Nesil tablosuna göre antihistaminiklerin sınıflandırılması. Antihistaminikler: difenhidraminden telfast'a. Antihistaminikler - liste

O.I. Sidoroviç
İmmünoloji Enstitüsü, Rusya FMBA

Uygulamanın gösterdiği gibi, birinci nesil antihistaminiklerin kullanımı hala geçerlidir. Bu ilaçlar, yüksek antihistaminik aktivite, belirgin antipruritik etki, alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların semptomlarını hızla hafifletme yeteneği ile karakterize edilir.

anahtar kelimeler: histamin, birinci nesil antihistaminikler, alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonlar, Suprastin

Histamin, çeşitli kökenlerden inflamasyonun tüm klinik semptomları için en önemli biyokimyasal aracıdır. Geçen yüzyılın başında tespit edildi ki, intradermal enjeksiyon histamin kaşıntı ile birlikte eritem ve kabarmaya neden olur. Merkezde alerjik hastalıklar IgE antikorlarının artan üretimi yatıyor. Nedensel olarak önemli bir alerjen duyarlılaştırılmış bir organizmaya girdiğinde, erken faz mediyatörlerinin salınımı da dahil olmak üzere bir dizi alerjik reaksiyonu tetikleyen bir alerjen-IgE kompleksi oluşur. alerjik reaksiyonözellikle histamin. Histamin (daha az ölçüde diğer aracılar) reaksiyonların ortaya çıkmasından sorumludur. acil tip(bronş ve gastrointestinal sistem kaslarının spazmları, vazodilatasyon, damar duvarlarının geçirgenliğinin artması, mukus salgısının artması). Bu nedenle antihistaminikler (AHP'ler), tüm alerji semptomlarını etkileyen ana araçlar olarak kabul edilir. Antihistaminikler birinci ve ikinci nesil ilaçlara ayrılır. İkinci nesil antihistaminikler, daha uzun bir antihistaminik etki ile karakterize edilir, diğer reseptör tiplerini (m-kolinerjik reseptörler, dopamin, serotonin) bloke etmez, yatıştırıcı bir etkiye neden olmaz.

Birinci nesil AGP'ler, yadsınamaz avantajları nedeniyle bugün alaka düzeyini kaybetmedi:

  • uzun yıllara dayanan uygulama deneyimi (1940'lardan beri). Şimdiye kadar AGP, mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinit, ürtiker ve anjiyoödem, atopik dermatit ve diğer kaşıntılı dermatozların yanı sıra spesifik olmayan histamin serbest bırakma reaksiyonlarının gelişmesi durumunda aktif olarak kullanılmaktadır;
  • acil sağlanmasında vazgeçilmez olan enjekte edilebilir formların varlığı Tıbbi bakım, invaziv müdahalelerden önce premedikasyon. Örneğin, akut fazda parenteral olarak Suprastin kullanımı alerjik iltihap semptomları hızlı bir şekilde durdurmanıza ve anafilaksi gelişimini önlemenize izin verir. İkinci nesil AGP'de parenteral formlar hayır. Terapötik dozlarda, birinci kuşak antihistaminikler önemli ölçüde etkilemez. kardiyovasküler sistem, ancak zorla intravenöz uygulama kan basıncında düşüşe neden olabilir;
  • ek antikolinerjik ve sedasyon kaşıntılı dermatozların tedavisinde. AGP'ler atopik dermatitte birinci basamak ilaçlar olmasa da, yatıştırıcı etkileri nedeniyle hastaların durumu şiddetli kaşıntı, uykusuzluk ve artan sinirsel uyarılabilirlik ile düzelir;
  • m-kolinerjik reseptörlerin blokajı ile ilişkili atropin benzeri etki. Alerjik olmayan rinitte, bu etkiye sahip ilaçların etkinliği, burun boşluğundan mukus salgısını azaltarak artar. Rinorede, birinci kuşak H1-histamin reseptör blokerleri sempatomimetiklerle aynı anda kullanılır;
  • antiemetik ve anti-hastalık etkileri. Muhtemelen ilaçların merkezi m-antikolinerjik etkisi ile ilişkilidirler. Birinci nesil antihistaminikler, vestibüler reseptörlerin uyarılmasını azaltır, labirent fonksiyonunu inhibe eder ve hareket bozukluğu olan hastalarda kullanılabilir;
  • çocuklarda kullanım imkanı Erken yaş.

Masa.
antihistaminikler birinci nesil

kimyasal grup Hazırlıklar
etanolaminler difenhidramin
Dimenhidrinat
doksilamin
klemastin
karbinoksamin
feniltoloksamin
difenilpiralin
fenotiyazinler prometazin
dimetotiazin
oksomemazin
izotipendil
trimeprazin
Alimemazin
etilendiaminler tripelenamin
pirilamin
metheramin
kloropiramin
antazolin
Alkilaminler klorfeniramin
deksklorfeniramin
bromfeniramin
triprolidin
Dimetinden
piperazinler
(piperazin çekirdeğine bağlı etilamid grubu)
siklizin
Hidroksizin
meklozin
klorsiklizin
piperidinler siproheptadin
Azatadin
kinüklidinler kifenadin
sekifenadin

Yaklaşık 30 ilaç birinci nesil AGP'ler olarak sınıflandırılabilir. farklı gruplar. En etkili ve güvenli olanlardan biri, etilendiamin grubuna ait olan kloropiramindir (Suprastin, Egis, Macaristan). Antihistaminik, m-antikolinerjik, antiemetik, orta derecede antispazmodik ve periferik antikolinerjik etkileri vardır. İlaç birçok alerjik hastalığın tedavisinde kendini kanıtlamıştır.

Suprastin iki şekilde mevcuttur - 25 mg tabletler ve intravenöz ve Intramüsküler enjeksiyon 1 ml'de 20 mg madde içerir. İlacın hızlı bir etkisi vardır - uygulamadan 15-30 dakika sonra, bu da mümkün olan en kısa sürede terapötik bir etki elde etmenizi sağlar. Maksimum etki bir saat içinde gözlenir.

Etki süresi en az üç ila altı saattir. İkinci nesil AGP'den farklı olarak Suprastin, sadece alerjik değil, aynı zamanda organların bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklarının tedavisinde de kendini kanıtlamıştır. solunum sistemi. İlaç, burun boşluğundan mukus salgılanmasını, üst solunum yollarının mukoza zarının şişmesini ve burun salgısının ve vazodilatasyonun parasempatik uyarılmasına aracılık eden muskarinik reseptörlerle rekabet etme kabiliyetinden dolayı hapşırmayı azaltır. Bu, özellikle alerjik rinitli hastalarda SARS gelişiminde geçerlidir. Birinci nesil antihistaminikler, yüksek bir antihistaminik aktiviteye, belirgin bir antipruritik etkiye ve alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların semptomlarını neredeyse anında hafifletme yeteneğine sahiptir.

Çeşitli klinik formlar bebeklerde esnek dozlamaya izin verir. Suprastin, yaşamın ilk ayındaki çocuklarda, günde iki ila üç kez 1/4 tablet veya kas içinden 0.25 ml (1/4 ampul) kullanılabilir.

Alerjik ve psödo-alerjik reaksiyonların önlenmesi, Suprastin'i provoke edici bir faktörle planlanan temastan bir gün önce, temas günlerinde ve bundan sonraki bir ila iki gün içinde ve ayrıca anafilaktik reaksiyonların komplikasyonlarını önlemek için üç gün boyunca almayı içerir.

Suprastin lehine önemli bir seçim kriteri, sonraki nesil ilaçlara kıyasla daha düşük maliyeti olabilir.

Bu nedenle, Suprastin'in kullanım için son derece geniş endikasyonları vardır. Optimal antihistamini seçerken, etkinlik, güvenlik ve bulunabilirlik arasında makul bir denge, ikna edici bir kanıt temeli ve yüksek kaliteüretme.

Edebiyat

1. Luss L.V. Alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların tedavisinde antihistaminiklerin seçimi // Rus Alerji Dergisi. 2009. No. 1. S. 78-84.
2. Lewis T., Grant R.T., Marvin H.M. Derinin yaralanmaya karşı vasküler reaksiyonları // Kalp. 1929 Cilt 14. S. 139–160.
3. Khaitov R.M., Ignatieva G.A., Sidorovich I.G. İmmünoloji. M.: Tıp, 2002.
4. Gushchin I.S. Antihistaminikler. Doktorlar için bir rehber. M.: Aventis İlaç, 2000.
5. Muether P.S., Gwaltney J.M.Jr. Birinci ve ikinci nesil antihistaminiklerin soğuk algınlığında hapşırma refleksi üzerindeki etki mekanizmalarına dair ipuçları olarak değişken etkisi // Clin. Bulaş. Dis. 2001 Cilt 33. No. 9. S. 1483–1488.
6. Çarev S.V. Kloropiramin: pratikte kanıtlanmış etkinlik ve güvenlik // Rus Alerji Dergisi. 2014. No. 4. S. 55–58.

Ve hastalıklar: ürtiker, alerjik rinit, atopik dermatit ve diğerleri.

özellikler

  • İlaçlar vücuttaki histamin reseptörlerini bloke ederek biyolojik olarak kan ve dokulara salınımını durdurur veya azaltır. aktif maddeler alerjik reaksiyon gelişiminden sorumludur.
  • Antihistaminikler birkaç nesile ayrılır. Birinci kuşak ilaçların etkisi, özellikle intramüsküler ve intravenöz olarak uygulandığında hızla gelişir. Bununla birlikte, uzun sürmezler ve uzun süreli kullanımda ilaca bağımlılık mümkündür. Birinci nesil ilaçlar oldukça belirgin bir inhibitör, yatıştırıcı ve hipnotik etkiye sahiptir. Acı çeken hastalarda kontrendikedirler. ülser, epilepsi, şiddetli karaciğer hastalığı, glokom.
  • İkinci ve üçüncü nesil antihistaminiklerin birçok faydası vardır. üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. gergin sistem, alkolün etkisini arttırmaz ve işi konsantrasyon gerektiren kişilerde kullanılabilir. çok daha azları var yan etkiler ve kontrendikasyonlar.

Hasta için önemli bilgiler

  • Alerji hastaları sadece antihistaminikleri evde bulundurmamalı, aynı zamanda yanlarında da taşımalıdır. İlacı ne kadar erken alırsanız, alerji o kadar az şiddetli olur.
  • Faaliyetleri konsantrasyon, artan dikkat ve hızlı karar verme gerektiren kişiler birinci nesil ilaçlarla kullanılamaz. Kullanmaları gerekiyorsa, tabletleri aldıktan sonra 12 saat süreyle araç kullanmak kontrendikedir.
  • Birinci nesil antihistaminiklerin çoğu ağız kuruluğuna neden olur ve olumsuz etki vücutta alkol.

İlacın ticari adı

Fiyat aralığı (Rusya, ovmak.)

Hastanın bilmesi gereken ilacın özellikleri

Aktif madde: difenhidramin

difenhidramin

(çeşitli ürünler)

Psilo Balsamı(harici kullanım için jel) (Stada)

Belirgin bir hipnotik etkiye sahip ilk nesil ilaç. Tablet şeklinde bir anti-alerjik ilaç olarak, şu anda nadiren kullanılmaktadır. Genellikle analjeziklerin etkisini arttırmak için bir enjeksiyon olarak kullanılır. Tabletler ve solüsyonlar eczanelerden kesinlikle reçeteyle verilir.

Jel formunda güneş yanığı için endikedir ve termal yanıklar Derece, böcek ısırıkları, su çiçeği ve alerjilerin cilt belirtileri.

Aktif madde: kloropiramin

suprastin

(Koruyucu)

Uzun ve yaygın olarak kullanılan birinci nesil bir antihistamin. Herhangi bir alerjik reaksiyon, özellikle akut olanlar ve ayrıca böcek ısırıklarına karşı alerjik reaksiyonlar için kullanılır. 1 aylıktan itibaren çocuklarda kullanım için onaylanmıştır. Etki, alımdan 15-30 dakika sonra gelişir, ilk saat içinde maksimuma ulaşır ve en az 3-6 saat sürer. Kullanıldığında uyuşukluğa neden olabilir. Orta derecede antiemetik, antispazmodik ve antienflamatuar etkileri vardır. Hamilelik sırasında (özellikle ilk trimesterde ve son ayda) istisnai durumlarda alınabilir. Emziren kadınların ilacı aldıkları sırada emzirmeyi durdurmaları önerilir.

Aktif madde: klemastin

Tavegil

(Novartis)

Tüm karakteristik endikasyonları ve yan etkileri ile ilk neslin oldukça etkili ilacı. Biraz daha az difenhidramin ve kloropiramin sinir sistemini etkileyerek daha az belirgin uyuşukluğa neden olur. Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Aktif madde: Hifenadin

Fenkarol(Olainfarm)

Birinci nesil ilaç. Diğer ajanlardan biraz daha az antihistaminik aktiviteye sahiptir. Bununla birlikte, şiddetli uyuşukluk nadiren neden olur. Diğer antihistaminiklere bağımlılığın geliştirilmesinde kullanılabilir. Zamanla etkide azalma meydana gelmediği için ders uygulaması mümkündür. Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Aktif madde: mebhidrolin

diazolin

(çeşitli ürünler)

Eylem ve endikasyonlarda hifenadine benzer bir ilaç. Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Aktif madde: Dimetinden

Fenistil

(oral uygulama için damlalar)

(Novartis)

Fenistil-jel(Novartis)

Oral uygulama için damla şeklinde, 1. aydan itibaren çocuklarda kullanılır. Cildi böcek ısırıklarından yatıştırmaya yardımcı olur, kızamık, kızamıkçık, suçiçeği kaynaklı kaşıntıları nazikçe giderir, egzama, gıda ve ilaç alerjilerinde kullanılır. Yuttuktan 45 dakika sonra nispeten hızlı bir etki başlangıcı ile karakterizedir. kontrendikedir bronşiyal astım, glokom, hamileliğin 1. trimesterinde ve emzirme döneminde. Uyuşukluğa neden olabilir.

Jel şeklinde, cilt alerjileri ve kaşıntı ile güneş yanığı dahil hafif yanıklar için endikedir.

Aktif madde: loratadin

loratadin

(çeşitli ürünler)

Klaridol(Şreya)

Klarens(Pharmstandart)

klaritin

(Schering Pulluk)

Klarotadin

(Akrihin)

Lomilan

(Lek d.d.)

Laura Geksal

(Heksal)

Yaygın olarak kullanılan ikinci nesil ilaç. Antihistaminik etki 8-12 saat sonra maksimuma ulaşır ve 24 saatten fazla sürer. İyi çalışılmış, nadiren yan etkilere neden olur. Emzirmede kontrendikedir.

Aktif madde: rupatadin fumarat

Rupafin(Abbott)

İkinci neslin yeni antialerjik ilacı. Alerjik rinit semptomlarını etkili ve hızlı bir şekilde ortadan kaldırır ve kronik ürtiker. Alerjik inflamasyonun hem erken hem de geç evrelerinde etkili olmasıyla diğer ilaçlardan farklıdır. Bu nedenle, diğer araçların yeterli sağlamadığı durumlarda etkili olabilir. olumlu etki. 15 dakikada çalışır. Uzun süreli kullanım için iyi. Hamilelik, emzirme ve 12 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Aktif madde: Levosetirizin

Levosetirizin-Teva(Teva)

suprastinex(Koruyucu)

Glenset

(Glenmark)

Xizal

(UCB Farhim)

Yeni, geliştirilmiş setirizin formülü. Setirizin'den 2 kat daha yüksek, güçlü bir anti-alerjik ve anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Alerjik rinit, saman nezlesi, konjonktivit tedavisi için endikedir, atopik dermatit ve kovanlar. Çok hızlı hareket eder, 2 yaşından itibaren damla şeklinde bir çocuk formu vardır. Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Aktif madde: setirizin

Zyrtek(UCB Farhim)

Zodak(Zentiva)

parlazin(Koruyucu)

Letizen(Krka)

setirizin

(çeşitli ürünler)

Tsetrin(Dr. Reddy'nin)

Yaygın olarak kullanılan üçüncü nesil bir ilaç. Tek bir dozdan sonra etkinin başlangıcı 20-60 dakika sonra görülür, etki 24 saatten fazla sürer. Tabii tedavinin arka planına karşı, ilaca bağımlılık gelişmez. Alımı durdurduktan sonra, etki 3 güne kadar devam eder. Damla şeklinde, 6 aylıktan itibaren çocuklara izin verilir. Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Aktif madde: feksofenadin

telfast(Sanofi-Aventis)

Feksadin

(Ranbaxi)

feksofast(Mikro Laboratuvar)

Mevsimsel alerjik rinit ile ilişkili semptomların ortadan kaldırılması ve kronik ürtikerin semptomatik tedavisi için üçüncü nesil ilaç. Yetişkinlerde ve 6 yaşından büyük çocuklarda kullanılır. Hamilelikte kontrendikedir

ve emzirme.

Aktif madde: desloratadin

Desloratadin-Teva(Teva)

Lordestin

(Gideon Richter)

Erius

(Schering Pulluk)

Alerjik rinit ve ürtiker tedavisi için modern güçlü anti-alerjik ilaç. Etki, alımdan sonra 30 dakika içinde başlar ve 24 saat sürer. Uyuşukluk geliştirme riski en düşüktür. Hamilelik, emzirme ve 1 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Aktif madde: ebastin

Kestin

(Nycomedes)

İkinci nesil ilaç. Özellikle uzun eylemde farklılık gösterir. İlacı içeri aldıktan sonra, 1 saat sonra belirgin bir antialerjik etki gelişir ve 48 saat sürer. Hamilelik, emzirme ve 6 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir.

Unutmayın, kendi kendine ilaç tedavisi yaşamı tehdit eder, herhangi bir ilacın kullanımıyla ilgili tavsiye için bir doktora danışın.

Tarihsel olarak, "antihistaminikler" terimi, H1-histamin reseptörlerini bloke eden ilaçlar anlamına gelir ve H2-histamin reseptörleri (simetidin, ranitidin, famotidin, vb.) üzerinde etkili olan ilaçlara H2-histamin blokerleri denir. Birincisi alerjik hastalıkları tedavi etmek için kullanılır, ikincisi antisekretuar ajanlar olarak kullanılır.

Histamin, çeşitli fizyolojik ve patolojik süreçler vücutta, 1907 yılında kimyasal olarak sentezlendi. Daha sonra hayvan ve insan dokularından izole edildi (Windaus A., Vogt W.). Daha sonra bile işlevleri tanımlandı: mide salgısı, merkezi sinir sisteminde nörotransmitter işlevi, alerjik reaksiyonlar, iltihaplanma vb. Yaklaşık 20 yıl sonra, 1936'da antihistaminik aktiviteye sahip ilk maddeler oluşturuldu (Bovet D., Staub A.). Ve zaten 60'larda, vücuttaki histamin reseptörlerinin heterojenliği kanıtlandı ve alt tiplerinden üçü tanımlandı: H1, H2 ve H3, yapı, lokalizasyon ve aktivasyonları ve blokajları sırasında meydana gelen fizyolojik etkiler bakımından farklılık gösteriyor. O zamandan beri, çeşitli antihistaminiklerin aktif bir sentezi ve klinik testi başlar.

Çok sayıda çalışma, solunum sistemi, gözler ve cilt reseptörleri üzerinde etkili olan histaminin karakteristik semptomlar H1 tipi reseptörleri seçici olarak bloke eden alerjiler ve antihistaminikler onları önleyebilir ve durdurabilir.

Kullanılan antihistaminiklerin çoğu bir takım spesifik özelliklere sahiptir. farmakolojik özellikler onları şu şekilde karakterize etmek ayrı grup. Bunlar aşağıdaki etkileri içerir: antipruritik, dekonjestan, antispastik, antikolinerjik, antiserotonin, yatıştırıcı ve lokal anestezik ve ayrıca histamin kaynaklı bronkospazmın önlenmesi. Bazıları histamin blokajı nedeniyle değil, yapısal özelliklerden kaynaklanmaktadır.

Antihistaminikler, rekabetçi inhibisyon mekanizması ile histaminin H1 reseptörleri üzerindeki etkisini bloke eder ve bu reseptörlere olan afiniteleri histamininkinden çok daha düşüktür. Bu nedenle, bu ilaçlar reseptöre bağlı histaminin yerini alamaz, sadece boş veya serbest bırakılmış reseptörleri bloke ederler. Buna göre, H1-blokerler, ani alerjik reaksiyonları önlemede en etkilidir ve gelişmiş bir reaksiyon durumunda, yeni histamin bölümlerinin salınmasını önlerler.

Kendi yolumda kimyasal yapıçoğu, benzer bir yapıya sahip olan yağda çözünen aminlerdir. Çekirdek (R1) aromatik ve/veya heterosiklik bir grupla temsil edilir ve bir nitrojen, oksijen veya karbon (X) molekülü aracılığıyla amino grubuna bağlanır. Çekirdek, antihistaminik aktivitenin şiddetini ve maddenin bazı özelliklerini belirler. Bileşimini bilerek, ilacın gücü ve kan-beyin bariyerine nüfuz etme yeteneği gibi etkileri tahmin edilebilir.

Hiçbiri genel olarak kabul edilmemesine rağmen, birkaç antihistaminik sınıflandırması vardır. En popüler sınıflandırmalardan birine göre, antihistaminikler, yaratılış zamanına göre birinci ve ikinci nesil ilaçlara ayrılır. Birinci nesil ilaçlar, sakinleştirici olmayan ikinci nesil ilaçların aksine, sakinleştirici (baskın yan etkiye göre) olarak da adlandırılır. Şu anda, üçüncü nesli ayırmak gelenekseldir: temelde yeni ilaçları içerir - en yüksek antihistaminik aktiviteye ek olarak, sakinleştirici bir etkinin yokluğunu ve ikinci nesil ilaçların karakteristik kardiyotoksik etkisini sergileyen aktif metabolitler (bkz. ).

Ayrıca kimyasal yapılarına göre (X bağına bağlı olarak) antihistaminikler birkaç gruba ayrılır (etanolaminler, etilendiaminler, alkilaminler, alfakarbolin türevleri, kinüklidin, fenotiyazin, piperazin ve piperidin).

Birinci nesil antihistaminikler (sakinleştiriciler). Hepsi yağlarda iyi çözünür ve H1-histamine ek olarak kolinerjik, muskarinik ve serotonin reseptörlerini de bloke eder. Rekabetçi blokerler olarak, oldukça yüksek dozların kullanımına yol açan H1 reseptörlerine geri dönüşümlü olarak bağlanırlar. Aşağıdaki farmakolojik özellikler bunların en karakteristik özelliğidir.

  • Sedatif etki, lipitlerde kolayca çözünen birinci nesil antihistaminiklerin çoğunun kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz etmesi ve beynin H1 reseptörlerine bağlanmasıyla belirlenir. Belki de yatıştırıcı etkileri, merkezi serotonin ve asetilkolin reseptörlerini bloke etmekten ibarettir. İlk neslin yatıştırıcı etkisinin tezahür derecesi, aşağıdakilere göre değişir: farklı ilaçlar ve orta ila şiddetli farklı hastalarda ve alkol ve psikotrop ilaçlar ile kombine edildiğinde artar. Bazıları uyku ilacı (doksilamin) olarak kullanılır. Nadiren, sedasyon yerine psikomotor ajitasyon meydana gelir (daha sıklıkla çocuklarda orta terapötik dozlarda ve yetişkinlerde yüksek toksik dozlarda). Sakinleştirici etkisinden dolayı çoğu ilaç dikkat gerektiren işler sırasında kullanılmamalıdır. Tüm birinci nesil ilaçlar, yatıştırıcı ve hipnotik ilaçların, narkotik ve narkotik olmayan analjeziklerin, monoamin oksidaz inhibitörlerinin ve alkolün etkisini güçlendirir.
  • Hidroksizinin karakteristik anksiyolitik etkisi, merkezi sinir sisteminin subkortikal bölgesinin belirli alanlarındaki aktivitenin baskılanmasından kaynaklanabilir.
  • İlaçların antikolinerjik özellikleriyle ilişkili atropin benzeri reaksiyonlar, etanolaminlerin ve etilendiaminlerin en karakteristik özelliğidir. Ağız kuruluğu ve nazofarenks, idrar retansiyonu, kabızlık, taşikardi ve görme bozukluğu ile kendini gösterir. Bu özellikler, alerjik olmayan rinitte tartışılan ilaçların etkinliğini sağlar. Aynı zamanda bronşiyal astımda tıkanıklığı artırabilir (balgam viskozitesindeki artışa bağlı olarak), glokomu şiddetlendirebilir ve prostat adenomunda infravezikal obstrüksiyona yol açabilir, vb.
  • Antiemetik ve antiswaying etkileri de muhtemelen ilaçların merkezi antikolinerjik etkisi ile ilişkilidir. Bazı antihistaminikler (difenhidramin, prometazin, siklizin, meklizin) vestibüler reseptörlerin uyarılmasını azaltır ve labirentin işlevini engeller ve bu nedenle taşıt tutması için kullanılabilir.
  • Bazı H1-histamin blokerleri, asetilkolinin etkilerinin merkezi inhibisyonundan kaynaklanan parkinsonizm semptomlarını azaltır.
  • Antitussif etki, difenhidraminin en karakteristik özelliğidir, medulla oblongata'daki öksürük merkezi üzerinde doğrudan bir etki ile gerçekleştirilir.
  • Öncelikle siproheptadinin özelliği olan antiserotonin etkisi migrende kullanımını belirler.
  • Özellikle fenotiyazin antihistaminikler ile görülen periferik vazodilatasyon ile α1 bloke edici etki, hassas kişilerde kan basıncında geçici bir düşüşe neden olabilir.
  • Lokal anestezik (kokain benzeri) etki, çoğu antihistaminik için karakteristiktir (zarın sodyum iyonlarına karşı geçirgenliğinin azalması nedeniyle). Difenhidramin ve prometazin daha güçlüdür lokal anestezikler novokainden daha fazla. Bununla birlikte, refrakter fazın uzaması ve ventriküler taşikardi gelişimi ile kendini gösteren sistemik kinidin benzeri etkileri vardır.
  • Taşifilaksi: uzun süreli kullanımda antihistaminik aktivitede azalma, 2-3 haftada bir değişen ilaçlara olan ihtiyacı doğrular.
  • Birinci kuşak antihistaminiklerin, nispeten hızlı bir klinik etki başlangıcı ile kısa maruz kalma süresinde ikinci kuşaktan farklı olduğu belirtilmelidir. Birçoğu parenteral formlarda mevcuttur. Yukarıdakilerin tümü ve düşük maliyeti, günümüzde antihistaminiklerin yaygın kullanımını belirlemektedir.

Ayrıca, tartışılan niteliklerin birçoğu, alerjilerle ilişkili olmayan belirli patolojilerin (migren, uyku bozuklukları, ekstrapiramidal bozukluklar, anksiyete, taşıt tutması vb.) tedavisinde “eski” antihistaminiklerin nişlerini işgal etmesine izin verdi. Birçok birinci nesil antihistaminikler, soğuk algınlığı için kullanılan kombine preparatlara sakinleştirici, hipnotik ve diğer bileşenler olarak dahil edilir.

En yaygın olarak kullanılanlar kloropiramin, difenhidramin, klemastin, siproheptadin, prometazin, fenkarol ve hidroksizindir.

kloropiramin(Suprastin) en yaygın kullanılan sedatif antihistaminiklerden biridir. Önemli antihistaminik aktiviteye, periferik antikolinerjik ve orta derecede antispazmodik etkiye sahiptir. Çoğu durumda mevsimsel ve yıl boyu süren alerjik rinokonjonktivit, anjiyoödem, ürtiker, atopik dermatit, egzama, kaşıntı tedavisinde etkilidir. çeşitli etiyolojiler; parenteral formda - gerektiren akut alerjik durumların tedavisi için acil Bakım. Çok çeşitli kullanılabilir terapötik dozlar sağlar. Kan serumunda birikmez, bu nedenle uzun süreli kullanımlarda aşırı doza neden olmaz. Suprastin, hızlı bir etki başlangıcı ve kısa süre (yan etkiler dahil) ile karakterizedir. Aynı zamanda, antialerjik etkinin süresini artırmak için kloropiramin, yatıştırıcı olmayan H1 blokerleri ile birleştirilebilir. Suprastin şu anda Rusya'da en çok satan antihistaminiklerden biridir. Bu objektif olarak kanıtlanmış yüksek verimlilik, klinik etkisinin kontrol edilebilirliği, enjeksiyonlar dahil çeşitli dozaj formlarının mevcudiyeti ve düşük maliyet ile ilgilidir.

difenhidraminÜlkemizde en iyi difenhidramin adı altında bilinen, ilk sentezlenen H1-blokerlerden biridir. Oldukça yüksek bir antihistaminik aktiviteye sahiptir ve alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların şiddetini azaltır. Belirgin antikolinerjik etkisi nedeniyle antitussif, antiemetik etkiye sahiptir ve aynı zamanda kuru mukoza zarlarına, idrar retansiyonuna neden olur. Lipofilisitesi nedeniyle difenhidramin belirgin bir sedasyon sağlar ve hipnotik olarak kullanılabilir. Önemli bir lokal anestezik etkiye sahiptir, bunun sonucunda bazen novokain ve lidokain intoleransına alternatif olarak kullanılır. Difenhidramin çeşitli şekillerde sunulur dozaj biçimleri Acil tedavide yaygın kullanımını belirleyen parenteral kullanım dahil. Bununla birlikte, önemli bir yan etki yelpazesi, sonuçların öngörülemezliği ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri, kullanırken daha fazla dikkat ve mümkünse alternatif araçların kullanılmasını gerektirir.

klemastin(tavegil), difenhidramine benzer şekilde oldukça etkili bir antihistaminik ilaçtır. Yüksek antikolinerjik aktiviteye sahiptir, ancak daha az ölçüde kan-beyin bariyerine nüfuz eder. olarak kullanılabilecek enjekte edilebilir bir formda da mevcuttur. ek çare de anafilaktik şok ve anjiyoödem, alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların önlenmesi ve tedavisi için. Bununla birlikte, klemastin ve benzer kimyasal yapıya sahip diğer antihistaminiklere karşı aşırı duyarlılık bilinmektedir.

siproheptadin(peritol), antihistamin ile birlikte önemli bir antiserotonin etkisine sahiptir. Bu bağlamda, temel olarak bazı migren formlarında, damping sendromunda, iştah arttırıcı olarak, çeşitli kökenlerden anoreksiyada kullanılır. Soğuk ürtiker için tercih edilen ilaçtır.

prometazin(pipolfen) - merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir etki, Meniere sendromu, kore, ensefalit, deniz ve hava hastalığında antiemetik olarak kullanımını belirledi. Anesteziyolojide, anesteziyi güçlendirmek için litik karışımların bir bileşeni olarak prometazin kullanılır.

kifenadin(fenkarol) - difenhidraminden daha az antihistaminik aktiviteye sahiptir, ancak aynı zamanda daha düşük şiddetini belirleyen kan-beyin bariyerinden daha az penetrasyon ile karakterize edilir. yatıştırıcı özellikler. Ek olarak, fenkarol sadece histamin H1 reseptörlerini bloke etmekle kalmaz, aynı zamanda dokulardaki histamin içeriğini de azaltır. Diğer sedatif antihistaminiklere tolerans geliştirmede kullanılabilir.

Hidroksizin(atarax) - Mevcut antihistaminik aktivitesine rağmen, antialerjik ajan olarak kullanılmaz. Anksiyolitik, sedatif, kas gevşetici ve antipruritik ajan olarak kullanılır.

Bu nedenle, hem H1- hem de diğer reseptörleri (serotonin, merkezi ve periferik kolinerjik reseptörler, a-adrenerjik reseptörler) etkileyen birinci kuşak antihistaminikler, çeşitli koşullarda kullanımlarını belirleyen farklı etkilere sahiptir. Ancak yan etkilerin ciddiyeti, onları alerjik hastalıkların tedavisinde ilk tercih edilen ilaçlar olarak görmemize izin vermiyor. Kullanımlarıyla kazanılan deneyim, ikinci nesil antihistaminikler olan tek yönlü ilaçların geliştirilmesine izin verdi.

İkinci nesil antihistaminikler (yatıştırıcı olmayan).Önceki neslin aksine, neredeyse hiç yatıştırıcı ve antikolinerjik etkileri yoktur, ancak H1 reseptörleri üzerindeki seçici etkilerinde farklılık gösterirler. Ancak onlar için değişen dereceler belirgin kardiyotoksik etki.

Aşağıdaki özellikler onlar için en yaygın olanlardır.

  • Kolin ve serotonin reseptörleri üzerinde hiçbir etkisi olmayan H1 reseptörleri için yüksek özgüllük ve yüksek afinite.
  • Klinik etkinin hızlı başlangıcı ve etki süresi. Yüksek protein bağlanması, ilacın ve metabolitlerinin vücutta birikmesi ve eliminasyonun gecikmesi nedeniyle uzama sağlanabilir.
  • Terapötik dozlarda ilaç kullanırken minimal yatıştırıcı etki. Bu fonların yapısının özellikleri nedeniyle kan-beyin bariyerinin zayıf geçişi ile açıklanmaktadır. Bazı özellikle hassas kişiler, nadiren ilacı bırakmanın nedeni olan orta derecede uyuşukluk yaşayabilir.
  • Uzun süreli kullanımda taşifilaksi yokluğu.
  • QT aralığının uzaması ve kardiyak aritmi ile ilişkili olan kalp kasının potasyum kanallarını bloke etme yeteneği. Antihistaminikler, antifungaller (ketokonazol ve itrakonazol), makrolidler (eritromisin ve klaritromisin), antidepresanlar (fluoksetin, sertralin ve paroksetin), greyfurt suyu ile kombine edildiğinde ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu yan etki riski artar.
  • Parenteral formülasyonların olmamasına rağmen, bunlardan bazıları (azelastin, levokabastin, bamipin) topikal formülasyonlar olarak mevcuttur.

Aşağıda, en karakteristik özelliklerine sahip ikinci nesil antihistaminikler bulunmaktadır.

terfenadin- merkezi sinir sistemi üzerinde depresan etkisi olmayan ilk antihistaminik ilaç. 1977'de yaratılması, hem histamin reseptör tiplerinin hem de mevcut H1-blokerlerin yapı ve etkisinin özelliklerinin bir çalışmasının sonucuydu ve yeni nesil antihistaminiklerin gelişiminin başlangıcını işaret etti. Şu anda, terfenadin giderek daha az kullanılmaktadır, bu da QT aralığının (torsade de pointes) uzamasıyla ilişkili ölümcül aritmilere neden olma yeteneğinin artmasıyla ilişkilidir.

astemizol- en uzunlarından biri aktif ilaçlar grup (20 güne kadar aktif metabolitinin yarı ömrü). H1 reseptörlerine geri dönüşümsüz bağlanma ile karakterizedir. Neredeyse sakinleştirici etkisi yoktur, alkolle etkileşime girmez. Astemizol, hastalığın seyri üzerinde gecikmiş bir etkiye sahip olduğundan, akut bir süreçte kullanılması tavsiye edilmez, ancak kronik alerjik hastalıklarda haklı olabilir. İlaç vücutta birikme özelliğine sahip olduğundan ciddi rahatsızlıklar geliştirme riski artar. kalp atış hızı bazen ölümcül. Bu tehlikeli yan etkilerden dolayı astemizolün Amerika Birleşik Devletleri ve diğer bazı ülkelerde satışı durdurulmuştur.

akrivastin(semprex), minimal olarak belirgin bir yatıştırıcı ve antikolinerjik etkiye sahip, yüksek antihistaminik aktiviteye sahip bir ilaçtır. Farmakokinetiğinin özelliği, düşük seviye metabolizma ve birikim eksikliği. Akrivastin, hızlı etki başlangıcı ve kısa süreli etkisi nedeniyle kalıcı antialerjik tedaviye ihtiyaç duyulmayan durumlarda tercih edilir, bu da esnek bir doz rejimine olanak tanır.

Dimethenden(Fenistil) - birinci nesil antihistaminiklere en yakın olanıdır, ancak onlardan çok daha az belirgin bir yatıştırıcı ve muskarinik etki, daha yüksek antialerjik aktivite ve etki süresi bakımından farklıdır.

loratadin(Claritin), oldukça anlaşılır ve mantıklı olan ikinci neslin en çok satın alınan ilaçlarından biridir. Periferik H1 reseptörlerine bağlanmanın daha güçlü olması nedeniyle antihistaminik aktivitesi astemizol ve terfenadinden daha yüksektir. İlaç yatıştırıcı bir etkiden yoksundur ve alkolün etkisini güçlendirmez. Ek olarak, loratadin pratik olarak diğer ilaçlarla etkileşime girmez ve kardiyotoksik etkisi yoktur.

Aşağıdaki antihistaminikler şu şekilde sınıflandırılır: yerel eylem ve alerjilerin yerel belirtilerinin giderilmesine yöneliktir.

Levokabastin(Histimet) histamine bağımlı tedavide göz damlası olarak kullanılır. alerjik göz nezlesi veya alerjik rinit için sprey olarak. Topikal olarak uygulandığında sistemik dolaşıma az miktarda girer ve merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemler üzerinde istenmeyen etkileri yoktur.

azelastin(Alergodil), alerjik rinit ve konjonktivit tedavisi için oldukça etkili bir ilaçtır. Nazal sprey ve göz damlası olarak kullanılan azelastin'in sistemik etkisi çok azdır veya hiç yoktur.

Jel formundaki başka bir topikal antihistamin olan bamipin (soventol), kaşıntı, böcek ısırıkları, denizanası yanıkları, donma, güneş yanığı ve hafif termal yanıkların eşlik ettiği alerjik cilt lezyonlarında kullanılmak üzere tasarlanmıştır.

Üçüncü neslin antihistaminikleri (metabolitler). Temel farkları, önceki neslin antihistaminlerinin aktif metabolitleri olmalarıdır. Onlara ana özellik QT aralığını etkileyememesidir. Şu anda iki ilaç var - setirizin ve feksofenadin.

setirizin(Zyrtec) oldukça seçici bir periferik H1 reseptör antagonistidir. Çok daha az belirgin bir yatıştırıcı etkiye sahip olan aktif bir hidroksizin metabolitidir. Setirizin vücutta neredeyse metabolize edilmez ve atılım hızı böbreklerin işlevine bağlıdır. Karakteristik özelliği, cilde nüfuz etme kabiliyetinin yüksek olması ve buna bağlı olarak alerjilerin cilt belirtilerindeki etkinliğidir. Setirizin, ne deneysel ne de klinik olarak, metabolit ilaçların pratik kullanım alanını önceden belirleyen ve yeni bir ilaç olan feksofenadin oluşumunu belirleyen kalp üzerinde herhangi bir aritmojenik etki göstermedi.

feksofenadin(telfast) terfenadinin aktif metabolitidir. Feksofenadin vücutta dönüşüme uğramaz ve kinetiği bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu ile değişmez. O hiçbirine girmiyor ilaç etkileşimleri, yatıştırıcı etkisi yoktur ve psikomotor aktiviteyi etkilemez. Bu bağlamda, ilaç, faaliyetleri daha fazla dikkat gerektiren kişiler tarafından kullanım için onaylanmıştır. Feksofenadinin QT değeri üzerindeki etkisine ilişkin bir çalışma, hem deneyde hem de klinikte, yüksek dozlarda ve uzun süreli kullanımda kardiyotropik etkinin tamamen yokluğunu göstermiştir. Maksimum güvenliğin yanı sıra bu ilaç, mevsimsel alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtiker tedavisinde semptomları durdurma yeteneğini gösterir. Bu nedenle, farmakokinetik, güvenlik profili ve yüksek klinik etkinlik, feksofenadin'i şu anda en umut verici antihistaminik haline getirmektedir.

Bu nedenle, doktorun cephaneliğinde farklı özelliklere sahip yeterli miktarda antihistaminik vardır. Alerjilerden yalnızca semptomatik rahatlama sağladıkları unutulmamalıdır. Ayrıca, özel duruma bağlı olarak, her ikisini de kullanabilirsiniz. çeşitli ilaçlar, hem de çeşitli formları. Hekimin antihistaminiklerin güvenliğinden haberdar olması da önemlidir.

Üç kuşak antihistaminik (ticari isimler parantez içinde)
1. nesil 2. nesil III nesil
  • Difenhidramin (difenhidramin, benadril, alergin)
  • Klemastin (tavegil)
  • Doksilamin (Dekaprin, Donormil)
  • difenilpiralin
  • bromodifenhidramin
  • Dimenhidrinat (Dedalone, Dramamin)
  • Kloropiramin (suprastin)
  • pirilamin
  • antazolin
  • mepiramin
  • bromfeniramin
  • klorofeniramin
  • deksklorfeniramin
  • Feniramin (avil)
  • Mebhidrolin (diazolin)
  • Kifenadin (Fenkarol)
  • Sekifenadin (bikarfen)
  • Prometazin (fenergan, diprazin, pipolfen)
  • trimeprazin (teralen)
  • oksomemazin
  • Alimemazin
  • siklizin
  • Hidroksizin (atarax)
  • Meclizin (bonin)
  • Siproheptadin (peritol)
  • Akrivastin (semprex)
  • Astemizol (gismanal)
  • Dimetinden (Fenistil)
  • Oksatomid (tinset)
  • Terfenadin (bronal, histadin)
  • Azelastin (alergodil)
  • Levokabastin (Histimet)
  • mizolastin
  • Loratadin (Klaritin)
  • Epinastin (alezyon)
  • Ebastin (Kestin)
  • Bamipin (Soventol)
  • Setirizin (Zyrtec)
  • Feksofenadin (Telfast)

Tarihsel olarak, "antihistaminikler" terimi, H1-histamin reseptörlerini bloke eden ilaçlar anlamına gelir ve H2-histamin reseptörleri (simetidin, ranitidin, famotidin, vb.) üzerinde etkili olan ilaçlara H2-histamin blokerleri denir. Birincisi alerjik hastalıkları tedavi etmek için kullanılır, ikincisi antisekretuar ajanlar olarak kullanılır.

Vücuttaki çeşitli fizyolojik ve patolojik süreçlerin bu en önemli aracısı olan histamin, 1907'de kimyasal olarak sentezlendi. Daha sonra hayvan ve insan dokularından izole edildi (Windaus A., Vogt W.). Daha sonra bile işlevleri belirlendi: mide salgısı, merkezi sinir sisteminde nörotransmitter işlevi, alerjik reaksiyonlar, iltihaplanma vb. Neredeyse 20 yıl sonra, 1936'da antihistaminik aktiviteye sahip ilk maddeler yaratıldı (Bovet D., Staub A. ). Ve zaten 60'larda, vücuttaki histamin reseptörlerinin heterojenliği kanıtlandı ve alt tiplerinden üçü tanımlandı: H1, H2 ve H3, yapı, lokalizasyon ve aktivasyonları ve blokajları sırasında meydana gelen fizyolojik etkiler bakımından farklılık gösteriyor. O zamandan beri, çeşitli antihistaminiklerin aktif bir sentezi ve klinik testi başlar.

Çok sayıda çalışma, solunum sistemi, gözler ve cilt reseptörleri üzerinde etkili olan histaminin, karakteristik alerji semptomlarına neden olduğunu ve H1 tipi reseptörleri seçici olarak bloke eden antihistaminiklerin bunları önleyebileceğini ve durdurabileceğini göstermiştir.

Kullanılan antihistaminiklerin çoğu, onları ayrı bir grup olarak karakterize eden bir takım spesifik farmakolojik özelliklere sahiptir. Bunlar aşağıdaki etkileri içerir: antipruritik, dekonjestan, antispastik, antikolinerjik, antiserotonin, yatıştırıcı ve lokal anestezik ve ayrıca histamin kaynaklı bronkospazmın önlenmesi. Bazıları histamin blokajı nedeniyle değil, yapısal özelliklerden kaynaklanmaktadır.

Antihistaminikler, rekabetçi inhibisyon mekanizması ile histaminin H1 reseptörleri üzerindeki etkisini bloke eder ve bu reseptörlere olan afiniteleri histamininkinden çok daha düşüktür. Bu nedenle, bu ilaçlar reseptöre bağlı histaminin yerini alamaz, sadece boş veya serbest bırakılmış reseptörleri bloke ederler. Buna göre, H1-blokerler, ani alerjik reaksiyonları önlemede en etkilidir ve gelişmiş bir reaksiyon durumunda, yeni histamin bölümlerinin salınmasını önlerler.

Kimyasal yapılarına göre çoğu benzer yapıya sahip yağda çözünen aminlerdir. Çekirdek (R1) aromatik ve/veya heterosiklik bir grupla temsil edilir ve bir nitrojen, oksijen veya karbon (X) molekülü aracılığıyla amino grubuna bağlanır. Çekirdek, antihistaminik aktivitenin şiddetini ve maddenin bazı özelliklerini belirler. Bileşimini bilerek, ilacın gücü ve kan-beyin bariyerine nüfuz etme yeteneği gibi etkileri tahmin edilebilir.

Hiçbiri genel olarak kabul edilmemesine rağmen, birkaç antihistaminik sınıflandırması vardır. En popüler sınıflandırmalardan birine göre, antihistaminikler, yaratılış zamanına göre birinci ve ikinci nesil ilaçlara ayrılır. Birinci nesil ilaçlara, ikinci nesil yatıştırıcı olmayan ilaçların aksine (baskın yan etkiye göre) sakinleştirici de denir. Şu anda, üçüncü nesli izole etmek gelenekseldir: temelde yeni ilaçları içerir - en yüksek antihistaminik aktiviteye ek olarak, ikinci nesil ilaçların karakteristik özelliği olan yatıştırıcı bir etki ve kardiyotoksik etkinin olmadığını gösteren aktif metabolitler (tabloya bakınız). ).

Ayrıca kimyasal yapılarına göre (X bağına bağlı olarak) antihistaminikler birkaç gruba ayrılır (etanolaminler, etilendiaminler, alkilaminler, alfakarbolin türevleri, kinüklidin, fenotiyazin, piperazin ve piperidin).

Birinci nesil antihistaminikler (sakinleştiriciler). Hepsi yağlarda iyi çözünür ve H1-histamine ek olarak kolinerjik, muskarinik ve serotonin reseptörlerini de bloke eder. Rekabetçi blokerler olarak, oldukça yüksek dozların kullanımına yol açan H1 reseptörlerine geri dönüşümlü olarak bağlanırlar. Aşağıdaki farmakolojik özellikler bunların en karakteristik özelliğidir.

  • Sedatif etki, lipitlerde kolayca çözünen birinci nesil antihistaminiklerin çoğunun kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz etmesi ve beynin H1 reseptörlerine bağlanmasıyla belirlenir. Belki de yatıştırıcı etkileri, merkezi serotonin ve asetilkolin reseptörlerini bloke etmekten ibarettir. İlk neslin yatıştırıcı etkisinin tezahür derecesi, farklı ilaçlarda ve farklı hastalarda orta ila şiddetli arasında değişir ve alkol ve psikotrop ilaçlar ile birleştirildiğinde artar. Bazıları uyku ilacı (doksilamin) olarak kullanılır. Nadiren, sedasyon yerine psikomotor ajitasyon meydana gelir (daha sıklıkla çocuklarda orta terapötik dozlarda ve yetişkinlerde yüksek toksik dozlarda). Sakinleştirici etkisinden dolayı çoğu ilaç dikkat gerektiren işler sırasında kullanılmamalıdır. Tüm birinci nesil ilaçlar, yatıştırıcı ve hipnotik ilaçların, narkotik ve narkotik olmayan analjeziklerin, monoamin oksidaz inhibitörlerinin ve alkolün etkisini güçlendirir.
  • Hidroksizinin karakteristik anksiyolitik etkisi, merkezi sinir sisteminin subkortikal bölgesinin belirli alanlarındaki aktivitenin baskılanmasından kaynaklanabilir.
  • İlaçların antikolinerjik özellikleriyle ilişkili atropin benzeri reaksiyonlar, etanolaminlerin ve etilendiaminlerin en karakteristik özelliğidir. Ağız kuruluğu ve nazofarenks, idrar retansiyonu, kabızlık, taşikardi ve görme bozukluğu ile kendini gösterir. Bu özellikler, alerjik olmayan rinitte tartışılan ilaçların etkinliğini sağlar. Aynı zamanda bronşiyal astımda tıkanıklığı artırabilir (balgam viskozitesindeki artışa bağlı olarak), glokomu şiddetlendirebilir ve prostat adenomunda infravezikal obstrüksiyona yol açabilir, vb.
  • Antiemetik ve antiswaying etkileri de muhtemelen ilaçların merkezi antikolinerjik etkisi ile ilişkilidir. Bazı antihistaminikler (difenhidramin, prometazin, siklizin, meklizin) vestibüler reseptörlerin uyarılmasını azaltır ve labirentin işlevini engeller ve bu nedenle taşıt tutması için kullanılabilir.
  • Bazı H1-histamin blokerleri, asetilkolinin etkilerinin merkezi inhibisyonundan kaynaklanan parkinsonizm semptomlarını azaltır.
  • Antitussif etki, difenhidraminin en karakteristik özelliğidir, medulla oblongata'daki öksürük merkezi üzerinde doğrudan bir etki ile gerçekleştirilir.
  • Öncelikle siproheptadinin özelliği olan antiserotonin etkisi migrende kullanımını belirler.
  • Özellikle fenotiyazin antihistaminikler ile görülen periferik vazodilatasyon ile alfa1 bloke edici etki, hassas kişilerde kan basıncında geçici bir düşüşe neden olabilir.
  • Lokal anestezik (kokain benzeri) etki, çoğu antihistaminik için karakteristiktir (zarın sodyum iyonlarına karşı geçirgenliğinin azalması nedeniyle). Difenhidramin ve prometazin, novokainden daha güçlü lokal anesteziklerdir. Bununla birlikte, refrakter fazın uzaması ve ventriküler taşikardi gelişimi ile kendini gösteren sistemik kinidin benzeri etkileri vardır.
  • Taşifilaksi: uzun süreli kullanımda antihistaminik aktivitede azalma, 2-3 haftada bir değişen ilaçlara olan ihtiyacı doğrular.
  • Birinci kuşak antihistaminiklerin, nispeten hızlı bir klinik etki başlangıcı ile kısa maruz kalma süresinde ikinci kuşaktan farklı olduğu belirtilmelidir. Birçoğu parenteral formlarda mevcuttur. Yukarıdakilerin tümü ve düşük maliyeti, günümüzde antihistaminiklerin yaygın kullanımını belirlemektedir.

Ayrıca, tartışılan niteliklerin birçoğu, alerjilerle ilişkili olmayan belirli patolojilerin (migren, uyku bozuklukları, ekstrapiramidal bozukluklar, anksiyete, taşıt tutması vb.) tedavisinde “eski” antihistaminiklerin nişlerini işgal etmesine izin verdi. Birçok birinci nesil antihistaminikler, soğuk algınlığı için kullanılan kombine preparatlara sakinleştirici, hipnotik ve diğer bileşenler olarak dahil edilir.

En yaygın olarak kullanılanlar kloropiramin, difenhidramin, klemastin, siproheptadin, prometazin, fenkarol ve hidroksizindir.

kloropiramin(Suprastin) en yaygın kullanılan sedatif antihistaminiklerden biridir. Önemli antihistaminik aktiviteye, periferik antikolinerjik ve orta derecede antispazmodik etkiye sahiptir. Çoğu durumda mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinokonjonktivit, anjiyoödem, ürtiker, atopik dermatit, egzama, çeşitli etiyolojilerin kaşınması tedavisinde etkilidir; parenteral formda - acil bakım gerektiren akut alerjik durumların tedavisi için. Çok çeşitli kullanılabilir terapötik dozlar sağlar. Kan serumunda birikmez, bu nedenle uzun süreli kullanımlarda aşırı doza neden olmaz. Suprastin, hızlı bir etki başlangıcı ve kısa süre (yan etkiler dahil) ile karakterizedir. Aynı zamanda, antialerjik etkinin süresini arttırmak için kloropiramin, yatıştırıcı olmayan H1 blokerleri ile birleştirilebilir. Suprastin şu anda Rusya'da en çok satan antihistaminiklerden biridir. Bu objektif olarak kanıtlanmış yüksek verimlilik, klinik etkisinin kontrol edilebilirliği, enjeksiyonlar dahil çeşitli dozaj formlarının mevcudiyeti ve düşük maliyet ile ilgilidir.

difenhidramin(Difenhidramin) sentezlenen ilk H1 blokerlerinden biridir. Oldukça yüksek bir antihistaminik aktiviteye sahiptir ve alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların şiddetini azaltır. Belirgin antikolinerjik etkisi nedeniyle antitussif, antiemetik etkiye sahiptir ve aynı zamanda kuru mukoza zarlarına, idrar retansiyonuna neden olur. Lipofilik özelliğinden dolayı Difenhidramin belirgin bir sedasyon sağlar ve hipnotik olarak kullanılabilir. Önemli bir lokal anestezik etkiye sahiptir, bunun sonucunda bazen novokain ve lidokain intoleransına alternatif olarak kullanılır. Difenhidramin, acil tedavide yaygın kullanımını belirleyen parenteral kullanım da dahil olmak üzere çeşitli dozaj formlarında sunulur. Bununla birlikte, önemli bir yan etki yelpazesi, sonuçların öngörülemezliği ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkileri, kullanırken daha fazla dikkat ve mümkünse alternatif araçların kullanılmasını gerektirir.

klemastin(Tavegil), difenhidramine benzer şekilde oldukça etkili bir antihistaminik ilaçtır. Yüksek bir antikolinerjik aktiviteye sahiptir, ancak daha az ölçüde kan-beyin bariyerine nüfuz eder, bu da yatıştırıcı etkinin düşük gözlem sıklığının nedenidir -% 10'a kadar. Ayrıca, alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların önlenmesi ve tedavisi için anafilaktik şok ve anjiyoödem için ek bir çare olarak kullanılabilen enjekte edilebilir bir formda mevcuttur. Bununla birlikte, klemastin ve benzer kimyasal yapıya sahip diğer antihistaminiklere karşı aşırı duyarlılık bilinmektedir.

Dimethenden(Fenistil) - ikinci nesil antihistaminiklere en yakın olanıdır, birinci nesil ilaçlardan, sedatif ve muskarinik etkinin, yüksek antialerjik aktivitenin ve etki süresinin önemli ölçüde daha düşük ciddiyetinde farklılık gösterir.

Bu nedenle, hem H1- hem de diğer reseptörleri (serotonin, merkezi ve periferik kolinerjik reseptörler, alfa-adrenerjik reseptörler) etkileyen birinci nesil antihistaminikler, çeşitli koşullarda kullanımlarını belirleyen farklı etkilere sahiptir. Ancak yan etkilerin ciddiyeti, onları alerjik hastalıkların tedavisinde ilk tercih edilen ilaçlar olarak görmemize izin vermiyor. Kullanımlarıyla kazanılan deneyim, ikinci nesil antihistaminikler olan tek yönlü ilaçların geliştirilmesine izin verdi.

İkinci nesil antihistaminikler (yatıştırıcı olmayan). Önceki neslin aksine, neredeyse hiç yatıştırıcı ve antikolinerjik etkileri yoktur, ancak H1 reseptörleri üzerindeki seçici etkilerinde farklılık gösterirler. Bununla birlikte, onlar için değişen derecelerde kardiyotoksik bir etki kaydedildi.

Aşağıdaki özellikler onlar için en yaygın olanlardır.

  • Kolin ve serotonin reseptörleri üzerinde hiçbir etkisi olmayan H1 reseptörleri için yüksek özgüllük ve yüksek afinite.
  • Klinik etkinin hızlı başlangıcı ve etki süresi. Yüksek protein bağlanması, ilacın ve metabolitlerinin vücutta birikmesi ve eliminasyonun gecikmesi nedeniyle uzama sağlanabilir.
  • Terapötik dozlarda ilaç kullanırken minimal yatıştırıcı etki. Bu fonların yapısının özellikleri nedeniyle kan-beyin bariyerinin zayıf geçişi ile açıklanmaktadır. Bazı özellikle hassas kişiler orta derecede uyuşukluk yaşayabilir.
  • Uzun süreli kullanımda taşifilaksi yokluğu.
  • QT aralığının uzaması ve kardiyak aritmi ile ilişkili olan kalp kasının potasyum kanallarını bloke etme yeteneği. Antihistaminikler, antifungaller (ketokonazol ve itrakonazol), makrolidler (eritromisin ve klaritromisin), antidepresanlar (fluoksetin, sertralin ve paroksetin), greyfurt suyu ile kombine edildiğinde ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu yan etki riski artar.
  • Parenteral formülasyonların olmamasına rağmen, bunlardan bazıları (azelastin, levokabastin, bamipin) topikal formülasyonlar olarak mevcuttur.

Aşağıda, en karakteristik özelliklerine sahip ikinci nesil antihistaminikler bulunmaktadır.

loratadin(Claritin), oldukça anlaşılır ve mantıklı olan ikinci neslin en çok satın alınan ilaçlarından biridir. Periferik H1 reseptörlerine bağlanmanın daha güçlü olması nedeniyle antihistaminik aktivitesi astemizol ve terfenadinden daha yüksektir. İlaç yatıştırıcı bir etkiden yoksundur ve alkolün etkisini güçlendirmez. Ek olarak, loratadin pratik olarak diğer ilaçlarla etkileşime girmez ve kardiyotoksik etkisi yoktur.

Aşağıdaki antihistaminikler topikal preparatlardır ve alerjilerin lokal belirtilerini hafifletmeye yöneliktir.

azelastin(Alergodil), alerjik rinit ve konjonktivit tedavisi için oldukça etkili bir ilaçtır. Nazal sprey ve göz damlası olarak kullanılan azelastin, pratik olarak sistemik etkiden yoksundur.

setirizin(Zyrtec) oldukça seçici bir periferik H1 reseptör antagonistidir. Çok daha az belirgin bir yatıştırıcı etkiye sahip olan aktif bir hidroksizin metabolitidir. Setirizin vücutta neredeyse metabolize edilmez ve atılım hızı böbreklerin işlevine bağlıdır. Karakteristik özelliği, cilde nüfuz etme kabiliyetinin yüksek olması ve buna bağlı olarak alerjilerin cilt belirtilerindeki etkinliğidir. Setirizin ne deneyde ne de klinikte kalp üzerinde herhangi bir aritmojenik etki göstermedi.

sonuçlar

Bu nedenle, doktorun cephaneliğinde farklı özelliklere sahip yeterli miktarda antihistaminik vardır. Alerjilerden yalnızca semptomatik rahatlama sağladıkları unutulmamalıdır. Ayrıca, özel duruma bağlı olarak, hem farklı ilaçları hem de bunların çeşitli biçimlerini kullanabilirsiniz. Hekimin antihistaminiklerin güvenliğinden haberdar olması da önemlidir.

1. nesil antihistaminiklerin çoğunun dezavantajları, örneğin dimethindene (Fenistil) ve klemastin (Tavegil) 20 için etkili olduğu gösterilmiş olmasına rağmen, her 7-10 günde bir ilacın değiştirilmesini gerektiren taşifilaksi (bağımlılık) fenomenini içerir. taşifilaksi gelişmeden geçen günler (Kirchhoff C.H. ve diğerleri, 2003; Koers J. ve diğerleri, 1999).

Etki süresi, difenhidramin için 4-6 saat, dimetinden için 6-8 saat, klemastin için 12 (ve bazı durumlarda 24) saate kadardır, bu nedenle ilaçlar günde 2-3 kez reçete edilir.

Yukarıdaki dezavantajlara rağmen, 1. nesil antihistaminikler, alerjik uygulamada, özellikle pediatri ve geriatride güçlü bir konuma sahiptir (Luss L.V., 2009). Bu ilaçların enjekte edilebilir formlarının varlığı, onları akut ve acil durumlarda vazgeçilmez kılmaktadır. Kloropiraminin ek antikolinerjik etkisi, kaşıntıyı önemli ölçüde azaltır ve Deri döküntüleriçocuklarda atopik dermatit ile; ARVI'da burun salgısının hacmini ve hapşırmanın rahatlamasını azaltır. 1. nesil antihistaminiklerin hapşırma ve öksürmedeki terapötik etkisi, büyük ölçüde H1- ve muskarinik reseptörlerin blokajına bağlı olabilir. Cyproheptadine ve clemastin, antihistaminik etkisiyle birlikte belirgin bir antiserotonin aktivitesine sahiptir. Dimentiden (Fenistil) ayrıca diğer alerji aracılarının, özellikle de kininlerin etkisini de engeller. Ayrıca 1. nesil antihistaminiklerin maliyeti 2. nesil antihistaminiklere göre daha düşük bulunmuştur.

1. neslin oral antihistaminiklerinin etkinliği belirtilmiştir, çocuklarda oral dekonjestanlarla kombinasyon halinde kullanımları önerilmemektedir.

Bu nedenle, 1. kuşak antihistaminiklerin avantajları şunlardır: uzun süreli kullanım deneyimi (70 yıldan fazla), iyi bilgi, bebeklerde dozlu kullanım olasılığı (dimetinden için), akut alerjik reaksiyonlarda vazgeçilmezlik Gıda Ürünleri, ilaçlar, böcek ısırıkları, premedikasyon sırasında, cerrahi uygulamada.

2. nesil antihistaminiklerin özellikleri, H1 reseptörleri için yüksek afinite (afinite), etki süresi (24 saate kadar), terapötik dozlarda kan-beyin bariyerinden düşük geçirgenlik, ilacın gıda ile inaktivasyonu olmaması, taşifilaksi olmamasıdır. Uygulamada, bu ilaçlar vücutta metabolize edilmez. Sakinleştirici bir etkinin gelişmesine neden olmazlar, ancak bazı hastalar bunları kullanırken uyuşukluk yaşayabilir.

2. nesil antihistaminiklerin faydaları şu şekildedir:

  • 2. nesil ilaçların lipofobiklikleri ve kan-beyin bariyerinden zayıf penetrasyonları nedeniyle, bazı hastalarda gözlenebilmesine rağmen, neredeyse hiçbir yatıştırıcı etkisi yoktur.
  • Etki süresi 24 saate kadardır, bu nedenle bu ilaçların çoğu günde bir kez reçete edilir.
  • Alışkanlık eksikliği olası randevu uzun bir süre (3 ila 12 ay arası).
  • İlacın kesilmesinden sonra, terapötik etki bir hafta sürebilir.

2. neslin antihistaminikleri, anti-alerjik ve anti-inflamatuar etkiler ile karakterizedir. Bazı anti-alerjik etkiler tanımlanmıştır, ancak bunlar klinik önemi belirsizliğini koruyor.

Hem birinci hem de ikinci nesil oral antihistaminiklerle uzun süreli (yıllarca) tedavi güvenlidir. Bu gruptaki ilaçların hepsi olmasa da bazıları karaciğerde sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilir ve diğerleri ile etkileşime girebilir. tıbbi maddeler. Çocuklarda oral antihistaminiklerin güvenliği ve etkinliği belirlenmiştir. Küçük çocuklara bile reçete edilebilirler.

Böylece, bu kadar geniş bir antihistaminik yelpazesine sahip olan doktor, hastanın yaşına, spesifik klinik durumuna ve teşhisine bağlı olarak bir ilaç seçme şansına sahiptir. 1. ve 2. nesil antihistaminikler, yetişkinlerde ve çocuklarda alerjik hastalıkların karmaşık tedavisinin ayrılmaz bir parçası olmaya devam etmektedir.

Edebiyat

  1. Gushchin I.S. Antihistaminikler. Doktorlar için bir rehber. M.: Aventis İlaç, 2000, 55 s.
  2. Korovina N.A., Cheburkin A.V., Zakharova I.N., Zaplatnikov A.L., Repina E.A. Bir çocuk doktoru uygulamasında antihistaminikler. Doktorlar için el kitabı. M., 2001, 48 s.
  3. Luss L.V. Alerjik ve yalancı alerjik reaksiyonların tedavisinde antihistaminik seçimi // Ros. alerji dergisi. 2009, sayı 1, s. 1-7.
  4. ARIA // Alerji. 2008. V. 63 (Ek 86). S.88-160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R.İkinci nesil H1 antagonistleri potens ve seçicilik // Avrupa Hisamin Araştırma Derneği Yıllık Toplantısı, 2002, 22 Mayıs, Eger, Macaristan.

O. B. Polosyants, Tıp Bilimleri Adayı

50 Nolu Şehir Klinik Hastanesi, Moskova

Her yıl dermatit de dahil olmak üzere alerjik reaksiyonların sayısı, çevresel durumun bozulması ve "boşaltma" ile ilişkili olarak giderek artmaktadır. bağışıklık sistemi medeniyet bağlamında.

Alerji - reaksiyon aşırı duyarlılık Organizma yabancı bir kimyasal- bir alerjen. Yiyecek, evcil hayvan kılı, toz, ilaçlar, bakteriler, virüsler, aşılar ve daha fazlası olabilir.

Bir alerjenin bağışıklık sisteminin organlarına ve hücrelerine girmesine yanıt olarak, yoğun bir özel madde olan histamin üretimi başlar. Bu madde H1 - histamin reseptörlerine bağlanır ve alerji belirtilerine neden olur.

Provoke edici faktörü kaldırırsanız, alerjilerin belirtileri zamanla geçer, ancak bu maddenin hafızasını depolayan hücreler kanda kalır. Onunla bir sonraki görüşmede, alerjik bir reaksiyon oluşabilir. daha fazla güç.

Antihistaminikler nasıl çalışır?

Bu ilaçlar H1-histamin reseptörlerine bağlanır ve onları bloke eder. Bu nedenle, histamin reseptörlere bağlanamaz. Alerji fenomeni azalır: döküntü soluklaşır, cildin şişmesi ve kaşınması azalır, burun solunumu kolaylaşır ve konjonktivit fenomeni azalır.

İlk antihistaminik ilaçlar 1930'larda ortaya çıktı. Bilim ve tıp geliştikçe, ikinci ve ardından üçüncü nesil antihistaminikler yaratıldı. Her üç kuşak da tıpta kullanılmaktadır. Antihistaminiklerin listesi sürekli güncellenmektedir. Analoglar üretilir, yeni sürüm biçimleri ortaya çıkar.

En son nesilden başlayarak en popüler ilaçları düşünün.

Adil olmak gerekirse, birinci, ikinci ve üçüncü kuşaklara bölünme mantıklı çünkü. maddeler özellikleri ve yan etkileri bakımından farklılık gösterir.

Üçüncü ve dördüncü kuşağa bölünme çok koşulludur ve genellikle güzel bir pazarlama sloganından başka bir şey taşımaz.

Bazen bu ilaçlar aynı anda hem üçüncü hem de dördüncü kuşaklara yönlendirilir. Sizi daha fazla şaşırtmayacağız ve her şeye daha basit diyeceğiz:

Son nesil - metabolitler

En modern ilaçlar rstva. Ayırt edici özellik bu nesil, ilaçların ön ilaçlar olduğudur. Yutulduğunda, metabolize edilirler - karaciğerde aktive edilirler. uyuşturucu yapmak yatıştırıcı etki yok, onlar da kalbin işleyişini etkilemez.

Yeni neslin antihistaminikleri, çocuklarda, kardiyovasküler hastalıklardan muzdarip kişilerde her türlü alerjiyi ve alerjik dermatit çeşitlerini tedavi etmek için başarıyla kullanılmaktadır. Ayrıca, bu fonlar, mesleği artan ilgi ile ilişkili kişilere (sürücüler, cerrahlar, pilotlar) reçete edilir.

Allegra (Telfast)

Aktif madde feksofenadindir. İlaç sadece histamin reseptörlerini bloke etmekle kalmaz, aynı zamanda üretimini de azaltır. Kronik ürtiker için kullanılır ve mevsimsel alerjiler. Anti-alerjik etki, tedavi süresinin bitiminden sonra 24 saate kadar sürer. Bağımlılık yapmaz.

Sadece tablet şeklinde mevcuttur. Daha önce, tabletlere şimdi Telfast adı verildi - Allegra. 12 yaşın altındaki çocuklarda, hamile ve emziren kadınlarda kontrendikedirler.

setirizin

Uygulamadan sonraki etki 20 dakika sonra gelişir ve ilacın kesilmesinden sonra 3 gün devam eder. Alerjileri tedavi etmek ve önlemek için kullanılır. Setirizin uyuşukluğa ve dikkat azalmasına neden olmaz. Uzun süre kullanılabilir. İlaç damla (ticari adı "Zirtek", "Zodak"), şurup ("Cetrin", "Zodak") ve tabletler şeklinde mevcuttur.

Çocuk pratiğinde 6 aydan itibaren damla şeklinde, 1 yıldan itibaren şurup şeklinde kullanılır. 6 yaşından itibaren tabletlere izin verilir. Dozaj doktor tarafından bireysel olarak belirlenir.

Hamile kadınlar Setirizin kesinlikle kontrendikedir. Kullanım süresi boyunca emzirmenin durdurulması arzu edilir.

İlaç, yıl boyunca ve mevsimsel alerjiler, ürtiker ve kaşıntı tedavisi için reçete edilir. Eylem, uygulamadan 40 dakika sonra gerçekleşir. Damla ve tablet şeklinde mevcuttur.

Çocuk pratiğinde 2 yaşından itibaren damlalar ve 6 yaşından itibaren tabletler kullanılır. Doz, doktor tarafından çocuğun ağırlığına ve yaşına göre belirlenir.

İlaç hamile kadınlar için kontrendikedir. Emzirme sırasında kabul izin verilir.

desloratadin

Eşanlamlılar: Lordestin, Desal, Erius.

İlaç bir antihistamin ve antienflamatuar etkiye sahiptir. Mevsimsel alerji ve kronik ürtiker belirtilerini ortadan kaldırır. Terapötik dozlarda alındığında ağız kuruluğu ve baş ağrısı oluşabilir. Şurup, tablet şeklinde mevcuttur.

Çocuklara 2 yıldan şurup şeklinde reçete edilir. 6 yaşından büyük çocuklar için tabletlere izin verilir.

Hamile ve emzikli Desloratadin kontrendikedir. Belki hayatı tehdit eden durumlarda kullanımı: Quincke ödemi, boğulma (bronkospazm).

3. neslin antihistaminikleri, alerjilerin tezahürlerini etkili bir şekilde ortadan kaldırır. Terapötik dozlarda uyuşukluğa neden olmazlar ve dikkati azaltırlar. Ancak önerilen dozlar aşılırsa baş dönmesi oluşabilir, baş ağrısı, artan kalp hızı.

Hazırlıklarından herhangi birini kullandıysanız, yorumlarda bir inceleme bırakmayı unutmayın.

İkinci nesil - yatıştırıcı olmayan

Bu grubun ilaçları, süresi 24 saate kadar olan belirgin bir antihistaminik etkiye sahiptir. Bu, onları günde 1 kez almanıza izin verir. İlaçlar uyuşukluğa veya dikkat bozukluğuna neden olmaz, bu nedenle sakinleştirici olarak adlandırılırlar.

Sakinleştirici olmayan ilaçlar aktif olarak tedavi etmek için kullanılır:

  • ürtiker;
  • saman nezlesi;
  • egzama;

Bu fonlar ayrıca kaldırmak için kullanılır. şiddetli kaşıntı su çiçeği ile. 2. nesil antialerjik ilaçlara bağımlılık yoktur. Sindirim sisteminden hızla emilirler. Yemeklerle bile herhangi bir zamanda alınabilirler.

loratadin

Aktif madde loratadindir. İlaç, alerjileri hızlı bir şekilde ortadan kaldırmanıza ve yan etkilerin sayısını azaltmanıza izin veren H1 histamin reseptörlerini seçici olarak etkiler:

  • anksiyete, uyku bozuklukları, depresyon;
  • sık idrara çıkma;
  • kabızlık;
  • astım atakları mümkündür;
  • vücut ağırlığında artış.

Tabletler ve şurup şeklinde mevcuttur ( ticari isimler"Claritin", "Lomilan"). Şurup (süspansiyon) küçük çocuklara dozlanması ve verilmesi uygundur. Eylem uygulamadan 1 saat sonra gelişir.

Çocuklarda Loratadin, 2 yaşından itibaren süspansiyon şeklinde kullanılır. Dozaj, çocuğun vücut ağırlığına ve yaşına bağlı olarak doktor tarafından seçilir.

Loratadin, hamileliğin ilk 12 haftasında kullanılması yasaktır. Aşırı durumlarda, bir doktorun sıkı gözetimi altında reçete edilir.

Eşanlamlı: Ebastin

Bu ajan seçici olarak H1 histamin reseptörlerini bloke eder. Uyuşukluğa neden olmaz. Eylem uygulamadan 1 saat sonra gerçekleşir. Antihistamin etkisi 48 saat devam eder.

Çocuklarda 12 yaşından itibaren kullanılır. Kestin render'ları toksik etki karaciğerde ritim bozukluklarına neden olur, kalp atış hızını azaltır. Hamile kadınlar kontrendikedir.

Eşanlamlı: Rupatadin

İlaç, kurdeşen tedavisinde kullanılır. Oral uygulamadan sonra hızla emilir. Eşzamanlı gıda alımı Rupafin'in etkisini artırır. 12 yaş altı çocuklarda ve hamilelerde kullanılmaz. Emzirme döneminde kullanımı yalnızca sıkı tıbbi gözetim altında mümkündür.

2. nesil antihistaminikler, tüm modern gereksinimleri karşılar. ilaçlar: yüksek verim, Emniyet, uzun vadeli eylem, kullanım kolaylığı.

Bununla birlikte, terapötik dozun aşılmasının ters etkiye yol açtığı unutulmamalıdır: uyuşukluk ortaya çıkar ve yoğunlaşır. yan etki.

Birinci nesil - sakinleştirici

yatıştırıcı ilaçlar Sakinleştirici, hipnotik, zihin bunaltıcı bir etkiye neden oldukları için denir. Bu grubun her temsilcisinin değişen derecelerde ifade edilen sakinleştirici bir etkisi vardır.

Ek olarak, ilk nesil ilaçların kısa süreli bir anti-alerjik etkisi vardır - 4 ila 8 saat. Bağımlılık yapabilirler.

Bununla birlikte, ilaçlar zamana göre test edilmiştir ve genellikle ucuzdur. Bu onların kütlesini açıklar.

Birinci nesil antihistaminikler, alerjik reaksiyonları tedavi etmek, bulaşıcı döküntülerde cilt kaşıntısını gidermek, aşılama sonrası komplikasyon riskini azaltmak için reçete edilir.

İyi bir anti-alerjik etki ile birlikte, bir takım yan etkilere neden olurlar. Risklerini azaltmak için tedavi 7-10 gün boyunca reçete edilir. Yan etkiler:

  • kuru mukoza zarları, susuzluk;
  • artan kalp hızı;
  • kan basıncında düşüş;
  • mide bulantısı, kusma, mide rahatsızlığı;
  • Iştah artışı.

Birinci nesil ilaçlar, faaliyetleri artan ilgi ile ilişkili kişilere reçete edilmez: pilotlar, sürücüler, çünkü. dikkatleri dağılabilir ve kas tonusu.

suprastin

Eşanlamlılar: Kloropiramin

Hem tablet hem de ampul şeklinde mevcuttur. Aktif bileşen kloropiramindir. En sık kullanılan antialerjik ilaçlardan biridir. Suprastin belirgin bir antihistaminik etkiye sahiptir. Mevsimsel ve kronik rinit, ürtiker, atopik dermatit, egzama, Quincke ödemi tedavisi için reçete edilir.

Suprastin, bir böcek ısırığından sonra da dahil olmak üzere kaşıntıyı iyi giderir. içinde uygulandı karmaşık terapi döküntü hastalıkları ciltte kaşıntı ve kaşınma eşlik eder. Tabletler şeklinde mevcuttur, enjeksiyon için çözümler.

Suprastin, bir aydan itibaren bebeklerin tedavisi için onaylanmıştır. Dozaj, çocuğun yaşına ve vücut ağırlığına bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Bu ilaçlar karmaşık tedavide kullanılır. suçiçeği: kaşıntıyı gidermek ve yatıştırıcı olarak. Suprastin ayrıca yüksek ve devrilmemiş bir sıcaklıkta reçete edilen litik karışıma ("troychatka") dahil edilir.

Suprastin, hamilelik ve emzirme döneminde kullanım için kontrendikedir.

Tavegil

eşanlamlı: klemastin

Suprastin ile aynı durumlarda kullanılır. İlaç 12 saate kadar süren güçlü bir antihistaminik etkiye sahiptir. Tavegil azalmaz atardamar basıncı, hipnotik etki suprastin etkisinden daha az belirgindir. İlaç çeşitli şekillerde mevcuttur: tabletler ve enjeksiyon.

Çocuklarda uygulama. Tavegil 1 yıldan beri kullanılmaktadır. Şurup 1 yaşından büyük çocuklar için reçete edilir, tabletler 6 yaşından itibaren kullanılabilir. Dozaj, çocuğun yaşına ve vücut ağırlığına bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir. Doz doktor tarafından seçilir.

Tavegil'in hamilelik sırasında kullanılması yasaktır.

eşanlamlı: kifenadin

Fenkarol, H-1 histamin reseptörlerini bloke eder ve histamin kullanan bir enzimi başlatır, böylece ilacın etkisi daha stabil ve uzun süreli olur. Fenkarol pratik olarak yatıştırıcı ve hipnotik bir etkiye neden olmaz. Ek olarak, bu ilacın antiaritmik bir etkiye sahip olduğuna dair göstergeler vardır. Fenkarol, süspansiyon için tabletler ve toz şeklinde mevcuttur.

Quifenadine (Fenkarol), her türlü alerjik reaksiyonu, özellikle mevsimsel alerjileri tedavi etmek için kullanılır. Bu araç aşağıdakilere dahildir: karmaşık tedavi parkinsonizm. Ameliyatta, anestezi için tıbbi hazırlığın (premedikasyon) bir parçası olarak kullanılır. Fenkarol, konakçı-yabancı reaksiyonlarını önlemek için kullanılır (vücut reddettiğinde yabancı hücreler) kan bileşenlerinin transfüzyonu sırasında.

Pediatrik uygulamada, ilaç 1 yıldan itibaren reçete edilir. Çocuklar için süspansiyon tercih edilir, portakal aroması vardır. Çocuk şurubu almayı reddederse, bir tablet formu verilebilir. Doz, çocuğun ağırlığı ve yaşı dikkate alınarak doktor tarafından belirlenir.

Fencarol gebeliğin 1. trimesterinde kontrendikedir. 2. ve 3. trimesterde, kullanımı altında mümkündür. tıbbi gözetim.

Fenistil

Eşanlamlı: Dimetinden

İlaç her türlü alerjiyi tedavi etmek için kullanılır, su çiçeği ile cilt kaşıntısı, kızamıkçık, alerjik reaksiyonların önlenmesi. Fenistil sadece tedavinin başlangıcında uyuşukluğa neden olur. Birkaç gün sonra yatıştırıcı etki kaybolur. İlacın bir takım başka yan etkileri vardır: baş dönmesi, kas spazmları, ağız mukozasının kuruluğu.

Fenistil tabletler, çocuklar için damlalar, jel ve emülsiyon şeklinde mevcuttur. Böcek ısırıklarından sonra dışarıdan jel ve emülsiyon sürülür, kontakt dermatit, güneş yanığı. Bir de kremi var ama bu tamamen farklı bir maddeye dayalı ilaç ve "dudaklarda soğuk algınlığı" için kullanılıyor.

Çocuk pratiğinde Fenistil damla şeklinde kullanılır. 1 etten. 12 yaşına kadar damla reçete edilir, 12 yaşın üzerinde kapsüllere izin verilir. Jel, doğumdan itibaren çocuklarda kullanılır. Damla ve kapsüllerin dozu doktor tarafından seçilir.

Hamile kadınların ilacı jel şeklinde kullanmasına izin verilir ve 12 haftalık hamilelikten düşer. İkinci üç aylık dönemden itibaren, Fenistil sadece hayatı tehdit eden durumlar için reçete edilir: Quincke'nin ödemi ve akut gıda alerjileri.

diazolin

Eşanlamlı: Mebhidrolin

İlaç düşük antihistaminik aktiviteye sahiptir. Diazolin oldukça çok sayıda yan etkiler. Alındığında baş dönmesi, mide ağrısı, bulantı ve kusma, kalp hızında artış, sık idrara çıkma. Ancak aynı zamanda Diazolin uyuşukluğa neden olmaz. için izin verilir uzun süreli tedavi sürücülerden ve pilotlardan.

Tabletler, süspansiyon için toz ve draje şeklinde mevcuttur. Antialerjik etki süresi 8 saate kadardır. Günde 1-3 kez alınır.

Çocuklarda, ilaç 2 yaşından itibaren reçete edilir. 5 yıla kadar, süspansiyon şeklinde Diazolin tercih edilir, 5 yıldan fazla tabletlere izin verilir. Dozaj doktor tarafından ayrı ayrı seçilir.

Diazolin gebeliğin ilk üç ayında kontrendikedir.

Tüm eksikliklere rağmen, birinci nesil ilaçlar tıbbi uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır. İyi çalışılmış, küçük çocukların tedavisi için onaylanmıştır. İlaçlar farklı şekillerde mevcuttur: enjeksiyon çözeltileri, süspansiyonlar, tabletler, bu da bunları kullanmayı ve bireysel bir dozaj seçmeyi kolaylaştırır.

Antihistaminikler, alerjik dermatit ve (çoğu durumda) atopik dermatit için de iyi çalışır.

İlaçların talimatlara göre kesin olarak tanımlanmış bir dozda alınması gerektiği unutulmamalıdır. Aksi takdirde istenmeyen etkiler, hatta (!) alerjik reaksiyonda artış meydana gelebilir.

İlaç seçimi ve dozu doktor tarafından yapılmalıdır. Özellikle çocuklar ve hamile kadınlar için antialerjik tedavi sıkı tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.

10 yorum

    Yakupotuna karşı ciddi bir alerjim var (ancak alerjenlerin listesi bununla sınırlı değil): kaşıntılı gözler, burun akıntısı, hapşırma. Avamys'e (burun spreyi) ek olarak levositemeresin almaya başladım. Ama bana pek yardımcı olmuyor çünkü. şimdiden başladı öksürme, özellikle gece. Bir gece hiç uyumadım. Şimdi ne içeceğimi bilmiyorum :(

    • Bir sürü ilaç var, her biri farklı bir şey için daha iyi. Listedeki diğer ilaçları deneyin, daha yeni.

      Bir doktora danışmak en iyisidir, belki de size enjekte edilebilir bir form verilecektir.

    Merhaba! Kızım (16 yaşında) alerjik rinit sık sık tekrarlıyor. Son kez doktor bir Desal kürü (4 hafta) geçmedi ve 2 hafta sonra burun tıkanıklığı, ateş ve bu sefer şiddetli baş ağrıları tekrar ortaya çıktı. Düşük tansiyon olduğunu düşündüm. Testi yaptıklarında tekrar alerji çıktı. Tekrar Desal almaya başladılar. Söyle bana, antihistaminikleri bu kadar sık ​​kullanmanın mümkün olup olmadığını ve hangi alternatifi ve daha fazlasını önerirsiniz? etkili tedavi?

    En azından ikinci nesilden herhangi bir ilaç yardımcı olmazsa, başka bir aktif bileşen denemeniz gerekir. Örneğin, loratadin çocuğuma hiç yardımcı olmuyor. Doktorlar otomatik olarak reçete eder. (Setrin kullandılar, neredeyse tüm paketi içtiler - hava nemli ve soğuk olduğu sürece her şey yolundaydı. Güneş doğar ve tüm kızılağaç ağaçları çiçek açmaya başlar başlamaz cetrin yardımcı olmaz. Tedavinin seyrinden sonra üç gün boyunca vaat edilen etki belirsizdir.
    2 kurs ASIT geçti - şimdiye kadar ne yazık ki yardımcı olmadı. Ve ASIT için ilaçlar çok, çok pahalıdır.
    Arkadaşlar akupunkturun yardımcı olduğunu söylüyor. Ama aynı zamanda çok pahalı. Konuyu incelememiz gerekiyor.

Yeni yorumları görmek için Ctrl+F5 tuşlarına basın

Tüm bilgiler eğitim amaçlı sunulmaktadır. Kendi kendine ilaç verme, tehlikelidir! Doğru Teşhis sadece bir doktor tarafından verilebilir.

Paylaşmak: