تصنيف مضادات الهيستامين حسب جدول التوليد. مضادات الهيستامين: من ديفينهيدرامين إلى تيلفاست. مضادات الهيستامين - قائمة

O.I. سيدوروفيتش
معهد علم المناعة ، FMBA من روسيا

الكلمات الدالة: الهيستامين ، الجيل الأول من مضادات الهيستامين ، تفاعلات الحساسية والحساسية الزائفة ، Suprastin

يعتبر الهستامين أهم وسيط كيميائي حيوي لجميع الأعراض السريرية للالتهاب من أصول مختلفة. في بداية القرن الماضي ، ثبت أن الحقن داخل الأدمةيسبب الهيستامين حمامي وظهور تقرحات مصحوبة بحكة. في الصميم أمراض الحساسيةزيادة إنتاج الأجسام المضادة IgE تكمن. عندما يدخل أحد مسببات الحساسية المهمة سببيًا إلى كائن حساس ، يتم تكوين مركب مسبب للحساسية - IgE يؤدي إلى سلسلة من ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك إطلاق وسطاء في المراحل المبكرة رد فعل تحسسيالهستامين بشكل خاص. الهيستامين (إلى حد أقل الوسطاء الآخرون) مسؤول عن ظهور ردود الفعل النوع الفوري(تشنجات في عضلات الشعب الهوائية والجهاز الهضمي ، توسع الأوعية ، زيادة نفاذية جدران الأوعية الدموية ، زيادة إفراز المخاط). هذا هو السبب في أن مضادات الهيستامين (AHPs) تعتبر الوسيلة الرئيسية التي تؤثر على أعراض الحساسية. تنقسم مضادات الهيستامين إلى أدوية من الجيل الأول والثاني. تتميز مضادات الهيستامين من الجيل الثاني بتأثير أطول لمضادات الهيستامين ، ولا تمنع الأنواع الأخرى من المستقبلات (مستقبلات الكوليني ، الدوبامين ، السيروتونين) ، ولا تسبب تأثيرًا مهدئًا.

الجيل الأول من AGPs لم يفقد أهميته اليوم بسبب مزاياه التي لا يمكن إنكارها:

• سنوات عديدة من الخبرة في التطبيق (منذ الأربعينيات). حتى الآن ، يتم استخدام AGP بنشاط في التهاب الأنف التحسسي الموسمي وعلى مدار العام ، والأرتكاريا والوذمة الوعائية ، والتهاب الجلد التأتبي وغيرها من الأمراض الجلدية الحاكة ، وكذلك في حالة تطور تفاعلات تحرر غير محدد للهستامين ؛
• وجود أشكال قابلة للحقن لا غنى عنها في توفير المستعجل رعاية طبية، قبل التخدير قبل التدخلات الغازية. على سبيل المثال ، استخدام Suprastin بالحقن في المرحلة الحادة التهاب الحساسيةيسمح لك بإيقاف الأعراض بسرعة ومنع تطور الحساسية المفرطة. في الجيل الثاني AGP أشكال الحقنلا. في الجرعات العلاجية ، لا يؤثر الجيل الأول من مضادات الهيستامين بشكل كبير نظام القلب والأوعية الدموية، ولكن مع الإجبار الوريدقد يسبب انخفاضًا في ضغط الدم ؛
• مضادات الكولين و التخديرفي علاج الأمراض الجلدية الحاكة. وعلى الرغم من أن AGPs ليست أدوية الخط الأول في التهاب الجلد التأتبي ، نظرًا لتأثيرها المهدئ ، تتحسن حالة المرضى مع الحكة الشديدة والأرق وزيادة الاستثارة العصبية ؛
• تأثير يشبه الأتروبين المرتبط بحصار مستقبلات م كوليني. في التهاب الأنف غير التحسسي ، تزداد فعالية الأدوية ذات التأثير عن طريق تقليل إفراز المخاط من تجويف الأنف. في سيلان الأنف ، يتم استخدام الجيل الأول من حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 في وقت واحد مع محاكيات الودي.
• تأثيرات مضادة للقىء ومضادة للغثيان. من المحتمل أنها مرتبطة بالتأثير المركزي لمضادات الكولين للأدوية. تقلل مضادات الهيستامين من الجيل الأول من تحفيز المستقبلات الدهليزية وتثبط وظيفة المتاهة ويمكن استخدامها في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الحركة ؛
• إمكانية استخدامها في الأطفال عمر مبكر.

الطاولة.
مضادات الهيستامينالجيل الاول

يمكن تصنيف ما يقرب من 30 دواءً على أنها من الجيل الأول من AGPs. مجموعات مختلفة. يعتبر كلوروبرامين (سوبراستين ، إيجيس ، المجر) أحد أكثرها فعالية وأمانًا ، والذي ينتمي إلى مجموعة إيثيلين ديامين (انظر الجدول). يحتوي على مضادات الهيستامين ، ومضادات الكولين ، ومضادات القيء ، ومضادات التشنج المعتدلة وتأثيرات مضادات الكولين الطرفية. أثبت الدواء نفسه في علاج العديد من أمراض الحساسية.

يتوفر Suprastin في شكلين - 25 ملغ ومحلول في الوريد و الحقن العضليتحتوي على 20 ملغ من المادة في 1 مل. الدواء له تأثير سريع - 15-30 دقيقة بعد تناوله ، مما يسمح لك بتحقيق تأثير علاجي في أقصر وقت ممكن. لوحظ التأثير الأقصى في غضون ساعة.

مدة العمل ما لا يقل عن ثلاث إلى ست ساعات. على عكس الجيل الثاني من AGP ، أثبت Suprastin نفسه في علاج ليس فقط أمراض الحساسية ، ولكن أيضًا الأمراض المعدية والتهابات الأعضاء. الجهاز التنفسي. يقلل الدواء من إفراز المخاط من تجويف الأنف ، وتورم الغشاء المخاطي في الجهاز التنفسي العلوي والعطس ، ويرجع ذلك إلى قدرته على منافسة المستقبلات المسكارينية ، التي تتوسط في التحفيز السمبتاوي لإفراز الأنف وتوسع الأوعية. هذا صحيح بشكل خاص في تطور السارس في المرضى الذين يعانون من حساسية الأنف. تمتلك مضادات الهيستامين من الجيل الأول نشاطًا عاليًا لمضادات الهيستامين ، وتأثيرًا مضادًا للحكة واضحًا ، وقدرة على التخفيف الفوري تقريبًا من أعراض الحساسية وردود الفعل التحسسية الزائفة.

متنوع الأشكال السريريةالسماح بجرعات مرنة عند الرضع. يمكن استخدام سوبراستين في الأطفال في الشهر الأول من العمر ، 1/4 قرص مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم أو 0.25 مل (1/4 أمبولة) في العضل.

تتضمن الوقاية من الحساسية وردود الفعل التحسسية الزائفة تناول Suprastin قبل يوم واحد من الاتصال المخطط بعامل استفزاز ، في أيام التلامس وخلال يوم إلى يومين بعد ذلك ، وكذلك لمدة ثلاثة أيام لمنع مضاعفات تفاعلات الحساسية.

يمكن أن يكون معيار الاختيار المهم لصالح Suprastin هو انخفاض تكلفته مقارنة بأدوية الأجيال اللاحقة.

وبالتالي ، يحتوي Suprastin على مؤشرات واسعة للغاية للاستخدام. عند اختيار مضادات الهيستامين المثلى ، ينبغي للمرء أن ينطلق من معايير مثل التوازن المعقول بين الفعالية والسلامة والتوافر ، وقاعدة أدلة مقنعة و جودة عاليةإنتاج.

أدب

1. Luss L.V. اختيار مضادات الهيستامين في علاج الحساسية والتفاعلات التحسسية الزائفة // مجلة الحساسية الروسية. 2009. رقم 1. س 78-84.
2. لويس تي ، جرانت آر تي ، مارفن هـ. تفاعلات الأوعية الدموية للجلد للإصابة // القلب. 1929 المجلد. 14. ص 139-160.
3. Khaitov R.M. ، Ignatieva GA ، Sidorovich I.G. علم المناعة. م: الطب ، 2002.
4. Gushchin I.S. مضادات الهيستامين. دليل للأطباء. م: أفينتيس فارما ، 2000.
5. Muether PS، Gwaltney J.M.Jr. التأثير المتغير لمضادات الهيستامين من الجيل الأول والثاني كدليل على آلية عملها على منعكس العطس في نزلات البرد // Clin. تصيب. ديس. 2001 المجلد. 33. رقم 9. ص 1483-1488.
6. Tsarev S.V. كلوروبرامين: فعالية مثبتة بالممارسة والسلامة // مجلة الحساسية الروسية. 2014. رقم 4. ص 55-58.

والأمراض: الشرى ، والتهاب الأنف التحسسي ، والتهاب الجلد التأتبي وغيرها.

الخصائص

• تمنع الأدوية مستقبلات الهيستامين في الجسم ، وبالتالي توقف أو تقلل من إطلاقها إلى الدم والأنسجة بيولوجيًا. المواد الفعالةمسؤولة عن تطوير رد فعل تحسسي.
• تنقسم مضادات الهيستامين إلى عدة أجيال. يتطور تأثير أدوية الجيل الأول بسرعة ، خاصة عند تناولها عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي. ومع ذلك ، فإنها لا تدوم طويلاً ، ومع الاستخدام المطول ، يمكن إدمان المخدرات. أدوية الجيل الأول لها تأثير مثبط ومسكن ومنوم واضح إلى حد ما. هم بطلان في المرضى الذين يعانون القرحة الهضمية، الصرع ، أمراض الكبد الحادة ، الجلوكوما.
• مضادات الهيستامين من الجيل الثاني والثالث لها فوائد عديدة. تقريبا ليس لديهم أي تأثير على الجهاز العصبي، لا تعزز تأثير الكحول ويمكن استخدامها في الأشخاص الذين يتطلب عملهم التركيز. لديهم أقل من ذلك بكثير آثار جانبيةوموانع.

معلومات مهمة للمريض

• يجب ألا يحتفظ المصابون بالحساسية بمضادات الهيستامين في المنزل فحسب ، بل يجب عليهم أيضًا حملها معهم. كلما أسرعت في تناول الدواء ، قلت حدة الحساسية.
• لا يمكن استخدام الأشخاص الذين تتطلب أنشطتهم التركيز والاهتمام المتزايد واتخاذ القرار السريع مع أدوية الجيل الأول. إذا كان لا بد من استخدامها ، فإنه يمنع القيادة لمدة 12 ساعة بعد تناول الأقراص.
• تسبب معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول جفاف الفم وزيادة التأثير السلبيالكحول على الجسم.

تذكر أن العلاج الذاتي يهدد الحياة ، فاستشر الطبيب للحصول على المشورة بشأن استخدام أي أدوية.

تاريخيًا ، مصطلح "مضادات الهيستامين" يعني الأدوية التي تمنع مستقبلات الهيستامين H1 ، والأدوية التي تعمل على مستقبلات الهيستامين H2 (سيميتيدين ، رانيتيدين ، فاموتيدين ، إلخ) تسمى حاصرات الهيستامين H2. تستخدم الأولى لعلاج أمراض الحساسية ، وتستخدم الأخيرة كعوامل مضادة للإفراز.

يعد الهستامين أهم وسيط مختلف فيزيولوجي و العمليات المرضيةفي الجسم ، تم تصنيعه كيميائيًا في عام 1907. بعد ذلك ، تم عزله من الأنسجة الحيوانية والبشرية (Windaus A. ، Vogt W.). حتى في وقت لاحق ، تم تحديد وظائفها: إفراز معدي، وظيفة الناقل العصبي في الجهاز العصبي المركزي ، ردود الفعل التحسسية ، الالتهابات ، إلخ. بعد حوالي 20 عامًا ، في عام 1936 ، تم إنشاء المواد الأولى ذات النشاط المضاد للهستامين (Bovet D. ، Staub A.). وبالفعل في الستينيات ، تم إثبات عدم تجانس مستقبلات الهيستامين في الجسم وتم تحديد ثلاثة أنواع فرعية منها: H1 و H2 و H3 ، تختلف في التركيب والتوطين والتأثيرات الفسيولوجية التي تحدث أثناء التنشيط والحصار. منذ ذلك الوقت ، تبدأ فترة نشطة من التوليف والاختبار السريري لمضادات الهيستامين المختلفة.

أظهرت العديد من الدراسات أن الهيستامين ، الذي يعمل على مستقبلات الجهاز التنفسي والعينين والجلد ، يسبب الأعراض المميزةالحساسية ومضادات الهيستامين التي تمنع بشكل انتقائي المستقبلات من النوع H1 قادرة على منعها ووقفها.

تحتوي معظم مضادات الهيستامين المستخدمة على عدد من مضادات الهيستامين المحددة الخصائص الدوائيةوصفهم بأنهم مجموعة منفصلة. وتشمل هذه التأثيرات التالية: مضاد للحكة ، ومزيل للاحتقان ، ومضاد للتشنج ، ومضاد للكولين ، ومضاد للسيروتونين ، ومهدئ ومخدر موضعي ، وكذلك الوقاية من تشنج القصبات الناجم عن الهيستامين. بعضها ليس بسبب حصار الهيستامين ، ولكن بسبب السمات الهيكلية.

تمنع مضادات الهيستامين عمل الهيستامين على مستقبلات H1 من خلال آلية التثبيط التنافسي ، كما أن تقاربها مع هذه المستقبلات أقل بكثير من تقارب الهيستامين. لذلك ، فإن هذه الأدوية غير قادرة على إزاحة الهيستامين المرتبط بالمستقبلات ، فهي تمنع فقط المستقبلات غير المشغولة أو المحررة. وفقًا لذلك ، فإن حاصرات H1 هي الأكثر فعالية في منع تفاعلات الحساسية الفورية ، وفي حالة حدوث تفاعل متطور ، فإنها تمنع إطلاق أجزاء جديدة من الهيستامين.

بطريقتي الخاصة التركيب الكيميائيمعظمها من الأمينات القابلة للذوبان في الدهون ، والتي لها بنية مماثلة. يتم تمثيل اللب (R1) بمجموعة عطرية و / أو حلقية غير متجانسة ويرتبط عبر جزيء النيتروجين أو الأكسجين أو الكربون (X) بالمجموعة الأمينية. يحدد اللب شدة نشاط مضادات الهيستامين وبعض خصائص المادة. بمعرفة تركيبته ، يمكن للمرء أن يتنبأ بقوة الدواء وتأثيراته ، مثل القدرة على اختراق الحاجز الدموي الدماغي.

توجد عدة تصنيفات لمضادات الهيستامين ، على الرغم من عدم قبول أي منها بشكل عام. وفقًا لأحد التصنيفات الأكثر شيوعًا ، يتم تقسيم مضادات الهيستامين إلى أدوية من الجيل الأول والثاني وفقًا لوقت الإنشاء. تسمى أدوية الجيل الأول أيضًا المهدئات (وفقًا للتأثير الجانبي السائد) ، على عكس أدوية الجيل الثاني غير المهدئة. في الوقت الحاضر ، من المعتاد تحديد الجيل الثالث: فهو يتضمن عقاقير جديدة بشكل أساسي - المستقلبات النشطة التي ، بالإضافة إلى أعلى نشاط مضاد للهستامين ، تظهر عدم وجود تأثير مهدئ وخاصية التأثير السام للقلب من الجيل الثاني من الأدوية (انظر ).

بالإضافة إلى ذلك ، وفقًا للتركيب الكيميائي (اعتمادًا على الرابطة X) ، تنقسم مضادات الهيستامين إلى عدة مجموعات (إيثانول أمين ، إيثيلين ديامين ، ألكيلامين ، مشتقات ألفا كاربولين ، كينوكليدين ، فينوثيازين ، بيبرازين وبيبيريدين).

الجيل الأول من مضادات الهيستامين (المهدئات).جميعها قابلة للذوبان جيدًا في الدهون ، بالإضافة إلى H1-هيستامين ، فإنها تمنع أيضًا مستقبلات الكوليني ، المسكارين والسيروتونين. نظرًا لكونها حاصرات تنافسية ، فإنها ترتبط بشكل عكسي بمستقبلات H1 ، مما يؤدي إلى استخدام جرعات عالية إلى حد ما. الخصائص الدوائية التالية هي أكثر ما يميزها.

• يتم تحديد التأثير المهدئ من خلال حقيقة أن معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، التي تذوب بسهولة في الدهون ، تخترق جيدًا من خلال الحاجز الدموي الدماغي وترتبط بمستقبلات H1 في الدماغ. ربما يتكون تأثيرها المهدئ من منع مستقبلات السيروتونين والأسيتيل كولين المركزية. تختلف درجة ظهور التأثير المهدئ للجيل الأول في أدوية مختلفةوفي المرضى المختلفين من المعتدل إلى الشديد ويزيد عند الدمج مع الكحول والأدوية العقلية. يستخدم بعضها كحبوب منومة (دوكسيلامين). نادرًا ، بدلاً من التهدئة ، يحدث إثارة نفسية حركية (في كثير من الأحيان بجرعات علاجية متوسطة عند الأطفال وفي الجرعات عالية السمية عند البالغين). بسبب التأثير المهدئ ، لا ينبغي استخدام معظم الأدوية أثناء المهام التي تتطلب الانتباه. تعمل جميع أدوية الجيل الأول على تحفيز عمل الأدوية المهدئة والمنومة والمسكنات المخدرة وغير المخدرة ومثبطات مونوامين أوكسيديز والكحول.
• قد يكون تأثير مزيل القلق المميز للهيدروكسيزين ناتجًا عن تثبيط النشاط في مناطق معينة من المنطقة تحت القشرية من الجهاز العصبي المركزي.
• التفاعلات الشبيهة بالأتروبين المرتبطة بخصائص مضادات الكولين للأدوية هي أكثر ما يميز إيثانول أمين وإيثيلين ديامين. يتجلى في جفاف الفم والبلعوم الأنفي واحتباس البول والإمساك وعدم انتظام دقات القلب وضعف البصر. تضمن هذه الخصائص فعالية العلاجات التي تمت مناقشتها في التهاب الأنف غير التحسسي. في الوقت نفسه ، يمكن أن تزيد من انسداد الربو القصبي (بسبب زيادة لزوجة البلغم) ، وتؤدي إلى تفاقم الجلوكوما وتؤدي إلى انسداد الأشعة تحت الحمراء في الورم الحميد في البروستاتا ، إلخ.
• من المحتمل أيضًا أن ترتبط التأثيرات المضادة للقىء والمضادة للتجاعيد بالتأثير المركزي لمضادات الكولين للأدوية. بعض مضادات الهيستامين (ديفينهيدرامين ، بروميثازين ، سيكلزين ، ميكليزين) تقلل من تحفيز المستقبلات الدهليزية وتثبط وظيفة المتاهة ، وبالتالي يمكن استخدامها لدوار الحركة.
• يقلل عدد من حاصرات الهيستامين H1 من أعراض مرض باركنسون ، والذي يرجع إلى التثبيط المركزي لتأثيرات الأسيتيل كولين.
• التأثير المضاد للسعال هو أكثر خصائص الديفينهيدرامين ، ويتحقق من خلال التأثير المباشر على مركز السعال في النخاع المستطيل.
• التأثير المضاد للسيروتونين ، وهو سمة أساسية للسيبروهيبتادين ، يحدد استخدامه في الصداع النصفي.
• قد يؤدي تأثير حجب α1 مع توسع الأوعية المحيطية ، خاصةً مع مضادات الهيستامين الفينوثيازين ، إلى انخفاض عابر في ضغط الدم لدى الأفراد الحساسين.
• تأثير التخدير الموضعي (يشبه الكوكايين) هو سمة من سمات معظم مضادات الهيستامين (يحدث بسبب انخفاض نفاذية الغشاء لأيونات الصوديوم). ديفينهيدرامين وبروميثازين أقوى تخدير موضعيمن نوفوكائين. ومع ذلك ، فإن لها تأثيرات نظامية شبيهة بالكينيدين ، تتجلى في إطالة المرحلة المقاومة للحرارة وتطور عدم انتظام دقات القلب البطيني.
• Tachyphylaxis: انخفاض في نشاط مضادات الهيستامين مع الاستخدام طويل الأمد ، مما يؤكد الحاجة إلى تناوب الأدوية كل 2-3 أسابيع.
• وتجدر الإشارة إلى أن الجيل الأول من مضادات الهيستامين يختلف عن الجيل الثاني في فترة التعرض القصيرة مع ظهور سريع نسبيًا للتأثير السريري. كثير منهم متاح في أشكال الحقن. كل ما سبق ، بالإضافة إلى التكلفة المنخفضة ، يحددان الاستخدام الواسع النطاق لمضادات الهيستامين اليوم.

علاوة على ذلك ، سمحت العديد من الصفات التي تمت مناقشتها لمضادات الهيستامين "القديمة" بأن تحتل مكانتها في علاج بعض الأمراض (الصداع النصفي ، واضطرابات النوم ، واضطرابات خارج الهرمية ، والقلق ، ودوار الحركة ، وما إلى ذلك) التي لا ترتبط بالحساسية. يتم تضمين العديد من مضادات الهيستامين من الجيل الأول في المستحضرات المركبة المستخدمة لنزلات البرد ، مثل المهدئات والمنومات ومكونات أخرى.

الأكثر شيوعًا هي كلوروبرامين وديفينهيدرامين وكليماستين وسيبروهيبتادين وبروميثازين وفينكارول وهيدروكسيزين.

كلوروبرامين(Suprastin) هو أحد أكثر مضادات الهيستامين المهدئة استخدامًا. له نشاط كبير في مضادات الهيستامين ، ومضادات الكولين الطرفية ومضادات التشنج المعتدلة. فعال في معظم الحالات لعلاج التهاب الملتحمة الأنفي الموسمي وعلى مدار العام والوذمة الوعائية والشرى والتهاب الجلد التأتبي والأكزيما والحكة مسببات مختلفة؛ في شكل بالحقن - لعلاج حالات الحساسية الحادة التي تتطلب الرعاية في حالات الطوارئ. يوفر مجموعة واسعة من الجرعات العلاجية القابلة للاستخدام. لا يتراكم في مصل الدم ، لذلك لا يسبب جرعة زائدة مع الاستخدام المطول. يتميز Suprastin ببداية سريعة للتأثير ومدة قصيرة (بما في ذلك الآثار الجانبية). في الوقت نفسه ، يمكن دمج الكلوروبرامين مع حاصرات H1 غير المسكنة من أجل زيادة مدة التأثير المضاد للحساسية. يعد Suprastin حاليًا أحد أكثر مضادات الهيستامين مبيعًا في روسيا. يرتبط هذا بشكل موضوعي بالكفاءة العالية المثبتة ، وإمكانية التحكم في تأثيره السريري ، وتوافر أشكال الجرعات المختلفة ، بما في ذلك الحقن ، والتكلفة المنخفضة.

ديفينهيدرامين، المعروف في بلدنا تحت اسم ديفينهيدرامين ، هو واحد من أول حاصرات H1 المركبة. له نشاط مضاد للهيستامين مرتفع إلى حد ما ويقلل من شدة الحساسية وردود الفعل التحسسية الزائفة. بسبب تأثير مضادات الكولين الكبير ، فإن له تأثير مضاد للسعال ومضاد للقىء وفي نفس الوقت يسبب جفاف الأغشية المخاطية واحتباس البول. بسبب محبة الدهون ، يعطي الديفينهيدرامين تخديرًا واضحًا ويمكن استخدامه كمنوم. له تأثير مخدر موضعي كبير ، ونتيجة لذلك يتم استخدامه أحيانًا كبديل لعدم تحمل النوفوكائين واليدوكائين. يتم تقديم ديفينهيدرامين في مختلف أشكال الجرعات، بما في ذلك الاستخدام بالحقن ، والذي حدد استخدامه على نطاق واسع في العلاج في حالات الطوارئ. ومع ذلك ، فإن مجموعة كبيرة من الآثار الجانبية ، وعدم القدرة على التنبؤ بالعواقب والآثار على الجهاز العصبي المركزي تتطلب مزيدًا من الاهتمام في تطبيقه ، وإذا أمكن ، استخدام وسائل بديلة.

كليماستين(tavegil) هو دواء فعال للغاية مضاد للهستامين يشبه في عمله ديفينهيدرامين. يحتوي على نشاط مضاد للكولين مرتفع ، ولكنه يخترق الحاجز الدموي الدماغي بدرجة أقل. كما أنه موجود في شكل قابل للحقن يمكن استخدامه على شكل علاج إضافيفي صدمة الحساسيةوالوذمة الوعائية ، للوقاية والعلاج من تفاعلات الحساسية والحساسية الزائفة. ومع ذلك ، من المعروف أن فرط الحساسية تجاه كليماستين ومضادات الهيستامين الأخرى ذات التركيب الكيميائي المماثل.

سيبروهيبتادين(البريتول) ، إلى جانب مضادات الهيستامين ، له تأثير مضاد للسيروتونين. في هذا الصدد ، يستخدم بشكل رئيسي في بعض أشكال الصداع النصفي ، متلازمة الإغراق ، كمحسن للشهية ، في فقدان الشهية من أصول مختلفة. إنه الدواء المفضل للأرتكاريا الباردة.

بروميثازين(pipolfen) - تأثير واضح على الجهاز العصبي المركزي يحدد استخدامه في متلازمة مينيير ، والرقص ، والتهاب الدماغ ، وداء البحر والجو ، كمضاد للقىء. في التخدير ، يستخدم البروميثازين كعنصر من مكونات المخاليط التحليلية لتحفيز التخدير.

كيفينادين(فينكارول) - له نشاط مضاد للهستامين أقل من الديفينهيدرامين ، ولكنه يتميز أيضًا باختراق أقل من خلال الحاجز الدموي الدماغي ، مما يحدد شدته الأقل خصائص مهدئة. بالإضافة إلى ذلك ، لا يمنع الفينكارول مستقبلات الهيستامين H1 فحسب ، بل يقلل أيضًا من محتوى الهيستامين في الأنسجة. يمكن استخدامه في تطوير تحمل مضادات الهيستامين المهدئة الأخرى.

هيدروكسيزين(atarax) - على الرغم من نشاط مضادات الهيستامين الموجودة ، إلا أنه لا يستخدم كعامل مضاد للحساسية. يتم استخدامه كعامل مزيل للقلق ومهدئ ومريح للعضلات ومضاد للحكة.

وبالتالي ، فإن مضادات الهيستامين من الجيل الأول التي تؤثر على كل من مستقبلات H1 والمستقبلات الأخرى (السيروتونين ، والمستقبلات الكولينية المركزية والمحيطية ، ومستقبلات الأدرينالية) لها تأثيرات مختلفة ، والتي تحدد استخدامها في مجموعة متنوعة من الحالات. لكن شدة الآثار الجانبية لا تسمح لنا باعتمادها كأدوية الخيار الأول في علاج أمراض الحساسية. سمحت الخبرة المكتسبة من استخدامها بتطوير أدوية أحادية الاتجاه - الجيل الثاني من مضادات الهيستامين.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني (غير مهدئة).على عكس الجيل السابق ، ليس لديهم تأثيرات مهدئة ومضادات الكولين تقريبًا ، لكنهم يختلفون في تأثيرهم الانتقائي على مستقبلات H1. ومع ذلك ، بالنسبة لهم درجات متفاوتهتأثير ملحوظ على القلب.

الخصائص التالية هي الأكثر شيوعًا بالنسبة لهم.

• خصوصية عالية وتقارب عالي لمستقبلات H1 مع عدم وجود تأثير على مستقبلات الكولين والسيروتونين.
• بداية سريعة للتأثير السريري ومدة العمل. يمكن تحقيق الإطالة بسبب الارتباط العالي بالبروتين ، وتراكم الدواء ومستقلباته في الجسم ، وتأخر الإطراح.
• الحد الأدنى من التأثير المهدئ عند استخدام الأدوية بجرعات علاجية. ويفسر ذلك بالمرور الضعيف للحاجز الدموي الدماغي بسبب خصوصيات بنية هذه الصناديق. قد يعاني بعض الأفراد الحساسين بشكل خاص من النعاس المعتدل ، والذي نادرًا ما يكون سببًا للتوقف عن تناول الدواء.
• عدم وجود تسرع مع الاستخدام لفترات طويلة.
• القدرة على سد قنوات البوتاسيوم في عضلة القلب ، والتي ترتبط بإطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب. يزداد خطر حدوث هذا التأثير الجانبي عندما يتم الجمع بين مضادات الهيستامين ومضادات الفطريات (كيتوكونازول وإيتراكونازول) ، الماكروليدات (إريثروميسين وكلاريثرومايسين) ، مضادات الاكتئاب (فلوكستين ، سيرترالين وباروكستين) ، عصير الجريب فروت ، وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد.
• ومع ذلك ، فإن عدم وجود تركيبات بالحقن ، فإن بعضها (أزيلاستين ، ليفوكاباستين ، باميبين) متاح كتركيبات موضعية.

فيما يلي مضادات الهيستامين من الجيل الثاني بخصائصها المميزة.

تيرفينادين- أول عقار مضاد للهيستامين ، خالي من التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي. كان إنشائه في عام 1977 نتيجة دراسة لكل من أنواع مستقبلات الهيستامين وخصائص بنية وعمل حاصرات H1 الحالية ، ووضع الأساس لتطوير جيل جديد من مضادات الهيستامين. حاليًا ، يتم استخدام terfenadine بشكل أقل وأقل ، وهو ما يرتبط بزيادة قدرته على التسبب في عدم انتظام ضربات القلب المميت المرتبط بإطالة فترة QT (torsade de pointes).

أستيميزول- واحدة من الأطول الأدوية الفعالةالمجموعة (نصف عمر مستقلبها النشط يصل إلى 20 يومًا). يتميز بارتباط لا رجوع فيه لمستقبلات H1. عمليا لا يوجد تأثير مهدئ ، لا يتفاعل مع الكحول. نظرًا لأن أستيميزول له تأثير متأخر على مسار المرض ، فلا ينصح باستخدامه في عملية حادة ، ولكن قد يكون له ما يبرره في أمراض الحساسية المزمنة. نظرًا لأن الدواء لديه القدرة على التراكم في الجسم ، يزداد خطر الإصابة باضطرابات خطيرة. معدل ضربات القلبقاتلة في بعض الأحيان. بسبب هذه الآثار الجانبية الخطيرة ، تم تعليق بيع عقار أستيميزول في الولايات المتحدة وبعض البلدان الأخرى.

أكريفاستين(semprex) هو دواء ذو ​​نشاط عالي كمضاد للهستامين مع تأثير مهدئ ومضاد للكولين أقل وضوحًا. خصوصية حركتها الدوائية مستوى منخفضالتمثيل الغذائي وقلة التراكم. يُفضل Acrivastine في الحالات التي لا تكون فيها هناك حاجة للعلاج الدائم بمضادات الأرجية بسبب الظهور السريع للتأثير والتأثير قصير المدى ، مما يسمح بنظام جرعات مرن.

ديميثيندين(Fenistil) - هو الأقرب إلى الجيل الأول من مضادات الهيستامين ، ولكنه يختلف عنها في تأثير مهدئ ومسكاريني أقل وضوحًا ، ونشاط مضاد للحساسية أعلى ومدة تأثير.

لوراتادين(كلاريتين) هو أحد أكثر الأدوية التي يتم شراؤها من الجيل الثاني ، وهو أمر مفهوم ومنطقي تمامًا. يكون نشاطه كمضاد للهيستامين أعلى من نشاط الاستيميزول والتيرفينادين ، نظرًا للقوة الأكبر للارتباط بمستقبلات H1 الطرفية. الدواء خالي من التأثير المهدئ ولا يحفز تأثير الكحول. بالإضافة إلى ذلك ، لا يتفاعل لوراتادين عمليًا مع أدوية أخرى وليس له تأثير سام للقلب.

يتم تصنيف مضادات الهيستامين التالية على أنها العمل المحليوهي مخصصة للتخفيف من مظاهر الحساسية المحلية.

ليفوكاباستين(هيستيميت) يستخدم كقطرات للعين لعلاج المعتمد على الهيستامين التهاب الملتحمة التحسسيأو كرذاذ لالتهاب الأنف التحسسي. عند تطبيقه موضعياً ، فإنه يدخل في الدورة الدموية الجهازية بكمية صغيرة وليس له آثار غير مرغوب فيها على الجهاز العصبي المركزي والقلب والأوعية الدموية.

أزيلاستين(الأرجيوديل) هو علاج فعال للغاية لعلاج التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة. يستخدم الأزيلاستين كرذاذ للأنف وقطرات للعين ، وله آثار قليلة أو معدومة.

مضاد للهستامين موضعي آخر ، بامينيبين (سوفينتول) ، على شكل هلام ، مخصص للاستخدام في آفات الجلد التحسسية المصحوبة بالحكة ، لدغات الحشرات ، حروق قنديل البحر ، قضمة الصقيع ، حروق الشمس ، والحروق الحرارية الخفيفة.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث (المستقلبات).الاختلاف الأساسي بينهما هو أنها مستقلبات نشطة لمضادات الهيستامين من الجيل السابق. هم الميزة الأساسيةهو عدم القدرة على التأثير على فترة QT. يوجد حاليًا نوعان من الأدوية - سيتريزين وفيكسوفينادين.

السيتريزين(Zyrtec) هو أحد مضادات مستقبلات H1 الطرفية الانتقائية للغاية. وهو مستقلب نشط لهيدروكسيزين ، وله تأثير مهدئ أقل وضوحًا. لا يتم استقلاب السيتريزين تقريبًا في الجسم ، ويعتمد معدل إفرازه على وظيفة الكلى. السمة المميزة لها هي قدرتها العالية على اختراق الجلد ، وبالتالي فعاليتها في مظاهر الحساسية الجلدية. لم يظهر السيتريزين تجريبيًا ولا في العيادة أي تأثير لاضطراب نظم القلب على القلب ، والذي حدد مسبقًا مجال الاستخدام العملي للعقاقير المستقلب وحدد إنشاء عقار جديد ، فيكسوفينادين.

فيكسوفينادين(تيلفاست) هو المستقلب النشط للتيرفينادين. لا يخضع فيكسوفينادين لتحولات في الجسم ولا تتغير حركته مع ضعف وظائف الكبد والكلى. لا يدخل في أي منها تفاعل الأدوية، ليس له تأثير مهدئ ولا يؤثر على النشاط الحركي. في هذا الصدد ، تمت الموافقة على الدواء للاستخدام من قبل الأشخاص الذين تتطلب أنشطتهم مزيدًا من الاهتمام. أظهرت دراسة تأثير الفكسوفينادين على قيمة QT ، سواء في التجربة أو في العيادة ، الغياب التام للتأثير الموجه للقلب عند استخدام جرعات عالية ومع الاستخدام طويل الأمد. إلى جانب أقصى درجات الأمان ، يوضح هذا العلاج القدرة على إيقاف الأعراض في علاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي والشرى المزمن مجهول السبب. وبالتالي ، فإن الحرائك الدوائية وملف الأمان والفعالية السريرية العالية تجعل فيكسوفينادين أكثر مضادات الهيستامين واعدة في الوقت الحاضر.

لذلك ، يوجد في ترسانة الطبيب كمية كافية من مضادات الهيستامين بخصائص مختلفة. يجب أن نتذكر أنها توفر فقط تخفيف الأعراض من الحساسية. بالإضافة إلى ذلك ، بناءً على الموقف المحدد ، يمكنك استخدام كليهما أدوية مختلفة، فضلا عن أشكالها المختلفة. من المهم أيضًا أن يكون الطبيب على دراية بسلامة مضادات الهيستامين.

تاريخيًا ، مصطلح "مضادات الهيستامين" يعني الأدوية التي تمنع مستقبلات الهيستامين H1 ، والأدوية التي تعمل على مستقبلات الهيستامين H2 (سيميتيدين ، رانيتيدين ، فاموتيدين ، إلخ) تسمى حاصرات الهيستامين H2. تستخدم الأولى لعلاج أمراض الحساسية ، وتستخدم الأخيرة كعوامل مضادة للإفراز.

تم تصنيع الهيستامين كيميائيًا في عام 1907 ، وهو أهم وسيط لمختلف العمليات الفسيولوجية والمرضية في الجسم. بعد ذلك ، تم عزله من الأنسجة الحيوانية والبشرية (Windaus A. ، Vogt W.). حتى في وقت لاحق ، تم تحديد وظائفه: إفراز المعدة ، وظيفة الناقل العصبي في الجهاز العصبي المركزي ، تفاعلات الحساسية ، الالتهاب ، إلخ. ). وبالفعل في الستينيات ، تم إثبات عدم تجانس مستقبلات الهيستامين في الجسم وتم تحديد ثلاثة أنواع فرعية منها: H1 و H2 و H3 ، تختلف في التركيب والتوطين والتأثيرات الفسيولوجية التي تحدث أثناء التنشيط والحصار. منذ ذلك الوقت ، تبدأ فترة نشطة من التوليف والاختبار السريري لمضادات الهيستامين المختلفة.

أظهرت العديد من الدراسات أن الهيستامين ، الذي يعمل على مستقبلات الجهاز التنفسي والعينين والجلد ، يسبب أعراض الحساسية المميزة ، ومضادات الهيستامين التي تمنع بشكل انتقائي مستقبلات من النوع H1 يمكن أن تمنعها وتوقفها.

تحتوي معظم مضادات الهيستامين المستخدمة على عدد من الخصائص الدوائية المحددة التي تميزها كمجموعة منفصلة. وتشمل هذه التأثيرات التالية: مضاد للحكة ، ومزيل للاحتقان ، ومضاد للتشنج ، ومضاد للكولين ، ومضاد للسيروتونين ، ومهدئ ومخدر موضعي ، وكذلك الوقاية من تشنج القصبات الناجم عن الهيستامين. بعضها ليس بسبب حصار الهيستامين ، ولكن بسبب السمات الهيكلية.

تمنع مضادات الهيستامين عمل الهيستامين على مستقبلات H1 من خلال آلية التثبيط التنافسي ، كما أن تقاربها مع هذه المستقبلات أقل بكثير من تقارب الهيستامين. لذلك ، فإن هذه الأدوية غير قادرة على إزاحة الهيستامين المرتبط بالمستقبلات ، فهي تمنع فقط المستقبلات غير المشغولة أو المحررة. وفقًا لذلك ، فإن حاصرات H1 هي الأكثر فعالية في منع تفاعلات الحساسية الفورية ، وفي حالة حدوث تفاعل متطور ، فإنها تمنع إطلاق أجزاء جديدة من الهيستامين.

وفقًا لتركيبها الكيميائي ، فإن معظمها عبارة عن أمينات قابلة للذوبان في الدهون ، ولها بنية مماثلة. يتم تمثيل اللب (R1) بمجموعة عطرية و / أو حلقية غير متجانسة ويرتبط عبر جزيء النيتروجين أو الأكسجين أو الكربون (X) بالمجموعة الأمينية. يحدد اللب شدة نشاط مضادات الهيستامين وبعض خصائص المادة. بمعرفة تركيبته ، يمكن للمرء أن يتنبأ بقوة الدواء وتأثيراته ، مثل القدرة على اختراق الحاجز الدموي الدماغي.

توجد عدة تصنيفات لمضادات الهيستامين ، على الرغم من عدم قبول أي منها بشكل عام. وفقًا لأحد التصنيفات الأكثر شيوعًا ، يتم تقسيم مضادات الهيستامين إلى أدوية من الجيل الأول والثاني وفقًا لوقت الإنشاء. تسمى أدوية الجيل الأول أيضًا المهدئات (وفقًا للتأثير الجانبي السائد) ، على عكس الأدوية غير المهدئة من الجيل الثاني. في الوقت الحاضر ، من المعتاد تحديد الجيل الثالث: فهو يتضمن عقاقير جديدة بشكل أساسي - المستقلبات النشطة التي ، بالإضافة إلى أعلى نشاط مضاد للهستامين ، تظهر عدم وجود تأثير مهدئ وخاصية التأثير السام للقلب من الجيل الثاني من الأدوية (انظر الطاولة).

بالإضافة إلى ذلك ، وفقًا للتركيب الكيميائي (اعتمادًا على الرابطة X) ، تنقسم مضادات الهيستامين إلى عدة مجموعات (إيثانول أمين ، إيثيلين ديامين ، ألكيلامين ، مشتقات ألفا كاربولين ، كينوكليدين ، فينوثيازين ، بيبرازين وبيبيريدين).

