Кои лекарства имат антиконвулсивен ефект? Какви лекарства се предписват за епилепсия. Антиконвулсанти - списък. Използването на антиконвулсанти при епилепсия и невралгия

Припадъци от различен произход се срещат шест пъти по-често при деца, отколкото при възрастни. Те могат да бъдат резултат от дехидратация, дисбаланс на течности и минерали, критичен дефицит на калий и магнезий, хипотермия, отравяне, интоксикация, епилепсия, прищипан нерв в канала и др. Припадъците изискват незабавна намеса, особено ако се появят при деца през първите две години от живота, защото ако спазмите не бъдат елиминирани навреме, това е изпълнено със сериозно увреждане на централната нервна система на бебето и мозъчен оток. На помощ идват антиконвулсантите.

Антиконвулсантите за деца се предписват в комбинация с други лекарства (противовъзпалителни, аналгетици, антивирусни, седативни) след идентифициране на причината за гърчове.

За да направи това, лекарят внимателно ще проучи пълната картина на заболяването, ще вземе предвид кое време на деня детето най-често изпитва гърчове, колко често се появяват и какво ги провокира. Лечението обикновено се провежда в болнични условия под постоянно наблюдение на лекари.

Терапията с антиконвулсанти също ще изисква много допълнителни изследвания- ЕКГ, ЯМР и др.

Как действат?

Антиконвулсантите действат върху централната нервна система, като я потискат, като по този начин спират конвулсивните спазми. Някои представители на антиконвулсантите обаче имат допълнителен ефект - те потискат дихателния център, а това може да бъде много опасно за децата, особено за малките. Такива респираторни депресанти срещу гърчове включват барбитурати и магнезиев сулфат.

Лекарствата, които имат лек ефект върху дишането на детето, са бензодиазепини, дроперидол с фентанил и лидокаин.

С помощта на сравнително леки бензодиазепини (Sibazon, Seduxen) можете да се справите с гърчове от всякакъв произход. Те предотвратяват разпространението на нервните импулси в главния и гръбначния мозък.

Дроперидол с фентанил доста често се използва за лечение на деца.

Лидокаин за бързо венозно приложениеспира всякакви конвулсии, действайки на клетъчно ниво - йоните започват да проникват по-лесно през клетъчната мембрана.

Сред барбитуратите най-известните са фенобарбитал и хексенал."Фенобарбитал" действа дълго време, но ефектът от приемането му не се постига веднага, а при спиране на гърчовете времето понякога играе решаваща роля. Освен това с възрастта ефектът от лекарството се постига по-бързо. При бебета под една година настъпва само 5 часа след приема, а при деца над две години - от стомашно-чревния трактФенобарбиталът се абсорбира два пъти по-бързо.

Опитват се да не предписват Хексенал на деца, тъй като има много силен ефект върху дихателната система, като го потискат като упойки.

Магнезиевият сулфат също се използва рядко в педиатрията, главно за премахване на гърчове, свързани с мозъчен оток и магнезиев дисбаланс.

Най-важният фактор при лечението на гърчове при деца е определянето на оптималната доза на лекарството. Изчислява се строго индивидуално, специалистите се опитват да започнат лечението с малки дози, като постепенно ги увеличават според нуждите.

Най-трудният въпрос за отговор е колко дълго продължава курсът на лечение с антиконвулсанти. Няма единен стандарт, тъй като детето трябва да ги приема или до пълно възстановяване, или до края на живота си, ако гърчовете са свързани с тежки наследствени патологии.

Класификация

Според метода на действие и активното вещество всички антиконвулсанти се разделят на няколко групи:

• Иминостилбени.Антиконвулсивни лекарства с отличен аналгетичен и антидепресивен ефект. Подобрява настроението, премахва мускулните спазми.
• Валпроат.Антиконвулсанти, които имат способността да отпускат мускулите, като същевременно осигуряват седативен ефект. Те също така подобряват настроението и нормализират психологическото състояние на пациента.
• Барбитурати.Те перфектно спират гърчовете, понижават кръвното налягане и имат доста изразен хипнотичен ефект.
• Сукциминиди.Това са антиконвулсивни лекарства, които са незаменими в случаите, когато е необходимо да се премахнат спазмите в отделни тела, с невралгия.
• Бензодиазепини.С помощта на тези лекарства се потискат продължителни конвулсивни атаки; лекарствата се предписват за епилепсия.

Педиатричните лекарства против гърчове трябва да отговарят на няколко важни критерия. Те не трябва да действат потискащо психиката, да не предизвикват пристрастяване или зависимост, а лекарствата трябва да са хипоалергенни.

Родителите нямат нито морал, нито правно правоДецата трябва сами да избират такива сериозни лекарства. Всички антиконвулсанти в руските аптеки се продават само при представяне на рецепта, която се предписва от лекар след установяване на причините за конвулсивни състояния.

Списък на антиконвулсивни лекарства за деца

"Карбамазепин". Това антиепилептично лекарство от категорията на иминосбените има много предимства. Намалява болезнени усещанияпри тези, които страдат от невралгия. Намалява честотата на пристъпите при епилепсия; след няколко дни на прием на лекарството се наблюдава намаляване на тревожността, намаляване на агресивността при юноши и деца. Лекарството се абсорбира доста бавно, но действа напълно и дълго време. Продуктът се предлага на таблетки. Карбамазепин се предписва на деца от 3-годишна възраст.

"Зептол". Антиепилептично лекарство като иминостилбени подобрява настроението чрез потискане на производството на норепинефрин и допамин и облекчава болката. Лекарството се предписва за епилепсия, невралгия тригеминален нерв. Лекарството се предлага под формата на таблетки. Децата могат да приемат лекарството от тригодишна възраст.

"валпарин". Антиконвулсивно лекарство от групата на ваопроат. Лекарството не потиска дишането, не влияе върху кръвното налягане и има умерен седативен ефект. "Валпарин" се предписва за лечение на епилепсия, при гърчове, свързани с органични мозъчни лезии, при фебрилни гърчове (конвулсии при високи температури при деца от раждането до 6 години).

"Апилепсин". Това антиконвулсивно лекарство се предписва не само за лечение на епилепсия, но и за детски тикове, както и за фебрилни гърчове при деца. Лекарството се предлага под формата на капки за перорално приложение, таблетки, сухо вещество за интравенозни инжекции и капкомери, както и под формата на сироп. Деца под 3-годишна възраст могат да приемат лекарството под формата на сироп. Започвайки от 3 години, други форми на лекарството са разрешени.

"Конвулекс". Антиконвулсивното лекарство от ваопроатната група има лек седативен ефект и способността да отпуска мускулите. Лекарството ви позволява да се справите с широк спектър от гърчове от различен произход, от епилептичен до фебрилен. В допълнение, Konvulex се предписва на деца с биполярно разстройство. Формите на освобождаване са различни - от сухи вещества за последващо приготвяне на инжекции до капсули и таблетки. Така наречените "детски" форми на лекарството са перорални капки и сироп.Капсулите и таблетките са противопоказани при деца под 3 години. Те могат да бъдат само дадени течни форми"Конвулекса".

"фенобарбитал". Този антиконвулсант принадлежи към категорията на барбитуратите. Той потиска някои области на мозъчната кора, включително дихателния център. Има хипнотичен ефект. Лекарството ще бъде предписано на дете за лечение на епилепсия, тежки нарушения на съня, спастична парализа и редица припадъци, които не са свързани с прояви на епилепсия. Предлага се на таблетки. Може да се предписва на деца от раждането.

"клоназепам". Най-яркият представител на групата на бензодиазепините. Одобрен за употреба при деца от всяка възраст с епилепсия, спазми на възли и атонични припадъци. Предлага се под формата на таблетки и разтвор за интравенозно приложение.

"Сибазон"- транквилизатор с антиконвулсивен ефект. Може да понижи кръвното налягане. Използва се при мускулни крампи от различен произход. Предлага се под формата на таблетки и разтвор за венозни инжекции. Използва се за вендузи епилептични припадъции фебрилни гърчове при деца на възраст от една година.

Освен това Антилепсин, Икторил, Ривотрил, Пуфемид, Ронтон, Етимал и сместа на Серейски са ефективни срещу детски гърчове.

Какво да не правим?

Ако детето ви има гърчове, не се опитвайте сами да разберете причината. Обадете се " Линейка„И докато чакате лекарите, внимателно наблюдавайте бебето - какъв тип конвулсии изпитва, колко силен е синдромът на болката, обърнете внимание на продължителността на конвулсивните спазми. Цялата тази информация по-късно ще бъде полезна за специалистите, за да установят правилната диагноза.

Не трябва сами да давате на детето си антиконвулсанти. Също така, не давайте на бебето вода или храна, защото техните частици могат да попаднат в Въздушни пътищаи причиняват задушаване.

Не се опитвайте да вземете езика на детето. Това е често срещано погрешно схващане. Бебето няма да глътне езика си, но може да се задуши, ако фрагменти от зъби, наранени при опит да отвори челюстта му, попаднат в дихателните му пътища.

Не дръжте дете в състояние на конвулсии в една фиксирана позиция. Това може да причини сериозни нараняваниястави, навяхвания, мускулни разкъсвания.

Известният педиатър Комаровски говори подробно за пристъпите:

Съвети за родители от лекар в Руския съюз на педиатрите:

Антиконвулсивните лекарства се предписват за премахване на мускулни крампи и спазми, както и за облекчаване и предотвратяване на други признаци на епилептичен пристъп. Има няколко вида гърчове: генерализирани, фокални, гранд мал гърчове и малки гърчове (псевдоабсанси). За всеки тип атака се използват различни средства за защита.

Антиконвулсанти

Към групата антиконвулсантисписъкът включва:

• барбитурати (фенобарбитал, бензонал, хексамидин, бензобамил);
• валпроат (ацедипрол);
• хидантоинови производни (дифенин);
• иминостилбени (карбамазепин);
• оксазолидиндионови производни (триметин);
• сукцинимиди (етосуксимид, пуфемид);
• мускулни релаксанти (мидокалм);
• бензодиазепини (клоназепам).

Задачата на антиконвулсантите лекарства- предотвратяване на пристъпи при поддържане на активността на нервната система. Лечението с лекарства продължава до пълно възстановяване или през целия живот (при хронична форма и генетично обусловени заболявания). Антиконвулсантите, чиято класификация се основава на тяхната химическа структура, имат различни механизми на действие.

Действието на различни групи лекарства се основава на следните ефекти:

• влияние върху рецепторите за гама-аминомаслена киселина, бензодиазепиновите рецептори;
• потискане на действието на стимулиращи киселини (глутамат, аспартат);
• блокиране на импулси чрез въздействие върху калиеви и натриеви канали;
• антиспастичен ефект.

Класификация на антиепилептичните лекарства

Антиепилептични лекарства, класификация:

1. Барбитурати.
2. Лекарства с преобладаващ ефект върху аминокиселинните невротрансмитери: GABA стимуланти (ацедипрол, вигабактрин, валпромид, тиагабин), инхибитори на възбуждащите аминокиселини (ламотрижин, топирамат), лекарства с хибриден ефект (фелбамат, карбамазепин, окскарбазепин, дифенин).
3. Бензодиазепинови производни (клоназепам).
4. Други лекарства (сукцинимиди и габапентин).

Антиепилептични лекарства: те се класифицират според химическа структура, а по отношение на ефекта. По-долу е даден списък и описание на антиепилептичните лекарства.

Барбитурати

От групата на барбитуратите се използва фенобарбитал, ефективен при клонични, тонични, смесени гърчове, генерализирани, фокални атаки, спастична парализа. Използва се за хорея, еклампсия. Освен това има хипнотичен и седативен ефект. Предписва се заедно с лекарства, които подобряват неговия ефект.

важно! Страничните ефекти на фенобарбитала са свързани с неговия инхибиторен ефект върху централната нервна система (сънливост, спад на налягането), алергични реакции (уртикариален обрив).

Бензоналът, в сравнение с фенобарбитала, има по-слабо изразен инхибиторен ефект върху централната нервна система. Използва се при генерализирани гърчове. Използва се и за лечение на полиморфни, неконвулсивни припадъци заедно с други лекарства.

Бензобамилът е по-малко токсичен от предишното лекарство. Използва се за потискане на епилептогенни огнища, локализирани в подкорието. Хексамидин се използва за лечение на генерализирани гърчове. Нарушава метаболизма фолиева киселина, което може да се прояви в анемия и депресия.

Лекарства, повлияващи предаването на аминокиселини

Това са антиконвулсанти, чийто механизъм на действие е да стимулират процесите, предизвикани от GABA или да инхибират предаването на глутамат и аспартат.

GABA потиска процесите на възбуждане, като по този начин намалява конвулсивната готовност на мозъка по време на. GABA рецепторите се стимулират от лекарства от групата на валпроатите.

Ацедипрол се използва предимно за малки гърчове и временни псевдоабсанси. Ефективен е и при големи гърчове, фокални моторни и психомоторни гърчове. Елиминира умствените еквиваленти, т.к има успокояващ ефект, повишава кетогенезата.

Валпромид се използва като допълнително средство за защитаза премахване на епилепсия психични симптоми. Тиагабин се използва за парциални епилептични припадъци.

Инхибитори на глутамат и аспартат

Ламотрижин се използва като част от комплексна терапия, и отделно. Ефективен при генерализирани и парциални пристъпи. Показан при епилепсия, резистентна към други лекарства.

При комбиниране с Ацедипрол ефектът му се засилва и удължава, поради което дозировката трябва да се намали. Когато се предписва заедно с барбитурати, карбамазепин, ефектът се намалява, т.к лекарството се инактивира по-бързо от чернодробните ензими.

Топирамат е производно на фруктозата. Използва се при лечението както на генерализирани, така и на парциални пристъпи, синдром на Lennox-Gastaut. Може да причини перверзия на вкуса, склонност към уролитиаза.

Лекарствата с хидридно действие включват карбамазепин, фелбамат, дифенин, окскарбазепин. Тези лекарства поддържат процесите на инхибиране (чрез стимулиране на глицин или GABA рецептори) и потискат възбуждането на кората и подкоровите образувания.

Бензодиазепините (клоназепам), поради техния транквилизиращ ефект, се използват за облекчаване на психичните еквиваленти на епилепсия и петит мал припадъци.

Други лекарства

1. Сукцинамидите са ефективни при абсанси и миоклонична епилепсия.
2. Габапентин се използва за парциална епилепсия.
3. Хлоракон се използва при гранд мал гърчове, както и за спиране на психомоторни реакции.
4. Метиндионът лекува грандиозни припадъци, психични еквиваленти.
5. Лекарствата Baclofen и Mydocalm имат антиспастичен ефект.

Антиконвулсантите за деца трябва да имат по-слабо изразени странични ефекти и относително ниска токсичност: ацедипрол, бензобамил.

Страничен ефект

Основните странични ефекти на антиконвулсантите са: промени в кръвната картина (анемия), сънливост, понижено кръвно налягане, алергични реакции. Дифенин може да причини хормонален дисбаланс, хиперплазия на венците и заболявания с конвулсивен синдромтрябва редовно да приемате антиконвулсанти, т.к са опасни условия.

Антиконвулсантите са тясно насочени лекарства, предназначени за облекчаване на мускулни спазми и други симптоми на епилептичен припадък. Някои видове лекарства могат да се приемат заедно, за да се постигне по-добър ефект, а някои първоначално са насочени към цялостна борба с болестта.

Тъй като таблетките и лекарствените прахове не само облекчават внезапните гърчове, но и облекчават хода на заболяването като цяло, те често се класифицират като лекарствени продукти (AED). Първите успешни опити за лечение с антиконвулсанти са направени през края на XIX- началото на ХХ век. През 1857 г. калиевият бромид се използва за борба с епилепсията, през 1912 г. започва активно да се използва фенобарбитал, а през 1938 г. списъкът на антиепилептичните лекарства е допълнен с фенитоин. Днес по целия свят, вкл Руска федерация, повече от тридесет вида лекарства се използват за премахване на симптомите на епилепсия.

Основни групи лекарства

Антиконвулсантите се използват в зависимост от източника на епилептичния припадък и тежестта на основните симптоми. Според съвременна класификацияИма няколко вида антиепилептични лекарства:

• антиконвулсивни барбитурати;
• лекарства, получени от хидантоин;
• оксазолидинонови лекарства;
• препарати на основата на сукцинимид;
• иминостилбени;
• таблетки, съдържащи бензодиазепини;
• лекарства на базата на валпроева киселина;
• други антиконвулсанти.

Основната задача на всяка група лекарства е да потискат спонтанно възникващите мускулни спазми без последващо потискане на централната нервна система и образуване на различни психофизични аномалии. Всеки вид лекарство се предписва стриктно от лекар индивидуалнослед провеждане на цялостна диагностика на пациента и идентифициране на засегнатата област на мозъка. Тъй като епилепсията възниква в резултат на образуването на прекомерен брой интензивни електрически импулси в невроните на мозъка, първата стъпка в борбата срещу болестта трябва да бъде подходяща лекарствена намеса, която включва потискане на активността на засегнатите области на мозъка и нормализиране функционирането на другите му области.

Характеристики на приложението

Приемът на антиконвулсанти продължава няколко години, докато пациентът се възстанови напълно, или през целия живот, ако причините за епилепсията са в
генетично предразположение или заболяването е станало тежко хронична форма. В някои случаи като допълнение към лечение с лекарстваПредлага се извършване на операция за елиминиране на засегнатата област на мозъка с по-нататъшен курс на рехабилитация на пациента. Хирургическа интервенцияпоказан само по препоръка на лекар след подходяща диагноза. Следоперативни усложнениясе срещат доста рядко и могат да се изразят под формата на изтръпване или краткотрайна парализа на частта от тялото, която е най-податлива на конвулсивни реакции, както и загуба на определени когнитивни способности поради отстраняването на една или друга част от Мозъкът.

Антиконвулсантите от своя страна имат редица странични ефекти и противопоказания, с които трябва да се запознаете, преди да вземете лекарство за епилепсия. Също така си струва да бъдете напълно честни с Вашия лекар, тъй като в зависимост от наличието на друг вид заболяване в тялото, специалистът може да предпише допълнителни лекарства за укрепване на имунната система, както и да избере най-нежните хапчета, които облекчават гърчовете. Особено внимателни трябва да бъдат бременни жени, страдащи от алергии, хора с увреждания на централната нервна система, психо-емоционални разстройства, пациенти с чернодробни проблеми, нарушено кръвообращение или бъбречна недостатъчност. Повече подробности за страничните ефекти на всяко лекарство можете да намерите в таблицата по-долу.

Механизми на действие върху тялото

Таблетките и лекарствените прахове за епилептични припадъци също се различават по механизма на действие върху основните рецептори на тялото. Има три основни критерия, по които се определя ефективността на лекарството във всеки отделен случай на епилепсия:

• Взаимодействие с основните рецептори гама-аминомаслена киселина(GABA), отговорен за реакциите на инхибиране и възбуждане на невроните. Стимулирането на рецепторите с лекарства може да намали интензивността на производството на импулси от невроните и да подобри процеса на инхибиране. Подобен ефект имат таблетки на основата на валпроева киселина, антиконвулсивни барбитурати (фенобарбитал), лекарства, съдържащи бензодиазепини (диазепам, клоназепам и др.), таблетки вигабатрин;
• Намаляване на активността на глутаматните рецептори и последващото им блокиране. Глутаматът е един от основните стимулиращи компоненти на нервната система, т. за ефективно намаляванеинтензивността на електрическите импулси в невроните трябва да бъде намалена колкото е възможно повече на активните глутаматни рецептори;
• Блокиране на функциите на натриевите и калиеви канали в нервни клеткиза бавно синаптично предаване на импулси и в резултат на това премахване на неволни мускулни спазми. Подобен ефект се осигурява от лекарства карбамазепин, валпроеви таблетки, фенитоин и други.

Днес около 70% от хората, страдащи от леки формиепилептичните припадъци се лекуват успешно от болестта чрез употребата на антиепилептични лекарства. въпреки това ефективно изхвърлянесимптомите на епилепсия в по-тежки стадии на заболяването все още остават актуален въпросза учени и епилептолози от цял ​​свят. Всяко лекарство трябва да отговаря на специални критерии за качество, включително продължителността на ефекта върху тялото на пациента, висока ефективностс различни частични и генерализирани атаки (особено с смесени типовезаболявания), антиалергични свойства, липса на седативни ефекти върху централната нервна система, което се състои в появата на сънливост, апатия, умора, както и наркотична зависимости пристрастяване.

Описания на лекарства

Антиконвулсантите се разделят според ефективността на ефекта им върху тялото по време на определен тип епилептичен припадък. Таблицата съдържа основните видове гърчове, списък с лекарства, насочени срещу симптомите на дадена атака, както и основните свойства на всяко лекарство.

Видове епилептичен припадък	Име на лекарството	Свойства и противопоказания
Психомоторни и големи гърчове, епилептичен статус	Фенитоин	Лекарство, принадлежащо към групата на производните на хидантоин. Насочен към инхибиране на активните нервни рецептори, стабилизиране на невронните мембрани на клетъчното тяло. Облекчава конвулсивните реакции на тялото. Притежава наблизо странични ефекти: треперене, гадене, повръщане, замайване, неволно движение или въртене на очите. Ако сте бременна, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете лекарството.
Психомоторни и големи гърчове	Карбамазепин	Облекчава тежките пристъпи на епилепсия чрез инхибиране на невропсихичните процеси в организма. Има повишена активност в интензивните стадии на заболяването. Когато се приема, подобрява настроението на пациента, но има странични ефекти, предизвикващи сънливост, световъртеж и нарушено кръвообращение. Лекарството не трябва да се приема, ако имате алергии или сте бременна.
Психомоторни и гранд мал гърчове, епилептичен статус	Фенобарбитал	Има антиконвулсивен ефект и често се използва в комбинация с други антиепилептични лекарства. Има седативни свойства, успокоява и нормализира нервната система на пациента. Необходимо е хапчетата да се приемат дълго време и да се отменят постепенно, тъй като лекарството има тенденция да се натрупва в тялото на пациента. Внезапното спиране на фенобарбитала може да предизвика неволни епилептични припадъци. Странични ефекти: потискане на функциите на нервната система, нарушения кръвно налягане, алергии, затруднено дишане. Лекарството не трябва да се приема през първите три месеца от бременността и по време на кърмене, както и при хора с бъбречна недостатъчност, алкохолици или наркотична зависимост, развита мускулна слабост.
Психомоторни припадъци, епилептичен статус, леки форми на припадъци, миоклонична епилепсия	Клоназепам	Използва се за премахване на неволни конвулсивни прояви и намаляване на интензивността им по време на атака. Таблетките имат релаксиращ ефект върху мускулите на пациента и успокояват централната нервна система. Страничните ефекти включват мускулно-скелетни нарушения, гадене, развитие на продължителна депресия, раздразнителност и умора. Противопоказан при остра бъбречна недостатъчност и чернодробни заболявания, бременност, мускулна слабост, активна работа, изискваща концентрация и физическа издръжливост. Препоръчително е да избягвате алкохола, докато приемате лекарството.
Психомоторни и тежки парциални гърчове, леки форми на гърчове, клонично-тонични гърчове	Ламотрижин	Стабилизира активността на мозъчните неврони, блокира глутаматните рецептори, без да пречи на свободното освобождаване на аминокиселините, образувани в клетките. Благодарение на директния си ефект върху нервните клетки, той намалява броя на припадъците, като в крайна сметка ги елиминира напълно. Като страничен ефект може да се развие алергична реакция или кожен обрив, като в редки случаи преминава в кожно заболяване. Замаяност, гадене, повръщане, замъглено зрение, главоболие, психични разстройства, безсъние, тремор, диария. Докато приемате лекарството, не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват висока концентрация и бързи психомоторни реакции.
Психомоторни и тежки конвулсивни припадъци, леки форми на припадъци, миоклонична епилепсия	Натриев валпроат	Той има инхибиторен ефект върху GABA рецепторите, като по този начин намалява интензивността на производството на електрически импулси в невроните на мозъка. Елиминира емоционалната тревожност на пациента, подобрява настроението и стабилизира психическо състояние. Причинява странични ефекти под формата на стомашно-чревни разстройства, нарушения на съзнанието, тремор, развитие на психични разстройства, нарушения на кръвообращението и съсирването на кръвта, наддаване на тегло, кожни обриви. Лекарството не трябва да се приема, ако имате заболявания на черния дроб, панкреаса, различни формихепатит, свръхчувствителност, хеморагична диатеза, бременност и кърмене.
Психомоторни и тежки парциални пристъпи, миоклонична епилепсия	Примидон	Инхибира активността на невроните в засегнатата област на мозъка, елиминира неволните мускулни спазми. Не се препоръчва за употреба от деца и възрастни хора поради вероятност от двигателно безпокойство и психомоторна възбуда. Лекарството има странични ефекти като сънливост, главоболие, апатия, гадене, тревожност, анемия, алергични реакции и лекарствена зависимост. Противопоказан при бъбречна недостатъчност и чернодробни заболявания, бременност и кърмене.
Различни парциални и генерализирани припадъци	Бекламид	Има блокиращ ефект върху образуването на електрически импулси в невроните на мозъка, като по този начин намалява тяхната възбудимост и елиминира конвулсивните атаки. Има някои странични ефекти: слабост, замаяност, алергии, дразнене на стомашно-чревния тракт. Противопоказан при свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Епилептичен статус при деца, фокални припадъци	Бензобамил	Тези таблетки се считат за по-малко токсични в сравнение с фенобарбитала и бензонала. Лекарството има седативен ефект върху централната нервна система, облекчава мускулните спазми и може да доведе до понижаване на кръвното налягане. Страничните ефекти включват апатия, сънливост, летаргия, мускулно-скелетни нарушения и неволни движения на очите. Противопоказан при бъбречна недостатъчност, чернодробни заболявания, тежка сърдечна недостатъчност.

Таблицата представя списък на най-активно използваните антиконвулсанти в медицината, които имат комплексен ефект върху мозъчната дейност на пациента. Употребата на всяко от горните антиепилептични лекарства трябва да бъде съгласувано с лекуващия лекар и да се приема стриктно според инструкциите. Тогава лечението на епилепсията ще бъде по-интензивно, което ще ви позволи да забравите за периодичните конвулсивни епилептични пристъпи възможно най-скоро.

Антиконвулсантите (антиепилептичните лекарства) са разнородна група фармакологични средства, използвани при лечението на епилептични припадъци. Антиконвулсантите също се използват все по-често при лечението на биполярни разстройства и гранично разстройствоиндивиди, тъй като много от тях действат като стабилизатори на настроението и се използват също за лечение на невропатична болка. Антиконвулсантите потискат бързото и прекомерно запалване на невроните по време на припадъци. Антиконвулсантите също предотвратяват разпространението на гърчовете в мозъка. Някои изследователи са открили, че самите антиконвулсанти могат да доведат до по-нисък IQ при деца. Въпреки това, в допълнение към тези странични ефекти, трябва да се има предвид значителният риск от епилептични припадъци при деца и възможна смърт и развитие на неврологични усложнения. Антиконвулсантите са по-точно наречени антиепилептични лекарства (накратко AED). PEP предоставят само симптоматично лечениеи не е доказано, че променят хода на епилепсията.

Конвенционалните антиепилептични лекарства могат да блокират натриевите канали или да подобрят функцията на γ-аминомаслената киселина (GABA). Някои антиконвулсанти имат множество или несигурни механизми на действие. В допълнение към волтаж-зависимите натриеви канали и компонентите на GABA системата, техните цели включват GABA-A рецептори, GAT-1 GABA транспортер и GABA трансаминаза. Допълнителните цели включват волтаж-зависими калциеви канали, SV2A и α2δ. Като блокират натриевите или калциевите канали, антиконвулсантите намаляват освобождаването на възбуждащия глутамат, чието освобождаване се увеличава при епилепсия, както и GABA. Това вероятно е страничен ефект или дори действителният механизъм на действие на някои антиепилептични лекарства, тъй като GABA може пряко или косвено да допринесе за епилепсия. Друга потенциална цел на антиепилептичните лекарства е активираният от пероксизом пролифератор рецептор алфа. Този клас вещества беше 5-то най-продавано лекарство в Съединените щати през 2007 г. Няколко антиконвулсанти са показали антиепилептични ефекти при животински модели на епилепсия. Тоест те или предотвратяват развитието на епилепсия, или могат да спрат или обърнат прогресията на епилепсията. Въпреки това, при проучвания върху хора, нито едно лекарство не е в състояние да предотврати епилептогенезата (развитието на епилепсия при индивид в риск, като например след травматично мозъчно увреждане).

Изявление

Обичайният начин за постигане на одобрение за лекарство е да се покаже, че е ефективно в сравнение с плацебо или че е по-ефективно от съществуващо лекарство. При монотерапия (където се използва само едно лекарство) се счита за неетично провеждането на плацебо изпитване с ново лекарство с несигурна ефикасност. Ако не се лекува, епилепсията е свързана със значителен риск от смърт. По този начин почти всички нови лекарства за епилепсия първоначално са одобрени само като адювантна (допълнителна) терапия. Пациенти, чиято епилепсия понастоящем не се контролира с медикаменти (т.е. не отговарят на лечението), са избрани, за да се види дали приемането на ново лекарство ще доведе до подобрен контрол на пристъпите. Всяко намаляване на честотата на пристъпите се сравнява с плацебо. Липсата на превъзходство над съществуващите лечения, съчетана с липсващи плацебо-контролирани проучвания, означава, че някои модерни лекарстваса получили одобрение от FDA като първоначална монотерапия. За разлика от това в Европа се изисква само еквивалентност съществуващи методилечения, което води до одобрението на много други лечения. Въпреки липсата на одобрение от FDA, Американската академия по неврология и Американското дружество по епилепсия все още препоръчват редица нови лекарства като първоначална монотерапия.

Лекарства

В следващия списък датите в скоби показват най-ранната одобрена употреба на лекарството.

Алдехиди

Паралдехид (1882). Един от най-ранните антиконвулсанти. Все още се използва за лечение на епилептичен статус, особено при липса на реанимационни средства.

Ароматни алилови алкохоли

Стирипентол (2001 г. – ограничена наличност). Използва се за лечение на синдром на Dravet.

Барбитурати

Барбитуратите са лекарства, които действат като депресанти на централната нервна система (ЦНС) и като такива произвеждат широк обхватефекти, от лека седация до анестезия. Антиконвулсантите се класифицират, както следва:

Фенобарбитал (1912).

Метилфенобарбитал (1935). Известен в САЩ като мефобарбитал. Вече не се продава в Обединеното кралство.

Barbexaclone (1982). Предлага се само в избрани европейски страни.

Фенобарбиталът е основният антиконвулсант от 1912 г. до разработването на фенитоин през 1938 г. Днес фенобарбиталът рядко се използва за лечение на епилепсия при нови пациенти, тъй като има други ефективни лекарства, които са по-малко успокоителни. Инжектирането на фенобарбитал натрий може да се използва за спиране на остри гърчове или епилептичен статус, но обикновено първо се използват бензодиазепини като лоразепам, диазепам или мидазолам. Други барбитурати проявяват само антиконвулсивен ефект при аналгетични дози.

Бензодиазепини

Бензодиазепините са клас лекарства с хипнотичен, седативен, антиконвулсивен ефект, както и предизвикващи амнезия и мускулни релаксиращи свойства. Бензодиазепините действат като депресанти на централната нервна система. Относителната сила на всяко от тези свойства във всеки бензодиазепин варира значително и влияе върху показанията, за които се предписва. Дългосрочната употреба може да бъде проблематична поради развитието на толерантност към антиконвулсивните ефекти и развитието на зависимост. Сред многото лекарства в този клас само няколко се използват за лечение на епилепсия:

Клобазам (1979). По-специално, той се използва краткосрочно по време на менструация при жени с менструална епилепсия.

Клоназепам (1974).

Клоразепат (1972).

Следните бензодиазепини се използват за лечение на епилептичен статус:

Диазепам (1963).

Мидазолам (не е одобрен). Все по-често се използва като алтернатива на диазепама. Това водоразтворимо лекарство се впръсква в устата, но не се поглъща. Бързо се абсорбира в устната лигавица.

Лоразепам (1972). Прилага се чрез инжекция в болница.

Нитразепам, темазепам и особено ниметазепам са мощни антиконвулсанти, но се използват доста рядко поради повишената честота на страничните ефекти и силните седативни ефекти и нарушените двигателни свойства.

Бромиди

Калиев бромид (1857). Повечето ранно лекарствоЗа ефективно лечениеепилепсия. Не е разработен преди 1912 г най-доброто лекарстводо създаването на фенобарбитал. Това лекарство все още се използва като антиконвулсант при кучета и котки.

Карбамати

Карбоксамиди

Карбамазепин (1963). Популярен антиконвулсант, който се предлага в генерична форма.

Окскарбазепин (1990). Производно на карбамазепин, което има подобна ефикасност, но се понася по-добре и също се предлага в генерична форма.

Есликарбазепин ацетат (2009)

Мастна киселина

Валпроати – валпроева киселина, натриев валпроат и натриев дивалпроат (1967).

Вигабатрин (1989).

Прогабид

Тиагабин (1996).

Vigabatrin и Progabid също са аналози на GABA.

Производни на фруктоза

Топирамат (1995).

Аналози на GABA

Габапентин (1993).

Прегабалин (2004).

Хидантоини

Етотоин (1957).

Фенитоин (1938).

• Фосфенитоин (1996).

Оксазолидиндиони

Параметадион

Триметадион (1946).

Пропионати

Бекламид

Пиримидиндиони

Примидон (1952).

Пиролидини

Бриварацетам

Леветирацетам (1999).

Сукцинимиди

Етосуксимид (1955).

Сулфонамиди

Ацеталозамид (1953).

Метазоламид

Зонизамид (2000).

Триазини

Lamotrigine (1990).

Урея

Валпроиламиди (амидни производни на валпроат)

Валпромид

Валноктамид

други

Немедицински антиконвулсанти

Понякога кетогенна диета или стимулация блуждаещ нервсе описват като "антиконвулсивна" терапия.

Според препоръките на AAN и AES, базирани основно на общ преглед на статии от 2004 г., пациентите с новодиагностицирана епилепсия, които се нуждаят от лечение, могат да започнат да използват стандартни антиконвулсанти като карбамазепин, фенитоин, валпроева киселина, фенобарбитал или по-нови антиконвулсанти габапентин , ламотрижин, окскарбазепин или топирамат. Изборът на антиконвулсанти зависи от индивидуалните характеристики на пациента. Както новите, така и старите лекарства обикновено са еднакво ефективни при новодиагностицирана епилепсия. Новите лекарства обикновено имат по-малко странични ефекти. За лечение на новодиагностицирани парциални или смесени пристъпи има доказателства за употребата на габапентин, ламотрижин, окскарбазепин или топирамат като монотерапия. Ламотрижин може да бъде включен във вариантите за лечение на деца с новодиагностицирани абсанси.

История

Първият антиконвулсант е бромидът, въведен през 1857 г. от Чарлз Локок, който го използва за лечение на жени с "хистерична епилепсия" (вероятно менструална епилепсия). Бромидите са ефективни срещу епилепсия и могат да причинят импотентност, което не е свързано с антиепилептичните му ефекти. Бромидът също повлия на поведението, което доведе до развитието на идеята за „епилептична личност“, но това поведение всъщност беше резултат от лекарството. Фенобарбиталът е използван за първи път през 1912 г. заради неговите седативни и антиепилептични свойства. До 30-те години на миналия век развитието на животински модели в изследванията на епилепсията доведе до разработването на фенитоин от Tracey Toupnam и H. Huston Merritt, който имаше ясното предимство да лекува епилептични припадъци с по-малко седативен ефект. До 1970 г. Национални институцииздравни инициативи, програма за скрининг на антиконвулсанти, ръководена от J. Kiffin Penry, послужи като механизъм за привличане на интерес и способности фармацевтични компаниив разработването на нови антиконвулсанти.

Употреба по време на бременност

По време на бременност метаболизмът на някои антиконвулсанти се влошава. Може да има повишено елиминиране на лекарството от тялото и в резултат на това намаляване на концентрациите в кръвта на ламотрижин, фенитоин и в по-малка степен карбамазепин и възможно понижаване на нивото на леветирацетам и активния метаболит на окскарбазепин, производно на монохидрокси съединение. Поради това употребата на тези лекарства по време на бременност трябва да се наблюдава. Валпроевата киселина и нейните производни, като натриев валпроат и натриев дивалпроат, причиняват когнитивни дефицити при детето, а увеличаването на дозите води до намаляване на IQ. От друга страна, доказателствата за карбамазепин са противоречиви по отношение на повишен риск от вродени физически аномалии или нарушения на неврологичното развитие чрез пренатална експозиция. В допълнение, децата, изложени на ламотрижин или фенитоин in utero, не се различават в уменията си в сравнение с тези, изложени на карбамазепин. Няма достатъчно доказателства, за да се определи дали новородени бебета на майки с епилепсия и приемащи антиконвулсанти имат значително повишен риск от хеморагична болест на новороденото. Относно кърмене, някои антиконвулсанти е вероятно да достигнат кърмав клинично значими количества, включително примидон и леветирацетам. От друга страна, валпроат, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин вероятно не се предават чрез кърмата в клинично значими количества. При животински модели няколко антиконвулсанта индуцират невронална апоптоза в развиващия се мозък.

Списък на антиконвулсанти

	2014/05/27 20:50	Наталия
	2014/05/28 13:27	Наталия
	2015/03/13 11:22	Яна
	2015/12/30 22:31	Наталия
	2015/11/03 18:35	Наталия
	2015/11/05 16:12	Наталия
	2014/05/22 16:57	Наталия
	2014/05/27 21:25	Наталия
	2013/11/26 20:49	Павел
	2014/05/13 13:38	Наталия
	2018/11/18 18:32
	2013/12/19 13:03	Наталия
	2016/05/16 15:44
	2017/10/06 15:35
	2016/05/19 02:22
	2015/02/24 16:23	Наталия
	2015/03/24 23:19	Яна
	2017/04/11 14:05

Пароксизмални неволеви контракции на скелетните мускули. Те могат да бъдат симптоми на редица заболявания (менингит, енцефалит, черепно-мозъчна травма, епилепсия, мозъчен оток и други) или резултат от вторични промени в централната нервна система, възникващи след общи инфекциии отравяне, с метаболитни нарушения, по-специално с дефицит на витамин В6, дефицит на калций и т.н. Често спазмите са свързани със системна мускулна умора, например при спортисти, машинописки, цигулари. Понякога се появяват конвулсии в здрави хорапри плуване студена водаили по време на нощен сън.

2. Блокиране на глутаматните рецептори или намаляване на освобождаването му от пресинаптичните терминали ( ламотрижин). Тъй като глутаматът е възбуждащ предавател, блокадата на неговите рецептори или намаляването на количеството води до намаляване на възбудимостта на невроните.

3. Блокиране на йонни канали (натрий, калий) в нервните клетки, което възпрепятства синаптичното предаване на сигнала и ограничава разпространението на гърчовата активност ( фенитоин , карбамазепинвалпроева киселина и натриев валпроат).

Трябва да се отбележи, че едно и също лекарство може да има няколко механизма на действие.

Изобилието от лекарства за лечение на епилепсия се обяснява с разнообразието от прояви на това заболяване. В края на краищата дори епилептичните припадъци могат да бъдат от няколко вида и механизмите на тяхното възникване също са различни. Създаването на идеално антиепилептично лекарство обаче е все още далече. Ето кратък списък с изисквания, на които трябва да отговаря: висока активност и дълготрайност на действие за предотвратяване на атаки за дълго време, ефективност при различни видовеепилепсия, тъй като често се срещат смесени форми на заболяването, липсата на седативни, хипнотични, алергични и други свойства (тези вещества се приемат в продължение на няколко месеца и дори години), невъзможността за натрупване, причиняване на пристрастяване и зависимост от наркотици. И, например, фенобарбитал, дори в малки дози, може да предизвика сънливост, летаргия, може да се натрупва в тялото и да стане пристрастяващ. Фенитоин, като по-селективен активно вещество, предотвратявайки развитието на гърчове, няма общ инхибиторен ефект върху централната нервна система, но, за съжаление, при приемането му се появяват световъртеж, треперене на тялото или неговите части, неволни движения на очите, двойно виждане, гадене, повръщане и др. могат да възникнат нежелани реакции. Карбамазепин, който се използва широко при лечението на различни форми на епилепсия, подобно на фенитоин, блокира натриевите канали в клетката. Предимството му е положителното му въздействие върху психиката: подобрява се настроението, повишава се активността и общителността на пациентите, което улеснява тяхната социална и професионална рехабилитация. Но това лекарство има и недостатъци. В началото на лечението карбамазепин може да наруши храносмилането и да причини главоболие, световъртеж, сънливост, потискат психомоторните реакции. В тази връзка не се препоръчва да се използва от шофьори, оператори на машини и хора с подобни професии. При приема на лекарството са необходими редовни кръвни изследвания, тъй като броят на белите кръвни клетки или тромбоцитите в кръвта може да намалее. Дори валпроева киселина странични ефектикоито са малко и слабо изразени, засилва нежеланите свойства на други антиепилептични лекарства.

Отрицателните ефекти на антиепилептичните лекарства обикновено се свързват с общо инхибиране на междуневронното предаване на импулси в централната и периферната нервна система, което се дължи на липсата на селективност на лекарствата.

Особено нараства ролята на лекаря при лечението на епилепсия, тъй като само специалист може да предпише необходимо средство за защитакато се вземат предвид всички фактори: спектър на действие, странични ефекти, форма на заболяването и вид на припадъка.

Основните антиепилептични лекарства и техните области на приложение са показани в таблица 3.1.1.

Таблица 3.1.1. Използване на антиепилептични лекарства

Важно е пациентът, приемащ антиепилептични лекарства, да знае, че е невъзможно да спре приема на лекарството веднага, тъй като може да се развие синдром на отнемане, което ще доведе до по-чести и тежки симптоми. гърчове. Това важи особено за барбитуратите и бензодиазепините, чиито прием отнема седмици или месеци. Някои антиконвулсанти са изброени по-долу. Подробна информацияще ги намерите на уебсайта.

[Търговско наименование(състав или характеристики) фармакологичен ефект лекарствени форми твърд]

Бензонал таблетки 0,05 гр(бензобарбитал) антиконвулсивенмаса за деца Асфарма(Русия)

Бензонал таблетки 0,1 гр(бензобарбитал) антиконвулсивенмаса Асфарма(Русия)

Габитрил(тиагабин) маса Sanofi-Synthelabo(Франция)

Депакин(натриев валпроат) антиепилептичен pore.liof.d/in.; сироп за деца Sanofi-Synthelabo(Франция)

Депакин хроно(натриев валпроат + валпроева киселина) антиепилептиченмаса п.о.дел.; таблица п.о.удължаване случай. Sanofi-Synthelabo(Франция)

Депакин ентерик 300(натриев валпроат) антиепилептичентаблетка п.о. разтвор/чревна Sanofi-Synthelabo(Франция)

Карбамазепин-Акри(карбамазепин) антиепилептик, антидепресантмаса Акрихин(Русия)

Клоназепам(клоназепам) антиконвулсант, антиепилептик, мускулен релаксант, анксиолитик, седативмаса Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne „Polfa“(Полша)

Конвулекс(валпроева киселина) антиепилептиченкапки за орално приложение; капс.разтвор/чревни; сироп за деца Gerot Pharmazeutika(Австрия)

Конвулсофин(калциев валпроат) антиепилептично, антиконвулсивномаса Плива(Хърватска), произведено от: AWD.pharma (Германия)

Lamictal(ламотрижин) антиконвулсивенмаса; маса дъвче. GlaxoSmithKline(Великобритания)

Мазепин(карбамазепин) антиконвулсивно, аналгетично, седативномаса ICN Pharmaceuticals(САЩ), произведено от: ICN Marbiopharm (Русия)