Effetti collaterali della lidocaina nei bambini. Istruzioni per l'uso della lidocaina, controindicazioni, effetti collaterali, recensioni. Interazione con vari farmaci

Principio attivo: lidocaina cloridrato monoidrato (in termini di lidocaina cloridrato) - 10 mg, 20 mg, 100 mg;

Eccipienti: sodio cloruro (per dosaggi di 10 mg/ml e 20 mg/ml), sodio idrossido 1M, acqua per preparazioni iniettabili.

Liquido limpido incolore o leggermente colorato.

Farmacodinamica.

Ha un effetto anestetico locale, stabilizzando le membrane dei neuroni, riducendo la loro permeabilità agli ioni sodio, che ne impedisce la generazione e la conduzione impulsi nervosi. Sopprime la conduzione non solo degli impulsi del dolore, ma anche degli impulsi di diversa modalità.

L'effetto anestetico della lidocaina è 2-6 volte più forte di quello della procaina (agisce più velocemente e più a lungo - fino a 75 minuti e dopo l'aggiunta di epinefrina - più di 2 ore). A applicazione topica dilata i vasi sanguigni, non ha un effetto irritante locale sui tessuti.

Ha proprietà antiaritmiche (classe lb). Stabilizza le membrane cellulari, blocca i canali del sodio, aumenta la permeabilità della membrana agli ioni di potassio. Quasi senza influenzare lo stato elettrofisiologico dell'atrio, accelera la ripolarizzazione nei ventricoli, inibisce la depolarizzazione di fase IV nelle fibre

Purkinje (soprattutto del miocardio ischemico), riducendo il loro automatismo e la durata del potenziale d'azione, aumenta la minima differenza di potenziale alla quale i cardiomiciti rispondono alla stimolazione prematura.

A dosi terapeutiche migliora la conducibilità nelle fibre di Purkinje e nel punto della loro connessione con il miocardio contrattile dei ventricoli, contribuendo così ad eliminare le condizioni per la formazione del fenomeno del “rientro”, soprattutto in condizioni di danno ischemico al muscolo cardiaco, per esempio, nell'infarto del miocardio. Riduce la durata del potenziale d'azione e il periodo refrattario effettivo.

Praticamente non influisce sulla conduttività e contrattilità del miocardio (l'inibizione della conduzione si nota quando somministrata solo in dosi elevate, vicine a tossiche) - la durata degli intervalli P-Q, Q-T e la larghezza complesso QRS sull'elettrocardiogramma (ECG) non cambia. Anche l'effetto inotropo negativo è espresso in modo insignificante e si manifesta per un breve periodo solo con la rapida somministrazione del farmaco a dosi elevate.

Farmacocinetica.

A somministrazione parenterale il grado di assorbimento dipende dal sito di somministrazione e dalla dose. CSmax - 3 - 5 min. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 50 - 80%. Si distribuisce rapidamente (fase di distribuzione T1/2 - 6-9 minuti), prima entra nei tessuti ben perfusi (cuore, polmoni, cervello, fegato, milza), poi nei tessuti adiposi e muscolari. Penetra attraverso la barriera emato-encefalica, la barriera placentare e dentro latte materno(40% della concentrazione plasmatica materna).

Viene metabolizzato nel fegato (del 90-95%) con la partecipazione del citocromo P450 mediante dealchilazione del gruppo amminico e rottura del legame ammidico per formare metaboliti attivi (monoetilglicinaxilidina e glicinaxilidina), T1 / 2 di cui è di 2 ore e 10 ore rispettivamente. Nelle malattie del fegato, l'intensità del metabolismo diminuisce e varia dal 50% al 10% del valore normale. T1 / 2 dopo somministrazione di bolo IV - 1,5 - 2 ore; nei neonati - 3 ore Con l'infusione prolungata di lidocaina da 24 a 48 ore, T1 / 2 aumenta in modo significativo (fino a 3 ore). In caso di funzionalità epatica compromessa, T1 / 2 aumenta di 2 volte o più. Con l'infusione costante (senza l'introduzione di una dose iniziale di saturazione), si raggiunge una concentrazione terapeuticamente efficace (2-6 μg/ml) dopo 5-9 ore.

Escreto con bile e reni (fino al 10% invariato). Nei casi cronici è possibile l'accumulo di metaboliti. L'acidificazione delle urine aumenta l'escrezione di lidocaina.

Conduttivo (compreso retrobulbar, parabulbar);

Dosaggio e somministrazione:

Caratteristiche dell'applicazione:

Effetti collaterali:

Interazioni con altri farmaci:

Controindicazioni:

Overdose:

Condizioni di archiviazione:

In un luogo protetto dalla luce a una temperatura compresa tra 5 e 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità-2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni di congedo:

Su prescrizione medica

Pacchetto:

3,5 ml (per una soluzione di 10 mg/ml), 5 ml o 10 ml (per una soluzione di 10 mg/ml e 20 mg/ml) e 2 ml (per una soluzione di 20 mg/ml e 100 mg/ml ) in fiale di vetro neutro.

10 fiale, insieme alle istruzioni per l'uso e un coltello per aprire le fiale o uno scarificatore per fiale, sono poste in una scatola di cartone.

5 fiale (per fiale da 2 ml, 3,5 ml) in un blister composto da pellicola di cloruro di polivinile e foglio di alluminio stampato, laccato o senza foglio.

2 blister, insieme alle istruzioni per l'uso e un coltello per aprire le fiale o uno scarificatore per fiale, sono posti in una confezione di cartone.

Quando si utilizzano fiale con tacche, anelli e punti di rottura, non è possibile inserire il coltello per aprire le fiale o lo scarificatore per fiale.

Quando si visita lo studio del dentista, molte persone hanno paura del dolore: non per niente una visita dal dentista a volte viene posticipata di mesi. Ma in realtà, non dovresti aver paura: con qualsiasi intervento serio, il dentista si offrirà di usare la lidocaina; a volte, senza il suo utilizzo, la procedura semplicemente non viene eseguita.

Rispetto alla novocaina, l'effetto anestetico è più forte e dura più a lungo (fino a 75 minuti) per la lidocaina. Ha effetti collaterali in misura minore, tuttavia esistono ancora e, accettando l'anestesia, vale la pena capire a quali conseguenze questo può teoricamente portare.

Forme di rilascio e composizione

- un farmaco economico ed efficace, ampiamente utilizzato per alleviare il dolore in vari campi della medicina: chirurgia, ostetricia, ma più attivamente - in odontoiatria. Il farmaco è disponibile in due forme: sotto forma di fiale e spray.

iniezioni

• 2 ml - 2% o 10%;
• 10 ml - 1% o 2%.

La soluzione include anche preparazioni aggiuntive: cloruro di sodio - 6 mg e acqua per preparazioni iniettabili.

Le fiale sono vendute in una scatola di cartone da 10 pezzi.

Spray

Lo spray è disponibile in flaconi di vetro marrone (colorato) con una capacità di 50 mg, ciascuno contenente 38 mg di una soluzione al 10% di lidocaina cloridrato.

La soluzione contiene anche alcune sostanze aggiuntive:

• etanolo (96%) - 27,3 g;
• glicole propilenico - 6,82 g;
• olio di foglie di menta piperita - 0,08 g.

Azione farmacologica e indicazioni per l'uso

Farmacologico - anestetico locale. Questa sostanza sopprime i canali del sodio, impedendo la conduzione degli impulsi lungo gli assoni - non solo il dolore, ma anche altri, bloccando completamente la sensibilità dell'area anestetizzata. Inoltre, questo farmaco dilata i vasi nell'area di applicazione.

Indicazioni per l'uso di questa sostanza in pratica dentale relazionare:

• anestesia delle mucose prima dell'estrazione del dente;
• suturare la mucosa;
• vari interventi ortodontici;
• rimozione di neoplasie benigne superficiali;
• apertura superficiale;
• anestesia gengivale prima di fissare i ponti;
• asportazione di una papilla dentale allargata;
• soppressione del riflesso faringeo prima di prendere un calco in gesso.

La lidocaina sotto forma di spray viene utilizzata per l'anestesia cutanea durante la rimozione di neoplasie minori, come i nevi (voglie). In cardiologia, la lidocaina è anche usata come agente antiaritmico per tachicardia ventricolare ed extrasistoli.

La lidocaina è considerata un anestetico abbastanza sicuro. L'ammissibilità della formazione di effetti collaterali durante il suo utilizzo è inferiore a quella di altri anestetici dello stesso gruppo (novocaina, prilocaina).

Dosaggio e sovradosaggio

Nello studio dentistico, la lidocaina viene utilizzata per l'anestesia da infiltrazione con una concentrazione di:

• 0,125%
• 0,25%
• 0,5%.

Se necessario, altri tipi di anestesia - soluzione all'1-2%.

Una dose spray (rilasciata premendo una volta la valvola) contiene 4,6 mg del principio attivo.

Nello studio dentistico bastano uno o due click per ottenere un effetto anestetico; in odontoiatria chirurgica, possono essere necessarie dosi più elevate e il numero di clic fino a quattro.

Il dosaggio massimo di lidocaina è di 400 mg o 40 dosi quando si utilizza uno spray.

In caso di sovradosaggio, si osservano i seguenti fenomeni:

• nausea;
• euforia;
• astenia;
• abbassare la pressione sanguigna;
• mal di testa;
• disturbi respiratori;
• convulsioni.

L'intossicazione grave può portare a insufficienza cardiaca, arresto respiratorio, coma.

In caso di intossicazione, dopo aver interrotto la somministrazione del farmaco, è necessario dare al paziente una posizione orizzontale e ripristinare funzioni respiratorie: alleviare singoli spasmi iniezioni endovenose 5-15 mg diazepam, se necessario, applicare la ventilazione polmonare e l'inalazione di ossigeno. Con la bradicardia vengono utilizzati m-anticolinergici, in particolare l'atropina (0,5-1 mg). L'emodialisi con intossicazione è inefficace.

Effetti collaterali della lidocaina

I sistemi nervoso e cardiovascolare reagiscono in modo più acuto agli effetti del farmaco.

Effetti collaterali associati alle funzioni del sistema nervoso e degli organi di senso:

• eccitazione (meno spesso - depressione) del sistema nervoso centrale;
• euforia;
• reazioni nevrotiche;
• mal di testa;
• sonnolenza;
• miastenia grave;
• annebbiamento della coscienza;
• perdita dell'acuità visiva, visione doppia;
• fotofobia;
• nistagmo (spasmi ritmici del bulbo oculare);
• tremore.

Le seguenti reazioni sono caratteristiche del sistema cardiovascolare:

• abbassamento (meno spesso - ipertensione) della pressione sanguigna;
• disfunzione della conduzione cardiaca;
• aritmia;

A volte possono esserci effetti collaterali apparato digerente sotto forma di nausea e vomito.

Quando si esegue l'anestesia per iniezione, è possibile una sensazione di caldo o freddo con una diminuzione oggettiva della temperatura corporea.

Molto raramente, quando si utilizza il farmaco, si sviluppano reazioni allergiche: arrossamento, prurito, iperemia nell'area della sua somministrazione, edema, anafilassi.

Gli effetti collaterali si osservano solitamente quando il farmaco viene iniettato troppo rapidamente; il loro verificarsi quando si utilizza un aerosol è improbabile.

Controindicazioni per l'uso e precauzioni

A causa dell'effetto specifico sui vasi e sui ventricoli del cuore, questo farmaco non viene utilizzato in caso di determinate patologie e anomalie nello sviluppo del cuore.

L'uso di lidocaina è controindicato nei seguenti casi:

• l'ipersensibilità del paziente alla lidocaina o (quando si utilizza un aerosol) a qualsiasi altro componente dell'aerosol;
• bradicardia grave;
• sindrome del seno malato;
• blocco atrioventricolare di II-III grado (in assenza di una sonda per la stimolazione ventricolare);
• blocco senoatriale;
• sindrome di Wolff-Parkinson-White;
• sindrome di Morgagni-Adams-Stokes;
• shock cardiogenico.

Bradicardia all'ECG

Inoltre, questo strumento è utilizzato in modo abbastanza limitato nelle seguenti situazioni:

• patologie del fegato e dei reni, che portano all'insufficienza (in caso di violazione del lavoro di questi organi, il tasso di escrezione del farmaco diminuisce, rispettivamente, aumenta il rischio di intossicazione);
• convulsioni epilettomorfiche (dovute all'eccitazione del sistema nervoso sotto l'influenza della lidocaina);
• grave miastenia grave (un effetto collaterale sotto forma di debolezza muscolare aggraverà le manifestazioni già esistenti della malattia);
• età avanzata (i problemi caratteristici con il sistema cardiovascolare possono essere aggravati sotto l'influenza del farmaco).

L'uso della lidocaina durante la gravidanza e l'allattamento è indicato con cautela, poiché per tutto il tempo del suo utilizzo effetti dannosi sulla salute della madre e del bambino non si nota, ma non ci sono dati sufficienti sulla sua capacità di concentrarsi nel latte materno e sulla possibile ingestione del bambino.

La lidocaina è uno degli anestetici disponibili e allo stesso tempo efficaci. Ha un'azione lunga e affidabile, quasi universale, ottima per l'anestesia locale. A differenza della maggior parte dei farmaci simili, la probabilità reazioni allergiche, il sovradosaggio e lo sviluppo di effetti indesiderati nella lidocaina sono estremamente ridotti.

L'unico serio ostacolo al suo utilizzo sono le malattie e le anomalie nello sviluppo del cuore, dovute all'effetto specifico questo farmaco sul sistema cardiovascolare.

Composto

principio attivo: lidocaina;

1 ml di soluzione contiene lidocaina cloridrato 100 mg; Eccipienti: idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antiaritmici di classe Ib. Lidocaina.

Codice ATS С01В В01.

Indicazioni

Prevenzione e trattamento delle aritmie ventricolari, specialmente nel periodo acuto dell'infarto del miocardio.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco / altri anestetici locali ammidici, anamnesi di convulsioni epilettiformi alla lidocaina, grave bradicardia, grave ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, forme gravi di insufficienza cardiaca cronica (grado II-III), sindrome da debolezza del nodo del seno, sindrome di Wolff -Sindrome di Parkinson -White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado, ipovolemia, grave disfunzione epatica/renale, porfiria, miastenia grave.

Dosaggio e somministrazione

Prima della somministrazione endovenosa, una soluzione di lidocaina 100 mg / ml viene diluita con una soluzione di sodio isotonica sterile ad una concentrazione di 20 mg / ml. L'infusione endovenosa viene effettuata a una velocità di 1,5-4 mg/min con monitoraggio ECG costante. A causa della rapida distribuzione della lidocaina nel tessuto, 10-20 minuti dopo l'inizio della prima dose del farmaco, si verifica una diminuzione della concentrazione di lidocaina nel sangue, che può portare alla ripresa dell'aritmia (di solito entro 30 minuti di infusione) e richiede un'ulteriore iniezione in bolo di una soluzione diluita del farmaco durante l'infusione in corso.dose di 25-50 mg (1,25-2,5 ml).

L'infusione viene eseguita entro 24-36 ore (fino a quando le condizioni del paziente non migliorano); la durata dell'infusione dipende dalle condizioni del paziente e dai risultati del farmaco. Quando somministrato per più di 24 ore, è necessario ridurre la velocità di infusione.

Reazioni collateraliai

Dal sistema nervoso: eccitazione del sistema nervoso centrale (se utilizzato in alte dosi), ansia, mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, confusione, sonnolenza, perdita di coscienza, coma, disturbi sensoriali, blocco motorio; nei pazienti con ipersensibilità- euforia, tremore, trisma, irrequietezza, parestesie, convulsioni. Le prime reazioni avverse dal sistema nervoso si sviluppano a una concentrazione di lidocaina nel sangue di 5,6 μg / ml.

Dal lato degli organi visivi: nistagmo, cecità reversibile, diplopia, "mosche" lampeggianti davanti agli occhi, fotofobia, congiuntivite.

Dagli organi dell'udito: ipoacusia, tinnito, iperacusia.

Dal latocardiovascolaresistemi: se usato in dosi elevate - aritmia, bradicardia, rallentamento della conduzione cardiaca, blocco cardiaco trasversale, arresto cardiaco, vasodilatazione periferica, collasso; molto raramente - tachicardia, aumento / diminuzione della pressione sanguigna, dolore al cuore. Le prime reazioni avverse dal sistema cardiovascolare si sviluppano a una concentrazione di lidocaina nel sangue di 20 μg / ml.

Dal sistema digestivo: nausea.

Dal lato sistema respiratorio: respiro corto, rinite, tachipnea, depressione o arresto respiratorio.

malattie del sangue e sistema linfatico: raramente - metaemoglobinemia (a qualsiasi età, la più pericolosa nei bambini nel periodo neonatale).

Reazioni allergiche: estremamente raramente - eruzioni cutanee, orticaria, prurito, dermatite esfoliativa generalizzata, angioedema, reazioni anafilattiche(incluso shock anafilattico).

Altri: sensazione di caldo, freddo o intorpidimento delle estremità, gonfiore, debolezza, ipertermia maligna.

Reazioni locali: una leggera sensazione di bruciore che scompare con un aumento dell'effetto anestetico (entro 1 minuto), iperemia.

Overdose

Può aumentare le reazioni avverse.

Sintomi: agitazione psicomotoria, vertigini, debolezza generale, abbassamento della pressione sanguigna, tremore, compromissione della vista, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso, blocco AV, asfissia, apnea.

Trattamento: interruzione della somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, anticonvulsivanti, vasocostrittori (norepinefrina, mezaton), anticolinergici. Il paziente deve essere dentro posizione orizzontale; necessario fornire l'accesso aria fresca, fornendo ossigeno e/o conducendo respirazione artificiale. I sintomi del sistema nervoso centrale vengono corretti con benzodiazepine/barbiturici a breve durata d'azione. In caso di sovradosaggio durante l'anestesia, deve essere utilizzato un miorilassante a breve durata d'azione. Per correggere bradicardia e disturbi della conduzione, viene utilizzata l'atropina (0,5-1 mg per via endovenosa), con ipotensione arteriosa - simpaticomimetici in combinazione con agonisti p-adrenergici. In caso di arresto cardiaco è indicata la rianimazione immediata. Possibilità di intubazione ventilazione artificiale polmoni. Nella fase acuta del sovradosaggio, la dialisi è inefficace. Non esiste un antidoto specifico.

Applicazione durante il periodogravidanza o allattamento

Durante la gravidanza, il farmaco è controindicato, poiché la lidocaina attraversa la placenta. Nel corpo del neonato è presente il 40-55% della concentrazione del farmaco utilizzato dalla donna in travaglio. Nei neonati, a causa della bassa attività degli enzimi epatici, vi è un aumentato rischio di sviluppare metaemoglobinemia.

Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Bambini

Il farmaco è prescritto per le aritmie nei bambini di età superiore ai 12 anni solo se assolutamente necessario con estrema cautela.

Caratteristiche dell'applicazione

L'introduzione della lidocaina può essere effettuata solo operatori sanitari. Una soluzione di lidocaina 100 mg / ml è destinata all'infusione endovenosa se diluita con una soluzione isotonica di cloruro di sodio.

Quando si tratta il sito di iniezione con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di sviluppare una reazione locale sotto forma di dolore e gonfiore.

Durante il trattamento è necessario il monitoraggio dell'ECG. A disfunzione sinusale, prolungamento dell'intervallo PQ, espansione del QRS o nuova aritmia, ridurre la dose del farmaco o interrompere il trattamento.

Prima di utilizzare la lidocaina per le malattie cardiache (l'ipokaliemia riduce l'efficacia della lidocaina), è necessario normalizzare il livello di potassio nel sangue.

Con cautela e in dosi più piccole, è prescritto a pazienti con insufficienza cardiaca moderata, ipotensione arteriosa moderata, blocco AV incompleto, disturbi della conduzione intraventricolare, disfunzione epatica e renale moderata (clearance della creatinina di almeno 10 ml / min), funzionalità respiratoria compromessa, epilessia, dopo cardiochirurgia, con predisposizione genetica all'ipertermia maligna, pazienti debilitati e pazienti anziani. La velocità di eliminazione della lidocaina è ridotta nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica e compromissione della funzionalità epatica, il che richiede un dimezzamento della dose e della velocità di somministrazione del farmaco.

Nei pazienti con insufficienza epatica, la metaemoglobinemia durante il trattamento con lidocaina si manifesta con cianosi, che richiede l'introduzione di sostanze riducenti (ad esempio blu di metilene, ecc.).

Durante il trattamento con inibitori MAO, la lidocaina parenterale non deve essere utilizzata.

Si prega di notare che la lidocaina può causare reazione positiva quando si eseguono test antidoping di controllo per gli atleti.

La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida ese lavorare con altri meccanismi

Interazione con altri farmacimi e altri tipi di interazioni

Con l'uso combinato di lidocaina con farmaci come clorpromazina, petidina, bupivacaina, chinidina, disopiramide, amitriptilina, imipramina, nortriptilina, la concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno diminuisce.

Farmaci antiaritmici (inclusi amiodarone, verapamil, chinidina, disopiramide,aymalin) - l'effetto cardiodepressivo è potenziato (c'è un prolungamento dell'intervallo QT e, in casi molto rari, è possibile lo sviluppo di blocco AV o fibrillazione ventricolare). L'amiodarone, quando somministrato contemporaneamente alla lidocaina, riducendo il metabolismo della lidocaina, aumenta il rischio di aumentarne la concentrazione nel sangue con aumento degli effetti collaterali. Se necessario, la nomina simultanea di lidocaina e amiodarone richiede supervisione medica, monitoraggio ECG, se possibile, controllo della concentrazione di lidocaina nel sangue e aggiustamento della dose di lidocaina, anche dopo l'interruzione dell'amiodarone.

Novocaina, novocainamide, procainamide - possibile eccitazione del sistema nervoso centrale, delirio, allucinazioni. Farmaci curariformi - aumenta il rilassamento muscolare (è possibile la paralisi dei muscoli respiratori). etanolo potenzia l'effetto inibitorio della lidocaina sulla respirazione.

cimetidina, se somministrato a una dose superiore a 800 mg/die, riduce la clearance epatica della lidocaina (a causa dell'inibizione dell'ossidazione microsomiale nel fegato), ne aumenta la concentrazione e il rischio di sviluppare effetti collaterali cardiaci e neurologici. Se necessario, la nomina simultanea di lidocaina e cimetidina richiede supervisione medica, monitoraggio ECG, se possibile, controllo della concentrazione di lidocaina nel sangue e aggiustamento della dose di lidocaina, anche dopo la sospensione della cimetidina.

β - adrenobloccanti rallentare il metabolismo della lidocaina nel fegato, aumentare gli effetti della lidocaina (compresi quelli tossici) e aumentare il rischio di sviluppare bradicardia e ipotensione arteriosa. Con l'uso simultaneo di 0-bloccanti e lidocaina, è necessario ridurre la dose di quest'ultima.

glicosidi cardiaci - l'effetto cardiotonico dei glicosidi cardiaci è indebolito.

glicosidi digitalici- sullo sfondo dell'intossicazione, la lidocaina può aumentare la gravità del blocco AV.

Sonniferi o sedativi -è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale di ipnotici e sedativi.

Analgesici narcotici (morfina, ecc.)- l'effetto analgesico degli analgesici narcotici, la depressione respiratoria è potenziata.

inibitori delle MAO (furazolidone, procarbazina, selegilina) - aumento del rischio di ipotensione arteriosa.

Anticoagulanti (compresiardeparina, dalteparina, danaparoid, enoxaparina, eparina, warfarin, ecc.) aumentare il rischio di sanguinamento.

Mezzi per l'anestesia - l'effetto inibitorio sul centro respiratorio degli agenti anestetici (esobarbital, sodio tiopentale per via endovenosa) è potenziato.

PolimixinaIN- è necessario il controllo della funzione respiratoria.

Rifampicina - possibile diminuzione della concentrazione di quest'ultimo nel sangue.

propafenone- è possibile aumentare la durata e aumentare la gravità degli effetti collaterali del sistema nervoso centrale.

Prenilammina - aumenta il rischio di sviluppare aritmie ventricolari del tipo "piroetta".

Anticonvulsivanti, barbiturici (fenobarbital) -è possibile accelerare il metabolismo della lidocaina nel fegato, ridurre la concentrazione nel sangue, aumentare l'effetto cardiodepressivo.

Isadrin, glucagone - aumento della clearance della lidocaina.

noradrenalina, mexiletin - la clearance della lidocaina diminuisce (aumenta la tossicità); diminuzione del flusso sanguigno epatico.

Acetazolammide, tiazidici e diuretici dell'ansa ridurre l'effetto della lidocaina creando ipokaliemia.

Midazolam - aumenta la concentrazione di lidocaina nel plasma sanguigno.

Farmaci che causano il blocco della trasmissione neuromuscolare - l'effetto di questi farmaci è potenziato, poiché riducono la conduzione degli impulsi nervosi.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. L'attività antiaritmica del farmaco è dovuta all'inibizione della fase 4 (depolarizzazione diastolica) nelle fibre di Purkinje, una diminuzione dell'automatismo e la soppressione dei focolai ectopici di eccitazione. Allo stesso tempo, la lidocaina inibisce attività elettrica aree depolarizzate, aritmogeniche, ma minimamente colpite conduttività elettrica tessuti normali. Il tasso di rapida depolarizzazione (fase 0) non è influenzato o leggermente ridotto. Aumenta la permeabilità delle membrane per gli ioni di potassio, accelera il processo di ripolarizzazione delle membrane cellulari, accorcia la durata del potenziale d'azione e il periodo refrattario effettivo. Se utilizzato in dosi terapeutiche medie, praticamente non modifica la contrattilità miocardica, non rallenta la conduzione AV, non riduce significativamente pressione arteriosa. Se usato come agente antiaritmico con somministrazione endovenosa, l'azione si sviluppa dopo 45-90 secondi, dura 10-20 minuti; A iniezione intramuscolare l'azione si sviluppa in 5-15 minuti, dura 60-90 minuti.

Ha un'attività anestetica locale dovuta alla stabilizzazione della membrana neuronale, una diminuzione della sua permeabilità agli ioni sodio, che impedisce il verificarsi di un potenziale d'azione e la conduzione degli impulsi.

Farmacocinetica. Con amministrazione endovenosa, Cmax è raggiunto dopo 45-90 secondi, con iniezione intramuscolare - dopo 5-15 minuti. Legame alle proteine ​​​​plasmatiche - 60-80% (a seconda della dose). Una concentrazione stabile nel sangue viene stabilita dopo 3-4 ore con somministrazione endovenosa continua (nei pazienti con infarto miocardico acuto - dopo 8-10 ore). Attraversa facilmente le barriere istoematiche, compresa la barriera emato-encefalica. Prima entra nei tessuti con un buon apporto di sangue (cuore, polmoni, cervello, fegato, milza), quindi nei tessuti adiposi e muscolari. Penetra attraverso la placenta, nel corpo del neonato è il 40-55% della concentrazione del farmaco utilizzato dalla donna in travaglio. La concentrazione terapeutica nel sangue è in media di 0,0035 mg/ml.

Viene metabolizzato per il 90% nel fegato mediante N-dealchilazione ossidativa con formazione di metaboliti attivi: monoetilglicina xilidina e glicina xilidina, aventi rispettivamente un T1/2 di 2 ore e 10 ore. Ha un effetto "primo passaggio".

T1 / 2 dopo somministrazione endovenosa in bolo è di 1,5-2 ore, con infusioni endovenose prolungate - fino a 3 ore o più. In caso di funzionalità epatica compromessa, T1/2 può aumentare di oltre 2 volte. In forma invariata, il 5-20% viene escreto nelle urine.

Osnochiare proprietà fisiche e chimiche

Soluzione limpida, incolore o leggermente colorata.

Incompatibilità

Il farmaco non deve essere miscelato con altri farmaci nello stesso contenitore, ad eccezione dei solventi indicati nella sezione "Modalità di applicazione e dosi". La lidocaina precipita se miscelata con amfotericina, metoesitone o sulfadiazina. A seconda del pH della soluzione, la lidocaina potrebbe non essere compatibile con l'ampicillina.

Su prescrizione medica.

Produttore

OOO" compagnia farmaceutica"Salute".

Posizione

Ucraina, 61013, Kharkov, st. Shevchenko, 22 anni.

La lidocaina è usata come farmaco anestetico locale. È ampiamente usato in odontoiatria. Viene anche utilizzato nella terapia cardiaca come farmaco antiaritmico.

La lidocaina può essere utilizzata solo come prescritto da un medico, poiché esistono molti gruppi a rischio la cui salute può essere compromessa dall'uso delle sostanze costitutive del farmaco. Per prevenire il verificarsi di effetti collaterali, è necessario seguire attentamente le istruzioni per l'uso del farmaco.

Istruzioni per l'uso Lidocaina

La lidocaina è così popolare nel mondo della medicina grazie alla sua azione più lunga e più forte della stessa novocaina.

La prima cosa da fare prima di assumere questo tipo di farmaco è fare prova di allergia. Se la sensibilità al farmaco è notevolmente aumentata, è severamente vietato iniettare.

Composto

L'ingrediente principale del farmaco è lidocaina cloridrato. Viene somministrato sotto forma di lidocaina cloridrato monoidrato. eccipiente per lui è il cloruro di sodio. Per forme parenterali la sua quantità è di 12 mg. In una soluzione di acqua per e - circa 2 ml.

Modulo per il rilascio

La lidocaina è disponibile nella forma soluzione iniettabile e spray. Il liquido è incolore o il colore è parzialmente mancante. Non ha odore. 1 fiala contiene 1 mg farmaco attivo. Le fiale da 2 ml sono confezionate in scatole di cartone (a forma di cella).

Proprietà farmacologiche

io uso la lidocaina come anestetico locale e farmaco antiaritmico nella medicina cardiovascolare.

Lancio anestetico La lidocaina è più efficace della procaina e della novocaina. La sua azione è più lunga - ca. 1 ora e 15 minuti. Questo tempo può essere esteso a due ore se usato in combinazione con epinefrina.

I componenti di questo farmaco hanno un effetto deprimente sulla conduzione delle terminazioni nervose. Ciò è dovuto al blocco dei canali del sodio nei nervi. Se usata in anestesia locale, la lidocaina non ha effetti irritanti. La sua qualità distintiva è l'espansione dei vasi sanguigni.

Effetto antiaritmico possibile grazie allo stesso blocco dei canali del calcio, la capacità di aumentare la permeabilità delle membrane per il potassio e normalizzare la struttura della membrana cellulare.

La lidocaina a dosi normali non influisce sulle contrazioni miocardiche. Questo diventa possibile solo a grandi dosi.

Un'altra caratteristica della lidocaina è la sua capacità è migliore e più veloce da assorbire proprio sulle mucose. Il livello di assorbimento del farmaco in altri tessuti dipende dal dosaggio e dal sito di applicazione.

Durante iniezioni intramuscolari La lidocaina inizia la sua azione entro 5-15 minuti. È allora che raggiunge il suo massimo effetto.

Indicazioni per l'uso

Iniezioni di lidocaina in fiale al 2%. sono usati per quei pazienti le cui procedure mediche possono essere accompagnate da sensazioni dolorose. Per l'anestesia locale in questi casi, vengono utilizzati in un gran numero di reparti clinici: in odontoiatria, oftalmologia, chirurgia, otorinolaringoiatria, ecc. Si verifica il blocco plessi nervosi e centri con nervi periferici.

Una soluzione al 10% di questo farmaco viene assunta come farmaco antiaritmico. Viene anche utilizzato per l'azione anestetica in chirurgia, pneumologia, chirurgia, pratica ORL.

Spray alla lidocaina ampiamente utilizzato nello studio dentistico. È necessario per manipolazioni a breve termine che richiedono l'anestesia locale. Questa può essere la rimozione dei denti da latte, la fissazione delle corone dei denti o l'estrazione del tartaro.

Anche lo spray alla lidocaina viene utilizzato attivamente in otorinolaringoiatria. Lì digiuna anche come anestetico. Viene utilizzato durante il taglio di polipi nasali, tonsillectomia, per la pulizia seni mascellari, processo di piercing, ecc. È anche ampiamente usato per l'anestesia della faringe durante vari tipi di manipolazioni.

Applicazione di spray alla lidocaina in ginecologia femminile si verifica frequentemente. Ciò si verifica durante la sutura e la rimozione delle suture, durante le incisioni durante il parto, se vengono eseguite operazioni sulla cervice. Per minore procedure chirurgiche Viene utilizzata la lidocaina sotto forma di spray e in dermatologia. A proposito di leggere qui.

Controindicazioni

La lidocaina è controindicata nei pazienti in questi casi:

• Se il paziente ha un blocco atrioventricolare di 2o, 3o grado;
• Insufficienza cardiaca;
• Ipotensione arteriosa (bassa pressione sanguigna);
• Bradicardia pronunciata;
• Shock cardiogenico;
• In presenza di blocco cardiaco trasversale completo;
• Porfiria in un paziente;
• La presenza di patologie epatiche;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco;
• miastenia;
• È impossibile effettuare iniezioni oculari per il glaucoma;
• ipovulemia;
• Durante l'allattamento;
• Durante la gravidanza;
• Presenza di malattie renali.

Inoltre, la lidocaina sotto forma di spray viene prescritta con grande cura:

• Bambini e pazienti anziani;
• Pazienti con un corpo gravemente indebolito;
• Pazienti con epilessia;
• Pazienti in stato di shock;
• Se c'è bradicardia;
• Con conduzione impropria;
• Pazienti con patologie epatiche;
• Durante la gravidanza.

Durante l'allattamento, lo spray può essere utilizzato solo a piccole dosi.

Effetti collaterali e sovradosaggio

In caso di effetti collaterali, nel paziente si possono osservare le seguenti deviazioni:

In alcuni casi, l'uso della lidocaina può causare blocco e arresto cardiaco. Ciò si verifica durante la concentrazione nel corpo di grandi dosi del farmaco.

Inoltre tra gli effetti collaterali puoi vedere:

• L'aspetto della congiuntivite;
• La presenza di grave mancanza di respiro;
• Apnea;
• Può causare rinite allergica;
• C'è una diminuzione della temperatura corporea;
• Shock anafilattico nei pazienti;
• Dermatite;
• Orticaria;
• La persona ha spesso la febbre;
• Intorpidimento degli arti;
• Brividi;
• Dolore al sito di iniezione.

Se è stato utilizzato lo spray alla lidocaina, gli effetti collaterali possono essere:

• Manifestazioni di allergie;
• Bruciore;
• Una leggera diminuzione della pressione sanguigna;
• Sonnolenza;
• stato di allarme;
• Il verificarsi di depressione;
• infarto miocardico;
• Spasmi agli arti;
• La possibilità di perdere conoscenza in qualsiasi momento;
• Irritabilità costante;
• Esiste la possibilità di paralisi delle vie respiratorie.

I sintomi di un sovradosaggio di lidocaina si sviluppano gradualmente.

Puoi elencare le seguenti fasi del loro sviluppo:

1. Prima di tutto, può svilupparsi una parestesia nella zona della bocca., intorpidire la lingua, il paziente può sentire un tinnito di varia intensità, possono verificarsi vertigini;
2. Compromissione della vista e tremore muscolare può essere accompagnato da una tossicità più grave del corpo;
3. Seguito da convulsioni- non vanno confuse con le crisi nevrotiche;
4. Perdita di conoscenza precede la comparsa di convulsioni più gravi, che possono durare da pochi secondi a un paio di minuti;
5. A causa dell'aumento dell'attività muscolare e l'alta frequenza respiratoria, le convulsioni possono portare al rapido sviluppo di ipercapnia e ipossia;
6. I casi più gravi possono causare apnee notturne;
7. I sintomi portano a disturbi nel lavoro del sistema cardiovascolare;
8. Nei casi che comportano il maggior pericolo per la vita umana, possono svilupparsi malattie come ipotensione arteriosa, bradicardia e aritmia cardiaca, arresto cardiaco.

Le conseguenze possono essere molto gravi pertanto, l'uso della lidocaina dovrebbe avvenire in stretta conformità con le istruzioni e le indicazioni dei medici. Vedendo reazioni sospette del corpo che possono essere associate al trattamento, devi sempre contattare il tuo medico. In questo modo si possono evitare manifestazioni più pericolose di reazioni avverse.

Quando compaiono i primi sintomi di un sovradosaggio L'uso della lidocaina del farmaco deve essere interrotto immediatamente. Crisi e problemi con il centrale sistema nervoso derivante dall'applicazione di questo medicinale richiedono anche un intervento chirurgico. Inoltre, la dialisi con un sovradosaggio di lidocaina è quasi inefficace.

Metodo di applicazione, dosi

Il dosaggio del farmaco Lidocaine viene applicato individualmente per ogni paziente. In primo luogo, questo fattore è influenzato dalla reazione del paziente ai componenti del farmaco. In secondo luogo, il luogo di applicazione. In media, un dosaggio di 100-200 milligrammi è adatto per l'uso di un farmaco anestetico locale. Per anestetizzare le orecchie, le mazze o il naso sono sufficienti 30-40 mg di lidocaina.

Fondamentalmente, usa la dose minima che può dare un effetto positivo e più potente. Per gli adulti, non dovrebbe superare 300 milligrammi.

La soluzione viene diluita subito prima dell'uso. La sua concentrazione e quantità dipendono direttamente dall'area dell'area che deve essere anestetizzata. Se hai bisogno di una soluzione con una concentrazione debole, allora è fatta con una soluzione salina.

Per bambini e anziani la dose dovrebbe essere molto più piccola. Questo aiuta a ridurre lo stress sul corpo.

Per adulti e adolescenti la dose non può superare i 5 milligrammi per 1 chilogrammo di peso corporeo. Il massimo consentito per inserire fino a 300 milligrammi di lidocaina.

Ricerca medica sull'uso della lidocaina nei bambini di età inferiore a 1 anno non sono stati eseguiti. Pertanto, l'uso di questo farmaco a questa età non è raccomandato. Anche il dosaggio del farmaco è limitato per bambini da 1 a 12 anni. La dose del farmaco non deve superare i 5 milligrammi per 1 chilogrammo di peso corporeo.

Gravidanza e allattamento: utilizzare durante questo periodo

Gli esperti raccomandano l'uso della lidocaina durante la gravidanza e l'allattamento al seno solo se i benefici possono superare i danni. Solo tu dovresti rispettare rigorosamente il dosaggio richiesto, in nessun caso superandolo. Non utilizzato nella pratica ostetrica Lidocaina in caso di storia di sanguinamento e tipi diversi complicazioni.

Se usato nelle donne in gravidanza e donne in età fertile, non sono state notate violazioni speciali. funzione riproduttiva non sono stati disturbati e non sono stati osservati nemmeno difetti nel feto. Ma il dosaggio del farmaco avviene solo sotto forma di una soluzione all'1%.

Durante gli studi clinici sugli animali non sono state osservate manifestazioni dannose. L'effetto sul feto è limitato.

La decisione se la lidocaina può essere assunta durante l'allattamento può essere presa da solo il medico curante. Ma si può notare che il numero di componenti di questo farmaco che penetrano nel latte materno è molto piccolo. Quindi non può, non può causare un effetto tossico sul bambino.

Interazione con altri farmaci

Se la lidocaina viene utilizzata insieme a farmaci come propranolo o cimetidina, allora la sua quantità dovrebbe essere ridotta. Ciò è dovuto al fatto che le sostanze di questi farmaci aumentano la tossicità della lidocaina. Aumenta anche la sua concentrazione Ranitidina.

Antiretrovirali allo stesso modo aumenta il suo accumulo di siero nel corpo del paziente. Ma l'uso simultaneo di diuretici riduce l'effetto della lidocaina.

L'uso concomitante di lidocaina e farmaci come quinupristina e dalfopristina. La loro concentrazione simultanea aumenta il rischio di insorgenza di aritmia.

Se prendi vasocostrittori insieme al farmaco, puoi aumentare il tempo di azione della lidocaina.

istruzioni speciali

L'uso del farmaco Lidocaina deve essere gestito esclusivamente da specialisti con capacità di rianimazione. Deve essere effettuato un monitoraggio serio per i pazienti che stanno assumendo contemporaneamente amiodarone o altri medicinali di questo tipo. Questo deve essere fatto per evitare reazioni cardiache al farmaco.

L'anestesia locale può portare allo sviluppo di ipotensione arteriosa. Potrebbe anche verificarsi bradicardia. La pressione ridotta deve essere interrotta immediatamente. Per prevenire l'insorgenza di questi sintomi, è necessario iniettare soluzioni di cristalloidi e colloidi prima di utilizzare il farmaco. Non permetteranno a questi effetti collaterali di svilupparsi.

Costo della lidocaina

Il costo del farmaco dipende dalla forma di rilascio (spray o fiale) e dal luogo di vendita. Il prezzo della lidocaina dipende anche dal produttore. Il prezzo medio per la lidocaina è di circa 300-400 rubli per l'imballaggio.