Farmaci anestetici locali. Anestetico locale Classificazione degli anestetici locali in base al tipo di anestesia che provocano
Nervi afferenti (sensoriali).
Le terminazioni dei nervi afferenti situati negli organi e nei tessuti sono chiamate recettori sensoriali.
Secondo il fattore di azione, i farmaci che influenzano l'innervazione afferente sono suddivisi in sostanze opprimente E stimolante tipo.
Medicinali il tipo deprimente può agire come segue: a) ridurre la sensibilità delle terminazioni dei nervi afferenti; b) proteggere le terminazioni dei nervi sensoriali dall'esposizione ad agenti irritanti; c) inibire la conduzione dell'eccitazione lungo le afferenti fibre nervose.
I farmaci di un tipo di azione stimolante eccitano selettivamente le terminazioni dei nervi sensoriali.
| Procaina Benzocaina Lidocaina Trimecaina | Articaina Bupivacaina Ropivacaina |
Gli anestetici locali o gli anestetici locali includono farmaci che causano una temporanea perdita di sensibilità dovuta al blocco dei recettori sensibili. Il meccanismo d'azione degli anestetici locali è associato alla capacità di bloccare la conduzione impulsi nervosi a livello delle membrane cellulari eccitabili. Interagiscono con i recettori di membrana e interrompono il passaggio degli ioni Na + attraverso i canali del sodio. Di conseguenza, l'eccitabilità delle terminazioni sensibili e la conduzione degli impulsi lungo i nervi e i tronchi nervosi nel sito di applicazione diretta sono bloccate. Causano la perdita della sensibilità al dolore e in alte concentrazioni sopprimono tutti i tipi di sensibilità.
Fare domanda a anestetici locali per anestesia locale (anestesia locale (dal greco aesthesis - dolore e an - prefisso-negazione.) interventi chirurgici ah e durante le procedure diagnostiche (broncoscopia, ecc.).
Tipi di anestesia. superficiale anestesia: un anestetico viene applicato sulla superficie della mucosa dell'occhio, del naso o della pelle, dove blocca le terminazioni dei nervi sensoriali. È usato in oftalmologia, pratica ORL, per intubazione, ecc.
infiltrazione anestesia con una soluzione anestetica a bassa concentrazione di 0,25-0,5% in in gran numero(fino a 500 ml e oltre) "impregnano" costantemente pelle, muscoli, tessuti soffici, mentre l'anestetico blocca le fibre nervose e le terminazioni dei nervi sensoriali. Utilizzato per le operazioni organi interni.
Conduttore anestesia: un anestetico viene iniettato lungo il nervo, mentre la sensibilità viene persa nell'area da esso innervata. Viene utilizzato in odontoiatria, per piccoli interventi sugli arti (apertura panariti, ecc.)
Spinale l'anestesia è un tipo di conduzione quando una soluzione anestetica viene iniettata nel canale spinale a livello lombare midollo spinale. Arriva l'anestesia estremità più basse e la metà inferiore del corpo. È utilizzato nelle operazioni sugli arti inferiori e sugli organi pelvici. (Fig.6).
Per ridurre l'assorbimento, la tossicità e prolungare l'azione degli anestetici locali, alle loro soluzioni vengono aggiunti vasocostrittori, solitamente dal gruppo degli adrenomimetici (epinefrina o fenilefrina).
Riso. 6 Tipi di anestesia locale
1 - superficie; 2 - infiltrazione; 3 - conduttore; 4 - spinale
Gli anestetici locali sono basi e si presentano sotto forma di sali solubili di acido cloridrico. Quando viene introdotto in un ambiente debolmente alcalino dei tessuti (pH = 7,5), l'idrolisi dei sali avviene con il rilascio di basi, ad es. molecole anestetiche. Se pH=5,0-6,0, non si verifica l'idrolisi del sale dell'anestetico locale. Questo spiega il debole effetto anestetico nei tessuti infiammati.
Oltre all'uso di questi farmaci per vari tipi anestesia, sono ampiamente utilizzati in altre aree della medicina: per il trattamento malattie della pelle, malattie del tratto gastrointestinale, retto, con aritmie, ecc.
Il primo anestetico utilizzato in pratica medica, era la cocaina, un alcaloide trovato nelle foglie della pianta tropicale di coca. Ha un'elevata attività anestetica, ma anche un'elevata tossicità. Anche con anestesia superficiale, mostra un effetto di riassorbimento, principalmente sul sistema nervoso centrale. Sviluppare uno di specie pericolose dipendenza - cocaina. Pertanto, l'uso di cocaina è attualmente limitato.
procaina(novocaina) è stata sintetizzata nel 1905. Ha un'attività anestetica relativamente bassa e una breve durata d'azione - 30-60 minuti
Il vantaggio della novocaina è la sua bassa tossicità. Viene utilizzato principalmente per l'anestesia di infiltrazione (soluzioni 0,25% -0,5%) e di conduzione (soluzioni 1-2%). La novocaina è meno adatta per l'anestesia superficiale, perché. scarsamente assorbito dalle mucose.
Effetti indesiderati: abbassamento pressione sanguigna, vertigini, debolezza, reazioni allergiche. Controindicazioni: intolleranza individuale.
Benzocaina(anestesia) è un derivato dell'acido para-aminobenzoico, scarsamente solubile in acqua. Pertanto, viene utilizzato solo per l'anestesia superficiale in unguenti, paste, polveri per anestesia cutanea, supposte per emorroidi, ragadi rettali e anche per via enterale in polveri, compresse per mal di stomaco.
Lidocaina(xilocaina) nell'attività anestetica supera la novocaina di 2-4 volte e dura più a lungo fino a 2-4 ore. È usato per tutti i tipi di anestesia. Ha anche un pronunciato effetto antiaritmico (soluzione al 10%).
Effetti indesiderati: con il rapido ingresso dei farmaci nel sangue, si può osservare una diminuzione della pressione sanguigna fino al collasso, si può osservare un effetto aritmogeno, con intossicazione - sonnolenza, vertigini, visione offuscata.
Trimecaina(mesocaina) è simile nella struttura chimica e nelle proprietà farmacologiche alla lidocaina. Viene utilizzato per tutti i tipi di anestesia, meno efficace per superficiale (sono richieste concentrazioni più elevate - 2-5%). Ha anche un effetto antiaritmico, in questo caso viene somministrato per via endovenosa.
Artikain(ultracaina) ha una bassa tossicità. È usato per l'infiltrazione, la conduzione, l'anestesia spinale, per l'anestesia in pratica ostetrica. Effetti collaterali indesiderati : nausea, vomito, convulsioni, aritmie, mal di testa, reazioni allergiche.
Applicare anche Bupivacaina(marcare), Ropivacaina(naropin) per conduzione, infiltrazione, anestesia spinale.
Anestetici locali (dal greco. anestesia- dolore, sensazione e UN- prefisso negativo) riducono la sensibilità delle terminazioni delle fibre nervose afferenti e/o inibiscono la conduzione dell'eccitazione lungo le fibre nervose. Allo stesso tempo, interrompono principalmente la conduzione dell'eccitazione lungo le fibre nervose sensoriali, ma possono anche inibire la conduzione degli impulsi lungo le fibre motorie. Gli anestetici locali eliminano principalmente sensibilità al dolore, quindi temperatura e altri tipi di sensibilità (eliminati per ultimi sensibilità tattile). A causa dell'effetto inibitorio predominante degli anestetici locali sui recettori del dolore e sulle fibre nervose sensibili, vengono utilizzati per l'anestesia locale (anestesia locale).
Il meccanismo d'azione degli anestetici locali è associato al blocco dei canali del sodio voltaggio-dipendenti delle membrane cellulari delle fibre nervose sensibili. Gli anestetici locali (basi deboli) in una forma non ionizzata penetrano nella membrana cellulare nell'assone e vengono ionizzati lì. Le molecole ionizzate di una sostanza interagiscono con siti obbligatori specifici su canali di sodio con dentro membrane e, bloccando i canali del sodio, impediscono l'ingresso di Na + nella cellula e la depolarizzazione della membrana. Di conseguenza, la generazione del potenziale d'azione e la propagazione degli impulsi lungo la fibra nervosa sono disturbate. L'azione degli anestetici locali è reversibile (dopo l'inattivazione della sostanza, la funzione del sensibile terminazioni nervose e le fibre nervose sono completamente ripristinate).
Poiché gli anestetici locali sono basi deboli, il grado della loro penetrazione attraverso la membrana dipende dal pH del mezzo (più basso è il valore del pH, più la maggior parte la sostanza è in forma ionizzata e non penetra nell'assone). Pertanto, l'efficacia degli anestetici locali è ridotta in un ambiente acido (in un ambiente con bassi valori di pH), in particolare, con infiammazione dei tessuti.
La maggior parte degli anestetici locali si basa su una struttura aromatica (frammento lipofilo) collegata tramite legami eterei o ammidici (catena intermedia) a un gruppo amminico (frammento idrofilo). Per la manifestazione di un effetto anestetico locale è necessario un rapporto ottimale tra i frammenti lipofili e idrofili della molecola. La natura della catena alifatica intermedia è importante per la durata dell'azione della sostanza. Poiché i legami esteri sono più facilmente idrolizzati, gli esteri (procaina) lo sono di più breve azione rispetto alle ammidi (lidocaina).
A seconda del metodo di applicazione degli anestetici locali, si distinguono i seguenti principali tipi di anestesia locale.
superficiale(terminale) anestesia. Quando viene applicata sulla superficie della mucosa, la sostanza blocca le terminazioni nervose sensibili (terminali) situate nella mucosa, a causa della quale perde sensibilità. Gli anestetici locali possono avere lo stesso effetto se applicati a ferite, superfici ulcerative. Per l'anestesia terminale vengono utilizzate sostanze che penetrano facilmente nell'epitelio delle mucose e, quindi, raggiungono le terminazioni nervose sensibili. Con l'anestesia terminale si perde prima la sensibilità al dolore, poi la sensazione di freddo, di caldo e, infine, la sensibilità tattile.
Viene utilizzata l'anestesia terminale pratica oculare per l'anestesia della congiuntiva e della cornea durante interventi diagnostici o chirurgici, in otorinolaringoiatria - durante operazioni nella cavità nasale, nella faringe, nella laringe, nonché durante l'intubazione tracheale, la broncoscopia, la cistoscopia, ecc. Questo metodo di anestesia viene utilizzato anche per eliminare il dolore da ustioni, ulcera peptica stomaco.
Gli anestetici locali possono essere parzialmente assorbiti dalle mucose e avere un effetto di riassorbimento. effetto tossico. Per ridurre l'assorbimento di sostanze nel sangue e, di conseguenza, per ridurre il rischio di effetti di riassorbimento, nonché per prolungare l'effetto anestetico locale, alle soluzioni di anestetici locali vengono aggiunte sostanze vasocostrittrici (adrenalina).
Anestesia di conduzione. Con l'introduzione di un anestetico locale nel tessuto che circonda il nervo, che contiene fibre nervose sensibili, si verifica un blocco nella conduzione dell'eccitazione lungo le fibre nervose sensibili. Di conseguenza, c'è una perdita di sensibilità (principalmente dolore) nell'area innervata da queste fibre nervose. Quando esposto a un nervo misto, la conduzione degli impulsi viene bloccata prima lungo le fibre sensibili e poi lungo le fibre motorie del nervo. Le fibre motorie hanno un diametro maggiore, quindi gli anestetici locali si diffondono più lentamente nelle fibre di questi nervi, quindi fibre motorie sono più resistenti agli anestetici locali. L'anestesia di conduzione viene utilizzata per alleviare il dolore in operazioni chirurgiche anche nello studio dentistico.
Più vicino al sistema nervoso centrale è il sito di iniezione dell'anestetico locale, più ampia è l'area dell'anestesia. L'area massima dell'anestesia è ottenuta dall'azione di una sostanza anestetica locale sulle radici del midollo spinale. Varietà anestesia di conduzione, in cui la sostanza agisce sulle radici anteriori e posteriori del midollo spinale, è epidurale(epidurale) anestesia E anestesia spinale.
Nell'anestesia epidurale, un anestetico locale viene iniettato nello spazio sopra la dura madre del midollo spinale. L'anestesia spinale viene eseguita iniettando una soluzione di anestetico locale nel liquido cerebrospinale a livello del midollo spinale lombare. In questo caso, c'è un blocco della conduzione degli impulsi lungo le fibre sensibili che entrano nel midollo spinale lombosacrale, che porta allo sviluppo dell'anestesia degli arti inferiori e della parte inferiore del corpo (compresi gli organi interni). L'anestesia spinale viene utilizzata per alleviare il dolore durante le operazioni chirurgiche (di solito sugli organi pelvici e sugli arti inferiori).
Anestesia da infiltrazione- un metodo diffuso di anestesia locale, che si ottiene mediante impregnazione strato per strato dei tessuti nell'area
intervento chirurgico con una soluzione di anestetico locale. In questo caso, la sostanza agisce sia sulle terminazioni nervose sensibili che sulle fibre nervose sensibili che si trovano nei tessuti infiltrati. Per anestesia da infiltrazione utilizzare soluzioni di anestetici locali a bassa concentrazione (0,25-0,5%) in grandi quantità (200-500 ml), che vengono iniettate nei tessuti (pelle, tessuto sottocutaneo, muscoli, tessuti degli organi interni) sotto pressione.
L'anestesia per infiltrazione viene utilizzata nelle operazioni sugli organi interni e in molti altri tipi di interventi chirurgici. Sciogliere gli anestetici in una soluzione ipotonica (0,6%) o isotonica (0,9%) di cloruro di sodio.
Poiché gli anestetici locali, quando iniettati nei tessuti, possono essere assorbiti nel sangue ed entrare nella circolazione sistemica, durante l'anestesia di conduzione e infiltrazione devono essere utilizzate sostanze a bassa tossicità. Per ridurre l'effetto di riassorbimento e allungare l'effetto degli anestetici locali, alle loro soluzioni vengono aggiunte sostanze vasocostrittrici (ad esempio adrenalina).
Per l'anestesia di conduzione, spinale e infiltrazione vengono utilizzate solo soluzioni sterili di anestetici locali. Pertanto, solo tali sostanze anestetiche locali sono adatte a questi tipi di anestesia, che sono sufficientemente solubili in acqua e non vengono distrutte durante la sterilizzazione. Per aumentare la solubilità e la stabilità, sono disponibili anestetici locali sotto forma di sali (cloridrati).
Attualmente, nella pratica medica, vengono utilizzate molte sostanze anestetiche locali con vari gradi di attività e diverse durate d'azione. Per applicazione in pratica clinica gli anestetici locali si dividono in:
1) fondi utilizzati solo per l'anestesia superficiale: cocaina, tetracaina (Dicaine), benzocaina (Anestezin), bumecaina (Pyromecaine);
2) fondi utilizzati principalmente per l'infiltrazione e l'anestesia di conduzione: proc a e n (Novocaina), trimecaina, bupivacaina (Mar-caina), mepivacaina (Isocaina), articaina (Ultracaina);
3) mezzi utilizzati per tutti i tipi di anestesia: lidocaina (Xicaina).
Di struttura chimica gli anestetici locali possono essere divisi
in due gruppi:
Esteri: cocaina, tetracaina, benzocaina, procaina.
Ammidi degli acidi sostituiti: lidocaina, trimecaina, bupivacaina, mepivacaina, bumecaina, articaina.
Le ammidi non vengono idrolizzate sotto l'influenza delle esterasi del plasma sanguigno e dei tessuti, pertanto le sostanze di questo gruppo hanno un effetto anestetico locale più lungo rispetto agli esteri.
Anestesia (greco an - negazione, anestesia - sensazione) - la distruzione o la cessazione di tutti i tipi di sensibilità, di cui la perdita della sensibilità al dolore è di particolare importanza - analgesia (greco an - negazione, algos - dolore).
La perdita di sensibilità può essere generale, a causa della disfunzione del sistema nervoso centrale, e locale (locale), - la cessazione del flusso di impulsi nel sistema nervoso centrale dai recettori che percepiscono l'irritazione in una particolare area del corpo.
Esistono diversi tipi di anestesia locale:
anestesia superficiale o terminale: un anestetico viene applicato sulla superficie della mucosa, dove blocca le terminazioni dei nervi sensoriali; inoltre, l'anestetico può essere applicato alla ferita, superficie ulcerosa;
Anestesia da infiltrazione: la pelle e i tessuti più profondi vengono "impregnati" in sequenza con una soluzione anestetica, attraverso la quale passerà l'incisione chirurgica; mentre l'anestetico blocca le fibre nervose, così come le terminazioni dei nervi sensoriali;
conduzione o anestesia regionale (regionale): l'anestetico viene iniettato lungo il nervo; c'è un blocco nella conduzione dell'eccitazione lungo le fibre nervose, che è accompagnato da una perdita di sensibilità nell'area da esse innervata.
Le varietà di anestesia di conduzione sono l'anestesia spinale, in cui l'anestetico viene iniettato per via subaracnoidea e l'anestesia epidurale (epidurale): l'anestetico viene iniettato nello spazio sopra il guscio duro del midollo spinale.
In queste varianti, l'anestetico agisce sulle radici anteriori e posteriori del midollo spinale.
Agenti farmacologici, in grado di desensibilizzare temporaneamente i nervi afferenti o bloccare la conduzione lungo i nervi nel sito della loro applicazione, senza deprimere il sistema nervoso centrale, sono chiamati anestetici locali o anestetici locali.
Il meccanismo d'azione degli anestetici locali:
1. Sotto la loro azione, l'attività del mediatore acetilcolina diminuisce e il suo effetto sui recettori colinergici si indebolisce.
2. La membrana cellulare si stabilizza, la sua permeabilità agli ioni sodio diminuisce, cioè sono bloccanti dei canali del sodio. Ciò impedisce la formazione di un potenziale d'azione e, di conseguenza, la conduzione degli impulsi.
3. Respiro indebolito tessuto nervoso, ridurre la sua eccitabilità.
4. Si manifesta un'azione anticolinergica, gangliobloccante e desensibilizzante.
Requisiti per gli anestetici:
1. Deve avere un'elevata selettività di azione.
2. Non dovrebbe avere un effetto negativo (irritante, ecc.) né sugli elementi nervosi né sui tessuti circostanti.
3. Deve avere un breve periodo di latenza.
4. Deve essere molto efficiente a tipi diversi anestesia locale.
5. Deve avere una certa durata d'azione (conveniente per una varietà di manipolazioni).
6. Non dovrebbe dilatare i vasi sanguigni.
7. Bassa tossicità ed effetti collaterali minimi.
8. Idrosolubilità e stabilità.
Classificazione degli anestetici locali
In base alla loro struttura chimica si dividono in:
1. Esteri di vari acidi aromatici - benzoico, PABA, para-aminosalicilico - novocaina, cocaina, anestesia, dicaina;
2. anilidi degli stessi acidi - trimekain, ksikain, sovkain.
Dal punto di vista applicazione pratica gli anestetici sono divisi nei seguenti gruppi:
1. Mezzi utilizzati per l'anestesia superficiale.
Cocaina, dicaina, anestetico, piromecaina.
2. Mezzi utilizzati principalmente per l'infiltrazione e l'anestesia di conduzione.
Novocaina, trimecaina, bupivacaina.
3. Un agente utilizzato per tutti i tipi di anestesia.
Lidocaina.
L'uso di un certo numero di farmaci solo per l'anestesia superficiale è spiegato dal fatto che sono piuttosto tossici (cocaina, dicaina) o scarsamente solubili in acqua (anestesia).
Gli anestetici nei tessuti vengono rapidamente distrutti, ma se somministrati a dosi elevate possono essere assorbiti e agire in modo tossico.
L'avvelenamento da anestetico è caratterizzato da ansia, crisi cloniche, interruzione del cuore e della respirazione, caduta pressione sanguigna. Dopo l'eccitazione, si verifica depressione del sistema nervoso centrale, collasso e arresto respiratorio. Come primo soccorso per l'avvelenamento da anestetico, si raccomanda di utilizzare un barbiturico a breve durata d'azione quando il sistema nervoso centrale è eccitato. All'inizio dell'oppressione - respirazione artificiale con l'introduzione di ossigeno, l'uso di efedrina, sostanze che stimolano la respirazione e il sistema cardiovascolare.
Il primo anestetico utilizzato nella pratica medica è stato cocaina - alcaloide della pianta Erythroxylon coca (che cresce in Sud America) (Nel 1879, lo scienziato russo V.K. Anrep scoprì le proprietà anestetiche dell'alcaloide della cocaina e suggerì di usarlo nella pratica medica per l'anestesia locale.
cocaina cloridrato
cocaina cloridrato.
Sale dell'alcaloide della cocaina.
Aghi incolori o polvere bianca cristallina dal sapore amaro.
Provoca una sensazione di intorpidimento nella lingua. Facilmente solubile in acqua.
Forma di rilascio - polvere, soluzione al 2% in fiale da 1 ml.
L'azione si sviluppa in 3 - 5 minuti e dura 30 - 60 minuti. Penetra facilmente attraverso le mucose, le ferite e le ulcere cutanee, dopo viene ben assorbito dai tessuti circostanti iniezione sottocutanea. Non viene assorbito attraverso la pelle intatta.
L'uso della cocaina è limitato dalla sua elevata tossicità ed è utilizzato principalmente per l'anestesia superficiale.
Con un effetto di riassorbimento, la cocaina ha un effetto prevalentemente stimolante sul sistema nervoso centrale. I cambiamenti stato funzionale corteccia cerebrale. Sono possibili euforia, ansia, agitazione psicomotoria, sensazione di affaticamento, diminuzione della fame, allucinazioni.
Se la dose di cocaina è abbastanza grande, allora l'eccitazione del sistema nervoso centrale viene sostituita dalla sua oppressione; la morte viene dall'oppressione dei centri vitali midollo allungato(principalmente il centro respiratorio).
Anestezin
Polvere cristallina bianca, sapore leggermente amaro, provoca una sensazione transitoria di intorpidimento della lingua. Poco solubile in acqua.
Forma di rilascio - polvere, compresse da 0,3 g; unguento al 5%.
Uno dei primi composti sintetici utilizzati come anestetici locali (1890).
È un anestetico locale di superficie attivo. A causa della bassa solubilità in acqua, non viene utilizzato per via parenterale. È ampiamente usato sotto forma di unguenti, polveri e altre forme di dosaggio per orticaria, malattie della pelle accompagnate da prurito, nonché per alleviare il dolore delle superfici di ferite e ulcere, per ustioni dell'esofago e dello stomaco, vomito, condizioni spastiche di lo stomaco e l'intestino, processi ulcerativi nello stomaco e 12 - duodeno, con crepe nei capezzoli della mammella.
applicare il 5-10% di unguenti o polveri e farmaci finiti (Menovazin, Amprovizol).
Novocaina(procaina cloridrato).
La sua sintesi è stata effettuata nel 1905.
Cristalli incolori o polvere cristallina bianca inodore. Facilmente solubile in acqua.
Forma di rilascio - polvere, soluzioni allo 0,25% e allo 0,5% in fiale da 1; 2; 5; 10 e 20 ml.
Soluzioni 1% e 2% 1; 2; 5 e 10 ml;
Soluzioni sterili allo 0,25% e allo 0,5% in flaconcini da 200 e 400 ml;
5% e 10% unguento, supposte 0,1 g.
Ha un'attività anestetica abbastanza pronunciata, ma è inferiore a questo riguardo ad altri farmaci.
La durata dell'anestesia di infiltrazione è di 30 minuti - 1 ora. Il grande vantaggio della novocaina è la sua bassa tossicità. Non passa bene attraverso le mucose, quindi è usato raramente per l'anestesia superficiale. La novocaina, a differenza della cocaina, non restringe i vasi sanguigni. Il loro tono non cambia o diminuisce in piccola parte, quindi gli adrenomimetici (ad esempio l'adrenalina) vengono spesso aggiunti alle soluzioni di novocaina. Restringendo i vasi e rallentando l'assorbimento della novocaina, gli adrenomimetici migliorano e prolungano il suo effetto anestetico e ne riducono anche la tossicità.
Oltre all'effetto anestetico, la novocaina, se assorbita e iniettata direttamente nel flusso sanguigno, ha influenza complessiva sul corpo: riduce la formazione di acetilcolina e abbassa la sensibilità dei recettori colinergici periferici, ha un effetto bloccante sui gangli autonomici, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, riduce l'eccitabilità del muscolo cardiaco e zone motorie corteccia cerebrale.
Nel corpo, viene idrolizzato in tempi relativamente brevi, formando acido para-aminobenzoico e dietilaminoetanolo.
Viene escreto nelle urine invariato e sotto forma dei suoi prodotti di decadimento.
Applicazione.
Per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,25 - 0,5%; per anestesia secondo il metodo di A.V. Vishnevsky (infiltrato strisciante stretto) soluzioni 0,125 - 0,25%; per anestesia di conduzione - soluzioni 1 - 2%; per la spinale - soluzione al 5%.
Iniezioni intradermiche La soluzione allo 0,25 - 0,5% è consigliata per il blocco circolare e paravertebrale in eczema, neurodermite, sciatica.
A causa della capacità del farmaco di ridurre l'eccitabilità del muscolo cardiaco, a volte viene prescritto fibrillazione atriale(in / in soluzione allo 0,25%).
Le candele (rettali) sono usate come anestetico locale e antispasmodico con spasmi della muscolatura liscia dell'intestino.
Anche la novocaina (soluzioni al 5-10%) viene utilizzata utilizzando il metodo dell'elettroforesi. Sciogliere gli antibiotici.
Ben tollerato, ma può causare effetti collaterali e deve essere usato con cautela in tutte le vie di somministrazione.
Le più alte dosi singole di novocaina: cavalli 2,5 g; grande bestiame 2 grammi; piccoli bovini e suini 0,5 - 0,75 g; cani 0,5 gr
Decaino
Polvere cristallina bianca o bianca con una sfumatura gialla, solubile in acqua.
Modulo di rilascio - polvere.
Supera l'azione anestetica locale di cocaina e novocaina. È 2 volte più tossico della cocaina e 10 volte più novocaina.
L'anestesia si verifica in 1-5 minuti. e dura 20 - 50 minuti.
Utilizzato per l'anestesia superficiale in oftalmologia in soluzioni allo 0,5 - 1% una volta rimosso corpi stranieri, operazioni agli occhi, in otorinolaringoiatria con interventi chirurgici(soluzioni 0,5 - 1,5%).
Poiché dilata i vasi, per prolungare l'azione e ridurre l'assorbimento, aggiungere 1 goccia di una soluzione allo 0,1% di adrenalina cloridrato a 5 ml di soluzione di dicaina.
Più alto dose singola durante l'anestesia delle mucose della tomaia vie respiratorie non deve superare i 6 ml di una soluzione all'1,5% per piccoli animali.
Trimecaina
Trimecaina. Polvere cristallina bianca, altamente solubile in acqua.
2-3 volte più attivo della novocaina, ma leggermente più tossico. Agisce più a lungo della novocaina (2 - 4 ore).
Il tessuto non è irritante.
Ha un effetto deprimente sulla corteccia cerebrale e sulla formazione reticolare ascendente del tronco encefalico. Ha un effetto sedativo, ipnotico, anticonvulsivante.
Utilizzato per l'anestesia da infiltrazione sotto forma di 0,25%; 0,5%; soluzioni all'1%; per anestesia di conduzione sotto forma di soluzione all'1-2%. Per migliorare e prolungare l'anestesia locale, l'adrenalina viene aggiunta al ritmo di 3 gocce di una soluzione allo 0,1% per 5 ml di anestesia.
Xicain
Polvere cristallina bianca o leggermente giallastra, altamente solubile in acqua.
Forma di rilascio - polvere; 1%; 2%; Soluzioni al 5%.
Possiede l'attività anestetica locale alta di azione lunga.
Agisce più velocemente, più forte e più a lungo della novocaina. Non riduce l'azione antimicrobica dei sulfonamidi, a differenza della novocaina e dell'anestesia.
Utilizzato per tutti i tipi di anestesia locale nella pratica chirurgica, ginecologica, oftalmica e ortopedica sotto forma di soluzioni allo 0,25% - 5%.
Per l'anestesia di conduzione, alla soluzione vengono aggiunte 1-3 gocce di una soluzione allo 0,1% di adrenalina cloridrato per 10 ml di anestetico.
Anestetici (anestetici locali)- gruppo medicinali che riducono la sensibilità al dolore, prevenendo l'insorgenza e la conduzione degli impulsi dolorosi al centro sistema nervoso. Gli anestetici locali sono classificati in due categorie. caratteristiche importanti: per struttura chimica e per tipo di anestesia che provocano.
Classificazione degli anestetici locali per struttura chimica
Esteri di acidi aromatici: benzocaina (anestetico); procaina (novocaina); cloridrato di cocaina; tetracaina (dicaina). Ammidi di acidi aromatici sostituiti: lidocaina; bupivacaina; articaina; trimekaina; bumecaina, ecc.Va notato che l'anestesia locale può essere di diversi tipi: superficiale (terminale), infiltrazione e conduzione. Tutti questi tipi di anestesia, indipendentemente dalle loro caratteristiche, sono dovuti a azione locale i farmaci, quindi, non dipendono dalla dose, ma dall'effettiva concentrazione dell'anestetico.
Anestesia superficiale caratterizzato da una diminuzione della sensibilità delle terminazioni nervose sulla superficie della mucosa, della ferita o della superficie ulcerosa e si ottiene applicando un anestetico sulla superficie della pelle o delle mucose in una certa concentrazione.
Anestesia da infiltrazione comporta l'impregnazione sequenziale della pelle e dei tessuti più profondi con una soluzione anestetica attraverso la quale passerà l'incisione chirurgica.
Anestesia di conduzioneè determinato dalla soppressione della sensibilità lungo la fibra nervosa afferente. Questo tipo l'anestesia include diversi casi speciali, vale a dire:
- anestesia spinale - anestesia di conduzione a livello del midollo spinale;
- anestesia epidurale (epidurale) - anestesia di conduzione nello spazio sopra la dura madre.
La maggior parte degli anestetici sono selettivi per l'uno o l'altro tipo di anestesia locale. A questo proposito, gli anestetici locali sono classificati in base al tipo di anestesia che provocano.
Classificazione degli anestetici locali in base al tipo di anestesia che provocano
Mezzi per anestesia terminale (di superficie): benzocaina; tetracaina; cloridrato di cocaina; bumecaina. Mezzi per l'anestesia da infiltrazione: procaina (novocaina). Mezzi per l'anestesia di conduzione: trimekain; articaina; bupivacaina (principalmente per l'anestesia spinale), ecc. Mezzi per tutti i tipi di anestesia locale: lidocaina.Il meccanismo principale dell'azione anestetica degli anestetici locali è che bloccano competitivamente i canali del sodio voltaggio-dipendenti sulla membrana. cellule nervose. Pertanto, il flusso di ioni sodio nella cellula viene interrotto e, di conseguenza, la depolarizzazione e l'eccitazione della cellula nervosa.
Nel fare ciò, bisogna tenerne conto anestetici causare il blocco dei canali del sodio solo dall'interno membrana cellulare entrando nella cella. A questo proposito, il pH del mezzo tissutale in cui viene iniettato l'anestetico è di importanza decisiva per lo sviluppo dell'effetto anestetico, poiché il grado di ionizzazione della molecola anestetica dipende da questo parametro. Solo le sostanze lipofile non ionizzate possono superare la barriera della membrana ed entrare nella cellula.
A causa del fatto che quasi tutti gli anestetici locali sono composti di base nella loro struttura chimica, acquisiscono lipofilia solo in un mezzo leggermente alcalino o neutro. In un ambiente acido, un protone di idrogeno è attaccato all'atomo di azoto terziario, le sostanze vengono ionizzate e diventano idrofile. Come risultato di questa modifica, perdono la loro capacità di passare attraverso le membrane cellulari e, quindi, bloccano i canali del sodio. È questa caratteristica degli anestetici che spiega la mancanza della loro azione in un ambiente acido durante l'infiammazione, ferite in suppurazione eccetera.
Per aumentare l'efficacia dell'anestesia e ridurre la sua tossicità sistemica, la nomina di anestetici richiede una combinazione con vasocostrittori (norepinefrina, epinefrina e altri α-agonisti). Il punto è che quando si restringe vasi sanguigni nell'area di somministrazione dell'anestetico diminuisce il suo assorbimento nella circolazione generale. Di conseguenza grande quantità principio attivo rimane nel sito di implicazione (con conseguente aumento dell'efficienza) e una quantità minore si diffonde in tutto il corpo (riduce la tossicità).
Caratteristiche farmacologiche dei singoli anestetici
procaina (novocaina)- un anestetico diffuso con moderata attività anestetica. Insieme all'azione principale, ha una serie di effetti di riassorbimento che hanno trovato la loro applicazione in medicina.
(xicaina)- un anestetico universale adatto a tutti i tipi di anestesia locale. Allo stesso tempo, la durata dell'anestesia causata da esso è significativamente superiore a quella della procaina. Ciò è spiegato dal fatto che procaina, essere estere, nei tessuti e nel sangue è esposto alle esterasi (enzimi che rompono il legame estere). Inoltre, importante proprietà farmacologica La lidocaina è un'azione antiaritmica associata al blocco dei canali del sodio nei cardiomiociti.
Benzocaina (anestesia)- anestetico altamente attivo e poco tossico. Tuttavia, è praticamente insolubile in acqua, il che non ne consente l'uso negli iniettabili. forme di dosaggio. Pertanto, viene utilizzato solo per l'anestesia terminale. Viene applicato localmente e internamente.
Tetracaina (dikain)- anestetico altamente efficace, ma estremamente tossico. Per questo motivo, la tetracaina viene utilizzata solo per l'anestesia terminale nella pratica oftalmica.
Fonti:
1. Lezioni di farmacologia per l'istruzione superiore medica e farmaceutica / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: casa editrice Spektr, 2014.
2. Elenco di un medico e farmacista / B.Ya Syropyatov. -M, 2005.
Gli anestetici o anestetici sono sostanze che, a diretto contatto con i tessuti, paralizzano le formazioni recettoriali e bloccano la trasmissione degli impulsi lungo le fibre nervose. Gli anestetici includono cocaina, novocaina, dicaina, xicaina e sovcaina.
Anestetici (sinonimo di anestetici; Anestesia; greco anaistliesia - insensibilità) - sostanze medicinali, eliminando l'eccitabilità dell'apparato terminale dei nervi sensoriali e bloccando la conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose. L'azione degli anestetici è selettiva, cioè si manifesta in concentrazioni tali da non danneggiare i tessuti circostanti ed è reversibile. Il primo anestetico introdotto nella pratica medica è stata la cocaina (vedi), che provoca tutti i tipi di anestesia, ma a causa della sua elevata tossicità, attualmente viene utilizzata solo per l'anestesia superficiale (in oftalmologia, otorinolaringoiatria e urologia). La cocaina provoca vasocostrizione; pertanto, è incluso nella composizione di gocce e unguenti utilizzati nel trattamento di rinite, sinusite, congiuntivite. Svantaggi della cocaina: elevata tossicità, effetto sulla pressione intraoculare, instabilità in soluzione durante la sterilizzazione mediante bollitura, scarsa disponibilità della fonte di produzione; con l'uso ripetuto di cocaina può svilupparsi una dipendenza dolorosa (cocainismo).
Anestezin (vedi) e altri esteri alchilici dell'acido amminobenzoico hanno trovato un uso limitato, poiché i loro sali solubili hanno un effetto irritante locale. La novocaina (vedi) e altri esteri dell'acido para-aminobenzoico (bencaina, clorprocaina, monocaina, amilcaina, bucaina, dicaina, cornecaina, ottacaina, ecc.) Sono ampiamente utilizzati nella pratica medica, che hanno un effetto anestetico meno irritante e maggiore. La novocaina viene utilizzata per tutti i tipi di anestesia (tabella), ad eccezione di quella superficiale, nonché nel trattamento varie malattie. La novocaina è significativamente meno tossica della cocaina e ha una vasta gamma di effetto terapeutico. Svantaggi della novocaina: breve durata d'azione, incapacità di causare anestesia superficiale, azione antisulfanilamide, instabilità in soluzione, capacità di provocare reazioni allergiche. Una soluzione a base di novocaina in olio di pesca viene utilizzata per il dolore prolungato in cicatrici, crepe ano, dopo interventi chirurgici per emorroidi, ecc.; la sua azione dopo una singola iniezione sottocutanea o intramuscolare dura 3-15 giorni. Dikain (vedi) è un forte anestetico, che supera la novocaina e la cocaina in attività e tossicità. A causa della sua elevata tossicità, la dicaina è utilizzata principalmente per l'anestesia superficiale in oftalmologia e otorinolaringoiatria.
La vofacaina, l'idrossiprocaina (pascaina) e altri esteri dell'acido para-aminosalicilico hanno un'attività simile al gruppo della novocaina, ma differiscono da essi per la presenza di proprietà antinfiammatorie e antisettiche. La vofacaina è più attiva della cocaina nell'anestesia superficiale ed è utilizzata con successo in otorinolaringoiatria. Dei composti con un legame ammidico, si è diffuso sovkain (vedi), che ha un'attività superiore a novocaina, cocaina e xicann. Poiché Sovkain è altamente tossico e viene escreto lentamente dal corpo, viene utilizzato con grande cautela, principalmente per l'anestesia spinale. Falikain è superiore alla cocaina nell'anestesia superficiale e alla novocaina nell'anestesia conduttiva, ma è 10 volte più tossica (tabella).
Attività e tossicità di alcuni anestetici
| Una droga | Attività durante l'anestesia | Tossicità relativa | Indicato per l'uso in anestesia | |||
| superficiale | infiltrazione | conduttivo | ||||
| cocaina | novocaina | |||||
| per quanto riguarda la cocaina | per quanto riguarda la novocaina | |||||
| Novocaina | 0,1 | 1 | 1 | 0,2 | 1 | Infiltrazione, conduzione, epidurale, intraossea; per via endovenosa, intramuscolare e per blocchi in varie malattie |
| Cocaina | 1 | 3,5 | 1,9 | 1 | 5 | superficiale |
| Bencain | 0,1 | <1 | 0,06-0,1 | 0,3-0,5 | Infiltrazione, intraossea | |
| Esilcaina | 1 | <1 | 4 | 1 | 5 | Superficie, conduttivo |
| Monocaina | 1,5-2 | 2 | <0,2 | <1 | ||
| Clorprocaina | 1 | 1 | <0,2 | <1 | infiltrazione, conduttivo | |
| Amilcaina | 1,5 | 1, 5 | <0,2 | <1 | infiltrazione, conduttivo | |
| Butacaina | 1-3 | 10 | 4 | 0,6-1,2 | 3-6 | superficiale |
| Kornekain | 3-5 | 5 | 2 | 10 | superficiale | |
| Decaino | 10 - 20 | 10-20 | 10-20 | 2-3 | 10-15 | Superficiale, epidurale |
| Ossiprocaina (pascaina) | <1 | 2 | 1 | 0,06 | 0,3 | infiltrazione |
| Vofakain | 2 | - | - | 0,4 | 2 | superficiale |
| Naftokain | 5-10 | - | - | 0,4 | 2 | superficiale |
| Piperocaina | 8-10 | 2 | 2 | 0,6 | 3 | Superficie, infiltrazione, conduttivo |
| Sovkain | 10-50 | 15-25 | 15-25 | 3-6 | 15-3 0 | Spinale |
| Xicain | 0,5 | 2-4 | 2-3 | 0,3-0,4 | 1,5-2 | Superficiale, infiltrazione, conduzione, epidurale, spinale, intraossea; per via endovenosa e per blocchi in varie malattie |
| Trimecaina | 0,4 | 3-3,5 | 2,5-3 | 0,26 | 1 , 3 | Infiltrazione, conduzione, epidurale, spinale |
| Carbocaina | 0,2 | 3-3,5 | 2,5-3,5 | 0,4-0,5 | 2-2,5 | Provodnikova |
| Falikain | 10 | 8-10 | 2 | 10 | Superficie, conduttivo | |
| Hostakain | 0,3 | 2,5-3,5 | 1 , 5 | 0,3-0,4 | 1,5-2 | Provodnikova |
| Difazin | 4 | 4-5 | 0,28 | 1.4 | superficiale | |
Recentemente, i composti con legami anilidici hanno attirato l'attenzione. Questi includono anestetici altamente attivi, a lunga durata d'azione ea bassa tossicità: xylocaina (xicaina), trimecaina (vedi), carbocaina (mepivacaina), hostacaina. Sostituiscono la novocaina dalla pratica (per infiltrazione, conduzione, anestesia intraossea e blocchi), dikain (per anestesia superficiale ed epidurale), sovkain (per anestesia spinale) e altri anestetici, in quanto hanno una serie di vantaggi: causano un inizio più rapido, più profondo e un'anestesia più lunga della novocaina, hanno un effetto analgesico nel periodo postoperatorio, non causano reazioni allergiche, sono relativamente poco tossici (meno tossici di cocaina, dicaina, sovkaina), superano gli anestetici comunemente usati in ampiezza terapeutica, non hanno un antisulfanilamide effetto, sono stabili in soluzione e durante la sterilizzazione.
Il meccanismo d'azione degli anestetici è determinato dalla loro capacità di adsorbimento sulla superficie delle cellule e di interagire con specifiche strutture recettoriali (in termini chimici). Le proprietà fisico-chimiche degli anestetici - solubilità, basicità, costante di dissociazione, lipidofilia, polarità, attività superficiale, ecc., Determinando la facilità di penetrazione degli anestetici attraverso vari mezzi biochimici e la possibilità di contatto con un nervo sensibile, influenzano in modo significativo l'effetto anestetico. Essendo penetrato nella cellula nervosa, l'anestetico entra in interazione chimica con le macromolecole proteiche della fibra nervosa coinvolte nel processo di trasmissione dell'impulso. L'effetto degli anestetici viene potenziato e allungato alcalinizzando le loro soluzioni, aggiungendo sali di K e Mg, siero di sangue, polivinilpirrolidone e alcune altre sostanze. Potenzia l'effetto di anestetici, analgesici del gruppo della morfina, sostanze neuroplegiche, sostanze anticolinesterasiche, ecc. Adrenalina, mezaton, efedrina, naftizina causano vasocostrizione, rallentano l'assorbimento degli anestetici e quindi prolungano l'azione e riducono la loro tossicità. L'effetto anestetico viene ridotto acidificando la soluzione anestetica, aggiungendo glucosio, urea, serotonina e in condizioni di irradiazione.
Gli anestetici sono destinati principalmente per alleviare il dolore durante le operazioni chirurgiche. L'attività e la tossicità degli anestetici si manifestano in modo diverso nei diversi tipi di anestesia: superficie, infiltrazione, conduzione e altri tipi di anestesia. L'uso di anestetici è particolarmente indicato nelle operazioni con lesioni aperte, nei pazienti con shock traumatico, nei pazienti debilitati con tumori maligni, gravi malattie infettive, peritonite diffusa, sepsi. Gli anestetici sono anche usati per neurite, nevralgia, radicolite. Gli anestetici sono usati per via endovenosa, intramuscolare e per i blocchi nel trattamento di varie malattie. Gli anestetici sono talvolta combinati con neuroplegici, agenti bloccanti gangliari, rilassanti, farmaci steroidei. L'uso di anestetici è controindicato nei pazienti con sistema nervoso instabile, nei bambini piccoli, nei pazienti con processi purulenti estesi, nelle operazioni atipiche sugli organi interni, in presenza di grandi aderenze e aderenze.
Una reazione locale di natura tossica da anestetici si manifesta sotto forma di rigonfiamento tissutale, necrosi e dermatite; è più spesso espresso usando soluzioni nonisotoniche di anestetici. L'effetto di riassorbimento dell'anestetico si manifesta inizialmente principalmente nella stimolazione della corteccia cerebrale, dell'ipotalamo e dei centri del midollo allungato; allora si sviluppa l'azione ganglioblocking, curaro-like e m-cholinolytic. In caso di avvelenamento con anestetici si osservano: pallore, nausea, vomito, eccitazione motoria, trasformandosi in convulsioni toniche cloniche; nei casi più gravi, l'eccitazione del sistema nervoso centrale è sostituita dalla sua oppressione - la respirazione diventa superficiale e irregolare, la pressione sanguigna scende; la morte si verifica a seguito di arresto respiratorio. Quando il sistema nervoso centrale è eccitato, vengono prescritti preparati di bromo, cloralio idrato, barbiturici, clorpromazina e altri farmaci della serie delle fenotiazine; in caso di collasso - caffeina, canfora, corazolo per via sottocutanea, adrenalina (0,1% 0,3 ml) intracardiaco, glucosio (30%) per via endovenosa, viene eseguita una trasfusione di sangue. Alcuni anestetici possono causare reazioni allergiche (dermatiti, eczemi, attacchi di broncospasmo, orticaria, malattia da siero).