Класификация на антихистамините по таблица на поколенията. Антихистамини: от дифенхидрамин до телфаст. Антихистамини - списък

О.И. Сидорович
Институт по имунология, FMBA на Русия

Ключови думи: хистамин, антихистамини от първо поколение, алергични и псевдоалергични реакции, Suprastin

Хистаминът е най-важният биохимичен медиатор за всички клинични симптоми на възпаление от различен произход. В началото на миналия век е установено, че интрадермално инжектиранехистаминът причинява еритема и образуване на мехури, съчетани със сърбеж. В основата алергични заболяванияповишено производство на IgE антитела лъжи. Когато причинно значим алерген навлезе в сенсибилизиран организъм, се образува комплекс алерген-IgE, който предизвиква каскада от алергични реакции, включително освобождаването на медиатори в ранна фаза алергична реакцияособено хистамин. Хистаминът (в по-малка степен други медиатори) е отговорен за проявата на реакциите незабавен тип(спазми на мускулите на бронхите и стомашно-чревния тракт, вазодилатация, повишена пропускливост на съдовите стени, повишена секреция на слуз). Ето защо антихистамините (АХП) се считат за основно средство, което повлиява всички симптоми на алергия. Антихистамините се делят на лекарства от първо и второ поколение. Антихистамините от второ поколение се характеризират с по-дълъг антихистаминов ефект, не блокират други видове рецептори (m-холинергични рецептори, допамин, серотонин), не предизвикват седативен ефект.

AGP от първо поколение не са загубили своята актуалност днес поради неоспоримите си предимства:

• дългогодишен опит в приложението (от 1940 г.). Досега AGP се използва активно за сезонен и целогодишен алергичен ринит, уртикария и ангиоедем, атопичен дерматит и други сърбящи дерматози, както и в случай на развитие на реакции на неспецифично освобождаване на хистамин;
• наличието на инжекционни форми, незаменими при предоставянето на спешни медицински грижи, премедикация преди инвазивни интервенции. Например, използването на Suprastin парентерално в острата фаза алергично възпалениеви позволява бързо да спрете симптомите и да предотвратите развитието на анафилаксия. Във второ поколение AGP парентерални формиНе. В терапевтични дози антихистамините от първо поколение не повлияват значително сърдечносъдова система, но с принудително венозно приложениеможе да причини понижаване на кръвното налягане;
• допълнителни антихолинергични и седацияпри лечение на сърбящи дерматози. И въпреки че AGPs не са лекарства от първа линия при атопичен дерматит, поради техния седативен ефект, състоянието на пациентите се подобрява със силен сърбеж, безсъние и повишена нервна възбудимост;
• атропиноподобно действие, свързано с блокадата на m-холинергичните рецептори. При неалергичен ринит ефективността на лекарствата с този ефект се увеличава чрез намаляване на секрецията на слуз от носната кухина. При ринорея едновременно със симпатикомиметици се използват блокери на H1-хистаминовите рецептори от първо поколение;
• антиеметични и противовъзпалителни ефекти. Те вероятно са свързани с централното m-антихолинергично действие на лекарствата. Антихистамините от първо поколение намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори, инхибират функцията на лабиринта и могат да се използват при пациенти с двигателни нарушения;
• възможност за употреба при деца ранна възраст.

Таблица.
Антихистаминипърво поколение

Приблизително 30 лекарства могат да бъдат класифицирани като AGP от първо поколение. различни групи. Един от най-ефективните и безопасни е хлоропираминът (Suprastin, Egis, Унгария), който принадлежи към групата на етилендиамините (виж таблицата). Има антихистамин, m-антихолинергичен, антиеметичен, умерен спазмолитичен и периферен антихолинергичен ефект. Лекарството се е доказало при лечението на много алергични заболявания.

Suprastin се предлага в две форми - таблетки от 25 mg и разтвор за интравенозно приложение интрамускулна инжекциясъдържащи 20 mg от веществото в 1 ml. Лекарството има бързо начало на действие - 15-30 минути след приложение, което ви позволява да постигнете терапевтичен ефект в най-кратки срокове. Максималният ефект се наблюдава в рамките на един час.

Продължителността на действие е най-малко три до шест часа. За разлика от AGP от второ поколение, Suprastin се е доказал при лечението не само на алергични, но и на инфекциозни и възпалителни заболявания на органите. респираторен тракт. Лекарството намалява секрецията на слуз от носната кухина, подуване на лигавицата на горните дихателни пътища и кихане, което се дължи на способността му да се конкурира с мускариновите рецептори, които медиират парасимпатиковата стимулация на назалната секреция и вазодилатацията. Това е особено вярно при развитието на ТОРС при пациенти с алергичен ринит. Антихистамините от първо поколение имат висока антихистаминова активност, изразен антипрутичен ефект и способността почти мигновено да облекчават симптомите на алергични и псевдоалергични реакции.

Различен клинични формипозволяват гъвкаво дозиране при кърмачета. Suprastin може да се използва при деца от първия месец от живота, 1/4 таблетка два до три пъти на ден или 0,25 ml (1/4 ампула) интрамускулно.

Предотвратяването на алергични и псевдоалергични реакции включва приема на Suprastin един ден преди планирания контакт с провокиращ фактор, в дните на контакт и в рамките на един до два дни след него, както и в продължение на три дни за предотвратяване на усложнения от анафилактични реакции.

Важен критерий за избор в полза на Suprastin може да бъде неговата по-ниска цена в сравнение с лекарствата от следващите поколения.

По този начин Suprastin има изключително широки показания за употреба. При избора на оптималния антихистамин трябва да се изхожда от такива критерии като разумен баланс между ефикасност, безопасност и наличност, убедителна база от доказателства и високо качествопроизводство.

Литература

1. Лус Л.В. Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Руски алергологичен журнал. 2009. № 1. С. 78–84.
2. Луис Т., Грант Р.Т., Марвин Х.М. Съдови реакции на кожата към нараняване // Сърце. 1929 том. 14. С. 139–160.
3. Хайтов Р.М., Игнатиева Г.А., Сидорович И.Г. Имунология. М.: Медицина, 2002.
4. Гушчин И.С. Антихистамини. Наръчник за лекари. М.: Авентис Фарма, 2000.
5. Muether P.S., Gwaltney J.M.Jr. Вариантен ефект на антихистамини от първо и второ поколение като улики за техния механизъм на действие върху рефлекса на кихане при обикновена настинка // Clin. заразявам. дис. 2001 том. 33. № 9. С. 1483-1488.
6. Царев С.В. Хлоропирамин: доказана от практиката ефикасност и безопасност // Руско алергологично списание. 2014. № 4. С. 55–58.

И заболявания: уртикария, алергичен ринит, атопичен дерматит и др.

Особености

• Лекарствата блокират хистаминовите рецептори в тялото, като по този начин спират или намаляват биологично освобождаването в кръвта и тъканите. активни веществаотговорен за развитието на алергична реакция.
• Антихистамините са разделени на няколко поколения. Ефектът на лекарствата от първо поколение се развива бързо, особено при интрамускулно и интравенозно приложение. Те обаче не действат дълго и при продължителна употреба е възможно пристрастяване към лекарството. Лекарствата от първо поколение имат доста изразен инхибиторен, седативен и хипнотичен ефект. Те са противопоказани при пациенти, страдащи пептична язва, епилепсия, тежко чернодробно заболяване, глаукома.
• Антихистамините от второ и трето поколение имат много предимства. Те нямат почти никакъв ефект върху нервна система, не засилват действието на алкохола и могат да се използват при хора, чиято работа изисква концентрация. Те имат много по-малко странични ефектии противопоказания.

Важна информация за пациента

• Страдащите от алергии трябва не само да държат антихистамини у дома, но и да ги носят със себе си. Колкото по-рано вземете лекарството, толкова по-малко тежка е алергията.
• Хората, чиято дейност изисква концентрация, повишено внимание и бързо вземане на решения, не могат да се използват с лекарства от първо поколение. Ако се наложи да ги използвате, е противопоказано да шофирате 12 часа след приема на таблетките.
• Повечето антихистамини от първо поколение причиняват сухота в устата и се увеличават отрицателно въздействиеалкохол върху тялото.

Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.

Исторически терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процесив тялото, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно бяха определени неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаления и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A.). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подтипове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. Оттогава започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни изследвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптомиалергии, а антихистамините, които селективно блокират H1-тип рецепторите, са в състояние да ги предотвратят и спрат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойствахарактеризирайки ги като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях не се дължат на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистамините блокират действието на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те само блокират незаетите или освободени рецептори. Съответно H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.

По мой собствен начин химическа структураповечето от тях са мастноразтворими амини, които имат подобна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна (X) молекула към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки неговия състав, може да се предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като например способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение според времето на създаване. Лекарствата от първо поколение се наричат ​​още седативи (според доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се отделя третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение (вж. ).

Освен това, според химическата структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни).Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецепторите, което води до използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект на първото поколение варира в различни лекарстваи при различни пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко, вместо седация, се появява психомоторна възбуда (по-често в средни терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват по време на задачи, които изискват внимание. Всички лекарства от първо поколение потенцират действието на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да обострят глаукомата и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др.
• Антиеметичният ефект и ефектът против люлеене също вероятно са свързани с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта и следователно могат да се използват при болест на движението.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивното действие е най-характерно за дифенхидрамин, то се осъществява чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, който е характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• α1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено наблюдаван при фенотиазинови антихистамини, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Локалното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетициотколкото новокаин. Въпреки това, те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозиция с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от обсъдените качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(Suprastin) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж различни етиологии; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широка гама от използваеми терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, така че не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В същото време хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това е обективно свързано с доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниската цена.

Дифенхидрамин, най-известен у нас под името дифенхидрамин, е един от първите синтезирани H1-блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния антихолинергичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява сухота на лигавиците, задържане на урина. Поради липофилността, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът е представен в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му приложение в спешната терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при прилагането му и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

клемастин(tavegil) е високоефективен антихистамин, подобен на действието на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за защитапри анафилактичен шоки ангиоедем, за превенция и лечение на алергични и псевдо-алергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Ципрохептадин(перитол), заедно с антихистамин, има значителен антисеротонинов ефект. В тази връзка се използва главно при някои форми на мигрена, дъмпинг синдром, като средство за подобряване на апетита, при анорексия от различен произход. Това е лекарството на избор при студова уртикария.

Прометазин(пиполфен) - изразеният ефект върху централната нервна система определя употребата му при синдром на Мениер, хорея, енцефалит, морска и въздушна болест, като антиеметик. В анестезиологията прометазинът се използва като компонент на литични смеси за потенциране на анестезията.

квифенадин(фенкарол) - има по-слаба антихистаминова активност от дифенхидрамин, но също така се характеризира с по-слабо проникване през кръвно-мозъчната бариера, което определя по-слабата му тежест седативни свойства. В допълнение, фенкарол не само блокира хистаминовите H1 рецептори, но също така намалява съдържанието на хистамин в тъканите. Може да се използва при развитие на толерантност към други седативни антихистамини.

Хидроксизин(атаракс) - въпреки съществуващата антихистаминова активност, не се използва като антиалергично средство. Използва се като анксиолитично, седативно, мускулно релаксиращо и противосърбежно средство.

По този начин антихистамините от първо поколение, които засягат както H1-, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, a-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което определя тяхното използване при различни състояния. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги считаме за лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан с тяхното използване, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (неседативни).За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективното си действие върху H1 рецепторите. Въпреки това, за тях различни степениизразен кардиотоксичен ефект.

Следните свойства са най-често срещаните за тях.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеини, натрупване на лекарството и неговите метаболити в тялото и забавено елиминиране.
• Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради особеностите на структурата на тези средства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост, което рядко е причина за спиране на лекарството.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечна аритмия. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), сок от грейпфрут и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Липсата на парентерални форми, обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Терфенадин- първото антихистаминово лекарство, лишено от депресивен ефект върху централната нервна система. Създаването му през 1977 г. е резултат от изследване както на видовете хистаминови рецептори, така и на характеристиките на структурата и действието на съществуващите H1-блокери и полага основата за разработването на ново поколение антихистамини. Понастоящем терфенадин се използва все по-рядко, което се свързва с повишената му способност да причинява фатални аритмии, свързани с удължаване на QT интервала (torsade de pointes).

астемизол- един от най-дългите активни лекарствагрупа (полуживот на активния му метаболит до 20 дни). Характеризира се с необратимо свързване с H1 рецепторите. На практика няма седативен ефект, не взаимодейства с алкохол. Тъй като астемизолът има забавен ефект върху хода на заболяването, не е препоръчително да се използва при остър процес, но може да е оправдано при хронични алергични заболявания. Тъй като лекарството има способността да се натрупва в тялото, рискът от развитие на сериозни нарушения се увеличава. сърдечен ритъмпонякога фатално. Поради тези опасни странични ефекти продажбата на астемизол в САЩ и някои други страни е спряна.

Акривастин(semprex) е лекарство с висока антихистаминова активност с минимално изразен седативен и антихолинергичен ефект. Особеността на неговата фармакокинетика е ниско нивометаболизъм и липса на натрупване. Акривастин е предпочитан в случаите, когато не е необходимо постоянно противоалергично лечение поради бързото настъпване на ефекта и краткосрочния ефект, което позволява гъвкав режим на дозиране.

Диметенден(Fenistil) - е най-близо до антихистамините от първо поколение, но се различава от тях с много по-слабо изразен седативен и мускаринов ефект, по-висока антиалергична активност и продължителност на действие.

Лоратадин(кларитин) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е съвсем разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните Н1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са класифицирани като локално действиеи са предназначени за облекчаване на локални прояви на алергии.

Левокабастин(Histimet) се използва като капки за очи за лечение на хистамин-зависими алергичен конюнктивитили като спрей за алергичен ринит. При локално приложение навлиза в системното кръвообращение в малки количества и не оказва нежелани ефекти върху централната нервна и сърдечно-съдовата система.

Азеластин(allergodil) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластинът има малко или никакви системни ефекти.

Друг локален антихистамин, бамипин (совентол), под формата на гел, е предназначен за употреба при алергични кожни лезии, придружени от сърбеж, ухапвания от насекоми, изгаряния от медузи, измръзване, слънчево изгаряне и леки термични изгаряния.

Антихистамини от трето поколение (метаболити).Основната им разлика е, че те са активни метаболити на антихистамини от предишното поколение. Техен основна характеристикае невъзможността да се повлияе на QT интервала. В момента има две лекарства - цетиризин и фексофенадин.

цетиризин(Zyrtec) е силно селективен периферен H1 рецепторен антагонист. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото отделяне зависи от функцията на бъбреците. Характерна за него е високата му способност за проникване през кожата и съответно ефективността му при кожни прояви на алергии. Цетиризинът нито експериментално, нито в клиниката показа аритмогенен ефект върху сърцето, което предопредели областта на практическото използване на метаболитни лекарства и определи създаването на ново лекарство, фексофенадин.

Фексофенадин(телфаст) е активният метаболит на терфенадин. Фексофенадин не претърпява трансформации в организма и неговата кинетика не се променя при нарушена чернодробна и бъбречна функция. Той не влиза в никакви лекарствени взаимодействия, няма седативен ефект и не повлиява психомоторната активност. В тази връзка лекарството е одобрено за употреба от лица, чиито дейности изискват повишено внимание. Проучване на ефекта на фексофенадин върху стойността на QT показва, както в експеримента, така и в клиниката, пълната липса на кардиотропен ефект при използване на високи дози и при продължителна употреба. Наред с максимална безопасност, това лекарство демонстрира способността да спира симптомите при лечението на сезонен алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария. По този начин фармакокинетиката, профилът на безопасност и високата клинична ефикасност правят фексофенадин най-обещаващият от антихистамините в момента.

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате и двете различни лекарства, както и различните им форми. Също така е важно лекарят да е наясно с безопасността на антихистамините.

Исторически терминът "антихистамини" означава лекарства, които блокират Н1-хистаминовите рецептори, а лекарствата, които действат върху Н2-хистаминовите рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.) се наричат ​​Н2-хистаминови блокери. Първите се използват за лечение на алергични заболявания, вторите се използват като антисекреторни средства.

Хистаминът, този най-важен медиатор на различни физиологични и патологични процеси в организма, е химически синтезиран през 1907 г. Впоследствие той е изолиран от животински и човешки тъкани (Windaus A., Vogt W.). Още по-късно се определят неговите функции: стомашна секреция, невротрансмитерна функция в централната нервна система, алергични реакции, възпаление и др. Почти 20 години по-късно, през 1936 г., са създадени първите вещества с антихистаминова активност (Bovet D., Staub A. ). И още през 60-те години е доказана хетерогенността на хистаминовите рецептори в тялото и са идентифицирани три от техните подтипове: H1, H2 и H3, различаващи се по структура, локализация и физиологични ефекти, които възникват по време на тяхното активиране и блокада. Оттогава започва активен период на синтез и клинични тестове на различни антихистамини.

Многобройни изследвания показват, че хистаминът, действайки върху рецепторите на дихателната система, очите и кожата, причинява характерни симптоми на алергия, а антихистамините, които селективно блокират H1-рецепторите, могат да ги предотвратят и спрат.

Повечето от използваните антихистамини имат редица специфични фармакологични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват следните ефекти: антипруритичен, деконгестантен, антиспастичен, антихолинергичен, антисеротонинов, седативен и локален анестетик, както и предотвратяване на предизвикан от хистамин бронхоспазъм. Някои от тях не се дължат на хистаминова блокада, а на структурни особености.

Антихистамините блокират действието на хистамина върху H1 рецепторите чрез механизма на конкурентно инхибиране и техният афинитет към тези рецептори е много по-нисък от този на хистамин. Следователно, тези лекарства не са в състояние да изместят хистамина, свързан с рецептора, те само блокират незаетите или освободени рецептори. Съответно H1-блокерите са най-ефективни за предотвратяване на незабавни алергични реакции, а в случай на развита реакция предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин.

По химическа структура повечето от тях са мастноразтворими амини, които имат сходна структура. Ядрото (R1) е представено от ароматна и/или хетероциклична група и е свързано чрез азотна, кислородна или въглеродна (X) молекула към аминогрупата. Ядрото определя тежестта на антихистаминовата активност и някои от свойствата на веществото. Познавайки неговия състав, може да се предскаже силата на лекарството и неговите ефекти, като например способността да проникне през кръвно-мозъчната бариера.

Има няколко класификации на антихистамини, въпреки че нито една от тях не е общоприета. Според една от най-популярните класификации антихистамините се разделят на лекарства от първо и второ поколение според времето на създаване. Лекарствата от първо поколение се наричат ​​още седативи (според доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства от второ поколение. Понастоящем е обичайно да се отделя третото поколение: то включва принципно нови лекарства - активни метаболити, които в допълнение към най-високата антихистаминова активност проявяват липса на седативен ефект и кардиотоксичен ефект, характерен за лекарствата от второ поколение (вж. маса).

Освен това, според химическата структура (в зависимост от Х-връзката), антихистамините се разделят на няколко групи (етаноламини, етилендиамини, алкиламини, производни на алфакарболин, хинуклидин, фенотиазин, пиперазин и пиперидин).

Антихистамини от първо поколение (успокоителни). Всички те са добре разтворими в мазнини и в допълнение към H1-хистамина блокират холинергичните, мускариновите и серотониновите рецептори. Като конкурентни блокери, те обратимо се свързват с Н1 рецепторите, което води до използването на доста високи дози. Най-характерни за тях са следните фармакологични свойства.

• Седативният ефект се определя от факта, че повечето антихистамини от първо поколение, лесно разтворими в липиди, проникват добре през кръвно-мозъчната бариера и се свързват с H1 рецепторите на мозъка. Може би техният седативен ефект се състои в блокиране на централните серотонинови и ацетилхолинови рецептори. Степента на проявление на седативния ефект от първото поколение варира при различните лекарства и при различните пациенти от умерена до тежка и се увеличава при комбиниране с алкохол и психотропни лекарства. Някои от тях се използват като сънотворни (доксиламин). Рядко, вместо седация, се появява психомоторна възбуда (по-често в средни терапевтични дози при деца и във високи токсични дози при възрастни). Поради седативния ефект, повечето лекарства не трябва да се използват по време на задачи, които изискват внимание. Всички лекарства от първо поколение потенцират действието на седативни и хипнотични лекарства, наркотични и ненаркотични аналгетици, инхибитори на моноаминооксидазата и алкохол.
• Анксиолитичният ефект, характерен за хидроксизин, може да се дължи на потискане на активността в определени области на подкоровата област на централната нервна система.
• Атропиноподобните реакции, свързани с антихолинергичните свойства на лекарствата, са най-характерни за етаноламините и етилендиамините. Проявява се със сухота в устата и назофаринкса, задържане на урина, запек, тахикардия и зрителни увреждания. Тези свойства осигуряват ефективността на обсъжданите лекарства при неалергичен ринит. В същото време те могат да увеличат обструкцията при бронхиална астма (поради увеличаване на вискозитета на храчките), да обострят глаукомата и да доведат до инфравезикална обструкция при аденом на простатата и др.
• Антиеметичният ефект и ефектът против люлеене също вероятно са свързани с централния антихолинергичен ефект на лекарствата. Някои антихистамини (дифенхидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) намаляват стимулацията на вестибуларните рецептори и инхибират функцията на лабиринта и следователно могат да се използват при болест на движението.
• Редица H1-хистаминови блокери намаляват симптомите на паркинсонизъм, което се дължи на централното инхибиране на ефектите на ацетилхолина.
• Антитусивното действие е най-характерно за дифенхидрамин, то се осъществява чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.
• Антисеротониновият ефект, който е характерен предимно за ципрохептадин, определя употребата му при мигрена.
• Алфа1-блокиращият ефект с периферна вазодилатация, особено наблюдаван при фенотиазинови антихистамини, може да доведе до преходно понижение на кръвното налягане при чувствителни индивиди.
• Локалното анестетично (подобно на кокаин) действие е характерно за повечето антихистамини (възниква поради намаляване на пропускливостта на мембраната за натриеви йони). Дифенхидраминът и прометазинът са по-силни локални анестетици от новокаина. Въпреки това, те имат системни хинидиноподобни ефекти, проявяващи се чрез удължаване на рефрактерната фаза и развитие на камерна тахикардия.
• Тахифилаксия: намаляване на антихистаминовата активност при продължителна употреба, което потвърждава необходимостта от редуване на лекарства на всеки 2-3 седмици.
• Трябва да се отбележи, че антихистамините от първо поколение се различават от второто поколение по кратката продължителност на експозиция с относително бързо начало на клиничния ефект. Много от тях се предлагат в парентерални форми. Всичко по-горе, както и ниската цена, определят широкото използване на антихистамини днес.

Освен това много от обсъдените качества позволиха на „старите“ антихистамини да заемат своята ниша в лечението на определени патологии (мигрена, нарушения на съня, екстрапирамидни разстройства, тревожност, болест на движението и др.), Които не са свързани с алергии. Много антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните препарати, използвани при настинки, като успокоителни, сънотворни и други компоненти.

Най-често използваните са хлоропирамин, дифенхидрамин, клемастин, ципрохептадин, прометазин, фенкарол и хидроксизин.

хлоропирамин(Suprastin) е един от най-широко използваните седативни антихистамини. Има значителна антихистаминова активност, периферно антихолинергично и умерено спазмолитично действие. Ефективен в повечето случаи за лечение на сезонен и целогодишен алергичен риноконюнктивит, ангиоедем, уртикария, атопичен дерматит, екзема, сърбеж с различна етиология; в парентерална форма - за лечение на остри алергични състояния, изискващи спешна помощ. Осигурява широка гама от използваеми терапевтични дози. Не се натрупва в кръвния серум, така че не предизвиква предозиране при продължителна употреба. Suprastin се характеризира с бързо начало на ефекта и кратка продължителност (включително странични ефекти). В същото време хлоропираминът може да се комбинира с неседативни H1-блокери, за да се увеличи продължителността на антиалергичния ефект. Suprastin в момента е един от най-продаваните антихистамини в Русия. Това е обективно свързано с доказаната висока ефективност, контролируемостта на клиничния му ефект, наличието на различни лекарствени форми, включително инжекционни, и ниската цена.

Дифенхидрамин(дифенхидрамин) е един от първите синтезирани H1-блокери. Има доста висока антихистаминова активност и намалява тежестта на алергичните и псевдоалергичните реакции. Поради значителния антихолинергичен ефект, той има антитусивен, антиеметичен ефект и в същото време причинява сухота на лигавиците, задържане на урина. Поради липофилността, дифенхидраминът дава изразена седация и може да се използва като хипнотик. Има значителен локален анестетичен ефект, в резултат на което понякога се използва като алтернатива при непоносимост към новокаин и лидокаин. Дифенхидраминът се предлага в различни лекарствени форми, включително за парентерално приложение, което определя широкото му използване в спешната терапия. Въпреки това, значителен набор от странични ефекти, непредсказуемостта на последствията и ефектите върху централната нервна система изискват повишено внимание при прилагането му и, ако е възможно, използването на алтернативни средства.

клемастин(Tavegil) е високоефективно антихистаминово лекарство, подобно на действието на дифенхидрамин. Има висока антихолинергична активност, но в по-малка степен прониква през кръвно-мозъчната бариера, което е причина за ниската честота на наблюдаване на седативния ефект - до 10%. Съществува и в инжекционна форма, която може да се използва като допълнително средство за лечение на анафилактичен шок и ангиоедем, за профилактика и лечение на алергични и псевдоалергични реакции. Известна е обаче свръхчувствителност към клемастин и други антихистамини с подобна химична структура.

Диметенден(Fenistil) - е най-близо до антихистамините от второ поколение, различава се от лекарствата от първо поколение със значително по-ниска тежест на седативния и мускаринов ефект, висока антиалергична активност и продължителност на действие.

По този начин антихистамините от първо поколение, които засягат както Н1-, така и други рецептори (серотонин, централни и периферни холинергични рецептори, алфа-адренергични рецептори), имат различни ефекти, което определя тяхното използване при различни състояния. Но тежестта на страничните ефекти не ни позволява да ги считаме за лекарства на първи избор при лечението на алергични заболявания. Опитът, натрупан с тяхното използване, позволи разработването на еднопосочни лекарства - второ поколение антихистамини.

Второ поколение антихистамини (неседативни). За разлика от предишното поколение, те почти нямат седативни и антихолинергични ефекти, но се различават по селективното си действие върху H1 рецепторите. Въпреки това, за тях е отбелязан кардиотоксичен ефект в различна степен.

Следните свойства са най-често срещаните за тях.

• Висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите без ефект върху холиновите и серотониновите рецептори.
• Бързо начало на клиничния ефект и продължителност на действие. Удължаване може да се постигне поради високото свързване с протеини, натрупване на лекарството и неговите метаболити в тялото и забавено елиминиране.
• Минимален седативен ефект при използване на лекарства в терапевтични дози. Това се обяснява със слабото преминаване на кръвно-мозъчната бариера поради особеностите на структурата на тези средства. Някои особено чувствителни индивиди могат да изпитат умерена сънливост.
• Липса на тахифилаксия при продължителна употреба.
• Способността да блокира калиевите канали на сърдечния мускул, което е свързано с удължаване на QT интервала и сърдечна аритмия. Рискът от този страничен ефект се увеличава, когато антихистамините се комбинират с противогъбични средства (кетоконазол и итраконазол), макролиди (еритромицин и кларитромицин), антидепресанти (флуоксетин, сертралин и пароксетин), сок от грейпфрут и при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
• Липсата на парентерални форми, обаче, някои от тях (азеластин, левокабастин, бамипин) се предлагат като локални форми.

По-долу са антихистамините от второ поколение с техните най-характерни свойства.

Лоратадин(Claritin) е едно от най-купуваните лекарства от второ поколение, което е съвсем разбираемо и логично. Антихистаминовата му активност е по-висока от тази на астемизол и терфенадин, поради по-голямата сила на свързване с периферните Н1 рецептори. Лекарството няма седативен ефект и не засилва ефекта на алкохола. В допълнение, лоратадин практически не взаимодейства с други лекарства и няма кардиотоксичен ефект.

Следните антихистамини са локални препарати и са предназначени за облекчаване на локални прояви на алергии.

Азеластин(Алергодил) е високоефективно средство за лечение на алергичен ринит и конюнктивит. Използван като спрей за нос и капки за очи, азеластинът практически няма системно действие.

цетиризин(Zyrtec) е силно селективен периферен H1 рецепторен антагонист. Той е активен метаболит на хидроксизин, който има много по-слабо изразен седативен ефект. Цетиризинът почти не се метаболизира в организма и скоростта на неговото отделяне зависи от функцията на бъбреците. Характерна за него е високата му способност за проникване през кожата и съответно ефективността му при кожни прояви на алергии. Цетиризинът нито в експеримента, нито в клиниката показва аритмогенен ефект върху сърцето.

заключения

Така че в арсенала на лекаря има достатъчно количество антихистамини с различни свойства. Трябва да се помни, че те осигуряват само симптоматично облекчение от алергии. Освен това, в зависимост от конкретната ситуация, можете да използвате както различни лекарства, така и техните разнообразни форми. Също така е важно лекарят да е наясно с безопасността на антихистамините.

Недостатъците на повечето антихистамини от 1-во поколение включват феномена на тахифилаксия (пристрастяване), изискващ смяна на лекарството на всеки 7-10 дни, въпреки че например диметинден (Fenistil) и клемастин (Tavegil) са показали, че са ефективни в продължение на 20 дни без развитие на тахифилаксия (Kirchhoff C.H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продължителността на действие е от 4-6 часа за дифенхидрамин, 6-8 часа за диметинден, до 12 (и в някои случаи 24) часа за клемастин, така че лекарствата се предписват 2-3 пъти на ден.

Въпреки горните недостатъци, антихистамините от 1-во поколение заемат силна позиция в алергологичната практика, особено в педиатрията и гериатрията (Luss L.V., 2009). Наличието на инжекционни форми на тези лекарства ги прави незаменими при остри и спешни състояния. Допълнителният антихолинергичен ефект на хлоропирамин значително намалява сърбежа и кожни обривис атопичен дерматит при деца; намалява обема на назалната секреция и облекчава кихането при ARVI. Терапевтичният ефект на антихистамините от 1-во поколение при кихане и кашляне може да се дължи до голяма степен на блокадата на H1- и мускариновите рецептори. Ципрохептадин и клемастин, заедно с антихистаминово действие, имат изразена антисеротонинова активност. Dimentiden (Fenistil) допълнително инхибира действието на други алергични медиатори, по-специално кинини. Освен това е установено, че цената на антихистамините от 1-во поколение е по-ниска от тази на антихистамините от 2-ро поколение.

Показана е ефективността на пероралните антихистамини от 1-во поколение, не се препоръчва употребата им в комбинация с перорални деконгестанти при деца.

Следователно предимствата на антихистамините от 1-во поколение са: дългогодишен опит (над 70 години) на употреба, добро проучване, възможност за дозирана употреба при кърмачета (за диметинден), незаменимост при остри алергични реакции към хранителни продукти, лекарства, ухапвания от насекоми, по време на премедикация, в хирургическата практика.

Характеристиките на антихистамините от 2-ро поколение са висок афинитет (афинитет) към H1 рецепторите, продължителност на действие (до 24 часа), ниска пропускливост през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози, липса на инактивиране на лекарството от храната, липса на тахифилаксия. На практика тези лекарства не се метаболизират в организма. Те не предизвикват развитие на седативен ефект, но някои пациенти могат да изпитат сънливост, когато ги използват.

Ползите от антихистамините от второ поколение са следните:

• Поради тяхната липофобност и лошото проникване през кръвно-мозъчната бариера, лекарствата от 2-ро поколение практически нямат седативен ефект, въпреки че може да се наблюдава при някои пациенти.
• Продължителността на действие е до 24 часа, така че повечето от тези лекарства се предписват веднъж дневно.
• Липса на създаване на навик възможно назначаванеза дълго време (от 3 до 12 месеца).
• След спиране на лекарството терапевтичният ефект може да продължи една седмица.

Антихистамините от 2-ро поколение се характеризират с антиалергични и противовъзпалителни ефекти. Описани са определени антиалергични ефекти, но те клинично значениеостава неясно.

Дългосрочната (години) терапия с перорални антихистамини, както първо, така и второ поколение, е безопасна. Някои, но не всички, лекарства от тази група се метаболизират в черния дроб от системата на цитохром Р450 и могат да взаимодействат с други. лекарствени вещества. Безопасността и ефикасността на пероралните антихистамини при деца е установена. Те могат да се предписват дори на малки деца.

По този начин, разполагайки с такава широка гама от антихистамини, лекарят има възможност да избере лекарство в зависимост от възрастта на пациента, специфичната клинична ситуация и диагнозата. Антихистамините от 1-во и 2-ро поколение остават неразделна част от комплексното лечение на алергични заболявания при възрастни и деца.

Литература

1. Гушчин И.С.Антихистамини. Наръчник за лекари. М.: Aventis Pharma, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А.Антихистамини в практиката на педиатър. Наръчник за лекари. М., 2001, 48 с.
3. Лус Л.В.Изборът на антихистамини при лечението на алергични и псевдоалергични реакции // Ros. алергологичен журнал. 2009, № 1, стр. 1-7.
4. ARIA // Алергия. 2008. Т. 63 (Доп. 86). С. 88-160
5. Гилард М., Кристоф Б., Уелс Б., Чатърлиан П., Пек М., Масингам Р.Ефективност срещу селективност на Н1 антагонистите от второ поколение // Годишна среща на Европейското изследователско дружество за хизамин, 2002 г., 22 май, Егер, Унгария.

О. Б. Полосянц, Кандидат на медицинските науки

Градска клинична болница № 50,Москва

Всяка година броят на алергичните реакции, включително дерматит, непрекъснато нараства, което е свързано с влошаването на екологичната ситуация и "разтоварването" имунна системав контекста на цивилизацията.

Алергия - реакция свръхчувствителносторганизъм към чужд химически- алерген. Това може да бъде храна, косми от домашни любимци, прах, лекарства, бактерии, вируси, ваксини и др.

В отговор на навлизането на алергена в органите и клетките на имунната система започва интензивно производство на специално вещество - хистамин. Това вещество се свързва с Н1 - хистаминовите рецептори и предизвиква признаци на алергия.

Ако премахнете провокиращия фактор, проявите на алергия ще преминат с течение на времето, но клетките, които съхраняват паметта на това вещество, ще останат в кръвта. При следваща среща с него може да възникне алергична реакция с по-голяма сила.

Как действат антихистамините?

Тези лекарства се свързват с H1-хистаминовите рецептори и ги блокират. Така хистаминът не може да се свърже с рецепторите. Алергичните явления отшумяват: обривът избледнява, отокът и сърбежът по кожата намаляват, назалното дишане се улеснява и явленията на конюнктивит намаляват.

Първите антихистамини се появяват през 30-те години на миналия век. С развитието на науката и медицината са създадени второто, а след това и третото поколение антихистамини. И трите поколения се използват в медицината. Списъкът с антихистамини се актуализира постоянно. Произвеждат се аналози, появяват се нови форми на освобождаване.

Помислете за най-популярните лекарства, като започнете с последното поколение.

Честно казано, разделянето на първо, второ и трето поколение има смисъл, т.к. веществата се различават по свойства и странични ефекти.

Разделянето на трето и четвърто поколение е много условно и често носи само красив маркетингов слоган.

Понякога тези лекарства се отнасят едновременно към третото и четвъртото поколение. Няма да ви объркваме още повече и ще го наречем по-просто:

Последно поколение - метаболити

Най-модерните лекарства rstva. Отличителна чертатова поколение е, че лекарствата са пролекарства. При поглъщане те се метаболизират - активират се в черния дроб. Правете наркотици няма седативен ефект, също и те не засягат работата на сърцето.

Антихистамините от ново поколение се използват успешно за лечение на всички видове алергии и алергични разновидности на дерматит при деца, хора, страдащи от сърдечно-съдови заболявания. Също така, тези средства се предписват на хора, чиято професия е свързана с повишено внимание (шофьори, хирурзи, пилоти).

Алегра (Телфаст)

Активното вещество е фексофенадин. Лекарството не само блокира хистаминовите рецептори, но и намалява производството им. Използва се при хронична уртикария и сезонни алергии. Антиалергичният ефект продължава до 24 часа след края на курса на лечение. Не води до пристрастяване.

Предлага се само под формата на таблетки. Преди това таблетките се наричаха Telfast, сега - Allegra. Те са противопоказани при деца под 12 години, бременни и кърмещи жени.

цетиризин

Ефектът след приложение се развива след 20 минути и продължава 3 дни след спиране на лекарството. Използва се за лечение и профилактика на алергии. Цетиризин не предизвиква сънливост и намалено внимание. Може да се използва дълго време. Лекарството се предлага под формата на капки (търговско наименование "Zirtek", "Zodak"), сироп ("Cetrin", "Zodak") и таблетки.

В детската практика се използва от 6 месеца под формата на капки, от 1 година под формата на сироп. От 6-годишна възраст са разрешени таблетки. Дозировката се определя от лекаря индивидуално.

Бременни жени Цетиризин е строго противопоказан. За периода на употреба е желателно да спрете кърменето.

Лекарството се предписва за лечение на целогодишни и сезонни алергии, уртикария и пруритус. Действието настъпва 40 минути след приема. Предлага се под формата на капки и таблетки.

В детската практика се използват капки от 2-годишна възраст и таблетки от 6-годишна възраст. Дозировката се определя от лекаря в зависимост от теглото и възрастта на детето.

Лекарството е противопоказано за бременни жени. Разрешено е приемането по време на кърмене.

Деслоратадин

Синоними: Lordestin, Desal, Erius.

Лекарството има антихистаминов и противовъзпалителен ефект. Елиминира добре признаците на сезонни алергии и хронична уртикария. При прием в терапевтични дози може да се появи сухота в устата и главоболие. Предлага се под формата на сироп, таблетки.

Децата се предписват от 2 години под формата на сироп. Таблетките са разрешени за деца над 6 години.

Бременни и кърмещи Деслоратадин е противопоказан. Може би употребата му при животозастрашаващи състояния: оток на Quincke, задушаване (бронхоспазъм).

Антихистамините от 3-то поколение ефективно премахват проявите на алергии. В терапевтични дози те не предизвикват сънливост и намаляват вниманието. Въпреки това, ако препоръчителните дози бъдат превишени, може да се появи замаяност, главоболие, повишен сърдечен ритъм.

Ако сте използвали някой от техните препарати, не забравяйте да оставите отзив в коментарите.

Втора генерация - не седиращи

Лекарствата от тази група имат изразен антихистаминов ефект, чиято продължителност е до 24 часа. Това ви позволява да ги приемате 1 път на ден. Лекарствата не предизвикват сънливост или нарушение на вниманието, поради което се наричат ​​неседативни.

Неседативните лекарства се използват активно за лечение на:

• уртикария;
• сенна хрема;
• екзема;

Тези средства се използват и за премахване силен сърбежс варицела. Няма пристрастяване към антиалергични лекарства от 2-ро поколение. Бързо се абсорбират от храносмилателния тракт. Могат да се приемат по всяко време, дори по време на хранене.

Лоратадин

Активното вещество е лоратадин. Лекарството селективно засяга H1 хистаминовите рецептори, което ви позволява бързо да премахнете алергиите и да намалите броя на страничните ефекти:

• безпокойство, нарушения на съня, депресия;
• често уриниране;
• запек;
• възможни са астматични пристъпи;
• увеличаване на телесното тегло.

Предлага се под формата на таблетки и сироп ( търговски имена"Кларитин", "Ломилан"). Сироп (суспензия) е удобен за дозиране и даване на малки деца. Действието се развива 1 час след прилагане.

При деца Лоратадин се използва от 2-годишна възраст под формата на суспензия. Дозировката се избира от лекаря в зависимост от телесното тегло и възрастта на детето.

Лоратадин е забранен за употреба през първите 12 седмици от бременността. В екстремни случаи се предписва под стриктно наблюдение на лекар.

Синоним: Ебастин

Този агент селективно блокира Н1 хистаминовите рецептори. Не предизвиква сънливост. Действието настъпва 1 час след приема. Антихистаминовият ефект продължава 48 часа.

При деца се използва от 12-годишна възраст. Кестин прави токсичен ефектвърху черния дроб, предизвиква ритъмни нарушения, намалява сърдечната честота. Бременните жени са противопоказани.

Синоним: Рупатадин

Лекарството се използва за лечение на уртикария. След перорално приложение се абсорбира бързо. Едновременният прием на храна засилва ефекта на Rupafin. Не се използва при деца под 12 години и бременни жени. Употребата по време на кърмене е възможна само под строг лекарски контрол.

Антихистамините от 2-ро поколение отговарят на всички съвременни изисквания за лекарства: висока ефективност, безопасност, дългосрочно действие, лекота на използване.

Трябва обаче да се помни, че превишаването на терапевтичната доза води до обратен ефект: появява се и се засилва сънливостта. страничен ефект.

Първо поколение - успокоителни

Седативни лекарстванаречени, защото предизвикват седативен, хипнотичен, подтискащ ума ефект. Всеки представител на тази група има седативен ефект, изразен в различна степен.

В допълнение, първото поколение лекарства има краткотраен антиалергичен ефект - от 4 до 8 часа. Те могат да станат пристрастяващи.

Въпреки това, лекарствата са изпитани във времето и често са евтини. Това обяснява тяхната маса.

Антихистамините от първо поколение се предписват за лечение на алергични реакции, облекчаване на сърбеж на кожата при инфекциозни обриви, за намаляване на риска от усложнения след ваксинация.

Наред с добрия антиалергичен ефект, те предизвикват редица странични ефекти. За да се намали рискът от тях, лечението се предписва за 7-10 дни. Странични ефекти:

• сухи лигавици, жажда;
• повишен сърдечен ритъм;
• спад на кръвното налягане;
• гадене, повръщане, стомашен дискомфорт;
• повишен апетит.

Лекарствата от първо поколение не се предписват на хора, чиито дейности са свързани с повишено внимание: пилоти, шофьори, т.к. те могат да бъдат разсеяни и мускулен тонус.

Супрастин

Синоними: хлоропирамин

Предлага се както под формата на таблетки, така и в ампули. Активната съставка е хлоропирамин. Едно от най-често използваните антиалергични лекарства. Suprastin има изразен антихистаминов ефект. Предписва се за лечение на сезонен и хроничен ринит, уртикария, атопичен дерматит, екзема, оток на Квинке.

Suprastin добре облекчава сърбежа, включително след ухапване от насекоми. Прилага се в комплексна терапия обривни заболяванияпридружен от кожен сърбеж и разчесване. Предлага се под формата на таблетки, инжекционни разтвори.

Suprastin е одобрен за лечение на кърмачета, като се започне от един месец. Дозировката се избира индивидуално в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето. Тези лекарства се използват в комплексната терапия варицела: за облекчаване на сърбеж и като успокоително средство. Suprastin също е включен в литичната смес ("troychatka"), която се предписва при висока и не съборена температура.

Suprastin е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

Тавегил

Синоним: клемастин

Използва се в същите случаи като супрастин. Лекарството има силен антихистаминов ефект с продължителност до 12 часа. Tavegil не намалява артериално налягане, хипнотичният ефект е по-слабо изразен от този на супрастин. Лекарството се предлага в няколко форми: таблетки и инжекции.

Приложение при деца. Tavegil се използва от 1 година. Сиропът се предписва на деца от 1 година, таблетките могат да се използват от 6 години. Дозировката се определя индивидуално в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето. Дозата се избира от лекаря.

Tavegil е забранен за употреба по време на бременност.

Синоним: квифенадин

Fenkarol блокира H-1 хистаминовите рецептори и стартира ензим, който използва хистамин, така че ефектът на лекарството е по-стабилен и дълготраен. Fenkarol практически не предизвиква седативен и хипнотичен ефект. Освен това има признаци, че това лекарство има антиаритмичен ефект. Phencarol се предлага под формата на таблетки и прах за суспензия.

Quifenadine (Fenkarol) се използва за лечение на всички видове алергични реакции, особено сезонни алергии. Този инструмент е включен в комплексно лечениепаркинсонизъм. В хирургията се използва като част от лекарствената подготовка за анестезия (премедикация). Phencarol се използва за предотвратяване на реакции гостоприемник-чужд (когато тялото отхвърля чужди клетки) по време на трансфузия на кръвни съставки.

В педиатричната практика лекарството се предписва от 1 година. За деца суспензията е за предпочитане, има портокалов вкус. Ако детето откаже да приема сиропа, може да се предпише таблетна форма. Дозировката се определя от лекаря, като се вземат предвид теглото и възрастта на детето.

Фенкарол е противопоказан през първия триместър на бременността. През 2-ри и 3-ти триместър употребата му е възможна под медицинско наблюдение.

Фенистил

Синоним: Диметинден

Лекарството се използва за лечение на всички видове алергии, кожен сърбеж с варицела, рубеола, предотвратяване на алергични реакции. Fenistil причинява сънливост само в началото на лечението. След няколко дни седативният ефект изчезва. Лекарството има редица други странични ефекти: виене на свят, мускулни спазми, сухота на устната лигавица.

Fenistil се предлага под формата на таблетки, капки за деца, гел и емулсия. Гел и емулсия се прилагат външно след ухапвания от насекоми, контактен дерматит, Слънчево изгаряне. Има и крем, но това е съвсем различно лекарство на основата на различно вещество и се използва за "настинка на устните".

В детската практика се използва Fenistil под формата на капки от 1 месо. До 12-годишна възраст се предписват капки, над 12-годишна възраст се допускат капсули. Гелът се използва при деца от раждането. Дозировката на капки и капсули се избира от лекаря.

Бременните жени имат право да използват лекарството под формата на гел и капки от 12 седмици от бременността. От втория триместър Fenistil се предписва само при животозастрашаващи състояния: оток на Quincke и остри хранителни алергии.

диазолин

Синоним: Мебхидролин

Лекарството има ниска антихистаминова активност. Диазолин има доста голям брой странични ефекти. При прием се появяват световъртеж, болки в стомаха, гадене и повръщане, учестен пулс, често уриниране. Но в същото време Diazolin не предизвиква сънливост. Разрешено е за дългосрочно лечениеот шофьори и пилоти.

Предлага се под формата на таблетки, прах за суспензия и драже. Продължителността на антиалергичното действие е до 8 часа. Приема се 1-3 пъти на ден.

При деца лекарството се предписва от 2-годишна възраст. До 5 години е за предпочитане диазолин под формата на суспензия, над 5 години са разрешени таблетки. Дозировката се избира от лекаря индивидуално.

Диазолин е противопоказан през първия триместър на бременността.

Въпреки всички недостатъци, лекарствата от първо поколение се използват широко в медицинската практика. Те са добре проучени, одобрени за лечение на малки деца. Лекарствата се предлагат в различни форми: инжекционни разтвори, суспензии, таблетки, което ги прави удобни за използване и избор на индивидуална доза.

Антихистамините работят добре при алергичен дерматит и (в повечето случаи) също и при атопичен дерматит.

Трябва да се помни, че лекарствата трябва да се приемат в строго определена доза, съгласно инструкциите. В противен случай могат да се появят нежелани реакции, дори (!) засилване на алергичната реакция.

Изборът на лекарството и неговата доза трябва да се извършва от лекар. Антиалергичното лечение, особено при деца и бременни жени, трябва да се провежда под строг лекарски контрол.

10 коментара

Имам тежка алергия към амброзия (но списъкът с алергени не се ограничава до това): сърбеж в очите, хрема, кихане. Започнах да приемам левоцитемерезин в допълнение към Avamys (спрей за нос). Но той не ми помага добре, защото. започна вече кашлица, особено през нощта. Една нощ изобщо не спах. Сега не знам какво да пия :(

• Има много лекарства, всяко е по-добро за нещо различно. Опитайте други лекарства от списъка, по-нови.

  Е, най-добре се консултирайте с лекар, може би ще ви предпише инжекционна форма.

Здравейте! Дъщеря ми (16 г.) има чести рецидиви на алергичен ринит. Последен пътлекарят предписа курс на Desal (4 седмици) не премина и 2 седмици по-късно отново се появи запушване на носа, треска и този път силно главоболие. Мислех, че е ниско кръвно. Когато направиха теста, пак се оказа - алергия. Отново започнаха да приемат Десал. Кажете ми дали е възможно да се използват толкова често антихистамини и коя алтернатива и повече бихте препоръчали? ефективно лечение?

Ако някое лекарство от поне второ поколение не помогне, тогава трябва да опитате друга активна съставка. Например лоратадинът изобщо не помага на детето ми. Лекарите го предписват автоматично. :(Използваха цетрин, изпиха почти целия пакет - всичко беше наред, докато времето беше влажно и студено. Веднага щом слънцето излезе и всички елхови брезови дървета започнаха да цъфтят, цетринът не помага. Къде обещаният ефект за три дни след курса на лечение е неясен.
Премина 2 курса на ASIT - досега не помогна, уви. А лекарствата за ASIT са много, много скъпи.
Приятели казват, че акупунктурата помага. Но е и много скъпо. Трябва да проучим въпроса.

За да видите нови коментари, натиснете Ctrl+F5

Цялата информация е представена с образователна цел. Не се самолекувайте, опасно е! Точна диагнозаможе да се дава само от лекар.