Upute za lijek Octreotide: zašto smanjiti izlučivanje žlijezda i kako to učiniti ispravno. Oktreotid: upute za uporabu otopine za injekcije Oktreotid upute za uporabu ampule

GOSTIONICA: Oktreotid

Proizvođač: Deco doo

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: Oktreotid

Registracijski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5 br. 020345

Razdoblje registracije: 03.02.2014 - 03.02.2019

KNF (lijek je uključen u Kazahstanski nacionalni formular lijekova)

ALO (uvršten na popis besplatnih lijekova za izvanbolničke pacijente)

ED (Uključeno u Popis lijekova u okviru zajamčenog opsega medicinske skrbi, podložno kupnji od jednog distributera)

Ograničena otkupna cijena u Republici Kazahstan: 156 500 KZT

Uputa

Trgovački naziv

Depo oktreotida

Međunarodni nezaštićeni naziv

Oktreotid

Oblik doziranja

Liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularna injekcija dugodjelujući 10,0 mg, 20,0 mg ili 30,0 mg u kompletu s 2 ml razrjeđivača (manitol, injekcija 0,8% 2 ml)

Spoj

Jedna bočica sadrži

djelatna tvar- oktreotid 10,0 mg, 20,0 mg, 30,0 mg,

Pomoćne tvari: kopolimer DL-mliječne i glikolne kiseline, D-manitol, karboksimetilceluloza natrijeva sol, polisorbat-80.

Otapalo: D-manitol, voda za injekcije.

Opis

Liofilizirani prah ili porozni, zbijeni u tabletu, masa bijele ili bijele s blagom žućkastom nijansom.

Otapalo: bezbojna prozirna tekućina

Rekonstituirana suspenzija: Kada se otapalo doda i promiješa, nastaje homogena suspenzija bijele ili bijele s blagom žućkastom nijansom. Rekonstituirana suspenzija ne smije se odvojiti najmanje 5 minuta. Suspenzija se slegne stajanjem, ali se lako resuspendira mućkanjem. Suspenzija treba slobodno proći u štrcaljku kroz iglu br. 0840.

Farmakoterapijska skupina

Hipotalamo-hipofizni hormoni i njihovi analozi. Hormoni hipotalamusa. Hormoni koji usporavaju rast. Oktreotid.

ATX kod H01CB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Na intramuskularna primjena oktreotid se potpuno apsorbira.

Terapijska koncentracija u krvi postiže se nakon oko 30 minuta.

Vezanje na proteine ​​je oko 65%. Vezanje oktreotida za krvne stanice je izuzetno nisko. Volumen distribucije je 0,27 l/kg. Oktreotid se metabolizira u jetri.

Ukupni klirens je 160 ml/min. T1/2 je 100 minuta. Oko 32% izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega. U starijih bolesnika klirens se smanjuje, a T1/2 povećava. Kod teškog zatajenja bubrega klirens je prepolovljen.

F armakodinamika

Oktreotid-depo je sintetski oktapeptid, koji je derivat prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološki učinci ali dužeg trajanja djelovanja. Lijek suzbija patološki povećano lučenje hormona rasta (GH), kao i peptida i serotonina koji nastaju u gastro-entero-pankreasnom endokrinom sustavu.

Na karcinoidni tumori primjena Octreotida dovodi do smanjenja težine simptoma kao što su crvenilo i proljev, što je u mnogim slučajevima popraćeno smanjenjem koncentracije serotonina u plazmi i izlučivanjem 5-hidroksiindooctene kiseline u urinu.

Na tumori karakterizirani hiperprodukcijom vazoaktivnog intestinalnog peptida(VIPoma), primjena oktreotida dovodi do smanjenja teške sekretorne dijareje. Istodobno se smanjuje popratna neravnoteža elektrolita. Neki bolesnici usporavaju ili zaustavljaju napredovanje tumora, pa čak i smanjuju njegovu veličinu, osobito metastaze u jetri. Kliničko poboljšanje obično prati smanjenje (do normalne vrijednosti) koncentracije vazoaktivnog intestinalnog peptida (VIP) u plazmi.

Na glukagonomi primjena Oktreotid-depoa u većini slučajeva dovodi do značajnog smanjenja nekrotizirajućeg migratornog osipa. Depo oktreotida nema značajan učinak na težinu dijabetes melitusa, koji se često opaža u glukagonomima, i obično ne dovodi do smanjenja potrebe za inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima. Kod pacijenata koji pate od proljeva Oktreotid uzrokuje njegovo smanjenje, što je popraćeno povećanjem tjelesne težine. Kada se koristi Oktreotid, često se primjećuje brzo opadanje koncentracije glukagona u plazmi, međutim, dugotrajno liječenje ovaj učinak nije sačuvan. Istodobno, simptomatsko poboljšanje ostaje stabilno dugo vremena.

Na gastrinom/Zollinger-Ellisonov sindrom Oktreotid depo, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s blokatorima H2 receptora, može smanjiti proizvodnju želučane kiseline i dovesti do kliničkog poboljšanja, uključujući u odnosu na proljev. Ozbiljnost drugih simptoma, uključujući valunge, također se smanjuje. U nekim slučajevima dolazi do smanjenja koncentracije gastrina u plazmi.

U bolesnika s inzulinomi Oktreotid depo smanjuje razinu imunoreaktivnog inzulina u krvi (ovaj učinak može biti kratkotrajan - oko 2 sata). U bolesnika s resektabilnim tumorima Oktreotid-depo može vratiti i održati normoglikemiju u prijeoperativnom razdoblju. U bolesnika s inoperabilnim benignim i maligni tumori Kontrola glikemije može se poboljšati bez istodobnog produljenog smanjenja razine inzulina u krvi.

Na refraktorni proljev u bolesnika sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS) primjena oktreotida dovodi do potpune ili djelomične normalizacije stolice u oko 1/3 pacijenata koji pate od proljeva, nekontrolirane odgovarajuće terapije antimikrobnim i / ili antidijaroičnim sredstvima.

Pacijenti podvrgnuti operaciji gušterače primjena oktreotida tijekom i nakon operacije smanjuje učestalost tipičnih postoperativne komplikacije(npr. fistule gušterače, apscesi, sepsa, postoperativni akutni pankreatitis).

Na krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre primjena Octreotide-depota u kombinaciji sa specifičnim liječenjem (primjerice skleroterapijom) dovodi do učinkovitije kontrole krvarenja i ranog ponovnog krvarenja, smanjenja volumena transfuzije i poboljšanja 5-dnevnog preživljenja. Lijek smanjuje protok krvi u organima potiskivanjem vazoaktivnih hormona kao što su VIP i glukagon.

Indikacije za upotrebu

U liječenju endokrinih tumora gastrointestinalni trakt(GIT) i gušterače

Karcinoidni tumori sa simptomima karcinoidnog sindroma

inzulinomi

Gastrinomi (Zollinger-Ellisonov sindrom)

Glukagonomi (za kontrolu hipoglikemije u prijeoperativnom razdoblju, kao i za terapiju održavanja)

Somatoliberinomi (tumori karakterizirani hiperprodukcijom faktora oslobađanja hormona rasta)

U liječenju hormonski rezistentnog raka prostate

Kao dio kombinirane terapije na pozadini kirurške ili medicinske kastracije

U prevenciji razvoja akutnog postoperativnog pankreatitisa

- s opsežnim kirurške operacije na trbušne šupljine i torakoabdominalne intervencije (uključujući rak želuca, jednjaka, debelo crijevo, pankreas, primarni i sekundarni tumorska lezija jetra).

