Modern nvp. Steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçların geniş listesi. Yeni nesil seçici olmayan NSAID'lerin listesi

STEROİD OLMAYAN ANTİİNFLAMATUAR

TESİSLER

Hikayeİnsan tedavisi için non-steroidal anti-inflamatuar ilaçların kullanımı birkaç bin yıl öncesine dayanmaktadır.

Celsus (MÖ 1. yüzyıl), iltihaplanmanın 4 klasik belirtisini tanımlamıştır: kızarma, ateş, ağrı, şişme ve bu belirtileri hafifletmek için söğüt kabuğu ekstresi kullanmıştır.

Bu doğal ilaçların klinik etkinliği, içlerinde bulunan salisilatların varlığından kaynaklanmaktadır. Salisilik asidin kimyasal sentezi ilk olarak 1860 yılında Almanya'da Hofmann tarafından (şiddetli romatizma hastası bir babanın isteği üzerine) aşırı acı söğüt kabuğu özünden daha kabul edilebilir bir tatla gerçekleştirilmiştir. 1899'da Bayer ticari aspirin üretimine başladı.

Son 35 yılda 40'tan fazla aspirin benzeri ilaç sentezlendi. Bu ilaçlar, kimyasal özellikleri ve etki mekanizması bakımından glukokortikoidlerden farklı olduklarından, toplu olarak non-steroidal anti-inflamatuar ilaçlar olarak anılırlar.

SINIFLANDIRMA

1. SALISİLİK ASİT TÜREVLERİ

Asetilsalisilik asit=Aspirin=Aspizol (enjeksiyon formu)

sodyum salisilat

salisilamid

2. PİRAZOLON TÜREVLERİ

Amidopirin = Piramidon * Analgin = Metamizol = Novalgetol * Butadione = Fenilbutazon Baralgin *

3. ANİLİN (PARAMİNOFENOL) TÜREVLERİ

Parasetamol=Panadol==Asetaminofen=EfferalganUPSA

4. PROPİYONİK ASİT TÜREVLERİ

Ibuprofen=Brufen=Dignoflex Naproxen=Naprosin=Pronaxen Ketoprofen=Profenide Tiyaprofenik asit=Surgam Flubiprofen

5. ANATRANİLİK ASİT TÜREVLERİ

Mefenamik Asit Tolfenamik Asit=Clogam

6. FENİLASETİK ASİT TÜREVLERİ

Diklofenak sodyum=Voltaren=Ortofen

Diklofenak geciktirici

Alklofenak

Artrotek (Diklofenak + Misoprostol)

7. İNDOACETİK ASİT TÜREVLERİ

İndometasin=Metindol Sulindac=Klinoril Ketorolac=Ketanov=Toradol Tolmetin=Tolektin

8. OXYCAM'LAR

Piroksikam=Remoksikam

Tenoksikam=Toctil=Tilcotil

Meloksikam=Movalis seçici COX-2 inhibitörü

NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİKLER

Uygun NSAID grubuna dahil olmayan ilaçlar Parasetamol Amidopirin Analgin

Baralgin kombine preparatı (analgin, antispazmodik ve

ganglion engelleyici)

STEROİD OLMAYAN ANTİİNFLAMATUAR İLAÇLAR

ETKİ MEKANİZMASINA GÖRE SINIFLANDIRMA

1. SEÇİCİ COX-1 İNHİBİTÖRLERİ

Düşük dozda aspirin

2. SEÇİCİ OLMAYAN COX-1 VE COX-2 İNHİBİTÖRLERİ

Yüksek dozda aspirin

Butadion

İbuprofen

ketoprofen

Naproksen

Mefenamik asit

diklofenak

indometasin

Sulindak ve çoğu NSAID

3. SEÇİCİ COX-2 İNHİBİTÖRLERİ

Meloksikam Nabumeton

4. YÜKSEK SEÇİCİ COX-2 İNHİBİTÖRLERİ

MK-966 Selekoksit DuP 697 Flossulid NS-398

5. SEÇİCİ COX-3 İNHİBİTÖRLERİ (?)

Parasetamol : asetaminofen

STEROİD OLMAYAN ANTİİNFLAMATUAR İLAÇLARHAZIRLIKLARIN ÖZELLİKLERİ

FARMAKOLOJİK ETKİLER

ANTİENFLAMATUVAR

Birkaç gün sonra oluşur.

Enflamasyonun eksüdatif ve proliferatif fazlarının gelişimi sınırlıdır.

Pirazolonlardaki anti-inflamatuar etkinin maksimum şiddeti (analgin ve

amidopirin) > salisilatlar > indolasetik asit türevleri > fenilasetik asit türevleri

asitler > fenilpropiyonik asit türevleri.

ANALJEZİK

saat sonra gerçekleşir.

Ağrı zayıflıkla ilişkiliyse inflamatuar reaksiyon- narkotik olmayan analjezikler.

Enflamasyonun aracılık ettiği ağrı, en belirgin şekilde ilaçlardan etkilenir.

anti-inflamatuar eylem.

antipiretik

Bir kaç saat içinde.

Hasta subfebril sıcaklığı tolere etmezse (vücudun savunma reaksiyonu nedeniyle

fagositlerin aktivitesini ve interferon üretimini arttırmak, lizozomal salınımını arttırmak

enzimler) - anilin, salisilik, fenilasetik asitlerin türevleri.

Telaşlı sıcaklık durumunda - analgin, amidoprin.

ANTİ-AGREGANT

En yüksek aktivite, trombositlerin COX'unu geri dönüşümsüz olarak asetilleyen asetilsalisilik asittedir.

YAN ETKİLER

GASTROİNTİNAL YOLUNUN MUKOZASINDAKİ HASAR

En büyük tehlike asetilsalisilik asit, indometasin, bütadien.

Özellikle risk altındaki hastalarda (gastrit).

"ASPİRİN ASTIMI"

Boğulma, rinit, ürtiker.

En az tehlikeli olan parasetamoldür.

Sıvı ve elektrolit tutulması (böbreklerin tübüllerinde COX'in bloke edilmesinin sonucu).

Zaten ilaçları almaya başladıktan 4-5 gün sonra.

En tehlikelileri bütadien, indometasindir.

METEMOGLOBİNEMİ, ERİTROSİT HEMOLİZİ

Parasetamol çocuklarda (1 yaş altı) veya genetik bozukluğu olan kişilerde kullanıldığında

yatkınlık.

lökopeni, agranülositoz

pirazolon grubu.

HEMOROJİK SENDROM

Asetilsalisilik asit kullanımı ile daha sık.

RETİNOPATİ VE KERATOPATİ

Retina ve korneada indometasin birikiminin sonucu.

HALÜSİNASYONLAR

Karaciğerde indometasin kullanıldığında, benzer metabolitler

baş dönmesine, uyku bozukluklarına, halüsinasyonlara yol açan serotonin üzerindeki kimyasal yapı.

REY SENDROMU

Toksik ensefalopati, karaciğer, beyin ve böbreklerin akut yağlı dejenerasyonu ile karakterizedir.

Küçük çocuklarda daha sık görülür.

Asetilsalisilik asit.

SEÇİCİ SİKLOOKSİJENAZ-2 (COX-2) İNHİBİTÖRLERİ

Kimyasal yapılarındaki farklılıklara rağmen, tüm NSAID'lerin (steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar) ortak bir özelliği vardır. terapötik etkiler;

ödem, hiperemi, iltihaplanma ile ilişkili ağrı gelişimini baskılamak

ateşin şiddetini azaltmak

analjezik aktivite sergilemek yan etkiler:

gastrointestinal sistemde hasar

böbrek fonksiyon bozukluğu

Trombosit agregasyonunun baskılanması* Doku hasar gördüğünde çeşitli faktörler şunları içerir:

araşidonik asit kinin sisteminin "kademesi"

bağışıklık kemotaksisinin lokal ve sistemik mekanizmaları ve lökositlerin hasar bölgesine göçü

ve makrofajlar

histamin ve serotonin salınımı

1971'de J. Vane, J. Smith ve A. Willis, araşidonik asit metabolizmasında kilit bir enzim olan COX'in (siklooksijenaz) sentezinin inhibisyonu ile ilişkili NSAID'lerin ana etki mekanizmasını deşifre ettiler. Araşidonik asit, prostaglandinlerin (PG) bir öncüsüdür.

NSAID'ler siklooksijenazın (PG sentetazın gizli bir formu) aktif enzime geçişinin engellenmesine veya engellenmesine neden olur. Sonuç olarak, proinflamatuar PG tip E ve F'nin oluşumu keskin bir şekilde azalır.

(Prostaglandinler çeşitli formlarda inflamasyon odağında saptanır ve vazodilatasyon, hiperemi ve ateş gelişiminde rol alırlar).

COX, endoplazmik retikulumda ve PG oluşturan hücrelerin nükleer zarında bulunan bir hemo- ve glikoproteindir. Bu enzim iki bağımsız reaksiyonu katalize eder:

Siklooksijenaz

(PGO2 oluşturmak için bir araşidonik asit molekülüne bir oksijen molekülünün eklenmesinden oluşur)

peroksidaz

(PGO2'nin daha kararlı PGN2'ye dönüştürülmesiyle sonuçlanır)

Dolayısıyla COX, araşidonik asit metabolizmasında temel rol oynayan, PG, tromboksan ve prostasiklin oluşumuna yol açan bir enzimdir. Son yıllarda iki önemli COX izoformları:

- COX-1

(PG sentezini sağlayan, düzenleyenhücrelerin fizyolojik aktivitesi

- COX-2

(PG sentezini sağlayan, süreçlerde yer alaniltihaplanma ve hücre çoğalması)

Çoğu hücrede (eritrositler hariç) sürekli olarak bulunan COX-1 yapısal enzim, hücrelerin normal fonksiyonel aktivitesinin sağlanmasında rol oynayan PG üretimini düzenler.

COX-2 normalde çoğu dokuda (beyin ve böbrek korteksi hariç) sadece eser miktarlarda bulunur, ancak COX-2'nin ekspresyonu, iltihaplanma gelişiminin arka planına karşı keskin bir şekilde artar.

* Trombosit agregasyonunun baskılanması, düşük doz aspirinin terapötik etkisi olarak kabul edilir,

klinikte trombotik komplikasyonların önlenmesi için kullanılır.

1994'te J. Vane, NSAID'lerin anti-enflamatuar etkisinin COX-2'yi inhibe etme yetenekleriyle ilişkili olduğuna göre bir hipotez formüle ederken, en yaygın yan etkiler (gastrointestinal sistem hasarı, böbrekler, bozulmuş trombosit agregasyonu) COX-1 aktivitesinin baskılanması ile ilişkilidir.

COX-1 ve COX-2 ayrı enzim sistemleri olarak işlev görür.

COX-1 endoplazmik retikulumda lokalizedir ve COX-2 hem endoplazmik retikulumda hem de nükleer membranda lokalizedir ve COX-1 ve COX-2 farklı arakidonik asit havuzları kullanır ve bunlar çeşitli etkileri altında harekete geçirilir. uyaranlar.

Kristalografik çalışmaların verileri, COX-1 ve COX-2'nin yapısındaki belirli farklılıkları göstermektedir. COX-2'de küçük bir valin yan zincirinin varlığının, COX-2 seçici inhibitörlerinin etkileşime girdiği yeni bir boşluğun (COX-1'de yoktur) ortaya çıkmasına yol açtığına inanılmaktadır.

Açıkçası, COX-2'nin spesifik inhibitörlerinin bazı avantajları olabilir, ancak COX-1'in enflamasyonun erken evresinde COX-2'nin indüklenmesinde yer alması muhtemeldir.

Son yıllarda, COX-2'nin fizyolojik süreçlerin düzenlenmesindeki (embriyogenez, üreme) ve inflamasyonun ötesine geçen çok çeşitli patolojik durumların patogenezindeki rolü incelenmiştir: CNS patolojisinin bazı biçimleri (epilepsi, inme), aterosklerotik vasküler lezyonlar, malign neoplazmalar (adenomatozis, kolon kanseri), bağırsaklar), osteoporoz, bronşiyal astım.

CNS'de fagositik hücreler olarak hareket eden mikroglial hücreler, patolojik olarak aktive olduklarında COX-2'yi ifade ederler. Aynı zamanda, COX-2'nin inhibisyonu, nöronal apoptozun baskılanmasına neden olur. Bu, NSAID'lerin Alzheimer hastalığının semptomlarının gelişimini yavaşlattığına dair klinik çalışmaların verilerini kısmen açıklar.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (genellikle NSAID'ler olarak kısaltılır) veya steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), analjezik (ağrı) ve ateş düşürücü etkilerin yanı sıra daha fazlasını sağlayan bir ilaç sınıfıdır. yüksek dozlar ah, anti-inflamatuar etki. "Steroid olmayan" terimi, bu ilaçları, diğer etkilerinin yanı sıra, eikozanoid inhibisyonu ve anti-enflamatuar etkiler açısından benzer etkiler sergileyen steroidlerden ayırır. Terim ilk olarak 1960 yılında kullanıldı ve yeni ilaçları iyatrojenik trajedilerle ilişkilendirilen steroidlerden ayırmaya hizmet etti. Analjezikler olarak NSAID'ler, narkotik olmadıkları ve bu nedenle ilaçlara bağımlılık yapmayan alternatifler olarak kullanıldıkları için olağandışıdır. Bu ilaç grubunun en iyi bilinen üyeleri olan ibuprofen ve naproksen çoğu ülkede reçetesiz satılmaktadır. , kural olarak, yalnızca zayıf bir anti-inflamatuar aktivite sergilediği için bir NSAID olarak kabul edilmez. Esas olarak merkezi sinir sisteminde COX-2'yi bloke ederek ağrıyı hafifletir, ancak vücudun başka yerlerinde daha az aktiftir. Çoğu NSAID, siklooksijenaz-1 (COX-1) ve siklooksijenaz-2'nin (COX-2) aktivitesini ve dolayısıyla prostaglandinlerin ve tromboksanların sentezini inhibe eder. COX-2 inhibisyonunun antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere neden olduğu ve bu NSAID'lerin, özellikle aspirinin COX-1'i de inhibe etmesinin gastrointestinal kanama ve ülserlere neden olabileceği düşünülmektedir.

Tıbbi kullanım NSAID'ler tipik olarak aşağıdakiler için kullanılır: semptomatik tedavi aşağıdaki hastalıklar:

Kireçlenme

Romatizmal eklem iltihabı

Enflamasyon ve doku yaralanmasına bağlı hafif ila orta şiddette ağrı

Bel ağrısı

Enflamatuar artropati (örneğin, ankilozan spondilit, psoriatik artrit, reaktif artrit)

Radiohumeral bursit

Baş ağrısı

• akut gut

  Dismenore (adet ağrısı)

  metastatik kemik ağrısı

  ameliyat sonrası ağrı

  Parkinson hastalığına bağlı kas sertliği ve ağrı

  Hipertermi (ateş)

  Bağırsak tıkanıklığı

  Renal kolik

NSAID'ler, doğumdan sonraki 24 saat içinde duktus arteriozus kapanmayan yenidoğanlara da verilir. COX-1'i geri dönüşümsüz olarak inhibe edebilen tek NSAID olan aspirin de trombosit agregasyonunu inhibe etmek için kullanılır. Tedavi için yararlıdır arteriyel tromboz ve kardiyovasküler komplikasyonların önlenmesi. Aspirin, tromboksan A2'nin etkisini inhibe ederek trombosit agregasyonunu inhibe eder.

Kontrendikasyonlar

NSAID'ler, aşağıdaki koşullara sahip kişilerde dikkatle kullanılabilir:

huzursuz bağırsak sendromu

Ailesinde gastrointestinal problem öyküsü olan 50 yaş üstü bireyler

Geçmişte NSAID'lerin kullanımı nedeniyle GI yolu ile ilgili sorunları olan kişiler

NSAID'lerden genellikle aşağıdaki koşullardan muzdarip kişiler tarafından kaçınılmalıdır:

Peptik ülser veya mide kanaması

Kontrolsüz arteriyel hipertansiyon

böbrek hastalığı

İltihaplı bağırsak hastalığı (Crohn hastalığı veya ülseratif kolit) olan kişiler

Geçmişte geçici iskemik atak (aspirin hariç)

Geçmişte inme (aspirin hariç)

Geçirilmiş miyokard enfarktüsü (aspirin hariç)

İskemik kalp hastalığı (aspirin hariç)

Koroner arter baypas greftleme

Kalp için aspirin almak

Gebeliğin üçüncü üç aylık dönemi

Gastrik bypass ameliyatı geçirmiş kişiler

Aspirinin neden olduğu astım gibi alerjik veya alerjik tipte NSAID aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan kişiler

Yan etkiler

NSAID'lerin yaygın kullanımı, yan etkiler bu ilaçlar daha yaygın hale geliyor. NSAID'lerin kullanımı, gastrointestinal sistemle ilgili bir dizi problem riskini artırır. Ameliyattan sonra ağrıyı tedavi etmek için NSAID'ler kullanıldığında, böbrek problemleri riskini artırırlar. NSAID alan hastaların yaklaşık %10-20'sinde hazımsızlık görülür. 1990'larda, yüksek dozlarda reçete edilen NSAID'ler ciddi yan etkilerle ilişkilendirildi. üst bölümler Kanama dahil GI yolu. Son on yılda, mide kanamasına bağlı ölümlerin sayısı azaldı. NSAID'ler, diğer tüm ilaçlar gibi, diğer ilaçlarla etkileşime girebilir. Örneğin, NSAID'lerin ve kinolonların eşzamanlı kullanımı, sinir nöbetleri dahil olmak üzere, kinolonların CNS üzerindeki olumsuz sistemik etki riskini artırabilir.

kombinasyon riski

Geleneksel NSAID'ler (reçeteli veya reçetesiz) COX-2 inhibitörleri ile birlikte alınmamalıdır. Ayrıca, günlük aspirin kullanan kişiler (örneğin, kardiyovasküler riski azaltmak için), aspirinin kalbi koruyucu etkilerini engelleyebileceklerinden, diğer NSAID'leri de kullanıyorlarsa dikkatli olmalıdırlar. Rofecoxib (Vioxx), naproksen ile karşılaştırıldığında önemli ölçüde daha az gastrointestinal advers reaksiyon üretir. VIGOR çalışması, coxib'lerin kardiyovasküler güvenliğini inceledi. Rofekoksib ile tedavi edilen hastalarda miyokard enfarktüsünde istatistiksel olarak anlamlı bir artış gözlenmiştir. APPROVe çalışmasından elde edilen diğer veriler, plaseboya kıyasla 1,97'lik istatistiksel olarak önemli bir kardiyovasküler olay riski gösterdi ve bu, Ekim 2004'te dünya çapında rofecoxib'in geri çekilmesine yol açtı. Romatoid artritte metotreksatın NSAID'lerle birlikte kullanımı, yeterli izleme yapılırsa güvenlidir.

Kardiyovasküler sistem

Hem daha yeni seçici COX-2 inhibitörleri hem de geleneksel anti-enflamatuar ilaçlar olan NSAID'ler (aspirin hariç), miyokard enfarktüsü ve inme riskini artırır. Ölüm ve/veya yeniden enfarktüs riskini artırdıkları için kalp krizinden kurtulanlarda önerilmezler. Uygulama, naproksenin bunlardan en az zararlı olabileceğini göstermektedir. NSAID'ler (düşük doz aspirin hariç), kalp hastalığı öyküsü olmayan kişilerde çifte kalp yetmezliği riski ile ilişkilidir. Bu geçmişe sahip kişilerde, NSAID'lerin (düşük doz aspirin dışında) kullanımı, kalp yetmezliği riskinin 10 kattan fazla artmasıyla ilişkilendirilmiştir. Bu bağlantının nedensel olduğu kanıtlanırsa, araştırmacılar NSAID'lerin konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatışların yüzde 20'sinden sorumlu olacağını tahmin ediyor. Kalp yetmezliği olan kişilerde, NSAID'ler ölüm riskini (tehlike oranı) naproksen ve ibuprofen için yaklaşık 1,2-1,3, rofekoksib ve selekoksib için 1,7 ve diklofenak için 2,1 artırır. 9 Temmuz 2015'te FDA, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlarla (NSAID'ler) ilişkili artan kalp krizi ve inme riskine ilişkin uyarıları artırdı. Aspirin bir NSAID'dir ancak yeni uyarılar kapsamında değildir.

Olası erektil disfonksiyon riski

2005 yılında Finlandiya'da yapılan bir çalışma, uzun süreli (3 aydan fazla) NSAID kullanımını, erektil disfonksiyon geliştirme riskinin artmasıyla ilişkilendirmiştir. Bu çalışma yalnızca korelasyoneldi ve yalnızca kişisel bildirimlere dayanıyordu (anketler kullanıldı). 2011 yılında bir üroloji dergisinde yayınlanan bir yayın geniş bir tanıtım aldı. Bu araştırmaya göre, düzenli olarak NSAID kullanan erkeklerde erektil disfonksiyon riski önemli ölçüde arttı. NSAID kullanımı ile erektil disfonksiyon arasındaki ilişki, çeşitli koşullar kontrol edildikten sonra da gözlemlendi. Bununla birlikte, çalışma gözlemsel ve kontrolsüzdü; düşük seviye ilk katılım, potansiyel katılımcı yanlılığı ve diğer kontrol edilemeyen faktörler. Yazarlar, ED'nin nedeni ile ilgili herhangi bir sonuç çıkarmayı önermediler.

gastrointestinal sistem

NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili ana advers ilaç reaksiyonları, gastrointestinal sistemin (GIT) doğrudan ve dolaylı tahrişiyle ilgilidir. NSAID'ler gastrointestinal sistemde ikili hasara neden olur: asidik moleküller doğrudan mide mukozasını tahriş eder ve COX-1 ve COX-2'nin inhibisyonu, koruyucu prostaglandinlerin seviyelerini azaltır. Gastrointestinal kanalda prostaglandin sentezinin inhibisyonu, sekresyonun artmasına neden olur. mide suyu, azalmış bikarbonat sekresyonu, mukus sekresyonu ve epitelyal mukoza üzerindeki trofik etkiler azalır. NSAID'lerin gastrointestinal sistem üzerindeki yaygın yan etkileri şunları içerir:

Bulantı kusma

hazımsızlık

mide ülseri/kanama

Klinik ülserler, NSAID uygulamasının sistemik etkileri ile ilişkilidir. Bu tür bir hasar, non-steroidal anti-inflamatuar ilacın (örn. oral, rektal veya parenteral) veriliş yolundan bağımsız olarak ortaya çıkar ve aklorhidrili hastalarda bile meydana gelebilir. Ülser oluşumu riski, artan tedavi süresinin yanı sıra daha yüksek dozların verilmesiyle artar. Gastrointestinal yan etkileri en aza indirmek için, en kısa süre için en düşük etkili dozu kullanmak akıllıca olacaktır. Araştırmalar bunun genellikle takip edilmediğini gösteriyor. Son araştırmalar, NSAID alan hastaların %50'sinden fazlasının mukozal hasar yaşadığını göstermektedir. ince bağırsak. Ayrı ayrı maddelerin gastrointestinal yan etkilere neden olma eğilimlerinde de bazı farklılıklar vardır. İndometasin, ketoprofen ve piroksikam, gastrik ADR'lerin en yüksek prevalansına sahipken, ibuprofen (düşük dozlar) ve diklofenak daha düşük oranlara sahip gibi görünmektedir. Aspirin gibi bazı NSAID'ler, üreticilerin gastrointestinal yan etki insidansını azalttığını iddia ettikleri enterik kaplıdır. Ek olarak, bazıları rektal preparatların ilaçların gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etkilerini azaltabileceğine inanmaktadır. Ancak, uyarınca sistem mekanizması bu tür etkiler ve klinik uygulama ile bu ilaçların ülserasyon riskini azalttığı gösterilmemiştir. Genel olarak, gastrik (mutlaka bağırsak değil) yan etkiler, bir inhibitörün birlikte kullanılmasıyla asit üretimi baskılanarak azaltılabilir. Proton pompasıörneğin omeprazol, esomeprazol; veya prostaglandin analoğu misoprostol. Misoprostolün kendisi, yüksek seviye gastrointestinal yan etkiler (ishal). Bu yöntemler etkili olabilse de idame tedavisi için pahalıdır.

Enflamatuar barsak hastalığı

NSAID'ler, enflamatuar barsak hastalığı (örneğin, Crohn hastalığı veya ülseratif kolit) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır çünkü bu ilaçlar mide kanamasına ve mide astarında ülserlere neden olabilir. Parasetamol (asetaminofen olarak da bilinir) gibi ağrı kesiciler veya kodein (bağırsak aktivitesini yavaşlatan) içeren ilaçlar ağrı kesici olarak daha güvenlidir. İltihaplı hastalık bağırsaklar.

böbrekler

NSAID'lerin kullanımı ayrıca oldukça yüksek renal advers reaksiyon riski ile ilişkilidir. Bu reaksiyonların mekanizması, genellikle NSAID'lerden etkilenen prostaglandinlerin aracılık ettiği renal hemodinamideki (renal kan akışı) değişikliklerle ilişkilidir. Prostaglandinler genellikle afferent glomerüler arteriyollerin vazodilatasyonuna neden olur. Böbrek fonksiyonunun bir ölçüsü olan normal glomerüler perfüzyonun ve glomerüler filtrasyon hızının (GFR) korunmasına yardımcı olur. Bu özellikle şu durumlarda önemlidir: böbrek yetmezliği böbrekler, yüksek anjiyotensin II seviyeleri nedeniyle renal perfüzyon basıncını korumaya çalıştığında. Bu yüksek seviyelerde anjiyotensin II, götürücü arteriyollere ek olarak glomerulustaki afferent arteriyolleri de daraltır. Prostaglandinler, afferent arteriyolleri genişletmeye yarar; Bu prostaglandin aracılı etkiyi, özellikle böbrek yetmezliğinde bloke ederek, NSAID'ler, afferent arteriyolün daralmasına ve RPP'de (böbrek perfüzyon basıncı) bir azalmaya neden olur.

Daha nadir durumlarda, NSAID'ler ayrıca daha ciddi renal yan etkilere neden olabilir:

interstisyel nefrit

nefrotik sendrom

akut böbrek yetmezliği

Akut tübüler nekroz

Aşırı fenasetin ve/veya parasetamol (asetaminofen) kullanımı ile birlikte NSAID'ler analjezik nefropatiye yol açabilir.

