Lokal anestezik ilaçlar. Lokal anestezik Lokal anesteziklerin neden oldukları anestezi tipine göre sınıflandırılması

Afferent (duyusal) sinirler

Organ ve dokularda bulunan afferent sinirlerin uçlarına duyu reseptörleri denir.

Etki faktörüne göre, afferent innervasyonu etkileyen ilaçlar maddelere ayrılır. baskıcı ve uyarıcı tip.

İlaçlar iç karartıcı tip aşağıdaki gibi hareket edebilir: a) afferent sinirlerin uçlarının hassasiyetini azaltmak; b) duyu sinirlerinin uçlarını tahriş edici maddelere maruz kalmaktan korumak; c) uyarılmanın afferent boyunca iletilmesini engeller sinir lifleri.

Uyarıcı türde bir etkiye sahip ilaçlar, duyusal sinirlerin uçlarını seçici olarak uyarır.

Prokain Benzokain Lidokain Trimekain Artikain Bupivakain Ropivakain

Lokal anestezikler veya lokal anestezikler, hassas reseptörlerin blokajı nedeniyle geçici bir hassasiyet kaybına neden olan ilaçları içerir. Lokal anesteziklerin etki mekanizması, iletimi bloke etme yeteneği ile ilişkilidir. sinir uyarıları uyarılabilir hücre zarları düzeyinde. Membran reseptörleri ile etkileşirler ve Na+ iyonlarının sodyum kanallarından geçişini bozarlar. Sonuç olarak, hassas sonların uyarılabilirliği ve doğrudan uygulama yerinde sinirler ve sinir gövdeleri boyunca impulsların iletilmesi engellenir. Ağrı duyarlılığının kaybolmasına neden olurlar ve yüksek konsantrasyonlarda her türlü duyarlılığı bastırırlar.

Uygulamak lokal anestezikler lokal anestezi için (lokal anestezi (Yunan anestezisinden - ağrı ve bir - önek olumsuzlama.) cerrahi müdahaleler ah ve teşhis prosedürleri sırasında (bronkoskopi vb.).

anestezi türleri. yüzeysel anestezi - göz, burun veya cildin mukoza zarının yüzeyine, duyu sinirlerinin uçlarını bloke ettiği bir anestezik uygulanır. Oftalmolojide, KBB pratiğinde, entübasyonda vb. kullanılır.

süzülme%0.25-0.5'lik düşük konsantrasyonlu anestezik solüsyonla anestezi çok sayıda(500 ml'ye kadar ve daha fazla) sürekli olarak cildi, kasları, yumuşak dokular, anestezi sinir liflerini ve duyu sinirlerinin uçlarını bloke ederken. operasyonlar için kullanılır iç organlar.

Orkestra şefi anestezi - sinir boyunca bir anestezik enjekte edilirken, onun tarafından innerve edilen bölgede hassasiyet kaybolur. Diş hekimliğinde uzuvlardaki küçük operasyonlar için kullanılır (panaritiumların açılması vb.)

omurilik Anestezi, anestezik bir solüsyonun spinal kanala seviyesinden enjekte edildiği bir iletim türüdür. lomber omurilik. Anestezi başlar alt ekstremiteler ve vücudun alt yarısı. Alt ekstremite ve pelvik organ operasyonlarında kullanılır. (Şek.6).



Absorpsiyonu, toksisiteyi azaltmak ve lokal anesteziklerin etkisini uzatmak için, solüsyonlarına genellikle adrenomimetikler grubundan (epinefrin veya fenilefrin) vazokonstriktörler eklenir.

Pirinç. 6 tip lokal anestezi

1 - yüzey; 2 - sızma; 3 - iletken; 4 - omurga

Lokal anestezikler bazlardır ve çözünür hidroklorik asit tuzları şeklinde gelirler. Zayıf alkali bir doku ortamına (pH = 7.5) sokulduğunda, bazların salınmasıyla tuzların hidrolizi meydana gelir, yani. anestezik moleküller. pH=5.0-6.0 ise lokal anestezik tuzun hidrolizi olmaz. Bu, iltihaplı dokulardaki zayıf anestetik etkiyi açıklar.

Bu ilaçların kullanımına ek olarak Çeşitli türler anestezi, tıbbın diğer alanlarında yaygın olarak kullanılırlar: tedavi için cilt hastalıkları, gastrointestinal sistem hastalıkları, rektum, aritmiler vb.

kullanılan ilk anesteziktir. tıbbi uygulama, tropikal koka bitkisinin yapraklarında bulunan bir alkaloid olan kokaindi. Yüksek anestezik aktiviteye sahiptir, ancak aynı zamanda yüksek toksisiteye sahiptir. Yüzey anestezisinde bile, esas olarak merkezi sinir sistemi üzerinde rezorptif bir etki gösterir. birini geliştirmek tehlikeli türler bağımlılık - kokain. Bu nedenle, kokain kullanımı şu anda sınırlıdır.

prokain(novokain) 1905'te sentezlendi. Nispeten düşük bir anestezik aktiviteye ve kısa bir etki süresine sahiptir - 30-60 dakika

Novokainin avantajı, düşük toksisitesidir. Esas olarak infiltrasyon (%0,25 - %0,5 solüsyonlar) ve iletim (%1-2 solüsyonlar) anestezisinde kullanılır. Novocaine yüzey anestezisi için daha az uygundur, çünkü. mukoza zarları tarafından zayıf bir şekilde emilir.

İstenmeyen etkiler: düşürme tansiyon, baş dönmesi, halsizlik, alerjik reaksiyonlar. Kontrendikasyonlar: bireysel hoşgörüsüzlük.

Benzokain(anestezi), suda az çözünen bir para-aminobenzoik asit türevidir. Bu nedenle, merhemlerde, macunlarda, cilt anestezi tozlarında, hemoroid, rektal fissürlerde fitillerde ve ayrıca enteral olarak mide ağrısı için tozlarda, tabletlerde sadece yüzey anestezi için kullanılır.

lidokain(xylocaine) anestezik aktivitede novokaini 2-4 kat aşar ve 2-4 saate kadar daha uzun sürer. Her türlü anestezi için kullanılır. Ayrıca belirgin bir antiaritmik etkiye sahiptir (% 10'luk çözelti).

