Местни анестетици. Локални анестетици Класификация на локалните анестетици според вида на анестезия, която причиняват
Аферентни (сетивни) нерви
Окончанията на аферентните нерви, разположени в органите и тъканите, се наричат сензорни рецептори.
Според фактора на действие лекарствата, които засягат аферентната инервация, се разделят на вещества потискащИ стимулиращТип.
Лекарствадепресивният тип може да действа, както следва: а) намаляване на чувствителността на окончанията на аферентните нерви; б) предпазват окончанията на сензорните нерви от излагане на дразнещи агенти; в) инхибират провеждането на възбуждане по аферент нервни влакна.
Лекарствата от стимулиращ тип действие селективно възбуждат окончанията на сетивните нерви.
| Прокаин Бензокаин Лидокаин Тримекаин | Артикаин Бупивакаин Ропивакаин |
Местните анестетици или локалните анестетици включват лекарства, които причиняват временна загуба на чувствителност поради блокадата на чувствителните рецептори. Механизмът на действие на локалните анестетици е свързан със способността за блокиране на проводимостта нервни импулсина нивото на възбудимите клетъчни мембрани. Те взаимодействат с мембранните рецептори и нарушават преминаването на Na + йони през натриевите канали. В резултат на това се блокира възбудимостта на чувствителните окончания и провеждането на импулси по нервите и нервните стволове в мястото на директно приложение. Те причиняват загуба на болкова чувствителност, а във високи концентрации потискат всички видове чувствителност.
Приложи локални анестетициза локална анестезия (местна анестезия (от гръцки aesthesis - болка и an - префикс-отрицание.) хирургични интервенцииах и по време на диагностични процедури (бронхоскопия и др.).
Видове анестезия. повърхностенанестезия - анестетик се прилага върху повърхността на лигавицата на окото, носа или кожата, където блокира окончанията на сетивните нерви. Използва се в офталмологията, УНГ практиката, за интубация и др.
инфилтрацияанестезия с разтвор на анестетик с ниска концентрация от 0,25-0,5% в в големи количества(до 500 ml и повече) последователно "импрегнират" кожата, мускулите, меки тъкани, докато упойката блокира нервните влакна и окончанията на сетивните нерви. Използва се за операции вътрешни органи.
Диригентанестезия - анестетик се инжектира по дължината на нерва, докато чувствителността се губи в областта, инервирана от него. Използва се в стоматологията, при малки операции на крайници (отваряне на панариции и др.)
Спиналнаанестезия е вид провеждане, когато разтвор на анестетик се инжектира в гръбначния канал на ниво лумбален гръбначен мозък. Влиза упойката долни крайниции долната половина на тялото. Използва се при операции на долните крайници и тазовите органи. (фиг.6).
За да се намали абсорбцията, токсичността и да се удължи действието на локалните анестетици, към техните разтвори се добавят вазоконстриктори, обикновено от групата на адреномиметиците (епинефрин или фенилефрин).
Ориз. 6 Видове локална анестезия
1 - повърхност; 2 - инфилтрация; 3 - проводник; 4 - гръбначен
Местните анестетици са основи и се предлагат под формата на разтворими соли на солна киселина. Когато се въведе в слабо алкална среда на тъкани (рН = 7,5), настъпва хидролиза на соли с освобождаване на основи, т.е. анестетични молекули. Ако pH=5,0-6,0, тогава хидролизата на местната анестетична сол не настъпва. Това обяснява слабия анестетичен ефект при възпалени тъкани.
В допълнение към използването на тези лекарства за различни видовеанестезия, те се използват широко и в други области на медицината: за лечение кожни заболявания, заболявания на стомашно-чревния тракт, ректума, с аритмии и др.
Първият анестетик, използван през медицинска практика, беше кокаин, алкалоид, открит в листата на тропическото растение кока. Има висока анестетична активност, но и висока токсичност. Дори при повърхностна анестезия проявява резорбтивен ефект, главно върху централната нервна система. Разработване на един от опасни видовезависимост - кокаин. Следователно употребата на кокаин в момента е ограничена.
Прокаин(новокаин) е синтезиран през 1905 г. Има относително ниска анестетична активност и кратка продължителност на действие - 30-60 минути
Предимството на новокаина е неговата ниска токсичност. Използва се главно за инфилтрационна (0,25% -0,5% разтвори) и проводникова (1-2% разтвори) анестезия. Новокаинът е по-малко подходящ за повърхностна анестезия, т.к. слабо се абсорбира от лигавиците.
Нежелани реакции: понижаване кръвно налягане, замайване, слабост, алергични реакции. Противопоказания: индивидуална непоносимост.
бензокаин(анестезин) е производно на пара-аминобензоената киселина, слабо разтворимо във вода. Поради това се използва само за повърхностна анестезия в мехлеми, пасти, прахове за кожна анестезия, в супозитории при хемороиди, ректални фисури, а също и ентерално в прахове, таблетки за стомашни болки.
Лидокаин(ксилокаин) в анестетична активност надвишава новокаин 2-4 пъти и продължава по-дълго до 2-4 часа. Използва се за всички видове анестезия. Има и изразен антиаритмичен ефект (10% разтвор).
Нежелани реакции: при бързо навлизане на лекарства в кръвта, понижаване на кръвното налягане до колапс, може да се наблюдава аритмогенен ефект, при интоксикация - сънливост, замаяност, замъглено зрение.
Тримекаин(мезокаин) е подобен по химична структура и фармакологични свойства на лидокаина. Използва се за всички видове анестезия, по-малко ефективен за повърхностна (необходими са по-високи концентрации - 2-5%). Има и антиаритмичен ефект, в този случай се прилага интравенозно.
Артикаин(ултракаин) има ниска токсичност. Използва се за инфилтрационна, проводна, спинална анестезия, за анестезия при акушерска практика. Нежелани странични ефекти : гадене, повръщане, конвулсии, аритмии, главоболие, алергични реакции.
Приложете също Бупивакаин(маркаин), Ропивакаин(наропин) за проводна, инфилтрационна, спинална анестезия.
Местни анестетици (от гръцки. анестезия- болка, усещане и ан-отрицателен префикс) намаляват чувствителността на окончанията на аферентните нервни влакна и / или инхибират провеждането на възбуждане по нервните влакна. В същото време те нарушават предимно провеждането на възбуждане по сензорните нервни влакна, но също така могат да инхибират провеждането на импулси по двигателните влакна. Местните анестетици основно елиминират чувствителност към болка, след това температура и други видове чувствителност (последната елиминирана тактилна чувствителност). Поради преобладаващия инхибиторен ефект на локалните анестетици върху рецепторите за болка и чувствителните нервни влакна, те се използват за локална анестезия (местна анестезия).
Механизмът на действие на локалните анестетици е свързан с блокадата на волтаж-зависимите натриеви канали на клетъчните мембрани на чувствителните нервни влакна. Локалните анестетици (слаби основи) в нейонизирана форма проникват през клетъчната мембрана в аксона и там се йонизират. Йонизираните молекули на дадено вещество взаимодействат със специфични места на свързване на натриевите канали с вътремембрани и, блокирайки натриевите канали, предотвратяват навлизането на Na + в клетката и деполяризацията на мембраната. В резултат на това се нарушава генерирането на потенциала за действие и разпространението на импулси по нервните влакна. Действието на локалните анестетици е обратимо (след инактивиране на веществото функцията на чувствителната нервни окончанияи нервните влакна са напълно възстановени).
Тъй като локалните анестетици са слаби основи, степента на тяхното проникване през мембраната зависи от pH на средата (колкото по-ниска е стойността на pH, толкова повечето отвеществото е в йонизирана форма и не прониква в аксона). Следователно ефективността на локалните анестетици се намалява в кисела среда (в среда с ниски стойности на pH), по-специално при възпаление на тъканите.
Повечето локални анестетици се основават на ароматна структура (липофилен фрагмент), свързана чрез етерни или амидни връзки (междинна верига) с аминогрупа (хидрофилен фрагмент). За проявата на локален анестетичен ефект е необходимо оптимално съотношение между липофилните и хидрофилните фрагменти на молекулата. Характерът на междинната алифатна верига е важен за продължителността на действие на веществото. Тъй като естерните връзки се хидролизират по-лесно, естерите (прокаин) са повече кратко действиеотколкото амиди (лидокаин).
В зависимост от метода на приложение на локални анестетици се разграничават следните основни видове локална анестезия.
повърхностен(терминал) анестезия.Когато се прилага върху повърхността на лигавицата, веществото блокира чувствителните нервни окончания (терминали), разположени в лигавицата, в резултат на което тя губи чувствителност. Местните анестетици могат да имат същия ефект, когато се прилагат върху рани, язвени повърхности. За терминална анестезия се използват вещества, които лесно проникват в епитела на лигавиците и следователно достигат до чувствителни нервни окончания. При терминална анестезия първо се губи чувствителността към болка, а след това усещането за студ, топлина и накрая тактилната чувствителност.
Използва се терминална анестезия при очна практиказа анестезия на конюнктивата и роговицата при диагностични или хирургични интервенции, в отоларингологията - при операции в носната кухина, на фаринкса, ларинкса, както и при трахеална интубация, бронхоскопия, цистоскопия и др. Този метод на анестезия се използва и за премахване на болката от изгаряния, пептична язвастомаха.
Локалните анестетици могат частично да се абсорбират от лигавиците и да имат резорбтивен ефект. токсичен ефект. За да се намали абсорбцията на вещества в кръвта и следователно да се намали рискът от резорбтивни ефекти, както и да се удължи локалният анестетичен ефект, към разтворите на локални анестетици се добавят вазоконстрикторни вещества (адреналин).
Проводна анестезия.С въвеждането на локален анестетик в тъканта около нерва, която съдържа чувствителни нервни влакна, възниква блокиране на провеждането на възбуждане по чувствителните нервни влакна. В резултат на това има загуба на чувствителност (предимно болка) в областта, инервирана от тези нервни влакна. Когато е изложен на смесен нерв, провеждането на импулси се блокира първо по чувствителните, а след това по двигателните влакна на нерва. Двигателните влакна имат по-голям диаметър, така че локалните анестетици дифундират във влакната на тези нерви по-бавно, като по този начин двигателни влакнаса по-устойчиви на локални анестетици. Проводната анестезия се използва за облекчаване на болката при хирургични операциивключително и в денталната практика.
Колкото по-близо до централната нервна система е мястото на инжектиране на локален анестетик, толкова по-широка е зоната на анестезията. Максималната площ на анестезията се получава чрез действието на локално анестетично вещество върху корените на гръбначния мозък. Разновидности проводна анестезия, при който веществото действа върху предните и задните коренчета на гръбначния мозък, е епидурална(епидурална) анестезияИ спинална анестезия.
При епидурална анестезия локален анестетик се инжектира в пространството над твърдата мозъчна обвивка на гръбначния мозък. Спиналната анестезия се извършва чрез инжектиране на локален анестетичен разтвор в гръбначно-мозъчна течностна ниво лумбален гръбначен мозък. В този случай има блокада на провеждането на импулси по чувствителните влакна, влизащи в лумбосакралния гръбначен мозък, което води до развитие на анестезия на долните крайници и долната част на тялото (включително вътрешните органи). Спиналната анестезия се използва за облекчаване на болката по време на хирургични операции (обикновено на тазовите органи и долните крайници).
Инфилтрационна анестезия- широко разпространен метод за локална анестезия, който се получава чрез послойно импрегниране на тъканите в областта
операция с локален анестетичен разтвор. В този случай веществото действа както върху чувствителните нервни окончания, така и върху чувствителните нервни влакна, които се намират в инфилтрираните тъкани. За инфилтрационна анестезияизползвайте разтвори на локални анестетици с ниска концентрация (0,25-0,5%) в големи количества (200-500 ml), които се инжектират в тъкани (кожа, подкожна тъкан, мускули, тъкани на вътрешни органи) под натиск.
Инфилтрационната анестезия се използва при операции на вътрешни органи и много други видове хирургични интервенции. Анестетиците се разтварят в хипотоничен (0,6%) или изотоничен (0,9%) разтвор на натриев хлорид.
Тъй като локалните анестетици, когато се инжектират в тъканите, могат да се абсорбират в кръвта и да навлязат в системното кръвообращение, по време на проводна и инфилтрационна анестезия трябва да се използват нискотоксични вещества. За да се намали резорбтивният ефект и да се удължи ефектът на локалните анестетици, към техните разтвори се добавят вазоконстрикторни вещества (например адреналин).
За проводна, спинална и инфилтрационна анестезия се използват само стерилни разтвори на локални анестетици. Следователно за тези видове анестезия са подходящи само такива локални анестетици, които са достатъчно разтворими във вода и не се разрушават по време на стерилизация. За повишаване на разтворимостта и стабилността се предлагат локални анестетици под формата на соли (хидрохлориди).
Понастоящем в медицинската практика се използват много локални анестетици с различна степен на активност и различна продължителност на действие. За приложение в клинична практикаместните анестетици се делят на:
1) средства, използвани само за повърхностна анестезия:кокаин, тетракаин (Dicaine), бензокаин (Anestezin), бумекаин (Pyromecaine);
2) средства, използвани главно за инфилтрационна и проводна анестезия: proc a и n (новокаин), тримекаин, бупивакаин (маркаин), мепивакаин (изокаин), артикаин (ултракаин);
3) средства, използвани за всички видове анестезия:лидокаин (Xycaine).
от химическа структураместните анестетици могат да бъдат разделени
на две групи:
Естери: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.
Заместени киселинни амиди: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, бумекаин, артикаин.
Амидите не се хидролизират под въздействието на естеразите на кръвната плазма и тъканите, следователно веществата от тази група имат по-дълъг локален анестетичен ефект от естерите.
Анестезия (гръцки an - отказ, anesthesia - усещане) - унищожаване или прекратяване на всички видове чувствителност, от които загубата на болкова чувствителност е от особено значение - аналгезия (гръцки an - отказ, algos - болка).
Загубата на чувствителност може да бъде обща, дължаща се на дисфункция на централната нервна система и локална (местна), - прекратяване на потока от импулси в централната нервна система от рецептори, които възприемат дразнене в определена област на тялото.
Има няколко вида локална анестезия:
повърхностна или терминална анестезия - анестетик се прилага върху повърхността на лигавицата, където блокира окончанията на сетивните нерви; в допълнение, анестетикът може да се прилага върху раната, язвената повърхност;
Инфилтрационна анестезия - кожата и по-дълбоките тъкани се "импрегнират" последователно с анестетичен разтвор, през който ще премине хирургическият разрез; докато упойката блокира нервните влакна, както и окончанията на сетивните нерви;
проводима, или регионална (регионална), анестезия - упойката се инжектира по дължината на нерва; има блокиране на провеждането на възбуждане по нервните влакна, което е придружено от загуба на чувствителност в инервираната от тях област.
Разновидности на проводниковата анестезия са спинална анестезия, при която упойката се инжектира субарахноидално и епидурална (епидурална) анестезия - упойката се инжектира в пространството над твърдата обвивка на гръбначния мозък.
При тези варианти анестетикът действа върху предните и задните коренчета на гръбначния мозък.
Фармакологични средства, способни временно да десенсибилизират аферентните нерви или да блокират проводимостта по дължината на нервите на мястото на тяхното приложение, без да потискат централната нервна система, се наричат локални анестетици или локални анестетици.
Механизмът на действие на локалните анестетици:
1. Под действието им се понижава активността на медиатора ацетилхолин и се отслабва ефектът му върху холинергичните рецептори.
2. Клетъчната мембрана се стабилизира, нейната пропускливост за натриеви йони намалява, т.е. те са блокери на натриевите канали. Това предотвратява образуването на потенциал за действие и следователно провеждането на импулси.
3. Отслабено дишане нервна тъкан, намаляват възбудимостта му.
4. Проявява се антихолинергично, ганглиоблокиращо и десенсибилизиращо действие.
Изисквания към анестетиците:
1. Трябва да има висока селективност на действие.
2. Не трябва да оказва негативно действие (дразнещо и др.) както върху нервните елементи, така и върху околните тъкани.
3. Трябва да има кратък латентен период.
4. Трябва да е високоефективен при различни видовелокална анестезия.
5. Трябва да има определена продължителност на действие (удобен за различни манипулации).
6. Не трябва да разширява кръвоносните съдове.
7. Ниска токсичност и минимални странични ефекти.
8. Водоразтворимост и стабилност.
Класификация на местните анестетици
Според химичния си строеж се делят на:
1. Естери на различни ароматни киселини - бензоена, PABA, пара-аминосалицилова - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;
2. анилиди на същите киселини - тримекаин, ксикаин, совкаин.
От гледна точка практическо приложениеанестетиците се разделят на следните групи:
1. Средства, използвани за повърхностна анестезия.
Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.
2. Средства, използвани предимно за инфилтрационна и проводна анестезия.
Новокаин, тримекаин, бупивакаин.
3. Средство, използвано за всички видове анестезия.
Лидокаин.
Използването на редица лекарства само за повърхностна анестезия се обяснява с факта, че те са или доста токсични (кокаин, дикаин), или слабо разтворими във вода (анестезин).
Анестетиците в тъканите се разрушават бързо, но когато се прилагат в големи дози, те могат да се абсорбират и да действат токсично.
Отравянето с анестетик се характеризира с тревожност, клонични гърчове, нарушение на сърцето и дишането, падане кръвно налягане. След възбуда настъпва депресия на централната нервна система, колапс и спиране на дишането. Като първа помощ при отравяне с анестетик се препоръчва използването на барбитурат с кратко действие при възбуда на ЦНС. В началото на потисничеството - изкуствено дишанес въвеждането на кислород, използването на ефедрин, вещества, които стимулират дишането и сърдечно-съдовата система.
Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаин -алкалоид на растението Erythroxylon coca (растящо в Южна Америка) (През 1879 г. руският учен V.K. Anrep открива анестетичните свойства на кокаиновия алкалоид и предлага използването му в медицинската практика за локална анестезия.
кокаин хидрохлорид
кокаин хидрохлорид.
Сол на кокаинов алкалоид.
Безцветни игли или бял кристален прах с горчив вкус.
Предизвиква усещане за изтръпване на езика. Лесно разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, 2% разтвор в 1 ml ампули.
Действието се развива за 3 - 5 минути и продължава 30 - 60 минути. Лесно прониква през лигавици, рани и кожни язви, добре се абсорбира в околните тъкани след подкожно инжектиране. Не се абсорбира през непокътната кожа.
Употребата на кокаин е ограничена поради високата му токсичност и се използва главно за повърхностна анестезия.
С резорбтивен ефект кокаинът има предимно стимулиращ ефект върху централната нервна система. Промени функционално състояниемозъчната кора. Има еуфория, безпокойство, психомоторна възбуда, чувството на умора, гладът намалява, възможни са халюцинации.
Ако дозата кокаин е достатъчно голяма, тогава възбуждането на централната нервна система се заменя с нейното потискане; смъртта идва от потискане на жизненоважни центрове продълговатия мозък(главно дихателния център).
анестезин
Бял кристален прах, леко горчив вкус, причинява преходно усещане за изтръпване на езика. Слабо разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,3 g; 5% маз.
Едно от най-ранните синтетични съединения, използвани като локални анестетици (1890 г.).
Това е активен повърхностен локален анестетик. Поради ниската разтворимост във вода не се прилага парентерално. Широко се използва под формата на мехлеми, прахове и други лекарствени форми при уртикария, кожни заболявания, придружени със сърбеж, както и за облекчаване на рани и язвени повърхности, при изгаряния на хранопровода и стомаха, повръщане, спастични състояния на стомаха и червата, язвени процеси в стомаха и 12 - дванадесетопръстника, с пукнатини в гърлото на вимето.
нанесете 5 - 10% мехлеми или прахове и готови лекарства (Меновазин, Ампровизол).
Новокаин(прокаин хидрохлорид).
Неговият синтез е извършен през 1905 г.
Безцветни кристали или бял кристален прах без мирис. Лесно разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах, 0,25% и 0,5% разтвори в ампули по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.
1% и 2% разтвори 1; 2; 5 и 10 ml;
0,25% и 0,5% стерилни разтвори във флакони от 200 и 400 ml;
5% и 10% маз, супозитории 0,1 g.
Той има доста изразена анестетична активност, но в това отношение е по-нисък от други лекарства.
Продължителността на инфилтрационната анестезия е 30 минути - 1 час. Голямото предимство на новокаина е неговата ниска токсичност. Не преминава добре през лигавиците, поради което рядко се използва за повърхностна анестезия. Новокаинът, за разлика от кокаина, не свива кръвоносните съдове. Тонът им не се променя или намалява в малка степен, поради което адреномиметиците (например адреналин) често се добавят към разтворите на новокаин. Чрез стесняване на съдовете и забавяне на абсорбцията на новокаин, адреномиметиците засилват и удължават неговия анестетичен ефект, а също така намаляват неговата токсичност.
В допълнение към анестетичния ефект, новокаинът, когато се абсорбира и инжектира директно в кръвта, има цялостно влияниевърху тялото: намалява образуването на ацетилхолин и понижава чувствителността на периферните холинергични рецептори, има блокиращ ефект върху автономните ганглии, намалява спазмите на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на сърдечния мускул и моторни зонимозъчната кора.
В тялото се хидролизира относително бързо, образувайки пара-аминобензоена киселина и диетиламиноетанол.
Екскретира се в урината непроменен и под формата на продукти от разпадането му.
Приложение.
За инфилтрационна анестезия се използват 0,25 - 0,5% разтвори; за анестезия по метода на A.V. Вишневски (плътно пълзящ инфилтрат) 0,125 - 0,25% разтвори; за проводникова анестезия - 1 - 2% разтвори; за гръбначния стълб - 5% разтвор.
Интрадермални инжекции 0,25 - 0,5% разтвор се препоръчва за циркулярна и паравертебрална блокада при екзема, невродермит, ишиас.
Поради способността на лекарството да намалява възбудимостта на сърдечния мускул, понякога се предписва за предсърдно мъждене(в / в 0,25% разтвор).
Свещи (ректални) се използват като местна упойка и спазмолитичносъс спазми на гладките мускули на червата.
Новокаин (5 - 10% разтвори) също се използва чрез метода на електрофореза. За разтваряне на антибиотиците.
Понася се добре, но може да причини странични ефектии трябва да се използва с повишено внимание при всички начини на приложение.
Най-високите единични дози новокаин: коне 2,5 g; голям говеда 2 g; дребен рогат добитък и свине 0,5 - 0,75 g; кучета 0,5 g
Декаин
Бял или бял с жълт оттенък кристален прах, разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах.
Надвишава местното анестетично действие на кокаина и новокаина. Той е 2 пъти по-токсичен от кокаина и 10 пъти по-от новокаина.
Анестезията настъпва след 1-5 минути. и е с продължителност 20 - 50 минути.
Използва се за повърхностна анестезия в офталмологията в 0,5 - 1% разтвори при отстраняване чужди тела, очни операции, по оториноларингология с хирургични интервенции(0,5 - 1,5% разтвори).
Тъй като разширява съдовете, за да удължите действието и да намалите абсорбцията, добавете 1 капка 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид към 5 ml разтвор на дикаин.
По-висок единична дозапо време на анестезия на лигавиците на горната респираторен трактне трябва да надвишава 6 ml от 1,5% разтвор за малки животни.
Тримекаин
Тримекаин. Бял кристален прах, силно разтворим във вода.
2-3 пъти по-активен от новокаина, но малко по-токсичен. Действа по-дълго от новокаина (2-4 часа).
Материята не е дразнеща.
Действа потискащо върху кората на главния мозък и върху възходящата ретикуларна формация на мозъчния ствол. Има седативен, хипнотичен, антиконвулсивен ефект.
Използва се за инфилтрационна анестезия под формата на 0,25%; 0,5%; 1% разтвори; за проводна анестезия под формата на 1 - 2% разтвор. За подобряване и удължаване на локалната анестезия се добавя адреналин в размер на 3 капки 0,1% разтвор на 5 ml анестезин.
Xicain
Бял или леко жълтеникав кристален прах, силно разтворим във вода.
Форма на освобождаване - прах; 1 % ; 2%; 5% разтвори.
Има висока локална анестетична активност с продължително действие.
Действа по-бързо, по-силно и по-дълго от новокаина. Не намалява антимикробното действие на сулфонамидите, за разлика от новокаин и анестезин.
Използва се за всички видове локална анестезия в хирургическата, гинекологичната, офталмологичната и ортопедичната практика под формата на 0,25% - 5% разтвори.
За проводна анестезия към разтвора се добавят 1-3 капки 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид на 10 ml анестетик.
Анестетици (местни анестетици)- група лекарствакоито намаляват чувствителността към болка, предотвратявайки възникването и провеждането на болкови импулси към централната нервна система. Местните анестетици се класифицират в две категории. важни характеристики: по химическа структура и по вида на упойката, която причиняват.
Класификация на локалните анестетици по химическа структура
Естери на ароматни киселини: бензокаин (анестезин); прокаин (новокаин); кокаин хидрохлорид; тетракаин (дикаин). Заместени амиди на ароматни киселини: лидокаин; бупивакаин; артикаин; тримекаин; бумекаин и др.Трябва да се отбележи, че локалната анестезия може да бъде от няколко вида: повърхностна (терминална), инфилтрационна и проводима. Всички тези видове анестезия, независимо от техните характеристики, се дължат на локално действиеследователно лекарствата не зависят от дозата, а от ефективната концентрация на анестетика.
Повърхностна анестезияхарактеризиращ се с намаляване на чувствителността на нервните окончания на повърхността на лигавицата, раната или язвената повърхност и се постига чрез прилагане на анестетик върху повърхността на кожата или лигавиците в определена концентрация.
Инфилтрационна анестезиявключва последователно импрегниране на кожата и по-дълбоките тъкани с анестетичен разтвор, през който ще премине хирургическият разрез.
Проводна анестезиясе определя от потискането на чувствителността по аферентното нервно влакно. Този виданестезията включва няколко специални случая, а именно:
- спинална анестезия - проводна анестезия на ниво гръбначен мозък;
- епидурална (епидурална) анестезия - проводна анестезия в пространството над твърдата мозъчна обвивка.
Повечето анестетици са селективни за един или друг вид локална анестезия. В тази връзка локалните анестетици се класифицират в зависимост от вида на анестезия, която причиняват.
Класификация на местните анестетици според вида на анестезия, която предизвикват
Средства за терминална (повърхностна) анестезия: бензокаин; тетракаин; кокаин хидрохлорид; бумекаин. Средства за инфилтрационна анестезия: прокаин (новокаин). Средства за проводна анестезия: тримекаин; артикаин; бупивакаин (главно за спинална анестезия) и др. Средства за всички видове локална анестезия: лидокаин.Основният механизъм на анестетичното действие на локалните анестетици е, че те конкурентно блокират бързите, волтаж-зависими натриеви канали върху мембраната. нервни клетки. По този начин се нарушава потокът от натриеви йони в клетката и в резултат на това се получава деполяризация и възбуждане на нервната клетка.
При това трябва да се има предвид, че анестетиципричиняват блокада на натриевите канали само отвътре клетъчната мембранакато влезе в клетката. В тази връзка pH на тъканната среда, в която се инжектира анестетикът, е от решаващо значение за развитието на анестетичния ефект, тъй като степента на йонизация на молекулата на анестетика зависи от този параметър. Само нейонизираните липофилни вещества могат да преодолеят мембранната бариера и да проникнат в клетката.
Поради факта, че почти всички локални анестетици са основни съединения по своята химическа структура, те придобиват липофилност само в слабо алкална или неутрална среда. В кисела среда към третичния азотен атом се свързва водороден протон, веществата се йонизират и стават хидрофилни. В резултат на тази модификация те губят способността си да преминават през клетъчните мембрани и следователно блокират натриевите канали. Именно тази характеристика на анестетиците обяснява липсата на тяхното действие в кисела среда по време на възпаление, гнойни рании т.н.
За да се повиши ефективността на анестезията и да се намали нейната системна токсичност, назначаването на анестетици изисква комбинация с вазоконстриктори (норепинефрин, епинефрин и други α-агонисти). Въпросът е, че при стесняване кръвоносни съдовев зоната на приложение на анестетика намалява абсорбцията му в общото кръвообращение. Като резултат голямо количество активна съставкаостава на мястото на въздействие (което води до повишена ефективност) и по-малко количество от него се разпространява в тялото (намалява токсичността).
Фармакологични характеристики на отделните анестетици
Прокаин (новокаин)- широко разпространен анестетик с умерена анестетична активност. Наред с основното действие, той има редица резорбтивни ефекти, които са намерили своето приложение в медицината.
(ксикаин)- универсален анестетик, подходящ за всички видове локална анестезия. В същото време продължителността на анестезията, причинена от него, е значително по-висока от тази на прокаина. Това се обяснява с факта, че прокаинът, като естер, в тъканите и кръвта е изложен на естерази (ензими, които разграждат естерната връзка). Освен това важно фармакологично свойстволидокаинът е антиаритмично действие, свързано с блокадата на натриевите канали в кардиомиоцитите.
бензокаин (анестезия)- високо активен и ниско токсичен анестетик. Той обаче е практически неразтворим във вода, което не позволява използването му в инжекционни форми. лекарствени форми. Поради това се използва само за терминална анестезия. Прилага се локално и вътрешно.
Тетракаин (дикаин)- високоефективен, но изключително токсичен анестетик. Поради тази причина тетракаинът се използва само за терминална анестезия в офталмологичната практика.
източници:
1. Лекции по фармакология за висше медицинско и фармацевтично образование / V.M. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: Издателство "Спектр", 2014 г.
2. Указател на лекар и фармацевт / B.Ya Syropyatov. - М, 2005.
Анестетиците или анестетиците са вещества, които при директен контакт с тъканите парализират рецепторните образувания и блокират предаването на импулси по нервните влакна. Анестетиците включват кокаин, новокаин, дикаин, ксикаин и совкаин.
Анестетици (синоним на анестетици; Anaesthetica; гръцки anaistliesia - нечувствителност) - лекарствени вещества, премахване на възбудимостта на крайния апарат на сетивните нерви и блокиране на провеждането на импулси по нервните влакна. Действието на анестетиците е селективно, т.е. проявява се в такива концентрации, които не увреждат околните тъкани и е обратимо. Първият анестетик, въведен в медицинската практика, беше кокаинът (виж), който причинява всички видове анестезия, но поради високата си токсичност в момента се използва само за повърхностна анестезия (в офталмологията, отоларингологията и урологията). Кокаинът причинява вазоконстрикция; затова се включва в състава на капки и мехлеми, използвани при лечение на ринит, синузит, конюнктивит. Недостатъци на кокаина: висока токсичност, ефект върху вътреочното налягане, нестабилност в разтвора по време на стерилизация чрез кипене, ниска наличност на източника на производство; при многократна употреба на кокаин може да се развие болезнено пристрастяване (кокаинизъм).
Анестезин (виж) и други алкилови естери на аминобензоената киселина са намерили ограничено приложение, тъй като техните разтворими соли имат локален дразнещ ефект. В медицинската практика широко се използват новокаин (виж) и други естери на пара-аминобензоена киселина (бенкаин, хлорпрокаин, монокаин, амилкаин, букаин, дикаин, корнекаин, октакаин и др.), Които имат по-малко дразнещ и по-голям анестетичен ефект. Новокаинът се използва за всички видове анестезия (таблица), с изключение на повърхностната, както и при лечението различни заболявания. Новокаинът е значително по-малко токсичен от кокаина и има широк спектър от терапевтичен ефект. Недостатъци на новокаина: кратка продължителност на действие, невъзможност за причиняване на повърхностна анестезия, антисулфаниламидно действие, нестабилност в разтвора, способност да предизвиква алергични реакции. Разтвор на новокаинова основа в прасковено масло се използва за продължителна болка в белези, пукнатини анус, след операция на хемороиди и др.; действието му след еднократно подкожно или мускулно инжектиране продължава 3-15 дни. Дикаин (виж) е силен анестетик, превъзхождащ новокаин и кокаин по активност и токсичност. Поради високата си токсичност дикаинът се използва главно за повърхностна анестезия в офталмологията и отоларингологията.
Вофакаин, хидроксипрокаин (паскаин) и други естери на пара-аминосалициловата киселина са сходни по активност с групата на новокаин, но се различават от тях по наличието на противовъзпалителни и антисептични свойства. Vofacaine е по-активен от кокаина при повърхностна анестезия и се използва успешно в отоларингологията. От съединенията с амидна връзка, совкаин (виж), който е по-добър по активност от новокаин, кокаин и ксикан, е широко разпространен. Тъй като Sovkain е силно токсичен и бавно се отделя от тялото, той се използва с голямо внимание, главно за спинална анестезия. Фаликаинът превъзхожда кокаина при повърхностна анестезия и новокаина при проводима анестезия, но е 10 пъти по-токсичен (таблица).
Активност и токсичност на някои анестетици
| Лекарство | Активност по време на анестезия | Относителна токсичност | Показан за употреба при анестезия | |||
| повърхностен | инфилтрация | проводим | ||||
| кокаин | новокаин | |||||
| относно кокаина | относно новокаина | |||||
| Новокаин | 0,1 | 1 | 1 | 0,2 | 1 | Инфилтрационни, проводни, епидурални, вътрекостни; венозно, мускулно и за блокади при различни заболявания |
| Кокаин | 1 | 3,5 | 1,9 | 1 | 5 | повърхностен |
| Бенкаин | 0,1 | <1 | 0,06-0,1 | 0,3-0,5 | Инфилтрация, вътрекостна | |
| Хексилкаин | 1 | <1 | 4 | 1 | 5 | Повърхност, проводима |
| Монокаин | 1,5-2 | 2 | <0,2 | <1 | ||
| Хлорпрокаин | 1 | 1 | <0,2 | <1 | инфилтрация, проводима | |
| Амилкаин | 1,5 | 1, 5 | <0,2 | <1 | инфилтрация, проводима | |
| Бутакаин | 1-3 | 10 | 4 | 0,6-1,2 | 3-6 | повърхностен |
| Корнекаин | 3-5 | 5 | 2 | 10 | повърхностен | |
| Декаин | 10 - 20 | 10-20 | 10-20 | 2-3 | 10-15 | Повърхностно, епидурално |
| Оксипрокаин (паскаин) | <1 | 2 | 1 | 0,06 | 0,3 | инфилтрация |
| Вофакаин | 2 | - | - | 0,4 | 2 | повърхностен |
| Нафтокаин | 5-10 | - | - | 0,4 | 2 | повърхностен |
| Пиперокаин | 8-10 | 2 | 2 | 0,6 | 3 | Повърхност, инфилтрация, проводимост |
| Совкаин | 10-50 | 15-25 | 15-25 | 3-6 | 15-3 0 | Спинална |
| Xicain | 0,5 | 2-4 | 2-3 | 0,3-0,4 | 1,5-2 | Повърхностни, инфилтрационни, проводни, епидурални, спинални, вътрекостни; венозно и за блокади при различни заболявания |
| Тримекаин | 0,4 | 3-3,5 | 2,5-3 | 0,26 | 1 , 3 | Инфилтрация, проводимост, епидурална, спинална |
| карбокаин | 0,2 | 3-3,5 | 2,5-3,5 | 0,4-0,5 | 2-2,5 | Проводникова |
| Фаликайн | 10 | 8-10 | 2 | 10 | Повърхност, проводима | |
| Хостакаин | 0,3 | 2,5-3,5 | 1 , 5 | 0,3-0,4 | 1,5-2 | Проводникова |
| Дифазин | 4 | 4-5 | 0,28 | 1.4 | повърхностен | |
Напоследък съединения с анилидни връзки привлякоха внимание. Те включват силно активни, дългодействащи и нискотоксични анестетици: ксилокаин (ксикаин), тримекаин (виж), карбокаин (мепивакаин), хостакаин. Те изместват от практиката новокаин (за инфилтрационна, проводна, вътрекостна анестезия и блокади), дикаин (за повърхностна и епидурална анестезия), совкаин (за спинална анестезия) и други анестетици, тъй като имат редица предимства: предизвикват по-бързо начало, по-дълбоко. и по-дълга анестезия от новокаин, имат аналгетичен ефект в постоперативния период, не предизвикват алергични реакции, са сравнително ниско токсични (по-малко токсични от кокаин, дикаин, совкаин), превъзхождат често използваните анестетици в терапевтичния обхват, нямат антисулфаниламид ефект, са стабилни в разтвор и по време на стерилизация.
Механизмът на действие на анестетиците се определя от способността им да се адсорбират върху повърхността на клетките и да взаимодействат със специфични (в химичен план) рецепторни структури. Физикохимичните свойства на анестетиците - разтворимост, основност, константа на дисоциация, липидофилност, полярност, повърхностна активност и др., определящи лекотата на проникване на анестетиците през различни биохимични среди и възможността за контакт с чувствителен нерв, значително влияят върху анестетичния ефект. След като проникне в нервната клетка, анестетикът влиза в химично взаимодействие с протеиновите макромолекули на нервното влакно, участващи в процеса на предаване на импулси. Ефектът на анестетиците се засилва и удължава чрез алкализиране на техните разтвори, добавяне на калиеви и магнезиеви соли, кръвен серум, поливинилпиролидон и някои други вещества. Потенцират ефекта на анестетици, аналгетици от групата на морфина, невроплегични вещества, антихолинестеразни вещества и др. Адреналин, мезатон, ефедрин, нафтизин предизвикват вазоконстрикция, забавят абсорбцията на анестетиците и по този начин удължават действието и намаляват тяхната токсичност. Анестезиращият ефект се намалява чрез подкисляване на анестетичния разтвор, добавяне на глюкоза, урея, серотонин и при условия на облъчване.
Анестетиците са предназначени главно за облекчаване на болката по време на хирургични операции. Активността и токсичността на анестетиците се проявяват различно при различните видове анестезия: повърхностна, инфилтрационна, проводима и други видове анестезия. Употребата на анестетици е особено показана при операции с открити наранявания, при пациенти с травматичен шок, при изтощени пациенти със злокачествени тумори, тежки инфекциозни заболявания, дифузен перитонит, сепсис. Анестетиците се използват и при неврити, невралгии, радикулити. Анестетиците се използват интравенозно, интрамускулно и за блокади при лечението на различни заболявания. Анестетиците понякога се комбинират с невроплегични, ганглиоблокиращи агенти, релаксанти, стероидни лекарства. Употребата на анестетици е противопоказана при пациенти с нестабилна нервна система, при малки деца, при пациенти с обширни гнойни процеси, при атипични операции на вътрешни органи, при наличие на големи сраствания и сраствания.
Локална реакция с токсичен характер от анестетици се проявява под формата на подуване на тъканите, некроза и дерматит; по-често се изразява при използване на неизотонични разтвори на анестетици. Резорбтивният ефект на анестетика първоначално се проявява главно в стимулирането на мозъчната кора, хипоталамуса и центровете на продълговатия мозък; след това се развива ганглиоблокиращо, курареподобно и м-холинолитично действие. При отравяне с анестетици се наблюдават: бледност, гадене, повръщане, двигателна възбуда, преминаваща в клонични тонични гърчове; в по-тежки случаи възбуждането на централната нервна система се заменя с нейното потискане - дишането става повърхностно и неправилно, кръвното налягане пада; смъртта настъпва в резултат на спиране на дишането. При възбуда на централната нервна система се предписват бромни препарати, хлоралхидрат, барбитурати, хлорпромазин и други лекарства от серията фенотиазин; при колапс - кофеин, камфор, коразол подкожно, адреналин (0,1% 0,3 ml) интракардиално, глюкоза (30%) венозно, прави се кръвопреливане. Някои анестетици могат да причинят алергични реакции (дерматит, екзема, пристъпи на бронхоспазъм, уртикария, серумна болест).