تعليمات لعقار Octreotide: لماذا تخفض إفراز الغدد وكيفية القيام بذلك بشكل صحيح. أوكتريوتيد: تعليمات لاستخدام محلول الحقن تعليمات أوكتريوتيد لاستخدام الأمبولة

ُخمارة:اوكتريوتيد

الصانع:ديكو المحدودة.

التصنيف التشريحي - العلاجي - الكيميائي:اوكتريوتيد

رقم التسجيل في جمهورية كازاخستان:رقم RK-LS-5 رقم 020345

فترة التسجيل: 03.02.2014 - 03.02.2019

KNF (الدواء مُدرج في الوصفات الوطنية للأدوية في كازاخستان)

ALO (مُدرج في قائمة الإمداد المجاني بالعقاقير الخارجية للمرضى الخارجيين)

ED (مدرج في قائمة الأدوية في إطار الحجم المضمون للرعاية الطبية ، خاضعة للشراء من موزع واحد)

حد سعر الشراء في جمهورية كازاخستان: 156500 كيلو زد

تعليمات

اسم تجاري

مستودع اوكتريوتيد

الاسم الدولي غير المسجل الملكية

اوكتريوتيد

شكل جرعات

Lyophilizate لتحضير تعليق ل الحقن العضليطويل المفعول 10.0 ملغ ، 20.0 ملغ أو 30.0 ملغ كاملة مع 2 مل مخفف (مانيتول ، حقن 0.8٪ 2 مل)

مُجَمَّع

تحتوي قنينة واحدة

المادة الفعالة- أوكتريوتيد 10.0 مجم ، 20.0 مجم ، 30.0 مجم ،

سواغ:البوليمر المشترك لأحماض DL-lactic و glycolic ، D-Mannitol ، carboxymethylcellulose ملح الصوديوم، بولي سوربات 80.

مذيب:د- مانيتول ماء للحقن.

وصف

مسحوق مجفد أو مسامي مضغوط في قرص ، كتلة بيضاء أو بيضاء مع صبغة صفراء خفيفة.

مذيب:سائل شفاف عديم اللون

التعليق المعاد:عند إضافة المذيب وتحريكه ، يتكون تعليق متجانس من الأبيض أو الأبيض مع مسحة صفراء خفيفة. يجب ألا ينفصل المعلق المعاد تكوينه لمدة 5 دقائق على الأقل. يستقر التعليق عند الوقوف ، ولكن يمكن تعليقه بسهولة عند الاهتزاز. يجب أن يمر المعلق بحرية في المحقنة من خلال إبرة رقم 0840.

مجموعة العلاج الدوائي

هرمونات الغدة النخامية ونظائرها. هرمونات ما تحت المهاد. الهرمونات التي تبطئ النمو. اوكتريوتيد.

كود ATX H01CB02

الخصائص الدوائية

الدوائية

في تطبيق العضلييمتص اوكتريوتيد بالكامل.

يتم الوصول إلى التركيز العلاجي في الدم بعد حوالي 30 دقيقة.

نسبة ارتباط البروتين بحوالي 65٪. إن ارتباط أوكتريوتيد بخلايا الدم منخفض للغاية. حجم التوزيع 0.27 لتر / كغ. يتم استقلاب أوكتريوتيد في الكبد.

الخلوص الكلي 160 مل / دقيقة. T1 / 2 100 دقيقة. تفرز الكلى حوالي 32٪ دون تغيير. في المرضى المسنين ، يقل التصفية ويزيد T1 / 2. في حالة الفشل الكلوي الشديد ، يتم تقليل التصفية إلى النصف.

F الديناميكا الهوائية

أوكتريوتيد-ديبوت هو أوكتاببتيد اصطناعي ، وهو مشتق من الهرمون الطبيعي السوماتوستاتين وله التأثيرات الدوائيةلكن مدة أطول للعمل. يمنع الدواء زيادة إفراز هرمون النمو (GH) بشكل مرضي ، وكذلك الببتيدات والسيروتونين المنتجين في نظام الغدد الصماء المعدي المعوي البنكرياس.

في الأورام السرطانيةيؤدي استخدام أوكتريوتيد إلى انخفاض في شدة الأعراض مثل الاحمرار والإسهال ، والذي يترافق في كثير من الحالات مع انخفاض في تركيز السيروتونين في البلازما وإفراز حمض 5 هيدروكسي إندولي أسيتيك في البول.

في تتميز الأورام بفرط إنتاج الببتيد المعوي الفعال في الأوعية(VIPoma) ، فإن استخدام أوكتريوتيد يؤدي إلى انخفاض في الإسهال الإفرازي الشديد. في الوقت نفسه ، هناك انخفاض في الاختلالات المصاحبة للكهارل. بعض المرضى يبطئون أو يوقفون تقدم الورم بل ويقللون من حجمه ، وخاصة النقائل الكبدية. عادة ما يكون التحسن السريري مصحوبًا بانخفاض (يصل إلى القيم العادية) تركيزات البلازما من الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP).

في الجلوكاجونومايؤدي استخدام مستودع أوكتريوتيد في معظم الحالات إلى انخفاض ملحوظ في الطفح الجلدي الناخر المهاجر. ليس لمستودع أوكتريوتيد أي تأثير كبير على شدة مرض السكري ، وغالبًا ما يتم ملاحظته في الجلوكاجونوما ، وعادة لا يؤدي إلى انخفاض الحاجة إلى الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم. في المرضى الذين يعانون من الإسهال ، يتسبب أوكتريوتيد في تقليله ، والذي يصاحبه زيادة في وزن الجسم. عند استخدام Octreotide ، غالبًا ما يتم ملاحظته انخفاض سريعومع ذلك ، فإن تركيزات الجلوكاجون في البلازما علاج طويل الأمدلا يتم الحفاظ على هذا التأثير. في الوقت نفسه ، يظل تحسن الأعراض مستقرًا لفترة طويلة.

في ورم غاسترينوما / متلازمة زولينجر إليسونيمكن أن يقلل مستودع أوكتريوتيد ، المستخدم كعلاج أحادي أو بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات H2 ، من إنتاج حمض المعدة ويؤدي إلى التحسن السريري ، بما في ذلك فيما يتعلق بالإسهال. تنخفض أيضًا شدة الأعراض الأخرى ، بما في ذلك الهبات الساخنة. في بعض الحالات ، يحدث انخفاض في تركيز الجاسترين في البلازما.

في المرضى الذين يعانون من أورام الأنسولينيقلل مستودع أوكتريوتيد من مستوى الأنسولين المناعي في الدم (قد يكون هذا التأثير قصير الأجل - حوالي ساعتين). في المرضى الذين يعانون من أورام قابلة للاستئصال ، يمكن لمستودع أوكتريوتيد استعادة والحفاظ على مستوى السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة. في المرضى الذين يعانون من حميدة و الأورام الخبيثةقد تتحسن السيطرة على نسبة السكر في الدم دون أن يصاحب ذلك انخفاض مطول في مستويات الأنسولين في الدم.

في الإسهال المقاوم للمرضى المصابين بمتلازمة نقص المناعة المكتسب (الإيدز).يؤدي استخدام أوكتريوتيد إلى تطبيع كامل أو جزئي للبراز في حوالي ثلث المرضى الذين يعانون من الإسهال ، والعلاج المناسب غير المنضبط بمضادات الميكروبات و / أو مضادات الإسهال.

مرضى يخضعون لجراحة البنكرياسيقلل استخدام أوكتريوتيد أثناء وبعد الجراحة من حدوث الأعراض النمطية مضاعفات ما بعد الجراحة(على سبيل المثال ، ناسور البنكرياس ، خراجات ، تعفن الدم ، بعد الجراحة التهاب البنكرياس الحاد).

في نزيف من دوالي المريء والمعدة عند مرضى تليف الكبديؤدي استخدام Octreotide-Depot مع علاج محدد (على سبيل المثال ، المعالجة بالتصليب) إلى سيطرة أكثر فعالية على النزيف والعودة المبكرة ، وانخفاض في حجم عمليات نقل الدم وتحسين البقاء على قيد الحياة لمدة 5 أيام. يقلل الدواء من تدفق الدم في الأعضاء عن طريق قمع الهرمونات النشطة في الأوعية مثل VIP و الجلوكاجون.

مؤشرات للاستخدام

في علاج أورام الغدد الصماء الجهاز الهضمي(الجهاز الهضمي) والبنكرياس

الأورام السرطاوية مع أعراض المتلازمة السرطاوية

أورام الأنسولين

الأورام الجاسترينية (متلازمة زولينجر إليسون)

Glucagonomas (للتحكم في نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة ، وكذلك لعلاج الصيانة)

الأورام الليفية الجسدية (الأورام التي تتميز بإنتاج مفرط لعامل إفراز هرمون النمو)

في علاج سرطان البروستاتا المقاوم للهرمونات

كجزء من العلاج المركب على خلفية الإخصاء الجراحي أو الطبي

في الوقاية من تطور التهاب البنكرياس الحاد بعد الجراحة

- على نطاق واسع العمليات الجراحيةعلى تجويف البطنوالتدخلات الصدرية والبطن (بما في ذلك سرطان المعدة والمريء ، القولونوالبنكرياس والابتدائي والثانوي آفة الورمالكبد).

الجرعة وطريقة الاستعمال

يجب أن يُعطى مستودع أوكتريوتيد فقط عن طريق الحقن العضلي العميق (IM) في عضلة الألوية. مع الحقن المتكرر ، يجب تبديل الجانبين الأيمن والأيسر. يجب تحضير المعلق مباشرة قبل الحقن. في يوم الحقن ، يمكن حفظ قنينة الدواء والأمبولة مع المذيب في درجة حرارة الغرفة.

في علاج أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس

في المرضى الذين يوفر تناول أوكتريوتيد تحت الجلد تحكمًا كافيًا في مظاهر المرض ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها من أوكتريوتيد-ديبوت هي 20 مجم كل 4 أسابيع. يجب أن تستمر الإدارة تحت الجلد لأوكتريوتيد لمدة أسبوعين آخرين بعد الإدارة الأولى لمستودع أوكتريوتيد.

في المرضى الذين لم يتلقوا سابقًا s / c Octreotide ، يوصى ببدء العلاج بإعطاء أوكتريوتيد بجرعة 0.1 مجم 3 مرات / يوم نسبيًا. فترة قصيرةالوقت (حوالي أسبوعين) لتقييم فعاليته وقدرته على التحمل بشكل عام. بعد ذلك فقط ، يتم وصف مستودع Octreotide وفقًا للمخطط أعلاه.

في الحالة التي يوفر فيها العلاج بمستودع أوكتريوتيد لمدة 3 أشهر تحكمًا كافيًا في المظاهر السريرية والعلامات البيولوجية للمرض ، فمن الممكن تقليل جرعة مستودع أوكتريوتيد إلى 10 ملغ تدار كل 4 أسابيع. في الحالات التي يحدث فيها تحسن جزئي فقط بعد 3 أشهر من العلاج بمستودع أوكتريوتيد ، يمكن زيادة جرعة الدواء إلى 30 مجم كل 4 أسابيع. على خلفية العلاج باستخدام Octreotide-Depot ، في بعض الأيام ، من الممكن زيادة المظاهر السريرية المميزة لأورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس. في هذه الحالات ، يوصى بإعطاء أوكتريوتيد إضافي بالجرعة المستخدمة قبل بدء العلاج بمستودع أوكتريوتيد. قد يحدث هذا بشكل رئيسي في أول شهرين من العلاج حتى يتم الوصول إلى تركيزات البلازما العلاجية لأوكتريوتيد.

في علاج سرطان البروستاتا المقاوم للهرموناتجرعة البدء الموصى بها من Octreotide Depot هي 20 مجم كل 4 أسابيع لمدة 3 أشهر. في المستقبل ، يتم تعديل الجرعة مع مراعاة ديناميكيات تركيز PSA في المصل ، وكذلك أعراض مرضية. إذا لم يكن من الممكن بعد 3 أشهر من العلاج تحقيق تأثير سريري وكيميائي حيوي مناسب (خفض PSA) ، يمكن زيادة الجرعة إلى 30 مجم تدار كل 4 أسابيع.

يتم الجمع بين العلاج بمستودع أوكتريوتيد مع استخدام ديكساميثازون ، الذي يتم تناوله عن طريق الفم وفقًا للمخطط التالي: 4 مجم يوميًا لمدة شهر واحد ، ثم 2 مجم يوميًا لمدة أسبوعين ، ثم 1 مجم يوميًا (جرعة صيانة).

يتم الجمع بين العلاج باستخدام مستودع أوكتريوتيد وديكساميثازون في المرضى الذين سبق لهم العلاج بالعقاقير المضادة للأندروجين مع استخدام نظير هرمون إفراز الغدد التناسلية (GnRH). في هذه الحالة ، يتم إجراء حقن GnRH التناظري (شكل المستودع) مرة واحدة في 4 أسابيع.

يجب فحص مستويات PSA للمرضى الذين يتلقون Octreotide Depot كل شهر.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والكبد والمرضى المسنين ، ليست هناك حاجة لتعديل نظام الجرعات من Octreotide-Depot.

للوقاية من التهاب البنكرياس الحاد بعد الجراحة

يتم إعطاء عقار Octreotide-Depot بجرعة 10 أو 20 مجم مرة واحدة في موعد لا يتجاوز 5 أيام ولا يتجاوز 10 أيام قبل التدخل الجراحي المقترح.

قواعد لتحضير تعليق وإدارة الدواء

يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن العضلي فقط.

يتم تحضير معلق للحقن العضلي بالمذيب المرفق مباشرة قبل الإعطاء.

يجب تحضير الدواء وإدارته فقط من قبل أفراد طبيين مدربين.

قبل الحقن ، يجب إزالة أمبولة مع المذيب وقنينة الدواء من الثلاجة وإحضارها إلى درجة حرارة الغرفة (مطلوب 30-50 دقيقة).

امسك الزجاجة مع Octreotide Depot في وضع مستقيم. التنصت برفق على القارورة ، تأكد من أن كل lyophilisate في أسفل القارورة.

افتح عبوة المحقنة ، وأرفق إبرة مقاس 1.2 مم × 50 مم بالمحقنة لسحب المذيب.

افتح أمبولة المذيب واسحب محتويات أمبولة المذيب بالكامل في المحقنة ، واضبط المحقنة على جرعة 3.5 مل.

قم بإزالة الغطاء البلاستيكي من القارورة التي تحتوي على مادة lyophilisate. تطهير السدادة المطاطية للقارورة بمسحة الكحول. أدخل الإبرة في قارورة lyophilisate من خلال مركز السدادة المطاطية وحقن المادة المخففة بعناية جدار داخليقنينة دون لمس محتويات القارورة بالإبرة. قم بإزالة المحقنة من القارورة.

يجب أن تظل القارورة ثابتة حتى يتم نقع مادة المجففات تمامًا بالمذيب ويتشكل المعلق (حوالي 3-5 دقائق). بعد ذلك ، دون قلب القارورة ، يجب عليك التحقق من وجود مادة مجففة جافة على جدران وأسفل القارورة. إذا تم العثور على بقايا جافة من مادة lyophilisate ، اترك القارورة حتى تنقع تمامًا.

بعد التأكد من عدم وجود بقايا من مادة المجففة الجافة ، يجب خلط محتويات القارورة برفق في حركة دائرية لمدة 30-60 ثانية حتى يتم تكوين معلق متجانس. لا تقلب القارورة أو تهزها ، فقد يتسبب ذلك في تقشر المعلق وعدم استخدامه.

أدخل الإبرة بسرعة من خلال السدادة المطاطية في القارورة. ثم أنزل قسم الإبرة لأسفل ، وقم بإمالة القارورة بزاوية 45 درجة ، ارسم ببطء التعليق بالكامل في المحقنة. لا تقلب القارورة رأسًا على عقب أثناء الكتابة. قد تبقى كمية صغيرة من الدواء على جدران وأسفل القارورة. يؤخذ في الاعتبار استهلاك البقايا على الجدران وأسفل القارورة.

مباشرة بعد سحب التعليق ، قم بتغيير إبرة الجناح الوردي إلى إبرة الجناح الأخضر (0.8 × 40 مم) ، اقلب المحقنة بعناية وأزل الهواء من المحقنة.

يجب إعطاء معلق أوكتريوتيد-ديبوت فور التحضير.

يجب عدم خلط Octreotide Depot Suspension مع أي دواء آخر في نفس المحقنة.

تطهير موقع الحقن بمسحة كحول. أدخل الإبرة بعمق في عضلة الألوية ، ثم اسحب مكبس المحقنة للخلف قليلاً للتأكد من عدم وجود أي تلف في الوعاء. أدخل التعليق في العضل ببطء مع الضغط المستمر على مكبس المحقنة.

عندما ضرب في وعاء دموييجب تغيير موضع الحقن والإبرة.

في حالة انسداد الإبرة ، استبدلها بإبرة أخرى من نفس القطر.

مع الحقن المتكرر ، يجب تبديل الجانبين الأيمن والأيسر.

آثار جانبية

يتم تقديم التفاعلات العكسية بناءً على تواتر الحدوث بالترتيب التالي: في كثير من الأحيان (≥1 / 10) ؛ غالبًا (1/100 ،  1/10) ؛ في بعض الأحيان (1/1000 ، 1 / 100) ؛ نادرًا (= 1/10000 ، 1 / 1000) ؛ نادر جدًا (1/10000) ، بما في ذلك التقارير المعزولة.

غالباً

صداع

غالباً

- آلام مغص في البطن ، انتفاخ ، إمساك ، إسهال

ردود الفعل المحلية في حالة حقن تحت الجلد(ألم ، تورم ، احمرار ، تهيج وحرقان)

قصور الغدة الدرقية والخلل الوظيفي الغدة الدرقية

الدوخة ، وضيق التنفس ، والوهن

أحيانا

- بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، التهاب المرارة ، تساقط الشعر

نادرًا

طفح جلدي تحسسي ، حكة

الغثيان والقيء وتشكيل حصوات المرارة (مع الاستخدام المطول لمستودع أوكتريوتيد) والتهاب المرارة والحمأة الصفراوية والإسهال الدهني (على الرغم من أن إفراز الدهون في البراز قد يزداد ، لا يوجد ما يشير إلى أن العلاج طويل الأمد بمخزن أوكتريوتيد يمكن أن تؤدي إلى تطور سوء التغذية بسبب سوء الامتصاص (سوء الامتصاص)) وهي ظاهرة تشبه الحادة. انسداد معوي: انتفاخ تدريجي ، ألم شديد في منطقة شرسوفي ، توتر في جدار البطن ، "حماية" للعضلات.

نادرا جدا

- تفاعلات تأقية

نقص السكر في الدم ، ارتفاع السكر في الدم

التهاب البنكرياس الحاد ، فقدان الشهية ، البراز المتكرر ، التهاب كبد حادبدون ركود صفراوي ، فرط بيليروبين الدم ، زيادة الفوسفاتاز القلوي ، غاماغلوتاميل ترانسفيراز ، ناقلات الأمين ، قلة الصفيحات ، فرط بوتاسيوم الدم

ارتفاع ضغط الدم الشرياني (مع الاستخدام المطول)

يمكن تقليل شدة التفاعلات الموضعية إذا تم استخدام محلول درجة حرارة الغرفة ، أو تم إعطاء حجم أصغر من محلول أكثر تركيزًا.

تقارير ما بعد التسويق عن الآثار الجانبية

الحساسية المفرطة، ردود الفعل التحسسية، طفح شروى

التهاب البنكرياس الحاد ، والتهاب الكبد الحاد ، والتهاب الكبد الصفراوي ، والركود الصفراوي ، وانسكاب الصفراء ، واليرقان الركودي

موانع

فرط الحساسية لأوكتريوتيد أو مكونات أخرى من المخدرات.

بحرص:

تحص صفراوي

السكري

الحمل والرضاعة

تفاعل الأدوية

يقلل أوكتريوتيد من امتصاص السيكلوسبورين ، ويبطئ امتصاص السيميتيدين. من الضروري تصحيح نظام الجرعات لمدرات البول المستخدمة في وقت واحد ، وحاصرات بيتا ، وحاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، والأنسولين ، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم.

مع الاستخدام المتزامن لأوكتريوتيد وبروموكريبتين ، يزداد التوافر البيولوجي لهذا الأخير.

يجب إعطاء الأدوية التي يتم استقلابها عن طريق إنزيمات نظام السيتوكروم P450 والتي لها نطاق جرعة علاجية ضيقة بحذر.

تعليمات خاصة

في حالة أورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو ، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى الذين يتلقون أوكتريوتيد-ديبوت ، حيث من الممكن زيادة حجم الأورام مع تطور مثل هذه المضاعفات الخطيرة مثل تضييق المجالات البصرية. في هذه الحالات ، يجب مراعاة الحاجة إلى علاجات أخرى.

يجب مراقبة وظيفة الغدة الدرقية عند المرضى الذين يخضعون لعلاج طويل الأمد باستخدام Octreotide Depot.

كانت هناك تقارير نادرة عن بطء القلب مع أوكتريوتيد. لذلك ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأدوية مثل حاصرات بيتا أو حاصرات قنوات الكالسيوم أو الأدوية المستخدمة للتحكم في توازن السوائل والكهارل.

في 10-20 ٪ من المرضى الذين يتلقون أوكتريوتيد لفترة طويلة ، تظهر الحصوات في المرارةلذلك ينبغي مراعاة التوصيات التالية.

قبل تعيين Octreotide-Depot ، يجب أن يخضع المرضى لفحص أولي بالموجات فوق الصوتية للمرارة ؛

خلال العلاج بمستودع أوكتريوتيد ، يتكرر فحوصات الموجات فوق الصوتيةالمرارة ، ويفضل على فترات 6-12 شهرا ؛

إذا تم اكتشاف حصوات قبل العلاج ، فيجب تقييم الفوائد المحتملة للعلاج بأوكتريوتيد-ديبوت مقارنة بـ خطر محتملالمرتبطة التواجد حصى في المرارة. بيانات عن أي تأثير سلبي لمستودع أوكتريوتيد على مسار أو تشخيص موجود تحص صفراويلا.

إدارة المرضى الذين يعانون من حصوات المرارة أثناء العلاج بمستودع أوكتريوتيد.

أ) حصوات المرارة بدون أعراض.

يمكن إيقاف استخدام مستودع Octreotide أو الاستمرار فيه - وفقًا لتقييم نسبة الفائدة / المخاطر. على أي حال ، ليست هناك حاجة لفعل أي شيء آخر غير مواصلة الملاحظة ، مما يجعلها أكثر تكرارا إذا لزم الأمر.

ب) حصوات المرارة مع الأعراض السريرية.

يمكن إيقاف استخدام مستودع Octreotide أو الاستمرار فيه - وفقًا لتقييم نسبة الفائدة / المخاطر. في أي حال ، يجب أن يعالج المريض بنفس الطريقة كما هو الحال في حالات الحصاة الصفراوية الأخرى الاعراض المتلازمة. العلاج الطبييشمل استخدام تركيبات الأدوية الأحماض الصفراوية(على سبيل المثال ، حمض chenodeoxycholic بجرعة 7.5 مجم / كجم في اليوم بالاشتراك مع حمض أورسوديوكسيكوليك بنفس الجرعة) تحت التحكم بالموجات فوق الصوتية- حتى الاختفاء التام للحجارة.

في المرضى الذين يعانون من أورام الأنسولين ، أثناء العلاج بمستودع أوكتريوتيد ، يمكن ملاحظة زيادة في شدة ومدة نقص السكر في الدم (هذا يرجع إلى تأثير مثبط أكثر وضوحًا على إفراز هرمون النمو والجلوكاجون مقارنة بإفراز الأنسولين ، وكذلك مع تثبيط أقصر تأثير على إفراز الأنسولين). يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب في بداية العلاج باستخدام Octreotide-Depot ، وكذلك مع كل تغيير في جرعة الدواء. يمكن محاولة تقليل التقلبات الكبيرة في تركيز الجلوكوز في الدم عن طريق الاستخدام المتكرر لمستودع أوكتريوتيد.

أثناء النزيف من دوالي المريء والمعدة لدى مرضى تليف الكبد ، يزداد خطر الإصابة بداء السكري المعتمد على الأنسولين ، وتغيرات في الحاجة إلى الأنسولين لدى المرضى الذين يعانون من السكري؛ لذلك ، في هذه الحالات ، من الضروري إجراء مراقبة منهجية لتركيز الجلوكوز في الدم.

في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع الأول ، قد يقلل مستودع أوكتريوتيد من الحاجة إلى الأنسولين. في المرضى الذين لا يعانون من داء السكري ومرض السكري من النوع 2 مع إفراز الأنسولين المحفوظ جزئيًا ، يمكن أن تؤدي إدارة مستودع أوكتريوتيد إلى زيادة نسبة الجلوكوز في الدم بعد الأكل.

في بعض المرضى ، قد يغير أوكتريوتيد امتصاص الدهون في الأمعاء ، ويقلل من مستويات فيتامين ب 12 في الدم ، ويسبب نتائج غير طبيعية في اختبار شيلينغ.

الحمل والرضاعة

لا توجد خبرة في استخدام الدواء أثناء الحمل ، في مثل هذه الحالات يتم وصف الدواء فقط من أجل قراءات مطلقة. أثناء العلاج بمستودع أوكتريوتيد ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

التطبيق في طب الأطفال

لا توجد خبرة في استخدام مستودع أوكتريوتيد في الأطفال.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

قد تؤثر بعض الآثار الجانبية لمستودع أوكتريوتيد على القدرة على القيادة مركباتوغيرها من الآليات التي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض قصير المدى في معدل ضربات القلب ، شعور بـ "اندفاع" الدم في الوجه ، ألم تشنجي في البطن ، إسهال ، غثيان ، شعور بالفراغ في المعدة.

علاج: مصحوب بأعراض.

الافراج عن شكل والتعبئة والتغليف

0.0100 جم ، 0.0200 جم أو 0.0300 جم من أوكتريوتيد في عبوات زجاجية داكنة بسعة 10 مل ، محكمة الإغلاق بسدادات مطاطية ، ومغلقة بأغطية من الألومنيوم والبلاستيك.

2 مل من المذيب (محلول مانيتول للحقن 0.8٪) في أمبولات زجاجية محايدة مع حلقة شد للفتح أو نقطة الانكسار.

يتم وضع ما يلي في عبوة نفطة مصنوعة من فيلم بولي فينيل كلوريد:

1 زجاجة مع الدواء.

1 أمبولة مع مذيب.

1 محقنة للاستخدام الفردي بسعة 5 مل ، معبأة في عبوة نفطة فردية ؛

1 إبرة حقن معقمة مستوردة ، مقاس 0.8 مم × 40 مم ، بجناح أخضر ، معبأة في عبوة نفطة كاملة مع حقنة ؛

1 ابرة مذيب معقمة مستوردة مقاس 1.2 مم × 50 مم بجناح اللون الزهريمعبأة في حزمة نفطة فردية ؛

2 مسحات كحول معتمدة ل الاستخدام الطبيمعبأة في عبوات فردية.

الطقم مصمم لحقن واحد.

1 حزمة نفطة ، مع تعليمات للاستخدام الطبي في الدولة واللغات الروسية ، يتم وضعها في صندوق من الورق المقوى.

ملحوظة: يستخدم محلول مانيتول للحقن 0.8٪ كمذيب لتحضير أشكال الجرعات الجاهزة ويتم تعبئته مع الدواء ، من أجل حله ، حيث لا يتم إنتاج شكل جرعات مستقل.

شروط التخزين

في مكان جاف ومظلم وبدرجة حرارة من 2 إلى 8 درجات مئوية.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!

مدة الصلاحية

Lyophilisate - 3 سنوات

مذيب -3 سنوات

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية

اسم وبلد المنظمة المصنعة

شركة Deko LLC ، الاتحاد الروسي

129344، موسكو، شارع. Yeniseiskaya ، منزل 3 ، مبنى 4

اسم وبلد صاحب ترخيص التسويق

CJSC Pharm-Sintez ، الاتحاد الروسي

111024 ، موسكو ، شارع الكابلات الثاني ، منزل 2 ، مبنى 9

عنوان المنظمة التي تقبل المطالبات من المستهلكين بشأن جودة المنتجات (البضائع) على أراضي جمهورية كازاخستان

Raifarm LLP (Raifarm)

جمهورية كازاخستان ، ألماتي ، ش. Timiryazev 42، bldg. 15/3 خامسا.

رقم الهاتف: 8- (727-2) 66-92-78.

رقم الفاكس: 8- (727-2) 66-92-78

عنوان بريد إلكتروني: [بريد إلكتروني محمي]

الملفات المرفقة

213223191477976822_en.doc	96 كيلو بايت
522424861477977975_kz.doc	132 كيلو بايت

وصف شكل جرعات

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

محلول للحقن 0.005٪

سواغ:كلوريد الصوديوم والماء د / ط.

1 مل - أمبولات (5) - عبوات نفطة (1) - عبوات كرتون.
1 مل - أمبولات (5) - عبوات نفطة (2) - عبوات كرتون.

محلول للحقن 0.01٪ شفاف ، عديم اللون ، عديم الرائحة.

سواغ:كلوريد الصوديوم والماء د / ط.

1 مل - أمبولات (5) - عبوة كفاف (1) - عبوات من الورق المقوى.
1 مل - أمبولات (5) - عبوة كفاف (2) - عبوات من الورق المقوى.

المجموعة السريرية والدوائية

التناظرية من السوماتوستاتين. التحضير ل عناية مركزةفي أمراض الجهاز الهضمي

التأثير الدوائي

عقار هرموني ، نظير السوماتوستاتين. وهو عبارة عن أوكتوببتيد اصطناعي ، وهو نظير لهرمون السوماتوستاتين الطبيعي وله تأثيرات دوائية مماثلة ، لكن تأثيره أطول بكثير. يمنع الدواء زيادة إفراز هرمون النمو بشكل مرضي ، وكذلك الببتيدات والسيروتونين المنتجين في نظام الغدد الصماء المعدي المعوي البنكرياس.

يقلل استخدام أوكتريوتيد أثناء وبعد العمليات على البنكرياس وأعضاء البطن من حدوث مضاعفات ما بعد الجراحة النموذجية (على سبيل المثال ، ناسور البنكرياس ، والخراجات ، والإنتان ، والتهاب البنكرياس الحاد بعد الجراحة).

الدوائية

استيعاب

بعد تناوله تحت الجلد ، يمتص أوكتريوتيد بسرعة وبشكل كامل. يتم الوصول إلى C max octreotide في البلازما خلال 30 دقيقة.

توزيع

ارتباط بروتين البلازما 65٪. ملزم أوكتريوتيد ل عناصر على شكلالقليل من الدم. V د هو 0.27 لتر / كجم.

تربية

الخلوص الكلي 160 مل / دقيقة. تفرز الكلى حوالي 32٪ دون تغيير. بعد حقن s / c للدواء ، يكون T 1/2 من octreotide 100 دقيقة. بعد الإعطاء في الوريد ، يتم التخلص من أوكتريوتيد على مرحلتين مع T 1/2 من 10 دقائق و 90 دقيقة ، على التوالي.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى المسنين ، يقل التصفية ويزيد T 1/2.

في حالة الفشل الكلوي الشديد ، يتم تقليل التصفية مرتين.

مؤشرات لاستخدام الدواء

- الوقاية والعلاج من المضاعفات بعد العمليات على أعضاء البطن ؛

- وقف النزيف ومنع عودة النزيف من دوالي المريء في مرضى تليف الكبد.

- علاج التهاب البنكرياس الحاد.

- وقف نزيف القرحة.

نظام الجرعات

في علاج التهاب البنكرياس الحاديتم إعطاء الدواء بجرعة 100 ميكروغرام 3 مرات / يوم لمدة 5 أيام. من الممكن وصف ما يصل إلى 1200 ميكروغرام / يوم على شكل حقن وريدي مستمر.

ل الوقاية من المضاعفات بعد جراحة البنكرياس وأعضاء البطنيتم حقن الجرعة الأولى من 100 ميكروغرام ق / ج 1 ساعة قبل فتح البطن ؛ ثم بعد العملية ، يتم إعطاء 100 ميكروغرام ثلاث مرات / يوم لمدة 7 أيام متتالية.

ل وقف النزيف من دوالي المريءتدار عن طريق الوريد بجرعة 25-50 ميكروغرام / ساعة على شكل دفعات مستمرة لمدة 5 أيام. في المرضى المسنينليست هناك حاجة لتقليل جرعة اوكتريوتيد.

ل وقف نزيف القرحةتدار بجرعة 25 ميكروغرام / ساعة في شكل / تسريب لمدة 5 أيام.

أثر جانبي

من الجانب الجهاز الهضمي: ممكن - فقدان الشهية ، الغثيان ، القيء ، تقلصات البطن ، الشعور بالانتفاخ ، تكوين الغاز المفرط ، البراز السائل، الإسهال ، الإسهال الدهني. على الرغم من أن إفراز الدهون في البراز قد يزداد ، فلا يوجد ما يشير إلى أن العلاج طويل الأمد بأوكتريوتيد يمكن أن يؤدي إلى تطور سوء الامتصاص. نادرا - ظاهرة تشبه الانسداد المعوي الحاد. في بعض الحالات - التهاب الكبد الحاد دون ركود صفراوي ، فرط بيليروبين الدم مع زيادة نشاط الفوسفاتيز القلوي ، GGT ، وبدرجة أقل ، ناقلات الأمين. مع الاستخدام المطول ، يمكن تكوين حصوات في المرارة. هناك تقارير عن حالات نادرة من التهاب البنكرياس الحاد ، والتي تطورت في الساعات أو الأيام الأولى من الاستخدام واختفت بعد التوقف عن تناول الدواء.

من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية: في بعض الحالات - عدم انتظام ضربات القلب ، وبطء القلب.

من جانب استقلاب الكربوهيدرات:احتمال ضعف تحمل الجلوكوز بعد الوجبة (بسبب قمع إفراز الأنسولين بواسطة الدواء) ، نقص السكر في الدم ؛ نادرا مع علاج طويل الأمد - ارتفاع السكر في الدم المستمر.

ردود الفعل المحلية:ألم محتمل ، حكة أو إحساس بالحرقان ، احمرار ، تورم في موقع الحقن ، والتي عادة ما تختفي في غضون 15 دقيقة.

آحرون:ردود الفعل التحسسية ، تساقط الشعر.

موانع لاستخدام الدواء

- فرط الحساسية لمكونات الدواء.

مع حذريجب أن تستخدم في تحص صفراوي والسكري والحمل والرضاعة.

استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة

كافية وخاضعة للرقابة الصارمة الأبحاث السريريةلم يتم إثبات سلامة أوكتريوتيد أثناء الحمل والرضاعة لدى البشر.

لا يمكن الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة إلا وفقًا للإشارات المطلقة ، عندما تفوق الفائدة المتوقعة من العلاج للأم المخاطر المحتملة على الجنين. فئة العمل على الجنين B.

تعليمات خاصة

في مرضى السكري الذين يتلقون الأنسولين ، قد يقلل الأوكتريوتيد من الحاجة إلى الأنسولين.

إذا تم تحديد حصوات المرارة قبل بدء العلاج ، يتم تحديد استخدام أوكتريوتيد بشكل فردي ، اعتمادًا على نسبة الفائدة المحتملة للعلاج و خطر محتمليرتبط بوجود حصوات في المرارة.

يمكن تقليل الآثار الجانبية للجهاز الهضمي إذا تم حقن أوكتريوتيد بين الوجبات أو في وقت النوم.

لتقليل أعراض الانزعاج في موقع الحقن ، يوصى بإحضار محلول الدواء إلى درجة حرارة الغرفة قبل الإعطاء وحقن كمية أصغر من الدواء. يجب تجنب الحقن المتكرر في نفس الموقع على فترات قصيرة.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض قصير المدى في معدل ضربات القلب ، شعور باندفاع الدم في الوجه ، ألم تشنجي في البطن ، إسهال ، غثيان ، شعور بالفراغ في المعدة.

علاج:إجراء علاج الأعراض.

تفاعل الدواء

يقلل أوكتريوتيد من امتصاص السيميتيدين والسيكلوسبورين.

من الضروري تعديل جرعات مدرات البول المستخدمة في وقت واحد ، وحاصرات بيتا ، ومناهضات الكالسيوم ، والأنسولين ، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم.

مع الاستخدام المتزامن لأوكتريوتيد وبروموكريبتين ، يزداد التوافر البيولوجي لهذا الأخير.

يجب إعطاء الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيمات السيتوكروم P450 ولها نطاق جرعة علاجية ضيقة بحذر.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

يُصرف الدواء بوصفة طبية.

شروط وأحكام التخزين

القائمة ب. يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال ، محميًا من الضوء عند درجة حرارة تتراوح من 8 إلى 20 درجة مئوية. مدة الصلاحية - سنتان.

"

أوكتريوتيد هو نظير اصطناعي للسوماتوستاتين. إنه مشتق من هرمون السوماتوستاتين الطبيعي وله تأثيرات دوائية مماثلة ، لكن تأثيره أطول بكثير.

يثبط أوكتريوتيد إفراز هرمون النمو (GH) ، وكلاهما يزيد من الناحية المرضية وينتج عن الأرجينين ، النشاط البدنيونقص السكر في الدم والأنسولين.

يثبط الدواء أيضًا إفراز الأنسولين والجلوكاجون والجاسترين والسيروتونين ، وكلاهما يزداد مرضيًا وينتج عن تناول الطعام ؛ كما يثبط إفراز الأنسولين والجلوكاجون الذي يحفزه الأرجينين. يثبط أوكتريوتيد إفراز الثيروتروبين الناجم عن هرمون الثيروليبيرين.

تكوين وشكل الافراج

شكل جرعات أوكتريوتيد هو محلول للإعطاء عن طريق الوريد أو تحت الجلد ، يحتوي 1 مل منها على:

• 50 أو 100 ميكروغرام من أوكتريوتيد ؛
• كلوريد الصوديوم ومياه الحقن كمكونات مساعدة.

يباع محلول 1 مل في أمبولات ، 5 أمبولات في عبوة .

المجموعة السريرية والدوائية: نظير السوماتوستاتين. دواء للعناية المركزة في أمراض الجهاز الهضمي

لماذا يوصف أوكتريوتيد؟

ضخامة النهايات: للسيطرة على المظاهر الرئيسية للمرض وتقليل مستويات البلازما من GH و IGF-1 في الحالات التي لا يوجد فيها تأثير كافٍ للمرض. العلاج الجراحيأو العلاج الإشعاعي. يشار أيضًا إلى أوكتريوتيد لعلاج المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف الذين رفضوا الجراحة أو الذين لديهم موانع لها ، وكذلك لعلاج قصير الأمد بين دورات العلاج الإشعاعي حتى يتم تطوير تأثيره بالكامل.

إفراز أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس - للسيطرة على الأعراض:

1. الأورام السرطاوية مع وجود متلازمة السرطانات.
2. VIPomas.
3. جلوكاجونوماس.
4. أورام الأنسولين (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة ، وكذلك لعلاج الصيانة) ؛
5. ورم الغاسترينوم / متلازمة زولينجر إليسون - عادةً بالاشتراك مع مثبطات مضخة البروتون وحاصرات مستقبلات الهيستامين H2 ؛
6. الأورام الليفية الجسدية (الأورام التي تتميز بإنتاج مفرط لعامل إفراز هرمون النمو).

المخدرات ليست كذلك دواء مضاد للسرطانولا يمكن أن يؤدي استخدامه إلى علاج لهذه الفئة من المرضى.

وقف النزيف والوقاية من تكرار النزيف من دوالي المريء والمعدة لدى مرضى تليف الكبد. يستخدم أوكتريوتيد بالاشتراك مع محدد تدابير علاجيةعلى سبيل المثال العلاج بالتصليب بالمنظار.

التأثير الدوائي

منح الدواءهو نظير اصطناعي لسوماتوستاتين ، له تأثيرات دوائية مماثلة ، ولكن لمدة أطول من المفعول.

يتم إجراء العلاج باستخدام أوكتريوتيد عند الحاجة إلى قمع إفراز هرمون النمو ، أو زيادة مرضية أو بسبب الأرجينين ، أو نقص السكر في الدم ، أو ممارسة الرياضة. نتيجة لذلك ، يتم تقليل إفراز الأنسولين والجاسترين والجلوكاجون والسيروتونين ، والذي يمكن أيضًا أن يزداد بشكل مرضي أو بسبب الوجبات. لوحظ قمع إفراز الأنسولين والجلوكاجون ، الذي يحفزه الأرجينين ، وانخفاض في إفراز الثيروتروبين الناجم عن الثيروليبيريين.

يمكن أن يؤدي استخدام الدواء قبل أو أثناء العمليات على البنكرياس إلى تقليل تواتر المضاعفات المميزة بعد الجراحة ، على سبيل المثال: ناسور البنكرياس ، وتعفن الدم ، والخراجات ، والتهاب البنكرياس الحاد بعد الجراحة. علاج النزيف من الدوالي في الجهاز الهضمي في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد مع علاج محدد - التصلب والمرقئ ، يساعد على وقف النزيف بشكل فعال ويمنع عودة النزيف.

داخل الجسم يوجد امتصاص سريع وكامل المادة الفعالة. في هذه الحالة ، يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز أوكتريوتيد في بلازما الدم بعد 30 دقيقة. يرتبط المكون ببروتينات البلازما بنسبة 65٪ ، لكن ارتباطه بخلايا الدم ضئيل للغاية. يحدث إفراز الدواء في عدة مراحل من خلال الأمعاء وبمساعدة الكلى.

تعليمات الاستخدام

وفقًا لتعليمات الاستخدام ، فإن Octreotide مخصص للإعطاء تحت الجلد (s / c) وريديًا (i / v).

أنظمة الجرعات المعينة اعتمادًا على المؤشرات والغرض من الاستخدام:

• وقف نزيف القرحة: 25-50 ميكروغرام / ساعة بالتسريب الوريدي ، بالطبع - 5 أيام ؛
• وقف النزيف من دوالي المريء والمعدة: 25-50 ميكروغرام / ساعة بالتسريب الوريدي المستمر ، مدة العلاج 5 أيام ؛
• علاج التهاب البنكرياس الحاد: 100 ميكروغرام ق / ث 3 مرات يومياً لمدة 5 أيام. في بعض الحالات ، قد ينصح الطبيب / في إدخال الدواء بجرعة يومية تصل إلى 1200 ميكروغرام ؛
• الوقاية من المضاعفات بعد جراحة البنكرياس: 100-200 ميكروغرام / ج. يتم إعطاء الجرعة الأولى من ساعة إلى ساعتين قبل بضع البطن ، بعد الجراحة - 3 مرات في اليوم لمدة 5-7 أيام ؛
• أورام الجهاز الهضمي نظام الغدد الصماء: الجرعة الأولية - 50 ميكروغرام 1-2 مرات في اليوم ، إذا لزم الأمر ، تزداد تدريجياً إلى 100-200 ميكروغرام 3 مرات في اليوم ق / ج. في حالة عدم الكفاءة (المقدرة بناءً على البيانات الخاصة بالتأثير السريري المحقق ، وتركيز الهرمونات التي تنتج الورم ، وتحمل الدواء) ، تزداد الجرعة إلى 300 ميكروغرام / ج 1-2 مرات في اليوم. في حالات استثنائية ، يمكن زيادة الجرعة بشكل أكبر - حتى 300-600 ميكروغرام 3 مرات في اليوم. يختار الطبيب جرعات المداومة لكل مريض على حدة. إذا كان العلاج بالجرعة القصوى المسموح بها غير فعال للأورام السرطانية خلال أسبوع واحد ، يتم إلغاء الدواء.
• ضخامة النهايات: جرعة البدء - 50-100 ميكروغرام / ج كل 8 أو 12 ساعة. في حالة عدم الفعالية (التركيز المستهدف لهرمون النمو أقل من 2.5 نانوغرام / مل ، ويكون مؤشر IGF-1 ضمن النطاق الطبيعي) جرعة واحدةزيادة إلى 300 ميكروغرام. الجرعة اليومية القصوى المسموح بها هي 1500 ميكروغرام. في المرضى الذين يتلقون octreotide بجرعة ثابتة ، من الضروري تحديد مستوى هرمون النمو كل 6 أشهر. إذا لم يكن هناك انخفاض كاف في هذا المؤشر والتحسن بعد 3 أشهر من العلاج بالطبع السريريةالأمراض ، يجب التوقف عن الدواء ؛

يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد إلى تعديل جرعة الصيانة.

قواعد الإدارة تحت الجلد لأوكتريوتيد:

1. افحص الأمبولة بعناية بحثًا عن وجود شوائب في المحلول وتغير اللون ؛
2. تسخين الأمبولة إلى درجة حرارة الغرفة ؛
3. افتح الأمبولة قبل التقديم مباشرة ؛
4. تخلص من الكمية غير المستخدمة من المحلول ؛
5. لا تحقن في نفس المكان على فترات قصيرة.

قواعد التنقيط في الوريد:

1. افحص الأمبولة بعناية بحثًا عن وجود شوائب وتغير في اللون ؛
2. قم بتسخين المحلول لدرجة حرارة الغرفة ؛
3. للتخفيف ، استخدم 0.9 ٪ من كلوريد الصوديوم (على سبيل المثال ، 1 أمبولة من 600 ميكروغرام مخففة مع 60 مل من محلول ملحي) ؛
4. يحضر محلول الحقنمباشرة قبل المقدمة ؛
5. إذا لزم الأمر ، قم بتخزين ما لا يزيد عن 24 ساعة بعد التخفيف في الثلاجة (عند درجة حرارة من 2 إلى 8 درجة مئوية).

موانع

مطلق:

• العمر حتى 18 سنة
• فرط الحساسية للدواء.

نسبي:

• السكري؛
• تحص صفراوي (تحص صفراوي) ؛
• حمل؛
• الرضاعة.

آثار جانبية

وفقًا للمراجعات ، يمكن أن يثير Octreotide ردود الفعل غير المرغوب فيها التالية:

1. ردود الفعل التحسسية - حكة في الجلد ، طفح جلدي ، شرى ، إلخ.
2. من جانب التمثيل الغذائي - نقص السكر في الدم ، ضعف تحمل الجلوكوز.
3. من جانب الجهاز القلبي الوعائي - بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب.
4. الآثار الجانبية الموضعية هي الحكة ، والحرقان ، والألم ، والاحمرار والتورم في موقع الحقن. عادة ما تمر هذه الظواهر بسرعة (في غضون 15 دقيقة) وبشكل مستقل.
5. من الجهاز الهضمي - الغثيان ، وفقدان الشهية ، والإسهال ، وانتفاخ البطن ، وإفراز الدهون مع البراز. يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول لأوكتريوتيد إلى تكوين حصوات في المرارة.

جرعة مفرطة

تم الإبلاغ عن حالات معزولة من جرعة زائدة من أوكتريوتيد عند الأطفال والبالغين في الممارسة السريرية. في حالة الاستخدام العرضي لأوكتريوتيد عند البالغين بجرعة 2400-6000 ميكروغرام / يوم ، تدار عن طريق الوريد (معدل التسريب 100-250 ميكروغرام / ساعة) أو s / c (1500 ميكروغرام 3 مرات في اليوم) ، لوحظ: تطور عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض في ضغط الدم ، توقف مفاجئالقلب ، نقص الأكسجة الدماغي ، التهاب البنكرياس ، الكبد الدهني ، الإسهال ، الضعف ، الخمول ، فقدان الوزن ، تضخم الكبد والحماض اللبني.

في حالة الاستخدام العرضي لأوكتريوتيد عند الأطفال بجرعة 50-3000 ميكروغرام / يوم ، يتم إعطاؤها عن طريق الوريد (معدل التسريب 2.1-500 ميكروغرام / ساعة) أو s / c (50-100 ميكروغرام) ، لوحظ فقط ارتفاع السكر في الدم المعتدل.

مع إعطاء s / c لأوكتريوتيد بجرعة 3000-30000 ميكروغرام / يوم (مقسمة إلى عدة حقن) في المرضى الذين يعانون من الأورام ، لا توجد أحداث سلبية جديدة (باستثناء تلك المشار إليها في القسم " آثار جانبية") لم يتم تحديدها.

تعليمات خاصة

بالنسبة لأورام الغدة النخامية ، فإن المراقبة الدقيقة للمرضى ضرورية بسبب الزيادة المحتملة في حجم الأورام مع تطور تضيق المجالات البصرية. في هذه الحالات ، يجب مراعاة الحاجة إلى علاجات أخرى.

في علاج أورام الغدد الصماء المعوية والبنكرياس ، في حالات نادرة ، قد يحدث انتكاس مفاجئ للأعراض.

في المرضى الذين يعانون من أورام الأنسولين أثناء العلاج ، قد يكون هناك زيادة في شدة ومدة نقص السكر في الدم.

التعبير آثار جانبيةعلى جزء من الجهاز الهضمي يتناقص مع إدخال الدواء في الفترات الفاصلة بين الوجبات أو في وقت النوم.

مع العلاج طويل الأمد (ضخامة النهايات) قبل وأثناء العلاج (كل 6-12 شهرًا) - الموجات فوق الصوتية للمرارة. عادة ما تكون حصوات المرارة ، إذا وجدت ، بدون أعراض. في حضور أعراض مرضيةيشار إلى العلاج المحافظ أو الجراحي.

تجنب الحقن المتعددة في نفس الموقع على فترات قصيرة.

قبل الإعطاء ، قم بتدفئة المحلول لدرجة حرارة الغرفة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة فقط وفقًا للإشارات المطلقة.

يمكن تقليل التقلبات في نسبة الجلوكوز في الدم عن طريق تناول جرعات أصغر بشكل متكرر.

خلال فترة العلاج ، من الضروري المراقبة المنتظمة لتركيز الجلوكوز في الدم ، خاصة في المرضى الذين يعانون من نزيف من دوالي المريء مع تليف الكبد - زيادة خطر الإصابة بفرط سكر الدم.

يجب حقن Sandostatin LAR بعمق في عضلة الألوية ؛ لا يمكن حقنها. إذا دخلت وعاء دموي ، فمن الضروري تغيير الإبرة وموقع الحقن.

تفاعل الدواء

في حالة الاستخدام المتزامن للجلوكاجون ، عوامل سكر الدم عن طريق الفم ، الأنسولين ، حاصرات قنوات الكالسيوم ، مدرات البول أو حاصرات بيتا ، من الضروري تصحيح نظام الجرعات.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن أوكتريوتيد:

1. يقلل من امتصاص السيكلوسبورين.
2. يزيد من التوافر البيولوجي للبروموكريبتين.
3. يبطئ امتصاص السيميتيدين.
4. يقلل من استقلاب المواد التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيمات نظام السيتوكروم P450 ، على سبيل المثال ، تيرفينادين ، كينيدين (يجب استخدام هذه المجموعات بحذر).

الحمل والرضاعة

تجربة استخدام أوكتريوتيد في النساء الحوامل محدودة. يجب استخدام أوكتريوتيد فقط أثناء الحمل إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

من غير المعروف ما إذا كان الدواء يدخل حليب الثديلذلك ، عند استخدام الدواء أثناء الرضاعة ، يجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية.

أوكتريوتيد: تعليمات للاستخدام والاستعراضات

الاسم اللاتيني:اوكتريوتيد

كود ATX: H01CB02

المادة الفعالة:أوكتريوتيد (أوكتريوتيد)

المُصنع: F-Synthesis، CJSC (Russia)، Pharmstandard-UfaVITA (Russia)، Nativa، LLC (Russia)، Deko company (Russia)، ALTAIR (روسيا)

تحديث الوصف والصورة: 02.09.2019

أوكتريوتيد دواء يشبه السوماتوستاتين.

الافراج عن الشكل والتكوين

شكل الجرعة - محلول للإعطاء عن طريق الوريد وتحت الجلد: شفاف ، عديم اللون ، عديم الرائحة [1 مل في أمبولات: بجرعة 50 و 100 ميكروغرام / مل - 5 أمبولات في عبوات نفطة ، في عبوة كرتونية 1 أو 2 عبوات ؛ بجرعة 300 و 600 ميكروغرام / مل - 1 أو 2 أو 5 أمبولات في بثور ، في عبوة من الورق المقوى 1 (1 أو 2 أو 5 أمبولات) أو عبوتين (5 أمبولات) ؛ تحتوي كل عبوة أيضًا على تعليمات لاستخدام Octreotide].

المادة الفعالة هي أوكتريوتيد (على شكل أسيتات) ، ومحتواها في 1 مل من المحلول 50 أو 100 أو 300 أو 600 ميكروغرام.

المواد غير الفعالة: كلوريد الصوديوم وماء الحقن.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

أوكتريوتيد هو نظير اصطناعي للسوماتوستاتين ، وله تأثيرات دوائية مشابهة له ، ولكن مع مدة عمل أطول.

يساعد أوكتريوتيد على قمع إفراز المواد التالية:

• هرمون النمو: مرتفع بشكل مرضي أو ناتج عن ممارسة الرياضة ونقص سكر الدم في الأرجينين والأنسولين ؛
• الأنسولين ، الجلوكاجون ، الجاسترين ، السيروتونين: مرتفع بشكل مرضي أو ناتج عن الطعام ؛
• الأنسولين والجلوكاجون: يحفزه الأرجينين.
• ثيروتروبين: يسببه هرمون الثيروليبرين.

يمكن أن يقلل استخدام أوكتريوتيد قبل وأثناء وبعد جراحة البنكرياس من حدوث مضاعفات نموذجية بعد الجراحة ، ولا سيما الخراجات ، وتعفن الدم ، وناسور البنكرياس ، والتهاب البنكرياس الحاد بعد الجراحة.

مع نزيف من دوالي المعدة والمريء وتليف الكبد بسبب استخدام اوكتريوتيد بالاشتراك مع علاج محدد(خاصة مع علاج المرقئ والتصلب) ، لوحظ إرقاء أكثر فعالية. يستخدم أوكتريوتيد أيضًا لمنع عودة النزيف.

الدوائية

يتم امتصاص أوكتريوتيد بعد تناوله تحت الجلد بسرعة وبشكل كامل. يتم الوصول إلى C max (أقصى تركيز للمادة) لأوكتريوتيد في بلازما الدم في غضون 30 دقيقة.

مستوى الارتباط ببروتينات البلازما 65٪. ترتبط المادة بالعناصر المكونة للدم إلى حد ضئيل للغاية. V د (حجم التوزيع) - 0.27 لتر / كجم.

T 1/2 (نصف العمر) بعد الإعطاء تحت الجلد هو 100 دقيقة. سحب اوكتريوتيد بعد استخدام في الوريدنفذت على مرحلتين مع T 1/2 10 دقيقة (المرحلة الأولى) و 90 دقيقة (المرحلة الثانية). معظمالمواد التي تفرز عن طريق الأمعاء ، ما يقرب من 32 ٪ من الجرعة تفرز عن طريق الكلى دون تغيير. الخلوص الكلي 160 مل / دقيقة.

في المرضى المسنين ، يقل التصفية ويزيد T 1/2.

في المرضى الذين يعانون من مرض شديد فشل كلوييتم تقليل الخلوص بمقدار 2 مرات.

مؤشرات للاستخدام

• وقف النزيف من دوالي المريء والمعدة لدى مرضى تليف الكبد والوقاية من الانتكاسات (بالاشتراك مع علاج التصلب بالمنظار أو غيره من الإجراءات العلاجية المحددة) ؛
• ضخامة النهايات - للسيطرة على أعراض المرض وتقليل عامل النمو الشبيه بالأنسولين -1 (IGF-1) وهرمون النمو في بلازما الدم في الحالات التي يكون فيها تأثير الإشعاع أو العلاج الجراحي غير كافٍ ؛ لعلاج المرض في الحالات التي يرفض فيها المريض العملية أو يكون لديه موانع لتنفيذها ؛ للعلاج قصير الأمد في الفترات الفاصلة بين دورات العلاج الإشعاعي حتى يتم الحصول على التأثير من تنفيذه ؛
• إفراز أورام الغدد الصماء للبنكرياس والجهاز الهضمي (للسيطرة على الأعراض): الجلوكاجونوما ، الأورام الجسدية ، الأورام السرطانية ، الأورام السرطانية مع وجود المتلازمة السرطاوية ، الأورام الأنسولين (لعلاج الصيانة ، وكذلك للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة) ، وأورام الجاسترين و متلازمة زولينجر - إليسون (عادةً بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات الهيستامين H 2 ومثبطات مضخة البروتون) ؛
• علاج التهاب البنكرياس الحاد.
• العلاج والوقاية من المضاعفات بعد ذلك التدخلات الجراحيةعلى أعضاء البطن.
• وقف النزيف عند القرحة الهضميةالمعدة والاثني عشر .12.

موانع

يُمنع استخدام أوكتريوتيد بشكل صارم عند الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، وكذلك في جميع المرضى الذين يعانون من فرط الحساسيةإلى أي مكون من مكونات الدواء.

بحذر ، يجب استخدام الدواء في علاج مرضى السكري وتحص صفراوي (تحص صفراوي).

لم يتم دراسة تأثير الدواء على مجرى الحمل ، لذلك لا يمكن استخدامه إلا في الحالات القصوى ، إذا كانت الفائدة المقصودة تفوق المخاطر المحتملة.

من غير المعروف ما إذا كان أوكتريوتيد يمر في حليب الثدي ، لذلك يوصى بالتوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

أوكتريوتيد ، تعليمات للاستخدام: الطريقة والجرعة

أوكتريوتيد مخصص للإعطاء تحت الجلد (ق / ج) وريدي (داخل / في).

أنظمة الجرعات المعينة اعتمادًا على المؤشرات والغرض من الاستخدام:

• علاج التهاب البنكرياس الحاد: 100 ميكروغرام ق / ث 3 مرات يومياً لمدة 5 أيام. في بعض الحالات ، قد ينصح الطبيب / في إدخال الدواء بجرعة يومية تصل إلى 1200 ميكروغرام ؛
• الوقاية من المضاعفات بعد جراحة البنكرياس: 100-200 ميكروغرام / ج. يتم إعطاء الجرعة الأولى من ساعة إلى ساعتين قبل بضع البطن ، بعد الجراحة - 3 مرات في اليوم لمدة 5-7 أيام ؛
• وقف نزيف القرحة: 25-50 ميكروغرام / ساعة بالتسريب الوريدي ، بالطبع - 5 أيام ؛
• وقف النزيف من دوالي المريء والمعدة: 25-50 ميكروغرام / ساعة بالتسريب الوريدي المستمر ، مدة العلاج 5 أيام ؛
• ضخامة النهايات: جرعة البدء - 50-100 ميكروغرام / ج كل 8 أو 12 ساعة. في حالة عدم الكفاءة (التركيز المستهدف لهرمون النمو أقل من 2.5 نانوغرام / مل ، ومؤشر IGF-1 ضمن النطاق الطبيعي) ، يتم زيادة الجرعة المفردة إلى 300 ميكروغرام. الجرعة اليومية القصوى المسموح بها هي 1500 ميكروغرام. في المرضى الذين يتلقون octreotide بجرعة ثابتة ، من الضروري تحديد مستوى هرمون النمو كل 6 أشهر. إذا لم يحدث انخفاض كافٍ في هذا المؤشر بعد 3 أشهر من العلاج وتحسن المسار السريري للمرض ، فيجب إيقاف أوكتريوتيد ؛
• أورام جهاز الغدد الصماء المعدي المعوي: الجرعة الأولية هي 50 ميكروغرام 1-2 مرات في اليوم ، إذا لزم الأمر ، تزداد تدريجياً إلى 100-200 ميكروغرام 3 مرات في اليوم ق / ج. في حالة عدم الكفاءة (المقدرة بناءً على البيانات الخاصة بالتأثير السريري المحقق ، وتركيز الهرمونات التي تنتج الورم ، وتحمل الدواء) ، تزداد الجرعة إلى 300 ميكروغرام / ج 1-2 مرات في اليوم. في حالات استثنائية ، يمكن زيادة الجرعة بشكل أكبر - حتى 300-600 ميكروغرام 3 مرات في اليوم. يختار الطبيب جرعات المداومة لكل مريض على حدة. إذا كان العلاج بالجرعة القصوى المسموح بها غير فعال للأورام السرطانية خلال أسبوع واحد ، يتم إلغاء أوكتريوتيد.

يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد إلى تعديل جرعة الصيانة.

قواعد الإدارة تحت الجلد لأوكتريوتيد:

• افحص الأمبولة بعناية بحثًا عن وجود شوائب في المحلول وتغير اللون ؛
• تسخين الأمبولة إلى درجة حرارة الغرفة ؛
• افتح الأمبولة قبل التقديم مباشرة ؛
• تخلص من الكمية غير المستخدمة من المحلول ؛
• لا تحقن في نفس المكان على فترات قصيرة.

قواعد التنقيط في الوريد:

• افحص الأمبولة بعناية بحثًا عن وجود شوائب وتغير في اللون ؛
• قم بتسخين المحلول لدرجة حرارة الغرفة ؛
• للتخفيف ، استخدم 0.9 ٪ من كلوريد الصوديوم (على سبيل المثال ، 1 أمبولة من 600 ميكروغرام مخففة مع 60 مل من محلول ملحي) ؛
• تحضير محلول الحقن مباشرة قبل الإعطاء ؛
• إذا لزم الأمر ، قم بتخزين ما لا يزيد عن 24 ساعة بعد التخفيف في الثلاجة (عند درجة حرارة من 2 إلى 8 درجة مئوية).

آثار جانبية

معايير تقييم حدوث الآثار الجانبية: في كثير من الأحيان - ليس أكثر من حالة واحدة من أصل 10 ، في كثير من الأحيان - ≥1 / 100 ، ولكن<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

ردود الفعل السلبية التي تم تحديدها في سياق الدراسات السريرية لأوكتريوتيد:

• من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الإسهال أو الإمساك والانتفاخ والغثيان وآلام في البطن. في كثير من الأحيان - الإسهال الدهني ، وتغير لون البراز ، والشعور بالامتلاء أو ثقل البطن ، واتساق البراز اللين ، واضطرابات عسر الهضم ، وفقدان الشهية ، والقيء ؛
• من الجهاز الكبدي الصفراوي: حصى في المرارة (تحص صفراوي)؛ في كثير من الأحيان - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، التهاب المرارة ، فرط بيليروبين الدم ، تكوين بلورات الكوليسترول الدقيقة بسبب انتهاك الاستقرار الغرواني للصفراء ؛
• من جانب الجهاز القلبي الوعائي: في كثير من الأحيان - بطء القلب. في بعض الأحيان - عدم انتظام دقات القلب.
• من نظام الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - ارتفاع السكر في الدم. في كثير من الأحيان - نقص السكر في الدم ، ضعف تحمل الجلوكوز ، قصور الغدة الدرقية ، ضعف وظيفة الغدة الدرقية (يتجلى ذلك من خلال انخفاض مستويات هرمون الغدة الدرقية ، هرمون الغدة الدرقية الكلي والحر) ؛
• من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس.
• من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - صداع. في كثير من الأحيان - الدوخة.
• ردود الفعل الجلدية: في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، حكة ، تساقط الشعر.
• ردود الفعل المحلية: في كثير من الأحيان - ألم في موقع الحقن ؛
• اخرى: احيانا - جفاف.

لم يتم إثبات العلاقة السببية للآثار الجانبية التالية مع استخدام أوكتريوتيد:

• من الجهاز الصفراوي: الركود الصفراوي ، واليرقان ، والتهاب الكبد الصفراوي ، والتهاب الكبد الحاد دون ركود صفراوي ، واليرقان الركودي ، والتهاب البنكرياس الحاد ، وزيادة مستويات غاما جلوتاميل ترانسفيراز والفوسفاتاز القلوية ؛
• من جهاز المناعة: تفاعلات فرط الحساسية ، تفاعلات تأقية.
• من جانب الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام ضربات القلب.
• ردود الفعل الجلدية: شرى.

جرعة مفرطة

الأعراض الرئيسية: شعور باحمرار في الوجه ، انخفاض قصير الأمد في معدل ضربات القلب ، ألم تشنجي في البطن ، شعور بالفراغ في المعدة ، غثيان ، إسهال.

العلاج: أعراض.

تعليمات خاصة

يجب على النساء في سن الإنجاب المصابات بتضخم الأطراف استخدام طرق موثوقة لمنع الحمل أثناء العلاج. مع انخفاض مستوى هرمون النمو وتطبيع مستوى IGF-1 تحت تأثير octreotide ، من الممكن استعادة وظيفة الإنجاب.

مع العلاج طويل الأمد ، من الضروري مراقبة وظيفة الغدة الدرقية.

في المرضى الذين لديهم تاريخ من نقص فيتامين ب 12 ، من الضروري مراقبة محتوى الكوبالامين في الجسم.

قبل تعيين أوكتريوتيد ، يجب إحالة المرضى لإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية للمرارة. إذا تم العثور على حصوات ، يمكن وصف الدواء بعد تقييم شامل للفوائد المتوقعة من العلاج والمخاطر المحتملة. يجب إجراء فحوصات متكررة كل 6-12 شهرًا أثناء العلاج.

إذا تم اكتشاف حصوات أثناء العلاج:

• بدون أعراض: يمكنك إيقاف الدواء أو مواصلة العلاج بعد تقييم نسبة الفائدة / المخاطرة. ليست هناك حاجة لاتخاذ أي تدابير ، هناك حاجة إلى مزيد من المراقبة المتكررة ؛
• مع الأعراض السريرية: يمكنك إيقاف الدواء أو مواصلة العلاج بعد تقييم نسبة الفائدة / المخاطرة. يحتاج المرضى إلى علاج قياسي لمرض الحصوة (بما في ذلك مستحضرات حمض الصفراء) ومراقبة منتظمة بالموجات فوق الصوتية.

المرضى الذين يعانون من أورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو يحتاجون إلى إشراف طبي دقيق أثناء العلاج ، حيث يمكن للدواء أن يزيد حجم الورم ويحدث مضاعفات خطيرة ، مثل تضييق المجال البصري. في حالة حدوث ذلك ، ينبغي النظر في استخدام طرق العلاج الأخرى.

قد يتداخل أوكتريوتيد مع امتصاص الدهون في الأمعاء.

مع تطور بطء القلب ، من الضروري النظر في إمكانية تقليل جرعة حاصرات قنوات الكالسيوم أو حاصرات بيتا أو الأدوية التي تؤثر على توازن الماء والكهارل.

يجب أن نتذكر أن أوكتريوتيد ليس عاملًا مضادًا للأورام ، لذلك فهو لا يساعد في علاج إفراز أورام الغدد الصماء في البنكرياس والجهاز الهضمي.

في علاج أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس ، في بعض الحالات ، من الممكن حدوث انتكاس مفاجئ. مع تطور الورم الأنسولين أثناء استخدام أوكتريوتيد ، من الممكن زيادة مدة وشدة نقص السكر في الدم. يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب ، خاصة مع كل تغيير للجرعة.

يؤثر أوكتريوتيد على تركيز الجلوكوز في الدم. من الممكن تقليل التقلبات الناتجة عن تناول الدواء بشكل متكرر بجرعات أصغر. في داء السكري من النوع 1 ، يمكن أن يقلل الدواء من الحاجة إلى الأنسولين ، في مرض السكري من النوع 2 (مع إفراز الأنسولين المحفوظ جزئيًا) وفي المرضى غير المصابين بمرض السكري ، يمكن أن يؤدي إلى تطور ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل. لهذا السبب ، يحتاج مرضى السكري إلى التحكم في مستويات الجلوكوز في الدم وإجراء العلاج المضاد لمرض السكر.

من الضروري أيضًا أن يتحكم المرضى في تركيز الجلوكوز في الدم بعد النزيف من دوالي المعدة أو المريء ، حيث يزداد خطر الإصابة بمرض السكري من النوع الأول في هذه الحالة.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة

نظرًا لخطر الآثار الجانبية من الجهاز العصبي المركزي ، فمن المستحسن توخي الحذر عند قيادة السيارة وأداء أي عمل يتطلب اهتمامًا متزايدًا وسرعة ردود الفعل.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

• الحمل: لا يمكن استخدام أوكتريوتيد إلا في ظل مؤشرات صارمة بعد تقييم نسبة الفائدة المتوقعة إلى المخاطر المحتملة ؛
• فترة الرضاعة: بطلان العلاج.

التطبيق في الطفولة

لضعف وظائف الكلى

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى لا يحتاجون إلى تعديل جرعة أوكتريوتيد.

لِعلاج اختلال وظائف الكبد

يُنصح المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد بضبط جرعة الصيانة من أوكتريوتيد.

استخدم في كبار السن

لا يحتاج المرضى المسنون إلى تصحيح نظام الجرعات.

تفاعل الدواء

يجب توخي الحذر في وقت واحد مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة نظام السيتوكروم P 450 ولها نطاق ضيق من التركيزات العلاجية (على سبيل المثال ، كينيدين أو تيرفينادين) ، لأن. يزيد من احتمالية حدوث آثار جانبية.

يقلل أوكتريوتيد من امتصاص السيكلوسبورين ، ويزيد من التوافر البيولوجي للبروموكريبتين ، ويبطئ امتصاص السيميتيدين ، ويقلل من استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيمات نظام السيتوكروم P 450.

في حالة الاستخدام المتزامن للأدوية التالية ، يلزم تعديل الجرعة: الأنسولين ، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم ، والجلوكاجون ، وحاصرات قنوات الكالسيوم ، وحاصرات بيتا ، ومدرات البول.

نظائرها

نظائرها من Octreotide هي: Octreotide Fsintez و Octrid و Octretex و Sandostatin و Somatostatin و Diferelin و Sermorelin.

شروط وأحكام التخزين

يحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال ومحمي من الضوء ، في درجة حرارة تتراوح بين 8-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية - 5 سنوات.