تعليمات استخدام Methotrexat-Ebewe Methotrexat-Ebewe. Methotrexate-Ebeve: تعليمات للاستخدام تعليمات لاستخدام الأجهزة اللوحية

المادة الفعالة

ميثوتريكسات (ميثوتريكسات)

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

حبوب مستدير ، خفيف اللون الأصفر(يُسمح بالبقع من الأصفر إلى البرتقالي أو المائل للبياض).

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، السليلوز الجريزوفولفين ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم.

50 جهاز كمبيوتر شخصى. - عبوات بولي بروبلين (1) - علب كرتون.

حبوب مستطيل ، محدب من الجانبين ، أصفر فاتح اللون (يُسمح ببقع من الأصفر إلى البرتقالي أو الأبيض) مع أخدود مائل مقسم على جانب واحد.

سواغ: هيدروكسيد الصوديوم ، ماء للحقن.

1 مل - زجاجات (1) - عبوات من الورق المقوى.

حقنة

سواغ: كلوريد الصوديوم ، هيدروكسيد الصوديوم ، ماء للحقن.

أصفر وشفاف وخالي من الشوائب الميكانيكية.

5 مل - زجاجات (1) - عبوات من الورق المقوى.

التركيز لمحلول التسريب أصفر وشفاف وخالي من الشوائب الميكانيكية.

سواغ: هيدروكسيد الصوديوم وماء للحقن.

10 مل - زجاجات (1) - عبوات من الورق المقوى.

التركيز لمحلول التسريب أصفر وشفاف وخالي من الشوائب الميكانيكية.

سواغ: هيدروكسيد الصوديوم وماء للحقن.

50 مل - زجاجات (1) - عبوات من الورق المقوى.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للأورام من مجموعة مضادات الأيض - نظائرها. إلى جانب مضاد الأورام ، له تأثير مثبط للمناعة.

يمنع اختزال ثنائي هيدروفولات المتضمن في تقليل حمض ثنائي هيدرو فوليك إلى رباعي هيدرو حمض الفوليك- مادة حاملة لشظايا الكربون اللازمة لتركيب نيوكليوتيدات البيورين ومشتقاتها.

يمنع التركيب وإصلاح الحمض النووي والانقسام الخلوي (في المرحلة S). الأنسجة ذات الانتشار العالي للخلايا حساسة بشكل خاص لتأثير الميثوتريكسات: أنسجة الورمونخاع العظام والخلايا الظهارية للأغشية المخاطية والخلايا الجنينية. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الميثوتريكسات له خصائص مثبطة للمناعة.

الدوائية

مص

يعتمد الامتصاص من الجهاز الهضمي عند تناوله عن طريق الفم على الجرعة: عند تناوله عند 30 مجم / م 2 ، يتم امتصاصه جيدًا ، ومتوسط ​​التوافر البيولوجي هو 50٪. ينخفض ​​الامتصاص بجرعات> 80 مجم / م 2 (ربما بسبب التشبع). يبطئ الطعام امتصاص الميثوتريكسات ويقلل Cmax. T max هو 1-2 ساعة عند تناوله عن طريق الفم و 30-60 دقيقة عند تناوله في العضل.

توزيع

ارتباط البروتين - حوالي 50٪.

عند تناوله بجرعات علاجية ، بغض النظر عن طريقة الإعطاء ، فإن الميثوتريكسات عمليًا لا يخترق BBB (بعد الإعطاء داخل القراب السائل النخاعيتم الوصول إلى تركيزات عالية). يبرز من حليب الثدي.

الاسْتِقْلاب

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلاب الميثوتريكسات جزئيًا بواسطة الفلورا المعوية ، الجزء الرئيسي - في الكبد (بغض النظر عن مسار الإعطاء) مع تكوين شكل بولي جلوتامين نشط دوائيًا يثبط اختزال ثنائي هيدروفولات وتخليق الثيميدين.

تربية

T 1/2 في المرحلة الأولية هي 2-4 ساعات ، وفي المرحلة النهائية (وهي طويلة) 3-10 ساعات عند استخدام الجرعات العادية و8-15 ساعة عند الاستخدام جرعات عاليةدواء.

يفرز بشكل رئيسي في البول دون تغيير الترشيح الكبيبيوإفراز أنبوبي (بالإعطاء عن طريق الوريد ، يفرز 80-90٪ خلال 24 ساعة) ، ما يصل إلى 10٪ يفرز في الصفراء (مع إعادة امتصاص لاحقة في الأمعاء). مع الحقن المتكرر ، يتراكم في الأنسجة على شكل نواتج أيضية.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في أطفالمع سرطان الدميتراوح الامتصاص من 23 إلى 95٪.

في الفشل الكلوي المزمنيمكن إطالة كلتا مرحلتي التخلص من المخدرات بشكل كبير. يتم إبطاء التخلص من الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو الاستسقاء الشديد أو الارتشاح.

دواعي الإستعمال

- أورام الأرومة الغاذية ؛

- سرطان الدم الليمفاوي الحاد وسرطان الدم النخاعي.

- اللوكيميا العصبية

- الأورام اللمفاوية اللاهودجكينية ، بما في ذلك الساركوما اللمفاوية ؛

- سرطان الثدي سرطانة حرشفية الخلاياسرطان الرأس والعنق وسرطان الرئة وسرطان الجلد وسرطان عنق الرحم وسرطان الفرج وسرطان المريء وسرطان الكلى والسرطان مثانةوسرطان الخصية وسرطان المبيض وسرطان القضيب والورم الأرومي الشبكي والورم الأرومي النخاعي.

- ساركوما العظام وساركوما الأنسجة الرخوة.

- الفطريات الفطرية (مراحل متقدمة) ؛

- أشكال شديدة من الصدفية ، التهاب المفاصل الصدفية، التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الجلد والعضلات ، SLE ، التهاب الفقار اللاصق (إذا كان العلاج القياسي غير فعال).

موانع

- فقر الدم الشديد ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات.

— فشل كلوي;

— تليف كبدى;

- حمل؛

- فترة الرضاعة الطبيعية.

— فرط الحساسيةلميثوتريكسات و / أو أي مكون آخر من مكونات الدواء.

مع حذريجب استخدام الدواء للاستسقاء ، الانصباب في التجويف الجنبي, القرحة الهضميةالمعدة و الاثنا عشري, التهاب القولون التقرحيتاريخ من الجفاف أو النقرس أو تحصي الكلية سابقًا العلاج الإشعاعيأو العلاج الكيميائي ، والأمراض المعدية ذات الطبيعة الفيروسية أو الفطرية أو البكتيرية.

الجرعة

يعتبر الميثوتريكسات جزءًا من العديد من أنظمة العلاج الكيميائي ، وبالتالي ، عند اختيار مسار الإعطاء والنظام والجرعات في كل حالة على حدة ، يجب أن يسترشد المرء ببيانات الأدبيات الخاصة.

يمكن إعطاء ميثوتريكسات إيبيفي للحقن عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي أو داخل القراب أو داخل القراب. يجب تناول أقراص Methotrexate-Ebeve عن طريق الفم قبل الوجبات دون مضغ.

في أورام الأرومة الغاذية - 15-30 مجم فموياً أو عضلياً يومياً لمدة 5 أيام على فترات أسبوع (حسب علامات السمية). أو 50 مجم مرة واحدة في 5 أيام بفاصل 1 شهر. تتكرر دورات العلاج عادة من 3 إلى 5 مرات حتى جرعة إجمالية 300-400 مجم.

في اورام صلبة بالاشتراك مع الآخرين الأدوية المضادة للسرطان- 30-40 مجم / م 2 في / في تيار مرة واحدة في الأسبوع.

في اللوكيميا أو الأورام اللمفاوية - 200-500 مجم / م 2 بالتسريب الوريدي مرة واحدة خلال 2-4 أسابيع.

في نيورولوكيميا - 12 مجم / م 2 داخل القراب لمدة 15-30 ثانية مرة أو مرتين في الأسبوع.

في علاج الأطفال ، يتم اختيار الجرعة حسب العمر: الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدةوصفه 6 ملغ ، الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 سنة- 8 مجم ، الأطفال بعمر سنتين- 10 مجم ، الأطفال فوق سن 3 سنوات- 12 مجم.

قبل الإعطاء ، يجب إزالة السائل الدماغي النخاعي بحجم مساوٍ للحجم تقريبًا المنتجات الطبيةالتي من المفترض أن يتم إدخالها.

عند تطبيقها العلاج بجرعة عالية - 2 إلى 15 جم / م 2 على شكل تسريب وريدي لمدة 4-6 ساعات بفواصل زمنية من 1 إلى 5 أسابيع ، يتبعها إعطاء فولينات الكالسيوم الإجباري ، والذي يبدأ عادةً بعد 24 ساعة من بدء تسريب الميثوتريكسات ويتم إعطاؤه كل 6 ساعات في وقت واحد. جرعة من 3-40 مجم / م 2 (عادة 15 مجم / م 2) وما فوق ، اعتمادًا على تركيز الميثوتريكسات في مصل الدم لمدة 48-72 ساعة.

في التهاب المفصل الروماتويديالجرعة الأولية عادة ما تكون 7.5 مجم مرة واحدة في الأسبوع ، والتي يتم تناولها في وقت واحد في / في ، / م أو داخل - 2.5 مجم كل 12 ساعة (إجمالي 3 جرعات). في اليوم الذي يتحقق فيه التأثير الأمثل ، يمكن زيادة الجرعة الأسبوعية ، ولكن يجب ألا تتجاوز 20 مجم. عندما يتحقق التأثير السريري الأمثل ، يجب البدء في تقليل الجرعة حتى الوصول إلى أقل جرعة فعالة. المدة المثلى للعلاج غير معروفة.

في صدفيةعن طريق الفم أو العضل أو الوريد بجرعات من 10 إلى 25 مجم في الأسبوع. عادة ما يتم زيادة الجرعة تدريجياً ، عند الوصول إلى التأثير السريري الأمثل ، يتم تقليل الجرعة حتى الوصول إلى أقل جرعة فعالة.

في فطر الفطريات/ م 50 مجم مرة واحدة في الأسبوع أو 25 مجم مرتين في الأسبوع أو 2.5 مجم / يوم عن طريق الفم لعدة أسابيع أو شهور. يتم تحديد تقليل الجرعة أو إلغاء تناول الدواء من خلال استجابة المريض والمعايير الدموية.

آثار جانبية

من نظام المكونة للدم:قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة اللمفاويات (خاصة الخلايا اللمفاوية التائية) ، قلة الصفيحات ، فقر الدم.

من الجهاز الهضمي:فقدان الشهية والغثيان والقيء والتهاب الفم والتهاب اللثة والتهاب اللسان والتهاب البلعوم. نادرا - التهاب الأمعاء والإسهال والآفات التقرحية في الجهاز الهضمي ونزيف الجهاز الهضمي. في بعض الحالات (مع الاستخدام اليومي لفترات طويلة) - ضعف وظائف الكبد ، وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، والتليف المحيطي وتليف الكبد ، ونخر الكبد ، تنكس دهنيالكبد والتهاب البنكرياس.

من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي:اعتلال دماغي (مع إدخال جرعات متعددة داخل القراب ، العلاج الإشعاعي في الجمجمة) ، إرهاق ، ضعف ، ارتباك ، ترنح ، رعشة ، تهيج ، تشنجات ، غيبوبة ؛ مع إعطاء الميثوتريكسات داخل القراب - الدوخة ، عدم وضوح الرؤية ، الصداع ، آلام الظهر ، تصلب الرقبة ، التشنجات ، الشلل ، شلل نصفي.

من الجهاز التنفسي:نادرا - التهاب رئوي خلالي ، تليف رئوي ، تفاقم الالتهابات الرئوية.

من الجهاز البولي:التهاب المثانة ، اعتلال الكلية ، اختلال وظائف الكلى (زيادة الكرياتينين ، بيلة دموية).

من الجهاز التناسلي:انتهاك لعملية تكوين البويضات ، وتكوين الحيوانات المنوية ، وانخفاض الرغبة الجنسية / العجز الجنسي ، والتغيرات في الخصوبة ، والتأثيرات المسخية.

من أعضاء الحس:التهاب الملتحمة ، التمزق المفرط ، إعتام عدسة العين ، رهاب الضوء ، العمى القشري (عند استخدامه بجرعات عالية) ، ضعف البصر.

ردود الفعل الجلدية:احمرار الجلد و / أو الطفح الجلدي ، حكة ، توسع الشعيرات ، داء الدمامل ، تصبغ أو فرط تصبغ ، حب الشباب ، تقشير الجلد ، التهاب الجريبات ، تساقط الشعر (نادرًا) ، تفاقم التهاب الجلد الإشعاعي.

ردود فعل تحسسيةحمى ، قشعريرة ، طفح جلدي ، شرى ، حساسية مفرطة ، حمامي نضحي خبيث (متلازمة ستيفنز جونسون) ، انحلال البشرة السمي (متلازمة ليل) ، حساسية للضوء.

آحرون:كبت المناعة (انخفاض المقاومة أمراض معدية) ، توعك ، هشاشة العظام ، فرط حمض يوريك الدم ، التهاب الأوعية الدموية ، ألم مفصلي / ألم عضلي.

جرعة مفرطة

علاج:على الفور ، ويفضل خلال الساعة الأولى ، يجب أن تبدأ في إدخال ترياق محدد - فولينات الكالسيوم بجرعة تساوي أو تزيد عن جرعة الميثوتريكسات ؛ يتم إعطاء الجرعات اللاحقة حسب الحاجة ، اعتمادًا على تركيز الميثوتريكسات في مصل الدم. لمنع ترسب الميثوتريكسات و / أو مستقلباته في الأنابيب الكلوية ، يتم إجراء ترطيب للجسم وقلونة البول.

في حالة تناول جرعة زائدة مع الإعطاء داخل القراب ، من الضروري التكرار على الفور البزل القطنيلضمان التصريف السريع للسائل النخاعي. ربما التدخل الجراحي العصبي مع التروية البطينية القطنية. يجب إجراء كل هذه الإجراءات على خلفية العلاج المداومة المكثف والإعطاء الجهازي لفولينات الكالسيوم بجرعات عالية.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن لجرعات عالية من الميثوتريكسات مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المختلفة (بما في ذلك الأسبرين والساليسيلات الأخرى ، الآزابروبازون ، الديكلورفيناك ، الإندوميتاسين والكيتوبروفين) ، قد تزداد سمية الميثوتريكسات. في بعض الحالات شديدة تأثير سامفي بعض الأحيان قاتلة. مع الاحتياطات الخاصة والمراقبة المناسبة ، استخدام الميثوتريكسات بجرعات منخفضة (7.5-15 مجم في الأسبوع) ، ولا سيما في العلاج التهاب المفصل الروماتويدي، بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لا بطلان.

مع الاستخدام المتزامن مع السلفوناميدات ، مشتقات السلفونيل يوريا ، الفينيتوين ، فينيل بوتازون ، حمض أمينوبنزويك ، البروبينسيد ، بيريميثامين أو تريميثوبريم ، عدد من المضادات الحيوية (بما في ذلك البنسلين ، التتراسيكلين ، الكلورامفينيكول) ، مضادات التخثر غير المباشرةو (كوليستيرامين) يزيد من سمية الميثوتريكسات. المضادات الحيوية التي يتم امتصاصها بشكل سيئ من الجهاز الهضمي (بما في ذلك التتراسيكلين والكلورامفينيكول) تقلل من امتصاص الميثوتريكسات وتعطل عملية التمثيل الغذائي بسبب الكبت البكتيريا العاديةأمعاء.

عند استخدامه في وقت واحد مع الميثوتريكسات ، الريتينويدات ، الآزاثيوبرين ، السلفاسالازين يزيد من خطر السمية الكبدية. تطبيق بالحقنالأسيكلوفير على خلفية إعطاء الميثوتريكسات داخل القراب يزيد من خطر الإصابة بالاضطرابات العصبية.

مع الاستخدام المتزامن للميثوتريكسات مع مستحضرات الفيتامينات التي تحتوي على حمض الفوليك أو مشتقاته ، من الممكن تقليل فعالية العلاج بالميثوتريكسات.

L-asparaginase هو أحد مضادات الميثوتريكسات.

يمكن أن يؤدي إجراء التخدير باستخدام أكسيد الدينتروجين على خلفية العلاج بالميثوتريكسات إلى تطور كبت نقي حاد والتهاب الفم.

عند استخدامه في وقت واحد مع الميثوتريكسات ، قد يساهم الأميودارون في تقرح الجلد.

يقلل الميثوتريكسات من تصفية الثيوفيلين.

تم تشخيص العديد من المرضى المصابين بالصدفية أو الفطريات الفطرية الذين عولجوا بالميثوتريكسات بالاشتراك مع علاج PUVA (methoxsalen و UVR) بسرطان الجلد.

يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لخلايا الدم الحمراء والميثوتريكسات.

قد يؤدي الجمع بين العلاج بالميثوتريكسات والعلاج الإشعاعي إلى زيادة خطر الإصابة بنخر الأنسجة الرخوة.

قد يقلل الميثوتريكسات من الاستجابة المناعية للتطعيم ؛ مع إعطاء الدواء في وقت واحد مع لقاح حي ، قد تتطور تفاعلات مستضدية شديدة.

تعليمات خاصة

يجب توخي الحذر عند استخدام الميثوتريكسات.

لا ينبغي استخدام أشكال الجرعات التي تحتوي على مواد حافظة (كحول بنزيل) للإعطاء داخل القراب وفي العلاج بجرعات عالية.

مع إدخال جرعات عالية من الميثوتريكسات ، فإن المراقبة الدقيقة للمريض ضرورية للكشف المبكر عن العلامات الأولى للتفاعلات السامة.

يجب إجراء العلاج بجرعات عالية فقط من قبل معالجين كيميائيين ذوي خبرة يمكنهم التحكم في تركيز الميثوتريكسات في البلازما في ظل ظروف ثابتة تحت غطاء فولينات الكالسيوم.

أثناء العلاج بالميثوتريكسات بجرعات عالية وعالية ، يجب مراقبة الرقم الهيدروجيني لبول المريض: في يوم الإعطاء وفي اليومين أو الثلاثة أيام التالية ، يجب أن يكون تفاعل البول قلويًا. يتم تحقيق ذلك عن طريق التنقيط الوريدي لمزيج يتكون من 40 مل من محلول 4.2٪ و 400-800 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر في اليوم السابق ، في يوم العلاج وفي الأيام 2-3 التالية.

يجب الجمع بين العلاج بالميثوتريكسات بجرعات عالية وعالية مع زيادة الترطيب - حتى 2 لتر / يوم.

يجب أن يتم إدخال الميثوتريكسات بجرعة ≥2 جم / م 3 تحت سيطرة تركيزه في مصل الدم. يعتبر انخفاض محتوى الميثوتريكسات في مصل الدم بعد 22 ساعة من تناوله طبيعيًا بمقدار مرتين مقارنةً بـ حدود. تتطلب الزيادة في مستويات الكرياتينين بنسبة 50٪ من المحتوى الأولي و / أو زيادة مستوى البيليروبين علاجًا مكثفًا لإزالة السموم.

لعلاج الصدفية ، يوصف الميثوتريكسات فقط للمرضى الذين يعانون من شكل حاد من المرض غير قابل لأنواع العلاج الأخرى.

لمنع السمية أثناء العلاج بالميثوتريكسات ، يجب إجراء فحص الدم بشكل دوري (مرة واحدة في الأسبوع) ، ويجب تحديد محتوى الكريات البيض والصفائح الدموية ، وإجراء اختبارات وظائف الكبد والكلى.

مع تطور الإسهال والتهاب الفم التقرحي ، يجب إيقاف العلاج بالميثوتريكسات لتجنب تطور التهاب الأمعاء النزفي وموت المريض بسبب انثقاب الأمعاء.

في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، تزداد فترة التخلص من الميثوتريكسات ، لذلك يجب إجراء العلاج الدوائي بحذر شديد ، مع تقليل الجرعة.

القصور الكلوي يعتمد على الجرعة. يزداد خطر الضعف في المرضى الذين يعانون من انخفاض وظيفة الكلىأو الجفاف ، وكذلك في المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى سامة للكلى.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

بعض آثار جانبيةقد يؤثر الدواء سلبًا على القدرة على القيادة والأداء المحتمل الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

الحمل والرضاعة

هو بطلان استخدام الدواء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.

الرجال والنساء في سن الإنجابأثناء العلاج بالميثوتريكسات ولمدة 3 أشهر على الأقل بعد ذلك ، يجب استخدام طرق موثوقة لمنع الحمل.

لضعف وظائف الكلى

هو بطلان استخدام الدواء في الفشل الكلوي.

الوصف محدث 29.05.2014

• الاسم اللاتيني:ميثوتريكسات إبيوي
• كود ATX: L01BA01
• المادة الفعالة:ميثوتريكسات (ميثوتريكسات)
• الصانع:إبيوي فارما ، النمسا

مُجَمَّع

في حليتضمن ميثوتريكسات بكمية 10 ملغ في 1 مل في تركيز للحقن 100 مجم لكل 1 مل ؛ مكونات إضافية: هيدروكسيد الصوديوم ، ماء للحقن ، كلوريد الصوديوم.

حبوبيحتوي ميثوتريكسات بمبلغ 2.5 ملغ. 5 و 10 ملغ ؛ في شكل مواد إضافية - السليلوز ، نشا الذرة ، ثاني أكسيد السيليكون ، ستيرات المغنيسيوم ، مونوهيدرات اللاكتوز.

نموذج الافراج

حبوبفي قوارير: 2.5 ؛ 5 و 10 مجم.

في أمبولات وقوارير من 1 و 5 و 10 مل.

يركزفي قوارير 5 و 10 و 50 مل.

التأثير الدوائي

مجموعة من مضادات الأيض يكون فيها التناظرية. له تأثير مضاد للأورام وله تأثير مثبط للمناعة.

يبطئ الدواء إصلاح الحمض النووي وتوليفه ، ويمنع الانقسام الخلوي. الأنسجة ذات القدرة على الانتشار العالي هي الأكثر حساسية لتأثيرات الميثوتريكسات: أنسجة الورم ، والخلايا الجنينية ، ونخاع العظام ، وظهارة الأغشية المخاطية.

مع تكاثر خلايا الأنسجة الخبيثة ، والذي يسبق ذلك في الحالة الطبيعية ، يؤدي الميثوتريكسات إلى فشل النمو. دون الإضرار بالأنسجة السليمة.

نظام القلب والأوعية الدموية: النزيف والتهاب الأوعية الدموية والانصباب في تجويف التامور. نادرًا - .

يجب إخبار المريض بخطر حدوث تفاعلات ضائرة شديدة في شكل آفات سامة يمكن أن تؤدي إلى الوفاة.

إذا كان لدى المريض سائل في التجاويف (في التجويف البطني أو الجنبي) ، فمن الضروري إزالة السائل قبل بدء العلاج.

إذا ظهرت الأعراض التهاب الفم مما يشير إلى وجود أضرار سامة في الجهاز الهضمي ، من الضروري التوقف مؤقتًا عن العلاج بالميثوتريكسات ، حيث يزداد خطر التقرح وانثقاب الأمعاء.

من الضروري إجراء تحقيق شامل قبل بدء العلاج. مؤشرات المختبرالدم (السريرية و) ، اختبارات وظائف الكلى ، تصوير الصدر بالأشعة السينية.

عند تناول الميثوتريكسات ، يخضع المريض باستمرار لإشراف الطبيب للكشف عن المضاعفات في الوقت المناسب.

في أثناء العلاج يخضع المريض لفحوصات شهرية تشمل:

• فحص تجويف الفم
• فحص دم مفصل
• اختبارات وظائف الكبد؛
• اختبار البول و الحالة الوظيفيةالكلى.
• دراسة الجهاز التنفسي.

قبل أسبوع التدخلات الجراحيةيجب إلغاء العلاج بالميثوتريكسات وإعادة وصفه بعد أسبوعين.

يزيد الدواء من خطر الإصابة بأورام خبيثة الأورام اللمفاوية حتى عند تناولها بجرعات منخفضة.

قبل بدء العلاج يجب استبعاد الحمل.

يجب إبلاغ المرضى في سن الإنجاب التأثير السلبيميثوتريكسات على الجهاز التناسلي ويوصي باستخدام وسائل منع الحمل خلال فترة العلاج.

مع إعطاء الميثوتريكسات داخل القراب ، من الممكن حدوث مضاعفات مهددة للحياة ، لذلك ، عندما تظهر العلامات الأولى للآثار الجانبية ، يجب إيقاف الدواء.

لا تخلط الدواء مع مواد أخرى في نفس القارورة.

في حالة ملامسته للجلد أو الأغشية المخاطية ، اشطفه بالماء فورًا.

أثناء العلاج بالدواء ، يجب توخي الحذر في الأنشطة التي تتطلب اهتمامًا متزايدًا وسرعة ردود الفعل.

نظائر الميثوتريكسات

مصادفة في كود ATX للمستوى الرابع:

نظائرها الرئيسية: ، ميثوتريكسات تيفا , ميتوتاب .

أيهما أفضل: ميثوتريكسات أم ميتوجيكت؟

عند مقارنتها مع الميثوتريكسات التقليدي ، يسمي بعض الناس Methodoject أكثر فاعلية ، ولكن إذا كان Methotrexate Austria Ebewe ، فإن العقار النمساوي الذي يتميز بتأثير جيد ونقاء ، أي مع آثار جانبية أقل. سعر الأدوية هو نفسه عمليا.

أطفال

يوضع بحذر.

مع الكحول

يمكن أن يؤدي الكحول إلى تفاقم التأثير السام للكبد لميثوتريكسات ، لذلك يُمنع استخدامه أثناء العلاج.

أثناء الحمل والرضاعة

الميثوتريكسات له تأثير سام على الجنين (يسبب تشوهات جنينية) ، وهو بطلان أثناء الحمل.

ينتقل الدواء إلى حليب الثدي بتركيزات خطيرة. في هذا الصدد ، خلال فترة العلاج ، تتوقف الرضاعة الطبيعية.

مراجعات حول الميثوتريكسات

هناك مراجعات متعددة حول الدواء. تتحدث جميع المراجعات تقريبًا عن الآثار الجانبية في شكل غثيان شديد وألم في البطن وألم في الكبد. لا بد من مراقبة فعالية التخلص من الحمل خارج الرحم عن طريق موجهة الغدد التناسلية المشيمية البشرية .

مراجعات في صدفية في الغالب ليس جيدًا جدًا ، يفضل الكثير الاستغناء عن الميثوتريكسات. يفيد المرضى أنه أثناء التفاقم ، يخفف الدواء من الحالة إلى حد كبير ، ولكن عندما يتم إلغاؤه ، يحدث التدهور. هناك حالات المذكورة التهاب الكبد السام .

مراجعات في التهاب المفصل الروماتويدي حول التأثير ، معظمها إيجابي. لوحظ مغفرة مستمرة على الدواء ، ولكن في نفس الوقت ، متكررة ردود الفعل السلبيةفي شكل غثيان. الميزة هي أنه عند الإلغاء ، لا تسوء الحالة. من المهم ملاحظة زيادة تدريجية في الجرعة في بداية العلاج. هناك أيضًا مراجعات معزولة للفعالية المنخفضة للدواء.

سعر الميثوتريكسات ، حيث لشراء

يمكنك شراء Methotrexate Ebewe Austria في موسكو بمتوسط ​​1141 روبل. في أمبولات. السعر في أجهزة لوحية
حوالي 415 روبل. لعلامة التبويب 50. جرعة 5 ملغ و 480 روبل. ل 10 ملغ.

أين يمكنني شراء حبوبفي موسكو؟ يمكنك الشراء في الصيدليات بسعر 82 إلى 195 روبل. تعتمد على الجرعة.

يعتمد سعر الدواء في أوكرانيا على الحجم والكمية في العبوة ويتراوح بين 445 غريفنا. ما يصل إلى 814 غريفنا.

من أين تشتري الميثوتريكسات النمساوي في روستوف-نا-دونو؟ هناك فرصة للشراء في الصيدليات بمتوسط ​​سعر 1205 روبل.

يمكنك الشراء في سانت بطرسبرغ بسعر من 106 إلى 269 روبل. ل 1 أمبولة أو قنينة.

• صيدليات الإنترنت في روسياروسيا
• صيدليات الإنترنت في أوكرانياأوكرانيا
• صيدليات الإنترنت في كازاخستانكازاخستان

LuxPharma * عرض خاص

ميثوتريكسات إبيوي (النمسا) 5 مجم 50 حبة

ميثوتريكسات إبيوي (النمسا) 10 مجم 50 حبة

ميثوتريكسات إبيوي (النمسا) 2.5 ملغ 50

مدينة زدراف

ميثوتريكسات-إبيوي rr د / في. 10 مجم / مل حقنة 2 مل رقم 1 + ابرة مع اد. النظام. رقم الحماية 1Ebewe Pharma Ges.m.b.H. نفغ

ميثوتريكسات-إبيوي rr د / في. 10 مجم / مل حقنة 1 مل رقم 1 + ابرة مع اد. النظام. رقم الحماية 1Ebewe Pharma Ges.m.b.H. نفغ

الاسم اللاتيني:ميثوتريكسات
كود ATX: L01BA01
المادة الفعالة:ميثوتريكسات
الصانع: Ebewe Pharma ، أستراليا
اجازة من الصيدلية:بوصفة طبية
شروط التخزين:الظلام والبرد
الافضل قبل الموعد: 2-3 سنوات.

الميثوتريكسات له خصائص مضادة للأورام وكبت المناعة. لذلك ، يتم استخدام الدواء لعلاج السرطان و الأورام الخبيثة.

الدواء متوفر في شكل أقراص ومحلول طبي. لا يمكن شراء الدواء من الصيدلية إلا بوصفة طبية.

تكوين وشكل الافراج

يتم إنتاج الميثوتريكسات على شكل أقراص أو محلول طبي بمحتوى مختلف العنصر النشط. وهكذا ، فإن الأقراص التي تحتوي على 2.5 ملغ من الميثوتريكسات لها شكل دائري مسطح. الحبوب مختلفة أصفر، تحتوي الأقراص على بقع حمراء أو برتقالية.

توضع أقراص Methotrexate Ebeve 2.5 مجم في زجاجات بولي بروبيلين (50 قطعة) وعبوات من الورق المقوى. أيضا ، يمكن أن تكون الحبوب معبأة في بثور من 10 قطع ، والتي هي في علبة من الورق المقوى. تكلفة الدواء من 203 روبل.

أقراص ميثوتريكسات 5 ملغ لها شكل دائري محدب. يتم فصل الحبوب الصفراء ذات البقع البيضاء أو البرتقالية على جانب واحد بواسطة شريط مشطوف. توضع الحبوب في عبوات من البولي بروبلين (50 قطعة) وعبوات من الورق المقوى. سعر الدواء من 350 روبل.

Methotrexate Ebewe 10 mg عبارة عن أقراص صفراء ذات شكل مستطيل محدب من الجانبين. يوجد شريط فاصل على الجهاز اللوحي ، على جانب واحد حواف الحبة مشطوفة. تكلفة الدواء من 500 روبل.

بغض النظر عن كمية الميثوتريكسات ، فإن جميع الأجهزة اللوحية لها نفس التركيبة المساعدة:

• نشا الذرة
• هـ 572
• بوليسورب
• سكر الحليب.

محلول الميثوتريكسات هو سائل عديم اللون ذو صبغة صفراء. يمكن احتواء الميثوتريكسات في الأمبولات على شكل مادة lyophilisate ذات لون أصفر-بني ، حيث يتم تحضير سائل علاجي للحقن.

يتم وضع Methotriksat 10 ml في عبوات زجاجية شفافة ، مغلقة بسدادة مطاطية ، يوجد فوقها حلقة معدنية. يتم سكب Methotriksat 10 mg أيضًا في أمبولات زجاجية ملونة.

محلول للحقن يوضع ميثوتريكسات 15 مجم في أمبولات شفافة معبأة في عبوات من الورق المقوى. يوجد ميثوتريكسات 20 مجم ، 50 جم و 1 جم في قوارير كمركز.

أيضًا محلول طبيتوضع في محاقن زجاجية شفافة مخصصة للاستخدام الفردي. الطقم يأتي مع 1-2 إبر. يتم تعبئة الحقنة التي تحتوي على الميثوتريكسات ، والتي يتم على أساسها إجراء الحقن ، في نفطة ، وهي عبارة عن علبة من الورق المقوى.

بغض النظر عن كمية الدواء السائل و شكل جرعات، محلول الميثوتريكسات له نفس التركيب الإضافي:

• ماء الحقن
• هـ 524.

يكلف محلول حقن الميثوتريكسات من 200 روبل. يبلغ سعر السائل الطبي الذي يوضع في حقنة حوالي 1000 روبل.

الخصائص الدوائية

الميثوتريكسات هو بديل لحمض الفوليك ينتمي إلى مضادات الأيض. الدواء له تأثيرات مناعية ومضادة للأورام ، لذلك فإن استخدام الميثوتريكسات له ما يبرره في الساركوما ، والتكوينات الخثارية ، والورم الليمفاوي والسرطان.

يثبط الميثوتريكسات اختزال ثنائي هيدروفولات ، مما يقلل من مشتق الفولات إلى رباعي هيدروفولات. هذا الأخير ينقل شظايا الكربون المشاركة في إنتاج قواعد البيورين من نواتجها.

يمنع مضادات حمض الفوليك الإنتاج وانقسام الخلايا وإصلاح الحمض النووي. الأنسجة مع زيادة تكاثر الخلايا من خلال الانقسام تكون حساسة لمضادات الأيض. هذه هي ESCs ، سرطانية ، الخلايا الظهاريةقذائف داخلية و الأنسجة الناعمهعظام. الميثوتريكسات هو أيضا مثبط للمناعة.

حركية الأقراص:

• الارتشاف من الجهاز الهضمي - مرتفع بجرعة 30 مجم / م 2 ، منخفض بجرعة 80 مجم / م 2
• F هي 50٪
• Tmax - 60-120 دقيقة
• العلاقة ببروتينات البلازما - 50٪
• التمثيل الغذائي - يحدث في الكبد وجزئياً في الأمعاء
• T1 / 2 - المرحلة الأولية - تصل إلى 4 ساعات ، نهائية - حتى 10-15 ساعة
• إفراز - يفرز دون تغيير في البول والصفراء.

لا تعبر أقراص الميثوتريكسات تقريبًا المشيمة ، ولكن يتم امتصاصها في حليب الثدي.

مع اللوكيميا في طفولةامتصاص 23-95٪. مع الفشل الكلوي المزمن ، الاستسقاء البطني ، يتباطأ إطلاق الدواء.

مع إعطاء الميثوتريكسات / م ، يتم الوصول إلى الكمية المثلى في الدم في غضون 30-60 دقيقة ، مع سرطان الدم - 1-3 ساعات.

الدواء يربط 50٪ بالألبومين. يتم الأيض في الخلايا والكبد.

يستغرق نصف العمر بجرعة أقل من 30 مجم / م 2 ما يصل إلى 7 ساعات ، إذا كانت كمية الدواء أعلى - حتى 17 ساعة. مع الفشل الكلوي المزمن ، يتم تقليل إفراز الميثوتريكسات. تفرز الكلى ما يصل إلى 90٪ من المحلول طوال اليوم.

مؤشرات وموانع للاستخدام

يستخدم الميثوتريكسات في علاج الساركوما العظمية ، ورم الأرومة الغاذية الحملي ، وشكل متقدم من الالتهابات الفطرية ، وورم سرطان الدم في النخاع الشوكي أو الدماغ. أيضًا ، يتم استخدام الدواء في سرطان الدم الليمفاوي أو سرطان الدم النخاعي ، وأورام الأنسجة الرخوة ، والأورام اللمفاوية اللاهودجكينية.

المؤشرات الأخرى هي السرطان الذي يصيب الأعضاء التناسلية والرأس والغدة الثديية والكلى والعنق والعينين والأغشية وأعضاء الجهاز الهضمي والجهاز البولي. أيضا ، يتم وصف المحلول والأقراص لمرض Bechterov أو Libman الشديد ، الحزاز المتقشر ، التهاب المفاصل المتقطع أو الروماتويدي ، مرض الليلك.

الموانع:

• متلازمة الانسحاب
• ضعف الكلى أو الكبد
• الرضاعة
• قرحة في الجهاز الهضمي وتجويف الفم
• الالتهابات المزمنة الحادة
• التطعيم بالبكتيريا الحية
• حمل
• عدم تحمل الميثوتريكسات.

تعليمات الاستخدام

تؤخذ أقراص الميثوتريكسات عن طريق الفم. بالنسبة لسرطان الدم ، تبلغ جرعة البالغين 30 مجم مرتين في الأسبوع. الكمية المسموح بها يوميًا من الدواء للأطفال هي 0.02 جم / 1 م 2.

مدة العلاج 14 يوم. دورة مكثفة للبالغين - 20-25 مجم ، والتي يتم تناولها لمدة 5 أيام. بعد استراحة ، تستمر من 14 إلى 20 يومًا ، يتكرر العلاج.

بالنسبة لأورام الرحم ، يتم تناول الميثوتريكسات لمدة خمسة أيام بمعدل 50 مجم في اليوم. بعد 30 يومًا ، يتم تكرار العلاج. نظام علاجي آخر يصل إلى 30 مجم يوميًا لمدة 5 أيام مع توقف القبول لمدة 7-14 يومًا.

تعليمات ميثوتريكسات Ebeve للاستخدام في الصدفية:

• 5 مجم 1 مرة في اليوم أو 2.5 مجم - حتى 4 مرات في اليوم.
• وقت العلاج - 5-7 أيام من القبول و 3 أيام راحة.

من الجدير بالذكر أنه أثناء العلاج بالميثوتريكسات ، من الضروري فحص الدم لمحتوى الصفائح الدموية والكريات البيض ثلاث مرات في الأسبوع.

يتم إعطاء محلول الميثوتريكسات عن طريق الوريد أو العضل أو يتم حقنه في القناة الشوكية. قبل الاستخدام ، يتم خلط التركيز مع محلول كلوريد الصوديوم.

نظام العلاج القياسي هو 30 مجم مرتين في الأسبوع. علاج مكثف- ما يصل إلى 25 مجم كل يوم لمدة 5 أيام. بعد 14-20 يومًا ، يتم إجراء العلاج المتكرر.

أعلى جرعة في اليوم في الطفولة هي 20 مجم / م 2. في حالة وجود ورم في الرحم ، يتم إعطاء 50 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام. بعد استراحة لمدة 30 يومًا ، يتكرر العلاج.

في حالة سرطان الدم العصبي ، يتم حقن الميثوتريكسات في التجويف العمود الفقري. تصل جرعة المحلول (0.2٪) إلى 10 مجم / م 2 كل 3-4 أيام.

نظام علاج الصدفية هو 10-25 مجم مرة كل 7 أيام.

عند تناول جرعة عالية من الميثوتريكسات ، من المهم ضبط درجة حموضة البول.

الآثار الجانبية والجرعة الزائدة والتفاعلات

بعد استخدام الميثوتريكسات ، قد تضعف الوظيفة نظام الدورة الدمويةالذي يتجلى في فقر الدم ، مستوى مخفضالصفائح الدموية ، العدلات ، الكريات البيض ، الخلايا اللمفاوية التائية. عند استخدام المحلول ، غالبًا ما تحدث ردود فعل محلية على شكل طفح جلدي أو حكة أو حب الشباب أو تقشير أو التهاب الجلد أو الصلع.

الآثار الجانبية الأخرى للميثوتريكسات:

• الجهاز العصبي المركزي - الدوار ، آفة عضويةالدماغ ، ألم عضلي ، توعك ، تشنجات ، غيبوبة ، عصبية ، صداع
• الجهاز الهضمي - التهاب البنكرياس ، والغثيان ، واضطراب البراز ، والنزيف ، واختلال وظائف الكبد ، والقرحة الجهاز الهضميالقيء
• الجهاز التناسلي - الضعف الجنسي ، اضطراب تكوين الحيوانات المنوية ، تأثير ماسخ
• أعضاء الجهاز التنفسي - التهابات الرئة والتهاب الأسناخ الليفي والتليف الرئوي
• الجهاز البولي التناسلي - ضعف الكلى ، التهاب المثانة
• الجهاز المناعي - رهاب الضوء ، الحمى ، التهاب الجلد ، الشرى ، الحمامي ، صدمة الحساسية، قشعريرة.

يمكن أن يسبب الميثوتريكسات أيضًا اضطرابات بصرية ويساهم في حدوث كبت المناعة ، والألم الأذيني ، وهشاشة العظام ، والتهاب جدران الأوعية الدموية.

في حالة الجرعة الزائدة ، يتم استخدام الترياق - ملح الكالسيوم لحمض الفولينيك. يجب إعطاء الدواء في أول 60 دقيقة بجرعة مماثلة للكمية المستخدمة سابقًا ميثوتريكسات. من المهم بنفس القدر رفع درجة الحموضة في البول واستعادة توازن الماء.

• مضادات حيوية
• بروبيناسيد
• أزاثيوبرين
• الفينيتوين
• L- اسباراجيناز
• كوليسترامين
• حمض أمينوبنزويك
• سلفونيل يوريا
• حمض الفوليك
• أكسيد ثنائي النيتروجين
• مضادات التخثر غير المباشرة
• فينيل بوتازون وغيره.

نظائرها

يحتوي عقار Methotrexate على نظائرها التالية - Metortit و Metoject.

الشركة المصنعة - K.O. رومفارم ، رومانيا

سعر- 530 روبل

الوصف - يستخدم محلول الحقن لالتهاب المفاصل الروماتويدي الحاد والصدفية وسرطان الكلى والكبد والثدي والمبيض والدم والساركوما

الايجابيات- الكفاءة ، قائمة واسعة من المؤشرات

سلبيات- العديد من الآثار غير المرغوب فيها ، ردود الفعل التحسسيةفي موقع الحقن.

منتج - Medak GmbH ، ألمانيا

سعر- حوالي 700 روبل

الوصف - يشار إلى محلول دوائي لالتهاب المفاصل والصدفية

الايجابيات- يقلل الالتهاب و متلازمة الألم، جيد التحمل

سلبيات- التكلفة ، الكثير من الآثار الجانبية.

الميثوتريكسات دواء مضاد للسرطان ينتمي إلى مجموعة مضادات الأيض ، وهي مضادات حمض الفوليك.

يبطئ الدواء إصلاح الحمض النووي وتوليفه ، ويمنع الانقسام الخلوي. الأنسجة ذات القدرة على الانتشار العالي هي الأكثر حساسية لتأثيرات الميثوتريكسات: أنسجة الورم ، والخلايا الجنينية ، ونخاع العظام ، وظهارة الأغشية المخاطية.

في هذه المقالة ، سننظر في سبب وصف الأطباء للميثوتريكسات ، بما في ذلك تعليمات الاستخدام ، ونظائره وأسعاره في الصيدليات. تقييمات حقيقيةيمكن قراءة الأشخاص الذين تناولوا الميثوتريكسات بالفعل في التعليقات.

تكوين وشكل الافراج

الميثوتريكسات متاح في شكل أقراص تناوله عن طريق الفم. يباع الدواء في عبوات بوليمر (50 قرصًا لكل منها) ، في بثور (10 أو 50 قرصًا لكل منها) أو برطمانات زجاجية (50 قرصًا لكل منها) ، والتي يتم وضعها في عبوات من الورق المقوى من 1 أو 2 أو 3 أو 5 قطع.

• تحتوي الأقراص على ميثوتريكسات بمبلغ 2.5 ملغ ؛ 5 و 10 ملغ ؛ في شكل مواد إضافية - السليلوز ، نشا الذرة ، ثاني أكسيد السيليكون ، ستيرات المغنيسيوم ، مونوهيدرات اللاكتوز.
• يحتوي المحلول على ميثوتريكسات بمبلغ 10 مجم لكل 1 مل ، بتركيز 100 مجم لكل 1 مل ؛ مكونات إضافية: هيدروكسيد الصوديوم ، ماء للحقن ، كلوريد الصوديوم.

المجموعة السريرية الدوائية: عقار مضاد للسرطان.

مؤشرات للاستخدام

يوصف الميثوتريكسات عادة لعلاج الحالات التالية:

1. مرض ورم الأرومة الغاذية.
2. ابيضاض الدم الليمفاوي الحاد.
3. فطار فطري في المراحل الشديدة.
4. أورام المبيض والخصية الجرثومية.
5. الخلايا اللينة وساركوما العظام ، ساركوما يوينغ.
6. ورم أرومي نخاعي ، ورم أرومي شبكي ، ورم حبيبي ليمفاوي.
7. التهاب المفاصل الروماتويدي (في حالة عدم فعالية طرق العلاج الأخرى).
8. أشكال شديدة من الصدفية (مع عدم فعالية العلاج المناسب).
9. سرطان الجلد والفرج وعنق الرحم والثدي والقضيب والمريء والرئة وسرطان الخلايا الحرشفية للرقبة والرأس وسرطان الكلى والحالب والحوض الكلوي وسرطان الكبد.

التأثير الدوائي

مضاد للورم ، عامل تثبيط الخلايا لمجموعة مضادات الأيض ، يثبط اختزال ثنائي هيدروفولات ، الذي يشارك في اختزال حمض ثنائي هيدرو فوليك إلى حمض تتراهيدروفوليك (الناقل لشظايا الكربون اللازمة لتخليق نيوكليوتيدات البيورين ومشتقاتها).

يمنع التوليف وإصلاح الحمض النووي والانقسام الخلوي. تعتبر الأنسجة سريعة الانتشار حساسة بشكل خاص للعمل: خلايا الأورام الخبيثة ، نخاع العظم، الخلايا الجنينية ، الخلايا الظهارية في الغشاء المخاطي للأمعاء ، المثانة ، تجويف الفم. إلى جانب مضاد الأورام ، له تأثير مثبط للمناعة.

تعليمات الاستخدام

تؤخذ أقراص الميثوتريكسات عن طريق الفم. يتم تحديد الجرعات وشروط العلاج لكل مريض على حدة اعتمادًا على مرحلة المرض والمؤشرات ، ونظام العلاج المضاد للورم ، وحالة نظام المكونة للدم.

• التهاب المفصل الروماتويدي. الجرعة الأولية هي عادة 7.5 مجم مرة في الأسبوع تؤخذ في وقت واحد أو تقسم إلى ثلاث جرعات بفاصل 12 ساعة ، وللحصول على أفضل تأثير يمكن زيادة الجرعة الأسبوعية مع عدم تجاوز 20 مجم. عندما يتحقق التأثير السريري الأمثل ، يجب البدء في تقليل الجرعة حتى الوصول إلى أقل جرعة فعالة. المدة المثلى للعلاج غير معروفة. مع الأحداث التهاب المفاصل المزمنللأطفال ، جرعات 10-30 مجم / م 2 / أسبوع (0.3-1 مجم / كجم) فعالة.
• ابيضاض الدم الليمفاوي الحاد (المكون من علاج معقد). 3.3 مجم / م 2 بالاشتراك مع بريدنيزون حتى الهدوء ، ثم 15 مجم / م 2 مرة في الأسبوع أو 2.5 مجم / كجم كل 14 يومًا.
• في أورام الأرومة الغاذية ، يوصى بتناول الدواء يوميًا بجرعة 15-30 مجم لمدة 5 أيام بفاصل يزيد عن أسبوع (حسب أعراض السمية). يجب تكرار الدورات العلاجية من 3 إلى 5 مرات.
• صدفية. يتم العلاج بالميثوتريكسات بجرعات من 10 إلى 25 مجم في الأسبوع. عادة ما يتم زيادة الجرعة تدريجياً ، عند الوصول إلى التأثير السريري الأمثل ، يتم تقليل الجرعة حتى الوصول إلى أقل جرعة فعالة.

تتطلب السمية الخلوية للدواء معالجة دقيقة. لا يمكن وصف الدواء إلا من قبل أخصائي متمرس. نظرًا لخصائص وميزات عمل الميثوتريكسات ، يجب على الطبيب إبلاغ المريض بقدرة الدواء على التسبب بشكل خطير ، ومميت في بعض الأحيان آثار جانبيةوالحاجة إلى الالتزام بنظام علاجي صارم لتقليلها.

موانع

لا يمكنك استخدام الدواء في مثل هذه الحالات:

1. ضعف شديد في وظائف الكلى و / أو الكبد.
2. الاضطرابات الدموية ، بما في ذلك نقص تنسج نخاع العظم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات ، فقر الدم.
3. شكل حاد من الأمراض المعدية.
4. متلازمة نقص المناعة
5. فترة الحمل والرضاعة.
6. العمر حتى 3 سنوات
7. فرط الحساسية لمكونات الدواء.

آثار جانبية

الدواء له آثار جانبية معينة:

• التهاب اللثة،
• نادرا - الإسهال والتهاب الأمعاء والميلينا والتهاب البنكرياس.
• نقص في عدد كريات الدم البيضاء؛
• قلة الصفيحات؛
• دوخة؛
• اشعر بالتعب؛
• التهاب الفم التقرحي
• التهاب البلعوم ،
• فقدان الشهية
• غثيان؛
• فقر دم؛
• نادرا - صداع ، نعاس ، حبسة ، تشنجات.
• انتهاكات تكوين الحيوانات المنوية والبويضات.
• قلة النطاف.
• انخفضت الرغبة الجنسية؛
• اضطرابات الحيض؛
• انخفاض مقاومة الالتهابات.
• قشعريرة.
• حساسية للضوء.
• توسع الشعريات؛
• اضطرابات تصبغ.
• حَبُّ الشّبَاب
• بول دموي،
• ضعف جنسى؛
• الطفح الجلدي؛
• ضعف الكلى.
• التهاب المثانة،
• داء الغليان.
• انحلال البشرة النخري السمي ، الشرى ، متلازمة ستيفنز جونسون.

مع الاستخدام المطول - تليف الكبد ، نخر الكبد ، تليف الكبد المحيط بالباب ، ضمور دهني.

الحمل والرضاعة

له تأثير ماسخ: يمكن أن يسبب موت الجنين والتشوهات الخلقية. في حالة حمل المرأة أثناء العلاج بالميثوتريكسات ، يجب مراعاة إنهاء الحمل بسبب المخاطر آثار جانبيةللفاكهة. يُفرز الميثوتريكسات في حليب الثدي طوال مدة العلاج. الرضاعة الطبيعيةيجب أن يتوقف.

نظائرها

نظائرها الهيكلية وفقا ل العنصر النشط:

• فيرو ميثوتريكسات
• زكسات.
• طريقة
• ميثوتريكسات (إمتكسات) ؛
• ميثوتريكسات للحقن.
• ميثوتريكسات لحم.
• ميثوتريكسات الصوديوم
• عدسة الميثوتريكسات
• ميثوتريكسات تيفا
• ميثوتريكسات إبيوي
• تريكسان.
• Evetrex.

انتباه: يجب أن يتم الاتفاق على استخدام نظائرها مع الطبيب المعالج.

في هذه المقالة ، يمكنك قراءة تعليمات الاستخدام المنتجات الطبية ميثوتريكسات. تعليقات زوار الموقع - يتم تقديم المستهلكين هذا الدواء، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام الميثوتريكسات في ممارساتهم. نطلب منك التفضل بإضافة ملاحظاتك حول الدواء: لقد ساعد الدواء أو لم يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت ، وربما لم تعلنها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائر الميثوتريكسات في وجود نظائرها الهيكلية الحالية. يستخدم لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي والصدفية وسرطان الدم الليمفاوي لدى البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة.

ميثوتريكسات- مضاد للأورام ، عامل تثبيط الخلايا لمجموعة مضادات الأيض ، يثبط اختزال ثنائي هيدروفولات ، الذي يشارك في اختزال حمض ثنائي هيدروفوليك إلى حمض تتراهيدروفوليك (الناقل لشظايا الكربون اللازمة لتخليق نيوكليوتيدات البيورين ومشتقاتها).

يمنع التوليف وإصلاح الحمض النووي والانقسام الخلوي. تعتبر الأنسجة سريعة الانتشار حساسة بشكل خاص للعمل: خلايا الأورام الخبيثة ونخاع العظام والخلايا الجنينية والخلايا الظهارية في الغشاء المخاطي للأمعاء والمثانة وتجويف الفم. إلى جانب مضاد الأورام ، له تأثير مثبط للمناعة.

مُجَمَّع

سواغ ميثوتريكسات.

الدوائية

يعتمد الامتصاص من الجهاز الهضمي عند تناوله عن طريق الفم على الجرعة: عند تناوله عند 30 مجم / م 2 ، يتم امتصاصه جيدًا ، ويبلغ متوسط ​​التوافر البيولوجي 50 ٪. ينخفض ​​الامتصاص بجرعات> 80 مجم / م 2 (ربما بسبب التشبع). يبطئ الطعام من امتصاص الميثوتريكسات. عند تناوله بجرعات علاجية ، بغض النظر عن طريقة الإعطاء ، فإن الميثوتريكسات عمليًا لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ​​(يتم تحقيق تركيزات عالية في السائل الدماغي الشوكي بعد الإعطاء داخل القراب). يخصص مع حليب الأم. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلاب الميثوتريكسات جزئيًا بواسطة الفلورا المعوية ، الجزء الرئيسي - في الكبد (بغض النظر عن مسار الإعطاء) مع تكوين شكل بولي جلوتامين نشط دوائيًا يثبط اختزال ثنائي هيدروفولات وتخليق الثيميدين. يفرز دون تغيير بشكل رئيسي في البول عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي (مع الوريد 80-90٪ تفرز في غضون 24 ساعة) ، حتى 10٪ تفرز في الصفراء (تليها إعادة امتصاص في الأمعاء). مع الحقن المتكرر ، يتراكم في الأنسجة على شكل نواتج أيضية.

دواعي الإستعمال

• أورام الأرومة الغاذية
• سرطان الدم الليمفاوي الحاد وسرطان الدم النقوي.
• نيورولوكيميا.
• الأورام اللمفاوية اللاهودجكينية ، بما في ذلك الساركوما اللمفاوية ؛
• سرطان الثدي ، سرطان الخلايا الحرشفية في الرأس والرقبة ، وسرطان الرئة ، وسرطان الجلد ، وسرطان عنق الرحم ، وسرطان الفرج ، وسرطان المريء ، وسرطان الكلى ، وسرطان المثانة ، وسرطان الخصية ، وسرطان المبيض ، وسرطان القضيب ، والورم الأرومي الشبكي ، والورم الأرومي النخاعي.
• ساركوما العظام وساركوما الأنسجة الرخوة.
• فطار فطري (مراحل متقدمة) ؛
• أشكال حادة من الصدفية ، التهاب المفاصل الصدفي ، التهاب المفاصل الروماتويدي ، التهاب الجلد والعضلات ، SLE ، التهاب الفقار اللاصق (إذا كان العلاج القياسي غير فعال).

نموذج الافراج

أقراص 2.5 مجم ، 5 مجم ، 10 مجم.

محلول للحقن ١٠ ملغ (حقن في أمبولات للحقن).

التركيز لتحضير محلول التسريب (إنتاج مستورد من Ebewe النمسا).

تعليمات الاستخدام والجرعة

يعتبر الميثوتريكسات جزءًا من العديد من أنظمة العلاج الكيميائي ، وبالتالي ، عند اختيار مسار الإعطاء والنظام والجرعات في كل حالة على حدة ، يجب أن يسترشد المرء ببيانات الأدبيات الخاصة.

يمكن إعطاء الميثوتريكسات للحقن عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي أو داخل الشريان أو داخل القراب. يجب تناول أقراص الميثوتريكسات عن طريق الفم قبل الوجبات دون مضغ.

مع أورام الأرومة الغاذية - 15-30 مجم عن طريق الفم أو العضل ، يوميًا لمدة 5 أيام بفاصل يزيد عن أسبوع (اعتمادًا على علامات السمية). أو 50 مجم مرة واحدة في 5 أيام بفاصل زمني يزيد عن شهر. تتكرر دورات العلاج عادة من 3 إلى 5 مرات حتى جرعة إجمالية 300-400 مجم.

مع الأورام الصلبة بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للأورام - 30-40 مجم / م 2 عن طريق الوريد مرة واحدة في الأسبوع.

مع سرطان الدم أو سرطان الغدد الليمفاوية - 200-500 مجم / م 2 بالتسريب في الوريد مرة واحدة في 2-4 أسابيع.

مع اللوكيميا العصبية - 12 مجم / م 2 داخل القراب لمدة 15-30 ثانية 1 أو 2 مرات في الأسبوع.

في علاج الأطفال ، يتم اختيار الجرعة اعتمادًا على العمر: يتم وصف الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة 6 مجم ، والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 سنة - 8 مجم ، والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين عامين - 10 مجم ، والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 3 سنوات - 12 مجم .

قبل الإعطاء ، يجب إزالة السائل الدماغي النخاعي بحجم مساوٍ تقريبًا لحجم الدواء المراد إعطاؤه.

عند استخدام العلاج بجرعات عالية - من 2 إلى 15 جم / م 2 على شكل تسريب في الوريد لمدة 4-6 ساعات مع فاصل زمني من 1-5 أسابيع مع إعطاء إلزامي لاحق من فولينات الكالسيوم ، والذي يبدأ عادةً بعد 24 ساعة من تناول بدء تسريب الميثوتريكسات ويتم إعطاؤه كل 6 ساعات بجرعة 3-40 مجم / م 2 (عادة 15 مجم / م 2) وما فوق ، اعتمادًا على تركيز الميثوتريكسات في مصل الدم لمدة 48-72 ساعة.

في التهاب المفاصل الروماتويدي ، تكون الجرعة الأولية عادة 7.5 مجم مرة واحدة في الأسبوع ، والتي يتم تناولها في وقت واحد في / في العضل أو عن طريق الفم - 2.5 مجم كل 12 ساعة (3 جرعات في المجموع). لتحقيق التأثير الأمثل ، يمكن زيادة الجرعة الأسبوعية ، لكن يجب ألا تتجاوز 20 مجم. عندما يتحقق التأثير السريري الأمثل ، يجب البدء في تقليل الجرعة حتى الوصول إلى أقل جرعة فعالة. المدة المثلى للعلاج غير معروفة.

للصدفية ، عن طريق الفم أو العضل أو الوريد بجرعات من 10 إلى 25 مجم في الأسبوع. عادة ما يتم زيادة الجرعة تدريجياً ، عند الوصول إلى التأثير السريري الأمثل ، يتم تقليل الجرعة حتى الوصول إلى أقل جرعة فعالة.

مع الفطريات الفطرية / م 50 ملغ 1 مرة في الأسبوع أو 25 ملغ 2 مرات في الأسبوع أو عن طريق الفم 2.5 ملغ يوميا لعدة أسابيع أو أشهر. يتم تحديد تقليل الجرعة أو إلغاء تناول الدواء من خلال استجابة المريض والمعايير الدموية.

أثر جانبي

• قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة اللمفاويات (خاصة الخلايا اللمفاوية التائية) ، قلة الصفيحات ، فقر الدم.
• فقدان الشهية.
• الغثيان والقيء.
• التهاب الفم.
• التهاب اللثة؛
• التهاب اللسان.
• التهاب البلعوم.
• التهاب الأمعاء؛
• إسهال؛
• الآفات التقرحية zrozivno في الجهاز الهضمي.
• نزيف الجهاز الهضمي؛
• تليف الكبد وتليف الكبد.
• نخر الكبد
• تنكس دهني للكبد.
• اعتلال الدماغ (مع إدخال جرعات متعددة داخل القراب ، العلاج الإشعاعي في منطقة الجمجمة) ؛
• تعب؛
• ضعف؛
• ارتباك؛
• رعشه؛
• التهيج؛
• التشنجات.
• غيبوبة؛
• ألم في الظهر؛
• تصلب الرقبة
• شلل؛
• التهاب رئوي خلالي.
• التليف الرئوي؛
• تفاقم التهابات الرئة.
• التهاب المثانة؛
• اعتلال الكلية.
• انتهاك لعملية تكوين البويضات وتكوين الحيوانات المنوية.
• انخفضت الرغبة الجنسية؛
• ضعف جنسى؛
• تغيير الخصوبة
• تأثيرات ماسخة
• التهاب الملتحمة؛
• التمزق المفرط
• إعتمام عدسة العين؛
• رهاب الضوء.
• حمامي جلدي و / أو طفح جلدي ؛
• حكة الجلد
• داء الغليان.
• تصبغ أو فرط تصبغ.
• حب الشباب (البثور).
• تقشير الجلد.
• التهاب الجريبات.
• داء الثعلبة (نادر) ؛
• متسرع؛
• قشعريرة؛
• الحساسية المفرطة؛
• حمامي نضحي خبيث (متلازمة ستيفنز جونسون) ؛
• انحلال البشرة السمي (متلازمة ليل) ؛
• حساسية للضوء.
• كبت المناعة (انخفاض مقاومة الأمراض المعدية) ؛
• هشاشة العظام؛
• التهاب الأوعية الدموية.

موانع

• فقر الدم الشديد ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات.
• فشل كلوي؛
• تليف كبدى؛
• حمل؛
• فترة الرضاعة الطبيعية
• فرط الحساسية للميثوتريكسات و / أو أي مكون آخر من مكونات الدواء.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

هو بطلان استخدام الدواء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.

يجب أن يستخدم الرجال والنساء في سن الإنجاب طرقًا موثوقة لمنع الحمل أثناء العلاج بالميثوتريكسات ولمدة 3 أشهر على الأقل بعد ذلك.

تعليمات خاصة

يجب توخي الحذر عند استخدام الميثوتريكسات.

لا ينبغي استخدام أشكال الجرعات التي تحتوي على مواد حافظة (كحول بنزيل) للإعطاء داخل القراب وفي العلاج بجرعات عالية.

مع إدخال جرعات عالية من الميثوتريكسات ، فإن المراقبة الدقيقة للمريض ضرورية للكشف المبكر عن العلامات الأولى للتفاعلات السامة.

يجب إجراء العلاج بجرعات عالية فقط من قبل معالجين كيميائيين ذوي خبرة يمكنهم التحكم في تركيز الميثوتريكسات في البلازما في ظل ظروف ثابتة تحت غطاء فولينات الكالسيوم.

أثناء العلاج بالميثوتريكسات بجرعات عالية وعالية ، يجب مراقبة الرقم الهيدروجيني لبول المريض: في يوم الإعطاء وفي اليومين أو الثلاثة أيام التالية ، يجب أن يكون تفاعل البول قلويًا. يتم تحقيق ذلك عن طريق التنقيط الوريدي لمزيج يتكون من 40 مل من محلول بيكربونات الصوديوم 4.2٪ و 400-800 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر في اليوم السابق ، في يوم العلاج وفي الأيام 2-3 التالية.

يجب أن يقترن العلاج بالميثوتريكسات بجرعات عالية وعالية مع زيادة الترطيب - حتى 2 لتر في اليوم.

يجب أن يتم إدخال الميثوتريكسات بجرعة تزيد عن 2 جم / م 3 تحت سيطرة تركيزه في مصل الدم. يعتبر المعدل الطبيعي انخفاضًا في محتوى الميثوتريكسات في مصل الدم بعد 22 ساعة من تناوله بمقدار مرتين مقارنة بالمستوى الأولي. تتطلب الزيادة في الكرياتينين بأكثر من 50٪ من المحتوى الأولي و / أو زيادة مستوى البيليروبين علاجًا مكثفًا لإزالة السموم.

لعلاج الصدفية ، يوصف الميثوتريكسات فقط للمرضى الذين يعانون من شكل حاد من المرض غير قابل لأنواع العلاج الأخرى.

لمنع السمية أثناء العلاج بالميثوتريكسات ، يجب إجراء فحص الدم بشكل دوري (مرة واحدة في الأسبوع) ، ويجب تحديد محتوى الكريات البيض والصفائح الدموية ، وإجراء اختبارات وظائف الكبد والكلى.

مع تطور الإسهال والتهاب الفم التقرحي ، يجب إيقاف العلاج بالميثوتريكسات لتجنب تطور التهاب الأمعاء النزفي وموت المريض بسبب انثقاب الأمعاء.

في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، تزداد فترة التخلص من الميثوتريكسات ، لذلك يجب إجراء العلاج الدوائي بحذر شديد ، مع تقليل الجرعة.

القصور الكلوي يعتمد على الجرعة. يزداد خطر الإصابة بالضعف في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو الجفاف ، وكذلك في المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى سامة للكلى.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

قد تؤثر بعض الآثار الجانبية للدواء سلبًا على القدرة على قيادة السيارة وأداء الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن لجرعات عالية من الميثوتريكسات مع العديد من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) (بما في ذلك الأسبرين والساليسيلات الأخرى ، أزابروبازون ، ديكلوفيناك ، إندوميثاسين وكيتوبروفين) ، قد تزداد سمية الميثوتريكسات. في بعض الحالات ، يكون التأثير السام الشديد ممكنًا ، وأحيانًا يكون مميتًا. مع الاحتياطات الخاصة والمراقبة المناسبة ، لا يتم بطلان استخدام الميثوتريكسات بجرعات منخفضة (7.5-15 مجم في الأسبوع) ، لا سيما في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي ، بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مع الاستخدام المتزامن مع السلفوناميدات ، ومشتقات السلفونيل يوريا ، والفينيتوين ، والفينيل بوتازون ، وحمض أمينوبنزويك ، والبروبينسيد ، والبيريميثامين أو تريميثوبريم ، وعدد من المضادات الحيوية (بما في ذلك البنسلين ، والتتراسيكلين ، والكلورامفينيكول) ، ومضادات التخثر غير المباشرة والأدوية الخافضة للدهون. يزيد ذلك. المضادات الحيوية التي يتم امتصاصها بشكل سيئ من الجهاز الهضمي (بما في ذلك التتراسيكلين والكلورامفينيكول) تقلل من امتصاص الميثوتريكسات وتعطل عملية التمثيل الغذائي بسبب تثبيط البكتيريا المعوية الطبيعية.

عند استخدامه في وقت واحد مع الميثوتريكسات ، الريتينويدات ، الآزاثيوبرين ، السلفاسالازين يزيد من خطر السمية الكبدية. يزيد استخدام الأسيكلوفير بالحقن على خلفية إعطاء الميثوتريكسات داخل القراب من خطر الإصابة بالاضطرابات العصبية.

مع الاستخدام المتزامن للميثوتريكسات مع مستحضرات الفيتامينات التي تحتوي على حمض الفوليك أو مشتقاته ، من الممكن تقليل فعالية العلاج بالميثوتريكسات.

L-asparaginase هو أحد مضادات الميثوتريكسات.

يمكن أن يؤدي إجراء التخدير باستخدام أكسيد الدينتروجين على خلفية العلاج بالميثوتريكسات إلى تطور كبت نقي حاد والتهاب الفم.

عند استخدامه في وقت واحد مع الميثوتريكسات ، قد يساهم الأميودارون في تقرح الجلد.

يقلل الميثوتريكسات من تصفية الثيوفيلين.

تم تشخيص العديد من المرضى المصابين بالصدفية أو الفطريات الفطرية الذين عولجوا بالميثوتريكسات بالاشتراك مع علاج PUVA (methoxsalen و UVR) بسرطان الجلد.

يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لخلايا الدم الحمراء والميثوتريكسات.

قد يؤدي الجمع بين العلاج بالميثوتريكسات والعلاج الإشعاعي إلى زيادة خطر الإصابة بنخر الأنسجة الرخوة.

قد يقلل الميثوتريكسات من الاستجابة المناعية للتطعيم ؛ مع إعطاء الدواء في وقت واحد مع لقاح حي ، قد تتطور تفاعلات مستضدية شديدة.

نظائرها من عقار ميثوتريكسات

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

• فيرو ميثوتريكسات
• زكسات.
• طريقة
• ميثوتريكسات (إمتكسات) ؛
• ميثوتريكسات للحقن.
• ميثوتريكسات لحم.
• ميثوتريكسات الصوديوم
• عدسة الميثوتريكسات
• ميثوتريكسات تيفا
• ميثوتريكسات إبيوي
• تريكسان.
• Evetrex.

في حالة عدم وجود نظائر للعقار للمادة الفعالة ، يمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعدها الدواء المقابل ومعرفة نظائرها المتاحة للتأثير العلاجي.