İstenmeyen etkiler: ilaçların kana hızlı bir şekilde girmesiyle, kan basıncında çökmeye kadar bir azalma, aritmojenik bir etki gözlenebilir, sarhoşluk - uyuşukluk, baş dönmesi, bulanık görme.

trimecain(mezokain), kimyasal yapı ve farmakolojik özellikler bakımından lidokaine benzer. Her türlü anestezi için kullanılır, yüzeysel için daha az etkilidir (daha yüksek konsantrasyonlar gereklidir -% 2-5). Ayrıca antiaritmik bir etkiye sahiptir, bu durumda intravenöz olarak uygulanır.

artikain(ultrakain) düşük toksisiteye sahiptir. İnfiltrasyon, iletim, spinal anestezi, anestezi için kullanılır. doğum pratiği. İstenmeyen Yan Etkiler : mide bulantısı, kusma, konvülsiyonlar, aritmiler, baş ağrısı, alerjik reaksiyonlar.

Ayrıca uygula bupivakain(marka), ropivakain(naropin) iletim, sızma, spinal anestezi için.

Lokal anestezikler (Yunanlılardan. anestezi- ağrı, duyum ve bir- negatif önek) afferent sinir liflerinin uçlarının hassasiyetini azaltır ve / veya sinir lifleri boyunca uyarı iletimini engeller. Aynı zamanda, öncelikle duyusal sinir lifleri boyunca uyarı iletimini bozarlar, ancak motor lifleri boyunca uyarı iletimini de engelleyebilirler. Lokal anestezikler öncelikle ortadan kaldırır ağrı hassasiyeti, ardından sıcaklık ve diğer hassasiyet türleri (en son elendi) dokunma hassasiyeti). Lokal anesteziklerin ağrı reseptörleri ve hassas sinir lifleri üzerindeki baskın inhibitör etkisinden dolayı lokal anestezi (lokal anestezi) için kullanılırlar.

Lokal anesteziklerin etki mekanizması, hassas sinir liflerinin hücre zarlarının voltaja bağlı sodyum kanallarının blokajı ile ilişkilidir. İyonize olmayan bir formdaki lokal anestezikler (zayıf bazlar), hücre zarından aksona nüfuz eder ve orada iyonize edilir. Bir maddenin iyonize molekülleri, sodyum kanalları üzerindeki spesifik bağlanma bölgeleri ile etkileşime girer. içeri membranlar ve sodyum kanallarını bloke ederek Na + 'nın hücreye girmesini ve zarın depolarizasyonunu engeller. Sonuç olarak, aksiyon potansiyelinin oluşumu ve impulsların sinir lifi boyunca yayılması bozulur. Lokal anesteziklerin etkisi tersine çevrilebilir (maddenin etkisizleştirilmesinden sonra, hassas sinir uçları ve sinir lifleri tamamen geri yüklenir).

Lokal anestezikler zayıf bazlar olduğundan, membrandan geçme derecesi ortamın pH'ına bağlıdır (pH değeri ne kadar düşükse, çoğu madde iyonize haldedir ve aksona nüfuz etmez). Bu nedenle, asidik bir ortamda (pH değerlerinin düşük olduğu bir ortamda), özellikle doku iltihabı ile lokal anesteziklerin etkinliği azalır.

Çoğu lokal anestezik, eter veya amid bağları (ara zincir) yoluyla bir amino grubuna (hidrofilik fragman) bağlanan aromatik bir yapıya (lipofilik fragman) dayanır. Lokal anestezik etkinin ortaya çıkması için, molekülün lipofilik ve hidrofilik fragmanları arasında optimal bir oran gereklidir. Ara alifatik zincirin doğası, maddenin etki süresi için önemlidir. Ester bağları daha kolay hidrolize olduğundan, esterler (prokain) daha kısa eylem amidlerden (lidokain).


Lokal anesteziklerin uygulama yöntemine bağlı olarak, aşağıdaki ana lokal anestezi türleri ayırt edilir.

yüzeysel(terminal) anestezi. Mukoza zarının yüzeyine uygulandığında, madde mukoza zarında bulunan hassas sinir uçlarını (terminalleri) bloke eder ve bunun sonucunda hassasiyeti kaybeder. Lokal anestezikler yara, ülserli yüzeylere uygulandığında aynı etkiye sahip olabilir. Terminal anestezi için, mukoza zarlarının epitelyumuna kolayca nüfuz eden ve dolayısıyla hassas sinir uçlarına ulaşan maddeler kullanılır. Terminal anestezi ile önce ağrı hassasiyeti, ardından soğuk, sıcak hissi ve son olarak dokunma hassasiyeti kaybolur.


Terminal anestezi şu durumlarda kullanılır: göz pratiği kulak burun boğazda teşhis veya cerrahi müdahaleler sırasında konjonktiva ve korneanın anestezisi için - burun boşluğunda, farinkste, gırtlakta ve ayrıca trakeal entübasyon, bronkoskopi, sistoskopi vb. Bu anestezi yöntemi ayrıca yanıklardan kaynaklanan ağrıyı gidermek için de kullanılır. ülser karın.

Lokal anestezikler kısmen mukus zarlarından emilebilir ve emici bir etkiye sahip olabilir. toksik etki. Maddelerin kana emilimini azaltmak ve sonuç olarak emici etki riskini azaltmak ve ayrıca lokal anestezik etkiyi uzatmak için lokal anestezik çözeltilerine vazokonstriktif maddeler (adrenalin) eklenir.

İletim anestezisi. Hassas sinir lifleri içeren siniri çevreleyen dokuya lokal anestezik verilmesiyle, hassas sinir lifleri boyunca uyarı iletiminde bir blok meydana gelir. Bunun sonucunda bu sinir liflerinin innerve ettiği bölgede hassasiyet (öncelikle ağrı) kaybı olur. Karışık bir sinire maruz kaldığında, impulsların iletimi önce hassas, sonra sinirin motor lifleri boyunca bloke edilir. Motor liflerinin çapı daha büyüktür, bu nedenle lokal anestezikler bu sinirlerin liflerine daha yavaş difüze olur. motor lifleri Lokal anesteziklere karşı daha dirençlidirler. İletim anestezisi ağrı kesici olarak kullanılır. cerrahi operasyonlar diş hekimliği pratiği dahil.

Lokal anestezik enjeksiyon bölgesi merkezi sinir sistemine ne kadar yakınsa, anestezi alanı o kadar geniştir. Maksimum anestezi alanı, lokal anestezik bir maddenin omuriliğin kökleri üzerindeki etkisiyle elde edilir. Çeşitler iletim anestezisi Maddenin omuriliğin ön ve arka köklerine etki ettiği, epidural(epidural) anestezi ve omurilik anestezi.

Epidural anestezide, omuriliğin dura mater üzerindeki boşluğa lokal anestezik enjekte edilir. Spinal anestezi, lokal anestezik solüsyonun enjekte edilmesiyle gerçekleştirilir. Beyin omurilik sıvısı lomber omurilik seviyesinde. Bu durumda, lumbosakral omuriliğe giren hassas lifler boyunca impulsların iletilmesinde bir blokaj vardır, bu da alt ekstremitelerde ve vücudun alt kısmında (iç organlar dahil) anestezi gelişimine yol açar. Spinal anestezi, cerrahi operasyonlar sırasında (genellikle pelvik organlarda ve alt ekstremitelerde) ağrının giderilmesi için kullanılır.

sızma anestezisi- bölgedeki dokuların katman katman emprenye edilmesiyle elde edilen yaygın bir lokal anestezi yöntemi


Lokal anestezik solüsyonla ameliyat. Bu durumda, madde hem hassas sinir uçlarına hem de sızan dokularda bulunan hassas sinir liflerine etki eder. İçin sızma anestezisi dokulara (cilt, deri, deri altı doku, kaslar, iç organların dokuları) basınç altında.

İnfiltrasyon anestezisi iç organ operasyonlarında ve daha birçok cerrahi müdahalede kullanılmaktadır. Anestezikleri hipotonik (%0,6) veya izotonik (%0,9) sodyum klorür solüsyonunda eritin.

Lokal anestezikler dokulara enjekte edildiklerinde emilerek sistemik dolaşıma girebildikleri için iletim ve infiltrasyon anestezisi sırasında düşük toksik maddeler kullanılmalıdır. Rezorptif etkiyi azaltmak ve lokal anesteziklerin etkisini uzatmak için solüsyonlarına vazokonstriktif maddeler (örneğin adrenalin) eklenir.

İletim, spinal ve infiltrasyon anestezisi için sadece lokal anesteziklerin steril solüsyonları kullanılır. Bu nedenle, sadece suda yeterince çözünen ve sterilizasyon sırasında yok olmayan bu tür lokal anestezik maddeler bu tür anesteziler için uygundur. Çözünürlüğü ve stabiliteyi arttırmak için, lokal anestezikler tuzlar (hidroklorürler) formunda mevcuttur.

Günümüzde tıbbi uygulamada, farklı aktivite derecelerinde ve farklı etki sürelerinde birçok lokal anestezik madde kullanılmaktadır. başvuru için klinik uygulama Lokal anestezikler ikiye ayrılır:

1) sadece yüzey anestezisi için kullanılan fonlar: kokain, tetrakain (Dicaine), benzokain (Anestezin), bumecain (Pyromecaine);

2) esas olarak infiltrasyon ve iletim anestezisi için kullanılan fonlar: proka ve n (Novokain), trimekain, bupivakain (Mar-kain), mepivakain (İzokain), artikain (Ultrakain);

3) her türlü anestezi için kullanılan araçlar: lidokain (Xycaine).
İle kimyasal yapı lokal anestezikler bölünebilir

iki gruba ayrılır:

Esterler: kokain, tetrakain, benzokain, prokain.

İkame edilmiş asit amidleri: lidokain, trimekain, bupivakain, mepivakain, bumekain, artikain.

Amitler, kan plazması ve doku esterazlarının etkisi altında hidrolize olmazlar, bu nedenle bu grubun maddeleri, esterlerden daha uzun süreli lokal anestezik etkiye sahiptir.

Anestezi (Yunanca an - inkar, anestezi - duyum) - ağrı duyarlılığının kaybının özellikle önemli olduğu her türlü duyarlılığın yok edilmesi veya kesilmesi - analjezi (Yunan an - inkar, algos - ağrı).

Duyarlılık kaybı, merkezi sinir sisteminin işlev bozukluğu nedeniyle genel olabilir ve yerel (yerel), - vücudun belirli bir bölgesindeki tahrişi algılayan reseptörlerden merkezi sinir sistemine dürtü akışının kesilmesi.

Birkaç tür lokal anestezi vardır:

yüzeysel veya terminal anestezi - duyu sinirlerinin uçlarını bloke ettiği mukoza zarının yüzeyine bir anestezik uygulanır; ek olarak, anestezik yaraya, ülseratif yüzeye uygulanabilir;

Sızma anestezisi - cilt ve daha derin dokular, cerrahi kesiğin içinden geçeceği anestezik bir solüsyonla sırayla "emdirilir"; anestezik sinir liflerini ve ayrıca duyu sinirlerinin uçlarını bloke ederken;

iletim veya bölgesel (bölgesel), anestezi - anestezi sinir boyunca enjekte edilir; sinir lifleri boyunca uyarı iletiminde bir blok vardır ve buna, bunların innerve ettiği bölgede hassasiyet kaybı eşlik eder.

İletim anestezisinin çeşitleri, anestezinin subaraknoid olarak enjekte edildiği spinal anestezi ve epidural (epidural) anestezidir - anestezik, omuriliğin sert kabuğunun üzerindeki boşluğa enjekte edilir.

Bu varyantlarda anestezik, omuriliğin ön ve arka köklerine etki eder.

Farmakolojik ajanlar Merkezi sinir sistemini baskılamadan, geçici olarak afferent sinirleri duyarsızlaştırabilen veya uygulama yerinde sinirler boyunca iletimi bloke edebilen, lokal anestezikler veya lokal anestezikler olarak adlandırılır.

Lokal anesteziklerin etki mekanizması:

1. Etkileri altında, aracı asetilkolinin aktivitesi azalır ve kolinerjik reseptörler üzerindeki etkisi zayıflar.

2. Hücre zarı stabilize olur, sodyum iyonlarına geçirgenliği azalır, yani sodyum kanallarını bloke ederler. Bu, bir aksiyon potansiyelinin oluşumunu ve dolayısıyla impulsların iletilmesini önler.

3. Zayıflamış nefes alma sinir dokusu, uyarılabilirliğini azaltın.

4. Antikolinerjik, ganglioblok edici ve duyarsızlaştırıcı etki kendini gösterir.

Anestezi gereksinimleri:

1. Yüksek etki seçiciliğine sahip olmalıdır.

2. Sinir elemanları ve çevre dokular üzerinde olumsuz (tahriş edici vb.) bir etkisi olmamalıdır.

3. Kısa gecikme süresi olmalıdır.

4. Son derece verimli olmalı farklı şekiller lokal anestezi.


5. Belirli bir etki süresine sahip olmalıdır (çeşitli manipülasyonlar için uygundur).

6. Kan damarlarını genişletmemelidir.

7. Düşük toksisite ve minimum yan etki.

8. Suda çözünürlük ve kararlılık.

Lokal anesteziklerin sınıflandırılması

Kimyasal yapılarına göre ikiye ayrılırlar:

1. Çeşitli aromatik asitlerin esterleri - benzoik, PABA, para-aminosalisilik - novokain, kokain, anestezi, dikain;

2. Aynı asitlerin anilidleri - trimekain, ksikain, sovkain.

bakış açısından pratik uygulama anestezikler aşağıdaki gruplara ayrılır:

1. Yüzey anestezisi için kullanılan araçlar.

Kokain, dikain, anestezin, piromekain.

2. Öncelikle infiltrasyon ve iletim anestezisi için kullanılan araçlar.

Novokain, trimekain, bupivakain.

3. Her türlü anestezi için kullanılan bir ajan.

lidokain.

Bazı ilaçların sadece yüzey anestezisi için kullanılması, bunların ya oldukça toksik (kokain, dikain) ya da suda az çözünür (anestezi) olmaları ile açıklanmaktadır.

Dokulardaki anestezikler hızla yok edilir, ancak yüksek dozlarda uygulandıklarında emilebilir ve toksik etki gösterebilirler.

Anestezi zehirlenmesi anksiyete ile karakterizedir, klonik nöbetler, kalbin ve solunumun bozulması, düşme tansiyon. Uyarma sonrası merkezi sinir sisteminde depresyon, çökme ve solunum durması meydana gelir. Anestezik zehirlenmesinde ilk yardım olarak, CNS uyarıldığında kısa etkili bir barbitürat kullanılması önerilir. Baskının başlangıcında - suni teneffüs oksijen girişi, efedrin kullanımı, solunumu ve kardiyovasküler sistemi uyaran maddeler.

Tıbbi uygulamada kullanılan ilk anesteziktir. kokain - Erythroxylon coca bitkisinin alkaloidi (Güney Amerika'da büyüyor) (1879'da Rus bilim adamı V.K. Anrep, kokain alkaloidinin anestetik özelliklerini keşfetti ve tıbbi uygulamada lokal anestezi için kullanılmasını önerdi.

kokain hidroklorür

kokain hidrokloridum.

Kokain alkaloid tuzu.

Acı bir tada sahip renksiz iğneler veya beyaz kristal toz.

Dilde uyuşma hissine neden olur. Suda kolayca çözünür.

Serbest bırakma formu - toz, 1 ml'lik ampullerde% 2'lik çözelti.

Eylem 3 - 5 dakikada gelişir ve 30 - 60 dakika sürer. Mukoza zarlarından, yaralardan ve cilt ülserlerinden kolayca nüfuz eder, sonrasında çevre dokulara iyi emilir. derialtı enjeksyonu. Sağlam deriden emilmez.

Kokain kullanımı, yüksek toksisitesi ile sınırlıdır ve esas olarak yüzeysel anestezi için kullanılır.

Emici bir etkiye sahip olan kokain, merkezi sinir sistemi üzerinde ağırlıklı olarak uyarıcı bir etkiye sahiptir. Değişiklikler fonksiyonel durum beyin zarı. Öfori, kaygı, psikomotor ajitasyon, yorgunluk hissi vardır, açlık azalır, halüsinasyonlar mümkündür.

Kokain dozu yeterince büyükse, merkezi sinir sisteminin uyarılmasının yerini baskısı alır; ölüm hayati merkezlerin baskısından gelir medulla oblongata(esas olarak solunum merkezi).

Anestezin

Beyaz kristal toz, hafif acı tat, dilde geçici bir uyuşma hissine neden olur. Suda az çözünür.

Serbest bırakma formu - toz, 0.3 g'lık tabletler; %5 merhem.

Lokal anestezik olarak kullanılan en eski sentetik bileşiklerden biri (1890).

Aktif yüzey lokal anesteziktir. Suda düşük çözünürlüğü nedeniyle parenteral olarak kullanılmaz. Merhem, toz ve diğer dozaj formları şeklinde ürtiker, kaşıntının eşlik ettiği deri hastalıkları, ayrıca yara ve ülser yüzeylerinin ağrı kesici, yemek borusu ve mide yanıkları, kusma, spastik durumlar için yaygın olarak kullanılır. mide ve bağırsaklar, midede ülseratif süreçler ve 12 - duodenum, meme uçlarında çatlaklar var.

% 5 - 10 merhem veya toz ve bitmiş ilaçlar (Menovazin, Amprovizol) uygulayın.

Novokain(prokain hidroklorür).

Sentezi 1905'te gerçekleştirildi.

Renksiz kristaller veya kokusuz beyaz kristal toz. Suda kolayca çözünür.

Serbest bırakma formu - toz, 1'lik ampullerde% 0,25 ve% 0,5'lik çözeltiler; 2; 5; 10 ve 20 mi.

%1 ve %2'lik solüsyonlar 1; 2; 5 ve 10ml;

200 ve 400 ml'lik şişelerde %0,25 ve %0,5 steril solüsyonlar;

%5 ve %10 merhem, fitiller 0,1 g.

Oldukça belirgin bir anestezik aktiviteye sahiptir, ancak bu açıdan diğer ilaçlara göre daha düşüktür.

İnfiltrasyon anestezisinin süresi 30 dakika - 1 saattir. Novokainin en büyük avantajı düşük toksisitesidir. Mukoza zarlarından iyi geçmez, bu nedenle yüzeysel anestezi için nadiren kullanılır. Novocaine, kokainden farklı olarak kan damarlarını daraltmaz. Tonları değişmez veya biraz azalır, bu nedenle adrenomimetikler (örneğin, adrenalin) genellikle novokain çözeltilerine eklenir. Adrenomimetikler, damarları daraltarak ve novokainin emilimini yavaşlatarak, anestetik etkisini arttırır ve uzatır ve ayrıca toksisitesini azaltır.

Anestezik etkiye ek olarak, novokain absorbe edildiğinde ve doğrudan kan dolaşımına enjekte edildiğinde, genel etki vücutta: asetilkolin oluşumunu azaltır ve periferik kolinerjik reseptörlerin duyarlılığını azaltır, otonomik ganglionlar üzerinde bloke edici bir etkiye sahiptir, düz kas spazmlarını azaltır, kalp kasının uyarılabilirliğini azaltır ve motor bölgeleri beyin zarı.

Vücutta nispeten hızlı bir şekilde hidrolize edilerek para-aminobenzoik asit ve dietilaminoetanol oluşturur.

İdrarla değişmeden ve bozunma ürünleri şeklinde atılır.

Başvuru.

İnfiltrasyon anestezisi için %0,25 - 0,5'lik solüsyonlar kullanılır; A.V. yöntemine göre anestezi için. Vishnevsky (sıkı sürünen sızıntı) %0,125 - 0,25 çözümler; iletim anestezisi için - %1 - 2 solüsyon; omurga için -% 5 çözüm.

intradermal enjeksiyonlar Egzama, nörodermatit, siyatikte sirküler ve paravertebral blokaj için %0,25 - 0,5'lik solüsyon önerilir.

İlacın kalp kasının uyarılabilirliğini azaltma kabiliyeti nedeniyle, bazen aşağıdakiler için reçete edilir: atriyal fibrilasyon(% 0,25 solüsyonda / içinde).

Lokal anestezik olarak mumlar (rektal) kullanılır ve antispazmodik bağırsak düz kaslarının spazmları ile.

Novocain (%5 - 10 çözeltiler) de elektroforez yöntemi kullanılarak kullanılır. Antibiyotikleri eritmek için.

İyi tolere edilir, ancak neden olabilir yan etkiler ve tüm uygulama yollarında dikkatli kullanılmalıdır.

En yüksek tek doz novokain: atlar 2.5 g; büyük sığırlar 2 gr; küçükbaş ve domuzlar 0,5 - 0,75 gr; köpekler 0,5 gr

Çürüme

Suda çözünür sarı bir ton kristal toz ile beyaz veya beyaz.

Serbest bırakma formu - toz.

Kokain ve novokainin lokal anestezik etkisini aşar. Kokainden 2 kat, novokainden 10 kat daha zehirlidir.

Anestezi 1-5 dakikada gerçekleşir. ve 20 - 50 dakika sürer.

Oftalmolojide yüzey anestezisi için %0,5 - 1'lik çözeltiler çıkarıldığında kullanılır. yabancı vücutlar, göz operasyonları, kulak burun boğaz ile cerrahi müdahaleler(%0,5 - 1,5 çözeltiler).

Damarları genişlettiği için etkiyi uzatmak ve emilimi azaltmak için 5 ml dikain solüsyonuna 1 damla %0.1'lik adrenalin hidroklorür solüsyonu ekleyin.

Daha yüksek tek dozüst mukoza zarlarının anestezisi sırasında solunum sistemi küçük hayvanlar için 6 ml %1.5 solüsyonu geçmemelidir.

trimecain

Trimecain. Beyaz kristal toz, suda yüksek oranda çözünür.

Novokainden 2-3 kat daha aktif, ancak biraz daha toksik. Novokainden daha uzun etki gösterir (2 - 4 saat).

Kumaş tahriş edici değildir.

Serebral korteks ve beyin sapının yükselen retiküler oluşumu üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahiptir. Sakinleştirici, hipnotik, antikonvülsan etkisi vardır.

%0,25 şeklinde infiltrasyon anestezisi için kullanılır; %0,5; %1 solüsyon; İletim anestezisi için %1-2 solüsyon şeklinde. Lokal anesteziyi güçlendirmek ve uzatmak için, 5 ml anestezik başına 3 damla% 0.1'lik bir çözelti oranında adrenalin eklenir.

Xicain

Beyaz veya hafif sarımsı kristal toz, suda yüksek oranda çözünür.

Serbest bırakma formu - toz; bir % ; %2; %5 çözümler.

Uzun etkili yüksek lokal anestezik aktiviteye sahiptir.

Novocaine'den daha hızlı, daha güçlü ve daha uzun süre etki eder. Novocaine ve anestezinin aksine sülfonamidlerin antimikrobiyal etkisini azaltmaz.

