, uključujući i za ublažavanje značajne boli (s osteoartritisom i reumatoidnim artritisom). Djelotvorno za ublažavanje mišićne, zubobolje.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, akutni ulkusi, krvarenja u probavnom traktu, astma, trudnoća, dojenje, dob do 18 godina.

Nuspojave: dispeptičke manifestacije, crijevni poremećaji, bolovi u abdomenu, čir na želucu, povišen krvni tlak, zamagljen vid, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Aktivni sastojak čepića je meloksikam. NSAID su derivati ​​enolne kiseline. Lijek ima izražena protuupalna, analgetska, antifebrilna svojstva. Često se propisuje za osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu (pogoršanje), teško zatajenje bubrega i jetre, teška srčana disfunkcija, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: perforacija u gastrointestinalnom traktu, dispepsija, gastritis, kolitis, bolovi u trbuhu, poremećaj funkcije bubrega i jetre, proljev, citopenije, bronhospazam, glavobolja, palpitacije, povišen krvni tlak, reakcije preosjetljivosti.

Revmoksikam

Aktivni sastojak lijeka je meloksikam. Supozitoriji imaju izražena protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Lijek učinkovito smanjuje bol, upalu u bolestima mišićno-koštanog sustava. Nema utjecaja na aktivnost hondrocita i stvaranje proteoglikana, što je važno kod bolesti zglobova.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, teški poremećaji funkcije bubrega, jetre, zatajenje srca, upale u rektumu, trudnoća, dojenje, dob do 15 godina.

Nuspojave: dispeptičke manifestacije, epigastrična bol, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

tenoksikam

Aktivni sastojak rektalnih čepića je tenoksikam. Lijek ima protuupalna, antipiretička, analgetska svojstva. Otklanja bolove u mišićima, kralježnici, zglobovima. Pomaže povećati opseg pokreta, riješiti se jutarnje ukočenosti i oteklina u zglobovima. Normalizacija stanja bolesnika primjećuje se unutar tjedan dana terapije.

Kontraindikacije: čirevi, krvarenja u probavnom traktu, preosjetljivost na komponente lijeka, teška bubrežna disfunkcija, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: dispeptičke manifestacije, bolovi u abdomenu, glavobolja, reakcije preosjetljivosti, disfunkcija jetre, čir na želucu, lokalna iritacija, bolovi tijekom defekacije.

Koristi se za lokalne učinke na zahvaćeno područje. Aktivne komponente se minimalno apsorbiraju u sustavnu cirkulaciju, što osigurava dobru podnošljivost lijeka, odsutnost negativnih posljedica. Može izazvati manifestacije preosjetljivosti u području primjene.

Amelotex

Djelatna tvar je meloksikam. Ima izražena lokalna analgetska i protuupalna svojstva. Odlikuje se odsutnošću negativnog učinka na hrskavično tkivo, što osigurava široku upotrebu gela kod degenerativno-distrofičnih promjena u koštanom sustavu.

Kontraindikacije: oštećenje kože u području primjene, kožne bolesti, dob do 18 godina, trudnoća, dojenje, preosjetljivost.

Nuspojave: svrbež, pečenje, ljuštenje, hiperemija, osip, fotosenzitivnost.

denebol

Aktivne komponente lijeka su rofekoksib, metil salicilat, mentol, laneno ulje. Lijek ima lokalni analgetski, protuupalni učinak. Metil salicilat povećava protok krvi u zahvaćenom području, uklanjajući otekline i modrice. Koristi se za bolesti mišićno-koštanog sustava (artritis, artroza, neuralgija, osteohondroza, itd.), Ozljede. Gel se nanosi izvana 3-4 puta dnevno laganim utrljavajućim pokretima.

Nuspojave: svrbež, peckanje, ljuštenje, iritacija koža u opsegu.

Aktivna komponenta gela je nimesulid, kada se primjenjuje izvana ima analgetski i protuupalni učinak. Koristi za lokalna terapija patologije kralježnice, zglobova, bolova u mišićima, ozljeda, uganuća. Kao rezultat liječenja smanjuju se bolovi u mirovanju i kretanju, ukočenost (ujutro) i otok zglobova. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je minimalna.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, kožne lezije i dermatološke bolesti, teški poremećaji funkcije bubrega i jetre, trudnoća, dojenje, dob do 7 godina.

Nuspojave: hiperreakcije organizma. S produljenom terapijom i primjenom gela na velikoj površini tijela mogu se primijetiti sustavne negativne pojave.

Nimid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Kada se koristi izvana, apsorpcija aktivne komponente u sustavnu cirkulaciju je minimalna, što osigurava dobru podnošljivost sredstva, njegovu nisku toksičnost. Koristi se za ublažavanje bolova, upalnih simptoma kod patologija kralježnice i zglobova, ozljeda, upala mekih tkiva itd.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećenje kože, dermatološke bolesti u području primjene lijeka, dob do 12 godina, 3. tromjesečje trudnoće.

Nuspojave: lokalne i opće reakcije preosjetljivost.

Nimulid

Aktivni sastojak lijeka je nimesulid. Lijek se primjenjuje lokalno, ima analgetska, protuupalna svojstva. Gel se u tankom sloju nanosi na bolno područje. Ne koristiti više od 4 puta dnevno, izbjegavati kontakt s očima. Terapija je obično duga. Uz vanjsku upotrebu, apsorpcija aktivne komponente u sustavnu cirkulaciju je minimalna, što osigurava odsutnost izraženih nuspojava.

Kontraindikacije: preosjetljivost, oštećena koža u području primjene proizvoda.

Nuspojave: svrbež, peckanje, ljuštenje, iritacija kože na mjestu primjene lijeka.

injekcije

Parenteralni oblik primjene često se koristi za uklanjanje akutne boli. Obično se koristi u prvim danima terapije, nakon čega se prelazi na drugu oblici doziranja.

denebol

Lijek je predstavljen u ampulama s otopinom za intramuskularnu injekciju. Aktivni sastojak je rofekoksib. Zabranjeno je davati lijek intravenozno. Koristi se za brzo analgetsko djelovanje kod raznih bolesti i stanja (artritis, trauma, migrena, neuralgija, algomenoreja). Ima anti-edemska, protuupalna, antipiretička svojstva.

Kontraindikacije: onkologija, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina, preosjetljivost, stanje nakon srčanog i moždanog udara, progresivna ateroskleroza, maligna hipertenzija.

Nuspojave: dispeptičke manifestacije, bolovi u trbuhu, smetenost, halucinacije, bubrežna, jetrena disfunkcija, hipertenzija, cirkulacijski poremećaji (cerebralni i koronarni), kongestivno zatajenje srca, reakcije preosjetljivosti.

Xefocam

Lijek je predstavljen u obliku praška za pripremu otopine. Uvođenje se vrši intramuskularno ili intravenozno. Parenteralna primjena preporučuje se kod akutnog bolnog sindroma (nakon kirurška intervencija, s išijasom). Lijek ima brzi analgetski učinak (nakon četvrt sata).

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, teška jetrena i bubrežna disfunkcija, astma, zatajenje srca, hemoragijski moždani udar, trudnoća, dojenje, dob do 18 godina.

Nuspojave: glavobolja, aseptični meningitis, oštećenje sluha, oštećenje vida, bubrežna, jetrena disfunkcija, dispeptičke manifestacije, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, fenomeni preosjetljivosti.

Meloksikam

Lijek je namijenjen za intramuskularnu injekciju. Razlikuje se u brzini terapeutskog učinka, ima protuupalno, febrifugalno, analgetsko djelovanje. Injekcije se rade isključivo u mišić, intravenska primjena je zabranjena. Parenteralna primjena je indicirana u prvim danima terapije, zatim se provodi prijelaz na oblike tableta.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teška srčana disfunkcija, čirevi u probavnom traktu, unutarnje krvarenje, teška bubrežna i jetrena disfunkcija, trudnoća, dojenje, dob do 12 godina.

Nuspojave: dispepsija, epigastrična bol, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, jetrena i bubrežna disfunkcija, glavobolja, edem, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Movalis

Lijek je namijenjen intramuskularnom načinu primjene. Aktivni sastojak je meloksikam. Smatra se popularnim, često imenovan i učinkovit lijek u liječenju patologija mišićno-koštanog sustava zbog izraženih ljekovita svojstva i niske toksičnosti. Aktivno inhibira enzime COX-2 (i malo COX-1), smanjujući biosintezu prostaglandina. Ima hondroneutralnost, često se koristi za artikularne patologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, teški poremećaji funkcije bubrega, jetre, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, trudnoća, dojenje, dob do 15 godina.

Nuspojave: dispeptičke manifestacije, bolovi u trbuhu, crijevni poremećaji, čirevi, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, bubrezima, disfunkcija jetre, anemija, glavobolja, edem, povišeni krvni tlak, alergijske reakcije.

Revmoksikam

Lijek je predstavljen u obliku injekcije, aktivni sastojak je meloksikam. Indiciran za uporabu u degenerativnim patologijama koštanog sustava (uključujući artrozu, reumatoidni artritis, spondiloartritis). Lijek se primjenjuje isključivo intramuskularnim putem. Dozu i trajanje terapije određuje liječnik na temelju vrste patologije i stanja pacijenta.

Kontraindikacije: preosjetljivost, čirevi, krvarenja u probavnom traktu, teški poremećaji funkcije bubrega, jetre, zatajenje srca, upale rektuma, trudnoća, dojenje, dob do 15 godina.

Nuspojave: dispeptičke manifestacije, bolovi u abdomenu, čirevi, krvarenja u gastrointestinalnom traktu, hipertenzija, edem, aritmije, disfunkcija jetre.

Kapi

NA oftalmološka praksa raširena uporaba NSAIL za lokalna primjena. U velikoj većini slučajeva, aktivni sastojci lijekova su diklofenak ili indometacin, kao alternativa glukokortikosteroidima.

Broxinac

Aktivni sastojak je bromfenak. Kapi za oči koriste se u liječenju upale i boli nakon operacije ekstrakcije katarakte. Terapeutski učinak (analgetski i protuupalni) traje tijekom dana.

Kontraindikacije: preosjetljivost, dob do 18 godina, trudnoća, dojenje, sklonost krvarenju.

Nuspojave: nelagoda, bol, svrbež u području očiju, njihova hiperemija, upala šarenice, erozija, perforacija rožnice, stanjivanje, glavobolja, krvarenje u mrežnici, smanjeni vid, edem, reakcije preosjetljivosti.

diklofenak

Aktivna komponenta kapi je diklofenak natrij. Lijek ima izražen lokalni analgetski i protuupalni učinak. Koristi se za inhibiciju mioze, prevenciju i liječenje cističnog edema makule tijekom operacije katarakte, u liječenju upala neinfektivne etiologije.

Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća, djeca i starija dob, sklonost krvarenju, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, svrbež, hiperemija područja oko očiju, zamagljen vid nakon primjene, mučnina, povraćanje, reakcije preosjetljivosti.

DIKLO-F

Aktivni sastojak je diklofenak. Primjena lijeka smanjuje upalu u oku (nakon infekcije, traume, operacije), smanjuje miozu tijekom operacija, stvaranje prostaglandina u tekućini prednje očne komore. Apsorpcija lijeka u sistemsku cirkulaciju je zanemariva i nema klinički značaj.

Kontraindikacije: poremećaji hemostaze, pogoršanje ulcerativnih lezija u probavnom traktu, preosjetljivost.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid nakon primjene, zamućenje rožnice, svrbež, hiperemija oka, reakcije preosjetljivosti.

Indocollier

Aktivni sastojak je indometacin. Lijek ima izražena lokalna protuupalna i analgetska svojstva. Sistemska apsorpcija lijeka je minimalna, što osigurava njegovu dobru podnošljivost. Koristi se za liječenje upala nakon kirurških zahvata na oku, konjunktivitisa neinfektivnog podrijetla, suzbijanje mioze tijekom kirurškog zahvata zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, poremećaji hemostaze.

Nuspojave: peckanje, zamagljen vid pri uporabi kapi, reakcije preosjetljivosti.

Nevanak

Aktivna komponenta kapi je nepafenak. Kada se koristi lokalno, aktivni sastojak ulazi u rožnicu, gdje se pretvara u amfenak, koji inhibira aktivnost ciklooksigenaze. Koristi se za liječenje i prevenciju boli, upala, stvaranja makularnog edema (kod osoba s dijabetesom) nakon operacije zbog katarakte.

Kontraindikacije: preosjetljivost, dob do 18 godina, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: točkasti keratitis, osjećaj stranog tijela u oku, stvaranje krasta na rubovima kapaka, sinusitis, suzenje, hiperemija, reakcije preosjetljivosti.

Indikacije

Indikacije za upotrebu NSAIL su:

• Bolesti zglobova. Međutim, u većini slučajeva imaju samo simptomatski učinak, bez utjecaja na tijek patologije. NSAIL se koriste za artritis (reumatoidni, gihtni, psorijatični), reumatizam, ankilozantni spondilitis, Reiterov sindrom. Korištenje NSAID-a za artrozu uvelike olakšava kliničke manifestacije bolesti.
• Osteokondroza, išijas, išijas, trauma, osteoartritis, miozitis. Tečajna uporaba NSAID-a za kilu pomaže u uklanjanju boli.
• Upalni procesi u mekim tkivima, burzitis, sinovitis.
• Bubrežna i jetrena kolika. Lijekovi se koriste u svrhu ublažavanja bolova.
• Vrućica. Antipiretski učinak lijekova koristi se na temperaturama iznad 38 stupnjeva. U tu svrhu često se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi za djecu, uglavnom u obliku čepića ili sirupa.
• bol razne etiologije(glavni, stomatološki, postoperativni).
• U kompleksnoj terapiji koronarne bolesti srca, ateroskleroze, zatajenja srca, kako bi se spriječila arterijska tromboza.
• Dismenoreja i druge ginekološke patologije. Koriste se za ublažavanje boli i smanjenje gubitka krvi.

Mehanizam djelovanja

Simptomi većine akutnih i kroničnih bolesti uključuju upalu, bol, vrućicu. Izravno sudjelovanje u formiranju ovih pojava u tijelu uzimaju bioaktivne tvari - prostaglandini. Njihova proizvodnja ovisi o enzimima ciklooksigenazi, predstavljenim u dvije izoforme COX-1 i COX-2, na koje ciljano djeluje inhibicijski učinak nesteroidnih protuupalnih lijekova.

• Protuupalni učinak postiže se smanjenjem proizvodnje upalnih medijatora, smanjenjem propusnosti vaskularnih zidova;
• Blokiranje upale smanjuje iritaciju živčanih receptora, što pomaže u uklanjanju boli;
• Utjecaj na termoregulaciju tijela uzrokuje smanjenje temperature tijekom groznice.

Razlika između lijekova nove generacije i klasičnih NSAID je u selektivnosti djelovanja. Klasični lijekovi obično suzbijaju ne samo izravni posrednik upale COX-2, već i COX-1, koji je stalno prisutan u tijelu, osiguravajući zaštitno djelovanje na želučanoj sluznici, vitalnost trombocita. Posljedica toga su mnoge negativne nuspojave, posebice na probavni trakt. Suvremeni sigurni NSAID, koji inhibiraju samo COX-2, značajno smanjuju rizik od nuspojava.

Doziranje

Odabir lijeka provodi liječnik, na temelju vrste bolesti i željenog terapeutskog učinka. Ovo uzima u obzir povijest pacijenta, prisutnost kontraindikacija za prijem, podnošljivost lijeka. Doziranje također određuje liječnik, preporuča se započeti s najnižom učinkovitom dozom. Uz dobru toleranciju, norma se povećava nakon 2-3 dana.

Terapijske doze lijekova su različite, dok postoji tendencija povećanja dnevne i pojedinačne doze lijekova (ibuprofen, naproksen), koji imaju minimalan broj nuspojava. Ograničenja maksimalnog dnevnog unosa aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroksikama ostaju. Učestalost uzimanja lijekova u ovoj skupini također varira i kreće se od 1 do 3-4 puta dnevno.

U nekim patologijama, učinkovitost primjene ovih lijekova opaža se samo pri visokim dozama lijekova, dok je kombinacija nekoliko NSAID nepraktična (osim paracetamola, koji se kombinira s drugim lijekovima za pojačavanje učinka).

Načini primanja

Kada koristite NSAID, treba uzeti u obzir njihove značajke i pridržavati se određenih pravila za uporabu:

• Topikalna sredstva (gelovi, masti), koja se smatraju najsigurnijim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, raspoređuju se po bolnom području. Potrebno je pričekati da se upije i tek onda obući odjeću. Vodeni postupci mogu se uzeti nakon nekoliko sati.
• Kod uzimanja NSAID-a potrebno je strogo pridržavati se doze koju je propisao liječnik, ne prekoračujući dnevnu dozu. Ako simptomi potraju, preporuča se konzultirati liječnika kako bi se lijek promijenio na jači.
• Oblici doziranja za oralni unos poželjno je uzimati nakon jela, minimizirajući štetni učinak na sluznicu probavnog trakta. Za brži učinak moguće je koristiti pola sata prije jela ili 2 sata poslije. Zaštitna ovojnica s kapsula nije uklonjena, proizvod morate piti s dovoljnom količinom vode.
• Pri korištenju supozitorija primjećuje se brži terapeutski učinak nego kod oblika tableta. Ovaj način primjene se koristi kod male djece. Da biste to učinili, dijete se postavi na lijevu stranu, a čepić se umetne rektalno, stražnjica se stisne. Unutar 10 minuta pazite da lijek ne izađe.
• Injekcija zahtijeva sterilnost i određene medicinske vještine.
• Kada koristite lijekove, potrebno je konzultirati liječnika, budući da je djelovanje NSAID-a više usmjereno na uklanjanje simptoma nego na liječenje. U nekim slučajevima analgetski učinak može prikriti simptome. opasne bolesti(ginekološki, probavni trakt itd.).
• Potrebno je uzeti u obzir moguću interakciju lijekova s ​​drugim lijekovima koji se uzimaju. Zajednička uporaba NSAID-a s antibioticima (aminoglikozidima), digoksin povećava toksičnost potonjeg. Tijekom terapije može doći do slabljenja terapijskog učinka antihipertenzivnih lijekova. NSAIL mogu pojačati učinak neizravni antikoagulansi i hipoglikemijskih lijekova.

Kontraindikacije

Prilikom propisivanja i uzimanja NSAID lijekova potrebno je voditi računa moguće kontraindikacije za njihovu upotrebu:

• izraženi stupanj alergije na NSAID u povijesti (bronhospazam, osip);
• čirevi, krvarenja u probavnom traktu;
• razdoblje trudnoće i dojenja;
• teške bolesti srca;
• patologija jetre i bubrega teškog tijeka;
• kršenja hemostaze;
• starija dob (s produljenom terapijom);
• alkoholizam;
• dječja dob (za neke oblike doziranja i pripravke);

Nuspojave

NSAID nove generacije minimiziraju rizik od negativnih učinaka, bez iritacije sluznice probavnog trakta i hijalinske hrskavice. Međutim, neke nuspojave uzimanja NSAID-a, osobito kod produljene terapije, još uvijek su prisutne:

• reakcije preosjetljivosti;
• probavne disfunkcije: poremećaj stolice, dispepsija, gastropatija;
• zadržavanje tekućine u tkivima, edem;
• prisutnost proteina u urinu;
• krvarenje, uglavnom u gastrointestinalnom traktu;
• povećana aktivnost jetrenih pokazatelja;
• aplastična anemija, agranulocitoza;
• glavobolje, slabost, vrtoglavica, povišen krvni tlak;
• suhi kašalj, bronhospazam.

Dodaj komentar Odustani od odgovora

Novi članci

Kako se lumbago manifestira dobro je poznato svima koji.

Žučni mjehur je normalno kruškolikog oblika.

Luk je dio velikog broja kulinarstva.

Važno za svaku obitelj koja planira imati dijete.

Trihomonijaza (trihomonijaza) je bolest urogenitalnog trakta,.

Što su NVPS lijekovi? To su nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NVPS), koji mogu zaustaviti upalu, bol i temperaturu. Lijekovi iz skupine NSAID blokiraju specifične enzime čija je funkcija stvaranje prostaglandina – spojeva koji uzrokuju upalu, temperaturu i bol.

NSAID lijekovi su nesteroidni, što znači da ne sadrže steroidne hormone niti njihove umjetne analoge.

Porijeklo nesteroidnih protuupalnih lijekova seže u vrlo daleku prošlost. Čak je i slavni Hipokrat predložio korištenje kore vrbe kao anestetika, a već na početku naše ere Celsius je izjavio da kora vrbe stvarno može anestezirati bolove u zglobovima, pa čak i ublažiti znakove upalnog procesa.

Zatim je ovaj lijek zaboravljen dugi niz godina, a tek u 18-19 stoljeću znanstvenici su uspjeli izvući ekstrakt iz kore vrbe. Ispostavilo se da je riječ o salicinu, koji je postao prethodnik lijekova koje sada koristimo, a tada su, kako bi dobili 30 grama tvari, znanstvenici morali obraditi oko 2 kilograma kore vrbe.

Sredinom 19. stoljeća dobivena je salicilna kiselina, derivat salicina, ali se vrlo brzo pokazalo da uzrokuje teška oštećenja želučane sluznice. Znanstvenici su s novom snagom počeli provoditi pokuse i tražiti nove tvari. Do kraja 19. stoljeća njemački znanstvenici otvorili su novu eru u farmakologiji - uspjeli su, kroz brojne eksperimente i eksperimente, pretvoriti visoko toksičnu salicilnu kiselinu u sigurniju acetilsalicilnu kiselinu. Bio je to Aspirin.

Dugo vremena Aspirin je bio jedini predstavnik skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova, no sredinom prošlog stoljeća farmaceuti i kemičari počeli su sintetizirati sve više i više novih lijekova, svaki sigurniji i sigurniji. istovremeno učinkovitiji od prethodnog.

Mehanizam djelovanja lijeka

Upalni odgovor u ljudskom tijelu je lanac reakcija koje pokreću jedna drugu. U tom procesu sudjeluju prostaglandini koji imaju negativan upalni učinak, ali također sudjeluju u zaštitnim čimbenicima želučane sluznice. Odnosno, postoje dvije vrste enzima COX-1 i COX-2. Prvi su "upalni", koji u zdravo tijelo ostaju u neaktivnom obliku, a potonji sintetiziraju upravo "zaštitne" enzime prostaglandine. Mehanizam djelovanja NSAID-a usmjeren je upravo na njih, lijekovi inhibiraju COX-2 enzime, ali istovremeno krše zaštitu želučane barijere - to su nuspojave.

Osim toga, nesteroidni protuupalni lijekovi aktivno utječu na stanični metabolizam, što rezultira analgetskim učinkom, što također uzrokuje nuspojave nakon uporabe lijekova - letargija, apatija, letargija.

Kada NSAID tablete uđu u ljudsko tijelo, imaju tendenciju da se otope i apsorbiraju u želucu, pri čemu se samo mali dio apsorbira u crijevima. Razina apsorpcije lijekova je različita, ako je riječ o lijeku najnovije generacije, onda može biti 95%, a lijek u posebnoj ljusci koja se otapa u crijevima apsorbira se mnogo lošije, kao što je Aspirin-cardio.

Metabolizam lijekova događa se u jetri, što objašnjava nuspojave i nemogućnost uzimanja NSAID-a u patologijama ovog organa. Samo relativno mali dio doze lijeka izlučuje se putem bubrega. Znanstvenici neprestano traže načine za smanjenje toksičnosti NSAID lijekova na jetru, a također pokušavaju smanjiti njihov učinak na enzim COX-1.

Klasifikacija lijekova

Klasifikacija NSAID-a temelji se na principu njihovog djelovanja, u tom smislu razlikuju se selektivni NSAID-i i neselektivni NSAID-i. Ako razumijete pojmove, onda je selektivnost sposobnost lijeka da djeluje selektivno, to jest, terapeutski učinak je u odnosu na određenu vezu u općem patološkom procesu. Selektivni NSAID ne blokiraju COX-2, već utječu samo na COX-1.

Selektivni, kao i neselektivni NSAIL su u principu gotovo svi lijekovi iz ove skupine, ali postoje i selektivni NSAID COX-1 inhibitori. Ova mala skupina lijekova, njezin primjer je niska doza acetilsalicilne kiseline.

Ako govorimo o popisu NSAIL-a, onda na tržištu postoji dosta lijekova, danas postoji 15 podskupina, dakle puni popis Nemoguće je citirati NVPS u okviru ovog članka. Međutim, možemo reći da se lijekovi dijele u dvije glavne skupine:

• prva generacija je Voltaren, Aspirin, Ibuprofen, Diklofenak, Metinadol, Butadion i drugi;
• nove generacije - Nise, Celebrex, Nimesil i tako dalje.

Postoji još jedna klasifikacija NSAID:

• salicilati - primjer je Aspirin;
• feniloctena kiselina - primjer je diklofenak;
• pirazolidini - primjer je azapropazon;
• antranilna kiselina - primjer je mefenaminat;
• propionska kiselina - primjer je Ibuprofen;
• izonikotinska kiselina - primjer je Amizon;
• derivati ​​pirazolona - primjer je Analgin;
• oksikami – primjer je Piroksikam;
• lijekovi koji ne sadrže kiseline - primjer je nimesulid.

Ovaj popis uključuje najpoznatije lijekove, ali u svakoj skupini ih ima na desetke. Sumirajući klasifikaciju NSAID-a, ne može se reći o komparativnoj klasifikaciji sredstava:

• opažen je izražen protuupalni učinak, na primjer, indometacin;
• dobro anestetizira Ketoprofen;
• snižava temperaturu bolje od Nise, Nurofena ili Aspirina.

Puno trgovačka imena lijekovi se mogu razlikovati, stoga pri kupnji lijekova morate obratiti pozornost na aktivnu tvar, a ne na naziv.

Opseg primjene

U modernoj medicini upotreba ovih lijekova vrlo je raznolika. Tablete se propisuju za snižavanje temperature i ublažavanje boli, za ublažavanje groznice kod djece, najčešće propisuju svijeće. Ako je stanje bolesnika teško, mogu biti potrebne injekcije, propisuju se masti i gelovi s NSAID-ima za ublažavanje upalnog procesa u zglobovima, kralježnici, za ublažavanje simptoma boli otekline i upale. Ako se liječe bolesti zglobova, tada se tablete i injekcije mogu kombinirati, a mast se može koristiti kao dodatna terapija.

Dakle, područja primjene NSAIL su sljedeća:

• reumatske bolesti - tablete, injekcije, mast;
• bolesti osteoartikularnog aparata koje nisu reumatske prirode - tablete, injekcije, gel;
• neurološke bolesti - pilule;
• kolike (jetrene i bubrežne) - tablete, injekcije;
• upalne bolesti u akutni oblik- pilule, injekcije;
• koronarna bolest srca - tablete;
• ginekološki problemi - tablete;
• sindrom boli bilo koje etiologije - tablete, injekcije, mast.

Nuspojave

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju mnogo nuspojava, pa prije nego ih počnete uzimati, morate obavezno pročitati uputu o lijeku i saznati što možete učiniti s uzimanjem ovih lijekova.

Najčešće nuspojave su:

• lijekovi mogu izazvati peptički ulkus želuca, kao i crijeva, ili pogoršati postojeću bolest;
• mogu izazvati razne dispeptičke pojave;
• Nesteroidni protuupalni lijekovi često ometaju rad živčanog sustava.
• izazvati alergije.

Takve nuspojave mogu se pojaviti s velikom učestalošću kada se koriste lijekovi u obliku tableta, kao i injekcije i supozitorije. Mast, injekcije ubrizgane u zglob, kao i nesteroidni protuupalni gel ne daju takve učinke.

Osim toga, postoji još jedna skupina nuspojava koje NSAIL mogu izazvati - učinak na hematopoezu. Lijekovi imaju prilično jak učinak razrjeđivanja krvi, pa to treba uzeti u obzir kod pacijenata koji imaju problema s krvlju, inače zdravlje može biti vrlo ozbiljno narušeno. Još je opasnija činjenica da nesteroidni protuupalni lijekovi inhibiraju procese hematopoeze - broj krvnih elemenata postupno se smanjuje, što dovodi do opasne posljedice. Prvo se razvija anemija, zatim trombocitopenija, a na kraju pancitopenija.

Ostale nuspojave mogu se detaljno proučiti u letku koji je priložen uz svaki lijek. Nemojte misliti da su mast, čepići, krema ili gel sigurniji. I ovi oblici lijekova imaju nuspojave, pa je u svakom slučaju potrebna konzultacija sa stručnjakom.

NVPS-gastropatija

NVPS-gastropatije su čirevi koji nastaju u gastroduodenalnoj zoni kao posljedica uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova. NVPS-gastropatija u polovici slučajeva prolazi bez ikakvih simptoma, ali ako su prisutni, manifestiraju se mučninom i povraćanjem, nadutošću i osjećajem težine u epigastričnoj regiji. Mogu se razviti anoreksija ili neki drugi dispeptički poremećaji.

U nedostatku simptoma NSAID-a, gastropatija je još opasnija, budući da krvarenje može postati prvi znak problema, ovaj se fenomen često opaža kod starijih bolesnika.

Ako se pojavi NSAID gastropatija, tada trebate odmah prestati uzimati lijek, a zatim nastaviti prema preporukama liječnika. Najčešće se propisuju IIP ili blokatori histamina.

NSAID gastropatija se liječi dugo - oko 2-3 mjeseca, stoga se pacijentima koji su skloni razvoju peptičkog ulkusa (ili ga već imaju) NSAID propisuju vrlo pažljivo - ili odabiru lijekove s niskom toksičnom dozom, ili preporučuju pomoću gela, injekcija i tableta u crijevnoj topljivoj ljusci.

Kontraindikacije za uporabu

To se uglavnom odnosi na NSAID tablete. Kontraindikacije su povezane s "nuspojavama" lijekova. NSAID se ne propisuju osobama koje imaju peptički ulkus želuca i crijeva, osobito u akutnom razdoblju. Uzimat ćemo i lijekove koji su kontraindicirani osobama koje boluju od bolesti krvi – problema sa zgrušavanjem krvi, anemije, leukemije i leukemije.

Lijekovi se ne propisuju istodobno s lijekovima koji narušavaju zgrušavanje krvi, na primjer, Heparin, a isti NSAID ne treba uzimati istodobno, čak ni u različitim oblicima, jer to može povećati nuspojave. To se posebno odnosi na proizvode koji sadrže diklofenak ili ibuprofen.

Često uzimanje lijekova izaziva razvoj nespecifičnih alergijskih reakcija, štoviše, intenzitet alergijske manifestacije nema nikakve veze s određenim oblikom doziranja NSAID-a koji se koristi. Alergija se jednako često javlja i pri uzimanju tableta, i pri korištenju masti, i pri ubrizgavanju. Aspirinska astma vrlo je opasna - to je teški napadaj koji se može razviti pri uzimanju lijeka koji sadrži aspirin. Alergične osobe svakako trebaju testirati prije uporabe lijeka, a ako je u obliku tableta, onda ga počnite uzimati s minimalnom dozom.

Više od 90% odraslih osoba ima ponovljenu bol u leđima. Uzrok ovih bolova najčešće je osteohondroza kralježnice. Također, uzrok dorzalgije (bol u leđima) mogu biti i druge patologije kralježnice (osteoporoza, Bechterewova bolest, pomicanje tijela kralježaka, tumor itd.), ali su mnogo rjeđe. Bol u leđima, uzrokovana bilo kojom bolešću kralježnice, naziva se vertebrogena.

Kod osteohondroze kralježnice dolazi do degenerativno-distrofične promjene u intervertebralnim diskovima, koji gube svoju elastičnost i prestaju igrati funkciju amortizacije. Istodobno se opaža kompresija korijena živaca koji se protežu iz leđne moždine s razvojem mekih tkiva lokalne upale u njima i kralješcima koji okružuju tijelo, što dovodi do razvoja sindroma boli. Kod lokalne upale u oštećenim tkivima dolazi do nakupljanja posebnih tvari, takozvanih upalnih medijatora, koji uzrokuju osjećaj boli, signalizirajući patološki proces koji je u tijeku. Dugotrajni, iscrpljujući bolni sindrom kod osteohondroze kralježnice ne samo da može poremetiti normalan ritam života pacijenata, ograničavajući njihovu pokretljivost, već i dovesti do niza sekundarnih bolesti (poremećaji držanja, depresija, itd.).

Za liječenje boli kod osteohondroze koriste se nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), koji su kemijski spojevi niske molekularne težine. Ova skupina lijekova ima izraženo protuupalno djelovanje, ali ne spada u skupinu kortikosteroidnih hormona. NSAID, za razliku od potonjeg, ne dovode do razvoja bolesti kao što su dijabetes melitus, Cushingov sindrom, arterijska hipertenzija, hirzutizam itd. Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju izraženo analgetsko djelovanje, slično djelovanju opijata, ali ne izazivaju ovisnost i ovisnost o drogama.

Mehanizam djelovanja NSAID-a je da blokiraju aktivnost posebnog enzima koji potiče stvaranje posebnih tvari u žarištu upale - upalnih medijatora, što dovodi do vazodilatacije i boli. Ovaj enzim se zove ciklooksigenaza (COX). U ljudskom tijelu postoje dva izomerna oblika: COX-1 i COX-2. Biokemijska uloga ovih izomera je različita. Dakle COX-1 uzima Aktivno sudjelovanje u obrazovanju biološki djelatne tvari nužan za različite fiziološke funkcije unutarnjih organa, na primjer, za zaštitu želučane sluznice od agresivnog djelovanja klorovodične kiseline i enzima sadržanih u želučana kiselina. Enzim COX-2, za razliku od svog izomera, pojavljuje se samo u žarištu upale.

Većina nesteroidnih protuupalnih lijekova koji se koriste za liječenje osteohondroze i drugih bolesti mišićno-koštanog sustava jednako blokiraju aktivnost COX-1 i COX-2. Zbog blokiranja COX-2 ovi lijekovi imaju izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje, ali budući da blokiraju i COX-1, postoji mogućnost razvoja oštećenja sluznice želuca i dvanaesnika ( erozivni gastritis, peptički ulkus, želučano krvarenje). Stoga je potrebno uzimati nesteroidne protuupalne lijekove strogo prema liječničkom receptu, u kratkim tečajevima i pridržavajući se doza koje je liječnik naveo u receptu.

U liječenju osteohondroze najčešće se koriste: neselektivni NSAIL:
1. diklofenak- je neselektivni COX blokator s izraženim analgetskim i protuupalnim učinkom. Uključeno u neke masti. Kod lokalne primjene diklofenaka ponekad se mogu javiti alergijske reakcije. Treba imati na umu da su vanjski oblici doziranja koji sadrže diklofenak karakterizirani resorptivnim učinkom, stoga dugotrajna uporaba masti na njegovoj osnovi može negativno utjecati na sluznicu probavnog trakta.
2. ibuprofen- u svom protuupalnom i analgetskom učinku nije niži od diklofenaka, ali za razliku od potonjeg, ibuprufen se može koristiti u pedijatrijskoj praksi, kao i kod trudnica.
3. Indometacin - neselektivni NSAID, koji ima visok analgetski i protuupalni učinak. Ali uz upotrebu indometacina (čak i vanjskog!) Lezije gastrointestinalnog trakta mogu se vrlo brzo razviti.
4. Ketoprofen- NSAID prve generacije, deset puta superiorniji u svojoj analgetskoj sposobnosti od ibuprofena. Nuspojave ovog lijeka slične su ostalim lijekovima iz ove skupine.

Neselektivni nesteroidni protuupalni lijekovi kontraindicirani su kod čira na želucu i dvanaesniku, u trudnoći, dojenju i u djece mlađe od 6 godina (iznimka je ibuprofen).

Selektivni NSAID

Posljednjih godina velika se važnost pridaje sintezi nove generacije NSAID-a koji selektivno djeluju i blokiraju dominantno aktivnost COX-2. Zbog ove značajke, pripravci ove serije stekli su izražen analgetski i protuupalni učinak. Kod uzimanja NSAID-a nove generacije nema blokiranja COX-1, stoga se nuspojave u obliku oštećenja sluznice gastrointestinalnog trakta, poremećaja zgrušavanja krvi primjećuju mnogo rjeđe nego kod uporabe neselektivnih NSAID-a. .

Razmotrite najpopularnije selektivne NSAID.
1.Nimesulid. U liječenju vertebrogene boli u leđima s velikim se uspjehom koristi selektivni NSAID nimesulid. Primjena nimesulida brzo dovodi do smanjenja boli, poboljšane pokretljivosti. Nimesulid također može biti indiciran za lokalno liječenje u obliku masti. Nuspojave u liječenju nimesulidom iz gastrointestinalnog trakta su rijetke. Pri uporabi masti može doći do crvenila i svrbeža kože, što nije indikacija za prekid liječenja. Nimesulid se ne smije koristiti za liječenje trudnica i dojilja.
2.Meloksikam- NSAIL koji pripadaju skupini selektivni inhibitori COX - 2. Ima izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak. Lijek je hondroneutralan, jer ne utječe negativno na sintezu proteoglikana (strukturnog elementa hrskavice) stanicama zglobne hrskavice.
3.Celekoksib- nesteroidni protuupalni lijek nove generacije, koji u terapijskim dozama praktički ne uzrokuje blokiranje aktivnosti COX-1.

NSAID selektivnog djelovanja kontraindicirani su u slučaju povećane individualne osjetljivosti. S velikim oprezom, ove lijekove trebaju uzimati osobe koje pate od alergijskih reakcija na acetilsalicilnu kiselinu, na primjer, s "aspirinom" Bronhijalna astma. Ovi lijekovi se ne mogu koristiti za peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi. Također, selektivni inhibitori COX-2 ne smiju se koristiti kod trudnica, dojilja, djece i adolescenata.

Pri liječenju lijekovima ove skupine treba biti posebno oprezan pri propisivanju starijih bolesnika. U tom slučaju, tijekom liječenja potrebno je redovito pratiti funkcije jetre i bubrega. Uz istovremenu primjenu selektivnih COX-2 inhibitora i diuretika, bolesnicima treba objasniti potrebu uzimanja dovoljne količine tekućine.

Nuspojave NSAID-a manifestiraju se u obliku glavobolje, urtikarije, pospanosti, slabosti. U tom smislu, lijekovi ove skupine nisu indicirani za propisivanje osobama čiji rad zahtijeva koncentraciju pažnje i brzu reakciju, na primjer, vozači Vozilo.

NSAID za osteohondrozu često se propisuju u obliku injekcija, oblika tableta ili u obliku gelova, masti. Produljena primjena NSAID-a može dovesti do nuspojava, stoga je liječenje ovim lijekovima neprihvatljivo bez propisivanja i nadzora liječnika.

Programi o nesteroidnim protuupalnim lijekovima

Tema: NSAID u svijetu i Rusiji Statistika prodaje nesteroidnih protuupalnih lijekova u različite zemlje mir. Pregledi medicinskih istraživanja o učinkovitosti NSAID-a za bolove u leđima i zglobovima. Režimi propisivanja NSAID-a u raznim bolestima.

Tema: Uloga nesteroidnih protuupalnih lijekova u liječenju boli i upale Pregledi velikih studija o učinkovitosti i sigurnosti nesteroidnih protuupalnih lijekova. Usporedba nimesulida s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Nuspojave od uporabe NSAID-a.

Kritika upotrebe NSAID-a Statistički podaci o korištenju nesteroidnih protuupalnih lijekova i lijekova protiv bolova. Naglasak na nuspojave korištenje NSAID i drugih lijekova.

Tema: Osnovna farmakologija nesteroidnih protuupalnih lijekova Podaci o nesteroidnim protuupalnim lijekovima: klasifikacija, farmakološki učinci i mehanizmima njihovog nastanka.

Tema: Nesteroidni protuupalni lijekovi Selektivna i neselektivna sredstva. Što je COG? Zašto tablete bole želudac? Što se događa u tkivima tijekom upale? Usporedba lijekova. Kako odabrati protuupalni lijek? Nise, nimesulid, ibuprofen, diklofenak itd. Mjesto paracetamola u liječenju boli?

Prijenos: " Živite zdravo" Tema: Hrana i lijekovi. Opasne kombinacije (nesteroidni protuupalni lijekovi). Selektivni COX-2 inhibitori