Istruzioni per il farmaco Octreotide: perché abbassare la secrezione delle ghiandole e come farlo correttamente. Octreotide: istruzioni per l'uso della soluzione iniettabile Octreotide istruzioni per l'uso della fiala

LOCANDA: Octreotide

Produttore: Deco Ltd.

Classificazione anatomo-terapeutico-chimica: Octreotide

Numero di registrazione nella Repubblica del Kazakistan: N. RK-LS-5 N. 020345

Periodo di registrazione: 03.02.2014 - 03.02.2019

KNF (il farmaco è incluso nel Formulario nazionale dei medicinali del Kazakistan)

ALO (Incluso nell'elenco di fornitura gratuita di farmaci ambulatoriali)

ED (Incluso nell'elenco dei farmaci nell'ambito del volume garantito di cure mediche, soggetto all'acquisto da un unico distributore)

Prezzo limite di acquisto nella Repubblica del Kazakistan: 156 500 KZT

Istruzione

Nome depositato

Deposito di octreotide

Nome internazionale non proprietario

Octreotide

Forma di dosaggio

Liofilizzato per la preparazione di una sospensione per iniezione intramuscolare lunga durata d'azione 10,0 mg, 20,0 mg o 30,0 mg completo di 2 ml di diluente (mannitolo, iniezione 0,8% 2 ml)

Composto

Una fiala contiene

sostanza attiva- octreotide 10,0 mg, 20,0 mg, 30,0 mg,

Eccipienti: copolimero di acido DL-lattico e glicolico, D-mannitolo, carbossimetilcellulosa sale sodico, polisorbato-80.

Solvente: D-mannitolo, acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

Polvere liofilizzata o porosa, compattata in una compressa, una massa bianca o bianca con una leggera sfumatura giallastra.

Solvente: liquido trasparente incolore

Sospensione ricostituita: Quando il solvente viene aggiunto e agitato, si forma una sospensione omogenea di colore bianco o bianco con una leggera sfumatura giallastra. La sospensione ricostituita non deve separarsi per almeno 5 minuti. La sospensione si assesta stando in piedi, ma viene facilmente risospesa agitando. La sospensione deve passare liberamente nella siringa attraverso un ago n. 0840.

Gruppo farmacoterapeutico

Ormoni ipotalamo-ipofisari e loro analoghi. Ormoni dell'ipotalamo. Ormoni che rallentano la crescita. Octreotide.

Codice ATX H01CB02

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

A applicazione intramuscolare l'octreotide è completamente assorbito.

La concentrazione terapeutica nel sangue viene raggiunta dopo circa 30 minuti.

Il legame con le proteine ​​è di circa il 65%. Il legame dell'octreotide alle cellule del sangue è estremamente basso. Il volume di distribuzione è di 0,27 l/kg. L'octreotide viene metabolizzato nel fegato.

La clearance totale è di 160 ml/min. T1/2 è di 100 minuti. Circa il 32% viene escreto immodificato dai reni. Nei pazienti anziani, la clearance diminuisce e T1/2 aumenta. Nell'insufficienza renale grave, la clearance è dimezzata.

F armacodinamica

Octreotide-depot è un octapeptide sintetico, che è un derivato dell'ormone naturale somatostatina e ha caratteristiche simili effetti farmacologici ma maggiore durata d'azione. Il farmaco sopprime la secrezione patologicamente aumentata dell'ormone della crescita (GH), così come i peptidi e la serotonina prodotti nel sistema endocrino gastro-entero-pancreatico.

A tumori carcinoidi l'uso di octreotide porta ad una diminuzione della gravità dei sintomi come vampate di calore e diarrea, che in molti casi è accompagnata da una diminuzione della concentrazione plasmatica di serotonina e dell'escrezione di acido 5-idrossiindolacetico nelle urine.

A tumori caratterizzati da iperproduzione di peptide intestinale vasoattivo(VIPoma), l'uso di octreotide porta a una diminuzione della grave diarrea secretoria. Allo stesso tempo, vi è una diminuzione degli squilibri elettrolitici concomitanti. Alcuni pazienti rallentano o arrestano la progressione del tumore e addirittura ne riducono le dimensioni, in particolare le metastasi epatiche. Il miglioramento clinico è solitamente accompagnato da una diminuzione (fino a valori normali) concentrazioni plasmatiche di peptide intestinale vasoattivo (VIP).

A glucagonomi l'uso del deposito di octreotide nella maggior parte dei casi porta a una marcata diminuzione dell'eruzione migratoria necrotizzante. Il deposito di octreotide non ha alcun effetto significativo sulla gravità del diabete mellito, spesso osservato nei glucagonomi, e di solito non porta a una diminuzione della necessità di insulina o farmaci ipoglicemizzanti orali. Nei pazienti che soffrono di diarrea, l'octreotide ne provoca la riduzione, che è accompagnata da un aumento del peso corporeo. Quando si utilizza l'octreotide, viene spesso notato rapido declino le concentrazioni plasmatiche di glucagone, tuttavia, trattamento a lungo termine questo effetto non è conservato. Allo stesso tempo, il miglioramento sintomatico rimane stabile per lungo tempo.

A gastrinoma/sindrome di Zollinger-Ellison Il deposito di octreotide, usato in monoterapia o in combinazione con bloccanti del recettore H2, può ridurre la produzione di acido gastrico e portare a un miglioramento clinico, anche in relazione alla diarrea. Diminuisce anche la gravità di altri sintomi, comprese le vampate di calore. In alcuni casi, vi è una diminuzione della concentrazione di gastrina nel plasma.

Nei pazienti con insulinomi Il deposito di octreotide riduce il livello di insulina immunoreattiva nel sangue (questo effetto può essere di breve durata - circa 2 ore). Nei pazienti con tumori resecabili, il deposito di octreotide può ripristinare e mantenere la normoglicemia nel periodo preoperatorio. In pazienti con inoperabili benigni e tumore maligno Il controllo glicemico può migliorare senza una concomitante diminuzione prolungata dei livelli di insulina nel sangue.

A diarrea refrattaria in pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS) l'uso di Octreotide porta alla normalizzazione completa o parziale delle feci in circa 1/3 dei pazienti affetti da diarrea, terapia adeguata incontrollata con agenti antimicrobici e / o antidiarroici.

Pazienti sottoposti a chirurgia pancreatica l'uso di octreotide durante e dopo l'intervento chirurgico riduce l'incidenza di tipici complicanze postoperatorie(p. es., fistole pancreatiche, ascessi, sepsi, postoperatorio pancreatite acuta).

A sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco in pazienti con cirrosi epatica l'uso di Octreotide-depot in combinazione con un trattamento specifico (ad esempio la scleroterapia) porta a un controllo più efficace del sanguinamento e al risanguinamento precoce, una diminuzione del volume delle trasfusioni e un miglioramento della sopravvivenza a 5 giorni. Il farmaco riduce il flusso sanguigno degli organi sopprimendo tali ormoni vasoattivi come VIP e glucagone.

Indicazioni per l'uso

Nel trattamento dei tumori endocrini tratto gastrointestinale(GIT) e pancreas

Tumori carcinoidi con sintomi di sindrome carcinoide

insulinomi

Gastrinomi (sindrome di Zollinger-Ellison)

Glucagonomi (per controllare l'ipoglicemia nel periodo preoperatorio, nonché per la terapia di mantenimento)

Somatoliberinomi (tumori caratterizzati da iperproduzione del fattore di rilascio dell'ormone della crescita)

Nel trattamento del cancro alla prostata resistente agli ormoni

Come parte della terapia combinata sullo sfondo della castrazione chirurgica o medica

Nella prevenzione dello sviluppo di pancreatite postoperatoria acuta

- con ampio operazioni chirurgiche SU cavità addominale e interventi toracoaddominali (compreso il cancro dello stomaco, dell'esofago, colon, pancreas, primario e secondario lesione tumorale fegato).

Dosaggio e somministrazione

Octreotide-depot deve essere somministrato solo per via intramuscolare profonda (IM) nel muscolo gluteo. Con iniezioni ripetute, i lati sinistro e destro devono essere alternati. La sospensione deve essere preparata immediatamente prima dell'iniezione. Il giorno dell'iniezione, la fiala con il farmaco e la fiala con il solvente possono essere conservate a temperatura ambiente.

Nel trattamento dei tumori endocrini del tratto gastrointestinale e del pancreas

Nei pazienti nei quali la somministrazione sottocutanea di octreotide fornisce un adeguato controllo delle manifestazioni della malattia, la dose iniziale raccomandata di octreotide-depot è di 20 mg ogni 4 settimane. La somministrazione sottocutanea di octreotide deve essere continuata per altre 2 settimane dopo la prima somministrazione di octreotide-depot.

Nei pazienti che non hanno ricevuto in precedenza Octreotide s/c, si raccomanda di iniziare il trattamento con la somministrazione s/c di Octreotide alla dose di 0,1 mg 3 volte/die per un periodo relativamente breve periodo tempo (circa 2 settimane) per valutarne l'efficacia e la tollerabilità complessiva. Solo dopo, Octreotide-depot viene prescritto secondo lo schema sopra.

Nel caso in cui la terapia con Octreotide-depot per 3 mesi fornisca un adeguato controllo delle manifestazioni cliniche e dei marcatori biologici della malattia, è possibile ridurre la dose di Octreotide-depot a 10 mg somministrati ogni 4 settimane. Nei casi in cui, dopo 3 mesi di trattamento con Octreotide-depot, è stato raggiunto solo un miglioramento parziale, la dose del farmaco può essere aumentata a 30 mg ogni 4 settimane. Sullo sfondo del trattamento con Octreotide-depot, in alcuni giorni è possibile aumentare le manifestazioni cliniche caratteristiche dei tumori endocrini del tratto gastrointestinale e del pancreas. In questi casi, si raccomanda un'ulteriore somministrazione s / c di Octreotide alla dose utilizzata prima dell'inizio del trattamento con Octreotide-depot. Ciò può verificarsi principalmente nei primi 2 mesi di trattamento fino al raggiungimento delle concentrazioni plasmatiche terapeutiche di octreotide.

Nel trattamento del cancro alla prostata resistente agli ormoni La dose iniziale raccomandata di Octreotide Depot è di 20 mg ogni 4 settimane per 3 mesi. In futuro, la dose viene aggiustata tenendo conto della dinamica della concentrazione di PSA nel siero, nonché sintomi clinici. Se dopo 3 mesi di trattamento non è stato possibile ottenere un adeguato effetto clinico e biochimico (abbassamento del PSA), la dose può essere aumentata a 30 mg somministrati ogni 4 settimane.

Il trattamento con deposito di octreotide è combinato con l'uso di desametasone, che viene somministrato per via orale secondo il seguente schema: 4 mg al giorno per 1 mese, quindi 2 mg al giorno per 2 settimane, quindi 1 mg al giorno (dose di mantenimento).

Il trattamento con deposito di octreotide e desametasone in pazienti che hanno precedentemente ricevuto una terapia farmacologica antiandrogena è combinato con l'uso di un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH). In questo caso, l'iniezione dell'analogo del GnRH (forma deposito) viene eseguita 1 volta in 4 settimane.

I pazienti che ricevono Octreotide Depot devono controllare i loro livelli di PSA ogni mese.

Nei pazienti con funzionalità renale ed epatica compromessa e nei pazienti anziani, non è necessario modificare il regime posologico di Octreotide-depot.

Per la prevenzione della pancreatite postoperatoria acuta

Il farmaco Octreotide-depot alla dose di 10 o 20 mg viene somministrato una volta non prima di 5 giorni e non oltre 10 giorni prima dell'intervento chirurgico proposto.

Regole per la preparazione di una sospensione e somministrazione del farmaco

Il farmaco viene somministrato solo per via intramuscolare.

La sospensione per iniezione intramuscolare viene preparata con il solvente fornito immediatamente prima della somministrazione.

Il farmaco deve essere preparato e somministrato solo da personale medico addestrato.

Prima dell'iniezione, la fiala con il solvente e la fiala con il farmaco devono essere rimosse dal frigorifero e portate a temperatura ambiente (sono necessari 30-50 minuti).

Tenere la bottiglia con Octreotide Depot rigorosamente in posizione verticale. Picchiettando leggermente il flaconcino, assicurarsi che tutto il liofilizzato sia sul fondo del flaconcino.

Aprire la confezione della siringa, collegare un ago da 1,2 mm x 50 mm alla siringa per prelevare il solvente.

Aprire la fiala di solvente e aspirare l'intero contenuto della fiala di solvente nella siringa, impostare la siringa su una dose di 3,5 ml.

Rimuovere il tappo di plastica dal flaconcino contenente il liofilizzato. Disinfettare il tappo di gomma del flaconcino con un tampone imbevuto di alcol. Inserire l'ago nel flaconcino di liofilizzato attraverso il centro del tappo di gomma e iniettare con cautela il diluente muro interno flaconcino senza toccare il contenuto del flaconcino con l'ago. Rimuovere la siringa dal flaconcino.

Il flaconcino deve rimanere immobile fino a quando il liofilizzato non è completamente imbevuto di solvente e si forma la sospensione (circa 3-5 minuti). Successivamente, senza capovolgere la fiala, è necessario verificare la presenza di liofilizzato secco sulle pareti e sul fondo della fiala. Se si riscontrano residui secchi del liofilizzato, lasciare il flaconcino fino a completo imbevumento.

Dopo essersi assicurati che non vi siano residui di liofilizzato secco, il contenuto della fiala deve essere miscelato delicatamente con un movimento circolare per 30 - 60 secondi fino a formare una sospensione omogenea. Non capovolgere o agitare il flaconcino, poiché ciò potrebbe causare la desquamazione e l'inutilizzabilità della sospensione.

Inserisca rapidamente l'ago nel flaconcino attraverso il tappo di gomma. Quindi abbassare la sezione dell'ago e, inclinando il flaconcino con un angolo di 45 gradi, aspirare lentamente l'intera sospensione nella siringa. Non capovolgere il flaconcino durante la digitazione. Una piccola quantità di farmaco può rimanere sulle pareti e sul fondo del flaconcino. Viene preso in considerazione il consumo per il residuo sulle pareti e sul fondo della fiala.

Immediatamente dopo aver prelevato la sospensione, sostituire l'ago del padiglione rosa con l'ago del padiglione verde (0,8 x 40 mm), capovolgere con cautela la siringa e rimuovere l'aria dalla siringa.

La sospensione di octreotide depot deve essere somministrata immediatamente dopo la preparazione.

Octreotide Depot Suspension non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa siringa.

Disinfettare il sito di iniezione con un tampone imbevuto di alcol. Inserire l'ago in profondità nel muscolo gluteo, quindi tirare leggermente indietro lo stantuffo della siringa per assicurarsi che non vi siano danni al vaso. Immettere la sospensione per via intramuscolare lentamente con una pressione costante sullo stantuffo della siringa.

Quando colpito vaso sanguigno il sito di iniezione e l'ago devono essere cambiati.

Se l'ago si ostruisce, sostituirlo con un altro ago dello stesso diametro.

Con iniezioni ripetute, i lati sinistro e destro devono essere alternati.

Effetti collaterali

Le reazioni avverse sono presentate in base alla frequenza di occorrenza nel seguente ordine: molto spesso (≥1/10); spesso (≥1/100,  1/10); a volte (≥1/1000, 1/100); raramente (=≥1/10000, 1/1000); molto raro (1/10000), inclusi casi isolati.

Spesso

Mal di testa

Spesso

- dolore addominale crampiforme, gonfiore, costipazione, diarrea

Reazioni locali nel caso iniezione sottocutanea(dolore, gonfiore, arrossamento, irritazione e bruciore)

Ipotiroidismo, disfunzione ghiandola tiroidea

Capogiri, dispnea, astenia

A volte

- bradicardia, tachicardia, colecistite, perdita di capelli

Raramente

Eruzione allergica, prurito

Nausea, vomito, formazione di calcoli alla cistifellea (con l'uso prolungato di Octreotide-deposito), colecistite, fango biliare, steatorrea (sebbene l'escrezione di grasso nelle feci possa aumentare, non vi è alcuna indicazione che il trattamento a lungo termine con Octreotide-deposito possa portare allo sviluppo di malnutrizione dovuta a malassorbimento (malassorbimento)), fenomeni simili a quelli acuti blocco intestinale: gonfiore progressivo, forte dolore nella regione epigastrica, tensione nella parete addominale, "protezione" muscolare.

Molto raramente

- reazioni anafilattiche

Ipoglicemia, iperglicemia

Pancreatite acuta, anoressia, feci frequenti, epatite acuta senza colestasi, iperbilirubinemia, aumento della fosfatasi alcalina, gammaglutamiltransferasi, transaminasi, trombocitopenia, iperkaliemia

Ipertensione arteriosa (con uso prolungato)

La gravità delle reazioni locali può essere ridotta se si utilizza una soluzione a temperatura ambiente o si somministra un volume minore di una soluzione più concentrata.

Segnalazioni post-marketing di effetti collaterali

Anafilassi, reazioni allergiche, rash orticarioide

Pancreatite acuta, epatite acuta, epatite colestatica, colestasi, fuoriuscita di bile, ittero colestatico

Controindicazioni

Ipersensibilità all'octreotide o ad altri componenti del farmaco.

Accuratamente:

Colelitiasi

Diabete

Gravidanza e allattamento

Interazioni farmacologiche

L'octreotide riduce l'assorbimento della ciclosporina, rallenta l'assorbimento della cimetidina. È necessario correggere il regime di dosaggio di diuretici, beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio "lenti", insulina, farmaci ipoglicemizzanti orali.

Con l'uso simultaneo di octreotide e bromocriptina, aumenta la biodisponibilità di quest'ultimo.

I farmaci metabolizzati dagli enzimi del sistema del citocromo P450 e con un intervallo di dosi terapeutiche ristretto devono essere somministrati con cautela.

istruzioni speciali

In caso di tumori ipofisari che secernono GH, è necessario un attento monitoraggio dei pazienti che ricevono il deposito di octreotide, poiché è possibile un aumento delle dimensioni dei tumori con lo sviluppo di complicanze così gravi come il restringimento dei campi visivi. In questi casi, deve essere considerata la necessità di altri trattamenti.

La funzionalità tiroidea deve essere monitorata nei pazienti sottoposti a trattamento a lungo termine con Octreotide Depot.

Ci sono state rare segnalazioni di bradicardia con octreotide. Pertanto, potrebbe essere necessario aggiustare la dose per farmaci come beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio o farmaci usati per controllare l'equilibrio idrico ed elettrolitico.

Nel 10-20% dei pazienti trattati con octreotide depot per lungo tempo, la comparsa di calcoli cistifellea quindi le seguenti raccomandazioni dovrebbero essere prese in considerazione.

prima della nomina del deposito di octreotide, i pazienti devono sottoporsi a un primo esame ecografico della cistifellea;

durante il trattamento con Octreotide-depot, ripetuto esami ecografici cistifellea, preferibilmente ad intervalli di 6-12 mesi;

se vengono rilevati calcoli prima del trattamento, devono essere valutati i potenziali benefici della terapia con Octreotide-Depot rispetto a possibile rischio associato alla presenza calcoli biliari. Dati su qualsiasi effetto negativo di Octreotide-depot sul decorso o sulla prognosi di un esistente colelitiasi NO.

Gestione dei pazienti nei quali si formano calcoli alla cistifellea durante il trattamento con Octreotide-depot.

UN) Calcoli della cistifellea asintomatici.

L'uso di Octreotide-depot può essere interrotto o continuato - in accordo con la valutazione del rapporto rischio/beneficio. In ogni caso non occorre fare altro che continuare l'osservazione, eventualmente rendendola più frequente.

B) Calcoli della cistifellea con sintomi clinici.

L'uso di Octreotide-depot può essere interrotto o continuato - in accordo con la valutazione del rapporto rischio/beneficio. In ogni caso, il paziente deve essere trattato allo stesso modo degli altri casi di colelitiasi con manifestazioni cliniche. Trattamento medico include l'uso di combinazioni di farmaci acidi biliari(ad esempio, acido chenodesossicolico alla dose di 7,5 mg/kg al giorno in combinazione con acido ursodesossicolico alla stessa dose) sotto controllo ultrasonico- fino alla completa scomparsa delle pietre.

Nei pazienti con insulinomi, durante il trattamento con octreotide-depot, si può osservare un aumento della gravità e della durata dell'ipoglicemia (questo è dovuto a un effetto inibitorio più pronunciato sulla secrezione di GH e glucagone che sulla secrezione di insulina, e anche con un effetto inibitorio più breve effetto sulla secrezione di insulina). Tali pazienti devono essere attentamente monitorati all'inizio del trattamento con Octreotide-depot, nonché ad ogni modifica della dose del farmaco. Fluttuazioni significative nella concentrazione di glucosio nel sangue possono essere tentate di ridurre con una somministrazione più frequente di Octreotide-depot.

Durante il sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco nei pazienti con cirrosi epatica, aumenta il rischio di sviluppare diabete mellito insulino-dipendente e le variazioni della necessità di insulina nei pazienti affetti da diabete; pertanto, in questi casi, è necessario un monitoraggio sistematico della concentrazione di glucosio nel sangue.

Nei pazienti con diabete mellito di tipo I, il deposito di octreotide può ridurre la necessità di insulina. Nei pazienti senza diabete mellito e con diabete mellito di tipo 2 con secrezione di insulina parzialmente conservata, la somministrazione di octreotide-depot può portare ad un aumento postprandiale della glicemia.

In alcuni pazienti, l'octreotide può alterare l'assorbimento del grasso intestinale, ridurre i livelli ematici di vitamina B12 e causare punteggi anormali del test di Schilling.

Gravidanza e allattamento

Non c'è esperienza sull'uso del farmaco durante la gravidanza, in questi casi il farmaco è prescritto solo per letture assolute. Durante il trattamento con Octreotide-depot, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Applicazione in pediatria

Non c'è esperienza con l'uso di Octreotide-depot nei bambini.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Alcuni effetti indesiderati di Octreotide Depot possono influire sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: diminuzione a breve termine della frequenza cardiaca, sensazione di "afflusso" di sangue al viso, dolore spastico all'addome, diarrea, nausea, sensazione di vuoto nello stomaco.

Trattamento: sintomatico.

Modulo di rilascio e confezione

0,0100 g, 0,0200 go 0,0300 g di octreotide in flaconi di vetro scuro della capacità di 10 ml, chiusi ermeticamente con tappi di gomma, chiusi con capsule di alluminio-plastica.

2 ml di solvente (mannitolo soluzione iniettabile 0,8%) in fiale di vetro neutro con un anello di tensione per l'apertura o un punto di rottura.

Quanto segue è posto in un blister fatto di film di cloruro di polivinile:

1 flacone con il farmaco;

1 fiala con solvente;

1 siringa monouso con una capacità di 5 ml, confezionata in un singolo blister;

1 ago per iniezione sterile importato, di dimensioni 0,8 mm x 40 mm, con un padiglione verde, confezionato in un blister completo di siringa;

1 ago solvente sterile importato, dimensioni 1,2 mm x 50 mm, con padiglione Colore rosa confezionato in un singolo blister;

2 tamponi imbevuti di alcol approvati per uso medico confezionato in confezione individuale.

Il kit è progettato per un'iniezione.

1 blister, insieme alle istruzioni per uso medico nelle lingue statali e russe, è posto in una scatola di cartone.

Nota: Una soluzione di mannitolo per iniezione allo 0,8% viene utilizzata come solvente per la preparazione di forme di dosaggio finite ed è confezionata con il farmaco, per la cui dissoluzione viene utilizzata, poiché non viene prodotta una forma di dosaggio indipendente.

Condizioni di archiviazione

In un luogo asciutto e buio a una temperatura compresa tra 2 C e 8 C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Liofilizzato - 3 anni

Solvente -3 anni

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione medica

Nome e paese dell'organizzazione di produzione

Deko Company LLC, Federazione Russa

129344, Mosca, st. Yeniseiskaya, casa 3, edificio 4

Nome e paese del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

CJSC Pharm-Sintez, Federazione Russa

111024, Mosca, Cable 2nd street, casa 2, edificio 9

Indirizzo dell'organizzazione che accetta reclami da parte dei consumatori sulla qualità dei prodotti (merci) sul territorio della Repubblica del Kazakistan

Raifarm Srl (Raifarm)

REPUBBLICA DEL KAZAKISTAN, Almaty, st. Timiryazev 42, edificio. 15/3 v.

Numero di telefono: 8-(727-2) 66-92-78.

Numero di fax: 8-(727-2) 66-92-78

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Descrizione forma di dosaggio

Forma di rilascio, composizione e confezione

Soluzione iniettabile 0,005%

Eccipienti: cloruro di sodio, acqua d / i.

1 ml - fiale (5) - blister (1) - astucci di cartone.
1 ml - fiale (5) - blister (2) - astucci di cartone.

Soluzione iniettabile 0,01% trasparente, incolore, inodore.

Eccipienti: cloruro di sodio, acqua d / i.

1 ml - fiale (5) - confezione contorno (1) - confezioni di cartone.
1 ml - fiale (5) - confezione contorno (2) - confezioni di cartone.

Gruppo clinico e farmacologico

analogo della somatostatina. La preparazione per terapia intensiva in gastroenterologia

effetto farmacologico

Droga ormonale, analogo della somatostatina. È un octopeptide sintetico, che è un analogo dell'ormone naturale somatostatina e ha effetti farmacologici simili, ma una durata d'azione molto più lunga. Il farmaco sopprime la secrezione patologicamente aumentata dell'ormone della crescita, così come i peptidi e la serotonina prodotti nel sistema endocrino gastro-entero-pancreatico.

L'uso di octreotide durante e dopo interventi sul pancreas e sugli organi addominali riduce l'incidenza delle tipiche complicanze postoperatorie (p. es., fistole pancreatiche, ascessi, sepsi, pancreatite acuta postoperatoria).

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione sottocutanea, l'octreotide viene assorbito rapidamente e completamente. La Cmax dell'octreotide nel plasma viene raggiunta entro 30 minuti.

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 65%. Legame di Octreotide a elementi sagomati pochissimo sangue. Vd è 0,27 l/kg.

allevamento

La clearance totale è di 160 ml/min. Circa il 32% viene escreto immodificato dai reni. Dopo l'iniezione s / c del farmaco, T 1/2 di octreotide è di 100 minuti. Dopo somministrazione endovenosa, l'eliminazione dell'octreotide viene effettuata in 2 fasi con un T1/2 rispettivamente di 10 minuti e 90 minuti.

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

Nei pazienti anziani, la clearance diminuisce e T1/2 aumenta.

In caso di grave insufficienza renale, la clearance è ridotta di 2 volte.

Indicazioni per l'uso del farmaco

- prevenzione e trattamento delle complicanze dopo operazioni sugli organi addominali;

- fermare il sanguinamento e prevenire il risanguinamento dalle vene varicose dell'esofago nei pazienti con cirrosi epatica;

- trattamento della pancreatite acuta;

- fermare il sanguinamento dell'ulcera.

Regime di dosaggio

A trattamento della pancreatite acuta il farmaco viene somministrato s / c alla dose di 100 mcg 3 volte / die per 5 giorni. È possibile prescrivere fino a 1200 mcg/die sotto forma di infusioni endovenose continue.

Per prevenzione delle complicanze dopo chirurgia pancreatica e organi addominali la prima dose di 100 mcg viene iniettata s / c 1 ora prima della laparotomia; poi dopo l'intervento si somministrano 100 mcg s.c. 3 volte/die per 7 giorni consecutivi.

Per fermare il sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago somministrato per via endovenosa alla dose di 25-50 mcg/h sotto forma di infusioni continue per 5 giorni. A pazienti anziani non è necessario ridurre la dose di octreotide.

Per fermare il sanguinamento dell'ulcera somministrato alla dose di 25 mcg/h sotto forma di/infusione per 5 giorni.

Effetto collaterale

Dal lato apparato digerente: possibile - anoressia, nausea, vomito, crampi addominali, sensazione di gonfiore, eccessiva formazione di gas, feci liquide, diarrea, steatorrea. Sebbene l'escrezione di grasso nelle feci possa aumentare, non vi è alcuna indicazione che il trattamento a lungo termine con octreotide possa portare allo sviluppo di malassorbimento. Raramente - fenomeni che assomigliano a un'ostruzione intestinale acuta. In alcuni casi - epatite acuta senza colestasi, iperbilirubinemia in combinazione con un aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, GGT e, in misura minore, altre transaminasi. Con l'uso prolungato è possibile la formazione di calcoli nella cistifellea. Sono stati segnalati rari casi di pancreatite acuta, che si sono sviluppati nelle prime ore o giorni di utilizzo e sono scomparsi dopo l'interruzione del farmaco.

Dal lato del sistema cardiovascolare: in alcuni casi - aritmia, bradicardia.

Dal lato del metabolismo dei carboidrati: possibile ridotta tolleranza al glucosio dopo un pasto (a causa della soppressione della secrezione di insulina da parte del farmaco), ipoglicemia; raramente con trattamento a lungo termine - iperglicemia persistente.

Reazioni locali: possibile dolore, prurito o sensazione di bruciore, arrossamento, gonfiore al sito di iniezione, che di solito scompaiono entro 15 minuti.

Altri: reazioni allergiche, alopecia.

Controindicazioni all'uso del farmaco

- Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

CON attenzione dovrebbe essere usato per colelitiasi, diabete, gravidanza, allattamento.

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

Adeguato e rigorosamente controllato ricerca clinica La sicurezza dell'octreotide durante la gravidanza e l'allattamento nell'uomo non è stata stabilita.

L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo in base a indicazioni assolute, quando il beneficio atteso della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Categoria di azione sul feto B.

istruzioni speciali

Nei pazienti diabetici che ricevono insulina, l'octreotide può ridurre la necessità di insulina.

Se i calcoli biliari vengono identificati prima di iniziare il trattamento, l'uso di octreotide viene deciso individualmente, a seconda del rapporto tra il potenziale beneficio della terapia e possibile rischio associato alla presenza di calcoli biliari.

Gli effetti collaterali digestivi possono essere ridotti se l'octreotide viene iniettato tra i pasti o prima di coricarsi.

Per ridurre i sintomi di disagio nel sito di iniezione, si raccomanda di portare la soluzione del farmaco a temperatura ambiente prima della somministrazione e di iniettare un volume minore del farmaco. Devono essere evitate iniezioni multiple nello stesso sito a brevi intervalli.

Overdose

Sintomi: diminuzione a breve termine della frequenza cardiaca, sensazione di afflusso di sangue al viso, dolore spastico all'addome, diarrea, nausea, sensazione di vuoto nello stomaco.

Trattamento: condurre una terapia sintomatica.

interazione farmacologica

L'octreotide riduce l'assorbimento di cimetidina, ciclosporina.

È necessario regolare le dosi di diuretici, beta-bloccanti, calcioantagonisti, insulina, ipoglicemizzanti orali usati contemporaneamente.

Con l'uso simultaneo di octreotide e bromocriptina, aumenta la biodisponibilità di quest'ultimo.

I farmaci metabolizzati con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P450 e con un intervallo di dosi terapeutiche ristretto devono essere somministrati con cautela.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

Termini e condizioni di conservazione

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce a una temperatura compresa tra 8 ° e 20 ° C. Periodo di validità - 2 anni.

"

L'octreotide è un analogo sintetico della somatostatina. È un derivato dell'ormone naturale somatostatina e ha effetti farmacologici simili, ma una durata d'azione molto più lunga.

L'octreotide inibisce la secrezione dell'ormone della crescita (GH), sia patologicamente aumentata che causata dall'arginina, attività fisica e ipoglicemia insulinica.

Il farmaco sopprime anche la secrezione di insulina, glucagone, gastrina, serotonina, entrambi patologicamente aumentati e causati dall'assunzione di cibo; sopprime anche la secrezione di insulina e glucagone, stimolata dall'arginina. L'octreotide inibisce la secrezione di tireotropina causata dalla tireoliberina.

Composizione e forma di rilascio

La forma di dosaggio di Octreotide è una soluzione per somministrazione endovenosa o sottocutanea, 1 ml di cui contiene:

• 50 o 100 microgrammi di octreotide;
• Cloruro di sodio e acqua di iniezione come componenti ausiliari.

Viene venduta una soluzione da 1 ml in fiale, 5 fiale in una confezione .

Gruppo clinico e farmacologico: analogo della somatostatina. Farmaco per terapia intensiva in gastroenterologia

Perché viene prescritto Octreotide?

Acromegalia: per controllare le principali manifestazioni della malattia e ridurre i livelli plasmatici di GH e IGF-1 nei casi in cui non vi è un effetto sufficiente da trattamento chirurgico O radioterapia. L'octreotide è anche indicato per il trattamento di pazienti con acromegalia che hanno rifiutato l'intervento chirurgico o che presentano controindicazioni ad esso, nonché per il trattamento a breve termine tra i cicli di radioterapia fino al completo sviluppo del suo effetto.

Secernendo tumori endocrini del tratto gastrointestinale e del pancreas - per controllare i sintomi:

1. Tumori carcinoidi con presenza di sindrome carcinoide;
2. VIPomi;
3. Glucagonomi;
4. Insulinomi (per controllare l'ipoglicemia nel periodo preoperatorio, nonché per la terapia di mantenimento);
5. Gastrinomi / sindrome di Zollinger-Ellison - di solito in combinazione con inibitori della pompa protonica e bloccanti del recettore H2 dell'istamina;
6. Somatoliberinomi (tumori caratterizzati da iperproduzione del fattore di rilascio dell'ormone della crescita).

Il farmaco no farmaco antitumorale e il suo utilizzo non può portare a una cura per questa categoria di pazienti.

Interrompere il sanguinamento e prevenire la recidiva di sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco nei pazienti con cirrosi epatica. L'octreotide è usato in combinazione con specifico misure terapeutiche ad esempio la scleroterapia endoscopica.

effetto farmacologico

Dato medicinaleè un analogo sintetico della somatostatina, che ha effetti farmacologici simili, ma una durata d'azione più lunga.

Il trattamento con octreotide viene eseguito quando è richiesta la soppressione della secrezione dell'ormone della crescita, aumentata patologicamente o causata da arginina, ipoglicemia da insulina o esercizio fisico. Di conseguenza si riduce la secrezione di insulina, gastrina, glucagone e serotonina, che può anche essere aumentata patologicamente o causata dai pasti. Sono state notate la soppressione della secrezione di insulina e glucagone, che è stimolata dall'arginina, e una diminuzione della secrezione di tireotropina, causata dalla tiroliberina.

L'uso del farmaco prima o durante le operazioni sul pancreas può ridurre la frequenza delle complicanze postoperatorie caratteristiche, ad esempio: fistole pancreatiche, sepsi, ascessi, pancreatite acuta postoperatoria. La terapia del sanguinamento da vene varicose nel tratto gastrointestinale in pazienti affetti da cirrosi epatica in combinazione con un trattamento specifico - sclerosante ed emostatico, aiuta a fermare efficacemente il sanguinamento e prevenire il risanguinamento.

All'interno del corpo c'è un assorbimento rapido e completo sostanza attiva. In questo caso, la concentrazione massima di octreotide nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 30 minuti. Il componente si lega alle proteine ​​​​plasmatiche del 65%, ma la sua connessione con le cellule del sangue è molto insignificante. L'escrezione del farmaco avviene in più fasi attraverso l'intestino e con l'aiuto dei reni.

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso, Octreotide è destinato alla somministrazione sottocutanea (s / c) ed endovenosa (i / v).

Regimi di dosaggio assegnati in base alle indicazioni e allo scopo di utilizzo:

• Fermare il sanguinamento dell'ulcera: 25-50 mcg / ora come infusione endovenosa, corso - 5 giorni;
• Arresto del sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco: 25-50 mcg / ora come infusione endovenosa continua, il corso del trattamento è di 5 giorni;
• Trattamento della pancreatite acuta: 100 mcg s / c 3 volte al giorno per 5 giorni. In alcuni casi, il medico può consigliare / nell'introduzione del farmaco in una dose giornaliera fino a 1200 mcg;
• Prevenzione delle complicanze dopo chirurgia pancreatica: 100-200 mcg s / c. La prima dose viene somministrata 1-2 ore prima della laparotomia, dopo l'intervento chirurgico - 3 volte al giorno per 5-7 giorni;
• Tumori del gastroenteropancreatico sistema endocrino: dose iniziale - 50 mcg 1-2 volte al giorno, se necessario, viene gradualmente aumentata a 100-200 mcg 3 volte al giorno s / c. In caso di inefficienza (stimata in base ai dati sull'effetto clinico ottenuto, alla concentrazione di ormoni che producono il tumore e alla tollerabilità del farmaco), la dose viene aumentata a 300 mcg s / c 1-2 volte al giorno. In casi eccezionali, è possibile un aumento ancora maggiore della dose - fino a 300-600 mcg 3 volte al giorno. Il medico seleziona individualmente le dosi di mantenimento per ciascun paziente. Se la terapia alla dose massima tollerata è risultata inefficace per i tumori carcinoidi entro 1 settimana, il farmaco viene annullato.
• Acromegalia: dose iniziale - 50-100 mcg s / c ogni 8 o 12 ore. In caso di inefficacia (la concentrazione target dell'ormone della crescita è inferiore a 2,5 ng / ml e l'indicatore IGF-1 rientra nell'intervallo normale) dose singola aumentare a 300 mcg. La dose giornaliera massima consentita è di 1500 mcg. Nei pazienti che ricevono octreotide a una dose stabile, è necessario determinare il livello dell'ormone della crescita ogni 6 mesi. Se dopo 3 mesi di trattamento non vi è una diminuzione sufficiente di questo indicatore e miglioramento decorso clinico malattie, il farmaco deve essere sospeso;

I pazienti con funzionalità epatica compromessa richiedono un aggiustamento della dose di mantenimento.

Regole per la somministrazione sottocutanea di Octreotide:

1. Ispezionare attentamente l'ampolla per la presenza di impurità nella soluzione e scolorimento;
2. Riscaldare la fiala a temperatura ambiente;
3. Aprire la fiala immediatamente prima dell'introduzione;
4. Buttare via la quantità inutilizzata di soluzione;
5. Non iniettare nello stesso punto a brevi intervalli.

Regole per la fleboclisi endovenosa:

1. Ispezionare attentamente l'ampolla per la presenza di impurità e scolorimento;
2. Riscaldare la soluzione a temperatura ambiente;
3. Per la diluizione, utilizzare cloruro di sodio allo 0,9% (ad esempio, 1 fiala da 600 mcg viene diluita con 60 ml di soluzione fisiologica);
4. Preparare soluzione di iniezione immediatamente prima dell'introduzione;
5. Se necessario, conservare non più di 24 ore dopo la diluizione in frigorifero (a una temperatura compresa tra 2 e 8 ºС).

Controindicazioni

Assoluto:

• Età fino a 18 anni;
• Ipersensibilità al farmaco.

Parente:

• Diabete;
• colelitiasi (colelitiasi);
• Gravidanza;
• Allattamento.

Effetti collaterali

Secondo le recensioni, Octreotide può provocare le seguenti reazioni indesiderabili:

1. Reazioni allergiche - prurito cutaneo, eruzioni cutanee, orticaria, ecc.
2. Da parte del metabolismo - ipoglicemia, ridotta tolleranza al glucosio.
3. Dal lato del sistema cardiovascolare - bradicardia, aritmia.
4. Gli effetti collaterali locali sono prurito, bruciore, dolore, arrossamento e gonfiore nel sito di iniezione. Questi fenomeni generalmente passano rapidamente (entro 15 minuti) e indipendentemente.
5. Da parte dell'apparato digerente - nausea, anoressia, diarrea, flatulenza, escrezione di grasso con le feci. L'uso prolungato di Octreotide può portare alla formazione di calcoli nella cistifellea.

Overdose

Casi isolati di sovradosaggio da octreotide sono stati riportati in bambini e adulti in pratica clinica. In caso di uso accidentale di octreotide negli adulti alla dose di 2400-6000 mcg/die, somministrato per via endovenosa (velocità di infusione 100-250 mcg/h) o s/c (1500 mcg 3 volte al giorno), è stato osservato: sviluppo di aritmie, diminuzione della pressione sanguigna , arresto improvviso cuore, ipossia cerebrale, pancreatite, steatosi epatica, diarrea, debolezza, letargia, perdita di peso, epatomegalia e acidosi lattica.

In caso di uso accidentale di octreotide nei bambini alla dose di 50-3000 mcg / die, somministrato per via endovenosa (velocità di infusione 2,1-500 mcg / h) o s / c (50-100 mcg), è stata osservata solo un'iperglicemia moderata.

Con s/c somministrazione di octreotide alla dose di 3000-30000 mcg/die (suddivisa in più iniezioni) in pazienti con tumori, nessun nuovo evento avverso (ad eccezione di quelli indicati nella sezione " Effetti collaterali”) non è stato identificato.

istruzioni speciali

Con i tumori della ghiandola pituitaria, è necessario un attento monitoraggio dei pazienti a causa del possibile aumento delle dimensioni dei tumori con lo sviluppo del restringimento dei campi visivi. In questi casi, deve essere considerata la necessità di altri trattamenti.

Nel trattamento dei tumori endocrini gastroentero-pancreatici, in rari casi, può verificarsi un'improvvisa ricaduta dei sintomi.

Nei pazienti con insulinomi durante il trattamento, potrebbe verificarsi un aumento della gravità e della durata dell'ipoglicemia.

espressività effetti collaterali da parte del tratto gastrointestinale diminuisce con l'introduzione del farmaco negli intervalli tra i pasti o prima di coricarsi.

Con trattamento a lungo termine (acromegalia) prima e durante il trattamento (ogni 6-12 mesi) - ecografia della cistifellea. I calcoli biliari, se trovati, sono solitamente asintomatici. In presenza di sintomi cliniciè indicato un trattamento conservativo o chirurgico.

Evitare più iniezioni nello stesso sito a brevi intervalli.

Prima della somministrazione, riscaldare la soluzione a temperatura ambiente.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento solo secondo indicazioni assolute.

Le fluttuazioni della glicemia possono essere ridotte con una somministrazione più frequente di dosi minori.

Durante il periodo di trattamento è necessario un monitoraggio sistematico della concentrazione di glucosio nel sangue, specialmente nei pazienti con sanguinamento da vene varicose dell'esofago con cirrosi epatica - un aumentato rischio di sviluppare iperglicemia.

Longastatina LAR deve essere iniettata in profondità nel muscolo gluteo; non può essere iniettato. Se entra in un vaso sanguigno, è necessario cambiare l'ago e il sito di iniezione.

interazione farmacologica

In caso di uso simultaneo di glucagone, agenti ipoglicemizzanti orali, insulina, bloccanti dei canali del calcio, diuretici o beta-bloccanti, è necessaria una correzione del loro regime posologico.

Va tenuto presente che l'octreotide:

1. Riduce l'assorbimento della ciclosporina;
2. Aumenta la biodisponibilità della bromocriptina;
3. Rallenta l'assorbimento della cimetidina;
4. Riduce il metabolismo delle sostanze metabolizzate con la partecipazione di enzimi del sistema del citocromo P450, ad esempio terfenadina, chinidina (tali combinazioni devono essere usate con cautela).

Gravidanza e allattamento

L'esperienza con l'uso dell'octreotide nelle donne in gravidanza è limitata. L'octreotide deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Non è noto se il farmaco entra latte materno pertanto, quando si utilizza il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere abbandonato.

Octreotide: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Octreotide

Codice ATX: H01CB02

Sostanza attiva: octreotide (octreotide)

Produttore: F-Synthesis, CJSC (Russia), Pharmstandard-UfaVITA (Russia), Nativa, LLC (Russia), società Deko (Russia), ALTAIR (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 02.09.2019

L'octreotide è un farmaco simile alla somatostatina.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - soluzione per somministrazione endovenosa e sottocutanea: trasparente, incolore, inodore [1 ml in fiale: alla dose di 50 e 100 mcg / ml - 5 fiale in blister, in una confezione di cartone 1 o 2 confezioni; alla dose di 300 e 600 mcg / ml - 1, 2 o 5 fiale in blister, in una confezione di cartone 1 (1, 2 o 5 fiale) o 2 (5 fiale) confezioni; ogni confezione contiene anche le istruzioni per l'uso di Octreotide].

Il principio attivo è l'octreotide (sotto forma di acetato), il suo contenuto in 1 ml di soluzione è di 50, 100, 300 o 600 mcg.

Eccipienti: cloruro di sodio e acqua per iniezioni.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'octreotide è un analogo sintetico della somatostatina, ha effetti farmacologici simili ad esso, ma con una durata d'azione più lunga.

L'octreotide aiuta a sopprimere la secrezione delle seguenti sostanze:

• Ormone della crescita: patologicamente elevato o indotto dall'esercizio, arginina e ipoglicemia da insulina;
• Insulina, glucagone, gastrina, serotonina: elevati patologicamente o indotti dal cibo;
• Insulina, glucagone: stimolati dall'arginina;
• Tireotropina: causata dalla tiroliberina.

L'uso di octreotide prima, durante e dopo la chirurgia pancreatica può ridurre l'incidenza delle tipiche complicanze postoperatorie, in particolare ascessi, sepsi, fistole pancreatiche e pancreatite acuta postoperatoria.

Con sanguinamento dalle vene varicose dello stomaco e dell'esofago e con cirrosi epatica dovuta all'uso di octreotide in combinazione con terapia specifica(in particolare con il trattamento emostatico e sclerosante), si osserva un'emostasi più efficace. L'octreotide è anche usato per prevenire il risanguinamento.

Farmacocinetica

L'octreotide dopo somministrazione sottocutanea viene rapidamente e completamente assorbito. La Cmax (concentrazione massima della sostanza) di octreotide nel plasma sanguigno viene raggiunta in 30 minuti.

Il livello di legame alle proteine ​​plasmatiche è del 65%. La sostanza si lega agli elementi formati del sangue in misura estremamente ridotta. V d (volume di distribuzione) - 0,27 l / kg.

T1/2 (emivita) dopo somministrazione sottocutanea è di 100 minuti. Ritiro di octreotide dopo uso endovenoso effettuato in due fasi con T 1/2 10 minuti (prima fase) e 90 minuti (seconda fase). La maggior parte le sostanze vengono escrete attraverso l'intestino, circa il 32% della dose viene escreta invariata dai reni. La clearance totale è di 160 ml/min.

Nei pazienti anziani, la clearance diminuisce e T1/2 aumenta.

Nei pazienti con grave insufficienza renale l'autorizzazione è ridotta di 2 volte.

Indicazioni per l'uso

• Arresto del sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco in pazienti con cirrosi epatica e prevenzione delle recidive (in combinazione con terapia sclerosante endoscopica o altre misure terapeutiche specifiche);
• Acromegalia - per controllare i sintomi della malattia e ridurre il fattore di crescita insulino-simile-1 (IGF-1) e l'ormone della crescita nel plasma sanguigno nei casi in cui l'effetto delle radiazioni o del trattamento chirurgico non è sufficiente; per il trattamento della malattia nei casi in cui il paziente ha rifiutato l'operazione o ha controindicazioni alla sua attuazione; per il trattamento a breve termine negli intervalli tra i cicli di radioterapia fino a quando l'effetto non è ottenuto dalla sua attuazione;
• Tumori secernenti endocrini del pancreas e del tratto gastrointestinale (per controllare i sintomi): glucagonomi, somatoliberinomi, VIPomi, tumori carcinoidi con presenza di sindrome carcinoide, insulinomi (per la terapia di mantenimento, nonché per controllare l'ipoglicemia nel periodo preoperatorio), gastrinomi e Sindrome di Zollinger - Ellison (di solito in combinazione con bloccanti del recettore H 2 dell'istamina e inibitori della pompa protonica);
• Trattamento della pancreatite acuta;
• Trattamento e prevenzione delle complicazioni dopo interventi chirurgici sugli organi addominali;
• Smetti di sanguinare a ulcera peptica stomaco e duodeno 12.

Controindicazioni

L'uso di Octreotide è strettamente controindicato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età, così come in tutti i pazienti con ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Con cautela, il farmaco deve essere usato nel trattamento di pazienti con diabete mellito e colelitiasi (colelitiasi).

L'effetto del farmaco sul corso della gravidanza non è stato studiato, quindi il suo utilizzo è possibile solo in casi estremi, se il beneficio previsto supera i possibili rischi.

Non è noto se l'octreotide passi nel latte materno, pertanto si raccomanda di interrompere l'allattamento durante il trattamento.

Octreotide, istruzioni per l'uso: modalità e posologia

L'octreotide è destinato alla somministrazione sottocutanea (s / c) ed endovenosa (in / in).

Regimi di dosaggio assegnati in base alle indicazioni e allo scopo di utilizzo:

• Trattamento della pancreatite acuta: 100 mcg s / c 3 volte al giorno per 5 giorni. In alcuni casi, il medico può consigliare / nell'introduzione del farmaco in una dose giornaliera fino a 1200 mcg;
• Prevenzione delle complicanze dopo chirurgia pancreatica: 100-200 mcg s / c. La prima dose viene somministrata 1-2 ore prima della laparotomia, dopo l'intervento chirurgico - 3 volte al giorno per 5-7 giorni;
• Fermare il sanguinamento dell'ulcera: 25-50 mcg / ora come infusione endovenosa, corso - 5 giorni;
• Arresto del sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago e dello stomaco: 25-50 mcg / ora come infusione endovenosa continua, il corso del trattamento è di 5 giorni;
• Acromegalia: dose iniziale - 50-100 mcg s / c ogni 8 o 12 ore. In caso di inefficienza (la concentrazione target dell'ormone della crescita è inferiore a 2,5 ng / ml e l'indice IGF-1 rientra nell'intervallo normale), la dose singola viene aumentata a 300 mcg. La dose giornaliera massima consentita è di 1500 mcg. Nei pazienti che ricevono octreotide a una dose stabile, è necessario determinare il livello dell'ormone della crescita ogni 6 mesi. Se dopo 3 mesi di trattamento non vi è una diminuzione sufficiente di questo indicatore e un miglioramento del decorso clinico della malattia, l'octreotide deve essere interrotto;
• Tumori del sistema endocrino gastroenteropancreatico: la dose iniziale è di 50 mcg 1-2 volte al giorno, se necessario, viene gradualmente aumentata a 100-200 mcg 3 volte al giorno s / c. In caso di inefficienza (stimata in base ai dati sull'effetto clinico ottenuto, alla concentrazione di ormoni che producono il tumore e alla tollerabilità del farmaco), la dose viene aumentata a 300 mcg s / c 1-2 volte al giorno. In casi eccezionali, è possibile un aumento ancora maggiore della dose - fino a 300-600 mcg 3 volte al giorno. Il medico seleziona individualmente le dosi di mantenimento per ciascun paziente. Se la terapia alla dose massima tollerata è risultata inefficace per i tumori carcinoidi entro 1 settimana, l'octreotide viene annullato.

I pazienti con funzionalità epatica compromessa richiedono un aggiustamento della dose di mantenimento.

Regole per la somministrazione sottocutanea di Octreotide:

• Ispezionare attentamente l'ampolla per la presenza di impurità nella soluzione e scolorimento;
• Riscaldare la fiala a temperatura ambiente;
• Aprire la fiala immediatamente prima dell'introduzione;
• Buttare via la quantità inutilizzata di soluzione;
• Non iniettare nello stesso punto a brevi intervalli.

Regole per la fleboclisi endovenosa:

• Ispezionare attentamente l'ampolla per la presenza di impurità e scolorimento;
• Riscaldare la soluzione a temperatura ambiente;
• Per la diluizione, utilizzare cloruro di sodio allo 0,9% (ad esempio, 1 fiala da 600 mcg viene diluita con 60 ml di soluzione fisiologica);
• Preparare una soluzione per iniezione immediatamente prima della somministrazione;
• Se necessario, conservare non più di 24 ore dopo la diluizione in frigorifero (a una temperatura compresa tra 2 e 8 ºС).

Effetti collaterali

Criteri per valutare l'incidenza degli effetti collaterali: molto spesso - non più spesso di 1 caso su 10, spesso - ≥1/100, ma<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Reazioni avverse identificate nel corso degli studi clinici con Octreotide:

• Dal sistema digestivo: molto spesso - diarrea o stitichezza, gonfiore, nausea, dolore addominale; spesso - steatorrea, scolorimento delle feci, sensazione di pienezza o pesantezza dell'addome, consistenza delle feci molli, disturbi dispeptici, anoressia, vomito;
• Dal sistema epatobiliare: calcoli biliari (colelitiasi); spesso - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, colecistite, iperbilirubinemia, formazione di microcristalli di colesterolo a causa di una violazione della stabilità colloidale della bile;
• Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - bradicardia; a volte - tachicardia;
• Dal sistema endocrino: molto spesso - iperglicemia; spesso - ipoglicemia, ridotta tolleranza al glucosio, ipotiroidismo, ridotta funzionalità tiroidea (manifestata da una diminuzione dei livelli di ormone stimolante la tiroide, tiroxina totale e libera);
• Dal sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro;
• Dal sistema nervoso: molto spesso - mal di testa; spesso - vertigini;
• Reazioni dermatologiche: spesso - eruzione cutanea, prurito, perdita di capelli;
• Reazioni locali: molto spesso - dolore al sito di iniezione;
• Altro: a volte - disidratazione.

La relazione causale dei seguenti effetti indesiderati con l'uso di octreotide non è stata stabilita:

• Dal sistema epatobiliare: colestasi, ittero, epatite colestatica, epatite acuta senza colestasi, ittero colestatico, pancreatite acuta, aumento dei livelli di gamma-glutamil transferasi e fosfatasi alcalina;
• Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche;
• Dal lato del sistema cardiovascolare: aritmie;
• Reazioni dermatologiche: orticaria.

Overdose

I sintomi principali: una sensazione di rossore al viso, una diminuzione a breve termine della frequenza cardiaca, dolore spastico all'addome, una sensazione di vuoto nello stomaco, nausea, diarrea.

Terapia: sintomatica.

istruzioni speciali

Le donne in età fertile con acromegalia devono usare metodi contraccettivi affidabili durante la terapia. con una diminuzione del livello dell'ormone della crescita e la normalizzazione del livello di IGF-1 sotto l'influenza dell'octreotide, è possibile ripristinare la funzione fertile.

Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare la funzione della ghiandola tiroidea.

Nei pazienti con una storia di carenza di vitamina B 12, è necessario monitorare il contenuto di cobalamina nel corpo.

Prima della nomina di Octreotide, i pazienti devono essere sottoposti a un esame ecografico della cistifellea. Se vengono trovati calcoli, il farmaco può essere prescritto dopo un'attenta valutazione dei benefici attesi dalla terapia e dei possibili rischi. Gli esami ripetuti devono essere effettuati ogni 6-12 mesi durante il trattamento.

Se vengono rilevati calcoli durante il trattamento:

• Asintomatico: è possibile interrompere il farmaco o continuare la terapia dopo aver valutato il rapporto rischio/beneficio. Non è necessario adottare alcuna misura, è necessario un monitoraggio più frequente;
• Con sintomi clinici: è possibile interrompere il farmaco o continuare il trattamento dopo aver valutato il rapporto beneficio/rischio. I pazienti necessitano di una terapia standard per i calcoli biliari (comprese le preparazioni di acidi biliari) e di un monitoraggio ecografico regolare.

I pazienti con tumori ipofisari che secernono l'ormone della crescita richiedono uno stretto controllo medico durante il trattamento, poiché il farmaco può aumentare le dimensioni del tumore e sviluppare gravi complicazioni, come il restringimento dei campi visivi. In tal caso, si dovrebbe prendere in considerazione l'uso di altri metodi di trattamento.

L'octreotide può interferire con l'assorbimento dei grassi intestinali.

Con lo sviluppo della bradicardia, è necessario considerare la possibilità di ridurre la dose di bloccanti dei canali del calcio, beta-bloccanti o farmaci che influenzano l'equilibrio idrico ed elettrolitico.

Va ricordato che l'octreotide non è un agente antitumorale, pertanto non aiuta a curare i tumori endocrini secernenti del pancreas e del tratto gastrointestinale.

Nel trattamento dei tumori endocrini del tratto gastrointestinale e del pancreas, in alcuni casi è possibile una ricaduta improvvisa. Con lo sviluppo dell'insulinoma durante l'uso di octreotide, è possibile un aumento della durata e della gravità dell'ipoglicemia. Tali pazienti devono essere attentamente monitorati, in particolare ad ogni modifica della dose.

L'octreotide influisce sulla concentrazione di glucosio nel sangue. È possibile ridurre le fluttuazioni dovute alla somministrazione più frequente del farmaco a dosi minori. Nel diabete mellito di tipo 1, il farmaco può ridurre la necessità di insulina, nel diabete di tipo 2 (con secrezione insulinica parzialmente preservata) e nei pazienti senza diabete, può portare allo sviluppo di iperglicemia postprandiale. Per questo motivo, i pazienti con diabete devono controllare i livelli di glucosio nel sangue e condurre una terapia antidiabetica.

È inoltre necessario che i pazienti controllino la concentrazione di glucosio nel sangue dopo il sanguinamento dalle vene varicose dello stomaco o dell'esofago, poiché in questo caso aumenta il rischio di sviluppare il diabete di tipo 1.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa del rischio di effetti collaterali da parte del sistema nervoso centrale, si raccomanda di prestare attenzione quando si guida un'auto e si esegue qualsiasi lavoro che richieda maggiore attenzione e velocità di reazione.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

• Gravidanza: l'uso di Octreotide è possibile solo sotto rigorose indicazioni dopo aver valutato il rapporto tra il beneficio atteso e il possibile rischio;
• Periodo di allattamento: la terapia è controindicata.

Applicazione nell'infanzia

Per funzionalità renale compromessa

I pazienti con funzionalità renale compromessa non devono aggiustare la dose di octreotide.

Per funzionalità epatica compromessa

Si consiglia ai pazienti con funzionalità epatica compromessa di aggiustare la dose di mantenimento di octreotide.

Utilizzare negli anziani

I pazienti anziani non richiedono la correzione del regime posologico.

interazione farmacologica

Si deve usare cautela contemporaneamente ai farmaci che sono metabolizzati dal sistema del citocromo P 450 e hanno un intervallo ristretto di concentrazioni terapeutiche (ad esempio, chinidina o terfenadina), perché. aumenta la probabilità di effetti collaterali.

L'octreotide riduce l'assorbimento della ciclosporina, aumenta la biodisponibilità della bromocriptina, rallenta l'assorbimento della cimetidina, riduce il metabolismo dei farmaci che vengono metabolizzati con la partecipazione degli enzimi del sistema del citocromo P 450.

In caso di uso simultaneo dei seguenti farmaci, è necessario un aggiustamento della dose: insulina, ipoglicemizzanti orali, glucagone, calcio-antagonisti, beta-bloccanti e diuretici.

Analoghi

Gli analoghi di Octreotide sono: Octreotide Fsintez, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini e al riparo dalla luce, in un intervallo di temperatura di 8-25 ºС.

Periodo di validità - 5 anni.