Doziranje i način primjene

Oktreotid-depo treba primijeniti samo duboko intramuskularno (IM) u glutealni mišić. Kod ponovljenih injekcija treba izmjenjivati ​​lijevu i desnu stranu. Suspenziju treba pripremiti neposredno prije injekcije. Na dan ubrizgavanja, bočica s lijekom i ampula s otapalom mogu se držati na sobnoj temperaturi.

U liječenju endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače

U bolesnika u kojih supkutana primjena Octreotida omogućuje odgovarajuću kontrolu manifestacija bolesti, preporučena početna doza Octreotide-depo je 20 mg svaka 4 tjedna. Subkutanu primjenu Oktreotida treba nastaviti još 2 tjedna nakon prve primjene Oktreotid-depoa.

U bolesnika koji prethodno nisu primali s/c oktreotid, preporučuje se započeti liječenje s/c primjenom oktreotida u dozi od 0,1 mg 3 puta dnevno tijekom relativno dugog vremena. kratak period vremena (otprilike 2 tjedna) za procjenu njegove učinkovitosti i ukupne podnošljivosti. Tek nakon toga, Oktreotid-depo se propisuje prema gornjoj shemi.

U slučaju kada terapija Oktreotid-depom tijekom 3 mjeseca osigurava odgovarajuću kontrolu kliničkih manifestacija i bioloških markera bolesti, moguće je smanjiti dozu Oktreotid-depoa na 10 mg primijenjenu svaka 4 tjedna. U slučajevima kada je nakon 3 mjeseca liječenja Oktreotid-depotom postignuto samo djelomično poboljšanje, doza lijeka se može povećati na 30 mg svaka 4 tjedna. U pozadini liječenja oktreotid-depotom, u nekim danima moguće je pojačati kliničke manifestacije karakteristične za endokrine tumore gastrointestinalnog trakta i gušterače. U tim slučajevima preporučuje se dodatna s/c primjena Octreotida u dozi korištenoj prije početka liječenja Octreotide-depotom. To se može dogoditi uglavnom u prva 2 mjeseca liječenja dok se ne postignu terapijske koncentracije oktreotida u plazmi.

U liječenju hormonski rezistentnog raka prostate Preporučena početna doza lijeka Octreotide Depot je 20 mg svaka 4 tjedna tijekom 3 mjeseca. U budućnosti se doza prilagođava uzimajući u obzir dinamiku koncentracije PSA u serumu, kao i klinički simptomi. Ako nakon 3 mjeseca liječenja nije bilo moguće postići odgovarajući klinički i biokemijski učinak (snižavanje PSA), doza se može povećati na 30 mg svaka 4 tjedna.

Liječenje oktreotid depoom kombinira se s primjenom deksametazona, koji se daje oralno prema sljedećoj shemi: 4 mg dnevno tijekom 1 mjeseca, zatim 2 mg dnevno tijekom 2 tjedna, zatim 1 mg dnevno (doza održavanja).

Liječenje oktreotid-depotom i deksametazonom u bolesnika koji su prethodno primali medikamentoznu antiandrogenu terapiju kombinira se s primjenom analoga gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GnRH). U ovom slučaju, injekcija analoga GnRH (depo oblik) provodi se 1 put u 4 tjedna.

Pacijenti koji primaju Octreotide Depot trebaju provjeravati razinu PSA svaki mjesec.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, jetre i u starijih bolesnika nema potrebe za prilagodbom režima doziranja Octreotide-depota.

Za prevenciju akutnog postoperativnog pankreatitisa

Lijek Oktreotid-depo u dozi od 10 ili 20 mg primjenjuje se jednokratno ne prije 5 dana i najkasnije 10 dana prije predložene kirurške intervencije.

Pravila za pripremu suspenzije i davanje lijeka

    Lijek se primjenjuje samo intramuskularno.

    Suspenzija za intramuskularnu injekciju priprema se s priloženim otapalom neposredno prije primjene.

    Lijek smije pripremiti i primijeniti samo obučeno medicinsko osoblje.

    Prije ubrizgavanja, ampula s otapalom i bočica s lijekom moraju se izvaditi iz hladnjaka i dovesti na sobnu temperaturu (potrebno je 30-50 minuta).

    Držite bočicu s Octreotide Depotom strogo uspravno. Lagano lupkajući po bočici, uvjerite se da je sav liofilizat na dnu bočice.

    Otvorite pakiranje štrcaljke, pričvrstite iglu 1,2 mm x 50 mm na štrcaljku kako biste izvukli otapalo.

    Otvorite ampulu s otapalom i izvucite cijeli sadržaj ampule s otapalom u štrcaljku, namjestite štrcaljku na dozu od 3,5 ml.

    Uklonite plastični poklopac s bočice koja sadrži liofilizat. Dezinficirajte gumeni čep bočice alkoholnom vatom. Umetnite iglu u bočicu liofilizata kroz sredinu gumenog čepa i pažljivo ubrizgajte razrjeđivač unutarnji zid bočicu bez dodirivanja sadržaja bočice iglom. Izvadite štrcaljku iz bočice.

    Bočica treba ostati nepomična sve dok se liofilizat potpuno ne natopi otapalom i dok se ne formira suspenzija (otprilike 3 - 5 minuta). Nakon toga, bez okretanja bočice, treba provjeriti prisutnost suhog liofilizata na stijenkama i dnu bočice. Ako se pronađu suhi ostaci liofilizata, ostavite bočicu dok se potpuno ne natopi.

    Nakon što se uvjerite da nema ostataka suhog liofilizata, sadržaj bočice treba nježno miješati kružnim pokretima 30 - 60 sekundi dok se ne stvori homogena suspenzija. Nemojte preokretati ili tresti bočicu jer to može uzrokovati ljuštenje i neupotrebljivost suspenzije.

    Brzo umetnite iglu kroz gumeni čep u bočicu. Zatim spustite dio igle prema dolje i, naginjući bočicu pod kutom od 45 stupnjeva, polako uvucite cijelu suspenziju u štrcaljku. Ne okrećite bočicu naopako dok tipkate. Mala količina lijeka može ostati na stijenkama i dnu bočice. U obzir se uzima potrošnja za ostatke na stijenkama i dnu bočice.

    Odmah nakon izvlačenja suspenzije, zamijenite ružičastu paviljonsku iglu zelenom paviljonskom iglom (0,8 x 40 mm), pažljivo okrenite štrcaljku i uklonite zrak iz štrcaljke.

    Oktreotid-depo suspenziju treba primijeniti odmah nakon pripreme.

    Octreotide Depot suspenzija se ne smije miješati ni s jednim drugim lijekom u istoj štrcaljki.

    Dezinficirajte mjesto uboda alkoholnom vatom. Ubodite iglu duboko u glutealni mišić, zatim lagano povucite klip štrcaljke unatrag kako biste bili sigurni da nema oštećenja žile. Unesite suspenziju intramuskularno polako uz stalni pritisak na klip štrcaljke.

    Kada se udari u krvna žila treba promijeniti mjesto ubrizgavanja i iglu.

    Ako se igla začepi, zamijenite je drugom iglom istog promjera.

    Kod ponovljenih injekcija treba izmjenjivati ​​lijevu i desnu stranu.

Nuspojave

Nuspojave su prikazane prema učestalosti pojavljivanja sljedećim redoslijedom: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,  1/10); ponekad (≥1/1000, 1/100); rijetko (=≥1/10000, 1/1000); vrlo rijetko (1/10000), uključujući izolirana izvješća.

Često

Glavobolja

Često

- grčevita bol u trbuhu, nadutost, zatvor, proljev

Lokalne reakcije u slučaju supkutana injekcija(bol, otok, crvenilo, iritacija i peckanje)

Hipotireoza, disfunkcija Štitnjača

Vrtoglavica, dispneja, astenija

Ponekad

- bradikardija, tahikardija, kolecistitis, gubitak kose

Rijetko

Alergijski osip, svrbež

Mučnina, povraćanje, stvaranje kamenaca u žučnom mjehuru (uz produljenu primjenu Octreotide-depota), kolecistitis, žučni mulj, steatoreja (iako se izlučivanje masnoće fecesom može povećati, nema naznaka da dugotrajno liječenje Octreotide-depotom može dovesti do razvoja pothranjenosti zbog malapsorpcije (malapsorpcije)), pojave koje nalikuju akutnoj crijevna opstrukcija: progresivna nadutost, jaka bol u epigastričnoj regiji, napetost u trbušnom zidu, "zaštita" mišića.

Jako rijetko

- anafilaktičke reakcije

Hipoglikemija, hiperglikemija

Akutni pankreatitis, anoreksija, česte stolice, akutni hepatitis bez kolestaze, hiperbilirubinemija, povišena alkalna fosfataza, gamaglutamiltransferaza, transaminaze, trombocitopenija, hiperkalemija

Arterijska hipertenzija (uz dugotrajnu primjenu)

Ozbiljnost lokalnih reakcija može se smanjiti ako se koristi otopina sobne temperature ili se primjenjuje manji volumen koncentriranije otopine.

Postmarketinška izvješća o nuspojavama

anafilaksija, alergijske reakcije, urtikarijski osip

Akutni pankreatitis, akutni hepatitis, kolestatski hepatitis, kolestaza, izlijevanje žuči, kolestatska žutica

Kontraindikacije

Preosjetljivost na oktreotid ili druge sastojke lijeka.

Pažljivo:

Kolelitijaza

Dijabetes

Trudnoća i dojenje

Interakcije lijekova

Oktreotid smanjuje apsorpciju ciklosporina, usporava apsorpciju cimetidina. Potrebno je korigirati režim doziranja istovremeno korištenih diuretika, beta-blokatora, blokatora "sporih" kalcijevih kanala, inzulina, oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Uz istovremenu primjenu oktreotida i bromokriptina, povećava se bioraspoloživost potonjeg.

Lijekove koji se metaboliziraju enzimima sustava citokroma P450 i imaju uski terapeutski raspon doza treba primjenjivati ​​s oprezom.

posebne upute

U slučaju tumora hipofize koji izlučuju GH, potrebno je pažljivo praćenje bolesnika koji primaju Oktreotid-depo, jer je moguće povećanje veličine tumora s razvojem tako ozbiljnih komplikacija kao što je sužavanje vidnog polja. U tim slučajevima treba razmotriti potrebu za drugim tretmanima.

U bolesnika koji su podvrgnuti dugotrajnom liječenju Octreotide Depotom potrebno je pratiti funkciju štitnjače.

Bilo je rijetkih izvješća o bradikardiji s oktreotidom. Stoga će možda biti potrebno prilagoditi dozu za lijekove kao što su beta-blokatori, blokatori kalcijevih kanala ili lijekovi koji se koriste za kontrolu ravnoteže tekućine i elektrolita.

U 10-20% bolesnika koji su dugotrajno primali oktreotid depo, pojava kamenaca u žučni mjehur pa treba uzeti u obzir sljedeće preporuke.

    prije imenovanja Octreotide-depota, pacijenti bi trebali proći početni ultrazvučni pregled žučnog mjehura;

    tijekom liječenja Oktreotid-depotom, ponovljeno ultrazvučni pregledižučni mjehur, po mogućnosti u intervalima od 6-12 mjeseci;

    ako se prije liječenja otkriju kamenci, potencijalne koristi Octreotide-Depot terapije treba procijeniti u usporedbi s mogući rizik povezan s prisutnošću žučni kamenci. Podaci o bilo kakvom negativnom učinku Octreotide-depo na tijek ili prognozu postojećeg kolelitijaza Ne.

Liječenje bolesnika u kojih se tijekom liječenja Octreotide-depotom stvaraju kamenci u žučnom mjehuru.

A) Asimptomatski kamenci u žučnom mjehuru.

Primjena Octreotide-depota može se prekinuti ili nastaviti – sukladno procjeni omjera koristi i rizika. U svakom slučaju, ne treba činiti ništa osim nastaviti promatranje, po potrebi ga i učestaliti.

b) Kamenci u žučnom mjehuru s kliničkim simptomima.

Primjena Octreotide-depota može se prekinuti ili nastaviti – sukladno procjeni omjera koristi i rizika. U svakom slučaju, bolesnika treba liječiti na isti način kao i u drugim slučajevima kolelitijaze s kliničke manifestacije. Liječenje uključuje korištenje kombinacija lijekova žučne kiseline(na primjer, henodeoksikolna kiselina u dozi od 7,5 mg/kg na dan u kombinaciji s ursodeoksikolnom kiselinom u istoj dozi) pod ultrazvučna kontrola- do potpunog nestanka kamenja.

U bolesnika s inzulinomima, tijekom liječenja Oktreotid-depoom, može se uočiti povećanje težine i trajanja hipoglikemije (to je zbog izraženijeg inhibitornog učinka na lučenje GH i glukagona nego na lučenje inzulina, a također i zbog kraćeg inhibitornog učinka učinak na lučenje inzulina). Takve bolesnike treba pomno pratiti na početku liječenja Oktreotid-depom, kao i pri svakoj promjeni doze lijeka. Značajnija kolebanja koncentracije glukoze u krvi mogu se pokušati smanjiti češćom primjenom Oktreotid-depoa.

Tijekom krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre povećava se rizik od razvoja inzulinski ovisnog dijabetesa melitusa, a promjene u potrebi za inzulinom u bolesnika s dijabetes; stoga je u tim slučajevima potrebno sustavno praćenje koncentracije glukoze u krvi.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa I, Oktreotid depo može smanjiti potrebu za inzulinom. U bolesnika bez dijabetes melitusa i sa šećernom bolešću tipa 2 s djelomično očuvanom sekrecijom inzulina, primjena Oktreotid-depoa može dovesti do postprandijalnog porasta glukoze u krvi.

U nekih bolesnika oktreotid može promijeniti crijevnu apsorpciju masti, smanjiti razinu vitamina B12 u krvi i uzrokovati abnormalne rezultate Schillingovog testa.

Trudnoća i dojenje

Nema iskustva s primjenom lijeka tijekom trudnoće, u takvim slučajevima lijek se propisuje samo za apsolutna očitanja. Tijekom liječenja Oktreotid-depom potrebno je prekinuti dojenje.

Primjena u pedijatriji

Nema iskustva s primjenom Oktreotid-depo u djece.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Neke nuspojave Octreotide Depota mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima vozila i drugi mehanizmi koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: kratkotrajno smanjenje broja otkucaja srca, osjećaj "navale" krvi u lice, spastična bol u abdomenu, proljev, mučnina, osjećaj praznine u želucu.

Liječenje: simptomatski.

Oblik ispuštanja i pakiranje

0,0100 g, 0,0200 g ili 0,0300 g oktreotida u tamnim staklenim bočicama zapremine 10 ml, hermetički zatvorenim gumenim čepovima, zatvorenim aluminijsko-plastičnim čepovima.

2 ml otapala (otopina manitola za injekciju 0,8%) u neutralnim staklenim ampulama sa zateznim prstenom za otvaranje ili mjestom loma.

Sljedeće se nalazi u blisteru od polivinilkloridnog filma:

1 bočica s lijekom;

1 ampula s otapalom;

1 štrcaljka za jednokratnu upotrebu kapaciteta 5 ml, pakirana u pojedinačnom blister pakiranju;

1 sterilna uvozna injekcijska igla, veličine 0,8 mm x 40 mm, sa zelenim paviljonom, pakirana u blister pakiranju zajedno sa štrcaljkom;

1 sterilna igla za otapalo iz uvoza, veličine 1,2 mm x 50 mm, s paviljonom Ružičasta boja pakiran u pojedinačnom blister pakiranju;

2 alkoholna tampona odobrena za medicinsku upotrebu pakirano u pojedinačno pakiranje.

Komplet je dizajniran za jednu injekciju.

1 blister pakiranje, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavlja se u kartonsku kutiju.

Bilješka: Otopina manitola za injekcije 0,8% koristi se kao otapalo za pripremu gotovih oblika doziranja i pakira se s lijekom za čije se otapanje koristi, jer se ne proizvodi neovisni oblik doziranja.

Uvjeti skladištenja

Na suhom i tamnom mjestu na temperaturi od 2 C do 8 C.

Čuvati izvan dohvata djece!

Rok trajanja

Liofilizat - 3 godine

Otapalo -3 godine

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Na recept

Naziv i država proizvodne organizacije

Deko Company LLC, Ruska Federacija

129344, Moskva, ul. Yeniseiskaya, kuća 3, zgrada 4

Naziv i država nositelja odobrenja za stavljanje lijeka u promet

CJSC Pharm-Sintez, Ruska Federacija

111024, Moskva, Kabelska 2. ulica, kuća 2, zgrada 9

Adresa organizacije koja prihvaća zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (robe) na području Republike Kazahstan

Raifarm LLP (Raifarm)

REPUBLIKA KAZAHSTAN, Almaty, ul. Timiryazev 42, bldg. 15/3 V.

Broj telefona: 8-(727-2) 66-92-78.

Broj telefaksa: 8-(727-2) 66-92-78

Adresa E-mail: [e-mail zaštićen]

Priložene datoteke

213223191477976822_hr.doc 96 kb
522424861477977975_kz.doc 132 kb

Opis oblik doziranja

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Otopina za injekciju 0,005%

Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda d/i.

1 ml - ampule (5) - blister pakiranja (1) - kartonska pakiranja.
1 ml - ampule (5) - blister pakiranja (2) - kartonska pakiranja.

Otopina za injekciju 0,01% proziran, bezbojan, bez mirisa.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda d/i.

1 ml - ampule (5) - konturno pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
1 ml - ampule (5) - konturno pakiranje (2) - kartonska pakiranja.

Klinička i farmakološka skupina

analog somatostatina. Priprema za intenzivno liječenje u gastroenterologiji

farmakološki učinak

Hormonski lijek, analog somatostatina. Riječ je o sintetskom oktopeptidu, koji je analog prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke učinke, ali puno dulje djelovanje. Lijek suzbija patološki povećano lučenje hormona rasta, kao i peptida i serotonina koji nastaju u endokrinom sustavu gastro-entero-pankreasa.

Primjena Octreotida tijekom i nakon operacija na gušterači i trbušnim organima smanjuje učestalost tipičnih postoperativnih komplikacija (npr. fistule gušterače, apscesi, sepsa, akutni postoperativni pankreatitis).

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon supkutane primjene oktreotid se brzo i potpuno apsorbira. C max oktreotida u plazmi se postiže unutar 30 minuta.

Distribucija

Vezanje za proteine ​​plazme je 65%. Vezanje oktreotida za oblikovani elementi vrlo malo krvi. V d je 0,27 l/kg.

rasplod

Ukupni klirens je 160 ml/min. Oko 32% izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega. Nakon s/c injekcije lijeka, T 1/2 oktreotida je 100 minuta. Nakon intravenske primjene, eliminacija oktreotida provodi se u 2 faze s T1/2 od 10 minuta, odnosno 90 minuta.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U starijih bolesnika klirens se smanjuje, a T 1/2 povećava.

Kod teškog zatajenja bubrega klirens se smanjuje 2 puta.

Indikacije za uporabu lijeka

- prevencija i liječenje komplikacija nakon operacija na trbušnim organima;

- zaustavljanje krvarenja i prevencija ponovnog krvarenja iz proširenih vena jednjaka u bolesnika s cirozom jetre;

- liječenje akutnog pankreatitisa;

- zaustaviti krvarenje čira.

Režim doziranja

Na liječenje akutnog pankreatitisa lijek se primjenjuje s / c u dozi od 100 mcg 3 puta / dan tijekom 5 dana. Moguće je propisati do 1200 mcg/dan u obliku kontinuiranih intravenskih infuzija.

Za prevencija komplikacija nakon operacije gušterače i trbušne organe prva doza od 100 mcg ubrizgava se s/c 1 sat prije laparotomije; zatim nakon operacije daje se 100 mcg s.c. 3 puta dnevno tijekom 7 uzastopnih dana.

Za zaustaviti krvarenje iz proširenih vena jednjaka intravenski u dozi od 25-50 mcg/h u obliku kontinuiranih infuzija tijekom 5 dana. Na stariji pacijenti nema potrebe za smanjenjem doze oktreotida.

Za zaustaviti krvarenje čira primjenjuje se u dozi od 25 mcg/h u obliku / infuzije tijekom 5 dana.

Nuspojava

Sa strane probavni sustav: moguće - anoreksija, mučnina, povraćanje, grčevi u trbuhu, osjećaj nadutosti, prekomjerno stvaranje plinova, tekuća stolica, proljev, steatoreja. Iako se izlučivanje masti fecesom može povećati, nema naznaka da dugotrajno liječenje oktreotidom može dovesti do razvoja malapsorpcije. Rijetko - pojave koje nalikuju akutnoj intestinalnoj opstrukciji. U nekim slučajevima - akutni hepatitis bez kolestaze, hiperbilirubinemija u kombinaciji s povećanjem aktivnosti alkalne fosfataze, GGT i, u manjoj mjeri, drugih transaminaza. Uz dugotrajnu primjenu moguće je stvaranje kamenaca u žučnom mjehuru. Postoje izvješća o rijetkim slučajevima akutnog pankreatitisa koji se razvio u prvim satima ili danima primjene i nestao nakon prekida uzimanja lijeka.

Sa strane kardio-vaskularnog sustava: u nekim slučajevima - aritmija, bradikardija.

Sa strane metabolizma ugljikohidrata: moguća poremećena tolerancija glukoze nakon obroka (zbog supresije izlučivanja inzulina lijekom), hipoglikemija; rijetko uz dugotrajno liječenje – perzistentna hiperglikemija.

Lokalne reakcije: moguća bol, svrbež ili osjećaj pečenja, crvenilo, oteklina na mjestu uboda, koji obično nestaju unutar 15 minuta.

Drugi: alergijske reakcije, alopecija.

Kontraindikacije za uporabu lijeka

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

S Oprez treba koristiti za kolelitijazu, dijabetes, trudnoću, dojenje.

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Adekvatno i strogo kontrolirano klinička istraživanja Sigurnost primjene oktreotida tijekom trudnoće i dojenja u ljudi nije utvrđena.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo prema apsolutnim indikacijama, kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje mogući rizik za fetus. Kategorija djelovanja na fetus B.

posebne upute

U bolesnika s dijabetesom koji primaju inzulin, oktreotid može smanjiti potrebu za inzulinom.

Ako se žučni kamenci utvrde prije početka liječenja, o primjeni oktreotida odlučuje se individualno, ovisno o omjeru potencijalne koristi terapije i mogući rizik povezan s prisutnošću žučnih kamenaca.

Probavne nuspojave mogu se smanjiti ako se oktreotid ubrizgava između obroka ili prije spavanja.

Kako bi se smanjili simptomi nelagode na mjestu injiciranja, preporuča se otopina lijeka dovesti na sobnu temperaturu prije primjene i ubrizgati manji volumen lijeka. Treba izbjegavati višestruke injekcije na isto mjesto u kratkim vremenskim razmacima.

Predozirati

Simptomi: kratkotrajno smanjenje broja otkucaja srca, osjećaj navale krvi u lice, spastična bol u abdomenu, proljev, mučnina, osjećaj praznine u želucu.

Liječenje: provođenje simptomatske terapije.

interakcija lijekova

Oktreotid smanjuje apsorpciju cimetidina, ciklosporina.

Potrebno je prilagoditi doze istodobno korištenih diuretika, beta-blokatora, antagonista kalcija, inzulina, oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Uz istovremenu primjenu oktreotida i bromokriptina, povećava se bioraspoloživost potonjeg.

Lijekove koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 i koji imaju uski terapeutski raspon doza treba primjenjivati ​​s oprezom.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti na temperaturi od 8 ° do 20 ° C. Rok trajanja - 2 godine.

"

Oktreotid je sintetski analog somatostatina. Derivat je prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke učinke, ali puno dulje djelovanje.

Oktreotid inhibira lučenje hormona rasta (GH), kako patološki povećano tako i uzrokovano argininom, tjelesna aktivnost i inzulinska hipoglikemija.

Lijek također potiskuje lučenje inzulina, glukagona, gastrina, serotonina, kako patološki povećano tako i uzrokovano unosom hrane; također potiskuje lučenje inzulina i glukagona, stimulirano argininom. Oktreotid inhibira izlučivanje tireotropina uzrokovano tireoliberinom.

Sastav i oblik otpuštanja

Oblik doziranja Octreotida je otopina za intravensku ili supkutanu primjenu, čiji 1 ml sadrži:

  • 50 ili 100 mikrograma oktreotida;
  • Natrijev klorid i voda za injektiranje kao pomoćne komponente.

Prodaje se otopina od 1 ml u ampulama, 5 ampula u pakiranju .

Klinička i farmakološka skupina: analog somatostatina. Lijek za intenzivnu njegu u gastroenterologiji

Zašto se propisuje Oktreotid?

Akromegalija: za kontrolu glavnih manifestacija bolesti i smanjenje razine GH i IGF-1 u plazmi u slučajevima kada nema dovoljnog učinka od kirurško liječenje ili radioterapija. Oktreotid je također indiciran za liječenje bolesnika s akromegalijom koji su odbili operaciju ili imaju kontraindikacije za nju, kao i za kratkotrajno liječenje između ciklusa zračenja dok se njezin učinak u potpunosti ne razvije.

Izlučujući endokrini tumori gastrointestinalnog trakta i gušterače - za kontrolu simptoma:

  1. Karcinoidni tumori s prisutnošću karcinoidnog sindroma;
  2. VIPomas;
  3. Glukagonomi;
  4. Inzulinomi (za kontrolu hipoglikemije u prijeoperativnom razdoblju, kao i za terapiju održavanja);
  5. Gastrinomi / Zollinger-Ellisonov sindrom - obično u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe i blokatorima histaminskih H2 receptora;
  6. Somatoliberinomi (tumori karakterizirani hiperprodukcijom faktora oslobađanja hormona rasta).

Lijek nije lijek protiv raka te njegova primjena ne može dovesti do izlječenja ove kategorije bolesnika.

Zaustavljanje krvarenja i prevencija ponovne pojave krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre. Oktreotid se koristi u kombinaciji sa specifičnim terapijske mjere npr. endoskopska skleroterapija.

farmakološki učinak

S obzirom lijek je sintetski analog somatostatina, koji ima slične farmakološke učinke, ali dulje djelovanje.

Liječenje Octreotidom provodi se kada je potrebna supresija lučenja hormona rasta, patološki povećana ili uzrokovana argininom, inzulinskom hipoglikemijom ili tjelovježbom. Zbog toga je smanjeno lučenje inzulina, gastrina, glukagona i serotonina, što također može biti patološki pojačano ili uzrokovano obrocima. Zabilježena je supresija izlučivanja inzulina i glukagona, koju stimulira arginin, te smanjenje izlučivanja tireotropina, uzrokovano tiroliberinom.

Primjena lijeka prije ili tijekom operacija na gušterači može smanjiti učestalost karakterističnih postoperativnih komplikacija, na primjer: fistula gušterače, sepse, apscesa, akutnog postoperativnog pankreatitisa. Terapija krvarenja iz proširenih vena u gastrointestinalnom traktu kod bolesnika s cirozom jetre u kombinaciji sa specifičnim liječenjem - sklerozirajućim i hemostatskim, pomaže u učinkovitom zaustavljanju krvarenja i sprječavanju ponovnog krvarenja.

Unutar tijela dolazi do brze i potpune apsorpcije djelatna tvar. U tom slučaju maksimalna koncentracija oktreotida u krvnoj plazmi postiže se nakon 30 minuta. Komponenta se veže na proteine ​​plazme za 65%, ali je njegova veza s krvnim stanicama vrlo beznačajna. Izlučivanje lijeka odvija se u nekoliko faza kroz crijeva i uz pomoć bubrega.

Upute za korištenje

Prema uputama za uporabu Oktreotid je namijenjen za supkutanu (s/c) i intravensku (i/v) primjenu.

Dodijeljeni režimi doziranja ovisno o indikacijama i svrsi uporabe:

  • Zaustavljanje krvarenja ulkusa: 25-50 mcg / sat kao IV infuzija, tečaj - 5 dana;
  • Zaustavljanje krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca: 25-50 mcg / sat kao kontinuirana IV infuzija, tijek liječenja je 5 dana;
  • Liječenje akutnog pankreatitisa: 100 mcg s/c 3 puta dnevno tijekom 5 dana. U nekim slučajevima liječnik može savjetovati o / u uvođenju lijeka u dnevnoj dozi do 1200 mcg;
  • Prevencija komplikacija nakon operacije gušterače: 100-200 mcg s/c. Prva doza se primjenjuje 1-2 sata prije laparotomije, nakon operacije - 3 puta dnevno tijekom 5-7 dana;
  • Tumori gastroenteropankreasa endokrilni sustav: početna doza - 50 mcg 1-2 puta dnevno, ako je potrebno, postupno se povećava na 100-200 mcg 3 puta dnevno s/c. U slučaju neučinkovitosti (procjenjuje se na temelju podataka o postignutom kliničkom učinku, koncentraciji hormona koji proizvode tumor i podnošljivosti lijeka), doza se povećava na 300 mcg s/c 1-2 puta dnevno. U iznimnim slučajevima moguće je još veće povećanje doze - do 300-600 mcg 3 puta dnevno. Liječnik odabire doze održavanja za svakog pacijenta pojedinačno. Ako je terapija u maksimalno podnošljivoj dozi bila neučinkovita za karcinoidne tumore unutar 1 tjedna, lijek se poništava.
  • Akromegalija: početna doza - 50-100 mcg s/c svakih 8 ili 12 sati. U slučaju neučinkovitosti (ciljana koncentracija hormona rasta je manja od 2,5 ng / ml, a indikator IGF-1 je unutar normalnog raspona) jednokratna doza povećati na 300 mcg. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 1500 mcg. U bolesnika koji primaju oktreotid u stabilnoj dozi potrebno je svakih 6 mjeseci određivati ​​razinu hormona rasta. Ako nakon 3 mjeseca liječenja ne dođe do dovoljnog smanjenja ovog pokazatelja i poboljšanja klinički tijek bolesti, lijek treba prekinuti;

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre potrebna je prilagodba doze održavanja.

Pravila supkutane primjene oktreotida:

  1. Pažljivo pregledajte ampulu zbog prisutnosti nečistoća u otopini i promjene boje;
  2. Zagrijte ampulu na sobnu temperaturu;
  3. Otvorite ampulu neposredno prije uvođenja;
  4. Bacite neiskorištenu količinu otopine;
  5. Nemojte ubrizgavati u isto mjesto u kratkim intervalima.

Pravila za intravensku kapaljku:

  1. Pažljivo pregledajte ampulu na prisutnost nečistoća i promjene boje;
  2. Zagrijte otopinu na sobnu temperaturu;
  3. Za razrjeđivanje koristite 0,9% natrijev klorid (na primjer, 1 ampula od 600 mcg razrijedi se sa 60 ml fiziološke otopine);
  4. Pripremiti injekcijska otopina neposredno prije uvoda;
  5. Ako je potrebno, čuvajte najviše 24 sata nakon razrjeđivanja u hladnjaku (na temperaturi od 2 do 8 ºS).

Kontraindikacije

Apsolutno:

  • Dob do 18 godina;
  • Preosjetljivost na lijek.

Relativno:

  • Dijabetes;
  • kolelitijaza (kolelitijaza);
  • Trudnoća;
  • Dojenje.

Nuspojave

Prema recenzijama, oktreotid može izazvati sljedeće neželjene reakcije:

  1. Alergijske reakcije - svrbež kože, osip, urtikarija itd.
  2. Na dijelu metabolizma - hipoglikemija, poremećaj tolerancije glukoze.
  3. Sa strane kardiovaskularnog sustava - bradikardija, aritmija.
  4. Lokalne nuspojave su svrbež, peckanje, bol, crvenilo i oteklina na mjestu uboda. Ovi fenomeni uglavnom prolaze brzo (u roku od 15 minuta) i samostalno.
  5. Na dijelu probavnog sustava - mučnina, anoreksija, proljev, nadutost, izlučivanje masti s izmetom. Dugotrajna primjena Octreotida može dovesti do stvaranja kamenaca u žučnom mjehuru.

Predozirati

Zabilježeni su izolirani slučajevi predoziranja oktreotidom u djece i odraslih u klinička praksa. U slučaju slučajne primjene oktreotida u odraslih u dozi od 2400-6000 mcg/dan, primijenjene intravenski (brzina infuzije 100-250 mcg/h) ili s/c (1500 mcg 3 puta na dan), uočeno je: razvoj aritmija, pad krvnog tlaka, iznenadno zaustavljanje srce, cerebralna hipoksija, pankreatitis, masna jetra, proljev, slabost, letargija, gubitak težine, hepatomegalija i laktacidoza.

U slučaju slučajne primjene oktreotida u djece u dozi od 50-3000 mcg / dan, intravenski (brzina infuzije 2,1-500 mcg / h) ili s / c (50-100 mcg), zabilježena je samo umjerena hiperglikemija.

Uz s/c primjenu oktreotida u dozi od 3000-30000 mcg/dan (podijeljeno u nekoliko injekcija) u bolesnika s tumorima, nema novih nuspojava (osim onih navedenih u odjeljku " Nuspojave”) nije identificiran.

posebne upute

Kod tumora hipofize potrebno je pažljivo praćenje bolesnika zbog mogućeg povećanja veličine tumora s razvojem suženja vidnih polja. U tim slučajevima treba razmotriti potrebu za drugim tretmanima.

U liječenju endokrinih tumora gastroentero-pankreasa, u rijetkim slučajevima, može doći do iznenadnog povratka simptoma.

U bolesnika s inzulinomima tijekom liječenja može doći do povećanja težine i trajanja hipoglikemije.

izražajnost nuspojave na dijelu gastrointestinalnog trakta smanjuje se uvođenjem lijeka u intervalima između obroka ili prije spavanja.

Uz dugotrajno liječenje (akromegalija) prije i tijekom liječenja (svakih 6-12 mjeseci) - ultrazvuk žučnog mjehura. Žučni kamenci, ako se pronađu, obično su asimptomatski. U prisutnosti klinički simptomi indicirano je konzervativno ili kirurško liječenje.

Izbjegavajte višestruke injekcije na isto mjesto u kratkim vremenskim razmacima.

Prije primjene zagrijte otopinu na sobnu temperaturu.

Tijekom trudnoće i dojenja koristiti samo prema apsolutnim indikacijama.

Oscilacije glukoze u krvi mogu se smanjiti češćom primjenom manjih doza.

Tijekom liječenja potrebno je sustavno praćenje koncentracije glukoze u krvi, osobito u bolesnika s krvarenjem iz proširenih vena jednjaka s cirozom jetre - povećan rizik od razvoja hiperglikemije.

Sandostatin LAR treba ubrizgati duboko u glutealni mišić; ne može se ubrizgati. Ako uđe u krvnu žilu, potrebno je promijeniti iglu i mjesto ubrizgavanja.

interakcija lijekova

U slučaju istodobne primjene glukagona, oralnih hipoglikemijskih lijekova, inzulina, blokatora kalcijevih kanala, diuretika ili beta-blokatora, potrebno je korigirati njihov režim doziranja.

Treba imati na umu da oktreotid:

  1. Smanjuje apsorpciju ciklosporina;
  2. Povećava bioraspoloživost bromokriptina;
  3. Usporava apsorpciju cimetidina;
  4. Smanjuje metabolizam tvari koje se metaboliziraju uz sudjelovanje enzima sustava citokroma P450, na primjer, terfenadin, kinidin (takve kombinacije treba koristiti s oprezom).

Trudnoća i dojenje

Iskustvo s primjenom oktreotida u trudnica je ograničeno. Oktreotid se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako očekivana korist za majku nadilazi mogući rizik za fetus.

Ne zna se ulazi li lijek majčino mlijeko stoga, kada se koristi lijek tijekom dojenja, treba napustiti dojenje.

Oktreotid: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Oktreotid

ATX kod: H01CB02

Djelatna tvar: oktreotid (oktreotid)

Proizvođač: F-Synthesis, CJSC (Rusija), Pharmstandard-UfaVITA (Rusija), Nativa, LLC (Rusija), Deko company (Rusija), ALTAIR (Rusija)

Ažuriranje opisa i fotografija: 02.09.2019

Oktreotid je lijek sličan somatostatinu.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik doziranja - otopina za intravensku i supkutanu primjenu: prozirna, bezbojna, bez mirisa [1 ml u ampulama: u dozi od 50 i 100 mcg / ml - 5 ampula u blister pakiranjima, u kartonskom pakiranju 1 ili 2 pakiranja; u dozi od 300 i 600 mcg / ml - 1, 2 ili 5 ampula u blisterima, u kartonskom pakiranju 1 (1, 2 ili 5 ampula) ili 2 (5 ampula) pakiranja; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Octreotida].

Djelatna tvar je oktreotid (u obliku acetata), njegov sadržaj u 1 ml otopine je 50, 100, 300 ili 600 mcg.

Neaktivni sastojci: natrijev klorid i voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Oktreotid je sintetski analog somatostatina, ima slične farmakološke učinke, ali s duljim trajanjem djelovanja.

Oktreotid pomaže u suzbijanju izlučivanja sljedećih tvari:

  • Hormon rasta: patološki povišen ili induciran vježbanjem, hipoglikemijom arginina i inzulina;
  • Inzulin, glukagon, gastrin, serotonin: patološki povišeni ili uzrokovani hranom;
  • Inzulin, glukagon: stimuliran argininom;
  • Tirotropin: uzrokovan tiroliberinom.

Primjena oktreotida prije, tijekom i nakon operacije gušterače može smanjiti učestalost tipičnih postoperativnih komplikacija, posebice apscesa, sepse, fistula gušterače i akutnog postoperativnog pankreatitisa.

Kod krvarenja iz proširenih vena želuca i jednjaka te kod ciroze jetre zbog primjene oktreotida u kombinaciji s specifična terapija(osobito s hemostatskim i sklerozirajućim liječenjem), opaža se učinkovitija hemostaza. Oktreotid se također koristi za sprječavanje ponovnog krvarenja.

Farmakokinetika

Oktreotid se nakon supkutane primjene brzo i potpuno apsorbira. C max (maksimalna koncentracija tvari) oktreotida u krvnoj plazmi postiže se za 30 minuta.

Razina vezanja na proteine ​​plazme je 65%. Tvar se u iznimno maloj mjeri veže na oblikovane elemente krvi. V d (volumen distribucije) - 0,27 l / kg.

T 1/2 (poluvijek) nakon supkutane primjene je 100 minuta. Ukidanje oktreotida nakon intravenozno korištenje provodi se u dvije faze s T 1/2 10 minuta (prva faza) i 90 minuta (druga faza). Većina tvari se izlučuju kroz crijeva, približno 32% doze izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenom obliku. Ukupni klirens je 160 ml/min.

U starijih bolesnika klirens se smanjuje, a T 1/2 povećava.

U bolesnika s teškim zatajenja bubrega klirens se smanjuje 2 puta.

Indikacije za upotrebu

  • Zaustavljanje krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre i prevencija recidiva (u kombinaciji s endoskopskom sklerozirajućom terapijom ili drugim specifičnim terapijskim mjerama);
  • Akromegalija - za kontrolu simptoma bolesti i smanjenje inzulinu sličnog faktora rasta-1 (IGF-1) i hormona rasta u krvnoj plazmi u slučajevima kada učinak zračenja ili kirurškog liječenja nije dovoljan; za liječenje bolesti u slučajevima kada je pacijent odbio operaciju ili ima kontraindikacije za njegovu provedbu; za kratkotrajno liječenje u intervalima između tečajeva terapije zračenjem dok se ne postigne učinak njegove provedbe;
  • Sekretirajući endokrini tumori gušterače i gastrointestinalnog trakta (za kontrolu simptoma): glukagonomi, somatoliberinomi, VIPomi, karcinoidni tumori s prisutnošću karcinoidnog sindroma, inzulinomi (za terapiju održavanja, kao i za kontrolu hipoglikemije u prijeoperativnom razdoblju), gastrinomi i Zollingerov sindrom - Ellison (obično u kombinaciji s blokatorima histaminskih H2 receptora i inhibitorima protonske pumpe);
  • Liječenje akutnog pankreatitisa;
  • Liječenje i prevencija komplikacija nakon kirurške intervencije na trbušne organe;
  • Zaustavite krvarenje na peptički ulkusželudac i dvanaesnik 12.

Kontraindikacije

Primjena Octreotida strogo je kontraindicirana kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina, kao i kod svih bolesnika s preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

S oprezom, lijek treba koristiti u liječenju bolesnika sa šećernom bolešću i kolelitijazom (kolelitijaza).

Učinak lijeka na tijek trudnoće nije proučavan, pa je njegova uporaba moguća samo u ekstremnim slučajevima, ako namjeravana korist nadmašuje moguće rizike.

Nije poznato prelazi li oktreotid u majčino mlijeko pa se tijekom liječenja preporučuje prekid dojenja.

Oktreotid, upute za uporabu: način i doziranje

Oktreotid je namijenjen supkutanoj (s/c) i intravenskoj (in/in) primjeni.

Dodijeljeni režimi doziranja ovisno o indikacijama i svrsi uporabe:

  • Liječenje akutnog pankreatitisa: 100 mcg s/c 3 puta dnevno tijekom 5 dana. U nekim slučajevima liječnik može savjetovati o / u uvođenju lijeka u dnevnoj dozi do 1200 mcg;
  • Prevencija komplikacija nakon operacije gušterače: 100-200 mcg s/c. Prva doza se primjenjuje 1-2 sata prije laparotomije, nakon operacije - 3 puta dnevno tijekom 5-7 dana;
  • Zaustavljanje krvarenja ulkusa: 25-50 mcg / sat kao IV infuzija, tečaj - 5 dana;
  • Zaustavljanje krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca: 25-50 mcg / sat kao kontinuirana IV infuzija, tijek liječenja je 5 dana;
  • Akromegalija: početna doza - 50-100 mcg s/c svakih 8 ili 12 sati. U slučaju neučinkovitosti (ciljana koncentracija hormona rasta je manja od 2,5 ng / ml, a indeks IGF-1 je unutar normalnog raspona), pojedinačna doza se povećava na 300 mcg. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 1500 mcg. U bolesnika koji primaju oktreotid u stabilnoj dozi potrebno je svakih 6 mjeseci određivati ​​razinu hormona rasta. Ako nakon 3 mjeseca liječenja nema dovoljnog smanjenja ovog pokazatelja i poboljšanja kliničkog tijeka bolesti, Oktreotid treba prekinuti;
  • Tumori endokrinog sustava gastroenteropankreasa: početna doza je 50 mcg 1-2 puta dnevno, po potrebi se postupno povećava na 100-200 mcg 3 puta dnevno s/c. U slučaju neučinkovitosti (procjenjuje se na temelju podataka o postignutom kliničkom učinku, koncentraciji hormona koji proizvode tumor i podnošljivosti lijeka), doza se povećava na 300 mcg s/c 1-2 puta dnevno. U iznimnim slučajevima moguće je još veće povećanje doze - do 300-600 mcg 3 puta dnevno. Liječnik odabire doze održavanja za svakog pacijenta pojedinačno. Ako je terapija u maksimalno podnošljivoj dozi bila neučinkovita za karcinoidne tumore unutar 1 tjedna, Oktreotid se otkazuje.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre potrebna je prilagodba doze održavanja.

Pravila supkutane primjene oktreotida:

  • Pažljivo pregledajte ampulu zbog prisutnosti nečistoća u otopini i promjene boje;
  • Zagrijte ampulu na sobnu temperaturu;
  • Otvorite ampulu neposredno prije uvođenja;
  • Bacite neiskorištenu količinu otopine;
  • Nemojte ubrizgavati u isto mjesto u kratkim intervalima.

Pravila za intravensku kapaljku:

  • Pažljivo pregledajte ampulu na prisutnost nečistoća i promjene boje;
  • Zagrijte otopinu na sobnu temperaturu;
  • Za razrjeđivanje koristite 0,9% natrijev klorid (na primjer, 1 ampula od 600 mcg razrijedi se sa 60 ml fiziološke otopine);
  • Pripremite otopinu za injekciju neposredno prije primjene;
  • Ako je potrebno, čuvajte najviše 24 sata nakon razrjeđivanja u hladnjaku (na temperaturi od 2 do 8 ºS).

Nuspojave

Kriteriji za procjenu učestalosti nuspojava: vrlo često - ne češće nego u 1 slučaju od 10, često - ≥1/100, ali<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Nuspojave utvrđene tijekom kliničkih ispitivanja oktreotida:

  • Iz probavnog sustava: vrlo često - proljev ili zatvor, nadutost, mučnina, bol u trbuhu; često - steatoreja, promjena boje stolice, osjećaj punoće ili težine u trbuhu, meka konzistencija stolice, dispeptički poremećaji, anoreksija, povraćanje;
  • Iz hepatobilijarnog sustava: žučni kamenci (kolelitijaza); često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza, kolecistitis, hiperbilirubinemija, stvaranje mikrokristala kolesterola zbog kršenja koloidne stabilnosti žuči;
  • Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - bradikardija; ponekad - tahikardija;
  • Iz endokrinog sustava: vrlo često - hiperglikemija; često - hipoglikemija, poremećena tolerancija glukoze, hipotireoza, poremećena funkcija štitnjače (manifestira se smanjenjem razine hormona koji stimulira štitnjaču, ukupnog i slobodnog tiroksina);
  • Iz dišnog sustava: često - kratkoća daha;
  • Iz živčanog sustava: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica;
  • Dermatološke reakcije: često - osip, svrbež, gubitak kose;
  • Lokalne reakcije: vrlo često - bol na mjestu ubrizgavanja;
  • Ostalo: ponekad - dehidracija.

Nije utvrđena uzročna povezanost sljedećih nuspojava s primjenom oktreotida:

  • Iz hepatobilijarnog sustava: kolestaza, žutica, kolestatski hepatitis, akutni hepatitis bez kolestaze, kolestatska žutica, akutni pankreatitis, povišene razine gama-glutamil transferaze i alkalne fosfataze;
  • Od strane imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti, anafilaktičke reakcije;
  • Sa strane kardiovaskularnog sustava: aritmije;
  • Dermatološke reakcije: urtikarija.

Predozirati

Glavni simptomi: osjećaj crvenila u licu, kratkotrajno smanjenje broja otkucaja srca, spastična bol u abdomenu, osjećaj praznine u želucu, mučnina, proljev.

Terapija: simptomatska.

posebne upute

Žene u generativnoj dobi s akromegalijom trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom terapije. sa smanjenjem razine hormona rasta i normalizacijom razine IGF-1 pod utjecajem oktreotida, moguće je vratiti funkciju rađanja.

Kod dugotrajnog liječenja potrebno je pratiti funkciju štitnjače.

U bolesnika s poviješću nedostatka vitamina B 12 potrebno je pratiti sadržaj kobalamina u tijelu.

Prije imenovanja oktreotida, pacijente treba uputiti na ultrazvučni pregled žučnog mjehura. Ako se nađu kamenci, lijek se može propisati nakon temeljite procjene očekivanih dobrobiti terapije i mogućih rizika. Ponovljene preglede treba provoditi svakih 6-12 mjeseci tijekom liječenja.

Ako se tijekom liječenja otkriju kamenci:

  • Asimptomatsko: možete prestati uzimati lijek ili nastaviti terapiju nakon procjene omjera koristi i rizika. Nema potrebe poduzimati nikakve mjere, potreban je češći nadzor;
  • S kliničkim simptomima: možete prestati uzimati lijek ili nastaviti liječenje nakon procjene omjera koristi i rizika. Bolesnici trebaju standardnu ​​terapiju žučnih kamenaca (uključujući pripravke žučnih kiselina) i redoviti ultrazvučni nadzor.

Bolesnici s tumorima hipofize koji luče hormon rasta zahtijevaju strogi liječnički nadzor tijekom liječenja, budući da lijek može povećati veličinu tumora i razviti ozbiljne komplikacije, poput suženja vidnih polja. Ako se to dogodi, potrebno je razmotriti korištenje drugih metoda liječenja.

Oktreotid može utjecati na apsorpciju masti u crijevima.

S razvojem bradikardije potrebno je razmotriti mogućnost smanjenja doze blokatora kalcijevih kanala, beta-blokatora ili lijekova koji utječu na ravnotežu vode i elektrolita.

Treba imati na umu da oktreotid nije antitumorsko sredstvo, stoga ne pomaže u liječenju lučećih endokrinih tumora gušterače i gastrointestinalnog trakta.

U liječenju endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače, u nekim slučajevima, moguć je iznenadni recidiv. S razvojem inzulinoma tijekom primjene oktreotida moguće je produljenje trajanja i ozbiljnosti hipoglikemije. Takve bolesnike treba pomno nadzirati, osobito pri svakoj promjeni doze.

Oktreotid utječe na koncentraciju glukoze u krvi. Fluktuacije je moguće smanjiti češćom primjenom lijeka u manjim dozama. U šećernoj bolesti tipa 1 lijek može smanjiti potrebu za inzulinom, u šećernoj bolesti tipa 2 (s djelomično očuvanom sekrecijom inzulina) te u bolesnika bez dijabetesa može dovesti do razvoja postprandijalne hiperglikemije. Iz tog razloga bolesnici sa šećernom bolešću trebaju kontrolirati razinu glukoze u krvi i provoditi antidijabetičku terapiju.

Također je potrebno da bolesnici kontroliraju koncentraciju glukoze u krvi nakon krvarenja iz proširenih vena želuca ili jednjaka, jer se u tom slučaju povećava rizik od razvoja dijabetesa tipa 1.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Zbog opasnosti od nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava, preporučuje se oprez pri vožnji automobila i obavljanju bilo kojeg posla koji zahtijeva povećanu pozornost i brzinu reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

  • Trudnoća: primjena oktreotida moguća je samo pod strogim indikacijama nakon procjene omjera očekivane koristi i mogućeg rizika;
  • Razdoblje dojenja: terapija je kontraindicirana.

Primjena u djetinjstvu

Za oslabljenu funkciju bubrega

Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavati dozu oktreotida.

Za oslabljenu funkciju jetre

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre savjetuje se prilagoditi dozu održavanja oktreotida.

Primjena u starijih osoba

Starijim bolesnicima nije potrebna korekcija režima doziranja.

interakcija lijekova

Potreban je oprez istodobno s lijekovima koji se metaboliziraju sustavom citokroma P 450 i imaju uski raspon terapijskih koncentracija (na primjer, kinidin ili terfenadin), jer. povećava vjerojatnost nuspojava.

Oktreotid smanjuje apsorpciju ciklosporina, povećava bioraspoloživost bromokriptina, usporava apsorpciju cimetidina, smanjuje metabolizam lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje enzima sustava citokroma P 450.

U slučaju istodobne primjene sljedećih lijekova potrebna je prilagodba doze: inzulin, oralni hipoglikemici, glukagon, blokatori kalcijevih kanala, beta-blokatori i diuretici.

Analozi

Analozi Octreotida su: Octreotide Fsintez, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece i zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi od 8-25 ºS.

Rok trajanja - 5 godina.
Udio: