Mesalazol čepići. Zašto se mesalazin čepići propisuju za hemoroide? Suspenzija mesalazina

Protuupalni lijekovi su derivati ​​salicilne kiseline.

Spoj

Aktivni sastojak je mesalazin.

Proizvođači

Proizvodnja Kanonpharma (Rusija)

farmakološki učinak

Farmakološko djelovanje - protuupalno.

Inhibira sintezu PG, inhibira kemotaksu, degranulaciju i fagocitozu neutrofila, sekreciju imunoglobulina od strane limfocita i ima antioksidativna svojstva.

Koncentracije u plazmi su niske.

U crijevnoj sluznici i jetri stvara N-acetil-5-aminosalicilnu kiselinu.

Učinkovit u liječenju kolitisa, ileitisa u Crohnovoj bolesti, za prevenciju egzacerbacija ulceroznog kolitisa u bolesnika s preosjetljivošću na sulfasalazin, dobro se podnosi.

Smanjuje rizik od recidiva Crohnove bolesti, osobito u bolesnika s ileitisom i dugo trajanje bolesti.

Nuspojava

Osjećaj nelagode, bolovi u trbuhu, mučnina, nadutost, česti nagon defekaciji, pogoršanju hemoroida, hipertermiji, sindromu sličnom gripi i sindromu akutne intolerancije (kolike, krvavi proljev, groznica, glavobolja, osip), astenija, sindrom sličan lupusu izazvan lijekovima, artralgija, alopecija, methemoglobinemija, povišene razine transaminaza, alkalne fosfataze, kreatinina, dušika iz uree, alergijski kožni osip.

Indikacije za upotrebu

Upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest), u akutnom stadiju i prevencija njihovih recidiva.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući druge derivate salicilne kiseline), teška disfunkcija jetre i bubrega, bolesti krvi, hemoragijska dijateza, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, trudnoća, dojenje (zaustaviti tijekom liječenja), dječja dob (do 2 godine).

Predozirati

Nema dostupnih informacija.

Interakcija

Povećava ulcerogenost glukokortikoida, toksičnost metotreksata, hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje i hipoprotrombinemijski učinak antikoagulansa.

Usporava apsorpciju cijanokobalamina.

Smanjuje aktivnost furosemida, spironolaktona, rifampicina.

posebne upute

Izbor oblik doziranja ovisi o mjestu intestinalne lezije i njezinoj prevalenciji.

Za uobičajene oblike ulceroznog kolitisa (totalni i subtotalni), kao i za Crohnovu bolest s lezijama tanko crijevo koriste se tablete.

Za distalne oblike (proktitis, proktosigmoiditis) poželjna je rektalna primjena lijeka u obliku čepića ili klistira.

Kod lijevostranih lezija debelog crijeva moguća je terapija samo čepićima ili klizmama ili njihovom kombinacijom s tabletama.

Prije, tijekom i nakon tretmana potrebno je pratiti sastav. periferne krvi, razina ureje, kreatinina, opća analiza urin.

Ako se sumnja na razvoj sindroma akutne intolerancije, treba prekinuti primjenu mesalazina.

Mesalazin je lijek za bazičnu terapiju ulceroznog kolitisa, lagani oblik Crohnova bolest nekih lokalizacija, kao i niz drugih bolesti.

Prema kemijskoj strukturi mesalazin je 5-aminosalicilna kiselina (5-ASA), koji ima lokalni protuupalni učinak. Lijek utječe na sintezu proupalnih prostaglandina i leukotriena, usporava migraciju, degranulaciju i fagocitozu neutrofila, smanjujući težinu upalni procesi. Mesalazin ima antioksidativno djelovanje zbog vezanja njegovih molekula na slobodne radikale.

Lijek se uzima oralno (oralno) u obliku tableta, MMX tableta ili granula, koristi se u obliku aerosola (rektalna pjena), suspenzije (mikroklizmi) i čepića. Protuupalni učinak mesalazina pretežno je lokalni (na crijevnoj sluznici), pa koncentracija lijeka u dodiru s crijevna stijenka, i vrijeme ovog kontakta. Koncentracije lijeka u krvi obično su minimalne i ne utječu na njegovu učinkovitost.

Aktivni sastojak u svim tim lijekovima je isti, ali se mesalazin oslobađa u lumenu crijeva na različite načine. To ovisi o obliku lijeka, njegovoj ljusci i strukturi.

Ispod je opis glavnih mesalazina registriranih u Ruska Federacija.

Kratke karakteristike pripravaka mesalazina

Proizvođač Dr. Falk Pharma GmbH (Njemačka). U Rusiji je predstavljen u obliku tableta, granula, rektalne pjene, rektalne suspenzije i supozitorija.

A. Salofalk tablete

Salofalk tablete obložen zaštitnom enteričkom ovojnicom eudragita L, osiguravajući pH-kontrolirano otpuštanje mesalazina. Ljuska se ne otapa želučana kiselina. Ali kada uđe u crijevo, gdje je pH vrijednost ≥6,0, uništava se, a djelatna tvar lijeka završava u lumenu crijeva. U terminalnom ileumu oslobađa se 15-30% lijeka, u debelom crijevu - 60-75%.