Işık hassaslığı

Işık duyarlılığı, NSAID'lerin sıklıkla gözden kaçan bir yan etkisidir. 2-arilpropiyonik asitlerin ışığa duyarlılık reaksiyonlarına neden olma olasılığı yüksektir, ancak piroksikam, diklofenak ve benzidamin dahil diğer NSAID'ler bunu yapabilir. Hepatotoksisitesi nedeniyle piyasadan çekilen benoksaprofen, en fotoaktif NSAID idi. 2-arilpropiyonik asitlerin yüksek fotoaktivitesinden sorumlu olan ışığa duyarlılık mekanizması, parçanın dekarboksilasyonudur. karboksilik asit. Çeşitli kromoforik 2-aril sübstitüentlerinin spesifik absorpsiyon özellikleri, dekarboksilasyon mekanizmasını etkiler. İbuprofenin emilimi zayıf olsa da, zayıf bir ışığa duyarlılaştırıcı olduğu bildirilmiştir.

Hamilelik sırasında

NSAID'ler hamilelik sırasında, özellikle üçüncü trimesterde önerilmemektedir. NSAID'ler bir sınıf olarak doğrudan teratojen olmasalar da, erken kapanmaya neden olabilirler. duktus arteriozus fetüs ve fetüste böbrek yan etkileri. Ek olarak, erken doğum ve düşük ile ilişkilidirler. Aspirin ise gebelerde heparin ile birlikte antifosfolipid antikorları ile kombinasyon halinde kullanılır. Ek olarak indometasin, fetal renal kan akışını inhibe ederek fetal idrar üretimini azaltarak polihidramnios tedavisinde gebelik sırasında kullanılır. Buna karşılık, parasetamolün (asetaminofen) gebelik sırasında güvenli olduğu ve iyi tolere edildiği kabul edilir, ancak Leffers ve arkadaşları 2010 yılında ilacın anne karnındaki bebeklerde erkek kısırlığı ile ilişkili olabileceğini gösteren bir çalışma yayınladılar. Doz aşımında hepatotoksisite riski nedeniyle, dozlar doktor tarafından reçete edildiği şekilde alınmalıdır. Fransa'da, ülkenin sağlık kurumu, gebeliğin altıncı ayından sonra aspirin de dahil olmak üzere NSAID'lerin kullanımını kontrendikedir.

Alerjiler/alerjiler gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

Çeşitli alerjik reaksiyonlar veya alerjik aşırı duyarlılık reaksiyonları, NSAID'lerin kullanımıyla ilişkilendirilebilir. Bu aşırı duyarlılık reaksiyonları, burada listelenen diğer advers reaksiyonlardan farklıdır; bunlar toksik reaksiyonlardır, yani istenmeyen reaksiyonlardır. farmakolojik eylem ilaçlar doza bağımlıdır ve NSAİİ kullanan herkeste ortaya çıkabilir; Aşırı duyarlılık reaksiyonları ilaçlara özgü reaksiyonlardır. Bazı NSAID aşırı duyarlılık reaksiyonları, köken olarak gerçekten alerjiktir: 1) yapısal olarak ilgisiz NSAID'leri aldıktan sonra değil, bir yapısal tip NSAID aldıktan hemen sonra veya birkaç saat sonra tekrarlayan IgE aracılı ürtiker, anjiyoödem ve anafilaksi; ve 2) makülopapüler döküntü, sabit toksidemi, fotosensitivite reaksiyonları, gecikmiş tip ürtiker ve kontakt dermatit gibi nispeten hafif ila orta derecede şiddetli gecikmiş başlangıçlı T hücresi aracılı deri reaksiyonları (genellikle >24 saat); veya 3) eozinofili ve sistemik belirtilerle birlikte ilaç döküntüsü, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi çok daha ciddi ve potansiyel olarak yaşamı tehdit edici T hücresi aracılı gecikmiş sistemik reaksiyonlar. Diğer NSAID aşırı duyarlılık reaksiyonları, alerjenik semptomlarla ortaya çıkar ancak gerçek alerjik mekanizmalarla ilişkili değildir; bunun yerine, NSAID'lerin araşidonik asit metabolizmasını, alerjik semptomlara katkıda bulunan metabolitlerin oluşumu lehine değiştirebilmelerinden kaynaklanmaktadır. Hastalar bu provokatif metabolitlere anormal derecede duyarlı olabilir ve/veya aşırı üretebilir ve genellikle geniş bir yapısal heterojen NSAID yelpazesine, özellikle COX1'i inhibe edenlere duyarlıdır. COX-1'i inhibe eden çeşitli NSAID'lerden herhangi birini aldıktan hemen sonra veya birkaç saat sonra gelişen semptomlar: 1) alevlenme bronşiyal astım ve astım veya rinit öyküsü olan hastalarda rinit ve 2) kronik ürtiker veya anjiyoödem öyküsü olan veya olmayan kişilerde kabarıklıkların ve/veya anjiyoödem alevlenmesi veya gelişimi.

Diğer

Yukarıda listelenenler dışındaki yaygın advers ilaç reaksiyonları şunları içerir: karaciğer enzimlerinde artış, baş ağrısı, baş dönmesi. Yaygın olmayan yan etkiler: hiperkalemi, konfüzyon, bronkospazm, döküntü. Yüzün ve/veya vücudun hızlı ve şiddetli şişmesi. İbuprofen ayrıca nadiren hassas bağırsak sendromu semptomlarına neden olabilir. NSAID'ler ayrıca bazı Stevens-Johnson sendromu vakalarını tetikleyebilir. Çoğu NSAID, merkezi sinir sistemine (CNS) iyi nüfuz etmez. Bununla birlikte, COX enzimleri, merkezi sinir sisteminin bazı bölgelerinde yapısal olarak ifade edilir; bu, sınırlı penetrasyonun bile uyuşukluk ve baş dönmesi gibi yan etkilere neden olabileceği anlamına gelir. Çok nadir durumlarda, ibuprofen aseptik menenjite neden olabilir. Diğer ilaçlar gibi, NSAID'ler de alerjiye neden olabilir. Pek çok alerji bir NSAID'e özgü olsa da, 1-5 kişi diğer NSAID'lere karşı öngörülemeyen çapraz reaktif alerjik reaksiyonlar yaşayabilir. İlaç etkileşimleri NSAID'ler renal kan akışını azaltır ve böylece diüretiklerin etkinliğini azaltır ve ayrıca lityum ve metotreksatın eliminasyonunu engeller. NSAID'ler, varfarin gibi kanın pıhtılaşmasını da azaltan diğer ilaçlarla birleştirildiğinde ciddi olabilen hemorajik hemostazopatilere neden olur. NSAID'ler hipertansiyonu şiddetlendirebilir (yüksek tansiyon) ve böylece ACE inhibitörleri gibi antihipertansif ajanların etkisini antagonize eder. NSAID'ler, SSRI antidepresanlarının etkinliğini etkileyebilir ve azaltabilir. Yaygın olarak kullanılan çeşitli non-steroidal anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), anandamidi parçalayan membran enzimi amid hidrolazını bloke ederek endokannabinoid sinyalini arttırır. yağ asitleri(FAAH).

Hareket mekanizması

NSAID'lerin çoğu, hem siklooksijenaz-1 (COX-1) hem de siklooksijenaz-2 (COX-2) izoenzimlerini inhibe ederek, siklooksijenaz (COX) enziminin seçici olmayan inhibitörleri olarak işlev görür. Bu inhibisyon, rekabetçi bir şekilde tersine çevrilebilir (her ne kadar değişen dereceler tersine çevrilebilirlik), geri dönüşümsüz bir inhibitör olan aspirinin mekanizmasının aksine. COX, araşidonik asitten (kendisi fosfolipaz A2 tarafından hücresel fosfolipid çift tabakasından türetilmiştir) prostaglandinlerin ve tromboksanın oluşumunu katalize eder. Prostaglandinler (diğer şeylerin yanı sıra) iltihaplanma sırasında sinyal molekülleri olarak işlev görür. Bu etki mekanizması John Wayne (1927-2004) tarafından açıklanmıştır. Nobel Ödülü senin işin için. COX-1, birçok normal fizyolojik sürecin düzenlenmesinde rol oynayan yapısal olarak ifade edilen bir enzimdir. Bu süreçlerden biri, prostaglandinlerin koruyucu bir rol oynadığı mide mukozasında meydana gelir ve mide mukozasının mide asidinden zarar görmesini önler. COX-2, enflamasyonda fakültatif olarak eksprese edilen bir enzimdir ve COX-2'nin bu inhibisyonu, NSAID'lerin istenen etkilerini üretir. Seçici olmayan COX-1/COX-2 inhibitörleri (aspirin, ibuprofen ve naproksen gibi) midede prostaglandin düzeylerini düşürdüğünde, mide ülserleri veya iç duodenal kanama meydana gelebilir. NSAID'ler, bu enzimlerin her birini nasıl etkilediklerini anlamak için çeşitli tahlillerde incelenmiştir. Tahliller farklılıklar gösterse de maalesef farklı tahliller farklı oranlar veriyor. COX-2'nin keşfi, araştırmaların geliştirilmesine yol açtı. seçici ilaçlar, eski NSAID'lerin özelliği olan gastrik komplikasyonlara neden olmayan COX-2'yi inhibe eder. Parasetamol (asetaminofen), çok az anti-inflamatuar aktiviteye sahip olduğu için bir NSAID olarak kabul edilmez. Ağrıyı esas olarak merkezi sinir sisteminde COX-2'yi bloke ederek tedavi eder, ancak vücudun geri kalanını çok fazla etkilemez. Bununla birlikte, NSAID'lerin etki mekanizmasının birçok yönü belirsizliğini koruyor ve bu nedenle, başka yollar COX. COX-3 yollarının bu boşluklardan bazılarını doldurduğu düşünülmektedir, ancak son araştırmalar, COX-3'ün insan vücudunda önemli bir rol oynama olasılığının düşük olduğunu göstermektedir. Böylece alternatif açıklama modelleri önerilmiştir. NSAID'ler ayrıca akut ağrı Prostaglandin sentetazın inhibisyonuna ek olarak ürat fagositozu inhibe ettikleri için gutun neden olduğu.

Antiinflamatuar aktivite

NSAID'ler antipiretik aktiviteye sahiptir ve ateşi tedavi etmek için kullanılabilir. Ateş denir artan seviye prostaglandin E2, termoregülasyonu kontrol eden hipotalamus içindeki nöronların uyarılma hızında bir değişikliğe yol açar. Antipiretikler COX enzimini inhibe ederek etki gösterirler ve bu da hipotalamusta prostanoid biyosentezinin (PGE2) genel bir inhibisyonuna neden olur. PGE2, vücudun termal rejimini artırmak için hipotalamusa sinyaller gönderir. İbuprofenin antipiretik olarak parasetamolden (asetaminofen) daha etkili olduğu gösterilmiştir. Araşidonik asit, prostaglandinler F, D ve E'nin oluşumuna yol açan siklooksijenaz için bir öncü substrattır.

sınıflandırma

NSAID'ler kimyasal yapılarına veya etki mekanizmalarına göre sınıflandırılabilir. Daha yeni NSAID'ler, etki mekanizmaları açıklanmadan çok önce biliniyordu ve bu nedenle kimyasal yapı veya kökene göre sınıflandırıldı. Yeni maddeler daha çok etki mekanizmasına göre sınıflandırılır.

salisilatlar

Aspirin (asetilsalisilik asit)

Diflunisal (Dolobid)

Salisilik asit ve diğer salisilatlar

Salsalat (Disalcid)

Propiyonik asit türevleri

İbuprofen

deksibuprofen

Naproksen

ketoprofen

deksketoprofen

• oksaprozin

  loksoprofen

asetik asit türevleri

indometasin

tolmetin

Sulindak

ketorolak

diklofenak

aseklofenak

Enolik asit türevleri (oksikamlar)

piroksikam

Meloksikam

tenoksikam

droksikam

Lornoksikam

İzoksikam (1985'ten beri piyasadan çekilmiştir)

Fenilbutazon (Bute)

Antranilik asit türevleri (fenamatlar)

Aşağıdaki NSAID'ler, aspirinin aktif metaboliti olan salisilik asidin azotlu izosteri olan antranilik asidin bir türevi olan fenamik asit türevleridir.

Mefenamik asit

Meclofenamik asit

flufenamik asit

tolfenamik asit

Seçici COX-2 inhibitörleri (coxibler)

Selekoksib (FDA uyarısı)

Rofecoxib (piyasadan çekilmiştir)

Valdecoxib (piyasadan çekilmiş)

Parecoxib, FDA geri çağırdı, AB lisanslı

Lumiracoxib, TGA kaydı iptal edildi

Etoricoxib FDA onaylı değil, AB lisanslı

Firocoxib köpeklerde ve atlarda kullanılır

sülfonanilidler

Nimesulide (potansiyel hepatotoksisite riski nedeniyle bazı ülkelerde sistemik ilaçlar yasaklanmıştır)

Diğer

Licofelone, LOX (lipoxygenase) ve COX'i inhibe ederek etki eder ve bu nedenle bir 5-LOX/COX inhibitörü olduğu bilinmektedir.

Boletus veya şeytanın pençesinden yapılan H-harpagide

Kiralite

NSAID'lerin çoğu kiral moleküllerdir (diklofenak dikkate değer bir istisnadır). Bununla birlikte, çoğu müstahzar rasemik bir karışım olarak hazırlanır. Tipik olarak sadece bir enantiyomer farmakolojik olarak aktiftir. Bazı ilaçlar için (genellikle profenler), izomeraz enzimi, aktivite insanlarda büyük farklılıklar gösterse de, aktif olmayan enantiyomeri doğal olarak aktif forma dönüştürür. Bu olgu muhtemelen, aktif enantiyomerin spesifik bir analizinin yapılmadığı eski çalışmalarda gözlenen NSAID etkinliği ile plazma konsantrasyonu arasındaki zayıf korelasyondan kaynaklanmaktadır. İbuprofen ve ketoprofen artık daha hızlı etki başlangıcı ve geliştirilmiş bir yan etki profili sunan tek aktif enantiyomer formülasyonlarında (dexibuprofen ve deksketoprofen) mevcuttur. Naproksen her zaman tek aktif enantiyomer olarak pazarlanmıştır. Başlıca Pratik Farklılıklar NSAID'ler benzer özelliklere ve tolere edilebilirliğe sahip olma eğilimindedir. Eşdeğer dozlarda kullanıldıklarında NSAID'ler arasında klinik etkinlik açısından çok az fark vardır. Ayrıca, bileşikler arasındaki farklılıklar genellikle dozlama rejimleri (bileşiklerin yarı ömrü ile ilgili), veriliş yolları ve tolere edilebilirlik profili ile ilgilidir. Yan etkiler açısından, seçici COX-2 inhibitörlerinin gastrointestinal kanama riski daha düşüktür, ancak seçici olmayan inhibitörlere göre önemli ölçüde daha yüksek miyokard enfarktüsü riski vardır. Bazı kanıtlar, kısmen seçici meloksikamın daha düşük gastrointestinal komplikasyon riski ile ilişkili olduğunu da desteklemektedir. Seçici olmayan naproksen, kardiyovasküler komplikasyon riski açısından nötrdür. İlaç güvenlik raporları, ibuprofen, naproksen ve salsalatın diğer NSAID'lerden daha ucuz olduğunu ve aslında osteoartrit ve ağrı tedavisi için uygun şekilde kullanıldıklarında etkili ve güvenli olduklarını belirtmektedir.

Farmakokinetik

NSAID'lerin çoğu, pKa'sı 3-5 olan zayıf asitlerdir. Mide ve bağırsak mukozasından iyi emilirler. Plazma proteinine (genellikle >%95), genellikle albümine iyi bağlanırlar, dolayısıyla dağılım hacimleri plazmanınkine yaklaşma eğilimindedir. NSAID'lerin çoğu, bazı ilaçlar kısmen safra ile atılsa da, genellikle idrarla atılan inaktif metabolitlere oksidasyon ve konjugasyon yoluyla karaciğerde metabolize edilir. Bazı hastalık durumlarında metabolizma anormal olabilir ve normal dozda bile vücutta ilaç birikimi meydana gelebilir. İbuprofen ve diklofenak kısa bir yarı ömre sahiptir (2-3 saat). Bazı NSAID'ler (genellikle oksikamlar) çok uzun bir süre yarı ömür (örn. 20-60 saat).

Hikaye

Yunan tıbbından 19. yüzyılın ortalarına kadar, ilaç keşfi ampirik bir sanat olarak sınıflandırıldı; folklor ve mitoloji, o zamanın bitki ve mineral ürünlerinin kapsamlı farmakopesinin yaratılmasında rol aldı. Mersin yaprakları MÖ 1500'de kullanılıyordu. e. Söğüt kabuğu kullanımını ilk olarak Hipokrat (M.Ö. 460-377) bildirmiş ve M.Ö. Celsus, iltihaplanma belirtilerini tanımladı ve ayrıca iltihabı yatıştırmak için söğüt kabuğu kullandı. 25 Nisan 1763'te Edward Stone, Royal Society'ye ateşli hastalarda söğüt kabuğu ilaçlarının kullanımına ilişkin gözlemlerini anlatan bir mektup yazdı. Söğüt kabuğundaki salisin adı verilen bir glikozit olan aktif bileşen, ilk olarak 1827'de Johann Andreas Büchner tarafından izole edildi. 1829'da Fransız kimyager Henri Leroux, 1,5 kg ağaç kabuğundan yaklaşık 30 g saflaştırılmış salisin elde etmek için ekstraksiyon sürecini geliştirdi. Hidroliz ile salisin, hem doğal olarak hem de yardımıyla salisilik aside dönüştürülebilen glikoz ve salisilik alkolü serbest bırakır. kimyasal yöntemler. Asit, salisin'den daha etkilidir ve ateş düşürücü özelliklerine ek olarak, bir iltihap önleyici ve ağrı kesicidir. 1869'da Kolbe, mide mukozası için fazla asidik olmasına rağmen salisilik asit esterini sentezledi. CO2 varlığında fenolden bir aromatik asit sentezlemek için kullanılan reaksiyon, Kolbe-Schmitt reaksiyonu olarak bilinir. 1897'de Alman kimyager Felix Hoffmann ve Bayer, yeni yaş salisilik asidi aspirin adı verilen asetilsalisilik aside dönüştürerek farmakoloji (adı Heinrich Dresser tarafından icat edildi). Diğer NSAID'ler 1950'lerden beri geliştirilmiştir. 2001 yılında, NSAID'ler için 70.000.000 reçete vardı. Amerika Birleşik Devletleri'nde yılda 30 milyar dolar değerinde NSAID reçetesiz satılmaktadır.

veteriner kullanımı

Çalışma, boynuzların çıkarılması ve buzağıların hadım edilmesi gibi veterinerlik prosedürleriyle ilişkili ağrıyı kontrol etmek için NSAID'lerin kullanımını desteklemektedir. En iyi etki, kısa süreli bir kombinasyonla elde edilir. lokal anestezi uzun süreli bir analjezik görevi gören NSAID'ler ile lidokain gibi. Ancak, çünkü farklı şekiller NSAID ailesindeki farklı ilaçlara farklı tepkiler gösterdiğinden, mevcut araştırma verilerinin çok azı özel olarak incelenen hayvan türleri dışındaki diğer hayvan türleri için tahmin edilebilir. Ek olarak, bir alandaki ilgili devlet kurumu bazen diğer yetki alanlarında onaylanan kullanımları yasaklar. Örneğin, ketoprofen'in etkileri, geviş getiren hayvanlardan çok atlarda incelenmiştir, ancak at yarışlarında kullanımına ilişkin tartışmalar nedeniyle, Amerika Birleşik Devletleri'nde sığırları tedavi eden veteriner hekimlerin, kullanımı önerilmesine rağmen fluniksin meglumin reçete etmesi daha olasıdır. Bu tür hayvanlarda postoperatif ağrı tedavisi için önerilmemektedir. Amerika Birleşik Devletleri'nde meloksikam sadece köpeklerde kullanılmak üzere tasarlanırken (karaciğer hasarı ile ilgili endişeler nedeniyle) kedilerde ameliyat sırasında tek kullanım dışında kontrendikedir. Bu uyarılara rağmen, meloksikam genellikle kediler ve çiftlik hayvanları dahil olmak üzere köpek dışı hayvanlar için "etiketsiz" olarak reçete edilir. Avrupa Birliği (AB) gibi diğer ülkelerde, kedilerde kullanımına ilişkin ürün etiketlerinde bilgi bulunmaktadır.

NSAID'lerin listesi:

	2015/03/16 20:30	Natalya
	2014/08/23 00:11	Natalya
	2014/12/29 11:47	Natalya
	2015/01/29 14:24	Natalya
	2014/11/02 16:56	Nicholas
	2014/07/09 19:39	Natalya
	2014/12/17 21:49	Natalya
	2014/08/20 10:09	Natalya
	2015/03/23 12:46	Natalya
	2015/03/26 20:59	Natalya
	2015/03/02 20:09	Natalya
	2016/08/12 16:08
	2014/03/13 00:38	Natalya
	2017/08/21 18:45
	2015/01/09 17:55	Natalya
	2015/03/30 10:42	anastasya
	2014/10/25 13:20	Nicholas
	2015/04/02 22:43	Yegor
	2014/03/13 00:54	Natalya
	2015/02/01 23:38	Natalya
	2017/05/01 21:25
	2014/09/08 23:00	Natalya
	2018/01/18 16:59
	2013/12/06 14:08	Natalya
	2018/02/07 08:05
	2014/08/24 23:35	Natalya
	2015/03/10 10:45	anastasya
	2015/02/28 18:58	Natalya
	2014/04/07 21:58	Natalya
	2014/12/27 21:28	Natalya
	2014/04/07 21:35	Natalya
	2014/02/18 16:32
	2014/04/07 22:06	Natalya
	2015/02/05 18:39	Natalya
	2014/12/28 17:49	Natalya
	2015/02/24 13:38	Natalya
	2014/04/14 01:56	Natalya
	2015/03/13 11:37	Yana
	2017/09/05 16:23
	2015/03/14 01:35	anastasya
	2015/03/19 11:35	anastasya
	2015/02/01 22:12	Natalya
	2014/12/17 17:19	Natalya
	2014/12/09 13:18	Natalya
	2014/12/09 16:03	Natalya
	2013/12/15 14:54	Natalya
	2014/06/10 15:40	Natalya
	2015/02/19 00:13	Natalya
	2015/02/12 17:07	Natalya
	2014/09/22 14:40	Natalya
	2015/03/06 15:25	Natalya
	2017/10/06 15:35
	2013/12/16 19:10	Natalya
	2017/11/18 17:24
	2015/01/05 19:59	Natalya
	2014/03/12 15:35	Natalya
	2015/02/18 16:04	Natalya
	2015/02/26 14:18	Natalya
	2015/04/06 01:12	Daniel Craciun
	2015/03/06 14:19	Natalya
	2014/12/09 00:24	Natalya
	2015/03/07 19:50	Natalya
	2015/04/23 20:12	Natalya
	2013/12/27 16:59	Natalya
	2015/03/06 13:38	Natalya
	2015/02/03 19:07	Natalya

NSAID'ler veya steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar - özel grup aktif analjezik etkiye sahip ilaçlar. Güçlü bileşikler ayrıca anti-inflamatuar, antipiretik özelliklere sahiptir.

Kas-iskelet sisteminin birçok hastalığında, kullanılması zorunlu olan ilaçlar listesinde NSAID grubu ilaçlar yer almaktadır. Yardımcı bilgiözellikleri, etkisi, endikasyonları ve kontrendikasyonları hakkında bilgi, NSAID'lerin diğer anti-enflamatuar ilaçlardan nasıl farklı olduğunu anlamaya yardımcı olacaktır.

İlaçların etkisi

Enflamasyonun mekanizmasını biliyorsanız, NSAID ilaçlarının etkinliğini anlamak kolaydır. Sürecin ilerlemesine ağrı, ateş, şişlik, sağlığın bozulması eşlik eder. Prostaglandinlerin üretimi doğrudan özel bir enzim olan siklooksijenaz veya COX'e bağlıdır. Steroid olmayan anti-enflamatuar bileşiklerin etki ettiği bu bileşendir.

Neden bazı NSAID'lerin daha fazla yan etkisi varken bazılarının daha az yan etkisi var? Bunun nedeni, siklooksijenaz enziminin çeşitleri üzerindeki etkisidir.

özellikler:

• ayrım gözetmeyen etkiye sahip bileşikler, her iki enzim türünün aktivitesini inhibe eder. Ancak COX - 1, trombositlerin canlılığı üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, mide mukozasını korur. Bu enzimin aktivitesinin baskılanması, NSAID'lerin gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etkisini açıklar;
• yeni nesil ilaçlar, yalnızca diğer enflamatuar aracıların arka planına karşı normdan sapmalar durumunda üretilen COX-2'nin aktivitesini baskılar. Vücudun minimum sayıda olumsuz reaksiyonu ile yüksek etkinliği açıklayan, COX-1 üretimini baskılamadan yeni ilaçların seçici etkisidir.

Hastalar için bilgi! Eklem patolojilerinde iltihabı ve ağrıyı hafifletmek için bağımsız olarak bir ilaç seçmek yasaktır. Bazı steroidal olmayan bileşiklerin vücut sistemleri üzerinde ek bir etkisi vardır: kan akışını iyileştirirler, bağışıklık sistemini yapay olarak baskılarlar. Uygun olmayan formülasyonların kullanılması, yandaş hastalıklar mide kanamasına neden olabilir, diğer tehlikeli belirtilere neden olabilir.

Steroid olmayan ilaçlar ile steroid hormonlar arasındaki fark nedir?

Birçok hasta, her iki ilaç grubunun birçok yönden benzer olduğuna inanır, fark sadece etkinin gücündedir. Ancak kimyasal bileşimi analiz ederken, güçlü bileşiklerin birçok farklılığa sahip olduğu ortaya çıktı.

NSAID'ler, vücudun yabancı elementler olarak algıladığı maddelerdir. Bunun nedeni, kendi anti-inflamatuar sisteminin varlığıdır. koruyucu geliştirme steroid hormonları adrenal bezlerde gerçekleşir.

Glukokortikosteroid grubunun güçlü preparatları, böbreküstü bezleri tarafından üretilen hormonların sentetik analoglarını içerir. NSAID'ler doğal olarak hormonal değildir ve glukokortikosteroidler dahil olmak üzere herhangi bir hormonal ajandan daha zayıf yan etkiler gösterir.

Fayda

Antiinflamatuar ilaçlar almadan hastayı eklem patolojilerinin ağrılı semptomlarından kurtarmak mümkün değildir. NSAID'lerden daha güçlü olan, bağımlılığa neden olan birçok olumsuz etkiye sahip olan yalnızca opioid formülasyonlarıdır.

Sonrasında NSAID'lerin kullanımı iltihaplanma belirtilerini azaltmak veya ortadan kaldırmak:

• ağrı;
• yüksek yerel ve genel sıcaklık;
• doku şişmesi;
• yıkım odağı üzerinde derinin kızarması.

Genel uygulama kuralları

Eklem patolojileri için güçlü ilaçların, yalnızca bir doktor tarafından yönlendirildiği şekilde oral uygulama, rektuma enjeksiyon, enjeksiyon veya cilt tedavisi için izin verilir. NSAID'lerin hasta tarafından başlatılması genellikle zararlıdır.

Kursa başlamadan önce, doktor aşağıdaki faktörleri dikkate alır:

• hastanın genel durumu;
• sistemik patolojilerin, bulaşıcı ve kronik hastalıkların varlığı/yokluğu;
• hastanın yaşı;
• hastanın uzun süre aldığı bakım tedavisi için ilaç türleri;
• kontrendikasyonlar (mutlak ve göreceli);
• eklem patolojisinin ciddiyeti.

dört önemli kurallar yan etkileri en aza indirmek için:

• tek ve günlük bir doza tam olarak uyulması, kursun süresi - normatif göstergelerin aşılması, anafilaktik şok ve komaya kadar ciddi komplikasyonlarla doludur;
• kapsüllerin kullanımı, merhemlerin uygulanması, fitillerin sindirim sisteminin mukoza zarı üzerinde daha hafif bir etki için sadece yedikten sonra verilmesi;
• kendi kendine tedavinin reddedilmesi, kendi inisiyatifiyle bir tür ilacın bir analog ile değiştirilmesi;
• reçete edilen ajan ile hastanın sürekli olarak aldığı diğer ilaçlar (antihipertansif bileşikler, diüretikler) arasındaki etkileşimi dikkate almak zorunludur.

Önemli! Tabletler, kapsüller veya diğer dozaj formlarında güçlü bir bileşim aldıktan sonra keskin bir olumsuz reaksiyon olması durumunda ilacın derhal geri çekilmesini, bir doktorla temasa geçilmesini veya bir ambulans çağırılmasını gerektirir.

kullanım endikasyonları

Ağrıyı, şişliği ve iltihabı gideren ilaçlar birçok hastalığın tedavisinde vazgeçilmezdir. eklem patolojileri. NSAID'lerin uygulama aralığı daha geniştir: vücudun çeşitli bölgelerinde negatif süreçler zayıflar, ancak eklem-bağ aparatı hastalıklarında, yaralanmalarda, steroidal olmayan bileşikler en sık reçete edilir.

NSAID'lerin yüksek etkinliği, aşağıdaki hastalıklarda ve olumsuz koşullarda not edildi:

• artroskopi sonrası ağrı sendromu, eklemlerdeki diğer operasyonlar;
• cerahatli artrit;
• inflamatuar artropati;
• nörolojik hastalıklar;
• kemik metastazları.

Steroid olmayan antiinflamatuar formülasyonlar, spor yaralanmalarının olumsuz semptomlarını azaltır, şiddetli morluklar, kırıklar, yırtılma / burkulma, menisküs yırtığı, eklem-ligamentöz aparattaki diğer hasar türleri.

Kontrendikasyonlar

Yüksek yan etki riski, vücudun çeşitli bölgelerinde aktif etki, NSAID'leri kullanabilen hasta aralığını sınırlar. Yeni neslin kompozisyonları, uygulamadan sonra daha az olumsuz tezahür eder, ancak herkes için de uygun değildir.

Aşağıdaki durumlarda NSAID'lerin alınması yasaktır:

• sindirim sistemi hastalıkları, şiddetli karaciğer ve böbrek patolojileri;
• mide ve bağırsaklarda ülserler, erozyonlar;
• hamilelik ve emzirme dönemi;
• sitopeni;
• vücudun artan duyarlılığı, ilacın aktif maddesine veya yardımcı bileşenlerine duyarlılık.

Önemli! Birçok bestenin yaş sınırlaması vardır. Güçlü ilaçları yalnızca doktorun önerdiği şekilde alarak talimatları incelediğinizden emin olun.

Olası yan etkiler

Olumsuz belirtiler, ilacın türüne (geleneksel veya yeni nesil), ilacın kimyasal bileşimine, hastanın sağlık durumuna bağlıdır. Her çare için talimatlar olası yan etkileri gösterir.

NSAID'lerin kullanımı ile tedavi sırasında organ ve sistemlerin işleyişindeki ana bozukluklar:

• mikroerozyon, midede peptik ülserler, ince ve kalın bağırsakların erozyonu;
• baş ağrısı, uyku bozukluğu;
• artan anjina pektoris, kalp yetmezliği, artan kan basıncı;
• uyuşukluk, aseptik menenjit;
• kan bileşiminin ihlali (trombositopeni, çeşitli anemi türleri);
• zayıflamış kıkırdakta dejeneratif-distrofik değişikliklerin ilerlemesi;
• bronşiyal astımın alevlenmesi, alerjik rinit;
• karaciğerdeki transaminaz seviyesinin ihlali.

Sindirim organlarını korumak için doktor, mide ve bağırsak duvarlarının mikro travmasını önleyen ilaçlar yazacaktır.

Etkili ilaçlara genel bakış

Analjezik, antienflamatuar, antipiretik etkiye sahip ilaçların sınıflandırılması aktif maddeye göre yapılır. Müstahzarlar farklı aktiviteye ve kimyasal bileşime sahiptir.

Steroid olmayan anti-enflamatuar bileşiklerin ana türleri.

En güçlü anti-inflamatuar etki ilaçlar tarafından sağlanır:

• Diklofenak.
• İndometasin.
• Flurbiprofen.
• Piroksikam.

Aşağıdaki ilaçlar mükemmel bir analjezik etki sağlar:

• Diklofenak.
• Ketoprofen.
• Ketorolak.
• İndometasin.

NSAID grubuna ait ilaçlar eczane ağına şu şekilde girer: farklı şekil: tabletler, kapsüller, rektal fitiller, çözelti ve enjeksiyon için liyofilizat. Bazı formülasyonlar yalnızca harici kullanım için uygundur: jeller ve merhemler.

Hangi durumlarda yapılır ve neyi gösterir? Bir cevabımız var!

Spinal disk çıkıntısı nedir ve nasıl tedavi edilir? Cevap sayfasını okuyun.

Adrese gidin ve lomber spondiloz için etkili tedavileri öğrenin - sakral bölüm omurga.

Yeni nesil NSAID'ler

İlaçların özellikleri:

• uzun süreli eylem;
• negatif semptomları ortadan kaldırmada en yüksek aktivite;
• seçici eylem (aktif bileşenler COX - 2'nin aktivitesini engeller, ancak COX - 1 sürece dahil değildir);
• daha kısa bir yan etki listesi;
• gastrointestinal sistem üzerinde pratik olarak hiçbir olumsuz etkisi yoktur.

Öğeler:

• Meloksikam.
• Ksefokam.
• Rofekoksib.

Yeni neslin NSAID'leri, uygulama hakkında birçok olumlu geri bildirime sahiptir. Modern ilaçların dezavantajı birdir - maliyet herkese uygun değildir. Uzun yarı ömürlü ilaçların fiyatı: tabletler - 10 parça için 200 ruble, enjeksiyon için liyofilizat - 5 ampul için 700 ruble.

ilaçların maliyeti

Fiyat aralığı oldukça geniştir. Gastrointestinal sistem üzerinde olumsuz etkisi olan geleneksel ilaçlar daha ucuzdur modern analoglar. Maliyet farkı bağlıdır ilaç firması, eczane zincirinin adı, satış bölgesi.

NSAID grubunun popüler ilaçları için ortalama fiyatlar:

• İndometasin. 45 rubleden (merhem) 430 rubleye (fitiller).
• Nimesulid. 130 ila 170 ruble (tablet).
• Diklofenak. Tabletlerin maliyeti 15 ila 50 ruble, jel - 60 ruble, çözelti - 55 ruble, fitiller - 110 ruble.
• Piroksikam. Kapsüller 30-45 rubleye mal oluyor, jel - 130 ila 180 ruble.
• selekoksib. Tabletler (10 adet) ortalama olarak 470 ruble, 30 tabletlik bir paket 1200 rubleye mal oluyor.
• Ketoprofen. Jel - 60 ruble, tabletler - 120 ruble.
• Naproksen. Tabletlerin maliyeti 180 ila 230 ruble.
• Meloksikam. Tabletlerin maliyeti 40 ila 70 ruble, enjeksiyon çözeltisi - 170 ila 210 ruble.
• Aspirin. Tabletler - 80 ruble, Aspirin Kompleksi (bir çözelti hazırlamak için efervesan toz oral uygulama) - 360 ruble.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, eklemlerdeki yıkıcı süreçleri hızla durdurur, kas-iskelet sisteminin birçok hastalığının seyrini hafifletir. Güçlü bileşiklerin kullanımı dikkatli olmayı, talimatlara sıkı sıkıya bağlı kalmayı ve kısıtlamaları dikkate almayı gerektirir. Birçok eklem patolojisinin karmaşık tedavisinin bir parçası olarak, NSAID'ler sorunlu alanlar üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, kemik ve kıkırdak dokusundaki olumsuz değişiklikleri yavaşlatır.

Non-steroidal antiinflamatuar ilaçları aç karnına almalı mıyım, bunları alırken alkol alabilir miyim ve bu ilaçlar diğer ilaçlarla nasıl birleşiyor? Cevaplar bir sonraki videoda:

NSAID ilaçlar, hormon içermeyen ilaçların en büyük ve en çok bilinen grubudur. Bu, sadece çocuklarda değil yetişkinlerde de eklem tedavisi için kullanılmalarına izin verir. Steroid olmayan tüm ilaçlar üçlü bir etki sağlar: ağrıyı ortadan kaldırır, iltihaplanma sürecinin yoğunluğunu azaltır ve sıcaklığı düşürür.

Enflamasyon, sağlıkta bozulma, sıcaklıkta artış, ödem ve ağrı gelişimi ile karakterize patolojik bir süreçtir. Vücut, aktivitesi spesifik COX enzimi (siklooksijenaz) tarafından tetiklenen prostaglandinler üretmeye başlar. Antiinflamatuar ilaçlar bu maddeler üzerinde etki gösterir.

hormonal var hormonal olmayan ilaçlar. Etki mekanizmasına göre, bu gruplar birbirine benzer, ancak bileşim ve etkinlik açısından önemli ölçüde farklılık gösterir. steroid ilaçlar vücutta üretilen hormonlar için yapay ikameler içermeleri bakımından farklılık gösterir. NSAID'ler, daha az yan etkiye neden oldukları için bu durumda daha iyidir.

Kiropraktör Anton Epifanov ağrı kesici ilaçlar hakkında konuşacak:

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar kullanılmadan patoloji ilerleyecek ve semptomlar hastayı rahatsız edecektir. Bu, özellikle bir kişinin eklem ağrısı varsa önemlidir. NSAID'ler, neredeyse bağımlılık yapmayan opioid olmayan analjeziklerdir.

Vücuda giren steroid olmayan ilaçlar mide mukozası tarafından emilir. Bazıları, özellikle yeni olanlar, neredeyse %95 oranında emilir. Yiyecek alımının etkileri üzerinde pratik olarak hiçbir etkisi yoktur. Metabolitlerin oluşumu karaciğerde meydana gelir, bu nedenle en çok NSAID'lerin olumsuz etkisine girer.

Hiçbir durumda steroid olmayan ilaçları kendi başınıza kullanmamalısınız. Bazıları sadece geniş bir eylem yelpazesine sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda onları baskı altına alabilir. bağışıklık sistemi. Yanlış seçilmiş anti-enflamatuar ilaçlar, mide kanamasının yanı sıra sağlık ve yaşam için tehlikeli olan diğer yan etkilere neden olur.

Sürüm formları

Eklemlerin tedavisi için hastaya, kendi avantajları ve dezavantajları olan çok sayıda çeşitli NSAID formları sunulur:

1. haplar Bu, steroid olmayan ilaçların en popüler şeklidir. Tedavinin herhangi bir aşamasında reçete edilirler. Uzun süre kullanılabilirler (doktorun talimatlarına uyarak), hayır rahatsızlık resepsiyon sırasında gözlenmez. Ancak etken maddelerin midede emilim hızı farklıdır. Bu, etkinin meydana geldiği zamana bağlıdır. Ve ayrıca onlar olumsuz bir şekilde gastrointestinal sistemi etkiler.
2. enjeksiyonlar. Bu tür steroidal olmayan NSAID'ler yalnızca bir doktor tarafından reçete edilir. Hepsi eczanede ücretsiz olarak bulunmaz. Eklemlerin veya yumuşak dokuların patolojisi akut dönemde ise ve aşırı eşlik ediyorsa reçete edilirler. şiddetli acı. Steroid olmayan ilaçların kas içi enjeksiyonları 7-10 gün içinde yapılır. Genellikle günde 2 enjeksiyon reçete edilir. Avantajları, etki hızı, mukoza zarlarıyla neredeyse tamamen temas olmamasıdır. Ancak bu işlem ağrılı olabilir ve hasta her zaman kendi kendine enjeksiyon yapamaz.
3. Lokal steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar. Etkiyi arttırmak için diğer formlarla birlikte reçete edilirler. Doğrudan enflamatuar sürecin odağına etki ederler, kullanımları kolaydır, sistemik bir etkiye sahip değildirler, bu nedenle yan etki riski çok azdır. Ancak merhemler uzun süre emilir, kısa süre etki eder ve giysileri lekeleyebilir.

1. mumlar. Çok hızlı bir tedavi etkisi sağlarken rektal olarak uygulanırlar. En küçük çocuklar bile onları alabilir, çünkü henüz bir hap yutamazlar. Ancak uygun şekilde saklanmaları ve kullanılmaları gerekir.
2. Sıvalar. Analjezik, antiinflamatuar ve ısınma etkileri sağlarlar. Yamanın kullanımı çok kolaydır, alerjiye veya diğer yan etkilere neden olmaz, tedavi sırasında merhemlere kıyasla daha uzun süreli etki ile karakterize edilir. Ancak belirli koşullar altında hızla soyulurlar.
3. cezalar. Bu fonlar, 12 yaşın altındaki çocuklarda eklemlerin tedavisi için tasarlanmıştır. Bu formun kullanımı çok kolaydır.
4. Kapsüller.

Bir anti-inflamatuar nonsteroidal ilaç formunun seçimi, doktora ve patolojinin gelişim özelliklerine bağlıdır.

Kullanım endikasyonları ve kontrendikasyonları

NSAID'ler için kullanılır çeşitli patolojiler bir kişinin, ama en çok travmatoloji ve ortopedide talep görüyorlar. Yani eklem tedavisi sırasında onlardan vazgeçilemez. Kullanım endikasyonları aşağıdaki gibidir:

• Romatizmal eklem iltihabı.
• Osteoartrit (boyun için NSAID'ler özellikle sıklıkla kullanılır).
• Radikülit.
• Psoriatik artrit.
• Çeşitli karakter ve etiyolojiye sahip nevralji.
• Eklemlerin cerahatli artriti.
• Enflamasyonla şiddetlenen artropati.

Romatoid artrit nedir? Sağlık Hattı programı katılımcıları tarafından hazırlanan sorunun yanıtı şöyle:

• Kemik metastazları.
• Eklem cerrahisi sonrası ağrı: artroskopi, eklem replasmanı.
• Ankilozan spondilit.
• Jüvenil romatoid artrit (bir çocuk hasta ise, ilaçları mümkün olduğunca dikkatli seçmelisiniz).
• Bechterew hastalığı.
• Reiter sendromu.

Osteokondroz ve fıtık için steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar daha az etkili değildir. Bir çürük, bir spor yaralanması, yırtılmış bir bağ, bir menisküs yaralanması NSAID'lerle tedavi edilir. Gut, kemik kırıkları için sunulan ilaçlar olmadan yapamazsınız.

Hormonal olmayan iltihap önleyici ilaçlar her zaman alınamaz. Aşağıdaki hastalıkların varlığında kontrendikedirler:

• Mide ve bağırsak patolojileri: ülserler, gastrit.
• Karaciğer ve böbreklerde ciddi hasar.
• Midenin perforasyonu.
• Ürtiker, bronkospazm görünümü ile alerjik reaksiyon.
• Hamilelik (emzirme döneminde, fetüsün gelişimini olumsuz etkilediği için iltihap önleyici tabletler içmeye değmez). En güvenli yol bile, sadece bebek için risk, hastalığın anne adayına vereceği zarardan daha azsa, sadece doktor tarafından reçete edildiği şekilde kullanılmalıdır.

Hamilelik sırasında, kadınlar sıklıkla sırt ağrısı yaşarlar ve bu sorunu steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla çözme ihtiyacı vardır. Doktorlar kategorik olarak hamile kadınlara NSAID almalarını önermezler (özellikle bu yasak üçüncü trimester için geçerlidir) ve emziren kadınlara

• Sitopeni.
• Kalp kasının şiddetli dekompanse yetmezliği.
• Yüksek kanama riski.
• NSAID'lerin bileşenlerine veya ana aktif bileşene karşı çok yüksek hassasiyet.
• Çocukluk. Bebekler için olgunlaşmamış vücuda daha az zarar veren özel NSAID'ler geliştirilmiştir.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kendi başlarına alınmaması gerektiğini açıkça ortaya koyan bu kontrendikasyonlardır.

Yan etkiler

Herhangi bir ilaç vücutta istenmeyen reaksiyonlara neden olabilir. NSAID'ler bir istisna değildir. Eklem tedavisi için steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar kullanıldığında, aşağıdaki yan etkiler gelişir:

• Bağırsakların erozyonu (hem kalın hem de ince), midenin peptik ülserleri.
• Uyku sorunları.
• Baş ağrısı.
• Kaşıntı ile karakterize karaciğer hasarı, cildin gölgesinde bir değişiklik.
• Anemi, kanama riskinde artış.
• Mide bulantısı ve kusma, hazımsızlık.

• Dikkat bozukluğu.
• Alerji (ürtiker, astım atakları).
• Hızlı kalp atışı, taşikardi.
• Görme veya işitme kaybı.
• Kuru ağız.
• Ağrı, özellikle karaciğerde.
• uyuşukluk

Yan etkilerin ortaya çıkması hiç gerekli değildir. Modern ilaçlar bazı ev ilaçları ve şifalı bitkilerden daha az zararlı olabilir.

Genel kullanım şartları

Osteokondroz veya eklem patolojileri için NSAID'ler basitçe gereklidir. Ancak, doğru şekilde alınmaları gerekir. Kullanımlarının uygunluğu ve süresi kesinlikle doktor tarafından belirlenir. Kurslarda modern nonsteroidal ilaçlar reçete edilir. Kaç tane olacağı, patolojinin gelişim derecesine bağlıdır.

Farklı salım biçimlerine sahip birkaç anti-inflamatuar ilacı birleştirmeyin. Hala aynı etkiyi sağlıyorlar ama yan etkileri daha fazla olacak. Ancak burada yine her şeye ilgili doktor karar verir. Vücudun herhangi bir olumsuz reaksiyonunun varlığında, derhal uzmanı bilgilendirmelisiniz. Her durumda etkinliğini dikkate alarak, dozun azaltılıp azaltılmayacağına veya ilacı iptal edip etmeyeceğine karar veren kişidir.

Çoğu mide suyunun asitliğini artırdığından, tabletler veya kapsüller en iyi yemekten sonra alınır. onları içmelisin büyük miktar sade su. Gaz içeren içeceklerin yanı sıra meyve suları içmemek daha iyidir.

Fitiller kullanılırken derinden enjekte edilmelidir. Önce bağırsakların temizlenmesi arzu edilir. İşlemden sonra yaklaşık 40 dakika sırtüstü pozisyonda kalmalısınız. Mumlar rektuma bir bütün olarak sokulur.

Hamilelik veya emzirme döneminde NSAID'lerin kullanılması önerilmez. Ancak bu gerekliyse, doktorun talimatlarına kesinlikle uymalısınız.

NSAID'leri büyük miktarlarda içerseniz, aşırı doz meydana gelir ve nahoş ve tehlikeli semptomlar. Bu durumda, kusturmanız, mideyi yıkamanız ve sorbent almanız gerekir. Durum çok ciddiyse, ambulans gereklidir.

NSAID'lerin genel sınıflandırması

Eklemler için iltihap önleyici tabletler ve bu ilaçların diğer formları birkaç gruba ayrılabilir:

Kompozisyonda:

• Mide suyunun asitliğini arttırmak (pirazolidinler, salisilatlar, oksikamlar, propiyonik türevler, fenilasetik, indolasetik asitler).
• Asidik olmayan: sülfonamid türevleri, alkanonlar.

Prostaglandinlerin üretimine katkıda bulunan enzimler üzerindeki etkisine göre:

• Ayrım gözetmeyen NSAID'ler. COX-1 ve COX-2 enzimlerinin çalışmasını engellerler. Ancak birinci madde zararlı değildir. Aksine enzim trombositler üzerinde iyi bir etkiye sahiptir, mide mukozasını eski haline getirir.
• Yeni nesil NSAID'ler. Bu tür fonlar, vücuda daha az zarar verdikleri için solunum yolu patolojilerinin veya eklemlerin tedavisi için çok uygundur. İlaçlar, yalnızca iltihaplanma sürecinin varlığında üretilen ve onu artıran COX-2'yi olumsuz yönde etkiler.

Yeni nesil steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar

Seçici NSAID'ler, iltihaplanma odağı üzerinde daha yüksek etki doğruluğu ve daha az yan etki ile karakterize edilen etkili ilaçlardır. Bu tür steroid olmayan ilaçların belirli bir listesi vardır:

• "selekoksib". Gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etki burada neredeyse tamamen yoktur. Daha sık günde 1-2 tablet reçete edilir.
• "Valdekoksib".
• "Etorikoksib".
• Rofekoksib. Uzun vadeli eylem ile karakterizedir. Gastriti ve hatta mide ülseri olan bir kadın veya erkek tarafından alınabilir.
• "Arkoksi". Dozaj ve kullanım süresi neye göre belirlenir? Genel durum hasta ve eklem lezyonunun karmaşıklık derecesi.

NSAID'ler seçici ve seçici olmayan olarak ayrılır. Daha fazla ayrıntı için aşağıdaki videoyu izleyin:

Yeni neslin modern ilaçları arasında şunlar vardır:

• Movalis. Bu uzun etkili bir ilaçtır. Pratik olarak istenmeyen etkiler vermez, bu nedenle uzun süre kullanılabilir.
• "Nimesulid". Antiinflamatuar olmasının yanı sıra analjezik etkisi de vardır.
• "Ksefokam". Özellikleri gereği bir morfin analoğudur, ancak bağımlılık yapmaz ve önemli ölçüde daha az yan etkiye sahiptir.

Modern NSAID'ler, iltihaplanmanın hoş olmayan belirtileriyle hızlı bir şekilde başa çıkmanıza ve vücuda zarar vermemenize izin verir.

Diz eklemini veya diğer eklemleri dışarıdan tedavi etmek için kullanılırlar. Etkilenen bölgeye sadece hastanın sağlıklı, sağlam bir cildi varsa krem, merhem veya balsam uygulanır. Topikal steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar, diğer ilaç formlarıyla kolayca birleştirilir.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların listesi aşağıdaki gibidir:

1. "İndometasin". sahip olmak geniş bir yelpazede Midenin asiditesini arttırmadığı için gastritte kullanılabilir. Bu NSAID merhemi genellikle eklem problemlerini tedavi etmek için kullanılır.
2. Piroksikam. Ağrıyı gidermeye ek olarak, bu ilacın ayrıca belirgin bir antiplatelet etkisi vardır.
3. "Diklofenak".
4. "Nimesulid". Analogu, anti-enflamatuar analjezik "Nise" dir.

1. "Ketoprofen". Ağrıyı ve iltihabı iyi gideren en güçlü ve etkili ilaçlardan biri olarak kabul edilir. Fakat kesinlikle doktor reçetesine uygun olarak kullanılmalıdır. Çok uzun süreli kullanımda ciltte kızarıklık görülür.
2. "Voltaren". Analjezik etkiye ek olarak, sunulan NSAID'lerin ısınma etkisi de vardır. Çoğu zaman hareketle ilgili sorunları olan hastalara reçete edilir.
3. "Nurofen". Yüksek hareket hızında farklılık gösterir. Mükemmel, yaralanma veya artritten kaynaklanan ağrı ve iltihabı giderir.

Eklemler ve bağlar için iltihap önleyici merhemler, normal hareket edemeyen kişiler için mükemmel bir seçenektir. Yaşam kalitesini önemli ölçüde artırabilirler.

Bilinen iltihap önleyici hapların ve enjeksiyonların tanımı

Tabletler, ilaçların en popüler ve yaygın şeklidir. Osteokondroz ve diğer eklem patolojileri için kullanılan tüm NSAID'ler arasında en popüler olanları şunlardır:

1. "Aspirin" (asetilsalisilik asit). Ateş düşürücü etki sağlar, mükemmel şekilde giderir. baş ağrısı. Ajanı az miktarda kullanırken, hasta kanın reolojik özelliklerini önemli ölçüde geliştirir. Bununla birlikte, eklemlerin tedavisi için pratik olarak reçete edilmemiştir.
2. "Analgin". negatif kalite Bu remedinin en önemli özelliği hematopoez fonksiyonunu engellemesidir. İyi bir analjezik etkiye rağmen, ilaç çoğu Avrupa ülkesinde yasaklanmıştır.
3. "Diklofenak". Bu ilaç sadece tabletlerde değil, aynı zamanda enjeksiyon şeklinde de üretilir. Mükemmel bir anti-inflamatuar etki sağlar, bu nedenle bir yıldan fazla bir süredir popülerliğini korumaktadır. Pratikte sistemik bir etkisi olmayan bir merhem şeklinde bir çare var. Ancak hamile kadınları ve 12 yaşından küçük çocukları tedavi etmek için kullanmamalısınız.
4. "Ortofen".
5. "Nimesil".

Doktor Alexei Yakovlev, "Aspirin" ilacı hakkında konuşacak - yararları ve zararları:

1. "İbuprofen". Ağrıyı hafifletir ve ateşi düşürür. 3 aydan sonra çocukları, emzirme dönemindeki kadınları, hamileleri tedavi etmek için kullanılabilir.
2. "Denebol".
3. "Etodolak". Kapsül şeklinde bulabilirsiniz. Ağrıyı hızla ortadan kaldırır, doğrudan iltihaplanma odağına etki eder. Ancak tansiyonu düşüren ilaçların etkisini arttırdığı için hipertansif hastalarda kullanılmamalıdır.
4. Meloksikam. Çoğu zaman, akut dönemin sona erdiği aşamada zaten reçete edilir.
5. "İndometasin". Bu ilacın tablet formu, çok sayıda yan etkisi olduğu için nadiren kullanılır.

Ağrı sendromu tabletlerle giderilemiyorsa, enjekte edilebilir anti-enflamatuar anestetikler kullanılır. Bir kas veya eklem boşluğuna bir enjeksiyon yapılır. Bu nonsteroid ilaç grubu, Indomethacin, Movalis, Xefocam'ı içerir. Eklem içi enjeksiyonlar yılda sadece bir kez yapılabilir.

Çocuklar için anti-inflamatuar ilaçlar

Birçok ebeveyn, çocuklar için hangi NSAID'lerin eklem hastalıkları için kullanılabileceği sorusuyla ilgilenmektedir. Burada liste biraz sınırlıdır. Bebeğin dokunulmazlığını basitçe öldürebilecekleri için, ayrım gözetmeyen eylem araçlarından vazgeçmek kesinlikle daha iyidir. Ebeveyn ecza dolabında aşağıdaki ilaçlar bulunabilir:

1. "İbuprofen". 3 aya ulaşmış bebeklerin tedavisinde kullanılabilir. karakterize yüksek verim ve düşük yan etki riski. Bu çarenin bir analogu "Nurofen", "Ibufen" dir.
2. "Parasetamol". Aynı zamanda iyi bir etki sağlar, ancak bebeğin karaciğerini olumsuz etkileyebilir.
3. "Nimesulid". Alet, 12 yaşından büyük çocuklarda eklemleri tedavi etmek için kullanılır.

İbuprofen ilacı analjezik, antienflamatuar özelliklere sahiptir, orta derecede ateş düşürücü etkiye sahiptir. 67 ruble'den eczanelerde fiyat.

hiçbiri Halk için çareçocuğa anti-inflamatuar nonsteroidal ilaçla aynı şekilde yardımcı olamaz. Bu nedenle, kendi kendine ilaç tedavisi yapılamaz. Mantıksız ebeveynler, hastalık ilerlemeye devam ettiği için bebeklerine büyük zarar verebilir.

ilaçların fiyatı

Herhangi bir hasta için, eklem tedavisi için NSAID'lerin maliyeti sorusu ana sorudur. Bazen verimlilikten bile daha önemlidir. Fiyat aralığının oldukça geniş olduğunu belirtmek gerekir. Doğal olarak, seçici seçici eylem araçları daha pahalıdır.

Tablo 1. İlaçların maliyeti

Görüldüğü gibi her hasta kendisi için uygun bir maliyet çaresi bulabilecektir. Ancak doktorların tavsiyelerini unutmamalısınız. Bazen bir kişinin fiyatı en son gelmelidir.

Artroz, osteokondroz, eklem, kas ve bağ yaralanmalarında yeni nesil NSAID'lerin kullanılması zorunludur. Terapi, hastanın yaşam kalitesini ve hareketliliğini iyileştirmeye yardımcı olur. Ancak, iltihaplanma sürecinin nedeni ile uğraşmak gerekir.

Hemen hemen tüm vakalarda enflamatuar süreç, hastanın yaşam kalitesini önemli ölçüde azaltan romatizmal patolojiye eşlik eder. Bu nedenle eklem hastalıklarının tedavisinde önde gelen yönlerden biri iltihap önleyici tedavidir. Birkaç ilaç grubu bu etkiye sahiptir: steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), sistemik için glukokortikoidler ve yerel uygulama, kısmen, sadece kompozisyonda karmaşık tedavi, - kondroprotektörler.

Bu yazıda, ilk sırada listelenen ilaç grubunu - NSAID'leri ele alacağız.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler)

Bu, etkileri antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik olan bir ilaç grubudur. Farklı ilaçlarda her birinin şiddeti farklıdır. Bu ilaçlar non-steroidal olarak adlandırılır, çünkü yapı olarak farklıdırlar. hormonal ilaçlar, glukokortikoidler. İkincisi ayrıca güçlü bir anti-enflamatuar etkiye sahiptir, ancak aynı zamanda steroid hormonlarının olumsuz özelliklerine de sahiptirler.

NSAID'lerin etki mekanizması

NSAID'lerin etki mekanizması, COX enzimi - siklooksijenaz çeşitlerinin seçici olmayan veya seçici inhibisyonudur (inhibisyonu). COX vücudumuzun birçok dokusunda bulunur ve biyolojik olarak çeşitli maddelerin üretiminden sorumludur. aktif maddeler: prostaglandinler, prostasiklinler, tromboksan ve diğerleri. Prostaglandinler, sırayla, iltihaplanmanın aracılarıdır ve ne kadar çoksa, iltihaplanma süreci o kadar belirgindir. COX'i inhibe eden NSAID'ler, dokulardaki prostaglandin seviyesini azaltır ve inflamatuar süreç geriler.

NSAID'lerin reçete şeması

Bazı NSAID'lerin bir dizi oldukça ciddi yan etkisi varken, bu gruptaki diğer ilaçlar bu şekilde karakterize edilmez. Bu, etki mekanizmasının özelliklerinden kaynaklanmaktadır: etki tıbbi maddelerçeşitli siklooksijenaz türleri üzerinde - COX-1, COX-2 ve COX-3.

COX-1 sağlıklı kişi en önemli fonksiyonlarını yerine getirdiği sindirim sistemi ve böbrekler başta olmak üzere hemen hemen tüm organ ve dokularda bulunur. Örneğin, COX tarafından sentezlenen prostaglandinler, mide ve bağırsak mukozasının bütünlüğünün korunmasında, yeterli kan akışının sürdürülmesinde ve sekresyonun azaltılmasında aktif olarak yer alır. hidroklorik asit, pH'ı, fosfolipidlerin ve mukusun salgılanmasını artırarak hücrelerin çoğalmasını (üremesini) uyarır. COX-1'i inhibe eden ilaçlar, yalnızca iltihaplanma odağında değil, tüm vücutta prostaglandin seviyesinde azalmaya neden olur ve bu da neden olabilir. Olumsuz sonuçlar, aşağıda tartışılacaktır.

COX-2, kural olarak, sağlıklı dokularda yoktur veya bulunur, ancak küçük miktarlarda bulunur. Seviyesi doğrudan iltihaplanma sırasında ve tam odağında yükselir. COX-2'yi seçici olarak inhibe eden ilaçlar, genellikle sistemik olarak alınmalarına rağmen, özellikle odak üzerinde hareket ederek içindeki iltihaplanma sürecini azaltır.

COX-3 ayrıca ağrı ve ateş oluşumunda rol oynar, ancak iltihaplanma ile ilgisi yoktur. Bazı NSAID'ler bu özel enzim tipini etkiler ve COX-1 ve 2 üzerinde çok az etkiye sahiptir. Bununla birlikte, bazı yazarlar, enzimin bağımsız bir izoformu olarak COX-3'ün var olmadığına ve COX-'in bir varyantı olduğuna inanmaktadır. 1: Bu soruların ek araştırma yapılması gerekiyor.

NSAID'lerin sınıflandırılması

var kimyasal sınıflandırma aktif madde molekülünün yapısal özelliklerine dayanan steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar. Bununla birlikte, biyokimyasal ve farmakolojik terimler geniş bir okuyucu yelpazesi için muhtemelen pek ilgi çekici değildir, bu nedenle size COX inhibisyonunun seçiciliğine dayanan başka bir sınıflandırma sunuyoruz. Ona göre, tüm NSAID'ler ayrılır:
1. Seçici değil (tüm COX türlerini etkiler, ancak esas olarak COX-1'i etkiler):

• indometasin;
• ketoprofen;
• piroksikam;
• Aspirin;
• diklofenak;
• asiklofenak;
• Naproksen;
• İbuprofen.

2. Seçici değil, COX-1 ve COX-2'yi eşit derecede etkiliyor:

• Lornoksikam.

3. Seçici (COX-2'yi engelle):

• Meloksikam;
• nimesulid;
• Etodolak;
• rofekoksib;
• selekoksib.

Yukarıdaki ilaçların bazılarının pratik olarak hiçbir anti-enflamatuar etkisi yoktur, ancak daha büyük bir analjezik (Ketorolak) veya antipiretik etkiye (Aspirin, Ibuprofen) sahiptir, bu nedenle bu yazıda bu ilaçlar hakkında konuşmayacağız. Antiinflamatuar etkisi en belirgin olan NSAID'lerden bahsedelim.

Farmakokinetik hakkında kısaca

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar oral veya intramüsküler olarak kullanılır.
Oral olarak alındıklarında sindirim sisteminde iyi emilirler, biyoyararlanımları yaklaşık %70-100'dür. Asidik bir ortamda daha iyi emilirler ve midenin pH'ının alkali tarafa kayması emilimi yavaşlatır. Kandaki aktif maddenin maksimum konsantrasyonu, ilacı aldıktan 1-2 saat sonra belirlenir.

-de Intramüsküler enjeksiyon ilaç, fonksiyonel olarak aktif kompleksler oluşturarak kan proteinlerine% 90-99 oranında bağlanır.

Organlara ve dokulara, özellikle iltihaplanma odağına ve sinovyal sıvıya (eklem boşluğunda bulunur) iyi nüfuz ederler. NSAID'ler vücuttan idrarla atılır. Eliminasyon yarı ömrü, ilaca bağlı olarak büyük ölçüde değişir.

NSAID'lerin kullanımına kontrendikasyonlar

Bu grubun müstahzarlarının aşağıdaki koşullarda kullanılması istenmez:

• bileşenlere bireysel aşırı duyarlılık;
• diğer ülseratif lezyonların yanı sıra sindirim kanalı;
• löko- ve trombopeni;
• ağır ve;
• gebelik.

NSAID'lerin ana yan etkileri

Bunlar:

• ülserojenik etki (bu grubun ilaçlarının gastrointestinal sistemin gelişimini tetikleme yeteneği);
• dispeptik bozukluklar (midede rahatsızlık ve diğerleri);
• bronkospazm;
• böbrekler üzerinde toksik etkiler (işlevlerinin ihlali, artan kan basıncı, nefropati);
• karaciğer üzerinde toksik etkiler (hepatik transaminazların kanında artan aktivite);
• kanda toksik etki (miktarda azalma) şekilli elemanlar tezahür eden aplastik anemiye kadar);
• hamileliğin uzaması;
• (Deri döküntüleri, anafilaksi).

2011-2013'te alınan NSAID grubuna ait ilaçların advers reaksiyon raporlarının sayısı

NSAID tedavisinin özellikleri

Bu grubun ilaçları az ya da çok mide mukozasını tahrip edici bir etkiye sahip olduğundan, çoğu mutlaka yemeklerden sonra, bol su içilerek ve tercihen birlikte alınmalıdır. paralel uygulama gastrointestinal sistemin bakımı için müstahzarlar. Kural olarak, inhibitörler bu rolde hareket eder. Proton pompası: Omeprazol, Rabeprazol ve diğerleri.

NSAID'lerle tedavi, mümkün olan en kısa sürede ve etkili en düşük dozlarda yapılmalıdır.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilere ve ayrıca yaşlı hastalara, kural olarak, ortalama terapötik dozun altında bir doz verilir, çünkü bu hasta kategorilerindeki süreçler yavaşlar: aktif maddenin hem etkisi vardır hem de atılır. daha uzun süre.
NSAID grubunun bireysel ilaçlarını daha ayrıntılı olarak düşünün.

İndometasin (İndometasin, Metindol)

Serbest bırakma formu - tabletler, kapsüller.

Belirgin bir anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Trombositlerin toplanmasını (birbirine yapışmasını) engeller. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 2 saat sonra belirlenir, yarı ömür 4-11 saattir.

Kural olarak, günde 2-3 kez 25-50 mg atayın.

Yukarıda listelenen yan etkiler bu ilaç için oldukça belirgindir, bu nedenle şu anda nispeten nadiren kullanılmaktadır ve yerini bu açıdan daha güvenli diğer ilaçlara bırakmaktadır.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen ve diğerleri)

Serbest bırakma formu - tabletler, kapsüller, enjeksiyon, fitiller, jel.

Belirgin bir anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemde hızla ve tamamen emilir. Kandaki aktif maddenin maksimum konsantrasyonuna 20-60 dakika sonra ulaşılır. Neredeyse %100 kan proteinleri tarafından emilir ve vücutta taşınır. İlacın sinovyal sıvıdaki maksimum konsantrasyonu 3-4 saat sonra belirlenir, ondan yarı ömrü 3-6 saat, kan plazmasından - 1-2 saat. İdrar, safra ve dışkı ile atılır.

Kural olarak, önerilen yetişkin diklofenak dozu ağızdan günde 2-3 kez 50-75 mg'dır. Maksimum günlük doz 300 mg'dır. Bir tablette (kapsül) 100 g ilaca eşit geciktirici form günde bir kez alınır. Kas içine uygulandığında tek doz 75 mg, uygulama sıklığı günde 1-2 defadır. Jel formundaki ilaç iltihaplı bölgede deri üzerine ince bir tabaka halinde sürülür, uygulama sıklığı günde 2-3 defadır.

Etodolak (Etol Kalesi)

Serbest bırakma formu - 400 mg'lık kapsüller.

Bu ilacın antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik özellikleri de oldukça belirgindir. Orta derecede seçiciliğe sahiptir - iltihaplanma odağında esas olarak COX-2 üzerinde hareket eder.

Ağızdan alındığında gastrointestinal sistemden hızla emilir. Biyoyararlanım gıda alımına ve antasitlere bağlı değildir. Kandaki aktif maddenin maksimum konsantrasyonu 60 dakika sonra belirlenir. %95'i kan proteinlerine bağlanır. Plazma yarı ömrü 7 saattir. Vücuttan esas olarak idrarla atılır.

Romatolojik patolojinin acil veya uzun süreli tedavisi için ve ayrıca herhangi bir etiyolojinin ağrı sendromu durumunda kullanılır.
İlacın yemeklerden sonra günde 1-3 kez 400 mg alınması tavsiye edilir. Uzun süreli tedavi gerekliyse, doz tıbbi ürün 2-3 haftada bir ayarlanmalıdır.

Kontrendikasyonlar standarttır. Yan etkiler, diğer NSAID'lerinkine benzer, ancak ilacın göreceli seçiciliği nedeniyle, daha az sıklıkta görülürler ve daha az belirgindirler.
Başta ACE inhibitörleri olmak üzere bazı antihipertansif ilaçların etkisini azaltır.

Aseklofenak (Aertal, Diclotol, Zerodol)

100 mg'lık tabletler şeklinde mevcuttur.

Benzer bir anti-inflamatuar ve analjezik etkiye sahip değerli bir diklofenak analoğu.
Oral uygulamadan sonra, mide mukozası tarafından hızla ve neredeyse %100 emilir. Eşzamanlı gıda alımı ile emilim hızı yavaşlar, ancak derecesi aynı kalır. Plazma proteinlerine neredeyse tamamen bağlanır ve bu formda tüm vücuda yayılır. İlacın eklem sıvısındaki konsantrasyonu oldukça yüksektir: kandaki konsantrasyonunun %60'ına ulaşır. Ortalama eliminasyon yarı ömrü 4-4,5 saattir. Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Yan etkilerden, hazımsızlık, hepatik transaminazların aktivitesinde artış, baş dönmesi not edilmelidir: bu semptomlar 100 vakanın 1-10'unda oldukça yaygındır. 10.000.

Hastaya mümkün olan en kısa sürede minimum etkili doz reçete edilerek yan etki olasılığını azaltmak mümkündür.

Hamilelik ve emzirme döneminde aseklofenak alınması önerilmez.
Antihipertansif ilaçların antihipertansif etkisini azaltır.

Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20)

Serbest bırakma formu - 10 mg'lık tabletler.

Antiinflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilerinin yanı sıra antiplatelet etkisi de vardır.

Gastrointestinal sistemde iyi emilir. Eşzamanlı gıda alımı, emilim oranını yavaşlatır, ancak etkisinin derecesini etkilemez. Kandaki maksimum konsantrasyon 3-5 saat sonra gözlenir. Kandaki konsantrasyon, ilacın kas içine uygulanmasıyla, ağızdan alınmasından çok daha yüksektir. Eklem sıvısına %40-50 oranında penetre olur, anne sütü. Karaciğerde bir takım değişikliklere uğrar. İdrar ve dışkı ile atılır. Yarılanma ömrü 24-50 saattir.

Analjezik etki, hapı aldıktan sonra yarım saat içinde kendini gösterir ve bir gün devam eder.

İlacın dozajları hastalığa bağlı olarak değişir ve bir veya daha fazla dozda günde 10 ila 40 mg arasında değişir.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler standarttır.

Tenoksikam (Texamen-L)

Serbest bırakma formu - enjeksiyonluk çözelti için toz.

Kas içine günde 2 ml (20 mg ilaç) uygulayın. Akut - aynı anda 5 gün üst üste günde 1 kez 40 mg.

Dolaylı antikoagülanların etkilerini artırır.

Lornoksikam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Serbest bırakma formu - 4 ve 8 mg'lık tabletler, 8 mg ilaç içeren enjeksiyon için çözelti tozu.

Önerilen oral doz günde 2-3 kez 8-16 mg'dır. Tablet bol su ile yemeklerden önce alınmalıdır.

Kas içi veya intravenöz olarak bir seferde 8 mg uygulanır. Günde çok sayıda enjeksiyon: 1-2 kez. Enjeksiyonluk solüsyon kullanımdan hemen önce hazırlanmalıdır. Maksimum günlük doz 16 mg'dır.
Yaşlı hastaların lornoksikam dozunu azaltmasına gerek yoktur, ancak gastrointestinal sistemden olumsuz reaksiyon olasılığı nedeniyle, herhangi bir gastroenterolojik patolojisi olan kişiler ilacı dikkatli almalıdır.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox ve diğerleri)

Serbest bırakma formu - 7.5 ve 15 mg'lık tabletler, 15 mg aktif madde içeren bir ampul içinde 2 ml enjeksiyon, ayrıca 7.5 ve 15 mg Meloksikam içeren rektal fitiller.

Seçici COX-2 inhibitörü. NSAID grubunun diğer ilaçlarından daha az sıklıkla böbrek hasarı ve gastropati şeklinde yan etkilere neden olur.

Kural olarak, tedavinin ilk birkaç gününde ilaç parenteral olarak kullanılır. 1-2 ml solüsyon kasın derinliklerine enjekte edilir. Akut enflamatuar süreç biraz azaldığında, hasta meloksikamın tablet formuna aktarılır. İçerisinde gıda alımından bağımsız olarak günde 1-2 defa 7.5 mg olarak kullanılır.

Selekoksib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Serbest bırakma formu - ilacın 100 ve 200 mg'lık kapsülleri.

Belirgin bir anti-inflamatuar ve analjezik etkiye sahip spesifik bir COX-2 inhibitörü. Terapötik dozlarda kullanıldığında, pratik olarak gastrointestinal sistemin mukozası üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur, çünkü COX-1'e çok düşük bir afiniteye sahiptir, bu nedenle anayasal prostaglandinlerin sentezinin ihlaline neden olmaz. .

Kural olarak selekoksib, 1-2 doz halinde günde 100-200 mg'lık bir dozda alınır. Maksimum günlük doz 400 mg'dır.

Yan etkiler nadirdir. İlacın yüksek dozda uzun süreli kullanımı durumunda, sindirim sistemi mukozasının ülserasyonu, gastrointestinal kanama, agranülositoz ve.

Rofekoksib (Denebol)

Salım formu, 25 mg aktif madde içeren 1 ml'lik ampuller, tabletler içinde enjeksiyon için bir çözeltidir.

Belirgin anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik özelliklere sahip oldukça seçici COX-2 inhibitörü. Gastrointestinal sistemin mukoza zarı ve böbrek dokusu üzerinde neredeyse hiç etkisi yoktur.

Emzirme döneminde, gebeliğin 1. ve 2. trimesterindeki kadınları, acı çeken veya şiddetli olan kişileri atama konusunda dikkatli olun.

Gastrointestinal sistemden yan etki geliştirme riski, ilacın yüksek dozlarını uzun süre ve ayrıca yaşlı hastalarda alırken artar.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Serbest bırakma formu - 60 mg, 90 mg ve 120 mg'lık tabletler.

Seçici COX-2 inhibitörü. Gastrik prostaglandinlerin sentezini etkilemez, trombositlerin işlevini etkilemez.

İlaç yemekten bağımsız olarak ağızdan alınır. Önerilen doz doğrudan hastalığın ciddiyetine bağlıdır ve günde 1 dozda 30-120 mg arasında değişir. Yaşlı hastaların dozajı ayarlamasına gerek yoktur.

Yan etkiler son derece nadirdir. Kural olarak, 1 yıl veya daha uzun süre etoricoxib alan hastalar (ciddi romatizmal hastalıklar için) tarafından not edilirler. Bu durumda meydana gelen advers reaksiyonların aralığı son derece geniştir.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid ve diğerleri)

Serbest bırakma formu - 100 mg'lık tabletler, 1 doz ilaç içeren bir poşet içinde oral uygulama için süspansiyon için granüller - her biri 100 mg, bir tüp içinde jel.

Belirgin bir anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahip oldukça seçici bir COX-2 inhibitörü.

İlacı yemeklerden sonra günde iki kez 100 mg alın. Tedavi süresi bireysel olarak belirlenir. Jel, etkilenen bölgeye cilde nazikçe sürülerek uygulanır. Uygulama çokluğu - günde 3-4 kez.

Nimesulide yaşlı hastalara reçete edilirken, ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Hastanın karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında ciddi bozulma olması durumunda doz azaltılmalıdır. Karaciğer fonksiyonunu inhibe eden hepatotoksik bir etkiye sahip olabilir.

Hamilelik sırasında, özellikle 3. trimesterde nimesulid alınması kesinlikle önerilmez. Emzirme döneminde, ilaç da kontrendikedir.

Nabumeton (Synmeton)

Serbest bırakma formu - 500 ve 750 mg'lık tabletler.

Seçici olmayan COX inhibitörü.

Yetişkin bir hasta için tek doz, yemek sırasında veya sonrasında 500-750-1000 mg'dır. Özellikle şiddetli vakalarda, doz günde 2 grama çıkarılabilir.

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar, diğer seçici olmayan NSAID'lerinkine benzer.
Hamilelik ve emzirme döneminde alınması önerilmez.

Kombine steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar

NSAID grubundan iki veya daha fazla aktif madde içeren ilaçlar veya vitaminler veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde NSAID'ler vardır. Başlıcaları aşağıda listelenmiştir.

• Dolaren. 50 mg diklofenak sodyum ve 500 mg parasetamol içerir. Bu preparasyonda, diklofenakın belirgin anti-inflamatuar etkisi, parasetamolün parlak analjezik etkisi ile birleştirilir. İlacı yemeklerden sonra günde 2-3 kez 1 tablet içinde alın. Maksimum günlük doz 3 tablettir.
• Nörodiklovit. 50 mg diklofenak, B1 ve B6 vitamini ve 0,25 mg B12 vitamini içeren kapsüller. Burada diklofenakın analjezik ve antiinflamatuar etkisi, sinir dokusunda metabolizmayı iyileştiren B vitaminleri ile güçlendirilir. İlacın önerilen dozu 1-3 dozda günde 1-3 kapsüldür. İlacı yemeklerden sonra bol sıvı ile alınız.
• 75 mg'lık bir miktarda diklofenakın yanı sıra enjeksiyon için bir çözelti şeklinde üretilen Olfen-75, ayrıca 20 mg lidokain içerir: ikincisinin çözeltide bulunması nedeniyle, ilacın enjeksiyonları daha az ağrılı hale gelir hasta için
• Fanigan. Bileşimi Dolaren'inkine benzer: 50 mg diklofenak sodyum ve 500 mg parasetamol. Günde 2-3 defa 1 tablet alınması tavsiye edilir.
• Flamidz. Çok ilginç, diğerlerinden farklı tıbbi ürün. 50 mg diklofenak ve 500 mg parasetamolün yanı sıra 15 mg proteolitik bir enzim olan ve fibrinolitik, antienflamatuar ve ödem önleyici etkiye sahip serratiopeptidaz içerir. Topikal kullanım için tabletler ve jel şeklinde mevcuttur. Tablet yemekten sonra ağızdan bir bardak su ile alınır. Kural olarak, günde 1-2 kez 1 tablet atayın. Maksimum günlük doz 3 tablettir. Jel, cildin etkilenen bölgesine günde 3-4 kez uygulanarak harici olarak kullanılır.
• Maksijezik. Kompozisyon ve etki bakımından yukarıda açıklanan Flamidez'e benzer bir ilaç. Aradaki fark üretici firmadadır.
• Diploma-P-Pharmeks. Bu tabletlerin bileşimi Dolaren'in bileşimine benzer. Dozajlar aynıdır.
• dolar. Aynısı.
• Dolex. Aynısı.
• Oksalgin-DP. Aynısı.
• Çinepar. Aynısı.
• Diklokain. Olfen-75 gibi diklofenak sodyum ve lidokain içerir, ancak her iki aktif bileşen de yarı dozajdadır. Buna göre, eylemde daha zayıftır.
• Dolar jel. Diklofenak sodyum, mentol içerir, Keten tohumu yağı ve metil salisilat. Tüm bu bileşenler bir dereceye kadar anti-inflamatuar etkiye sahiptir ve birbirlerinin etkilerini güçlendirir. Jel, cildin etkilenen bölgelerine günde 3-4 kez uygulanır.
• Nimid forte. 100 mg nimesulid ve 2 mg tizanidin içeren tabletler. Bu ilaç nimesulidin antiinflamatuar ve analjezik etkilerini tizanidinin kas gevşetici (kas gevşetici) etkisi ile başarılı bir şekilde birleştirir. Spazmdan kaynaklanan akut ağrı için kullanılır iskelet kası(popüler olarak - köklerin ihlali ile). İlacı yemek yedikten ve bol sıvı içtikten sonra alınız. Önerilen doz, 2'ye bölünmüş dozlar halinde günde 2 tablettir. Maksimum tedavi süresi 2 haftadır.
• Nizalid. Nimid forte gibi benzer dozlarda nimesulid ve tizanidin içerir. Önerilen dozlar aynıdır.
• Alit. 100 mg nimesulid ve 20 mg kas gevşetici disikloverin içeren çözünür tabletler. Yemekten sonra bir bardak sıvı ile ağızdan alınır. 5 günden fazla olmamak üzere günde 2 kez 1 tablet alınması tavsiye edilir.
• Nanogan. Bu ilacın bileşimi ve önerilen dozları, yukarıda açıklanan Alit ilacınınkine benzer.
• Oksigan. Aynısı.