Cerrahi, jinekolojik, oftalmik ve ortopedi pratiğinde her türlü lokal anestezi için %0,25 - %5'lik solüsyonlar şeklinde kullanılır.

İletim anestezisi için, çözeltiye 10 ml anestezik başına 1-3 damla% 0.1'lik adrenalin hidroklorür çözeltisi eklenir.

anestezikler (lokal anestezikler)- Grup ilaçlar ağrı duyarlılığını azaltan, ağrı impulslarının oluşmasını ve merkeze iletilmesini önleyen gergin sistem. Lokal anestezikler iki kategoriye ayrılır. Önemli özellikler: kimyasal yapıya ve neden oldukları anestezi tipine göre.

Lokal anesteziklerin kimyasal yapılarına göre sınıflandırılması

Aromatik asit esterleri: benzokain (anestezi); prokain (novokain); kokain hidroklorür; tetrakain (dikain). İkame edilmiş aromatik asit amidleri: lidokain; bupivakain; artikain; trimekin; bumecain vb.

Lokal anestezinin çeşitli tiplerde olabileceğine dikkat edilmelidir: yüzeysel (terminal), infiltrasyon ve iletim. Tüm bu anestezi türleri, özelliklerine bakılmaksızın, yerel eylem bu nedenle ilaçlar doza değil, anestetik maddenin etkili konsantrasyonuna bağlıdır.

Yüzey anestezisi Mukoza zarının yüzeyinde, yara veya ülseratif yüzeyde bulunan sinir uçlarının duyarlılığının azalması ile karakterize edilen ve cilt veya mukoza zarının yüzeyine belirli bir konsantrasyonda anestetik uygulanmasıyla elde edilir.

sızma anestezisi cerrahi insizyonun geçeceği anestezik bir solüsyon ile derinin ve daha derin dokuların sırayla emprenye edilmesini içerir.

İletim anestezisi afferent sinir lifi boyunca duyarlılığın baskılanması ile belirlenir. Bu tip anestezi birkaç özel durumu içerir, yani:

  • spinal anestezi - omurilik seviyesinde iletim anestezisi;
  • epidural (epidural) anestezi - dura mater üzerindeki boşlukta iletim anestezisi.

Çoğu anestezik, bir veya başka bir lokal anestezi türü için seçicidir. Bu bakımdan lokal anestezikler, oluşturdukları anestezi türüne göre sınıflandırılırlar.

Lokal anesteziklerin neden oldukları anestezi tipine göre sınıflandırılması

Terminal (yüzey) anestezisi için araçlar: benzokain; tetrakain; kokain hidroklorür; bumecain. Sızma anestezisi için araçlar: prokain (novokain). İletim anestezisi için araçlar: trimekain; artikain; bupivakain (esas olarak spinal anestezi için), vb. Her türlü lokal anestezi için araçlar: lidokain.

Lokal anesteziklerin anestetik etkisinin ana mekanizması, membran üzerindeki hızlı, voltaj kapılı sodyum kanallarını rekabetçi bir şekilde bloke etmeleridir. sinir hücreleri. Böylece sodyum iyonlarının hücre içine akışı bozulur ve bunun sonucunda sinir hücresinin depolarizasyonu ve uyarılması gerçekleşir.

Bunu yaparken, dikkate alınmalıdır ki anestezikler sadece içeriden sodyum kanallarının tıkanmasına neden olur hücre zarı hücreye girerek. Bu bağlamda, anestezik maddenin enjekte edildiği doku ortamının pH'ı anestezik etkinin gelişmesi için belirleyici bir öneme sahiptir, çünkü anestezik molekülün iyonlaşma derecesi bu parametreye bağlıdır. Sadece iyonize olmayan lipofilik maddeler zar bariyerini aşabilir ve hücrenin içine girebilir.

Hemen hemen tüm lokal anestezikler kimyasal yapılarında bazik bileşikler olduklarından, lipofilikliği ancak hafif alkali veya nötr ortamda kazanırlar. Asidik bir ortamda, tersiyer nitrojen atomuna bir hidrojen protonu bağlanır, maddeler iyonize olur ve hidrofilik hale gelir. Bu modifikasyon sonucunda hücre zarlarından geçme yeteneklerini kaybederler ve bu nedenle sodyum kanallarını bloke ederler. Enflamasyon sırasında asidik bir ortamda etkilerinin olmamasını açıklayan anesteziklerin bu özelliğidir. iltihaplı yaralar vb.

Anestezinin etkinliğini arttırmak ve sistemik toksisitesini azaltmak için, anesteziklerin atanması vazokonstriktörler (norepinefrin, epinefrin ve diğer a-agonistler) ile bir kombinasyon gerektirir. Mesele şu ki, daraltırken kan damarları anestezi uygulama alanında genel dolaşıma emilimi azalır. Sonuç olarak büyük miktar aktif madde etki bölgesinde kalır (etkinliğin artmasıyla sonuçlanır) ve daha küçük bir miktarı vücutta yayılır (toksisiteyi azaltır).

Bireysel anesteziklerin farmakolojik özellikleri

prokain (novokain)- orta derecede anestezik aktiviteye sahip yaygın bir anestezik. Ana eylemin yanı sıra, tıpta uygulamalarını bulan bir dizi emici etkiye sahiptir.

(xicaine)- Her tür lokal anestezi için uygun evrensel bir anestezik. Aynı zamanda, neden olduğu anestezi süresi, prokainden önemli ölçüde daha yüksektir. Bu, prokainin varlığı ile açıklanmaktadır. Ester, dokularda ve kanda esterazlara (ester bağını parçalayan enzimler) maruz kalır. Ayrıca, önemli farmakolojik özellik lidokain, kardiyomiyositlerde sodyum kanallarının blokajı ile ilişkili bir antiaritmik etkidir.

Benzokain (anestezi)- oldukça aktif ve düşük toksik anestezik. Bununla birlikte, suda pratik olarak çözünmez, bu da enjeksiyonlarda kullanılmasına izin vermez. dozaj biçimleri. Bu nedenle sadece terminal anestezi için kullanılır. Topikal ve dahili olarak uygulanır.

tetrakain (dikain)- son derece etkili, ancak son derece toksik anestezik. Bu nedenle tetrakain oftalmik pratikte sadece terminal anestezi için kullanılır.

kaynaklar:
1. Yüksek tıp ve eczacılık eğitimi için farmakoloji dersleri / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Spektr Yayınevi, 2014.
2. Bir doktor ve eczacının rehberi / B.Ya Syropyatov. - E, 2005.

Anestezikler veya anestezikler, dokularla doğrudan temas halinde reseptör oluşumlarını felç eden ve sinir lifleri boyunca impulsların iletilmesini engelleyen maddelerdir. Anestezikler arasında kokain, novokain, dikain, xikain ve sovkain bulunur.

Anestezikler (anesteziklerle eşanlamlıdır; Anaesthetica; Yunan anaistliesia - duyarsızlık) - tıbbi maddeler, duyusal sinirlerin terminal aparatının uyarılabilirliğini ortadan kaldırmak ve sinir lifleri boyunca impulsların iletimini bloke etmek. Anesteziklerin etkisi seçicidir, yani çevre dokulara zarar vermeyen ve geri dönüşümlü olan konsantrasyonlarda kendini gösterir. Tıbbi uygulamaya giren ilk anestezi, her tür anesteziye neden olan kokaindi (bkz.), Ancak yüksek toksisitesi nedeniyle şu anda yalnızca yüzey anestezisi için kullanılıyor (oftalmoloji, kulak burun boğaz ve ürolojide). Kokain vazokonstriksiyona neden olur; bu nedenle rinit, sinüzit, konjonktivit tedavisinde kullanılan damla ve merhemlerin bileşimine dahil edilir. Kokainin dezavantajları: yüksek toksisite, göz içi basıncı üzerinde etki, kaynatma yoluyla sterilizasyon sırasında çözeltide kararsızlık, üretim kaynağının düşük mevcudiyeti; tekrarlanan kokain kullanımı ile ağrılı bir bağımlılık (kokainizm) gelişebilir.

Anestezin (bakınız) ve aminobenzoik asidin diğer alkil esterleri, çözünür tuzlarının lokal tahriş edici bir etkiye sahip olması nedeniyle sınırlı kullanım bulmuştur. Novokain (bkz.) ve diğer para-aminobenzoik asit esterleri (benkain, klorprokain, monokain, amilkain, bukain, dikain, kornekain, oktakain, vb.) Tıbbi uygulamada daha az tahriş edici ve daha büyük anestezik etkiye sahip yaygın olarak kullanılmaktadır. Novocaine, tedavide olduğu gibi yüzeysel hariç her türlü anestezi (tablo) için kullanılır. çeşitli hastalıklar. Novokain, kokainden önemli ölçüde daha az toksiktir ve geniş bir etki yelpazesine sahiptir. terapötik eylem. Novokainin dezavantajları: kısa etki süresi, yüzey anestezisine neden olamama, antisülfanilamid etki, solüsyonda kararsızlık, alerjik reaksiyonlara neden olma yeteneği. Şeftali yağındaki bir novokain bazlı çözelti, yara izlerinde, çatlaklarda uzun süreli ağrı için kullanılır. anüs, hemoroid vb. ameliyatlarından sonra; deri altına veya kas içine tek bir enjeksiyondan sonra etkisi 3-15 gün sürer. Dikain (bkz.), aktivite ve toksisitede novokain ve kokaini aşan güçlü bir anestetiktir. Yüksek toksisitesi nedeniyle dicain, oftalmoloji ve kulak burun boğazda esas olarak yüzey anestezisi için kullanılır.

Vofakain, hidroksiprokain (paskain) ve diğer para-aminosalisilik asit esterleri, aktivite bakımından novokain grubuna benzer, ancak anti-enflamatuar ve antiseptik özelliklerin varlığında onlardan farklıdır. Vofacaine, yüzeyel anestezide kokainden daha aktiftir ve kulak burun boğazda başarıyla kullanılmaktadır. Amit bağına sahip bileşiklerden aktivite olarak novokain, kokain ve xicann'den daha üstün olan sovkain (bkz.) Yaygınlaştı. Sovkain oldukça toksik olduğundan ve vücuttan yavaşça atıldığından, özellikle spinal anestezi için büyük bir dikkatle kullanılmaktadır. Falikain yüzey anestezide kokainden, iletken anestezide novokainden üstündür ancak 10 kat daha toksiktir (tablo).

Bazı anesteziklerin etkinliği ve toksisitesi

İlaç Anestezi sırasında aktivite toksisite bağıl Anestezide kullanım için endikedir
yüzeysel süzülme iletken
kokain novokain
kokain ile ilgili novokain ile ilgili
Novokain 0,1 1 1 0,2 1 Sızma, iletim, epidural, kemik içi; intravenöz, intramüsküler ve çeşitli hastalıklarda blokajlar için
Kokain 1 3,5 1,9 1 5 yüzeysel
Bencain 0,1 <1 0,06-0,1 0,3-0,5 Sızma, kemik içi
heksilkain 1 <1 4 1 5 Yüzey, iletken
monokain 1,5-2 2 <0,2 <1
Klorprokain 1 1 <0,2 <1 sızma, iletken
Amilkain 1,5 1, 5 <0,2 <1 sızma, iletken
butakain 1-3 10 4 0,6-1,2 3-6 yüzeysel
Kornekain 3-5 5 2 10 yüzeysel
Çürüme 10 - 20 10-20 10-20 2-3 10-15 Yüzeysel, epidural
Oksiprokain (paskain) <1 2 1 0,06 0,3 süzülme
Vofakain 2 - - 0,4 2 yüzeysel
Naftokain 5-10 - - 0,4 2 yüzeysel
piperokain 8-10 2 2 0,6 3 Yüzey, sızma, iletken
Sovkain 10-50 15-25 15-25 3-6 15-3 0 omurilik
Xicain 0,5 2-4 2-3 0,3-0,4 1,5-2 Yüzeysel, infiltrasyon, iletim, epidural, spinal, intraosseöz; intravenöz ve çeşitli hastalıklarda blokajlar için
trimecain 0,4 3-3,5 2,5-3 0,26 1 , 3 Sızma, iletim, epidural, spinal
karbokain 0,2 3-3,5 2,5-3,5 0,4-0,5 2-2,5 Provodnikova
Falikain 10 8-10 2 10 Yüzey, iletken
Hostakain 0,3 2,5-3,5 1 , 5 0,3-0,4 1,5-2 Provodnikova
difazin 4 4-5 0,28 1.4 yüzeysel