الجيل الأول من مضادات الهيستامين (المهدئات). جميعها قابلة للذوبان جيدًا في الدهون ، بالإضافة إلى H1-هيستامين ، فإنها تمنع أيضًا مستقبلات الكوليني ، المسكارين والسيروتونين. نظرًا لكونها حاصرات تنافسية ، فإنها ترتبط بشكل عكسي بمستقبلات H1 ، مما يؤدي إلى استخدام جرعات عالية إلى حد ما. الخصائص الدوائية التالية هي أكثر ما يميزها.

• يتم تحديد التأثير المهدئ من خلال حقيقة أن معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول ، التي تذوب بسهولة في الدهون ، تخترق جيدًا من خلال الحاجز الدموي الدماغي وترتبط بمستقبلات H1 في الدماغ. ربما يتكون تأثيرها المهدئ من منع مستقبلات السيروتونين والأسيتيل كولين المركزية. تختلف درجة ظهور التأثير المهدئ للجيل الأول باختلاف الأدوية وفي المرضى المختلفين من متوسط ​​إلى شديد وتزداد عندما يقترن بالكحول والمؤثرات العقلية. يستخدم بعضها كحبوب منومة (دوكسيلامين). نادرًا ، بدلاً من التهدئة ، يحدث إثارة نفسية حركية (في كثير من الأحيان بجرعات علاجية متوسطة عند الأطفال وفي الجرعات عالية السمية عند البالغين). بسبب التأثير المهدئ ، لا ينبغي استخدام معظم الأدوية أثناء المهام التي تتطلب الانتباه. تعمل جميع أدوية الجيل الأول على تحفيز عمل الأدوية المهدئة والمنومة والمسكنات المخدرة وغير المخدرة ومثبطات مونوامين أوكسيديز والكحول.
• قد يكون تأثير مزيل القلق المميز للهيدروكسيزين ناتجًا عن تثبيط النشاط في مناطق معينة من المنطقة تحت القشرية من الجهاز العصبي المركزي.
• التفاعلات الشبيهة بالأتروبين المرتبطة بخصائص مضادات الكولين للأدوية هي أكثر ما يميز إيثانول أمين وإيثيلين ديامين. يتجلى في جفاف الفم والبلعوم الأنفي واحتباس البول والإمساك وعدم انتظام دقات القلب وضعف البصر. تضمن هذه الخصائص فعالية العلاجات التي تمت مناقشتها في التهاب الأنف غير التحسسي. في الوقت نفسه ، يمكن أن تزيد من انسداد الربو القصبي (بسبب زيادة لزوجة البلغم) ، وتؤدي إلى تفاقم الجلوكوما وتؤدي إلى انسداد الأشعة تحت الحمراء في الورم الحميد في البروستاتا ، إلخ.
• من المحتمل أيضًا أن ترتبط التأثيرات المضادة للقىء والمضادة للتجاعيد بالتأثير المركزي لمضادات الكولين للأدوية. بعض مضادات الهيستامين (ديفينهيدرامين ، بروميثازين ، سيكلزين ، ميكليزين) تقلل من تحفيز المستقبلات الدهليزية وتثبط وظيفة المتاهة ، وبالتالي يمكن استخدامها لدوار الحركة.
• يقلل عدد من حاصرات الهيستامين H1 من أعراض مرض باركنسون ، والذي يرجع إلى التثبيط المركزي لتأثيرات الأسيتيل كولين.
• التأثير المضاد للسعال هو أكثر خصائص الديفينهيدرامين ، ويتحقق من خلال التأثير المباشر على مركز السعال في النخاع المستطيل.
• التأثير المضاد للسيروتونين ، وهو سمة أساسية للسيبروهيبتادين ، يحدد استخدامه في الصداع النصفي.
• يمكن أن يؤدي تأثير حجب alpha1 مع توسع الأوعية المحيطية ، خاصةً مع مضادات الهيستامين الفينوثيازين ، إلى انخفاض عابر في ضغط الدم لدى الأفراد الحساسين.
• تأثير التخدير الموضعي (يشبه الكوكايين) هو سمة من سمات معظم مضادات الهيستامين (يحدث بسبب انخفاض نفاذية الغشاء لأيونات الصوديوم). ديفينهيدرامين وبروميثازين مخدر موضعي أقوى من نوفوكائين. ومع ذلك ، فإن لها تأثيرات نظامية شبيهة بالكينيدين ، تتجلى في إطالة المرحلة المقاومة للحرارة وتطور عدم انتظام دقات القلب البطيني.
• Tachyphylaxis: انخفاض في نشاط مضادات الهيستامين مع الاستخدام طويل الأمد ، مما يؤكد الحاجة إلى تناوب الأدوية كل 2-3 أسابيع.
• وتجدر الإشارة إلى أن الجيل الأول من مضادات الهيستامين يختلف عن الجيل الثاني في فترة التعرض القصيرة مع ظهور سريع نسبيًا للتأثير السريري. كثير منهم متاح في أشكال الحقن. كل ما سبق ، بالإضافة إلى التكلفة المنخفضة ، يحددان الاستخدام الواسع النطاق لمضادات الهيستامين اليوم.

علاوة على ذلك ، سمحت العديد من الصفات التي تمت مناقشتها لمضادات الهيستامين "القديمة" بأن تحتل مكانتها في علاج بعض الأمراض (الصداع النصفي ، واضطرابات النوم ، واضطرابات خارج الهرمية ، والقلق ، ودوار الحركة ، وما إلى ذلك) التي لا ترتبط بالحساسية. يتم تضمين العديد من مضادات الهيستامين من الجيل الأول في المستحضرات المركبة المستخدمة لنزلات البرد ، مثل المهدئات والمنومات ومكونات أخرى.

الأكثر شيوعًا هي كلوروبرامين وديفينهيدرامين وكليماستين وسيبروهيبتادين وبروميثازين وفينكارول وهيدروكسيزين.

كلوروبرامين(Suprastin) هو أحد أكثر مضادات الهيستامين المهدئة استخدامًا. له نشاط كبير في مضادات الهيستامين ، ومضادات الكولين الطرفية ومضادات التشنج المعتدلة. فعال في معظم الحالات لعلاج التهاب الملتحمة الأنفي الموسمي وعلى مدار السنة ، وذمة وعائية ، شرى ، التهاب الجلد التأتبي ، أكزيما ، حكة من مسببات مختلفة ؛ في شكل بالحقن - لعلاج حالات الحساسية الحادة التي تتطلب رعاية طارئة. يوفر مجموعة واسعة من الجرعات العلاجية القابلة للاستخدام. لا يتراكم في مصل الدم ، لذلك لا يسبب جرعة زائدة مع الاستخدام المطول. يتميز Suprastin ببداية سريعة للتأثير ومدة قصيرة (بما في ذلك الآثار الجانبية). في الوقت نفسه ، يمكن دمج الكلوروبرامين مع حاصرات H1 غير المسكنة من أجل زيادة مدة التأثير المضاد للحساسية. يعد Suprastin حاليًا أحد أكثر مضادات الهيستامين مبيعًا في روسيا. يرتبط هذا بشكل موضوعي بالكفاءة العالية المثبتة ، وإمكانية التحكم في تأثيره السريري ، وتوافر أشكال الجرعات المختلفة ، بما في ذلك الحقن ، والتكلفة المنخفضة.

ديفينهيدرامين(ديفينهيدرامين) هو واحد من أول حاصرات H1 المصنعة. له نشاط مضاد للهيستامين مرتفع إلى حد ما ويقلل من شدة الحساسية وردود الفعل التحسسية الزائفة. بسبب تأثير مضادات الكولين الكبير ، فإن له تأثير مضاد للسعال ومضاد للقىء وفي نفس الوقت يسبب جفاف الأغشية المخاطية واحتباس البول. بسبب محبة الدهون ، يعطي ديفينهيدرامين تخديرًا واضحًا ويمكن استخدامه كمنوم. له تأثير مخدر موضعي كبير ، ونتيجة لذلك يتم استخدامه أحيانًا كبديل لعدم تحمل النوفوكائين واليدوكائين. يتم تقديم ديفينهيدرامين في أشكال جرعات مختلفة ، بما في ذلك للاستخدام بالحقن ، والذي حدد استخدامه على نطاق واسع في العلاج في حالات الطوارئ. ومع ذلك ، فإن مجموعة كبيرة من الآثار الجانبية ، وعدم القدرة على التنبؤ بالعواقب والآثار على الجهاز العصبي المركزي تتطلب مزيدًا من الاهتمام في تطبيقه ، وإذا أمكن ، استخدام وسائل بديلة.

كليماستين(Tavegil) هو دواء فعال للغاية مضاد للهستامين يشبه في عمله ديفينهيدرامين. يحتوي على نشاط مضاد للكولين مرتفع ، ولكن بدرجة أقل تخترق الحاجز الدموي الدماغي ، وهذا هو سبب انخفاض معدل مراقبة التأثير المهدئ - حتى 10 ٪. يوجد أيضًا في شكل قابل للحقن ، والذي يمكن استخدامه كعلاج إضافي لصدمة الحساسية والوذمة الوعائية ، للوقاية والعلاج من تفاعلات الحساسية والحساسية الزائفة. ومع ذلك ، من المعروف أن فرط الحساسية تجاه كليماستين ومضادات الهيستامين الأخرى ذات التركيب الكيميائي المماثل.

ديميثيندين(Fenistil) - هو الأقرب إلى الجيل الثاني من مضادات الهيستامين ، ويختلف عن الجيل الأول من الأدوية في شدة أقل بكثير للتأثير المهدئ والمسكاريني ، والنشاط المضاد للحساسية المرتفع ومدة العمل.

وبالتالي ، فإن مضادات الهيستامين من الجيل الأول التي تؤثر على كل من مستقبلات H1 والمستقبلات الأخرى (السيروتونين ، والمستقبلات الكولينية المركزية والمحيطية ، ومستقبلات ألفا الأدرينالية) لها تأثيرات مختلفة ، والتي تحدد استخدامها في مجموعة متنوعة من الحالات. لكن شدة الآثار الجانبية لا تسمح لنا باعتمادها كأدوية الخيار الأول في علاج أمراض الحساسية. سمحت الخبرة المكتسبة من استخدامها بتطوير أدوية أحادية الاتجاه - الجيل الثاني من مضادات الهيستامين.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني (غير مهدئة). على عكس الجيل السابق ، ليس لديهم تأثيرات مهدئة ومضادات الكولين تقريبًا ، لكنهم يختلفون في تأثيرهم الانتقائي على مستقبلات H1. ومع ذلك ، بالنسبة لهم ، لوحظ تأثير تسمم القلب بدرجات متفاوتة.

الخصائص التالية هي الأكثر شيوعًا بالنسبة لهم.

• خصوصية عالية وتقارب عالي لمستقبلات H1 مع عدم وجود تأثير على مستقبلات الكولين والسيروتونين.
• بداية سريعة للتأثير السريري ومدة العمل. يمكن تحقيق الإطالة بسبب الارتباط العالي بالبروتين ، وتراكم الدواء ومستقلباته في الجسم ، وتأخر الإطراح.
• الحد الأدنى من التأثير المهدئ عند استخدام الأدوية بجرعات علاجية. ويفسر ذلك بالمرور الضعيف للحاجز الدموي الدماغي بسبب خصوصيات بنية هذه الصناديق. قد يعاني بعض الأفراد الحساسين بشكل خاص من النعاس المعتدل.
• عدم وجود تسرع مع الاستخدام لفترات طويلة.
• القدرة على سد قنوات البوتاسيوم في عضلة القلب ، والتي ترتبط بإطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب. يزداد خطر حدوث هذا التأثير الجانبي عندما يتم الجمع بين مضادات الهيستامين ومضادات الفطريات (كيتوكونازول وإيتراكونازول) ، الماكروليدات (إريثروميسين وكلاريثرومايسين) ، مضادات الاكتئاب (فلوكستين ، سيرترالين وباروكستين) ، عصير الجريب فروت ، وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد.
• ومع ذلك ، فإن عدم وجود تركيبات بالحقن ، فإن بعضها (أزيلاستين ، ليفوكاباستين ، باميبين) متاح كتركيبات موضعية.

فيما يلي مضادات الهيستامين من الجيل الثاني بخصائصها المميزة.

لوراتادين(كلاريتين) هو أحد أكثر الأدوية التي يتم شراؤها من الجيل الثاني ، وهو أمر مفهوم ومنطقي تمامًا. يكون نشاطه كمضاد للهيستامين أعلى من نشاط الاستيميزول والتيرفينادين ، نظرًا للقوة الأكبر للارتباط بمستقبلات H1 الطرفية. الدواء خالي من التأثير المهدئ ولا يحفز تأثير الكحول. بالإضافة إلى ذلك ، لا يتفاعل لوراتادين عمليًا مع أدوية أخرى وليس له تأثير سام للقلب.

مضادات الهيستامين التالية هي مستحضرات موضعية وتهدف إلى تخفيف المظاهر المحلية للحساسية.

أزيلاستين(Allergodil) هو علاج فعال للغاية لعلاج حساسية الأنف والتهاب الملتحمة. يستخدم الأزيلاستين كرذاذ للأنف وقطرات للعين ، وهو عمليًا خالي من أي تأثير منهجي.

السيتريزين(Zyrtec) هو أحد مضادات مستقبلات H1 الطرفية الانتقائية للغاية. وهو مستقلب نشط لهيدروكسيزين ، وله تأثير مهدئ أقل وضوحًا. لا يتم استقلاب السيتريزين تقريبًا في الجسم ، ويعتمد معدل إفرازه على وظيفة الكلى. السمة المميزة لها هي قدرتها العالية على اختراق الجلد ، وبالتالي فعاليتها في مظاهر الحساسية الجلدية. لم يظهر السيتريزين في التجربة ولا في العيادة أي تأثير عدم انتظام ضربات القلب على القلب.

الموجودات

لذلك ، يوجد في ترسانة الطبيب كمية كافية من مضادات الهيستامين بخصائص مختلفة. يجب أن نتذكر أنها توفر فقط تخفيف الأعراض من الحساسية. بالإضافة إلى ذلك ، بناءً على الموقف المحدد ، يمكنك استخدام كل من الأدوية المختلفة وأشكالها المتنوعة. من المهم أيضًا أن يكون الطبيب على دراية بسلامة مضادات الهيستامين.

تشمل عيوب معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول ظاهرة tachyphylaxis (الإدمان) ، التي تتطلب تغيير الدواء كل 7-10 أيام ، على الرغم من أن ثنائي ميثيندين (فينيستيل) وكليماستين (تافيجيل) أثبت فعاليتهما لمدة 20 يومًا على سبيل المثال. دون تطور سرعة الدوران (Kirchhoff C.H et al. ، 2003 ؛ Koers J. et al. ، 1999).

مدة العمل من 4-6 ساعات للديفينهيدرامين ، 6-8 ساعات للديميثيندين ، حتى 12 (وفي بعض الحالات 24) ساعة للكلماستين ، لذلك توصف الأدوية 2-3 مرات في اليوم.

على الرغم من العيوب المذكورة أعلاه ، فإن مضادات الهيستامين من الجيل الأول تحتل مكانة قوية في ممارسة الحساسية ، وخاصة في طب الأطفال وكبار السن (Luss L.V. ، 2009). إن وجود أشكال قابلة للحقن من هذه الأدوية يجعلها لا غنى عنها في الحالات الحادة والعاجلة. التأثير الإضافي المضاد للكولين للكلوروبرامين يقلل بشكل كبير من الحكة و طفح جلديمع التهاب الجلد التأتبي عند الأطفال. يقلل من حجم إفراز الأنف ويخفف من العطس في ARVI. يمكن أن يرجع التأثير العلاجي لمضادات الهيستامين من الجيل الأول في العطس والسعال إلى حد كبير إلى الحصار المفروض على مستقبلات H1 والمستقبلات المسكارينية. يحتوي Cyproheptadine و clemastine ، جنبًا إلى جنب مع مضادات الهيستامين ، على نشاط مضاد للسيروتونين واضح. يمنع Dimentiden (Fenistil) أيضًا عمل وسطاء الحساسية الآخرين ، وخاصة الأقارب. علاوة على ذلك ، وجد أن تكلفة الجيل الأول من مضادات الهيستامين أقل من تكلفة الجيل الثاني من مضادات الهيستامين.

يشار إلى فعالية مضادات الهيستامين الفموية من الجيل الأول ، ولا ينصح باستخدامها مع مزيلات الاحتقان الفموية عند الأطفال.

لذلك ، فإن مزايا الجيل الأول من مضادات الهيستامين هي: الخبرة الطويلة (أكثر من 70 عامًا) من الاستخدام ، والدراسة الجيدة ، وإمكانية الاستخدام بجرعات عند الرضع (للدي ميثيندين) ، وعدم الاستغناء عنها في ردود الفعل التحسسية الحادة تجاه منتجات الطعام، العقاقير ، لدغات الحشرات ، أثناء المعالجة المسبقة ، في الممارسة الجراحية.

ميزات الجيل الثاني من مضادات الهيستامين هي تقارب كبير (تقارب) لمستقبلات H1 ، ومدة العمل (حتى 24 ساعة) ، ونفاذية منخفضة من خلال الحاجز الدموي الدماغي بجرعات علاجية ، وعدم تعطيل الدواء عن طريق الطعام ، وعدم تسرع. من الناحية العملية ، لا يتم استقلاب هذه الأدوية في الجسم. لا تتسبب في تطوير تأثير مهدئ ، ومع ذلك ، قد يعاني بعض المرضى من النعاس عند استخدامها.

فوائد الجيل الثاني من مضادات الهيستامين هي كما يلي:

• بسبب كرههم للدهون وضعف اختراق الحاجز الدموي الدماغي ، فإن أدوية الجيل الثاني ليس لها عمليا أي تأثير مهدئ ، على الرغم من أنه يمكن ملاحظته في بعض المرضى.
• مدة العلاج تصل إلى 24 ساعة ، لذلك يتم وصف معظم هذه الأدوية مرة واحدة في اليوم.
• قلة صنع العادة موعد ممكنلفترة طويلة (من 3 إلى 12 شهرًا).
• بعد التوقف عن تناول الدواء ، قد يستمر التأثير العلاجي لمدة أسبوع.

تتميز مضادات الهيستامين من الجيل الثاني بتأثيرات مضادة للحساسية ومضادة للالتهابات. تم وصف بعض التأثيرات المضادة للحساسية ، لكنها الأهمية السريريةيظل غير واضح.

يعد العلاج طويل الأمد (سنوات) بمضادات الهيستامين الفموية ، من الجيل الأول والثاني ، آمنًا. يتم استقلاب بعض الأدوية في هذه المجموعة ، وليس كلها ، في الكبد عن طريق نظام السيتوكروم P450 وقد تتفاعل مع الآخرين. المواد الطبية. تم إثبات سلامة وفعالية مضادات الهيستامين الفموية عند الأطفال. يمكن وصفها حتى للأطفال الصغار.

وبالتالي ، مع وجود مثل هذه المجموعة الواسعة من مضادات الهيستامين ، فإن الطبيب لديه الفرصة لاختيار دواء حسب عمر المريض ، والحالة السريرية المحددة ، والتشخيص. تظل مضادات الهيستامين من الجيل الأول والثاني جزءًا لا يتجزأ من العلاج المعقد لأمراض الحساسية لدى البالغين والأطفال.

أدب

1. Gushchin I. S.مضادات الهيستامين. دليل للأطباء. م: Aventis Pharma، 2000، 55 p.
2. كوروفينا ن أ ، تشيبوركين إيه ف ، زاخاروفا آي إن ، زابلاتنيكوف أ. ل. ، ريبينا إي أ.مضادات الهيستامين في ممارسة طبيب الأطفال. كتيب للأطباء. م ، 2001 ، 48 ص.
3. Luss L.V.اختيار مضادات الهيستامين في علاج الحساسية وتفاعلات الحساسية الزائفة // روس. مجلة الحساسية. 2009 ، رقم 1 ، ص. 1-7.
4. ARIA // الحساسية. 2008. V. 63 (ملحق 86). ص 88-160
5. جيلارد م ، كريستوف ب ، ويلس ب ، تشاتيرليان ب ، بيك م ، ماسينغهام ر.مضادات الجيل الثاني من H1 الفاعلية مقابل الانتقائية // الاجتماع السنوي لجمعية أبحاث الهيسامين الأوروبية ، 2002 ، 22 مايو ، إيجر ، المجر.

O. B. Polosyants ، مرشح العلوم الطبية

مستشفى المدينة السريري رقم 50 ،موسكو

في كل عام ، يتزايد عدد ردود الفعل التحسسية ، بما في ذلك التهاب الجلد ، بشكل مطرد ، وهو ما يرتبط بتدهور الوضع البيئي و "التفريغ" جهاز المناعةفي سياق الحضارة.

الحساسية - رد فعل فرط الحساسيةكائن حي إلى أجنبي المواد الكيميائية- مسبب للحساسية. يمكن أن يكون الطعام وشعر الحيوانات الأليفة والغبار والأدوية والبكتيريا والفيروسات واللقاحات والمزيد.

استجابة لدخول مسببات الحساسية في أعضاء وخلايا جهاز المناعة ، يبدأ إنتاج مكثف لمادة خاصة ، هيستامين. ترتبط هذه المادة بمستقبلات الهيستامين H1 وتسبب علامات الحساسية.

إذا قمت بإزالة العامل المثير للحساسية ، فسوف تمر مظاهر الحساسية بمرور الوقت ، لكن الخلايا التي تخزن ذاكرة هذه المادة ستبقى في الدم. في الاجتماع التالي معه ، قد يحدث رد فعل تحسسي قوة أكبر.

كيف تعمل مضادات الهيستامين؟

ترتبط هذه الأدوية بمستقبلات الهيستامين H1 وتمنعها. وبالتالي ، لا يمكن للهيستامين الارتباط بالمستقبلات. تهدأ ظواهر الحساسية: يتحول الطفح الجلدي إلى شاحب ، ويقل التورم والحكة في الجلد ، ويسهل التنفس عن طريق الأنف ، وتقل ظاهرة التهاب الملتحمة.

ظهرت أولى عقاقير مضادات الهيستامين في الثلاثينيات. مع تطور العلم والطب ، تم إنشاء الجيل الثاني ثم الجيل الثالث من مضادات الهيستامين. تستخدم الأجيال الثلاثة في الطب. يتم تحديث قائمة مضادات الهيستامين باستمرار. يتم إنتاج نظائرها ، تظهر أشكال جديدة من الإصدار.

فكر في الأدوية الأكثر شيوعًا ، بدءًا من أحدث جيل.

في الإنصاف ، التقسيم إلى الأجيال الأولى والثانية والثالثة أمر منطقي ، لأن. المواد تختلف في الخصائص والآثار الجانبية.

التقسيم إلى الجيل الثالث والرابع مشروط للغاية ، وغالبًا ما يحمل شعارًا تسويقيًا جميلًا.

في بعض الأحيان يتم إحالة هذه الأدوية إلى كل من الجيلين الثالث والرابع في نفس الوقت. لن نربكك أكثر ونسميها كلها أبسط:

الجيل الأخير - المستقلبات

أحدث الأدوية رستفا. سمة مميزةهذا الجيل هو أن الأدوية هي عقاقير أولية. عند تناولها ، يتم استقلابها وتنشيطها في الكبد. تعاطي المخدرات لا يوجد تأثير مهدئ، هم أيضا لا تؤثر على عمل القلب.

تستخدم مضادات الهيستامين من الجيل الجديد بنجاح لعلاج جميع أنواع الحساسية وأنواع الحساسية من التهاب الجلد لدى الأطفال ، والأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية. أيضًا ، يتم وصف هذه الأموال للأشخاص الذين ترتبط مهنتهم بزيادة الاهتمام (السائقين والجراحين والطيارين).

أليجرا (تلفاست)

المادة الفعالة هي فيكسوفينادين. لا يمنع الدواء مستقبلات الهيستامين فحسب ، بل يقلل أيضًا من إنتاجه. يستخدم في الشرى المزمن و الحساسية الموسمية. يستمر التأثير المضاد للحساسية حتى 24 ساعة بعد نهاية دورة العلاج. لا تسبب الادمان.

متوفر فقط في شكل أقراص. في السابق ، كانت الأجهزة اللوحية تسمى Telfast ، الآن - Allegra. هم بطلان في الأطفال دون سن 12 سنة ، والنساء الحوامل والمرضعات.

السيتريزين

يتطور التأثير بعد الإعطاء بعد 20 دقيقة ويستمر لمدة 3 أيام بعد التوقف عن تناول الدواء. يتم استخدامه لعلاج ومنع الحساسية. لا يسبب السيتريزين النعاس وانخفاض الانتباه. يمكن استخدامه لفترة طويلة. الدواء متوفر في شكل قطرات (الاسم التجاري "Zirtek" ، "Zodak") ، شراب ("Cetrin" ، "Zodak") وأقراص.

في ممارسة الأطفال ، يتم استخدامه من 6 أشهر في شكل قطرات ، من سنة واحدة في شكل شراب. من سن 6 سنوات ، يُسمح باستخدام الأجهزة اللوحية. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب بشكل فردي.

النساء الحوامل السيتريزين هو بطلان صارم. لفترة الاستخدام ، من المستحسن التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

يوصف هذا الدواء لعلاج الحساسية على مدار السنة والحساسية الموسمية والأرتكاريا والحكة. يحدث الإجراء بعد 40 دقيقة من تناوله. متوفر على شكل قطرات وأقراص.

في ممارسة الأطفال ، يتم استخدام القطرات من سن 2 وأقراص من سن 6 سنوات. المقدار الدوائي يحدد من قبل الطبيب حسب وزن وعمر الطفل.

الدواء هو بطلان للنساء الحوامل. يُسمح بالقبول أثناء الرضاعة الطبيعية.

ديسلوراتادين

المرادفات: Lordestin ، Desal ، Erius.

الدواء له تأثير مضاد للهستامين ومضاد للالتهابات. حسنا يزيل علامات الحساسية الموسمية والأرتكاريا المزمنة. عند تناول جرعات علاجية ، قد يحدث جفاف الفم والصداع. متوفر في شكل أقراص شراب.

يتم وصف الأطفال من سنتين في شكل شراب. يُسمح باستخدام الأجهزة اللوحية للأطفال فوق سن 6 سنوات.

يمنع استعمال ديسلوراتادين الحامل والمرضعة. ربما استخدامه في الظروف التي تهدد الحياة: وذمة كوينك ، الاختناق (تشنج قصبي).

تقضي مضادات الهيستامين من الجيل الثالث بشكل فعال على مظاهر الحساسية. في الجرعات العلاجية لا تسبب النعاس وتقلل الانتباه. ومع ذلك ، إذا تم تجاوز الجرعات الموصى بها ، فقد يحدث دوار. صداع الراس، زيادة معدل ضربات القلب.

إذا كنت قد استخدمت أيًا من استعداداتها ، فلا تنس ترك تعليق في التعليقات.

الجيل الثاني - غير مسكن

عقاقير هذه المجموعة لها تأثير مضاد للهستامين واضح ، مدته تصل إلى 24 ساعة. هذا يسمح لك بأخذها مرة واحدة في اليوم. لا تسبب الأدوية النعاس أو ضعف الانتباه ، ولهذا يطلق عليها غير المسكنات.

تستخدم الأدوية غير المهدئة بنشاط لعلاج:

• الشرى.
• حمى الكلأ؛
• الأكزيما.

هذه الأموال تستخدم أيضا لإزالة حكة شديدةمع جدري الماء. لا يوجد إدمان على الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الثاني. يتم امتصاصها بسرعة من الجهاز الهضمي. يمكن تناولها في أي وقت ، حتى مع الوجبات.

لوراتادين

المادة الفعالة هي لوراتادين. يؤثر الدواء بشكل انتقائي على مستقبلات الهستامين H1 ، مما يسمح لك بالتخلص بسرعة من الحساسية وتقليل عدد الآثار الجانبية:

• القلق واضطرابات النوم والاكتئاب.
• كثرة التبول؛
• إمساك؛
• من الممكن حدوث نوبات الربو.
• زيادة وزن الجسم.

متوفر على شكل أقراص وشراب ( الأسماء التجارية"كلاريتين" ، "لوميلان"). الشراب (المعلق) مناسب للجرعة ويعطى للأطفال الصغار. يتطور الإجراء بعد ساعة واحدة من تناوله.

في الأطفال ، يستخدم لوراتادين من سن عامين في شكل معلق. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب حسب وزن الجسم وعمر الطفل.

يحظر استخدام اللوراتادين في أول 12 أسبوعًا من الحمل. في الحالات القصوى ، يتم وصفه تحت إشراف دقيق من الطبيب.

مرادف: إيباستين

يحجب هذا العامل بشكل انتقائي مستقبلات الهيستامين H1. لا يسبب النعاس. يحدث الإجراء بعد ساعة واحدة من تناوله. يستمر تأثير مضادات الهيستامين لمدة 48 ساعة.

في الأطفال ، يتم استخدامه من سن 12 عامًا. يجعل Kestin تأثير سامعلى الكبد ، يسبب اضطرابات في نظم القلب ، ويقلل من معدل ضربات القلب. هو بطلان النساء الحوامل.

مرادف: Rupatadin

يستخدم الدواء في علاج خلايا النحل. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة. يزيد تناول الطعام المتزامن من تأثير روبافين. لا يستخدم في الأطفال دون سن 12 والنساء الحوامل. لا يمكن استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية إلا تحت إشراف طبي صارم.

تلبي مضادات الهيستامين من الجيل الثاني جميع المتطلبات الحديثة لـ الأدوية: كفاءة عالية، الأمان، عمل طويل الأمد، سهولة الاستعمال.

ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أن تجاوز الجرعة العلاجية يؤدي إلى تأثير معاكس: يظهر النعاس ويزداد حدته. تأثير جانبي.

الجيل الأول - المهدئات

الأدوية المهدئةتسمى لأنها تسبب تأثيرًا مهدئًا ومنومًا ومحبًا للعقل. كل ممثل لهذه المجموعة له تأثير مهدئ معبر عنه بدرجات متفاوتة.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن الجيل الأول من الأدوية له تأثير مضاد للحساسية قصير المدى - من 4 إلى 8 ساعات. قد تصبح مسببة للإدمان.

ومع ذلك ، فإن الأدوية تم اختبارها بمرور الوقت وغالبًا ما تكون غير مكلفة. هذا ما يفسر كتلتها.

توصف مضادات الهيستامين من الجيل الأول لعلاج تفاعلات الحساسية ، وتخفيف حكة الجلد في حالات الطفح الجلدي المعدي ، لتقليل مخاطر حدوث مضاعفات ما بعد التطعيم.

إلى جانب تأثيرها الجيد المضاد للحساسية ، فإنها تسبب عددًا من الآثار الجانبية. لتقليل مخاطرها ، يوصف العلاج لمدة 7-10 أيام. آثار جانبية:

• الأغشية المخاطية الجافة والعطش.
• زيادة معدل ضربات القلب؛
• انخفاض في ضغط الدم
• الغثيان والقيء وانزعاج المعدة.
• زيادة الشهية.

لا يتم وصف أدوية الجيل الأول للأشخاص الذين ترتبط أنشطتهم بزيادة الاهتمام: الطيارون والسائقون ، لأن. قد يصرفون و قوة العضلات.

سوبراستين

المرادفات: كلوروبرامين

وهي متوفرة في شكل أقراص وفي أمبولات. العنصر النشط هو كلوروبرامين. أحد أكثر الأدوية المضادة للحساسية شيوعًا. Suprastin له تأثير مضاد للهستامين واضح. يوصف لعلاج التهاب الأنف الموسمي والمزمن ، والأرتكاريا ، والتهاب الجلد التأتبي ، والأكزيما ، وذمة كوينك.

يخفف Suprastin من الحكة جيدًا ، بما في ذلك بعد لدغة الحشرات. المطبقة في علاج معقد أمراض الطفح الجلديمصحوبة بحكة في الجلد وخدش. متوفر في شكل أقراص ، محاليل للحقن.

تمت الموافقة على Suprastin لعلاج الرضع ، بدءًا من شهر واحد. يتم تحديد الجرعة بشكل فردي حسب عمر ووزن جسم الطفل. تستخدم هذه الأدوية في العلاج المعقد حُماق: لتسكين الحكة وكمسكن. يتم تضمين Suprastin أيضًا في الخليط اللاحلوي ("troychatka") ، والذي يتم وصفه عند درجة حرارة عالية وليست منخفضة.

سوبراستين هو بطلان للاستخدام أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.

تافيجيل

مرادف: كليماستين

يتم استخدامه في نفس الحالات مثل suprastin. الدواء له تأثير قوي مضاد للهستامين يصل إلى 12 ساعة. لا يقلل Tavegil الضغط الشرياني، يكون تأثير التنويم أقل وضوحًا من تأثير suprastin. الدواء متوفر في عدة أشكال: أقراص وحقن.

التطبيق عند الأطفال. تم استخدام Tavegil منذ سنة واحدة. يوصف الشراب للأطفال من عمر سنة واحدة ، ويمكن استخدام الأجهزة اللوحية من سن 6 سنوات. يتم تحديد الجرعة بشكل فردي حسب عمر ووزن جسم الطفل. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب.

يحظر استخدام Tavegil أثناء الحمل.

مرادف: Quifenadine

يحجب Fenkarol مستقبلات الهستامين H-1 ويبدأ إنزيمًا يستخدم الهيستامين ، وبالتالي فإن تأثير الدواء يكون أكثر استقرارًا ويدوم طويلاً. لا يسبب Fenkarol عمليا تأثير مهدئ ومنوم. بالإضافة إلى ذلك ، هناك مؤشرات على أن هذا الدواء له تأثير مضاد لاضطراب النظم. يتوفر Phencarol في شكل أقراص ومسحوق للتعليق.

يستخدم Quifenadine (Fenkarol) لعلاج جميع أنواع الحساسية ، وخاصة الحساسية الموسمية. يتم تضمين هذه الأداة في علاج معقدالشلل الرعاش. في الجراحة ، يتم استخدامه كجزء من التحضير الطبي للتخدير (ما قبل التخدير). يستخدم الفينكارول لمنع ردود الفعل الخارجية للمضيف (عندما يرفض الجسم خلايا غريبة) أثناء نقل مكونات الدم.

في ممارسة طب الأطفال ، يوصف الدواء من 1 سنة. للأطفال يفضل التعليق ، له نكهة برتقالية. إذا رفض الطفل تناول الشراب ، يمكن وصف شكل قرص. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب مع مراعاة وزن وعمر الطفل.

فينكارول مضاد استطباب في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، يمكن استخدامه تحت الإشراف الطبي.

فينيستيل

مرادف: Dimetinden

يستخدم الدواء لعلاج جميع أنواع الحساسية ، حكة الجلد مع جدري الماء ، والحصبة الألمانية ، والوقاية من الحساسية. يسبب الفينستيل النعاس فقط في بداية العلاج. بعد بضعة أيام ، يختفي التأثير المهدئ. يحتوي الدواء على عدد من الآثار الجانبية الأخرى: الدوخة ، وتشنجات العضلات ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم.

يتوفر الفينستيل على شكل أقراص ، وقطرات للأطفال ، وهلام ومستحلب. يتم استخدام الجل والمستحلب خارجياً بعد لدغات الحشرات ، التهاب الجلد التماسي، ضربة شمس. يوجد أيضًا كريم ، لكن هذا دواء مختلف تمامًا يعتمد على مادة مختلفة ويستخدم لـ "البرد على الشفاه".

في ممارسة الأطفال ، يتم استخدام Fenistil على شكل قطرات من 1 لحم. حتى سن 12 عامًا ، يتم وصف القطرات ، أكثر من 12 عامًا ، يُسمح بالكبسولات. يستخدم الجل في الأطفال منذ الولادة. يتم تحديد جرعة القطرات والكبسولات من قبل الطبيب.

يُسمح للنساء الحوامل باستخدام الدواء على شكل هلام وقطرات من 12 أسبوعًا من الحمل. من الثلث الثاني من الحمل ، يوصف Fenistil فقط للحالات التي تهدد الحياة: وذمة Quincke والحساسية الغذائية الحادة.

ديازولين

مرادف: Mebhydrolin

الدواء له نشاط منخفض من مضادات الهيستامين. ديازولين لديه تماما عدد كبير من آثار جانبية. عند تناوله ، دوار ، آلام في المعدة ، غثيان وقيء ، زيادة معدل ضربات القلب ، كثرة التبول. لكن في الوقت نفسه ، لا يسبب الديازولين النعاس. مسموح به علاج طويل الأمدمن السائقين والطيارين.

متوفر على شكل أقراص ومسحوق للتعليق والسحال. مدة العمل المضاد للحساسية تصل إلى 8 ساعات. يتم تناوله من 1-3 مرات في اليوم.

في الأطفال ، يتم وصف الدواء من عمر سنتين. حتى 5 سنوات ، يُفضل استخدام الديازولين في شكل معلق ؛ أكثر من 5 سنوات ، يُسمح بالأقراص. يتم تحديد الجرعة من قبل الطبيب بشكل فردي.

الديازولين مضاد استطباب في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

على الرغم من جميع أوجه القصور ، فإن أدوية الجيل الأول تستخدم على نطاق واسع في الممارسة الطبية. تمت دراستها جيدًا واعتمادها لعلاج الأطفال الصغار. الأدوية متوفرة بأشكال مختلفة: محاليل الحقن ، والمعلقات ، والأقراص ، مما يجعل استخدامها مناسبًا واختيار جرعة فردية.

تعمل مضادات الهيستامين بشكل جيد مع التهاب الجلد التحسسي و (في معظم الحالات) التهاب الجلد التأتبي أيضًا.

يجب أن نتذكر أنه يجب تناول الأدوية بجرعة محددة بدقة ، وفقًا للتعليمات. خلاف ذلك ، قد تحدث آثار غير مرغوب فيها ، حتى (!) زيادة في رد الفعل التحسسي.

يجب أن يتم اختيار الدواء وجرعته من قبل الطبيب. يجب إجراء العلاج المضاد للحساسية ، خاصة للأطفال والنساء الحوامل ، تحت إشراف طبي صارم.

10 تعليقات

لدي حساسية شديدة من عشبة الرجيد (لكن قائمة المواد المسببة للحساسية لا تقتصر على هذا): حكة في العين ، سيلان الأنف ، العطس. بدأت في تناول levocitemeresin بالإضافة إلى Avamys (رذاذ الأنف). لكنه لا يساعدني جيدًا ، لأنه. بدأت بالفعل يسعل، وخصوصا في الليل. لم أنم على الإطلاق لليلة واحدة. الآن لا أعرف ماذا أشرب :(

• هناك الكثير من الأدوية ، كل منها أفضل لشيء مختلف. جرب أدوية أخرى من القائمة ، أحدث.

  حسنًا ، من الأفضل استشارة الطبيب ، فربما يتم وصف شكل قابل للحقن لك.

مرحبًا! تعاني ابنتي (16 عامًا) من تكرار الإصابة بالتهاب الأنف التحسسي. آخر مرةوصف الطبيب دورة من ديسال (4 أسابيع) لم تمر وبعد أسبوعين احتقان بالأنف وحمى وظهرت هذه المرة صداع شديد مرة أخرى. يعتقد أنه كان انخفاض ضغط الدم. عندما أجروا الاختبار ، اتضح مرة أخرى - الحساسية. بدأوا في أخذ Desal مرة أخرى. أخبرني ما إذا كان من الممكن استخدام مضادات الهيستامين كثيرًا ، وأي بديل وأكثر توصي به؟ علاج فعال?

إذا لم يساعد أي دواء من الجيل الثاني على الأقل ، فأنت بحاجة إلى تجربة عنصر نشط آخر. على سبيل المثال ، لا يساعد لوراتادين طفلي على الإطلاق. يصفه الأطباء تلقائيًا. : (لقد استخدموا السيترين ، وشربوا العبوة بأكملها تقريبًا - كل شيء كان على ما يرام ، طالما كان الطقس رطبًا وباردًا. بمجرد أن تشرق الشمس وبدأت جميع أشجار ألدر البتولا تتفتح ، لا يساعد السيترين. أين التأثير الموعود لمدة ثلاثة أيام بعد مسار العلاج غير واضح.
اجتاز دورتين من ASIT - حتى الآن لم يساعد ، للأسف. والعقاقير المستخدمة في ASIT باهظة الثمن للغاية.
يقول الأصدقاء أن الوخز بالإبر يساعد. لكنها أيضًا باهظة الثمن. نحن بحاجة لدراسة القضية.

لمشاهدة التعليقات الجديدة ، اضغط على Ctrl + F5

يتم تقديم جميع المعلومات للأغراض التعليمية. لا تداوي نفسك ، فهذا أمر خطير! التشخيص الدقيقلا يمكن إلا أن يعطى من قبل الطبيب.