Oslobađanje mesalazina iz Salofalk tableta počinje u terminalnom ileumu 110-170 minuta nakon uzimanja lijeka, a nakon 4-5 sati otapanje je završeno u descendentnom kolonu. Na oslobađanje mesalazina ne utječu promjene pH zbog drugih lijekova ili uzimanja hrane.

Oko 10% mesalazina apsorbira se u krvotok, gdje se brzo transformira u neaktivan oblik i izlučuje iz tijela putem bubrega.

Salofalk tablete dostupne su u dozama od 250 mg i 500 mg. Uzmite ih ujutro, popodne i navečer 1 sat prije jela. Tablete se progutaju bez žvakanja i isperu s dovoljnom količinom tekućine.

b. Salofalk granule

Salofalk granule- dvokomponentni oblik doziranja koji kombinira pH-kontrolirano otpuštanje mesalazina s dugotrajnim kontinuiranim otpuštanjem ljekovita tvar iz jezgre temeljene na originalnoj polimernoj matrici. Enterička zaštitna ovojnica osigurava oslobađanje djelatne tvari ovisno o pH (pri pH vrijednostima ≥6,0), počevši u terminalnom ileumu i nastavljajući se u donjem crijevu. Gubitak djelatna tvar ileumu je minimalan. Jezgra polimerne matrice osigurava dugotrajno kontinuirano oslobađanje aktivne tvari kroz cijelo debelo crijevo, sve do rektuma.

Veliki broj granula (3 g Salofalka sadrži oko 3500 granula) osigurava ravnomjernu i učinkovitu raspodjelu djelatne tvari te zahvaljujući vrlo velika površina površina, zadržava učinak čak i kod proljeva.

Lijek dospijeva u ileocekalno područje nakon oko 3 sata, a u uzlazni kolon nakon 4 sata (brže nego kod uzimanja Salofalk tableta). Otprilike 80% oralne doze dospijeva u debelo crijevo, sigmoidno crijevo i rektum. Količina lijeka koja ulazi u krv i izlučuje se mokraćom kao metabolit manja je nego kod primjene Salofalk tableta.

Oblici otpuštanja i način primjene

Salofalk granule dostupne su u dozama od 500 mg i 1000 mg. Granule treba staviti na jezik i progutati bez žvakanja, isprati veliki iznos tekućine. Propisanu dozu Salofalka u granulama treba uzeti jednom dnevno, neovisno o unosu hrane.

V. Rektalna pjena (aerosol) "Salofalk"

Rektalna pjena (aerosol) "Salofalk"- ljekovito obrazac za rektalna uporaba, što omogućuje optimalan kontakt djelatne tvari s površinom crijevne sluznice. Visoko učinkovit s aktivnim ulcerozni kolitis s lokalizacijom u rektumu, kao i kod lijevog i raširenog ulceroznog kolitisa kao dio kombinirane terapije. Kada se pjena primjenjuje kroz rektum, mesalazin djeluje izravno na sluznicu završnih dijelova debelog crijeva. Zbog visoke adhezivne sposobnosti Salofalk pjene, lijek se može "zalijepiti" za sluznicu, što osigurava dugotrajni kontakt mesalazina s upaljenim područjem crijeva. A trajanje kontakta (izloženosti) povećava učinkovitost lijeka.

Salofalk pjena se proizvodi u aerosol limenka, koji sadrži 14 aplikacija lijeka, po 1 g, set je opremljen s 14 jednokratnih mekih aplikatora za umetanje u rektum. Preporuča se primjena lijeka prije spavanja (po mogućnosti nakon pražnjenja crijeva), međutim, ako postoje česta noćna pražnjenja crijeva, liječnik može propisati drugo vrijeme.

Izvod iz upute za uporabu Salofalk rektalne pjene:

• U vrijeme primjene lijek treba biti na sobnoj temperaturi (20-25 °C)
• Čvrsto postavite aplikator na glavu cilindra
• Protresite limenku 20 sekundi
• Prilikom prve uporabe uklonite zaštitni jezičak s baze glave za doziranje.
• Okrećite čep dok polukružni izrez na sigurnosnom prstenu ne bude u liniji s mlaznicom. Postavite kažiprst na čep i okrenite limenku naopako
• Umetnite aplikator u rektum što je dublje moguće. Najbolje je staviti nogu na stolicu ili tabure. Da biste primijenili prvi dio doze lijeka, pritisnite poklopac do kraja i polako ga otpustite. Za primjenu druge doze lijeka ponovno pritisnite poklopac i polako ga otpustite. Pričekajte 10-15 sekundi, zatim polako uklonite aplikator iz rektuma
• Nakon unošenja pjene, uklonite aplikator i bacite ga u plastičnu vrećicu. Za svaku novu dozu lijeka treba koristiti novi aplikator.
• Nakon postupka operite ruke. Pokušajte ne imati stolicu do sljedećeg jutra.

g. Rektalna suspenzija "Salofalk" (mikroklizm)

Rektalna suspenzija "Salofalk"(mikroklistir)- spreman suspenzija u bočici s jednokratnim aplikatorima. Lijek dospijeva u lijevi (slezenski) kut debelog crijeva. U nekih bolesnika lijek dospije u poprečni kolon, pa čak i u uzlazni kolon. Kada se mesalazin koristi u mikroklistirima, opaža se niska apsorpcija lijeka.

Oblici otpuštanja i način primjene

Mikroklizme "Salofalk" dostupne su u dozama od 2 g/30 ml i 4 g/60 ml. Mikroklizmi manjeg volumena prikladni su za pacijente kojima je teško držati velike količine suspenzije. Cjelokupni volumen mikroklistira ubrizgava se u rektum noću (po mogućnosti nakon pražnjenja crijeva), međutim, ako postoje česta noćna pražnjenja crijeva, liječnik može propisati drugo vrijeme.

d. Rektalni čepići "Salofalk"

Rektalni supozitoriji"Salofalk"- čepići namijenjeni za umetanje u rektum. Koriste se za postizanje najveće koncentracije mesalazina u ovom dijelu crijeva.

Oblici otpuštanja i način primjene

Rektalni supozitoriji "Salofalk" dostupni su u dozama od 250 mg, 500 mg i 1000 mg (ova doza nije registrirana u Rusiji). Čepići se stavljaju u rektum 1-2 puta dnevno prema preporuci liječnika (najbolje nakon pražnjenja crijeva). Obično se preporučuje primjena čepića noću, međutim, ovisno o propisanoj učestalosti primjene, kombinacija s drugim lokalni oblici terapiju, kao i za noćno pražnjenje crijeva, liječnik može propisati drugačije vrijeme.

Zbog male veličine granula (oko 1 mm), što olakšava nesmetan prolaz kroz želudac, mogu se uzimati neovisno o obrocima.

2. "Pentasa"

Proizvođač Ferring (Danska). Predstavljen u Ruskoj Federaciji u obliku tableta, granula i supozitorija.

A. Pentasa tablete

Pentasa tablete pokriveno enterično obložen. Nakon primjene se raspada u mikrogranule obložene etilcelulozom. Mikrogranule djeluju kao neovisni oblici lijeka s polaganim otpuštanjem. To osigurava terapeutski učinak kroz duodenum do rektuma, bez obzira na pH. Mikrogranule dospiju u duodenum unutar sat vremena nakon uzimanja tablete, neovisno o unosu hrane. Prosječno vrijeme prolaska lijeka kroz tanko crijevo je 3-4 sata. Oko 30-50% uzete doze apsorbira se u tankom crijevu.

Oblik otpuštanja i način primjene

Pentasa tablete dostupne su u dozama od 500 mg. Preporuča se uzimati nakon jela bez žvakanja u 2-3 doze. Tableta se može podijeliti na nekoliko dijelova ili otopiti u vodi kako bi se lakše progutala.

b. Pentasa granule

Pentasa granule- mikrogranule obložene etilcelulozom. Djeluju kao neovisni oblici lijeka s polaganim otpuštanjem, što osigurava terapeutski učinak cijelom dužinom od duodenuma do rektuma, bez obzira na pH. Mikrogranule dospiju u duodenum unutar sat vremena, neovisno o unosu hrane. Vrijeme prolaska lijeka kroz tanko crijevo je prosječno 3-4 sata.

Oblik otpuštanja i način primjene

Pentasa granule dostupne su u dozama od 1000 mg i 2000 mg. Preporuča se uzimanje granula nakon jela bez žvakanja. Sadržaj jedne vrećice istresite na jezik i isperite vodom ili sokom.

V. Rektalni čepići "Pentas"

Rektalni čepići "Pentas"- čepići namijenjeni za umetanje u rektum. Koriste se za postizanje najveće koncentracije mesalazina u ovom dijelu crijeva.

Oblik otpuštanja i način primjene

Rektalni supozitoriji "Pentasa" dostupni su u dozama od 1000 mg. Izvana izgledaju kao duguljaste tablete. Čepići se stavljaju u rektum 1-2 puta dnevno prema preporuci liječnika, najbolje nakon pražnjenja crijeva. Obično se preporuča primjena čepića noću, no ovisno o propisanoj učestalosti primjene, kombinaciji s drugim lokalnim oblicima terapije, kao iu slučaju učestalog noćnog pražnjenja crijeva, liječnik može propisati drugačije vrijeme.

Lijek se može navlažiti vodom radi lakše primjene.

3. "Mezavant"

Proizvođač Johnson & Johnson (SAD). Predstavljen u Ruskoj Federaciji u obliku MMX tableta. MMX Mezavant tablete imaju jezgru koja sadrži mesalazin u višekomponentnoj matrici. Jezgra je okružena omotačem od kopolimera metakrilne kiseline tipa A i B. Mesalazin se oslobađa u crijevu tek kada pH dosegne >7. Scintigrafske studije pokazale su da nakon jedne doze od 1,2 g lijeka na prazan želudac od strane zdravih dobrovoljaca, mesalazin brzo i nepromijenjen prolazi kroz gornji dijelovi gastrointestinalni trakt. Tragovi 14C-označenog mesalazina otkriveni su u cijelom debelom crijevu. Potpuna dezintegracija tablete i oslobađanje mesalazina uočeno je nakon približno 17,4 sata. Nakon jedne doze od 2,4 ili 4,8 g zdravim dobrovoljcima tijekom 14 dana, apsorpcija mesalazina bila je 21-22% uzete doze.

Oblik otpuštanja i način primjene

MMX Mezavant tablete dostupne su u dozi od 1,2 g (1200 mg). Cijela preporučena doza uzima se 1 puta dnevno uz obrok. Tablete se ne smiju drobiti niti žvakati i treba ih progutati cijele.

4. "Mesakol"

Proizvođač SunPharma (Indija). Predstavljen u Ruskoj Federaciji u obliku tableta. Mesacol tablete obložene su enteričkom ovojnicom Eudragit-L i Eudragit-S, koja se otapa pri pH>7. Većina mesalazina (60-79%) oslobađa se u debelom crijevu.

Oblici otpuštanja i način primjene

Mesacol tablete dostupne su u dozi od 400 mg. Preporučena doza lijeka uzima se u 2-3 doze. Tablete treba uzimati prije jela bez žvakanja.

5. "Asakol"

Proizvođač Tillots Pharma (Švicarska). Predstavljen u Ruskoj Federaciji u obliku tableta. Asakol tablete obložene su enteričkom ovojnicom Eudragit-S. Otpuštanje lijeka počinje u debelom crijevu pri pH>7.

Oblici otpuštanja i način primjene

Asakol tablete dostupne su u dozama od 400 mg i 800 mg.Preporučena doza lijeka uzima se u 2-3 doze. Tablete treba uzimati prije jela bez žvakanja.

6. "Kansalazin"

Proizvedeno od strane Canonpharma Production CJSC (Rusija). Predstavljen u Ruskoj Federaciji u obliku tableta. Rezultati studije bioekvivalencije lijeka Cansalazine s izvornim lijekom mesalazinom (proizveden od strane danske tvrtke Ferring AS) potvrdili su potpunu podudarnost dinamike i koncentracije mesalazina u crijevima pri uzimanju Cansalazina i originalni lijek. Dakle, proizvođač tablete Kansalazine smatra lijekom koji ima isti učinak kao i tablete Pentasa.

Oblik otpuštanja i način primjene

Kansalazin tablete dostupne su u dozama od 500 mg.Preporučena doza lijeka uzima se u 2-3 doze. Preporuča se uzimati tablete nakon jela bez žvakanja.

Indikacije za primjenu mesalazina

To je poznato mnogim pacijentima s ulceroznim kolitisom i Crohnovom bolešću lijek pod raznim komercijalnim nazivima (Salofalk, Pentasa, Mezavant, Mesakol, Asakol i dr.).

Najčešće se ti lijekovi propisuju prvenstveno za upalne bolesti crijeva (IBD). ulcerozni kolitis.

Mesalazin i ulcerozni kolitis

Prema ruskim i europske preporuke 2017 mesalazin je lijek za osnovno liječenje ulceroznog kolitisa bilo koje lokalizacije. Klinička istraživanja pokazalo je da su svi komercijalni oblici mesalazina jednako učinkoviti u liječenju ulceroznog kolitisa.

U čemu je onda njihova razlika? Zašto neki pacijenti imaju koristi od granula mesalazina ovisnog o oslobađanju, drugi od tableta sa sporim otpuštanjem, a nekima uopće ne bude bolje?

Bez sumnje postoje razlike u lijekovima. U dijelu s opće karakteristike mesalazina, dovoljno su detaljno razmotreni mehanizmi oslobađanja djelatne tvari iz tableta i granula. Ponekad na otpuštanje i ravnomjernu distribuciju lijeka kroz crijevo utječe kiselost (tj. isti pH) u crijevima. U drugim slučajevima, oslobađanje mesalazina je neovisno o pH, ali ovisi o vremenu prolaska kroz crijevo. Na patološka stanja pH vrijednosti mogu jako varirati i razlikovati se od norme. Tako, prema rezultatima jedne studije (na ograničenoj skupini zdravih osoba), pH vrijednosti nisu dosegle 7 ni u jednom dijelu probavnog trakta u 25% slučajeva. U 90% slučajeva (opet ne kod svih sudionika studije) pH je premašio 6. Odnosno, postoji mogućnost da su kod određenog broja bolesnika s ulceroznim kolitisom i Crohnovom bolešću mesalazini s pH-ovisnim sustavom oslobađanja (Salofalk , Mesacol, Asacol, Mezavant) mogu biti manje učinkoviti od očekivanog.
Kada se koriste mesalazini neovisni o pH (Pentasa, Canasalazine), istraživači primjećuju da većina Lijek se počinje oslobađati u tankom crijevu, što znači da postoji mogućnost da će koncentracija mesalazina u debelom crijevu biti manja od potrebne za postizanje učinka. U nekim slučajevima, ova se vjerojatnost može smanjiti povećanjem doze lijeka.

Propisano doziranje mesalazina- još jedan razlog za uspjeh ili neuspjeh u liječenje IBD-a. Nedovoljna doza lijeka dovodi do slabog odgovora na terapiju.

Važno je ispravno procijeniti mjesto oštećenja crijeva. Upravo to (proktitis, lijevostrani ili rašireni/totalni ulcerozni kolitis) određuje izbor oblika doziranja mesalazina (tablete, granule, pjena, mikroklizmi ili čepići). Na primjer, čepići se mogu koristiti u terapiji prve linije za ulcerozni kolitis koji zahvaća rektum.

Konačno, mesalazini možda neće imati očekivani učinak pozitivan učinak zbog velike aktivnosti bolesti. U ovom slučaju, oni se kombiniraju s drugim lijekovima (uključujući hormonska sredstva i imunosupresivi).

Rezimirajući gore navedeno, možemo zaključiti:

Dobro poznavanje mehanizma djelovanja lijekova i mogućnosti različitih oblika doziranja omogućuje gastroenterologu odabir individualnog režima liječenja za pacijenta.

Mesalazin i Crohnova bolest

Nekoliko riječi o Crohnova bolest te učinkovitost mesalazina u njegovom liječenju. Do 2016. godine, kada je objavljeno ažuriranje Europskog konsenzusa o dijagnostici i liječenju Crohnove bolesti (3. revizija), mesalazin se preporučivao za blage oblike bolesti koji zahvaćaju debelo crijevo (Crohnov kolitis) i tanko crijevo (Crohnov ileitis). U prvom slučaju preporučena je uporaba velikih doza mesalazina (3-4 g dnevno) s pH ovisnim sustavom otpuštanja, u drugom - mesalazina s pH neovisni sustav oslobađanje (Pentas) u dozi od 4 g dnevno. Promjene u strategiji liječenja učinjene su nakon objave konsenzusa. To je utjecalo i na ruske preporuke vezane uz dijagnostiku i liječenje Crohnove bolesti. Utvrđeno je da je mesalazin neučinkovit u usporedbi s placebom. Štoviše, klinička praksa pokazuje da bolesnicima s blagim tijekom bolesti uzimanje mesalazina pomaže, sve do zacjeljivanja sluznice.

Mesalazin se također može propisati za kronični kolitis nejasnog ili nespecificiranog porijekla, radijacijski (radijacijski) kolitis, divertikularna intestinalna bolest i dr.

Nuspojave kod primjene mesalazina

Nuspojave mesalazina dovoljno su detaljno opisane u službene upute lijeku, međutim, općenito se lijek dobro podnosi čak iu velikim dozama i dugotrajnoj primjeni (u 93-98% bolesnika).

Alergijske reakcije neposredni tip(edem mekog tkiva, Quinckeov edem, anafilaksija) pri uzimanju mesalazina kreće se od 0,07 do 0,1% slučajeva.

Rizik od alergijskih reakcija općenito se povećava u bolesnika s bronhijalnom astmom.

Lijek je toksičan za jetru, gušteraču i koštanu srž. Oštećenje jetre izazvano lijekovima i klinički beznačajne promjene jetrenih testova (povećanje ALT i/ili AST) pri uzimanju mesalazina javljaju se u 2,6-4% slučajeva. Toksični pankreatitis (upala gušterače) opaža se još rjeđe - manje od 1% slučajeva.

Mesalazin, trudnoća i dojenje

U članku “Česta pitanja o IBD-u” osvrnuli smo se na problem začeća, trudnoće i poroda kod ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti.

Ove dijagnoze uopće nisu smrtna presuda, pacijentice s IBD-om mogu zatrudnjeti i roditi. Istodobno, pacijentica će možda morati nastaviti uzimati mesalazin čak i tijekom trudnoće.

Učinak mesalazina na začeće

Nema podataka o utjecaju mesalazina na sposobnost začeća muškaraca (za razliku od npr. sulfasalazina).

Mesalazin, trudnoća i dojenje

Mesalazin u obliku tableta ili granula prodire u majčino mlijeko(otprilike 0,1% uzete doze, metabolit mesalazina N-acetil-5-aminosalicilna kiselina - u većim koncentracijama). Također prodire kroz placentarnu barijeru, ali koncentracija tvari u tkivima fetusa znatno je niža nego kada se koristi u terapijskim dozama kod odraslih. Ispitivanja na životinjama nisu otkrila nikakve štetne učinke mesalazina na trudnoću, razvoj embrija/fetusa, porod ili postnatalni razvoj potomstva.

Mesalazin u čepićima, aerosolu i suspenziji također se apsorbira u krv i prodire kroz placentarnu barijeru iu majčino mlijeko. Ali za razliku od uzimanja tableta i granula, ovog mesalazina ima puno manje.

Egzacerbacija IBD-a i trudnoća. Postoji li šteta za majku i dijete? Statistička analiza 2000 trudnoća (1300 s ulceroznim kolitisom, 700 s Crohnovom bolešću) pokazala je da je 83% žena s Crohnovom bolešću i 85% žena s ulceroznim kolitisom imalo normalnu trudnoću. Učestalost malformacija u djece bila je 1% - isto kao i kod djece zdravih roditelja. Međutim, istraživanja su pokazala da su ovi pokazatelji lošiji kod majki s aktivnim IBD-om u akutnoj fazi. Štoviše, žene s pogoršanjem bolesti imale su kraće trajanje trudnoće, a njihova djeca manju porođajnu težinu i niži Apgar rezultat.

Trudnoća s IBD-om u remisiji malo se razlikuje od normalne trudnoće, dok egzacerbacija povećava rizik od abnormalne trudnoće. Stoga je nastavak liječenja nužan i tijekom trudnoće.

Uzimati ili ne uzimati mesalazin tijekom trudnoće? Prije nego što odgovorite na pitanje, važno je zapamtiti za što se mesalazin koristi u IBD-u. Mesalazin je lijek za postizanje i održavanje remisije kod ulceroznog kolitisa. Odbijanje će ili lišiti trudnicu mogućnosti liječenja egzacerbacije ili povećati rizik od egzacerbacije tijekom trudnoće ako je do začeća došlo tijekom razdoblja remisije.

Studije na životinjama i promatranja ljudi nisu otkrili teratogeni učinak mesalazina na fetus, odnosno lijek ne uzrokuje deformacije ili malformacije. Stoga se preporuke Europskog konsenzusa o reprodukciji i trudnoći kod IBD-a (2015) svode na činjenicu da primjena mesalazina nije povezana s visokim rizikom od nuspojava, lijek se može koristiti tijekom trudnoće, kao i tijekom dojenje u dozi ne većoj od 3 g dnevno (za tablete i granule). Iznimka su lijekovi "Mesakol" i "Asacol", koji u svom omotaču sadrže dibutil ftalat (utječe na razvoj genitourinarni sustav fetus kod životinja). Zbog mogući utjecaj dibutil ftalat na ljudski fetus, "Mesakol" i "Asakol" zabranjeni su za korištenje trudnicama.

Na primjer, u uputama za Salofalk tablete i granule u prvom tromjesečju trudnoće, lijek se može propisati prema strogim indikacijama. U II i III tromjesečja"Salofalk" treba koristiti samo kada je potencijalna korist od terapije za majku veća mogući rizik za fetus. "Salofalk" u obliku granula može se koristiti tijekom dojenja ako je potencijalni učinak njegove uporabe za majku veći od mogućeg rizika od štetnih učinaka za dijete. Ako dojeno novorođenče dobije proljev, treba prekinuti dojenje.

Stoga je većina mesalazina (isključujući Asacol i Mesacol) odobrena za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja, ali dozu i oblik lijeka određuje liječnik.

Autor članka

Prijavite se za konzultacije s Andreyem Gennadievichem

Administrator će vas nazvati u roku od 15 minuta i odabrati prikladno vrijeme za vaš termin.

Bolesti probavnog trakta izuzetno su česte u moderno društvo. Prva mjesta već više od desetljeća zaredom zauzimaju gastritis i peptički ulkusi želuca i dvanaesnika. Medicina trenutno ima velike mogućnosti u liječenju ovih bolesti. Puno su manje poznate još dvije ozbiljne crijevne patologije - ulcerozni kolitis i Crohnova bolest. U posljednjih nekoliko godina medicina je napravila velike pomake u njihovom liječenju. Jedno od postignuća bio je lijek Mesalazin.

Djelovanje lijeka Mesalazin kod bolesti crijeva

Crijeva – prava kemijska tvornica na preradu hrane. Opskrba tijela bjelančevinama, mastima, ugljikohidratima i vitaminima zasluga je njegovih tankih i debelih dijelova. Cijele orgulje dugačke su preko deset metara.

Tanak dio, složen u uredne strukture - petlje - prva je karika pokretne trake. Ovdje dolazi do složenog kvara. kemijske tvari- velike bjelančevine, šećere, masti - u jednostavnije. Potonji, pak, ulaze u krvotok, nakon čega prolaze obveznu kontrolu kvalitete u jetri. Važna uloga Sluznica ima ulogu u procesu probave tanko crijevo, podsjeća na dlakavi tepih. Svaka resica sadrži male posude te sudjeluje u razgradnji i apsorpciji hrane.

Tanko crijevo prekriveno je tepihom mikroskopskih resica

Debelo crijevo ima oblik potkove i nekoliko fizioloških zavoja. Sluznica u obliku vunenog tepiha ovdje više nije potrebna. Većina hranjivih tvari već je prošla potrebne kemijske transformacije. Živi u debelom crijevu korisne bakterije. Pomažu probavi u zamjenu za topli dom i višak ostataka hrane. Zauzvrat, tijelo dobiva vrijedne vitamine - B12 i folna kiselina, neophodan za hematopoezu. Osim toga, korisne bakterije neprestano treniraju imunološki sustav da prepozna prijatelja i neprijatelja.

Debelo crijevo se sastoji od nekoliko odjeljaka

Lijek Mesalazin utječe na crijeva s nekoliko strana:

• Lijek ima izražen protuupalni učinak, pospješujući zacjeljivanje čira na sluznici. Slični nedostaci u velike količine nastaje kod nespecifičnog ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti.
• Blokira agresiju imunološki sustav protiv crijevne sluznice. On ometa i izravne učinke bijelih leukocitnih stanica i one neizravne kroz proizvodnju proteina protutijela.
• Štiti crijevnu sluznicu od štetnog djelovanja određenih kemikalija koje se stvaraju u velikim količinama tijekom upale.
• Suzbijaju patogene mikrobe (Escherichia coli i neke vrste kuglastih mikroorganizama – koke).

Video: što je ulcerozni kolitis

Sastav Mesalazin tableta

Mesalazin (latinski naziv Mesalazinum) proizvodi proizvođač u obliku enteričkih tableta. Djelatna tvar je kemijski spoj mesalazin.

Pomoćne tvari u formulaciji lijeka nemaju terapeutski učinak. Oni pomažu lijeku da dođe do završnih dijelova debelog crijeva, koji su često zahvaćeni ulceroznim kolitisom i Crohnovom bolešću. Oni u sastavu mesalazina uključuju:

• kalcijev hidrogen fosfat;
• kopovidon;
• koloidni silicijev dioksid;
• magnezijev stearat;
• natrijev alginat;
• mikrokristalna celuloza.

Primjena lijeka Mesalazin

Dvije su glavne indikacije za propisivanje Mesalazina: ulcerozni kolitis i Crohnova bolest. Obje su bolesti slične prirode. Imunitet igra važnu ulogu u oba slučaja.

Iz nepoznatog razloga imunološke stanice- leukociti - percipiraju crijeva kao strani objekt. Njihov agresivan utjecaj uz pomoć antitijela dovodi do pojave čira na sluznici. Ulcerozni kolitis zahvaća debelo crijevo. Crohnova bolest može biti lokalizirana u bilo kojem dijelu gastrointestinalnog trakta, ali najčešće je zahvaćen spoj tanki presjek debelo ( terminalni ileitis). Očituje se pogoršanje bolesti rijetke stolice pomiješan s krvlju i bolovima u trbuhu.

Mesalazin će vam pomoći da se nosite sa svime negativni predznaci bolesti i osigurati njezin prijelaz u asimptomatski stadij (fazu remisije).

Crohnova bolest najčešće zahvaća spoj tankog i debelog crijeva.

Video: Crohnova bolest

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu postoje za bilo koji lijek. Stručnjaci ne propisuju Mesalazin u sljedećim situacijama:

• U slučaju netolerancije na djelatnu tvar. Ako ste prethodno imali alergijsku reakciju na lijek ili slične lijekove kemijski sastav(na primjer, Aspirin), Mesalazin nije propisan.
• Za poremećaje jetre i bubrega. Lijek Mesalazin se izlučuje iz tijela na dva načina: urinom i žuči. Stoga bubrežni odn zatajenje jetre može uzrokovati prekomjerno nakupljanje lijeka.
• Za bolesti krvi. Mesalazin može potisnuti imunološki sustav. Kombinacija s hematopoetskim poremećajima u koštana srž učinit će osobu bespomoćnom protiv bakterija i virusa.

  Mesalazin inhibira hematopoezu

• S hemoragijskom dijatezom. Ova bolest povezana je s poremećajima zgrušavanja krvi. Mesalazin može pogoršati krvarenje i druge manifestacije bolesti.
• Za peptički ulkus želuca i dvanaesnika. Ova bolest je često komplicirana krvarenjem iz uništenih žila sluznice. Mesalazin će, kao iu prethodnoj situaciji, povećati rizik od takvog ishoda.

  Čir na želucu često se komplicira krvarenjem

• Trudnoća je 36-40 tjedana. Prije poroda iznimno je važno ne poremetiti zgrušavanje krvi propisivanjem Mesalazina.
• Kod dojenja. Mesalazin, u blago modificiranom obliku, prelazi u majčino mlijeko. Ako je potrebno uzimati lijekove, stručnjak preporučuje prebacivanje djeteta na umjetno hranjenje.
• Za liječenje djece mlađe od dvije godine. Informacije o siguran prijem U tom razdoblju nije prikupljeno dovoljno mesalazina.

Prilikom uzimanja Mesalazina mogu se pojaviti različite nuspojave:

Značajke uzimanja lijeka

Mesalazin tablete dopuštene su za primjenu kod odraslih i djece starije od 2 godine. Lijek se uzima oralno bez obzira na unos hrane. Mesalazin ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i ne izaziva pospanost. Budući da lijek ne sadrži šećere, uspješno se koristi za šećerna bolest. Tijekom cijelog razdoblja liječenja, stručnjak prati aktivnost bubrega kako bi promijenio sastav urina i jetre prema određenim pokazateljima biokemijska analiza krvi (AST, ALT, bilirubin).

Morate obavijestiti svog liječnika o istodobna primjena Mesalazin i sljedeći lijekovi:

U tom slučaju može biti potrebno prilagoditi dozu lijekova.

Analozi mesalazina

Mesalazin tablete se izdaju u ljekarnama na recept. Cijena po pakiranju (50 komada) kreće se od 648 do 1248 rubalja. Ako je potrebno, liječnik može propisati lijekove slične vrste djelovanja.

Tablica: analozi lijeka Mesalazin

Upalne bolesti crijeva (ulcerozni kolitis, Crohnova bolest) u akutnom stadiju i prevencija njihovih recidiva.

Oblik otpuštanja lijeka Mesalazin

tablete s produljenim oslobađanjem 500 mg; konturno pakiranje 10 u kartonskom pakiranju od 3,5,6,9 i 10 kom.;
tablete s produljenim oslobađanjem 500 mg; konturno pakiranje 15 u kartonskom pakiranju od 2, 4 i 6 kom.;

Farmakodinamika lijeka Mesalazin

Inhibira sintezu PG, inhibira kemotaksu, degranulaciju i fagocitozu neutrofila, sekreciju imunoglobulina od strane limfocita i ima antioksidativna svojstva. Djeluje antibakterijski protiv E. coli i nekih koka (manifestira se u debelom crijevu).
Učinkovit u liječenju kolitisa, ileitisa kod Crohnove bolesti, za prevenciju egzacerbacija ulceroznog kolitisa u bolesnika preosjetljivih na sulfasalazin, dobro se podnosi (čak iu dozi od 4,8 g/dan usporedivoj s placebom). Smanjuje rizik od recidiva Crohnove bolesti, osobito kod bolesnika s ileitisom i dugim trajanjem bolesti.

Farmakokinetika lijeka Mesalazin

Ovisno o obliku doziranja i načinu primjene, mesalazin se oslobađa u rektumu i debelom crijevu (klistiri, čepići) ili terminalnom tankom crijevu i debelom crijevu (tablete). Tablete (enterično topljive) počinju se otapati u tankom crijevu (pri pH >6) nakon 110-170 minuta, a potpuno se otapaju unutar 165-225 minuta nakon primjene. Tijekom prolaska kroz crijeva, mesalazin se oslobađa iz tableta postupno, s 15-30% u ileum, 60–75% - u debelom crijevu, samo 10% ulazi u krv. Koncentracija u plazmi je niska - nakon jedne doze od 250 mg, Cmax je 0,5-1,5 mcg/ml. U crijevnoj sluznici i jetri stvara N-acetil-5-aminosalicilnu kiselinu. Vezanje mesalazina za proteine ​​plazme je oko 40%, metabolit je 75-83%. 0,1% doze prodire u majčino mlijeko (u obliku metabolita). Na rektalna primjena 10-30% doze nalazi se u dnevnoj mokraći. T1/2 mesalazin 0,5-1,5 sati, N-acetil-5-aminosalicilna kiselina - 5-10 sati.

Primjena lijeka Mesalazin tijekom trudnoće

U prvom tromjesečju trudnoće mesalazin se može propisati samo pod strogim indikacijama; u posljednja 2-4 tjedna trudnoće lijek treba prekinuti.

Tijekom liječenja preporučuje se prekinuti dojenje zbog nedostatka dovoljnog kliničkog iskustva o primjeni tijekom tog razdoblja. Ako dojeno novorođenče ima proljev, dojenje treba prestati.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Mesalazin

Preosjetljivost, uklj. na druge derivate salicilne kiseline (pri uporabi klistira, uključujući metil i propilparaben), teška disfunkcija jetre i/ili bubrega, bolesti krvi, hemoragijska dijateza, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, zadnja 2-4 tjedna trudnoće, dojenje, dječja dob (do 2 godine).

Nuspojave lijeka Mesalazin

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, gubitak apetita, bolovi u trbuhu, proljev, nadutost, povišene razine jetrenih transaminaza, hepatitis, pankreatitis, zaušnjaci.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): palpitacije, tahikardija, povišen ili smanjen krvni tlak, bol u prsima, otežano disanje, anemija (hemolitička, megaloblastična, aplastična), leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, hipoprotrombinemija.

Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, poremećaj sna, depresija, malaksalost, parestezija, konvulzije, tremor, tinitus.

Iz genitourinarnog sustava: proteinurija, hematurija, kristalurija, oligurija, anurija, nefrotski sindrom, oligospermija.

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, eritem, bronhospazam.

Ostalo: groznica, fotosenzitivnost, sindrom nalik lupusu, alopecija, smanjena proizvodnja suza, moguće povišene razine methemoglobina.

Način primjene i doziranje lijeka Mesalazin

Oralno, bez žvakanja, s puno vode: za odrasle tijekom egzacerbacije - 400-500 mg 3 puta dnevno, doze održavanja - 500 mg 3 puta dnevno za ulcerozni kolitis i 1 g 4 puta dnevno za Crohnovu bolest; djeca starija od 2 godine - 20-30 mg/kg/dan u nekoliko doza. U teškim slučajevima bolesti, dnevna doza se može povećati na 3-4 g, ali ne više od 8-12 tjedana.

Predoziranje mesalazinom

Simptomi: mučnina, povraćanje, gastralgija, slabost, pospanost.

Liječenje: ispiranje želuca (ako se uzima oralno), primjena laksativa, simptomatska terapija.

Interakcije lijeka Mesalazin s drugim lijekovima

Povećava ulcerogenost glukokortikoida, toksičnost metotreksata, hipoglikemijski učinak derivata sulfonilureje i hipoprotrombinemijski učinak antikoagulansa. Usporava apsorpciju cijanokobalamina. Smanjuje aktivnost furosemida, spironolaktona, rifampicina.

Mjere opreza pri uzimanju mesalazina

Prije, tijekom (1-2 puta mjesečno) i nakon liječenja (svaka 3 mjeseca) potrebno je pratiti sastav periferne krvi, razine ureje i kreatinina te opći test urina. Ako se sumnja na razvoj sindroma akutne intolerancije, treba prekinuti primjenu mesalazina. Međutim, treba imati na umu da sindrom akutne intolerancije u nekim slučajevima može biti teško razlikovati od teške egzacerbacije. upalna bolest crijeva.

Uvjeti skladištenja lijeka Mesalazin

Lista B: Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja lijeka Mesalazin

Lijek Mesalazin pripada ATX klasifikaciji:

A Probavni trakt i metabolizma

A07 Lijekovi protiv proljeva, crijevni protuupalni i antimikrobni lijekovi

A07E Intestinalni protuupalni lijekovi

A07EC Aminosalicilna kiselina i njeni analozi

Uključeno u pripreme

A.07.E.C.02 Mesalazin

A.07.E.C Aminosalicilna kiselina i njeni analozi

XI.K50-K52.K50 Crohnova bolest [regionalni enteritis]

XI.K50-K52.K51 Ulcerozni kolitis