Son zamanlarda, anilid bağına sahip bileşikler dikkatleri üzerine çekmiştir. Bunlar arasında oldukça aktif, uzun etkili ve düşük toksik anestezikler bulunur: ksilokain (xikain), trimekain (bkz.), karbokain (mepivakain), hostakain. Novokain (infiltrasyon, iletim, intraosseöz anestezi ve blokajlar için), dikain (yüzeysel ve epidural anestezi için), sovkain (spinal anestezi için) ve diğer anesteziklerin yerini bir takım avantajlara sahip oldukları için alır: daha hızlı, daha derin etki gösterirler. ve novokainden daha uzun süreli anestezi, postoperatif dönemde analjezik etkiye sahiptir, alerjik reaksiyonlara neden olmaz, nispeten düşük toksiktir (kokain, dikain, sovkain'den daha az toksiktir), terapötik genişlikte yaygın olarak kullanılan anestezikleri aşar, antisülfanilamid içermez etkisi, solüsyonda ve sterilizasyon sırasında stabildir.

Anesteziklerin etki mekanizması, hücrelerin yüzeyinde adsorbe olma ve spesifik (kimyasal terimlerle) reseptör yapılarıyla etkileşime girme yetenekleriyle belirlenir. Anesteziklerin fizikokimyasal özellikleri - çözünürlük, bazlık, ayrışma sabiti, lipidofilisite, polarite, yüzey aktivitesi, vb., anesteziklerin çeşitli biyokimyasal ortamlardan penetrasyon kolaylığını ve hassas bir sinirle temas olasılığını belirleyen, anestezik etkiyi önemli ölçüde etkiler. Sinir hücresine nüfuz eden anestezik, impuls iletimi sürecinde yer alan sinir lifinin protein makromolekülleri ile kimyasal etkileşime girer. Anesteziklerin etkisi, çözeltilerine K ve Mg tuzları, kan serumu, polivinilpirolidon ve diğer bazı maddelerin eklenmesiyle alkalize edilerek artırılır ve uzatılır. Anesteziklerin, morfin grubu analjeziklerin, nöroplejik maddelerin, antikolinesteraz maddelerin vb. etkisini güçlendirir. Adrenalin, mezaton, efedrin, naftizin vazokonstriksiyona neden olur, anesteziklerin emilimini yavaşlatır ve böylece etkiyi uzatır ve toksisitelerini azaltır. Anestezik solüsyonun asitleştirilmesi, glikoz, üre, serotonin eklenmesi ve ışınlama koşulları altında anestezik etki azaltılır.

Anestezikler esas olarak cerrahi operasyonlar sırasında ağrıyı gidermek için tasarlanmıştır. Anesteziklerin aktivitesi ve toksisitesi, farklı anestezi türlerinde farklı şekilde kendini gösterir: yüzey, infiltrasyon, iletim ve diğer anestezi türleri. Anestezik kullanımı özellikle açık yaralanmalı operasyonlarda, travmatik şoklu hastalarda, kötü huylu tümörü olan zayıflamış hastalarda, ciddi bulaşıcı hastalıklarda, yaygın peritonitte, sepsiste endikedir. Anestezikler ayrıca nörit, nevralji, radikülit için de kullanılır. Anestezikler çeşitli hastalıkların tedavisinde intravenöz, intramüsküler ve blokajlar için kullanılır. Anestezikler bazen nöroplejik, ganglion bloke edici ajanlar, gevşeticiler, steroid ilaçlarla birleştirilir. Anestezik kullanımı, kararsız sinir sistemi olan hastalarda, küçük çocuklarda, geniş pürülan süreçleri olan hastalarda, iç organlarda atipik operasyonlarda, büyük yapışıklıklar ve yapışıklıklar varlığında kontrendikedir.

Anesteziklerden toksik nitelikte bir lokal reaksiyon, doku şişmesi, nekroz ve dermatit şeklinde kendini gösterir; izotonik olmayan anestezik solüsyonları kullanıldığında daha sık ifade edilir. Anestetiğin emici etkisi, başlangıçta serebral korteks, hipotalamus ve medulla oblongata merkezlerinin uyarılmasında kendini gösterir; sonra ganglioblok edici, kürare benzeri ve m-kolinolitik etki gelişir. Anestezik zehirlenmelerde solgunluk, bulantı, kusma, motor uyarılma, klonik tonik konvülsiyonlara dönüşme; daha ciddi vakalarda, merkezi sinir sisteminin uyarılmasının yerini baskısı alır - solunum yüzeysel ve düzensiz hale gelir, kan basıncı düşer; solunum durması sonucu ölüm meydana gelir. Merkezi sinir sistemi uyarıldığında, brom müstahzarları, kloral hidrat, barbitüratlar, klorpromazin ve fenotiyazin serisinin diğer ilaçları reçete edilir; çökme durumunda - kafein, kafur, korazol deri altı, adrenalin (%0,1 0,3 ml) kalp içi, glikoz (%30) damar içi, kan transfüzyonu yapılır. Bazı anestezikler alerjik reaksiyonlara (dermatit, egzama, bronkospazm atakları, ürtiker, serum hastalığı) neden olabilir.

Paylaşmak: